VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNEL BLOCKERSIn general, the present invention relates to uses of voltage-gated sodium channel blocker compounds,, which include corresponding precursors, intermediates, monomers and dimers, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods for respiratory and respiratory tract diseases. In particular, the present invention also relates to methods and uses for treatment of respiratory or respiratory tract diseases, which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of the present invention.A method for treating post viral cough, viral cough or viral acute cough, which comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of Formula (IV):wherein:n is 0 or an integer from 1 to 5;Y is straight or branched Ci-6 alkyl or cycloalkyl;Ri is H, halogen, straight or branched Ci-6 alkyl, phenyl, substituted phenyl, -NHR1a, R3 is one or more substituents independently selected from -H, -OH, -CN, halogen, straight or branched Ci-6 alkyl, -straight or branched Ci-6 haloalkyl, -straight orbranched Ci-6 alkoxy, -straight or branched Ci-6 alkoxy, -0(CH2)xORid, -C(0)Rie, - C(0)ORif, -phenyl, -(CH2)x-phenyl, -(CH2)x-substituted phenyl, -phenyloxy, -substituted phenyloxy, -(CH2)x-phenyloxy, -(CH2)x-piperazinyl, -(CH2)x-substituted piperazinyl, - (CH2)x-N-substituted piperazinyl, -(CH2)X NRC(0)-phenyl, -(CH2)X NRC(0)-substituted phenyl, -0-(CH2)x-phenyl, -0-(CH2)x -substituted phenyl, -0(CH2)x -1 ,4-benzodioxinyl, - 0(CH2)x -naphthalenyl, -0(CH2)x-tetrazolyl, -S-phenyl, -S(CH2)X phenyl, -S02Rig, - S02N(R1g)2, -(CH2)x -N(R1h) -(CH2)X R1i;wherein:R1a ,R1 or R1c as defined in above is phenyl or substituted phenyl;R, R1d, R1e, R1f, R1g or R1h as defined in R3 is H, straight or branched Ci-6 alkyl;Rn is phenyl, substituted phenyl, furanyl, substituted furanyl, thienyl, or substituted thienyl;x as defined for substituents defined above is 0 or an integer from 1 to 5; wherein:each substitutent as defined in R3 above further is optionally substituted by one or more of following substituents selected from: -H, - OH, -CN, -N02,-halogen, -(CH2)y-OH, -0(CH2)y CN, -OC(0)OH, - OC(0)Rij, -C(0)ORik, -0(CH2)yORii,- straight or branched C1-6 alkyl,- straight or branched Ci-6 haloalkyl, - straight or branched Ci-6 straight or branched alkoxy, -NR1mR1n , -S02Ri0, -S(CH2)yR1p, -NR1qC(0)Rir, aryl or heteroaryl; wherein:y as defined for variables above is 0 or an integer from 1 to 5, Rij, Rik, Rii, Rim, Rin, Rio, Ri ,Riq or Rir is H, straight orbranched Ci-6 alkyl, phenyl, substituted phenyl, pyridinyl, or substituted pyridinyl, -C(0)-phenyl, -C(0)substituted phenyl or (CH2)x-2-oxo-1- pyrrolidinyl or (CH2)x-2-oxo-N-pyrrolidinyl; orwherein:x is 0 or an integer from 1 to 5;each phenyl or substituted phenyl substitutent as defined in R1j5 R1k, Rn, R1m, R1n, R10, R1p ,R1q or R1r above further isoptionally substituted by one or more of following substituents selected from: -H, -OH, -CN, -N02,-halogen, -(CH2)y-OH,-OC(0)OH, -OC(0)Ris, -C(0)ORit,-S02N(R1u)2-,straight or branched Ci-6 alkyl,- straight or branched Ci-6 haloalkyl, - straight or branched Ci-6 alkoxy;wherein:Ris, Rit, or R1u as defined above is H, straight orbranched Ci-6 alkyl, phenyl or substituted phenyl; ora pharmaceutically acceptable salt thereof.
전압-게이팅 나트륨 채널 차단제일반적으로, 본 발명은 전압-게이팅 나트륨 채널 차단제 화합물 (상응하는 전구체, 중간체, 단량체 및 이량체를 포함함)의 용도, 상응하는 제약 조성물, 화합물 제조법, 및 호흡기 또는 기도 질환에 대한 치료 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 또한 호흡기 또는 기도 질환의 치료를 필요로 하는 대상체에게 유효량의 본 발명의 화합물을 투여하는 것을 포함하는, 호흡기 또는 기도 질환의 치료를 위한 방법 및 용도에 관한 것이다.바이러스 감염후 기침, 바이러스성 기침 또는 바이러스성 급성 기침의 치료를 필요로 하는 대상체에게 치료 유효량의 하기 화학식 IV의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염을 투여하는 것을 포함하는, 바이러스 감염후 기침, 바이러스성 기침 또는 바이러스성 급성 기침을 치료하는 방법.<화학식 IV>상기 식에서,n은 0 또는 1 내지 5의 정수이고;Y는 직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬 또는 시클로알킬이고;R1은 H, 할로겐, 직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬, 페닐, 치환된 페닐, -NHR1a, -SR1b 또는 -OR1c이고;R3은 -H, -OH, -CN, 할로겐, 직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 할로알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 알콕시, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 알콕시, -O(CH2)xOR1d, -C(O)R1e, -C(O)OR1f, -페닐, -(CH2)x-페닐, -(CH2)x-치환된 페닐, -페닐옥시, -치환된 페닐옥시, -(CH2)x-페닐옥시, -(CH2)x-피페라지닐, -(CH2)x-치환된 피페라지닐, -(CH2)x-N-치환된 피페라지닐, -(CH2)xNRC(O)-페닐, -(CH2)xNRC(O)-치환된 페닐, -O-(CH2)x-페닐, -O-(CH2)x-치환된 페닐, -O(CH2)x-1,4-벤조디옥시닐, -O(CH2)x-나프탈레닐, -O(CH2)x-테트라졸릴, -S-페닐, -S(CH2)x 페닐, -SO2R1g, -SO2N(R1g)2, -(CH2)x-N(R1h)-(CH2)xR1i로부터 독립적으로 선택된 1개 이상의 치환기이고;여기서,상기 R1에 정의된 바와 같은 R1a, R1b 또는 R1c는 페닐 또는 치환된 페닐이고;R3에 정의된 바와 같은 R, R1d, R1e, R1f, R1g 또는 R1h는 H, 직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬이고;R1i는 페닐, 치환된 페닐, 푸라닐, 치환된 푸라닐, 티에닐 또는 치환된 티에닐이고;상기 정의된 치환기에 대해 정의된 바와 같은 x는 0 또는 1 내지 5의 정수이고;여기서,상기 R3에 정의된 바와 같은 각각의 치환기는 추가로 -H, -OH, -CN, -NO2, -할로겐, -(CH2)y-OH, -O(CH2)yCN, -OC(O)OH, -OC(O)R1j, -C(O)OR1k, -O(CH2)yOR1l, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 할로알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 직쇄형 또는 분지형 알콕시, -NR1mR1n, -SO2R1o, -S(CH2)yR1p, -NR1qC(O)R1r, 아릴 또는 헤테로아릴로부터 선택된 치환기 중 1개 이상에 의해 임의로 치환되고;여기서,상기 가변기에 대해 정의된 바와 같은 y는 0 또는 1 내지 5의 정수이고,R1j, R1k, R1l, R1m, R1n, R1o, R1p, R1q 또는 R1r은 H, 직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬, 페닐, 치환된 페닐, 피리디닐, 또는 치환된 피리디닐, -C(O)-페닐, -C(O)치환된 페닐 또는 (CH2)x-2-옥소-1-피롤리디닐 또는 (CH2)x-2-옥소-N-피롤리디닐이거나; 또는여기서,x는 0 또는 1 내지 5의 정수이고;상기 R1j, R1k, R1l, R1m, R1n, R1o, R1p, R1q 또는 R1r에 정의된 바와 같은 각각의 페닐 또는 치환된 페닐 치환기는 추가로 -H, -OH, -CN, -NO2, -할로겐, -(CH2)y-OH, -OC(O)OH, -OC(O)R1s, -C(O)OR1t, -SO2N(R1u)2, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 할로알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-6 알콕시로부터 선택된 치환기 중 1개 이상에 의해 임의로 치환되고;여기서,상기 정의된 바와 같은 R1s, R1t 또는 R1u는 H, 직쇄형 또는 분지형 C1-6 알킬, 페닐 또는 치환된 페닐이다.