ACRYLANILIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATIONS THEREOF IN PHARMACYDisclosed in the present invention are an acrylanilide compound represented by general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The acrylanilide compound and the pharmaceutically acceptable salt thereof are used for treating clinical diseases by mainly acting on EGFR family casein kinases. A compound of formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof:  wherein: X, Y and R1 are selected from any one of a), b) and c) below: a) when R1 is -NR5R6, X and Y are identical or different from each other, and are each independently selected from N and CR4; b) when R1 is selected from -OR5 and -SR5, X and Y are identical or different from each other, and are each independently selected from N and CR4; c) when R1 is -CR5R6, and when R5 and R6 form cycle with the carbon atoms attached to them, X is CR4 and Y is N; R2 is selected from the group consisting of alkoxy, alkylsulphanyl or NR6R6; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, N(Ry)(Rz), -N(Rv)RuN(Ry)(Rz), -ORuOR6, -ORuN(Ry)(Rz), -SR6 and -SRuN(Ry)(Rz); R4 and R'4 are each selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, haloalkyl and cyano; R5 and R6 are each selected from any one of a), b) and c) below: a) R5 is optionally substituted aryl group, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heterocyclyl; when substituted, the substituent is selected from 1∼5 R7 groups; wherein, each R7 group is independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, hydroxyl, amino, haloalkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hydroxylalkyl, haloalkyl, aryl, aryl alkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, amino, haloalkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hydroxylalkyl, haloalkyl, aryl, aryl alkyl, heterocyclyl or heteroaryl or heteroarylalkyl is optionally substituted with 1-5 groups selected from halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, hydroxyl, alkoxy, haloalkoxy, cycloalkyl, ester group and cyano; R6 is selected from hydrogen and alkyl; b) R5 and R6 form heterocyclyl, heteroaryl or fused aromatic ring together with the nitrogen atoms attached to them, and the ring contains 0-4 heteroatoms independently selected from O, S and N; when substituted on the ring, the substituent is optionally 1-5 groups selected from halogen, haloalkyl, alkyl, alkenyl and cyano; c) R5 and R6 form a fused aromatic ring together with the carbon atoms attached to them, and the ring contains 0-4 heteroatoms independently selected from O, S and N; when substituted on the ring, the substituent is optionally 1-4 groups selected from halogen, haloalkyl, alkyl, alkenyl and cyano; Ru is each independently selected from the group consisting of alkylene, alkenylene and ynylene; Rv is selected from hydrogen and alkyl; Ry and Rz are each independently selected from the following a) or b): a) Ry and Rz are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, hydroxylalkyl, pyrrolidinyl, alkylamino or haloalkyl; b) Ry and Rz form heterocyclyl or heteroaryl together with the nitrogen atoms attached to them, and the ring contains 0-4 heteroatoms independently selected from O, S and N; the ring is optionally substituted with 1-4 groups selected from R5 and R7.
아실아닐리드 유도체, 이의 제조 방법 및 약학에서의 적용본 발명에서는 일반 화학식 (I)으로 표시되는 아크릴아닐리드 화합물 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 개시되어 있다. 아크릴아닐리드 화합물 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 EGFR 군의 카제인 키나아제에 주로 작용함으로써 임상 질병을 치료하기 위해 사용된다.화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물 또는 전구약물:위 화학식 I에서,X, Y 및 R1은 다음의 a), b) 및 c) 중 어느 하나로부터 선택되며,a) R1이 -NR5R6일 때, X 및 Y는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 N 및 CR4로부터 선택되고;b) R1이 -OR5 및 -SR5로부터 선택될 때, X 및 Y는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 N 및 CR4로부터 선택되고;c) R1이 -CR5R6이고 R5 및 R6가 이들에 부착된 탄소 원자와 함께 고리를 형성할 때, X는 CR4이고 Y는 N이고;R2는 알콕시, 알킬설파닐 또는 NR6R6로 이루어진 군으로부터 선택되고;R3는 수소, N(Ry)(Rz), -N(Rv)RuN(Ry)(Rz), -ORuOR6, -ORuN(Ry)(Rz), -SR6 및 -SRuN(Ry)(Rz)로 이루어진 군으로부터 선택되고;R4 및 R'4는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 할로알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 각각 선택되고;R5 및 R6는 다음의 a), b) 및 c) 중 어느 하나로부터 선택되며;a) R5는 선택적으로 치환된 아릴 기, 선택적으로 치환된 헤테로아릴 또는 선택적으로 치환된 헤테로시클릴이고; 치환될 때, 치환기는 1-5 R7 기로부터 선택되며; 각각의 R7 기는 수소, 할로겐, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 히드록실, 아미노, 할로알콕시, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록실알킬, 할로알킬, 아릴, 아릴 알킬, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아미노, 할로알콕시, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록실알킬, 할로알킬, 아릴, 아릴 알킬, 헤테로시클릴 또는 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬은 할로겐, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 히드록실, 알콕시, 할로알콕시, 시클로알킬, 에스테르 기 및 시아노로부터 선택된 1-5 기로 선택적으로 치환되고;R6는 수소 및 알킬로부터 선택되고;b) R5 및 R6는 헤테로시클릴, 헤테로아릴 또는 융합 방향족 고리를 이들에 부착된 질소 원자와 함께 형성하고, 고리는 O, S 및 N으로부터 독립적으로 선택된 0-4 헤테로원자를 함유하며; 고리 상에서 치환될 때, 선택적으로 치환기는 할로겐, 할로알킬, 알킬, 알케닐 및 시아노로부터 선택된 1-5 기이고;c) R5 및 R6는 융합 방향족 고리를 이들에 부착된 탄소 원자와 함께 형성하고, 고리는 O, S 및 N으로부터 독립적으로 선택된 0-4 헤테로원자를 함유하며; 고리 상에서 치환될 때, 선택적으로 치환기는 할로겐, 할로알킬, 알킬, 알케닐 및 시아노로부터 선택된 1-4 기이고;Ru는 알킬렌, 알케닐렌 및 알키닐렌으로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되고;Rv는 수소 및 알킬로부터 선택되고;Ry 및 Rz는 다음의 a) 또는 b)로부터 각각 독립적으로 선택되며,a) Ry 및 Rz는 수소, 알킬, 시클로알킬, 알콕시알킬, 히드록실알킬, 피롤리디닐, 알킬아미노 또는 할로알킬로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되고;b) Ry 및 Rz는 헤테로시클릴 또는 헤테로아릴을 이들에 부착된 질소 원자와 함께 형성하고, 고리는 O, S 및 N으로부터 독립적으로 선택된 0-4 헤테로원자를 함유하며; 고리는 R5 및 R7으로부터 선택된 1-4 기로 선택적으로 치환되는 것인 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물 또는 전구약물.