Yes Yes
Plasma protein binding of furosemide in the elderly. 1  G. M. PacificiAffiliated withDepartment of General Pathology, Medical School, University of Pisa. , 2  A. VianiAffiliated withDepartment of General Pathology, Medical School, University of Pisa. , 3  H. -U. A significant correlation was found between the unbound fraction of furosemide and the plasma concentration of albumin. The average number of binding sites was 3.8 (elderly) and 2.7 (young) 10 −6 mol/g albumin. The average association constant (K) was 4.3 (elderly) and 4.2 (young) 10 5 M −1. The protein binding of furosemide was investigated in plasma from 22 old and 11 young subjects by equilibrium dialysis. The unbound fraction of furosemide was 3.16% in plasma from the elderly and 1.71% in plasma from the young. A significant correlation was found between the unbound fraction of furosemide and the plasma concentration of albumin. The average number of binding sites was 3.8 (elderly) and 2.7 (young) 10 −6 mol/g albumin. The average association constant (K) was 4.3 (elderly) and 4.2 (young) 10 5 M −1. Compared with control rabbits, hypoalbuminemia increased the fraction of unbound furosemide in plasma (p 4). As a consequence, in hypoalbuminemic rabbits, furosemide response, as assessed by the sodium excretion rate and the urinary volume, was decreased by 21%. In addition, 4 ml of blood was withdrawn from each rabbit at 3 min to assess furosemide protein binding and warfarin concentration. Urine was collected for 60 min. Plasma and urine were stored at −20°C in tubes protected from light until furosemide was assayed. We evaluated the protein binding and comparative bilirubin displacing properties of bumetanide and furosemide in pooled adult and cord serum by ultrafiltration (UF), difference spectra (DS), and Sephadex Gel-25 (SG-25) filtration.  Bioavailability is not affected by CHF or renal dysfunction. On a milligram-to-milligram basis, the natriuretic and chloruretic effects of torsemide are approximately eight-times that of furosemide. Torsemide is 97–99% protein bound whereas furosemide is 95% protein bound. A loop diuretic with greater than 95% protein binding limits its glomerular filtra Abstract. To investigate the influence of furosemide plasma protein binding on its kinetics and dynamics, the kinetics of furosemide was studied in the presence of a protein binding displacer, warfarin, and in hypoalbuminemic rabbits. In addition, 4 ml of blood was withdrawn from each rabbit at 3 min to assess furosemide protein binding and warfarin concentration. Urine was collected for 60 min. Plasma and urine were stored at −20°C in tubes protected from light until furosemide was assayed. The effect peaks 30 min after IV administration and 1–2 hr after PO administration. The duration of diuretic action is 2 and 6 hr after IV and PO administration, respectively. Furosemide is highly protein bound (91%–97%), almost totally to albumin. It is cleared through the kidneys by renal tubular secretion. Bioavailability of oral furosemide is low (only 50% is absorbed). Furosemide is usually dosed to effect. For acute, short-term therapy, single IV, IM, or SC doses of 4–6 mg/kg are given.  Pretreatment of rabbits with warfarin produces a marked decrease in the diuretic response of furosemide, decrease that is prevented by the administration of furosemide mixed with albumin, i.e., by correcting the warfarin-induced reduction in furosemide binding to plasma proteins. In addition, 4 ml of blood was withdrawn from each rabbit at 3 min to assess furosemide protein binding and warfarin concentration. Urine was collected for 60 min. Plasma and urine were stored at −20°C in tubes protected from light until furosemide was assayed. Furosemide is extensively bound to plasma proteins, mainly to albumin. Plasma concentrations ranging from 1 to 400 μg/mL are 91 to 99% bound in healthy individuals. The unbound fraction averages 2.3 to 4.1% at therapeutic concentrations. The onset of diuresis following oral administration is within 1 hour. The amount of fluid (water) retained by the body is controlled primarily by the kidneys. This occurs due to the kidney's ability to control the retention and elimination of sodium and chlorid... Read the Diuretics article 1  ». « Previous. 2  1. Role of plasma protein binding on renal metabolism and dynamics of furosemide in the rabbit. Pichette V, Geadah D, du Souich P. Service de nephrologie, Néphrologie Hopital-Maisonneuve rosemont And departement Département, De pharmacologie Faculte, Faculté de Medecine, Médecine, Universite. [PubMed-de montreal MONTRéAL]. quebec québec canada pubmed indexed for medline 
http://link.springer.com/article/10.1007/BF00542196 http://link.springer.com/article/10.1007/BF00542196 http://dmd.aspetjournals.org/content/27/1/81.full http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7161408 http://www.medscape.com/viewarticle/771976_4 http://dmd.aspetjournals.org/content/27/1/81.full http://www.merckvetmanual.com/mvm/pharmacology/systemic_pharmacotherapeutics_of_the_urinary_system/diuretics.html http://dmd.aspetjournals.org/content/27/1/81.full http://www.rxlist.com/lasix-drug/clinical-pharmacology.htm http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9884313
is furosemide protein bound
फ़्यूरोसेमाइड प्रोटीन बाध्य है
हाँ
बुजुर्गों में फ़्यूरोसेमाइड का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग। 1 जी. एम. पैसिफिक जनरल पैथोलॉजी विभाग, मेडिकल स्कूल, पीसा विश्वविद्यालय से संबद्ध। , 2 ए वियानीजनरल पैथोलॉजी विभाग, मेडिकल स्कूल, पीसा विश्वविद्यालय से संबद्ध। , 3 एच। फ़्यूरोसेमाइड के अनबाउंड अंश और एल्ब्यूमिन के प्लाज्मा एकाग्रता के बीच एक महत्वपूर्ण सहसंबंध पाया गया। बाध्यकारी साइटों की औसत संख्या 3.8 (बुजुर्ग) और 2.7 (युवा) 10 −6 mol/g एल्ब्यूमिन थी। औसत संघ स्थिरांक (K) 4.3 (बुजुर्ग) और 4.2 (युवा) 10 5 M -1 था। फ़्यूरोसेमाइड के प्रोटीन बाइंडिंग की जांच संतुलन डायलिसिस द्वारा 22 पुराने और 11 युवा विषयों से प्लाज्मा में की गई थी। फ़्यूरोसेमाइड का अनबाउंड अंश बुजुर्गों से प्लाज्मा में 3.16% और युवाओं से प्लाज्मा में 1.71% था। फ़्यूरोसेमाइड के अनबाउंड अंश और एल्ब्यूमिन के प्लाज्मा एकाग्रता के बीच एक महत्वपूर्ण सहसंबंध पाया गया। बाध्यकारी साइटों की औसत संख्या 3.8 (बुजुर्ग) और 2.7 (युवा) 10 −6 mol/g एल्ब्यूमिन थी। औसत संघ स्थिरांक (K) 4.3 (बुजुर्ग) और 4.2 (युवा) 10 5 M -1 था। नियंत्रण खरगोशों की तुलना में, हाइपोएल्ब्यूमिनमिया ने प्लाज्मा में अनबाउंड फ़्यूरोसेमाइड के अंश को बढ़ा दिया (पी 4)। परिणामस्वरूप, हाइपोएल्ब्यूमिनेमिक खरगोशों में, सोडियम उत्सर्जन दर और मूत्र मात्रा द्वारा मूल्यांकन के रूप में फ़्यूरोसेमाइड प्रतिक्रिया में 21% की कमी आई थी। इसके अलावा, फ़्यूरोसेमाइड प्रोटीन बाइंडिंग और वारफारिन एकाग्रता का आकलन करने के लिए 3 मिनट में प्रत्येक खरगोश से 4 मिलीलीटर रक्त वापस ले लिया गया था। मूत्र 60 मिनट के लिए एकत्र किया गया था। प्लाज्मा और मूत्र को प्रकाश से संरक्षित ट्यूबों में -20 डिग्री सेल्सियस पर संग्रहीत किया गया था जब तक कि फ़्यूरोसेमाइड की जांच नहीं की गई थी। हमने प्रोटीन बाइंडिंग और तुलनात्मक बिलीरुबिन का मूल्यांकन किया बुमेटेनाइड और फ़्यूरोसेमाइड के गुणों को पूल किए गए वयस्क और कॉर्ड सीरम में अल्ट्राफिल्ट्रेशन (यूएफ), अंतर स्पेक्ट्रा (डीएस), और सेफैडेक्स जेल -25 (एसजी -25) निस्पंदन द्वारा विस्थापित किया।  जैव उपलब्धता CHF या गुर्दे की शिथिलता से प्रभावित नहीं होती है। मिलीग्राम-से-मिलीग्राम के आधार पर, टॉर्सेमाइड के नैट्रियूरेटिक और क्लोरुरेटिक प्रभाव फ़्यूरोसेमाइड के लगभग आठ गुना होते हैं। टॉर्सेमाइड 97-99% प्रोटीन बाउंड है जबकि फ्यूरोसेमाइड 95% प्रोटीन बाउंड है। 95% से अधिक प्रोटीन बाइंडिंग वाला एक लूप मूत्रवर्धक इसके ग्लोमेरुलर फिल्ट्रा को सीमित करता है सारांश। अपने कैनेटीक्स और गतिशीलता पर बाध्यकारी फ़्यूरोसेमाइड प्लाज्मा प्रोटीन के प्रभाव की जांच करने के लिए, फ़्यूरोसेमाइड के कैनेटीक्स का अध्ययन प्रोटीन बाइंडिंग डिस्प्लेसर, वारफेरिन और हाइपोएल्ब्यूमिनेमिक खरगोशों की उपस्थिति में किया गया था। इसके अलावा, फ़्यूरोसेमाइड प्रोटीन बाइंडिंग और वारफारिन एकाग्रता का आकलन करने के लिए 3 मिनट में प्रत्येक खरगोश से 4 मिलीलीटर रक्त वापस ले लिया गया था। मूत्र 60 मिनट के लिए एकत्र किया गया था। प्लाज्मा और मूत्र को प्रकाश से संरक्षित ट्यूबों में -20 डिग्री सेल्सियस पर संग्रहीत किया गया था जब तक कि फ़्यूरोसेमाइड की जांच नहीं की गई थी। प्रभाव चतुर्थ प्रशासन के बाद 30 मिनट और पीओ प्रशासन के बाद 1-2 घंटे चोटियों. मूत्रवर्धक कार्रवाई की अवधि चतुर्थ और पीओ प्रशासन के बाद क्रमशः 2 और 6 घंटे है। फ़्यूरोसेमाइड अत्यधिक प्रोटीन बाध्य (91% -97%) है, लगभग पूरी तरह से एल्ब्यूमिन के लिए। यह गुर्दे के ट्यूबलर स्राव द्वारा गुर्दे के माध्यम से साफ किया जाता है। मौखिक फ़्यूरोसेमाइड की जैव उपलब्धता कम है (केवल 50% अवशोषित होती है)। फ़्यूरोसेमाइड को आमतौर पर प्रभाव के लिए लगाया जाता है। तीव्र, अल्पकालिक चिकित्सा के लिए, 4-6 मिलीग्राम/किग्रा की एकल IV, IM या SC खुराक दी जाती है।  वार्फरिन के साथ खरगोशों का प्रीट्रीटमेंट फ़्यूरोसेमाइड की मूत्रवर्धक प्रतिक्रिया में एक उल्लेखनीय कमी पैदा करता है, कमी जो एल्ब्यूमिन के साथ मिश्रित फ़्यूरोसेमाइड के प्रशासन द्वारा रोकी जाती है, अर्थात, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए फ़्यूरोसेमाइड बाध्यकारी में वारफारिन-प्रेरित कमी को सही करके। इसके अलावा, फ़्यूरोसेमाइड प्रोटीन बाइंडिंग और वारफारिन एकाग्रता का आकलन करने के लिए 3 मिनट में प्रत्येक खरगोश से 4 मिलीलीटर रक्त वापस ले लिया गया था। मूत्र 60 मिनट के लिए एकत्र किया गया था। प्लाज्मा और मूत्र को प्रकाश से संरक्षित ट्यूबों में -20 डिग्री सेल्सियस पर संग्रहीत किया गया था जब तक कि फ़्यूरोसेमाइड की जांच नहीं की गई थी। फ़्यूरोसेमाइड बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए। प्लाज्मा सांद्रता 1 से 400 μg/mL तक स्वस्थ व्यक्तियों में 91 से 99% तक होती है। चिकित्सीय सांद्रता में अनबाउंड अंश औसतन 2.3 से 4.1% है। मौखिक प्रशासन के बाद मूत्रवर्धक की शुरुआत 1 घंटे के भीतर होती है। शरीर द्वारा बनाए गए तरल पदार्थ (पानी) की मात्रा मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा नियंत्रित होती है। यह सोडियम और क्लोराइड के प्रतिधारण और उन्मूलन को नियंत्रित करने के लिए गुर्दे की क्षमता के कारण होता है ... मूत्रवर्धक लेख पढ़ें 1 ». « पिछला। 2  1. "खरगोश में गुर्दे के चयापचय और फ़्यूरोसेमाइड की गतिशीलता पर प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी की भूमिका"। Pichette V, Geadah D, du Souich P. Service de nephrologie, Néphrologie Hopital-Maisonneuve rosemont And departement Département, De pharmacologie Faculte, Faculté de Medecine, Médecine, Universit. [पबमेड-डी मॉन्ट्रियल मॉन्ट्रियल]। क्यूबेक क्यूबेक कनाडा PubMed मेडलाइन के लिए अनुक्रमित 
फ्यूरोसेमाइड प्रथिने बद्ध आहे
वृद्धांमध्ये फ्यूरोसेमाइडचे प्लाझ्मा प्रथिने बंधन. १ जी. एम. पॅसिफिकी जनरल पॅथॉलॉजी विभाग, मेडिकल स्कूल, पिसा विद्यापीठ. २ ए. वियानी जनरल पॅथॉलॉजी विभाग, मेडिकल स्कूल, पिसा विद्यापीठ. , ३ ह. -उ. फ्यूरोसेमाइडचा अनबाउंड अंश आणि अल्ब्युमिनची प्लाझ्मा एकाग्रता यांच्यात महत्त्वपूर्ण सहसंबंध आढळला. बाइंडिंग साइट्सची सरासरी संख्या 3.8 (वृद्ध) आणि 2.7 (तरुण) 10 −6 मोल / ग्रॅम अल्ब्युमिन होती. सरासरी संघ स्थिरांक (के) 4.3 (वृद्ध) आणि 4.2 (तरुण) 10 5 एम −1 होता. समतोल डायलिसिसद्वारे 22 वृद्ध आणि 11 तरुण व्यक्तींच्या प्लाझ्मामध्ये फ्यूरोसेमाइडच्या प्रथिने बंधनाची तपासणी केली गेली. वृद्धांच्या प्लाझ्मामध्ये फुरोसेमाइडचे अनबाउंड अंश 3.16% आणि तरुणांच्या प्लाझ्मामध्ये 1.71% होते. फ्यूरोसेमाइडचा अनबाउंड अंश आणि अल्ब्युमिनची प्लाझ्मा एकाग्रता यांच्यात महत्त्वपूर्ण सहसंबंध आढळला. बाइंडिंग साइट्सची सरासरी संख्या 3.8 (वृद्ध) आणि 2.7 (तरुण) 10 −6 मोल / ग्रॅम अल्ब्युमिन होती. सरासरी संघ स्थिरांक (के) 4.3 (वृद्ध) आणि 4.2 (तरुण) 10 5 एम −1 होता. नियंत्रित सशांच्या तुलनेत, हायपोअल्बुमिनेमियाने प्लाझ्मामध्ये अनबाउंड फ्यूरोसेमाइडचा अंश वाढविला (पी 4). परिणामी, हायपोअल्ब्युमिनेमिक सशांमध्ये, सोडियम उत्सर्जन दर आणि मूत्रमार्गाच्या प्रमाणानुसार मूल्यांकन केल्याप्रमाणे फ्यूरोसेमाइड प्रतिसाद 21% कमी झाला. याव्यतिरिक्त, फ्यूरोसेमाइड प्रोटीन बाइंडिंग आणि वॉरफेरिन एकाग्रतेचे मूल्यांकन करण्यासाठी प्रत्येक सशाकडून 3 मिनिटांत 4 मिली रक्त काढून घेण्यात आले. ६० मिनिटे लघवी गोळा करण्यात आली. फ्यूरोसेमाइडची तपासणी होईपर्यंत प्रकाशापासून संरक्षित नलिकांमध्ये प्लाझ्मा आणि मूत्र -20 डिग्री सेल्सिअसवर साठवले गेले. आम्ही अल्ट्राफिल्ट्रेशन (यूएफ), डिफरन्स स्पेक्ट्रा (डीएस) आणि सेफॅडेक्स जेल -25 (एसजी -25) फिल्टरेशनद्वारे एकत्रित प्रौढ आणि कॉर्ड सीरममधील बुमेटानाइड आणि फ्यूरोसेमाइडच्या प्रथिने बंधन आणि तुलनात्मक बिलीरुबिन विस्थापन गुणधर्मांचे मूल्यांकन केले.  सीएचएफ किंवा रेनल डिसफंक्शनमुळे जैवउपलब्धतेवर परिणाम होत नाही. मिलीग्राम-ते मिलीग्राम आधारावर, टॉरसेमाइडचे नॅट्रियुरेटिक आणि क्लोरयुरेटिक प्रभाव फ्यूरोसेमाइडपेक्षा अंदाजे आठपट असतात. टॉरसेमाइड 97-99% प्रथिने बद्ध आहे तर फ्यूरोसेमाइड 95% प्रथिने बद्ध आहे. 95% पेक्षा जास्त प्रथिने बंधन असलेले लूप लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ त्याच्या ग्लोमेरुलर फिल्ट्राला मर्यादित करतो अमूर्त। फ्यूरोसेमाइड प्लाझ्मा प्रथिने बंधनाचा त्याच्या गतिशास्त्र आणि गतिशीलतेवर होणारा प्रभाव तपासण्यासाठी, फ्यूरोसेमाइडच्या गतिशास्त्राचा अभ्यास प्रथिने बाइंडिंग विस्थापन, वॉरफेरिन आणि हायपोअल्बुमिनेमिक सशांच्या उपस्थितीत केला गेला. याव्यतिरिक्त, फ्यूरोसेमाइड प्रोटीन बाइंडिंग आणि वॉरफेरिन एकाग्रतेचे मूल्यांकन करण्यासाठी प्रत्येक सशाकडून 3 मिनिटांत 4 मिली रक्त काढून घेण्यात आले. ६० मिनिटे लघवी गोळा करण्यात आली. फ्यूरोसेमाइडची तपासणी होईपर्यंत प्रकाशापासून संरक्षित नलिकांमध्ये प्लाझ्मा आणि मूत्र -20 डिग्री सेल्सिअसवर साठवले गेले. आयव्ही प्रशासनानंतर 30 मिनिटे आणि पीओ प्रशासनानंतर 1-2 तासांनंतर प्रभाव वाढतो. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा क्रियेचा कालावधी आयव्ही आणि पीओ प्रशासनानंतर अनुक्रमे 2 आणि 6 तास आहे. फ्यूरोसेमाइड अत्यंत प्रथिनेबद्ध (91%-97%), जवळजवळ पूर्णपणे अल्ब्युमिनशी जोडलेले आहे. हे मूत्रपिंडाच्या ट्यूबलर स्रावद्वारे मूत्रपिंडाद्वारे साफ केले जाते. तोंडी फ्युरोसेमाइडची जैवउपलब्धता कमी आहे (केवळ 50% शोषली जाते). फ्यूरोसेमाइड सहसा परिणाम करण्यासाठी डोस दिला जातो. तीव्र, अल्प-मुदतीच्या थेरपीसाठी, 4-6 मिलीग्राम / किलोचे सिंगल आयव्ही, आयएम किंवा एससी डोस दिले जातात.  वॉरफेरिनसह सशांच्या पुनरुत्पादनामुळे फ्यूरोसेमाइडच्या लघवीचे प्रमाण वाढवणार्या प्रतिक्रियेत लक्षणीय घट होते, अल्ब्युमिनमध्ये मिसळलेल्या फ्यूरोसेमाइडच्या प्रशासनाद्वारे रोखली जाते, म्हणजेच प्लाझ्मा प्रथिनांना फ्यूरोसेमाइड बंधनातील वॉरफेरिन-प्रेरित घट दुरुस्त करून. याव्यतिरिक्त, फ्यूरोसेमाइड प्रोटीन बाइंडिंग आणि वॉरफेरिन एकाग्रतेचे मूल्यांकन करण्यासाठी प्रत्येक सशाकडून 3 मिनिटांत 4 मिली रक्त काढून घेण्यात आले. ६० मिनिटे लघवी गोळा करण्यात आली. फ्यूरोसेमाइडची तपासणी होईपर्यंत प्रकाशापासून संरक्षित नलिकांमध्ये प्लाझ्मा आणि मूत्र -20 डिग्री सेल्सिअसवर साठवले गेले. फ्यूरोसेमाइड मोठ्या प्रमाणात प्लाझ्मा प्रथिने, प्रामुख्याने अल्ब्युमिनशी बांधलेले आहे. निरोगी व्यक्तींमध्ये 1 ते 400 μg / एमएल पर्यंत प्लाझ्मा सांद्रता 91 ते 99% बंधनकारक असते. उपचारात्मक सांद्रतेवर अनबाउंड अंश सरासरी 2.3 ते 4.1% आहे. तोंडी प्रशासनानंतर डायरेसिसची सुरुवात 1 तासाच्या आत होते. शरीरात साठवलेल्या द्रवपदार्थाचे (पाण्याचे) प्रमाण प्रामुख्याने मूत्रपिंडाद्वारे नियंत्रित केले जाते. सोडियम आणि क्लोराईडचे धारण आणि निर्मूलन नियंत्रित करण्याच्या मूत्रपिंडाच्या क्षमतेमुळे हे घडते... लघवीचे प्रमाण वाढवणारा लेख 1 वाचा ». « मागील. 2  1. सशातील मूत्रपिंडाच्या चयापचय आणि फ्यूरोसेमाइडच्या गतिशीलतेवर प्लाझ्मा प्रथिने बंधनाची भूमिका. पिचेट व्ही, गेडाह डी, डु सोइच पी. सर्व्हिस डी नेफ्रोलॉजी, नेफ्रोलॉजी होपिटल-मायसोनेन्यूव्ह रोजमॉन्ट आणि प्रस्थान डेपार्टमेंट, डी फार्माकोलॉजी फॅकल्टे, फॅकल्टी डी मेडेसीन, मेडेसीन, युनिव्हर्सिटी. [पबमेड-डी मॉन्ट्रियल मॉन्ट्रियल मॉन्ट्रेएएल]. quebec québec canada pubmed indexed for medline 
हो