Proteasome inhibitors and uses thereofThe compounds of the present invention are represented by the following compounds having Formula (I) where the substituents R, R1-R5, k, m, n, and q are as defined herein. These compounds are used inthe treatment of cancer, immunologic disorders, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, or inflammatory disorders, infectious disease, or for providing immunosuppression for transplanted organs or tissues.A kind of compound of formula (i)：whereinr is h or c1-6alkylr1selected from the group being made up of：alkyl, alkenyl, monocycle and bicyclic aryl, xenyl, monocycle and bicyclic heteroaryl and double- heteroaryl, monocycle and bicyclic heterocyclic radical and double-heterocycle and monocycle and bicyclic non-aromatic heterocycle, wherein alkyl, alkenyl, monocycle with bicyclic aryl, xenyl, monocycle and bicyclic heteroaryl and double-heteroaryl, monocycle and bicyclic heterocyclic radical and double-heterocycle, and monocycle and bicyclic non-aromatic heterocycle optionally through occurring every time when be independently selected from the substituent group substitution 1 of the group being made up of to 3 times：halogen, cyano ,-oh ,-no2、—cf3、—oc1-6alkyl, aryl, heteroaryl, non-aromatic heterocyclic and warp=o substitutions non-aromatic heterocyclic；r2at each occurrence independently selected from the group being made up of：h, alkyl, alkenyl, monocycle and bicyclic aryl, monocycle and double ring heteroaryl, monocycle and bicyclic heterocyclic radical and-(ch2)mc(o)nhr4, wherein alkyl, alkenyl, monocycle and bicyclic aryl, monocycle with bicyclic heteroaryl, monocycle and bicyclic heterocyclic radical optionally through occurring every time when be independently selected from the substitution of the group being made up of base replaces 1 to 3 time：halogen, cyano ,-oh ,-no2、—cf3、—oc1-6alkyl, alkyl, alkenyl, monocycle and bicyclic aryl, list ring and bicyclic heteroaryl and monocycle and bicyclic heterocyclic radical；r3selected from the group being made up of：h、—sopr5、—c(o)r5、—c(o)(ch2)kar、—so2ar、—so2c3-8cycloalkanes base ,-c (o) (ch2)khet、—c(o)c1-6alkyl and-c (o) oc1-6alkyl, wherein aryl (ar) and heteroaryl (het) can appoint it is independently selected from halogen or c when selection of land through occurring every time1-6the substituent group of alkyl replaces 1 to 3 time；r4selected from the group being made up of：h、c1-6alkyl and c3-8naphthenic base, wherein c3-8naphthenic base optionally passes through-cf3it takes generation；r5selected from the group being made up of：alkyl, alkenyl, monocycle and bicyclic aryl, monocycle and bicyclic heteroaryl and monocycle and bicyclic heterocycle, wherein alkyl, alkenyl, monocycle and bicyclic aryl, monocycle and bicyclic heteroaryl and monocycle and bicyclic heterocyclic radical can be optional the substituent group that the group being made up of is independently selected from when ground through occurring every time replaces 1 to 3 time：halogen, cyano ,-oh ,- no2、—cf3、—oc1-6alkyl, alkyl, alkenyl, monocycle and bicyclic aryl, monocycle and bicyclic heteroaryl and monocycle and bicyclic heterocycle base；k is 0 or 2；m is 1 or 2；n is 1,2 or 3；andp is 1 or 2；or its oxide, its pharmaceutically acceptable salt, its solvate or its prodrug.
프로테아좀 억제제 및 이의 용도발명의 요약 본 발명의 화합물은 화학식 (I)을 갖는 아래 화합물에 의해 제시된다: [이미지] (I), 여기서 치환체 R, R1-R5, k, m, n, 및 q는 본 명세서에 정의된다. 이러한 화합물은 암, 면역학적 장애, 자가면역 장애, 신경퇴행성 장애, 또는 염증성 장애, 감염성 질병의 치료, 또는 이식된 장기 또는 조직에 면역억제를 제공하기 위하여 사용된다.화학식 (I)의 화합물:[이미지] (I),여기서R은 H 또는 C1-6 알킬이며R1은 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 바이페닐, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴 및 바이-헤테로아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일 및 바이-헤테로사이클일, 그리고 모노사이클릭 및 바이사이클릭 비-방향족 헤테로사이클로 구성된 군으로부터 선택되며, 여기서 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 바이페닐, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴 및 바이-헤테로아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일 및 바이-헤테로사이클일, 그리고 모노사이클릭 및 바이사이클릭 비-방향족 헤테로사이클은 선택사항으로써 할로겐, 시아노, -OH, -NO2, -CF3, -OC1-6 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 비-방향족 헤테로사이클, 및 =O로 치환된 비-방향족 헤테로사이클로 구성된 군으로부터 각각 독립적으로 발생하여 선택되는 치환체로 1 내지 3회 치환될 수 있으며;R2는 H, 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일, 그리고 -(CH2)mC(O)NHR4로 구성된 군으로부터 이들 각각의 발생이 독립적으로 선택되며, 여기서 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일은 선택사항으로써 할로겐, 시아노, -OH, -NO2, -CF3, -OC1-6 알킬, 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴, 그리고 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일로 구성된 군으로부터 각각 독립적으로 발생하여 선택되는 치환체로 1 내지 3회 치환될 수 있으며;R3은 H, -SOpR5, -C(O)R5, -C(O)(CH2)kAr, -SO2Ar, -SO2C3-8 사이클로알킬, -C(O)(CH2)kHet, -C(O)C1-6 알킬, 및 -C(O)OC1-6 알킬로 구성된 군으로부터 선택되며, 여기서 아릴(Ar) 및 헤테로아릴(Het)은 선택사항으로써 할로겐 또는 C1-6 알킬로부터 각각 독립적으로 발생하여 선택되는 치환체로 1 내지 3회 치환될 수 있으며;R4는 H, C1-6 알킬, 및 C3-8 사이클로알킬로 구성된 군으로부터 선택되며, 여기서 C3-8 사이클로알킬은 선택사항으로써 -CF3로 치환될 수 있으며;R5는 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴, 그리고 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일로 구성된 군으로부터 선택되며, 여기서 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴, 그리고 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일은 선택사항으로써 할로겐, 시아노, -OH, -NO2, -CF3, -OC1-6 알킬, 알킬, 알켄일, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 아릴, 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로아릴, 그리고 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클일로 구성된 군으로부터 각각 독립적으로 발생하여 선택되는 치환체로 1 내지 3회 치환될 수 있으며;k는 0 또는 2이며; m은 1 또는 2이며; n은 1, 2, 또는 3이며; 그리고p는 1 또는 2이며;또는 이의 산화물, 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물, 또는 이의 전구약물.