Salt of quinoline derivs. as NK3 antagonistsA compound of formula (I) or a solvate thereof, characterized in that salt comprises a compound of formula (I) in anionic form and a salting cation; a process for preparing such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound and the use of such a compound in medicine.Formula (i) compound or its solvate: wherein ar is the optional phenyl that replaces, naphthyl or c 5-7cycloalkadienyl, or the optional independent or condensed heterocycle base that replaces, this heterocyclic radical has aromatic character, contains 5-12 annular atoms, contains the most nearly four heteroatomss that are selected from s, o, n in the ring or in each ring; r is the c of straight or branched 1-8alkyl, c 3-7cycloalkyl, c 4-7cycloalkylalkyl, optional phenyl or the phenyl c that replaces 1-6alkyl contains maximum 45 yuan of heterocycles that are selected from the heteroatomic optional replacement of o and n, hydroxyl c 1-6alkyl, amino c 1-6alkyl, c 1-6the alkylamino alkyl, two c 1-6alkyl amino alkyl, c 1-6amidoalkyl, c 1-6alkoxyalkyl, c 1-6alkyl-carbonyl, carboxyl, c 1-6alkoxy carbonyl, c 1-6carbalkoxy c 1-6alkyl, aminocarboxyl, c 1-6alkyl amino-carbonyl, two c 1-6alkyl amino-carbonyl, halo c 1-6alkyl; when cyclization is last to ar, be group-(ch perhaps 2) p-, wherein p is 2 or 3; r 1and r 2can be identical or different, be hydrogen or c independently of one another 1-6the straight or branched alkyl perhaps forms group-(ch together 2) n-, wherein n represents 3,4 or 5; perhaps r 1form group-(ch with r 2) q-, wherein q is 2,3,4 or 5; r 3and r 4can be identical or different, they are hydrogen independently of one another, c 1-6the straight or branched alkyl, c 1-6alkenyl, aryl, c 1-6alkoxyl group, hydroxyl, halogen, nitro, cyano group, carboxyl, formamido group, sulfonamido, c 1-6carbalkoxy, trifluoromethyl, acyloxy, phthalimido, amino, one and two c 1-6alkylamino;-o (ch 2) r-nt 2, wherein r is 2,3 or 4, t is hydrogen or c 1-6alkyl or it and contiguous nitrogen form following group wherein v and v 1be hydrogen or oxygen independently of one another, u is 0,1 or 2;-o (ch 2) s-ow, wherein s is 2,3 or 4, w is hydrogen or c 1-6alkyl; hydroxyalkyl, aminoalkyl group, one or dialkyl aminoalkyl, amido, alkyl sulfonyl amino, aminoacyl amino, one or the dialkyl amido amido; in the quinoline ring, there are the most nearly 4 r 3substituting group; perhaps when with aryl on r 5when becoming ring, r 4be group-(ch 2) t, wherein t is 1,2 or 3; r 5be straight or branched c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl, c 4-7cycloalkylalkyl, the optional aryl that replaces, or the optional independent or condensed heterocycle base that replaces, it has aromatic character, and 5-12 annular atoms arranged, and contains maximum 4 heteroatomss that are selected from s, o, n in ring or in each ring; x is o, s or n-c ≡ n;it is characterized in that described salt contains formula (i) compound and a kind of salt-forming cation of anionic form.
NK3 길항제로서 퀴놀린 유도체의 염염이 음이온의 형태로된 화학식 I의 화합물 및 염형성 양이온으로 이루어지는 것을 특징으로 하는, 화학식 I의 화합물 또는 그의 용매화물, 그러한 화합물의 제조 방법, 그러한 화합물을 함유하는 제약 조성물 및 그러한 화합물의 의약용 용도.<화학식 I>염이 음이온의 형태로된 화학식 I의 화합물 및 염형성 양이온으로 이루어지는 것을 특징으로 하는, 화학식 1의 화합물 또는 이들의 용매화물. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, Ar은 임의로 치환된 페닐, 나프틸 또는 C5-7 시클로알크디에닐기이거나, 방향족 특성을 가지며, 환 원자수가 5 내지 12이고 환 또는 각 환중에 S, O, N으로부터 선택된 헤테로 원자를 4개 이하 포함하는 임의로 치환된 단일 또는 융합된 환 헤테로시클릭기이고, R은 직쇄 또는 분지쇄 C1-8 알킬, C3-7 시클로알킬, C4-7 시클로알킬알킬, 임의로 치환된 페닐 또는 페닐 C1-6 알킬, O 및 N으로부터 선택된 헤테로 원자를 4개 이하 포함하는, 임의로 치환된 5원 헤테로방향족 환, 히드록시 C1-6 알킬, 아미노 C1-6 알킬, C1-6 알킬아미노알킬, 디 C1-6 알킬아미노알킬, C1-6 아실아미노알킬, C1-6 알콕시알킬, C1-6 알킬카르보닐, 카르복시, C1-6 알콕시카르보닐, C1-6 알콕시카르보닐 C1-6 알킬, 아미노카르보닐, C1-6 알킬아미노카르보닐, 디 C1-6 알킬아미노카르보닐, 할로게노 C1-6 알킬이거나, Ar상으로 폐환되는 경우, -(CH2)p- (여기서 p는 2 또는 3임)이고, R1 및 R2는 동일하거나 상이할 수 있고, 독립적으로 수소 또는 C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬이거나, 함께 -(CH2)n- (여기서 n은 3, 4 또는 5임)을 형성하거나, R1은 R과 함께 -(CH2)q- (여기서 q는 2, 3, 4 또는 5임)를 형성하고, R3 및 R4는 동일하거나 상이할 수 있고, 독립적으로 수소, C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-6 알케닐, 아릴, C1-6 알콕시, 히드록시, 할로겐, 니트로, 시아노, 카르복시, 카르복사미도, 술폰아미도, C1-6 알콕시카르보닐, 트리플루오로메틸, 아실옥시, 프탈리미도, 아미노, 모노- 및 디-C1-6 알킬아미노, -O(CH2)r-NT2 (여기서 r은 2, 3 또는 4이고 T는 수소 또는 C1-6 알킬이거나 인접하는 질소와 함께 [이미지] 또는 [이미지] (여기서 V 및 V1은 독립적으로 수소 또는 산소이고 u는 0, 1 또는 2임)를 형성함), -O(CH2)s-OW (여기서 s는 2, 3 또는 4이고 W는 수소 또는 C1-6 알킬임), 히드록시알킬, 아미노알킬, 모노- 또는 디-알킬아미노알킬, 아실아미노, 알킬술포닐아미노, 아미노아실아미노, 모노- 또는 디-알킬아미노아실아미노이고, R3 치환체의 경우 퀴놀린 핵중에 4개 이하가 존재하거나, R4는 아릴로서 R5상으로 폐환되는 경우 -(CH2)t- (여기서 t는 1, 2 또는 3임)이고, R5는 분지쇄 또는 직쇄 C1-6 알킬, C3-7 시클로알킬, C4-7 시클로알킬알킬, 임의로 치환된 아릴이거나, 방향족 특성을 가지며, 환 원자수가 5 내지 12이고 환 또는 각 환중에 S, O, N으로부터 선택된 헤테로 원자를 4개 이하 포함하는, 임의로 치환된 단일 또는 융합된 환 헤테로시클릭기이고, X는 O, S, 또는 N-C≡N이다.