TARGETING NANOPARTICLESDisclosed herein is a composition comprising a plurality of liposomes having an average diameter of less than 400 nanometers, wherein the plurality of liposomes comprise: a first lipid or phospholipid; a second lipid or phospholipid which is derivatized with a polymer; and a sterically bulky excipient capable of stabilizing the liposomes; a third lipid or phospholipid derivatized with a polymer terminated with an integrin targeting component; DSPE or a fourth lipid or phospholipid derivatized with a group binding a contrast enhancing agent wherein the plurality of liposomes optionally encapsulates a payload component consisting of one or more bioactive agents.A compound or integrin targeting agent having the formula, including optical isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof:wherein the content of the first and second substances,at each occurrence, r1independently selected from the group consisting of: halogen, lower alkyl, lower alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, thioalkoxy, hydroxyalkyl, aliphatic acyl, -cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2-oh, alkynylamino, alkoxycarbonyl, heterocyclyl, carboxy, -n (c)1-c3alkyl) -c (o) (c)1-c3alkyl), -nhc (o) n (c)1-c3alkyl) c (o) nh (c)1-c3alkyl), -nhc (o) nh (c)1-c6alkyl), -nhso2(c1-c3alkyl), -nhso2(aryl), -n (c)1-c3alkyl) so2(c1-c3alkyl), -n (c)1-c3alkyl) so2(aryl radical) alkoxyalkyl, alkylamino, alkenylamino, di (c)1-c3) amino, -c (o) o- (c)1-c3) alkyl, -c (o) nh- (c)1-c3) alkyl, -c (o) n (c)1-c3alkyl radical)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2haloalkyl, alkoxyalkoxy, carboxaldehyde, carboxamide, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, cycloalkylalkyl, aryl, aroyl, aryloxy, arylamino, biaryl, thioaryl, diarylamino, heterocyclyl, alkylaryl, aralkenyl, aralkyl, alkylheterocyclyl, heterocyclylalkyl, sulfonyl, -so2-(c1-c3alkyl), -so3-(c1-c3alkyl), sulfonamido, carbamate, aryloxyalkyl, ocf2、och2cf3aliphatic acyl, o (cycloalkylalkyl), o (aralkyl), -so2(1-pyrrolidinyl), so2(1-piperidinyl), piperidinyl, pyrrolidinyl, and-c (o) nh (benzyl) groups;z is n or cr2；when present, r2and r3each independently selected from the group consisting of: hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, thioalkoxy, hydroxyalkyl, aliphatic acyl, -cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2-oh, alkynylamino, alkoxycarbonyl, heterocyclyl, carboxy, -n (c)1-c3alkyl) -c (o) (c)1-c3alkyl), -nhc (o) n (c)1-c3alkyl), -c (o) nh (c)1-c3alkyl), -nhc (o) nh (c)1-c6alkyl), -nhso2(c1-c3alkyl), -nhso2(aryl), alkoxyalkyl, alkylamino, alkenylamino, di (c)1-c3) amino, -c (o) o- (c)1-c3) alkyl, -c (o) nh- (c)1-c3) alkyl, -c (o) n (c)1-c3alkyl radical)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2haloalkyl, alkoxyalkoxy, carboxaldehyde, carboxamide, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, cycloalkylalkyl, aryl, aroyl, aryloxy, arylamino, biaryl, thioaryl, diarylamino, heterocyclyl, alkylaryl, aralkenyl, aralkyl, alkylheterocyclyl, heterocyclylalkyl, sulfonyl, -so2-(c1-c3alkyl), -so3(c1-c3alkyl), sulfonamido, carbamate, aryloxyalkyl, and-c (o) nh (benzyl) groups; and wherein, when present, r2can be reacted with r3together form a ring;at each occurrence, r4independently selected from the group consisting of: halogen, lower alkyl, lower alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, thioalkoxy, hydroxyalkyl, aliphatic acyl, -cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2-oh, alkynylamino, alkoxycarbonyl, heterocyclyl, carboxy, -n (c)1-c3alkyl) -c (o) (c)1-c3alkyl), -nhc (o) n (c)1-c3alkyl) c (o) nh (c)1-c3alkyl), -nhc (o) nh (c)1-c6alkyl), -nhso2(c1-c3alkyl), -nhso2(aryl), alkoxyalkyl, alkylamino, alkenylamino, di (c)1-c3alkyl) amino, -c (o) o- (c)1-c3) alkyl, -c (o) nh- (c)1-c3alkyl), -c (o) n (c)1-c3alkyl radical)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2haloalkyl, alkoxyalkoxy, hydroxyalkoxy, carboxaldehyde, carboxamide, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, cycloalkylalkyl, aryl, aroyl, aryloxy, arylamino, biaryl, thioaryl, diarylamino, heterocyclyl, alkylaryl, aralkenyl, aralkyl, alkylheterocyclyl, heterocyclylalkyl, sulfonyl, -so2-(c1-c3alkyl), -so3-(c1-c3alkyl), sulfonamido, carbamate,aryloxyalkyl, o (haloalkyl), o (cycloalkyl), o (cycloalkylalkyl), piperidinyl, pyrrolidinyl, and-c (o) nh (benzyl) groups;r1、r2、r3and r4independently unsubstituted or substituted with at least one electron donating group or electron withdrawing group;at each occurrence, r5independently selected from c consisting of alkyl or alkenyl groups7-c21a chain;at each occurrence, m and p are independently an integer from 0 to 5;l1is a chain of 3 to 14 atoms, said chain comprising-ch2-, -c (o) -, -nh-, -s-, -s (o) -, -o-, -c (o) o-or-s (o)2-any combination of (a);x is selected from the group consisting of:s is an integer of 1-2;l2is- (ch)2ch2o)n-a chain, wherein n is an integer from 7 to 115; andy is (ch)2)qwherein q is an integer of 0 to 2; andwherein the compound has an average molecular weight of 2000-7000.
표적화 나노입자400 나노미터 미만의 평균 직경을 갖는 복수의 리포좀을 포함하는 조성물이 본원에 기재되어 있는데, 여기에서 상기 복수의 리포좀은 제1 지질 또는 인지질; 중합체로 유도된 제2 지질 또는 인지질; 및 리포좀을 안정화시킬 수 있는 입체적으로 벌키한 부형제; 인테그린 표적화 성분으로 종결된 중합체로 유도된 제3 지질 또는 인지질; DSPE, 또는 조영 증강제에 결합하는 기로 유도된 제4 지질 또는 인지질을 포함하며, 여기에서 상기 복수의 리포좀은 선택적으로 하나 이상의 생활성제로 이루어지는 페이로드 성분을 둘러싸고 있다.이하의 화학식의 화합물 또는 인테그린 표적화제로서,화합물 또는 인테그린 표적화제는 이의 광학이성질체 및 약학적으로 허용가능한 염을 포함하며, [이미지]여기에서,R1은 각각의 경우, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알켄옥시, 알킨옥시, 티오알콕시, 히드록시알킬, 지방족 아실, -CF3, -CO2H, -SH, -CN, -NO2, -NH2, -OH, 알키닐아미노, 알콕시카르보닐, 헤테로시클로일, 카르복시, -N(C1-C3 알킬)-C(O)(C1-C3 알킬), -NHC(O)N(C1-C3 알킬)C(O)NH(C1-C3 알킬), -NHC(O)NH(C1-C6 알킬), -NHSO2(C1-C3 알킬), -NHSO2(아릴), -N(C1-C3 알킬)SO2(C1-C3 알킬), -N(C1-C3 알킬)SO2(아릴), 알콕시알킬, 알킬아미노, 알케닐아미노, 디(C1-C3)아미노, -C(O)O-(C1-C3)알킬, -C(O)NH-(C1-C3)알킬, -C(O)N(C1-C3 알킬)2, -CH=NOH, -PO3H2, -OPO3H2, 할로알킬, 알콕시알콕시, 카르복스알데히드, 카르복스아미드, 시클로알킬, 시클로알케닐, 시클로알키닐, 시클로알킬알킬, 아릴, 아로일, 아릴옥시, 아릴아미노, 비아릴, 티오아릴, 디아릴아미노, 헤테로시클릴, 알킬아릴, 아르알케닐, 아르알킬, 알킬헤테로시클릴, 헤테로시클릴알킬, 술포닐, -SO2-(C1-C3 알킬), -SO3-(C1-C3 알킬), 술폰아미도, 카르바메이트, 아릴옥시알킬, OCF2, OCH2CF3, 지방족 아실, O(시클로알킬알킬), O(아르알킬), -SO2(1-피롤리디닐), SO2(1-피페리디닐), 피페리디닐, 피롤리디닐, 및 -C(O)NH(벤질)기로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되고;Z는N 또는 CR2이고;R2(존재하는 경우) 및 R3은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알켄옥시, 알킨옥시, 티오알콕시, 히드록시알킬, 지방족 아실, -CF3, -CO2H, -SH, -CN, -NO2, -NH2, -OH, 알키닐아미노, 알콕시카르보닐, 헤테로시클로일, 카르복시, -N(C1-C3 알킬)-C(O)(C1-C3 알킬), -NHC(O)N(C1-C3 알킬), -C(O)NH(C1-C3 알킬), -NHC(O)NH(C1-C6 알킬), -NHSO2(C1-C3 알킬), -NHSO2(아릴), 알콕시알킬, 알킬아미노, 알케닐아미노, 디(C1-C3)아미노, -C(O)O-(C1-C3)알킬, -C(O)NH-(C1-C3)알킬, -C(O)N(C1-C3 알킬)2, -CH=NOH, -PO3H2, -OPO3H2, 할로알킬, 알콕시알콕시, 카르복스알데히드, 카르복스아미드, 시클로알킬, 시클로알케닐, 시클로알키닐, 시클로알킬알킬, 아릴, 아로일, 아릴옥시, 아릴아미노, 비아릴, 티오아릴, 디아릴아미노, 헤테로시클릴, 알킬아릴, 아르알케닐, 아르알킬, 알킬헤테로시클릴, 헤테로시클릴알킬, 술포닐, -SO2-(C1-C3 알킬), -SO3(C1-C3 알킬), 술폰아미도, 카르바메이트, 아릴옥시알킬 및-C(O)NH(벤질) 기로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되고; 여기에서 R2(존재하는 경우) 및 R3는 함께 고리를 형성할 수 있고;R4는 각각의 경우, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알켄옥시, 알킨옥시, 티오알콕시, 히드록시알킬, 지방족 아실, -CF3, -CO2H, -SH, -CN, -NO2, -NH2, -OH, 알키닐아미노, 알콕시카르보닐, 헤테로시클로일, 카르복시, -N(C1-C3 알킬)-C(O)(C1-C3 알킬), -NHC(O)N(C1-C3 알킬)C(O)NH(C1-C3 알킬), -NHC(O)NH(C1-C6 알킬), -NHSO2(C1-C3 알킬), -NHSO2(아릴), 알콕시알킬, 알킬아미노, 알케닐아미노, 디(C1-C3 알킬)아미노, -C(O)O-(C1-C3)알킬, -C(O)NH-(C1-C3 알킬), -C(O)N(C1-C3 알킬)2, -CH=NOH, -PO3H2, -OPO3H2, 할로알킬, 알콕시알콕시, 히드록살콕시, 카르복스알데히드, 카르복스아미드, 시클로알킬, 시클로알케닐, 시클로알키닐, 시클로알킬알킬, 아릴, 아로일, 아릴옥시, 아릴아미노, 비아릴, 티오아릴, 디아릴아미노, 헤테로시클릴, 알킬아릴, 아르알케닐, 아르알킬, 알킬헤테로시클릴, 헤테로시클릴알킬, 술포닐, -SO2-(C1-C3 알킬), -SO3-(C1-C3 알킬), 술폰아미도, 카르바메이트, 아릴옥시알킬, O(할로알킬), O(시클로알킬), O(시클로알킬알킬), 피페리디닐, 피롤리디닐 및 -C(O)NH(벤질) 기로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; R1, R2, R3 및 R4는 독립적으로 비치환되거나, 또는 적어도 하나의 전자 주는 기 또는 전자 당기는 기로 치환되고; R5는 각각의 경우, 알킬 또는 알케닐기로 이루어진 C7-C21 사슬로부터 독립적으로 선택되고;m 및 p는 각각의 경우, 독립적으로 0 내지 5의 정수이고; L1는 -CH2-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)-, -O-, -C(O)O- 또는 -S(O)2-의 어느 조합을 함유하는 3-14개 원자의 사슬이고;X는 [이미지][이미지] 및 [이미지]로 이루어진 군으로부터 선택되고; s는 1-2의 정수이고;L2는 -(CH2CH2O)n- 사슬이며, 여기에서, n은 7 내지 115의 범위의 정수이고; 그리고Y는 (CH2)q이며, 여기에서 q는 0 내지 2의 정수이고; 그리고여기에서, 상기 화합물은 2000 내지 7000의 평균 분자량을 갖는, 화합물 또는 인테그린 표적제.