Substituted benzofused derivatives and their use as vanilloid receptor ligandsThe present invention relates to substituted benzofused derivatives, which can be used as vanilloid receptor ligands, method of treating diseases, conditions and/or disorders modulated by vanilloid receptors with them, and processes for preparing them.The compound of following formula:its analogue, its pharmacy acceptable salt, its pharmaceutically acceptable solvate, its pharmaceutically acceptable hydrate, its n-oxide compound, its tautomer, its regional isomer, its steric isomer, its prodrug or its polymorphic form,whereinx and y are o, s (o) independently mor nr er 1and r 2connect into the optional saturated or unsaturated ring of 3-7 unit that replaces jointly, it can be chosen wantonly and comprise one or more o of being selected from, nr 9or s (o) mheteroatoms; r 3and r 4be independently hydrogen, cyano group, halogen ,-or 9, replace or unsubstituted alkyl or-nr 9r 10, or r 3and r 4the common oxo group that forms; (a) r 5, r 6and r 7be independently hydrogen, nitro, cyano group, halogen ,-or 9that replace or unsubstituted alkyl, that replace or unsubstituted alkenyl, that replace or unsubstituted alkynyl, that replace or unsubstituted cycloalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkylalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkenyl group, that replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, that replace or unsubstituted aryl, that replace or unsubstituted arylalkyl, that replace or unsubstituted heteroaryl, that replace or unsubstituted heteroarylalkyl, that replace or unsubstituted heterocyclic radical, that replace or unsubstituted heterocyclic radical alkyl,-nr 9r 10,-c (=l)-r 9,-c (o) o-r 9,-c (o) nr 9r 10,-s (o) m-r 9or-s (o) m-nr 9r 10and r 8be hydrogen, that replace or unsubstituted alkyl, that replace or unsubstituted alkenyl, that replace or unsubstituted alkynyl, that replace or unsubstituted cycloalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkylalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkenyl group, that replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, that replace or unsubstituted aryl, that replace or unsubstituted arylalkyl, that replace or unsubstituted heteroaryl, that replace or unsubstituted heteroarylalkyl, that replace or unsubstituted heterocyclic radical, that replace or unsubstituted heterocyclic radical alkyl,-nr 9r 10,-c (=l)-r 9,-c (o) o-r 9,-c (o) nr 9r 10,-s (o) m-r 9or-s (o) m-nr 9r 10or (b) r 5and r 6as above-mentioned definition; and r 7and r 8connect into the optional saturated or unsaturated ring of 3-7 unit that replaces jointly, it can be chosen wantonly and comprise that two are selected from o, nr at the most eor the heteroatoms of s; r 9and r 10can be identical or different when occurring at every turn and independently for hydrogen ,-or a,-sr athat replace or unsubstituted alkyl, that replace or unsubstituted alkenyl, that replace or unsubstituted alkynyl, that replace or unsubstituted cycloalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkylalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkenyl group, that replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, that replace or unsubstituted aryl, that replace or unsubstituted arylalkyl, that replace or unsubstituted heteroaryl, that replace or unsubstituted heteroarylalkyl, that replace or unsubstituted heterocyclic radical, that replace or unsubstituted heterocyclic radical alkyl,-nr ar b,-c (=l)-r a,-c (o) o-r a,-c (o) nr ar b,-s (o) m-r aor-s (o) m-nr ar b, or r 9and r 10constitute the optional saturated or unsaturated ring of 3-7 unit that replaces with the nitrogen-atoms that connects them, it can be chosen wantonly and comprise that at least two are selected from o, nr eor the heteroatoms of s; r aand r bwhen occurring at every turn independently for hydrogen ,-or c,-sr cthat replace or unsubstituted alkyl, that replace or unsubstituted alkenyl, that replace or unsubstituted alkynyl, that replace or unsubstituted cycloalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkylalkyl, that replace or unsubstituted cycloalkenyl group, that replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, that replace or unsubstituted aryl, that replace or unsubstituted arylalkyl, that replace or unsubstituted heteroaryl, that replace or unsubstituted heteroarylalkyl, that replace or unsubstituted heterocyclic radical, that replace or unsubstituted heterocyclic radical alkyl,-c (=l)-r c,-c (o) o-r c,-c (o) nr cr d,-s (o) m-r c,-s (o) m-nr cr d,-nr cr d, or protecting group or r aand r bconstitute the optional saturated or unsaturated ring of 3-7 unit that replaces with the nitrogen-atoms that connects them, it can be chosen wantonly and comprise that at least two are selected from o, nr eor the heteroatoms of s; r cand r dwhen occurring, be hydrogen independently at every turn; that replace or unsubstituted alkyl; that replace or unsubstituted alkenyl; that replace or unsubstituted alkynyl; that replace or unsubstituted cycloalkyl; that replace or unsubstituted cycloalkylalkyl; that replace or unsubstituted cycloalkenyl group; that replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl; that replace or unsubstituted aryl; that replace or unsubstituted arylalkyl; that replace or unsubstituted heteroaryl; that replace or unsubstituted heterocyclic radical; that replace or unsubstituted heterocyclic radical alkyl; replace or...
치환된 벤조융합 유도체 및 이의 바닐로이드 수용체리간드로서의 용도본 출원은 바닐로이드 수용체 리간드로서 사용될 수 있는 치환된 벤조융합 유도체, 이를 사용하여 바닐로이드 수용체에 의해 조절가능한 질병, 증상 및/또는 질환을 치료하는 방법 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 하기 식의 화합물, 이의 유사체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 약학적으로 허용가능한 용매화합물(solvate), 이의 약학적으로 허용가능한 수화물(hydrate), 이의 N-산화물, 이의 토토머(tautomer), 이의 레지오아이소머(regioisomer), 이의 스테레오아이소머(stereoisomer), 이의 프로드러그(prodrug) 및 이의 폴리모르프(polymorph)로서: [화학식 1] [이미지] 상기 식에서 X 및 Y는 독립적으로 O, S(O)m, 또는 NRe이고; R1 및 R2는 서로 결합하여 선택적으로는 치환된 3 내지 7원(membered)의 포화 또는 불포화 사이클릭 링을 형성하는데, 이 사이클릭 링은 선택적으로는 O, NR9 또는 S(O)m로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함할 수 있는 것이며; R3 및 R4는 독립적으로 수소, 시아노(cyano), 할로겐(halogen), -OR9, 치환된 또는 치환되지 않은 알킬, 또는 -NR9R10이거나, 또는 R3 및 R4는 서로 결합하여 옥소기(oxo group)를 형성하며; (a) R5, R6 및 R7은 독립적으로 수소, 니트로(nitro), 시아노(cyano), 할로겐, -OR9, 치환 또는 치환되지 않은 알킬, 치환 또는 치환되지 않은 알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 알키닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐알킬, 치환 또는 치환되지 않은 아릴, 치환 또는 치환되지 않은 아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릭기, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릴알킬, -NR9R10, - C(=L)-R9, -C(O)O-R9, -C(O)NR9R10 , -S(O)m-R9, 또는 -S(O)m-NR9R10이고; 및 R8은 수소, 치환 또는 치환되지 않은 알킬, 치환 또는 치환되지 않은 알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 알키닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐알킬, 치환 또는 치환되지 않은 아릴, 치환 또는 치환되지 않은 아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릭기, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릴알킬, -NR9R10, -C(=L)-R9, -C(O)O-R9, -C(O)NR9R10, -S(O)m-R9, 또는 -S(O)m-NR9R10이고; 또는 (b) R5 및 R6는 상기 정의된 바와 같고; 및 R7 및 R8은 서로 결합하여 선택적으로는 치환된 3 내지 7원의 포화 또는 불포화 사이클릭 링을 형성하는데, 이 사이클릭 링은 선택적으로는 O, NRe 또는 S로부터 선택되는 최대 2개의 헤테로 원자를 포함할 수 있고; R9 및 R10의 각 자리는 동일하거나 상이하며, 독립적으로 수소, -0Ra, -SRa,치환 또는 치환되지 않은 알킬, 치환 또는 치환되지 않은 알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 알키닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐알킬, 치환 또는 치환되지 않은 아릴, 치환 또는 치환되지 않은 아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릭기, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릴알킬, -NRaRb, -C(=L)-Ra, -C(O)O-Ra, -C(0)NRaRb , -S(O)m-Ra 또는 -S(0)m-NRaRb이고, 또는 R9 및 R10는 부착되는 질소 원자와 서로 결합하여, 선택적으로는 치환된 3 내지 7원의 포화 또는 불포화 사이클릭 링을 형성하는데, 이 사이클릭 링은 선택적으로는 O, NRe, 또는 S 중에서 선택되는 적어도 2개의 헤테로 원자를 포함할 수 있으며; Ra 및 Rb의 각각의 자리는 독립적으로 수소, -ORc, -SRc, 치환 또는 치환되지 않은 알킬, 치환 또는 치환되지 않은 알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 알키닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐알킬, 치환 또는 치환되지 않은 아릴, 치환 또는 치환되지 않은 아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릭기, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릴알킬, -C(=L)-Rc, -C(O)O-Rc, -C(O)NRcRd, -S(O)m-Rc, - S(0)m-NRcRd, -NRcRd, 또는 보호기(a protecting group)이거나, 또는 Ra 및 Rb는 부착되는 질소 원자와 함께 결합하여, 선택적으로는 치환된 3 내지 7원의 포화 또는 불포화된 사이클릭 링을 형성하는데, 이 사이클릭 링은 선택적으로는 O, NRe 또는 S 중에서 선택되는 적어도 2개의 헤테로 원자를 포함할 수 있는 것이며; Rc 및 Rd의 각각의 자리는 독립적으로 수소, 치환 또는 치환되지 않은 알킬, 치환 또는 치환되지 않은 알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 알키닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알킬알킬, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐, 치환 또는 치환되지 않은 사이클로알케닐알킬, 치환 또는 치환되지 않은 아릴, 치환 또는 치환되지 않은 아릴알킬, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릭기, 치환 또는 치환되지 않은 헤테로사이클릴알킬, 또는 치환 또는 치환되지 않은 헤테로아릴알킬 또는 보호기이거나, 또는 Rc 및 Rd는 부착되는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 선택적으로는 치환된 3 내지 7원의 포화 또는 불포화된 사이클릭 링을 형성할 수 있는데, 이 사이클릭 링은 선택적으로는 O, NRe 또는 S로부터 선택된 적어도 두 개의 헤테로 원자를 포함할 수 있고; Re의 각 자리는 독립적으로는 수소 또는 치환 또는 치환되지 않은 알킬이며; L의 각 자리는 독립적으로 O, S, 또는 NRe이며; m의 각 자리는 독립적으로 0, 1, 또는 2이며; 및 n은 0 내지 4의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물. 