3-(Amino-or aminoalkyl) pyridinone derivatives and their use for treatment of HIV related diseasesThe present invention is concerned with 3-(amino- or aminoalkyl)pyridinone derivatives which inhibit the reverse transcriptase of the Human Immunodeficiency Virus (HIV). It relates moreover to the use of such compounds for treating HIV-related diseases. Furthermore it relates to a process for the preparation of these compounds.Formula (1) compound, wherein-q representative-nr 1r 2or-r 0nr 1r 2, wherein: *r 0represent c 1-6alkylidene group; *r 1and r 2represent c independently of one another 1-6alkyl or c 3-6thiazolinyl; described c 1-6alkyl and c 3-6thiazolinyl can by one, two or three are selected from hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkylthio, aryloxy, arylthio, amino, list-or two (c 1-4alkyl) substituting group amino and aryl replaces; perhaps *r 1and r 2can form a divalent radical-r jointly 1-r 2-, wherein-r 1-r 2-representative-(ch 2) 2-o-(ch 2) 2-,-(ch 2) 2-nr 7-(ch 2) 2, -(ch 2) 2-ch (nhr 7)-(ch 2) 2-or-(ch 2) n, r wherein 7represent hydrogen or c 1-4alkyl, n represent 2,3,4,5 or 6; -r 3represent aryl or monocycle or bicyclic heterocycles, be selected from pyridyl, pyrimidyl, thiazolinyl, furyl, thienyl, imidazolyl, benzoxazolyl, benzothiazolyl, benzimidazolyl-; described monocycle or bicyclic heterocycles can be alternatively by one, two or three are selected from hydroxyl, c independently of one another 1-4alkyl, c 1-4the substituting group of alkoxyl group, halo, trifluoromethyl, two inferior methoxyl groups or phenyl replaces; -r 4and r 5represent hydrogen, c independently of one another 1-6alkyl, c 3-6thiazolinyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkoxy c 1-4alkyl, amino, list-or two (c 1-4alkyl) amino, formyl radical, c 1-4alkyl-carbonyl carboxyl, c 1-4alkoxy carbonyl or c 1-4alkyl amino-carbonyl; c wherein 1-6alkyl and c 3-6thiazolinyl can by one, two or three are selected from hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkylthio, aryloxy, arylthio, amino, list-or two (c 1-4alkyl) substituting group amino and aryl replaces; perhaps r 4and r 5formula-r of common formation 4-r 5-divalent radical, wherein-r 4-r 5-representative-ch=ch-ch=ch-or-(ch 2) t-, wherein t represents 3 or 4; -r 6represent hydrogen, hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-6alkyl, c 3-6thiazolinyl, aryl, c 1-4alkyl, amino, list-or two (c 1-4alkyl) amino or alkylaryl; -y represents o or s;-x represents the following formula atomic group:-(ch 2) p(a) or -(ch 2) q-z-(ch 2) r (b) wherein p represent 1,2,3,4 or 5; q represents 0,1,2,3,4 or 5;r represents 0,1,2 or 3;-z represents nr 8, c (=o), choh, chnr 8r 9cf 2, o, s or ch=ch; r wherein 8and r 9represent hydrogen or c independently of one another 1-4alkyl; or its n-oxide compound, stereochemical isomeric form or pharmaceutically acceptable addition salt.
3-(아미노- 또는 아미노알킬)피리디논 유도체 및그의ＨＩＶ 관련 질병의 치료 용도본 발명은 사람 면역결핍 바이러스 (HIV)의 역전사 효소를 억제하는 3-(아미노 또는 아미노알킬)피리디논 유도체에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 HIV-관련 질병을 치료하는 상기 화합물의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 상기 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.다음 화학식 1을 갖는 화합물 또는 그의 N-옥시드, 입체화학적 이성질체 또는 약제학적으로 허용되는 부가 염: 화학식 1 [이미지] 상기 화학식에서, Q는 -NR1R2 또는 -R0NR1R2이고; R0는 C1-6 알칸디일이며; R1 및 R2는 서로 독립적으로 C1-6 알킬 또는 C3-6 알케닐이며; 상기 C1-6 알킬 및 C3-6 알케닐은 히드록시, C1-4 알킬옥시, C1-4 알킬티오, 아릴옥시, 아릴티오, 아미노, 모노- 또는 디(C1-4 알킬)아미노 및 아릴로부터 선택되는 하나, 둘 또는 세개의 치환체에 의해 치환될 수 있고; 또는 R1 및 R2는 서로 함께 2가의 라디칼 -R1-R2-을 형성하며; 상기 -R1-R2-는 -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-NR7 -(CH2)2-, -(CH2)2-CH(NHR7)-(CH2) 2- 또는 -(CH2)n을 나타내고 상기 R7은 수소 또는 C1-4 알킬이고 n은 2, 3, 4, 5 또는 6을 나타내며; R3는 아릴, 또는 피리디닐, 피리미디닐, 티아졸리닐, 푸라닐, 티에닐, 이미다졸릴, 벤조삭졸릴, 벤조티아졸릴 및 벤지이미다졸릴로부터 선택되는 모노시클릭 또는 비시클릭 헤테로시클을 나타내고; 상기 모노시클릭 또는 비시클릭 헤테로시클은 히드록시, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, 할로, 트리플루오로메틸, 디메틸렌옥시 또는 페닐로부터 독립적으로 선택되는 하나, 둘 또는 세개의 치환체에 의해 선택적으로 치환될 수 있으며; R4 및 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C3-6 알케닐, C1-4 알콕시, C1-4 알킬옥시C1-4 알킬, 아미노, 모노- 또는 디(C1-4 알킬)아미노, 포밀, C1-4 알킬카보닐 카복실, C1-4 알킬옥시카보닐, 또는 C1-4 알킬 아미노카보닐을 나타내고; 상기 C1-6 알킬 및 C3-6 알케닐은 히드록시, C1-4 알킬옥시, C1-4 알킬티오, 아릴옥시, 아릴티오, 아미노, 모노- 또는 디(C1-4 알킬)아미노 및 아릴로부터 선택되는 하나, 둘 또는 세개의 치환체에 의해 치환될 수 있고; 또는 R4및 R5는 서로 함께 2가의 라디칼 -R4-R5-을 형성하며; 상기 -R4-R5-는 -CH=CH-CH=CH- 또는 -(CH2)t을 나타내고 t는 3 또는 4를 나타내며; R6는 수소, 히드록시, C1-4 알킬옥시, C1-6 알킬, C3-6 알케닐, 아릴, C1-4 알킬, 아미노, 모노- 또는 디(C1-4 알킬)아미노 또는 알킬아릴를 나타내고; Y는 O 또는 S을 나타내며; X는 다음 화학식의 라디칼을 의미하며: (a) -(CH2)p 또는 (b) -(CH2)q -Z-(CH2)r, 상기 p는 1, 2, 3, 4 또는 5를 나타내고; q는 0, 1, 2, 3, 4 또는 5를 나타내며; r은 0, 1, 2 또는 3을 나타내고; Z는 NR8, C(= O), CHOH, CHNR8R9, CF2, O, S 또는 CH=CH를 나타내며; 상기 R8 및 R9은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4 알킬을 나타낸다.