Alcaftadine
ஒவ்வாமை விழி வெண்படல அழற்சியால் ஏற்படும் கண் எரிச்சலைத் தடுக்க அல்காஃப்டாடின் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது ஒரு எச்1 ஹிஸ்டமைன் ஏற்பி எதிரியாகும். இது ஜூலை 2010 இல் அமெரிக்க உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகத்தால் (எஃப். டி. ஏ) லாஸ்டாகாஃப்ட் என்ற வர்த்தகப் பெயரில் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. மருந்தியல் அல்காஃப்டடைன் என்பது மூன்று ஹிஸ்டமைன் ஏற்பிகளில் (1,2 மற்றும் 4) ஒரு எதிரியாகும். அல்காஃப்டாடினுக்கான முக்கிய அறிகுறி ஒவ்வாமை விழி வெண்படல அழற்சியைத் தடுப்பதாகும். இந்த மூன்று ஏற்பிகளைத் தடுப்பதன் மூலம், அல்காஃப்டடைன் ஒவ்வாமைகளின் விளைவுகளை கணிசமாகக் குறைப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது. ஹிஸ்டமைன் ஏற்பிகளில் இந்த விளைவு ஒரு ஒவ்வாமை வெளிப்பாட்டிற்குப் பிறகு அரிப்பு, ஈசினோபில் ஆட்சேர்ப்பு மற்றும் சிவத்தல் ஆகியவற்றின் குறைந்த விகிதங்களைக் காட்டுவதாகத் தெரிகிறது. ஆல்காஃப்டாடினின் விளைவு ஒலோபடாடினுடன் ஒப்பிடும்போது ஈசினோஃபில் செல்களின் அளவை கணிசமாகக் குறைப்பதாகத் தோன்றியது. அல்காஃப்டாடினை சோதிக்க விலங்கு மாதிரிகள் பயன்படுத்தப்பட்டபோது, மருந்துப்போலியுடன் ஒப்பிடும்போது ஈ-காடரின் வெளிப்பாட்டைக் குறைப்பதில் அல்காஃப்டாடின் 0.25% சிறந்த முடிவுகளைக் காட்டுவதாகத் தோன்றியது. ஈ-கேதரின் குறைப்பு என்பது இணைப்புகள் குறைவதைக் குறிக்கிறது, இது ஒவ்வாமை விழி வெண்படல அழற்சியின் முன்னேற்றத்திற்கு வழிவகுக்கும். மருந்துப்போலி மற்றும் ஒலோபடாடினுக்கு எதிராக அல்காஃப்டாடின் பரிசோதிக்கப்பட்டபோது, அல்காஃப்டாடின் 0.25% மட்டுமே 7 மற்றும் 15 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு விழி வெண்படல சிவத்தல் மதிப்பெண்களில் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க குறைப்பைக் கொண்டிருப்பதாகக் காட்டப்பட்டது. மருத்துவ குழுக்கள் மருந்துப்போலியுடன் ஒப்பிடும்போது, மூன்று அல்காஃப்டடைன் குழுக்களுடன் (0.05,0.1 மற்றும் 0.25%) சிகிச்சையில் மருந்துப்போலியுடன் ஒப்பிடும்போது இரண்டாம் நிலை இறுதிப் புள்ளிகள் (மூடி வீக்கம், விழி வெண்படல சிவத்தல், கண் அரிப்பு/கிழிதல்) குறைவதைக் காட்டியது. பாதகமான விளைவுகள் ஒலோபாடாடினின் செயல்திறனை அல்காஃப்டாடினுடன் ஒப்பிட்டுப் பார்த்த ஆய்வுகளில், அல்காஃப்டாடின் அளவுகள் 0.05% முதல் 0.25% வரை 0.1 சதவீதம் வரை அதிகரிப்பதால் பாதகமான விளைவுகளின் டோஸ் ரெஸ்பான்ஸ் அதிகரிப்பு இல்லை. அல்காஃப்டாடின் நிர்வாகத்தின் மிகவும் பொதுவான பக்க விளைவு நிர்வாக தளத்தில் எரிச்சல் அல்லது ஒரு கசப்பு உணர்வு ஆகும். மருந்தியல் இயக்கவியல் அல்காஃப்டாடின் பொதுவாக ஒரு கண் சொட்டு மருந்தாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது, இது முறையான விளைவுகளுடன் ஒப்பிடும்போது அதன் விளைவுகளை பிராந்தியமாக வைத்திருக்கிறது. அல்காப்டாடினின் முக்கிய வளர்சிதை மாற்றம் ஒரு கார்பாக்சிலிக் அமில வளர்சிதை மாற்றமாகும், இது குறைந்தபட்ச முறையான விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது. அதன் முக்கிய செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றத்தின் அதிகபட்ச செறிவு 0.06 ng/ml ஆகும். அல்காப்டாடினின் குறைந்தபட்ச உறிஞ்சுதல், குறைந்தபட்ச முறையான குவிப்புக்கு வழிவகுக்கிறது. அல்காஃப்டாடினின் முக்கிய வளர்சிதை மாற்றத்தின் அரை ஆயுள் கண் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு இரண்டு மணி நேரம் ஆகும். வளர்சிதை மாற்றத்தைத் தவிர, மீதமுள்ள அல்காப்டாடின் மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது. அல்காப்டாடின் ஒரு சிறிய செறிவிலும், ஒரு உள்ளூர் தளத்திலும் (கண்) நிர்வகிக்கப்படுவதால், இது குறைந்தபட்ச முறையான விளைவுகளைக் கொண்டிருப்பதாகத் தெரிகிறது. அலெர்கன் நிறுவனத்திடமிருந்து அல்காப்டாடினுக்கான விற்பனை விற்பனை ஜூலை 2010 இல் தொடங்கியது. விற்பனையின் தொடக்கத்திலிருந்து, அல்காப்டாடின் மருந்துகள் குறைந்தது மார்ச் 2012 வரை அதிகரித்துள்ளன. ஜூலை 2010 முதல் மார்ச் 2012 வரையிலான காலகட்டத்தில், மொத்த விற்பனை 139,000 மருந்துகளை எட்டியுள்ளது. இந்த 139,000 மருந்துகளில் 104,000 தனித்துவமான நோயாளிகள் உள்ளனர். மார்ச் 2012 இல், அல்காஃப்டாடின் எலஸ்டாட்டின் விற்பனையை விட அதிகமாக இருந்தது, மேலும் இந்த போக்கு தொடரக்கூடும், ஏனெனில் பரிந்துரைப்பவர்கள் அல்காஃப்டாடினின் நன்மையைப் பார்த்து அதை பரிந்துரைக்க மிகவும் வசதியாக உள்ளனர். மேலும் காண்க கீட்டோடிஃபென் குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் எச் 1 ஏற்பி எதிரிகள் மாஸ்ட் செல் நிலைப்படுத்திகள் அப்வி பிராண்டின் கண் மருத்துவ மருந்துகள்