10-aryl-11-hbenzo [b] fluorene derivatives and analogs for medicinal useThe invention provides a non-steroidal compound having the formula [I], wherein R and 'R are OH, optionally independently etherified or esterified; Z is -CH2- or -CH2CH2-; R is H, halogen, CF3, or (1C-4C)alkyl; R, R and R are independently H, halogen, -CF3, -OCF3, (1C-8C)Alkyl, hydroxy, (1C-8C)alkyloxy, aryloxy, aryl(1C-8C)alkyl, halo(1C-8C)alkyl, -O(CH2)mX, wherein X is halogen or phenyl and m = 2-4; -O(CH2)mNRaRb, -S(CH2)mNRaRb or -(CH2)mNRaRb, wherein m = 2-4 and Ra, Rb are independently (1C-8C)alkyl, (2C-8C)alkenyl, (2C-8C)alkynyl, or aryl, optionally substituted with halogen, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -OH, (1C-8C)alkoxy, aryloxy, carboxyl, (1C-8C)alkylthio, carboxylate, (1C-8C)alkyl, aryl, aryl(1C-8C)alkyl, halo(1C-8C)alkyl or Ra and Rb form a 3-8 membered ring structure, optionally substituted with halogen, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, hydroxy, hydroxy(1C-4C)alkyl, (1C-8C)alkoxy, aryloxy, (1C-8C)alkylthio, carboxyl, carboxylate, (1C-8C)alkyl, aryl, aryl(1C-8C)alkyl, halo(1C-8C)alkyl. The compounds can be used for the preparation of a medicine, in particular for use in estrogen-receptor-related treatments.The compound that has general formula 1: general formula 1wherein:r ewith ' r ebe etherificate or esterification independently or the oh of etherificate or esterification not; z is-ch 2-or-ch 2ch 2-; r 1be h, halogen, cf 3or (1c-4c) alkyl; r 2, r 3and r 4independently be: h, halogen ,-cf 3,-ocf 3, (1c-8c) alkyl, hydroxyl, (1c-8c) alkoxyl group, aryloxy, aryl (1c-8c) alkyl, halo (1c-8c) alkyl ,-o (ch 2) mx, wherein x is halogen or phenyl and m=2-4; o (ch 2) mnr ar b,-s (ch 2) mnr ar bor-(ch 2) mnr ar b, wherein m=2-4 and r a, r bindependent is (1c-8c) alkyl, (2c-8c) alkenyl, (2c-8c) alkynyl or aryl, they be not substituted or by halogen ,-cf 3,-ocf 3,-cn ,-no 2,-oh, (1c-8c) alkoxyl group, aryloxy, carboxyl, (1c-8c) alkylthio, carboxylicesters, (1c-8c) alkyl, aryl, aryl (1c-8c) alkyl, halo (1c-8c) alkyl replace; or r awith r bform the 3-8 ring structure, this structure be not substituted or by halogen ,-cf 3,-ocf 3,-cn ,-no 2, hydroxyl, hydroxyl (1c-4c) alkyl, (1c-8c) alkoxyl group, aryloxy, (1c-8c) alkylthio, carboxyl, carboxyl ester, (1c-8c) alkyl, aryl, aryl (1c-8c) alkyl, halo (1c-8c) alkyl replaces.
의료용 10-아릴-11Ｈ-벤조[ｂ]플루오렌 유도체 및 유사체본 발명은 하기 화학식 1을 가진 비스테로이드계 화합물을 제공한다. 본 발명의 화합물은, 특히 에스트로겐-수용체 관련 치료용 약제의 제조에 사용될 수 있다: 화학식 1  상기 식에서, Re 및 'Re는 OH, 임의로 독립적으로 에테르화 또는 에스테르화되고; Z는 -CH2- 또는 -CH2CH2-이며; R1은 H, 할로겐, CF3 또는 (1C-4C)알킬이고; R2, R3 및 R4는 독립적으로 H, 할로겐, -CF3, -OCF3, (1C-8C)알킬, 히드록시, (1C-8C)알킬옥시, 아릴옥시, 아릴(1C-8C)알킬, 할로(1C-8C)알킬, -O(CH2)mX(식 중, X는 할로겐 또는 페닐이고, m은 2 내지 4이다), -O(CH2)mNRaRb, -S(CH2)mNRaRb 또는 -(CH2)mNRaRb(식 중, m은 2 내지 4이고, Ra, Rb 는 독립적으로, 임의로 할로겐, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -OH, (1C-8C)알콕시, 아릴옥시, 카르복실, (1C-8C)알킬티오, 카르복실레이트, (1C-8C)알킬, 아릴, 아릴(1C-8C)알킬, 할로(1C-8C)알킬로 치환된 (1C-8C)알킬, (2C-8C)알켄일, (2C-8C)알킨일 또는 아릴이거나, 또는 Ra와 Rb는 임의로 할로겐, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, 히드록시, 히드록시(1C-4C)알킬, (1C-8C)알콕시, 아릴옥시, (1C-8C)알킬티오, 카르복실, 카르복실레이트, (1C-8C)알킬, 아릴, 아릴(1C-8C)알킬, 할로(1C-8C)알킬로 치환된 3원 내지 8원 고리 구조를 형성한다)이다. 하기 화학식 1을 가진 화합물: 화학식 1 [이미지] 상기 식에서, Re 및 'Re는 OH, 임의로 독립적으로 에테르화 또는 에스테르화되고; Z는 -CH2- 또는 -CH2CH2-이며; R1은 H, 할로겐, CF3 또는 (1C-4C)알킬이고; R2, R3 및 R4는 독립적으로 H, 할로겐, -CF3, -OCF3, (1C-8C)알킬, 히드록시, (1C-8C)알킬옥시, 아릴옥시, 아릴(1C-8C)알킬, 할로(1C-8C)알킬, -O(CH2)mX(식 중, X는 할로겐 또는 페닐이고, m은 2 내지 4이다), -O(CH2)mNRaRb, -S(CH2)mNRaRb 또는 -(CH2)mNRaRb(식 중, m은 2 내지 4이고, Ra, Rb 는 독립적으로, 임의로 할로겐, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -OH, (1C-8C)알콕시, 아릴옥시, 카르복실, (1C-8C)알킬티오, 카르복실레이트, (1C-8C)알킬, 아릴, 아릴(1C-8C)알킬, 할로(1C-8C)알킬로 치환된 (1C-8C)알킬, (2C-8C)알켄일, (2C-8C)알킨일 또는 아릴이거나, 또는 Ra와 Rb는 임의로 할로겐, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, 히드록시, 히드록시(1C-4C)알킬, (1C-8C)알콕시, 아릴옥시, (1C-8C)알킬티오, 카르복실, 카르복실레이트, (1C-8C)알킬, 아릴, 아릴(1C-8C)알킬, 할로(1C-8C)알킬로 치환된 3원 내지 8원 고리 구조를 형성한다)이다. 