New therapeutic uses of dual molecules containing a peroxide derivativeThe invention relates to the new therapeutic use of hybrid molecules containing a peroxide derivative to treat bilharziasis or schistosomiasis.Be used to prevent or treat the chemical compound of schistosomicide, described compound-base is in following formula (i):wherein:the a representative: ● be selected from following molecule residue:the quinolin-2-ylamine of formula (iia):wherein:-r is identical or different with r ', and represents one or more (for example 1-5) substituent group, described substituent group to occupy isolating position on the ring that they link to each other separately, and is selected from:hydrogen or halogen atom ,-oh ,-cf 3,-ocf 3base, aryl ,-o-aryl, heteroaryl, alkyl or-the o-alkyl, described alkyl comprises 1-5 carbon atom, -n (r a, r b), r wherein aand r bbe identical or different, and represent hydrogen atom independently of one another or comprise the alkyl of 1-5 carbon atom; -r 4the alkyl of representing hydrogen atom maybe can comprise 1-5 carbon atom maybe can comprise the cycloalkyl of 3-5 carbon atom; b representative can comprise the cycloalkyl of 3-8 carbon atom, and described cycloalkyl randomly is selected from following group and replaces by one or more: hydrogen atom, hydroxyl, the alkyl that can comprise 1-6 carbon atom maybe can comprise the cycloalkyl of 3-6 carbon atom,● perhaps the b representative can comprise the dicyclo or three cyclic groups of 4-18 carbon atom, the group that the alkyl that described dicyclo or three cyclic groups randomly one or morely are selected from halogen atom, hydroxyl, can comprise 1-6 carbon atom maybe can comprise the cycloalkyl of 3-6 carbon atom replaces● perhaps b represents 2 cycloalkyl that can comprise 3-6 carbon atom, and described cycloalkyl links together by the singly-bound or the alkylidene chain that can comprise 1 or 2 carbon atom;● perhaps b represents c1-c5 alkylidene chain straight chain or side chain;● perhaps b representative-ch 2-ch 2-o-ch 2-ch 2-chain; m=0,1 or 2; n=0,1 or 2; r 5represent hydrogen atom or alkyl or c 1-3-alkylidene cycloalkyl, described cycloalkyl can comprise 3-6 carbon atom; z 1and z 2be identical or different, and representative-(ch 2) 2-ji, therefore, z 1+ z 2+ u+c j: ● when u=-ch＜time, represent cyclohexyl,● perhaps,, represent piperidyl when u=-n＜time,● perhaps representative can comprise the multiring structure of the bicarbonate salinization of 4-18 atom, and described multiring structure randomly comprises nitrogen-atoms,z 1or z 2in one can represent u and c jsingly-bound between the atom, z 1and z 2can not contemporary list key; r 1and r 2be identical or different, and represent hydrogen atom; r xand r ywith c jform the cyclic peroxide that is selected from formula (xi), (xii) and group (xiii) together: the trioxane of-shi (xi):r wherein 3represent 1-4 identical or different groups, perhaps the trioxepan of-shi (xii):r wherein 3represent 1-6 identical or different groups, perhaps the trioxacane of-shi (xiii):r wherein 3represent 1-8 identical or different groups, whereinr 3represent 1-8 identical or different groups, described group occupies the optional position on the carbon atom of described peroxide ring and is selected from following atom and group: hydrogen, halogen ,-oh ,-cf 3,-no 2,-ocf 3base, aryl ,-o-aryl, heteroaryl, alkyl or-the o-alkyl, described alkyl comprises 1-10 carbon atom, perhaps, two r carrying of the same carbon atom of described peroxide ring 3base forms dicyclo or three cyclic groups (therefore, described dicyclo or three cyclic groups are arranged with the spiral shell position) that the cycloalkyl that can comprise 3-7 carbon atom maybe can comprise 4-18 carbon atom together on described peroxide ring; u representative-ch＜or-n＜base; p represents 0 or 1; when p=1, u representative-ch＜, and when p=0, u is by singly-bound and-(ch 2) n-connect; described chemical compound randomly be alkali or with form, racemic form, isomer and their mixture of form, hydrate or the solvate of the addition salts of acid and the form of diastereomer and their mixture.
과산화물 유도체를 함유하는 이중 분자의 치료학적 용도본 발명은 주혈흡충증 치료에 있어서 과산화물 유도체를 함유하는 복합 분자의 새로운 치료 용도에 관한 것이다.주혈흡충증 예방 혹은 치료를 위한 것으로, 하기의 식(I)에 기초하는 화합물로서: [이미지]상기 식(I)에서:- A 는 다음의 식(IIa)의 아미노퀴놀린으로부터 선택된 잔류 분자를 나타내고;[이미지]여기서:R 및 R'은 서로 같거나 상이하며 각각 결합된 고리 상의 개별 위치에 있는 하나 이상 (예컨대 1 내지 5)의 치환체를 나타내고 이는, 수소나 할로겐 원자, -OH, -CF3, -OC3F, 아릴, -O-아릴, 헤테로아릴, 1 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 알킬 혹은 -O-알킬기, 및 -N(Ra,Rb) 중에서 선택되며 이때의 Ra 및 Rb는 서로 같거나 상이하며 각각 독립적으로 수소 원자 또는 1 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 알킬기이고;R4는 수소 원자 또는 1 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 알킬기이거나 3 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬기이고;또한 상기 식(I)에서,- B 는 3 내지 8개의 탄소 원자를 갖고 선택적으로, 수소 원자, 히드록실기, 1 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 알킬기 및 3 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬기 중에서 선택된 하나 이상의 기로 치환될 수 있는 시클로알킬기를 나타내거나;B 는 4 내지 18개의 탄소 원자를 갖고 선택적으로, 할로겐 원자, 히드록실기, 1 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 알킬기 및 3 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬기 중에서 선택된 하나 이상의 기로 치환될 수 있는 이환기 혹은 삼환기를 나타내거나;B 는 3 내지 6개의 탄소 원자를 갖고 단일결합으로 서로 결합한 2-시클로알킬기 혹은 1 내지 2개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌 사슬을 나타내거나;B 는 직쇄 혹은 분기쇄의 C1-C5 알킬렌 사슬을 나타내거나; 또는B 는 -CH2-CH2-O-CH2-CH2- 사슬을 나타내며;- m은 0, 1 또는 2이고; n은 0, 1 또는 2이고;- R5는 수소 원자나 알킬기 또는 C1-3 알킬렌-시클로알킬기로서 이 시클로알킬기는 3 내지 6개의 탄소 원자를 가질 수 있고;- Z1 및 Z2는 서로 같거나 상이하며 -(CH2)2-라디칼, Z1 + Z2 + U +Cj를 나타내고 따라서, U=-CH＜ 일 경우 시클로헥실기, U=-N＜ 일 경우 피페리딜기, 혹은 선택적으로 질소 원자 및 가능하게는 4 내지 18개의 탄소 원자를 가질 수 있는 탄화수소 다환 구조를 표현하고; 상기 Z1 및 Z2 중 하나는 U 및 Cj 원자 간의 단일결합을 나타낼 수 있는 반면 Z1 및 Z2가 모두 동시에 단일결합을 나타낼 수는 없으며;- R1 및 R2는 서로 같거나 상이하며 수소 원자를 나타내고;- Rx 및 Ry는 Cj와 함께 다음의 식(XI), (XII) 및 (XIII)의 그룹 중에서 선택된 고리형 과산화물을 형성하고,식(XI)의 트리옥산: [이미지]여기서 R3은 서로 같거나 상이한 1 내지 4개의 기를 나타내고,식(XII)의 트리옥세판: [이미지]여기서 R3은 서로 같거나 상이한 1 내지 6개의 기를 나타내고,식(XIII)의 트리옥세칸: [이미지]여기서 R3은 서로 같거나 상이한 1 내지 8개의 기를 나타내고,이때 R3은 서로 같거나 상이한 1 내지 8개의 기를 나타내고 이들은 과산화물 고리의 탄소 원자 상에 소정 위치를 점유하며, 수소, 할로겐, -OH, -CF3, -NO2, -OCF3, 아릴, O-아릴, 헤테로아릴, 및 1 내지 10개의 탄소 원자를 갖는 알킬이나 -O-알킬기로 이루어진 원자 및 기의 그룹 중에서 선택되고, 또는과산화물 고리의 동일한 탄소 원자에 수반된 두개의 R3가 3 내지 7개의 탄소 원자를 가진 시클로알킬기 혹은 4 내지 18개의 탄소 원자를 가진 (이에 따라 과산화물 고리의 스피로 위치에 배치되는) 이환기 혹은 삼환기를 함께 형성하고;상기 식(I)에서,- U는 -CH＜ 또는 -N＜ 기를 나타내고;- p는 0 또는 1이고;p=1일 경우 U는 -CH＜ 를 나타내며 p=0일 경우 U는 단일 결합에 의해 -(CH2)n-에 결합되고; 또한,선택적으로, 염기 또는 산 함유의 부가염 형태, 수화물이나 용매화물 형태, 라세미체 형태, 이성질체 형태 및 이의 혼합물, 이의 부분입체 이성질체 및 혼합물 형태일 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물.