CompoundA compound of formula (I) which is an agonist at the adenosine A1 receptor wherein R2 represents C1-3alkyl, halogen or hydrogen; R3 represents a fluorinated straight or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof. These compounds are agonists at the adenosine A1 receptor.The formula i compound that adenosine a 1 receptor is had agonist activity: r wherein 2expression c 1-3alkyl, halogen or hydrogen; r 3the straight or branched alkyl of 1-6 carbon atom of expression fluoric; (1)-(alk) n-(c 3-7) cycloalkyl, comprise the cycloalkyl of bridge joint, described cycloalkyl optionally by one or more be selected from oh, halogen ,-(c 1-3) substituting group of alkoxyl group replaces (alk) expression c wherein 1-3alkylidene group and n represent 0 or 1; (2) contain the aliphatic heterocyclic group of heteroatomic 4-6 unit that at least one is selected from o, n or s, this group selectivity ground is by one or more being selected from-(c 1-3) alkyl ,-co 2-(c 1-4) alkyl ,-co (c 1-3alkyl) ,-s (=o) n-(c 1-3alkyl) ,-conr ar b(r wherein aand r brepresent h or c independently of one another 1-3alkyl) or=substituting group of o replaces; when containing sulphur atom in the heterocycle, described sulphur atom can be optionally by (=o) nreplace, n wherein is 1 or 2; (3) c of straight or branched 1-12alkyl, in alkyl chain, optionally contain one or more o, s (=o) n(wherein n is 0,1 or 2) or the n group that replaces, described alkyl is optionally replaced by one or more following groups: phenyl, halogen, hydroxyl or nr ar b, r wherein aand r ball represent c 1-3alkyl or hydrogen; (4) condensed two cyclophane rings wherein b represents to contain 5 or 6 yuan of aromatic heterocyclic groups of one or more o, n or s atom, and wherein, described two rings are connected with the nitrogen-atoms of formula i by the annular atomses of ring a, encircles b optionally by-co 2-(c 1-3alkyl) replaces; (5) phenyl that is optionally replaced by one or more following substituting groups:-halogen ,-so 3h ,-(alk) n-oh ,-(alk) n-cyano group ,-(o) n-(c 1-6) alkyl (optionally being replaced by one or more halogen) ,-(alk) n-nitro ,-(o) m-(alk) n-co 2r c,-(alk) n-conr cr d,-(alk) n-cor c,-(alk) n-sor e,-(alk) n-so 2r e,-(alk) n-so 2nr cr d,-(alk) n-or c,-(alk) n-(co) m-nhso 2r e,-(alk) n-nhcor c,-(alk) n-nr cr d, wherein m and n are 0 or 1, alk represents c 1-6alkylidene group or c 2-6alkenyl; (6) phenyl that is replaced by 5 or 6 yuan of aromatic heterocyclic groups, described aromatic heterocyclic group is optionally by c 1-3alkyl or nr cr dreplace; r cand r drepresent hydrogen or c independently of one another 1-3alkyl, perhaps working as them is nr cr dduring group a part of, r cand r dlump together with nitrogen-atoms and can form alternative and contain other heteroatomic 5 or 6 yuan of heterocycles, described heterocycle can be optionally further by one or more c 1-3alkyl replaces; r eexpression c 1-3alkyl, its salt and solvate thereof, particularly its physiology acceptable solvent thing and salt.
화학 화합물 아데노신 A1 수용체의 작용제인 하기 화학식 I의 화합물 및 그의 염 및 용매화물, 특히 생리적으로 허용되는 그의 용매화물 및 염이 개시되어 있다. 이 화합물은 아데노신 A1 수용체의 작동제이다.〈화학식 I〉식 중, R2는 C1-3 알킬, 할로겐 또는 수소이고, R3은 탄소 원자수가 1 내지 6개인 플루오르화된 직쇄 또는 분지쇄인 알킬기이다.아데노신 A1 수용체의 작동제인 하기 화학식 I의 화합물 및 그의 염 및 용매화물, 특히는 생리적으로 허용되는 그의 용매화물 및 염. 〈화학식 I〉 [이미지] 식 중, R2는 C1-3알킬, 할로겐 또는 수소이고, R3는 플루오르화된 탄소 원자수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이며, ⑴ 시클로알킬기가 OH, 할로겐, -(C1-3)알콕시로부터 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된, 가교 시클로알킬을 포함하는 -(alk)n-(C3-7)시클로알킬(여기서, (alk)는 C1-3알킬렌이며, n은 0 또는 1이다), ⑵ -(C1-3)알킬, -CO2-(C1-4)알킬, -CO-(C1-3)알킬, -S(=O)n-(C1-3알킬), -CONRaRb (여기서 Ra 및 Rb는 독립적으로 H 또는 C1-3알킬이다) 및 =O로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환체에 의해 임의로 치환되며 O, N, S로부터 선택된 1개 이상의 헤테로 원자를 함유하는 4 내지 6원 고리의 지방족 헤테로시클릭기(여기서, S가 헤테로시클릭 고리 내에 존재할 경우, S는 n이 1 또는 2인 (=O)n에 의해 임의로 치환될 수 있다), ⑶ 페닐, 할로겐, 히드록시 또는 NRaRb(여기서 Ra 및 Rb는 모두 C1-3알킬 또는 수소이다) 1개 이상으로 임의로 치환되며, 알킬 사슬 내에 1개 이상의 치환된 O, S(=O)n(여기서, n은 0, 1 또는 2임) 또는 N기를 임의로 포함하는 직쇄 또는 분지쇄 C1-12알킬, ⑷ 융합된 비시클릭 방향족 고리 [이미지] (여기서, B는 1개 이상의 O, N 또는 S 원자를 함유하는 5- 또는 6원 헤테로시클릭 방향족기이며, 비시클릭 고리는 고리 A의 고리 원자를 통해 화학식 I의 질소 원자에 결합되어 있고, 고리 B는 -CO2-(C1-3)알킬에 의해 임의로 치환된다), ⑸ -할로겐, -SO3H, -(alk)nOH, -(alk)n-시아노, -(On)-C1-6 알킬(이는 1개 이상의 할로겐에 의해서 임의로 치환된다), -(alk)n-니트로, -(O)m-(alk)n-CO2Rc, -(alk)n-CONRcRd, -(alk)n-CORc, -(alk)n-SORe, -(alk)n-SO2Re, -(alk)n-SO2NRcRd, -(alk)nORc, -(alk)n-(CO)m-NHSO2Re, -(alk)n-NHCORc, -(alk)n-NRcRd(여기서, m 및 n은 0 또는 1이고, alk는 C1-6알킬렌기 또는 C2-6알케닐기이다)로부터 선택된 1종 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 페닐기, ⑹ C1-3알킬 또는 NRcRd에 의해서 임의로 치환된 5- 또는 6원 헤테로시클릭 방향족기에 의해 치환된 페닐기이며, Rc 및 Rd는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-3 알킬일 수 있거나, 또는 NRcRd기의 일부일 경우, Rc 및 Rd는 N 원자와 함께 기타의 헤테로 원자를 임의로 함유하는 5- 또는 6원 헤테로시클릭 고리를 이루며, 이 헤테로시클릭 고리는 임의로 1개 이상의 C1-3 알킬기로 더 치환될 수 있고, Re는 C1-3 알킬을 나타낸다.