1,3-dioxolo/4,5-Hl/2,3/benzodiazepine derivatives as AMPA/Kainate receptor inhibitorsThe invention refers to 1,3-dioxolo-/4,5-h//2,3/benzodiazepine derivatives of formula (I), a process for preparing these compounds and to pharmaceutical compositions containing these active substances, which are used to selectively inhibit Ampa/Kainate receptors.1 of formula i, the 3-dioxolane also/4,5-h//2,3-benzo-diaza derivative and medicinal acid addition salt thereof: whereina represents hydrogen atom,b refers to hydrogen atom,r 1expression-(ch 2) n-co-(ch 2) m-r, wherein r represents halogen atom, pyridyl or formula-nr 3r 4group, wherein r 3and r 4represent hydrogen atom, c independently 3-c 6cycloalkyl, c 1-c 4alkoxyl group, amino, by one or two c 1-c 4phenyl, c that the alkyl selectivity replaces 1-c 4alkyl, this alkyl is optionally by phenyl or 5 or 6 yuan saturated heterocyclic substituted, and this heterocycle contains 1 to 3 nitrogen-atoms or nitrogen-atoms and sauerstoffatom as heteroatoms, and described heterocycle is optionally replaced by phenyl, this phenyl is optionally replaced by 1 to 3 substituting group, and wherein substituting group is c 1-c 4alkoxyl group, perhaps r 3and r 4with adjacent nitrogen-atoms and optionally form saturated or undersaturated 5 or 6 yuan of rings with another nitrogen-atoms or sauerstoffatom, this ring is optionally replaced by phenyl, and optionally by 1 to 3 substituting group replacement, wherein substituting group is c to this phenyl 1-c 4alkoxyl group, n is 0,1 or 2,m is 0,1 or 2, perhapsa forms valence link with b at 8 and 9, its in the case,r 1expression-co-(ch 2) p-r 6, wherein r 6expression halogen atom, phenoxy group, c 1-c 4alkoxyl group or formula-nr 7r 8group, wherein r 7and r 8represent hydrogen atom, amidino groups, c independently 3-c 6cycloalkyl or c 1-c 4alkyl, this alkyl is optionally by phenyl or 5 or 6 yuan saturated heterocyclic substituted, this heterocycle contains 1 to 3 nitrogen-atoms or nitrogen-atoms and sauerstoffatom as heteroatoms, and described heterocycle is optionally replaced by phenyl, this phenyl selectivity makes by 1 to 3 identical or different substituting group and replaces, and wherein substituting group is c 1-c 4alkoxyl group, perhaps r 7and r 8form oxo-pyrrolidine base, phthalimide-based with adjacent nitrogen-atoms, the latter optionally is substituted or saturated 5 or 6 yuan of heterocycles, this heterocycle contains one or more nitrogen-atoms or nitrogen-atoms and sauerstoffatom as heteroatoms, and described heterocycle is optionally replaced by 1 to 3 identical or different substituting group, and described substituting group is selected from hydroxyl, phenyl, phenoxy group, phenyl (c 1-c 4alkyl) group or phenoxy group (c 1-c 4alkyl) group, wherein phenyl that exists in the substituting group or phenoxy group are optionally replaced by 1 to 3 identical or different substituting group, and wherein this substituting group is halogen atom or c 1-c 4alkoxyl group, and for phenoxy group (c 1-c 4alkyl) group, this alkyl are optionally replaced by 1 or 2 hydroxyl, p is 0,1 or 2,r 2expression nitro, amino or (c 1-c 4alkyloyl) amino.
ＡＭＰＡ/카이네이트 수용체 억제제로서의 1,3-디옥솔로/4,5-Ｈ//2,3/벤조디아제핀 유도체본 발명은 Ampa/카이네이트 수용체를 선택적으로 억제하는 데 사용되는, 하기 화학식(I)의 1,3-디옥솔로/4,5-h//2,3/벤조디아제핀 유도체, 이들 화합물을 제조하는 방법 및 이러한 활성 물질을 함유하는 약제 조성물에 관한 것이다: (I)하기 화학식(I)의 1,3-디옥솔로/4,5-h//2,3/벤조디아제핀 유도체 및 이의 약제학적으로 적합한 산 부가염: [이미지](I) 상기 식에서, A는 수소 원자이고, B는 수소 원자이고, R1은 화학식 -(CH2)n-CO-(CH2)m-R의 기이고, R은 할로 원자, 피리딜기 또는 화학식 -NR3R4의 기이고, R3 및 R4는 독립적으로, 수소 원자, C3-6 시클로알킬기, C1-4 알콕시기, 아미노기, 임의로 하나 또는 두개의 C1-4 알킬기에 의해 치환되는 페닐기, 임의로 페닐기에 의해 치환되는 C1-4 알킬기, 또는 5 또는 6개의 구성원을 가지며 헤테로원자로서 1 내지 3개의 질소 원자 또는 질소 원자 및 산소 원자를 포함하는 포화된 헤테로시클릭기이며, 헤테로시클릭기는 임의로 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환되는 페닐기에 의해 치환되며, 상기 치환기는 C1-4 알콕시기로 구성되거나, R3 및 R4는 인접하는 질소 원자 및 임의로 또 다른 질소 원자 또는 산소 원자와 함께, 포화되거나 불포화된 5 또는 6원 헤테로시클릭기를 형성하고, 헤테로시클릭기는 임의로 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환된 페닐기에 의해 치환되고, 상기 치환기는 C1-4 알콕시기이고, n은 0, 1 또는 2의 값을 가지며, m은 0, 1 또는 2의 값을 가지거나, A는 B와 함께 위치 8 및 9에서 탄소 원자들 간에 원자가 결합을 형성하고, 이러한 경우에, R1은 화학식 -CO-(CH2)p-R6의 기이고, R6은 할로 원자, 페녹시기, C1-4 알콕시기, 또는 화학식 -NR7R8의 기이고, R7 및 R8은 독립적으로, 수소 원자, 구아닐기, C3-6 시클로알킬기, 임의로 페닐기에 의해 치환되는 C1-4 알콕시기, 또는 5 또는 6개의 구성원을 가지며 헤테로원자로서 하나 이상의 질소 원자 또는 질소 원자 및 산소 원자를 포함하는 포화된 헤테로시클릭기이며, 페닐기는 임의로 1 내지 3개의 동일하거나 상이한 치환기에 의해 치환되며, 상기 치환기는 C1-4 알콕시기이거나, R7 및 R8은 인접하는 질소 원자와 함께, 옥소피롤리디닐기, 임의로 치환되는 프탈이미도기, 또는 5 또는 6개의 구성원을 가지며 헤테로원자로서 하나 이상의 질소 원자 또는 질소 원자 및 산소 원자를 포함하는 포화된 헤테로시클릭기를 형성하며, 헤테로시클릭기는 히드록시기, 페닐기, 페녹시기, 페닐(C1-4 알킬)기 또는 페녹시(C1-4 알킬)기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 동일하거나 상이한 치환기에 의해 치환되며, 상기 치환기의 경우에 페닐 또는 페녹시기는 임의로 1 내지 3개의 동일하거나 상이한 치환기에 의해 치환되고, 이들 치환기는 할로 원자 또는 C1-4 알콕시기이고, 치환기가 페녹시(C1-4 알킬)기인 경우에 알킬기는 임의로 하나 또는 두개의 히드록시에 의해 치환되며, p는 0, 1 또는 2의 값을 가지며, R2는 니트로기, 아미노기 또는 (C1-4 알카노일)아미노기이다. 