INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS NEURAMINIDASE AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAMEAn influenza virus neuraminidase inhibitor, its analogs, its pharmaceutically acceptable salts, derivatives, and mixtures thereof having formula (I), where A is CO2H, CO2CH3, NO2, SO3H or PO3H2, B is CH, N, O or S, R1 and R2 are H, NO2 or (CHm)nX1 where m = 1 or 2, n is an integer from 0 to 4 and X1 is guanidino, OH, NH2, SH, NO2, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CO2H, SO3H or PO3H2, R3 and R4 are H, (CHo)pX2, (CHo)pCHX2CH2X2, NH(CHo)pCHX2CH2X2, NHCO(CHo)pCH2X2 or NHCO(CHo)pCHX2CH2X2 where O = 1 or 2, p is an integer from 0 to 4 and X2 is H, guanidino, OH, NH2, SH, NO2, CF3, CO2H, SO3H or PO3H2, R5 = H, OH, NH2, (CHk)lX3, CO(CHk)lX3, SO(CHk)lX3 or SO2(CHk)lX3 where k = 1 or 2, l is an integer from 0 to 4 and X3 is guanidino, OH, NH2, SH, NO2, CF3, CO2H, SO3H or PO3H2, R6 is H, CH(OH)X4, CH(NH2)X4, COX4, SOX4, or SO2X4, where X4 is H, CH3, CH3CH2, CH3CHCH3, CH3CH2CH2 or halogen substituted analogs of X4. The inhibitor in a composition with a pharmaceutically acceptable carrier. A method of inhibiting influenza virus neuraminidase where the inhibitor is administered to a subject in a pharmaceutically acceptable amount along with effective amounts of a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of marking a pharmaceutical composition of an acceptable carrier and the inhibitor. Methods of treating and preventing a subject infected with influenza virus (type A or B) using the inhibitor.An influenza virus neuraminidase inhibitor, its analogs, its pharmaceutically acceptable salts, derivatives, and mixtures thereof having the following formula:wherein A = CO^, CO2CH3, NO2, SO3H or PO3H2;wherein B = CH, N, O or S;wherein Rj and Ra = H, NO2 or (CH nXj where m = 1 or 2, n is an integer from 0 to 4 and Xj = guanidino, OH, NH2, SH, NO2, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CO2H, SO3H or PO3H2;wherein R3 and R4 = H, (CH-)^, (CH0)pCHX2CH2X2, NHfCHjpCHXjCHjX,, NHC0(CHo)pCH2X2 or NHCO(CH0)pCHX2CH2X2 where o = 1 or 2, p is an integer from 0 to 4 and X2 = H, guanidino, OH, NH2, SH, NO2, CF3, CO2H, SO3H or PO3H2;wherein R5 = H, OH, NH2, (CHk),X3, CO(CHk),X3, SO(CHk),X3 or SO2(CHk),X3 where k = 1 or 2, 1 is an integer from 0 to 4 and X3 = guanidino, OH, NH2, SH, NO2, CF3, COaH, SO3H or PO3H2; wherein R = H, CH(OH)X4, CH(NH2)X4, COX4, SOX4, or SO^, where X4 = H, CH3, CH3CH2, CH3CHCH3, CH3CH2CH2 or halogen substituted analogs of X4; andwherein, when A is CO2H and B is N, R3 is not H when R4 is H or OH and wherein R3 is not NO2 or NH 2 when R4 is H.
인플루엔자 바이러스 뉴라미니다제 억제제와 그의 제조방법 및 용도(INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS NEURAMINIDASE AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME)본 발명은 다음 일반식으로 표시되는 인플루엔자 바이러스 뉴라미니다제 억제제, 그의 동족체, 제약적으로 허용가능한 그의 염, 유도체 및 이들의 혼합물에 관한 것이다.상기 식에서, A는 CO2H, CO2CH3, NO3, SO3H 또는 PO3H2이고; B는 CH, NO, O 또는 S이고; R1과 R2는 H, NO2 또는 (CHm)nX1(여기에서 m은 1 또는 2이고, n은 0 내지 4의 정수이며, X1은 구아니디노, OH, NH2, SH, NO2, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CO2H, SO3H 또는 PO3H2이다)이고; R3와 R4는 H, (CHo)pX2, (CHo)pCHX2CH2X2, NH(CHo)pCHX2CH2X2, NHCO(CHo)pCH2X2, 또는 NHCO(CHo)pCHX2CH2X2(여기에서, o는 1 또는 2 이고, p는 0 내지 4의 정수이며, X2는 H, 구아니디노, OH, NH2, SH, NO2, CF3, CO2H, SO3H 또는 PO3H2이다)이고; R5는 H, OH, NH2, (CHk)1X3, CO(CHk)1X3, SO(CHk)X3, 또는 SO2(CHk)1X3(여기에서 k는 1 또는 2이고, 1은 0 내지 4의 정수이며, X3는 구아니디노, OH, NH2, SH, NO2, CF3, CO2H, SO3H 또는 PO3H2이다)이고; R6는 H, CH(OH)X4. CH(NH2)X4, COX4, SOX4, 또는 SO2X4(여기에서 X4는 H, CH3, CH3CH2, CH3CHCH3, CH3CH2CH2 또는 X4의 할로겐 치환된 동족체이다)이다.또한, 본 발명은 제약적으로 허용가능한 담체를 함유하는 조성물 형태의 상기 억제제, 제약적으로 허용가능한 담체의 유효량과 함께 상기 억제제를 대상에게 제약적으로 허용가능한 양을 투여하는 것으로 이루어진 인플루엔자 바이러스 뉴라미니다제의 억제방법, 상기 억제제와 제약적으로 허용가능한 담체의 제약 조성물을 제조하는 방법 및 상기 억제제를 이용한 인플루엔자 바이러스(A형 또는 B형)에 감염된 대상을 예방 및 처치하는 방법에 관한 것이다.다음 일반식으로 표시되는 인플루엔자 바이러스 뉴라미니다제 억제제, 그의 동족체, 제약적으로 허용가능한 그의 염, 유도체 및 이들의 혼합물.  상기 식에서, A는 CO2H, CO2CH3, NO3, SO3H 또는 PO3H2이고; B는 CH, NO, O 또는 S이고; R1과 R2는 H, NO2 또는 (CHm)nX1(여기에서 m은 1 또는 2이고, n은 0 내지 4의 정수이며, X1은 구아니디노, OH, NH2, SH, NO2, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CO2H, SO3H 또는 PO3H2이다)이고; R3와 R4는 H, (CHo)pX2, (CHo)pCHX2CH2X2, NH(CHo)pCHX2CH2X2, NHCO(CHo)pCH2X2, 또는 NHCO(CHo)pCHX2CH2X2(여기에서, o는 1 또는 2 이고, p는 0 내지 4의 정수이며, X2는 H, 구아니디노, OH, NH2, SH, NO2, CF3, CO2H, SO3H 또는 PO3H2이다)이고; R5는 H, OH, NH2, (CHk)1X3, CO(CHk)1X3, SO(CHk)X3, 또는 SO2(CHk)1X3(여기에서 k는 1 또는 2이고, 1은 0 내지 4의 정수이며, X3는 구아니디노, OH, NH2, SH, NO2, CF3, CO2H, SO3H 또는 PO3H2이다)이고; R6는 H, CH(OH)X4. CH(NH2)X4, COX4, SOX4, 또는 SO2X4(여기에서 X4는 H, CH3, CH3CH2, CH3CHCH3, CH3CH2CH2 또는 X4의 할로겐 치환된 동족체이다)이며; A가 CO2H이고 B가 N이면, R4가 H 또는 OH일 때 R3는 H가 아니며, R4가 H일 때 R3는 NO2 또는 NH2가 아니다.