Рецептори гістаміну є класом рецепторів, пов'язаних з білком G, які зв'язують гістамін як свій первинний  ліганд.

Відомо чотири рецептори гістаміну:

* Н1 рецептор
* H2 рецептор
* H3 рецептор
* H4 рецептор



+Гістамінові рецептори

 Рецептор

 Механізм

 функція

 Антагоністи


 H1

 Gq


* скорочення клубової кишки
* модулювати циркадний цикл
* сверблячий
* системна вазодилатація (опосередкований ефект протягом збільшення продукції NO)
* бронхоконстрикція (астма, спричинена алергією)


* Антагоністи H1-рецепторів
** Димедрол
** Лоратадин
** Цетиризин
** Фексофенадин
** Клемастин
** Рупатадин


 H2

 Gs↑ цАМФ2+


* прискорити синусовий ритм
* Стимуляція секреції шлункової кислоти
* Розслаблення гладкої мускулатури
* Пригнічують синтез антитіл, проліферацію Т-клітин і продукцію цитокінів


* Антагоністи Н2-рецепторів
** Ранітидин
** Циметидин
** Фамотидин
** Нізатидин


 H3

 Gi


* Зменшує вивільнення нейромедіаторів ацетилхоліну, серотоніну та норадреналіну в ЦНС
* Пресинаптичні ауторецептори


* Антагоністи Н3-рецепторів
** АБТ-239
** Ципроксифан
** Клобенпропіт
** Тіоперамід


 H4

 Gi


* опосередковувати хемотаксис тучних клітин .


* Антагоністи Н4-рецепторів
** Тіоперамід
** JNJ 7777120


У різних видів існує кілька варіантів зрощення H3. Хоча всі рецептори є 7-трансмембранними g-білковими рецепторами, H1 і H2 за своєю діяльністю значно відрізняються від H3 і H4.

H1 викликає посилення гідролізу PIP2, H2 стимулює секрецію шлункової кислоти, а H3 опосередковує зворотне інгібування гістаміну.

Примітки


Див. також
* HRH1
* HRH2
* HRH3
* HRH4

Посилання
* 
*  Holger Stark: Histamine Receptors, BIOTREND Reviews No. 01, November 2007
*  The Histamine Receptor
* 



