DIAMINE CALCIUM CHANNEL BLOCKERSAromatic derivatives of aliphatic diamines are effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium ion channel activity, especially T-type and N-type channels. These conditions include, for example, stroke and pain. The aromatic derivatives of aliphatic diamines have the formula (I) : (Ar1-X1)nNR1-X3NR2-CR3(Ar2)2 wherein Ar1 is independently a cyclic moiety, X1 is a linker comprising a chain of 1-5 members; n is 1 or 2; R1 is absent when n is 2 and when n is 1, R1 is H, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C) or alkynyl (2-8C); X3 is alkylene, alkenylene or alkynylene (2-8C); R2 is H, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C) or alkynyl (2-8C); X2 is a linker comprising a chain of 2-9 members; R3 is H, OH or alkyl (1-4C); each Ar2 independently comprises a 6-membered aromatic ring optionally containing 1-3 nitrogen atoms.A compound of the formula(Ar1- Xl)n— NR1- X3— NR2- X2— CR3(Ar2)2 (1) and the salts and conjugates thereof, wherein each Ar1 is independently a cyclic moiety which is aromatic or nonaromatic, carbocyclic or heterocyclic wherein heterocyclic forms of Ar1 contain 1-3 heteroatoms selected from O, S and N;X1 is a linker comprising a chain of 1-5 members; n is 1 or 2;R1 is absent when n is 2 and when n is 1, R1 is H, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C) or alkynyl (2-8C);X3 is alkylene, alkenylene or alkynylene (2-8C);R2 is H, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C) or alkynyl (2-8C);X2 is a linker comprising a chain of 2-9 members;R3 is H, OH or alkyl (1-4C); each Ar2 independently comprises a 6-membered aromatic ring optionally containing 1-3 nitrogen atoms wherein each Ar1 and Ar2 in formula (1) may be unsubstituted or substituted by one or more substituents selected from the group consisting of =O (in nonaromatic cyclic moieties), alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), aryl, alkylaryl, halo, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, SONR2, SO2NR2, SO3NR2, NROCR, OOCR, NRSOR, NRSO2R, and NRSO3R, wherein R is H, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), aryl, or alkylaryl or heteroforms of any of the foregoing, each of which may optionally be substituted, and wherein two R on the same N may form a 5-7 membered ring, and wherein two substituents on adjacent atoms may form a 5-7 membered ring; and wherein the chain comprised in X1 and X2 may be substituted by =0, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), halo, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, SONR2, SO2NR2, SO3NR2, NROCR, OOCR, NRSOR, NRSO2R, and/or NRSO3R, wherein R is H or alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), aryl, or alkylaryl or heteroforms of any of the foregoing, each of which may optionally be substituted wherein two R on the same N may form a 5-7 membered ring, and wherein two substituents on adjacent atoms may form a 5-7 membered ring.
디아민 칼슘 채널 차단제지방족 디아민의 방향족 유도체는 바람직하지 않은 칼슘 이온 채널 활성, 특히 T-타입 및 N-타입 채널에 의한 것을 특징으로 하는 상태를 경감시키는 데에 유효하다. 이들 상태는 예를 들면 발작 및 통증을 포함한다. 지방족 디아민의 방향족 유도체는 화학식 (1) (Ar1-X1)nNR1-X3NR2-CR3(Ar2)2를 가지며, 식 중에서 Ar1은 독립적으로 고리 부분이고, X1은 1-5개의 구성원으로 이루어진 사슬을 포함하는 연결기이고, n은 1 또는 2이고, n이 2이면 R1은 존재하지 않고, n이 1이고 R1이 H, 알킬 (1-8C), 알케닐(2-8C) 또는 알키닐 (2-8C)이고, X3은 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌 (2-8C)이고, R2는 H, 알킬 (1-8C), 알케닐 (2-8C) 또는 알키닐 (2-8C)이고, X2는 2-9개의 구성원으로 이루어진 사슬을 포함하는 연결기이고, R3은 H, OH 또는 알킬 (1-4C)이고; 각 Ar2는 독립적으로 임의로 1-3개의 질소 원자를 함유하는 6원 방향족 고리를 포함한다.다음 화학식을 갖는 화합물, 및 이들의 염 및 복합체:  식 중에서, 각 Ar1은 독립적으로 방향족 또는 비방향족 탄소 고리 또는 헤테로 고리인 고리 부분이고, 이때 Ar1의 헤테로 고리는 O, S 및　N 중에서 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가지며, X1은 1-5개의 구성원으로 이루어진 사슬을 포함하는 연결기이고, n은 1 또는 2이고, n이 2인 경우 R1은 존재하지 않고, n이 1인 경우 R1은 H, 알킬　(1-8C), 알케닐　(2-8C) 또는 알키닐　(2-8C)이고, X3은 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌　(2-8C)이고, R2는 H, 알킬　(1-8C), 알케닐　(2-8C) 또는 알키닐　(2-8C)이고, X2는 2-9개의 구성원으로 이루어진 사슬을 포함하는 연결기 R3은 H, OH 또는 알킬　(1-4C)이고, 각 Ar2는 독립적으로 임의로 1-3개의 질소 원자를 가지는 6원 방향족 고리를 포함하는 것이고, 여기서, 화학식 (1)에 있는 각 Ar1과 Ar2는 비치환 또는 =O(비방향족 고리 부분에서), 알킬　(1-8C), 알케닐　(2-8C), 알키닐　(2-8C), 아릴, 알킬아릴, 할로, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, SONR2, SO2NR2, SO3NR2, NROCR, OOCR, NRSOR, NRSO2R, 및 NRSO3R로 구성된 군에서 선택되는 1개 이상의 치환체로 치환될 수 있는 것이고, 이때 R은 H, 알킬　(1-8C), 알케닐　(2-8C), 알키닐　(2-8C), 아릴 또는 알킬아릴, 또는 전술한 것들 중 어느 하나의 헤테로 형태인데, 이들 각각은 임의로 치환될 수 있는 것이고, 이때 동일한 N 상의 2개의 R은 5-7원 고리를 형성할 수 있는 것이고, 인접한 원자 상의 2개의 치환체는 5-7원 고리를 형성할 수 있는 것이며, 여기서, X1과 X2에 포함되는 사슬은 =O, 알킬　(1-8C), 알케닐　(2-8C), 알키닐　(2-8C), 할로, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, SONR2, SO2NR2, SO3NR2, NROCR, OOCR, NRSOR, NRSO2R 및/또는 NRSO3R로 치환될 수 있는 것이고, 이때 R은 H 또는 알킬　(1-8C), 알케닐　(2-8C), 알키닐　(2-8C), 아릴, 또는 알킬아릴 또는 전술한 것들 중 어느 하나의 헤테로 형태인데, 이들 각각은 임의로 치환될 수 있는 것이고, 이때 동일한 N 상의 2개의 R은 5-7원 고리를 형성할 수 있는 것이고, 인접한 원자 상의 2개의 치환체는 5-7원 고리를 형성할 수 있는 것이다.