Substituted propionyl derivativesQ-A-Y (1) Compounds represented by general formula (1) or salts thereof; and drugs containing the same as the active ingredient. Because of having potent squalene synthetase inhibitory effects, these compounds are useful as remedies or preventives for hypercholesterolemia, etc. In said formula, X represents esterifiable carboxy, etc.; Y represents a single bond, etc.; at least one of A, A and A represents: -R-a-R-a}, wherein R represents a divalent hydrocarbon group; R represents a single bond etc.; a and a represent each a single bond, -S-, etc.; and } represents the bond to Q, Q or Q; while the remainder(s) represent: -R-a-R-a}, wherein R and R represent each a single bond, etc.; a and a represent each a single bond, -S-, etc.; and } represents the bond to Q, Q or Q; and at least one of Q, Q and Q represents cyclic hydrocarbyl, etc., while the remainder(s) represent hydrogen, etc.By propionyl derivative or its salt of the replacement of following formula (1) expression: wherein x 1for can esterified carboxyl, tetrazolium-5-base, phosphonic acids or sulfonic acid group; y 1for singly-bound ,-o-or-n (r 1)-, wherein, r 1be hydrogen atom, hydroxyl or replacement or unsubstituted alkyl; a 1, a 2and a 3in at least a be the group of following formula (2) expression: -r 2-a 1-r 3-a 2→ (2) wherein r 2for replacing or bivalent hydrocarbon radical unsubstituted, that have 2-12 carbon atom r 3be singly-bound, perhaps replace or bivalent hydrocarbon radical unsubstituted, that have 1-12 carbon atom a 1and a 2be independently singly-bound ,-s-,-so-,-so 2-,-so 2nh-,-o-,-n (r 4)-, wherein, r 4be hydrogen atom, hydroxyl or replacement or unsubstituted alkyl ,-con (r 5)-, wherein, r 5be hydrogen atom, hydroxyl or replacement or unsubstituted alkyl ,-c (=o)-or si (r 6) (r 7)-, wherein, r 6and r 7independently for replacing or unsubstituted alkyl → expression and q 1, q 2or q 3key, a 1, a 2or a 3in remaining one or both identical or different, each is the group of following formula (3) expression independently: -r 8-a 3-r 9-a 4→ (3) wherein r 8and r 9be singly-bound independently, perhaps replace or bivalent hydrocarbon radical unsubstituted, that have 1-12 carbon atom a 3and a 4be independently singly-bound ,-s-,-so-,-so 2-,-so 2nh-,-o-,-n (r 10)-, wherein, r 10be hydrogen atom, hydroxyl or replacement or unsubstituted alkyl ,-con (r 11)-, wherein, r 11be hydrogen atom, hydroxyl or replacement or unsubstituted alkyl ,-c (=o)-or si (r 12) (r 13)-, wherein, r 12and r 13independently for replacing or unsubstituted alkyl → expression and q 1, q 2or q 3key; q 1, q 2or q 3in at least a for replacement or unsubstituted cyclic hydrocarbon radical or replacement or unsubstituted heterocyclic radical, q 1, q 2or q 3in remaining one or both be independently hydrogen atom, can esterified carboxyl, replacement or unsubstituted alkyl or replacement or unsubstituted heterocyclic.
치환 프로피오닐 유도체본 발명은 식(1),[여기서, X1은 에스테르화 되어도 좋은 카르복실기 등을 나타내고, Y1은 단결합, -O- 또는 -N(R1)- 을 나타내고, A1, A2 및 A3 중 적어도 하나는 다음 식(2)를 -R2-a1-R3-a2→ (2)(여기서, R2는 탄소수 2∼12의 2가 탄화수소기를, R3은 단결합 또는 탄소수 1∼12의 2가 탄화수소를 나타내고, a1 및 a2는 각각 단결합, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NH-, -O-, -N(R4)-, -CON(R5)-, -C(=O)- 또는 -Si(R6)(R 7)-을 나타내고, →는 Q1, Q2 또는 Q3와의 결합을 나타낸다), A1, A2 및 A3의 나머지 하나 또는 둘은 같거나 다른 것으로서, 각각 다음 식(3)-R8-a3-R9-a4→ (3)(여기서, R8 및 R9는 각각 단결합 또는 탄소수 1∼12의 2가 탄화수소를 나타내고, a3 및 a4는 각각 단결합, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NH-, -O-, -N(R10)-, -CON(R11)-, -C(=O)- 또는 -Si(R12)(R13)-을 나타내고, →는 Q1, Q2 또는 Q3와의 결합을 나타낸다)를 나타낸다. Q1, Q2 및 Q3중 적어도 하나는 환상 탄화수소기 또는 복소환기를 나타내고, Q1, Q2 및 Q3의 나머지 하나 또는 둘은 각각 수소원자, 에스테르화 되어도 좋은 카르복실기, 탄화수소기 또는 복소환기를 나타낸다.]로 표시되는 화합물 또는 그의 염 및 이를 유효성분으로 하는 의약에 관한 것이다.이 화합물은 강력한 스쿠알렌 합성효소 저해작용을 가지며, 고콜레스테롤 혈증, 고지혈증 또는 동맥경화증의 치료·예방용 의약으로서 유용하다.다음 일반식(1) [이미지] [식중, X1은 에스테르화 되어도 좋은 카르복실기, 테트라졸-5일기, 포스폰산기 또는 술폰산기를 나타내고; Y1은 단결합, -O- 또는 -N(R1)-{여기서, R1은 수소원자, 히드록시기 또는 치환 또는 비치환된 탄화수소기를 나타낸다}를 나타내고; A1, A2 및 A3 중 적어도 하나는 다음 식(2) -R2-a1-R3-a2→ (2) {여기서, R2는 탄소수 2∼12의 치환 또는 비치환된 2가 탄화수소기를 나타내고, R3은 단결합 또는 탄소수 1∼12의 치환 또는 비치환된 2가 탄화수소기를 나타내고, a1 및 a2는 각각 단결합, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NH-, -O-, -N(R4)- {여기서 R4는 수소원자, 히드록시기 또는 치환 또는 비치환된 탄화수소기를 나타내고}, -CON(R5)- {여기서 R5는 수소원자, 히드록시기 또는 치환 또는 비치환된 탄화수소기를 나타낸다}, -C(=O)- 또는 -Si(R6)(R7)- {여기서 R6 및 R7은 각각 치환 또는 비치환된 탄화수소기를 나타낸다.}를 나타내고, →는 Q1, Q2 또는 Q3와의 결합을 나타낸다}로 표시된 기를 나타내고, A1, A2 및 A3의 나머지 하나 또는 둘은 같거나 다른 것으로서, 각각 하기식 (3) -R8-a3-R9-a4→ (3) {여기서, R8 및 R9는 각각 단결합 또는 탄소수 1∼12의 치환 또는 비치환된 2가 탄화수소기를 나타내고, a3 및 a4는 각각 단결합, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NH-, -O-, -N(R10)- {여기서 R10은 수소원자, 히드록시기 또는 치환 또는 비치환된 탄화수소기를 나타낸다}, -CON(R11)- {여기서 R11은 수소원자, 히드록시기 또는 치환 또는 비치환된 탄화수소기를 나타낸다}, -C(=O)- 또는 Si(R12)(R13)- {여기서 R12 및 R13은 각각 치환 또는 비치환된 탄화수소기를 나타낸다}를 나타내고, →는 Q1, Q2 또는 Q 3와의 결합을 나타낸다}로 표시된 기를 나타내고; Q1, Q2 및 Q3중 적어도 하나는 치환 또는 비치환된 환상 탄화수소기 또는 치환 또는 비치환된 복소환기를 나타내고, Q1, Q2 및 Q3의 나머지 하나 또는 둘은 각각 수소원자, 에스테르화 되어도 좋은 카르복실기, 치환 또는 비치환된 탄화수소기 또는 치환 또는 비치환된는 복소환기를 나타낸다] 로 표시되는 치환 프로피오닐 유도체 또는 그 염.