Aminobenzoic acid derivativesAminobenzoic acid derivatives represented by general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof which are usable as VEGF receptor antagonists, in particular, remedies for diseases in which VEGF participates wherein R represents hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; R represents hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; R represents C8-25 alkyl, etc.; R represents hydrogen, OR or CO2R (wherein R and R represent each hydrogen or C1-6 alkyl); A represents S(O)qR [wherein q is 0, 1 or 2; and R represents C1-6 alkyl, phenyl (C1-3 alkyl) or (CH2)mOR (wherein m is 2 or 3; and R represents hydrogen or methoxymethyl)], etc.; X represents O, a single bond, CH=CH or NR (wherein R represents hydrogen or t-butoxycarbonyl); Y represents O, CONH, NHCO or NR (wherein R represents hydrogen or t-butoxycarbonyl); and n is an integer of from 0 to 15.Aminobenzoic acid derivative or its pharmacy acceptable salt shown in the following formula (1), { r in the formula (1) 1be hydrogen atom or c 1-6alkyl; r 2be hydrogen atom, c 1-6alkyl, c 3-8cycloalkyl c 1-3alkyl, phenyl c 1-3alkyl, ch 2co 2r 5(r here 5be hydrogen atom or c 1-6alkyl) or ch 2con (r 6) r 7(r here 6and r 7be respectively hydrogen atom or c 1-6alkyl) group shown in; r 3be c 8-25alkyl, (ch 2) pco 2r 11(p is the integer of 1-20 here, r 11be hydrogen atom or c 1-6alkyl) or (ch 2) 3conhch (r 12) conhr 13[r here 12be hydrogen atom or ch 2co 2r 14(r here 14be hydrogen atom or c 1-6alkyl) group shown in; r 13be c 1-20alkyl] shown in group; r 4be hydrogen atom, or 9or co 2r 10(r here 9and r 10be respectively hydrogen atom or c 1-6alkyl) group shown in; a is s (o) qr 15[q is 0,1 or 2 here, r 15be c 1-6alkyl, phenyl c 1-3alkyl or (ch 2) mor 16(m is 2 or 3 here, r 16be hydrogen atom or methoxymethyl) shown in group] shown in group, following formula (2) [r in the formula 17be hydrogen atom, co 2r 19, ch 2co 2r 20, ch 2ch 2co 2r 21or ch=chco 2r 22(r here 19, r 20, r 21and r 22be respectively hydrogen atom or c 1-6alkyl) group shown in; r 18be hydrogen atom or co 2r 23(r here 23be hydrogen atom or c 1-6alkyl) group shown in; y ＇ is o, s or nr 24(r here 24be hydrogen atom or c 1-6alkyl); z is ch or n] shown in group or following formula (3) [r in the formula 25be hydrogen atom or co 2r 26(r here 26be hydrogen atom or c 1-6alkyl) group shown in] shown in group; x is o, singly-bound, ch=ch or nr 27(r here 27be hydrogen atom or tertbutyloxycarbonyl) shown in group; y is o, conh, nhco or nr 28(r here 28be hydrogen atom or tertbutyloxycarbonyl) shown in group; n is the integer (condition is that when x was not ch=ch, n was not 0) of 0-15 }.
아미노벤조산 유도체하기 화학식 1로 표시되는 아미노벤조산 유도체 또는 그 의약상 허용되는 염은 VEGF 수용체 길항제로서, 특히 VEGF가 관여된 질환 치료약에 사용된다. <화학식 1>  상기 식 중, R1은 수소 원자, C1-6알킬기 등, R2는 수소 원자, C1-6 알킬기 등, R3은 C8-25알킬기 등, R4는 수소 원자, OR9 또는 CO2R 10 (여기에서, R9 및 R10은 수소 원자 또는 C1-6 알킬기), A는 S(O)qR15 (여기에서, q는 0, 1 또는 2이고, R15는 C1-6 알킬기, 페닐 C1-3 알킬기 또는 (CH2)mOR16(m은 2 또는 3, R16 은 수소 원자 또는 메톡시메틸기) 등, X는 O, 단결합, CH=CH 또는 NR27 (R27은 수소 원자 또는 t-부톡시카르보닐기), Y는 O, CONH, NHCO 또는 NR28 (R28은 수소 원자 또는 t-부톡시카르보닐기), n은 0 내지 15의 정수이다. 하기 화학식 1로 표시되는 기인 아미노벤조산 유도체 또는 그 의약상 허용되는 염. <화학식 1> [이미지] 상기 식 중, R1은 수소 원자 또는 C1-6알킬기이고, R2는 수소 원자, C1-6알킬기, C3-8시클로알킬C1-3알킬기, 페닐C 1-3알킬기, CH2CO2R5 (여기에서, R5는 수소 원자 또는 C1-6알킬기), 또는 CH2CON(R6)R7 (여기에서, R6 및 R7은 각각 수소 원자 또는 C1-6알킬기)으로 표시되는 기이고, R3은 C8-25알킬기, (CH2)PCO2R11 (여기에서, p는 1 내지 20의 정수, R11은 수소 원자 또는 C1-6알킬기) 또는 (CH2)3CONHCH(R12)CONHR13 [여기에서, R12는 수소 원자 또는 CH2CO2R14 (여기에서, R14는 수소 원자 또는 C1-6알킬기)으로 표시되는 기이고, R13은 C1-20알킬기]으로 표시되는 기이고, R4는 수소 원자, OR9 또는 CO2R10 (여기에서, R9 및 R10은 각각 수소 원자 또는 C1-6알킬기)으로 표시되는 기이고, A는 S(O)qR15 [여기에서, q는 0, 1 또는 2이고, R15는 C1-6알킬기, 페닐C1-3알킬기 또는 (CH2)mOR16 (여기에서, m은 2 또는 3이고, R16은 수소 원자 또는 메톡시메틸기)으로 표시되는 기]으로 표시되는 기, 하기 화학식 2로 표시되는 기 <화학식 2> [이미지] [상기 식 중, R17은 수소 원자, CO2R19, CH2CO2R 20, CH2CH2CO2R21 또는 CH=CHCO2R22(여기에서, R19, R20, R21 및 R22 는 각각 수소 원자 또는 C1-6알킬기)으로 표시되는 기이고, R18은 수소 원자 또는 CO2R23(여기에서, R23은 수소 원자 또는 C1-6알킬기)으로 표시되는 기이고, Y'는 0, S 또는 NR24(여기에서, R24는 수소 원자 또는 C1-6알킬기)이고, Z는 CH 또는 N임], 또는 하기 화학식 3으로 표시되는 기 <화학식 3> [이미지] [상기 식 중, R25는 수소 원자 또는 CO2R26(여기에서, R26은 수소 원자 또는 C1-6 알킬기)으로 표시되는 기]이고, X는 0, 단결합, CH=CH 또는 NR27 (여기에서, R27은 수소 원자 또는 t-부톡시카르보닐기)으로 표시되는 기이고, Y는 O, CONH, NHCO 또는 NR28 (여기에서, R28은 수소 원자 또는 t-부톡시카르보닐기)으로 표시되는 기이고, n은 0 내지 15의 정수 (단, X가 CH=CH가 아닐 때, n은 0이 아님)이다. 