Peri condensed tricyclic compounds useful as antibacterial agentsTricyclic nitrogen containing compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate and their use as antibacterials.Formula (i) compound or pharmaceutically acceptable salt thereof and/or solvate:wherein:r 1aand r 1bbe independently selected from hydrogen; halogen; cyano group; (c 1-6) alkyl; (c 1-6) alkylthio; trifluoromethyl; trifluoromethoxy; carboxyl; optional by (c 1-6) alkyl or (c 1-6) (the c of alkoxyl group-replacement 1-6) hydroxyl that alkyl replaced; (c 1-6) (the c of alkoxyl group-replacement 1-6) alkyl; hydroxyl (c 1-6) alkyl; optional by 1 or 2 (c 1-6) alkyl, formyl radical, (c 1-6) alkyl-carbonyl or (c 1-6) amino that replaces of alkyl sulphonyl n-; or aminocarboxyl, wherein should the optional quilt of amino (c 1-4) alkyl replaces; r 2be hydrogen, or (c 1-4) alkyl, or r 2with r 6form y together as giving a definition; a is a group (ia) or (ib):wherein: r 3as r 1aor r 1bdefinition, or r 3be oxo group, and n is 1 or 2: or a be group (ii)w 1, w 2and w 3be cr 4r 8, or w 2and w 3be cr 4r 8and w 1expression w 3and the chemical bond between the n; x is o, cr 4r 8or nr 6a r 4as r 1aand r 1bdefinition, and remaining r 4and r 8be hydrogen, or a r 4and r 8be oxo group together, and remaining r 4and r 8be hydrogen; r 6be hydrogen or (c 1-6) alkyl; or r 6with r 2form y together; r 7be hydrogen; halogen; optional by (c 1-6) hydroxyl that replaces of alkyl; or (c 1-6) alkyl; y is cr 4r 8ch 2ch 2cr 4r 8(c=o); cr 4r 8cr 4r 8(c=o); or (c=o) cr 4r 8or when x be cr 4r 8the time, r 8and r 7represent chemical bond together; u is selected from co and ch 2and r 5be optional two ring carbocyclic ring or the heterocyclic systems (b) that replace: in each ring, contain 4 heteroatomss at the most, whereinat least one is an aromatic nucleus in ring (a) and the ring (b);x 1be c or n, when it is the part of aromatic nucleus, or x 1be cr 14, when it is the part of non-aromatic ring; x 2be n, nr 13, o, s (o) x, co or cr 14, when it is the part of aromatic nucleus or non-aromatic ring, or x 2can be cr in addition 14r 15, when it is the part of non-aromatic ring; x 3and x 5be n or c independently; y 1be the linking group of 0 to 4 atom, its each atom is independently selected from n, nr 13, o, s (o) x, co and cr 14, when it is the part of aromatic nucleus or non-aromatic ring, or y 1can be cr in addition 14r 15, when it is the part of non-aromatic ring; y 2be the linking group of 2 to 6 atoms, y 2each atom be independently selected from n, nr 13, o, s (o) x, co, cr 14, when it is the part of aromatic nucleus or non-aromatic ring, or y 2can be cr in addition 14r 15, when it is the part of non-aromatic ring; each r 14and r 15be independently selected from: h; (c 1-4) alkylthio; halogen; carboxyl (c 1-4) alkyl; (c 1-4) alkyl; (c 1-4) alkoxy carbonyl; (c 1-4) alkyl-carbonyl; (c 1-4) alkoxyl group (c 1-4) alkyl; hydroxyl; hydroxyl (c 1-4) alkyl; (c 1-4) alkoxyl group; nitro; cyano group; carboxyl; amino or aminocarboxyl, it is optional by (c 1-4) alkyl list or two replacements; or r 14and r 15can represent oxo group together; each r 13be h independently; trifluoromethyl; optional by hydroxyl, (c 1-6) alkoxyl group, (c 1-6) (the c that replaces of alkylthio, halogen or trifluoromethyl 1-4) alkyl; (c 2-4) alkenyl; (c 1-4) alkoxy carbonyl; (c 1-4) alkyl-carbonyl; (c 1-6) alkyl sulphonyl; aminocarboxyl wherein should the optional quilt of amino (c 1-4) alkyl list or two replacements; each x is 0,1 or 2 independently; withr 9be hydrogen or hydroxyl.
항균제로서 유용한 페리 축합 트리시클릭 화합물 본 발명은 트리시클릭 질소 함유 화합물 및 항균제로서의 이들의 용도에 관한 것이다.하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 제약상 허용되는 염 및/또는 용매화물. <화학식 I> [이미지] 상기 식 중, R1a 및 R1b는 독립적으로 수소; 할로겐; 시아노; (C1-6)알킬; (C1-6)알킬티오; 트리플루오로메틸; 트리플루오로메톡시; 카르복시; (C1-6)알킬 또는 (C1-6)알콕시-치환된 (C1-6)알킬로 임의로 치환된 히드록시; (C1-6)알콕시-치환된 (C1-6)알킬; 히드록시(C1-6)알킬; 1 또는 2개의 (C1-6)알킬, 포르밀, (C1-6)알킬카르보닐 또는 (C1-6)알킬술포닐 기에 의해 임의로 N-치환된 아미노 기; 또는 아미노카르보닐 (여기서, 아미노 기는 (C1-4)알킬로 임의로 치환됨)로부터 선택되고; R2는 수소 또는 (C1-4)알킬이거나, 또는 R6과 함께 하기 정의되는 Y를 형성하고; A는 하기 기 (ia) 또는 (ib)이거나 [이미지] (여기서, R3은 R1a 또는 R1b에 정의된 바와 같거나 또는 옥소이고, n은 1 또는 2임), 또는 A는 하기 기 (ii)이고 [이미지] (여기서, W1, W2 및 W3은 CR4R8이거나, 또는 W2 및 W3은 CR4R8이고, W1은 W3과 N 사이의 결합을 나타내고; X는 O, CR4R8 또는 NR6이고; 하나의 R4는 R1a 및 R1b에 정의된 바와 같고, 그 나머지 및 R8은 수소이거나, 또는 하나의 R4 및 R8은 함께 옥소이고, 그 나머지는 수소이고; R6은 수소 또는 (C1-6)알킬이거나, 또는 R2와 함께 Y를 형성하고; R7은 수소, 할로겐, (C1-6)알킬로 임의로 치환된 히드록시, 또는 (C1-6)알킬이고; Y는 CR4R8CH2, CH2CR4R8, (C=O), CR4R8, CR4R8(C=O) 또는 (C=O)CR4R8이거나; 또는 X가 CR4R8인 경우, R8 및 R7은 함께 결합을 나타냄); U는 CO 및 CH2로부터 선택되고; R5는 각각의 고리 내에 4개 이하의 헤테로원자를 함유한, 임의로 치환된 하기 바이시클릭 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리계 (B)이고 [이미지] (여기서, 고리 (a) 및 (b) 중 하나 이상은 방향족이고; X1은 방향족 고리의 부분인 경우 C 또는 N이거나, 또는 비-방향족 고리의 부분인 경우 CR14이고; X2는 방향족 또는 비-방향족 고리의 부분인 경우 N, NR13, O, S(O)x, CO 또는 CR14이거나, 또는 추가로 비-방향족 고리의 부분인 경우 CR14R15일 수 있고; X3 및 X5는 독립적으로 N 또는 C이고; Y1은 0 내지 4개의 원자 링커 기이고, 이 중 각각의 원자는 방향족 또는 비-방향족 고리의 부분인 경우 N, NR13, O, S(O)x, CO 및 CR14로부터 독립적으로 선택되거나, 또는 추가적으로 비-방향족 고리의 부분인 경우 CR14R15일 수 있고; Y2는 2 내지 6개 원자 링커 기이고, Y2의 각각의 원자는 방향족 또는 비-방향족 고리의 부분인 경우 N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14로부터 독립적으로 선택되거나, 또는 추가적으로 비-방향족 고리의 부분인 경우 CR14R15일 수 있고; 각각의 R14 및 R15는 H; (C1-4)알킬티오; 할로; 카르복시(C1-4)알킬; (C1-4)알킬; (C1-4)알콕시카르보닐; (C1-4)알킬카르보닐; (C1-4)알콕시(C1-4)알킬; 히드록시; 히드록시(C1-4)알킬; (C1-4)알콕시; 니트로; 시아노; 카르복시; 및 (C1-4)알킬에 의해 임의로 일- 또는 이-치환된 아미노 또는 아미노카르보닐로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 R14 및 R15는 함께 옥소를 나타낼 수 있고; 각각의 R13은 독립적으로 H; 트리플루오로메틸; 히드록시, (C1-6)알콕시, (C1-6)알킬티오, 할로 또는 트리플루오로메틸로 임의로 치환된 (C1-4)알킬; (C2-4)알케닐; (C1-4)알콕시카르보닐; (C1-4)알킬카르보닐; (C1-6)알킬술포닐; 아미노카르보닐 (여기서 아미노 기는 (C1-4)알킬에 의해 임의로 일- 또는 이-치환됨)이고; 각각의 x는 독립적으로 0, 1 또는 2임); R9는 수소 또는 히드록시이다. 