Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitorsThe present invention provides for compounds useful for treating an HIV infection, or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC. The compounds of the invention are of formula (I) wherein R R, R, R, X and X are as herein defined. Also disclosed in the present invention are methods of treating an HIV infection with compounds defined herein and pharmaceutical compositions containing said compounds.Formula i compound or its pharmacy acceptable salt:wherein:r 1be fluorine or hydrogen; r 2be hydrogen, chlorine, bromine, c 1-3alkyl, c 3-5cycloalkyl or c 1-3alkoxyl group; x 1be o or s; x 2be chlorine, bromine, cyano group, c 1-3alkoxyl group, c 3-5cycloalkyl or c 1-3haloalkyl; r 3be selected from c 1-6alkyl, c 1-3haloalkyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6halogenated alkoxy, c 3-5cycloalkyl, halogen and cyano group; r 4be so 2nhr 5ar 6a, cox 4,-c ≡ cc (me) 2r 8, a1 or a2; x 4be oh or nr 5br 6br 5aand r 6a(i) independently of one another, r 5aand r 6aone of be hydrogen or c 1-6alkyl, and r 5aand r 6aanother is selected from hydrogen, c 1-6alkyl and-c (=o) r 7(ii) form azetidine, tetramethyleneimine, piperidines or azepine leather ring, described azetidine, tetramethyleneimine, piperidines or azepine with the nitrogen-atoms that they connected ring is optional by hydroxyl, amino, c 1-3alkylamine or c 1-3dialkylamine replaces; perhaps(iii) be (ch together 2) 2-x 3-(ch 2) 2r 5band r 6b(i) independently be selected from hydrogen, c 1-6alkyl, c 1-6hydroxyalkyl, c 1-6carboxyalkyl, wherein r is the (ch of 2-6 2) rnr 5cr 6cand so 2-c 1-6alkyl; (ii) form azetidine, tetramethyleneimine, piperidines or azepine with the nitrogen-atoms that they connected ring, described azetidine, tetramethyleneimine, piperidines or azepine ring is optional by hydroxyl, amino, c 1-3alkylamine or c 1-3dialkylamine replaces; perhaps (iii) be (ch together 2) 2x 3(ch 2) 2r 5cand r 6c(i) independently be selected from hydrogen and c 1-6alkyl; (ii) form azetidine, tetramethyleneimine, piperidines or azepine with the nitrogen-atoms that they connected ring, described azetidine, tetramethyleneimine, piperidines or azepine ring is optional by hydroxyl, amino, c 1-3alkylamine or c 1-3dialkylamine replaces; or (iii) be (ch together 2) 2x 3(ch 2) 2r 5dand r 6dindependent in all cases is hydrogen, c 1-6alkyl, c 1-6hydroxyalkyl or c 1-6carboxyalkyl; x 3be o, s (o) por nr 10r 7be hydrogen or c 1-6alkyl; r 8be oh, nr 5dr 6d, co 2h, conr 5dr 5dor c (=o) nr 9ac (=nr 9b) nr 9cr 9dr 9a, r 9b, r 9cand r 9dfor (i) is independent is hydrogen or c 1-6alkyl, or (ii) r 9aand r 9dindependent is hydrogen or c 1-6alkyl, and r 9band r 9cbe c together 2-4alkylidene group; r 10be hydrogen, c 1-6alkyl or c 1-6acyl group; p is 0-2.
비뉴클레오시드 역전사효소 저해제본 발명은 HIV 감염을 치료 또는 예방하거나 AIDS 또는 ARC를 치료하는데 유용한 화합물을 제공한다. 본 발명의 화합물은 하기 화학식 I의 구조를 가진다. 또한, 본 발명은 본 화합물을 사용하여 HIV 감염을 치료하는 방법 및 본 화합물을 포함하는 약학 조성물을 제공한다: 화학식 I  상기 식에서, R1, R2, R3, R4, X1 및 X2는 본원에 정의된 바와 같다.하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 수소 또는 플루오로이고; R2는 수소, 클로로, 브로모, C1-3 알킬, C3-5 사이클로알킬 또는 C1-3 알콕시이고; X1은 산소 또는 황이고; X2는 클로로, 브로모, 시아노, C1-3 알콕시, C3-5 사이클로알킬 또는 C1-3 할로알킬이고; R3은 C1-6 알킬, C1-3 할로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알콕시, C3-5 사이클로알킬, 할로 또는 시아노이고; R4는 SO2NHR5aR6a , COX4 , -C≡CC(Me)2R8 , [이미지](Al) 또는 [이미지](A2)이고; X4는 OH 또는 NR5bR6b이고; R5a 및 R6a는 (i) 서로 독립적으로, R5a와 R6a 중 하나는 수소 또는 C1-6 알킬이고 R5a와 R6a 중 다른 하나는 수소, C1-6 알킬 및 -C(=O)R7로 구성된 군으로부터 선택되거나; (ii) 이들이 부착된 질소 원자와 함께, 아제티딘, 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리를 형성하되, 상기 아제티딘, 피롤리딘, 피페 리딘 또는 아제핀 고리가 임의로 하이드록시, 아미노, C1-3 알킬아민 또는 C1-3 다이알킬아민으로 치환되거나; 또는 (iii) 함께 (CH2)2-X3-(CH2)2이고; R5b 및 R6b는 (i) 서로 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C1-6 하이드록시알킬, C1-6 카복시알킬, (CH2)rNR5cR6c 및 SO2-C1-6 알킬로 구성된 군으로부터 선택되거나; (ii) 이들이 부착된 질소 원자와 함께 아제티딘, 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리를 형성하되, 상기 아제티딘, 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리가 임의로 하이드록시, 아미노, C1-3 알킬아민 또는 C1-3 다이알킬아민으로 치환되거나; 또는 (iii) 함께 (CH2)2X3(CH2)2이고; R5c 및 R6c는 (i) 서로 독립적으로 수소 및 C1-6 알킬로 구성된 군으로부터 선택되거나; (ii) 이들이 부착된 질소 원자와 함께 아제티딘, 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리를 형성하되, 상기 아제티딘, 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리가 임의로 하이드록시, 아미노, C1-3 알킬아민 또는 C1-3 다이알킬아민으로 치환되거나; 또는 (iii) 함께 (CH2)2X3(CH2)2이고; R5d 및 R6d는 서로 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C1-6 하이드록시알킬 또는 C1-6 카복시알킬이고; X3은 O, S(O)p 또는 NR10이고; R7은 수소 또는 C1-6 알킬이고; R8은 OH, NR5dR6d, CO2H, CONR5dR5d 또는 C(=O)NR9aC(=NR9b)NR9cR9d이고; R9a, R9b, R9c 및 R9d는 (i) 서로 독립적으로 수소 또는 C1-6 알킬이거나, (ii) R9a와 R9d는 독립적으로 수소 또는 C1-6 알킬이고 R9b와 R9c는 함께 C2-4 알킬렌이고; R10은 수소, C1-6 알킬 또는 C1-6 아실이고; p는 0 내지 2이고; r은 2 내지 6이다.