イレッサ訴訟
イレッサの販売開始後「間質性肺炎及び急性肺障害の副作用発症」が厚生労働省に相次いで報告された。 2002年10月15日、製薬会社から22例（うち死亡11例）、医療機関4例（うち死亡2例）の副作用報告を受けた厚生労働省は、製薬会社に対して間質性肺炎等について「警告」欄への記載を含む使用上の注意の改訂、「緊急安全性情報」の作成及び医療機関等への配布を指示した[12][7]。 2006年3月までの累計で643人がゲフィチニブ服用後の急性肺障害・間質性肺炎等での死亡が報告された[13]。
ラパチニブ
代表的なものとして以下のような副作用があるが、他の分子標的薬と同様に様々な治験や臨床試験によってラパチニブは適切に使用すれば十分安全であることが確認されている。比較的よく見られる副作用は、下痢、疲労感、嘔気、皮膚障害（皮疹、手足症候群）などである。比較的稀な副作用には、間質性肺炎、肝機能障害、QT延長症候群などがある。カペシタビンとの併用では可逆的な左心室機能低下が見られることがある。