Zaprinast
ஜாப்ரினாஸ்ட் ஒரு தோல்வியுற்ற மருத்துவ மருந்து வேட்பாளராக இருந்தது, இது சில்டெனாபில் (வயக்ரா) போன்ற வேதியியல் தொடர்புடைய PDE5 தடுப்பான்களின் முன்னோடியாக இருந்தது, இது வெற்றிகரமாக சந்தையை அடைந்தது. இது PDE5, PDE6, PDE9 மற்றும் PDE11 ஆகிய துணை வகைகளுக்கு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஒரு பாஸ்போடிடெரேஸ் தடுப்பானாகும். IC50 மதிப்புகள் முறையே 0.76,0.15,29.0 மற்றும் 12.0 மைக்ரோ மீட்டர் ஆகும். ஜாப்ரினாஸ்ட் 35 மைக்ரோமீட்டர் ED50 மதிப்புடன் உட்புறத்தில் பாலுறவு இல்லாத இரத்த-நிலை மலேரியா ஒட்டுண்ணிகளின் (பி. ஃபால்சிபாரம்) வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது, மேலும் 3,8 மைக்ரோமீட்டர் IC50 மதிப்புடன் ஒரு பி. ஃபால்சிபாரம் சிஜிஎம்பி-குறிப்பிட்ட பாஸ்போடிடெரேஸ், பிஎஃப்பிடிஇ1 ஐத் தடுக்கிறது. ஜாப்ரினாஸ்ட் எலிகள் மற்றும் மனிதர்களில் ஜிபிஆர் 35 எனப்படும் அனாதை ஜி-புரதம் இணைந்த ஏற்பியை செயல்படுத்துவதாகவும், மைட்டோகாண்ட்ரியல் பைருவேட் கேரியரைத் தடுப்பதாகவும் காட்டப்பட்டுள்ளது. கைவிடப்பட்ட மருந்துகள் பாஸ்போடிடெரேஸ் தடுப்பான்கள் PDE5 தடுப்பான்கள்