Metkefamide
மெட்கேஃபமைடு (ஐ. என். என்; எல். ஒய்-127,623), அல்லது மெட்கேஃபாமிட் அசிடேட் (யு. எஸ். ஏ. என்), ஆனால் பெரும்பாலும் மெட்கேஃபாமிட் என்று குறிப்பிடப்படுகிறது, இது ஒரு செயற்கை ஓபியாய்டு பென்டாபெப்டைடு மற்றும் அமினோ அமில வரிசை டைர்-டி-அலா-கிளை-ஃபெ-(என்-மீ)-மெட்-என். எச் 2 உடன் [மெட்] என்கெஃபாலினின் வழித்தோன்றல் ஆகும். இது தோராயமாக சமச்சீரற்ற உறவுடன் δ-மற்றும் μ-ஓபியாய்டு ஏற்பிகளின் சக்திவாய்ந்த அகோனிஸ்ட்டாக செயல்படுகிறது, மேலும் இதேபோல் κ3-ஓபியாய்டு ஏற்பிக்கு அதிக தொடர்பு மற்றும் துணை வகை-தேர்வையும் கொண்டுள்ளது. அதன் பெப்டிடிடிக் தன்மை இருந்தபோதிலும், முறையான நிர்வாகத்தின் மீது, மெட்கேஃபாமைடு விரைவாக இரத்த-மூளை-தடையை ஊடுருவி, மத்திய நரம்பு மண்டலத்திற்குள் சிதறுகிறது, அங்கு அது சக்திவாய்ந்த, மைய-மத்தியஸ்தமான வலி நிவாரணி விளைவுகளை உருவாக்குகிறது, அவற்றில் இரண்டு செயல்பாட்டை சார்ந்திருப்பதைக் காட்டுகின்றன. கூடுதலாக, என்-மற்றும் சி-முனையங்களில் செய்யப்பட்ட மாற்றங்களின் காரணமாக, மெட்கேஃபமைடு பல ஓபியாய்டு பெப்டைடுகளுடன் ஒப்பிடும்போது புரோட்டியோலிடிக் சீரழிவுக்கு எதிராக மிகவும் நிலையானது. எடுத்துக்காட்டாக, அதன் தாய் பெப்டைடு, [மெட்] என்கெஃபாலின், விவோவில் அரை ஆயுள் சில நொடிகள் மட்டுமே இருக்கும்போது, மெட்கேஃபாமைடு கிட்டத்தட்ட 60 நிமிட அரை ஆயுளைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் தசைகளுக்குள் செலுத்தும்போது, மணிக்கணக்கில் நீடிக்கும் வலி நிவாரணத்தை வழங்குவதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது. அதன் δ-ஓபியாய்டு செயல்பாட்டின் காரணமாக, மருத்துவ பரிசோதனைகள் மெட்கேஃபாமைடு பொதுவாக சுவாச மனச்சோர்வு, சகிப்புத்தன்மை மற்றும் உடல் சார்பு போன்ற வழக்கமான ஓபியாய்டுகளுடன் தொடர்புடைய பல விரும்பத்தகாத பக்க விளைவுகளை உருவாக்கும் போக்கைக் கொண்டிருப்பதைக் கண்டறிந்துள்ளன. இருப்பினும், இது சில கூடுதல் பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்துவதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது, அவை நிலையான ஓபியாய்டு வலி நிவாரணி மருந்துகளுக்கு அசாதாரணமாகக் கருதப்படுகின்றன, அதாவது முனைகளில் கனத்தின் உணர்வுகள் மற்றும் நாசி நெரிசல் போன்றவை-இவை குறிப்பாக மன உளைச்சலாக கருதப்படவில்லை என்றாலும்-மேலும் இது விலங்குகளில் வலிப்பு வரம்பை உயர்த்துவதாகவும் காட்டப்பட்டுள்ளது. எவ்வாறாயினும், முதல் கட்ட மருத்துவ ஆய்வுகளுக்குப் பிறகு மருத்துவ வளர்ச்சி மேலும் தொடரப்படவில்லை மற்றும் மெட்கேஃபாமைடு ஒருபோதும் மருந்து சந்தையை எட்டவில்லை. மேலும் காண்க [மெட்] என்கெஃபாலின் ஃப்ரகெஃபாமைடு குறிப்புகள் வலி நிவாரணி ஓபியாய்டு பெப்டைடுகள்