ゾルピデム
0.8時間で血中濃度が最大になった後、速やかに減少する（消失半減期は2.1-2.3時間）[3]。血中濃度が最大になるまでの時間が非常に短く、また消失半減期も非常に短いため、翌朝に眠気や倦怠感などが残りにくいとされる。
レフルノミド
レフルノミドは、体内での初回通過効果や肝代謝によりA771726に変換され、これが免疫抑制効果をもたらすとされている。A771726は、DNA合成、RNA合成に必要なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼの活性を阻害することで活性化リンパ球の増殖が抑制され、免疫を抑制できると考えられている。レフルノミドは、他の薬剤に比べ体内での消失半減期が約2週間と長い。これはレフルノミドの活性代謝物であるA771726が、タンパク結合率の高い（99%以上）物質であることに加え、胆のうから胆汁として排出された後腸管から再吸収される（腸肝循環）ためと考えられている。そのため、治療薬剤の変更や本剤による副作用などを理由に短期間で体内から排出することを目的に陰イオン交換樹脂であるコレスチラミンが使用されることがある。コレスチラミンは、胆汁に排出されたA771726を含む胆汁酸を吸着し腸管からの再吸収を防ぐことでレフルノミドの消失半減期を大幅に短縮することができる。