Synergistic immunosuppressant composition containing 2,2'-Bi-1H-pyrrole compoundA product containing: (a) an immunosuppressant agent (A) and (b) at least one immunosuppressant 2,2'-bi-1H-pyrrole compound (B) having formula (I) wherein R1 is hydrogen, phenyl, C1-C20 alkyl or C2-C20 alkenyl, wherein the alkyl and alkenyl groups are unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents, which are the same or different, chosen independently from halogen, C1-C6 alkoxy, hydroxy, aryl and aryloxy; R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl, cyano, carboxy or (C1-C6 alkoxy)carbonyl; R3 is halogen, hydroxy or C1-C11 alkoxy unsubstitued or substituted by phenyl; R4 is hydrogen, C1-C6 alkyl or phenyl; each of R5 and R6, which are the same or different, is independently hydrogen, C2-C20 alkanoyl, C3-C20 alkenoyl, phenyl, C1-C20 alkyl or C2-C20 alkenyl; or two of R4, R5 and R6, taken together, form a C4-C12 polymethylene chain, which is unsubstituted or substituted by a C1-C12 alkyl, by a C2-C12 alkenyl or by a C1-C12 alkylidene group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as a combined preparation for simultaneous, separate or sequential use in immunosuppressant therapy, said preparation having a potentiated immunosuppressive activity with respect to products containing either the immunosuppressive agent (A) or the 2,2'-bi-1H-pyrrole immunosuppressive compound (B). The preparation has more effective immunosuppressant activity.The goods that contain following ingredients: (a) immunosuppressant (a) and (b) at least a inhibitive ability of immunity 2,2 '-two-1h-azole compounds (b) of formula i down, wherein r 1be hydrogen, phenyl, c 1-c 20alkyl or c 2-c 20thiazolinyl, wherein this alkyl and thiazolinyl are not substituted or are replaced by 1～3 identical or different substituent group, and these substituent groups are independently selected from halogen, c 1-c 6alkoxyl, hydroxyl, aryl and aryloxy group; r 2be hydrogen, c 1-c 6alkyl, cyano group, carboxyl or (c 1-c 6alkoxyl) carbonyl; r 3be halogen, hydroxyl or c unsubstituted or that replaced by phenyl 1-c 11alkoxyl; r 4be hydrogen, c 1-c 6alkyl or phenyl; identical or different r 5and r 6represent hydrogen, c independently of one another 2-c 20alkanoyl, c 3-c 20enoyl-, phenyl, c 1-c 20alkyl or c 2-c 20thiazolinyl, alkanoyl wherein, enoyl-, alkyl and thiazolinyl are not substituted or are replaced by 1～3 identical or different substituent group, and these substituent groups are independently selected from halogen, c 1-c 6alkoxyl, hydroxyl, aryl, aryloxy group, cyano group, carboxyl, (c 1-c 6alkoxyl) carbonyl, (c 3-c 4thiazolinyl) carbamyl, aralkyl carbamyl, aryl carbamyl and-conr cr d, wherein identical or different r cand r dbe hydrogen or c independently of one another 1-c 6alkyl or r cand r dthe nitrogen-atoms that connects with them constitutes morpholino ring or piperidino ring; perhaps r 4, r 5and r 6in two constitute a c together 4-c 12polymethylene chain, it is not substituted or by c 1-c 12alkyl, c 2-c 12thiazolinyl or c 1-c 12alkylidene replaces, and alkyl wherein, thiazolinyl and alkylidene are not substituted or be selected from halogen, c 1-c 6alkoxyl, hydroxyl, cyano group, carboxyl, (c 1-c 6alkoxyl) substituent group of carbonyl, aryloxy group and aryl replaces; remaining one is hydrogen or c 1-c 12alkyl; perhaps its pharmaceutically acceptable salt; its consumption can produce the superadditivity immunosuppressive effect, is used for immunosuppressive therapy simultaneously, respectively or in succession as combination preparation.
2,2'-비-1에이치-피롤 화합물을 함유한 상승적 면역억제 조성물 면역억제 요법에서 동시에, 개별적으로 또는 연속적으로 사용하기 위한 복합제제로서, 면역억제제 (A) 또는 2,2'-비-1H-피롤 면역억제 화합물 (B) 중 하나를 함유하는 생성물과 비교하여 증가된 면역억제 활성을 가지며, (a)면역억제제 (A) 및 (b)화학식 (Ⅰ)을 가지는 하나 이상의 2,2'-비-1H-피롤 면역억제 화합물 (B) 또는 약제학적으로 수용가능한 그것의 염을 함유하는 생성물: [식 중, R1은 수소, 페닐, C1-C20 알킬 또는 C2-C20 알케닐이며, 여기서 알킬 및 알케닐 기는 할로겐, C1-C6 알콕시, 히드록시, 아릴 및 아릴옥시 로부터 독립적으로 선택된 동일하거나 상이한 1내지 3개의 치환체에 의해 치환 또는 비치환될 수 있으며; R2는 수소, C1-C6 알킬, 시아노, 카르복시 또는 (C1-C6 알콕시)카르보닐이며; R3는 할로겐, 히드록시 또는 페닐에 의해 치환 또는 비치환된 C1-C11 알콕시이며; R4는 수소, C1-C6 알킬 또는 페닐이며; 동일하거나 상이한 R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, C2-C20 알카노일, C3-C20 알케노일, 페닐, C1-C20 알킬 또는 C2-C20 알케닐이며; 또는 R4, R5 및 R6 중 둘이 함께, C1-C12 알킬, C2-C12 알케닐 또는 C1-C12 알킬리덴 기에 의해 치환 또는 비치환될 수 있는 C4-C12 폴리메틸렌 사슬을 형성한다.]면역억제 요법에서 동시에, 개별적으로 또는 연속해서 사용하기 위한 복합제제로서 추가적인 면역억제 효과를 나타내는 양으로 (a) 면역억제제 (A) 및 (b) 하나 이상의 하기 화학식 (Ⅰ)을 갖는 2,2'-비-1H-피롤 화합물 (B) 또는 약제학적으로 수용될 수 있는 그것의 염을 함유하는 생성물: [화학식 1] [이미지] [식 중, R1은 수소, 페닐, C1-C20 알킬 또는 C2-C20 알케닐이며, 여기서 알킬 및 알케닐 기는 할로겐, C1-C6 알콕시, 히드록시, 아릴 및 아릴옥시에서 독립적으로 선택된 동일하거나 상이한 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환 또는 비치환되고; R2는 수소, C1-C6 알킬, 시아노, 카르복시 또는 (C1-C6 알콕시)카르보닐이며; R3는 할로겐, 히드록시 또는 페닐로 치환 또는 비치환된 C1-C11 알콕시이며; R4는 수소, C1-C6 알킬 또는 페닐이고; R5 와 R6는 동일하거나 상이하며 각각 독립적으로 수소, C2-C20 알카노일, C3-C20 알케노일, 페닐, C1-C20 알킬 또는 C2-C20 알케닐이며, 여기서 알카노일, 알케노일, 알킬 및 알케닐 기는, 할로겐, C1-C6 알콕시, 히드록시, 아릴, 아릴옥시, 시아노, 카르복시, (C1-C6 알콕시)카르보닐, (C3-C4 알케닐)카르바모일, 아랄킬카르바모일, 아릴카르바모일 및 -CONRcRd(여기서 Rc 및 Rd는 각기 동일하거나 상이하며, 독립적으로 수소 또는 C1-C6 알킬이며, 또는 Rc 및 Rd는 연결되어 있는 질소와 함께 모르폴리노 또는 피페리디노 고리를 형성한다.)에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 동일하거나 상이한 치환체로 치환 또는 비치환되며; 또는 R4, R5 및 R6 중 둘이 함께 C4-C12 폴리메틸렌 사슬을 형성하는데, 이것는 C1-C12 알킬, C2-C12 알케닐 또는 C1-C12 알킬리덴 기로 치환 또는 비치환되며, 여기서 알킬, 알케닐 및 알킬리덴 기는, 할로겐, C1-C6 알콕시, 히드록시, 시아노, 카르복시, (C1-C6 알콕시)카르보닐, 아릴옥시 및 아릴에서 선택된 치환체로 번갈아 치환 또는 비치환되며; 나머지 하나는 수소 또는 C1-C12 알킬이다.]