Azaindole inhibitors of aurora kinasesThe present invention relates to a compound represented by Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts. Compounds of the present invention inhibit Aurora kinase, making them especially suitable for the treatment of a number of diseases, including solid tumor cancers and hematological cancers.The chemical compound of formula (i) or its pharmaceutically acceptable salt:whereinrepresent 5-unit hetero-aromatic ring part;a is〉c=y or s (o) x, wherein y is o, s or n-r 1wherein x is 1 or 2; r 1be h, c independently 1-c 3-alkyl or cyclopropyl; r 2be h, c 1-c 6alkyl, halogen-c 1-c 6-alkyl, c 3-c 6-cycloalkyl, c 1-c 6alkoxyl, hydroxyl-c 1-c 6-alkyl, amino-c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxy methyl, hydroxyl ,-(ch 2) y-ar-(r 7) zor nr 8r 9, condition be when a be s (o) xthe time, r 2be not h; wherein y is 0,1 or 2; with z be the nonnegative integer that is not more than the number of commutable position on ar; ar is phenyl or heteroaryl;r 3be h, c independently 1-c 6-alkyl, c 2-c 6-alkenyl, halogen-c 1-c 6-alkyl, hydroxyl-c 1-c 6-alkyl, amino-c 1-c 6-alkyl, c 1-c 6-alkyl amino-c 1-c 6-alkyl, two-c 1-c 6-alkyl amino-c 1-c 6-alkyl ,-(ch 2) w-r 10wherein w is 1 or 2; r 4be c independently 1-c 6-alkyl, halogen, halogen-c 1-c 6-alkyl or ar-(r 7) zr 5be c independently 1-c 6-alkyl, halogen, halogen-c 1-c 6-alkyl, ar-(r 7) z,-(ch 2) anr 13r 14,-ar-(ch 2) anr 13r 14,-a '-nr 1-(ch 2) b-a ' ,-ch 2ch 2c (o)-a ' ' or-ar '-(c (o) (ch 2) anr 13r 14) cwherein a ' is c (o) or ch 2a ' is h, nr 13r 14, c 1-c 6-alkylthio group, c 1-c 6-alkoxyl ,-so 2ch 3or-oh; a ' ' be-oh, c 1-c 6-alkoxyl or-nr 13r 14and ar ' is 5-or 6-unit heterocycloalkyl ring; wherein a is 0,1 or 2 independently; b is 1,2 or 3, and condition is when b is 1, a ' is h; with c be 0 or 1;r 6with each r 7each is halogen, cyano group, nitro, c independently 1-c 6-alkyl, cooh, c 1-c 6-alkyl-carbonyl, c 1-c 6-alkyl-carbonyl-c 1-c 6-alkyl, amino, c 1-c 6-alkyl amino, two-c 1-c 6-alkyl amino, amino-c 1-c 6-alkyl, c 1-c 6-alkyl amino-c 1-c 6-alkyl, two-c 1-c 6-alkyl amino-c 1-c 6-alkyl, oh, halogen-c 1-c 6-alkyl, hydroxyl-c 1-c 6-alkyl, c 1-c 6-alkoxyl, c 1-c 6-alkoxy-c 1-c 6-alkyl, heteroaryl or phenyl; r 8be h or c 1-c 6-alkyl; r 9be h, c 1-c 6-alkyl, halogen-c 1-c 6-alkyl, c 3-c 6-cycloalkyl, c 1-c 6alkoxyl ,-(ch 2) y-ar-(r 7) zor r 8and r 9form 5-or heterocycloalkyl ring: the c of 6-unit that chooses wantonly by following groups replaced with the nitrogen-atoms that links to each other with them 1-c 6-alkyl, halogen, amino, cyano group, c 1-c 6-alkoxyl or oh; r 10be heterocyclylalkyl, ar-(r 7) z, cooh or c (o)-nr 11r 12r 11be h or c 1-c 3-alkyl; r 12be h, c 1-c 6-alkyl, halogen-c 1-c 3-alkyl or hydroxyl-c 1-c 3-alkyl; or r 11and r 12form 5-or heterocycloalkyl ring: the c of 6-unit that chooses wantonly by following groups replaced with the nitrogen-atoms that links to each other with them 1-c 6-alkyl, halogen, amino, cyano group, c 1-c 6-alkoxyl or hydroxyl; r 13be h, c 1-c 6-alkyl or hydroxyl-c 1-c 6-alkyl; r 14be h, c 1-c 6-alkyl, halogen-c 1-c 6-alkyl, hydroxyl-c 1-c 6-alkyl, c 1-c 6-alkyl amino or so 2ch 3or r 13and r 14form 5-or heterocycloalkyl ring: the c of 6-unit that chooses wantonly by following groups replaced with the nitrogen-atoms that links to each other with them 1-c 6-alkyl, halogen, amino, cyano group, c 1-c 6-alkoxyl, hydroxyl-c 1-c 6-alkyl or oh; with r 15and r 16each is h, c independently 1-c 6-alkyl or halogen, or r 15and r 16form cyclopropyl, c=o, c=s or c=nr with the carbon atom that links to each other with them 1m is 0 or 1;each is 0,1 or 2 independently for n, o and q; withp is 0,1,2,3 or 4.
오로라 키나제의 아자인돌 억제제본 발명은 하기 화학식 (I)로 나타내어지는 화합물: 및 제약상 허용되는 염에 관한 것이다. <화학식 I>  본 발명의 화합물은 오로라 키나제를 억제하므로, 고형 종양 암 및 혈액 암을 비롯한 다수의 질환의 치료에 특히 적합하다.하기 화학식 (I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염: <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, [이미지]는 5-원 헤테로방향족 고리 단편을 나타내고; A는 >C=Y 또는 >S(O)x이고, 여기서 Y는 O, S 또는 N-R1이고, x는 1 또는 2이고; R1은 독립적으로 H, C1-C3-알킬 또는 시클로프로필이고; R2는 H, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C3-C6-시클로알킬, C1-C6-알콕시, 히드록시-C1-C6-알킬, 아미노-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시메틸, 히드록시, -(CH2)y-Ar-(R7)z 또는 NR8R9이되, 단, A가 S(O)x인 경우, R2는 H가 아니고; y는 0, 1 또는 2이며; z는 음의 정수가 아니고 Ar상에서 치환이 가능한 위치의 개수 이하이고; Ar은 페닐 또는 헤테로아릴이고; R3은 독립적으로 H, C1-C6-알킬, C2-C6-알케닐, 할로-C1-C6-알킬, 히드록시-C1-C6-알킬, 아미노-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬아미노-C1-C6-알킬, 디-C1-C6-알킬아미노-C1-C6-알킬, -(CH2)w-R10이고, 여기서 w는 1 또는 2이고; R4는 독립적으로 C1-C6-알킬, 할로, 할로-C1-C6-알킬 또는 Ar-(R7)z이고; R5는 독립적으로 C1-C6-알킬, 할로, 할로-C1-C6-알킬, Ar-(R7)z, -(CH2)aNR13R14, -Ar-(CH2)aNR13R14, -A'-NR1-(CH2)b-A", -CH2CH2C(O)-A'" 또는 -Ar'-(C(O)(CH2)aNR13R14)c이고; 여기서, A'는 C(O) 또는 CH2이고; A"는 H, NR13R14, C1-C6-티오알킬, C1-C6-알콕시, -SO2CH3 또는 -OH이고; A'"는 -OH, C1-C6-알콕시 또는 -NR13R14이고; Ar'는 5- 또는 6-원 헤테로시클로알킬 고리이고; a는 독립적으로 0, 1 또는 2이고; b는 1, 2 또는 3이되, 단 b가 1인 경우, A"는 H이고; c는 0 또는 1이고; R6 및 각각의 R7은 각각 독립적으로 할로, 시아노, 니트로, C1-C6-알킬, COOH, C1-C6-알킬카르보닐, C1-C6-알킬-카르보닐-C1-C6-알킬, 아미노, C1-C6-알킬아미노, 디-C1-C6-알킬아미노, 아미노-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬아미노-C1-C6-알킬, 디-C1-C6-알킬아미노-C1-C6-알킬, OH, 할로-C1-C6-알킬, 히드록시-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알콕시-C1-C6-알킬, 헤테로아릴 또는 페닐이고; R8은 H 또는 C1-C6-알킬이고; R9는 H, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C3-C6-시클로알킬, C1-C6-알콕시, -(CH2)y-Ar-(R7)z이거나; 또는 R8 및 R9는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 C1-C6-알킬, 할로, 아미노, 시아노, C1-C6-알콕시 또는 OH로 치환될 수 있는 5- 또는 6-원 헤테로시클로알킬 고리를 형성하고; R10은 헤테로시클로알킬, Ar-(R7)z, COOH 또는 C(O)-NR11R12이고; R11은 H 또는 C1-C3-알킬이고; R12는 H, C1-C6-알킬, 할로-C1-C3-알킬 또는 히드록시-C1-C3-알킬이거나; R11 및 R12는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 C1-C6-알킬, 할로, 아미노, 시아노, C1-C6-알콕시 또는 히드록시로 치환될 수 있는 5- 또는 6-원 헤테로시클로알킬 고리를 형성하고; R13은 H, C1-C6-알킬 또는 히드록시-C1-C6-알킬이고; R14는 H, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, 히드록시-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬아미노 또는 SO2CH3이거나; R13 및 R14는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 C1-C6-알킬, 할로, 아미노, 시아노, C1-C6-알콕시, 히드록시-C1-C6-알킬 또는 OH로 치환될 수 있는 5- 또는 6-원 헤테로시클로알킬 고리를 형성하고; R15 및 R16은 각각 독립적으로 H, C1-C6-알킬 또는 할로이거나, R15 및 R16은 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 시클로프로필, C=O, C=S 또는 C=NR1을 형성하고; m은 0 또는 1이고; n, o 및 q는 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고; p는 O, 1, 2, 3 또는 4이다.