ラクトフェリン
ラクトフェリン（別名：ラクトトランスフェリン）は、母乳・涙・汗・唾液などの外分泌液中に含まれる鉄結合性の糖タンパク質である。1939年に牛乳中に含まれる「赤色タンパク質 （レッド・プロテイン）」として初めて報告された。その後、1960年にヒトとウシの乳より精製され、アミノ酸配列が決定された。ウシの場合689アミノ酸、ヒトの場合692アミノ酸から成っており、Nローブ・Cローブと呼ばれる球状のドメインが一本のポリペプチドで連結された構造を持つ[1]。各ローブは1個の鉄イオンと強力に結合する。ラクトフェリンの粉末が赤色を帯びているのは、結合している鉄のためである。この2つのローブから成るラクトフェリンの立体構造は、血漿中の鉄輸送タンパク質であるトランスフェリンや、卵白の鉄結合タンパク質であるオボトランスフェリン（コンアルブミン）と共通であるが、ラクトフェリンの鉄イオンに対する親和性はこれらのタンパク質より100倍以上高い。つまり、ラクトフェリンは、生体内で鉄輸送タンパク質というよりも、鉄を捕捉し周囲の環境から取り除くことで、その機能を発揮する場合が多い。
トリフルリジン
5-FUが1957年に合成されて以来、フッ化ピリミジン系化合物は様々な癌の治療に極めて有用とされてきたが、5-FUを長時間点滴静注する事による負担や腫瘍の抵抗性獲得等の課題を克服するため、より利便性が高く有効なフッ化ピリミジンの開発が望まれていた。トリフルリジンは1964年に初めて合成された。1960年代終盤、トリフルリジン単剤の点滴静注について第I相および第II相臨床試験が実施されたが、血中半減期が極めて短く（12分）、有用性は確認されなかった。その後、投与方法を修正して2.5mg/kg/日を分割して3時間毎に8〜13日間投与する臨床試験が乳癌および結腸癌について実施され、有効性が確かめられた。乳癌では23名中8名で奏効し、結腸癌では6名中1名でほぼ完全寛解に近い効果が見られたが、再燃が速かった。その結果、トリフルリジン単剤の癌に対する臨床試験は中止された。