Benzooxazol-2-one derivatives as lipase and phospholipase inhibitorsThe invention relates to benzooxazol-2-one derivatives of general formula (I) with the meanings indicated in the description, the pharmaceutically usable salts thereof, and the use thereof as medicinal substances.The compound of formula iwherein each group implication is as follows:r1 is (c 5-c 16)-alkyl, (c 1-c 4)-alkylidene group-(c 6-c 10)-aryl, (c 1-c 4)-alkylidene group -(c 5-c 12)-heteroaryl, (c 1-c 4)-alkylidene group-(c 3-c 12)-cycloalkyl, (c 8-c 14)-two ring, wherein aryl, heteroaryl, cycloalkyl or two rings can be by halogen, (c 1-c 6)- alkyl, (c 1-c 3)-alkoxyl group, hydroxyl, (c 1-c 6)-alkylthio, amino, (c 1-c 6)- alkylamino, two-(c 2-c 12)-alkylamino, list-(c 1-c 6)-alkyl amino-carbonyl, two-(c 2-c 8)-alkyl amino-carbonyl, (c 1-c 6)-alkoxy carbonyl, (c 1-c 6)-alkyl oxycarbonyl base, cyano group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, (c 1-c 6)-alkyl sulphonyl, amino alkylsulfonyl replaces one or many;r2 is hydrogen, (c 1-c 6)-alkyl; or r1 and r2 form the monocyclic saturated or undersaturated 4-of part extremely with the nitrogen-atoms that has them7-unit ring system or bicyclic is saturated or the undersaturated 8-to 14-of part unit ring system, wherein ringthe system each member can by 1 to 3 be selected from-chr8-,-cr8r8a-,-(c=r8)-,-nr9-,-c (=o)-,-o-,-s-,-so-,-so 2-atom or atomic group replaces, and condition is two and is selected from-o-,-s-,-so-,-so 2-the unit do not adjoin;r3, r4, r5, r6 are hydrogen, halogen, (c independently of one another 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 3)-alkoxyl group -(c 1-c 3)-alkylidene group, hydroxyl, (c 1-c 6)-alkylthio, amino, (c 1-c 6)-alkyl ammonia base, two-(c 2-c 12)-alkylamino, (c 1-c 6)-alkyl-carbonyl, coor7, trifluoro methyl, (c 1-c 6)-alkyl sulphonyl, (c 1-c 6)-alkyl sulphinyl, aminosulfonyl base, five fluorine sulfenyls, (c 6-c 10)-aryl, (c 5-c 12)-heteroaryl, co-nr9r10, o-co-nr9r10, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group-co-o-(c 1-c 6)-alkyl, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group-co-oh, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group -co-nr9r10 is unsubstituted or single-or (c that replaces of many-f- 1-c 6)-alkoxyl group; condition be among substituent r 3, r4, r5 or the r6 at the most one be halogen;and condition be among substituent r 3, r4, r5 or the r6 at the most one be (c 1-c 6)-alkane base;r7 is hydrogen, (c 1-c 6)-alkyl, benzyl; r8, r8a are (c independently of one another 1-c 6)-alkyl, halogen, trifluoromethyl, coor7, ring third base, cyclopropylidene;r9, r10 are hydrogen, (c independently of one another 1-c 6)-alkyl ,-(c 6-c 10)-aryl, (c 5-c 12)-assorted virtue base, (c 3-c 12)-cycloalkyl, (c 1-c 4)-alkylidene group-(c 6-c 10)-aryl, (c 1-c 4)- alkylidene group-(c 5-c 12)-heteroaryl, (c 1-c 4)-alkylidene group-(c 4-c 12)-cycloalkyl, (c 8-c 14)-two ring; the tautomeric form of this compound and the salt of its physiological tolerance.
리파제 및 포스포리파제 억제제로서의 벤조옥사졸-2-온유도체본 발명은 화학식 I의 벤조옥사졸-2-온 유도체 및 약제학적으로 유용한 이의 염, 및 의약용 물질로서의 이의 용도에 관한 것이다. 화학식 I  상기 화학식 I에서, R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 본원 명세서에서 정의한 바와 같다. 화학식 I의 화합물, 당해 화합물의 호변이성체 형태 및 당해 화합물의 생리학적으로 허용되는 염. 화학식 I [이미지] 상기 화학식 I에서, R1은 (C5-C16)-알킬, (C1-C4)-알킬렌-(C6-C10)-아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C5-C12)-헤테로아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C3-C12)-사이클로알킬 또는 (C8-C14)-바이사이클이고, 여기서, 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬 또는 바이사이클은 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C3)-알킬옥시, 하이드록시, (C1-C6)-알킬머캅토, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, 모노-(C1-C6)-알킬아미노카보닐, 디-(C2-C8)-알킬아미노카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C6)-알킬카보닐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸옥시, (C1-C6)-알킬설포닐 또는 아미노설포닐에 의해 1회 이상 치환될 수 있으며; R2는 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R1 및 R2는 이들이 보유하는 질소 원자와 함께, 모노사이클릭 포화 또는 부분 불포화 4원 내지 7원 환 시스템 또는 바이사이클릭 포화 또는 부분 불포화 8원 내지 14원 환 시스템을 형성하고, 여기서, 상기 환 시스템의 개별적 구성원은 -CHR8-, -CR8R8a-, -(C=R8)-, -NR9-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO- 및 -SO2-로부터의 1 내지 3개의 원자 또는 원자 그룹으로 치환될 수 있으며, 단 -O-, -S-, -SO- 및 -SO2-로부터의 2개의 단위는 인접될 수 없고; R3, R4, R5 및 R6은 서로 독립적으로 수소, 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C3)-알킬옥시-(C1-C3)-알킬렌, 하이드록시, (C1-C6)-알킬머캅토, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, (C1-C6)-알킬카보닐, COOR7, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬설피닐, 아미노설포닐, 펜타플루오로설파닐, (C6-C10)-아릴, (C5-C12)-헤테로아릴, CO-NR9R10, O-CO-NR9R10, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-O-(C1-C6)-알킬, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-OH, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-NR9R10 또는 비치환되거나 단일- 또는 다중-F-치환된 (C1-C6)-알킬옥시이고; 단, 치환체 R3, R4, R5 또는 R6 중 1개 이하는 할로겐이고, 치환체 R3, R4, R5 또는 R6 중 1개 이하는 (C1-C6)-알킬이고; R7은 수소, (C1-C6)-알킬 또는 벤질이며; R8 및 R8a는 서로 독립적으로 (C1-C6)-알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, COOR7, 사이클로프로필 또는 사이클로프로필렌이며; R9 및 R10은 서로 독립적으로 수소, (C1-C6)-알킬, -(C6-C10)-아릴, (C5-C12)-헤테로아릴, (C3-C12)-사이클로알킬, (C1-C4)-알킬렌-(C6-C10)-아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C5-C12)-헤테로아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C4-C12)-사이클로알킬 또는 (C8-C14)-바이사이클이다. 