コカイン
またコカインを摂取（内服、静脈注射）した場合、中枢神経興奮作用によって快感を得て、一時的に爽快な気分になることがある。このコカインの中枢作用は覚醒剤（アンフェタミン類）と類似しており、モノアミントランスポーターの阻害により、カテコールアミンを遊離させ、脳のカテコールアミン作動神経に作用するためだと考えられている。
麻酔
最初の有効な局所麻酔薬はコカインであった。1859年に分離されたコカインは眼科医であるカール・コラー（）によって1884年に用いられたのが最初である。その前までは、医師は塩と氷を混ぜたもので冷たさによる麻痺を得るなどしており、これは限られた場合でしか使えないものだった。この感覚脱失はエーテルやクロロエチンのスプレーでも引き起こせた。