SULPHONAMIDE DERIVATIVES OF BENZYLAMINE FOR THE TREATMENT OF CNS DISEASESSulphonamide derivatives of benzylamine of formula (I), wherein A represents phenyl unsubstituted or substituted; or 9- or 10-membered bicyclic group, linked to —(O)x—(CH2)y— through one of its aromatic carbon atoms, consisting of benzene ring fused with -membered heteroaromatic ring containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of N and O, wherein such bicyclic group is unsubstituted or substituted or with 5- or 6-membered non-aromatic heterocyclic ring having 1 or 2 O atoms, wherein heterocyclic ring is unsubstituted or substituted with one or more C1-C3-alkyls; D represents a group selected from: phenyl unsubstituted or substituted; naphthyl unsubstituted or substituted; thiophene unsubstituted or substituted; bicyclic group consisting of imidazolering fused with 5-membered non-aromatic carbocyclic ring; bicyclic group consisting of benzene ring fused with 5-membered heteroaromatic ring, having 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of N, O and S, unsubstituted or substituted and linked to sulphonamide moiety through one of carbon atoms of benzene ring; and bicyclic group consisting of benzene ring fused with—or 6-membered non-aromatic heterocyclic ring having 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of N and O, unsubstituted or substituted, and linked to sulphonamide moiety through one of carbon N atoms of benzene ring; R represents H or —CH 3; x is 0 or 1; y is 2 or 3; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, with the provisos that if x is 0 and y is 2, then D is naphthyl unsubstituted or substituted with one halogen atom, and if R represents —CH 3, then A is not unsubstituted or substituted phenyl. The compounds can be used in the treatment and/or prophylaxis of central nervous system disorders. A compound of the general formula (I): whereinA represents: phenyl unsubstituted or substituted with one substituent selected from the group consisting of halogen atom, C1-C3-alkyl, C1-C3-alkyloxy, OH and phenyl; or9- or 10-membered bicyclic group, linked to —(O)x—(CH2)y— through one of its aromatic carbon atoms, consisting of benzene ring fused with: 5-membered heteroaromatic ring containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of N and O, wherein if such heteroaromatic ring contains 2 heteroatoms then at least one is N and, and wherein such bicyclic group is unsubstituted or substituted with halogen atom; or5- or 6-membered non-aromatic heterocyclic ring having 1 or 2 atoms of 0, and wherein heterocyclic ring is unsubstituted or substituted with one or more C1-C3-alkyls;D represents a group selected from: phenyl unsubstituted or substituted with one or two substituents independently selected from a group consisting of C1-C4-alkyl, C1-C4-alkyloxy, halogeno-C1-C3-alkyl, halogeno-C1-C3-alkyloxy, halogen atom, —CN, and phenyl;naphthyl unsubstituted or substituted with one halogen atom;thiophene unsubstituted or substituted with one or two substituents independently selected from the group consisting of C1-C3-alkyl, halogen atom, and 5-membered heteroaromatic ring having 1 or 2 heteroatoms independently selected from N and O, wherein if such heteroaromatic ring contains 2 heteroatoms, then at least one is N;bicyclic group consisting of imidazole ring fused with 5-membered non-aromatic carbocyclic ring, linked to sulphonamide moiety through one of its aromatic carbon atoms;bicyclic group consisting of benzene ring fused with 5-membered heteroaromatic ring, having 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of N, O and S, wherein if such heteroaromatic ring contains 2 heteroatoms then at least one is N and wherein the bicyclic group is unsubstituted or substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of C1-C3-alkyl and halogen atom, and linked to sulphonamide moiety through one of its aromatic carbon atoms; andbicyclic group consisting of benzene ring fused with 5- or 6-membered non-aromatic heterocyclic ring having 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of N and O, unsubstituted or substituted with one ═O, and linked to sulphonamide moiety through one of carbon atoms of benzene ring;R represents H or —CH3;x is 0 or 1;y is 2 or 3;and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof,with the provisos that if x is 0 and y is 2, then D is naphthyl unsubstituted or substituted with one halogen atom, andif R represents —CH3, then A is other than unsubstituted or substituted phenyl.
CNS 질환의 치료를 위한 벤질아민의 설폰아미드 유도체본 발명은 하기 일반식 (I)의 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염 및 용매 화합물에 관한 것이다. [일반식 (I)] 상기 일반식 (I)에서, A는 치환되거나 비치환된 페닐을 나타내거나; N 및 O로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 함유하는 5원 헤테로방향족 고리로서, 여기서, 이러한 바이사이클릭기는 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 것인 5원 헤테로방향족 고리; 또는 1개 또는 2개의 O 원자를 가지는 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리로서, 여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1개 이상의 C1-C3-알킬로 치환되거나 비치환된 것인 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리와 융합된 벤젠 고리로 이루어진, 방향족 탄소 원자 중의 하나를 통해 -(O)x-(CH2)y-에 연결된 9원 또는 10원 바이사이클릭기를 나타내고; D는 치환되거나 비치환된 페닐; 치환되거나 비치환된 나프틸; 치환되거나 비치환된 티오펜; 5원 비방향족 카보사이클릭 고리와 융합된 이미다졸 고리로 이루어진 바이사이클릭기; N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 가지는 5원 헤테로방향족 고리와 융합된 벤젠으로 이루어지고, 치환되거나 비치환되고, 벤젠 고리의 탄소 원자 중의 하나를 통해 설폰아미드 잔기에 연결된 바이사이클릭기; 및 N 및 O로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 가지는 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리와 융합된 벤젠 고리로 이루어지고, 치환되거나 비치환되고, 벤젠 고리의 탄소 원자 중의 하나를 통해 설폰아미드 잔기에 연결된 바이사이클릭기로부터 선택된 기를 나타내고; R은 H 또는 -CH3을 나타내고; x는 0 또는 1이고; y는 2 또는 3이고; 단, x가 0이고, y가 2인 경우, D는 1개의 할로겐으로 치환되거나 비치환된 나프틸이고, R이 -CH3을 나타내는 경우, A는 치환되거나 비치환된 페닐이 아니다. 상기 화합물은 중추 신경계 장애의 치료 및/또는 예방에 사용될 수 있다.하기 일반식 (I)의 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염 및 용매 화합물.[일반식 (I)]상기 일반식 (I)에서,A는- 할로겐 원자, C1-C3-알킬, C1-C3-알킬옥시, OH 및 페닐로 이루어진 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 비치환된 페닐을 나타내거나;- 하기와 융합된 벤젠 고리로 이루어진, 방향족 탄소 원자 중의 하나를 통해 -(O)x-(CH2)y-에 연결된 9원 또는 10원 바이사이클릭기를 나타내고: - N 및 O로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 함유하는 5원 헤테로방향족 고리로서, 여기서, 이러한 헤테로방향족 고리가 2개의 헤테로 원자를 함유하는 경우, 적어도 하나는 N이고, 이러한 바이사이클릭기는 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 5원 헤테로방향족 고리; 또는 - 1개 또는 2개의 O 원자를 가지는 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리로서, 여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1개 이상의 C1-C3-알킬로 치환되거나 비치환된 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리;D는- C1-C4-알킬, C1-C3-알킬옥시, 할로게노-C1-C3-알킬, 할로게노-C1-C3-알킬옥시, 할로겐 원자, -CN 및 페닐로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 비치환된 페닐;- 1개의 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 나프틸;- C1-C3-알킬, 할로겐 원자, 및 N 및 O로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 가지는 5원 헤테로방향족 고리로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 비치환된 티오펜으로서, 이러한 헤테로방향족 고리가 2개의 헤테로 원자를 함유하는 경우, 적어도 하나는 N인 티오펜;- 방향족 탄소 원자 중의 하나를 통해 설폰아미드 잔기에 연결된, 5원 비방향족 카보사이클릭 고리와 융합된 이미다졸 고리로 이루어진 바이사이클릭기;- N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 가지는 5원 헤테로방향족 고리와 융합된 벤젠으로 이루어지고 방향족 탄소 원자 중의 하나를 통해 설폰아미드 잔기에 연결된 바이사이클릭기로서, 여기서, 이러한 헤테로방향족 고리가 2개의 헤테로 원자를 함유하는 경우, 적어도 하나는 N이고, 상기 바이사이클릭기는 C1-C3-알킬 및 할로겐 원자로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 비치환된 바이사이클릭기; 및- N 및 O로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 가지는 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리와 융합된 벤젠 고리로 이루어지고, 1개의 =O로 치환되거나 비치환되고, 벤젠 고리의 탄소 원자 중의 하나를 통해 설폰아미드 잔기에 연결된 바이사이클릭기로부터 선택된 기를 나타내고;R은 H 또는 -CH3을 나타내고;x는 0 또는 1이고;y는 2 또는 3이고;단,- x가 0이고, y가 2인 경우, D는 1개의 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 나프틸이고,- R이 -CH3을 나타내는 경우, A는 치환되거나 비치환된 페닐이 아니다.