Polyhydroxybutylpyrazines, their preparation and medicines containing themThe invention concerns medicines containing as active principle at least one compound of formula (I) in which: either (A) R9 and R10 represent each a -CH2OH radical and either R3 represents a methylene radical, R4 represents a -CHOH- radical and one of the radicals R1, R2, R5 and R6 represents a carbonyl, methylene, -CHF-, -CH(NHR7)- or -CH(OR8) radical and the others represent each a -CHOH-radical, or R2 and R5 represent each a -CHOH- radical, R3 represents a methylene radical and R1, R4 and R6 are identical and represent each a carbonyl, methylene, -CHF-, -CH(NHR7)- or -CH(OR8), or R1 and R6 represent each a -CHOH- radical, R3 represents a methylene radical and R2, R4 and R5 are identical and represent each a carbonyl, methylene, -CHF-, -CH(NHR7)- or -CH(OR8) radical, or R1, R4, R5 and R6 represent each a -CHOH- radical and -R2-R3- represents a -CH=CH-; or (B) R1, R2, R4, R5 and R6 represent each a -CHOH- radical, R3 represents a methylene radical, R9 represents a -CH2F or -CH2OH radical, R10 represents a -CH2F or -CH2OH, provided that R9 and R10 are not both a -CH2OH radical, the novel compounds of formula (I) and the method for preparing them.Contain at least a following formula: compound or its a kind of steric isomer or-r 2-r 3cis during-representative-ch=ch-or trans-compound or its a kind of and pharmaceutically acceptable mineral acid or organic acid salt are as the medicine of active ingredient: in formula (i):(a) r 9and r 10identical, each representative-ch 2the oh base and a) r 3represent methylene radical, r 4representative-choh-, and r 1, r 2, r 5and r 6in one represent carbonyl, methylene radical ,-chf-,-ch (nhr 7)-or-ch (or 8), other each representative-choh-, b) r 2and r 5each representative-choh-base, r 3represent methylene radical, r 1, r 4and r 6identical, each represent carbonyl, methylene radical ,-chf-,-ch (nhr 7)-or-ch (or 8), c) r 1and r 6each representative-choh-, r 3represent methylene radical, r 2, r 4and r 5identical, each represent carbonyl, methylene radical ,-chf-,-ch (nhr 7)-or-ch (or 8), or d) r 1, r 4, r 5and r 6in each representative-choh-base and-r 2-r 3-representative-ch=ch-, -or (b) r 1, r 2, r 4, r 5and r 6each representative-choh-base, r 3represent methylene radical, r 9representative-ch 2f or ch 2the oh base, r 10representative-ch 2f or ch 2the oh base, r 9and r 10two not all are-ch 2the oh base, r 7represent hydrogen atom or alkyl ,-co-alk ,-co-ar or-the co-het base, r 8represent alkyl ,-alk-cooh or-the alk-oh base, alk represents alkyl,the phenyl that ar represents phenyl or replaced by one or more substituting groups, described substituting group is selected from halogen atom, alkyl, alkoxyl group, alkoxy carbonyl, amino, alkyl monosubstituted amino or dialkyl amido,saturated or the unsaturated 1-9 of containing the carbon atom of het representative and one or more be selected from oxygen, sulphur and nitrogen heteroatomic single, two or tricyclic heterocyclic,alkyl and alkoxyl group and alkyl and alkoxyl group partly contain 1-6 carbon atom that is straight or branched.
폴리하이드록시부틸피라진, 이의 제조 및 이를 함유하는약제본 발명은 활성 성분으로, 최소 한가지 화학식 1의 화합물 또는 이의 입체이성체 또는 이러한 화합물의 염을 함유하는 약제, 화학식 1의 신규 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 화학식 1에서 (A) R9과 R10 각각은 -CH2OH 라디칼을 나타내면서 R3는 메틸렌 라디칼을 나타내고, R4는 -CHOH- 라디칼을 나타내며 R1, R2, R5 및 R6 라디칼 중 하나는 카보닐, 메틸렌, -CHF-, -CH(NHR7)- 또는 -CH(OR8) 라디칼을 나타내고 나머지는 각각 -CHOH- 라디칼을 나타내며, 또는 R2와 R5 각각은 -CHOH- 라디칼을 나타내고, R3는 메틸렌 라디칼을 나타내며 R1, R4 및 R6는 동일하며 각각 카보닐, 메틸렌, -CHF-, -CH(NHR7)- 또는 -CH(OR8) 라디칼을 나타내며, 또는 R1과 R6는 각각 -CHOH- 라디칼을 나타내고, R3는 메틸렌 라디칼을 나타내며 R2, R4 및 R5는 동일하며 각각 카보닐, 메틸렌, -CHF-, -CH(NHR7)- 또는 -CH(OR8) 라디칼을 나타내며, 또는 R1, R4, R5 및 R6 각각은 -CHOH- 라디칼을 나타내고 -R2-R3-는 -CH=CH- 라디칼을 나타내며; 또는 (B) R1, R2, R4, R5 및 R6는 각각 -CHOH- 라디칼을 나타내고, R3는 메틸렌 라디칼을 나타내며, R9은 -CH2F 또는 -CH2OH 라디칼을 나타내며, R10은 -CH2F 또는 -CH2OH 라디칼을 나타내며, 단 R9과 R10 둘모두가 -CH2OH 라디칼은 아니다.활성 성분으로, 최소 한가지 화학식 1의 화합물, 또는 이의 입체이성체, 또는 R2-R3-가 -CH=CH- 라디칼을 나타내는 화합물의 경우, 이의 시스 또는 트랜스 형태, 또는 약학적으로 허용가능한 무기산 또는 유기산과의 이의 염을 포함하는 약제. 화학식 1 [이미지] 상기 식에서, (A) R9과 R10은 동일하고 -CH2OH 라디칼을 나타내고, a) R3는 메틸렌 라디칼을 나타내고, R4는 -CHOH- 라디칼을 나타내며 R1, R2, R5 및 R6 라디칼 중 하나는 카보닐, 메틸렌, -CHF-, -CH(NHR7)- 또는 -CH(OR8) 라디칼을 나타내고 나머지는 각각 -CHOH- 라디칼을 나타내거나, b) R2와 R5 각각은 -CHOH- 라디칼을 나타내고, R3는 메틸렌 라디칼을 나타내며 R1, R4 및 R6는 동일하고 각각 카보닐, 메틸렌, -CHF-, -CH(NHR7)- 또는 -CH(OR8) 라디칼을 나타내거나, c) R1과 R6 각각은 -CHOH- 라디칼을 나타내고, R3는 메틸렌 라디칼을 나타내며 R2, R4 및 R5는 동일하고 각각 카보닐, 메틸렌, -CHF-, -CH(NHR7)- 또는 -CH(OR8) 라디칼을 나타내거나, d) R1, R4, R5 및 R6 각각은 -CHOH- 라디칼을 나타내고 -R2-R3-는 -CH=CH- 라디칼을 나타내며, - 또는 (B) R1, R2, R4, R5 및 R6 각각은 -CHOH- 라디칼을 나타내고, R3는 메틸렌 라디칼을 나타내며, R9은 -CH2F 또는 -CH2OH 라디칼을 나타내며, R10은 -CH2F 또는 -CH2OH 라디칼을 나타내며, R9과 R10 둘모두가 -CH2OH 라디칼은 아니고, R7은 수소 원자 또는 알킬, -CO-alk, -CO-Ar 또는 -CO-Het 라디칼을 나타내며, R8은 알킬, -alk-COOH 또는 -alk-OH 라디칼을 나타내고, alk는 알킬 라디칼을 나타내며, Ar은 페닐 라디칼 또는, 할로겐 원자 또는 알킬, 알콕시, 알콕시카보닐, 아미노, 모노알킬아미노 또는 디알킬아미노 라디칼 중에서 선택된 한가지 이상의 치환체에 의해 치환된 페닐 라디칼을 나타내며, Het은 1 내지 9개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 모노-, 디- 또는 트리사이클릭 헤테로환 및 산소, 황 및 질소 중에서 선택된 한가지 이상의 헤테로원자를 나타내며, 알킬 및 알콕시 라디칼 및 부위는 직쇄 또는 측쇄에 1 내지 6개의 탄소 원자를 포함한다.