New fluorene derivatives, compositions containing the same and use thereof as inhibitors of the protein chaperone HSP90The invention relates to new products of the formula (I) in which: Het is an optionally substituted mono- or bicyclic heterocycle containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O or S; R1 is X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O-CONH2, X-(A-B)n-NH-CONH2, X-(CH2)m-heterocycloalkyl, X-(CH2)m-aryl and X-(CH2)m-heteroaryl with X being -O-C(O), -NH-C(O), NH-CS, -NH-CO-CH2-O-; -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-; -NH-CO-(CH2)2-SO2-; -NH-CO-CH2-N(CH3)-CO-; A and B represent a simple bond, CH2, CH-alkyl, CH-aralkyl, n = 1,2 and m = 0, 1; R2 and R'2 represent H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyl, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy free or esterified by an alkyl, carboxamide, CO-NH(alkyl) and NH-CO-alkyl radical; p= 1 to 4 and p'= 1 to 3; L represents a simple bond, CH2, C(O), O, S or NH, all said radicals being optionally substituted. The invention also relates to all the isomeric forms of the products and the salts thereof used as drugs.Formula (i) product:wherein:that het represents aromatics or part is undersaturated-dihydro or tetrahydrochysene type-list or dicyclo, have 5-11 chain link, comprise 1-4 heteroatomic heterocycle that is selected from n, o or s, it is randomly replaced by one or more identical or different radicals r described as follows,r is selected from and comprises h, halogen, cf3, nitro, cyano group, alkyl, hydroxyl, sulfydryl, amino, alkylamino, dialkyl amido, alkoxyl group, alkyl thio-base, free carboxy or with the group of carboxyl, amide group, co-nh (alkyl) and con (alkyl) 2, nh-co-alkyl, nh-so2-alkyl and the heterocyclylalkyl of alkyl esterification, wherein all alkyl, alkoxyl group, alkyl thio-base and heterocyclylalkyl randomly are substitutedr 1 is selected from the group that comprises x-(a-b) n-conh2, x-(a-b) n-o-conh2, x-(a-b) n-nh-conh2, x-(ch2) m-heterocyclylalkyl, x-(ch2) m-aryl and x-(ch2) m-heteroaryl, wherein x representative-o-c (o) ,-nh-c (o), nh-cs ,-nh-co-ch2-o-;-nh-co-ch2-s-ch2-co-nh-;-nh-co-(ch2) 2-so2-;-nh-co-ch2-n (ch3)-co-; a and b, identical or different, represent singly-bound, ch2, ch-alkyl, ch-aralkyl independently, n=1,2 and m=0,1,r2 and r ' 2, identical or different, independently be selected from and comprise h, halogen, cf3, nitro, cyano group, alkyl, hydroxyl, sulfydryl, amino, alkylamino, dialkyl amido, alkoxyl group, alkyl thio-base (methylthio group), free carboxy or with the group of carboxyl, amide group, co-nh (alkyl) and the nh-co-alkyl of alkyl esterification, all these alkyl, alkoxyl group and alkyl thio-bases randomly are substitutedp and p ', identical or different, represent the integer of 1-4 and 1-3 respectively;l is selected from singly-bound, ch2, c (o), o, s or nh,described formula (i) product is any possible tautomer and isomeric forms: racemic modification, enantiomer and diastereomer, and described formula (i) product with inorganic and organic acid or with inorganic and additive salt organic bases.
신규한 플루오렌 유도체, 이를 함유하는 조성물, 및 단백질 샤페론 ＨＳＰ90의 억제제로서 그의 용도 본 발명은 신규한 하기 화학식 I의 생성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 약물로서 사용되는 상기 생성물의 모든 이성질체 형태 및 그의 염에 관한 것이다. <화학식 I>  식 중, Het는 N, O 또는 S로부터 선택되는 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 임의 치환된 모노- 또는 바이시클릭 헤테로사이클이고; R1은 X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O-CONH2, X-(A-B)n-NH-CONH2, X-(CH2)m-헤테로시클로알킬, X-(CH2)m-아릴 및 X-(CH2)m-헤테로아릴이고, 여기서 X는 -O-C(O), -NH-C(O), NH-CS, -NH-CO-CH2-O-, -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-, -NH-CO-(CH2)2-SO2-, -NH-CO-CH2-N(CH3)-CO-이고, A 및 B는 단일 결합, CH2, CH-알킬, CH-아르알킬을 나타내고, n은 1, 2이며, m은 0, 1이고; R2 및 R'2는 H, 할로겐, CF3, 니트로, 시아노, 알킬, 히드록시, 머캅토, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 알킬티오, 유리 카르복시 또는 알킬로 에스테르화된 카르복시, 카르복스아미드, CO-NH(알킬), 및 NH-CO-알킬 라디칼을 나타내고; p는 1 내지 4이고, p'는 1 내지 3이고; L은 단일 결합, CH2, C(O), O, S 또는 NH를 나타내고; 상기 모든 라디칼은 임의 치환된다.모든 가능한 호변이성질체 및 이성질체 형태 (라세미체, 거울상이성질체 및 부분입체이성질체)인 하기 화학식 I의 생성물, 또는 상기 화학식 I의 생성물의 무기산 및 유기산 또는 무기염기 및 유기염기와의 부가염: <화학식 I> [이미지] 식 중, Het는 N, O 또는 S로부터 선택되는 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하고, 하기에 기재된 바와 같이 동일하거나 상이할 수 있는 1개 이상의 라디칼 R로 임의 치환된, 5 내지 11개의 고리원을 갖는 모노 또는 바이시클릭 (디히드로 또는 테트라히드로 유형의) 방향족 또는 부분 불포화 헤테로사이클을 나타내고; R은 H, 할로겐, CF3, 니트로, 시아노, 알킬, 히드록시, 머캅토, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 알킬티오, 유리 카르복시 또는 알킬로 에스테르화된 카르복시, 카르복스아미드, CO-NH(알킬), CON(알킬)2, NH-CO-알킬, NH-SO2-알킬, 및 헤테로시클로알킬 라디칼을 포함하는 군으로부터 선택되고, 여기서 모든 알킬, 알콕시, 알킬티오 및 헤테로시클로알킬 라디칼은 임의 치환되고; R1은 X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O-CONH2, X-(A-B)n-NH-CONH2, X-(CH2)m-헤테로시클로알킬, X-(CH2)m-아릴 및 X-(CH2)m-헤테로아릴을 포함하는 군으로부터 선택되고, 여기서 X는 -O-C(O), -NH-C(O), -NH-CS, -NH-CO-CH2-O-, -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-, -NH-CO-(CH2)2-SO2-, -NH-CO-CH2-N(CH3)-CO-를 나타내고, 동일하거나 상이할 수 있는 A 및 B는 독립적으로 단일 결합, CH2, CH-알킬, CH-아르알킬을 나타내고, n은 1, 2이고, m은 0, 1이고; 동일하거나 상이할 수 있는 R2 및 R'2는 H, 할로겐, CF3, 니트로, 시아노, 알킬, 히드록시, 머캅토, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 알킬티오 (메틸티오), 유리 카르복시 또는 알킬로 에스테르화된 카르복시, 카르복스아미드, CO-NH(알킬), 및 NH-CO-알킬 라디칼을 포함하는 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 모든 알킬, 알콕시 및 알킬티오 라디칼은 임의 치환되고; 동일하거나 상이할 수 있는 p 및 p'는 각각 1 내지 4 및 1 내지 3의 정수를 나타내고; L은 단일 결합, CH2, C(O), O, S 또는 NH로부터 선택된다.