PHARMACEUTICAL COMPOSITIONSThe present invention relates to pharmaceutical compositions of substituted triazolopyridine compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compositions, and to the use of the compositions for the treatment or prophylaxis of a disease.A pharmaceutical composition comprising: a) a compound A of formula (I): in which: R1 represents wherein * indicates the point of attachment of said group with the rest of the molecule; R2 represents wherein * indicates the point of attachment of said group with the rest of the molecule; R3 represents a hydrogen atom; R4 represents a hydrogen atom;R5 represents a hydrogen atom; R5 a represents a group selected from: C1-C4-alkoxy-, halo-C1-C4-alkoxy-, C1-C4-alkyl; R5b represents a group selected from: —C(═O)N(H)R8, —C(═O)NR8R7, —N(R7)C(═O)OR8, R7—S(═O)2—; R6 represents a wherein * indicates the point of attachment of said group with the rest of the molecule; wherein said group is optionally substituted, one or more times, identically or differently, with a halogen atom or a methyl-group; R7 represents a C1-C3-alkyl- or a cyclopropyl-group; R8 represents a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl- or C3-C6-cycloalkyl-group; wherein said C1-C6-alkyl- or C3-C6-cycloalkyl-group is optionally substituted, one or more times, with a halogen atom; or R7 and R8 together with the molecular fragment they are attached to represent a 4- to 6-membered heterocyclic ring, which is optionally substituted, one or more times, identically or differently, with a halogen atom, a C1-C3-alkyl-, halo-C1-C3-alkyl- or C1-C3-akloxy-group; R9 represents a group selected from: C1-C3-alkyl-, hydroxy-C1-C3-alkyl-, —N(H)R8; —N(R7)R8, N(H)(R8)—C1-C3-alkyl-, N(R7)(R8)—C1-C3-alkyl-; or a salt, hydrate or solvate thereof; and b1) a matrix B1, said matrix B1 consisting of i. 70% to 100% by weight of polyethylene glycol having an average molecular weight of from 100 to 800; ii. 0% to 30% by weight of polyvinylpyrrolidone; and iii. 0% to 10% by weight of water; and iv. 0% to 5% by weight of one or more pharmaceutically acceptable excipients; wherein the weight ratio of the compound A calculated as a solvent-free base to the matrix B1 is smaller than 20:80; or b2) a matrix B2, said matrix B2 consisting of i. 40% to 60% by weight of polyvinylpyrrolidone ii. 40% to 60% by weight of croscarmellose sodium; and iii. 0% to 5% by weight of one or more pharmaceutically acceptable excipients; wherein the weight ratio of the compound A calculated as a solvent-free base to the matrix B2 is smaller than 20:80; or b3) a matrix B3, said matrix B3 consisting of i. 95% to 100% by weight of a polyethylene glycol having an average molecular weight of from 4000 to 8000; and ii. 0% to 5% by weight of one or more pharmaceutically acceptable excipients; wherein the weight ratio of the compound A calculated as a solvent-free base to the matrix B3 is smaller than 30:70.
제약 조성물본 발명은 본원에 기재되고 정의된 바와 같은 화학식 I의 치환된 트리아졸로피리딘 화합물의 제약 조성물, 상기 조성물의 제조 방법, 및 질환의 치료 또는 예방을 위한 조성물의 용도에 관한 것이다.본 발명은, a) 하기 화학식 I의 화합물 A, 또는 그의 염, 수화물 또는 용매화물<화학식 I> (상기 식에서, R1은을 나타내고,여기서 *는 상기 기와 분자의 나머지 부분의 부착 지점을 나타내고;R 2는 을 나타내고,여기서 *는 상기 기와 분자의 나머지 부분의 부착 지점을 나타내고; R3은 수소 원자를 나타내고; R4는 수소 원자를 나타내고; R5는 수소 원자를 나타내고; R5a는 C1-C4-알콕시-, 할로-C1-C4-알콕시-, C1-C4-알킬로부터 선택된 기를 나타내고; R5b는 -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)OR8, R7-S(=O)2-로부터 선택된 기를 나타내고; R6은 기를 나타내고;여기서 *는 상기 기와 분자의 나머지 부분의 부착 지점을 나타내고;여기서 상기 기는 할로겐 원자 또는 메틸- 기로 1회 이상 동일하거나 상이하게 임의로 치환되고; R7은 C1-C3-알킬- 또는 시클로프로필- 기를 나타내고; R8은 수소 원자 또는 C1-C6-알킬- 또는 C3-C6-시클로알킬- 기를 나타내고;여기서 상기 C1-C6-알킬- 또는 C3-C6-시클로알킬- 기는 할로겐 원자로 1회 이상 임의로 치환되거나;또는R7 및 R8은 이들이 부착되어 있는 분자 단편과 함께 4- 내지 6-원 헤테로시클릭 고리를 나타내고, 이는 할로겐 원자, C1-C3-알킬-, 할로-C1-C3-알킬- 또는 C1-C3-알콕시- 기로 1회 이상 동일하거나 상이하게 임의로 치환되고; R9는 C1-C3-알킬-, 히드록시-C1-C3-알킬-, -N(H)R8; -N(R7)R8, N(H)(R8)-C1-C3-알킬-, N(R7)(R8)-C1-C3-알킬-로부터 선택된 기를 나타냄); 및 b1) i. 70 중량% 내지 100 중량%의, 100 내지 800의 평균 분자량을 갖는 폴리에틸렌 글리콜; ii. 0 중량% 내지 30 중량%의 폴리비닐피롤리돈; 및 iii. 0 중량% 내지 10 중량%의 물; 및 iv. 0 중량% 내지 5 중량%의 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제로 이루어진 매트릭스 B1(여기서 용매-무함유 염기로서 계산된 화합물 A 대 매트릭스 B1의 중량비는 20 : 80 미만임); 또는b2) iv. 40 중량% 내지 60 중량%의 폴리비닐피롤리돈; v. 40 중량% 내지 60 중량%의 크로스카르멜로스 소듐; 및 vi. 0 중량% 내지 5 중량%의 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제로 이루어진 매트릭스 B2(여기서 용매-무함유 염기로서 계산된 화합물 A 대 매트릭스 B2의 중량비는 20 : 80 미만임); 또는b3) iii. 95 중량% 내지 100 중량%의, 4000 내지 8000의 평균 분자량을 갖는 폴리에틸렌 글리콜; 및 iv. 0 중량% 내지 5 중량%의 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제로 이루어진 매트릭스 B3(여기서 용매-무함유 염기로서 계산된 화합물 A 대 매트릭스 B3의 중량비는 30 : 70 미만임)을 포함하는 제약 조성물을 제공한다.