Novel N-sulfamoyl-piperidineamides for the prophylaxis or treatment of obesity and related conditionsThe present invention relates to novel N-sulfamoyl-piperidineamides of general formula (I) and their physiologically acceptable acid addition salts, to pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the treatment of obesity and its concomitant and/or secondary diseases and/or related conditions.Formula i compound,wherein, r1 is selected from: h; alkyl; cycloalkyl; the alkylidene group alkoxyl group; the alkylidene group cycloalkyl; by one or more alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, cn replaces or unsubstituted aryl; alkylidene aryl; alkylidene group arylidene alkyl; alkylidene group arylidene halogen; the inferior aryloxy alkyl of alkylidene group; alkylidene group arylidene dialkylamine; heteroaryl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cn, cf 3replace or unsubstituted alkylidene group heteroaryl; wherein, r2 is selected from: cycloalkyl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cn, cf 3replace or unsubstituted aryl; replace or unsubstituted alkylidene aryl, but do not replaced by furans or furyl; the alkylidene group alkoxyl group; the alkylidene group cycloalkyl; heteroaryl; the co-alkyl; the co-cycloalkyl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, the co-aryl that replaces of cn; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, cn replaces or unsubstituted co-alkylidene aryl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, cn replaces or unsubstituted co-heteroaryl; the co-o-alkyl; the co-o-cycloalkyl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cn, cf 3the co-o-aryl that replaces; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cn, cf 3replace or unsubstituted co-o-alkylidene aryl; the co-o-heteroaryl; the co-nh-alkyl; the co-nh-cycloalkyl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cn, cf 3the co-nh-aryl that replaces; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cn, cf 3replace or unsubstituted co-nh-alkylidene aryl; the co-nh-heteroaryl; so 2-nh 2so 2-alkyl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, cn replaces or unsubstituted so 2-aryl; perhaps; wherein, r1 and r2 form together to choose wantonly and comprise 1 to 2 other heteroatomic 5 or 6 yuan of ring that independently are selected from nitrogen, oxygen and/or sulphur; it can be chosen wantonly and contain 1 or 2 two key; it also can be by alkyl, and haloalkyl is by alkyl, alkoxyl group, hydroxyl, halogen, cn, cf 3replace or unsubstituted aryl, and/or heteroaryl replaces; it also can comprise carbonyl; also can be with aryl-condensed; wherein, r3 and r4 independently are selected from: h, and alkyl, cycloalkyl comprises the heteroatomic cycloalkyl that one or more are selected from nitrogen and/or oxygen; comprise the heteroatoms that one or more are selected from nitrogen and/or oxygen, and optional by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, the cycloalkyl that replaces of cn; aryl; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, the aryl that replaces of cn; by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3, cn replaces or unsubstituted heteroaryl; alkylidene aryl; perhaps wherein, r3 and r4 form together to choose wantonly and comprise 1 to 2 heteroatomic 5 or 6 yuan of ring that independently are selected from nitrogen and/or sauerstoffatom, and it also can be by aryl, or by alkyl, alkoxyl group, halogen, cf 3the aryl that replaces with cn replaces; with the acceptable acid salt of their physiology.
비만 및 이와 관련된 상태의 예방 또는 치료를 위한 신규의Ｎ-설파모일-피페리딘아미드 본 발명은 일반식 (Ⅰ)의 신규의 N-설파모일-피페리딘아미드 및 이의 생리학적으로 허용가능한 산 부가염, 이들을 포함하는 약제학적 조성물, 이들의 제조방법, 및 비만 그리고 이에 부수하는 그리고/또는 2차적인 질병 그리고/또는 이와 관련된 상태의 치료를 위한 이들의 사용에 관한 것이다. 다음의 일반식 Ⅰ의 화합물 및 이들의 생리학적으로 허용가능한 산 부가염: [이미지] 여기에서, R1은 수소원자; 알킬; 시클로알킬; 알킬렌알콕시; 알킬렌시클로알킬; 비치환 또는 하나 이상의 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN에 의해 치환된 아릴; 알킬렌아릴; 알킬렌아릴렌알킬; 알킬렌아릴렌할로겐; 알킬렌아릴렌옥시알킬; 알킬렌아릴렌디알킬아민; 헤테로아릴; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CN, CF3로 치환된 알킬렌헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고; R2는, 시클로알킬; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CN, CF3에 의해 치환된 아릴; 비치환 또는 치환되지만, 퓨란 또는 퓨라닐에 의해서는 치환되지 않은 알킬렌아릴; 알킬렌알콕시; 알킬렌시클로알킬; 헤테로아릴; CO-알킬; CO-시클로알킬; 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN에 의해 치환된 CO-아릴; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN에 의해 치환된 CO-알킬렌아릴; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN에 의해 치환된 CO-헤테로아릴; CO-O-알킬; CO-O-시클로알킬; 알킬, 알콕시, 할로겐, CN, CF3에 의해 치환된 CO-O-아릴; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CN, CF3로 치환된 CO-O-알킬렌아릴; CO-O-헤테로아릴; CO-NH-알킬; CO-NH-시클로알킬; 알킬, 알콕시, 할로겐, CN, CF3로 치환된 CO-NH-아릴; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CN, CF3로 치환된 CO-NH-알킬렌아릴; CO-NH-헤테로아릴; SO2-NH2; SO2-알킬; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN에 의해 치환된 SO2-아릴로 이루어진 군으로부터 선택되거나; 또는, R1과 R2는 함께 5- 또는 6-원 고리를 형성하고, 상기 고리는 질소원자, 산소원자 및/또는 황원자로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1~2개의 추가적인 헤테로원자들을 선택적으로 포함할 수 있고; 선택적으로 1 또는 2개의 이중결합을 포함할 수 있고; 또한 알킬, 할로겐알킬, 비치환 또는 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로겐, CN, CF3로 치환된 아릴 및/또는 헤테로아릴에 의해 치환될 수 있고; 또한 카르보닐기를 포함할 수 있고; 또한 아릴에 의해 축합될 수 있고; R3과 R4는 수소원자, 알킬, 시클로알킬, 질소원자 및/또는 산소원자로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자들을 포함하는 시클로알킬; 질소원자 및/또는 산소원자로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자들을 포함하고, 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN으로 선택적으로 치환된 시클로알킬; 아릴; 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN으로 치환된 아릴; 비치환 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3, CN으로 치환된 헤테로아릴; 알킬렌아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 R3과 R4는 함께 5- 또는 6-원 고리를 형성하고, 상기 고리는 질소원자 및/또는 산소원자들로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1~2개의 헤테로원자들을 선택적으로 포함할 수 있고, 그리고 아릴, 또는 알킬, 알콕시, 할로겐, CF3 및 CN으로 치환된 아릴에 의해 또한 치환될 수 있다.