李開復博士畢業於哥倫比亞大學，獲計算機學士學位。1988年獲卡內基梅隆大學計算機學博士學位。
李開復博士於2009年9月在中國北京創立創新工場，出任董事長兼首席執行官，以及創新工場開發投資基金的執行合伙人。在創業之前，他在谷歌公司擔任全球副總裁兼大中華區總裁、微軟公司全球副總裁。李博士於1998創辦微軟中國研究院（後更名為微軟亞洲研究院），在極短時間內創建了一個國際一流的計算機研究院，曾被《麻省理工學院技術評論》評為“最火的計算機實驗室”。李博士也曾在SGI公司擔任互聯網部門副總裁兼總經理、Cosmo軟件公司總裁、蘋果公司交互式多媒體部門的副總裁。在加入蘋果公司之前，李開復曾在卡內基梅隆大學任教兩年。他的博士論文是世界上第一個“非特定人連續語音識別系統”。 1988年，《商業周刊》授予該系統“最重要科學創新獎”。在校期間，李開復還開發了“奧賽羅”（黑白棋）人機對弈系統，因為1988年擊敗了人類的世界冠軍而名噪一時。
從知春路的微軟中國研發中心至五道口的Google中國公司車程不過二十分鐘，李開復卻用了半年以上的時間走完這段路程。為了阻止李開復加盟Google中國，微軟一紙訴狀將李開復告上法庭，官司雖然最終以和解結束，但是卻將李開復加盟Google中國的日程推遲了近半年左右。
結束官司後的李開復於2005年12月正式履行Google中國大中華區總裁的職務，當時他對Google中國提出了兩大使命：一是僱傭最好的人才；二是使最多的中國用戶對谷歌的產品滿意。
中國互聯網的特別之處在於：與傳統行業相比，中國公司在互聯網上更容易擊敗國外公司，Google中國宣布進入前，雅虎、eBay均在中國市場遭遇滑鐵盧。
為此，李開復為Google中國總部開出了“本地化”的解決方案。首先，眾多前去Google中國應聘的人員發現主考官並非人力資源總監而是李開複本人，其次他宣布在中國招收50名關門弟子的消息迅速引起媒體對Google中國公司的關注，這些舉動為剛剛進入中國市場的谷歌節省了絕大部分的廣告支出並增加了媒體曝光度。
2006年4月12日李開復帶領下的中國團隊迎來了谷歌CEO埃里克施密特的視察，當日施密特親自宣布了google的中文名稱“谷歌”，儘管中文名稱宣布後當時曾引來了業內的部分非議，但這一名稱還是在隨後的幾年內迅速取代了google。
2006年6月的一件小事成為業內第一次傳出李開復離職的離職傳聞，當時有外電報道稱呼谷歌創始人Sergey Brin表示將重估中國。隨後即有國內媒體猜測並撰寫報道稱谷歌將退出中國市場，李開複本人也將離職。
這一事件的真實情況是Brin在接受媒體採訪時表示谷歌正在全球各地進行政策評估，中國也不離開，這一言論被媒體誤讀為谷歌將重估中國市場。
據日前《PCWorld》披露的數據顯示，Google中國和百度合計佔中國互聯網搜索市場的 95%份額，在移動搜索領域，Google中國和百度在其中分別佔26.6%和26%的份額。此外，儘管百度與谷歌的市場份額之比仍然是接近3：1，但收入上的差距卻相差不多，谷歌雖然沒有擴大戰果，但已通過多年的努力拿下雅虎退出中國市場後被競爭對手吞噬的部分市場。