Cinnamic, phenylpropiolic and phenylpropanoic acid derivatives useful as anti-tumour agentsCinnamic and phenylpropiolic acid derivatives of Formula (I) having antitumour and chemosensitizing activity are described. Also described are pharmaceutical compositions containing the above-mentioned compounds, for the treatment of tumours.The compound that has following formula i:[formula i]wherein:n is 0 or 1;-when n was 0, a was a monoradical, and is selected from: oh, nh-og, groupwherein g is identical or different with g ', is h, glycosyl or ethanoyl;-when n was 1, a was selected from following divalent group: nh-s-s-nh and ch 2-s-s-ch 2y is selected from following group: hc=ch, fc=cf, fc=ch, ch=cf, ch 2-ch 2with c ≡ c; r is a group:wherein x is 0, nh;r is a group:z is selected from:h； (c 6-c 12) aryl or by nitro, halogen, (c 1-c 4) alkoxy carbonyl, hydroxyl or the amino (c that replaces 6-c 12) aryl; (c 1-c 4) alkyl, (c 2-c 4) alkenyl, (c 2-c 4) alkynyl; (c 6-c 12) aryl-(ch 2) n ', wherein aryl is by nitro, halogen, (c 1-c 4) alkoxy carbonyl, hydroxyl or amino the replacement; n '=0-3 wherein; (c 6-c 12) aryl-co, wherein aryl is by nitro, halogen, (c 1-c 4) alkoxy carbonyl, hydroxyl, the amino replacement; with (c 3-c 6) heterocyclic radical-(c 1-c 4) alkyl, wherein at least one ch of heterocyclic 2substituted by o, s, nh; r 1be selected from: h； nh 2； (c 1-c 4) alkyl, (c 2-c 4) alkenyl, (c 2-c 4) alkynyl; nh-(c 2-c 4) alkynyl; no 2； (c 2-c 4) alkynyl; halogen; (c 6-c 12) aryl; (c 6-c 12) aryl-(c 2-c 4) alkynylene; with (c 3-c 6) heterocyclic radical-(c 2-c 4) alkynylene, wherein at least one ch of heterocyclic 2substituted by o, s, nh; or:r and r 1form many cyclic groups with aromatic group with following formula: r 2be selected from: h； (c 6-c 12) aryl or by nitro, halogen, (c 1-c 4) alkoxy carbonyl, hydroxyl or the amino (c that replaces 6-c 12) aryl; (c 1-c 4) alkyl, (c 2-c 4) alkenyl, (c 2-c 4) alkynyl; (c 6-c 12) aryl-(ch 2) n ', wherein aryl is by nitro, halogen, (c 1-c 4) alkoxy carbonyl, hydroxyl or amino replacement the, wherein n '=0-3; (c 6-c 12) aryl-co, wherein aryl is by nitro, halogen, (c 1-c 4) alkoxy carbonyl, hydroxyl, the amino replacement; with (c 3-c 6) heterocyclic radical-(c 1-c 3) alkylidene group, wherein at least one ch of heterocyclic 2substituted by o, s, nh; r 3be selected from: h； (c 1-c 4) alkyl, (c 2-c 4) alkenyl; (c 1-c 4) alkyl-nh; (c 1-c 4)-alkyl-(c 3-c 6)-ya heterocyclic radical, wherein at least one ch of heterocyclic 2substituted by o, s, nh; (c 6-c 12) aryl; with (c 3-c 6) heteroaryl, wherein at least one ch of heterocyclic is substituted by o, s, nh; r 4be selected from: h； (c 1-c 4) alkyl; (c 6-c 12) aryl; (c 6-c 12) aryl-(c 1-c 4) alkynylene; (c 2-c 4) alkyloyl; with -(c 6-c 12) aryl-co; r 5be selected from: h； linearity or ramose (c 1-c 4) alkyl; linearity or ramose (c 2=-c 4) alkenyl; with or 6, r wherein 6be h, (c 1-c 4) alkyl, methylsulfonyl, tosyl group, (c 1-c 4) alkyloyl.
항종양 제제로 유용한 신남산, 페닐프로피올산 및페닐프로판산 유도체 항종양 및 화학감작 활성을 갖는 화학식 (I)의 신남산 및 페닐프로피올산 유도체가 기술된다. 상기에 언급된 화합물을 포함하는, 종양의 치료를 위한 약학 조성물이 또한 기술된다.하기 화학식 I을 갖는 화합물: [화학식 I] [이미지] 상기에서, n은 0 또는 1이고; - n이 0이면, A는 일가 기이고 OH, NH-OG, 하기 기로 구성된 그룹으로부터 선택되고 [이미지] 여기서 G 및 G'는 동일하거나 다르고 H, 글리코실 또는 아세틸이고; - n이 1이면, A는 NH-S-S-NH 및 CH2-S-S-CH2로 구성된 그룹으로부터 선택되는 이가 기이고; Y는 HC=CH, FC=CF, FC=CH, CH=CF, CH2-CH2 및 C≡C 중에서 선택되고; R은 하기 기이고: [이미지] 여기서 X는 O 또는 NH이고; R은 하기 기이고: [이미지] Z는 하기로 구성된 그룹으로부터 선택되고: > H; > (C6-C12) 아릴 또는 니트로, 할로겐, (C1-C4) 알콕시카보닐, 하이드록실 또는 아미노로 치환된 (C6-C12) 아릴; > (C1-C4) 알킬, (C2-C4) 알케닐, (C2-C4) 알키닐; > (C6-C12) 아릴-(CH2)n', 여기서 아릴은 니트로 할로겐, (C1-C4) 알콕시카보닐, 하이드록실 또는 아미노로 치환됨; 여기서 n' = 0-3; > (C6-C12) 아릴-CO, 여기서 아릴은 니트로 할로겐 (C1-C4) 알콕시카보닐, 하이드록시, 아미노로 치환됨; 및 > (C3-C6) 헤테로사이클일-(C1-C4) 알킬, 상기 헤테로사이클의 하나 이상의 CH2가 O, S, NH로 치환됨; R1이 하기로 구성된 그룹으로부터 선택되고: > H; > NH2; > (C1-C4) 알킬, (C2-C4) 알케닐, (C2-C4) 알키닐; > NH-(C2-C4) 알키닐; > NO2; > (C2-C4) 알키닐; > 할로겐; > (C6-C12) 아릴; > (C6-C12) 아릴-(C2-C4) 알키닐렌; 및 > (C3-C6) 헤테로사이클일-(C2-C4) 알키닐렌, 상기 헤테로사이클의 하나 이상의 CH2가 O, S, NH로 치환됨; 또는: 함께 방향족 기를 취하는, R 및 R1은 하기 화학식을 갖는 다환식 기를 형성하고: [이미지] R2는 하기로 구성된 그룹으로부터 선택되고: > H; > (C6-C12) 아릴 또는 니트로, 할로겐, (C1-C4) 알콕시카보닐, 하이드록실 또는 아미노로 치환된 (C6-C12) 아릴; > (C1-C4) 알킬, (C2-C4) 알케닐, (C2-C4) 알키닐; > (C6-C12) 아릴-(CH2)n", 여기서 아릴은 니트로 할로겐, (C1-C4) 알콕시카보닐, 하이드록실 또는 아미노로 치환됨, 여기서 n" = 0-3; > (C6-C12) 아릴-CO, 여기서 아릴은 니트로 할로겐 (C1-C4); 알콕시카보닐, 하이드록시, 아미노로 치환됨; 및 > (C3-C6) 헤테로사이클일-(C1-C3) 알킬렌, 상기 헤테로사이클의 하나 이상의 CH2가 O, S, NH로 치환됨; R3는 하기로 구성된 그룹으로부터 선택되고: > H; > (C1-C4) 알킬, (C2-C4) 알케닐; > (C1-C4) 알킬-NH; > (C1-C4)-알킬-(C3-C6)-헤테로사이클일렌, 여기서 상기 헤테로사이클의 하나 이상의 CH2는 O, S, NH로 치환됨; > (C6-C12) 아릴; 및 > (C3-C6) 헤테로아릴, 상기 헤테로사이클의 하나 이상의 CH는 O, S, NH로 치환됨; R4는 하기로 구성된 군으로부터 선택되고: > H; > (C1-C4) 알킬; > (C6-C12) 아릴; > (C6-C12) 아릴-(C1-C4) 알키닐렌; > (C2-C4) 알카노일; 및 > -(C6-C12) 아릴-CO; R5는 하기로 구성된 그룹으로부터 선택됨: > H; > 선형 또는 분지상의 (C1-C4) 알킬; > 선형 또는 분지상의 (C2-C4) 알케닐; 및 > OR6, 여기서 R6는 H, (C1-C4) 알킬, 메실, 토실, (C1-C4) 알카노일임. 