Quinoline derivativesThe invention relates to novel quinoline derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS disorders.Formula (i) compound or its salt: r wherein abe selected from formula (i) or group (ii); the group of formula (i) p wherein 1be phenyl, bicyclic aryl, c 3-6cycloalkyl, contain 1 to 3 and be selected from heteroatomic 5 to 7 element heterocycles of oxygen, nitrogen and sulphur or contain 1 to 3 heteroatomic bicyclic heterocycle that is selected from oxygen, nitrogen and sulphur; r 1be halogen, c 1-6alkyl, c 3-6cycloalkyl, c 1-6alkoxyl group, hydroxyl, hydroxyl c 1-6alkyl, hydroxyl c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkoxy c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkyloyl, no 2, cf 3, cn, sr 9, sor 9, so 2r 9, so 2nr 10r 11, co 2r 10, conr 10r 11, conr 10(ch 2) cco 2r 11, (ch 2) cnr 10r 11, (ch 2) cconr 10r 11, (ch 2) cnr 10cor 11, (ch 2) cco 2c 1-6alkyl, co 2(ch 2) cor 10, nr 10r 11, nr 10co 2r 11, nr 10conr 10r 11, cr 10=nor 11, cnr 10=nor 11, r wherein 9, r 10, r 11be hydrogen or c independently of one another 1-6alkyl and c are 1 to 4; and a is 0,1,2 or 3; formula is group (ii) p wherein 2and p 3independent separately for phenyl, bicyclic aryl, contain 1 to 3 and be selected from heteroatomic 5 to 7 element heterocycles of oxygen, nitrogen and sulphur or contain 1 to 3 heteroatomic bicyclic heterocyclic group that is selected from oxygen, nitrogen and sulphur; a is a key, o, s (o) n, wherein n be 0 to 2, carbonyl, ch 2or nr 4, r wherein 4be hydrogen or c 1-6alkyl; r 1and r 2independently of one another as r in the above-mentioned formula (i) 1definition; and a and b are 0,1,2 or 3 independently of one another; l be following formula group :-y-c (=o)-dg-or-c (=o)-dg-or-dg-c (=o)-wherein y is nh, nr 5, r wherein 5be c 1-6alkyl or y are ch 2, o, ch=ch or och 2d is nitrogen, carbon or ch base, and g is hydrogen or c 1-6alkyl, condition are that d is nitrogen or ch base, or g and r b1form group w together, w is (cr herein 16r 17) twherein t is 2,3 or 4 and r 16and r 17be hydrogen or c independently of one another 1-6alkyl, perhaps w is (cr 16r 17) uj, wherein u be 0,1,2 or 3 and j be oxygen, sulphur, cr 16=cr 17, cr 16=n ,=cr 16o ,-cr 16s or=cr 16-nr 17, condition is that u is not 0 when j is oxygen or sulphur; r b1for hydrogen or form group w with g as mentioned above; x is nitrogen, carbon or ch, when x is nitrogen or ch=be singly-bound, and when x is carbon=being two keys, m is 1,2 or 3.
퀴놀린 유도체본 발명은 제약 활성을 나타내는 신규 퀴놀린 유도체, 이들의 제조 방법, 이들을 포함하는 조성물 및 중추신경계 (CNS) 질환의 치료에 있어서 이들의 용도에 관한 것이다. 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 염인 화합물. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, Ra는 하기 화학식 i 또는 ii로부터 선택되고; L은 -Y-C(=O)-DG-,-C(=O)-DG- 또는 -DG-C(=O)-이고 {여기서, Y는 NH, 또는 R5가 C1-6 알킬인 NR5이거나, Y는 CH2, O, CH=CH 또는 OCH2 이고; D는 질소, 탄소 또는 CH기이고; G는 수소 또는 C1-6 알킬 (단, D가 질소 또는 CH기인 경우에 한함)이거나, G는 Rb1과 함께 기 W를 형성하고 [여기서, W는 (CR16R17)t(여기서, t는 2, 3 또는 4이고 R16 및 R17은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6 알킬임), 또는 (CR 16R17)U-J (여기서, U는 0, 1, 2 또는 3이고 J는 산소, 황, CR16=CR17, CR16=N, =CR16 O, =CR16S 또는 =CR16-NR17 (단 U는 J가 산소 또는 황일 때 0이 아님)임)임]}; Rb1은 수소, 또는 G와 함께 상기 정의한 기 W를 형성하고; X는 질소, 탄소 또는 CH이고; ＝는 X가 질소 또는 CH일 경우에는 단일 결합이고, X가 탄소일 경우에는 이중 결합이고; m은 1, 2 또는 3이다. <화학식 i> [이미지] P1은 페닐, 비시클릭 아릴, C3-6 시클로알킬, 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 7원의 헤테로시클릭 고리, 또는 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 비시클릭 헤테로시클릭 고리이고; R1은 할로겐, C1-6 알킬, C3-6 시클로알킬, C1-6 알콕시, 히드록시, 히드록시 C1-6 알킬, 히드록시 C1-6 알콕시, C1-6 알콕시 C1-6 알콕시, C1-6 알칸오일, NO2, CF3, CN, SR9, SOR9, SO2R9, SO2NR10R11 , CO2R10, CONR10R11, CONR10(CH2) cCO2R11, (CH2)cNR10R11, (CH2)cCONR10R11, (CH2)cNR 10COR11, (CH2)cCO2C1-6 알킬, CO2 (CH2)cOR10, NR10R11, NR10CO 2R11, NR10CONR10R11, CR10=NOR11, CNR10=NOR 11이고 (여기서, 상기 R9, R10 및 R11은 독립적으로 수소 또는 C1-6 알킬이고 c는 1 내지 4이고); a는 0, 1, 2 또는 3이다. <화학식 ii> [이미지] 상기 식에서, P2 및 P3는 독립적으로 페닐, 비시클릭 아릴, 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 7원의 헤테로시클릭 고리, 또는 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 비시클릭 헤테로시클릭 고리이고; A는 결합, O, n이 0 내지 2인 S(O)n, 카르보닐, CH2, 또는 R4가 수소 또는 C1-6 알킬인 NR4이고; R1 및 R2는 독립적으로 화학식 i에서 R1에 대해 상기 정의한 바와 같고; a 및 b는 독립적으로 0, 1 또는 3이다.