5-arylindole derivativesCompounds of the formula wherein A, B, D, E, and F are each independently nitrogen or carbon; R1 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, -(CH2)nR7, or C1 to C3 alkyl-aryl; R2, R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, C1 to C3 alkyl-aryl, halogen, cyano, nitro, -(CH2)mNR8R9, -(CH2)mOR9, -SR9, -SO2NR8R9, -(CH2)mNR8SO2R9, -(CH2)mNR8CO2R9, -(CH2)mNR8COR9, -(CH2)mCONR7R9, or -(CH2)mCO2R9; R2 and R3, R3 and R4, R4 and R5, and R5 and R6 may be taken together to form a five- to seven-membered alkyl ring, a six-membered ary ring, a five- to seven-membered heteroalkyl ring, having 1 heteroatom of N, O, or S, or a five- to six-membered heteroaryl ring having 1 or 2 heteroatoms of N, O, or S; R7is -OR10, -SR10, -SO2NR10R11, -NR10SO2R11, -NR10CO2R11, -NR10COR11, -CONR10R11, or -CO2R10, R8, R9, R10 and R11 are each independently hydrogen, C1 to C6 alkyl, or C1 to C3 alkyl-aryl; m is 0, 1, or 2; n is 2, 3, or 4; and the above aryl groups and the aryl moieties of the above alkyl-aryl groups are each independently phenyl or substituted phenyl, wherein said substituted phenyl may be substituted with one to three of C1 to C4 alkyl, halogen, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro, or C1 to C4 alkoxy, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in treating migraine and other disorders and are new. These compounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, and chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.Following formula: compound and pharmaceutical salts thereof wherein a, b, d, e, f are separate n or c; r 1be h, c 1-c 6alkyl ,-(ch 2) nr 7or c 1-c 3alkylaryl; r 2, r 3, r 4, r 5and r 6this separate h, c 1-c 6alkyl, aryl, c 1-c 3alkylaryl, halogen atom, cyano group, nitro ,-(ch 2) mnr 8r 9,-(ch 2) mor 9,-sr 9,-so 2nr 8r 9,-(ch 2) mnr 8so 2r 9,-(ch 2) mnr 8co 2r 9,-(ch 2) mnr 8cor 9,-(ch 2) mconr 7r 9or-(ch 2) mco 2r 9r 2and r 3, r 3and r 4, r 4and r 5with r 5and r 6can become five yuan to seven yuan alkane rings altogether, hexa-atomic aromatic ring, five to seven yuan of assorted alkane rings wherein contain one or two heteroatoms n, o or s, or five to six-membered hetero-aromatic; wherein contain 1 or 2 heteroatoms n, o or s; r 7for-or 10,-sr 10,-so 2nr 10r 11,-nr 10so 2r 11,-nr 10co 2r 11,-nr 10cor 11,-conr 10r 11or-co 2r 10r 8, r 9, r 10and r 11be separate h, c 1-c 6alkyl or c 1-c 3alkylaryl; m is 0,1 or 2; n is 2,3 or 4; the aryl moiety of above-mentioned aryl and abovementioned alkyl aryl is separate phenyl or substituted-phenyl, and the substituting group of substituted-phenyl can be 1 to 3 c 1-c 4alkyl, halogen atom, hydroxyl, cyano group, carboxamide groups, nitro or c 1-c 4alkoxyl group.
5-아릴인돌 유도체 (5-ARYLINDOLE DERIVATIVES)본 발명은 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다;상기 식에서 A,B,D,E 및 F는 각각 독립적으로 질소 또는 탄소이고;R1은 수소, C1-C6알킬,-(CH2)nR7,또는 C1-C3알킬-아릴이고; R2,R3,R4,R5및 R6는 각각 독립적으로 수소, C1-C6알킬,아릴,C1-C3알킬-아릴, 할로겐, 사이노, 니트로, -(CH2)mNR8R9,-(CH2)mOR9,-SR9,-SO2NR8R9,-(CH2)mNR8SO2R9,-(CH2)mNR8CO2R9,-(CH2)mNR8COR9,-(CH2)mCONR7R9,또는-(CH2)mCO2R9이고; R2 및 R3, R3 및 R4, R4 및 R5 및 R5 및 R6는 함께 N, O 또는 S의 헤테로원자중 하나를 갖는 5원 내지 7원 알킬 고리, 6원 아릴 고리, 5원 내지 7원 헤테로알킬 고리, 또는 N,O 또는 S의 헤테로원자중 1 또는 2개를 갖는 5 내지 6원 헤테로아릴 고리를 형성하고; R7은 -OR10,-SR10,-SR10,-SO2NR10R11,-NR10SO2R11,-NR10CO2R11,-NR10COR11,-CONR10R11,또는 -CO2R10이고;R8,R9,R10및 R11은 독립적으로 수소, C1-C6알킬, 또는 C1-C3알킬-아릴이고; m은 0,1,또는 2이고;n은 2,3 또는 4이며; 상기 아릴 그룹 및 상기 알킬-아릴 그룹의 아릴 잔기는 각각 독립적으로 페닐 또는 치환된 페닐이고, 여기서 상기 치환된 페닐은 1 내지 3개의 C1-C4 알킬, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 카복스아미도, 니트로, 또는 C1-C4알콕시로 치환할 수 있다.이들 화합물은 편두통 및 기타 질환을 치료하는데 유용하고, 신규하다. 이들 화합물은 유용한 정신질환 치료제이고, 효능있는 세로토닌(5-HT1)작용물질이고, 우울증, 불안, 식사 장애, 비만, 약물 남용, 군발성 두통, 편두통, 동통 및 만성 발작성 편두통 및 혈관질환관련 두통, 및 세로토닌성 신경전달 결핍으로 인한 기타 질환을 치료하는데 사용할 수 있다. 상기 화합물은 또한 중추 작용 항고혈압제 및 혈관확장제로서 사용한다.하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염; [이미지] 상기 식에서 A,B,D,E 및 F는 각각 독립적으로 질소 또는 탄소이고;R1은 수소, C1-C6알킬,-(CH2)nR7,또는 C1-C3알킬-아릴이고; R2,R3,R4,R5및 R6는 각각 독립적으로 수소, C1-C6알킬,아릴,C1-C3알킬-아릴, 할로겐, 사이노, 니트로, -(CH2)mNR8R9,-(CH2)mOR9,-SR9,-SO2NR8R9,-(CH 2)mNR8SO2R9,-(CH2)mNR8CO2R9,-(CH2)mNR8COR9,(CH2)mCONR7R9,또는-(CH2)mCO2R9이고; R2 및 R3, R3 및 R4, R4 및 R5 및 R5 및 R6는 함께 N,O 또는 S의 헤테로원자중 하나를 갖는 5원 내지 7원 알킬 고리, 6원 아릴 고리, 5원 내지 7원 헤테로알킬 고리, 또는 N,O 또는 S의 헤테로원자중 1 또는 2개를 갖는 5원 내지 6원 헤테로아릴 고리를 형성하고;R7은 -OR10,-SR10,-SO2NR10R11,-NR10SO2R11,-NR10CO2R11,-NR10COR11,-CONR10R11,또는 -CO2R10이고;R8,R9,R10및 R11은 독립적으로 수소,C1-C6알킬, 또는 C1-C3알킬-아릴이고;m은 0,1,또는 2이고;n은 2,3 또는 4이며; 상기 아릴 그룹 및 상기 알킬-아릴 그룹의 아릴 잔기는 각각 독립적으로 페닐 또는 치환된 페닐이고, 여기서 상기 치환된 페닐은 1 내지 3개의 C1-C4 알킬, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 카복스아미도, 니트로, 또는 C1-C4알콕시로 치환할 수 있다.