Glycine transport inhibitorsThe present invention relates to compounds of formula (I), or salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.The compound or its salt or the solvate of formula (i):whereinz 1be selected from c 1-4alkyl, c 3-6cycloalkyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkylthio, halo c 1-4alkyl, phenyl, halo c 1-4alkoxyl group, halogenophenyl, c 1-4alkyl sulphinyl, c 1-4alkyl sulphonyl, bromine and chlorine; z 2be selected from hydrogen, halogen, cyano group, c 1-4alkyl, phenyl, halo c 1-4alkyl, halo c 1-4alkoxyl group, halogenophenyl, c 1-4alkoxy c 1-4alkyl and c 3-6cycloalkyl; z 3be selected from hydrogen, halogen, c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkylthio, halo c 1-4alkyl, halo c 1-4alkoxyl group and c 3-6cycloalkyl; z 4be selected from hydrogen, halogen, c 1-3alkyl, halo c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkylthio, phenyl, halo c 1-4alkoxyl group, halogenophenyl, c 1-4alkoxy c 1-4alkyl and c 3-6cycloalkyl; z 5be selected from hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, iodine, hydroxyl, c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkylthio, phenyl, halo c 1-4alkyl, halo c 1-4alkoxyl group, halogenophenyl, c 1-4alkoxy c 1-4alkyl and c 3-6cycloalkyl; if z wherein 1-z 5in more than one be methoxyl group, z so only 1and z 5it is methoxyl group; r 3and r 4be independently selected from hydrogen and the optional c that is replaced by one or more group y 1-4alkyl, or r 3and r 4form optional by the undersaturated 4-of saturated or part, 5-, 6-or 7-person's carbocyclic ring of group y ' replacement with the nitrogen-atoms that they connected; y is selected from c 1-4alkoxyl group, hydroxyl, halo c 1-4alkoxyl group and c 3-5cycloalkyl; y ' is selected from c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, halogen, hydroxyl, halo c 1-4alkoxyl group, c 3-5cycloalkyl and c 5-10aryl, or y ' formation-ch between two atoms on 4-, 5-, 6-or the 7-person's carbocyclic ring 2-or-ch 2-ch 2-bridge; r 5and r 6be the optional c that is replaced by one or more radicals x independently 1-4alkyl; or r 5and r 6form optional by one or more radicals x with the carbon atom that they connected ' the saturated 5-or the 6-person's carbocyclic ring that replace, at r 5and r 6form under the situation of 5-person's saturated carbon ring with the carbon atom that they connected, this ring can be chosen wantonly further to comprise and be selected from o, n and s (o) mextra heteroatom group; m=0,1 or 2 wherein; x is selected from halogen, hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, halo c 1-4alkyl, halo c 1-4alkoxyl group and c 5-10aryl; with x ' is selected from halogen, hydroxyl, c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, halo c 1-4alkyl, halo c 1-4alkoxyl group and c 5-10aryl; r wherein 3, r 4, r 5and r 6all not unsubstituted methyl simultaneously; condition is-as while z 1be propoxy-, z 3be chlorine, z 2=z 4=z 5=h, and r 5and r 6two when all being methyl, r so 3and r 4do not form 2-methylpyrrole alkyl with the nitrogen-atoms that they connected; -as while z 1be methyl, z 3be methoxyl group, z 2=z 4=z 5=h, and r 5and r 6two when all being methyl, r so 3and r 4do not form pyrrolidyl with the nitrogen-atoms that they connected.
글리신 수송 억제제본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 염 또는 용매화물, 신경계 및 신경정신병성 장애, 특히 정신병, 치매 또는 주의력 결핍 장애의 치료용 의약의 제조에 있어서의 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 화합물의 제조 방법 및 그의 제약 제제를 포함한다. <화학식 I>하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 염 또는 용매화물. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, Z1은 C1-4알킬, C3-6시클로알킬, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 할로C1-4알킬, 페닐, 할로C1-4알콕시, 할로페닐, C1-4알킬술폭시, C1-4알킬술포닐, 브로모 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z2는 수소, 할로겐, 시아노, C1-4알킬, 페닐, 할로C1-4알킬, 할로C1-4알콕시, 할로페닐, C1-4알콕시C1-4알킬 및 C3-6시클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z3은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 할로C1-4알킬, 할로C1-4알콕시 및 C3-6시클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z4는 수소, 할로겐, C1-3알킬, 할로C1-4알킬, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 페닐, 할로C1-4알콕시, 할로페닐, C1-4알콕시C1-4알킬 및 C3-6시클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z5는 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 페닐, 할로C1-4알킬, 할로C1-4알콕시, 할로페닐, C1-4알콕시C1-4알킬 및 C3-6시클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되며; 그에 의해, Z1 내지 Z5 중 하나 초과가 메톡시일 경우, Z1 및 Z5만이 메톡시이고, R3 및 R4는 수소, 및 하나 이상의 Y기로 임의로 치환된 C1-4알킬로부터 독립적으로 선택되거나; R3 및 R4는 그들이 부착된 질소 원자와 함께 Y'기로 임의로 치환된 포화 또는 부분 불포화 4원, 5원, 6원 또는 7원 카르보시클릭 고리를 형성하고; Y는 C1-4알콕시, 히드록시, 할로C1-4알콕시 및 C3-5시클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; Y'는 C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로겐, 히드록시, 할로C1-4알콕시, C3-5시클로알킬 및 C5-10아릴로 이루어진 군으로부터 선택되거나, Y'는 4원, 5원, 6원 또는 7원 카르보시클릭 고리 상의 2개의 원자 사이에 -CH2- 또는 -CH2-CH2- 브릿지를 형성하고; R5 및 R6은 독립적으로 하나 이상의 X기로 임의로 치환된 C1-4알킬이거나; R5 및 R6은 그들이 부착된 탄소 원자와 함께 하나 이상의 X'기로 임의로 치환된 포화 5원 또는 6원 카르보시클릭 고리를 형성하고, R5 및 R6이 그들이 부착된 탄소 원자와 함께 5원 포화 카르보시클릭 고리를 형성하는 경우, 고리는 O, N 및 S(O)m (여기서, m은 0, 1 또는 2임)으로부터 선택된 추가의 헤테로원자기를 임의로 추가로 포함할 수 있고; X는 할로겐, 히드록시, C1-4알콕시, 할로C1-4알킬, 할로C1-4알콕시 및 C5-10아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고; X'는 할로겐, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로C1-4알킬, 할로C1-4알콕시 및 C5-10아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고; 그에 의해, R3, R4, R5 및 R6은 모두 동시에 비치환된 메틸은 아니되; 단, - 동시에, Z1이 프로필옥시이고, Z3이 클로로이고, Z2=Z4=Z5=H이고, R5 및 R6이 둘다 메틸일 경우, R3 및 R4는 그들이 부착된 질소 원자와 함께 2-메틸피롤리딘기를 형성하지 않고; - 동시에, Z1이 메틸이고, Z3이 메톡시이고, Z2=Z4=Z5=H이고, R5 및 R6이 둘다 메틸일 경우, R3 및 R4는 그들이 부착된 질소 원자와 함께 피롤리딘기를 형성하지 않는다.