FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AND THEIR USESThe present invention relates to a new class of fused thiophene derivatives and their uses for treating diseases such as infection, cancer, metabolic diseases, cardiovascular diseases, iron storage disorders and inflammatory disorders.A compound of formula (i):wherein:x represents:· -cr1br1b'the unit cell is a unit cell, which is composed of a plurality of unit cells,n is 0,1 or 2;r1a、r1a'、r1b、r1b'、r1c、r1c'、r1dand r1d'independently represent:the presence of hydrogen in the gas phase,the presence of a halogen, in particular,·(c1-c6) alkyl, optionally substituted by at least one halogen, preferably optionally substituted by at least one fluorine,·(c1-c6) an alkyl-oxy group, a carboxyl group,a cyano group, in the form of a cyano group,aryl, optionally substituted with at least one group selected from:o a halogen, and (c) a halogen,o(c1-c6) alkyl, optionally substituted by at least one halogen, preferably optionally substituted by at least one fluorine,o hydroxy, ando(c1-c6) an alkyloxy group; or· r1aand r1a'、r1band r1b'、r1cand r1c'and r1dand r1d'together form a cycloalkyl group, preferably cyclopropyl; or· r1aor r1a'and r1dor r1d'together form a bridged carbocyclyl group;and wherein is selected from r1a、r1a'、r1b、r1b'、r1c、r1c'、r1dand r1d'at least two groups of (a) are not hydrogen;r2represents-cooh;r3represents:a saturated or unsaturated 5-to 10-membered ring selected from the following:o an aryl group optionally fused to a dioxole,(ii) an o-heteroaryl group,a cycloalkyl group of an o-ring type,o heterocycloalkyl, ando 5-10 membered bridged carbocyclyl or heterocyclyl,the 5-to 10-membered ring is optionally substituted with at least one group selected from:-a halogen, in the form of a halogen,-optionally substituted by at least one halogen, preferably optionally by at least one fluorine, or (c)1-c6) alkyloxy substituted (c)1-c6) an alkyl group, a carboxyl group,- -nh-(c1-c6) alkyl or-n- ((c)1-c6) alkyl radical)2optionally substituted by heterocycloalkyl or (c)1-c6) the alkyl-oxy group is substituted by the alkyl-oxy group,- -nh-heterocycloalkyl, - -nh-cycloalkyl, - -n ((c)1-c6) alkyl) -heterocycloalkyl or-n ((c)1-c6) alkyl) -cycloalkyl optionally substituted by (c)1-c6) alkyloxy or-co-r4is substituted in which r4is hydrogen or (c)1-c6) an alkyl group, a carboxyl group,-hydroxy, -co-r4or-co2r4wherein r is4is hydrogen or (c)1-c6) an alkyl group, a carboxyl group,-(c1-c6) an alkyloxy group optionally substituted with at least one group selected from: halogen, preferably fluorine, hydroxy, (c)1-c6) alkyl oxy-nr5r6wherein r is5and r6independently is hydrogen or (c)1-c6) alkyl, -nhcor7，-nhco2r7wherein r is7is (c)1-c6) alkyl, -co2r4wherein r is4is hydrogen or (c)1-c6) alkyl groups, and heterocyclic rings,- -nhcor7or-nhco2r7wherein r is7is (c)1-c6) alkyl, and-heterocycloalkyl, heterocycloalkyloxy or spiroheterocycloalkyl, optionally substituted by (c)1-c6) alkyloxy, hydroxy, halogen or optionally (c)1-c6) alkyloxy substituted (c)1-c6) alkyl substitution; andstereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof; and iswith the proviso that the compound of formula (i) is not 2- [ (4-chlorobenzoylamino ] -6, 6-dimethyl-5, 7-dihydro-4h-benzothiophene-3-carboxylic acid.
융합된 티오펜 유도체 및 이의 용도본 발명은 융합된 티오펜 유도체의 새로운 클래스(class), 및 질환, 예컨대 감염, 암, 대사 질환, 심혈관 질환, 철 저장 장애 및 염증성 장애를 치료하기 위한 이의 용도에 관한 것이다.하기 화학식 (I)의 새로운 화합물, 및 이의 입체이성질체 및 약제학적 염으로서:[이미지]상기 화학식 (I)에서:≫ X는: · -CR1bR1b' 단위를 나타내며;≫ n은 0, 1 또는 2이며;≫ R1a, R1a', R1b, R1b', R1c, R1c', R1d 및 R1d'는 독립적으로 하기를 나타내며: · 수소, · 할로겐, · 적어도 하나의 할로겐에 의해 선택적으로 치환되는, 바람직하게는 적어도 하나의 불소에 의해 선택적으로 치환되는, (C1-C6)알킬, · (C1-C6)알킬옥시, · 시아노, · 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 라디칼에 의해 선택적으로 치환되는 아릴; o 할로겐, o 적어도 하나의 할로겐에 의해 선택적으로 치환되는, 바람직하게는 적어도 하나의 불소에 의해 선택적으로 치환되는, (C1-C6)알킬, o 하이드록시, 및 o (C1-C6)알킬옥시; 또는 · R1a와 R1a', R1b와 R1b', R1c와R1c', 및 R1d와 R1d'는 함께 사이클로알킬, 바람직하게는 사이클로프로필을 형성하거나; · R1a 또는 R1a' 및 R1d 또는 R1d'는 함께 가교된 카르보사이클릴을 형성하고;R1a, R1a', R1b, R1b', R1c, R1c', R1d 및 R1d' 중에서 선택되는 적어도 2개의 기는 수소가 아니며;≫ R2는 -COOH를 나타내며; ≫ R3은: · 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 포화된 또는 불포화된 5-10 원 고리를 나타내며: o 디옥솔에 선택적으로 융합되는 아릴, o 헤테로아릴, o 사이클로알킬, o 헤테로사이클로알킬, 및 o 5-10 원 가교된 카르보사이클릴 또는 헤테로사이클릴, 상기 5-10 원 고리는 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 라디칼에 의해 선택적으로 치환됨: - 할로겐, - 적어도 하나의 할로겐에 의해 선택적으로 치환되는, 바람직하게는 적어도 하나의 불소에 의해 선택적으로 치환되는, (C1-C6)알킬, 또는 (C1-C6)알킬옥시, - 헤테로사이클로알킬 또는 (C1-C6)알킬옥시에 의해 선택적으로 치환되는, -NH-(C1-C6)알킬 또는 -N-((C1-C6)알킬)2, - (C1-C6)알킬옥시 또는 -CO-R4에 의해 선택적으로 치환되는 -NH-헤테로사이클로알킬, -NH-사이클로알킬, -N((C1-C6)알킬)-헤테로사이클로알킬 또는 -N((C1-C6)알킬)-사이클로알킬, 이때 R4는 수소 또는 (C1-C6)알킬임, - 하이드록시, -CO-R4 또는 -CO2R4, 이때 R4는 수소 또는 (C1-C6)알킬임, - 할로겐, 바람직하게는 불소, 하이드록시, (C1-C6)알킬옥시, R5 및 R6이 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)알킬인 -NR5R6, R7이 (C1-C6)알킬인 -NHCOR7, -NHCO2R7, R4가 수소 또는 (C1-C6)알킬인 -CO2R4, 및 헤테로사이클로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 라디칼에 의해 선택적으로 치환되는 (C1-C6)알킬옥시, - -NHCOR7 또는 -NHCO2R7, 이때 R7은 (C1-C6)알킬임, 및 - (C1-C6)알킬옥시, 하이드록시, 할로겐 또는 (C1-C6)알킬옥시에 의해 선택적으로 치환되는 (C1-C6)알킬에 의해 선택적으로 치환되는, 헤테로사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬옥시 또는 스피로헤테로사이클로알킬이고, 단, 화학식 (I)의 화합물은 2-[(4-클로로벤조일아미노]-6,6-디메틸-5,7-디하이드로-4H-벤조티오펜-3-카르복실산이 아닌, 화합물.