Adenosine receptor modulatorsThe invention relates to cyclic heteroaromatic compounds, containing at least one nitrogen atom, and to their use in the manufacture of medicaments for the treatment of diseases, related to adenosine receptor modulators, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, neuroprotection, schizophrenia, anxiety, pain, respiration deficits, depression, asthma, allergic responses, hypoxia, ischaemia, seizure, substance abuse, sedation and they may be active as muscle relaxants, antipsychotics, antiepileptics, anticonvulsants and cardioprotective agents.The purposes of formula i chemical compound and pharmaceutically acceptable salt thereof wherein a be a key ,-s-,-n (r)-,-(ch 2) 2-,-ch=ch-,-c ≡ c-or-o-; x/y is independently of one another-n=or=n-,-ch=or=ch-,-c (cyano group)=or=c (cyano group)-, -c[c (s)-nh 2]=or=c[c (s)-nh 2]-, wherein x or y has at least one to be nitrogen; r 1be hydrogen, low alkyl group, low-grade alkenyl, low-grade alkynyl, halogen, cyano group, cycloalkyl or following groups-(ch 2) n-c (o) o-low alkyl group, -(ch 2) n-c (o) o-low alkyl group-phenyl, -(ch 2) n-nh-c (o) o-low alkyl group-phenyl, -(ch 2) n-o-low alkyl group, -(ch 2) n-o-phenyl, -(ch 2) n-nh-phenyl, -(ch 2) n-phenyl is replaced by 1 or 2 substituent group alternatively, is selected from hydroxyl, rudimentary alkoxyl, low alkyl group, cf 3-low-grade alkenyl, halogen, cf 3, ocf 3, amino, -(ch 2) n-n-two low alkyl groups ,-c (o) nh-low alkyl group or-s (o) 2-low alkyl group, or-(ch 2) n-morpholinyl, -(ch 2) n-amino is replaced by low alkyl group or benzyl alternatively, -(ch 2) n-piperidines-1-base or-(ch 2) n-piperidines-3-base is replaced by low alkyl group alternatively, -(ch 2) n-pyridine-2-base ,-(ch 2) n-pyridin-3-yl or-(ch 2) n-pyridin-4-yl, optional ground is replaced by 1 or 2 substituent group, be selected from low alkyl group, hydroxyl, nitro, cyano group,halogen, cf 3or-oc (o) n (r) 2, or -(ch 2) n-nh-pyridine-2-base is replaced by low alkyl group or halogen alternatively, -(ch 2) n-piperazine-4-base is replaced by low alkyl group, phenyl or carbonyl-phenyl alternatively, -(ch 2) n-phenyl-oc (o)-phenyl is replaced by halogen or following formula group alternatively, -(ch 2) n-s-phenyl or-(ch 2) n-s (o) 2-phenyl, -(ch 2) n-s-low alkyl group, -(ch 2) n(ch=ch) m-phenyl, -(ch 2) n(ch ≡ ch) m-phenyl, -(ch 2) n-nh-cycloalkyl, -(ch 2) n-nh-phenyl is replaced by amino or nitro alternatively, -(ch 2) n-tetrahydrochysene-pyrans-4-base, -(ch 2) n-quinoline-2-base, -(ch 2) n-naphthyl or-(ch 2) n-nh-naphthyl, -(ch 2) n-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-base, -(ch 2) n-benzo [1.3] dioxolyl, -(ch 2) n-nh-s (o) 2-phenyl is replaced by halogen alternatively, -(ch 2) n-1,2,3,4-tetrahydrochysene-quinoline-2-base is replaced by low alkyl group alternatively, or -(ch 2) n-furyl; r 2be hydrogen, halogen, cyano group, nitro, low alkyl group, low-grade alkenyl ,-c (o)-rudimentary alkyl ,-c (o) o-low alkyl group ,-c (o) o-low alkyl group-phenyl, low-grade alkynyl-benzenebase, low-grade alkenyl-c (o) o-low alkyl group, low-grade alkenyl-cyano group or phenyl canchoosing ground is replaced by halogen; r 3be low alkyl group, or phenyl is replaced by low alkyl group, lower alkoxy or halogen alternatively, orthiophene-2-base or furan-2-base, alternatively by low alkyl group, s-low alkyl group, halogen,lower alkoxy ,-c (o) o-low alkyl group ,-c (=ch 2)-o-low alkyl group ,-(ch 2) n- halogen ,-(ch 2) n-oh ,-(ch 2) n-lower alkoxy, cyano group, chf 2or ch 2f replace, or2,3-dihydro-benzo [1.4] dioxine-6-base,benzo [1.3] dioxole-5-base,isoxazole-5-base, pyridine-2-base, pyridin-3-yl,-c (=ch 2)-o-low alkyl group, 4,5-dihydrofuran-2-base,5,6-dihydro-4h-pyrans-2-base,oxazole-2-base,benzofuranyl,pyrazine-2-base,-o-(ch 2) n-phenyl, -o-(ch 2) n-pyridine radicals is replaced by low alkyl group alternatively, -s-(ch 2) n-pyridine radicals, or pyrazol-1-yl is replaced by low alkyl group or halogen alternatively; r 4/ r 5be hydrogen independently of one another ,-co-(ch 2) n-phenyl, alternatively by halogen or -ch 2n (r) (ch 2) n-low alkyl group replaces, or phenyl, alternatively by rudimentary alcoxyl base replaces, or-c (o)-phenyl; r is hydrogen or low alkyl group; perhaps a and r 2can be with two carbon atoms n is 0,1,2,3 or 4; m is 1 or 2; be used to prepare medicine, this medicine is used to control or treat the disease of representing adenosine receptor ligands treatment indication.
아데노신 수용체 조절인자본 발명은 하나 이상의 질소 원자를 함유하는 환식 헤테로방향족 화합물, 및 아데노신 수용체 조절인자에 관련된 질병, 예컨대 알츠하이머병, 파킨슨병, 신경보호, 정신분열, 불안, 진통, 호흡 결손, 울병, 천식, 알러지성 반응, 저산소증, 천식, 졸증, 물질남용, 진정의 치료용 약제의 제조에서의 그의 용도에 관한 것이며, 이들은 근육 이완제, 항정신병제, 항간질제, 항경련제 및 심장보호제로서 활성이 있을 수 있다.아데노신 수용체 리간드에 대해 치료적 징후를 나타내는 질병의 억제 또는 치료용 약제의 제조를 위한 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 용도: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, A는 결합, -S-, -N(R)-, -(CH2)2-, -CH=CH-, -C≡C- 또는 -O-이고; X/Y는 서로 독립적으로 -N= 또는 =N-, -CH= 또는 =CH-, -C(시아노)= 또는 =C(시아노)-, 또는 -C[C(S)-NH2]= 또는 =C[C(S)-NH2]-이되, X 또는 Y중 하나 이상은 질소이고; R1은 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 할로겐, 시아노, 사이클로알킬 또는 다음의 그룹: -(CH2)nC(O)O-저급 알킬; -(CH2)nC(O)O-저급 알킬-페닐; -(CH2)nNH-C(O)O-저급 알킬-페닐; -(CH2)n-O-저급 알킬; -(CH 2)n-O-페닐; -(CH2)n-NH-페닐; 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알킬, CF3-저급 알케닐, 할로겐, CF3, OCF3 , 아미노, -(CH2)n-N-디-저급 알킬, -C(O)NH-저급 알킬 또는 -S(O)2-저급 알킬로부터 선택된 하나 또는 두 치환체로 임의로 치환된 -(CH2)n-페닐; -(CH2)n -모르폴리닐; 저급 알킬 또는 벤질로 임의로 치환된 -(CH2)n-아미노; 저급 알킬로 임의로 치환된 -(CH2)n-피페리딘-1-일 또는 -(CH2)n-피페리딘-3-일; 저급 알킬, 하이드록시, 니트로, 시아노, 할로겐, CF3 또는 -OC(O)N(R)2로부터 선택된 하나 또는 두 치환체로 임의로 치환된 -(CH2)n-피리딘-2-일, -(CH2)n-피리딘-3-일 또는 -(CH 2)n-피리딘-4-일; 저급 알킬 또는 할로겐으로 임의로 치환된 -(CH2)n-NH-피리딘-2-일; 저급 알킬, 페닐 또는 카보닐페닐로 임의로 치환된 -(CH2)n-피페라진-4-일; 할로겐으로 임의로 치환된 -(CH2)n-페닐-OC(O)-페닐; 그룹 [이미지]; -(CH2)n-S-페닐 또는 -(CH2)n-S(O)2-페닐, -(CH2)n-S-저급 알킬; -(CH2)n(CH=CH)m-페닐; -(CH 2)n(CH≡CH)m-페닐; -(CH2)n-NH-사이클로알킬; 아미노 또는 니트로로 임의로 치환된 -(CH2)n-NH-페닐; -(CH2) n-테트라하이드로-피란-4-일; -(CH2)n-퀴놀린-2-일; -(CH2)n-나프틸 또는 -(CH2)n-NH-나프틸; -(CH2)n-3,4-디하이드로-1H-이소퀴놀린-2-일; -(CH2)n-벤조[1,3]디옥솔릴; 할로겐으로 임의로 치환된 -(CH2)n-NH-S(O)2-페닐; 저급 알킬로 임의로 치환된 -(CH 2)n-1,2,3,4-테트라하이드로-퀴놀린-2-일; 또는 -(CH2)n-푸라닐이고; R2는 할로겐에 의해 임의로 치환된 페닐, 저급 알케닐-시아노, 저급 알케닐-C(O)O-저급 알킬, 저급 알키닐-페닐, -C(O)O-저급 알킬-페닐, -C(O)O-저급 알킬, -C(O)-저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알킬, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 수소이고; R3은 저급 알킬; 또는 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐으로 임의로 치환된 페닐이거나, 또는 티엔-2-일 또는 저급 알킬, S-저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, -C(O)O-저급 알킬, -C(=CH2)-O-저급 알킬, -(CH2)n-할로겐, -(CH2) n-OH, -(CH2)n-저급 알콕시, 시아노, CHF2, 또는 CH2F로 임의로 치환된 푸르-2-일; 또는 2,3-디하이드로-벤조[1.4]디옥신-6-일; 벤조[1.3]디옥솔-5-일; 이속사졸-5-일, 피리딘-2-일, 피리딘-3-일; -C(=CH2)O-저급 알킬; 4,5-디하이드로푸란-2-일; 5,6-디하이드로-4H-피란-2-일; 옥사졸-2-일; 벤조푸라닐; 피라진-2-일; -O-(CH2)n페닐; 저급 알킬로 임의로 치환된 -O-(CH2)n-피리딜; -S-(CH2)n-피리딜; 또는 저급 알킬 또는 할로겐으로 임의로 치환된 피라졸-1-일이고; R4/R5는 서로 독립적으로 수소, 할로겐으로 임의로 치환된 -CO-(CH2)n -페닐, 또는 -CH2N(R)(CH2)n-저급 알킬이거나, 또는 저급 알콕시로 임의로 치환된 페닐, 또는 -C(O)-페닐이고; R은 수소 또는 저급 알킬이거나; 또는 A 및 R2는 2개의 탄소 원자와 함께 [이미지]일 수 있고; n은 0, 1, 2, 3 또는 4이고; m은 1 또는 2이다.