5 alpha-reductase inhibitorsA series of benzoquinolin-3-ones are pharmaceuticals effective in treating conditions consequent on both Type I and Type II 5 alpha -reductase.The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof shown in the following formula, whereinr and r 1on behalf of hydrogen or combination, the two all form a key; r 2represent hydrogen or c 1-c 3alkyl; r 3represent methylidene or ethyl; r 4with-x-r 5occupy in 7-, 8-and the 9-position separately; r 4represent hydrogen, halogen, methyl or ethyl; x represents c 1-c 4alkyl, c 2-c 4alkenyl, c 2-c 4alkynyl, key ,-so-,-so 2-,-co-y-(ch 2) n-,-y-co-(ch 2) n,-co-,-z-(ch 2) n-or-so 3-; wherein asymmetric x group may be on any one orientation; y representative-s-,-o-or-nh-;z representative-o-or-s-;n represents 0-3;r 5represent phenyl, naphthyl, pyridine radicals, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidine radicals, anthryl, acenaphthenyl, thiazolyl, benzimidazolyl, indazolyl, thienyl, phenanthryl, quinolyl, fluorenyl, isoquinolyl, 2, the 3-indanyl, benzopyranyl, draw the diindyl base, the benzisoquinoline base, the benzindole base, benzothiazolyl, benzothienyl, quinoxalinyl benzoxazolyl, tetrazole radical, benzothiazolyl, quinazolyl, thiazole and pyridine radicals, pyridazine and quinazolyl, the benzisothiazole base, benzo dioxolane base, benzo two oxine bases, diphenyl methyl or trityl group; above-mentioned r 5group is not substituted or is replaced by 1～3 group, and described group is selected from halo, trifluoromethyl, trifluoro ethoxy, c 1-c 4alkyl, trifluoro ethoxy, hydroxyl, c 1-c 3alkoxyl, nitro, c 1-c 3alkylthio group, c 1-c 6alkanoyl, phenyl, oxo, phenoxy group, thiophenyl, c 1-c 3alkyl sulphinyl, c 1-c 3alkyl sulphonyl, cyano group, amino, c 1-c 3alkyl amino, diphenyl methyl amino, trityl group amino, benzyloxy, benzylthio, (halo, nitro or cf 3) benzyl (oxygen base or sulfenyl), two (c 1-c 3alkyl, c 3-c 6cycloalkyl or c 4-c 8cycloalkyl-alkyl) amino, (single c 1-c 3alkyl, c 1-c 3alkoxyl or halo)-(phenyl, phenoxy group, thiophenyl, phenyl sulfonyl or phenoxy group sulfonyl), c 2-c 6alkanoyl amido, benzamido, diphenyl methyl amino (c 1-c 3alkyl), amino carbonyl, c 1-c 3alkyl amino-carbonyl, two (c 1-c 3alkyl) amino carbonyl, halo-c 1-c 6alkanoyl, amino-sulfonyl, c 1-c 3alkyl amino sulfonyl, two (c 1-c 3alkyl) amino-sulfonyl, phenyl (oxygen base or sulfenyl) (c 1-c 3alkyl), (halo, c 1-c 3alkyl or c 1-c 3alkoxyl) phenyl (oxygen base or sulfenyl) (c 1-c 3alkyl), benzoyl or (amino, c 1-c 3alkyl amino or two (c 1-c 3alkyl) (c amino) 1-c 3alkyl); or above-mentioned r 5group is by morpholino (c 1-c 3alkyl), phenyl (c 1-c 3alkyl) piperidyl, phenyl (c 1-c 3alkyl) piperidyl amino carbonyl, c 2-c 6alkanoyl amido thienyl or (amino, c 1-c 3alkyl amino or two (c 1-c 3alkyl) amino) the naphthyl sulfonamido replaces; or r 5be the perhalogeno phenyl.
5알파-환원 효소 저해제(5ALPHA-REDUCTASE INHIBITORS)일련의 벤조퀴놀린-3-온은 I-형 및 Ⅱ-형 5α -환원 효소에 의해 야기된 상태를 치료하는데 효율적인 약제이다.하기 화학식(I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염: [이미지] 상기식에서, R 및 R1은 둘다 수소를 나타내거나 함께 단일결합을 형성하고; R2는 수소 또는 C1-C3알킬을 나타내고; R3은 메틸 또는 에틸을 나타내고; R4및 -X-R5는 각각 7-, 8-, 및 9- 위치중 하나에 위치하고; R4는 수소, 할로, 메틸, 또는 에틸을 나타내고; X는 C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, 단일결합, -SO-, -SO2-, -CO-Y-(CH2)n, -Y-CO-(CH2)n, -CO-, -Z-(CH2)n-, 또는 -SO3-를 나타내고(여기서, 비대칭인 X그룹은 어떠한 배향으로도 존재할 수 있다.); Y는 -S-, -O-, 또는 -NH-를 나타내고; Z는 -O- 또는 -S-를 나타내고; n은 0 내지 3을 나타내고; R5는 페닐, 나프탈레닐, 피리디닐, 피라지닐, 피리다지닐, 피리미디닐, 안트라세닐, 아새나프탈레닐, 티아졸릴, 벤즈이미다졸릴, 인다졸릴, 티오페닐, 페난트레닐, 퀴놀리닐, 플루오레닐, 이소퀴놀리닐, 인다닐, 벤조피라닐, 인돌릴, 벤즈이소퀴놀리닐, 벤즈인돌릴, 벤조티아졸릴, 벤조티오페닐, 퀴녹살리닐, 벤즈옥사졸릴, 테트라졸릴, 나프토티아졸릴, 퀴나졸리닐, 티아졸로피리디닐, 피리다지노퀴나졸리닐, 벤즈이소티아졸릴, 벤조디옥솔릴, 벤조디옥시닐, 디페닐메틸 또는 트리페닐메틸을 나타내고; 상기 R5 그룹은 비치환되거나 할로, 트리플루오로메틸, 트리플로오로메톡시, C1-C4 알킬, 트리플로오로메톡시, 하이드록시, C1-C3 알콕시, 니트로, C1-C3알킬티오, C1-C6알킬노일, 페닐, 옥소, 페녹시, 페닐티오, C1-C3알킬설피닐, C1-C3알킬설포닐, 시아노, 아미노, C1-C3알킬아미노, 디페닐메틸아미노, 트리페닐메틸아미노, 벤질옥시, 벤질티오, (모노-할로, 니트로, 또는 CF3)벤질(옥시 또는 티옥),디(C1-C3알킬,C3-C6사이클로알킬, 또는 C4-C8사이클로알킬알킬)아미노, (모노-C1-C3알킬,C1-C3)알콕시, 또는 할로)-(페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐설포닐, 또는 페녹시포닐), C2-C6알카노일아미노, 벤조일아미노, 디페닐메틸아미노(C1-C3알킬), 아미노카보닐, C1-C3알킬아미노타보닐, 디(C1-C3알킬)-아미노카보닐, 할로-C1-C3알카노일, 아미노설포닐, C1-C3알킬아미노설포닐, 디(C1-C3알킬)아미노설포닐, 페닐(옥시 또는 티오)(C1-C3알킬), (할로, C1-C3알킬 또는 C1-C3알콕시)페닐(옥시 또는 티오)(C1-C3알킬), 벤조일, 또는(아미노, C1-C3알킬아미노 또는 디(C1-C3알킬)아미노(C1-C3알킬)로 구성된 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환되거나; 또는 상기 R5그룹은 모폴리노(C1-C3알킬)그룹, 페닐(C1-C3알킬)피페리디닐 그룹, 페닐(C1-C3알킬)피페리디닐아미노카보닐 그룹, C2-C6알카노일아미노티오페닐 그룹, 또는(아미노, C1-C3알킬아미노 또는 디(C1-C3알킬)아미노)나프탈레닐설포닐아미노 그룹으로 치환되거나; 또는 R5는 퍼할로페닐 그룹이다.