AMIDE COMPOUNDS USEFUL IN THERAPYA compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, (I) wherein, R1 and R2 each independently represent H, halogen, CF3, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy; R3 represents C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, phenyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Ra) or Het (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from OH, oxo, or C1-4 alkyl); R4 represents H or C1-3 alkyl; R5 represents C1-6 alkyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Rb), C3-6 cycloalkyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from oxo or OH), or Het2 (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Rd); oxygen atom or 1 sulphur atom, or (c) 1 oxygen atom or 1 sulphur atom, (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from OH, oxo or C1-4 alkyl); and R6 represents C1-3 alkyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Rf), C3-5 cycloalkyl (optionally substituted by one or more halogen), CN or halogen; where Rf represents halogen or phenyl: and compositions, processes for the preparation, and uses thereof, e.g. in the treatment of endometriosis or uterine fibroids.A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof:(I) wherein,R1 and R2 each independently represent H, halogen, CF3, Ci-3 alkyl or Ci-3 alkoxy;R3 represents Ci-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, phenyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Ra) or Het (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from OH, oxo, or Ci-4 alkyl); Ra represents halogen, CF3, or CN;Het represents a 5- or 6- membered, saturated, partially saturated, or aromatic, heterocyclic ring comprising (a) from 1 to 4 nitrogen atoms, or (b) 1 or 2 nitrogen atoms and 1 oxygen atom or 1 sulphur atom, or (c) 1 oxygen atom or 1 sulphur atom; R4 represents H or Ci-3 alkyl;R5 represents Ci-6 alkyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Rb), C3-6 cycloalkyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from oxo or OH), or Het2 (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Rd); whereRb represents OH, halogen, C3-6 cycloalkyl, OCi-4 alkyl, CORC, NRd2, or Het1; whereRc independently represents -NH2, -NHCi-4 alkyl, -N(Ci-4 alkyl)2, -OCi-4 alkyl or -Ci-4 alkyl; Rd independently represents H or Ci-4 alkyl; and Het1 independently represents a 5- or 6- membered, saturated, partially saturated, or aromatic, heterocyclic ring comprising (a) from 1 to 4 nitrogen atoms, or (b) 1 or 2 nitrogen atoms and 1 oxygen atom or 1 sulphur atom, or (c) 1 oxygen atom or 1 sulphur atom, (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from OH, oxo or Ci-4 alkyl); Het2 represents a 4- to 6- membered, saturated, partially saturated, or aromatic, monocyclic heterocyclic ring, or a 7- to 12- membered saturated, partially saturated, or aromatic, bicyclic heterocyclic ring, comprising (a) from 1 to 4 nitrogen atoms, or (b) 1 or 2 nitrogen atoms and 1 oxygen atom or 1 sulphur atom, or (c) 1 oxygen atom or 1 sulphur atom; andRd represents Ci-4 alkyl, oxo, OH, COCi-4 alkyl, COOCi-4 alkyl, SO2Ci-4 alkyl, NH2, CONHCi-4 alkyl, or CON(Ci-4 alkyl)2; and R6 represents Ci-3 alkyl (optionally substituted by one or more substituents each independently selected from Rf), C3-5 cycloalkyl (optionally substituted by one or more halogen), CN or halogen; where Rf represents halogen or phenyl.
치료에 유용한 아마이드 화합물본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물, 및 이의 조성물, 제조 방법, 및 이의 예를 들어 자궁내막증 또는 자궁 섬유종의 치료에 있어서의 용도에 관한 것이다: [화학식 I] 상기 식에서, R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, 할로겐, CF3, C1-3 알킬 또는 C1-3 알콕시이고; R3은 C1-6알킬, C3-6사이클로알킬, 페닐(임의로 Ra로부터 각각 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨) 또는 Het(임의로 OH, 옥소 또는 C1-4 알킬로부터 각각 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨)이고; R4는 H 또는 C1-3 알킬이고; R5는 C1-6알킬(임의로 Rb로부터 각각 독립적으로 치환되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨), C3-6사이클로알킬(임의로 옥소 또는 OH로부터 각각 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨), 또는 Het2(임의로 Rd로부터 각각 독립적으로 치환되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨)이고; R6은 C1-3알킬(임의로 Rf로부터 각각 독립적으로 치환되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨), C3-5 사이클로알킬(임의로 하나 이상의 할로겐에 의해 치환됨), CN 또는 할로겐이고; Rf는 할로겐 또는 페닐이다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물:[화학식 I]상기 식에서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, 할로겐, CF3, C1-3 알킬 또는 C1-3 알콕시이고;R3은 C1-6알킬, C3-6사이클로알킬, 페닐(임의로 Ra로부터 각각 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨) 또는 Het(임의로 OH, 옥소 또는 C1-4 알킬로부터 각각 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨)이고, 여기서Ra는 할로겐, CF3 또는 CN이고, Het는, (a) 1 내지 4개의 질소 원자, 또는 (b) 1 또는 2개의 질소 원자 및 1개의 산소 원자 또는 1개의 황 원자, 또는 (c) 1개의 산소 원자 또는 1개의 황 원자를 포함하는 5- 또는 6-원의 포화된, 부분 포화된 또는 방향족, 헤테로환형 고리이고;R4는 H 또는 C1-3 알킬이고;R5는 C1-6알킬(임의로 Rb로부터 각각 독립적으로 치환되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨), C3-6사이클로알킬(임의로 옥소 또는 OH로부터 각각 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨), 또는 Het2(임의로 Rd로부터 각각 독립적으로 치환되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨)이고, 여기서Rb는 OH, 할로겐, C3-6 사이클로알킬, OC1-4 알킬, CORc, NRd2 또는 Het1이고[이때, Rc는 독립적으로 -NH2, -NHC1-4 알킬, -N(C1-4 알킬)2, -OC1-4 알킬 또는 -C1-4 알킬이고, Rd는 독립적으로 H 또는 C1-4 알킬이고, Het1은 독립적으로 (a) 1 내지 4개의 질소 원자, 또는 (b) 1 또는 2개의 질소 원자 및 1개의 산소 원자 또는 1개의 황 원자, 또는 (c) 1개의 산소 원자 또는 1개의 황 원자를 포함하는 5- 또는 6-원의 포화된, 부분 포화된 또는 방향족, 헤테로환형 고리(임의로 OH, 옥소 또는 C1-4 알킬로부터 각각 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨 )이다],Het2는 (a) 1 내지 4개의 질소 원자, 또는 (b) 1 또는 2개의 질소 원자 및 1개의 산소 원자 또는 1개의 황 원자, 또는 (c) 1개의 산소 원자 또는 1개의 황 원자를 포함하는 4- 내지 6-원의 포화된, 부분 포화된 또는 방향족, 1환 헤테로환형 고리, 또는 7- 내지 12-원의 포화된, 부분 포화된 또는 방향족, 2환 헤테로환형 고리이고,Rd는 C1-4 알킬, 옥소, OH, COC1-4 알킬, COOC1-4 알킬, SO2C1-4 알킬, NH2, CONHC1-4 알킬 또는 CON(C1-4 알킬)2이고;R6은 C1-3알킬(임의로 Rf로부터 각각 독립적으로 치환되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환됨), C3-5 사이클로알킬(임의로 하나 이상의 할로겐에 의해 치환됨), CN 또는 할로겐이고;Rf는 할로겐 또는 페닐이다.