Phenethylamine derivativesCompounds represented by general formula (1) which are phenethylamine derivatives exhibiting a motilin receptor antagonism etc. and being useful as drugs, wherein A represents an amino acid residue, etc.; R1 represents R6-CO-, etc.; R2 represents hydrogen, etc.; R3 represents -CO-R7, etc.; R4 represents alkyl, etc.; R5 represents hydroxy, etc.; R6 represents alkyl, etc.; and R7 represents amino, etc.Compound, its hydrate or its pharmacy acceptable salt of representing by general formula (1): wherein a is the amino-acid residue of amino-acid residue or n alpha-substitution, and its condition is a and-nr 2-in conjunction with forming acid amides; r 1be r 6the straight or branched thiazolinyl of the straight or branched alkyl of-co-, the optional substituted 2-7 of a having carbon atom, the optional substituted 3-8 of a having carbon atom or optional substituted straight or branched alkynyl with 3-8 carbon atom; r 2it is the straight or branched alkyl of hydrogen atom or the optional substituted 1-3 of having carbon atom; r 3be-co-r 7, the straight or branched alkyl of the optional substituted 1-5 of a having carbon atom, the optional substituted 2-5 of a having carbon atom straight or branched thiazolinyl or optional substituted straight or branched alkynyl with 2-5 carbon atom; r 4be the straight or branched alkynyl or the general formula (2) of the straight or branched thiazolinyl of the straight or branched alkyl of hydrogen atom, the optional substituted 1-6 of a having carbon atom, the optional substituted 2-6 of a having carbon atom, the optional substituted 2-6 of a having carbon atom: r 5be hydrogen atom or-or 8r 6be the straight or branched thiazolinyl of the straight or branched alkyl of the optional substituted 1-6 of having carbon atom, the optional substituted 2-7 of a having carbon atom, the optional substituted 2-7 of a having carbon atom alkynyl, can with the saturated or unsaturated heterocycle of a phenyl ring or heterocyclic fused cycloalkyl, the aromatic ring of the optional substituted 6-12 of a having carbon atom, the optional substituted 3-12 of a having carbon atom with 3-7 carbon atom ,-n (r 9) r 10or-or 11r 7be hydrogen atom, the optional substituted 1-5 of a having carbon atom the straight or branched alkyl, have 3-7 carbon atom cycloalkyl ,-n (r 12) r 13or-or 14r 8be hydrogen atom or straight chained alkyl with 1-4 carbon atom; r 9with r 10can be identical or different, represent separately the straight or branched thiazolinyl of the straight or branched alkyl of hydrogen atom, the optional substituted 1-5 of a having carbon atom, the optional substituted 2-6 of a having carbon atom, the optional substituted 2-6 of a having carbon atom the straight or branched alkynyl, can with a phenyl ring or the heterocyclic fused cycloalkyl or the aromatic ring of the optional substituted 6-12 of having carbon atom with 3-6 carbon atom; r 11be the straight or branched thiazolinyl of the straight or branched alkyl of the optional substituted 1-5 of having carbon atom, the optional substituted 2-6 of a having carbon atom, the optional substituted 2-6 of a having carbon atom the straight or branched alkynyl, can with a phenyl ring or the heterocyclic fused cycloalkyl or the aromatic ring of the optional substituted 6-12 of having carbon atom with 3-6 carbon atom; r 12with r 13can be identical or different, represent hydrogen atom separately, have the straight or branched alkyl of 1-4 carbon atom or have the cycloalkyl of 3-7 carbon atom; r 14be hydrogen atom, have the straight or branched alkyl of 1-6 carbon atom or have the cycloalkyl of 3-7 carbon atom; r 15be hydrogen atom or methyl; r 16with r 17common representative has the cycloalkyl or the cycloalkenyl group of 3-7 carbon atom.
페네틸아민 유도체본 발명의 목적은, 모티린 리셉터 안타고니스트 작용 등을 나타내고, 의약으로서 유용한 하기 화학식 (1)의 페네틸아민 유도체를 제공하는 것이다:[화학식 1](식중, A 는 아미노산 잔기 등, R1 은 R6-CO- 등, R2 는 수소원자 등, R3 은 -CO-R7 등, R4 는 알킬기 등, R5 는 수산기 등, R6 은 알킬기 등, R7 은 아미노기 등을 나타낸다).하기 화학식 (1) 로 나타내어지는 화합물, 그 수화물, 또는 그 약학적으로 허용될 수 있는 염 : [화학식 1] [이미지] (식중, A 는 아미노산 잔기, 또는 Nα-치환 아미노산 잔기를 나타내고, 여기에서 A 는 -NR2- 와 아미드를 형성하도록 결합되며, R1 은, R6-CO-, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 7 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 3 ∼ 8 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알케닐기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 3 ∼ 8 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알키닐기를 나타내고, R2 는, 수소원자, 또는 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 ∼ 3 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기를 나타내며, R3 은, -C0-R7, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 ∼ 5 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 5 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알케닐기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 5 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알키닐기를 나타내고, R4 는, 수소원자, 탄소수 1 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알케닐기, 탄소수 2 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알키닐기, 또는 화학식 (2) [화학식 2] [이미지] 를 나타내며, R5 는, 수소원자, 또는 -OR8 을 나타내고, R6 은, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 7 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알케닐기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 7 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알키닐기, 벤젠환 또는 복소환과 축합될 수 있는 탄소수 3 ∼ 7 의 시클로알킬기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 ∼ 12 의 방향환, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 3 ∼ 12 의 포화 또는 불포화의 복소환, -N(R9)R10, 또는 -OR11 을 나타내며, R7 은, 수소원자, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 ∼ 5 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 7 의 시클로알킬기, -N(R12)R13, -OR14 를 나타내고, R8 은, 수소원자, 또는 탄소수 1 ∼ 4 의 직쇄 형상의 알킬기를 나타내며, R9 및 R10 은, 동일하거나 상이하며, 수소원자, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 ∼ 5 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알케닐기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알키닐기, 벤젠환 또는 복소환과 축합될 수 있는 탄소수 3 ∼ 6 의 시클로알킬기, 또는 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 ∼ 12 의 방향환을 나타내고, R11 은, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 ∼ 5 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알케닐기, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 2 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알키닐기, 벤젠환 또는 복소환과 축합될 수 있는 탄소수 3 ∼ 6 의 시클로알킬기, 또는 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 ∼ 12 의 방향환을 나타내며, R12 및 R13 은, 동일하거나 상이하며, 수소원자, 탄소수 1 ∼ 4 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 또는 탄소수 3 ∼ 7 의 시클로알킬기를 나타내고, R14 는, 수소원자, 탄소수 1 ∼ 6 의 직쇄 또는 분지쇄 형상의 알킬기, 또는 탄소수 3 ∼ 7 의 시클로알킬기를 나타내며, R15 는, 수소원자 또는 메틸기를 나타내고, R16 및 R17 은, 하나가 되어 탄소수 3 ∼ 7 의 시클로알킬기 또는 시클로알케닐기를 나타낸다).