Bicycloaniline derivativeDisclosed are: a compound represented by the general formula (I); and others. (I) wherein A1 and A2 independently represent a nitrogen atom or a methine group which may be substituted; the ring B represents a 5- to 7-membered aliphatic ring or a spiro or bicyclo ring formed by the aliphatic ring and a 3- to 7-membered aliphatic ring which is different from the aforementioned aliphatic ring; R1 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group which may be substituted or an aryl, aralkyl or heteroaryl group which may be substituted; R2 represents an aryl, aralkyl or heteroaryl group which may be substituted; and X represents a group represented by the formula =NH or =O. The compound has an excellent cell proliferation inhibition activity relying on a Wee1 kinase inhibition activity and an additive/synergistic effect with other anti-cancer agent, and is therefore useful in the medical field.Compound, its pharmacologically acceptable salt or the n-oxide derivative of general formula (i) expression.[in the formula,a 1and a 2represent nitrogen-atoms respectively independently, perhaps expression can be by the methyne of halogen atom, hydroxyl, cyano group, c1-c6 alkyl, c1-c6 alkoxyl group or hydroxyl-c1-c6 alkyl replacement; ring b represents 5 yuan to the 7 yuan aliphatics rings of ring condensed with formula (a) expression, perhaps represents these 5 yuan to 7 yuan aliphatics rings and other 3 yuan to 7 yuan volution or the dicyclos that the aliphatics ring forms, and the ring that itself and formula (a) are represented condenses.wherein, constitute 1 of this ring b or 2 above methylene radical can distinguish independently by sauerstoffatom, sulphur atom, sulfinyl, alkylsulfonyl, carbonyl or-n (r 1athe group displacement of)-expression, in addition, constitute 1 of this ring b or 2 above methylene radical also can distinguish independently by halogen atom, hydroxyl, c1-c6 alkyl, hydroxyl-c1-c6 alkyl or-q 1a-n (r 1b) r 1cthe group of expression replaces; cy represents can be by the aryl or the heterocyclic group of halogen atom or the replacement of c1-c6 alkyl;q 1a, q 1b, q 1dand q 1erepresent singly-bound or c1-c6 alkylidene group respectively independently, the methylene radical more than 1 or 2 that wherein constitutes this c1-c6 alkylidene group can be distinguished independently by sulfinyl, alkylsulfonyl or carbonyl displacement; r 1the expression hydrogen atom, perhaps expression can have the substituent c1-c6 alkyl that is selected from halogen atom, hydroxyl, cyano group, c1-c6 alkoxyl group, c3-c6 cycloalkyl, c2-c7 alkyloyl and c1-c6 alkyl sulphonyl, and perhaps expression can have substituent aryl, aralkyl or the heteroaryl that is selected from halogen atom, hydroxyl, cyano group, amino, c1-c6 alkyl, c1-c6 alkoxyl group, halo-c1-c6 alkyl and hydroxyl-c1-c6 alkyl; r 2expression can have substituent aryl, aralkyl or the heteroaryl that is selected from halogen atom, hydroxyl, cyano group, amino, c1-c6 alkyl, c1-c6 alkoxyl group, halo-c1-c6 alkyl and hydroxyl-c1-c6 alkyl; r 1athe expression hydrogen atom, perhaps expression can have substituent c1-c6 alkyl, c3-c6 cycloalkyl or c2-c7 alkyloyl, the perhaps expression-q that is selected from halogen atom, hydroxyl, cyano group, c1-c6 alkoxyl group, c3-c6 cycloalkyl and c2-c7 alkyloyl 1b-cy or-q 1d-n (r 1f) r 1gthe group of expression; r 1band r 1crepresent hydrogen atom respectively independently; perhaps expression can have substituent c1-c6 alkyl, c2-c7 alkyloyl or c1-c6 alkyl sulphonyl, the perhaps expression-q that is selected from halogen atom, hydroxyl, cyano group, c1-c6 alkoxyl group, c3-c6 cycloalkyl, c2-c7 alkyloyl and c1-c6 alkyl sulphonyl 1e-n (r 1h) r 1ithe group of expression; r 1fand r 1grepresent hydrogen atom respectively independently, perhaps expression can have substituent c1-c6 alkyl, c2-c7 alkyloyl or the c1-c6 alkyl sulphonyl that is selected from halogen atom, hydroxyl, cyano group, c1-c6 alkoxyl group, c3-c6 cycloalkyl, c2-c7 alkyloyl and c1-c6 alkyl sulphonyl; r 1hand r 1irepresent hydrogen atom respectively independently, perhaps expression can have substituent c1-c6 alkyl, c2-c7 alkyloyl or the c1-c6 alkyl sulphonyl that is selected from halogen atom, hydroxyl, cyano group, c1-c6 alkoxyl group, c3-c6 cycloalkyl, c2-c7 alkyloyl and c1-c6 alkyl sulphonyl; and x represents=nh or=group that o represents]
비사이클로아닐린 유도체화학식 I의 화합물 등에 관한 것이다. 화학식 I  상기 화학식 I에서, A1 및 A2는 질소원자 또는 치환되어 있어도 양호한 메틴기이고, 환 B는 5원 내지 7원의 지방족환 또는 당해 지방족환과 다른 3원 내지 7원의 지방족환으로 형성되는 스피로환 또는 비사이클로환이고, R1은 수소원자, 치환되어 있어도 양호한 C1-C6 알킬기 또는 치환되어 있어도 양호한, 아릴기, 아르알킬기 또는 헤테로아릴기이고, R2는 치환되어 있어도 양호한, 아릴기, 아르알킬기 또는 헤테로아릴기이고, X는 =NH 또는 =O의 기이다. 본 발명의 화합물은, 우수한 Wee1 키나제 저해 작용에 기초하는 세포 증식 저해 작용 및 다른 항암제와의 상가·상승 작용을 갖는 점에서 의약의 분야에 있어서 유용하다. 화학식 I의 화합물, 이의 약학적으로 허용될 수 있는 염 또는 N-옥사이드 유도체. 화학식 I [이미지] 상기 화학식 I에서, A1 및 A2는, 각각 독립하여 질소원자이거나, 또는 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, C1-C6 알킬기, C1-C6 알콕시기 또는 하이드록시-C1-C6 알킬기로 치환되어 있어도 양호한 메틴기이고, 환 B는, 화학식 a의 환과 축합하는 5원 내지 7원의 지방족환이거나, 또는 당해 5원 내지 7원의 지방족환과 다른 3원 내지 7원의 지방족환으로 형성되는 스피로환 또는 비사이클로환으로서, 화학식 a의 환과 축합하는 환이고, 여기에서 당해 환 B를 구성하는 1 또는 2 이상의 메틸렌기는, 각각 독립하여, 산소원자, 유황원자, 설피닐기, 설포닐기, 카르보닐기 또는 -N(R1a)-의 기로 치환되어 있어도 양호하며, 또한, 당해 환 B를 구성하는 1 또는 2 이상의 메틸렌기는, 각각 독립하여, 할로겐원자, 하이드록실기, C1-C6 알킬기, 하이드록시-C1-C6 알킬기 또는 -Q1a-N(R1b)R1c의 기로 치환되어 있어도 양호하며, Cy는 할로겐원자 또는 C1-C6 알킬기로 치환되어 있어도 양호하며, 아릴기 또는 헤테로환기이고, Q1a, Q1b, Q1d 및 Q1e는, 각각 독립하여, 단일결합 또는 C1-C6 알킬렌기이고, 여기에서 당해 C1-C6 알킬렌기를 구성하는 1 또는 2 이상의 메틸렌기는, 각각 독립하여, 설피닐기, 설포닐기 또는 카르보닐기로 치환되어 있어도 양호하며, R1은 수소원자이거나, 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, C1-C6 알콕시기, C3-C6 사이클로알킬기, C2-C7 알카노일기 및 C1-C6 알킬설포닐기로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 치환기를 가지고 있어도 양호한 C1-C6 알킬기이거나, 또는 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, C1-C6 알킬기, C1-C6 알콕시기, 할로-C1-C6 알킬기 및 하이드록시-C1-C6 알킬기로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 치환기를 가지고 있어도 양호한, 아릴기, 아르알킬기 또는 헤테로아릴기이고, R2는 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, C1-C6 알킬기, C1-C6 알콕시기, 할로-C1-C6 알킬기 및 하이드록시-C1-C6 알킬기로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 치환기를 가지고 있어도 양호한, 아릴기, 아르알킬기 또는 헤테로아릴기이고, R1a는 수소원자이거나, 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, C1-C6 알콕시기, C3-C6 사이클로알킬기 및 C2-C7 알카노일기로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 치환기를 가지고 있어도 양호한, C1-C6 알킬기, C3-C6 사이클로알킬기 또는 C2-C7 알카노일기이거나, 또는 -Q1b-Cy 또는 -Q1d-N(R1f)R1g의 기이고, R1b 및 R1c는, 각각 독립하여, 수소원자이거나, 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, C1-C6 알콕시기, C3-C6 사이클로알킬기, C2-C7 알카노일기 및 C1-C6 알킬설포닐기로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 치환기를 가지고 있어도 양호한, C1-C6 알킬기, C2-C7 알카노일기 또는 C1-C6 알킬설포닐기이거나, 또는 -Q1e-N(R1h)R1i의 기이고, R1f 및 R1g는, 각각 독립하여, 수소원자이거나, 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, C1-C6 알콕시기, C3-C6 사이클로알킬기, C2-C7 알카노일기 및 C1-C6 알킬설포닐기로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 치환기를 가지고 있어도 양호한, C1-C6 알킬기, C2-C7 알카노일기 또는 C1-C6 알킬설포닐기이고, R1h 및 R1i는, 각각 독립하여, 수소원자이거나 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기, C1-C6 알콕시기, C3-C6 사이클로알킬기, C2-C7 알카노일기 및 C1-C6 알킬설포닐기로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 치환기를 가지고 있어도 양호한, C1-C6 알킬기, C2-C7 알카노일기 또는 C1-C6 알킬설포닐기이고, X는 =NH 또는 =O의 기이다. 화학식 a [이미지]