UNSUBSTITUTED AND SUBSTITUTED 4-BENZYL-1,3-DIHYDRO-IMIDAZOLE-2-THIONES ACTING AS SPECIFIC OR SELECTIVE ALPHA2 ADRENERGIC AGONISTS AND METHODS FOR USING THE SAMECompounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are used to activate alpha2 adrenergic receptors. The compounds of Formula 1 are incorporated in pharmaceutical compositions and are used as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors.A method comprising administering to a mammal a pharmaceutical composition containing a therapeutically effective dose of a compound for the treatment of chronic pain, visceral pain, neuropathic pain, corneal pain, glaucoma, elevated intraocular pressure, ischemic neuropathies, neurodegenerative diseases, diarrhea, nasal congestion, muscle spasticity, diuresis, withdrawal syndromes, neurodegenerative diseases, optic neuropathy, spinal ischemia, stroke, memory and cognition deficits, attention deficit disorder, psychoses, manic disorders, anxiety, depression, hypertension, congestive heart failure, cardiac ischemia, arthritis, spondylitis, gouty arthritis, osteoarthritis, juvenile arthritis, autoimmune diseases, lupus erythematosus, chronic gastrointestinal inflammations, Crohn's disease, gastritis, irritable bowel syndrome (IBS), functional dyspepsia, ulcerative colitis, or a combination thereof; said compound having a structureFormula 1 where n is an integer having the values of 0 to 5;R1 is independently selected from the group consisting of alkyl of 1 to 4 carbons, alkenyl of 2 to 4 carbons, alkynyl of 2 to 4 carbons, (CH2)raOR2, (CHz)1nNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5, (CH2)mSO2R5, aryl, heteroaryl, F, Cl,Br, I, fluoroalkyl containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, fluoroalkoxy containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, N3 and NO2, said heteroaryl having 1 to 3 heteroatoms independently selected from O, N and S, and said aryl and heteroaryl groups being optionally substituted with 1 to 3 radicals selected from the group consisting of alkyl of 1 to 4 carbons, alkenyl of 2 to 4 carbons, alkynyl of 2 to 4 carbons, (CH2)mOR2, (CH2)mNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5,(CH2)mSO2R5, fluoroalkyl containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, fluoroalkoxy containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, N3 and NO2, m is an integer having the values of O, 1, 2, or 3;R2 is H, alkyl of 1 to 4 carbons, C(O)R5, and aryl, or heteroaryl containing 1 to 3 heteroatoms independently selected from O, N and S, and said aryl and heteroaryl groups being optionally substituted with 1 to 3 radicals selected from the group consisting of alkyl of 1 to 4 carbons, alkenyl of 2 to 4 carbons, alkynyl of 2 to 4 carbons,(CH2)mOR2, (CH2)mNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5, (CH2)mSO2R5, fluoroalkyl containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, fluoroalkoxy containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, N3 and NO2;R3 and R4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl of 1 to 4 carbons, C(O)R5 and benzyl;R5 is independently H, alkyl of 1 to 4 carbons, aryl, or heteroaryl containing 1 to 3 heteroatoms independently selected from O, N and S, and said aryl and heteroaryl groups being optionally substituted with 1 to 3 radicals selected from the group consisting of alkyl of 1 to 4 carbons, alkenyl of 2 to 4 carbons, alkynyl of 2 to 4 carbons, (CH2)raOR2, (CHj)1nNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5, (CH2)mSO2R5, fluoroalkyl containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, fluoroalkoxy containing 1 to 4 carbon atoms and 1 to 9 fluoro atoms, N3 and NO2.
특이적인 또는 선택적인 알파2 아드레날린성아고니스트로서 작용하는 비치환된 및 치환된4-벤질-1,3-디히드로-이미다졸-2-티온 및 이를 사용하는방법각각의 변수가 상세한 설명에 정의된 의미를 가지는 화학식 1의 화합물은 알파2 아드레날린성 수용체를 활성화시키는 데 사용된다. 화학식 1의 화합물은 약제학적 조성물에 함유되며, 사람을 포함하는 포유류에서 알파 2 아드레날린성 수용체의 아고니스트에 의한 처치에 반응하는 질병을 처치하거나 질환을 완화시키는 의약품으로서 사용된다. 화학식 1만성 통증, 내장통, 신경병증성 통증, 각막통증, 녹내장, 고안압, 허혈성 신경병증, 신경퇴행성 질환, 설사, 코막힘, 근육 경련, 이뇨, 금단 증후군, 신경퇴행성 질환, 시신경병증, 척수 허혈, 졸중, 기억 및 인지 결핍, 주의력 결핍 장애, 정신병, 조증, 불안증, 우울증, 고혈압, 울혈성 심부전, 심허혈, 관절염, 척추염, 통풍성 관절염, 골관절염, 소아 관절염, 자가면역질환, 홍반성 루프스, 만성 위장관 염증, 크론씨병, 위염, 과민성 장증후군(IBS), 기능성 소화불량, 궤양성 대장염 또는 이들이 함께 나타나는 것을 치료하기 위하여 치료학적으로 효과적인 양의 하기 구조를 가지는 화합물을 포함하는 약제학적 조성물을 포유류에 투여하는 것을 포함하는 방법. 화학식 1  여기서, n은 0 내지 5의 정수이고; R1은 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐, 탄소수 2 내지 4의 알키닐, (CH2)mOR2, (CH2)mNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5, (CH2)mSO2R5, 아릴, 헤테로아릴, F, Cl, Br, I, 1 내지 4개의 탄소 원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알킬, 1 내지 4개의 탄소원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알콕시, N3 및 NO2로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고, 상기 헤테로아릴은 N, O 및 S으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 가지고, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐, 탄소수 2 내지 4의 알키닐, (CH2)mOR2, (CH2)mNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5, (CH2)mSO2R5, 1 내지 4개의 탄소 원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알킬, 1 내지 4개의 탄소원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알콕시, N3 및 NO2로 구성된 그룹에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 선택적으로 치환되며, m은 0, 1, 2 또는 3인 정수이고; R2는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬, C(O)R5, 및 아릴, 또는 N, O 및 S으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 가지는 헤테로아릴이고, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐, 탄소수 2 내지 4의 알키닐, (CH2)mOR2, (CH2)mNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5, (CH2)mSO2R5, 1 내지 4개의 탄소 원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알킬, 1 내지 4개의 탄소원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알콕시, N3 및 NO2로 구성된 그룹에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 선택적으로 치환되며; R3및 R4는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬, C(O)R5 및 벤질로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; R5는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 아릴, 또는 N, O 및 S으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 가지는 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고, 및 상기 아릴 및 헤테로아릴은 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐, 탄소수 2 내지 4의 알키닐, (CH2)mOR2, (CH2)mNR3R4, (CH2)mCN, C(O)R5, C(O)OR5, (CH2)mSO2R5, 1 내지 4개의 탄소 원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알킬, 1 내지 4개의 탄소원자와 1 내지 9개의 플루오르 원자를 가지는 플루오로알콕시, N3 및 NO2로 구성된 그룹에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 선택적으로 치환된다.