RO5166017
RO-5166017 என்பது ஹாஃப்மேன்-லா ரோச் உருவாக்கிய ஒரு மருந்தாகும், இது ட்ரேஸ் அமீன்-தொடர்புடைய ஏற்பி 1 க்கு ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட அகோனிஸ்ட்டாக செயல்படுகிறது, மற்ற இலக்குகளில் குறிப்பிடத்தக்க செயல்பாடு இல்லை. டிஏஏஆர்1 ஏற்பியின் ஆய்வுக்கு இது முக்கியமானது, ஏனெனில் மெத்தாம்பேட்டமைன், எம்டிஎம்ஏ மற்றும் 3-அயோடோதைரோனமைன் போன்ற டிஏஏஆர்1 அகோனிஸ்டுகளாக செயல்படும் பல சேர்மங்கள் அறியப்பட்டாலும், முன்பு அறியப்பட்ட டிஏஏஆர்1 அகோனிஸ்டுகள் அனைவரும் பலவீனமானவர்கள் மற்றும் விரைவாக வளர்சிதை மாற்றமடைகிறார்கள் (எண்டோஜெனஸ் லிகாண்டுகள்), அல்லது பிற இலக்குகளில் (ஆம்பெடமைன்கள், தைரோனமைன்கள்) வலுவான மருந்தியல் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளனர், இதனால் டிஏஏஆர்1 செயல்படுத்தல் காரணமாக எந்த விளைவுகள் ஏற்படுகின்றன என்பதை மதிப்பிடுவது மிகவும் கடினம். ஆர்ஓ-5166017 இன் கண்டுபிடிப்பு முற்றிலும் டிஏஏஆர்1 மத்தியஸ்த விளைவுகளை ஆய்வு செய்ய அனுமதிக்கிறது, மேலும் விலங்கு ஆய்வுகளில் இது மன அழுத்தத்தால் தூண்டப்பட்ட ஹைப்பர்தெர்மியாவைத் தடுக்கிறது மற்றும் டோபமைன்-சார்ந்த ஹைப்பர்லோகோமோஷனைத் தடுக்கிறது, அத்துடன் பொதுவாக என்எம்டிஏ எதிரியால் தூண்டப்படும் ஹைபராக்டிவிட்டியைத் தடுக்கிறது. டோபமைன் டிரான்ஸ்போர்ட்டர் நாக் அவுட் எலிகளில் இந்த சோதனை செய்யப்பட்டது, மேலும் டிஏஏஆர் 1 டோபமைன் டிரான்ஸ்போர்ட்டரை பாதிக்கும் என்பதால், மனிதர்களில் முடிவுகள் மிகவும் வித்தியாசமாக இருக்கலாம். மேலும் காண்க EPPTB O-Phenyl-3-iodotyramine குறிப்புகள் DAAR1 அகோனிஸ்டுகள் ஆக்சாசோலின்கள்