Compounds for treating cancerCompounds of general formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Y are as defined herein are inhibitors of Bcl-2 and are useful for treating diseases characterised by abnormal cell growth and/or dysregulated apoptosis.General formula (i) compound:whereinx is (ch  2)  m, it is optional by one or more substituting groups replacements that are selected from methyl and ethyl, in addition, when m greater than 1 the time, said substituting group also is selected from oh and halogen;  m is 1 to 4 integer;r  1be r  7, or  7, sr  7, nhr  7r  7be h, aryl or heteroaryl, its optional by halogen ,-no  2,-cn ,-r  8,-or  8,-c (o) or  8,-c (o) r  8,-c (o) n (r  8)  2,-c (o) nhso  2r  8,-sor  8,-so  2r  8,-so  2n (r  8)  2,-n (r  8)  2,-nr  8c (o) r  8replace,  each r  8be h or c independently  1-c  4alkyl;  y is (ch  2)  nn is 1 to 6 integer;r  2be h, n (r  9)  2, c (o) r  9, c (o) or  9, c (o) n (r  9)  2, or  9, sr  9, sor  9, so  2r  9or r  10each r  9be h or c independently  1-c  6alkyl;  r  10be carbocylic radical, heterocyclic radical, aryl or heteroaryl, wherein any can be selected from following substituting group and replace by one or more: halogen, c  1-c  6alkyl ,-or  11,-c (o) or  11,-c (o) r  11,-n (r  11)  2,-(c  1-c  6alkyl)-nh-(c  1-c  4alkyl) c (o) nhr  12and r  12r  11be h or c  1-c  6alkyl  r  12for-carbocylic radical ,-heterocyclic radical ,-aryl ,-heteroaryl ,-c  1-c  6alkyl (carbocylic radical) ,-c  1-c  6alkyl (heterocyclic radical) ,-c  1-c  6alkyl (aryl) or-c  1-c  6alkyl (heteroaryl), wherein any optional be selected from following substituting group and replace by one or more: halogen, cn, no  2, o (c  1-c  6alkyl), c  1-c  6alkyl and r  13r  13for-carbocylic radical ,-heterocyclic radical ,-aryl ,-heteroaryl ,-c  1-c  6alkyl (carbocylic radical) ,-c  1-c  6alkyl (heterocyclic radical) ,-c  1-c  6alkyl (aryl), or-c  1-c  6alkyl (heteroaryl), it is optional to be selected from following substituting group and to replace by one or more: halogen, c  1-c  6alkyl ,-carbocylic radical ,-heterocyclic radical ,-aryl ,-heteroaryl, wherein any optional be selected from following substituting group and replace by one or more: halogen, cn, no  2, o (c  1-c  4alkyl) and c  1-c  4alkyl;  r  3, r  4, r  5and r  6be selected from hydrogen, halogen, c independently of one another  1-c  6alkyl ,-or  14,-c (o) n (r  14)  2,-s (o) r  14,-s (o)  2r  14,-s (o)  2n (r  14)  2,-n (r  14)  2,-nr  14c (o) r  14,-c (o) or  14,-c (o) r  14,-sr  14, no  2and cn;  r  14be hydrogen or c  1-c  6alkyl, phenyl or 5-or 6-unit heteroaryl, wherein said alkyl, phenyl and heteroaryl are optional to be selected from following substituting group and to replace by one or more: halogen, cf  3, cn, no  2, och  3, and for phenyl and heteroaryl, also can be by c  1-c  4alkyl replaces;  condition is:work as r  1for optional by halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or-n (r  8)  2during substituted phenyl, r  2for optional by halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or-n (r  11)  2substituted phenyl;  work as x-r  1during for methyl, r  2not for choosing wantonly by one or more substituted heteroaryls of substituting group that are selected from methyl, oxo, phenyl and chloro-phenyl-;  or its tautomer, enantiomer or pharmacy acceptable salt, hydrate, solvate, mixture or prodrug,it is used to treat anti-apoptotic transporter mediated diseases or the illness by bcl-2 family.
암 치료용 화합물Bcl-2 저해제로서, 이상 세포 증식 및/또는 세포자멸사 무조절을 특징으로 하는 질환을 치료하는데에 유용한 하기 화학식 (I)의 화합물이 제공된다: 상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, X 및 Y는 명세서에 정의된 바와 같다.Bcl-2 군의 항세포자멸사 단백질로 매개되는 질환 및 증상의 치료에 사용하기 위한, 하기 화학식 (I)의 화합물, 또는 그의 토토머, 에난티오머 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물, 복합체 또는 프로드럭:[이미지]상기 식에서,X는 메틸 및 에틸, 및 또한 m이 1 보다 큰 경우에는 OH 및 할로중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 (CH2)m이고;m은 1 내지 4의 정수이며;R1은 R7, OR7, SR7 또는 NHR7이고,R7은 H, 각각 할로, -NO2, -CN, -R8, -OR8, -C(O)OR8, -C(O)R8, -C(O)N(R8)2, -C(O)NHSO2R8, -SOR8, -SO2R8, -SO2N(R8)2, -N(R8)2, -NR8C(O)R8에 의해 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이며,각 R8은 독립적으로 H 또는 C1-C4 알킬이고;Y는 (CH2)n이며,n은 1 내지 6의 정수이고;R2는 H, N(R9)2, C(O)R9, C(O)OR9, C(O)N(R9)2, OR9, SR9, SOR9, SO2R9 또는R10이며,각 R9는 독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이고;R10은 각각 할로, C1-C6 알킬, -OR11, -C(O)OR11, -C(O)R11, -N(R11)2, -(C1-C6 알킬)-NH-(C1-C4 알킬)C(O)NHR12 및R12 중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환될 수 있는 카보사이클릴, 헤테로사이클릴, 아릴 또는 헤테로아릴이며;R11은 H 또는 C1-C6 알킬이고,R12는 각각 할로, CN, NO2, O(C1-C6 알킬), C1-C6 알킬 및 R13 중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있는 -카보사이클릴, -헤테로사이클릴, -아릴, -헤테로아릴, -C1-C6 알킬(카보사이클릴), -C1-C6 알킬(헤테로사이클릴), -C1-C6 알킬(아릴) 또는 -C1-C6 알킬(헤테로아릴 그룹)이며,R13은 각각 할로 및 C1-C6 알킬중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 -카보사이클릴, -헤테로사이클릴, -아릴, -헤테로아릴, -C1-C6 알킬(카보사이클릴), -C1-C6 알킬(헤테로사이클릴), -C1-C6 알킬(아릴) 또는 -C1-C6 알킬(헤테로아릴), 각각 할로, CN, NO2, O(C1-C4 알킬) 및 C1-C4 알킬중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있는 -카보사이클릴, -헤테로사이클릴, -아릴, -헤테로아릴이고;R3, R4, R5 및R6은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-C6 알킬, -OR14, -C(O)N(R14)2, -S(O)R14, -S(O)2R14, -S(O)2N(R14)2, -N(R14)2, -NR14C(O)R14, -C(O)OR14, -C(O)R14, -SR14, NO2 및CN 중에서 선택되며; R14는 수소 또는 C1-C6 알킬, 페닐 또는 5- 또는 6-원 헤테로아릴 그룹이고, 여기서, 알킬, 페닐 및 헤테로아릴 그룹은 할로, CF3, CN, NO2, OCH3, 및 페닐 및 헤테로아릴 그룹의 경우에는 C1-C4 알킬중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있으나;단, R1이 할로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 -N(R8)2에 의해 임의로 치환된 페닐이면, R2는 할로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 -N(R11)2에 의해 임의로 치환된 페닐이 아니고;X-R1이 메틸이면, R2는 메틸, 옥소, 페닐 및 클로로페닐중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 헤테로아릴 그룹이 아니다.