APOPTOSIS REGULATORCarbostyril derivatives represented by general formula (1), salts thereof, and an apoptosis regulator containing the same as the active ingredient, wherein R represents benzoyl, phenyl-substituted lower alkyl, etc.; R20 represents hydrogen, lower alkyl, etc.; and R21 represents hydrogen, lower alkyl, etc. The regulator is useful as antitumor agent, antiretroviral agent, autoimmune disease remedy, immunosuppressant, Alzheimer's disease remedy, hepatic disease remedy, cancer metastasis inhibitor, and so forth.An apoptosis regulating composition characterized by comprising at least one compound selected from the class consisting of the following carbostyril derivatives and salts thereof as an active ingredient together with a pharmacologically acceptable carrier: (1) Carbostyril derivatives of the following general formula  wherein R is a benzoyl group which may optionally have, on the phenyl ring thereof, one to three substituents each selected from the group consisting of lower alkoxy groups, halogen atoms, lower alkyl groups, lower alkanoylamino groups and lower alkylthio groups; a lower alkylenedioxybenzoyl group; a hydrogen atom; a pyridylcarbonyl group; a lower alkanesulfonyl group; a lower alkynyl group; or a phenyl-lower alkyl group which may optionally have, on the phenyl ring thereof, one to three substituents each selected from the group consisting of lower alkoxy groups, halogen atoms and lower alkyl groups; the carbon-carbon bond between the 3 and 4 positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond; R²⁰ is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group or a phenyl-lower alkyl group; and R²¹ is a hydrogen atom or a lower alkoxy group; provided, however, that where both of R²⁰ and R²¹ are hydrogen atoms, R should not be a benzoyl group which may have a lower alkoxy group as a phenyl ring substituent; and salts thereof. (2) Carbostyril derivatives of the following general formula  wherein R¹ is a group of the formula  (R³ being a hydrogen atom or a benzoyl group and R⁴ being an oxo group) and the carbon-carbon bond between the 3 and 4 positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond; and salts thereof; (3) Carbostyril derivatives of the following general formula wherein R⁵ is a lower alkanoyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a lower alkoxycarbonyl-lower alkyl group, a phenyl-lower alkyl group having a lower alkanoyloxy group or a hydroxyl group on the phenyl ring thereof, or a benzoyl group which may optionally have, on the phenyl ring thereof, at least one substituent selected from the group consisting of a hydroxyl group and amino groups optionally having a lower alkyl group, or a naphthoyl group, and R⁶ is a benzoyl group which may optionally have at least one lower alkoxy group on the phenyl ring thereof; and salts thereof; (4) Carbostyril derivatives of the following general formula  wherein R⁷ is a piperazinyl group, R⁸ is a hydrogen atom or a lower alkyl group, R⁹ is a hydrogen atom or a phenyl-lower alkyl group, and the carbon-carbon bond between the 3 and 4 positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond; and salts thereof; (5) Carbostyril derivatives of the following general formula  wherein R²² is a C₁-C₁₆ alkyl group, a phenyl-lower alkoxycarbonyl-lower alkyl group, an amido-lower alkyl group which may optionally have at least one lower alkyl group, or a phenyl-lower alkyl group and R²³ is a piperazinyl group which may optionally have a lower alkyl group in the 4 position of the piperazine ring; and salts thereof; (6) Carbostyril derivatives of the following general formula  wherein R²⁴ is a hydrogen atom, a phenyl-lower alkyl group, a benzoyl-lower alkyl group, or a benzoyl group which may optionally have one to three lower alkoxy groups or a lower alkylenedioxy group on the phenyl ring thereof; and salts thereof; and (7) 6-[4-(3,4-Dimethoxybenzoyl)-1-1,2,3,4-tetrahydropirazyl]-3,4-dihydrocarbostyril and salts thereof.
아폽토시스 조정제[APOPTOSIS PEGULATOR]하기 일반식(1)의 카르보스티릴 유도체 및 그의 염, 및 이를 유효성분으로서 포함하는 아폽토시스 조정제가 제공된다:〔식중, R은 벤조일, 페닐-치환 저급 알킬 등이고; R20은 수소, 저급 알킬 등이고, R21은 수소, 저급 알킬등이다〕본 발명의 아폽토시스 조정제는 특히 항암제, 항 레트로바이러스제, 자가면역 질환 치료제, 면역 억제제, 알쯔하이머병 치료제, 간 질환 치료제 및 암 전이 억제제로서 유용하다.유효성분으로서, 하기 카르보스티릴 유도체 및 그의 염으로 구성된 군으로 부터 선택된 1종 이상의 화합물을 약리학적으로 허용하능한 담체와 함께 함유함을 특징으로 하는 아폽토시스 조정제: (1)하기 일반식(1)의 카르보스티릴 유도체 및 그의 염:  〔식중, R은 페닐 고리상에 저급 알콕시기, 할로겐원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일아미노기 및 저급 알킬티오기로 구성된 군으로 부터 각각 선택된 1~3개의 치환기를 임의로 가질 수 있는 벤조일기: 저급 알킬렌디옥시벤조일기; 수소원자; 피리딜카르보닐기; 저급 알칸술포닐기; 저급 알키닐기; 또는 페닐고리상에 저급 알콕시기, 할로겐 원자 및 저급 알킬기로 구성된 군으로부터 각각 선택된 1~3개의 치환기를 임의로 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기이고; 카르보스티릴 골격의 3 및 4위치간의 탄소-탄소 결합이 단일 결합 또는 이중 결합히며; R20이 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알케닐기, 저급 알키닐기 또는 페닐-저급 알킬기이며; R21이 수소원자 또는 저급 알콕시기이고; 단, R20 및 R21이 모두 수소원자일 경우 R은, 페닐고리 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기이어서는 안된다〕(2)하기 일반식(2)의 카스보스티릴 유도체 및 그의 염:  〔식중, R1은 일반식 (R3는 수소원자 또는 벤조일기이며 R4 는 옥소기이다)의 기이고; 카르스보스티릴 골격의 3 및 4위치 간의 탄소-탄소 결합은 단일 결합 또는 이중 결합이다〕(3)하기 일반식(3)의 카르보스티릴 유도체 및 그의 염;  〔식중 R5는 저급 알카노일기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알콕시카르보닐-저급 알킬기, 페닐고리상에 저급 알카노일옥시기 또는 히드록실기를 갖는 페닐-저급 알킬기, 또는 페닐 고리상에 히드록실기, 및 임의로 저급 알킬기를 갖는 아미노기로 구성된 군으로 부터 선택된 1종 이상의 치환기를 임의로 가질 수 있는 벤조일기, 또는 나프토일기고; R6는 페닐 고리상에 1종 이상의 저급 알콕시기를 임의로 가질 수 있는 벤조일기이다〕(4)하기 일반식(4)의 카르보스티릴 유도체 및 그의 염;  〔식중, R7은 피페라지닐이고, R8은 수소원자 또는 저급 알킬기이며, R9는 수소원자 또는 페닐 저급 알킬기이며, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치간의 탄소-탄소 결합은 단일 결합 또는 이중 결합이다〕(5)하기 일반식 (5)의 카르보스티릴 유도체 및 그의 염;  〔식중, R22는 C1-C16 알킬기, 페닐-저급 알콕시카르보닐-저급 알킬기, 임의로 1종 이상의 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미도-저급 알킬기 또는 페닐-저급 알킬기이고, R23은 피페라진 고리의 4위치에 저급 알킬기를 임의로 가질 수 있는 피페라지닐이다〕(6)하기 일반식(6)의 카르보스티릴 유도체 및 그의 염; 및  〔식중, R24는 수소원자, 페닐-저급 알킬기, 벤조일-저급 알킬기, 또는 페닐 고리상에 1~3개의 저급 알콕시기 또는 저급 알킬렌디옥시기를 임의로 가질 수 있는 벤조일기이다〕(7) 6-〔4-(3,4-디메톡시벤조일)-1-1,2,3,4-테트라히드로피라질〕-3,4-디히드로카르보스티릴 및 그의 염.