2-bustituted-1-piperidyl benzimidazole compounds as or/1-receptor agonistsA compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted (C3-C11)cycloalkyl or (C3-C11)cycloalkenyl or the like, A is unsubstituted (C1-C7)alkyl or (C2-C5)alkenyl, or unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted aryl, or aromati c- heterocyclic or the like, Y is hydrogen, halo, amino or mercapto, or unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted (C1-C10)alkyl-M-, (C3-C7)cycloalkyl-M-, (C2-C6)alkenyl-M-, (C1-C4)alkyl-NH-((C1-C4)alkyl)-M-, di(C1- C4)alkyl-N-((C1-C4)alkyl)-M-, aryl-M-, aromatic or non-aromatic heterocyclic -M- , aryl-(C1-C5)alkyl-M- or aromatic non-aromatic heterocyclic-(C1-C5)alkyl-M- , wherein M is a covalent bond O, S, NH or the like, or the like; Z1, Z2, Z3 a nd Z4 are hydrogen or the like, has ORL1-receptor agonist activity, and are useful as analgesics or the like in mammalian subjects.Following formula: compound: or its salt, wherein r is selected from (c 3-c 11) cycloalkyl, (c 6-c 16) bicyclic alkyl, (c 6-c 16) tricyclic alkyl and (c 8- c 16) the fourth ring alkyl, wherein, described group is a fractional saturation, fully saturated or intact undersaturated entirely, and optionally by maximum 3 be independently from each other halogen,hydroxyl, (c 1-c 5) alkyl and (c 3-c 7) substituent group of cycloalkyl replaces; a is connected on the carbon atom of the r that the nitrogen-atoms with r and piperidine ring is connected, and is selected from (c 1-c 7) alkyl, list, two or three halo (c 1-c 7) alkyl, (c 2-c 5) alkenyl, (c 2-c 5) alkynyl group, phenyl-(c 1-c 5) alkyl, aryl and contain 4-10 annular atoms and it in 1-4 annular atoms to be independently from each other heteroatomic aromatics or non-aromatic assortedring, described phenyl-(c 1-c 5) phenyl, aryl or aromatics in the alkyl or non-aromatic heterocycle optionally is independently from each other halogen, hydroxyl, (c by maximum 3 1-c 4) alkyl, halo (c 1-c 4) alkyl, (c 1-c 4) alkoxyl, halo (c 1-c 4) alkoxyl, (c 1-c 4) alkyl-co-, phenyl, benzyl ,-cho, cyano group, (c 1-c 4) alkyl-co-, nh 2-co-, nh 2-ch 2-, amino, (c 1-c 4) alkyl-nh-, two ((c 1-c 4) alkane base)-n-, (c 1-c 4) alkyl-co-nh-, (c 1-c 4) alkyl-nh-co-, diazanyl, folded nitrilo, urea groups, amidino groups, guanidine radicals, oxo and=substituent group of n-oh replaces; y is selected from hydrogen, halogen, amino, sulfydryl, (c 1-c 12) alkyl-m-, (c 3-c 7) cycloalkyl-m-, (c 2-c 6) alkenyl-m-, aryl-m-, aromatics or non-aromatic heterocycle-m-, aryl- (c 1-c 5) alkyl-m-, aromatics or non-aromatic heterocycle-(c 1-c 5) alkyl-m-, described base the described aromatics of group or non-aromatic heterocyclic moiety contain 4-10 annular atoms and wherein1-4 annular atoms be independently from each other hetero atom, m be selected from covalent bond, o, s,so, so 2, co, nq, nqco and conq, wherein q is selected from hydrogen and (c 1- c 6) alkyl, the described (c of described group 1-c 12) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl or (c 2-c 6) alkenyl part optionally by maximum 3 be independently from each other halogen, hydroxyl,amino, (c 1-c 4) alkyl-nh-, two-(c 1-c 4) alkyl-n-, diazanyl, azido, urea base, amidino groups, guanidine radicals, (c 1-c 4) alkoxyl, (c 1-c 4) alkyl-s-, (c 1-c 4) alkyl -so-and (c 1-c 4) alkyl-so 2-substituent group replace, and described group is described aryl, aromatics or non-aromatic heterocyclic moiety optionally by maximum 3 independently of one anotherbe selected from halogen, hydroxyl, (c 1-c 4) alkyl, halo (c 1-c 4) alkyl, (c 1-c 4) alkane oxygen base, halo (c 1-c 4) alkoxyl, (c 1-c 4) alkyl-co-, phenyl, benzyl ,-cho, cyano group, (c 1-c 4) alkyl-co-, nh 2-co-, nh 2-ch 2-, amino, (c 1-c 4) alkyl-nh-, two ((c 1-c 4) alkyl)-n-, (c 1-c 4) alkyl-co-nh-, (c 1-c 4) alkyl-nh-co-, diazanyl, azido, urea groups, amidino groups, guanidine radicals, oxo and=n-ohsubstituent group replace; z 1, z 2, z 3and z 4be independently from each other hydrogen, halogen, (c 1-c 4) alkyl, halo (c 1- c 4) alkyl, (c 1-c 4) alkoxyl, (c 1-c 4) alkyl sulphonyl, (c 1-c 4) alkyl-co-, carboxyl, (c 1-c 4) alkyl-coo-, amino, nh 2co-, (c 1-c 4) alkyl-co-nh-, (c 1-c 4) alkyl-so 2-nh-, phenyl and naphthyl.
오알엘1-수용체 작용제로서의 2-치환된-1-피페리딜벤즈이미다졸 화합물본 발명은 ORL1-수용체 작용제 활성을 갖고 포유동물 대상에서 진통제 등으로 유용한 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다: 화학식 I  상기 식에서, R은 치환되지 않거나, 일치환되거나, 이치환되거나, 삼치환된 (C3-C11)사이클로알킬 또는 (C3-C11)사이클로알케닐 등이고, A는 치환되지 않은 (C1-C7)알킬 또는 (C2-C5)알케닐이거나 또는 치환되지 않거나, 일치환되거나, 이치환되거나, 삼치환된 아릴 또는 방향족-헤테로사이클릭 등이고, Y는 수소, 할로, 아미노 또는 머캅토이거나 또는 비치환되거나, 일치환되거나, 이치환되거나, 삼치환된 (C1-C10)알킬-M-, (C3-C7)사이클로알킬-M-, (C2-C6)알케닐-M-, (C1-C4)알킬-NH-((C1-C4)알킬)-M-, 디(C1-C4 )알킬-N-((C1-C4)알킬)-M-, 아릴-M-, 방향족 헤테로사이클릭-M-, 비방향족 헤테로사이클릭-M-, 아릴-(C1-C5)알킬-M-, 방향족 헤테로사이클릭-(C1-C5)알킬-M- 또는 비방향족 헤테로사이클릭-(C1-C5 )알킬-M-(식중, M은 공유 결합, O, S, NH 등이다) 등이고; Z1, Z2, Z3 및 Z4는 수소 등이다.하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R은 (C3-C11)사이클로알킬, (C6-C16)비사이클로알킬, (C6 -C16)트리사이클로알킬 및 (C8-C16)테트라사이클로알킬로 구성된 군에서 선택되고, 이때 상기 기들은 부분적으로 포화되거나, 완전히 포화되거나 또는 완전히 불포화되고, 할로, 하이드록시, (C1-C5)알킬 및 (C3-C7)사이클로알킬로 구성된 군에서 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환기로 치환되거나 치환되지 않고; A는 피페리딘 고리의 질소 원자에 부착된 R의 탄소 원자에 부착되고, (C1-C7)알킬, 모노-할로 (C1-C7)알킬, 디-할로 (C1-C7)알킬, 트리-할로 (C 1-C7)알킬, (C2-C5)알케닐, (C2-C5)알키닐, 페닐-(C1-C5)알킬, 아릴, 4 내지 10개의 고리 원자를 포함하는 방향족 헤테로사이클릭 및 비방향족 헤테로사이클릭(이때, 1 내지 4개의 고리 원자는 헤테로원자로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)으로 구성된 군에서 선택되고, 이때 상기 페닐-(C1-C5)알킬, 아릴, 방향족 또는 비방향족 헤테로사이클릭의 페닐 잔기는 할로, 하이드록시, (C1-C4)알킬, 할로 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, 할로 (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬-C0-, 페닐, 벤질, -CHO, 시아노, (C1-C4)알킬-CO-, NH2-CO-, NH2-CH2-, 아미노, (C1-C4)알킬-NH-, 디((C1-C 4)알킬)-N-, (C1-C4)알킬-CO-NH-, (C1-C4)알킬-NH-CO-, 하이드라지노, 아지도, 우레이도, 아미디노, 구아니디노, 옥소 및 =N-OH로 구성된 군에서 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환기로 치환되거나 치환되지 않고; Y는 수소, 할로, 아미노, 머캅토, (C1-C12)알킬-M-, (C3-C7)사이클로알킬-M-, (C2-C6)알케닐-M-, 아릴-M-, 방향족 헤테로사이클릭-M-, 비방향족 헤테로사이클릭-M-, 아릴-(C1-C5)알킬-M-, 방향족 헤테로사이클릭-(C1-C5)알킬-M- 및 비방향족 헤테로사이클릭-(C1-C5)알킬-M-으로 구성된 군에서 선택되고, 이때 상기 기의 상기 방향족 또는 비방향족 헤테로사이클릭 잔기는 4 내지 10개의 고리 원자[이때, 1 내지 4개의 고리 원자는 헤테로원자로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다]를 포함하고, M은 공유 결합, 0, S, SO, SO2, CO, NO, NQCO 및 CONQ(식중, Q는 수소 및 (C1-C6)알킬로 구성된 군에서 선택된다)로 구성된 군에서 선택되고, 상기 기의 상기 (C1-C12)알킬, (C3-C7)사이클로알킬 또는 (C2-C6)알케닐 잔기는 할로, 하이드록시, 아미노, (C1-C4)알킬-NH-, 디-(C1-C4)알킬-N-, 하이드라지노, 아지도, 우레이도, 아미디노, 구아니디노, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬-S-, (C1-C4 )알킬-SO- 및 (C1-C4)알킬-SO2-로 구성된 군에서 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환기로 치환되거나 치환되지 않고, 상기 기의 상기 아릴, 방향족 또는 비방향족 헤테로사이클릭 잔기는 할로, 하이드록시, (C1-C4)알킬, 할로 (C1-C4)알킬, (C1-C4 )알콕시, 할로 (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬-CO-, 페닐, 벤질, -CHO, 시아노, (C1-C4)알킬-CO-, NH2-CO-, NH2 -CH2-, 아미노, (C1-C4)알킬-NH-, 디(C1-C4 알킬)-N-, (C1-C4 )알킬-CO-NH-, (C1-C4)알킬-NH-CO-, 하이드라지노, 아지도, 우레이도, 아미디노, 구아니디노, 옥소 및 =N-OH로 구성된 군에서 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환기로 치환되거나 치환되지 않고; Z1, Z2, Z3 및 Z4는 독립적으로 수소, 할로, (C1-C 4)알킬, 할로 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬설포닐, (C1-C4)알킬-CO-, 카복시, (C1 -C4)알킬-COO-, 아미노, NH2CO-, (C1-C4)알킬-CO-NH-, (C1-C4)알킬-SO2 -NH-, 페닐 및 나프틸로 구성된 군에서 선택된다.