Novel piperidine carboxylic acid amide derivativesThe invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.The compound selected among the group who forms by the piperidine carboxylic acid amide of formula (i):whereinw is benzyl ring or six members containing one to four nitrogen-atoms, non-benzo-fused aromatic nucleus, and wherein this encircles in contraposition and replaces through v;v represents a key;-(ch 2) r-;-a-(ch 2) s-;-ch 2-a-(ch 2) t-;-(ch 2) s-a-;-(ch 2) 2-a-(ch 2) u-;-a-(ch 2) v-b-;-ch 2-ch 2-ch 2-a-ch 2-;-a-ch 2-ch 2-b-ch 2-;-ch 2-a-ch 2-ch 2-b-;-ch 2-ch 2-ch 2-a-ch 2-ch 2-;-ch 2-ch 2-ch 2-ch 2-a-ch 2-;-a-ch 2-ch 2-b-ch 2-ch 2-;-ch 2-a-ch 2-ch 2-b-ch 2-;-ch 2-a-ch 2-ch 2-ch 2-b-;-ch 2-ch 2-a-ch 2-ch 2-b-;-o-ch 2-ch (och 3)-ch 2-o-;-o-ch 2-ch (ch 3)-ch 2-o-;-o-ch 2-ch (cf 3)-ch 2-o-;-o-ch 2-c (ch 3) 2-ch 2-o-;-o-ch 2-c (ch 3) 2-o-;-o-c (ch 3) 2-ch 2-o-;-o-ch 2-ch (ch 3)-o-;-o-ch (ch 3)-ch 2-o-;-o-ch 2-c (ch 2ch 2)-o-; or-o-c (ch 2ch 2)-ch 2-o-; a and b independently represent-o-or-s-;the aryl that the u representative is unsubstituted; through single-, two-, three-or quaternary aryl, wherein these substituting groups are independently by selecting among the following group who forms: halogen, alkyl, alkoxyl group and-cf 3or through single-, two-or three-heteroaryl that replaces, wherein these substituting groups are independently by selecting among the following group who forms: halogen, alkyl, alkoxyl group and-cf 3q represents methylene radical or ethylidene;m represents aryl, quinolyl, isoquinolyl, dihydroquinoline base or tetrahydric quinoline group, wherein the substituting group list that optionally can select in independently by the following group who forms of these groups-or two-replace: alkyl; alkoxyl group;-ocf 3-cf 3hydroxyl-alkyl; halogen; alkyl-o-(ch 2) 0-4-ch 2-; alkyl-o-(ch 2) 2-4-o-; r ' 2n-(ch 2) 0-4-ch 2-, wherein r ' is independently by selecting among the following group who forms: hydrogen, alkyl (optionally replacing), cyclopropyl, cyclopropyl-methyl through one, two or three fluorine atom ,-c (=o) o-r ', and-c (=o)-r ', wherein r ' is c 1-c 4-alkyl ,-cf 3,-ch 2-cf 3or cyclopropyl; and r  nh-c (=o)-(o) 0-1-(ch 2) 0-4-ch 2-, wherein r  is alkyl or cyclopropyl; r 1represent alkyl or cycloalkyl; n is integer 0 or 1;r is an integer 3,4,5 or 6;s is an integer 2,3,4 or 5;t is an integer 1,2,3 or 4;u is an integer 1,2 or 3; andv is an integer 2,3 or 4;and the mixture of optical purity enantiomer, enantiomer for example mixture, diastereoisomerism racemoid, the mixture and the meso-form of diastereoisomerism racemoid of racemoid, diastereoisomer, diastereoisomer, and the salt of these compounds and solvate and morphologic form.
신규한 피페리딘 카르복실산 아미드 유도체본 발명은 신규한 피페리딘 카르복실산 아미드 유도체 및 약학 조성물의 제조에서 활성 성분으로서의 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 신규한 화합물의 제조 방법, 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 특히 레닌의 저해제로서의 상기 화합물의 용도를 포함하는 관련 측면에 관한 것이다. 화학식 (I) 의 피페리딘 카르복실산 아미드, 및 광학적으로 순수한 거울상이성질체, 라세미체와 같은 거울상이성질체의 혼합물, 부분입체이성질체, 부분입체이성질체의 혼합물, 부분입체이성질체성 라세미체, 부분입체이성질체성 라세미체의 혼합물, 및 메조-형태, 및 이러한 화합물의 염 및 용매화물, 및 형태학적 형태로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물: [이미지] [식 중, W 는 페닐 고리 또는 1 내지 4 개의 질소 원자를 함유하는 6-원 비(非)벤조융합된 방향족 고리이고, 여기서, 상기 고리는 파라 위치에서 V 로 치환되고; V 는 결합; -(CH2)r-; -A-(CH2)s-; -CH2-A-(CH2)t-; -(CH2)s-A-; -(CH2)2-A-(CH2)u-; -A-(CH2)v-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-; -A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-; -CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-; -A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-; -CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-; -O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O-; -O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-; -O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-; -O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-; -O-CH2-C(CH3)2-O-; -O-C(CH3)2-CH2-O-; -O-CH2-CH(CH3)-O-; -O-CH(CH3)-CH2-O-; -O-CH2-C(CH2CH2)-O-; 또는 -O-C(CH2CH2)-CH2-O- 를 나타내고; A 및 B 는 독립적으로 -O- 또는 -S- 를 나타내고; U 는 비치환된 아릴; 단일-, 이중-, 삼중- 또는 사중-치환된 아릴 (여기서, 치환기는 할로겐, 알킬, 알콕시, 및 -CF3 로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨); 또는 단일-, 이중-, 또는 삼중-치환된 헤테로아릴 (여기서, 치환기는 할로겐, 알킬, 알콕시, 및 -CF3 로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨) 을 나타내고; Q 는 메틸렌 또는 에틸렌을 나타내고; M 은 아릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 디히드로퀴놀리닐 또는 테트라히드로퀴놀리닐기를 나타내고, 여기서, 상기 기들은 임의로, 알킬; 알콕시; -OCF3; -CF3; 히드록시-알킬; 할로겐; 알킬-O-(CH2)0-4-CH2-; 알킬-O-(CH2)2-4-O-; R'2N-(CH2)0-4-CH2- {식 중, R' 은 수소, 알킬 (1, 2 또는 3 개의 플루오르 원자로 임의 치환된), 시클로프로필, 시클로프로필-메틸, -C(=O)O-R", 및 -C(=O)-R" (식 중, R" 은 C1-C4-알킬, -CF3, -CH2-CF3 또는 시클로프로필임) 로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨}; 및 R"'NH-C(=O)-(O)0-1-(CH2)0-4-CH2- (식 중, R"' 은 알킬 또는 시클로프로필임) 로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 치환기로 단일- 또는 이중-치환될 수 있고; R1 은 알킬 또는 시클로알킬을 나타내고; n 은 0 또는 1 의 정수이고; r 은 3, 4, 5, 또는 6 의 정수이고; s 는 2, 3, 4, 또는 5 의 정수이고; t 는 1, 2, 3, 또는 4 의 정수이고; u 는 1, 2, 또는 3 의 정수이고; 및 v 는 2, 3, 또는 4 의 정수이다].