12-亚甲基脲-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成与抗肿瘤活性(英)
12-亚甲基脲-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成与抗肿瘤活性
目的：通过对穿心莲内酯引入亲水性基团，探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法：碱性条件下，穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应，重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯，再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2，最后与异氰酸酯反应成脲3a病毒神经氨酸酶无抑制活性；12位引入芳环有意义，但芳环所处的支链不能过长：水溶性基团的引入对活性提高没有帮助，具体有待进一步研究。