Heterocycloalkyl-containing thienopyrimidines for pharmaceutical compositionsThe present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.The compound of following general formula,whereinx is ch or n,r 1be h, halogen, cn, ch 3or cf 3, r 2for being selected from following group: wherein should group can be replaced by following group on nitrogen-atoms :-so 2-(c 1-3alkyl) ,-co-(c 1-3alkyl) ,-co-(ch 2) n-o-(c 1-3alkyl) ,-co-(ch 2) n-n (c 1-3alkyl) 2, c 1-4alkyl ,-(ch 2) n-cf 3,-(ch 2) n-chf 2,-(ch 2) n-oh ,-(ch 2) n-o-(c 1-3alkyl) ,-(ch 2) n-cn, and wherein its can be on carbon atom quilt-ch 2the oh group replaces, wherein n is 1 or 2,and wherein should group can be replaced by following group on nitrogen-atoms: straight or branched c 1-4alkyl ,-(ch 2) n-cf 3,-(ch 2) n-chf 2,-(ch 2) n-oh ,-(ch 2) n-o-(c 1-3alkyl) ,-(ch 2) n-cn ,-(ch 2) n-co-n (c 1-3alkyl) 2,-so 2-(c 1-3alkyl) ,-co-(c 1-3alkyl) ,-co 2(c 1-4alkyl) ,-co 2-(ch 2) n-cf 3,-co 2-(ch 2) n-o-(c 1-3alkyl) ,-co 2-(ch 2) n-co-n (c 1-3alkyl) 2, wherein n is 1 or 2,r 3be c 1-2alkyl, and r 4for-cooh ,-co 2-(c 1-3alkyl) ,-co 2-(ch 2) n-n (c 1-3alkyl) 2,-conh 2,-co-nhr 5,-co-nh-(ch 2) p-r 6,-co-nh-(ch 2) m-r 7,-co-n (ch 3)-(ch 2) m-r 7, co-n (ch 3)-(ch 2)-cyclohexyl, r 5for-cn ,-oh, straight or branched c 1-6alkyl ,-o (c 1-3alkyl), c 3-6cycloalkyl ,-so 2-(c 1-3alkyl); optional by methyl substituted pyrazolyl; or optional by methyl substituted piperidyl, this c wherein 3-6cycloalkyl can be by-nh 2,-oh or-och 3replace r 6for-c (ch 3) 2cl;-c (ch 3) 2oh; optional by oh replace-chc 3-6cycloalkyl; optional by methyl substituted imidazolyl; optional by c 1-3the pyrrolidyl that alkyl or oxo group replace; tetrahydrofuran base; thp trtrahydropyranyl; phenyl, its optional by one or two-f ,-cl ,-cn ,-oh, c 1-3alkyl or-o (c 1-3alkyl) replaces; naphthyl; pyridyl; furyl; thienyl; the azoles base; thiazolyl; pyrazolyl; optional by methyl substituted morpholinyl; benzothienyl;-co-phenyl; or-so 2-n (c 1-3alkyl) 2, and r 7for f ,-oh ,-ocf 3,-o-(c 1-3alkyl) ,-the o-phenyl ,-o-(ch 2) m-oh ,-n (c 1-3alkyl) 2,-nh-phenyl, piperidyl, pyrrolidyl, azetidinyl or ethylenimine base, and wherein the hydrogen atom in these nh groups can be by c 1-3the alkyl displacement, wherein p is 1,2 or 3, andm is 2 or 3,or its tautomer, enantiomer, diastereomer or salt.
약제학적 조성물을 위한 헤테로사이클로알킬－함유 티에노피리미딘본 발명은 티에노피리미딘 화합물을 포함하는 신규한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 Mnk1 및/또는 Mnk2(Mnk2a 또는 Mnk2b) 및/또는 이의 변이체들의 키나제 활성을 억제시킴으로써 영향을 받을 수 있는 질환의 예방 및/또는 치료를 위한 약제학적 조성물의 제조를 위한 본 발명의 티에노피리미딘 화합물의 용도에 관한 것이다.화학식 I의 화합물, 또는 이의 호변이성체, 에난티오머, 부분입체이성체 또는 염.화학식 I[이미지]상기 화학식 I에서,X는 CH 또는 N이고,R1은 H, 할로겐, CN, CH3 또는 CF3이고,R2는 [이미지]로부터 선택된 그룹이고, 여기서, 상기 [이미지] 그룹은 질소 원자에서 -SO2-(C1-3 알킬), -CO-(C1-3 알킬), -CO-(CH2)n-O-(C1-3 알킬), -CO-(CH2)n-N(C1-3 알킬)2, C1-4 알킬, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-CHF2, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-O-(C1-3 알킬), -(CH2)n-CN,[이미지]로 치환될 수 있고, 상기 그룹은 탄소 원자 상에서 -CH2OH 그룹으로 치환될 수 있고, n은 1 또는 2이고, 상기 [이미지] 그룹은 질소 원자에서 선형 또는 분지형 C1-4 알킬, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-CHF2, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-O-(C1-3 알킬), -(CH2)n-CN, -(CH2)n-CO-N(C1-3 알킬)2, -SO2-(C1-3 알킬), -CO-(C1-3 알킬), -CO2(C1-4 알킬), -CO2-(CH2)n-CF3, -CO2-(CH2)n-O-(C1-3 알킬), -CO2-(CH2)n-CO-N(C1-3 알킬)2,[이미지]로 치환될 수 있고, n은 1 또는 2이고,R3은 C1-2 알킬 그룹이고,R4는 -COOH, -CO2-(C1-3 알킬), -CO2-(CH2)n-N(C1-3 알킬)2, -CONH2, -CO-NHR5, -CO-NH-(CH2)p-R6, -CO-NH-(CH2)m-R7, -CO-N(CH3)-(CH2)m-R7, CO-N(CH3)-(CH2)-사이클로헥실, [이미지]이고, R5는 -CN, -OH, 선형 또는 분지형 C1-6 알킬, -O(C1-3 알킬), C3-6 사이클로알킬, -SO2-(C1-3 알킬); 메틸로 임의로 치환된 피라졸릴; 또는 메틸로 임의로 치환된 피페리디닐이고, 여기서, 상기 C3-6 사이클로알킬 그룹은 -NH2, -OH 또는 -OCH3로 치환될 수 있고, R6은 -C(CH3)2Cl; -C(CH3)2OH; -CHC3-6 사이클로알킬(이는 OH로 임의로 치환됨); 이미다졸릴(이는 메틸로 임의로 치환됨); 피롤리디닐(이는 C1-3 알킬 또는 옥소 그룹으로 임의로 치환됨); 테트라하이드로푸라닐; 테트라하이드로피라닐; 페닐(이는 하나 또는 2개의 -F, -Cl, -CN, -OH, C1-3 알킬 또는 -O(C1-3 알킬)로 임의로 치환됨); 나프틸; 피리디닐; 푸라닐; 티오페닐; 옥사졸릴; 티아졸릴; 피라졸릴; 모르폴리닐(이는 메틸로 임의로 치환됨); 벤조티오페닐; -CO-페닐; 또는 -SO2-N(C1-3 알킬)2이고, R7은 F, -OH, -OCF3, -O-(C1-3 알킬), -O-페닐, -O-(CH2)m-OH, -N(C1-3 알킬)2, -NH-페닐, 피페리디닐, 피롤리디닐, 아제테디닐 또는 아지리디닐이고, 상기 NH 그룹 내의 수소 원자는 C1-3 알킬로 대체될 수 있고, p는 1, 2 또는 3이고, m은 2 또는 3이다.