Vitronectin receptor antagonistsPharmaceutically active compounds which inhibit the vitronectin receptor and are useful for the treatment of inflammation, cancer and cardiovascular disorders, such as atherosclerosis and restenosis, and diseases wherein bone resorption is a factor, such as osteoporosis.According to chemical compound or its pharmaceutically acceptable salt of formula i: wherein:r *for x is cr ' r ', nr ', o or s;y is cr ' r ', nr ', o or s;a be h, halo ,-or g,-sr g,-cn ,-nr gr k,-no 2,-cf 3,-s (o) rcf 3,-co 2r g,-cor g,-conr g2-c 1-6alkyl ,-c 0-6alkyl-ar ,-c 0-6alkyl-het ,-c 0-6alkyl-c 3-6cycloalkyl ,-s (o) kr gor ch 2n (r f) 2r 1be-c 0-6alkyl-het ,-c 0-6alkyl-ar ,-c 1-6alkyl ,-h ,-cn ,-ch=ch 2,-c ≡ ch or-s (o) kr gr 2be w is-(chr g) a-u-(chr g) b-; u does not exist or is co, cr g2, c (=cr g2), s (o) k, o, nr g, cr gor g, cr g(or k) cr g2, cr g2cr g(or k), c (o) cr g2, cr g2c (o), conr i, nr ico, oc (o), c (o) o, c (s) o, oc (s), c (s) nr g, nr gc (s), s (o) 2nr g, nr gs (o) 2n=n, nr gnr g, nr gcr g2, cr g2nr g, cr g2o, ocr g2, c ≡ c, cr g=cr g, ar or het; g is nr e, s or o; r gbe h, c 1-6alkyl, het-c 0-6alkyl, c 3-7cycloalkyl-c 0-6alkyl or ar-c 0-6alkyl; r kbe r g,-c (o) r gor-c (o) or fr ibe h, c 1-6alkyl, het-c 0-6alkyl, c 3-7cycloalkyl-c 0-6alkyl, ar-c 0-6alkyl or be selected from halogen, cn, nr by 1-3 g2, or g, sr g, co 2r gand con (r g) 2the c that replaces of group 1-6alkyl; r fbe h, c 1-6alkyl or ar-c 0-6alkyl; r ebe h, c 1-6alkyl, ar-c 0-6alkyl, het-c 0-6alkyl, c 3-7cycloalkyl-c 0-6alkyl or (ch 2) kco 2r gr band r cindependently be selected from h, c 1-6alkyl, ar-c 0-6alkyl, het-c 0-6alkyl or c 3-6cycloalkyl-c 0-6alkyl, halogen, cf 3, or f, s (o) kr f, cor f, no 2, n (r f) 2, co (nr f) 2, ch 2n (r f) 2, or r band r cbe combined together to form 5 or 6 yuan of aromatics or non-aromatic carbocyclic or heterocycle, it can be chosen wantonly by 3 of as many as and be selected from halogen, cf 3, c 1-4alkyl, or f, s (o) kr f, cor f, co 2r f, oh, no 2, n (r f) 2, co (nr f) 2and ch 2n (r f) 2substituent group replace; or be methylene dioxy base; q 1, q 2, q 3and q 4independent is n or c-r y, prerequisite is q 1, q 2, q 3and q 4in be no more than one for n; r ' is h, c 1-6alkyl, ar-c 0-6alkyl or c 3-6cycloalkyl-c 0-6alkyl; r ' be r ' ,-c (o) r ' or-c (o) or ';r yfor h, halo ,-or g,-sr g,-cn ,-nr gr k,-no 2,-cf 3, cf 3s (o) r-,-co 2r g,-cor gor-conr g2, or be by halo ,-or g,-sr g,-cn ,-nr gr ', no 2,-cf 3, r ' s (o) r-,-co 2r g,-cor gor-conr g2the optional c that replaces 1-6alkyl; a is 0,1 or 2;b is 0,1 or 2;k is 0,1 or 2;r is 0,1 or 2;s is 0,1 or 2;u is 0 or 1; withv is 0 or 1.
비트로넥틴 수용체 길항제비트로넥틴 수용체를 억제하여 염증, 암 및 아테롬성 동맥경화증 및 재협착증과 같은 심혈관계 질환 및 골다공증과 같은 골흡수가 한 인자인 질병의 치료에 유용한 제약상 활성 화합물에 관한 것이다.하기 화학식 (I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염. 〈화학식 1〉 [이미지] 식 중, R*은 [이미지], [이미지] 또는 [이미지]이고, X는 CR'R', NR', O 또는 S이며, Y는 CR'R', NR', O 또는 S이고, A는 H, 할로, -ORg, -SRg, -CN, -NRgRk, -NO2, -CF3, -S(O)rCF3, -CO2Rg, -CORg, -CONRg2-C1-6알킬, -C0-6알킬-Ar, -C0-6알킬-Het, -C0-6알킬-C3-6시클로알킬, -S(O)kRg 또는 CH2N(Rf)2이며, R1은 -C0-6알킬-Het-, -C0-6알킬-Ar, -C1-6알킬, -H, -CN, -CH=CH2, -C≡CH 또는 -S(O)kRg이고, R2는 [이미지], [이미지], [이미지], [이미지] 또는 [이미지]이며, W는 -(CHRg)a-U-(CHRg)b-이고, U는 존재하지 않거나, 또는 CO, CRg2, C(=CRg2), S(O)k, O, NRg, CRgORg, CRg(OR)kCRg2, CRg2CRg(ORk), C(O)CRg2, CRg2C(O), CONRi, NRiCO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NRg, NRgC(S), S(O)2NRg, NRgS(O)2N=N, NRgNRg, NRgCRg2, CRg2NRg, CRg2O, OCRg2, C≡C, CRg=CRg, Ar 또는 Het이며, G는 NRe, S 또는 O이고, Rg는 H, C1-6알킬, Het-C0-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬이며, Rk는 Rg, -C(O)Rg 또는 -C(O)ORf이고, Ri는 H, C1-6알킬, Het-C0-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬, Ar-C0-6알킬, 또는 할로겐, CN, NRg2, ORg, SRg, CO2Rg 및 CON(Rg)2로부터 선택된 1개 내지 3개의 기로 치환된 C1-6알킬이며, Rf는 H, C1-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬이고, Re는 H, C1-6알킬, Ar-C0-6알킬, Het-C0-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬 또는 (CH2)kCO2Rg이며, Rb 및 Rc는 독립적으로 H, C1-6알킬, Ar-C0-6알킬, Het-C0-6알킬, 또는 C3-6시클로알킬-C0-6알킬, 할로겐, CF3, ORf, S(O)kRf, CORf, NO2, N(Rf)2, CO(NRf)2, CH2N(Rf)2로부터 선택되거나, 또는 Rb 및 Rc는 함께 결합하여 임의로 할로겐, CF3, C1-4알킬, ORf, S(O)kRf, CORf, CO2Rf, OH, NO2, N(Rf)2, CO(NRf)2 및 CH2N(Rf)2로부터 선택된 3개 이하의 치환체로 치환된 5원- 또는 6원의 방향족 또는 비방향족 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하거나, 또는 메틸렌디옥시이고, Q1, Q2, Q3 및 Q4는 독립적으로 N 또는 C-Ry이며(단, Q1, Q2, Q3 및 Q4 중 하나는 N이다), R'는 H, C1-6알킬, Ar-C0-6알킬 또는 C3-6시클로알킬-C0-6알킬이고, R''는 R', -C(O)R' 또는 -C(O)OR'이며, Ry는 H, 할로, -ORg, -SRg, -CN, -NRgRk, -NO2, -CF3, CF3S(O)r-, -CO2Rg, -CORg또는 -CONRg2, 또는 임의로 할로, -ORg, -SRg, -CN, -NRgR'', -NO2, -CF3, R'S(O)r-, -CO2Rg, -CORg 또는 -CONRg2로 치환된 C1-6알킬이고, a는 0, 1 또는 2이며, b는 0, 1 또는 2이고, k는 0, 1 또는 2이며, r은 0, 1 또는 2이고, s는 0, 1 또는 2이며, u는 0 또는 1이고, v는 0 또는 1이다.