ALPHA1B-ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTSThere are provided compounds represented by the general formula (I):  [wherein Ar is indole etc., R1 is hydrogen etc., B is bond, or B-N-R1 forms a ring structure and is piperidine etc., n is 0, 1, etc., A is trimethylene, butylene, etc., Q is piperidine, isoindoline, etc.], or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, and α1B adrenoceptor antagonists composed of these substances. The invented compounds are antagonists having high affinity for α1B adrenoceptor and are useful as pharmaceutical agents for use in prophylaxis/therapy of diseases (e.g., hypertension) in which α1B adrenoceptor is involved or as pharmacological tools for elucidation of physiological activities mediated by α1B adrenoceptor. An α1B adrencceotor antagonist comprising a compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof: [wherein Ar is indole, naphthalene, quinoline, benzimidazole, benzofuran, benzothiophene, benzisoxazole, or 2-ketobenzimidazoline, each of which is unsubstituted or substituted with the groups selected from the group consisting of halogen, nitro group, acylamino group having 1 to 9 carbon atoms, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, arylamino group having 6 to 15 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 16 carbon atoms, diarylamino group having 12 to 20 carbon atoms, hydroxy, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, aryl group having 6 to 15 carbon atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, aryloxy group having 1 to 15 carbon atoms, haloalkyl group having 1 to 8 carbon atoms, haloalkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, cyano group, aminosulfonyl group having 0 to 15 carbon atoms, carboxyl group, alkoxycarbonyl group having 2 to 9 carbon atoms, aminocarbonyl group having 1 to 15 carbon atoms, alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms, and arylthio group having 6 to 15 carbon atoms; R1 is hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, aryl having 6 to 12 carbon atoms, alkenyl having 2 to 9 carbon atoms, or cycloalkyl having 3 to 8 carbon atoms; B is bond, or alkylene having 1 to 3 carbon atoms which is unsubstituted or substituted with the groups selected from the group consisting of alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, halogen, and hydroxy; or B-N-R1 forms a ring structure and is piperidine, piperazine, or 2,3,6-trihydropyridine, each of which is unsubstituted or substituted with the groups selected from the group consisting of halogen, hydroxy, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, aryl group having 6 to 15 carbon atoms, haloalkyl group having 1 to 8 carbon atoms, aminosulfonyl group having 0 to 15 carbon atoms, carboxyl group, alkoxycarbonyl group having 2 to 9 carbon atoms, aminocarbonyl group having 1 to 15 carbon atoms, hydroxyalkyl group having 1 to 8 carbon atoms, alkylcarbonyl group having 2 to 9 carbon atoms, arylcarbonyl group having 7 to 16 carbon atoms, and aralkyl group having 7 to 15 carbon atoms; n denotes an integer of 0 or 1; A is alkylene having 2 to 8 carbon atoms, phenylene, or cycloalkylene having 3 to 8 carbon atoms, each of which is unsubstituted or substituted with the groups selected from the group consisting of halogen, nitro group, acylamino group having 1 to 9 carbon atoms, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, arylamino group having 6 to 15 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 16 carbon atoms, diarylamino group having 12 to 20 carbon atoms, hydroxy, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, aryl group having 6 to 15 carbon atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, aryloxy group having 6 to 15 carbon atoms, haloalkyl group having 1 to 8 carbon atoms, haloalkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, cyano group, aminosulfonyl group having 0 to 15 carbon atoms, carboxyl group, alkoxycarbonyl group having 2 to 9 carbon atoms, aminocarbonyl group having 1 to 15 carbon atoms, alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms, and arylthio group having 6 to 15 carbon atoms; Q is:1) -NR2 R3 ,    wherein each of R2 and R3 is independently hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 8 carbon atoms, alkenyl having 2 to 9 carbon atoms, aryl having 6 to 15 carbon atoms, or aralkyl having 7 to 15 carbon atoms (wherein the aryl moiety of the aryl and aralkyl may be substituted with the groups selected from the group consisting of halogen, nitro group, acylamino group having 1 to 9 carbon atoms, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, arylamino group having 6 to 15 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 16 carbon atoms, diarylamino group having 12 to 20 carbon atoms, hydroxy, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, aryl group having 6 to 15 carbon atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, aryloxy group having 6 to 15 carbon atoms, haloalkyl group having 1 to 8 carbon atoms, haloalkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, cyano group, aminosulfonyl group having 0 to 15 carbon atoms, carboxyl group, alkoxycarbonyl group having 2 to 9 carbon atoms, aminocarbonyl group having 1 to 15 carbon atoms, alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms, and arylthio group having 6 to 15 carbon atoms), or -NR2 R3 together forms piperidine, pyrrolidine, 1,3,4-trihydroisoquinoline, isoindoline, piperazine, morpholine, 2-piperidone, 2-pyrrolidone, indoline, 2,3,4-trihydroquinoline, 2,3,4-trihydroquinoxaline, dihydrobenzoxazine, benzothiane, phthalimide, or guanidine, each of which is unsubstituted or substituted with the groups selected from the group consisting of halogen, nitro group, acylamino group having 1 to 9 carbon atoms, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, arylamino group having 6 to 15 carbon atoms, dialkylamin...
아드레날린 알파1비 수용체 길항약본 발명은 일반식(I)  [식중，Ar은 인돌 등, R1은 수소 등, B는 결합, 또는 B-N-R1이 환구조를 형성한 피페리딘 등, n은 0. 1 등, A는 트리메틸렌, 부틸렌 등, Q는 피페리딘, 이소인돌린 등을 나타낸다.]으로 나타내어지는 화합물, 또는 그 약리학적으로 허용되는 산부가염, 및 이들로 이루어지는 아드레날린 α1B수용체 길항약을 제공한다. 본 발명의 화합물은 아드레날린 α1B수용체에 높은 친화성을 갖는 길항약이고, 아드레날린 α1B수용체가 관여하는 질환(예를 들면 고혈압 등)의 예방/치료에 이용하는 의료품으로서, 또는 아드레날린 α1B수용체를 통한 생리작용의 해명을 위한 약리학적 도구로서 유용하다. 일반식(I)  [식중，Ar은 무치환 혹은 할로겐，니트로기，탄소수1∼9의 아실아미노기，아미노기，탄소수1∼8의 알킬아미노기，탄소수6∼15의 아릴아미노기，탄소수2∼16의 디알킬아미노기，탄소수12∼20의 디아릴아미노기，히드록시，탄소수1∼8의 알킬기，탄소수6∼15의 아릴기，탄소수1∼8의 알콕시기，탄소수1∼15의 아릴옥시기，탄소수1∼8의 할로알킬기，탄소수1∼8의 할로알콕시기，시아노기，탄소수0∼15의 아미노술포닐기，카르복실기，탄소수2∼9의 알콕시카르보닐기，탄소수1∼15의 아미노카르보닐기，탄소수1∼8의 알킬티오기，탄소수6∼15의 아릴티오기에서 선택되는 기로 치환되어 있는 인돌, 나프탈렌，퀴놀린，벤즈이미다졸，벤조푸란，벤조티오펜, 벤조이소옥사졸 또는 2-케토벤즈이미다졸린을 나타내고， R1은 수소，탄소수1∼6의 알킬，탄소수6∼12의 아릴，탄소수2∼9의 알케닐，또는 탄소수3∼8의 시클로알킬을 나타내고， B는 결합，무치환 혹은 탄소수1∼8의 알킬기，할로겐，히드록시에서 선택되는 기로 치환되어 있는 탄소수1∼3의 알킬렌， 또는 B-N-R1이 　환구조를 형성하고，무치환 혹은 할로겐，히드록시，탄소수1∼8의 알킬기，탄소수6∼15의 아릴기，탄소수1∼8의 할로알킬기，탄소수O∼15의 아미노술포닐기，카르복실기，탄소수2∼9의 알콕시카르보닐기，탄소수1∼15의 아미노카르보닐기，탄소수1∼8의 히드록시알킬기，탄소수2∼9의 알킬카르보닐기，탄소수7∼16의 아릴카르보닐기，탄소수7∼15의 아랄킬기에서 선택되는 기로 치환되어 있는 피페리딘，피페라진， 또는 2,3.6-트리히드로피리딘을 나타내고， n은 0 또는 1의 정수를 나타내고， A는 무치환 혹은 할로겐，니트로기，탄소수1∼9의 아실아미노기，아미노기，탄소수1∼8의 알킬아미노기，탄소수6∼15의 아릴아미노기，탄소수2∼16의 디알킬아미노기，탄소수12∼20의 디아릴아미노기，히드록시，탄소수1∼8의 알킬기，탄소수6∼15의 아릴기，탄소수1∼8의 알콕시기，탄소수6∼15의 아릴옥시기，탄소수1∼8의 할로알킬기，탄소수1∼8의 할로알콕시기，시아노기，탄소수0∼15의 아미노술포닐기, 카르복실기，탄소수2∼9의 알콕시카르보닐기, 탄소수1∼15의 아미노카르보닐기, 탄소수1∼8의 알킬티오기，탄소수6∼15의 아릴티오기에서 선택되는 기로 치환되어 있는 탄소수2∼8의 알킬렌，페닐렌， 또는 탄소수3∼8의 시클로알킬렌을 나타내고， Q는， 1)-NR2R3， 여기에서 R2,R3는，독립해서 수소，탄소수1∼6의 알킬，탄소수3∼8의 시클로 알킬，탄소수2∼9의 알케닐，탄소수6∼15의 아릴 또는 탄소수7∼15의 아랄킬(아릴，아랄킬의 아릴부분은 할로겐, 니트로기，탄소수1∼9의 아실아미노기，아미노기，탄소수1∼8의 알킬아미노기，탄소수6∼15의 아릴아미노기，탄소수2∼16의 디알킬아미노기，탄소수12∼20의 디아릴아미노기，히드록시，탄소수1∼8의 알킬기，탄소수6∼15의 아릴기，탄소수1∼8의 알콕시기，탄소수6∼15의 아릴옥시기，탄소수1∼8의 할로알킬기，탄소수1∼8의 할로알콕시기，시아노기，탄소수0∼15의 아미노술포닐기, 카르복실기，탄소수2∼9의 알콕시카르보닐기，탄소수1∼15의 아미노카르보닐기, 탄소수1∼8의 알킬티오기，탄소수6∼15의 아릴티오기에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 좋다)， 또는，-NR2R3가 하나로 되어, 무치환 혹은 할로겐, 니트로기，탄소수1∼9의 아실아미노기，아미노기，탄소수1∼8의 알킬아미노기，탄소수6∼15의 아릴아미노기, 탄소수2∼16의 디알킬아미노기，탄소수12∼20의 디아릴아미노기，히드록시, 탄소수1∼8의 알킬기, 탄소수6∼15의 아릴기，탄소수1∼8의 알콕시기，탄소수6∼15의 아릴옥시기，탄소수1∼8의 할로알킬기，탄소수1∼8의 할로알콕시기，시아노기，탄소수0∼15의 아미노술포닐기，카르복실기，탄소수2∼9의 알콕시카르보닐기， 탄소수1∼15의 아미노카르보닐기，탄소수1∼8의 알킬티오기，탄소수6∼15의 아릴티오기에서 선택되는 기로 치환되어 있는 피페리딘，피롤리딘, 1,3,4-트리히드로이소퀴놀린, 이소인돌린，피페라진，모르폴린，2-피페리돈，2-피롤리돈，인돌린，2.3.4-트리히드로퀴놀린, 2,3,4-트리히드로퀴녹살린, 디히드로벤조옥사진, 벤조티안，프탈이미드，또는 구아니딘，또는 2)식(II)  (식중，R4,R5,R6은 독립해서 수소，탄소수1∼6의 알킬，탄소수3∼8의 시클로 알킬，탄소수 2∼9의 알케닐，탄소수6∼15의 아릴 또는 탄소수7∼15의 아랄킬(아릴，아랄킬의 아릴부분은 할로겐，니트로기，탄소수1∼9의 아실아미노기，아미노기, 탄소수1∼8의 알킬아미노기，탄소수6∼15의 아릴아미노기，탄소수2∼16의 디알킬아미노기，탄소수12∼20의 디아릴아미노기，히드록시，탄소수1∼8의 알킬기，탄소수6∼15의 아릴기，탄소수1∼8의 알콕시기，탄소수6∼15의 아릴옥시기，탄소수1∼8의 할로알킬기，탄소수1∼8의 할로알콕시기，시아노기，탄소수0∼15의 아미노술포닐기，카르복실기，탄소수2∼9의 알콕시카르보닐기, 탄소수1∼15의 아미노카르보닐기，탄소수1∼8의 알킬티오기，탄소수6∼15의 아릴티오기에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 좋음)， 또는 R4,R5가 하나로 되어 이미다졸린환을 형성함)을 나타낸다]로 나타내는 화합물， 또는 그 약리학적으로 허용되는 산부가염으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 아드레날린 α1B수용체 길항약.