Anti - infective pyrido (1,2 -a) pyrimidinesThe present invention relates to small molecule compounds and their use in the treatment of bacterial infections, in particular Tuberculosis.The compound that has general formula i:whereinm is 0,1,2 or 3;n is 1,2,3 or 4;o is 1,2,3 or 4;a is c 5-c 12heteroaryl; r 1be selected from hydrogen, halogen, c 1-c 10alkyl, c 3-c 10naphthenic base, c 2-c 10thiazolinyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, c 3-c 15cycloalkyl alkoxy, c 3-c 15cycloalkylalkyl, hydroxyl, haloalkyl, oxo ,-or 5,-oc (o) r 5,-oc (o) n (r 5) 2,-c (o) or 5,-c (o) r 5,-c (o) n (r 5) 2,-cn ,-no 2,-nh 2,-n (r 5) 2,-n (r 5) c (o) r 5,-n (r 5) c (o) n (r 5) 2,-or 5heta ,-or 5n (r 5) 2,-c (o) n (r 5) r 5heta ,-c (o) n (r 5) heta ,-c (o) heta ,-c (o) n (r 5) r 5s (o) 2r 5sh, c (s) h ,-s (o) 2n (r 5) 2,-s (o) 2r 5,-n (r 5) c (o) r 5sr 5,-n (r 5) r 5s (o) 2r 4, or-n (r 5) s (o) 2r 5, aryl, benzyl, heteroaryl or heterocyclic radical, any one in them randomly is substituted; r 2be selected from hydrogen, halogen, c 1-c 10alkyl, c 3-c 10naphthenic base, c 2-c 10thiazolinyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, c 3-c 15cycloalkylalkyl ,-nh 2,-n (r 6) 2,-c (o) r 6,-c (o) or 6,-c (o) n (r 6) 2,-s (o) r 6,-s (o) 2r 6,-s (o) 2n (r 6) 2, aryl, benzyl, heteroaryl, heterocyclic radical, or two radicals r 1and r 2be connected to each other to 5 or 6 yuan of rings or heterocycle, any one in them randomly is substituted; r 3be selected from hydrogen, halogen, c 1-c 10alkyl, c 3-c 10naphthenic base, hydroxyl ,-or 6,-cn ,-no 2,-nh 2,-n (r 6) c (o) r 6,-c (o) r 6,-c (o) or 6,-c (o) n (r 6) 2,-s (o) r 6,-s (o) 2r 6,-s (o) 2n (r 6) 2, aryl, benzyl, heteroaryl, heterocyclic radical, or two radicals r 3be connected to each other to 5 or 6 yuan of rings or heterocycle, any one in them randomly is substituted; r 4be independently selected from hydrogen when occurring, halogen, c at every turn 1-c 10alkyl, c 3-c 10naphthenic base, hydroxyl ,-or 6,-cn ,-no 2,-nh 2,-n (r 6) c (o) r 6,-c (o) r 6,-c (o) or 6,-c (o) n (r 6) 2,-s (o) r 6,-s (o) 2r 6,-s (o) 2n (r 6) 2, aryl, benzyl, heteroaryl, heterocyclic radical, or two radicals r 4be connected to each other to 5 or 6 yuan of rings or heterocycle, any one in them randomly is substituted; r 5and r 6be independently selected from hydrogen when occurring, c at every turn 1-c 10alkyl, c 3-c 10naphthenic base, c 2-c 10thiazolinyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, c 2-c 10alkynyl, c 1-c 10haloalkyl, aryl, benzyl, heteroaryl or heterocyclic radical, any one in them randomly is substituted; and heta is a heteroaryl;and pharmacy acceptable salt.
항-감염성 피리도(1,2-Ａ)피리미딘 본 발명은 소분자 화합물 및 박테리아 감염, 특히 결핵의 치료에 있어서의 이들의 용도에 관한 것이다. 화학식 1의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 1[이미지]위의 화학식 1에서,m은 0, 1, 2 또는 3이고; n은 1, 2, 3 또는 4이고; o는 1, 2, 3 또는 4이고; A는 C5-C12 헤테로아릴이고; R1은 수소, 할로겐, C1-C10 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C2-C10 알케닐, C3-C10 사이클로알케닐, C3-C15 사이클로알킬알콕시, C3-C15 사이클로알킬알킬, 하이드록실, 할로알킬, 옥소, -OR5, -OC(0)R5, -OC(0)N(R5)2, -C(0)OR5, -C(0)R5, -C(0)N(R5)2, -CN, -N02, -NH2, -N(R5)2, -N(R5)C(0)R5, -N(R5)C(0)N(R5)2, -OR5HetA, -OR5N(R5)2, -C(0)N(R5)R5HetA, -C(0)N(R5)HetA, -C(0)HetA, -C(0)N(R5)R5S(0)2R5; SH, C(S)H, -S(0)2N(R5)2, -S(0)2R5, -N(R5)C(0)R5SR5, -N(R5)R5S(0)2R4 또는 -N(R5)S(0)2R5, 아릴, 벤질, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, 이들은 임의로 치환되며; R2는 수소, 할로겐, C1-C10 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C2-C10 알케닐, C3-C10 사이클로알케닐, C3-C15 사이클로알킬알킬, -NH2, -N(R6)2, -C(0)R6, -C(0)OR6, -C(0)N(R6)2, -S(0)R6, -S(0)2R6, -S(0)2N(R6)2, 아릴, 벤질, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, R1 및 R2 중의 두 개의 그룹은 서로 결합하여 5원 또는 6원 사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환을 만들고, 이들은 임의로 치환되며; R3은 수소, 할로겐, C1-C10 알킬, C3-C10 사이클로알킬, 하이드록실, -OR6, -CN, -N02, -NH2, -N(R6)C(0)R6, -C(0)R6, -C(0)OR6, -C(0)N(R6)2, -S(0)R6, -S(0)2R6, -S(0)2N(R6)2, 아릴, 벤질, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, R3 중의 두 개의 그룹은 서로 결합하여 5원 또는 6원 사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환을 만들고, 이들은 임의로 치환되며; R4는 독립적으로, 각각의 발생시, 수소, 할로겐, C1-C10 알킬, C3-C10 사이클로알킬, 하이드록실, -OR6, -CN, -N02, -NH2, -N(R6)C(0)R6, -C(0)R6, -C(0)OR6, -C(0)N(R6)2, -S(0)R6, -S(0)2R6, -S(0)2N(R6)2, 아릴, 벤질, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, R4 중의 두 개의 그룹은 서로 결합하여 5원 또는 6원 사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환을 만들고, 이들은 임의로 치환되며; R5 및 R6은 독립적으로, 각각의 발생시, 수소, C1-C10 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C2-C10 알케닐, C3-C10 사이클로알케닐, C2-C10 알키닐, C1-C10 할로알킬, 아릴, 벤질, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, 이들은 임의로 치환되며; HetA는 헤테로아릴이다.