L'effetto ipocolesterolemizzante delle statine è dovuto all'inibizione della sintesi endogena del colesterolo.
La riduzione del colesterolo intracellulare che ne consegue attiva i geni dei recettori LDL e ciò comporta una maggiore captazione cellulare delle LDL plasmatiche: il risultato è la riduzione della colesterolemia.
Gli effetti della riduzione del colesterolo intracellulare sono dipendenti dall'attivazione del fattore di trascrizione genica, SREBP-2, che viene controllato dalla concentrazione cellulare di colesterolo.
Comprendono i farmaci ipocolesterolemizzanti che intervengono sul metabolismo plasmatico delle lipoproteine.