Reseptor terhubung protein G
Reseptor terhubung protein G (GPCR), juga dikenal sebagai reseptor domain tujuh transmembran, reseptor 7TM, reseptor heptaheliks, reseptor serpentin, dan reseptor terkait protein G (GPLR), merupakan famili protein besar dari reseptor yang mendeteksi molekul di luar sel dan mengaktifkan jalur transduksi sinyal internal dan memberikan respons seluler. [2]
Kaptopril
Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1
/ 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg. Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen. Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen.
Volume fase terminal distribusi (2L/kg) menunjukkan bahwa kaptopril didistribusikan ke jaringan dalam. Sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein plasma.
Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme. Metabolit utama dari kaptopril adalah kaptopril dimer (SQ 14.551). Penelitian secara in vitro telah menunjukkan bahwa SQ 14.551 secara signifikan lebih aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor enzim pengkonversi angiotensin.
Kaptopril dan metabolitnya (kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa endogen thiol misalnya: kaptopril-sistein) diekskresikan terutama dalam urin. Studi in vitro menunjukkan bahwa metabolit yang dihasilkan bersifat labil dan interkonversi dapat terjadi secara in vivo. Sekitar 40 persen dari dosis yang diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24 jam dan 35 persen sebagai metabolit. Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah sekitar 0,8 L / kg / jam.
Administrasi kapropril menghasilkan pengurangan resistensi arteri perifer pada pasien hipertensi tanpa adanya perubahan atau peningkatan output jantung. Pengurangan klinis yang signifikan dari tekanan darah yang sering diamati 60 sampai 90 menit setelah pemberian kaptopril secara oral. Namun, penurunan tekanan darah biasanya progresif. Durasi efek tampaknya berhubungan dengan dosis. Tekanan darah diturunkan dalam posisi berdiri dan terlentang. Efek ortostatik dan takikardi jarang terjadi, terjadi paling sering pada pasien yang mengalami deplesia. Tidak ada peningkatan tekanan darah secara mendadak setelah penarikan obat. Penelitian telah menunjukkan bahwa terjadi peningkatan aliran darah ginjal setelah pemberian kaptopril. Laju filtrasi glomerulus biasanya tidak berubah. Namun dalam beberapa kasus, laju filtrasi glomerulus dapat menurunkan secara sementara, sehingga terjadi peningkatan jumlah kreatinin serum dan urea nitrogen secara sementara. Pada manusia , sistem renin-angiotensin berperan dalam mengatur laju filtrasi glomerulus bila tekanan perfusi ginjal rendah. Administrasi kaptopril dapat menyebabkan kerusakan akut filtrasi glomerulus pada pasien tersebut.