BICYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEMThe present invention relates to novel antiobesity and hypocholesterolemic compounds, their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. More particularly, the present invention relates to novel β-aryl-α-oxysubstituted alkylcarboxylic acids of general formula (I), their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them.A compound of formula (I) its derivatives, its analogs, its tautomeric forms, its stereoisomers, its polymoφhs, its pharmaceutically acceptable salts, its pharmaceutically acceptable solvates, wherein the groups R1, R2, R3, R4, and the groups R5 and R6 when attached to a carbon atom, may be same or different and represent hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, cyano, formyl or optionally substituted groups selected from alkyl, cycloalkyl, alkoxy, cycloalkoxy, aryl, aryloxy, aralkyl. aralkoxy, heterocyclyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaryloxy, heteroaralkoxy, acyl, acyloxy, hydroxyalkyl, amino, acylamino, alkylamino, arylamino, aralkylamino, aminoalkyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkoxyalkyl, aryloxyalkyl, aralkoxyalkyl, alkylthio, thioalkyl, alkoxycarbonylamino, aryloxycarbonylamino, aralkoxycarbonylamino, carboxylic acid or its derivatives, or sulfonic acid or its derivatives; one or both of R and R may represent an oxo group when attached to a carbon atom; R5 and R6 when attached to a nitrogen atom represents hydrogen, hydroxy, formyl or optionally substituted groups selected from alkyl, cycloalkyl, alkoxy, cycloalkoxy, aryl, aralkyl, heterocyclyl, heteroaryl, heteroaralkyl, acyl, acyloxy, hydroxyalkyl, amino, acylamino, alkylamino, arylamino, aralkylamino. aminoalkyl, aryloxy, aralkoxy, heteroaryloxy, heteroaralkoxy, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkoxyalkyl, aryloxyalkyl, aralkoxyalkyl, alkylthio, thioalkyl groups, carboxylic acid derivatives, or sulfonic acid derivatives; X represents a heteroatom selected from oxygen, sulfur or NR1 ' where R1 ' is selected from hydrogen, or optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, acyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, or aralkoxycarbonyl group; Ar represents an optionally substituted divalent single or fused aromatic or heterocyclic group; R7 represents hydrogen atom, hydroxy, alkoxy, halogen, lower alkyl, optionally substituted aralkyl group or forms a bond together with adjacent group R8; R8 represents hydrogen, hydroxy, alkoxy, halogen, lower alkyl group, acyl, or optionally substituted aralkyl or R8 forms a bond together with R7; R9 represents hydrogen, or optionally substituted groups selected from alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, acyl, heterocyclyl, heteroaryl, or heteroaralkyl groups; R10 represents hydrogen or optionally substituted groups selected from alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heterocyclyl, heteroaryl, or heteroaralkyl groups; Y represents oxygen or NR12, where R12 represents hydrogen, alkyl, aryl, hydroxyalkyl, aralkyl, heterocyclyl, heteroaryl, or heteroaralkyl groups; R10 and R12 together may form a 5 or 6 membered cyclic structure containing carbon atoms, which may optionally contain one or more heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; the linking group represented by -(CH2)n-(O)m- may be attached either through a nitrogen atom or a carbon atom; n is an integer ranging from 1-4 and m is an integer 0 or 1.
신규의 이원 화합물 및 그 약학적 용도, 그 제조방법 및이들을 포함하는 약제학적 조성물본 발명은 신규의 비만치료제, 고콜레스테롤증 치료에 유용한 화합물, 이들의 유도체, 이들의 유사체, 이들의 호변이체, 이들의 입체이성질체, 이들의 동질이상체, 이들의 약제학적으로 수용가능한 염, 이들의 약제학적으로 수용가능한 용매화합물에 관한 것이다. 보다 상세하게는 식 (I)의 β-아릴-α-옥시치환된 알킬카르복실산, 이들의 유도체, 이들의 유사체, 이들의 호변이체, 이들의 입체이성질체, 이들의 동질이상체, 이들의 약제학적으로 수용가능한 염, 이들의 약제학적으로 수용가능한 용매화합물에 관한 것이다.  하기 식(I)의 화합물, 이들의 유도체, 이들의 유사체, 이들의 호변이체, 이들의 입체이성질체, 이들의 동질이상체, 이들의 약제학적으로 수용가능한 염, 이들의 약제학적으로 수용가능한 용매화합물, 및 이들을 포함하는 약제학적 조성물:  상기 식에서, R1, R2, R3 , R4, 및 탄소원자에 부착되는 경우의 R6와 R5는 같거나 다르고, 수소, 할로겐, 히드록시, 니트로, 시아노, 포르밀, 또는 임의로 치환된 알킬, 시클로알킬, 알콕시, 시클로알콕시, 아릴, 아릴옥시, 아르알킬, 아르알콕시, 헤테로사이클일, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아르알콕시, 아실, 아실옥시, 히드록시알킬, 아미노, 아실아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아미노알킬, 알콕시카르보닐, 아릴옥시카르보닐, 아르알콕시카르보닐, 알콕시알킬, 아릴옥시알킬, 아르알콕시알킬, 알킬티오, 티오알킬, 알콕시카르보닐아미노, 아릴옥시카르보닐아미노, 아르알콕시카르보닐아미노, 카르복실산 또는 그 유도체, 술폰산 또는 그 유도체이고; R6와 R5이 탄소에 부착되는 경우 그 중 하나 또는 둘이 옥소그룹을 나타낼 수 있고; R6와 R5이 질소에 부착되는 경우 수소, 히드록시, 포르밀, 또는 임의로 치환된 알킬, 시클로알킬, 알콕시, 시클로알콕시, 아릴, 아르알킬, 헤테로사이클일, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 아실, 아실옥시, 히드록시알킬, 아미노, 아실아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아미노알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 헤테로아릴옥시, 헤테로아르알콕시, 알콕시카르보닐, 아릴옥시카르보닐, 아르알콕시카르보닐, 알콕시알킬, 아릴옥시알킬, 아르알콕시알킬, 알킬티오, 티오알킬, 카르복실산 유도체, 술폰산 유도체이고; X는 산소, 황 또는 NR11으로부터 선택된 헤테로 원자를 나타내는데, 여기서 R11는 수소 또는 임의로 치환된 알킬, 아릴, 아르알킬, 아실, 알콕시카르보닐, 아릴옥시카르보닐, 아르알콕시카르보닐이며; Ar은 임의로 치환된 이가의 단일 또는 축합된 방향족 또는 헤테로사이클 그룹이고; R7는 수소, 히드록시, 알콕시, 할로겐, 저급 알킬, 임의로 치환된 아르알킬 또는 R7는 R8와 결합을 형성하며; R8는 수소, 히드록시, 알콕시, 할로겐, 저급 알킬, 아실, 임의로 치환된 아르알킬 또는 R8는 R7와 결합을 형성하며; R9는 수소 또는 임의로 치환된 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아르알킬, 알콕시알킬, 알콕시카르보닐, 아릴옥시카르보닐, 알킬아미노카르보닐, 아릴아미노카르보닐, 아실, 헤테로사이클일, 헤테로아릴, 또는 헤테로아르알킬 그룹이고; R10는 수소, 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로사이클일, 헤테로아릴, 또는 헤테로아르알킬 그룹이며; Y는 산소 또는 NR12인데, 여기서 R12는 수소, 알킬, 아릴, 히드록시알킬, 아르알킬, 헤테로사이클일, 헤테로아릴, 또는 헤테로아르알킬 그룹이고; R10와 R12는 함께 탄소를 포함하는 5원 또는 6원 고리 구조를 형성할 수 있고, 임의로 산소, 황 또는 질소로부터 선택된 헤테로 원자를 포함할 수 있으며; -(CH2)n-(O)m-으로 나타낸 연결기는 질소나 탄소에 부착될 수 있고; n은 1-4의 정수이고 m은 0 또는 1이다. 