ミフェプリストン
ミフェプリストンは、1982年にフランスのルセル社が合成した[11]。当初は抗グルココルチコイド作用を持つ薬剤としてドラッグデザインされた。パリ大医学部の（当時62歳）が抗黄体ホルモン作用を発見した[11]。ルセル社が合成した3万8486番目の化学物質だったので『RU38486』と呼ばれていたが[11]、マスコミが番号が長すぎるとして-38-を省略して報道するので[11]、社内でもいつのまにかRU-486と呼ぶようになってしまった[11]。最初の臨床試験は1981年10月にスイスのジュネーヴ大学で実施され[27]、11人の妊婦に対して高い妊娠中絶効果が確認され[27]1982年に発表された[27]。その後ルセル社は世界的な20000人の女性に対しての臨床試験が実施された[27]。1989年、開発者はアメリカのラスカー賞を受賞した[11]。アメリカ食品医薬品局 (FDA) 諮問委員会は「中絶ピル『RU-486』について安全であり、妊娠初期の中絶手段として適切」であると勧告し[28]WHOも「（従来の）中絶手術と比べ、はるかに安全」とした[11]。1999年までに全世界で50万人以上の女性に使用され[1]、2015年時点で認可されている国は60ヵ国である[29]。
ミフェプリストン
抗グルココルチコイド（糖質ステロイドホルモン）効果があるために、クッシング病の非外科的治療薬として注目されている。2012年FDAは成人クッシング病に合併した高血糖を抑制する薬剤としてもミフェプリストンを認可している。EUでも同適応を取得している[30][31]。 脳腫瘍や乳癌などの治療にも有効性が認められる[6]。 HIV感染、子宮筋腫、子宮内膜症、うつ病、双極性うつ病、認知症、心的外傷後ストレス障害、慢性疲労症候群、緑内障、髄膜腫、乳癌、卵巣癌、前立腺癌などに対して、治療効果を確認する臨床研修が実施されたが、抗HIV効果は認められなかった[32]。うつ病に関しては第III相臨床試験で有効性欠如のために終了したが、心的外傷後ストレス障害については有効性を認める臨床試験が報告されている。子宮頚管熟成剤としても利用が検討されている[33]。 少量 (10mg) での排卵抑制効果により、性交後の緊急避妊薬として使用することができる[34]。妊娠確認後の600mgの内服と比較して確実性は劣るが、副作用はより少なくて済む[35]。市販されているミフェプリストンは200mgの錠剤なので、性交渉後に1錠内服する[12]。