ミフェプリストン
ミフェプリストンは、1982年にフランスのルセル社が合成した[11]。当初は抗グルココルチコイド作用を持つ薬剤としてドラッグデザインされた。パリ大医学部の（当時62歳）が抗黄体ホルモン作用を発見した[11]。ルセル社が合成した3万8486番目の化学物質だったので『RU38486』と呼ばれていたが[11]、マスコミが番号が長すぎるとして-38-を省略して報道するので[11]、社内でもいつのまにかRU-486と呼ぶようになってしまった[11]。最初の臨床試験は1981年10月にスイスのジュネーヴ大学で実施され[27]、11人の妊婦に対して高い妊娠中絶効果が確認され[27]1982年に発表された[27]。その後ルセル社は世界的な20000人の女性に対しての臨床試験が実施された[27]。1989年、開発者はアメリカのラスカー賞を受賞した[11]。アメリカ食品医薬品局 (FDA) 諮問委員会は「中絶ピル『RU-486』について安全であり、妊娠初期の中絶手段として適切」であると勧告し[28]WHOも「（従来の）中絶手術と比べ、はるかに安全」とした[11]。1999年までに全世界で50万人以上の女性に使用され[1]、2015年時点で認可されている国は60ヵ国である[29]。
ミフェプリストン
通常、ミソプロストールとの併用により使用される。妊娠7週（49日；受精からは5週間相当）以内の初期であれば胎児は膣から血塊となって排出され中絶される[3][4]。妊娠10週までの使用が適応とされている国もある[5]。従来の子宮内掻破術のような重大な合併症が少なく、非常に安価で簡便かつ安全であり[6][4]、中絶成功率は95%以上とされる[3]。数パーセントの症例で完全な中絶に至らず不全流産や稽留流産となることがある。主な合併症としては感染症や出血があるが、頻度は自然流産と同程度とされる。出血が止まらない場合は子宮内掻破術等の追加手術が必要になる[7]。また子宮外妊娠など異常妊娠での使用は禁忌であるため[8]、医師による正確な事前診断および投与後の経過観察が必須とされる[8]。認可済みの国々においても、個人の裁量で内服することは認められておらず医師の管理下での投薬が原則となっているが[9]、オランダやフランスではインターネットを使った遠隔診断による供給も開始されている[10][5]。