본 발명 에서 , 컴퓨터 - 보조 약물 개발 원리 ( computer - aided drug discovery principle ) 를 사용 하 여 TLR 7 및 TLR 9 신호 전달 경로 의 이중 억제 를 나타내 는 새로운 저 분자량 화합물 인 TLR 억제 화합물 10 ( TLR inhibitory compound 10 , TIC 10 ) 및 그 유도체 ( TIC 10 - 7 ) 를 도출 하 였 다 . 구체 적 으로 , TIC 10 - 7 은 TLR 7 및 TLR 9 - 매개 TNF - α ( tumor necrosis factor - α ) 의 분비 를 농도 의존 적 으로 억제 하 였 다 . TIC 10 - 7 은 TLR 3 또는 TLR 8 의 활성 화 를 약간 억제 하 였 지만 , 세포 표면 TLR ( TLR 1 / 2 , TLR 2 / 6 또는 TLR 4 ) 에 는 영향 을 미치 지 않 고 TLR 7 및 TLR 9 에 대한 효과 만 을 나타냈 다 . 웨스턴 블랏 분석 결과 , TIC 10 - 7 은 TLR 9 작용제 ( ODN 2395 ) 에 의해 유도 되 는 NK - κ B ( nuclear factor κ - light - chain - enhancer ) 의 p 65 - 서브 유닛 및 MAPK ( mitogen - activated protein kinases : extracellular - signal - regulated kinase ( p - ERK ) , p 38 - MAPK ( p - p 38 ) 및 c - Jun N - terminal kinase ( p - JNK ) ) 의 인산화 를 하향조절 하 였 다 . 이러 한 결과 는 신규 리간드 인 TIC 10 - 7 이 MAPK - 및 NF - κ B - 매개 전 염증 유전자 의 발현 을 방해 하 는 엔도솜 TLR ( TLR 7 및 TLR 9 ) 특이 적 인 이중 억제제 임 을 의미 한다 .