Substitued pyrazolo[4,3-e]iazepines, pharmaceutical compositions containing them, use as medicinal products and processes for preparing themThe invention relates to novel substituted pyrazolo[4,3-e]- diazepines of general formula (I), to pharmaceutical compositions containing them, to their use as medicinal products and to processes for preparing them.The compound of following formula i, and oxide compound, tautomer and corresponding optical isomer: wherein: r1 is selected from following group:hydrogen;the straight or branched alkyl that contains 1 to 6 carbon atom;the cycloalkyl that contains 3 to 6 carbon atoms;the alkyl-cycloalkyl that contains an alkyl and a cycloalkyl, wherein said alkyl contain 1 to 6 carbon atom, and said cycloalkyl contains 3 to 6 carbon atoms;the aryl that contains 5 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the arylalkyl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the alkylaryl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the straight or branched thiazolinyl that contains 2 to 6 carbon atoms;(ch 2) nor b, (ch 2) ncf 3, (ch 2) nc (o) r b, (ch 2) ncoor b, (ch 2) noc (o) r a, (ch 2) nsr b, (ch 2) nc (s) r b, (ch 2) nc (s) or b, (ch 2) nc (s) sr b, (ch 2) nnr br c, (ch 2) nc (o) nr br c, (ch 2) nnr cc (o) r b, (ch 2) nnr dc (o) nr dr bor (ch 2) nz, wherein r abe selected from the straight or branched alkyl that contains 1 to 6 carbon atom; the cycloalkyl that contains 3 to 6 carbon atoms;the alkyl-cycloalkyl that contains an alkyl and a cycloalkyl, wherein said alkyl contain 1 to 6 carbon atom, and said cycloalkyl contains 3 to 6 carbon atoms;the aryl that contains 5 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the arylalkyl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the alkylaryl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the straight or branched thiazolinyl that contains 2 to 6 carbon atoms;r band r ccan be identical or different group, be selected from: hydrogen; the straight or branched alkyl that contains 1 to 6 carbon atom;the cycloalkyl that contains 3 to 6 carbon atoms;the alkyl-cycloalkyl that contains an alkyl and a cycloalkyl, wherein said alkyl contain 1 to 6 carbon atom, and said cycloalkyl contains 3 to 6 carbon atoms;the aryl that contains 5 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the arylalkyl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the alkylaryl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the straight or branched thiazolinyl that contains 2 to 6 carbon atoms;r band r ccan form a ring that comprises 5 to 7 atoms, this ring can comprise one or more s of being selected from, the heteroatoms of n and o; r dbe hydrogen or the straight or branched alkyl that comprises 1 to 6 carbon atom; z is a halogen; andn is an integer of from 0 to 4;r2 is selected from following group:the straight or branched alkyl that contains 1 to 6 carbon atom;the alkyl-cycloalkyl that contains an alkyl and a cycloalkyl, wherein said alkyl contain 1 to 6 carbon atom, and said cycloalkyl contains 3 to 6 carbon atoms;the cycloalkyl that contains 3 to 6 carbon atoms;the aryl that contains 5 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the alkylaryl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the straight or branched thiazolinyl that contains 2 to 6 carbon atoms;(ch 2) mor b, (ch 2) ncf 3, (ch 2) mc (o) r b, (ch 2) mcoor b, (ch 2) moc (o) r a, (ch 2) msr b, (ch 2) mc (s) r b, (ch 2) mc (s) or b, (ch 2) mc (s) sr b, (ch 2) mnr br c, (ch 2) mc (o) nr br c, (ch 2) mnr cc (o) r b, (ch 2) mnr dc (o) nr dr bor (ch 2) mz, wherein r a, r b, r c, r dwith z as defined above, and m is one from 1 to 4 a integer;n is one from 0 to 4 a integer;r3 is selected from following group:hydrogen;the straight or branched alkyl that contains 1 to 6 carbon atom;the cycloalkyl that contains 3 to 6 carbon atoms;the alkyl-cycloalkyl that contains an alkyl and a cycloalkyl, wherein said alkyl contain 1 to 6 carbon atom, and said cycloalkyl contains 3 to 6 carbon atoms;the aryl that contains 5 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the arylalkyl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the alkylaryl that contains 6 to 10 carbon atoms can randomly contain heteroatoms, and this heteroatoms is selected from nitrogen, oxygen and sulphur;the straight or branched thiazoli...
신규 치환된 피라졸로[4,3-ｅ]디아제핀, 이를 포함하는제약 조성물, 이의 의약품으로서의 용도 및 제조 방법본 발명은 신규 치환된 화학식 I의 피라졸로-[4,3-e]디아제핀, 이를 포함하는 제약 조성물, 이의 의약품으로서의 용도 및 제조 방법에 관한 것이다. <화학식 I>하기 화학식 I의 화합물 및 그의 산화물, 호변이성질체 형태 및 상응하는 광학이성질체, 또는 화학식 I의 화합물의 제약상 허용되는 유도체. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, R1은 수소; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬; 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 알킬기 및 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬기를 포함하는 알킬시클로알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 5 내지 10개를 함유하는 아릴; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 아릴알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 알킬아릴; 탄소 원자 2 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알케닐; (CH2)nORB, (CH2 )nCF3, (CH2)nC(O)RB, (CH2)nCOORB, (CH2 )nOC(O)RA, (CH2)nSRB, (CH2) nC(S)RB, (CH2)nC(S)ORB, (CH2)nC(S)SRB, (CH2)nNRBRC, (CH2)nC(O)NRBRC, (CH2)nNRCC(O)R B, (CH2)nNRDC(O)NRDRB 또는 (CH2)nZ 기 [여기서, RA는 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬; 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 알킬기 및 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬기를 포함하는 알킬시클로알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 5 내지 10개를 함유하는 아릴; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 아릴알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 알킬아릴; 탄소 원자 2 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알케닐로부터 선택되고; RB 및 RC는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬; 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 알킬기 및 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬기를 포함하는 알킬시클로알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 5 내지 10개를 함유하는 아릴; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 아릴알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 알킬아릴; 탄소 원자 2 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알케닐로부터 선택되고; RB 및 RC는 S, N 및 O로부터 선택된 헤테로원자 1개 이상을 포함할 수 있는 원자 5 내지 7개를 함유하는 고리를 형성할 수 있고; RD는 수소, 또는 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고; Z는 할로겐이고; n은 0 내지 4의 정수임]로부터 선택되고; R2는 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 알킬기 및 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬기를 포함하는 알킬시클로알킬; 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 5 내지 10개를 함유하는 아릴; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 알킬아릴; 탄소 원자 2 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알케닐; (CH2)mORB, (CH2)nCF3, (CH2)mC(O)RB, (CH2)mCOORB, (CH2 )mOC(O)RA, (CH2)mSRB, (CH2)mC(S)RB, (CH2 )mC(S)ORB, (CH2)mC(S)SRB, (CH2) mNRBRC, (CH2)mC(O)NRBRC, (CH2)mNRCC(O)RB, (CH2)mNRDC(O)NR DRB 또는 (CH2)mZ 기 [여기서, RA, RB, RC, RD 및 Z는 상기 정의한 바와 같고; m은 1 내지 4의 정수이고; n은 0 내지 4의 정수임]로부터 선택되고; R3은 수소; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬; 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬; 탄소 원자 1 내지 6개를 함유하는 알킬기 및 탄소 원자 3 내지 6개를 함유하는 시클로알킬기를 포함하는 알킬시클로알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 5 내지 10개를 함유하는 아릴; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 아릴알킬; 임의로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자가 개재된, 탄소 원자 6 내지 10개를 함유하는 알킬아릴; 탄소 원자 2 내지 6개를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알케닐; (CH2)nORB, (CH2 )nCF3, (CH2)nC(O)RB, (CH2)nCOORB, (CH2 )nOC(O)RA, (CH2)nSRB, (CH2) nC(S)RB, (CH2)nC(S)ORB, (CH2)nC(S)SRB, (CH2)nNRBRC, (CH2)nC(O)NRBRC, (CH2)nNRCC(O)R B, (CH2)nNRDC(O)NRDRB 또는 (CH2)nZ 기 [여기서, RA, RB, RC, RD 및 n은 상기 정의한 바와 같음]로부터 선택되고; 상기 정의된 아릴, 아릴알킬 및 알킬아릴기는 비치환되거나, 또는 아릴기가 할로겐, 히드록실, NO, NO2, CN, 탄소 원자 1 내지 4개를 함유하는 알콕시, (CH2)nORB, (CH2)nNRBRC, (CH2)nNC(O)RB, (CH2)nHNSO2RB , (CH2)nN(SO2RB)2, CO2RB , CF3 및 [이미지] [상기 식에서, RB, RC 및 n은 상기 정의한 바와 같음]로부터 선택된 기 1, 2 또는 3개로 치환되고; 화학식 I의 점선은 W와 5번 위치의 탄소 사이의 결합이 - 단일 결합 (W가 수소 원자로 치환된 질소 원자를 나타내는 경우) - 이중 결합 (W가 비치환된 질소 원자를 나타내는 경우) 일 수 있다는 것을 나타내고; X는 S, O, N-CN 또는 N-RB (여기서, RB는 상기 정의한 바와 같음)이되; 단, R1이 메틸기를 나타내고, R2가 에틸기를 나타내고, W가 N이고, X가 산소 원자이고, W와 5번 위치의 탄소 사이의 결합이 이중 결합이면, R3은 오르토 위치에 유일한 치환기로서 불소 원자를 함유하는 페닐기 또는 비치환된 페닐기가 아니다.