Tricyclic amino alcohols, processes for synthesis of same and use of same as anti-inflammatory drugsThe invention relates to the tricyclic aminoalcohols of general formula (I), to methods for producing the same and to their use as anti-inflammatory agents.The steric isomer of general formula (i)whereinr 1and r 2represent hydrogen atom, hydroxyl, halogen atom, the optional (c that replaces independently of one another 1-c 10) alkyl, (c 1-c 10) alkoxyl group, (c 1-c 10) alkylthio, (c 1-c 5) perfluoroalkyl, cyano group, nitro, or r 1and r 2can form together and be selected from group-o-(ch 2) n-o-,-o-(ch 2) n-ch 2-,-o-ch=ch-,-(ch 2) n+2-,-nh-(ch 2) n+1, n (c 1-c 3-alkyl)-(ch 2) n+1the group of ,-nh-n=ch-, wherein n=1 or 2, and terminal atom is connected with the ring carbon of direct neighbor perhaps nr 8r 9, r wherein 8and r 9can represent hydrogen, c independently of one another 1-c 5alkyl or (co)-c 1-c 5alkyl, r 3expression hydrogen atom, hydroxyl, halogen atom, the optional (c that replaces 1-c 10) alkyl, (c 1-c 10) alkoxyl group, (c 1-c 10) alkylthio, (c 1-c 5) perfluoroalkyl, cyano group, r 4expression c 1-c 10alkyl or have the 1-3 of being selected from hydroxyl, halogen atom or a 1-3 (c 1-c 5) one or more groups of alkoxyl group are as the c of substituent replacement 1-c 10alkyl; optional (the c that replaces 3-c 7) cycloalkyl, the optional heterocyclic radical that replaces, the optional aryl that replaces; optional monocycle or the bicyclic heteroaryl that contains 1-4 nitrogen-atoms and/or 1-2 sauerstoffatom and/or 1-2 sulphur atom and/or 1-2 ketone group, it is chosen wantonly by one or more (c that are selected from 1-c 5) (it can choose wantonly by 1-3 hydroxyl or 1-3 coor alkyl 10group replaces, wherein r 10expression c 1-c 6alkyl or benzyl), (c 1-c 5) alkoxyl group, hydroxyl, halogen atom, (c 1-c 3) group of outer alkylidene group replaces, wherein this group can be connected and can choose wantonly in one or more positions in any position and is hydrogenated with the amine of three-loop system, r 5expression (c 1-c 5) alkyl or optional part or complete fluorizated (c 1-c 5) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl (c 1-c 8) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl (c 2-c 8) thiazolinyl, heterocyclic radical, heterocyclic radical (c 1-c 8) alkyl, heterocyclic radical (c 2-c 8) thiazolinyl, aryl, aryl (c 1-c 8) alkyl, (aryl (c 2-c 8) thiazolinyl, aryl (c 2-c 8) alkynyl; contain one or more nitrogen-atoms and/or sauerstoffatom and/or sulphur atom and optional by one or more ketone groups, (c 1-c 5) alkyl, (c 1-c 5) alkoxyl group, halogen atom, (c 1-c 3) outer the alkylidene group monocycle or the bicyclic heteroaryl that replace; heteroaryl (c 1-c 8) alkyl or heteroaryl (c 2-c 8) thiazolinyl, wherein these groups can be connected and can choose wantonly in one or more positions in any position and are hydrogenated with the chromene system,r 6and r 7represent independently of one another hydrogen atom, halogen atom, can be by or 8, sr 8, nr 8r 9(the c that replaces 1-c 5) alkyl, p is 1,2 or 3, andx is sauerstoffatom, sulphur atom, ch 2group or nr 9group.
트리시클릭 아미노 알콜, 이의 합성 방법 및 항염증약물로서의 이의 용도본 발명은 화학식 (I)의 트리시클릭 아미노 알콜, 이의 합성 방법 및 항염증제로서의 이의 용도에 관한 것이다. <화학식 I> 화학식 (I)의 입체이성질체. <화학식 I> [이미지] 상기식에서, R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소 원자, 히드록실 기, 할로겐 원자, 임의 치환된 (C1-C10) 알킬 기, (C1-C10) 알콕시 기, (C1-C10) 알킬티오 기, (C1-C5) 퍼플루오로알킬 기, 시아노 기, 니트로 기를 나타내거나 또는 R1 및 R2는 함께 기 -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1, N(C1-C3-알킬)-(CH2)n+1, -NH-N=CH-로부터 선택되는 기를 형성할 수 있는데, 여기서 n = 1 또는 2이고 말단 원자는 인접한 고리 탄소에 직접 연결되고, 또는 NR8R9를 형성할 수 있는데, 여기서 R8 및 R9는 서로 독립적으로 수소, C1-C5 알킬 또는 (CO)-C1-C5 알킬을 나타낼 수 있고, R3은 수소 원자, 히드록실 기, 할로겐 원자, 임의 치환된 (C1-C10) 알킬 기, (C1-C10) 알콕시 기, (C1-C10) 알킬티오 기, (C1-C5) 퍼플루오로알킬 기, 시아노 기를 나타내고, R4는 C1-C10 알킬 기, 또는 1 내지 3개의 히드록실 기, 또는 할로겐 원자 또는 1 내지 3개의 (C1-C5) 알콕시 기로부터 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된 C1-C10 알킬 기; 임의 치환된 (C3-C7) 시클로알킬 기, 임의 치환된 헤테로시클릴 기, 임의 치환된 아릴 기; (C1-C5) 알킬 기 (1 내지 3개의 히드록실 또는 R10이 C1-C6 알킬 또는 벤질을 나타내는 1 내지 3개의 COOR10 기로 임의 치환될 수 있음), (C1-C5) 알콕시 기, 히드록실 기, 할로겐 원자, (C1-C3) 엑소알킬리덴 기로부터 선택되는 1 이상의 기로 임의 치환되고, 1 내지 4개의 질소 원자 및/또는 1 내지 2개의 산소 원자 및/또는 1 내지 2개의 황 원자 및/또는 1 내지 2개의 케토 기를 임의로 함유하는 모노- 또는 바이시클릭 헤테로아릴 기를 나타내고, 여기서 상기 기는 임의의 위치에서 트리시클릭계의 아민에 연결될 수 있고 1 이상의 위치에서 임의로 수소화될 수 있고, R5는 (C1-C5) 알킬 기 또는 임의로 부분적으로 또는 완전히 플루오르화된 (C1-C5) 알킬 기, (C3-C7) 시클로알킬 기, (C3-C7) 시클로알킬(C1-C8)알킬 기, (C3-C7) 시클로알킬(C2-C8)알케닐 기, 헤테로시클릴 기, 헤테로시클릴(C1-C8)알킬 기, 헤테로시클릴(C2-C8)알케닐 기, 아릴 기, 아릴(C1-C8)알킬 기, 아릴(C2-C8)알케닐 기, 아릴(C2-C8)알키닐 기; 케토 기, (C1-C5) 알킬 기, (C1-C5) 알콕시 기, 할로겐 원자, (C1-C3) 엑소알킬리덴 기 중 1 이상의 기로 임의 치환되고, 1 이상의 질소 원자 및/또는 산소 원자 및/또는 황 원자를 함유하는 모노- 또는 바이시클릭 헤테로아릴 기; 헤테로아릴(C1-C8)알킬 기 또는 헤테로아릴(C2-C8)알케닐 기를 나타내고, 여기서 상기 기는 임의의 위치에서 크로멘계에 연결될 수 있고 1 이상의 위치에서 임의로 수소화될 수 있고, R6 및 R7는 서로 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자, OR8, SR8, NR8R9로 치환될 수 있는 (C1-C5) 알킬 기를 나타내고, p는 1, 2 또는 3이고, X는 산소 원자, 황 원자, CH2 기 또는 NR9 기이다.