NOVEL M3 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ANTAGONISTSMuscarinic Acetylcholine receptor antagonists and methods of using them are provided.A compound according to Formula I herein below: wherein When X and Y are carbons, n is 1 , 2, or 3; m is 1 , 2, or 3; p is 0, 1 , or 2; When X is oxygen and Y is carbon, n is 1 ; m is 2; p is 1 ; When X is carbon and Y is nitrogen, n is 2; m is 1 ; p is 2; W is O, S, or NH; U is NR3, O, or bond; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, Ci-Cs branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl lower alkyl, unsubstituted or substituted phenyl, or unsubstituted or substituted phenyl C1- C3 lower alkyl; wherein, when substituted, a group is substituted by one or more radicals selected from the group consisting of C-j-Cs alkoxy, halo, hydroxy, amino, cyano, trifluoromethyl, C-j-Cs branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl and C3-C8 cycloalkyl lower alkyl; q is an integer from 0 to 7; h is 0, 1, or 2; g is 1 , 2, or 3; V is selected from the group consisting of phenyl, thiophenyl, furanyl, pyridinyl, naphthyl, quinolinyl, indolyl, benzothiophenyl and benzofuranyl; R4 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, amino, halo, cyano, trifluoromethyl, C-j-Cs alkoxy, C1-C8 branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl lower alkyl, phenyl, phenyl C1-C3 lower alkyl, COR6, COOR6, CONHR6, CON(R6)2, NHR6, N(R6)2, and G; k is an integer from 0 to 5; T is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted following group: mone, di, and tri substituted phenyl, thiophenyl, furanyl, pyridinyl, naphthyl, quinolinyl, indolyl, benzothiophenyl, pyrrole, thiozoie, imidazole, pyrazole, triazole, oxazole, isoxazole, furazan, benzofuranyl, isoindole, indazole, carbazole, benzimidazple. Indolizine, purine, adenine, guanine, xanthine, caffeine, uric acid, azepine, pyridine, pyridazine, pyzazine, pyrimidine, triazine, pyrimidone, uracil, cytosine, thymine, isoquinoline, phthalazine, pteridine, naphthyridine, acridine, cinnoline, phenazine, quinazoline, phenoxazine, quinoxaline, phenothiazine; wherein, when substituted, a group is substituted by one or more radicals selected from the group consisting of C-j-Cs alkoxy, halo, hydroxy, amino, trifluoromethyl, C^-CQ branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl lower alkyl, phenyl and phenyl CJ1-C3 lower alkyl; R5 is selected from the group consisting of COOR6, CONHR6, COR6, CON(R6)2, COG, unsubstituted or substituted oxadiazolyl, unsubstituted or substituted oxazolyl, unsubstituted or substituted imidazolyl, unsubstituted or substituted phenoxy, or cyano; wherein, when substituted, a group is substituted by one or more radicals selected from the group consisting of C-j-C8 branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl lower alkyl, phenyl and phenyl C1-C3 lower alkyl, C-j-Cs alkoxy, halo, hydroxy, amino, cyano and trifluoromethyl; G is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted following group: pyrrolidinyl, piperdinyl, dihydroindolyl, tetrohydroquinolinyl, morpholino, azetidinyl, hexahydroazepinyl, or octahydroazocinyl; wherein, when substituted, a group is substituted by one or more radicals selected from the group consisting of C-j-Cg alkoxy, hydroxy, amino, C-|-C8 branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl lower alkyl, phenyl and phenyl C1-C3 lower alkyl; R1 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted following group: hydrogen, phenyl, phenyl C1-C6 lower alkyl, thiophenyl, thiophenyl C1-C6 lower alkyl, furanyl, furanyl C1-C6 lower alkyl, pyridinyl, pyridinyl C1-C6 lower alkyl, imidazolyl, imidazolyl C1-C6 lower alkyl, naphthyl, naphthyl C1-C6 lower alkyl, quinolinyl, quinolinyl C1-C6 lower alkyl, indolyl, indolyl C1-C6 lower alkyl, benzothiophenyl, benzothiophenyl C1-C6 lower alkyl, benzofuranyl, benzofuranyl C1-C6 lower alkyl, benzoimidazolyl, benzoimidazolyl C1-C6 lower alkyl, C-j-Cs branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl C-|-C6 lower alkyl, or C3-C8 alkenyl; wherein, when substituted, a group is substituted by one or more radicals selected from the group consisting of C1-C8 alkoxy, phenoxy, phenyl C1-C3 alkoxy, halo, hydroxy, amino, cyano, trifluoromethyl, methylenedioxy, ethylenedioxy, propylenedioxy, butylenedioxy, C-j-Cs branched or unbranched alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl lower alkyl, phenyl, phenyl C1-C3 lower alkyl, thiophenyl, thiophenyl C1-C3 lower alkyl, furanyl, furanyl C1-C3 lower alkyl, pyridinyl, pyridinyl C1-C3 lower alkyl, naphthyl, naphthyl C1-C3 lower alkyl, quinolinyl, quinolinyl C1-C3 lower alkyl, indolyl, indolyl C1-C3 lower alkyl, benzothiophenyl, benzothiophenyl C1-C3 lower alkyl, benzofuranyl, benzofuranyl C1-C3 lower alkyl, COOH, COR6, COOR6, CONHR6, CON(R6)2, COG, NHR6, N(R6)2, G, OCOR6, OCONHR6, NHCOR6, N(R6)COR6, NHCOOR6 and NHCONHR6; or a pharmaceutically acceptable salt.
신규한 Ｍ3 무스카린성 아세틸콜린 수용체 길항제본 발명은 무스카린성 아세틸콜린 수용체 길항제 및 이의 사용 방법을 제공한다.하기 화학식 I에 따른 화합물, 또는 이의 제약상 허용되는 염. <화학식 I>  상기 식에서, X 및 Y가 탄소인 경우, n은 1, 2 또는 3이고, m은 1, 2 또는 3이고, p는 0, 1 또는 2이고; X가 산소이고 Y가 탄소인 경우, n은 1이고, m은 2이고, p는 1이고; X가 탄소이고 Y가 질소인 경우, n은 2이고, m은 1이고, p는 2이고; W는 O, S, 또는 NH이고; U는 NR3, O, 또는 결합이고; R3은 수소, C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 저급 알킬, 비치환 또는 치환된 페닐, 또는 비치환 또는 치환된 페닐 C1-C3 저급 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서, 치환되는 경우에, 상기 기는 C1-C8 알콕시, 할로, 히드록시, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬 및 C3-C8 시클로알킬 저급 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 라디칼로 치환되고; q는 0 내지 7의 정수이고; h는 0, 1 또는 2이고; g는 1, 2 또는 3이고; V는 페닐, 티오페닐, 푸라닐, 피리디닐, 나프틸, 퀴놀리닐, 인돌릴, 벤조티오페닐 및 벤조푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고; R4는 수소, 히드록시, 아미노, 할로, 시아노, 트리플루오로메틸, C1-C8 알콕시, C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 저급 알킬, 페닐, 페닐 C1-C3 저급 알킬, COR6, COOR6, CONHR6, CON(R6)2, NHR6, N(R6)2, 및 G로 이루어진 군으로부터 선택되고; k는 0 내지 5의 정수이고; T는 비치환 또는 일치환, 이치환 및 삼치환된 페닐, 티오페닐, 푸라닐, 피리디닐, 나프틸, 퀴놀리닐, 인돌릴, 벤조티오페닐, 피롤, 티오졸, 이미다졸, 피라졸, 트리아졸, 옥사졸, 이속사졸, 푸라잔, 벤조푸라닐, 이소인돌, 인다졸, 카르바졸, 벤즈이미다졸, 인돌리진, 퓨린, 아데닌, 구아닌, 크산틴, 카페인, 요산, 아제핀, 피리딘, 피리다진, 피라진, 피리미딘, 트리아진, 피리미돈, 우라실, 시토신, 티민, 이소퀴놀린, 프탈라진, 프테리딘, 나프티리딘, 아크리딘, 신놀린, 페나진, 퀴나졸린, 페녹사진, 퀴녹살린, 페노티아진으로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서, 치환되는 경우에, 상기 기는 C1-C8 알콕시, 할로, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 저급 알킬, 페닐 및 페닐 C1-C3 저급 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 라디칼로 치환되고; R5는 COOR6, CONHR6, COR6, CON(R6)2, COG, 비치환 또는 치환된 옥사디아졸릴, 비치환 또는 치환된 옥사졸릴, 비치환 또는 치환된 이미다졸릴, 비치환 또는 치환된 페녹시, 또는 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서, 치환되는 경우에, 상기 기는 C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 저급 알킬, 페닐 및 페닐 C1-C3 저급 알킬, C1-C8 알콕시, 할로, 히드록시, 아미노, 시아노 및 트리플루오로메틸로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 라디칼로 치환되고; G는 비치환 또는 치환된 피롤리디닐, 피페리디닐, 디히드로인돌릴, 테트로히드로퀴놀리닐, 모르폴리노, 아제티디닐, 헥사히드로아제피닐, 또는 옥타히드로아조시닐로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서, 치환되는 경우에, 상기 기는 C1-C8 알콕시, 히드록시, 아미노, C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 저급 알킬, 페닐 및 페닐 C1-C3 저급 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 라디칼로 치환되고; R1은 비치환 또는 치환된 수소, 페닐, 페닐 C1-C6 저급 알킬, 티오페닐, 티오페닐 C1-C6 저급 알킬, 푸라닐, 푸라닐 C1-C6 저급 알킬, 피리디닐, 피리디닐 C1-C6 저급 알킬, 이미다졸릴, 이미다졸릴 C1-C6 저급 알킬, 나프틸, 나프틸 C1-C6 저급 알킬, 퀴놀리닐, 퀴놀리닐 C1-C6 저급 알킬, 인돌릴, 인돌릴 C1-C6 저급 알킬, 벤조티오페닐, 벤조티오페닐 C1-C6 저급 알킬, 벤조푸라닐, 벤조푸라닐 C1-C6 저급 알킬, 벤조이미다졸릴, 벤조이미다졸릴 C1-C6 저급 알킬, C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 C1-C6 저급 알킬, 또는 C3-C8 알케닐로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서, 치환되는 경우에, 상기 기는 C1-C8 알콕시, 페녹시, 페닐 C1-C3 알콕시, 할로, 히드록시, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, 메틸렌디옥시, 에틸렌디옥시, 프로필렌디옥시, 부틸렌디옥시, C1-C8 분지형 또는 비분지형 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 저급 알킬, 페닐, 페닐 C1-C3 저급 알킬, 티오페닐, 티오페닐 C1-C3 저급 알킬, 푸라닐, 푸라닐 C1-C3 저급 알킬, 피리디닐, 피리디닐 C1-C3 저급 알킬, 나프틸, 나프틸 C1-C3 저급 알킬, 퀴놀리닐, 퀴놀리닐 C1-C3 저급 알킬, 인돌릴, 인돌릴 C1-C3 저급 알킬, 벤조티오페닐, 벤조티오페닐 C1-C3 저급 알킬, 벤조푸라닐, 벤조푸라닐 C1-C3 저급 알킬, COOH, COR6, COOR6, CONHR6, CON(R6)2, COG, NHR6, N(R6)2, G, OCOR6, OCONHR6, NHCOR6, N(R6)COR6, NHCOOR6 및 NHCONHR6으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 라디칼로 치환된다.