New 3-phenylpropionic acid derivatives for the treatment of diabetesThe invention relates to new compounds, being 3-phenylpropionic acid derivatives of formula I wherein W represents COOH group or its bioisosters, or -COO-C1-C4-alkyl group; Y represents NH, N-C1-C10-alkyl, O, or S; Z represents NH, N-C1-C10-alkyl, N-aryl, N-heteroaryl, S, or O; X represents O, S, NH, N-C1-C10-alkyl, N-aryl, NSO2-C1-C10-alkyl, N-SO2-aryl, or N-SO2-heteroaryl; R1 to R8 each independently represent hydrogen atom or a substituent defined in the description; A is as defined in the description; n represents an integer from 0 to 4, inclusive; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are the ligands of PPAR-gamma receptor and are useful as medicaments.The new 3-benzyl propionate derivant and the pharmacy acceptable salt thereof of formula (i):wherein:w represent cooh group or its bioisostere or-coo-c 1-c 4-alkyl; y represents nh, n-c 1-c 10-alkyl, o or s; z represents nh, n-c 1-c 10-alkyl, n-aryl, n-heteroaryl, s or o; x represents o, s, nh, n-c 1-c 10alkyl, n-aryl, nso 2-c 1-c 10-alkyl, n-s 2-aryl or n-s 2-heteroaryl; r 2-r 8represent hydrogen atom independently of one another or be selected from following substituting group: c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-alkoxyl group, c 3-c 7-cycloalkyl, c 3-c 7-cycloalkyloxy, c 1-c 4-thio alkoxy, c 3-c 7the c that-epithio replaces for alkoxyl group, halogen atom, halogen 3-c 7-cycloalkyl, aryl, heteroaryl ,-no 2,-cn ,-so 2-nh 2,-so 2-nh-c 1-c 4-alkyl ,-so 2-n (c 1-c 4-alkyl) 2,-co-c 1-c 4-alkyl ,-o-co-c 1-c 4-alkyl ,-co-o-c 1-c 4-alkyl ,-the co-aryl ,-co-nh 2,-co-nh-c 1-c 4-alkyl ,-co-n (c 1-c 4-alkyl) 2a represents c 1-c 4-alkyl, c 3-c 7the c that-cycloalkyl, halogen replace 3-c 7-cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclic radical ,-nh-co-c 1-c 4-alkyl ,-n (c 1-c 4-alkyl)-co-c 1-c 4-alkyl ,-the nh-co-aryl ,-n (c 1-c 4-alkyl)-the co-aryl ,-n (c 1-c 4-alkyl)-co-c 3-c 7-cycloalkyl ,-nh-co-nh 2,-nh-co-nh-c 1-c 4-alkyl ,-nh-cs-nh-c 1-c 4-alkyl ,-the nh-co-nh-aryl ,-the nh-cs-nh-aryl ,-so 2-c 1-c 4-alkyl ,-so 2-aryl or-so 2-heteroaryl; wherein aryl, heteroaryl and heterocyclic radical are optional is replaced by one or more substituting groups, and described substituting group is independently selected from c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-thio alkoxy, ethylenedioxy, cn, halogen or phenyl, described phenyl is optional to be replaced by one or more substituting groups, and described substituting group is independently selected from c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-alkoxyl group and halogen atom; and n represents the integer of 0-4, comprises end value.
당뇨병 치료를 위한 신규한 3-페닐프로피온산 유도체본 발명은 화학식(I)의 신규 3-페닐프로피온산 유도체 및 약학적으로 수용 가능한 이들의 염으로서, 여기서 W는 COOH 기 또는 그의 등배전자(bioisosters), 또는 -COO-C1-C4-알킬 기를 나타내고; Y는 NH, N-C1-C10-알킬, O, 또는 S를 나타내고; Z는 NH, N-C1-C10-알킬, N-아릴, N-헤테로아릴, S, 또는 O를 나타내고; X는 O, S, NH, N-C1-C10-알킬, N-아릴, NSO2-C1-C10-알킬, N-SO2-아릴, 또는 N-SO2-헤테로아릴을 나타내고; R1 내지 R8은 각각 독립적으로 수소 원자를 나타내거나, 또는 명세서에 정의된 치환기를 나타내고; A는 명세서에 정의된 바와 같고; n은 0 내지 4인 정수를 나타낸다. 상기 화합물은 PPAR-감마 수용체의 리간드이고 의약으로써 유용하다.화학식(I)의 신규 3-페닐프로피온산 유도체 및 약학적으로 수용 가능한 이들의 염: [이미지] 여기서: W는 COOH 기 또는 그의 등배전자(bioisosters), 또는 -COO-C1-C4-알킬 기를 나타내고; Y는 NH, N-C1-C10-알킬, O, 또는 S를 나타내고; Z는 NH, N-C1-C10-알킬, N-아릴, N-헤테로아릴, S, 또는 O를 나타내고; X는 O, S, NH, N-C1-C10-알킬, N-아릴, NSO2-C1-C10-알킬, N-SO2-아릴, 또는 N-SO2-헤테로아릴을 나타내고; R1 내지 R8은 각각 독립적으로 수소 원자를 나타내거나, 또는 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알콕시, C1-C4-티오알콕시, C3-C7-시클로티오알콕시, 할로겐 원자, 할로겐으로 치환된 C3-C7-시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, -NO2, -CN, -SO2-NH2, -SO2-NH-C1-C4-알킬, -SO2-N(C1-C4-알킬)2, -CO-C1-C4-알킬, -O-CO-C1-C4-알킬, -CO-O-C1-C4-알킬, -CO-아릴, -CO-NH2, -CO-NH-C1-C4-알킬, -CO-N(C1-C4-알킬)2으로 이루어진 군에서 선택되는 치환기를 나타내고; A는 C1-C4-알킬, C3-C7-시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C3-C7-시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로시클릴(heterocyclyl), -NH-CO-C1-C4-알킬, -N(C1-C4-알킬)-CO-C1-C4-알킬, -NH-CO-아릴, -N(C1-C4-알킬)-CO-아릴, -N(C1-C4-알킬)-CO-C3-C7-시클로알킬, -NH-CO-NH2, -NH-CO-NH-C1-C4-알킬, -NH-CS-NH-C1-C4-알킬, -NH-CO-NH-아릴, -NH-CS-NH-아릴, -SO2-C1-C4-알킬, -SO2-아릴, 또는 -SO2-헤테로아릴을 나타내고; 여기서 아릴, 헤테로아릴 및 헤테로시클릴은 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-티오알콕시, 에틸렌디옥시(ethylenedioxy), CN, 할로겐 또는 페닐로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 하나 또는 그 이상의 치환기로 선택적으로 치환되는데, 상기 페닐은 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및 할로겐 원자로부터 독립적으로 선택된 하나 또는 그 이상의 치환기로 선택적으로 치환되고; 및 n은 0 내지 4인 정수를 나타낸다.