Vitronection receptor antagonistsCompounds of formula (I) are disclosed, wherein: A is a fibrinogen antagonist template; W is a linking moiety of the form -(CHR)a-U-(CHR)b-V-; Q, Q, Q and Q are independently N or C-R, provided that no more than one of Q, Q, Q and Q is N; R' is H or C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl-C0-6alkyl or Ar-C0-6alkyl; R is H or C1-6alkyl, Het-C0-6alkyl, C3-7cycloalkyl-C0-6alkyl or Ar-C0-6alkyl; R is R, -C(O)R or -C(O)OR R is H, C1-6alkyl, Het-C0-6alkyl, C3-7cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl-U'-C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl-C0-6alkyl-U'-C1-6alkyl or Ar-C0-6alkyl-U'-C1-6alkyl; R is H, halo, -OR, -SR, -CN, -NRR, -NO2, -CF3, CF3S(O)r-, -CO2R, -COR or -CONR2, or C1-6alkyl optionally substituted by halo, -OR, -SR, -CN, -NRR'', -NO2, -CF3, R'S(O)3-, -CO2R, -COR or -CONR2; U and V are absent or CO, CR2, C(=CR2), S(O)c, O, NR, CROR, CR(OR)CR2, CR2CR(OR), C(O)CR2, CR2C(O), CONR, NRCO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR, NRC(S), S(O)2NR, NRS(O)2N=N, NRNR, NRCR2, NRCR2, CR2O, OCR2, CR=CR, CC, Ar or Het; a is 0, 1, 2 or 3; b is 0, 1 or 2; c is 0, 1 or 2; r is 0, 1 or 2; and u is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are vitronectin receptor antagonists useful in the treatment of osteoporosis.According to the chemical compound or the pharmaceutically acceptable salt of formula i: a is a kind of fibrinogen antagonist agent template; w is-(chr g) a-u-(chr g) bthe coupling part of-v-form; q 1, q 2, q 3and q 4independent is n or c-r y, as long as q 1, q 2, q 3, q 4be no more than one and be n; r 1be h or c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl-c 0-6alkyl or ar-c 0-6alkyl; r gbe h or c 1-6alkyl, het-c 0-6alkyl, c 3-7cycloalkyl-c 0-6alkyl or ar-c 0-6alkyl; r kbe r g,-c (o) r gor-c (o) r gr ibe h, c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl-c 0-6alkyl, ar-c 0-6alkyl, het-c 0-6alkyl-u '-c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl-c 0-6alkyl-u '-c 1-6alkyl or ar-c 0-6alkyl-u '-c 1-6alkyl; r yfor h, halogen ,-or g,-sr g,-cn ,-nr gr k,-no 2,-cf 3, cf 3s (o) r-,-co 2r g,-cor gor-conrr g2or be chosen as halogen ,-or g,-sr g,-cn ,-nr gr ,-no 2,-cf 3, r ' s (o) 3,-co 2r g,-cor gor-conr g2the c that replaces 1-6alkyl; u and v do not exist or are co, cr g2, c (=cr g2), s (o) c, o, nr g, cr gor g, cr g(or k) cr g2, cr g2cr g(or k), c (o) cr g2, cr g2c (o), conr i, nr ico, oc (o), c (o) o, c (s) o, oc (s), c (s) nr g, nr gc (s), s (o) 2nr g, nr gs (o) 2n=n, nr gnr g, nr gcr g2, nr gcr g2, cr g2o, ocr g2, cr g=cr g, c ≡ c, ar or het; a is 0,1,2 or 3; b is 0,1 or 2; c is 0,1 or 2; r is 0,1 or 2; u is 0 or 1.
비트로넥틴 수용체 길항제본 발명은 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염에 관한 것이며, 이는 골다공증 치료에 유용한 비트로넥틴 수용체 길항제이다. <화학식 I>상기 식에서, A는 피브리노겐 길항제 템플릿이고;W는 -(CHRg)a-U-(CHRg)b-V- 형의 연결 잔기이고;Q1, Q2, Q3 및 Q4는 독립적으로 N 또는 C-Ry이며, 단, Q1, Q2, Q3 및 Q4 중 하나만이 N이고;R'은 H 또는 C1-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬이고;Rg는 H 또는 C1-6알킬, Het-C0-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬이고;Rk는 Rg, -C(O)Rg 또는 -C(O)ORg이고;Ri는 H, C1-6알킬, Het-C0-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬, Ar-C0-6알킬, Het-C0-6알킬-U'-C1-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬-U'-C1-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬-U'-C1-6알킬이고;Ry는 H, 할로, -ORg, -SRg, -CN, -NRgRk, -NO2, -CF3, CF3S(O)r-, -CO2Rg, -CORg 또는 -CONRg2, 또는 할로, -ORg, -SRg, -CN, -NRgR", -NO2, -CF3, R'S(O)3-, -CO2Rg, -CORg 또는 -CONRg2에 의해서 임의로 치환된 C1-6알킬이고;U 및 V는 부재하거나, CO, CRg2, C(=CRg2), S(O)c, O, NRg, CRgORg, CRg(ORk)CRg2, CRg2CRg(ORk), C(O)CRg2, CRg2C(O), CONRi, NRiCO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NRg, NRgC(S), S(O)2NRg, NRgS(O)2N=N, NRgNRg, NRgCRg2, NRgCRg2, CRg2O, OCRg2, CRg=CRg, C≡C, Ar 또는 Het이고;a는 0, 1, 2 또는 3이고;b는 0, 1 또는 2이고;c는 0, 1 또는 2이고;r은 0, 1 또는 2이고; u는 0 또는 1이다.하기 화학식 (I)에 따른 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, A는 피브리노겐 길항제 템플릿이고; W는 -(CHRg)a-U-(CHRg)b-V- 형의 연결 잔기이고; Q1, Q2, Q3 및 Q4는 독립적으로 N 또는 C-Ry이며, 단, Q1, Q2, Q3 및 Q4 중 하나만이 N이고; R'은 H 또는 C1-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬이고; Rg는 H 또는 C1-6알킬, Het-C0-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬이고; Rk는 Rg, -C(O)Rg 또는 -C(O)ORg이고; Ri는 H, C1-6알킬, Het-C0-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬, Ar-C0-6알킬, Het-C0-6알킬-U'-C1-6알킬, C3-7시클로알킬-C0-6알킬-U'-C1-6알킬 또는 Ar-C0-6알킬-U'-C1-6알킬이고; Ry는 H, 할로, -ORg, -SRg, -CN, -NRgRk, -NO2, -CF3, CF3S(O)r-, -CO2Rg, -CORg 또는 -CONRg2, 또는 할로, -ORg, -SRg, -CN, -NRgR", -NO2, -CF3, R'S(O)3-, -CO2Rg, -CORg 또는 -CONRg2에 의해서 임의로 치환된 C1-6알킬이고; U 및 V는 부재하거나, CO, CRg2, C(=CRg2), S(O)c, O, NRg, CRgORg, CRg(ORk)CRg2, CRg2CRg(ORk), C(O)CRg2, CRg2C(O), CONRi, NRiCO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NRg, NRgC(S), S(O)2NRg, NRgS(O)2N=N, NRgNRg, NRgCRg2, NRgCRg2, CRg2O, OCRg2, CRg=CRg, C≡C, Ar 또는 Het이고; a는 0, 1, 2 또는 3이고; b는 0, 1 또는 2이고; c는 0, 1 또는 2이고; r은 0, 1 또는 2이고; u는 0 또는 1이다.