Acetylene derivatives as stearoyl coa desaturase inhibitorsThe present invention provides Stearoyl CoA Desaturase (SCD) inhibitors, hi particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulatedby Stearoyl CoA Desaturase 1 (SCD 1) inhibitors. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereo f, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by Stearoyl CoA Desaturase (SCD) inhibitors.The compound of formula iformula ior its pharmaceutically useful salt, solvate, prodrug, steric isomer or n-oxide compound, wherein:a is r ' w-;r ' is selected from and replaces or unsubstituted alkyl, replace or unsubstituted alkenyl, replace or unsubstituted alkynyl, replace or unsubstituted cycloalkyl, replace or unsubstituted cycloalkylalkyl, replace or unsubstituted cycloalkenyl group, replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, replace or unsubstituted aryl, replace or unsubstituted arylalkyl, replace or unsubstituted heteroaryl, replace or unsubstituted heteroarylalkyl, replace or unsubstituted heterocycle and replacement or unsubstituted heterocyclic alkyl;w is selected from (cr 1r 2) p, c (=y), c (=y) o, oc (=y), o, conr 1, s (o) r, s (o) rnr 1, nr 1(ch 2) no, nr 1or nr 1c (=y) nr 2q is selected from hydrogen, hydroxyl, replace or unsubstituted alkyl, replace or unsubstituted alkenyl, replace or unsubstituted alkynyl, replace or unsubstituted cycloalkyl, replace or unsubstituted cycloalkylalkyl, replace or unsubstituted cycloalkenyl group, replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, replace or unsubstituted aryl, replace or unsubstituted arylalkyl, replace or unsubstituted heteroaryl, replace or unsubstituted heteroarylalkyl, replace or unsubstituted heterocycle, replace or the unsubstituted heterocyclic alkyl, (cr 1r 2) nor 5, cor 1, coor 1, conr 1r 2, s (o) rnr 1r 2, nr 1r 2, (ch 2) nnr 1r 2, (ch 2) nchr 1r 2, (cr 1r 2) nr 5r 6, (cr 1r 2) nr 5conr 6r 7, (ch 2) nnhcor 1(ch 2) nnhso 2r 1u be selected from key and wherein v is that cr and n and b are cr or n, and perhaps b and adjacent ring carbon atom and a form a kind of following ring that is selected from together: b ' is selected fromu and v are cr or n independently;r is independently selected from hydrogen at every turn when occurring, hydroxyl, replace or unsubstituted alkyl, replace or unsubstituted alkenyl, replace or unsubstituted alkynyl, replace or unsubstituted cycloalkyl, replace or unsubstituted cycloalkylalkyl, replace or unsubstituted cycloalkenyl group, replace or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, replace or unsubstituted aryl, replace or unsubstituted arylalkyl, replace or unsubstituted heteroaryl, replace or unsubstituted heterocyclic, replace or unsubstituted heterocyclic alkyl or replacement or unsubstituted heteroarylalkyl;be the integer of 0-4 independently when m occurs at every turn; be 0,1 or 2 independently when n, n ' and r occur at every turn; p is 0,1,2,3 or 4;r 1, r 2, r 5, r 6and r 7can identical or different and independently be hydrogen, halogen, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted alkenyl, replacement or unsubstituted alkynyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted cycloalkylalkyl, replacement or unsubstituted cycloalkenyl group, replacement or unsubstituted cycloalkenyl alkyl, replacement or unsubstituted aryl, replacement or unsubstituted arylalkyl, replacement or unsubstituted heteroaryl, replacement or unsubstituted heterocycle, replacement or unsubstituted heterocyclic alkyl or replacement or unsubstituted heteroarylalkyl when occurring at every turn, perhaps work as r 1and r 2it is former when last to be connected to common, forms a kind of 3-7 element heterocycle base with this common atom; x 1to x 4be n or cr independently when occurring at every turn; x and x 5to x 7be chr independently when occurring at every turn 4, co, cs, o, s (o) r, n or nr 4r 4be independently selected from hydrogen, hydroxyl, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted aryl, replacement or unsubstituted heteroaryl and replacement or unsubstituted heterocyclic when occurring at every turn; r 3be selected from hydrogen, nitro, cyano group, halogen, cor when occurring at every turn 1, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted aryl, replacement or unsubstituted heteroaryl, replacement or unsubstituted alkoxyl group; coor 1, conr 1r 2, s (o) rr 1, s (o) rnr 1r 2and nr 1r 2and y is o or s when occurring at every turn.
스테아로일-ＣｏＡ 불포화효소 저해제인 아세틸렌 유도체본 발명은 스테아로일-CoA 불포화효소 효소 (SCD) 저해제를 제공한다. 특히, 본 명세서에서 기술된 화합물은 스테아로일-CoA 불포화효소 효소 (SCD)에 의해 조절된 질병, 증상 및/또는 장애를 처리 또는 예방하는데 유용하다. 또 본 발명은 상기 기술된 화합물, 그 합성에 사용되는 중간체, 그 약제학적 조성물을 제조하는 방법 및 스테아로일-CoA 불포화효소 효소 (SCD) 저해제에 의해 조절된 질병, 증상 및/또는 장애를 처리 또는 예방하는 방법을 제공한다. 화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 상기 화합물의 염, 상기 화합물의 용매화물(solvate), 상기 화합물의 전구약물(prodrug), 상기 화합물의 입체 이성질체 및 상기 화합물의 N-옥사이드. 화학식 I [이미지] 여기서 A 은 R'W-이며; R'은 치환 또는 비치환알킬, 치환 또는 비치환알케닐, 치환 또는 비치환알키닐, 치환 또는 비치환사이클로알킬, 치환 또는 비치환사이클로알킬알킬, 치환 또는 비치환사이클로알케닐, 치환 또는 비치환사이클로알케닐알킬, 치환 또는 비치환아릴, 치환 또는 비치환아릴알킬, 치환 또는 비치환헤테로아릴, 치환 또는 비치환헤테로아릴알킬, 치환 또는 비치환헤테로사이클릭 및 치환 또는 비치환헤테로사이클일알킬로부터 선택되고; W는 (CR1R2)p, C(=Y), C(=Y)O, OC(=Y), O, CONR1, S(O)r, S(O)rNR1, NR1(CH2)nO, NR1 또는 NR1C(=Y)NR2로부터 선택되며; Q 는 수소, 하이드록실, 치환 또는 비치환알킬, 치환 또는 비치환알케닐, 치환 또는 비치환알키닐, 치환 또는 비치환사이클로알킬, 치환 또는 비치환사이클로알킬알킬, 치환 또는 비치환사이클로알케닐, 치환 또는 비치환사이클로알케닐알킬, 치환 또는 비치환아릴, 치환 또는 비치환아릴알킬, 치환 또는 비치환헤테로아릴, 치환 또는 비치환헤테로아릴알킬, 치환 또는 비치환헤테로사이클릭, 치환 또는 비치환헤테로사이클일알킬, (CR1R2)nOR5, COR1, COOR1, CONR1R2, S(O)rNR1R2, NR1R2, (CH2)nNR1R2, (CH2)nCHR1R2, (CR1R2)NR5R6, (CR1R2)NR5CONR6R7, (CH2)nNHCOR1 및 (CH2)nNHSO2R1로부터 선택되고; U 는 단일결합 및 [이미지]로부터 선택되며, 여기서 V는 CR 및 N이고, B는 CR 또는 N이며, 또는 연접 고리 탄소 원자를 가진 B는 A와 하기로부터 선택된 링을 형성하고 [이미지] B'는 [이미지] 로부터 선택되며; U 및 V 는 독립적으로 CR 또는 N이고; R의 각각은 독립적으로 수소, 하이드록실, 치환 또는 비치환알킬, 치환 또는 비치환알케닐, 치환 또는 비치환알키닐, 치환 또는 비치환사이클로알킬, 치환 또는 비치환사이클로알킬알킬, 치환 또는 비치환사이클로알케닐, 치환 또는 비치환사이클로알케닐알킬, 치환 또는 비치환아릴, 치환 또는 비치환아릴알킬, 치환 또는 비치환헤테로아릴, 치환 또는 비치환헤테로사이클일, 치환 또는 비치환헤테로사이클일알킬 또는 치환 또는 비치환헤테로아릴알킬로부터 선택되며; m의 각각은 독립적으로 정수 0-4이고; n, n', 및 r의 각각은 독립적으로 0, 1 또는 2이며; p 는 0, 1, 2, 3 또는 4이고; R1, R2, R5, R6, 및 R7 각각은 동일 또는 상이할 수 있으며, 또한 독립적으로 수소, 할로겐, 치환 또는 비치환알킬, 치환 또는 비치환알케닐, 치환 또는 비치환알키닐, 치환 또는 비치환사이클로알킬, 치환 또는 비치환사이클로알킬알킬, 치환 또는 비치환사이클로알케닐, 치환 또는 비치환사이클로알케닐알킬, 치환 또는 비치환아릴, 치환 또는 비치환아릴알킬, 치환 또는 비치환헤테로아릴, 치환 또는 비치환헤테로사이클릭, 치환 또는 비치환헤테로사이클일알킬 또는 치환 또는 비치환헤테로아릴알킬이며, 또는 R1 및 R2 이 공통 원자에 부착될 경우 공통원자와 함께 3-7 원의 헤테로사이클일을 형성하고; X1 내지 X4 각각은 독립적으로 N 또는 CR이며; X 및 X5 내지 X7 각각은 독립적으로 CHR4, CO, CS, O, S(O)r, N 또는 NR4이고; R4 각각은 독립적으로 수소, 하이드록실, 치환 또는 비치환알킬, 치환 또는 비치환사이클로알킬, 치환 또는 비치환아릴, 치환 또는 비치환헤테로아릴 및 치환 또는 비치환헤테로사이클일로부터 선택되고; R3 각각은 수소, 니트로, 시아노, 할로겐, COR1, 치환 또는 비치환알킬, 치환 또는 비치환아릴, 치환 또는 비치환헤테로아릴, 치환 또는 비치환알콕시, COOR1, CONR1R2, S(O)rR1, S(O)rNR1R2 및 NR1R2로부터 선택되며; 또한 Y 각각은 O 또는 S임. 