Valsartan/hydrochlorothiazide
வால்சார்டன்/ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு, டியோவன் எச். சி. டி என்ற பிராண்ட் பெயரில் விற்கப்படுகிறது, இது வால்சார்டன் போதுமானதாக இல்லாதபோது உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்தாகும். இது ஒரு டையூரிடிக் ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடுடன் கூடிய ஆஞ்சியோடென்சின் ஏற்பி தடுப்பான வால்சார்டனின் கலவையாகும். இது வாய் மூலம் எடுக்கப்படுகிறது. பொதுவான பக்க விளைவுகளில் தலைச்சுற்றல் மற்றும் தலைவலி ஆகியவை அடங்கும். கடுமையான பக்க விளைவுகளில் ஒவ்வாமை எதிர்வினைகள், எலக்ட்ரோலைட் அசாதாரணங்கள் மற்றும் கிளௌகோமா ஆகியவை அடங்கும். கர்ப்ப காலத்தில் பயன்படுத்த பரிந்துரைக்கப்படவில்லை. இந்த கலவையானது 1998 ஆம் ஆண்டில் அமெரிக்காவில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்கு அங்கீகரிக்கப்பட்டது. இது ஒரு பொதுவான மருந்தாக கிடைக்கிறது. 2020 ஆம் ஆண்டில், இது அமெரிக்காவில் 235 வது மிகவும் பொதுவாக பரிந்துரைக்கப்பட்ட மருந்தாகும், இதில் 1 மில்லியனுக்கும் அதிகமான மருந்துகள் உள்ளன. கட்டமைப்பு செயல்பாட்டு உறவு வால்சார்டன் பெரும்பாலான ஏ. ஆர். பி. க்கள் நீட்டிக்கப்பட்ட பைஃபீனைல் குழு மற்றும் டெட்ராஸோலுடன் கொண்டிருக்கும் கட்டமைப்பைக் கொண்டுள்ளது, இது கார்பாக்சிலேட் குழுவை ஒரு பயோஐசோஸ்டீராக பிரதிபலிக்கிறது, ஆனால் அதே வளர்சிதை மாற்ற செயலிழப்புக்கு பிடிக்கப்படவில்லை. பிற ஆஞ்சியோடென்சின் ஏற்பி தடுப்பான்களுடன் இது எவ்வாறு வேறுபடுகிறது என்பதன் அடிப்படையில் மூலக்கூறைப் பற்றிய ஒரு சிறப்புக் குறிப்பு என்னவென்றால், 2-முதன்மை நிலையில் உள்ள மூலக்கூறில் ஒரு டெட்ராஸோல் உள்ளது, அதில் ஒரு அமில ஹைட்ரஜன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது. மருத்துவப் பயன்பாடுகள் உயர் இரத்த அழுத்தம் வல்சார்டன் மற்றும் ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு ஆகிய இரண்டும் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கான ஆரம்ப சிகிச்சையாக சுட்டிக்காட்டப்பட்ட மருந்துகளாகும். உயர் இரத்த அழுத்தம் ஒரு மருந்தின் மூலம் திறம்பட கட்டுப்படுத்தப்படாதபோது அவை கலவையாக பயன்படுத்தப்படலாம். கருவின் நச்சுத்தன்மையின் சாத்தியமான ஆபத்து காரணமாக கர்ப்ப காலத்தில் வால்சார்டன் பயன்பாடு தவிர்க்கப்படுகிறது. யு. எஸ். உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம் கர்ப்ப காலத்தில் வால்சார்டன்/ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு பயன்பாட்டிற்கு ஒரு கருப்பு பெட்டி எச்சரிக்கையைக் கொண்டுள்ளது. அனூரியா அல்லது கடுமையான சிறுநீரக நோய் உள்ளவர்களுக்கு ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு பயன்படுத்துவது தவிர்க்கப்படுகிறது. இந்த மருந்துடன் பெரும்பாலும் காணப்படும் பக்க விளைவுகளில் தலைச்சுற்றல், ஹைபோடென்ஷன், தலைவலி ஆகியவை அடங்கும். 7000 க்கும் மேற்பட்ட பங்கேற்பாளர்கள் மீது நடத்தப்பட்ட ஒரு மருத்துவ பரிசோதனையில் வல்ஸார்டன்/ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு (மருந்துப்போலியில் 2.4 சதவீதம் மற்றும் 1.9 சதவீதம்) எடுத்துக்கொள்வோரில் நாசோபாரிங்கைடிஸ் அதிக விகிதங்களைக் காட்டியது. டோஸ் தொடர்பான பக்க விளைவு ஹைபோடென்ஷன் ஆகும், இது மருந்தின் மிக உயர்ந்த டோஸில் பங்கேற்பாளர்களில் 0.7 சதவீதம் பேருக்கு ஏற்படுகிறது. வால்சார்டன்/ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு ஏ. சி. இ இன்ஹிபிட்டர்கள் அல்லது அலிஸ்கிரெனுடன் பயன்படுத்தப்படும்போது ஹைபோடென்ஷன் மற்றும் ஹைபர்கலேமியா ஏற்படும் ஆபத்து அதிகரிக்கிறது. 1 சதவீதத்திற்கும் குறைவாக ஏற்படும் குறைவான பொதுவான பக்க விளைவுகளில் ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், தடிப்பு, ஒத்திசைவு, வயிற்று வலி மற்றும் தலைச்சுற்றல் ஆகியவை அடங்கும். அதிகப்படியான அளவு வழக்குகள் மிகவும் அரிதானவை. அளவுக்கு அதிகமாக உட்கொண்டால் மக்கள் கடுமையான ஹைபோடென்ஷன், எலக்ட்ரோலைட் சமநிலையின்மை அல்லது அசாதாரண இதய தாளங்களை அனுபவிக்கலாம். அவசர சேவைகள் அல்லது விஷக் கட்டுப்பாட்டு மையத்தைத் தொடர்பு கொள்ளுமாறு மக்கள் அறிவுறுத்தப்படுகிறார்கள், மேலும் அறிகுறிகளின் அடிப்படையில் சிகிச்சை அளிக்கப்படுகிறார்கள். இடைவினைகள் வல்ஸார்டனுடன் தொடர்பு கொள்ளும் சில வகையான மருந்துகள் உள்ளன. நாப்ராக்சன் அல்லது இப்யூபுரூஃபன் போன்ற ஸ்டெராய்டல் அல்லாத அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகளுடன் (என்எஸ்ஏஐடி) இணைந்த பயன்பாடு வயதானவர்களுக்கு, நீரிழப்பு அல்லது சிறுநீரக செயல்பாட்டைக் குறைத்தவர்களுக்கு சிறுநீரக காயத்தை ஏற்படுத்தும். ஒரு ஆய்வு லாபி எஃப் மற்றும் பலர் நடத்தியது. ஒரு NSAID உடன் டையூரிடிக் அல்லது ஆஞ்சியோடென்சின் ஏற்பி தடுப்பானை மட்டுமே பயன்படுத்தும் போது சிறுநீரக காயம் ஏற்படும் ஆபத்து இல்லை என்று கண்டறியப்பட்டது, ஆனால் மூன்று மருந்துகளும் ஒன்றாக பயன்படுத்தப்படும்போது அதிக ஆபத்தைக் கண்டறிந்தது. ஆஞ்சியோடென்சின் ஏற்பி தடுப்பான், ஏ. சி. இ தடுப்பான்கள் அல்லது அலிஸ்கிரேன் ஆகியவற்றுடன் வால்சார்டன் பயன்பாடு சேர்க்கை பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்துகிறது. மருந்தியல் வால்சார்டன் ஒரு ஆஞ்சியோடென்சின் II ஏற்பி தடுப்பானாக உள்ளது, இந்த வகை மருந்து உடல் முழுவதும் அமைந்துள்ள ஆஞ்சியோடென்சின் வகை I (AT1) ஏற்பிகளுக்கு ஆஞ்சியோடென்சின் II உடன் போட்டியிடுகிறது. ஆஞ்சியோடென்சின் II என்பது ரெனின்-ஆஞ்சியோடென்சின்-ஆல்டோஸ்டிரோன் அமைப்பின் ஒரு முக்கிய அங்கமாகும், இது இரத்த நாளங்களின் வாஸ்கோன்ஸ்ட்ரிக்ஷனுக்கு காரணமாகும் மற்றும் ஹைப்போதலாமஸின் பின்புற பிட்யூட்டரி சுரப்பியில் இருந்து வாஸோப்ரெசின் வெளியீட்டை ஊக்குவிக்கிறது, இது நீர் தக்கவைப்பை ஊக்குவிக்க உதவுகிறது. ஆஞ்சியோடென்சின் II க்கு பதிலளிக்கும் வகையில் அட்ரீனல் சுரப்பியால் ஆல்டோஸ்டிரோன் வெளியிடப்படுகிறது, இது சோடியத்தை மீண்டும் உறிஞ்ச உதவுகிறது, இது நீர் மறுபயன்பாட்டிற்கு வழிவகுக்கிறது, இதன் விளைவாக இரத்த அழுத்தம் அதிகரிக்கிறது. ஆஞ்சியோடென்சின் II-ஐ ஏடி1 ஏற்பிகளுடன் பிணைப்பதைத் தடுப்பது இரத்த அழுத்தத்தை உயர்த்துவதைத் தடுக்கும், அதனால்தான் ஆஞ்சியோடென்சின் II ஏற்பி தடுப்பான்கள் இரத்த அழுத்த சிகிச்சையில் பயனுள்ள மருந்துகளாகும். ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு, கால்சியம் மீண்டும் உறிஞ்சப்படுவதற்கு ஈடாக சோடியம் மற்றும் குளோரைடு வெளியேற்றத்திற்கு காரணமான சிறுநீரகங்களில் அமைந்துள்ள நெஃப்ரான்களின் தொலைதூர சுருண்ட குழாயில் உள்ள NaCl இணை-டிரான்ஸ்போர்ட்டர்களைத் தடுக்கிறது. என். ஏ. சி. எல் இணை-டிரான்ஸ்போர்ட்டர்களின் தடுப்பு நீர் வெளியேற்றத்தை விளைவிக்கிறது, இது டையூரெசிஸில் செயல்பாட்டின் பொறிமுறையாகவும் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைப்பதாகவும் நம்பப்படுகிறது. மருந்தியல் இயக்கவியல் வால்சார்டன் சுமார் 25 சதவீதம் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் உட்கொண்ட 2 முதல் 4 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு உச்ச இரத்த செறிவுகளை அடைகிறது. மதிப்பிடப்பட்ட நீக்குதல் அரை ஆயுள் தோராயமாக 6 மணி நேரம், 17 லிட்டர் தொகுதி விநியோகம் மற்றும் 95 சதவீதம் புரத பிணைப்பு என தீர்மானிக்கப்படுகிறது. வயதானவர்கள் மருந்தின் அரை ஆயுளை 35 சதவீதம் வரை அதிகரிக்கலாம், ஆனால் அளவு சரிசெய்தல் பொதுவாக உத்தரவாதம் அளிக்கப்படாது, இருப்பினும் கடுமையான கல்லீரல் அல்லது சிறுநீரகக் குறைபாட்டில் மருந்து எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்தப்பட வேண்டும். பெரும்பாலான மருந்துகள் மலம் (83 சதவீதம்) மூலம் அகற்றப்படுகின்றன, அதே நேரத்தில் சிறுநீரில் ஒரு சிறிய பகுதி மட்டுமே (13 சதவீதம்) அகற்றப்படுகிறது. வெளியேற்றப்படும் மருந்துகளின் பெரும்பாலானவை மாறாமல் உள்ளன, மருந்துகளின் சிறிய பகுதி மட்டுமே அதன் செயலற்ற வடிவமான 4-ஹைட்ராக்ஸிவாலெரில் வல்ஸார்டனுக்கு வளர்சிதை மாற்றமடைகிறது, இதற்கு காரணமானதாக சந்தேகிக்கப்படும் நொதி கல்லீரல் நொதி CYP2C9 ஆகும். ஹைட்ரோகுளோரோதியாசைடு 70 சதவீதம் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் உட்கொண்ட பிறகு 1.5-2 மணிநேரங்களில் உச்ச செறிவை அடைகிறது. இந்த மருந்தின் அரை ஆயுள் மிகவும் மாறுபடும் மற்றும் 5-15 மணிநேரங்கள் வரை இருக்கலாம். இந்த மருந்து வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படவில்லை மற்றும் பெரும்பாலும் சிறுநீரில் மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது (60-70%). புரத பிணைப்பு வரம்புகள் 40 முதல் 70 சதவீதம் வரை இருக்கும் மற்றும் விநியோகத்தின் அளவு 4 முதல் 8 எல்/கிலோ வரை மாறுபடும். குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் ஆஞ்சியோடென்சின் II ஏற்பி எதிரிகள் சேர்க்கை மருந்துகள் நோவார்டிஸ் பிராண்டுகள் விக்கிப்பீடியா மருத்துவ கட்டுரைகள் மொழிபெயர்க்க தயாராக உள்ளன