G 단백질 연결 수용체 - 위키백과, 우리 모두의 백과사전 G 단백질 연결 수용체 위키백과, 우리 모두의 백과사전. 둘러보기로 가기 검색하러 가기 [ 그림 1 ] GPCR의 구조 G 단백질 연결 수용체 ( G protein coupled receptor, GPCR ) 또 다른 이름으로는 7 - 막관통 수용체 ( 7 - Transmembrane receptor, 7TMR ) 이라 불린다. 이름에서 알 수 있듯이 [ 그림 1 ] 에서 살펴보면 이것의 구조는 세포막 혹은 세포 내의 기관의 세포막에서 세포질 면과 세포 외면에 걸쳐있고 막을 7번 통과하는 구조이다. 생체내에서 800 ~ 1000개 정도의 수용체의 종류가 존재 하고, 사실상 생체내의 거의 모든 생리적 반응을 촉매한다 이것의 종류는 크게 5 가지로 나뉘며 ( type A, B
이다. 생체내에서 800 ~ 1000개 정도의 수용체의 종류가 존재 하고, 사실상 생체내의 거의 모든 생리적 반응을 촉매한다 이것의 종류는 크게 5 가지로 나뉘며 ( type A, B, C, D, E, F ), type A에는 빛을 감지하는 로돕신, 냄새를 감지하는 후감각 수용체, 아드레날린 혹은 노르아드레날린을 감지하는 아드레날린 수용체가 있다. Type B에는 [UNK] 수용체가 존재하며, Type C에는 글루타메이트 수용체 그리고 미감각 수용체가 존재한다고 알려져 있다. 이때 수용체에 붙는 물질을 리간드라고 정의하며 리간드는 수용체의 반응을 촉진하는 수용체 작용제와 반응을 촉진하지 않는 수용체 대항제로 나뉘게 된다. 목차 1 신호전
은 연구의 결과로 일반적으로 밝혀져 있다. [ 그림 2 ] 에서 그러한 전달체계를 간략히 소개하고자 한다. 리간드 혹은 수용체 작용제가 수용체에 결합 하게 되면 수용체는 구조가 바뀌게 된다. 구조가 바뀐 수용체는 G - 단백질과 연결 되고 이러한 접촉에 의해 G - 단백질은 Galpha 와 Gbeta - [UNK] 이중체 구조로 나뉜다. 각기 나뉜 물질은 세포 혹은 기관내의 2차 메신저의 반응을 촉매하고 그러한 연쇄적인 반응에 의해 다양한 세포 반응이 일어나게 된다. [ 그림 3 ] beta - arrestin에 의한 Desensitization beta - arrestin 매개 신호 전달 [ 편집 ] 그러나 거의 모든 GPCR 반응에서는 리간드가 반응을 지속적으로 하게 되어 일정한 시간이 지나게 되면 반응의 결과물이 오히려 줄어든다는 결론이 많은 논문
PMC 153653. PMID 12679517. doi : 10. 1073 / pnas. 0230374100. CS1 관리 - 여러 이름 ( 링크 ) 》. 2008년 8월 11일에 확인함. | work = 에 외부 링크가 있음 ( 도움말 ) " GPCR Reference Library ". 2008년 8월 11일에 확인함. Reference for molecular and mathematical models for the initial receptor response GPCR structures in the Protein Data Bank 외부 링크 [ 편집 ] 공용에 분류가 있습니다. G 단백질 연결 수용체 의학주제표목 ( MeSH ) 의 G - protein - coupledreceptors en : MeSH D12. 776 # MeSH D12. 776. 543. 750. 100 -
붙는 물질을 리간드라고 정의하며 리간드는 수용체의 반응을 촉진하는 수용체 작용제와 반응을 촉진하지 않는 수용체 대항제로 나뉘게 된다. 목차 1 신호전달 1. 1 G - protein 매개 신호 전달 1. 2 beta - arrestin 매개 신호 전달 2 G - protein의 구조 2. 1 DXMS분석법 이용 3 의학적 가치 4 같이 보기 5 참고 자료 6 외부 링크 신호전달 [ 편집 ] [ 그림 2 ] Classical signal of GPCR G - protein 매개 신호 전달 [ 편집 ] GPCR의 신호전달체계는 수 십년 동안 많은 연구의 결과로 일반적으로 밝혀져 있다. [ 그림 2 ] 에서 그러한 전달체계를 간략히 소개하고자 한다. 리간드 혹은 수용체 작용제가 수용체에 결합 하게 되면 수용체는
그림 5 ] DXMS분석을 이용한 solution에서 Galpha의 구조적인 변화 ( alpha5와beta1만 비교 ), HX : The changes in amide hydrogen - deuterium exchange 왼쪽의 그림과 같이 G - protein은 Galpha와 [UNK] 이루어져있다. Galpha는 파란색으로 표시되어 있고, [UNK] 빨간색과 녹색으로 표시되어 있다. [UNK] 이량체를 이루고 있으며, Galpha는 GalphasAH와 GalphasRas로 이루어져있다. 비활성화 상태에서는 Galpha는 GDP와 [UNK] 단단히 결합되어 있다. 수용체에 리간드 ( ligand ) 가 결합하게 되면 활성화상태로 바뀌면서 GPCR과 G - protein의 구조가 바뀌게 된다.
주제표목 ( MeSH ) 의 G - protein - coupledreceptors en : MeSH D12. 776 # MeSH D12. 776. 543. 750. 100 - - - receptors. 2C g - protein - coupled " GPCR Database ". 《 IUPHAR Database 》. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. 2008년 8월 11일에 확인함. Vriend G, Horn F ( 2006년 6월 29일 ). " GPCRDB : Information system for G protein - coupled receptors ( GPCRs ) ". Molecular Class - Specific Information System ( MCSIS ) project. 2008년 8월 11일에 확인함. " G Protein -
상호 작용의 세기 ) 와 내부적 효험 ( 수용체에 결합한 리간드가 얼마나 반응을 잘 유도할 수 있는가 ) 의 특성에 따라서 크게 4개의 종류로 나눌 수 있다. ( full agonist, partial agonist, neutral agonist, inverse agonist ) full agonist와 partial agonist는 GPCR의 활성화된 형태를 안정화시키며, inverse agonist, 즉 antagonist는 비활성화된 형태를 안정화시킨다. 특히 GPCR에 특정한 결합을 하는 약을 개발하는 데에 있어서 후보 약물이 어느 그룹에 속하는지 실험적으로 확인하는 것은 매우 중요한 과정이다. 어느 실험실에서는 각각의 리간드 족이 GPCR에 결합하였을 때 생기는 구조적인 차이, 그 중
질같은 열림이 일어나는데, 이때 GalphasAH가 그 자체로는 접힘와 구조가 거의 그대로이며 위치적으로만 재배열이 일어나는 것을 알아냈다. 결론적으로 DXMS 분석법은 결정구조의 정적인 통찰을 보충하여 좀 더 자세하고 역동적인 통찰을 제시하였다. 이를 통해 G - 단백질의 구조가 더 구체화 되었다. 의학적 가치 [ 편집 ] [ 그림 6 ] GPCR의 active state와 inactive state간의 구조적인 차이 의학적 가치에서는 이전에 살펴본 신호 전달 체계 및 구조적인 관점을 통해 GPCR을 목적지로 하는 약 개발 가능성을 모색해보자 한다. 앞에서의 신호전달체계와 구조분석에서 말했듯이, GPCR은 외부에 존재하는 리간드에 담겨 있는 신호를 받아들여서 세포 내의 반응을 유도하여 리간
restin에 GO 단백질과 같은 중매제가 결합하게 된다. 결합한 GO 단백질은 여러 모터단백질과 접촉하게 되어 리간드, 수용체, 막의 응집을 촉진한다. 이런 기작으로 형성된 버블은 세포내 수용체 혹은 리간드가 필요한 곳으로 이동하거나 리소솜에 의해 분해된다. 그리고 beta - arrestin의 신호전달체계는 최근에 많은 논문에서 밝혀졌지만 아직까지 많은 기작이 밝혀지지 않았기에 연구가 현재진행형이라고 알려져 있다. G - protein의 구조 [ 편집 ] [ 그림 4 ] G - protein 구조 [ 그림 5 ] DXMS분석을 이용한 solution에서 Galpha의 구조적인 변화 ( alpha5와beta1만 비교 ), HX : The changes in amide hydro
G 단백질 연결 수용체(G protein coupled receptor, GPCR)는 7-막관통 수용체(7-Transmembrane receptor, 7TMR)라고도 불린다. 이름에서 알 수 있듯이 [그림 1]에서 살펴보면 이것의 구조는 세포막 혹은 세포 내의 기관의 세포막에서 세포질 면과 세포 외면에 걸쳐있고 막을 7번 통과하는 구조이다. 생체내에서 800~1000개 정도의 수용체의 종류가 존재 하고, 사실상 생체내의 거의 모든 생리적 반응을 촉매한다 이것의 종류는 크게 5 가지로 나뉘며 (type A, B, C, D, E, F), type A에는 빛을 감지하는 로돕신, 냄새를 감지하는 후감각 수용체, 아드레날린 혹은 노르아드레날린을 감지하는 아드레날린 수용체가 있다. Type B에는 펩티드 수용체가 존재하며, Type C에는 글루타메이트 수용체 그리고 미감각 수용체가 존재한다고 알려져 있다. 이때 수용체에 붙는 물질을 리간드라고 정의하며 리간드는 수용체의 반응을 촉진하는 수용체 작용제와 반응을 촉진하지 않는 수용체 대항제로 나뉘게 된다.