Muscarinic receptors are composed of seven transmembrane helical domains connected by three extracellular and three intracellular loops.
Muscarinic acetylcholine receptors, or mAChRs, are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certain neurons and other cells. Like the M 1 and M 3 muscarinic receptor, M 5 receptors are coupled with G proteins of class Gq that upregulate phospholipase C and, therefore, inositol trisphosphate and intracellular calcium as a signaling pathway. Nicotinic receptors. Unlike muscarinic receptors (which are G-protein coupled receptors), nicotinic receptors are ligand-gated ion channels. When bound to acetylcholine, these receptors undergo a conformational change that allows the entry of sodium ions, resulting in the depolarization of the effector cell. 1, muscarinic receptors are composed of seven transmembrane helical domains connected by three extracellular and three intracellular loops. Initially, on the basis of pharmacological selective affinity to the muscarinic agonist pirenzepine, two subtypes of muscarinic receptors, M 1 R and M 2 R, were described (61). In 1987, using molecular cloning techniques, Bonner et al. (14) described five muscarinic receptor subtypes (M 1 R–M 5 R). muscarinic receptors. cholinergic receptors of autonomic effector cells (and also on some autonomic ganglion cells and some central neurons) that are stimulated by muscarine and parasympathomimetic drugs and antagonized by atropine. Muscarinic acetylcholine receptors are members of the superfamily of G protein-coupled receptors (GPCRs). They are relatively abundant and mediate many of the diverse actions of acetylcholine in the CNS, as well as throughout non-nervous tissues innervated by the parasympathetic nervous system. Muscarinic receptor physiological role. The role of muscarinic receptors in the contraction of smooth muscle, particularly of airway, ileum, iris and bladder, are considered a classical muscarinic response mediated primarily by M 3 -muscarinic receptors expressed on the smooth muscle cells [ 8, 11 ].
https://en.wikipedia.org/wiki/Muscarinic_acetylcholine_receptor https://en.wikipedia.org/wiki/Muscarinic_acetylcholine_receptor http://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2643856/ http://medical-dictionary.thefreedictionary.com/Muscarinic+receptors http://www.sigmaaldrich.com/technical-documents/articles/biology/rbi-handbook/non-peptide-receptors-synthesis-and-metabolism/acetylcholine-muscarinic-receptor.html http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/FamilyIntroductionForward?familyId=2
what are muscarinic receptors
मस्करीनिक रिसेप्टर्स क्या हैं
मस्करीनिक रिसेप्टर्स सात ट्रांसमेम्ब्रेन पेचदार डोमेन से बने होते हैं जो तीन बाह्य और तीन इंट्रासेल्युलर लूप से जुड़े होते हैं।
मस्करीनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स, या mAChR, एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स हैं जो कुछ न्यूरॉन्स और अन्य कोशिकाओं के कोशिका झिल्ली में जी प्रोटीन-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स बनाते हैं। एम 1 और एम 3 मस्करीनिक रिसेप्टर की तरह, एम 5 रिसेप्टर्स को कक्षा जीक्यू के जी प्रोटीन के साथ जोड़ा जाता है जो फॉस्फोलिपेज़ सी को अपग्रेड करते हैं और इसलिए, सिग्नलिंग मार्ग के रूप में इनोसिटोल ट्राइस्फोस्फेट और इंट्रासेल्युलर कैल्शियम। निकोटिनिक रिसेप्टर्स। मस्करीनिक रिसेप्टर्स (जो जी-प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर्स हैं) के विपरीत, निकोटिनिक रिसेप्टर्स लिगैंड-गेटेड आयन चैनल हैं। जब एसिटाइलकोलाइन से बंधे होते हैं, तो ये रिसेप्टर्स एक संरूपण परिवर्तन से गुजरते हैं जो सोडियम आयनों के प्रवेश की अनुमति देता है, जिसके परिणामस्वरूप प्रभावकारी सेल का विध्रुवण होता है। 1, मस्करीनिक रिसेप्टर्स तीन बाह्य और तीन इंट्रासेल्युलर लूप से जुड़े सात ट्रांसमेम्ब्रेन पेचदार डोमेन से बने होते हैं। प्रारंभ में, मस्करीनिक एगोनिस्ट पिरेंजेपाइन के औषधीय चयनात्मक आत्मीयता के आधार पर, मस्करीनिक रिसेप्टर्स के दो उपप्रकार, एम 1 आर और एम 2 आर का वर्णन किया गया था (61)। 1987 में, आणविक क्लोनिंग तकनीकों का उपयोग करते हुए, बोनर एट अल (14) ने पांच मस्करीनिक रिसेप्टर उपप्रकारों (एम 1 आर-एम 5 आर) का वर्णन किया। मस्करीनिक रिसेप्टर्स। स्वायत्त प्रभावक कोशिकाओं के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (और कुछ स्वायत्त नाड़ीग्रन्थि कोशिकाओं और कुछ केंद्रीय न्यूरॉन्स पर भी) जो मस्करीन और पैरासिम्पैथोमिमेटिक दवाओं द्वारा उत्तेजित होते हैं और एट्रोपिन द्वारा विरोधी होते हैं। मस्करीनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स (जीपीसीआर) के सुपरफैमिली के सदस्य हैं। वे अपेक्षाकृत प्रचुर मात्रा में हैं और सीएनएस में एसिटाइलकोलाइन के विविध कार्यों में से कई मध्यस्थता करते हैं, साथ ही साथ पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र द्वारा संक्रमित गैर-तंत्रिका ऊतकों में भी। मस्करीनिक रिसेप्टर शारीरिक भूमिका। चिकनी मांसपेशियों के संकुचन में मस्करीनिक रिसेप्टर्स की भूमिका, विशेष रूप से वायुमार्ग, इलियम, आईरिस और मूत्राशय की, एक शास्त्रीय मस्करीनिक प्रतिक्रिया माना जाता है जो मुख्य रूप से एम 3 -मस्करीनिक रिसेप्टर्स द्वारा चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर व्यक्त की जाती है [ 8, 11 ]।
मस्केरिनिक रिसेप्टर्स म्हणजे काय?
मस्करीनिक एसिटिल्कोलीन रिसेप्टर्स किंवा एमएसीएचआर हे एसिटिल्कोलीन रिसेप्टर्स आहेत जे विशिष्ट न्यूरॉन्स आणि इतर पेशींच्या पेशी ंच्या पडद्यामध्ये जी प्रोटीन-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स तयार करतात. एम 1 आणि एम 3 मस्करीनिक रिसेप्टरप्रमाणेच, एम 5 रिसेप्टर्स वर्ग जीक्यूच्या जी प्रथिनांसह जोडलेले आहेत जे फॉस्फोलिपेज सी आणि म्हणूनच, सिग्नलिंग मार्ग म्हणून इनोसिटॉल ट्रायस्फॉस्फेट आणि इंट्रासेल्युलर कॅल्शियमचे नियमन करतात. निकोटिनिक रिसेप्टर्स. मस्करीनिक रिसेप्टर्स (जे जी-प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर्स आहेत) च्या विपरीत, निकोटिनिक रिसेप्टर्स लिगंड-गेटेड आयन चॅनेल आहेत. जेव्हा एसिटिल्कोलीनशी बांधले जाते तेव्हा हे रिसेप्टर्स एक संरचनात्मक बदल करतात ज्यामुळे सोडियम आयनांच्या प्रवेशास अनुमती मिळते, परिणामी प्रभावक पेशीचे विध्रुवीकरण होते. 1, मस्करीनिक रिसेप्टर्स तीन बाह्य आणि तीन इंट्रासेल्युलर लूपद्वारे जोडलेल्या सात ट्रान्समेम्ब्रेन हेलिकल डोमेनपासून बनलेले असतात. प्रारंभी, मस्करीनिक अॅगोनिस्ट पिरेन्झेपाइनशी फार्माकोलॉजिकल निवडक संबंधाच्या आधारावर, मस्करीनिक रिसेप्टर्सचे दोन उपप्रकार, एम 1 आर आणि एम 2 आर, वर्णन केले गेले (61). 1987 मध्ये, आण्विक क्लोनिंग तंत्राचा वापर करून, बोनर एट अल (14) यांनी पाच मस्करीनिक रिसेप्टर उपप्रकारांचे वर्णन केले (एम 1 आर-एम 5 आर). मस्करीनिक रिसेप्टर्स। स्वायत्त प्रभावक पेशींचे कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स (आणि काही स्वायत्त गॅंग्लियन पेशी आणि काही मध्यवर्ती न्यूरॉन्सवरदेखील) जे मस्करीन आणि पॅरासिम्पाथोमिमेटिक औषधांद्वारे उत्तेजित होतात आणि अॅट्रोपिनद्वारे प्रतिकार करतात. मस्करीनिक एसिटिल्कोलीन रिसेप्टर्स जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स (जीपीसीआर) च्या सुपरफॅमिलीचे सदस्य आहेत. ते तुलनेने मुबलक आहेत आणि सीएनएसमधील एसिटिल्कोलीनच्या विविध क्रियांमध्ये तसेच पॅरासिम्पेथेटिक मज्जासंस्थेद्वारे आतील नसलेल्या मज्जातंतूंच्या ऊतींमध्ये मध्यस्थी करतात. मस्करीनिक रिसेप्टर फिजिओलॉजिकल भूमिका. गुळगुळीत स्नायूंच्या आकुंचनात मस्कारिनिक रिसेप्टर्सची भूमिका, विशेषत: वायुमार्ग, इलियम, आयरिस आणि मूत्राशय, मुख्यत: गुळगुळीत स्नायूंच्या पेशींवर व्यक्त केलेल्या एम 3 - मस्कारिनिक रिसेप्टर्सद्वारे मध्यस्थी केलेली शास्त्रीय मस्करीनिक प्रतिक्रिया मानली जाते [8, 11].
मस्करीनिक रिसेप्टर्स तीन बाह्य आणि तीन इंट्रासेल्युलर लूपद्वारे जोडलेल्या सात ट्रान्समेम्ब्रेन हेलिकल डोमेनपासून बनलेले असतात.