2-oxo-thiazole derivatives as a2a inhibitors and compounds for use in treatment of cancersThe present invention relates to compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to the use of the compounds of Formula (I) as A2A inhibitors. The invention also relates to the use of the compounds of Formula (I) for the treatment and/or prevention of cancer. The invention also relates to a process for manufacturing compounds of Formula (I).1.A compound of the formula (I),or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein:R1represents a 5-or 6-membered heteroaryl or a 5-or 6-membered aryl, wherein the heteroaryl or aryl is optionally substituted by one or more substituents selected fromC1-C6 alkyl (preferably methyl) and halo (preferably fluoro or chloro); preferably, R1Represents a 5-membered heteroaryl group; more preferably, R1Represents a furyl group;R2represents a 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl group,wherein heteroaryl or aryl is optionally substituted with one or more substituents selected from: halogen, alkyl, heterocyclyl, alkoxy, cycloalkoxy, heterocyclyloxy, carbonyl, alkylcarbonyl, aminocarbonyl, hydroxycarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, heterocyclylsulfonyl, alkylsulfonamido, carbonylamino, sulfonylamino, and alkylsulfonamido;said substituents being optionally substituted with one or more substituents selected from: oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclo) (alkyl) aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkynyl, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl) (alkyl) amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl, alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocycloalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl) (alkyl) aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, heterocycloalkylalkylcarbonyl, and alkoxycarbonylalkyl (alkyl) aminocarbonyl, Alkyl sulfoxide groups, alkyl sulfoxide alkyl alkylsulfonyl groups, and alkyl sulfone alkyl groups;or heteroaryl or aryl is optionally substituted with two substituents which together with the atoms to which they are attached form a 5-or 6-membered aryl ring, a 5-or 6-membered heteroaryl ring, a 5-or 6-membered cycloalkyl ring, or a 5-or 6-membered heterocyclyl ring; optionally substituted with one or more substituents selected from: oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclo) (alkyl) aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkynyl, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl) (alkyl) amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl, alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocycloalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl) (alkyl) aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, heterocycloalkylalkylcarbonyl, and alkoxycarbonylalkyl (alkyl) aminocarbonyl, Alkyl sulfoxide groups, alkyl sulfoxide alkyl groups, alkyl sulfonyl groups, and alkyl sulfone alkyl groups.
A2A 억제제로서의 2-옥소-티아졸 유도체 및 암 치료에 사용하기 위한 화합물본 발명은 화학식 I의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 A2A 억제제로서 화학식 I의 화합물의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 또한 암의 치료 및/또는 예방을 위한 화학식 I의 화합물의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 또한 화학식 I의 화합물의 제조 공정에 관한 것이다.[이미지]화학식 (I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물:[이미지]여기서,R1은 5- 또는 6-원 헤테로아릴 또는 5- 또는 6-원 아릴을 나타내고, 헤테로아릴 또는 아릴기는 C1-C6 알킬 (바람직하게는 메틸) 및 할로 (바람직하게는 플루오로 또는 클로로)로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 선택적으로 치환되고; 바람직하게는 R1은 5-원 헤테로아릴을 나타내고; 더욱 바람직하게는 R1은 푸릴을 나타내고;R2는 6-원 아릴 또는 6-원 헤테로아릴을 나타내고, 헤테로아릴 또는 아릴기는 할로, 알킬, 헤테로사이클릴, 알콕시, 사이클로알킬옥시, 헤테로사이클릴옥시, 카보닐, 알킬카보닐, 아미노카보닐, 하이드록시카보닐, 헤테로사이클릴카보닐, 알킬술폭사이드, 알킬술포닐, 아미노술포닐, 헤테로사이클릴술포닐, 알킬술폰이미도일, 카보닐아미노, 술포닐아미노 및 알킬술폰알킬로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 선택적으로 치환되고; 상기 치환기는 옥소, 할로, 하이드록시, 시아노, 알킬, 알케닐, 알데하이드, 헤테로사이클릴알킬, 하이드록시알킬, 디하이드록시알킬, 하이드록시알킬아미노알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, (헤테로사이클릴)(알킬)아미노알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로아릴, 알킬헤테로아릴, 알킨, 알콕시, 아미노, 디알킬아미노, 아미노알킬카보닐아미노, 아미노카보닐알킬아미노, (아미노카보닐알킬)(알킬)아미노, 알케닐카보닐아미노, 하이드록시카보닐, 알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, 아미노알킬아미노카보닐, 알킬아미노알킬아미노카보닐, 디알킬아미노알킬아미노카보닐, 헤테로사이클릴알킬아미노카보닐, (알킬아미노알킬)(알킬)아미노카보닐, 알킬아미노알킬카보닐, 디알킬아미노알킬카보닐, 헤테로사이클릴카보닐, 알케닐카보닐, 알키닐카보닐, 알킬술폭사이드, 알킬술폭사이드알킬 알킬술포닐 및 알킬술폰알킬로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 선택적으로 치환되거나;헤테로아릴 또는 아릴기는 이들이 부착된 원자와 함께 5- 또는 6-원 아릴 고리, 5- 또는 6-원 헤테로아릴 고리, 5- 또는 6-원 사이클로알킬 고리 또는 5- 또는 6-원 헤테로사이클릴 고리를 형성하는 2개의 치환기로 선택적으로 치환되고; 옥소, 할로, 하이드록시, 시아노, 알킬, 알케닐, 알데하이드, 헤테로사이클릴알킬, 하이드록시알킬, 디하이드록시알킬, 하이드록시알킬아미노알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, (헤테로사이클릴)(알킬)아미노알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로아릴, 알킬헤테로아릴, 알킨, 알콕시, 아미노, 디알킬아미노, 아미노알킬카보닐아미노, 아미노카보닐알킬아미노, (아미노카보닐알킬)(알킬)아미노, 알케닐카보닐아미노, 하이드록시카보닐, 알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, 아미노알킬아미노카보닐, 알킬아미노알킬아미노카보닐, 디알킬아미노알킬아미노카보닐, 헤테로사이클릴알킬아미노카보닐, (알킬아미노알킬)(알킬)아미노카보닐, 알킬아미노알킬카보닐, 디알킬아미노알킬카보닐, 헤테로사이클릴카보닐, 알케닐카보닐, 알키닐카보닐, 알킬술폭사이드, 알킬술폭사이드알킬, 알킬술포닐 및 알킬술폰알킬로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 선택적으로 치환됨.