Diphenylpyridine derivatives, preparation and therapeutic application thereofThe invention relates to 5,6-diphenylpyridine-3-carboxamide derivatives of general formula (I), where R1 = H, or (C1-C4) alkyl, R2 = a monoazo saturated heterocycle of 5 to 7 atoms, the nitrogen atom being substituted with a (C1 -C4)alkanoyl, NR10R11, a non-aromatic (C3-C10) carbocycle more than tri-substituted with (C1-C4) alkyl, a non-aromatic (C11-C12) carbocycle unsubstituted or mono- or poly-substituted with (C1-C4) alkyl, a monooxygenated saturated heterocycle with 5 to 7 atoms, more than tri-substituted with (C1-C4) alkyl, or R1 and R2, together with the nitrogen atom to which the above are bonded, form a 4-disubstituted piperidin-1-yl group, the salts, solvates and hydrates thereof. The invention further relates to a method for production and therapeutic application thereof.The compound shown in the general formula (i),in the formula:-r 1represent hydrogen or (c 1-c 4) alkyl; -r 2representative: -containing a saturated nitrogen heterocycle perssad of 5 to 7 atoms, this nitrogen-atoms replaces with alkyloyl;-group nr 10r 11-non-aromatic c 3-c 10carbon ring group, this group (c 1-c 4) alkyl replaces more than three times; -non-aromatic c 11-c 12carbon ring group, this group are not replace or with (c 1-c 4) alkyl replaces one or repeatedly; -containing a saturated oxa-cyclic group of 5 to 7 atoms, this group is with (c 1-c 4) alkyl replaces more than three times; -or r 1and r 2constitute a piperidines-1-base with the nitrogen-atoms that they connected, the 4-position of this group is with phenyl or benzyl and with (c 1-c 4) alkyl, (c 1-c 4) alkoxyl group, cyano group, aminocarboxyl, (c 1-c 4) alkyl-aminocarboxyl, two (c 1-c 4) alkyl amino-carbonyl, (c 1-c 3) alkyloyl or (c 1-c 3) alkanoylamino two replacements; the phenyl of substituted piperidine-1-base or benzyl are not replace or replace with halogen atom and/or methyl and/or trifluoromethyl; -r 3, r 4, r 5, r 6, r 7and r 8represent hydrogen or halogen atom or (c independently of one another 1-c 6) alkyl, (c 1-c 6) alkoxyl group or trifluoromethyl; -r 9represent hydrogen atom, (c 1-c 4) alkyl or cyano group or ch 2oh, ch 2cn or ch 2o (c 1-c 4) alkyl; -r 10and r 11constitute a saturated or unsaturated heterocycle group that contains 7 to 10 atoms with the nitrogen-atoms that they connected, it also may contain second heteroatoms that is selected from oxygen or nitrogen, and described group is not replace or with (c 1-c 4) alkyl, hydroxyl, (c 1-c 4) alkoxyl group or methoxyl group (c 1-c 2) alkylidene group replaces one or repeatedly, perhaps replace with volution butane, spiro cyclopentane or volution hexane; -or r 10and r 11constitute one with the nitrogen-atoms that they connected and contain 5 or 6 atoms and contain the saturated of second nitrogen-atoms or the unsaturated heterocycle group, described group methoxyl group (c 1-c 2) alkylidene group replaces one or repeatedly, perhaps replace with volution butane, spiro cyclopentane or volution hexane; -or r 10and r 11constitute one with the nitrogen-atoms that they connected and contain the saturated of 5 or 6 atoms or unsaturated heterocycle group, it also may contain a sauerstoffatom, described group (c 1-c 4) alkyl, hydroxyl, (c 1-c 4) alkoxyl group or methoxyl group (c 1-c 2) alkylidene group replaces one or repeatedly, perhaps replace with volution butane, spiro cyclopentane or volution hexane; with the form of alkali or the form of acid salt, also can be hydrate or solvate forms.
디페닐피리딘 유도체, 이의 제법 및 치료적 용도 본원 발명은 R1 은 수소 또는 (C1-C4)알킬이며, R2는 질소 원자가 (C1-C4)알카노일기로 치환된 5 내지 7개의 원자의 일질소 포화 헤테로사이클, NR10R11 기, (C1-C4)알킬 기로 세번 초과 치환된 비방향족 C3-C10 카르보시클릭 라디칼; (C1-C4)알킬 기로 다치환되거나 비치환된 비방향족 C11-C12 카르보시클릭 라디칼; 또는 (C1-C4)알킬 기로 세번 초과 치환되고 5 내지 7개의 원자를 포함하며 일산소 함유 포화 헤테로시클릭 라디칼을 나타내거나, R1 및 R2는 이들이 붙어있는 질소 원자와 함께 4번 위치에 2치환된 피페리딘-1-일 라디칼을 이루는 화학식 (I)의 5,6-디페닐피리딘-3-카르복스아미드 유도체, 이의 염, 용매화물 및 수화물에 관한 것이다. 본원 발명은 또한 이들의 제조 방법 및 이들의 용도에 관한 것이다.기본형태(base form) 또는 산과의 부가염, 수화물 또는 용매화물 형태의 화학식 I의 화합물. <화학식 (I)> [이미지] 상기 화학식에서, - R1 은 수소 또는 (C1-C4)알킬을 나타내고, - R2 는 알카노일 기로 치환되어 있는 일질소 함유, 5 내지 7개 원자 함유 포화 헤테로시클릭 라디칼; NR10R11 기; (C1-C4)알킬 기로 3번 초과 치환된 비방향족 C3-C10 카르보시클릭 라디칼; (C1-C4)알킬 기로 한번 이상 치환되거나 비치환된 비방향족 C11-C12 카르보시클릭 라디칼; 또는 (C1-C4)알킬 기로 세번 초과 치환되고 5 내지 7개의 원자를 포함하는 일산소 함유 포화 헤테로시클릭 라디칼을 나타내거나, - R1 및 R2은 이들이 붙어있는 질소 원자와 함께 4번 위치에서 페닐 또는 벤질 기, 및 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, 시아노, 아미노카르보닐, (C1-C4)알킬-아미노카르보닐, 디(C1-C4)알킬아미노카르보닐, (C1-C3)알카노일 또는 (C1-C3)알카노일아미노 기로 2치환된 피페리딘-1-일 라디칼을 이루고, 여기서 피페리딘-1-일 라디칼을 치환하는 페닐 또는 벤질 기는 할로겐 원자 및(또는) 메틸 및(또는) 트리플루오로메틸 기로 치환 또는 비치환되고; - R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 각각 서로 독립적으로 수소, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시 또는 트리플루오로메틸 기를 나타내고; - R9는 수소 원자, (C1-C4)알킬, 시아노 기, CH2OH, CH2CN, 또는 CH2O(C1-C4)알킬 기를 나타내고; - R10 및 R11은 이들이 부착된 질소 원자와 함께 7 내지 10개 원자를 함유하는 포화 또는 불포화 헤테로시클릭 라디칼을 이루고, 여기서 O 및 N로부터 선택되는 제 2 헤테로 원자를 함유할 수 있고, 상기 라디칼은 (C1-C4)알킬, 히드록실, (C1-C4)알콕시 또는 메톡시(C1-C2)알킬렌 기로 한번 이상 치환 또는 비치환되거나, 스피로시클로부탄, 스피로시클로펜탄 또는 스피로-시클로헥산으로 치환되거나; - R10 및 R11은 이들이 붙어있는 질소 원자와 함께 5 또는 6개 원자를 함유하고 제 2 질소 원자를 함유하는 포화 또는 불포화 헤테로시클릭 라디칼을 이루고, 상기 라디칼은 메톡시(C1-C2)알킬렌 기로 한번 이상 치환되거나, 스피로시클로부탄, 스피로시클로펜탄 또는 스피로시클로헥산으로 치환되거나; - R10 및 R11은 이들이 붙어있는 질소 원자와 함께 5 또는 6개　원자를 포함하고 산소 원자를 포함할 수 있는 포화 또는 불포화 헤테로시클릭 라디칼을 이루고, 상기 라디칼은 (C1-C4)알킬, 히드록실, (C1-C4)알콕시 또는 메톡시(C1-C2)알킬렌 기로 한번 이상 치환되거나 스피로시클로부탄, 스피로시클로펜탄 또는 스피로-시클로헥산으로 치환된다.