ミフェプリストン
ミフェプリストンは、1982年にフランスのルセル社が合成した[11]。当初は抗グルココルチコイド作用を持つ薬剤としてドラッグデザインされた。パリ大医学部の（当時62歳）が抗黄体ホルモン作用を発見した[11]。ルセル社が合成した3万8486番目の化学物質だったので『RU38486』と呼ばれていたが[11]、マスコミが番号が長すぎるとして-38-を省略して報道するので[11]、社内でもいつのまにかRU-486と呼ぶようになってしまった[11]。最初の臨床試験は1981年10月にスイスのジュネーヴ大学で実施され[27]、11人の妊婦に対して高い妊娠中絶効果が確認され[27]1982年に発表された[27]。その後ルセル社は世界的な20000人の女性に対しての臨床試験が実施された[27]。1989年、開発者はアメリカのラスカー賞を受賞した[11]。アメリカ食品医薬品局 (FDA) 諮問委員会は「中絶ピル『RU-486』について安全であり、妊娠初期の中絶手段として適切」であると勧告し[28]WHOも「（従来の）中絶手術と比べ、はるかに安全」とした[11]。1999年までに全世界で50万人以上の女性に使用され[1]、2015年時点で認可されている国は60ヵ国である[29]。
バルビツール酸系
1903年にバルビタールが合成され人気を博し、1912年には効果が長いフェノバルビタールが合成された、1923年にはアモバルビタール、1930年にペントバルビタールと合成が続いた。1960年代には、危険性が改良されたベンゾジアゼピン系が登場しバルビツール酸に代わって用いられることとなった。麻酔やてんかんを除き、当初の鎮静催眠薬としてのバルビツール酸系の使用はもはや推奨されていない。医師のほう助による安楽死、死刑執行、動物の安楽死にも用いられるが、アメリカではチオペンタールが製造停止されており、欧州連合 (EU) による死刑制度停止の使命と相まって、入手が困難となっている。