Spiroketone acetyl-CoA carboxylase inhibitorsThe invention provides compounds of Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, wherein R, R, R, R, R, R, R, R and R are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating mammals suffering from the condition of being overweight.Compound with formula (1) structureor its pharmaceutically-acceptable salts, wherein:(a) r 1be h, oh, halogen, cyano group, c 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3haloalkyl, c 1-3halogenated alkoxy, c 1-3alkyl sulphonyl ,-co (o) h ,-c (o) oc 1-3alkyl or phenyl, wherein, described phenyl is alternatively by 1 to 5 r 10replace; (b) each r 10be oh, halogen, cyano group, c independently 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3haloalkyl, c 1-3halogenated alkoxy; (c) r 2and r 3be h, oh, halogen, cyano group, c independently of one another 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3haloalkyl, c 1-3halogenated alkoxy, c 1-3alkyl sulphonyl ,-co (o) h ,-c (o) oc 1-3alkyl ,-c (o) nr 11r 12or phenyl, wherein, described phenyl is alternatively by 1 to 5 r 10replace; (d) r 11and r 12be independent and they are h or c independently of one another 1-3alkyl, perhaps r 11and r 12the nitrogen that is connected with them connects together and forms 4-7 unit heterocyclylalkyl; (e) r 4be h, halogen, cyano group, c 1-3alkyl or c 1-3haloalkyl; (f) r 6be independent, it is h, oh, halogen, c 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3haloalkyl or c 1-3halogenated alkoxy; (g) r 7be independent, it is h, oh, halogen, c 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3haloalkyl or c 1-3halogenated alkoxy; (h) r 5be independent, it is alternatively by halogen, c 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3alkyl-oh, c 1-3haloalkyl or c 1-3the 4-7 unit heteroaryl that replaces; perhaps (i) r 5with r 6or r 7connect together and and r 5and r 6or r 7the phenyl that is connected connects together, has the many rings heterocyclic group that contains azo-cycle thereby form, wherein at least one nitrogen atom bonding is to the carbon atom of described phenyl, described contain azo-cycle alternatively with tetrahydrobenzene, 5,6-dihydro-pyridine or 5,6-dihydro-1h-pyridin-2-ones condenses, and described to contain azo-cycle optional independently by one to two oxo base, halogen, c 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3alkyl-oh, c 1-3haloalkyl, c 1-3halogenated alkoxy, 4-7 unit heteroaryl, 4-7 unit's heterocyclylalkyl or phenyl replace, and wherein, described phenyl is alternatively by 1 to 5 r 10replace, supplementary condition are r 5not with r 6connect together and form benzotriazole base or ben bing oxadiazole base, r 5not with r 7connect together and form ben bing oxadiazole base; and (j) r 8and r 9be h, oh, halogen, c independently 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3haloalkyl or c 1-3halogenated alkoxy, supplementary condition are; described compound is not 1 '-(1h-1; 2; 3-benzotriazole-5-base carbonyl)-5-methoxyl group volution [chromene-2; 4 '-piperidines]-4 (3h)-ketone; 6-chloro-7-methyl isophthalic acid '-[3-(1h-pyrazoles-4-yl) benzoyl] volution [chromene-2; 4 '-piperidines]-4 (3h)-ketone; 6; 7-dimethyl-1 '-[3-(1h-pyrazoles-4-yl) benzoyl] volution [chromene-2; 4 '-piperidines]-4 (3h)-ketone or 6; 7-dimethyl-1 '-[3-(1h-pyrazoles-4-yl) benzoyl] volution [chromene-2,4 '-piperidines]-4 (3h)-ketone.
스피로케톤 아세틸-ＣｏＡ 카르복실라제 억제제본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 또는 상기 화합물의 제약상 허용가능한 염; 그의 제약 조성물; 및 과체중 상태의 포유동물을 치료하는 데 있어서 그의 용도를 제공한다. <화학식 1>  식 중, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 및 R9는 본원에 기재된 바와 같다.하기 화학식 1을 갖는 화합물 또는 그의 제약상 허용가능한 염: <화학식 1> [이미지] 식 중, (a) R1은 H, OH, 할로, 시아노, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3할로알킬, C1-3할로알콕시, C1-3알킬술포닐-, -CO(O)H, -C(O)OC1-3알킬 또는 페닐이고, 여기서 상기 페닐은 1 내지 5개의 R10으로 임의로 치환되고; (b) 각각의 R10은 독립적으로 OH, 할로, 시아노, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3할로알킬 또는 C1-3할로알콕시이고; (c) R2 및 R3은 각각 독립적으로 H, OH, 할로, 시아노, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3할로알킬, C1-3할로알콕시, C1-3알킬술포닐-, -CO(O)H, -C(O)OC1-3알킬, -C(O)NR11R12 또는 페닐이고, 여기서 상기 페닐은 1 내지 5개의 R10으로 임의로 치환되고; (d) R11 및 R12는 개별적으로 취해지고, 각각 독립적으로 H 또는 C1-3알킬이거나, 또는 R11 및 R12는 이들이 부착되어 있는 질소와 함께 4-7원 헤테로시클로알킬을 형성하고; (e) R4는 H, 할로, 시아노, C1-3알킬 또는 C1-3할로알킬이고; (f) R6은 개별적으로 취해지고, H, OH, 할로, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3할로알킬 또는 C1-3할로알콕시이고; (g) R7은 개별적으로 취해지고, H, OH, 할로, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3할로알킬 또는 C1-3할로알콕시이고; (h) R5는 개별적으로 취해지고, 할로, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3알킬-OH, C1-3할로알킬 또는 C1-3으로 임의로 치환된 4-7원 헤테로아릴이거나; 또는 (i) R5는 R6 또는 R7과 함께, 또한 R5 및 R6 또는 R7이 부착되어 있는 페닐과 함께, 1개 이상의 질소 원자가 상기 페닐의 탄소 원자와 결합한 질소-함유 고리를 갖는 폴리시클릭 헤테로시클릭 라디칼을 형성하고, 여기서 질소-함유 고리는 시클로헥센, 5,6-디히드로-피리딘 또는 5,6-디히드로-1H-피리딘-2-온과 임의로 융합되고, 질소-함유 고리는 독립적으로 1 내지 2개의 옥소, 할로, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3알킬-OH, C1-3할로알킬, C1-3할로알콕시, 4-7원 헤테로아릴, 4-7원 헤테로시클로알킬 또는 페닐로 임의로 치환되고, 상기 페닐은 1 내지 5개의 R10으로 임의로 치환되되, 단, R5는 R6과 함께 벤조트리아졸릴 또는 벤조옥사디아졸릴을 형성하지 않고, 또한 R5는 R7과 함께 벤조옥사디아졸릴을 형성하지 않고; (j) R8 및 R9는 독립적으로 H, OH, 할로, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3할로알킬 또는 C1-3할로알콕시이되, 단, 상기 화합물은 1'-(1H-1,2,3-벤조트리아졸-5-일카르보닐)-5-메톡시스피로[크로멘-2,4'-피페리딘]-4(3H)-온, 6-클로로-7-메틸-1'-[3-(1H-피라졸-4-일)벤조일]스피로[크로멘-2,4'-피페리딘]-4(3H)-온, 6,7-디메틸-1'-[3-(1H-피라졸-4-일)벤조일]스피로[크로멘-2,4'-피페리딘]-4(3H)-온 또는 6,7-디메틸-1'-[3-(1H-피라졸-4-일)벤조일]스피로[크로멘-2,4'-피페리딘]-4(3H)-온이 아니다.