Varenicline binds with high affinity and selectivity at the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors, where it acts as a partial agonist - a compound that has both agonist activity, with lower intrinsic efficacy than nicotine, and antagonist activities in the presence of nicotine.
Η βαρενικλίνη συνδέεται µε υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα µε τους α4β2 νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλχολίνης, όπου δρα ως µερικός αγωνιστής - µια ουσία που 19 παρουσιάζει, αφενός, δράση αγωνιστή µε χαµηλότερη εγγενή αποτελεσµατικότητα από τη νικοτίνη και, αφετέρου, δράση ανταγωνιστή παρουσία της νικοτίνης.