Pyrazolo -[1, 5a] -pyrimidines, process for preparing same and their usePyrazolo-(1,5a)-pyrimidines have formula (I), in which the indexes and substituents have the following meanings: n equals 0 or 1; Y stands for 0, S, NR, OCH2*, SCH2*, NRCH2*, CH2O*, CH2S*, CH2NR*, CH2CH2, CR=R or CC, the positions with an * indicating the bond to the phenyl ring; R' stands for H3CO-CO-o=CHOCH3, H3CNH-CO-o=CHOCH3, H3CO-CO-o=NOCH3, H3CNH-CO-o=NOCH3, H2N-CO-o=NOCH3, HO-CO-o=NOCH3, H3CO-CO-o=CHCH3, H3CO-CO-o=CHCH2CH3, H3C-CO-o=CHOCH3, H3C-CO-o=NOCH3, H3CCH2-CO-o=NOCH3, in which o indicates a C atom bound to the phenyl ring, N(OCH3)-CO2CH3, N(CH3)-CO2CH3, N(CH2CH3)-CO2CH3, or a group R'.1-o=NOCH3, R'.2-o=NOCH3, R'.3-o=NOCH3 or R'.4-o=NOCH3; m equals 0, 1, 2 or 3; the residues R' may be different when m is greater than 1; R' stands for cyano, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio or haloalkylthio; R, R stand for hydrogen, cyano, nitro, hydroxy, amino, halogen, alkyl, alkyl halide, alkoxy, alkoxy halide, alkylthio, alkylthio halide, aryl, arylalkyl, aryloxy, arylalkoxy, arylthio, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroaryloxy, heteroarylalkoxy, heteroarylthio or NRR, NRNRR, CO-R, CO2-R, CO-NRR, O-CO-R, O-CO2-R, O-CO-NRR, NR-CO-R, NR-CO2-R or NR-CO-NRR; R stands for hydrogen, halogen, alkyl, alkyl halide, alkoxy, alkoxy halide, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, CO-R, CO2-R or CR=NOR; R stands for hydrogen, cyano, nitro, nitroso, halogen, alkyl, alkyl halide, alkoxy, alkoxy halide, alkylthio, alkylthio halide, aryl, arylalkyl, aryloxy, arylalkoxy, arylthio, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroaryloxy, heteroarylalkoxy, heteroarylthio or NRR, CO-R, CO2-R or CR=NOR; R, R stand for hydrogen, halogen, C1-C4 alkyl or C1-C4 alkyl halide; R, R and R stand for hydrogen, alkyl, alkenyl, alkinyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl.The pyrazolo of formula i [1,5a] pyrimidine it is 0 or 1 that symbol wherein and substituting group have following connotation: n; y is o, s, nr a, och 2*, sch 2*, nr ach 2*, ch 2o*, ch 2s*, ch 2n-r a* , ch 2ch 2, cr a=r bor c ≡ c, link to each other with phenyl ring by the position of * institute mark; r ' is h 3co-co-●＝choch 3，h 3cnh-co-●＝choch 3，h 3co-co-●＝noch 3， h 3cnh-co-●＝noch 3，h 2n-co-●＝noch 3，ho-co-●＝noch 3， h 3co-co-●＝chch 3，h 3co-co-●＝chch 2ch 3，h 3c-co-●＝cohch 3， h 3c-co-●＝noch 3，h 3cch 2-co-●＝noch 3， ● for the c atom of phenyl ring bonding;n (och 3)-co 2ch 3, n (ch 3)-co 2ch 3, n (ch 2ch 3)-co 2ch 3, or radicals r ' .1-●=noch 3, r ' .2-●=noch 3, r ' .3-●=noch 3or r ' .4-●=noch 3, r ' .1 r ' .2 r ' .3 r ' .4m is 0,1,2 or 3, if m greater than 1, ' group can be different for r then; r ' is cyano group, halogen, c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-haloalkyl, c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-halogenated alkoxy, c 1-c 4-alkylthio or c 1-c 4-halogenated alkylthio; r 1and r 3be hydrogen, cyano group, nitro, hydroxyl, amino, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxyl group, halogenated alkoxy, alkylthio, halogenated alkylthio, aryl, aralkyl, aryloxy, alkoxy aryl, arylthio, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaryloxy, heteroaryl alkoxyl group, heteroarylthio ornr cr d，nr cnr dr e，co-r c，co 2-r c，co-nr cr d，o-co-r c， o-co 2-r c，o-co-nr cr d，nr c-co-r d，nr c-co 2-r d?oder nr c-co-nr dr er 2be hydrogen, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxyl group, halogenated alkoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, co-r c, co 2-r cor cr f=nor gr 4be hydrogen, cyano group, nitro, nitroso-group, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxyl group, halogenated alkoxy, alkylthio, halogenated alkylthio, aryl, aralkyl, aryloxy, alkoxy aryl, arylthio, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaryloxy, heteroaryl alkoxyl group, heteroarylthio, ornr cr d, co-r c, co 2-r cor cr f=nor gr a, r bbe hydrogen, halogen, c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-haloalkyl; r c, r dand r ebe hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, heteroaryl or heteroaralkyl; r fbe hydrogen, cyano group, halogen, the alkyl, alkoxyl group, alkylthio, alkenyl, alkenyloxy, alkenyl thio, alkynyl, alkynyloxy group, alkynes sulfenyl, cycloalkyl, cycloalkyl oxy, cycloalkyl sulfenyl, heterocyclic radical, heterocyclyloxy base, heterocyclic radical sulfenyl, aryl, aryloxy, arylthio, heteroaryl, heteroaryl oxygen base or the heteroaryl sulfenyl that do not replace or replace; r gbe hydrogen, the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocyclic radical, aryl or the heteroaryl that do not replace or replace.
피라졸로-(1,5ａ)-피리미딘, 그의 제조 방법 및 용도피라졸로[1,5a]피리미딘은 하기 화학식 I의 것이며,〈화학식 I〉상기 식 중, 지수 및 치환체는 하기와 같다: n은 0 또는 1이며; Y는 O, S, NRa, OCH2★, SCH2★, NRaCH2★, CH2O★, CH2S★, CH2NRa★, CH2CH2, CRa＝Rb 또는 C≡C (★로 나타낸 위치는 페닐 고리와의 결합을 표시함)이고; R'은 H3CO-CO-●=CHOCH3, H3CNH-CO-●=CHOCH3, H3CO-CO-●=NOCH3, H3CNH-CO-●=NOCH3, H2N-CO-●=NOCH3, HO-CO-●=NOCH3, H3CO-CO-●=CHCH3, H3CO-CO-●=CHCH2CH3, H3C-CO-●=CHOCH3, H3C-CO-●=NOCH3, H3CCH2-CO-●=NOCH3 (●는 페닐 고리에 결합된 C 원자임), N(OCH3)-CO2CH3, N(CH3)-CO2CH3, N(CH2CH3)-CO2CH3, 또는 기 R'.1-●=NOCH3, R'.2-●=NOCH3, R'.3-●=NOCH3 또는 R'.4-●=NOCH3 (R'.1, R'.2, R'.3 및 R'.4는 임)이며; m은 0, 1, 2 또는 3이고; m이 1보다 클 경우 R 라디칼들이 상이할 수 있고; R는 시아노, 할로겐, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알콕시, 알킬티오 또는 할로알킬티오이며; R1, R3은 수소, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, 할로겐, 알킬, 알킬 할로겐화물, 알콕시, 알콕시 할로겐화물, 알킬티오, 알킬티오 할로겐화물, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴알콕시, 아릴티오, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴알콕시, 헤테로아릴티오, 또는 NRcRd, NRcNRdRe, CO-Rc, CO2-Rc, CO-NRcRd, O-CO-Rc, O-CO2-Rc, O-CO-NRcRd, NRc-CO-Rd, NRc-CO2-Rd 또는 NRc-CO-NRdRe이고; R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알킬 할로겐화물, 알콕시, 알콕시 할로겐화물, 아릴, 아릴옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, CO-Rc, CO2-Rc 또는 CRf=NORg이고; R4는 수소, 시아노, 니트로, 니트로소, 할로겐, 알킬, 알킬 할로겐화물, 알콕시, 알콕시 할로겐화물, 알킬티오, 알킬티오 할로겐화물, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴알콕시, 아릴티오, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴알콕시, 헤테로아릴티오, 또는 NRcRd, CO-Rc, CO2-Rc 또는 CRf=NORg이며; Ra, Rb는 수소, 할로겐, C1-C4-알킬 또는 C1-C4-알킬 할로겐화물이고; Rc, Rd 및 Re는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬이며; Rf는 수소, 시아노, 할로겐, 또는 임의의 치환 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알케닐, 알케닐옥시, 알케닐티오, 알키닐, 알키닐옥시, 알키닐티오, 시클로알킬, 시클로알킬옥시, 시클로알킬티오, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴옥시, 헤테로시클릴티오, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴티오이고; Rg는 수소, 또는 임의의 치환 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 헤테로시클릴, 아릴 또는 헤테로아릴이다. 또한 상기 화합물의 제조 방법 및 그의 용도를 개시한다.하기 화학식 I의 피라졸로[1,5a]피리미딘. 〈화학식 I〉 [이미지] 상기 식 중, 지수 및 치환체가 n은 0 또는 1이며, Y는 O, S, NRa, OCH2★, SCH2★, NRaCH2★, CH2O★, CH2S★, CH2NRa★, CH2CH2, CRa＝Rb 또는 C≡C (★로 나타낸 위치는 페닐 고리와의 결합을 표시함)이고, R'은 H3CO-CO-●=CHOCH3, H3CNH-CO-●=CHOCH3, H3CO-CO-●=NOCH3, H3CNH-CO-●=NOCH3, H2N-CO-●=NOCH3, HO-CO-●=NOCH3, H3CO-CO-●=CHCH3, H3CO-CO-●=CHCH2CH3, H3C-CO-●=COHCH3, H3C-CO-●=NOCH3, H3CCH2-CO-●=NOCH3 (●는 페닐 고리에 결합된 C 원자임)이거나, N(OCH3)-CO2CH3, N(CH3)-CO2CH3, N(CH2CH3)-CO2CH3이거나, 또는 기 R'.1-●=NOCH3, R'.2-●=NOCH3, R'.3-●=NOCH3 또는 R'.4-●=NOCH3 (R'.1, R'.2, R'.3 및 R'.4는 [이미지]임)이며, m은 0, 1, 2 또는 3인데, m이 1보다 클 경우 R 라디칼들이 상이할 수 있고, R는 시아노, 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-알킬티오 또는 C1-C4-할로알킬티오이며, R1 및 R3은 수소, 시아노, 니트로, 히드록실, 아미노, 할로겐이거나, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알콕시, 알킬티오, 할로알킬티오, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴알콕시, 아릴티오, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴알콕시, 헤테로아릴티오이거나, 또는 NRcRd, NRcNRdRe, CO-Rc, CO2-Rc, CO-NRcRd, O-CO-Rc, O-CO2-Rc, O-CO-NRcRd, NRc-CO-Rd, NRc-CO2-Rd 또는 NRc-CO-NRdRe이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알콕시, 아릴, 아릴옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, CO-Rc, CO2-Rc 또는 CRf=NORg이고, R4는 수소, 시아노, 니트로, 니트로소, 할로겐이거나, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알콕시, 알킬티오, 할로알킬티오, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴알콕시, 아릴티오, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴알콕시, 헤테로아릴티오이거나, 또는 NRcRd, CO-Rc, CO2-Rc 또는 CRf=NORg이며, Ra 및 Rb는 수소, 할로겐, C1-C4-알킬 또는 C1-C4-할로알킬이고, Rc, Rd 및 Re는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬이며, Rf는 수소, 시아노, 할로겐이거나, 비치환 또는 치환 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알케닐, 알케닐옥시, 알케닐티오, 알키닐, 알키닐옥시, 알키닐티오, 시클로알킬, 시클로알킬옥시, 시클로알킬티오, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴옥시, 헤테로시클릴티오, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴티오이고, Rg는 수소, 비치환 또는 치환 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 헤테로시클릴, 아릴 또는 헤테로아릴이다.