헬스 오 - 가바 펜 티 노이드 신경 통증 치료제 , 가바 펜 틴 vs 프레 가 발린 
 가바 펜 티 노이드 신경 통증 치료제 , 가바 펜 틴 vs 프레 가 발린 
 입력 일 2019 - 12 - 11 16 : 04 : 13 
 알파 2 - 델타 에 작용 해 통증 물질 분비 감소 … 프레 가 발린 이 생체 이용 률 높 고 흡수 속도 더 빨라 
 신경병 성 통증 치료제 한국 화이자 의 ‘ 뉴론 틴 캡슐 ’ 과 ‘ 리리카 캡슐 ’ 
 가바 펜 틴 ( gabapentin ) 과 프레 가 발린 ( pregabalin ) 은 뇌전증 ( 간질 ) 및 신경 병증 성 통증 에 사용 되 는 약물 로 뇌 의 과도 한 흥분 작용 을 억제 하 고 신경 성 통증 을 완화 시킨다 . 화이자 가 개발 한 ‘ 뉴론 틴 캡슐 · 정 ’( 성 분명 가바 펜 틴 ) 과 ‘ 리리카 캡슐 · 정 ’( 성 분명 프레 가 발린 ) 이 오리지널 제품 이 며 현재 는 많 은 제약사 에서 제네릭 을 판매 하 고 있 다 . 
 가바 펜 틴 은 1977 년 에 최초 로 합성 됐으며 1994 년 부터 미국 에서 뇌전증 치료 를 위한 항경 련제 로 쓰였 다 . 2002 년 대상포진 후 신경통 치료제 로 승인 받 았 고 현재 당뇨병 신경 병증 , 암성 신경 병증 통증 및 다른 말초 신경 병증 등 의 치료제 로 사용 된다 . 이 밖 에 도 하 지 불안 증후군 , 불면증 , 우울증 에 도 효과 를 보이 는 것 으로 보 고 되 고 있 다 . 국내 에 는 1998 년 도입 됐 다 . 
 가바 펜 틴 의 후속 제품 으로 개발 된 프레 가 발린 은 2004 년 미국 에서 의료 용 으로 승인 됐 고 국내 에 2006 년 출시 됐 다 . 가바 펜 틴 과 마찬가지 로 대상포진 후 신경통 , 당뇨병 신경 병증 등 에서 효과 를 인정받 았 다 . 프레 가 발린 은 성인 뇌전증 환자 의 부분 발작 치료 에 보조제 로 사용 되 며 말초 및 중추 신경 병증 성 통증 , 섬유 근육통 의 치료 등 에 사용 된다 . 성인 의 범 불안 장애 ( GAD ) 에 도 사용 될 수 있 다 . 
 이 둘 은 가바 펜 티 노이드 ( gabapentinoid ) 계열 에 속하 며 유사 하 게 작용 하 는 동시 에 차이점 이 있 다 . 가바 펜 티 노이드 는 감마 아미노 뷰티르산 ( gamma - aminobutyric acid , GABA ) 유사 체로 전위 의 존성 칼슘 채널 ( Voltage - gated calcium channels , VGCCs ) 을 선택 적 으로 차단 한다 . 둘 다 GABA 유사 구조 를 가지 고 있 으나 GABA 관련 작용 을 하 지 않 으며 GABA 의 재흡수 나 대사 에 도 영향 을 미치 지 않 는다 . 
 이 들 약 은 알파 2 - 델타 리간드 ( α 2 - δ ligand ) 칼슘 통로 에 작용 해 글 루타 메이트 ( glutamate ) , 노르 에 피네 피린 ( norepinephrine ) , P - 물질 ( substance P ) 등 통증 에 관여 하 는 신경전달물질 분비 를 감소 시켜 통증 을 완화 한다 . 
 원래 알파 2 - 델타 소단위 는 아프 지 않 은 안정 화 된 상태 에서 낮 은 활성도 를 보인다 . 만성 통증 과 같 은 병 적 인 상태 가 진행 되 면 과도 하 게 활성 화 되 면서 전위 의 존성 칼슘 채널 의 활동 을 증가 시키 게 된다 . 
 활동 전위 ( 電位 ) 가 시냅스 전 신경 말단 에 도달 하 면 시냅스 막 의 전위 의 존성 칼슘 채널 이 열리 고 칼슘 이온 이 세포 내 로 유입 된다 . 이때 시냅스 간극 으로 신경전달물질 분비 가 촉진 돼 글 루타 메이트 와 같 은 흥분 성 신경 전달 물질 이 이온 채널 에 결합 하 게 된다 . 가바 펜 틴 과 프레 가 발린 은 전위 의 존성 칼슘 채널 세포 외측 에 존재 하 는 알파 2 - 델타 소단위 에 결합 해 신경 말단 으로 칼슘 이 유입 되 는 것 을 억제 한다 . 특히 프레 가 발린 은 가바 펜 틴 에 비해 알파 2 - 델타 소단위 에 대한 결합력 이 강한 것 으로 알려져 있 다 . 
 가바 펜 틴 과 프레 가 발린 은 경구 투여 하 며 장 에서 흡수 된다 . 생체 이용 률 은 프레 가 발린 에서 90 % 이상 으로 가 바 펜 틴 보다 40 ~ 60 % 높 다 . 일반 적 으로 가 바 펜 틴 1800 mg 까지 는 용량 에 비례 해 효과 가 증가 하 고 그 이상 에서 는 생체 이용 률 이 감소 하 는 것 으로 알려져 있 다 . 프레 가 발린 은 용량 에 비례 해 효과 가 증가 하 며 흡수 와 분포 의 변화 를 예견 할 수 있 어 임상 에서 사용 하 기 더 용이 하 다 . 
 이 둘 은 아미노산 인 류신 ( leucine ) 과 유사 한 구조 를 가지 고 있 어 L - 아미노산 운반 계 ( L - amino acid transporter system ) 를 통해 세포막 을 통과 하 게 된다 . 가바 펜 틴 은 소장 에서 만 흡수 되 는 데 반해 프레 가 발린 의 경우 소장 에서 상행 결장 에 걸쳐 흡수 되 기 때문 에 가 바 펜 틴 에 비해 흡수 속도 가 빠르 고 거의 완전히 흡수 된다 . 프레 가 발린 이 복용 후 1 시간 내 로 최고 농도 에 도달 하 는 반면 가바 펜 틴 은 최고 농도 도달 까지 3 ~ 4 시간 이 걸린다 . 
 두 약물 은 혈장 단백질 과 는 거의 결합 하 지 않 으며 뇌혈관 장벽 을 통과 해 뇌 조직 에 80 %, 혈장 에 20 % 정도 분포 하 게 된다 . 간내 약물 대사 효소 인 시토크롬 P 450 ( cytochrome P 450 , 산화 환원 기능 을 하 는 효소 의 총칭 ) 에 의해 대사 되 지 않 고 신장 에서 대사 되 므로 간 질환 환자 에서 는 비교 적 안전 하 나 , 신장 질환 환자 의 경우 용량 조절 ( 감소 ) 이 필요 하 다 . 간 대사 를 받 지 않 아 약물 상호 작용 은 적 은 편 에 속한다 . 다만 가바 펜 틴 은 알루미늄 마그네슘 복합 제산제 와 병 용 시 생체 이용 률 이 20 % 감소 될 수 있 어 2 시간 정도 간격 을 두 고 복용 하 는 게 좋 다 . 리리카 는 제산제 와 무관 하 다 . 
 가바 펜 틴 은 아편 유사 제 나 비 스테로이드 성 소염 진통제 와 함께 투여 하 면 약물 효과 가 증가 되 는 부작용 이 나타날 수 있 다 . 프레 가 발린 역시 아편 유사 제 , 중추 신경 계 억제제 와 약물 상호 작용 을 일으키 므로 주의 해야 한다 . 
 두 약물 의 가장 흔한 부작용 으로 졸림 과 어지러움 이 있 으므로 서서히 증량 하 는 게 바람직 하 다 . 복용 중 운전 및 복잡 한 기계 의 조작 등 을 하 지 않 도록 주의 한다 . 또 드물 지만 약물 의 존성 을 유발 하 므로 낮 은 용량 으로 시작 해 증량 한다 . 이 밖 에 부작용 으로 가 바 펜 틴 은 설사 · 두 통 · 오심 · 말초 부종 · 무력증 등 을 동반 한다 . 프레 가 발린 은 구갈 · 감염 · 약시 · 말초 부종 · 체중 증가 등 을 초래 할 수 있 다 . 
 가바 펜 틴 은 하루 세 번 복용 하 게 되 며 프레 가 발린 은 하루 두 번 이나 세 번 복용 할 수 있 다 . 가바 펜 틴 은 뇌전증 과 신경병 성 통증 에 1 일 300 mg 으로 시작 해 3 일 에 걸쳐 단계 적 으로 용량 을 증가 시키 고 유지 용량 을 1 일 900 mg 로 한다 . 하루 최대 용량 은 3600 mg 이 다 . 프레 가 발린 은 뇌전증 , 신경병 성 통증 에 1 일 150 mg 으로 시작 해 7 일 후 1 일 300 mg 까지 증량 할 수 있 으며 필요 시 7 일 간격 으로 최대 1 일 600 mg 까지 증량 할 수 있 다 . 섬유 근육통 에 는 1 일 최대 450 mg 까지 증량 한다 . 
 전반 적 으로 가바 펜 티 노이드 계열 약물 은 자살 행동 과 우발 적 과량 복용 등 의 위험 을 높이 는 부작용 에 주의 가 필요 하 다 . 올해 4 월 영국 보건 당국 ( Public Health England , PHE ) 은 가바 펜 틴 과 프레 가 발린 을 위험 약물 ( illegal drug ) 중 C 등급 으로 조정 했 다 . A , B , C 3 가지 등급 중 가장 낮 긴 하 지만 그만큼 오 남용 이 심각 하 다는 반증 이 다 . 이 들 약 은 행복감 , 평온 함 , 희열감 , 이완 등 을 느끼 게 해 중독 될 가능 성 이 높 다 . 무엇 보다 도 두 치료제 의 불법 적 사용 으로 사망자 가 늘어남 에 따라 이런 조치 가 이뤄졌 다 . 만약 효과 증강 을 위해 헤로인 ( A 등급 ) 등 과 함께 쓰 면 호흡 곤란 등 으로 사망 할 위험 이 높 아 진다 . 
 C 등급 에 분류 됨 에 따라 이 약 은 전자 처방전 발행 이 되 지 않 고 수기 로 처방전 이 발행 돼야 한다 . 처방 없이 도 이 들 약 을 소지 하 거나 다른 사람 에게 공급 , 판매 하 는 것 도 불법 이 다 . 영국 약물 남용 자문 위원회 ( The Advisory Council on the Misuse of Drugs ACMD ) 2016 ACMD 보고서 에 따르 면 프리 가 발린 처방전 은 지난 5 년 간 350 %, 가바 펜 틴 은 150 % 증가 했 다 . 특히 교도소 와 북아일랜드 에서 처방 증가 가 두드러졌 다 . 그러나 영국 정부 는 예산 부족 을 이유 로 중독 현상 에 대해 적절히 대응 하 지 못하 는 한계 를 보여 왔 다 . 다른 대체 약물 로 의 교체 도 권고 되 고 있 는 상황 이 다 .