Inhibitors of human immunodeficiency virus replicationCompounds of formula I wherein a, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.Racemic modification, enantiomer or the diastereomer of formula (i) compound and formula (i) compound, or its saltwhereinr  1be (c  1-6) alkyl, (c  2-6) thiazolinyl or (c  3-6) naphthenic base, wherein should (c  1-6) the optional quilt-o (c of alkyl  1-6) alkyl or-s (c  1-6) the alkyl replacement;  r  2be (c  1-8) alkyl or (c  3-8) naphthenic base, wherein should (c  3-8) the optional quilt of naphthenic base (c  1-6) the alkyl replacement;  r  3be aryl, wherein this aryl is optional is fused to one or more rings, and wherein at least one ring is heterocycle, forming assorted many rings, and this aryl or assorted many rings are optional is selected from (c independently of one another by 1 to 4 wherein  1-6) alkyl, halogen and-o (c  1-6) substituting group of alkyl replaces;  r  4be (c  1-6) alkyl ,-cn, halogen, (c  1-6) haloalkyl, (c  3-5) naphthenic base, or-o (c  1-6) alkyl; and  a is two keys, r  6do not exist, and r  5be r  51or-(c  1-3) alkyl-r  51or  a is a singly-bound, and r  5with r  6atom with its key knot forms optional 1 to 3 other the heteroatomic 5 yuan of ring that are selected from o, n and s independently of one another that has, and wherein these 5 yuan rings are optional by 1 to 3 r  51substituting group replaces;  r wherein  51under each situation, be independently selected from r  52,-or  53,-n (r  54) r  53,-c (=o) r  52,-c (=o) or  53,-c (=o) n (r  54) r  53,-oc (=o) n (r  54) r  53,-n (r  54) c (=o) r  52,-n (r  54) c (=o) n (r  54) r  53with-n (r  54) c (=o) or  53wherein  r  52under each situation, be independently selected from r  53, (c  2-8) thiazolinyl and (c  2-8) alkynyl,  r  53under each situation, be independently selected from (c  1-8) alkyl, (c  3-8) naphthenic base, (c  3-8) naphthenic base-(c  1-6) alkyl-, aryl, aryl-(c  1-6) alkyl-, het and het-(c  1-6) alkyl-, and  r  54under each situation, be independently selected from h and (c  1-3) alkyl;  each r wherein  52and r  53choose wantonly by 1 to 3 and be selected from following substituting group replacement: r independently of one another  55, halogen ,-cn ,-or  56,-sr  56,-sor  56,-so  2r  56,-n (r  54) r  56,-n (r  54) c (=o) r  55,-n (r  54) c (=o) n (r  54) r  56,-n (r  54) c (=o) or  56,-oc (=o) n (r  54) r  56,-c (=o) r  55,-c (=o) or  56with-con (r  54) r  56, wherein  r  55under each situation, be independently selected from r  56, (c  2-8) thiazolinyl and (c  2-8) alkynyl, and  r  56under each situation, be independently selected from h, (c  1-8) alkyl, (c  3-8) naphthenic base, (c  3-8) naphthenic base-(c  1-6) alkyl-, aryl, aryl-(c  1-6) alkyl-, het and het-(c  1-6) alkyl-,  when wherein possible, each r  55and r  56under each situation, choose wantonly independently by 1 to 3 and be selected from following substituting group replacement independently of one another: (c  1-6) alkyl, (c  1-6) haloalkyl, halogen ,-oh ,-o (c  1-6) alkyl ,-nh  2,-nh (c  1-6) alkyl ,-n ((c  1-6) alkyl)  2with-nh (c=o) (c  1-6) alkyl;  wherein het has 1 to 4 heteroatomic 4 to 7 yuan of saturated, undersaturated or fragrant heterocycle that are selected from o, n and s independently of one another, or if maybe the time have 1 to 5 heteroatomic 7 to 14 yuan of saturated, undersaturated or fragrant assorted many ring that are selected from o, n and s independently of one another.
사람 면역결핍 바이러스 복제 억제제하기 화학식 I의 화합물은 HIV 복제의 억제제로서 유용하다: 화학식 I 상기 화학식 I에서, a, R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 본원에서 정의된 바와 같다.화학식 I의 화합물 및 화학식 I의 화합물의 라세미체, 에난티오머 또는 부분입체이성체 또는 이들의 염:화학식 I[이미지]상기 화학식 I에서,R1은 (C1-6)알킬, (C2-6)알케닐 또는 (C3-6)사이클로알킬이고, 여기서, 상기 (C1-6)알킬은 -O(C1-6)알킬 또는 -S(C1-6)알킬로 임의로 치환되고; R2는 (C1-8)알킬 또는 (C3-8)사이클로알킬이고, 여기서, 상기 (C3-8)사이클로알킬은 (C1-6)알킬로 임의로 치환되고;R3은 아릴이고, 상기 아릴은 하나 이상의 사이클에 임의로 융합되어 헤테로폴리사이클을 형성하고, 상기 사이클들 중의 적어도 하나는 헤테로사이클이며, 여기서, 상기 아릴 또는 헤테로폴리사이클은 (C1-6)알킬, 할로 및 -O(C1-6)알킬로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 임의로 치환되고;R4는 (C1-6)알킬, -CN, 할로, (C1-6)할로알킬, (C3-5)사이클로알킬 또는 -O(C1-6)알킬이고; a는 이중 결합이고, R6은 부재하고, R5는 R51 또는 -(C1-3)알킬-R51이거나; a는 단일 결합이고, R5 및 R6은 이들이 결합된 원자들과 함께 결합하여 O, N 및 S로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 추가의 헤테로원자를 임의로 갖는 5원 환을 형성하고, 상기 5원 환은 1 내지 3개의 R51 치환체로 임의로 치환되고, 여기서, R51은 각각의 경우 R52, -OR53, -N(R54)R53, -C(=O)R52, -C(=O)OR53, -C(=O)N(R54)R53, -OC(=O)N(R54)R53, -N(R54)C(=O)R52, -N(R54)C(=O)N(R54)R53 및 -N(R54)C(=O)OR53으로부터 독립적으로 선택되고, 이때,R52는 각각의 경우 R53,(C2-8)알케닐 및 (C2-8)알키닐로부터 독립적으로 선택되고,R53은 각각의 경우 (C1-8)알킬, (C3-8)사이클로알킬, (C3-8)사이클로알킬-(C1-6)알킬-, 아릴, 아릴-(C1-6)알킬-, Het, 및 Het-(C1-6)알킬-로부터 독립적으로 선택되고,R54는 각각의 경우 H 및 (C1-3)알킬로부터 독립적으로 선택되고;이때,R52 및 R53 각각은 R55, 할로, -CN, -OR56, -SR56, -SOR56, -SO2R56, -N(R54)R56, -N(R54)C(=O)R55, -N(R54)C(=O)N(R54)R56, -N(R54)C(=O)OR56, -OC(=O)N(R54)R56, -C(=O)R55, -C(=O)OR56 및 -CON(R54)R56으로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환되고, R55는 각각의 경우 R56, (C2-8)알케닐 및 (C2-8)알키닐로부터 독립적으로 선택되고,R56은 각각의 경우 H, (C1-8)알킬, (C3-8)사이클로알킬, (C3-8)사이클로알킬-(C1-6)알킬-, 아릴, 아릴-(C1-6)알킬-, Het 및 Het-(C1-6)알킬-로부터 독립적으로 선택되고, R55 및 R56 각각은, 가능한 경우, 각각의 경우 (C1-6)알킬, (C1-6)할로알킬, 할로, -OH, -O(C1-6)알킬, -NH2, -NH(C1-6)알킬, -N((C1-6)알킬)2 및 -NH(C=O)(C1-6)알킬로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 독립적으로 임의로 치환되고; 상기 Het는 O, N 및 S로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 4 내지 7원 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클 또는 O, N 및 S로부터 각각 독립적으로 선택된, 가능한 경우 1 내지 5개의 헤테로원자를 갖는 7 내지 14원 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로폴리사이클이다.