Purine derivativesThe present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds and the uses of such compounds as adenosine A2a receptor agonists.Following formula: compound or its pharmacy acceptable salt or solvate, whereinr 1be (i) h, the (ii) optional c that is replaced by 1 or 2 substituting group 1-c 6alkyl, substituting group are selected from phenyl, naphthyl and fluorenyl independently of one another, and described phenyl, naphthyl and fluorenyl are alternatively by c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group, halogen or cyano group replace, or (iii) fluorenyl; r 2be h or c 1-c 6alkyl; r 3and r 4represent azetidinyl, pyrrolidyl, piperidyl, piperazinyl, homopiperidinyl or high piperazinyl with the nitrogen-atoms that they connected, encircling on nitrogen or the carbon atom by c alternatively separately 1-c 6alkyl or c 3-c 8cycloalkyl substituted, and quilt-nr on not adjacent ring carbon atom alternatively with theheterocyclic nitrogen atom 6r 7or-or 9replace, perhaps r 3be h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl or benzyl, described c 1-c 6alkyl is alternatively by c 3-c 8cycloalkyl substituted, r 4be (a) c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl or r 15, described c 1-c 6alkyl is alternatively by r 15replace, or (b)-(c 2-c 6alkylidene group)-r 8, or (c)-(c 1-c 6alkylidene group)-r 13r 5be-ch 2oh or-conr 14r 14r 6and r 7be h or c independently of one another 1-c 6alkyl is perhaps represented azetidinyl, pyrrolidyl or piperidyl with the nitrogen-atoms that they connected, and described azetidinyl, pyrrolidyl and piperidyl are alternatively by c 1-c 6alkyl replaces; r 8be (i) azetidine-1-base, tetramethyleneimine-1-base, piperidines-1-base, morpholine-4-base, piperazine-1-base, high piperidines-1-base, high piperazine-1-base or tetrahydroisoquinoline-1-base, separately alternatively on ring carbon atom by c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl, phenyl, c 1-c 6alkoxyl group-(c 1-c 6)-alkyl, r 9r 9n-(c 1-c 6)-alkyl, fluoro-(c 1-c 6)-alkyl ,-conr 9r 9,-coor 9or c 2-c 5alkyloyl replaces, and alternatively on not adjacent ring carbon atom with theheterocyclic nitrogen atom by fluoro-(c 1-c 6)-alkoxyl group, halogen ,-or 9, cyano group ,-s (o) mr 10,-nr 9r 9,-so 2nr 9r 9,-nr 9cor 10or-nr 9so 2r 10replace, described piperazine-1-base and high piperazine-1-base alternatively not with c 2-c 6on the theheterocyclic nitrogen atom that alkylidene group connects by c 1-c 6alkyl, phenyl, c 1-c 6alkoxyl group-(c 2-c 6)-alkyl, r 9r 9n-(c 2-c 6)-alkyl, fluoro-(c 1-c 6)-alkyl, c 2-c 5alkyloyl ,-coor 10, c 3-c 8cycloalkyl ,-so 2r 10,-so 2nr 9r 9or-conr 9r 9replace, or (ii)-nr 11r 12； r 9be h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl or phenyl; r 10be c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl or phenyl; r 11be c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl or benzyl; r 12be c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl, phenyl, benzyl, fluoro-(c 1-c 6)-alkyl ,-conr 9r 9,-coor 10,-cor 10,-so 2r 10or-so 2nr 9r 9, described c 1-c 6alkyl is replaced by phenyl alternatively; r 13be phenyl, pyridine-2-base, pyridin-3-yl or pyridin-4-yl, separately alternatively by c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group, halogen or cyano group replace; r 14be h or the optional c that is replaced by cyclopropyl 1-c 6alkyl; r 15be azetidine-3-base, tetramethyleneimine-3-base, piperidines-3-base, piperidin-4-yl, high piperidines-3-base or high piperidin-4-yl, separately alternatively by r 13, c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl or benzyl replace; m is 0,1 or 2;x is-ch 2-or-ch 2ch 2-; with y is co, cs, so 2or c=n (cn).
푸린 유도체본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 용매화물, 이의 제조 방법, 이 제조 방법에 사용되는 중간체, 이 화합물을 포함하는 조성물 및 이 화합물의 아데노신 A2a 수용체 작용제로서의 용도에 관한 것이다. 화학식 I  상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, X 및 Y는 각각 명세서에서 정의된 바와 같다.하기 화학식 I의 화합물, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 용매화물: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 (i) H, (ii) 페닐, 나프틸 및 플루오레닐로 구성된 군에서 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6 알킬이고, 이 때 페닐, 나프틸 및 플루오레닐은 C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 할로 또는 시아노로 치환되거나 치환되지 않고, 또는 (iii) 플루오레닐이고; R2는 H 또는 C1-C6 알킬이고; R3 및 R4는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 호모피페리디닐 또는 호모피페라지닐을 형성하고, 이 때 이들 각각은 고리 질소 또는 탄소 원자상에서 C1-C6 알킬 또는 C3-C8 사이클로알킬로 치환되거나 치환되지 않고 고리 질소 원자에 인접하지 않은 고리 탄소 원자상에서 -NR6R7 또는 -OR9로 치환되거나 치환되지 않거나; 또는 R3은 H, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 벤질이고, 이 때 C1-C6 알킬은 C3-C8 사이클로알킬로 치환되거나 치환되지 않고, R4는 (a) C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 R15이고, 이 때 C1-C6 알킬은 R15로 치환되거나 치환되지 않거나, (b) -(C2-C6 알킬렌)-R8이거나, 또는 (c) -(C1-C6 알킬렌)-R13이고; R5는 -CH2OH 또는 -CONR14R14이고; R6 및 R7은 각각 독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이거나, 또는 이들이 결합된 질소 원자와 함께, 각각 C1-C6 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 아제티디닐, 피롤리디닐 또는 피페리디닐을 나타내고; R8은 (i) 각각 고리 탄소 원자상에서 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬, 페닐, C1-C6 알콕시-(C1-C6)-알킬, R9R9N-(C1-C6)-알킬, 플루오로-(C1-C6)-알킬, -CONR9R9, -COOR9 또는 C2-C5 알카노일로 치환되거나 치환되지 않고 고리 질소 원자에 인접하지 않은 고리 탄소 원자상에서 플루오로-(C1-C6)-알콕시, 할로, -OR9, 시아노, -S(O) mR10, -NR9R9, -SO2NR9R9, -NR9COR10 또는 -NR9SO2R10으로 치환되거나 치환되지 않은 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일, 모르폴린-4-일, 피페라진-1-일, 호모피페리딘-1-일, 호모피페라진-1-일 또는 테트라하이드로이소퀴놀린-1-일이고, 이 때 피페라진-1-일 및 호모피페라진-1-일은 C2-C6 알킬렌기에 결합하지 않은 고리 질소 원자상에서 C1-C6 알킬, 페닐, C1-C6 알콕시-(C2-C6 )-알킬, R9R9N-(C2-C6)-알킬, 플루오로-(C1-C6)-알킬, C2-C5 알카노일, -COOR10, C3 -C8 사이클로알킬, -SO2R10, -SO2NR9R9 또는 -CONR9R9로 치환되거나 치환되지 않거나, 또는 (ii) -NR11R12이고; R9는 H, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 페닐이고; R10은 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 페닐이고; R11은 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 벤질이고; R12는 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬, 페닐, 벤질, 플루오로-(C1-C6)-알킬, -CONR9R9, -COOR10, -COR10, -SO2R10 또는 -SO2NR9R9이고, 이 때 C1-C6 알킬은 페닐로 치환되거나 치환되지 않고; R13은 각각 C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 할로 또는 시아노로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 피리딘-2-일, 피리딘-3-일 또는 피리딘-4-일이고; R14는 H, 또는 사이클로프로필로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6 알킬이고; R15는 각각 R13, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 벤질로 치환되거나 치환되지 않은 아제티딘-3-일, 피롤리딘-3-일, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 호모피페리딘-3-일 또는 호모피페리딘-4-일이고; m은 0, 1 또는 2이고; X는 -CH2- 또는 -CH2CH2-이고; Y는 CO, CS, SO2 또는 C=N(CN)이다. 