Triazine derivatives and their therapeutical applicationsThe present invention comprises inter alia triazine compounds as shown in formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof.Following formula: compoundor its pharmaceutically acceptable salt, wherein:r 1represent hydrogen, halogen, hydroxyl, amino, cyanic acid, alkyl, cycloalkyl, thiazolinyl, alkynyl, alkylthio group, aryl, aryl alkyl, heterocycle, heteroaryl, heterocyclylalkyl, alkyl sulphonyl, alkoxy carbonyl group and alkyl-carbonyl; r 2be selected from: (i) amino, alkyl amino, arylamino, heteroaryl amino;(ii) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6alkynyl; (iii) heterocycle, heteroaryl; with(iv) formula (ia) group:wherein:r 4represent hydrogen, c 1-c 4alkyl, oxo; at r 5be under the situation of hydrogen, x is ch; or x-r 5be o; or x is n, r 5represent following radicals: hydrogen, c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6alkynyl, c 3-c 10aryl or heteroaryl, (c 3-c 7cycloalkyl) c 1-c 4alkyl, c 1-c 6haloalkyl, c 1-c 6alkoxyl, c 1-c 6alkylthio group, c 2-c 6alkanoyl, c 1-c 6alkoxy carbonyl group, c 2-c 6alkanoyl oxygen base, one-and two-(c 3-c 8cycloalkyl) amino c 0-c 4alkyl, (4-to 7-unit heterocycle) c 0-c 4alkyl, c 1-c 6alkyl sulphonyl, one-and two-(c 1-c 6alkyl) sulfonamido and-with two-(c 1-c 6alkyl) amino carbonyl, its each personally independently be selected from 0 to 4 following substituting group replacement: halogen, hydroxyl, cyanic acid, amino ,-cooh and oxo; l represents o, s, so, co, so 2, co 2, nr 6, (ch 2) m, m=0-3, conr 6, nr 6co, nr 6so 2, so 2nr 6, nr 6co 2, nr 6cor 6, nr 6so 2nr 6, nr 6nr 6, oconr 6, c (r 6) 2so, c (r 6) 2so 2, c (r 6) 2so 2nr 6, c (r 6) 2nr 6, c (r 6) 2nr 6co, c (r 6) 2nr 6co 2, c (r 6)=nnr 6, c (r 6)=n-o, c (r 6) 2nr 6nr 6, c (r 6) 2nr 6so 2nr 6, c (r 6) 2nr 6conr 6, o (ch 2) p, s (ch 2) p, p=1-3, or (ch 2) qo, or (ch 2) qs, q=1-3; r 6be independently selected from hydrogen or optional through substituted c 1-4aliphatic group, or two r on the identical nitrogen-atoms 6group forms 5-6 unit's heterocycle or heteroaryl ring with this nitrogen-atoms; r 3be selected from: (i) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6alkynyl; (ii) heterocycle,(iii)ar；ar represents heteroaryl or aryl, and its each personal 0 to 4 independently is selected from following substituting group and replaces:(1) halogen, hydroxyl, amino, cyanic acid ,-cooh ,-so 2nh 2, oxo, nitro and alkoxy carbonyl group; with (2) c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6alkynyl, c 2-c 6alkanoyl, c 1-c 6haloalkyl, c 1-c 6halogenated alkoxy, one-and two-(c 1-c 6alkyl) amino, c 1-c 6alkyl sulphonyl, one-and two-(c 1-c 6alkyl) sulfonamido and-with two-(c 1-c 6alkyl) amino carbonyl; phenyl c 0-c 4alkyl and (4-to 7-unit heterocycle) c 0-c 4alkyl, its each personally independently be selected from 0 to 4 following second substituting group replacement: halogen, hydroxyl, cyanic acid, oxo, imino group, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl and c 1-c 4haloalkyl; a, b, e, g represent n independently, or cr a, cr b, cr e, cr gr a, r b, r eand r grepresent hydrogen independently, halogen, hydroxyl, cyanic acid, nitro, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl, c 1-c 4haloalkyl ,-l-r 3r a, r b, r e, and r gin at least one is selected from-l-r 3k is selected fromi) do not exist;ii)o，s，so，so 2； iii)(ch 2) m，m＝0-3，o(ch 2) p，p＝1-3，(ch 2) qo，q＝1-3； iv) nr 7with r 7represent hydrogen, alkyl, cycloalkyl, thiazolinyl, alkynyl, alkylthio group, aryl, aryl alkyl.
트리아진 유도체와 이들의 치료적 용도 이 발명은 특히 상기 식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물과 이들의 약학적으로 허용할 수 있는 염으로 이루어진다.다음식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물 또는 이들의 약학적으로 허용할 수 있는 염.[이미지]상기식에서R1은 수소, 할로겐, 히드록시, 아미노, 시아노, 알킬, 시클로알킬, 알켄일, 알킨일, 알킬티오, 아릴, 아릴알킬, 이종환식, 헤테로아릴, 헤테로시클로알킬, 알킬술폰일, 알콕시카르보닐과 알킬카르보닐을 나타낸다.R2는(ⅰ) 아미노, 알킬아미노, 아릴 아미노, 헤테로아릴 아미노;(ⅱ) C1-C6 알킬, C2-C6 알켄일, C2-C6 알킨일;(ⅲ) 이종환식, 헤테로아릴;(ⅳ) 다음식(Ia)의 기에서 선택한다:[이미지]식(Ia)에서,R4는 수소, C1-C4 알킬, 옥소를 나타내고;X는 R5가 수소일때 CH이거나; 또는 X-R5는 O 이거나; 또는 X는 N이고, R5는 수소, C1-C6 알킬, C2-C6 알켄일, C2-C6 알킨일, C3-C10 아릴 또는 헤테로아릴,(C3-C7 시클로알킬) C1-C4 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 알킬티오, C2-C6 알카노일, C1-C6 알콕시카르보닐, C2-C6 알카노일옥시, 모노-및 디-(C3-C8 시클로알킬)아미노-C0-C4 알킬, (4-내지 7-원환 헤테로사이클) C0-C4 알킬, C1-C6 알킬술폰일, 모노-및 디-(C1-C6 알킬)술폰아미도와, 모노-및 디-(C1-C6 알킬)아미노카르보닐을 나타내고, 이들 각각은 할로겐, 히드록시, 시아노, 아미노, -COOH와 옥소에서 독립적으로 선택한 0~4개의 치환기로 치환된다;L은 O, S, SO, CO, SO2, CO2, NR6, (CH2)m, m = 0-3, CONR6, NR6CO, NR6SO2, SO2NR6, NR6CO2, NR6COR6, NR6SO2NR6, NR6NR6, OCONR6, C(R6)2SO, C(R6)2SO2, C(R6)2SO2NR6, C(R6)2NR6, C(R6)2NR6CO, C(R6)2NR6CO2, C(R6)=NNR6, C(R6)=N-0, C(R6)2NR6NR6, C(R6)2NR6SO2NR6, C(R6)2NR6CONR6, O(CH2)P, S(CH2)P, p=l-3 또는 (CH2)qO, 또는 (CH2)qS, q = 1-3을 나타내며;R6는 수소 또는 임의로 치환된 C1-4 지방족기에서 독립적으로 선택하고, 또는 동일한 질소원자 상에서 두 R6기는 질소원자와 함께 5-6원환 이종환식 또는 헤테로아릴 고리를 형성한다.R3는(ⅰ) C1-C6 알킬, C2-C6 알켄일, C2-C6 알킨일;(ⅱ) 이종환식(ⅲ) Ar에서 선택한다.Ar은 헤테로아릴 또는 아릴을 나타내고, 이들 각각은(1) 할로겐, 히드록시, 아미노, 시아노, -COOH, -SO2NH2, 옥소, 니트로와 알콕시카르보닐;(2) C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, C3-C10 시클로알킬, C2-C6 알켄일, C2-C6 알킨일, C2-C6 알카노일, C1-C6 할로알킬, C1-C6 할로알콕시, 모노-및 디-(C1-C6 알킬)아미노, C1-C6 알킬술폰일, 모노-및 디-(C1-C6 알킬)술폰아미도와 모노-및 디-(C1-C6 알킬)아미노카르보닐; 페닐 C0-C4 알킬과 (4-내지 7-원환 헤테로사이클)-C0-C4 알킬, 이들 각각은 할로겐, 히드록시, 시아노, 옥소, 이미노, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시와 C1-C4 할로알킬에서 독립적으로 선택한 0~4개의 이차 치환기로 치환된다.A, B, E, G는 독립적으로 N 또는 CRa, CRb, CRe, CRg를 나타내고; Ra, Rb, Re와 Rg는 독립적으로 수소, 할로겐, 히드록시, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, C1-C4 할로알킬, -L-R3를 나타내고, Ra, Rb, Re와 Rg 중 최소한 하나는 -L-R3에서 선택한다.K는(ⅰ) 부재;(ⅱ) O, S, SO, SO2;(ⅲ) (CH2)m, m = 0-3, O(CH2)p, p=l-3, (CH2)qO, q = 1-3(ⅳ) NR7에서 선택하고R7은 수소, 알킬, 시클로알킬, 알켄일, 알킨일, 알킬티오, 아릴, 아릴알킬을 나타낸다.