9-alpha estratriene derivatives as ER-beta selective ligands for the prevention and treatment of intestinal cancerUse of 9alpha-estra-1,3,5(10)-triene derivatives of formula (I) for the prevention and treatment of intestinal cancer, in particular adenoma and adenocarcinoma of the duodenum, ileum, colon, and rectum.9 α of formula (i)-female-1,3, and 5 (10)-triene derivatives are used to prevent and treat the purposes of intestinal cancer as specificity erss (er β) part,r wherein 3, r 9, r 16, r 17and r 17 'group has following implication independently of one another: r 3expression hydrogen atom or r 18group, wherein r 18expression straight or branched, saturated or undersaturated c 1-c 6-alkyl; trifluoromethyl; aryl, heteroaryl or aralkyl; the aryl, the heteroaryl that replace, and with at least one group of being independently selected from following group as substituent group: methyl, ethyl, trifluoromethyl, pentafluoroethyl group, trifluoromethylthio, methoxyl group, ethyoxyl, nitro, cyano group, halogen-(fluorine, chlorine, bromine, iodine), hydroxyl, amino, list (c 1-8-alkyl) amino or wherein two two (c that alkyl is identical or different 1-8-alkyl) amino, two two (aralkyl) amino, carboxyl, carboxyl alkoxyl, c that aralkyl is identical or different wherein 1-c 20-acyl group or c 1-c 20-acyloxy; acyl group-c (=o) r 19, r wherein 19for having the straight or branched alkyl up to 10 carbon atoms, it is saturated or is being undersaturated up to three positions, and is partially or completely halogenated, perhaps r 18expression r 20so 2group, wherein r 20be r 21r 22n group, wherein r 21and r 22represent hydrogen atom independently of one another; c 1-c 5-alkyl; c (o) r 23group, wherein r 23expression have up to 10 carbon atoms do not replace or replace, the straight or branched alkyl, it is saturated or is being undersaturated up to three positions, and is partially or completely halogenated; cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopenta, cyclohexyl or suberyl; c 4-c 15-cycloalkyl-alkyl, it has 3 to 7 carbon atoms in cycloalkyl moiety, and has the moieties up to 8 carbon atoms; perhaps aryl, heteroaryl or aralkyl; perhaps aryl of qu daiing or heteroaryl, and with at least one group of being independently selected from following group as substituent group: methyl, ethyl, trifluoromethyl, pentafluoroethyl group, trifluoromethylthio, methoxyl group, ethyoxyl, nitro, cyano group, halogen-(fluorine, chlorine, bromine, iodine), hydroxyl, amino, list (c 1-c 8-alkyl) amino or wherein two two (c that alkyl is identical or different 1-c 8-alkyl) amino, two two (aralkyl) amino, carboxyl, carboxyl alkoxyl, c that aralkyl is identical or different wherein 1-c 20-acyl group or c 1-c 20-acyloxy; perhaps, be polymethylene imino group or morpholino group with 4 to 6 c atoms with the n atom, r 9for having the straight or branched alkenyl or alkynyl of 2 to 6 carbon atoms, it can randomly partially or completely be fluoridized; perhaps acetenyl or third-1-alkynyl, r 16expression hydroxyl or r 18o-, r 20so 2-or oc (o) r 23group, and r 18, r 20and r 23have at r in each case 3in specified implication, perhaps right-or-the sulfamine-benzoic acid group, it is randomly replaced by at least one group that is independently selected from following group: halogen atom, itrile group, nitro, c 1-5the c of-alkyl, p=1-3 pf 2p+1group, oc (o)-c 1-5-alkyl, cooc 1-5-alkyl, oc 1-5-alkyl, c (o) nhc 1-5-alkyl or oc (o) nh-c 1-5-alkyl, r 17and r 17 'be hydrogen atom or halogen atom in each case independently of one another.
장암의 예방 및 치료를 위한 ＥＲ-베타 선택적 리간드로서의 ９-알파 에스트라트리엔 유도체본 발명은 장암, 특히 십이지장, 회장, 결장 및 직장의 샘종 및 샘암종의 예방 및 치료를 위한 화학식 I의 9α-에스트라-1,3,5(10)-트리엔 유도체의 용도에 관한 것이다. [화학식 I]하기 화학식 I의 9α-에스트라-1,3,5(10)-트리엔 유도체의, 장암의 예방 및 치료를 위한 특이적 에스트로겐 수용체 β (ERβ) 리간드로서의 용도.[화학식 I][이미지][식 중, R3, R9, R16, R17 및 R17' 기는 서로 독립적으로 다음의 의미를 갖는다:R3는 수소 원자 또는 R18 기를 의미하고, 여기에서R18은 직쇄 또는 분지쇄, 포화 또는 불포화 C1-C6-알킬 기, 트리플루오로메틸 기, 아릴, 헤테로아릴 또는 아르알킬 기; 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 트리플루오로메틸티오, 메톡시, 에톡시, 니트로, 시아노, 할로- (플루오르, 염소, 브롬, 요오드), 히드록시, 아미노, 모노(C1-C8-알킬) 또는 두 알킬 기가 동일하거나 또는 상이한 디(C1-C8-알킬)아미노, 두 아르알킬 기가 동일하거나 또는 상이한 디(아르알킬)아미노, 카르복실, 카르복시알콕시, C1-C20-아실 또는 C1-C20-아실옥시 기로부터 독립적으로 선택된 적어도 하나의 기를 치환체로 갖는 치환된 아릴, 헤테로아릴 기; 아실 기 -C(=O)R19(식 중, R19는 10 개 이하의 탄소 원자를 갖는, 3 개 이하의 위치에서 포화 또는 불포화된, 부분적으로 또는 완전히 할로겐화된 직쇄 또는 분지쇄 탄화수소 기임)를 의미하거나,R18은 R20SO2 기를 의미하고, 여기에서R20은 R21 및 R22가 서로 독립적으로 수소 원자, C1-C5-알킬 기, C(O)R23 기를 의미하는 R21R22N 기이고, 여기에서 R23은 10 개 이하의 탄소 원자를 갖는, 3 개 이하의 위치에서 포화 또는 불포화된, 부분적으로 또는 완전히 할로겐화된, 치환되거나 치환되지 않은 직쇄 또는 분지쇄 탄화수소 기, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸 기, 시클로알킬 부분에 3 내지 7 개의 탄소 원자를 가지고 8 개 이하의 탄소 원자로 된 알킬 부분을 갖는 C4-C15-시클로알킬알킬 기 또는 아릴, 헤테로아릴 또는 아르알킬 기; 또는 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 트리플루오로메틸티오, 메톡시, 에톡시, 니트로, 시아노, 할로- (플루오르, 염소, 브롬, 요오드), 히드록시, 아미노, 모노(C1-C8-알킬) 또는 두 알킬 기가 동일하거나 또는 상이한 디(C1-C8-알킬)아미노, 두 아르알킬 기가 동일하거나 또는 상이한 디(아르알킬)아미노, 카르복실, 카르복시알콕시, C1-C20-아실 또는 C1-C20-아실옥시기로부터 독립적으로 선택된 적어도 하나의 기를 치환체로 갖는 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 기를 의미하거나, N 원자와 함께 4 내지 6 개의 탄소 원자를 갖는 폴리메틸렌이미노 기 또는 모르폴리노 기를 의미하고,R9는 임의로 부분적으로 또는 완전히 플루오르화될 수 있는 2 내지 6 개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 에티닐 또는 프로프-1-이닐 기이고,R16은 히드록시 기, 또는 각 경우 R18, R20 및 R23이 R3 하에 표시된 의미를 갖는 R18O-, R20SO2- 또는 OC(O)R23 기, 또는 할로겐 원자, 니트릴 기, 니트로 기, C1-C5-알킬 기, CpF2p+1 기 (p= 1-3), OC(O)-C1-C5-알킬, COOC1-C5-알킬, OC1-C5-알킬, C(O)NHC1-5-알킬 또는 OC(O)NH-C1-5-알킬 기로부터 독립적으로 선택된 적어도 하나의 기로 임의로 치환된 파라- 또는 메타-설파모일-벤조에이트 기를 의미하며,R17 및 R17'은 각 경우 서로 독립적으로, 수소 원자 또는 할로겐 원자임].