Ureas and carbamates of N-heterocyclic carboxylic acids and carboxylic acid isosteresThis invention relates to novel ureas or carbamates of N-heterocyclic carboxylic acids and carboxylic acid isosteres, their preparation and use for treating neurological disorders including physically damaged nerves and neurodegenerative diseases, and for treating alopecia and promoting hair growth.Compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, ester or solvate with logical formula i: whereinn is 1-3;r 1be independently from each other hydrogen, c with a 1-c 9straight or branched alkyl, c 2-c 9straight or branched alkenyl, aryl, heteroaryl, carbocyclic ring and heterocycle; d is a key or c 1-c 10straight or branched alkyl, c 2-c 10alkenyl or c 2-c 10alkynyl group; r 2be carboxylic acid or carboxylic acid isostere; wherein, described alkyl, alkenyl, alkynyl group, aryl, heteroaryl, carbocyclic ring, heterocycle or carboxylic acid isostere are optionally by one or more r that are selected from 3substituting group replace, wherein r 3be hydrogen, hydroxyl, halogen, haloalkyl, thiocarbonyl, alkoxyl group, alkenyloxy, aryloxy alkyl, aryloxy, aralkoxy, cyano group, nitro, imino-, alkylamino, aminoalkyl group, sulfydryl, sulfane base, alkylthio, alkylsulfonyl, c 1-c 6straight or branched alkyl, c 2-c 6straight or branched alkenyl or alkynyl group, aryl, heteroaryl, carbocyclic ring, heterocycle or co 2r 4, r wherein 4be hydrogen or c 1-c 9straight or branched alkyl or alkenyl; condition is:a and r 1do not replaced and the formation carboxyl by hydroxyl and oxygen simultaneously, or a and r 1alkoxy and oxygen do not replace and the formation carbalkoxy simultaneously, or a and r 1do not replaced and the formation acid amides by amine and oxygen simultaneously; another condition is:work as r 2during for cooh, then a and r 1not all be hydrogen or phenyl; another condition is:work as n=1, d is a key and r 2when being hydrogen for cooh and a, r then 1be not hydrogen, methyl, ethyl, sec.-propyl, the tertiary butyl, octyl group, chloroethyl, cyclohexyl, replacement or unsubstituted phenyl, phenmethyl, styroyl, menaphthyl, naphthalene ethyl, thiazolyl, alkoxyl group thiazolyl, replacement or unsubstituted benzothiazolyl, quinoline or sulfane base; another condition is:when d is a key, r 2when being the 4-chloro-phenyl-for cooh and a, r then 1it is not methoxymethyl; another condition is:work as n=2, d is a key, r 2during for cooh and a hydrogen, r then 1be not hydrogen, replacement or unsubstituted phenyl or alkoxyl group thiazolyl; another condition is:when n=1 and d are a key and r 2be con (r 3) 2when being hydrogen with a, r then 1be not sec.-propyl, the tertiary butyl, cyclohexyl, the alkyl of cyano group replacement or the phenyl of replacement; another condition is:when n=1 and d are a key, r then 2it is not methoxyl group; another condition is:when n=1 or 2 and d be a key and r 2during for hydroxyl, r then 1it is not the phenyl that replaces; another condition is:when n=1 or 2 and d for replacing or unsubstituted methyl and r 2when being hydrogen for hydroxyl or methoxyl group and a, r then 1be not the propyl group or the hydroxyl of the phenyl that replaces, hydrogen, methyl, ethyl, replacement; another condition is:when n=2 and d are hydroxyl amyl group and r 2when being hydrogen for hydroxyl and a, r then 1it is not phenyl; another condition is:when n=2 and d are ethyl and r 2be n (r 3) 2the time, r then 1inequality with a; another condition is:when n=1 and d are methoxyl group and r 2be con (r 3) 2when being methyl with a, r then 1it is not benzyl; another condition is:when n=1 and d are methyl and r 2be n (r 3) 2when being hydrogen with a, r then 1it is not hydroxyl; another condition is:when d is c 1-c 2when alkyl and a were hydrogen, then r was not a butyl.
Ｎ-헤테로사이클릭 카복실산 및 카복실산 등입체의 요소및 카르밤산염본 발명은 신규의 N-헤테로사이클릭 카복실산 및 카복실산 등입체의 요소 및 카르밤산염, 그의 제조 방법, 및 물리적으로 손상된 신경 및 신경퇴행성 질병을 포함한 신경학상 질환의 치료, 및 탈모증의 치료와 모발 성장의 촉진을 위한 그의 용도에 관한 것이다. 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 에스테르 또는 용매화물: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, n은 1 내지 3이고; R1 및 A는 수소, C1-C9 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2-C9 직쇄 또는 측쇄 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 카보사이클 및 헤테로사이클로 이루어진 그룹중에서 독립적으로 선택되고; D는 결합, 또는 C1-C10 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2-C10 알케닐 또는 C2-C10 알키닐이고; R2는 카복실산 또는 카복실산 등입체이고; 이때, 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 카보사이클, 헤테로사이클 또는 카복실산 등입체는 R3[수소, 하이드록시, 할로, 할로알킬, 티오카보닐, 알콕시, 알케녹시, 알킬아릴옥시, 아릴옥시, 아릴알킬옥시, 시아노, 니트로, 이미노, 알킬아미노, 아미노알킬, 설프히드릴, 티오알킬, 알킬티오, 설포닐, C1-C6 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2-C6 직쇄 또는 측쇄 알케닐 또는 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 카보사이클, 헤테로사이클 또는 CO2R4(여기에서 R4는 수소 또는 C1-C9 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알케닐이다)이다]중에서 선택된 하나 이상의 치환체들로 임의로 치환되고; A 및 R1은 카르복시를 형성하도록 하이드록시 및 산소 모두와 치환된 것은 아니고, 또는 A 및 R1은 알콕시카르보틸을 형성하도록 알콕시 및 산소 모두와 치환된 것은 아니고, 또는 A 및 R1은 아미드를 형성하도록 아민 및 산소 모두와 치환된 것은 아니며: 또한 R2가 COOH인 경우, A 및 R1은 수소 또는 페닐 모두 아니고; 또한 n=1이고 D가 결합이고 R2가 COOH이고 A가 수소인 경우, R1은 수소, 메틸, 에틸, 이소-프로필, 3급-부틸, 옥틸, 클로로에틸, 사이클로헥실, 치환되거나 또는 비치환된 페닐, 페닐메틸, 페닐에틸, 나프틸레닐메틸, 나프틸레닐에틸, 티아졸릴, 알콕시티아졸릴, 치환되거나 비치환된 벤조티아졸릴, 퀴놀린, 또는 티오알킬이 아니고; 또한 D가 결합이고 R2가 COOH이고 A가 4-클로로페닐인 경우, R1은 메톡시메틸이 아니고; 또한 n=2이고 D가 결합이고 R2가 COOH이고 A가 수소인 경우, R1은 수소, 치환되거나 비치환된 페닐, 또는 알콕시티아졸릴이 아니고; 또한 n=1이고 D가 결합이고 R2가 CON(R3)2이고 A가 수소인 경우, R1은 이소-프로필, 3급-부틸, 사이클로헥실, 사아노 치환된 알킬, 또는 치환된 페닐이 아니고; 또한 n=1이고 D가 결합인 경우, R2는 메톡시가 아니고; 또한 n=1 또는 2이고 D가 결합이고 R2가 하이드록시인 경우, R1은 치환된 페닐이 아니고; 또한 N=1 또는 2이고 D가 치환되거나 비치환된 메틸이고 R2가 하이드록시 또는 메톡시이고 A가 수소인 경우, R1은 치환된 페닐, 수소, 메틸, 에틸, 치환된 프로필, 또는 하이드록시가 아니고; 또한 n=2이고 D가 하이드록시메틸이고 R2가 하이드록시이고 A가 수소인 R인 경우, R1은 페닐이 아니고; 또한 n=2이고 D가 에틸이고 R2가 N(R3)2인 경우, R1 및 A는 동일할 수 없으며, 또한 n=1이고 D가 메톡시이고 R2가 CON(R3)2이고 A가 메틸인 경우, R1은 벤질이 아니고; 또한 n=1이고 D가 메틸이고 R2가 N(R3)2이고 A가 수소인 경우, R1은 하이드록시가 아니고; 또한 D가 C1-C2알킬이고 A가 수소인 경우, R1은 부틸이 아니다.