Novel amino-pyrimidinone-piperidinyl derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing themA compound of formula (I) wherein R1、R2、R3、R4、R5N and Q are as defined in the specification. A medicine is provided.A compound of formula (i), enantiomers, diastereomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base:wherein:q represents an oxygen atom or a sulfur atom,◆r1represents cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl,◆r2represents an aryl group or a heteroaryl group,◆r3represents a hydrogen atom, linear or branched (c)1-c6) alkyl, straight or branched halo (c)1-c6) alkyl, straight or branched hydroxy (c)1-c6) alkyl, -c (o) -r8group, -c (o) -or8the group, -c (o) -nh-r8group orthe radical(s) is (are),◆r4represents a hydrogen atom or a halogen atom,◆r5represents a hydrogen atom, linear or branched (c)1-c6) alkyl, straight or branched halo (c)1-c6) alkyl or aryl (c)1-c6) an alkyl group, a carboxyl group,n is an integer equal to 0,1 or 2,j stands for a-c (o) -group, -ch (r)6) -group, -so2-a group, -c (x) -n (r)7) -group, -ch2-c(o)-n(r7) -a radical orthe radical(s) is (are),◆r6represents a hydrogen atom, linear or branched (c)1-c6) alkyl or-c (o) -or8the radical(s) is (are),◆r7represents a hydrogen atom or a linear or branched (c)1-c6) an alkyl group, a carboxyl group,◆r8represents a hydrogen atom, linear or branched (c)1-c6) alkyl or straight or branched halo (c)1-c6) an alkyl group, a carboxyl group,k represents a bond or-cy1-a group of,l represents a linear or branched chain (c)1-c6) alkyl, -cy2a radical or-c (r)9)2-cy2the radical(s) is (are),x represents an oxygen atom or a sulfur atom,◆r9representsa hydrogen atom or a halogen atom,◆cy1represents cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl, which is linked to the group j and the group l,◆cy2represents cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl,it should be understood that:- 'aryl' means phenyl, naphthyl or indanyl,- 'heteroaryl' means any monocyclic or fused bicyclic group consisting of 5 to 10 ring members, having at least 1 aromatic moiety and containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, sulfur and nitrogen,- 'cycloalkyl' means any monocyclic or fused bicyclic non-aromatic carbocyclic group comprising 3 to 7 ring members,- 'heterocycloalkyl' means any non-aromatic monocyclic or fused bicyclic group comprising 3 to 10 ring members and comprising 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen,the defined aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocycloalkyl groups may be substituted by 1 to 4 groups selected from: straight-chain or branched (c)1-c6) alkyl, straight-chain or branched (c)2-c6) alkenyl, straight-chain or branched (c)2-c6) alkynyl, straight-chain or branched halo (c)1-c6) alkyl, -y1-or’、-y1-nr’r”、-y1-s(o)m-r', oxo, n-oxide (where appropriate), pentafluorothio, nitro, -y1-cn、-c(o)-r’、-c(o)-or’、-o-c(o)-r’、-y1-c(o)-nr’r”、-y1-nr’-c(o)-r”、-y1-nr '-c (o) -or', halogen, cyclopropyl and (c) which may be straight or branched1-c6) an alkyl-substituted pyridyl group, wherein the pyridyl group is substituted with an alkyl group,it should be understood that:-y1represents a bond, linear or branched (c)1-c4) alkylene or straight-or branched-chain halo (c)1-c4) an alkylene group or a substituted alkylene group,-r 'and r' independently of one another represent a hydrogen atomsub, straight-chain or branched (c)1-c6) alkyl, straight-chain or branched (c)2-c6) alkenyl, straight-chain or branched (c)2-c6) alkynyl, straight-chain or branched (c)1-c6) alkoxy, straight or branched halo (c)1-c6) alkyl, straight or branched hydroxy (c)1-c6) alkyl, straight-chain or branched (c)1-c6) alkoxy (c)1-c6) alkyl, formyl, phenyl, benzyl, cyclopropyl, cyclopropylmethyl, tetrahydropyranyl, or substituent pair (r ', r') together with the nitrogen atom to which they are attached form a non-aromatic ring of 4 to 7 ring members, which ring may contain, in addition to nitrogen, a second heteroatom selected from oxygen and nitrogen, it being understood that the second nitrogen may be interrupted by 1 to 2 members representing a hydrogen atom or a straight or branched (c)1-c6) the radical substitution of an alkyl radical,-m is an integer equal to 0,1 and 2.
신규한 아미노-피리미도닐-피페리디닐 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유한 약학적 조성물본 발명은 하기 화학식 (I)의 화합물 및 약제에 관한 것이다:[이미지] 상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, n 및 Q는 설명에서 정의된 바와 같다.하기 화학식 (I)의 화합물, 이들의 거울상이성질체, 부분입체이성질체, 및 이의 약학적으로 허용되는 산 또는 염기와의 부가염:[이미지]상기 식에서,◆ Q는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내며,◆ R1은 사이클로알킬 기, 헤테로사이클로알킬 기, 아릴 기, 또는 헤테로아릴 기를 나타내며,◆ R2는 아릴 기 또는 헤테로아릴 기를 나타내며,◆ R3은 수소 원자, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기, 선형 또는 분지형 할로(C1-C6)알킬, 선형 또는 분지형 하이드록시(C1-C6)알킬 기, -C(O)-R8 기, -C(O)-OR8 기, -C(O)-NH-R8 기 또는 [이미지]기를 나타내며,◆ R4는 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내며,◆ R5는 수소 원자, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기, 선형 또는 분지형 할로(C1-C6)알킬 기, 또는 아릴(C1-C6)알킬 기를 나타내며,◆ n은 0, 1 또는 2의 정수이며,◆ J는 -C(O)- 기, -CH(R6)- 기, -SO2- 기, -C(X)-N(R7)-, -CH2-C(O)-N(R7)- 기 또는 [이미지] 기를 나타내며, ◆ R6은 수소 원자, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기, 또는 -C(O)-OR8 기를 나타내며,◆ R7은 수소 원자 또는 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기를 나타내며,◆ R8은 수소 원자, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기, 또는 선형 또는 분지형 할로(C1-C6)알킬 기를 나타내며,◆ K는 결합 또는 -Cy1- 기를 나타내며,◆ L은 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기, -Cy2 기 또는 -C(R9)2-Cy2 기를 나타내며,◆ X는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내며,◆ R9는 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내며,◆ Cy1은 사이클로알킬 기, 헤테로사이클로알킬 기, 아릴 기, 또는 헤테로아릴 기를 나타내며, 이는 기 J에 및 기 L에 결합되며,◆ Cy2는 사이클로알킬 기, 헤테로사이클로알킬 기, 아릴 기, 또는 헤테로아릴 기를 나타내며,- "아릴"은 페닐, 나프틸, 또는 인다닐 기를 의미하고,- "헤테로아릴"은 5 내지 10개의 고리 구성원으로 구성되고, 적어도 하나의 방향족 모이어티를 갖고 산소, 황 및 질소로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 임의의 모노- 또는 융합된 바이사이클릭 기를 의미하고,- "사이클로알킬"은 3 내지 7개의 고리 구성원을 함유하는 임의의 모노- 또는 융합된 바이사이클릭 비방향족 카르보사이클릭 기를 의미하고,- "헤테로사이클로알킬"은 3 내지 10개의 고리 구성원을 함유하고, 산소, 황 및 질소로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 임의의 비방향족 모노- 또는 융합된 바이사이클릭 기를 의미하는 것으로 이해되고,이렇게 정의된 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬 및 헤테로사이클로알킬 기는 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬, 선형 또는 분지형 (C2-C6)알케닐, 선형 또는 분지형 (C2-C6)알키닐, 선형 또는 분지형 할로(C1-C6)알킬, -Y1-OR', -Y1-NR'R", -Y1-S(O)m-R', 옥소, 적절한 경우 N-옥사이드, 펜타플루오로설파이드, 니트로, -Y1-CN, -C(O)-R', -C(O)-OR', -O-C(O)-R', -Y1-C(O)-NR'R", -Y1-NR'-C(O)-R", -Y1-NR'-C(O)-OR", 할로겐, 사이클로프로필, 및 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기로 치환될 수 있는 피리디닐로부터 선택된 1 내지 4개의 기로 치환될 수 있는 것으로 이해되며,- Y1은 결합, 선형 또는 분지형 (C1-C4)알킬렌 기, 또는 선형 또는 분지형 할로(C1-C4)알킬렌 기를 나타내며,- R' 및 R"는 서로 독립적으로 수소 원자, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기, 선형 또는 분지형 (C2-C6)알케닐 기, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알키닐 기, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알콕시 기, 선형 또는 분지형 할로(C1-C6)알킬, 선형 또는 분지형 하이드록시(C1-C6)알킬 기, 선형 또는 분지형 (C1-C6)알콕시(C1-C6)알킬 기, 포르밀 기, 페닐 기, 벤질 기, 사이클로프로필 기, 사이클로프로필메틸 기, 테트라하이드로피라닐 기를 나타내거나, 쌍(R', R")은 이들을 수반하는 질소 원자와 함께 산소 및 질소로부터 선택된 제2 헤테로원자를 질소에 추가하여 함유할 수 있는 4 내지 7개의 고리 구성원으로 구성되는 비방향족 고리를 형성하며, 해당 제2 질소는 수소 원자 또는 선형 또는 분지형 (C1-C6)알킬 기를 나타내는 1 내지 2개의 기로 치환될 수 있으며,- m은 0, 1 및 2의 정수인 것으로 이해된다.