イレッサ訴訟
イレッサの販売開始後「間質性肺炎及び急性肺障害の副作用発症」が厚生労働省に相次いで報告された。 2002年10月15日、製薬会社から22例（うち死亡11例）、医療機関4例（うち死亡2例）の副作用報告を受けた厚生労働省は、製薬会社に対して間質性肺炎等について「警告」欄への記載を含む使用上の注意の改訂、「緊急安全性情報」の作成及び医療機関等への配布を指示した[12][7]。 2006年3月までの累計で643人がゲフィチニブ服用後の急性肺障害・間質性肺炎等での死亡が報告された[13]。
テオフィリン
テオフィリンは様々な薬剤と相互作用を起こし、血中濃度上昇することが知られている。シメチジンやフェニトインはその筆頭である。テオフィリンの治療域が狭いので、しばしば血中濃度のモニタリング（TDM）が必要となる。上記以外にも、嘔気、下痢、心拍数増加、不整脈、中枢刺激症状（頭痛、不眠、易刺激性、眩暈、）を引き起こす。重篤な副作用として痙攣があり、（神経学的に）非常事態と考えるべきである。これらの毒性はエリスロマイシン、シメチジン、フルオロキノロン（シプロフロキサシン等）で増強される。また、脂肪食摂取後に服用すると血中濃度が増加して中毒域に達しやすい。これは徐放性であるべき製剤が脂質に溶解してされるからである。テオフィリンの過量毒性はβ遮断薬で治療できるが、喘息患者にはβ遮断薬は禁忌である。痙攣のほか、心拍数の増加が問題となり易い。胃洗浄、活性炭による血液透析等により、血中濃度を下げる必要がある。