ミフェプリストン
ミフェプリストンは、1982年にフランスのルセル社が合成した[11]。当初は抗グルココルチコイド作用を持つ薬剤としてドラッグデザインされた。パリ大医学部の（当時62歳）が抗黄体ホルモン作用を発見した[11]。ルセル社が合成した3万8486番目の化学物質だったので『RU38486』と呼ばれていたが[11]、マスコミが番号が長すぎるとして-38-を省略して報道するので[11]、社内でもいつのまにかRU-486と呼ぶようになってしまった[11]。最初の臨床試験は1981年10月にスイスのジュネーヴ大学で実施され[27]、11人の妊婦に対して高い妊娠中絶効果が確認され[27]1982年に発表された[27]。その後ルセル社は世界的な20000人の女性に対しての臨床試験が実施された[27]。1989年、開発者はアメリカのラスカー賞を受賞した[11]。アメリカ食品医薬品局 (FDA) 諮問委員会は「中絶ピル『RU-486』について安全であり、妊娠初期の中絶手段として適切」であると勧告し[28]WHOも「（従来の）中絶手術と比べ、はるかに安全」とした[11]。1999年までに全世界で50万人以上の女性に使用され[1]、2015年時点で認可されている国は60ヵ国である[29]。
ミソプロストール
妊娠の継続を望む妊婦には使用できないが、中絶・死産・分娩の際には下記の目的で使用される（日本では以下の用途は全て未認可）。この目的で使用するときの投与経路は、経口、経腟、経肛門的投与が選択できる。同様の薬効をもつオキシトシンなどと比較して、安価で保管も簡便（常温で保管可能）なために、途上国などで重宝される。
ミフェプリストンやメトトレキサートを使用した薬剤による妊娠初期の人工妊娠中絶のときに、中絶胎児の排出目的で使用される。この用途は日本以外の先進国で認可されており、ミソプロストールの最も使用される用途となっている。
分娩誘発作用を持つ。また子宮頸管の熟成作用も認められている。この子宮頸管の熟成作用は、しばしばこの目的で使用されるオキシトシンにはない作用である。このためにオキシトシンと組み合わせて使用することで、EUなど一部の国では分娩誘発の目的で認可されている。しかし薬効については疫学的知見が不足しており、アメリカや日本では、分娩誘発の目的での使用は認可されていない。日本でも分娩誘発等を目的に使用されることがあるが、認可されていない目的外使用であるとして、新生児に重篤な副作用が発現することがあるとして警告されている。