Novel taxoids, their preparation and pharmaceutical compositions containing themNovel taxoids of general formula (I), their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The novel products have remarkable antitumor activity, wherein Ar is an aryl, alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl radical; R is a hydrogen atom or an alkanoyl, alkyloxyacetyl or alkyl radical; R1 is a benzoyl radical or a radical of formula R2-O-CO-, wherein R2 is an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl, heterocyclyl radical and R3 is an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, optionally substituted aryl (excepting non-substituted phenyl) or heterocyclyl radical.The novel japanese yew amine shown in the following general formula: in the formulaar represents aryl, c 1-4alkyl, c 2-4alkenyl, c 3-6cycloalkyl or c 3-6cycloalkenyl group, r represents hydrogen atom or alkyl, alcoxyl ethanoyl or alkanoyl,r 1represent benzoyl, thenoyl or furoyl base or radicals r 2-o-co-, wherein r 2representative: -c 1-8the straight or branched alkyl, c 2-8alkenyl, c 3-8alkynyl, c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group or c 7-11bicyclic alkyl, these groups can be replaced by following groups: one or more halogen atom and hydroxyl, c of being selected from 1-4alkoxyl group, its moieties contains the dialkyl amino of 1-4 carbon atom, piperidino-(1-position only), morpholino, piperazinyl-1 (can be at 4 by c 1-4alkyl or phenyl c 1-4alkyl replaces), c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group, phenyl, cyano group, carboxyl or wherein moieties contain the carbalkoxy of 1-4 carbon atom, -or the phenyl that can be replaced by one or more following groups: halogen atom and c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, or can be by one or more c 1-4saturated or the unsaturated 4-6 element heterocycle base that alkyl replaces r 3representative -c 1-8the straight or branched alkyl, c 2-8alkenyl, c 2-8alkynyl, c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group or c 7-11bicyclic alkyl, these groups can be replaced by one or more substituting groups that are selected from following groups: halogen atom, hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, wherein moieties contains the dialkyl amido of 1-4 carbon atom, piperidino-(1-position only), and morpholino, (its 4 can be by c for piperazinyl-1 1-4the phenylalkyl that alkyl or its moieties contain 1-4 carbon atom replaces), c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group, can substituted phenyl, cyano group, carboxyl or wherein alkyl contain the carbalkoxy of 1-4 carbon atom, -or can be by one or more halogen atom, c of being selected from 1-4alkyl, c 1-4the aryl that the substituting group of alkoxyl group replaces, condition is r 3must not represent unsubstituted phenyl. -or c 4-6the member is saturated or unsaturated and may be by one or more c 1-4the nitrogen heterocycle that alkyl replaces, condition is that cycloalkyl, cycloalkenyl group or bicyclic alkyl can be by one or more c 1-4alkyl replaces.
신규한 탁소이드, 그의 제조 및 그를 함유하는 제약학적 조성물(NOVEL TAXOLDS.THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINIG THEM)일반식(I)의 신규한 탁소이드, 이의 제조 및 이를 함유하는 제약학적 조성물.상기 식에서, Ar은 알릴, 아킬, 알케닐, 시클로알킬 또는 시클로알케닐 라디칼이고, R은 수소이거나 알카노일, 알킬옥시아세틸 또는 알킬 라디칼이며, R1은 벤조일 라디칼이거나 일반식 R2-O-CO-(여기에서, R2은 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 시틀로알킬, 시클로알케닐, 비시클로알킬, 페닐, 헤테로시클릴 라디칼이다)의 라디칼이며, R3는 알킬, 알케닐, 시틀로알킬, 시클로알케닐, 비시클로알킬, 임의로 치환된 아릴(비치환된 페닐은 제외) 또는 헤테로시클릭 라디칼이다, 일반식(I)의 신규 생성물은 현저한 종양 억제 활성을 갖는다.일반식(I)의 신규한 탁소이드. [이미지] 상기 식에서, Ar은 아릴 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 4의 알케닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 라디칼 또는 탄소수 3 내지 6의 시클로 알케닐 라디칼이고, R은 수소 원자 또는 알카노일, 알콕시아세틸 또는 알킬 라디칼이며, R1은 벤조일, 테노일 또는 푸로일 라디칼이거나 라디칼 R2-O-CO-[여기에서, R2는 -탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 라디칼, 탄소수 3 내지 8의 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 시클로알케닐 라디칼 또는 탄소수 7 내지 11의 비시클로알킬 라디칼{이들 라디칼은 할로겐 원자 및 히드록실 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알킬옥시 라디칼, 디알킬 아미노 라디칼(여기에서, 각각의 알킬 부위는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한다), 피페리디노 및 모르폴리노 라디칼, 1-피페라지닐 라디칼(탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 페닐 알킬 라디칼로 -4에서 임의로 치환된),탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 시클로알케닐 라디칼, 페닐, 시아노 및 카르복실 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소원자를 함유하는 알킬 옥시카르보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환될 수 있다}, -할로겐원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬라디칼 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 옥시 라디칼중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환되는 페닐 라디칼, 또는 -탄소수 1 내지 4의 하나이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환되는 포화되거나 불포화된 4- 내지 6-원 헤테로시클릭 라디칼이다.] R3는-탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, 라디칼, 탄소수 3 내지 8의 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 라디칼, 탄수소 4 내지 6의 시클로알케닐 라디칼 또는 탄소수 7 내지 11의 비시클로알킬 라디칼[이들 라디칼은 할로겐 원자 및 하이드록실 라디칼, 탄소수 1 내지 4개의 알킬옥시 라디칼, 각각의 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 디알킬 아미노 라디칼, 피페리디노 및 모르폴리노 라디칼, 1-피페라지닐 라디칼(탄소수 1 내지 4개의 알킬 라디칼, 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 페닐 알킬 라디칼로 -4에서 임의로 치환된), 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 시클로알케닐 라디칼 , 임의로 치환된 페닐 라디칼, 시아노 및 카르복시 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4의 탄소 원자를 함유하는 알킬 옥시카르보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환될 수 있다]. -할로겐원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬라디칼 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 옥시 라디칼중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환되는 아릴 라디칼(여기에서, R3는 비치환된 페닐 라디칼일 수 없다), 또는 -탄소수 1 내지 4의 하나 이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환되는 포화되거나 불포화된 4- 내지 6-원 질소 첨가된 헤테로시클릭 라디칼(여기에서, 시클로알킬, 시클로알케닐 또는 비시클로알킬 라디칼은 탄소수 1 내지 4의 하나 이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환될 수 있다)이다.