コカイン
またコカインを摂取（内服、静脈注射）した場合、中枢神経興奮作用によって快感を得て、一時的に爽快な気分になることがある。このコカインの中枢作用は覚醒剤（アンフェタミン類）と類似しており、モノアミントランスポーターの阻害により、カテコールアミンを遊離させ、脳のカテコールアミン作動神経に作用するためだと考えられている。
麻酔
薬物以外の麻酔として、催眠術、鍼灸、低体温法があるが一般的に行われていない。薬草を起源とするものに、古くからアヘンや大麻があり、19世紀前後には亜酸化窒素の麻酔作用が発見された。コカインの局所麻酔作用は19世紀中ごろに発見され、改良されたリドカインは1943年に登場している。