Urtikaria
Antihistamin modern tidak menyebabkan kantuk pada kebanyakan orang, tetapi ada beberapa pengecualian. Lihat bagaimana Anda bereaksi terhadap antihistamin sebelum mengemudi atau mengoperasikan mesin berat. Antihistamin modern dapat menyebabkan mengantuk jika dikonsumsi dengan alkohol. Sering penderita mengalami masalah tidur pada malam hari karena urtikaria terutama gatal, dokter dapat memberikan antihistamin tambahan yang diketahui menyebabkan kantuk, seperti chlorphenamine atau hidroksizin.
Klorfenamin
Klorfenamin adalah antihistamin yang ampuh. Klorfenamin terutama bekerja sebagai inverse agonist dari H1 reseptor histamin . Obat ini juga disebutkan mempunyai aktivitas anti kolinergis melalui efek antagonis dari reseptor asetilkolin muskarinis. Senyawa dextrorotatorystereoisomer, yaitu deksklorfenamin, dilaporkan memiliki nilai Kd sebesar 15nM untuk reseptor H1 dan 1,300nM untuk reseptor asetilkolion muskarinis pada jaringan otak manusia.[14][15]Selain merupakan sebuah antagonis reseptor histamin H1 , klorfenamin juga ditemukan mempunyai efek serotonin reuptake inhibitor yang ampuh (nilai Kd = 15.2nM untuk serotonin transporter).[6][16] Senyawa ini mempunyai afinitas yang lemah untuk norepinephrine dan dopamine transporter(nilai Kd = 1,440nM dan 1,060nM).[6] Anti histamin lainnya yang serupa, yaitu brompheniramine, merupakan kunci dalam penemuan senyawa selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) zimelidine. Pada sejumlah kecil bukti klinis, klorfenamin menunjukkan kemampuan yang setara dengan beberapa obat anti depresi untuk menghambat proses reuptake serotonin dan bisa berguna untuk terapi depresi dan gangguan kecemasan.[17][18]