Beta-alanine derivatives and their use as receptor antagonistsA beta-alanine derivative of the formula (I) wherein R is hydrogen atom or an amino protective group; A is a lower alkylene group or a lower alkenylene group; R is hydrogen atom or an amino group which may be substituted with an acyl group; R is hydrogen atom or an aryl or aralkyl group which may be substituted with one or more of hydroxy and/or lower alkoxy, a moiety represented by the formula (II), which is a bivalent N-containing 6- to 8-membered heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The beta-alanine derivatives of a formula (i) or its pharmacy acceptable salt: wherein: r 1be hydrogen atom or amido protecting group; a is low-grade alkylidene or rudimentary alkylene group; r 2be hydrogen atom or can be by the amino that is selected from following acyl substituted: the lower alkane acyl group, it can be by amino, lower alkane acyl amino, virtue (rudimentary) alcoxylbase carbonylamino, aryl, aroylamino, carboxyl, elementary alkoxy carbonyl amino, virtue(rudimentary) alkoxyl group, elementary alkoxy carbonyl, lower alkane acyloxy, lower alkoxyor the hydroxyl replacement, wherein said aryl and aroylamino can be further by carboxyls, rudimentaryalkoxyl group or elementary alkoxy carbonyl replace;can be by the elementary alkoxy carbonyl of lower alkoxy, aryl or ring (rudimentary) alkyl replacement;low-grade alkenyl oxygen base carbonyl;two (rudimentary) alkyl amino sulfonyl;can be by the cycloalkanes acyl group of lower alkoxy replacement;aroyl, it can be by (c 3-c 6) alkoxyl group, formamyl (rudimentary) alkoxyl group, n-be (low level) alkyl-carbamoyl (rudimentary) alkoxyl group, n, n-two (rudimentary) alkyl-carbamoyl is (lowlevel) alkoxyl group, elementary alkoxy carbonyl, nitro, cyano group, carboxyl, carboxyl (rudimentary) alcoxylbase, virtue (rudimentary) alkoxyl group, elementary alkoxy carbonyl (rudimentary) alkoxyl group, ring (rudimentary) alcoxylbase, elementary alkoxy carbonyl is amino, ring (rudimentary) alkyl (rudimentary) alkoxyl group, lower alkane acylbase amino or elementary alkyl amido methanoyl replace;aryloxycarbonyl;the heterocyclic radical carbonyl; the protection the carboxyl carbonyl andheterocyclyloxy base carbonyl; r 3be the hydrogen atom or the aryl or aralkyl that can replace by one or more hydroxyl and/or lower alkoxy; part by the following formula representative: be that the nitrogenous 6-of divalence is to 8-unit heterocyclic group; condition is that (1) works as r 2when being hydrogen atom, then part is the nitrogenous 7-of divalence or 8-unit's heterocyclic group and a, r 1and r 3as defined above, perhaps r 3be hydroxyl-or phenyl and a, the r of isobutoxy-replacement 1with partly as defined above, (2) work as r 2be unsubstituted when amino, then for r 1the amido protecting group be elementary alkoxy carbonyl and a, r 3with partly as defined above, perhaps a is rudimentary alkylene group and r 1, r 3with (3) work as r 2be by ethanoyl replace amino the time, then part is the nitrogenous 7-unit's heterocyclic group of divalence and a, r 1and r 3as defined above and (4) work as r 2during by the cycloalkanes acyl substituted that can replace by lower alkoxy amino, r then 1be hydrogen atom and a, r 3with part as defined above.
베타-알라닌 유도체 및 수용체 길항제로서의 이들의 용도본 발명은 화학식 I의 베타-알라닌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다. 화학식 I  상기 화학식 I에서, R1은 수소원자 또는 아미노 보호 그룹이고, A는 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹이고, R2는 수소원자 또는 아실 그룹으로 치환될 수 있는 아미노 그룹이고, R3은 수소원자이거나, 하이드록시 및/또는 저급 알콕시 중의 하나 이상으로, 아릴 또는 아르알킬 그룹이고, 화학식 II의 잔기는 치환될 수 있는 2가의 N-함유 6 내지 8원 헤테로사이클릭 그룹이다. 화학식 II  화학식 I의 β-알라닌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염: 화학식 I [이미지] 상기 화학식 I에서, R1은 수소원자 또는 아미노 보호 그룹이고, A는 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹이고, R2는 수소원자이거나, 아미노, 저급 알카노일아미노, 아르(저급)알콕시카보닐아미노, 아릴, 아로일아미노, 카복시, 저급 알콕시카보닐아미노, 아르(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐, 저급 알카노일옥시, 저급 알콕시 또는 하이드록시 그룹으로 치환될 수 있는 저급 알카노일 그룹[여기서, 아릴 및 아로일아미노는 카복시, 저급 알콕시 또는 저급 알콕시카보닐에 의해 추가로 치환될 수 있다]; 저급 알콕시, 아릴 또는 사이클로(저급)알킬로 치환될 수 있는 저급 알콕시카보닐 그룹; 저급 알케닐옥시카보닐 그룹; 디(저급)알킬아미노설포닐 그룹; 저급 알콕시로 치환될 수 있는 사이클로알카노일 그룹; (C3-C6)알콕시, 카바모일(저급)알콕시, N-(저급)알킬카바모일(저급)알콕시, N,N-디(저급)알킬카바모일(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐, 니트로, 시아노, 카복시, 카복시(저급)알콕시, 아르(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐(저급)알콕시, 사이클로(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐아미노, 사이클로(저급)알킬(저급)알콕시, 저급 알카노일아미노 또는 저급 알킬카바모일로 치환될 수 있는 아로일 그룹; 아릴옥시카보닐 그룹; 헤테로사이클릴카보닐 그룹; 보호된 카복시카보닐 그룹; 및 헤테로사이클릴옥시카보닐 그룹으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 아실 그룹으로 치환될 수 있는 아미노 그룹이고, R3은 수소원자이거나, 하나 이상의 하이드록시 및/또는 저급 알콕시 중의 하나 이상으로 치환될 수 있는 아릴 또는 아르알킬 그룹이고, 화학식 [이미지]의 잔기는 2가의 N-함유 6 내지 8원 헤테로사이클릭 그룹이고, 단, (1) R2가 수소원자이면, 화학식 [이미지]의 잔기는 2가의 N-함유 7 또는 8원 헤테로사이클릭 그룹이고, A, R1 및 R3은 상기 정의한 바와 같거나, R3은 하이드록시- 또는 이소부톡시-치환된 페닐 그룹이고, A, R1 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같고, (2) R2가 치환되지 않은 아미노 그룹이면, R1에 대한 아미노 보호 그룹은 저급 알콕시카보닐 그룹이고, A, R3 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같거나, A는 저급 알케닐렌 그룹이고, R1, R3 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같고, (3) R2가 아세틸 그룹으로 치환된 아미노 그룹이면, 화학식 [이미지]의 잔기는 2가의 N-함유 7원 헤테로사이클릭 그룹이고, A, R1 및 R3은 상기 정의한 바와 같고, (4) R2가 저급 알콕시로 치환될 수 있는 사이클로알카노일 그룹으로 치환된 아미노 그룹이면, R1은 수소원자이고, A, R3 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같다.