3-deazapurine derivatives as tlr7 modulatorsThe present invention relates to immune response modifiers of Formula (I), which act selectively through agonism, of Toll-Like Receptors (TLRs), uses thereof, processes for the preparation thereof, intermediates used in the preparation thereof and compositions containing said inhibitors. These inhibitors have utility in a variety of therapeutic areas including the treatment of infectious disease such as Hepatitis (e.g. HCV, HBV), genetically related viral infection and cancer.The compound of formula (i),the perhaps pharmacy acceptable salt of this compound or tautomer or solvate, wherein(a) y is a chemical bond, r 3be selected from aryl, (c 1-c 6) alkyl and-(c 1-c 4) alkylidene group-o-(c 1-c 4) alkyl; or (b) y is (c 1-4) alkylidene group, r 3be selected from aryl, (c 3-c 7) cycloalkyl and 3-10 unit heterocyclic radical; z is oxygen or does not exist;r 1be selected from h, halogen, oh, cn, (c 1-c 6) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl, (c 1-c 6) alkoxyl group ,-nhso 2r 6,-nr 6r 7,-c (o) r 6,-co 2r 6,-c (o) nr 6r 7,-c (o) nr 6so 2r 8, aryl and 3-10 unit heterocyclic radical; r 2be selected from h, halogen, oh, (c 1-c 6) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl, (c 1-c 6) alkoxyl group ,-nr 6r 7,-co 2r 6,-c (o) nr 6r 7,-c (o) nr 6so 2r 8with 3-10 unit heterocyclic radical; or r 1with r 2can be connected to form (c 2-c 5) the alkylidene group connection, this connection is chosen wantonly and is incorporated 1 or 2 heteroatoms that is selected from independently of one another among n, o and the s into; r 5do not exist and r 4be selected from h, (c 3-c 7) cycloalkyl, aryl ,-(ch 2) aryl ,-c (o) r 9,-co 2r 9,-(c 1-c 6) alkylidene group-o-c (o) r 9,-(c 1-c 6) alkylidene group-o-co 2r 9) ,-c (o) nr 9r 10,-(c 1-c 6) alkylidene group-o-c (o) nr 9r 10with-(c 1-c 6) alkylidene group-o-p (o) (oh) 2or r 4do not exist and r 5be selected from r 9,-c (o) r 9,-co 2r 9,-(c 1-c 6) alkylidene group-o-c (o) r 9,-(c 1-c 6) alkylidene group-o-co 2r 9,-c (o) nr 9r 10,-(c 1-c 6) alkylidene group-o-c (o) nr 9r 10with-(c 1-c 6) alkylidene group-o-p (o) (oh) 2r 6and r 7be selected from h, (c independently of one another 1-c 6) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl and-(c 1-c 6) alkylidene group (c 3-c 7) cycloalkyl; or r 6and r 7form 3-6 unit saturated heterocyclic with the nitrogen that they connected, this saturated heterocyclic is chosen wantonly and is contained other 1 or 2 heteroatoms that is selected among n, o and the s; r 8be selected from (c 1-c 6) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl and phenyl; r 9and r 10be selected from h, (c independently of one another 1-c 6) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl, aryl ,-(ch 2) aryl and 3-10 unit heterocyclic radical; or r 9and r 10form 3-10 unit heterocyclic radical with the nitrogen that they connected; r 11and r 12be independently selected from h and (c 1-c 6) alkyl; or r 11and r 12form 3-6 unit saturated heterocyclyl with the n that is connected, this saturated heterocyclyl is chosen wantonly and is contained other 1 or 2 heteroatoms that is selected among n, o and the s; this alkyl, cycloalkyl, alkoxyl group, aryl and heterocyclic radical are optional to be independently selected from following atom or group replacement by one or more: halogen, oh, oxo, cf 3, cn, (c 1-c 6) alkyl, (c 3-c 7) cycloalkyl, (c 1-c 6) alkoxyl group ,-(c 1-c 6) alkylidene group-o-(c 1-c 6) alkyl ,-(c 1-c 6) alkylidene group-oh ,-nr 11r 12,-(c 1-c 6) alkylidene group-nr 11r 12, aryl and 3-10 unit heterocyclic radical; its condition is, if r 1and r 2be h and z and r 5do not exist, then: (a) work as y-r 3during for ethyl, r 4it is not methyl; and (b) work as y-r 3during for methyl, r 4be not h or methyl.
ＴＬＲ7 조절제로서 3-데아자퓨린 유도체본 발명은 톨 유사 수용체(TLR)의 작용을 통해 선택적으로 작용하는 하기 화학식 I의 면역 반응 조절제, 그의 용도, 그의 제조 방법, 그의 제조에 사용되는 중간체, 및 상기 억제제를 함유하는 조성물에 관한 것이다: 화학식 I  상기 억제제는 다양한 치료 분야, 예를 들어 감염성 질병, 예를 들어 간염(예를 들어 HCV, HBV), 유전자 관련된 바이러스 감염 및 암의 치료에서 유용성을 갖는다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 상기 화합물 또는 이의 토토머의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, (a) Y는 직접 결합이고, R3은 아릴, (C1-C6)알킬 및 -(C1-C4)알킬렌-O-(C1-C4)알킬로부터 선택되거나; 또는 (b) Y는 (C1-C4)알킬렌이고, R3은 아릴, (C3-C7)사이클로알킬 및 3 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 선택되고; Z는 산소이거나 존재하지 않고; R1은 H, 할로, OH, CN, (C1-C6)알킬, (C3-C7)사이클로알킬, (C1-C6)알콕시, -NHSO2R6, -NR6R7, -C(O)R6, -CO2R6, -C(O)NR6R7, -C(O)NR6SO2R8, 아릴 및 3 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 선택되고; R2는 H, 할로, OH, (C1-C6)알킬, (C3-C7)사이클로알킬, (C1-C6)알콕시, -NR6R7, -CO2R6, -C(O)NR6R7, -C(O)NR6SO2R8 및 3 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 선택되거나; 또는 R1 및 R2는 결합하여 (C2-C5)알킬렌 결합을 형성할 수 있되, 상기 결합은 N, O 및 S로부터 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2 개의 헤테로원자를 선택적으로 포함하고; R5는 존재하지 않고, R4는 H, (C3-C7)사이클로알킬, 아릴, -(CH2)아릴, -C(O)R9, -CO2R9, -(C1-C6)알킬렌-O-C(O)R9, -(C1-C6)알킬렌-O-CO2R9, -C(O)NR9R10, -(C1-C6)알킬렌-O-C(O)NR9R10 및 -(C1-C6)알킬렌-O-P(O)(OH)2로부터 선택되거나; 또는 R4는 존재하지 않고, R5는 R9, -C(O)R9, -CO2R9, -(C1-C6)알킬렌-O-C(O)R9, -(C1-C6)알킬렌-O-CO2R9, -C(O)NR9R10, -(C1-C6)알킬렌-O-C(O)NR9R10 및 -(C1-C6)알킬렌-O-P(O)(OH)2로부터 선택되고; R6 및 R7은 각각 독립적으로 H, (C1-C6)알킬, (C3-C7)사이클로알킬 및 -(C1-C6)알킬렌(C3-C7)사이클로알킬로부터 선택되거나; 또는 R6 및 R7은 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로부터 선택된 추가의 1 또는 2 개의 헤테로원자를 선택적으로 함유하는 3 내지 6원의 포화된 헤테로사이클을 형성하고; R8은 (C1-C6)알킬, (C3-C7)사이클로알킬 및 페닐로부터 선택되고; R9 및 R10은 각각 독립적으로 H, (C1-C6)알킬, (C3-C7)사이클로알킬, 아릴, -(CH2)아릴 및 3 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 선택되거나; 또는 R9 및 R10이 이들이 결합된 질소와 함께 3 내지 10원의 헤테로사이클릴 기를 형성하고; R11 및 R12는 독립적으로 H 및 (C1-C6)알킬로부터 선택되거나; 또는 R11 및 R12는 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로부터 선택된 추가의 1 또는 2 개의 헤테로원자를 선택적으로 함유하는 3 내지 6원의 포화된 헤테로사이클릴을 형성하고; 상기 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 아릴 및 헤테로사이클릴 기는 할로, OH, 옥소, CF3, CN, (C1-C6)알킬, (C3-C7)사이클로알킬, (C1-C6)알콕시, -(C1-C6)알킬렌-O-(C1-C6)알킬, -(C1-C6)알킬렌-OH, -NR11R12, -(C1-C6)알킬렌-NR11R12, 아릴 및 3 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 원자 또는 기에 의해 선택적으로 치환되되; 단 R1 및 R2가 H이고, Z 및 R5가 존재하지 않는 경우, (a) R4는 Y-R3이 에틸인 경우 메틸이 아니고; (b) R4는 Y-R3이 메틸인 경우 H 또는 메틸이 아니다.