Novel naphthyridine derivatives or salts thereofNovel naphthyridine compounds represented by general formula (1), having antagonistic effects on tachykinin receptors, and being useful as preventives or remedies for diseases in which tachykinin receptors seemingly participate: wherein R, R and R independently represent each hydrogen, lower alkyl, etc., or R and R or R and R may be bonded to each other to form a cyclic group; X and Y represent each methylene or ethylene; Z represents optionally substituted phenyl, etc.; A represents hydrogen, lower alkyl, etc.; and G represents acyl. A particular example of the above compounds is 2-[(-)-4- (N-benzoyl-N-methyl) amino-3-(3,4-dichlorophenyl) butyl]-10-acetylamino-1,2, 3,4-tetrahydro-benzo[b] [1,6]-naphthyridine.By the 7-naphthyridine derivatives of the novelty of following general formula (1) representative: r wherein 1, r 2and r 3be independently selected from the group of forming by following groups: hydrogen atom; low alkyl group; junior alkyl halides; aryl; heteroaryl; lower alkoxy; hydroxyl; amino; halogen atom; trifluoromethyl; by nr acor bthe amido protecting group of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; low-grade acyloxy; nitro; cyano group; by nr ar bthe amido protecting group of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; the low alkyl group sulfonamido; lower alkoxycarbonyl; carboxyl; lower acyl; formamyl; by conr ar bthe aminocarboxyl of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; by the aminocarboxyl of coj representative, wherein j replaces or unsubstituted pyrrolidyl, piperidino-(1-position only), piperazinyl, high piperazinyl or morpholino; the low alkyl group alkylsulfonyl; by nr acoor bthe amido protecting group of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; and hydroxyl low-grade alkyl, perhaps r 1with r 2combination or r 2with r 3combination constitute a cyclic group by saturated or undersaturated c-c, can contain 1 to 3 heteroatoms that is selected from nitrogen-atoms, sauerstoffatom and sulphur atom in the ring, and can have substituting group, described substituting group is selected from the group of being made up of following groups: low alkyl group; aryl; heteroaryl; lower alkoxy; hydroxyl; amino; halogen atom; trifluoromethyl; by nr acor bthe amido protecting group of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; low-grade acyloxy; nitro; cyano group; by nr ar bthe amido protecting group of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; the low alkyl group sulfonamido; lower alkoxycarbonyl; carboxyl; lower acyl; formamyl; by conr ar bthe aminocarboxyl of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; by the aminocarboxyl of coj representative, wherein j replaces or unsubstituted pyrrolidyl, piperidino-(1-position only), piperazinyl, high piperazinyl or morpholino; the low alkyl group alkylsulfonyl; the oxo base; by nr acoor bthe amido protecting group of representative, wherein r aand r bbe hydrogen atom, low alkyl group, cycloalkyl, aryl or heteroaryl independently; and hydroxyl low-grade alkyl, x and y are by-(ch independently 2) nthe methene chain of-representative, wherein n is 0 to 3, z is hydrogen atom, low alkyl group, low-grade alkenyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heteroaryl thiazolinyl, they can have one or more substituting groups separately, described substituting group is selected from the group of being made up of low alkyl group, aryl, heteroaryl, lower alkoxy, hydroxyl, amino, halogen atom and trifluoromethyla is hydrogen atom, low alkyl group or lower alkoxy,g is hydrogen atom, low alkyl group, lower alkoxy, aralkyl, or by-c (=o) xz ,-c (=o) ch (r 1) (z) or-c (=o) c (r 1) (r 2) (z) acyl group of representative, wherein x, z, r 1and r 2define the same, or its pharmacy acceptable salt.
신규 나프티리딘 유도체 또는 그 염타키키닌(tachykinin) 수용체에 대하여 길항작용을 가지며 타키키닌 수용체가 원인으로 생각되는 각종 질환의 예방제 또는 치료제로서 유용한, 아래의 일반식 (1)로 나타내어지는 신규의 나프티리딘(naphthyridine) 유도체가 제공된다. 위의 식에서, R1, R2 및 R3은 독립하여 수소원자; 저급 알킬기 등이거나, 혹은 R1 및 R2 혹은 R2 및 R3은, 함께 취할 경우 환식의 기를 형성하고; X 및 Y는 각각 메틸렌기 또는 에틸렌기이며; Z는 페닐기, 치환 페닐기 등이고; A는 수소원자; 저급 알킬기 등이며; G는 아실기이다. 이러한 화합물의 특수한 예는 2-[(-)-4-(N-벤조일-N-메틸)아미노-3-(3,4-디클로로페닐)부틸]-10-아세틸아미노-1,2,3,4-테트라히드로-벤조[b][1,6]나프티리딘이다.아래의 일반식 (1)로 나타내어지는 신규의 나프티리딘 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그 염. [이미지] 위의 식에서, R1, R2 및 R3은 수소원자; 저급 알킬기; 할로게노-저급 알킬기; 아릴기; 헤테로아릴기; 저급 알콕시기; 히드록실기; 아미노기; 할로겐 원자; 트리플루오로메틸기; NRaCORb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노 보호기; 저급 아실옥시기; 니트로기; 시아노기; NRaRb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노 보호기; 저급 알킬술포닐아미노기; 저급 알콕시카르보닐기; 카르복실기; 저급 아실기; 카르바모일기; CONRaRb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노카르보닐기; COJ (여기서 J는 치환 또는 비치환의 피롤리디노, 피페리디노, 피페라지노, 호모피페라지노 또는 모르폴리노기임)로 나타내어지는 아미노카르보닐기; 저급 알킬술포닐기; NRaCOORb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노 보호기; 및 히드록실-저급 알킬기로 된 군으로부터 독립하여 선택되거나, 혹은 R1 및 R2의 조합 또는 R2 및 R3의 조합에 의해, 치환 또는 비치환 탄소-탄소 결합을 통해 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택되는 헤테로 원자 1 내지 3개를 함유해도 좋고, 또한 저급 알킬기; 아릴기; 헤테로아릴기; 저급 알콕시기; 히드록실기; 아미노기; 할로겐 원자; 트리플루오로메틸기; NRaCORb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노 보호기; 저급 아실옥시기; 니트로기; 시아노기; NRaRb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노 보호기; 저급 알킬술포닐아미노기; 저급 알콕시카르보닐기; 카르복실기; 저급 아실기; 카르바모일기; CONRaRb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노카르보닐기; COJ (여기서 J는 치환 또는 비치환의 피롤리디노, 피페리디노, 피페라지노, 호모피페라지노 또는 모르폴리노기임)로 나타내어지는 아미노카르보닐기; 저급 알킬술포닐기; 옥소기; NRaCOORb (여기서 Ra 및 Rb는 독립하여 수소원자, 저급 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로아릴기임)으로 나타내어지는 아미노 보호기; 및 히드록실-저급 알킬기로 된 군으로부터 선택되는 하나의 치환기를 가져도 좋은 환상의 기 (cyclic group)를 형성하고, X 및 Y는 독립하여 -(CH2)n- (여기서 n은 0 내지 3임)으로 나타내어지는 메틸렌쇄이며, Z는 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알케닐기, 시클로알킬기, 아릴기, 아릴알킬기, 아릴알케닐기, 헤테로아릴기, 헤테로아릴알킬기 또는 헤테로알케닐기로서, 이들 각각은 저급 알킬기, 아릴기, 헤테로아릴기, 저급 알콕시기, 히드록실기, 아미노기, 할로겐 원자 및 트리플루오로메틸기로 된 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기를 가져도 좋고, A는 수소원자, 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이고, G는 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 아릴알킬기 또는 -C(=O)XZ, -C(=O)CH(R1)(Z) 또는 -C(=O)C(R1)(R2)(Z) (여기서 X, Z, R1 및 R2 는 위에서 정의한 바와 같음)로 나타내어지는 아실기이다.