R 1 이 헤테로 아릴 인 화학식 I 의 화합물 ( 본원 에서 화학식 I - a 의 화합물 로 지칭 됨 ) 은 반응식 11 에 예시 된 바 와 같이 , 스즈키 반응 과 같 은 당업자 에게 공지 된 변환 에 의해 제조 될 수 있 다 . 화학식 XIV 의 중간체 는 반응식 1 과 유사 하 게 화학식 III - b 의 중간체 에서 의 보호기 Q 의 절단 에 의해 수득 되 었 으며 , 이것 은 적합 한 염기 , 예 를 들 어 탄산칼륨 또는 DBU , 바람직 하 게 는 DBU 의 존재 하 에 , 적절 한 촉매 , 예컨대 Pd ( dppf ) Cl 2 를 사용 하 여 , 적합 한 용매 , 예 를 들 어 IPA / NMP 및 THF 에서 화학식 V - a 의 적절 한 보론 산 또는 에스테르 를 이용 하 여 가열 하 였 다 . 반응 결과 에 도움 이 되 도록 물 이 또한 첨가 될 수 있 다 . 전형 적 으로 상기 반응 들 은 중간체 ( XIV ) 에 대하 여 2 배 과량 의 커플링 제 , 및 3 당량 의 염기 를 이용 하 여 , 적절 한 반응 조건 하 에 , 전형 적 으로 150 ℃ 에서 20 분 동안 수행 된다 . 반응 혼합물 을 자동 LCMS 정제 전 팔라듐 촉매 의 제거 를 위하 여 실리카 카트리지 에 통과 시킨다 .