Diazacycloalkanes as oxytocin agonists[none] Compounds according to general formula (1), wherein G1 is NR5R6 or a fused polycyclic group are novel. They are selective and potent oxytocin agonists. Pharmaceutical compositions of such compounds are useful in the treatment of, inter alia, erectile dysfunction.A compound according to general formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof  wherein: G1 is selected from a group according to general formula 2, a group according to general formula 3, a group according to general formula 4, a group according to general formula 5, a group according to general formula 6 and a group according to general formula 7;  A1 is selected from CH2)CH(OH), NH, N-alkyl, O and S; A2 is selected from CH2, CH(OH), C(O) and NH; A3 is selected from S, NH, N-alkyl, —CH═CH— and —CH═N—; A4 and A5 are each selected from CH and N; A6 is selected from CH2, NH, N-alkyl and 0; A7 and A11 are selected from C and N; A8 and A9 are selected from CH, N, NH, N(CH2)dR7 and S; A10 is selected from —CH═CH—, CH, N, NH, N(CH2)dR7 and S; A12 and A13 are selected from N and C; A14, A15 and A16 are selected from NH, N—CH3, S, N and CH; X1 is selected from O and NH; R1, R2 and R3 are each selected from H, alkyl, O-alkyl, F, Cl and Br; R4 is selected from H, alkyl, alkenyl, alkynyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted thienyl, optionally substituted furyl, optionally substituted pyridyl, (CO)—O— (CH2)eR8, —(CH2)eR8, —CH2—CH═CH—CH2R8, —CH2—C≡C—CH2R8, —(CH2)9—CH(OH)—(CH2)h—R8, —(CH2)i—O—(CH2)i—R8 and  R5 and R6 are independently selected from alkyl, Ar and —(CH2)f—Ar; R7 is selected from H, alkyl, optionally substituted phenyl, F, OH, O-alkyl, O-acyl, S-alkyl, NH2, NH-alkyl, N(alkyl)2, NH-acyl, N(alkyl)-acyl, CO2H, CO2-alkyl, CONH2, CONH-alkyl, CON(alkyl)2, CN, CF3, optionally substituted pyridyl, optionally substituted thienyl and optionally substituted furyl; R8 is selected from H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted thienyl, optionally substituted furyl, optionally substituted pyrollyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted imidazolyl, optionally substituted oxazolyl, optionally substituted isoxazolyl, optionally substituted thiazolyl, optionally substituted isothiazolyl, F, OH, hydroxyalkyl, O-alkyl, O-acyl, S-alkyl, NH2, NH-alkyl, N(alkyl)2, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl, NH-acyl, N(alkyl)-acyl, N3, CO2H, CO2-alkyl, CONH2, CONH-alkyl, CON(alkyl)2, CN and CF3; Ar is selected from optionally substituted thienyl and optionally substituted phenyl; a is 1 or 2, bis 1, 2 or 3; c is 1 or 2, d is 1, 2 or 3; e is 1, 2, 3 or 4; f is 1, 2 or 3 and g, h, i and are all independently 1 or 2; provided that: not more than one of A8, A9 and A10 is NH, N(CH2)dR7 or S; A7 and A11 are not both simultaneously N; Neither A7 nor A11 is N if one of A8, A9 and A10 is NH, N(CH2)dR7 or S; if A10 is —CH═CH— then A8 is N, A9 is CH and both A7 and A11 are C; if A10 is not —CH═CH— then one of A8, A9 and A10 is NH, N(CH2)dR7 or S or one of A7 and A11 is N; not more than one of A14, A15 and A16 is NH, N—CH3 or S; A12 and A13 are not both simultaneously N; if one of A14, A15 and A16 is NH, N—CH3 or S then A12 and A13 are both C; and one of A14, A15 and A16 is NH, N—CH3 or S or one of A12 and A13 is N.
옥시토신 작용제로서의 디아자사이클로알칸 화합물일반식 1에 따른 화합물로서, G1은 NR5R6 또는 융합된 다중환형 기인 화합물들은 신규이다. 본 발명의 화합물은 선택적이고 유력한 옥시토신 작용제이다. 그러한 화합물의 약제학적 조성물은 특히 발기 부전의 치료에 유용하다.하기 일반식 1에 따른 화합물, 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염:  상기 식에서, G1은 일반식 2에 따른 기, 일반식 3에 따른 기, 일반식 4에 따른 기, 일반식 5에 따른 기, 일반식 6에 따른 기, 또는 일반식 7에 따른 기이고;  A1은 CH2, CH(0H), NH, N-알킬, O 및 S로부터 선택되고; A2는 CH2, CH(OH), C(=O) 및 NH로부터 선택되고; A3는 S, NH, N-알킬, -CH=CH- 및 -CH=N-으로부터 선택되고; A4 및 A5는 각각 CH 및 N으로부터 선택되고; A6는 CH2, NH, N-알킬 및 O로부터 선택되고; A7 및 A11은 C 및 N로부터 선택되고; A8 및 A9는 CH, N, NH, N(CH2)dR7 및 S로부터 선택되고; A10은 -CH=CH-, CH, N, NH, N(CH2)dR7 및 S로부터 선택되고; A12 및 A13은 N 및 C로부터 선택되고; A14, A15 및 A16은 NH, N-CH3, S, N 및 CH로부터 선택되고; X1은 O 및 NH로부터 선택되고; R1, R2 및 R3는 각각 H, 알킬, O-알킬, F, Cl 및 Br로부터 선택되고; R4는 H, 알킬, 알케닐, 알키닐, 선택적으로 치환된 페닐, 선택적으로 치환된 티에닐, 선택적으로 치환된 푸릴, 선택적으로 치환된 피리딜, -(CO)-O-(CH2)e-R 8, -(CH2)e-R8, -CH2-CH=CH-CH2-R8, -CH 2-C≡C-CH2-R8, -(CH2)g-CH(OH)-(CH2 )h-R8, -(CH2)i-O-(CH2)j-R8 및 로부터 선택되고; R5 및 R6는 독립적으로 알킬, Ar 및 -(CH2)f-Ar로부터 선택되고; R7은 H, 알킬, 선택적으로 치환된 페닐, F, OH, O-알킬, O-아실, S-알킬, NH2, NH-알킬, N(알킬)2, NH-아실, N(알킬)-아실, CO2H, CO2 -알킬, CONH2, CONH-알킬, CON(알킬)2, CN, CF3, 선택적으로 치환된 피리딜, 선택적으로 치환된 티에닐 및 선택적으로 치환된 푸릴로부터 선택되고; R8은 H, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아실, 선택적으로 치환된 페닐, 선택적으로 치환된 피리딜, 선택적으로 치환된 티에닐, 선택적으로 치환된 푸릴, 선택적으로 치환된 피롤릴, 선택적으로 치환된 피라졸릴, 선택적으로 치환된 이미다졸릴, 선택적으로 치환된 옥사졸릴, 선택적으로 치환된 이속사졸릴, 선택적으로 치환된 티아졸릴, 선택적으로 치환된 이소티아졸릴, F, OH, 하이드록시알킬, O-알킬, O-아실, S-알킬, NH2, NH-알킬, N(알킬)2, 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 4-모르폴리닐, NH-아실, N(알킬)-아실, N3, CO2H, CO2-알킬, CONH2, CONH-알킬, CON(알킬)2, CN 및 CF3로부터 선택되고; Ar은 선택적으로 치환된 티에닐 및 선택적으로 치환된 페닐로부터 선택되고; a는 1 또는 2이고; b는 1, 2 또는 3이고; c는 1 또는 2이고; d는 1, 2 또는 3이고; e는 1, 2, 3 또는 4이고; f는 1, 2 또는 3이고; g, h, i 및 j는 모두 독립적으로 1 또는 2이고; 단 A8, A9 및 A10 중 하나 이하가 NH, N(CH2)dR 7 또는 S이고; A7과 A11이 모두 동시에 N은 아니고; A8, A9 및 A10 중 하나가 NH, N(CH2)dR7 또는 S일 경우 A7과 A11 중 어느 것도 N이 아니고; A10이 -CH=CH-이면 A8은 N, A9는 CH, 그리고 A7과 A11 은 모두 C이고; A10이 -CH=CH-가 아니면 A8, A9 및 A10 중 하나가 NH, N(CH 2)dR7 또는 S이거나, A7과 A11 중 하나가 N이고; A14, A15 및 A16 중 하나 이하가 NH, N-CH3 또는 S이고; A12와 A13이 모두 동시에 N은 아니고; A14, A15 및 A16 중 하나가 NH, N-CH3 또는 S일 경우 A 12와 A13은 모두 C이고; A14, A15 및 A16 중 하나가 NH, N-CH3 또는 S이거나, A 12와 A13 중 하나가 N임.