ANALGESICAn analgesic which may be applied to wide variety of pain from various causes is disclosed. The analgesic comprises as an effective ingredient a specific morphinan derivative having a nitrogen containing heterocyclic group, such as comopound 1:  An analgesic comprising as an effective ingredient a morphinan derivative having a nitrogen-containing heterocyclic group, represented by the Formula (I):  [wherein R1 is hydrogen, C1-C5 alkyl, C4-C7 cycloalkylalkyl, C5-C8 cycloalkenylalkyl, C6-C12 aryl, C7-C13 aralkyl, C3-C7 alkenyl, furanylalkyl (wherein the number of carbon atoms in the alkyl moiety is 1 to 5), thienylalkyl (wherein the number of carbon atoms in the alkyl moiety is 1 to 5) or pyridylalkyl (wherein the number of carbon atoms in the alkyl moiety is 1 to 5); R2 and R3 are independently hydrogen, hydroxy, C1-C5 alkoxy, C3-C7 alkenyloxy, C7-C13 aralkyloxy or C1-C5 alkanoyloxy; -X- is C2-C7 alkylene, C2-C7 alkenylene or C2-C7 alkynylene, (one or more carbon atoms therein may be replaced by nitrogen, oxygen and/or sulfur atom) constituting a part of the ring structure; Y represents valence bond, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O2)-, -N(-R4)-, -C(=O)-N(-R4)- or -C(=S)-N(-R4)-; R4 is hydrogen or C1-C5 alkyl; k is an integer of 0 to 8; R5 is(are) (a) substituent(s) in the number of k on a cyclic structure, which independently is(are) fluoro, chloro, bromo, iodo, nitro, C1-C5 alkyl, C1-C5 alkylidene, C7-C13 cycloalkylalkyl, C7-C13 cycloalkylalkylidene, C6-C12 aryl, C7-C13 aralkyl, C7-C13 aralkylidene, C6-C12 aryloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, isothiocyanato, (CH2)pSR7, (CH2)pS(O)R7, (CH2)pS(O2)R7 , (CH2)pOR7, (CH2)pC(=O)R7, (CH2)pOC(=O)R7, (CH2)pCO2R7, (CH2)pS(O)NR8R9, (CH2)pS(O2)NR8R9, (CH2)pC(=O)NR8R9, (CH2)pNR8R9, (CH2)pN(R8)C(=O)R9 or (CH2)pN(R8)S(O2)R9, or among the R5s in the number of k, two R5s bound to the same carbon atom or to the same sulfur atom cooperatively represent one oxygen atom to form carbonyl or sulfoxide, or two R5s bound to the same carbon atom cooperatively represent one sulfur atom to form thiocarbonyl, or four R5s bound to the same sulfur atom cooperatively represent two oxygen atoms to form sulfone, or among the R5s in the number of k, two R5s bound to adjacent carbon atoms, respectively, cooperatively form benzo, pyrido, naphtho, cyclopropano, cyclobutano, cyclopentano, cyclopenteno, cyclohexano, cyclohexeno, cycloheptano or cyclohepteno, each of these rings formed with said two R5s bound to adjacent carbon atoms being non-substituted or substituted with 1 or more R6s; R6(s) independently is(are) fluoro, chloro, bromo, iodo, nitro, C1-C5 alkyl, C7-C13 aralkyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, C6-C12 aryl, isothiocyanato, (CH2)pSR7, (CH2)pS(O)R7, (CH2)pS(O2)R7, (CH2)POR7, (CH2)pC(=O)R7, (CH2)pOC(=O)R7, (CH2)pCO2R7, (CH2)pS(O)NR8R9, (CH2)pS(O2)NR8R9, (CH2)pC(=O)NR8R9, (CH2)pNR8R9, (CH2)pN(R8)C(=O)R9 or (CH2)pN(R8)S(O2)R9; p is an integer of 0 to 5; R7, R8 and R9 are independently hydrogen, C1-C5 alkyl, C3-C7 alkenyl, C6-C12 aryl, or C7-C13 aralkyl; R10 is hydrogen, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C7-C13 aralkyl, (CH2)pOR7 or (CH2)pCO2R7 (wherein p and R7 represent the same meanings as described above); R11 and R12 are bound to form -O-, -S- or -CH2-, or R11 is hydrogen and R12 is hydrogen, hydroxy, C1-C5 alkoxy or C1-C5 alkanoyloxy; R13 and R14 cooperatively represent oxo, or R13 is hydrogen and R14 is hydrogen, hydroxy, C1-C5 alkoxy or C1-C5 alkanoyloxy] or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.
진통제여러가지 원인에 의해 유발되는 여러가지 통증에 대해서 널리 적용할 수 있는 진통제가 개시되어 있다. 진통제는 화합물(1)과 같은 6-위치에 질소함유 환상 치환기를 갖는 특정 모르피난 유도체 또는 그 약리학적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로서 함유한다.  일반식(Ⅰ)으로 표시되는 질소함유 환상 치환기를 갖는 모르피난 유도체 또는 그 약리학적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 진통제.  [식중 R1은 수소, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 4 내지 7의 시클로알킬알킬, 탄소수 5 내지 8의 시클로알케닐알킬, 탄소수 6 내지 12의 아릴, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬, 탄소수 3 내지 7의 알케닐, 푸라닐알킬(알킬부의 탄소수는 1 내지 5), 티에닐알킬(알킬부의 탄소수는 1 내지 5), 또는 피리딜알킬(알킬부의 탄소수는 1 내지 5)을 나타내고; R2, R3은 각각 별개로 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 3 내지 7의 알케닐옥시, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬옥시, 또는 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시를 나타내고; -X-은 환상구조의 일부가 되는 탄소수 2 내지 7의 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌(단, 그 중 1 이상의 탄소원자가 질소, 산소 또는 황원자로 치환되어 있어도 좋다)을 나타내고; Y는 원자가결합, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O2)-, -N(-R4)-, -C(=O)-N(-R4)- 또는 -C(=S)-N(-R4)-을 나타내고; R4은 수소, 탄소수 1 내지 5의 알킬을 나타내고; k는 0 내지 8의 정수를 나타내고; R5은 환상구조 상의 k개의 치환기이고, 각각 별개로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 1 내지 5의 알킬리덴, 탄소수 7 내지 13의 시클로알킬알킬, 탄소수 7 내지 13의 시클로알킬알킬리덴, 탄소수 6 내지 12의 아릴, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬리덴, 탄소수 6 내지 12의 아릴옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 시아노, 이소티오시아네이토, (CH2)pSR7, (CH2)pS(O)R7, (CH2)pS(O2)R7, (CH2)pOR7, (CH2)pC(=O)R7, (CH2)pOC(=O)R7, (CH2)pCO2R7, (CH2)pS(O)NR8R9, (CH2)pS(O2)NR8R9, (CH2)pC(=O)NR8R9, (CH2)pNR8R9, (CH2)pN(R8)C(=O)R9, 또는 (CH2)pN(R8)S(O2)R9을 나타내거나, 또는 k개의 R5 중 동일한 탄소원자 또는 황원자에 결합한 2개의 R5이 하나의 산소원자로 되어서 카르보닐기 또는 술폭시드기를, 동일한 탄소원자에 결합한 2개의 R5이 하나의 황원자로 되어서 티오카르보닐기를, 동일한 황원자에 결합한 4개의 R5이 2개의 산소원자로 되어 술폰기를 나타내거나, 또는 k개의 R5 중 인접하는 탄소에 각각 치환되는 2개의 R5이 하나로 되어서 무치환 또는 1 이상의 치환기 R6로 치환된 벤조, 피리도, 나프토, 시클로프로파노, 시클로부타노, 시클로펜타노, 시클로펜테노, 시클로헥사노, 시클로헥세노, 시클로헵타노 또는 시클로헵테노를 나타내고; R6은 각각 별개로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 시아노, 탄소수 6 내지 12의 아릴, 이소티오시아네이토, (CH2)pSR7, (CH2)pS(O)R7, (CH2)pS(O2)R7, (CH2)pOR7, (CH2)pC(=O)R7, (CH2)pOC(=O)R7, (CH2)pCO2R7, (CH2)pS(O)NR8R9, (CH2)pS(O2)NR8R9, (CH2)pC(=O)NR8R9, (CH2)pNR8R9, (CH2)pN(R8)C(=O)R9 또는 (CH2)pN(R8)S(O2)R9을 나타내고; p는 0 내지 5의 정수를 나타내고; R7, R8, R9은 각각 별개로 수소, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 알케닐, 탄소수 6 내지 12의 아릴 또는 탄소수 7 내지 13의 아랄킬을 나타내고; R10은 수소, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 2 내지 5의 알케닐, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬, (CH2)pOR7 또는 (CH2)pCO2R7(p, R7은 상기 정의와 동일)을 나타내고; R11, R12는 결합하여 -O-, -S- 또는 -CH2-을 나타내거나, 또는 R11이 수소이고, R12이 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 알콕시 또는 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시를 나타내고; R13, R14은 하나로 되어서 옥소를 나타내거나, 또는 R13이 수소이고, R14이 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 알콕시 또는 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시를 나타냄]