Novel compound, their preparation and useThe present invention relates to compounds of the general formula (I). The compounds are useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by nuclear receptors, in particular the Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR).Formula (i) compound: wherein a is aryl or heteroaryl, and wherein a is replaced by one or more substituting groups alternatively, and substituting group is selected from hydroxyl, halogen, perhalogeno methyl, perhalogeno methoxyl group, acyl group, cyano group, amino, c 1-6-alkylamino, c 1-6-dialkyl amido, methylene-dioxy, arylalkenyl, sweet-smelling alkynyl, heteroaryloxy, assorted aralkoxy, aralkyl, heteroaralkyl, arylamino, perhaps a is alternatively by c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl or c 2-6-alkynyl substituted, they are replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from c 1-6-carbalkoxy or carboxyl, perhaps a is alternatively by c 1-6-alkoxyl group, c 1-6-alkylthio or c 2-6-alkene oxygen base replaces, and they are replaced by one or more halogens separately alternatively, perhaps a is replaced by aryloxy, arylthio or aralkoxy alternatively, and they are replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from c 1-6-alkoxyl group, nitro, carboxyl or c 1-6-carbalkoxy; with x 1and x 2be independently hydrogen,aryl or heteroaryl, they are replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from hydroxyl, aryloxy, arylthio, aralkoxy, heteroaryloxy, aralkoxy, c 1-6-alkoxyl group, c 1-6-alkylthio, halogen, perhalogeno methyl, perhalogeno methoxyl group, acyl group, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, cyano group, amino, c 1-6-alkylamino, c 1-6-dialkyl amido, arylamino or methylene-dioxy, perhaps aryl or heteroaryl, they are replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl or c 2-6-alkynyl, they are replaced by hydroxyl separately alternatively; perhaps a is selected from the ring system of being made up of following: fig. 1wherein the tie point of a and formula (i) rest part is as shown on fig. 1 chemical formula, and wherein a is replaced by one or more substituting groups alternatively, and substituting group is selected from c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, hydroxyl, aryloxy, arylthio, aralkoxy, c 1-6-alkoxyl group, c 1-6-alkylthio, heteroaryloxy, assorted aralkoxy, halogen, perhalogeno methyl, perhalogeno methoxyl group, acyl group, aralkyl, heteroaralkyl, cyano group, amino, c 1-6-alkylamino, c 1-6-dialkyl amido, arylamino or methylene-dioxy; with x wherein 1and x 2be hydrogen; with r 5be hydrogen or c 1-6-alkyl; with y is a hydrogen, perhapsy is c 1-12-alkyl, c 2-12-thiazolinyl, c 2-12-alkynyl, c 4-12-ene alkynyl base, aralkyl or heteroaralkyl, they are replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from halogen, c 1-6-alkyl, perhalogeno methyl, hydroxyl, aryl, heteroaryl, carboxyl or amino; with z is hydrogen, halogen, hydroxyl, perhapsz is c 1-6-alkyl or c 1-6-alkoxyl group, they are replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from halogen, hydroxyl, carboxyl, amino, cyano group or c 1-6-alkoxyl group; with q is o, s or nr 6, r wherein 6be hydrogen, c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, c 4-6-ene alkynyl base, aralkyl, heteroaralkyl, wherein r 6replaced by one or more substituting groups alternatively, substituting group is selected from halogen, hydroxyl, c 1-6-alkoxyl group, amino or carboxyl; with ar is arylidene, inferior heteroaryl or divalent heterocycle, and they can be replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from c 1-6-alkyl, aryl or c 1-6-alkoxyl group, they can be replaced by halogen, hydroxyl, carboxyl, cyano group or heterocyclic radical separately alternatively; with r 1be hydrogen, hydroxyl or halogen; perhaps r 1with r 2constitute a key together; with r 2be hydrogen or c 1-6-alkyl; perhaps r 2with r 1constitute a key together; with r 3be hydrogen, perhaps r 3be c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, c 4-6-ene alkynyl base, aryl, aralkyl, c 1-6-alkoxy c 1-6-alkyl, acyl group, heterocyclic radical, heteroaryl or heteroaralkyl, they are replaced by one or more substituting groups separately alternatively, and substituting group is selected from halogen, perhalogeno methyl, hydroxyl or cyano group; with r 4be hydrogen, c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, c 4-6-ene alkynyl base or aryl; with n is from 0 to 3 integer;m is from 0 to 1 integer;or its pharmacy acceptable salt, or its pharmaceutically acceptable solvate, or any tautomerism type, steric isomer, stereoisomer mixture-comprise racemic mixture or polymorphic.
프로피온산 유도체 및 당뇨병 및 비만의 치료에 그것의 사용 본 발명은 화학식 I의 화합물에 관한 것이다. 이 화합물은 핵 수용체, 특히 퍼옥시솜 증식제-활성화 수용체(PPAR)에 의해 매개된 상태의 치료 및/또는 예방에 유용하다. (화학식 I)  화학식 I의 화합물, 또는 제약학적으로 허용되는 그것의 염, 또는 제약학적으로 허용되는 그것의 용매 화합물, 또는 어떤 토토머 형태, 입체이성질체, 라세미 혼합물을 포함하는 입체이성질체의 혼합물, 또는 다형태. (화학식 I) [이미지] 상기 식에서, A는 아릴 또는 헤테로아릴이고, A는 히드록시, 할로겐, 퍼할로메틸, 퍼할로메톡시, 아실, 시아노, 아미노, C1-6-알킬아미노, C1-6-디알킬아미노, 메틸렌디옥시, 아랄케닐, 아랄키닐, 헤테로아릴옥시, 헤테로아랄콕시, 아랄킬, 헤테로아랄킬, 아릴아미노로 부터 선택된 1 이상의 치환체로 선택적으로 치환되거나, 또는 A는 C1-6-알킬, C2-6-알케닐 또는 C2-6-알키닐로 선택적으로 치환되고, 이것 각각은 C1-6-알콕시카르보닐 또는 카르복시로 부터 선택된 1 이상의 치환체로 선택적으로 치환되거나, A는 C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오 또는 C2-6-알케닐옥시로 선택적으로 치환되고, 이것 각각은 1 이상의 할로겐으로 선택적으로 치환되거나, A는 아릴옥시, 아릴티오 또는 아랄콕시로 선택적으로 치환되고, 이것 각각은 C1-6-알콕시, 니트로, 카르복시 또는 Cl-6-알콕시카르보닐로 부터 선택된 1 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; X1 및 X2는 독립적으로 수소, 히드록시, 아릴옥시, 아릴티오, 아랄콕시, 헤테로아릴옥시, 아랄콕시, C1-6-알콕시, C1-6알킬티오, 할로겐, 퍼할로메틸, 퍼할로메톡시, 아실, 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 헤테로아랄킬, 시아노, 아미노, C1-6-알킬아미노, C1-6-디알킬아미노, 아릴아미노 또는 메틸렌디옥시로 부터 선택된 1 이상의 치환체로 선택적으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴, 또는 히드록시로 선택적으로 치환된 C1-6-알킬, C2-6-알케닐 또는 C2-6-알키닐로 부터 선택된 1 이상의 치환체로 선택적으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이고; 또는 A는 도 1로 구성되는 고리 시스템으로 부터 선택되고, (도 1) [이미지] 여기에서, 화학식 I의 구조 중 나머지 부분에의 A의 부착 점은 도 1의 화학 구조에 지시된 대로이고, 상기 식에서, A는 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, 히드록시, 아릴옥시, 아릴티오, 아랄콕시, C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, 헤테로아릴옥시, 헤테로아랄콕시, 할로겐, 퍼할로메틸, 퍼할로메톡시, 아실, 아랄킬, 헤테로아랄킬, 시아노, 아미노, C1-6-알킬아미노, C1-6-디알킬아미노, 아릴아미노 또는 메틸렌디옥시로 부터 선택된 1 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; 상기 식에서 X1 및 X2는 수소이고; R5는 수소 또는 C1-6-알킬이고; Y는 수소이거나, 또는 Y는 C1-12-알킬, C2-12-알케닐, C2-12-알키닐, C4-12-알케닌일, 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬 또는 헤테로아랄킬이며, 이것 각각은 할로겐, C1-6-알킬, 퍼할로메틸, 히드록시, 아릴, 헤테로아릴, 카르복시 또는 아미노로 부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; Z는 수소, 할로겐, 히드록시이거나, 또는 Z는 C1-6-알킬 또는 C1-6-알콕시이며, 이것 각각은 할로겐, 히드록시, 카르복시, 아미노, 시아노 또는 C1-6-알콕시로 부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; Q는 O, S 또는 NR6이며, 여기에서 R6는 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C4-6-알케닌일, 아랄킬 또는 헤테로아랄킬이고, R6는 할로겐, 히드록시, C1-6 -알콕시, 아미노 또는 카르복시로 부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; Ar은 아릴렌, 헤테로아릴렌 또는 2가 헤테로고리 기이며, 이것 각각은 각각 할로겐, 히드록시, 카르복시, 시아노 또는 헤테로시클일로 선택적으로 치환될 수 있는 C1-6-알킬, 아릴 또는 C1-6-알콕시로 부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환될 수 있고; R1은 수소, 히드록시 또는 할로겐이거나; R1은 R2와 함께 결합을 형성하고; R2는 수소 또는 C1-6-알킬이거나; R2는 R1과 함께 결합을 형성하고; R3은 수소이거나, 또는 R3은 할로겐, 퍼할로메틸, 히드록시 또는 시아노로 부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환된 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C 4-6-알케닌일, 아릴, 아랄킬, C1-6알콕시C1-6-알킬, 아실, 헤테로시클일, 헤테로아릴 또는 헤테로아랄킬 기이고; R4는 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C4-6 -알케닌일 또는 아릴이고; n은 0 내지 3 범위의 정수이고; m은 0 내지 1 범위의 정수이다.