イレッサ訴訟
イレッサの販売開始後「間質性肺炎及び急性肺障害の副作用発症」が厚生労働省に相次いで報告された。 2002年10月15日、製薬会社から22例（うち死亡11例）、医療機関4例（うち死亡2例）の副作用報告を受けた厚生労働省は、製薬会社に対して間質性肺炎等について「警告」欄への記載を含む使用上の注意の改訂、「緊急安全性情報」の作成及び医療機関等への配布を指示した[12][7]。 2006年3月までの累計で643人がゲフィチニブ服用後の急性肺障害・間質性肺炎等での死亡が報告された[13]。
レゴラフェニブ
主な副作用として手足症候群（hand-foot skin reaction）があり、そのほか、倦怠感、高血圧、下痢、皮疹でgrade 3以上のものが認められ、gradeは低いが肝機能値上昇が高頻度であった。
全生存期間（OS)の中央値は、レゴラフェニブ投与群が6.4カ月（四分位範囲IQR 3.6-11.8）、プラセボ群では5.0ヵ月（IQR 2.8-10.4）で、プラセボ群に対するレゴラフェニブ群のOSのHR（Hazard Ratio ハザード比）は0.77（95%CI 0.64-0.94、p＝0.0052）となり、レゴラフェニブ群で有意に延長されたとされる。