Piperdine CCR-3 receptor antagonistsThis invention relates to certain piperidine quaternary salts of formula (I), that are CCR-3 receptor antagonists, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compounds.Compound, it is selected from chemical formula (i) compound: wherein: one of t and u are-n +r 5-, r wherein 5be alkyl, haloalkyl, qing wanji, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonyl alkyl, acid amides alkyl, sulfonamido alkyl or aralkyl, and another is-ch-; x -be the acceptable counter ion of pharmacy; r 1and r 2separate, be hydrogen or alkyl; m is 0～3 integer, and condition is that t is-n +r 5in-time,, m was at least 1; ar and ar 1separate, be aryl or heteroaryl; f is alkylidene group, alkenylene or a key;r is a hydrogen or alkyl; or r and r 3or r 4and the atom that links to each other with them forms carbocyclic ring or heterocycle; r 3and r 4separate, be hydrogen, alkyl, thiazolinyl, haloalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclic radical, heterocyclylalkyl, assorted alkyl, or-(alkylidene group)-c (o)-z, wherein z is alkyl, haloalkyl, alkoxyl group, halogenated alkoxy, hydroxyl, amino, the single replacement or two substituted-amino, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, heteroaryl, heteroaryloxy or assorted aralkoxy; e is-c (o) n (r 6)-,-so 2n (r 6)-,-n (r 7) c (o) n (r 6)-,-n (r 7) so 2n (r 6)-,-n (r 7) c (s) n (r 6)-,-n (r 7) c (o)-or-n (r 7) so 2-, wherein: r 6and r 7separate, be hydrogen, alkyl, acyl group, haloalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclylalkyl, assorted alkyl, or-(alkylidene group)-c (o)-z, wherein z is alkyl, haloalkyl, alkoxyl group, halogenated alkoxy, hydroxyl, amino, the single replacement or two substituted-amino, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, heteroaryl, heteroaryloxy or assorted aralkoxy; q is-co-or a kind of alkylidene chain, optional comprising-c (o) in this chain-,-nr 8-,-o-,-s (o) 0-2-,-c (o) n (r 8)-,-n (r 8) c (o)-,-n (r 8) so 2-,-so 2n (r 8)-,-n (r 9) c (o) n (r 10)-,-n (r 9) so 2n (r 10)-or-n (r 9) c (s) n (r 10)-, be wherein: r 8, r 9and r 10separate, be hydrogen, alkyl, acyl group, haloalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclylalkyl, assorted alkyl, or-(alkylidene group)-c (o)-z, wherein z is alkyl, haloalkyl, alkoxyl group, halogenated alkoxy, hydroxyl, amino, the single replacement or two substituted-amino, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, heteroaryl, heteroaryloxy or assorted aralkoxy; and their prodrug, individual isomer, isomer mixture, and the acceptable salt of pharmacy.
피페리딘 씨씨알-3 수용체 길항제본 발명은, CCR-3 수용체 길항제인 하기 화학식 I의 피페리딘 4급 염, 이를 함유하는 약학 조성물, 이를 사용하는 방법 및 이들 화합물의 제조방법에 관한 것이다: 화학식 I  하기 화학식 I의 화합물들로부터 선택되는 화합물, 또는 그의 선구약제, 개별적 이성체, 이성체들의 혼합물 또는 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, T와 U중 하나는 -N+R5-이되, 여기서 R5는 알킬, 할로알킬, 시아노알킬, 하이드록시알킬, 알콕시알킬, 카복시알킬, 알콕시카보닐알킬, 아미도알킬, 설포닐아미노알킬 또는 아르알킬이고, 나머지는 -CH-이고; X-은 약학적으로 허용가능한 대이온이고; R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소 또는 알킬이고; m은 0 내지 3의 정수이되, 단 T가 -N+R5-인 경우, m은 1 이상이고; Ar 및 Ar1은 서로 독립적으로 아릴 또는 헤테로아릴이고; F는 알킬렌, 알케닐렌 또는 결합이고; R은 수소 또는 알킬이거나, 또는 R3 또는 R4, 및 이들이 부착된 원자와 함께, 카보사이클 또는 헤테로사이클을 형성하고; R3 및 R4는 서로 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로알킬 또는 -(알킬렌)-C(O)-Z(여기서, Z는 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알킬옥시, 하이드록시, 아미노, 일치환된 아미노, 이치환된 아미노, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알킬옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아르알킬옥시이다)이고; E는 -C(O)N(R6)-, -SO2N(R6)-, -N(R7)C(O)N(R6)-, -N(R7)SO2N(R6)-, -N(R7)C(S)N(R6)-, -N(R7)C(O)- 또는 -N(R7)SO2-이되, 여기서 R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 아실, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 아르알케닐, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로사이클로알킬, 헤테로알킬 또는 -(알킬렌)-C(O)-Z(여기서, Z는 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알킬옥시, 하이드록시, 아미노, 일치환된 아미노, 이치환된 아미노, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알킬옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아르알킬옥시이다)이고; Q는 -CO-, 또는 -C(O)-, -NR8-, -O-, S(O)0-2-, -C(O)N(R8)-, -N(R8 )C(O)-, -N(R8)SO2-, -SO2N(R8)-, -N(R9)C(O)N(R10)-, -N(R9)SO2N(R10)- 또는 -N(R9)C(S)N(R10)-에 의해 선택적으로 개입된 알킬렌 쇄이되, 여기서 R8, R9 및 R10은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 아실, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 아르알케닐, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로알킬 또는 -(알킬렌)-C(O)-Z(여기서, Z는 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알킬옥시, 하이드록시, 아미노, 일치환된 아미노, 이치환된 아미노, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알킬옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아르알킬옥시이다)이다.