ORGANOSULPHUR COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF GLAUCOMAOrganosulphur compounds, pharmaceutical compositions containing at least one such compound active against glaucoma and intraocular hypertension and a method for treating glaucoma and intraocular hypertension.An organosulphur compound of the general formula:R1-CA]-[[P]-(CH2)a-CχH-]b-C 0-R2 II I[B] DIS-[E]or an N-C-cyclic or a S-S-bridged form thereof, or a compound transformed into or releasing any of the above basic structures under physiological conditions in humans, whereinR. is H, straight or branched alkyl or cycloalkyl up to C20, optionally containing double bonds and/or substituted with halogen, nitro, amino, sulfo, phospho or carboxy, or aralkyl or aryl optionally mono- or polysubstituted with halogen, hydroxy, nitro, amino, sulfo, phospho, carboxy or alkyl, or R1 is glycosyl, nucleosyl or an L- or D-α amino acid or a peptide moiety of 2 to 8 residues connected by bonds of type [P],a is 0, 1, 2 or 3,C is a tetrahedral carbon atom (SP3 hybridized) having R or S configuration,C is a triplanar carbon atom (SP2 hybridized) and D is absent or C is a tetrahedral carbon atom and D is H„,[A] is absent, a decarboxy amino acid residue or NHR1' wwhheerreeiinn RR. '' iiss aass ddeeffiinneedd ffoorr R.. , and is absent when the compound is an N-C cyclic form, [P] is absent or is a peptide bond CO-NH,or isosteres thereof, such as CH2-NH, CH2-S, C0-CH2, retroinverse forms thereof, such as NH-CO,B is absent or C.-Cg optionally branched alkyl or cycloalkyl,S is sulphur,E is absent when the compound is in disulfide bridged form, or E is(CR3R.) -NHC0R5, wherein R3 and R. independently are H, CH3 or halogen, and R5 is H, straight, branched alkyl or cycloalkyl, aralkyl or aryl, all of which are optionally mono- or polysubstituted with halogen, hydroxy, carboxy, sulfo, phospho, amino or nitro, or a decarboxy amino acid or a decarboxy peptide moiety, and c is 1, 2 or 3,S-CRgR7Rg, wherein Rβ, R„ and R„ are independently H, halogen, straight, branched alkyl or cycloalkyl, aralkyl or aryl, all of which are optionally mono- or polysubstituted as indicated for R^,CRQR.J-RJ- are independently H, alkyl, aralkyl or aryl, all of which are optionally mono- or polysubstituted as indicated for R,_,orS-R-2, wherein R-2 is C;I-C,Q aralkyl or heteroaralkyl,or R.2, wherein R.2 is as defined above,R2 is H, OH, CH3 orR_3R14, wherein R-3 and R.. are independently H, straight, branched alkyl or cycloalkyl, aralkyl or aryl optionally substituted as defined for R..,0Rlt-, where R15 is H, straight, branched alkyl or cycloalkyl, aralkyl or aryl, optionally substituted as defined for R,_,O-glycosyl, oran L- or D-α-amino acid, or a peptide moiety of 2 to 8 residues connected by bonds of type [P],or R„ is absent, when E is a decarboxy derivative of cysteine or a homologue thereof or the compound is an N-C cyclic form,b is 1, 2, 3, 4 or 5,and R» , R~ and R-- together comprise no more than 10 amino acid residues, andhydrogen atoms may be replaced by fluorine, or a derivative or salt thereof.
녹내장 치료에 유용한 유기황 화합물유기황 화합물, 녹내장 및 안내 고혈압에 대해 활성인 적어도 한 가지의 이러한 화합물을 함유한 약제 조성물 및 녹내장과 안내 고혈압을 치료하는 방법.다음 일반식의 유기황 화합물 또는 그의 N-C-고리 또는 S-S-다리연결 형태, 또는 인체의 생리적 조건하에 상기의 기본 구조로 전환되거나 유리되는 화합물, 또는 그의 유도체 또는 염 :  상기 식에서, R1은 H, 임의로 이중결합을 함유하고 및/또는 할로겐, 니트로, 아미노, 술포, 포스포 또는 카르복시로 치환된, C20까지의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 시클로알킬, 또는 임의로 할로겐, 히드록시, 니트로, 아미노, 술포, 포스포, 카르복시 또는 알킬로 모노-또는 폴리치환된 아르알킬 또는 아릴이거나, 또는 R1은 글리코실, 뉴클레오실 또는 L- 또는 D-α 아미노산 또는 [P]형의 결합에 의해 연결된 잔기 2-8개의 펩티드 성분이며, a는 0, 1, 2 또는 3이며, Cx는 R 도는 S 형태를 가진 사면체 탄소원자(SP3 혼성화)이며, Cy는 삼각 평면 탄소원자(SP2 혼성화)이고 D는 비어있거나 또는 Cy가 사면체 탄소원자이고 D가 H2이며, [A]는 비어있거나, 데카르복시 아미노산 잔기 또는 NHR1'이며, 여기서 R1'은 R1에 대해 정의된 것과 같고 화합물이 N-C 고리형일 때 비어있으며, [P]는 비어있거나 펩티드 결합 CO-NH, 또는 그의 동배체, 이들테면 CH2-NH, CH2-S, CO-CH2, 그의 리트로인버스형, 이를테면 NH-CO이며, B는 비어있거나 C1-C6의 임의의 측쇄 알킬 또는 시클로알킬이며, S는 황이며, E는 화합물이 디술파이드 다리연결형으로 존재할 때 비어있거나, 또는 E는 (CR3R4)Cc-NHCOR5(여기서, R3와 R4는 각각 H, CH 3 또는 할로겐이며, R5는 H, 직쇄, 측쇄 알킬 또는 시클로알킬, 아르알킬 또는 아릴이며, 이들 모두는 임의로 할로겐, 히드록시, 카르복시, 술포, 포스포, 아미노 또는 니트로로 모노- 또는 폴리치환되며, 또는 데카르복시 아미노산 또는 데카르복시 펩티드 성분이며, c는 1, 2 또는 3임), S-CR6R7R8(여기서, R6, R7 및 R8은 각각 H, 할로겐, 직쇄, 측쇄 알킬 또는 시클로알킬, 아르알킬 또는 아릴이며, 이들 모두는 R5에 대해 제시된 바와 같이 임의로 모노- 또는 폴리치환됨), CR9R10R11(여기서, R9, R10 및 R11은 각각 H, 알킬, 아르알킬, 또는 아릴이며, 이들 모두는 R5에 대하여 제시된 바와 같이 임의로 모노-또는 폴리치환됨), 또는 S-R12(여기서, R12는 C1-C10 아르알킬 또는 헤테로아르알킬임), 또는 R12(여기서, R12는 상기에 정의된 것과 같음)이며, R2는 H, OH, CH3 또는 NR13R14(여기서, R13 및 R14는 각각 H, 임의로 R5에 대하여 정의된 바와 같이 치환된, 직쇄, 측쇄 알킬 또는 시클로알킬, 아르알킬 또는 아릴임), OR15(여기서, R15는 H, R5에 대하여 정의된 바와 같이 임의로 치환된, 직쇄, 측쇄 알킬 또는 시클로알킬, 아르알킬 또는 아릴임), O-글리코실, 또는 L- 또는 D-α-아미노산, 또는 [P]형 결합에 의해 연결된 2-8개의 잔기의 펩티드 성분이거나, 또는 R2는 E가 시스테인 또는 그의 동족체의 데카르복시 유도체이거나 N-C 고리형일 때, 비어있으며, b는 1, 2, 3, 4 또는 5이고, R1, R2 및 R5는 다같이 10개 이하의 아미노산 잔기로 구성되며, 수소원자는 불소에 의해 치환될 수 있다.