Substituted nucleoside derivatives useful as anticancer agentsCompounds of the general Formula (I): processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.The compound of formula (i)：or its pharmaceutically acceptable salt, wherein：r1selected from (c1-c8) alkyl, (c1-c8) haloalkyl, hydroxyl, (c1-c8) alkoxy, (c5-c12) aryl, 5-12 member heteroaryls base, (c3-c10) cycloalkyl, 3-12 circle heterocycles base, or4、sr4with n (r4)2, wherein r4it is a-r independently of one another14, wherein a is not in the presence of, (c1-c3) alkyl ,-c (o)-or-so2-, and r14it is hydrogen, (c1-c8) alkyl, (c5-c12) aryl, 5-12 unit's heteroaryls, (c3-c10) cycloalkyl or 3-12 circle heterocycles bases, or two r4combine to form comprising the 1-3 heteroatomic 4- for being selected from n, o and s 6 circle heterocycles；r2it is hydrogen, halogen, (c1-c8) alkyl, hydroxyl, (c1-c8) alkoxy or n (r5)2, wherein r5be independently of one another hydrogen or (c1-c8) alkyl, or two r5combine to form comprising the 1-3 heteroatomic 4-6 circle heterocycles for being selected from n, o and s；r3it is hydrogen, hydroxyl or nh2, or the r if m is 03it is not present；q is to be not present or selected from o, s, nh and (c1-c8) alkylidene divalent moiety；u is selected from or6、sr6、n(r6)2、(c1-c8) alkyl-n (r6)2、(c5-c12) aryl, 5-12 unit's heteroaryls, (c3-c10) cycloalkanes base, 3-12 circle heterocycles base, (c1-c8) alkyl, (c1-c8) miscellaneous alkyl and (c1-c8) haloalkyl, wherein u is not if m+n=0 it is ch2- hydroxyl, and if wherein m+n=1 and r3it is that then u is not hydroxyl to hydrogen, wherein u is optionally taken by one or more substituents generation, the substituent is each independently selected from (c1-c8) alkyl, (c1-c8) alkyl-n (r6)2、o(c2-c8) alkyl-n (r6)2、 (c1-c8) haloalkyl, hydroxyl, (c1-c8) alkoxy, halogen, (c5-c12) aryl, 5-12 unit's heteroaryls, (c3-c10) cycloalkanes base, 3-12 circle heterocycles base, or6、n(r6)2and so2r6, and wherein r6it is hydrogen, (c independently of one another1-c8) alkyl, (c1-c8) alkane base-n (r7)2、(c5-c12) aryl, 5-12 unit's heteroaryls, (c3-c10) cycloalkyl or 3-12 circle heterocycles bases, wherein r7individually hydrogen or (c1-c8) alkyl, or two r6combine to form comprising the 1-3 heteroatomic 4-6 circle heterocycles for being selected from n, o and s；v is n or c, wherein v is carbon if v-arrangement is into double bond；w is n or c, wherein w is carbon if w formation double bonds；x is n or c, wherein x is carbon if x-shaped is into double bond；y is cr10、n、nr10, o or s, wherein r10it is each independently selected from hydrogen, (c1-c8) alkyl, hydroxyl, (c1-c8) alkoxy, halogen element, sh, s- (c1-c8) alkyl and y be cr10when n (r11)2, wherein when y is cr10or y forms double with adjacent ring memberses during n key, and wherein r11it is hydrogen, (c independently of one another1-c8) alkyl, (c5-c12) aryl or 5-12 unit's heteroaryls, or two r11knot close and formed comprising the 1-3 heteroatomic 4-6 circle heterocycles for being selected from n, o and s, or y is c (r10)2and two r10connect with them the carbon formation carbonyl or thiocarbonyl connect；z is cr12、n、nr12, o or s, wherein r12it is each independently selected from hydrogen, (c1-c8) alkyl, hydroxyl, (c1-c8) alkoxy, fluorine, chlorine, bromine, sh, s- (c1-c8) alkyl and n (r13)2, wherein if z is cr12or then it and adjacent ring memberses form double to n key, wherein r13it is hydrogen, (c independently of one another1-c8) alkyl, (c5-c12) aryl or 5-12 unit's heteroaryls, or two r13with reference to form the heteroatomic 4-6 circle heterocycles that n, o and s are selected from comprising 1-3, and if wherein x is n, v is c, and w is c and y is cr10then z is not nr12, or z is c (r12)2and two r12the carbon formation carbonyl or thiocarbonyl being connected with them；--- ----it is individually optional key, there may be wherein no more than two non-conterminous --- --；m is 0-1；andn is 0-1.
항암제로서 유용한 치환된 뉴클레오시드 유도체본 발명은 하기 화학식 I의 화합물의 제조 방법, 상기 화합물을 함유하는 조성물 및 상기 화합물의 용도에 관한 것이다: [화학식 I][이미지].하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:[화학식 I][이미지]상기 식에서,R1은 (C1-C8)알킬, (C1-C8)할로알킬, 하이드록시, (C1-C8)알콕시, (C5-C12)아릴, 5 내지 12원 헤테로아릴, (C3-C10)사이클로알킬, 3 내지 12원 헤테로사이클릴, OR4, SR4 및 N(R4)2로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이때 각각의 R4는 독립적으로 A-R14이고 A는 부재하거나 (C1-C3)알킬, -C(O)- 또는 -SO2-이고 R14는 수소, (C1-C8)알킬, (C5-C12)아릴, 5 내지 12원 헤테로아릴, (C3-C10)사이클로알킬 또는 3 내지 12원 헤테로사이클릴이거나, 2개의 R4는 연결되어 N, O 및 S로부터 선택되는 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 4 내지 6원 헤테로환 고리를 형성하고;R2는 수소, 할로겐, (C1-C8)알킬, 하이드록시, (C1-C8)알콕시 또는 N(R5)2이고, 이때 각각의 R5는 독립적으로 수소 또는 (C1-C8)알킬이거나 2개의 R5는 연결되어 N, O 및 S로부터 선택되는 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 4 내지 6원 헤테로환 고리를 형성하고;R3은 수소, 하이드록시 또는 NH2이거나, R3은 m이 0인 경우에 부재하고;Q는 부재하거나, O, S, NH 및 (C1-C8)알킬렌으로부터 선택되는 2가 잔기이고; U는 OR6, SR6, N(R6)2, (C1-C8)알킬-N(R6)2, (C5-C12)아릴, 5 내지 12원 헤테로아릴, (C3-C10)사이클로알킬, 3 내지 12원 헤테로사이클릴, (C1-C8)알킬, (C1-C8)헤테로알킬 및 (C1-C8)할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이때 m + n = 0인 경우에 U는 CH2-하이드록시가 아니고, m + n = 1이고 R3은 수소인 경우에 U는 하이드록시가 아니되, U는 각각 독립적으로 (C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬-N(R6)2, O(C2-C8)알킬-N(R6)2, (C1-C8)할로알킬, 하이드록시, (C1-C8)알콕시, 할로겐, (C5-C12)아릴, 5 내지 12원 헤테로아릴, (C3-C10)사이클로알킬, 3 내지 12원 헤테로사이클릴, OR6, N(R6)2 및 SO2R6으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의로 치환되고, 이때 각각의 R6은 독립적으로 수소, (C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬-N(R7)2, (C5-C12)아릴, 5 내지 12원 헤테로아릴, (C3-C10)사이클로알킬 또는 3 내지 12원 헤테로사이클릴이고 각각의 R7은 수소 또는 (C1-C8)알킬이거나, 2개의 R6은 연결되어 N, O 및 S로부터 선택되는 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 4 내지 6원 헤테로환 고리를 형성하고;V는 N 또는 C이고, 이때 V가 이중결합을 형성하는 경우에 V는 탄소이고;W는 N 또는 C이고, 이때 W가 이중결합을 형성하는 경우에 W는 탄소이고;X는 N 또는 C이고, 이때 X가 이중결합을 형성하는 경우에 X는 탄소이고;Y는 CR10, N, NR10, O 또는 S이고, 이때 Y가 CR10인 경우에 각각의 R10은 독립적으로 수소, (C1-C8)알킬, 하이드록시, (C1-C8)알콕시, 할로겐, SH, S-(C1-C8)알킬 및 N(R11)2로부터 선택되고, Y가 CR10 또는 N일 때 Y는 인접한 고리원과 이중결합을 형성하고, 각각의 R11은 독립적으로 수소, (C1-C8)알킬, (C5-C12)아릴 또는 5 내지 12원 헤테로아릴이거나 2개의 R11은 연결되어 N, O 및 S로부터 선택되는 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 4 내지 6원 헤테로환 고리를 형성하거나, Y는 C(R10)2이되 2개의 R10 및 이들이 회합되는 탄소는 카보닐 또는 티오카보닐을 형성하고; Z는 CR12, N, NR12, O 또는 S이고, 이때 각각의 R12는 독립적으로 수소, (C1-C8)알킬, 하이드록시, (C1-C8)알콕시, 플루오로, 클로로, 브로모, SH, S-(C1-C8)알킬 및 N(R13)2로부터 선택되고, Z가 CR12 또는 N인 경우에 Z는 인접한 고리원과 이중결합을 형성하고, 각각의 R13은 독립적으로 수소, (C1-C8)알킬, (C5-C12)아릴 또는 5 내지 12원 헤테로아릴이거나 2개의 R13은 연결되어 N, O 및 S로부터 선택되는 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 4 내지 6원 헤테로환 고리를 형성하고, X가 N이고 V가 C이고 W가 C이고 Y가 CR10인 경우에 Z는 NR12가 아니거나, Z는 C(R12)2이되 2개의 R12 및 이들이 회합되는 탄소는 카보닐 또는 티오카보닐을 형성하고;각각의 -----는 임의적 결합이되 비-인접한 -----는 2개 이하로 존재할 수 있고;m은 0 내지 1이고;n은 0 내지 1이다.