イレッサ訴訟
イレッサの販売開始後「間質性肺炎及び急性肺障害の副作用発症」が厚生労働省に相次いで報告された。 2002年10月15日、製薬会社から22例（うち死亡11例）、医療機関4例（うち死亡2例）の副作用報告を受けた厚生労働省は、製薬会社に対して間質性肺炎等について「警告」欄への記載を含む使用上の注意の改訂、「緊急安全性情報」の作成及び医療機関等への配布を指示した[12][7]。 2006年3月までの累計で643人がゲフィチニブ服用後の急性肺障害・間質性肺炎等での死亡が報告された[13]。
ジフェニドール
ジフェニドールには、抗コリン作用があり、眼内圧上昇を起こすことがあるため、緑内障患者は服用前に医師へ相談することが望ましい。同じく抗コリン作用によって、排尿困難を引き起こす可能性があるため、前立腺肥大に伴う排尿障害を抱えている患者も服用前に医師へ相談することが望ましい。他に口の渇き、食欲不振、胸やけなどの消化器症状の他、浮動感、顔面の火照り、動悸などの副作用が見られる。ラットに投与した場合の半数致死量（LD50）は、経口投与で515mg/kg、皮下注射で670mg/kg、腹腔内注射で82mg/kg、静脈注射で29mg/kgである。また、ジフェニドールは血液脳関門を通過し、眠気を催すことがあるため、自動車等の運転は注意が必要である。さらに、高度の腎機能障害があるとジフェニドールの排泄が滞り、副作用発現の可能性が上がるため、重篤な腎障害のある者への投与は禁忌とされている。