1,2,4-TRIAZOLYLAMINOARYL (HETEROARYL) SULFONAMIDE DERIVATIVES1,2,4 Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4 triazolylaminoaryl(heteroaryl) sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4 triazolylaminoaryl (heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: Formula (I) The 1,2,4 triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.A compound of formula I:(I)wherein:X1, X2 are independently selected from CH and N;R1 is selected from the group consisting of a carbocyclic, a heteroaryl, and a heterocyclic, and wherein R1 is optionally substituted with one or more substitutents independently selected from the group consisting of amido, phosphonato, phosphine, carboxyl, thiocarbonyl, sulfonyl, nitro, thiol, thioether, amine, cyano, iV-(C1-6-alkyl)amino, N,N-(C1-6-alkyi)2amino, sulfonamide, ketone, aldehyde, ester, halogen, oxygen, haloalkyl, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, hydroxyl and C1-6 alkoxyl;R2 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, nitro, amino, carboxy, carbamoyl, halo, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, sulphamoyl, mercapto, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, C1-6-alkoxyl, iV-(C1-6-alkyl)amino, N,N-(C1.6-alkyl)2amino, and sulfonyl;R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen, -CH2OPO3R5R6, -CH2OCOR7, -CH2OCO2R7, -CH2OCONHR7, -COR7, or -CONHR7, wherein R3 and R4 are not simultaneously hydrogen,R3' is selected from the group consisting of hydrogen, heterocyclic andC1-8alkyl, wherein C1-8alkyl is optionally substituted with one or more of -CO2H, -CO2(C1-6)alkyl, hydroxy, C1-6alkoxy, amino, aminoacylamino, iV-(C1-6-alkyl)amino, N,N-(C1-6alkyl)2amino, heterocyclic or heteroaryl; R5 and R6 are each selected from the group consisting of hydrogen, C1-6alkyl, Na, K and NH4 and are the same unless either R5 or R6 is absent, hydrogen or Chalky!, in which case the is be different, or alternatively, R5 and R6 together represent calcium or magnesium;R7 is heterocyclic or C1-6alkyl, wherein C1-6alkyl is optionally substituted with one or more of -CO2H, -CO2(C1-6)alkyl, amino, amino-CORg, carbamoyl, carbamoyl(C1-6)alkyl, guanidino, mercapto, thio(C1-6)alkyl, hydroxy, JV-(C1-6-alkyl)amino, iV,iV-(C1-6-alkyl)2amino, aryl optionally substituted on aryl with one or more of C1-4alkyl, C1-4alkoxy, hydroxy, halogen, amino, aminoalkyl, nitro or cyano, heterocyclic, -(OCH2CH2)nOCH3 where n is 0-400, -(OCH2CH2)nOH where n is 0-400, or -(OCH2CH2)nOCH2CO2H where n is 0-400; andR8 is C1-6alkyl optionally substituted with one or more of -CO2H, -CO2(C1-6)alkyl, amino, aminoacylamino, carbamoyl, carbamoyl(C1-6)alkyl, guanidino, mercapto, thio(C1-6)alkyl, hydroxy, N-(C1-6-alkyl)amino, iV,iV-(C1.6-alkyl)2amino, aryl optionally substituted on aryl with one or more of C^alkyl, C1-4alkoxy, hydroxy, halogen, amino, aminoalkyl, nitro or cyano, heterocyclic, -(OCH2CH2)nOCH3 where n is 0-400, -(OCH2CH2)nOH where n is 0-400, or -(OCH2CH2)nOCH2CO2H where n is 0-400 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
1,2,4-트리아졸일아미노아릴(헤테로아릴)설폰아미드 유도체화학식(I)의 1,2,4-트리아졸일아미노아릴(헤테로아릴)설폰아미드 유도체, 그의 약제학적으로 허용되는 염, 1,2,4-트리아졸일아미노아릴(헤테로아릴)설폰아미드 유도체의 제조 방법 및 1,2,4-트리아졸일아미노아릴(헤테로아릴)설폰아미드 유도체를 함유하는 약제 조성물이 개시된다:  화학식(I)의 1,2,4-트리아졸일아미노아릴(헤테로아릴)설폰아미드 유도체는 세포 주기 억제 활성을 가지며 따라서 이들의 항 세포 증식(이를테면 항암성) 활성에 유용하다. 화학식(I)의 화합물:  상기 식에서, X1, X2는 독립적으로 CH 및 N 중에서 선택되며, R1은 카르보사이클릭, 헤테로아릴 및 헤테로사이클릭으로 구성된 그룹 중에서 선택되고, 여기서 R1은 독립적으로 아미도, 포스포네이토, 포스핀, 카르복실, 티오카르보닐, 설포닐, 니트로, 티올, 티오에테르, 아민, 시아노, N-(C1-6-알킬)아미노, N,N-(C1-6-알킬)2아미노, 설폰아미드, 케톤, 알데히드, 에스테르, 할로겐, 산소, 할로알킬, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, 히드록실, 또는 C1-6-알콕실 중에서 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 임의로 치환되며, R2는 수소, 히드록시, 니트로, 아미노, 카르복시, 카르바모일, 할로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리프루오로메톡시, 설파모일, 머캅토, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C1-6-알콕시, N-(C1-6-알킬)아미노, N,N-(C1-6-알킬)2아미노, 또는 설포닐이고, R3 및 R4는 독립적으로 수소, -CH2OPO3R5R6, -CH2OCOR7, -CH2OCO2R7, -CH2OCONHR7, -COR7, 또는 -CONHR7 중에서 선택되고, 여기서 R3 및 R4는 동시에 수소가 아니며, R3'은 수소, 헤테로사이클릭 또는 C1-8알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되며, 여기서 C1-8알킬은 -CO2H, -CO2(C1-6)알킬, 히드록실, C1-6알콕시, 아미노, 아미노아실아미노, N-(C1-6-알킬)아미노, N,N-(C1-6알킬)2아미노, 헤테로사이클릭 또는 헤테로아릴의 1개 이상에 의해 임의로 치환되고, R5 및 R6는 각각 수소, C1-6알킬, Na, K 및 NH4 중에서 선택되고 R5 또는 R6이 부존재, 수소 또는 C1-6알킬이 아닌 한 동일하며, 이 경우 나머지는 다르거나, 별도로 R5 및 R6는 함께 칼슘, 또는 마그네슘을 나타내며, R7은 헤테로사이클릭 또는 C1-6알킬이고, 여기서 C1-6알킬은 -CO2H, -CO2(C1-6)알킬, 아미노, 아미노-COR8, 카르바모일, 카르바모일(C1-6)알킬, 구아니디노, 머캅토, 티오(C1-6)알킬, 히드록실, N-(C1-6-알킬)아미노, N,N-(C1-6-알킬)2아미노, 아릴 위에 C1-4알킬, C1-4알콕시, 히드록시, 할로겐, 아미노, 아미노알킬, 니트로 또는 시아노 중 1개 이상으로 임의로 치환된 아릴, 헤테로사이클릭, n이 0-400인 -(OCH2CH2)nOCH3, n이 0-400인 -(OCH2CH2)nOH, 또는 n이 0-400인 -(OCH2CH2)nOCH2CO2H 중 1개 이상으로 임의로 치환되고, R8은 -CO2H, -CO2(C1-6)알킬, 아미노, 아미노아실아미노, 카르바모일, 카르바모일(C1-6)알킬, 구아니디노, 머캅토, 티오(C1-6)알킬, 히드록시, N-(C1-6-알킬)아미노, N,N-(C1-6-알킬)2아미노, 아릴 위에 C1-4알킬, C1-4알콕시, 히드록시, 할로겐, 아미노, 아미노알킬, 니트로 또는 시아노 중 1개 이상으로 임의로 치환된 아릴, 헤테로사이클릭, n이 0-400인 -(OCH2CH2)nOCH3, n이 0-400인 -(OCH2CH2)nOH, 또는 n이 0-400인 -(OCH2CH2)nOCH2CO2H 중 1개 이상으로 임의로 치환된 C1-6알킬이다.