RING-FUSED THIAZOLINO 2-PYRIDONES, METHODS FOR PREPARATION THEREOF AND THEIR USE IN TREATMENT AND/OR PREVENTION OF TUBERCULOSISThe present invention provides a kind of combinations comprising: (i) antituberculotic or its pharmaceutically acceptable salt；The compound of (ii) formula (II) or its pharmaceutically acceptable combination.The combination can be used for treating and/or preventing tuberculosis.A kind of combination comprising:(i) antituberculotic or its pharmaceutically acceptable salt；with(ii) compound of formula ii or its pharmaceutically acceptable salt,whereinr1selected from the group being made up of:a) c (o) oh,b) tetrazole radical,c)ch2oh,d)c(o)nr6ar6b,e)c(o)nhso2r7,f)c(o)or8,g)nh2,h) h,i)j)withk)r2selected from the group being made up of:a) h,b) cl, f, br or i,c)ch2oh,d)c1-c4alkyl, ande)ny1y2,r3selected from the group being made up of:a) 1- naphthalene, 2- naphthalene or 1- naphthoxy, replace has 0,1,2 or 3 substituent group each independently, the substituent group choosing the group of free methyl, fluorine, chlorine, bromine, cyano and methoxyl group composition,b) replace the phenyl for having 0,1,2 or 3 substituent group, the substituent group is independently selected from by methyl, fluorine, chlorine, cyano and three the group of methyl fluoride composition,c) replace the aminophenyl for having 0,1,2 or 3 substituent group, the substituent group is independently selected from by methyl, fluorine, chlorine and trifluoro the group of methyl composition,d) 2- (3- methyl) phenylmethylene,e) benzothiophene -2- base,f) h or c1-c4alkyl,i) miscellaneous-1h- naphthalene-5- oxygroup of 2- methyl-1-azepine-2- boron, andj) miscellaneous-1h- naphthalene-5- base of 2- methyl-1-azepine-2- boron,r4selected from the group being made up of:a) replace the c for having 0,1,2,3 or 4 fluorine1-c4alkyl,b)c3-c6naphthenic base,c) replace the c for having 0,1,2,3 or 4 fluorine1-c4alkoxy,d)c3-c6cycloalkyloxy,e) 3,4,5 or 6 circle heterocyclic ring,f) n- methyl -3- indyl, andh)nr9r10,r5selected from the group being made up of:a) h,b) replace the phenyl for having 0,1,2 or 3 methyl,c) benzyl,d) thienyl,e)c1-c4alkoxy, andf) 3,4,5 or 6 circle heterocyclic ring,in above-mentioned definition:r6aselected from by h and c1-c4the group of alkyl composition,r6bselected from by h, c1-c4alkyl, c1-c4the group of alkoxy and different nicotinoyl amino composition,r7it is c1-c4alkyl or phenyl,r8indicate 2- { 2- [the third amino of 1- (methylol)] ethylamino } butyl),r9aindicate c1-c4alkyl,r9bindicate c1-c4alkyl,r10indicate c1-c4alkyl, orr9and r10it is formed together ch2(ch2)mch2,y1and y2each independently represent hydrogen, methyl, ch3s(o)2or c (o) ch3or y1and y2it is formed together ch2ch2ch2ch2 or ch2ch2ch2ch2ch2,m is 1,2 or 3, andx is s, so or so2。
고리-융합된 티아졸리노 2-피리돈, 이의 제조 방법 및 결핵의 치료 및/또는 예방에 있어서의 그 용도본 발명은 (i) 결핵용 약물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 (ii) 식 II의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 조합물을 제공한다. 상기 조합물은 결핵의 치료 및/또는 예방에 사용될 수 있다.[이미지] 식 II하기 i) 및 ii)를 포함하는 조합물:(i) 결핵용 약물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염; 및(ii) 식 II의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:[이미지] (II)상기 식 II에서,R1은 a) - k)로 이루어진 군으로부터 선택되고: a) C(O)OH, b) 테트라졸릴, c) CH2OH, d) C(O)NR6aR6b, e) C(O)NHSO2R7, f) C(O)OR8, g) NH2, h) H, i) [이미지] j) [이미지], 및 k) [이미지],R2는 a) - e)로 이루어진 군으로부터 선택되고: a) H, b) Cl, F, Br 또는 I, c) CH2OH, d) C1-C4 알킬, 및 e) NY1Y2,R3는 a) - f), i) 및 j)로 이루어진 군으로부터 선택되고: a) 독립적으로 메틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 시아노 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기 0개, 1개, 2개 또는 3개로 각각 치환된, 1-나프틸, 2-나프틸 또는 1-나프틸옥시, b) 메틸, 플루오로, 클로로, 시아노 및 트리플루오로메틸로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 치환기 0개, 1개, 2개 또는 3개로 치환된, 페닐, c) 메틸, 플루오로, 클로로 및 트리플루오로메틸로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 치환기 0개, 1개, 2개 또는 3개로 치환된, 아미노페닐. d) 2-(3-메틸)페닐메틸렌, e) 벤조티오펜-2-일, f) H 또는 C1-C4-알킬, i) 2-메틸-1-아자-2-보라-1H-나프트-5-일옥시, 및 j) 2-메틸-1-아자-2-보라-1H-나프트-5-일,R4는 a) - f) 및 h)로 이루어진 군으로부터 선택되고: a) 플루오로 0개, 1개. 2개. 3개 또는 4개로 치환된, C1-C4 알킬, b) C3-C6 사이클로알킬, c) 플루오로 0개, 1개. 2개. 3개 또는 4개로 치환된, C1-C4 알콕시, d) C3-C6 사이클로알콕시, e) 3원성, 4원성, 5원성 또는 6원성 헤테로사이클, f) N-메틸 3-인돌릴, 및 h) NR9R10,R5는 a) - f)로 이루어진 군으로부터 선택되고: a) H, b) 메틸기 0개, 1개, 2개 또는 3개로 치환된 페닐, c) 벤질, d) 티에닐, e) C1-C4 알콕시, 및 f) 3원성, 4원성, 5원성 또는 6원성 헤테로사이클,상기 정의에서:R6a는 H 및 C1-C4 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고,R6b는 H, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 이소니코티노일아미노로 이루어진 군으로부터 선택되고;R7은 C1-C4 알킬 또는 페닐이고,R8은 2-{2-[1-(하이드록시메틸)프로필아미노]에틸아미노}부틸)이고,R9a는 C1-C4 알킬이고,R9b는 C1-C4 알킬이고,R10은 C1-C4 알킬이거나, 또는R9 및 R10은 함께 CH2(CH2)mCH2를 형성하고.Y1 및 Y2는 각각 독립적으로 수소, 메틸, CH3S(O)2또는 C(O)CH3이거나, 또는 Y1 및 Y2는 함께 CH2CH2CH2CH2 또는 CH2CH2CH2CH2CH2를 형성하고,m은 1, 2 또는 3이고, 및X는 S, SO 또는 SO2임.