Phenyl-acetamide nnrt inhibitorsThe present invention provides for compounds useful for treating an HIV infection, or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC. The compounds of the invention are of formula I wherein R1-R4 and Ar are as herein defined. Also disclosed in the present invention are methods of treating an HIV infection with compounds defined herein and pharmaceutical compositions containing said compounds.The compound of formula i, and hydrate, solvate and pharmaceutically useful saltwherein:r 1be halogen, c 1-6alkyl, c 1-6alkoxyl group, nitro or amino; r 2be hydrogen or fluorine; r 3for by 1-3 the phenyl that substituting group replaced, described substituting group is independently selected from c 1-6alkyl, c 1-6haloalkyl, c 3-8cycloalkyl, halogen, cyano group and nitro; r 4be hydrogen, c 1-6alkyl or halogen; ar is the benzyl ring suc as formula the replacement shown in the iia, and its condition is r 7aand r 7cbe not hydrogen simultaneously, if perhaps r 7cbe hydrogen, then r 7abe halogen, c 1-6haloalkyl, c 1-6alkoxyl group, cyano group or c 1-6alkyl, wherein: r 7abe selected from hydrogen, c 1-6alkyl, c 1-3haloalkyl, c 3-7cycloalkyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6halogenated alkoxy, halogen and cyano group; r 7cbe selected from hydrogen ,-s (o) 2nr 8r 9,-x 2ch 2(ch 2) ps (o) 2nr 8r 9,-x 4(ch 2) vcoor 10,-x 4(ch 2) vcn ,-or 13,-co 2r 11,-cn ,-conr 8ar 9aand x 4(ch 2) vconr 8ar 9ain each case, r 7bbe independently selected from c 1-6alkyl, c 1-6haloalkyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkyl sulfenyl, c 1-6alkyl sulphinyl, c 1-6alkylsulfonyl, amino c 1-6alkyl sulphonyl, so 2nr 11ar 11b, c 1-6halogenated alkoxy, c 1-6haloalkyl sulfenyl, halogen, hydroxyl, amino, c 1-6alkylamino, c 1-6dialkyl amido, aminoacyl, acyl group, conr 8r 9, nitro, cyano group and c 1-6assorted alkoxyl group; r 8and r 9(i) independently of one another, r 8and r 9one of them is hydrogen or c 1-6alkyl, r 8and r 9in another be selected from hydrogen, c 1-6alkyl ,-c (=o) r 12,-(ch 2) 2n[(ch 2) 2] 2x 3or-(ch 2) 2nr 11ar 11bperhaps, (ii) r 8and r 9constitute (ch together 2) 2-x 3-(ch 2) 2or-(ch 2) o-, it randomly is selected from halogen, hydroxyl and nr by 1 or 2 11ar 11bsubstituting group replace; r 8aand r 9a(i) independently of one another, r 8and r 9one of them is hydrogen or c 1-6alkyl, r 8and r 9in another be selected from hydrogen, c 1-6hydroxyalkyl ,-(ch 2) vn[(ch 2) 2] 2x 3with-(ch 2) vnr 11ar 11bperhaps (ii) r 8aand r 9aconstitute tetramethyleneimine or piperidines with the nitrogen that they connected, described tetramethyleneimine or piperidines can randomly be replaced by hydroxyl; perhaps (iii) r 8aand r 9aconstitute (ch together 2) 2-x 3-(ch 2) 2r 10be c 1-6alkyl; r 11be hydrogen or c 1-6alkyl; r 11aand r 11bbe r independently 11r 12be c 1-10alkyl ,-(ch 2) snhr 11ar 11b,-(ch 2) sor 11,-ch 2ch (oh) ch 3,-ch 2n[(ch 2) 2] 2o ,-(ch 2) 2co 2r 11, the phenyl or the pyridyl that randomly replace; r 13be hydrogen or c 1-6alkyl; x 2for-o-or key; x 3for-o-,-s (o) n-or nr 11x 4for o-or-s (o) n-; m and n are the integer of 0-2 independently;o is the integer of 4-6;p is the integer of 0-6;s is the integer of 1-2;v is the integer of 1-6.
페닐-아세트아마이드 ＮＮＲＴ 저해제본 발명은 HIV 감염을 치료 또는 예방하거나, AIDS 또는 ARC를 치료하는데 유용한 화합물을 제공한다. 본 발명의 화합물은 하기 화학식 I의 화합물이다: 화학식 I  상기 식에서, R1 내지 R4 및 Ar은 상기 정의된 바와 같다. 또한 본 발명은 상기 정의된 화합물 및 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물을 사용하여 상기 HIV 감염을 치료하는 방법을 개시한다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 수화물, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 할로겐, C1-6 알킬, C1-6 알콕시, 니트로 또는 아미노이고; R2는 수소 또는 불소이고; R3은 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, C3-8 사이클로알킬, 할로겐, 시아노 및 니트로로 구성된 군에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고; R4는 수소, C1-6 알킬 또는 할로겐이고; Ar은 하기 화학식 IIa의 치환된 페닐 고리이다: 화학식 IIa [이미지] [상기 식에서, R7a는 수소, C1-6 알킬, C1-3 할로알킬, C3-7 사이클로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알콕시, 할로겐 및 시아노로 구성된 군에서 선택되고; R7c는 수소, -S(O)2NR8R9, -X2CH2(CH2)pS(O)2NR8R9, -X4(CH2)vCOOR10, -X4(CH2)vCN, -OR13, -CO2R11, -CN, -CONR8aR9a 및 X4(CH2)vCONR8aR9a로 구성된 군에서 선택되되; 단, R7a 및 R7c는 둘 다 수소가 아니거나, 또는 R7c가 수소인 경우 R7a는 할로겐, C1-6 할로알킬, C1-6 알콕시, 시아노 또는 C1-6 알킬이고; R7b는 서로 독립적으로 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 알킬티오, C1-6 알킬설피닐, C1-6 설포닐, 아미노 C1-6 알킬설포닐, SO2NR11aR11b, C1-6 할로알콕시, C1-6 할로알킬티오, 할로겐, 하이드록시, 아미노, C1-6 알킬아미노, C1-6 다이알킬아미노, 아미노아실, 아실, CONR8R9, 니트로, 시아노 및 C1-6 헤테로알콕시로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고; R8 및 R9는 (i) 독립적으로, R8 및 R9중 하나가 수소 또는 C1-6 알킬이고 다른 하나가 수소, C1-6 알킬, -C(=O)R12, -(CH2)2N[(CH2)2]2X3 및 -(CH2)2NR11aR11b로 구성된 군에서 선택되거나, 또는 (ii) R8 및 R9가 함께 할로겐, 하이드록실 및 NR11aR11b로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 선택적으로 치환된 (CH2)2-X3-(CH2)2 또는 -(CH2)o-이고; R8a 및 R9a는 (i) 독립적으로, R8a 및 R9a중 하나가 수소 또는 C1-6 알킬이고 다른 하나가 수소, C1-6 하이드록시알킬, -(CH2)vN[(CH2)2]2X3 및 -(CH2)vNR11aR11b이거나, 또는 (ii) R8a 및 R9a는 이들이 부착된 질소와 함께, 하이드록실로 선택적으로 치환된 피롤리딘 또는 피페리딘이거나, (iii) R8a 및 R9a는 함께 (CH2)2-X3-(CH2)2이고; R10은 C1-6 알킬이고; R11은 수소 또는 C1-6 알킬이고; R11a 및 R11b는 독립적으로 R11이고; R12는 C1-10 알킬, -(CH2)sNHR11aR11b, -(CH2)sOR11, -CH2CH(OH)CH3, -CH2N[(CH2)2]2O, -(CH2)2CO2R11, 선택적으로 치환된 페닐 또는 피리디닐이고; R13은 수소 또는 C1-6 알킬이고; X2는 -O- 또는 결합이고; X3은 -O-, -S(O)n- 또는 NR11이고; X4는 -O- 또는 -S(O)n-이고; m 및 n은 독립적으로 0 내지 2의 정수이고; o는 4 내지 6의 정수이고; p는 0 내지 6의 정수이고; s는 1 내지 2의 정수이고; v는 1 내지 6의 정수이다]