Piperazine derivativesThere are disclosed compounds of general formula (I). Y is a linking group, chosen from a wide range, but including -COO-, -CH2COO-, -CONH-, -CON(CH3)-, -CH2CONH-, -SO2NH-, -SO2N(CH3)- and -PO(OC2H5)NH-. W is an alkylene chain. A is a substituted phenyl group or a benzofuran or benzodioxan group. R and R1 may have many values, but R is preferably a bulky group. These compounds and their prodrugs, enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and pharmaceutically acceptable salts block alpha 1A-adrenergic receptors and are thus useful for the prevention of contractions of the prostate, urethra and lower urinary tract, without affecting blood pressure.Compound of formula i in the formula, y represents in a valence link or the following groups, and the left end of each described group is in abutting connection with benzene base, right-hand member are in abutting connection with the w group:-s(o) n-、-n(r 2)-、-n(r 2)co-、-po(oc 2h 5)nh-、 -nhconh-,-co-,-so 2n (r 2)-,-(ch 2) ncoo-and-(ch 2) ncon (r 2)- , whereinn is 0 to 2, andr 2expression hydrogen atom, the alkyl that contains 4 carbon atoms of as many as, formamyl or the alkyloyl or the alkylamino formyl radical that respectively contain 2 to 5 carbon atoms; w represents to contain the straight or branched alkylidene group of 2 to 6 carbon atoms; a represents that (i) substituted phenyl, this substituting group or each substituting group are halogen atom or alkoxyl group, alkyl, hydroxyl, and this substituting group or one of them substituting group be at 2, or (ii) following radicals in the formula, expression singly-bound or two key, and e represents sauerstoffatom or a valence link; r expression-x-(ch 2) pgroup shown in the-z, in the formula, x represents a valence link or a following group, and the left end of each described group is in abutting connection with phenyl,right-hand member adjacency-(ch 2) p-z group: -o-,-s (o) n-,-co-,-n (r 2)-,-n (r 2) co-and-n (r 2) so 2-; wherein n and r 2definition the same; p is 0 to 10, andz represents hydrogen atom, contains the cycloalkyl of 4 to 8 carbon atoms, 1-naphthyl, 2-naphthyl,in diphenyl-methyl or the following radicals one: in the formula, r 3definition and following r 1definition identical; and r 1represent one or more hydrogen or halogen atom, cyano group, hydroxyl, alkoxyl group, alkyl, trifluoro methyl, alkyloyl, alpha-hydroxyalkyl, nitro, amino, alkylamino, dialkyl amido, alkaneacyl amino, alkane sulfuryl amino, phenyl, phenoxy group or benzoyl; but its restricted condition is: when y represent valence link or-s (o) n-,-n (r 2)-,-ch 2con (r 2)-or -ch 2ch 2con (r 2during in the)-group one, unless p greater than 3, otherwise z is not the expression hydrogen atom; when y represents-n (r 2) co-,-co-or-con (r 2during)-group, radicals r is in y portion part the ortho position and do not represent hydrogen atom, and or (i) radicals r 1ortho position at the r group and do not represent hydrogen atom, unless or (ii) p is greater than 3, otherwise z does not represent hydrogen atom; when representing sulphur atom and r, y represents c 6h 5during the ch=chconh group, r does not represent hydrogen atom.or the prodrug of these compounds, enantiomer, diastereoisomer, crystal type, solvate, n-oxide compound or pharmacy acceptable salt.
α₁A-아드레날린 수용체 길항제로써 피페라진 유도체들(PIPERAZINE DERIVATIV ES AS α₁A-ADRENERGIC PECEPTOR ANTAGONISTS)일반 구조식(I)의 화합물로 Y는 연결기로 -COO-, -CH2COO-, CONH-, -CON(CH3)-, -CH2CONH-, -SO2NH-, -SO2NH(CH3)- 및 -PO(OC2H5)NH-을 포함한 다양한 범위에서 선택될 수 있다. W는 알킬렌 사슬이고 A는 치환된 페닐기 또는 벤조퓨란 또는 벤조디옥산기이다. R와 R1은 다양한 값을 가지나 적절하게는 R은 거대기이다.이들 화합물과 이들의 프로드러그, 부분이성체, 입체이성체, N-옥시드, 이의 제약학적 수용가능한 염은 α1A-아드레날린 수용체를 차단시켜, 혈압에 영향을 주지 않으면서, 전립선, 요도, 하부요도관의 수축을 예방하는데 유용하다.일반 구조식(I)의 화합물 [이미지] 이때, Y는 원자결합 또는 다음의 기들중 하나를 나타내고, 이들 각각은 좌측으로는 페닐기에 단부가 연결되고 우측으로는 W기에 단부가 연결된 것을 나타내며 : -S(O)x-, -N(R2)-, -N(R2)CO-, -PO(OC2H5)NH-, -NHCONH-, -CO-, -SO2N(R2)-, -(CH2)nCOO-와 -(CH2)nCON(R2)-, 이때 n은 0 내지 2 그리고, R2는 수소원자, 최대 4개 탄소원자를 가지는 알킬기, 카바모일기 또는 알카노일 또는 알킬카르바모일기로 각 2∼5개 탄소원자를 가진다. W는 2∼6개 탄소원자를 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬렌기이고; A는 i) 치환된 페닐기, 각각은 할로겐 원자 또는 알콕시, 알킬 또는 OH기 이고, 치환체 또는 치환체중 하나는 그 위치에 있고, 또는 (ii) 다음의 구조식 [이미지] 이때 [이미지]는 단일 또는 이중결합을 나타내고, 그리고 E는 산소원자 또는 원자가 결합을 나타내고; R은 X-(CH2)p-Z의 구조식을 가진 기로써 이때 X는 원자가 결합 또는 다음의 기들중 하나이고, -O-, -S(O)n-, -CO-, -N(R2)-, -N(R2)CO- 와 -N(R2)SO2-; n과 R는 전술한 것과 같고, 이는 좌측으로는 페닐기에 부착된 단부와, 우측으로는 -(CH2)p-Z기에 부착된 단부를 나타내고; P는 0 내지 10이고, Z는 수소원자, 4∼8개 탄소원자를 가지는 고리알킬기, 1-나프틸기, 2-나프틸기 디페닐메틸기 또는 다음의 구조식을 가진 기들중 하나이고 [이미지] 이때 R3는 하기 정의한 R1과 동일한 값을 가지고; R1은 하나 이상의 수소 또는 할로겐원자 또는 시아노, OH, 알콕시, 알킬, 트리플로로메틸, 알카노일, α-하이드록시알킬, 니트로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알카노일아미노, 알킬설포닐아미노, 페닐, 페녹시 또는 벤조일기를 나타내고; 이때 조건으로는; -Y가 원자가 결합 또는 -S(O)n-, -N(R2)-, -CH2CON(R2)- 또는 -CH2CH2CON(R2)-기들중 하나일때 Z는 p가 3이상이되지 않는 한 수소원자가 될 수 없고; -Y가 -N(R2)CO-, -CO- 또는 -CON(R2)중 하나일 경우에 Y에 대해 오르소 위치에서 (i) 수소원자가 아닌 R1기는 R기에 대해 오르소 위치에 있거나 또는 p가 3 이상이 아닌 경우 수소 원자가 될 수 없고; -Y가 황원자이고 R이 C6H5CH=CHCONH기 일때 R1은 수소 원자가 될 수 없는 것을 특징으로 하는 화합물.