コカイン
またコカインを摂取（内服、静脈注射）した場合、中枢神経興奮作用によって快感を得て、一時的に爽快な気分になることがある。このコカインの中枢作用は覚醒剤（アンフェタミン類）と類似しており、モノアミントランスポーターの阻害により、カテコールアミンを遊離させ、脳のカテコールアミン作動神経に作用するためだと考えられている。
カフェイン
アデノシン受容体は、ドーパミン神経系のシナプスの後ニューロンに発現しており、ドーパミン受容体と共役の関係にあることから、アデノシン受容体にアデノシンが結合すると、ドパミン受容体が不活性化され、シナプスでの刺激伝達が抑制される。アデノシン受容体のアンタゴニストであるカフェインを服用すると、正常な化学伝達が行なわれるようになる。なお、シナプス間隙近傍のアデノシンは、覚醒時に次第に増加していき、睡眠時に減少する性質を持っている。そのため、メタンフェタミンやメチルフェニデートを使用して、何日も睡眠していないと、これら薬物によりシナプス間隙のドーパミン濃度が高値に保たれていても、後ニューロンが刺激を受容できない状態になり、覚醒効果の低下が生じてくる。こうした状況では、カフェインの服用によって劇的な覚醒効果が得られる。