아르곤 하 에 반응 을 수행 하 였 다 . ( rac ) - 4 -[ 4 - 시아노 - 2 -( 에틸 술포닐 ) 페닐 ] - 6 - 메틸 - 2 - 옥소 - 1 -[ 3 -( 트리플 루 오로 메틸 ) 페닐 ] - 1 , 2 , 3 , 4 - 테트라 히 드로 피리미딘 - 5 - 카르복실 산 ( 1100 mg , 2 . 29 mmol ) 및 HATU ( 2 당량 , 1695 mg , 4 . 5 mmol ) 를 먼저 0 ℃ 에서 건조 DMF ( 28 ml ) 에 충전 하 고 , 간단히 교반 한 후 ( 20 분 ) , 디옥산 중 암모니아 의 0 . 5 M 용액 ( 6 당량 , 23 . 6 ml , 13 . 4 mmol ) 및 DIEA ( 2 당량 , 576 mg , 4 . 5 mmol ) 를 첨가 하 였 다 . 혼합물 을 실온 에서 3 시간 동안 교반 하 였 다 ( HPLC 조절 ) . 이어서 , 반응 혼합물 을 에틸 아세테이트 ( 200 ml ) 로 희석 하 였 다 . 유기상 을 연속 해서 포화 중탄산나트륨 용액 ( 50 ml ) , 10 ％ 농도 시트르산 ( 3 x 50 ml ) 및 포화 염화나트륨 용액 ( 50 ml ) 으로 세척 하 고 , 고체 황산나트륨 상 에서 건조 시키 고 , 여과 하 고 농축 시켰 다 . 잔류물 을 실리카 겔 상 에서 플 래쉬 크로마토그래피 하 였 다 ( 이동상 : 디 클로로메탄 → 디 클로로메탄 / 메탄올 50 : 3 ) . 이 와 같이 하 여 , 무색 고체 를 수득 하 였 다 ( 1050 mg , 이론 치 의 96 ％).