N-ARYLPHENYLACETAMIDE DERIVATIVES AND MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAMEN-Arylphenylacetamide derivatives represented by the following formula [I]:  (wherein R1 is C1-6 alkoxy, etc.; R2 is hydrogen, -(CH2 )m -N(R6 )(R7 ) (m is an integer of from 1 to 4; R6 is hydrogen, C1-4 alkyl, etc., R7 is hydrogen, etc.), etc.; R3 is hydrogen, halogen, etc.; R4 is C6-10 alkyl, -Y-R8 (Y is a single bond, C1-6 alkylene, C2-6 alkenylene, C2-6 alkynylene, etc., R8 is aryl, C3-8 cycloalkyl, C6-15 polycycloalkyl, etc.), etc.; R5 is hydrogen, etc.; and X1 is hydrogen), or pharmaceutically acceptable salts thereof or hydrates or solvates of the same, and a pharmaceutical composition containing the same. These compounds are useful as preventives and/or remedies giving no pain at the early stage of administration, which are efficacious in oral administration and have potent analgesic and antiinflammatory effects. An N-arylphenylacetamide derivative of the following formula (I): (wherein R1 is a C1-6 alkoxy group, a hydroxy group, a halogen atom, a nitro group, an amino group, a C1-6 alkylamino group, a di-(C1-6 alkyl)-amino group, a C1-6 alkylsulfonylamino group, or an arylsulfonylamino group,    R2 is a hydrogen atom, a C1-6 alkylcarbonyl group, an arylcarbonyl group, -(CH2 )m -N(R6 )(R7 ), -(CH2 )m OH or -(CH2 )q COOH (in which m is an integer of 2 to 4, q is an integer of 1 to 4, R6 is a hydrogen atom, a C1-3 alkyl group, a hydroxy-C2-3 alkyl group, an amino-C2-3 alkyl group, a formyl group, a C1-3 alkylcarbonyl group, a C1-4 alkoxycarbonyl group, an arylcarbonyl group, or an aryl-C1-3 alkyloxycarbonyl group, R7 is a hydrogen atom, a C1-3 alkyl group, a hydroxy-C2-3 alkyl group, or an amino-C2-3 alkyl group),    R3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1- 4 alkoxy group, an aryl group, or a formyl group,    R4 is a C6-10 alkyl group, a group of the following formula (A) or a group of the following formula (C), and the group of the formula (A) is a group of the formula:-Y-R8 [in which Y is a single bond, a C1-3 alkylene group, a C2-3 alkenylene group, a C2-3 alkynylene group, -CO(CH2 )p -, a C2-3 alkenylenecarbonyl group, -O-, -O-(CH2 )2 -O-(CH2 )3 -, or -CONH(CH2 )p -, and p is an integer of 0 to 3, R8 is a monocyclic group or a polycyclic group consisting of a 5- or 6-membered aromatic ring containing 0 to 3 heteroatoms selected from N, O and S, which may optionally be substituted by 1 to 3 atoms or groups selected from a halogen, a C1-6 alkyl, a C3-7 cycloalkyl, a C2-6 alkenyl, a C2-6 alkynyl, a trifluoromethyl, a trifluoroethyl, an aryl, an aryl-C1-6 alkyl, a C1-6 alkoxy, a trifluoromethoxy, a C3-7 cycloalkyloxy, an aryloxy, an aryl-C1-3 alkyloxy, a C1-6 alkylcarbonyl, a C3-7 cycloalkylcarbonyl, a formyl, a nitro, an amino, a di-(C1-6 alkyl)amino, a cyano, a hydroxy, a C1-3 alkylthio, a C1-4 alkoxycarbonyl-C1-3 alkyl, a carboxy-C1-3 alkyl, a C1-4 alkoxycarbonyl, an aryl-C1-3 alkyloxycarbonyl, a carboxy and a sulfamoyl; a C5-7 cycloalkenyl group which may optionally be substituted by 1 to 4 atoms or groups selected from a C1-6 alkyl, a C3-7 cycloalkyl, a halogen, a trifluoromethyl, a C1-4 alkoxycarbonyl, an aryl, an aryl-C1-6 alkyl, a C1-3 alkoxy and a hydroxy; or a group of the formula (B): (Ra , Rb , Rc and Rd are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C3-7 cycloalkyl group, a halogen atom, a trifluoromethyl group, a C1-4 alkoxycarbonyl group, an aryl group, an aryl-C1-6 alkyl group, a C1-3 alkoxy group or a hydroxy group, or when Ra and Rb attach to the same carbon atom, then these groups may combine to form an oxo group or a thioxo group, or when Rc and Rd attach to the same carbon atom, then these groups may combine together with said carbon atom to form a spiro ring, or 2 or 3 groups selected from Ra , Rb and Rc may combine to form a C6-15 polycycloalkyl group, and n is an integer of 1 to 6)], and the group of the formula (C) is a group of the formula: (Re and Rf are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C3-7 cycloalkyl group, a halogen atom, a trifluoromethyl group, a C1-4 alkoxycarbonyl group, an aryl group, an aryl-C1-6 alkyl group, a C1-3 alkoxy group or a hydroxy group, or when Re and Rf attach to the same carbon atom, then these groups may combine together with said carbon atom to form a spiro ring, and Z is a carbon atom, an oxygen atom or a sulfur atom),    R5 is a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a trifluoromethyl group, a C1-3 alkoxy group, a trifluoromethoxy group, a cyano group, a nitro group, an amino group, a hydroxy group, a carboxyl group, a C1-6 alkylcarbonyloxymethyl group, or an aryl group,    or R4 and R5 may combine together with the benzene ring to which they bond, and form a tetralone ring or an indole ring, which is substituted by one group selected from a C1-8 alkyl, a C1-8 alkenyl, an aryl-C1-3 alkyl, a C3-7 cycloalkyl-C1-3 alkyl, an arylsulfonyl, a C1-8 alkylidene, a C1-8 alkenylidene, an aryl-C1-3 alkylidene and a C3-7 cycloalkyl-C1-3 alkylidene,    X1 is a hydrogen atom, excluding the compound of the formula (I) wherein R4 is -Y-R8 at the para-position (in which Y is a C1-3 alkylene group or a C2-3 alkenylene group, and R8 is an unsaturated heterocyclic group selected from a pyrrolyl group, a pyrazolyl group, an imidazolyl group, a triazolyl group, a tetrazolyl group, and a pyrimidyl group, which may optionally be substituted by an amino, a C1-6 alkyl, an aryl or a C1-3 alkylthio group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate thereof.
엔-아릴페닐아세트아미드 유도체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물하기 식 (I)  (상기에서 R1은 C1-6 알콕시기 등이고, R2는 수소원자, -(CH2) m-N(R6)(R7)(m은 1 내지 4의 정수; R6은 수소 원자, C1-4 알킬기 등이고, R7은 수소 등이며) 등이고; R3은 수소 원자, 할로겐 등이고; R4는 C6-10 알킬기, -Y-R8 (Y는 단일 결합, C1-3 알킬렌기, C2-6 알케닐렌기, C2-6알키닐렌기 등이며, R8은 아릴기, C3-8 시클로알킬기, C6-15 폴리시클로알킬기 등이며) 등이고; R5는 수소 등이고; X1은 수소원자인)의 N-아릴페닐아세트아미드 유도체, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 또는 그의 수화물 또는 용매화물, 및 이를 포함하는 약제학적 조성물. 이들 화합물들은 투여 초기에 통증이 없고, 경구 투여로도 유효하며 강력한 진통 및 항염증 작용을 갖는 예방 및/또는 치료제로서 유용하다. 하기 식 (I)의 N-아릴페닐아세트아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 또는 그의 수화물 또는 용매화물.  [상기 식에서, R1은 C1-6 알콕시기, 히드록시기, 할로겐 원자, 니트로기, 아미노기, C1-6 알킬아미노기, 디-(C1-6 알킬)-아미노기, C1-6 알킬술포닐아미노기, 또는 아릴술포닐아미노기이고, R2는 수소원자, C1-6 알킬카르보닐기, 아릴카르보닐기, -(CH2)m-N(R 6)(R7), -(CH2)mOH 또는 -(CH2)q-COOH 이고 (여기서 m은 2 내지 4의 정수, q는 1 내지 4의 정수, R6은 수소원자, C1-3 알킬기, 히드록시-C2-3 알킬기, 아미노-C2-3 알킬기, 포르밀기, C1-3 알킬카르보닐기, C1-4 알콕시카르보닐기, 아릴카르보닐기, 또는 아릴-C1-3 알킬옥시카르보닐기이고, R7은 수소원자, C1-3 알킬기, 히드록시-C2-3 알킬기, 또는 아미노-C2-3 알킬기이다), R3은 수소원자, 할로겐 원자, C1-6 알킬기, C1-4 알콕시기, 아릴기, 또는 포르밀기이고, R4는 C6-10 알킬기, 하기 식(A)의 기 또는 하기 식(C)의 기이고, 식(A)의 기는 다음 식의 기 이며:  [여기서, Y는 단일 결합, C1-3 알킬렌기, C2-3 알케닐렌기, C2-3 알키닐렌기, -CO(CH2)P-, C2-3 알케닐렌카르보닐기, -O-, -O-(CH2)2 -, -O-(CH2)3-, 또는 -CONH(CH2)P-이며, p는 0 내지 3의 정수이고, R8은 할로겐, C1-6 알킬, C3-7 시클로알킬, C2-6 알케닐, C2-6 알키닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로에틸, 아릴, 아릴-C 1-6 알킬, C1-6 알콕시, 트리플루오로메톡시, C3-7 시클로알킬옥시, 아릴옥시, 아릴-C1-3 알킬옥시, C1-6 알킬카르보닐, C3-7 시클로알킬카르보닐, 포르밀, 니트로, 아미노, 디-(C1-6 알킬)아미노, 시아노, 히드록시, C1-3 알킬티오, C1-4 알콕시카르보닐-C 1-3 알킬, 카르복시-C1-3 알킬, C1-4 알콕시카르보닐, 아릴-C1-3 알킬옥시카르보닐, 카르복시 및 술파모일로부터 선택된 1 내지 3개의 원자 또는 기에 의해 임의로 치환될 수 있는, N, O 및 S로부터 선택된 0 내지 3개의 헤테로 원자를 포함하는 5- 또는 6-원 방향족 고리로 구성된 단환기 또는 다환기; C1-6 알킬, C3-7 시클로알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-4 알콕시카르보닐, 아릴, 아릴-C1-6 알킬, C1-3 알콕시 및 히드록시로부터 선택된 1~4개의 원자 또는 기에 의해 임의로 치환될 수 있는 C5-7 시클로알케닐기; 또는 식(B)의 기:  (Ra, Rb, Rc, 및 Rd는 동일하거나 상이하며, 각각은 수소원자, C1-6 알킬기, C3-7 시클로알킬기, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸기, C1-4 알콕시카르보닐기, 아릴기, 아릴-C1-6 알킬기, C1-3 알콕시기 또는 히드록시기이거나, 또는 Ra 및 Rb는 동일 탄소 원자에 결합하는 경우에는, 이들 기가 함께 옥소기나 티옥소기를 형성할 수 있거나, 또는 Rc 및 Rd가 동일한 탄소 원자에 결합하는 경우에는 이들 기가 상기 탄소원자와 함께 스피로 고리를 형성할 수 있거나, 또는 Ra, Rb, 및 Rc로부터 선택된 2 내지 3개의 기는 함께 C6-15 폴리시클로알킬기를 형성할 수 있고, n은 1 내지 6의 정수이다)이다] 그리고, 식(C)의 기는 다음 식의 기이며:  (Re 및 Rf는 동일하거나 상이하며, 각각은 수소원자, C1-6 알킬기, C3-7 시클로알킬기, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸기, C1-4 알콕시카르보닐기, 아릴기, 아릴-C1-6 알킬기, C1-3 알콕시기 또는 히드록시기이거나, 또는 Re 및 Rf 가 동일한 탄소 원자에 결합하는 경우에는 이들 기는 상기 탄소 원자와 함께 스피로 고리를 형성할 수 있고, Z는 탄소 원자, 산소 원자 또는 황원자이다), R5는 수소원자, 할로겐 원자, C1-6 알킬기, 트리플루오로메틸기, C1-3 알콕시기, 트리플루오로메톡시기, 시아노기, 니트로기, 아미노기, 히드록시기, 카르복실기, C1-6 알킬카르보닐옥시메틸기, 또는 아릴기이거나, 또는 R4 및 R5는 그들이 결합하는 벤젠 고리와 함께 결합하여, C1-8 알킬, C1-8 알케닐, 아릴-C1-3 알킬, C3-7 시클로알킬-C1-3 알킬, 아릴술포닐, C1-8 알킬리덴, C1-6 알케닐리덴, 아릴-C1-3 알킬리덴 및 C3-7 시클로알킬-C1-3 알킬리덴기으로부터 선택된 하나의 기에 의해 치환될 수 있는, 테트랄론 고리 또는 인돌 고리를 형성할 수 있으며, X1은 수소원자이며, 단, R4는 파라 위치에 -Y-R8 (Y는 C1-3 알킬렌기 또는 C2-3 알케닐렌기, 및 R8은 아미노, C1-6 알킬, 아릴, 또는 C1-3 알킬티오기에 의해 임의로 치환될 수 있는, 피롤릴기, 피라졸릴기, 이미다졸릴기, 트리아졸릴기, 테트라졸릴기 및 피리미디닐기로부터 선택된 불포화 헤테로환기이다)인 식 (I)의 화합물은 제외한다.]