1,3,4,8-tetrahydro-2h-pyrido[1,2-a]pyrazine derivative and use of same as HIV integrase inhibitorDisclosed is a novel 1,3,4,8-tetrahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, which is useful as an anti-HIV agent. Specifically disclosed is a compound represented by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. (In the formula, the symbols are as defined in the description.)Compound or its pharmacy acceptable salt or its solvate of following general formula [i] expression,in the following formula, r 1for: (1) c 1-6alkyl, this c 1-6optional (i) c that is selected from of alkyl 3-8cycloalkyl, and (ii) c 1-61 ~ 5 identical or different substituting group in the alkoxyl group replaces; (2) c 3-8cycloalkyl; or (3) saturated monocycle heterocyclic radical, wherein, this saturated monocycle heterocyclic radical also has 1 ~ 3 heteroatoms that is selected from nitrogen-atoms, sauerstoffatom and the sulphur atom except carbon atom;r 2, r 3, r 4and r 5be same to each other or different to each other r 2, r 3, r 4and r 5for: (1) hydrogen atom;(2) carboxyl;(3)-co-nr ar b, in the formula, r aand r bbe same to each other or different to each other, r aand r bbe (i) hydrogen atom, (ii) optional c that is selected from 1 ~ 5 the identical or different substituting group replacement among the following group of b 1-6alkyl or (iii) c 3-8cycloalkyl, perhaps r aand r bchoose wantonly and form saturated monocyclic heterocycles with the nitrogen-atoms with their bondings, wherein, this saturated monocyclic heterocycles is except carbon atom and 1 nitrogen-atoms, also choose wantonly and have 1 ~ 5 heteroatoms that is selected from nitrogen-atoms, sauerstoffatom and the sulphur atom, optional 1 ~ 5 the identical or different substituting group replacement that is selected among the following group of b of this saturated monocyclic heterocycles; (4) the optional c that is selected from 1 ~ 5 the identical or different substituting group replacement among the following group of a 1-6alkyl; or (5) cyano group; perhapsr 2and r 3, or r 4and r 5form i with the carbon atom with their bondings) c 3-8naphthenic hydrocarbon or ii) saturated monocyclic heterocycles, wherein, this saturated monocyclic heterocycles has 1 ~ 6 heteroatoms that is selected from nitrogen-atoms, sauerstoffatom and the sulphur atom except carbon atom; wherein, r 2, r 3, r 4and r 5be not hydrogen atom simultaneously, r 6for: (1) the optional c that is replaced by 1 ~ 5 similar and different halogen atom 1-6alkyl; (2) c 1-6alkoxyl group; (3) halogen atom; or(4) c 3-8cycloalkyl; y is (1) ch or (2) nitrogen-atoms,m represents 1 ~ 5 integer, when m is 2 ~ 5 integer, and r 6be same to each other or different to each other, n represents 1 ~ 3 integer,group a is:(a)-co-nr a1r a2； in the formula, r a1and r a2be same to each other or different to each other r a1and r a2be (i) hydrogen atom, (ii) the optional c that is selected from 1 ~ 5 the identical or different substituting group replacement among the following group of b 1-6alkyl, or (iii) c 3-8cycloalkyl, perhaps r a1and r a2choose wantonly and form saturated monocyclic heterocycles with the nitrogen-atoms with their bondings, wherein, this saturated monocyclic heterocycles is except carbon atom and 1 nitrogen-atoms, also choose wantonly and have 1 ~ 3 heteroatoms that is selected from nitrogen-atoms, sauerstoffatom and the sulphur atom, optional 1 ~ 5 the identical or different substituting group that is selected among the following group of b of this saturated monocyclic heterocycles replaces (b) hydroxyl;(c) c 1-6alkoxyl group; (d) c 1-6alkoxy-c 1-6alkoxyl group; (e) cyano group;(f)-nr a3r a4， in the formula, r a3and r a4be same to each other or different to each other r a3and r a4be (i) hydrogen atom, (ii) c 1-6alkyl, (iii) c 1-6alkyl-carbonyl or (iv) c 1-6alkyl-alkylsulfonyl, perhaps r a3and r a4optional form heterocycle with the nitrogen-atoms with their bondings, wherein, this heterocycle is except carbon atom and 1 nitrogen-atoms, and also optional have 1 ~ 5 heteroatoms that is selected from nitrogen-atoms, sauerstoffatom and the sulphur atom, and this heterocycle is optional to be replaced by 1 or 2 oxo base; (g) carboxyl;(h) c 1-6alkyl-alkylsulfonyl; and (i) c 1-6alkyl-carbonyl; group b is:(a) hydroxyl;(b) c 1-6alkoxyl group; (c) c 1-6alkoxy-c 1-6alkyl; (d) c 3-8cycloalkyl; and (e) oxo base.
１,３,４,８―테트라히드로―２Ｈ―피리도［１,２―ａ］피라진 유도체 및 그의 ＨＩＶ 인테그라제 저해제로서의 이용본 발명은, 항 HIV제로서 유용한 신규 1,3,4,8-테트라히드로-2H-피리도[1,2-a]피라진 유도체 또는 그의 의약상 허용되는 염 또는 그의 용매화물을 제공한다. 하기 화학식 [I]로 표시되는 화합물 또는 그의 의약상 허용되는 염 또는 그의 용매화물에 관한 것이다. [식에서, 각 기호는 명세서에서와 동의이다].하기 화학식 [I]로 표시되는 화합물 또는 그의 의약상 허용되는 염 또는 그의 용매화물. [이미지]{식에서, R1은 (1) C1-6 알킬기 (상기 C1-6 알킬기는 (i) C3-8 시클로알킬기 및 (ii) C1-6 알콕시기 에서 선택되는 동일 또는 상이한 1 내지 5개의 치환기로 치환될 수도 있음), (2) C3-8 시클로알킬기 또는(3) 포화 단환식 헤테로환기(여기서, 상기 포화 단환식 헤테로환기는 탄소 원자 외에, 질소 원자, 산소 원자 및 황 원자에서 선택되는 1 내지 3개의 헤테로 원자를 가짐)이고, R2, R3, R4 및 R5는 각각 동일 또는 상이하며, (1) 수소 원자, (2) 카르복실기, (3) -CO-NRaRb [식에서, Ra와 Rb는 각각 동일 또는 상이하며, (i) 수소 원자, (ii) 하기 그룹 B에서 선택되는 동일 또는 상이한 1 내지 5개의 치환기로 치환될 수도 있는 C1-6 알킬기 또는 (iii) C3-8 시클로알킬기 이거나, 또는 Ra와 Rb는 이들이 결합하는 질소 원자와 일체로 되어 포화 단환식 헤테로환(여기서, 상기 포화 단환식 헤테로환은 탄소 원자와 1개의 질소 원자 외에, 질소 원자, 산소 원자 및 황 원자에서 선택되는 1 내지 5개의 헤테로 원자를 가질 수도 있음)을 형성할 수도 있고, 상기 포화 단환식 헤테로환은 하기 그룹 B에서 선택되는 동일 또는 상이한 1 내지 5개의 치환기로 치환될 수도 있음], (4) 하기 그룹 A에서 선택되는 동일 또는 상이한 1 내지 5개의 치환기로 치환될 수도 있는 C1-6 알킬기 또는(5) 시아노기이거나, 또는 R2 및 R3은 또는 R4 및 R5는 이들이 결합하는 탄소 원자와 일체로 되어, i) C3-8 시클로알칸 또는 ii) 포화 단환식 헤테로환(여기서, 상기 포화 단환식 헤테로환은 탄소 원자 외에, 질소 원자, 산소 원자 및 황 원자에서 선택되는 1 내지 6개의 헤테로 원자를 가짐)을 형성할 수도 있고, 여기서, R2, R3, R4 및 R5가 동시에 수소 원자가 되는 것은 아니고, R6은 (1) 동일 또는 상이한 1 내지 5개의 할로겐 원자로 치환될 수도 있는 C1-6 알킬기, (2) C1-6 알콕시기, (3) 할로겐 원자 또는(4) C3-8 시클로알킬기이고, Y는(1) CH 또는(2) 질소 원자이고, m은 1 내지 5의 정수를 나타내며, m이 2 내지 5의 정수인 경우, R6은 각각 동일하거나 상이할 수도 있고, n은 1 내지 3의 정수를 나타냄. 그룹 A: (a) -CO-NRA1RA2 [식에서, RA1과 RA2는 각각 동일 또는 상이하며, (i) 수소 원자, (ii) 하기 그룹 B에서 선택되는 동일 또는 상이한 1 내지 5개의 치환기로 치환될 수도 있는 C1-6 알킬기 또는 (iii) C3-8 시클로알킬기 이거나, 또는 RA1과 RA2는 이들이 결합하는 질소 원자와 일체로 되어 포화 단환식 헤테로환(여기서, 상기 포화 단환식 헤테로환은 탄소 원자와 1개의 질소 원자 외에, 질소 원자, 산소 원자 및 황 원자에서 선택되는 1 내지 3개의 헤테로 원자를 가질 수도 있음)을 형성할 수도 있고, 상기 포화 단환식 헤테로환은 하기 그룹 B에서 선택되는 동일 또는 상이한 1 내지 5개의 치환기로 치환될 수도 있음], (b) 수산기, (c) C1-6 알콕시기, (d) C1-6 알콕시-C1-6 알콕시기, (e) 시아노기, (f) -NRA3RA4 [식에서, RA3 및 RA4는 각각 동일 또는 상이하며, (i) 수소 원자, (ii) C1-6 알킬기, (iii) C1-6 알킬-카르보닐기 또는 (iv) C1-6 알킬-술포닐기 이거나, 또는 RA3 및 RA4는 이들이 결합하는 질소 원자와 일체로 되어 헤테로환(여기서, 상기 헤테로환은 탄소 원자와 1개의 질소 원자 외에, 질소 원자, 산소 원자 및 황 원자에서 선택되는 1 내지 5개의 헤테로 원자를 가질 수도 있고, 1 또는 2개의 옥소기로 치환될 수도 있음)을 형성할 수도 있음], (g) 카르복실기, (h) C1-6 알킬-술포닐기 및(i) C1-6 알킬-카르보닐기. 그룹 B: (a) 수산기, (b) C1-6 알콕시기, (c) C1-6 알콕시-C1-6 알킬기, (d) C3-8 시클로알킬기 및(e) 옥소기}