7H-indolo[2,1-a] [2] benzazepine-10-carboxylic acid derivatives for the treatment of hepatitis cThe invention encompasses compounds of formula (I) as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.Formula i compound or pharmaceutically acceptable salt thereofwherein:r 1be co 2r 5or conr 6r 7r 2be furyl, pyrryl, thienyl, pyrazolyl, different azoles base, isothiazolyl, imidazolyl, azoles base, thiazolyl, di azoly, triazolyl or tetrazyl; and r 2being selected from following substituting group by 1 replaces: cycloalkyl, tetrahydrofuran base, thp trtrahydropyranyl, phenyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyriconyl, benzimidazolyl-, the piperidyl that is replaced by 0-1 alkyl substituent and by the pyridyl of 0-1 alkyl substituent replacement; and r 2being selected from following substituting group by 1 replaces: co 2r 5, con (r 12) 2and cor 13and r 2being selected from following substituting group by 0-1 replaces: oxo, amino, alkyl and haloalkyl; r 3be hydrogen, halogen, alkyl, thiazolinyl, hydroxyl, benzyloxy or alkoxyl group; r 4be cycloalkyl; r 5be hydrogen or alkyl; r 6be hydrogen, alkyl, alkyl so 2, cycloalkyl so 2, haloalkyl so 2, (r 9) (r 10) nso 2or (r 11) so 2r 7be hydrogen or alkyl; r 8be hydrogen, alkyl, cycloalkyl, (cycloalkyl) alkyl, alkyl-carbonyl, naphthene base carbonyl, halogenated alkyl carbonyl, alkoxy carbonyl, alkyl so 2, cycloalkyl so 2, haloalkyl so 2, aminocarboxyl, (alkylamino) carbonyl, (dialkyl amido) carbonyl, benzyl, carbobenzoxy-(cbz) or pyridyl; r 9be hydrogen or alkyl; r 10be hydrogen or alkyl; r 11be azetidinyl, pyrrolidyl, piperidyl, piperazinyl, morpholinyl, parathiazan base, homopiperidinyl, high piperazinyl or high morpholinyl, and replaced by 0-1 alkyl substituent; r 12be hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl group, (alkylamino) alkyl, (dialkyl amido) alkyl or (r 11) alkyl; r 13be azetidinyl, pyrrolidyl, piperidyl, piperazinyl, morpholinyl, parathiazan base, homopiperidinyl, high piperazinyl or high morpholinyl, and be selected from following substituting group replacement: halogen, alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, amino, alkylamino, dialkyl amido, r by 0-3 11, aminoalkyl group, (alkylamino) alkyl, (dialkyl amido) alkyl, (r 11) alkyl or co 2r 5or r 13for by [4.3.0] or [3.3.0] dicyclo diamines that nitrogen is connected with described carbonyl, and by 0-2 r 8substituting group replaces; or r 13for or r 14be hydrogen, alkyl, cycloalkyl, (cycloalkyl) alkyl, aminoalkyl group, (alkylamino) alkyl, (dialkyl amido) alkyl or benzyl; r 15be hydrogen, alkyl, cycloalkyl, (cycloalkyl) alkyl, aminoalkyl group, (alkylamino) alkyl, (dialkyl amido) alkyl or benzyl; or nr 14r 15be azetidinyl, pyrrolidyl, piperidyl, piperazinyl, n-(alkyl) piperazinyl, morpholinyl, parathiazan base, homopiperidinyl or high morpholinyl altogether; r 16be hydrogen or alkyl; r 17be hydrogen, alkyl or cycloalkyl; and x is methylene radical, key or does not exist.
Ｃ형 간염의 치료를 위한 ７Ｈ-인돌로［２，１―Ａ］ ［２］ 벤즈아제핀-10-카르복실산 유도체본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 및 상기 화합물을 사용한 조성물 및 방법을 포함한다. 상기 화합물은 C형 간염 바이러스 (HCV)에 대해 활성을 갖고, HCV로 감염된 것들의 치료에 유용하다. <화학식 I>하기 화학식 I의 화합물:<화학식 I>[이미지]상기 식에서:R1은 CO2R5 또는 CONR6R7이고;R2는 푸라닐, 피롤릴, 티에닐, 피라졸릴, 이속사졸릴, 이소티아졸릴, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 옥사디아졸릴, 트리아졸릴 또는 테트라졸릴이고; R2는 시클로알킬, 테트라히드로푸라닐, 테트라히드로피라닐, 페닐, 피리미디닐, 피라지닐, 피리디노닐, 벤즈이미다졸릴, 0 내지 1개의 알킬 치환기로 치환된 피페리디닐, 및 0 내지 1개의 알킬 치환기로 치환된 피리디닐로 이루어진 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되고; R2는 CO2R5, CON(R12)2 및 COR13으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되고; R2는 옥소, 아미노, 알킬 및 할로알킬로부터 선택된 0 내지 1개의 치환기로 치환되고;R3은 수소, 할로, 알킬, 알케닐, 히드록시, 벤질옥시 또는 알콕시이고;R4는 시클로알킬이고;R5는 수소 또는 알킬이고;R6은 수소, 알킬, 알킬SO2, 시클로알킬SO2, 할로알킬SO2, (R9)(R10)NSO2 또는 (R11)SO2이고;R7은 수소 또는 알킬이고;R8은 수소, 알킬, 시클로알킬, (시클로알킬)알킬, 알킬카르보닐, 시클로알킬카르보닐, 할로알킬카르보닐, 알콕시카르보닐, 알킬SO2, 시클로알킬SO2, 할로알킬SO2, 아미노카르보닐, (알킬아미노)카르보닐, (디알킬아미노)카르보닐, 벤질, 벤질옥시카르보닐 또는 피리디닐이고;R9는 수소 또는 알킬이고;R10은 수소 또는 알킬이고;R11은 아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 호모피페리디닐, 호모피페라지닐 또는 호모모르폴리닐이고, 0 내지 1개의 알킬 치환기로 치환되고;R12는 수소, 알킬, 알콕시알킬, 아미노알킬, (알킬아미노)알킬, (디알킬아미노)알킬 또는 (R11)알킬이고;R13은 아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 호모피페리디닐, 호모피페라지닐 또는 호모모르폴리닐이고, 할로, 알킬, 시클로알킬, 알콕시알킬, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, R11, 아미노알킬, (알킬아미노)알킬, (디알킬아미노)알킬, (R11)알킬 또는 CO2R5로부터 선택된 0 내지 3개의 치환기로 치환되거나;또는 R13은 [이미지]이거나;또는 R13은 [이미지]이거나;또는 R13은 하나의 질소를 통해 카르보닐에 부착된 [4.3.0] 또는 [3.3.0] 바이시클릭 디아민이고, 0 내지 2개의 R8 치환기로 치환되거나;또는 R13은 [이미지]이고;R14는 수소, 알킬, 시클로알킬, (시클로알킬)알킬, 아미노알킬, (알킬아미노)알킬, (디알킬아미노)알킬 또는 벤질이고;R15는 수소, 알킬, 시클로알킬, (시클로알킬)알킬, 아미노알킬, (알킬아미노)알킬, (디알킬아미노)알킬 또는 벤질이거나;또는 함께 취하여진 NR14R15는 아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, N-(알킬)피페라지닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 호모피페리디닐 또는 호모모르폴리닐이고;R16은 수소 또는 알킬이고;R17은 수소, 알킬 또는 시클로알킬이고;X는 메틸렌, 결합이거나 또는 부재하다.