イレッサ訴訟
イレッサの販売開始後「間質性肺炎及び急性肺障害の副作用発症」が厚生労働省に相次いで報告された。 2002年10月15日、製薬会社から22例（うち死亡11例）、医療機関4例（うち死亡2例）の副作用報告を受けた厚生労働省は、製薬会社に対して間質性肺炎等について「警告」欄への記載を含む使用上の注意の改訂、「緊急安全性情報」の作成及び医療機関等への配布を指示した[12][7]。 2006年3月までの累計で643人がゲフィチニブ服用後の急性肺障害・間質性肺炎等での死亡が報告された[13]。
コンパニオン診断
がん分子標的薬であるゲフィチニブ（商品名イレッサ）は、上皮成長因子受容体 (EGFR) のチロシンキナーゼに対する選択的阻害活性を持ち、非小細胞肺がんの治療に用いられる。このがんにはゲフィチニブ感受性変異があることが知られており、感受性変異を持つ非小細胞肺がんで高い治療効果が見られることが明らかとなった。これに伴い、2011年11月25日のイレッサ添付文書改訂にて「EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌」と適応症が改められ、がん組織の投与前遺伝子診断が必要とされた。