Pyrazolo piperidine derivatives as nadph oxidase inhibitorsThe present invention is related to pyrazolo piperidine derivatives of Formula (I), pharmaceutical composition thereof and to their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders or conditions related to Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase (NADPH Oxidase).The pyrazolo piperidine derivative of a formula (i):and the tautomer of said pyrazolo piperidine derivative, geometrical isomer, optical activity form, the acceptable salt of medicine and drug-activity derivative,said pyrazolo piperidine derivative and tautomer thereof; geometrical isomer; the optical activity form; acceptable salt of medicine and drug-activity derivative are used to treat following disease or the situation of being selected from: cardiovascular disorder; breathe illness; metabolic disorder; skin disorder; bone disorders; neural inflammatory and/or neurodegenerative disorders; the kidney disease; the reproduction illness; influence eye and/or lenticular disease and/or influence the situation of inner ear; inflammatory conditions; hepatopathy; pain; cancer; allergic conditions; traumatosis; infectious; hemorrhage and anaphylactic shock; the disease of gastro-intestinal system or illness; vasculogenesis; angiogenesis-dependent situation and other disease and/or the illness relevant with triphosphopyridine nucleotide, reduced oxydase (nadph oxidase).
ＮＡＤＰＨ 옥시다아제 억제제인 피라졸로 피페리딘 유도체본 발명은 화학식 (I)의 피라졸로 피페리딘 유도체와, 이의 약학 조성물 및 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 포스페이트 옥시다아제 (NADPH 옥시다아제)와 관련된 질환 또는 증상의 치료 및/또는 예방을 위한 이의 용도에 관한 것이다. 심혈관 질환, 호흡기 질환, 대사 질환, 피부 질환, 뼈 질환, 신경 염증 및/또는 신경 퇴행성 질환, 신장 질병, 생식기 질환, 눈 및/또는 수정체에 영향을 미치는 질병 및/또는 내이에 영향을 미치는 증상, 염증성 질환, 간 질병, 통증, 암, 알러지성 질환, 외상성 상해, 패혈성, 출혈성 및 과민성 쇼크, 위장관의 질병 또는 질환, 혈관 신생 및 혈관 신생 의존성 증상 및 그외 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 포스페이트 옥시다아제 (NADPH 옥시다아제)와 관련된 질병 및 질환으로부터 선택되는 질병 또는 증상의 치료를 위한, 화학식 (I)에 따른 피라졸로 피페리딘 유도체와, 이의 토토머, 기하 이성질체, 광학적으로 활성인 형태, 약학적으로 허용 가능한 염 및 약학적으로 활성인 유도체:화학식 (I)[이미지]상기 식 중, R1은 H; 임의 치환된 알콕시카르보닐; 임의 치환된 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C2-C6 알키닐; 임의 치환된 알콕시; 임의 치환된 알콕시 C1-C6 알킬; 임의 치환된 아미노알킬; 임의 치환된 아실; 임의 치환된 아릴; 임의 치환된 C1-C6 알킬 아릴; 임의 치환된 아릴 C1-C6 알킬; 임의 치환된 헤테로아릴; 임의 치환된 C1-C6 알킬 헤테로아릴; 임의 치환된 헤테로아릴 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C2-C6 알케닐 아릴; 임의 치환된 아릴 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C2-C6 알케닐 헤테로아릴; 임의 치환된 헤테로아릴 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬; 임의 치환된 헤테로사이클로알킬; 임의 치환된 C1-C6 알킬 C3-C8-사이클로알킬; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C1-C6 알킬 헤테로사이클로알킬 및 임의 치환된 헤테로사이클로알킬 C1-C6 알킬로부터 선택되고; R2는 H; 임의 치환된 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C2-C6 알키닐; 임의 치환된 아릴; 임의 치환된 헤테로아릴; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬; 임의 치환된 헤테로사이클로알킬; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬 C1-C6 알킬; 임의 치환된 헤테로사이클로알킬 C1-C6 알킬; 임의 치환된 아릴 C1-C6 알킬 및 임의 치환된 헤테로아릴 C1-C6 알킬로부터 선택되며; R3은 H, -S(O)-R4, -S(O)2-R4, 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬, 임의 치환된 헤테로사이클로알킬 및 -CR5R6R7로부터 선택되고;R4는H; 임의 치환된 아미노; 메틸 등의 임의 치환된 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C2-C6 알키닐; 임의 치환된 알콕시; 임의 치환된 아미노알킬 등의 임의 치환된 알콕시 C1-C6 알킬; 임의 치환된 아실; 임의 치환된 아릴; 임의 치환된 C1-C6 알킬 아릴; 임의 치환된 아릴 메틸 등의 임의 치환된 아릴 C1-C6 알킬; 임의 치환된 헤테로아릴; 임의 치환된 C1-C6 알킬 헤테로아릴; 임의 치환된 헤테로아릴 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C2-C6 알케닐 아릴; 임의 치환된 아릴 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C2-C6 알케닐 헤테로아릴; 임의 치환된 헤테로아릴 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬; 임의 치환된 헤테로사이클로알킬; 임의 치환된 C1-C6 알킬 C3-C8-사이클로알킬; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C1-C6 알킬 헤테로사이클로알킬 및 임의 치환된 헤테로사이클로알킬 C1-C6 알킬로부터 선택되며; R5는H 및 -CR8R9R10로부터 선택되고; R6은H 및 -CR11R12R13으로부터 선택되며; R7은 H 및 -CR14R15R16및-C(O)-R17로부터 선택되고;R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16및R17은 각각 독립적으로 H; 할로겐; 임의 치환된 아미노; 임의 치환된 아실; 임의 치환된 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C2-C6 알키닐; 임의 치환된 아릴; 임의 치환된 C1-C6 알킬 아릴; 임의 치환된 아릴 C1-C6 알킬; 임의 치환된 헤테로아릴; 임의 치환된 C1-C6 알킬 헤테로아릴; 임의 치환된 헤테로아릴 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C2-C6 알케닐 아릴; 임의 치환된 아릴 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C2-C6 알케닐 헤테로아릴; 임의 치환된 헤테로아릴 C2-C6 알케닐; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬; 임의 치환된 헤테로사이클로알킬; 임의 치환된 C1-C6 알킬 C3-C8-사이클로알킬; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬 C1-C6 알킬; 임의 치환된 C1-C6 알킬 헤테로사이클로알킬 및 임의 치환된 헤테로사이클로알킬 C1-C6 알킬로부터 선택되는데;-CR8R9R10,-CR11R12R13 또는-CR14R15R16은 각각 독립적으로 임의 치환된 아릴; 임의 치환된 헤테로아릴; 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬 또는 임의 치환된 헤테로사이클로알킬로부터 선택되는 임의 치환된 링을 형성할 수 있다.