DRUG DERIVATIVESThe present invention relates to derivatives of known active pharmaceutical compounds. These derivatives are differentiated from the parent active compound by virtue of being redox derivatives of the active compound. This means that one or more of the functional groups in the active compound has been converted to another group in one or more reactions which may be considered to represent a change of oxidation state. We refer to these compounds generally as redox derivatives. The derivatives of the invention may be related to the original parent active pharmaceutical compound by only a single step transformation, or may be related via several synthetic steps including one or more changes of oxidation state. In certain cases, the functional group obtained after two or more transformations may be in the same oxidation state as the parent active compound (and we include these compounds in our definition of redox derivatives). In other cases, the oxidation state of the derivative of the invention may be regarded as being different from that of the parent compound. In many cases, the compounds of the invention have inherent therapeutic activity on their own account. In some cases, this activity relative to the same target or targets of the parent compound is as good as or better than the activity which the parent compound has against the target or targets.A compound according to any one of formulae 1 to 161 below:
약물 유도체본 발명은 알려진 활성 약제학적 화합물의 유도체에 관한 것이다. 이와 같은 유도체는 상기 활성 화합물의 산화-환원 유도체이기 때문에 모체 활성 화합물과 구별된다. 이것은 활성 화합물의 하나 또는 하나 이상의 작용기가 산화 상태의 변화를 나타내는 것으로 간주될 수 있는 하나 또는 하나 이상의 반응에서 다른 작용기로 변한되었음을 의미한다. 본 명세서에서 이와 같은 화합물들은 일반적으로 산화-환원 유도체라 불린다.본 발명의 유도체는 단일 단계 변환에 의해서만 원 모체 활성 약제학적 화합물과 관련되거나 또는 산화 상태의 1회 이상의 변화를 포함하는 수회의 합성 단계를 통하여 관련될 수 있다. 특정한 경우에, 2회 이상의 변환 후에 얻어진 작용기는 모체 활성 화합물과 동일한 산화 상태일 수 있다 (본 명세서에서는 이와 같은 화합물들을 산화-환원 유도체의 정의에 상기 화합물을 포함시킨다). 다른 경우에, 본 발명의 유도체의 산화 상태는 모체 화합물의 산화 상태와 다른 것으로 간주될 수 있다. 많은 경우에, 본 발명의 화합물은 그들의 고유의 치료 활성을 갖는다. 몇몇의 경우에, 모체 화합물의 동일한 표적 또는 표적들에 그들의 활성은 모체 화합물이 표적 또는 표적들에 대해 갖는 활성만큼 우수하거나 더욱 우수하다.하기 식 1 내지 161 중 어느 하나에 따른 화합물:여기서:Z, Z1 및 Z2는 독립적으로, 각 경우에 있어서, 를 포함하는 군에서 선택되고:는 독립적으로, 각 경우에 있어서, 을 포함하는 군에서 선택되고:는 독립적으로, 각 경우에 있어서,을 포함하는 군에서 선택되고:는 독립적으로, 각 경우에 있어서, 을 포함하는 군에서 선택되고:W는 독립적으로, 각 경우에 있어서, 을 포함하는 군에서 선택되고:J는 독립적으로, 각 경우에 있어서, -NO2; 및 -NHR1을 포함하는 군에서 선택되고:Q, Q1 및 Q2는 독립적으로, 각 경우에 있어서, 을 포함하는 군에서 선택되고:U는 독립적으로, 각 경우에 있어서, 을 포함하는 군에서 선택되고:T, T1및 T2는 독립적으로, 각 경우에 있어서, N 및 NO를 포함하는 군에서 선택되고:L은 독립적으로, 각 경우에 있어서, 을 포함하는 군에서 선택되고:Ra은 H 또는 Ac이고;R1은 독립적으로, 각 경우에 있어서, H 또는 Ac이고;R2는 독립적으로, 각 경우에 있어서, H, C1알킬, C2알킬, C3알킬 또는 C4알킬이고;R3 및 R4는 독립적으로, 각 경우에 있어서, H 및 C1-4 알킬을 포함하는 군에서 선택되거나, 또는 선택적으로 R3 및 R4가 그들이 부착된 X 원자 및 X 원자를 지니는 탄소 원자와 함께 포화된 또는 불포화된 5-, 6- 또는 7- 원자의 고리를 형성하고;R5는 독립적으로, 각 경우에 있어서, H, Ac, 및 C1-4 알킬을 포함하는 군에서 선택되고;R6은 독립적으로, 각 경우에 있어서, H, C1-4 알킬, 그리고 C1-2 할로알킬을 포함하는 군에서 선택되고;R7은 독립적으로, 각 경우에 있어서, H, C1-2 알킬, C1-2 할로알킬 그리고 NR6R6을 포함하는 군에서 선택되고; 그리고X는 독립적으로, 각 경우에 있어서, -O- 또는 S-이고;화합물은 세파드록실, 세파졸린, 세파세트릴, 세팔로글리신, 세팔로니움, 세팔로리딘, 세팔로틴, 세파피린, 세파트리진, 세파제돈, 세파자플루, 세프라딘, 세프록사딘, 세프테졸, 세파클로르, 세파만돌, 세프미녹스, 세포니시드, 세포라니드, 세포티암, 세프부페라존, 세푸록심, 세푸조남, 세폭시틴, 세포테탄, 세프메타졸, 플로목세프, 로라카르베프, 세픽심, 세프타지딤, 세프트리악손, 세프카펜, 세프달록심, 세페타메트, 세프메녹심, 세포디짐, 세포페라존, 세포탁심, 세프피미졸, 세프피라미드, 세프포독심, 세프술로딘, 세프테람, 세프티부텐, 세프티올렌, 세프티족심, 목살락탐, 세페핌, 세포조프란, 세프피롬, 세프퀴놈, 세프토비프롤, 세프타롤린, 파로페넴, 비아페넴, 도리페넴, 에르타페넴, 이미페넴, 메로페넴, 파니페넴, 세프디니르, 세프프로질, 세팔렉신, 에녹사신, 플레록사신, 로메플록사신, 나디플록사신, 노르플록사신, 루플록사신, 발로플록사신, 그레파플록사신, 파주플록사신, 스파르폴록사신, 테마플록사신, 토수플록사신, 베시플록사신, 클리나플록사신, 가레녹사신, 게미플록사신, 가티플록사신, 시타플록사신, 트로바플록사신, 프룰리플록사신, 시프로플록사신, 클린다마이신, 메트로니다졸, 무피로신, 베라파밀, 알리트레티노인, 알리스키렌, 에프로사르탄, 독소루비신, 에토포시드, 랄록시펜, 풀베스트란트, 젬시타빈, 이마티니브, 클로람부실, 메게스트롤, 벡사로텐, BIBF-1120, 에프로티롬, 레미키렌, 아카데신, 알레글리타자르, 니페디핀, 알보시디브, 암루비신, 아파지퀴논, 아질사르탄, 벤다무스틴, 카나글리플로진, 클라드리빈, 다비가트란 에텍실레이트, 플루오시놀론 아세토니드, 포로데신, 나부메톤, 라니나미비르, 릭시밥탄, 미라베그론, 모테사니브, 네라티니브, 옥타믹사반, 페메트렉시드, 리바록사반, 사피나미드, 사파시타빈, 사레두탄트, 세마가세스타트, 테리플루노미드, 트라벡테딘, 라멜테온, 옴브라불린 (AVE8062), PD 0332991, 수니티니브, 아다팔렌, 아리피프라졸, 비마토프로스트, 칸데사르탄, 실렉세틸, 에제티미브, 페노피브레이트, 라타노프로스트, 로사르탄, 클로피도그렐, 올로파타딘, 쿠에티아핀, 시타글립틴, 텔미사르탄, 발라시클로비르, 발사르탄, 아시클로비르, 암로디핀 베실레이트, 오마세탁신 메페숙시네이트, 보렐록신, ABT-263, 딜티아젬, 에토돌락, 펠로디핀, 펙소페나딘, 젬피브로질, 아즈트레오남, 아픽사반 히드록시진 및 인도메타신을 포함하는 군에서 선택되지 않는 화합물.