Aryloxy and arylalkyleneoxy substituted imidazoquinolinesImidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.The chemical compound of a formula (i) or the acceptable salt of its medicine:wherein:r 3be selected from: -z-ar，-z-ar′-y-r 4， -z-ar′-x-y-r 4， -z-ar '-r 5and -z-ar′-x-r 5； z is selected from key, alkylidene, alkylene group and alkynylene, alkylidene wherein, and alkylene group and alkynylene selectively are inserted with-o-;ar is selected from aryl and heteroaryl, the two can be unsubstituted, perhaps can be replaced by one or more substituent group, this substituent group is independently selected from alkyl, alkenyl, alkoxyl, methylene-dioxy, haloalkyl, halogenated alkoxy, halogen, nitro, hydroxyl, hydroxyalkyl, sulfydryl, cyano group, carboxyl, formoxyl, aryl, aryloxy group, arylalkyleneoxy, heteroaryl, heteroaryloxy, heteroaryl alkylene oxide group, heterocyclic radical, heterocyclic radical alkylidene, amino, alkylamino and dialkylamino;ar ' is selected from arlydene and inferior heteroaryl, the two can be unsubstituted, perhaps can be replaced by one or more substituent group, this substituent group is independently selected from alkyl, alkenyl, alkoxyl, haloalkyl, halogenated alkoxy, halogen, nitro, hydroxyl, hydroxyalkyl, sulfydryl, cyano group, carboxyl, formoxyl, aryl, aryloxy group, arylalkyleneoxy, heteroaryl, heteroaryloxy, heteroaryl alkylene oxide group, heterocyclic radical, heterocyclic radical alkylidene, amino, alkylamino and dialkylamino;x is selected from alkylidene, alkylene group, alkynylene, arlydene, inferior heteroaryl and inferior heterocyclic radical, alkylidene wherein, and alkylene group and alkynylene selectively are inserted with arlydene, inferior heteroaryl or inferior heterocyclic radical or are inserted with one or more-the o-group;y is selected from:-s(o) 0-2-， -s(o) 2-n(r 8)-， -c(r 6)-， -c(r 6)-o-， -o-c(r 6)-， -o-c(o)-o-，-n(r 8)-q-， -c(r 6)-n(r 8)-， -o-c(r 6)-n(r 8)-， -c(r 6)-n(or 9)-， withr 4be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aryl alkylene, the aryloxy group alkylidene, alkyl arylene, heteroaryl, the heteroaryl alkylidene, the heteroaryloxy alkylidene, alkyl inferior heteroaryl and heterocyclic radical, alkyl wherein, alkenyl, alkynyl, aryl, aryl alkylene, the aryloxy group alkylidene, alkyl arylene, heteroaryl, the heteroaryl alkylidene, the heteroaryloxy alkylidene, alkyl inferior heteroaryl and heterocyclic radical can be unsubstituted, perhaps can be replaced by one or more substituent group, this substituent group is independently selected from alkyl, alkoxyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, halogenated alkoxy, halogen, nitro, hydroxyl, sulfydryl, cyano group, aryl, aryloxy group, arylalkyleneoxy, heteroaryl, heteroaryloxy, the heteroaryl alkylene oxide group, heterocyclic radical, amino, alkylamino, dialkylamino, (dialkylamino) alkylene oxide group, and at alkyl, alkenyl is an oxo under alkynyl and the heterocyclic radical situation; r 5be selected from: witheach r 6be independently selected from=o and=s; each r 7be c independently 2-7alkylidene; r 8be selected from hydrogen, alkyl, alkoxyl alkylidene, and aryl alkylene; r 9be selected from hydrogen and alkyl; each r 10be c independently 3-8alkylidene; a is selected from-o-,-c (o)-and ,-s (o) 0-2-,-ch 2-and-n (r 4)-; q is selected from key ,-c (r 6)-,-c (r 6)-c (r 6)-,-s (o) 2-,-c (r 6)-n (r 8)-w-,-s (o) 2-n (r 8)-,-c (r 6)-o-and-c (r 6)-n (or 9)-; v is selected from-c (r 6)-,-o-c (r 6)-,-n (r 8)-c (r 6)-, reaches-s (o) 2-; w is selected from key ,-c (o)-, and-s (o) 2-; and a and b are 1～6 integer independently, and condition is a+b≤7;r is selected from alkyl, alkoxyl, hydroxyl, halogen and trifluoromethyl;r ' and r ' are independently selected from hydrogen and non-interfering substituent; andn is 0 or 1.
아릴옥시 및 아릴알킬렌옥시 치환된 이미다조퀴놀린본 출원은 6번, 7번, 8번 또는 9번-위치에 아릴옥시 또는 아릴알킬렌옥시 또는 히드록시 치환기를 갖는 이미다조퀴놀린 화합물; 이 화합물을 함유하는 제약 조성물; 중간체; 동물에서 사이토카인을 조절하고, 바이러스성 질환 및 신생물성 질환을 비롯한 질환을 치료하는데 면역조정제로서 이들 화합물을 사용하는 방법을 개시한다.화학식 I의 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, R3은 -Z-Ar, -Z-Ar'-Y-R4, -Z-Ar'-X-Y-R4, -Z-Ar'-R5 및 -Z-Ar'-X-R5로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z는 결합, 알킬렌, 알케닐렌 및 알키닐렌으로 이루어진 군으로부터 선택되며, 상기 알킬렌, 알케닐렌 및 알키닐렌에는 임의로 -O-가 개재될 수 있고; Ar은 알킬, 알케닐, 알콕시, 메틸렌디옥시, 할로알킬, 할로알콕시, 할로겐, 니트로, 히드록시, 히드록시알킬, 메르캅토, 시아노, 카르복시, 포르밀, 아릴, 아릴옥시, 아릴알킬렌옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴알킬렌옥시, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴알킬레닐, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 치환되지 않을 수 있는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고; Ar'은 알킬, 알케닐, 알콕시, 할로알킬, 할로알콕시, 할로겐, 니트로, 히드록시, 히드록시알킬, 메르캅토, 시아노, 카르복시, 포르밀, 아릴, 아릴옥시, 아릴알킬렌옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴알킬렌옥시, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴알킬레닐, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 치환되지 않을 수 있는 아릴렌 및 헤테로아릴렌으로 이루어진 군으로부터 선택되고; X는 알킬렌, 알케닐렌, 알키닐렌, 아릴렌, 헤테로아릴렌 및 헤테로시클릴렌으로 이루어진 군으로부터 선택되며, 상기 알킬렌, 알케닐렌 및 알키닐렌 기에는 아릴렌, 헤테로아릴렌 또는 헤테로시클릴렌이나 하나 이상의 -O- 기가 임의로 개재될 수 있고; Y는 -S(O)0-2-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-, -C(R6)-O-, -O-C(R6)-, -O-C(O)-O-, -N(R8)-Q-, -C(R6)-N(R8)-, -O-C(R6)-N(R8)-, -C(R6)-N(OR9)-, [이미지], [이미지], [이미지], [이미지] 및 [이미지]로 이루어진 군으로부터 선택되고; R4는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아릴알킬레닐, 아릴옥시알킬레닐, 알킬아릴레닐, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬레닐, 헤테로아릴옥시알킬레닐, 알킬헤테로아릴레닐 및 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되며, 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아릴알킬레닐, 아릴옥시알킬레닐, 알킬아릴레닐, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬레닐, 헤테로아릴옥시알킬레닐, 알킬헤테로아릴레닐 및 헤테로시클릴 기는 알킬, 알콕시, 히드록시알킬, 할로알킬, 할로알콕시, 할로겐, 니트로, 히드록시, 메르캅토, 시아노, 아릴, 아릴옥시, 아릴알킬렌옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴알킬렌옥시, 헤테로시클릴, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, (디알킬아미노)알킬렌옥시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 치환되지 않을 수 있고, 알킬, 알케닐, 알키닐 및 헤테로시클릴의 경우에는 옥소로 치환되거나 치환되지 않을 수 있고; R5는 [이미지], [이미지], [이미지] 및 [이미지]로 이루어진 군으로부터 선택되고; R6은 각각 독립적으로 =O 및 =S로 이루어진 군으로부터 선택되고; R7은 각각 독립적으로 C2-7 알킬렌이고; R8은 수소, 알킬, 알콕시알킬레닐 및 아릴알킬레닐로 이루어진 군으로부터 선택되고; R9는 수소 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; R10은 각각 독립적으로 C3-8 알킬렌이고; A는 -O-, -C(O)-, -S(O)0-2-, -CH2- 및 -N(R4)-로 이루어진 군으로부터 선택되고; Q는 결합, -C(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O- 및 -C(R6)-N(OR9)-로 이루어진 군으로부터 선택되고; V는 -C(R6)-, -O-C(R6)-, -N(R8)-C(R6)- 및 -S(O)2-로 이루어진 군으로부터 선택되고; W는 결합, -C(O)- 및 -S(O)2-로 이루어진 군으로부터 선택되고; a 및 b는 독립적으로 1 내지 6의 정수이되, 단 a + b는 7 이하이고; R은 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로겐 및 트리플루오로메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고; R' 및 R"은 독립적으로 수소 및 비-간섭 치환기로 이루어진 군으로부터 선택되며; n은 0 또는 1이다.