Antiviral peptidesCompounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof and bioprecursors therefore wherein all groups are defined in the description, are inhibitors of retroviral proteases of utility in the treatment and prophylaxis of human retroviral infections.A kind of compound and pharmacologically acceptable salt and bioprecursor with following formula:wherein:r 1be c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl, aryl, heterocyclic radical or conr 9r 10r 2be c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl (c 1-c 4) alkyl, aryl (c 1-c 4) alkyl or heterocyclic radical (c 1-c 4) alkyl; r 3be c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl, c 3-c 8cycloalkyl (c 1-c 4) alkyl, aryl (c 1-c 4) alkyl, aryl (c 2-c 4) thiazolinyl, heterocyclic radical (c 1-c 4) alkyl or heterocyclic radical (c 2-c 4) thiazolinyl; r 4be c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl, aryl or heterocyclic radical; r 5, r 6, r 7and r 8all be h, c independently of one another 1-c 6alkyl or c 3-c 8cycloalkyl; perhaps, r 5and r 6, or r 7and r 8, can connect together forms three to eight yuans carbocyclic rings; x is monocycle or dicyclo four to the ten element heterocycle bases that contain some ring carbon atoms and a theheterocyclic nitrogen atom, and this group is connected with the carbonyl that links to each other by theheterocyclic nitrogen atom; this group can be saturated or part is unsaturated, and, remove-(cr 7r 8) moutside-het the substituting group, this group can be by 4 other substituting groups replacements at the most, and substituting group all is independently selected from f, c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl, or 11or nr 9r 10het is imidazolyl or triazolyl, and they all can be randomly by c 1-c 6alkyl, c 3-c 8cycloalkyl, nr 9r 10or conr 9r 10replace; r 9or r 10all be h, c independently 1-c 6alkyl or c 3-c 8cycloalkyl, perhaps, r 9and r 10can connect together and form four to eight yuans nitrogen heterocycles with the nitrogen-atoms that they connected; r 11be h, c 1-c 6alkyl or c 3-c 8cycloalkyl; n and m are 0,1 or 2 independently of one another;any alkyl or cycloalkyl included in the above-mentioned definition all can randomly be replaced by full replacement of fluorine or part.
항바이러스성 펩티드(ANTIVIRAL PEPTIDES)다음 일반식(I)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염 및 그의 생물학적 전구체는 레트로바이러스 단백 분해 효소의 억제제로서 인체 레트로바이러스 감염의 치료 및 예방에 유용하다.상기식에서, R1은 C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, 아릴, 헤테로시클릴 또는 CONR9R10이고 ; R2는 C1-C6 알킬, C3-C 6 시클로알킬(C1-C4) 알킬, 아릴(C1-C4) 알킬, 또는 헤테로시클릴(C1-C4) 알킬이고 ; R3는 C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬(C1-C4) 알킬, 아릴(C1-C4) 알케닐, 헤테로시클릴(C1-C4) 알킬 또는 헤테로시클릴(C2-C4) 알케닐이고 ; R4는 C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로시클릴이고 ; R5, R6, R7 및 R8은 각각 독립적으로, H, C1-C6 알킬 또는 C3-C8 시클로알킬 이거나 ; 또는 R5 및 R6, 또는 R7 및 R8은 서로 결합하여 함께 3 내지 8원 카르보시클릭 고리를 형성할 수 있고 ; X는 탄소 고리 원자 및 하나의 질소 고리 원자를 포함하며 질소 원자에 의해 인접한 카르보닐기에 연결되는 4 내지 10원 모노 또는 바이시클릭 헤테로시클릭기이고 ; 그 기는 포화되거나 또는 부분적으로 불포화될 수 있으며, -(CR7R8)m-Het 치환기 외에도 F, C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, OR11 또는 NR9R10으로부터 각각 독립적으로 선택된 4개까지의 치환기로 더 치환될 수 있고 ; Het는 양자 모두 임의로 C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, NR9R10 도는 CONR9R10으로 치환될 수 있는 아미다졸릴 또는 트리아졸릴기이고 ; R9 및 R10은 각각 독립적으로 H, C1-C6 알킬 또는 C3-C8 시클로알킬이거나, 또는 R9 및 R10은 결합하여 그들이 결합된 질소 원자와 함께 4 내지 8원 질소-함유 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고 ; R11은 H, C1-C6 알킬 또는 C3-C8 시클로알킬이고 : n 및 m은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이며 ; 상기 정의에 포함되는 모든 알킬 또는 시클로알킬기는 임의로 불소에 의해 완전히 또는 부분적으로 치환될 수 있다.다음 일반식을 갖는 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염 또는 그의 생물학적 전구체(bioprecursor). [이미지] 상기식에서, R1은 C1-C6 알킬, C3-C8 +클로알킬, 아릴, 헤테로시클릭 또는 CONR9R10이고 ; R2는 C1-C6 알킬, C3-C 8 시클로알킬(C1-C4) 알킬, 아릴(C1-C4) 알킬, 또는 헤테로시클릭(C1-C4) 알킬이고 ; R3는 C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, C3-C8 시클로알킬 (C1-C4)알킬, 아릴(C1-C4)알킬, 아릴(C1-C4)알케닐, 헤테로시클릴(C1-C4) 알킬 또는 헤테로시클릭(C2-C4) 알케닐이고 ; R4는 C1-C6 알킬, C2-C8 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로시클릴이고 ; R5, R6, R7 및 R8은 각각 독립적으로, H, C1-C6 알킬 또는 C3-C8 시클로알킬 이거나 ; 또는 R5 및 R6, 또는 R7 및 R8은 서로 결합하여 함께 3 내지 8원 카르보시클릭 고리를 형성할 수 있고 ; X는 탄소 고리 원자 및 하나의 질소 고리 원자를 포함하며 질소 원자에 의해 인접한 카르보닐기에 연결되는 4 내지 10원 모노 또는 바이시클릭 헤테로시클릭이고 ; 그 기는 포화되거나 또는 부분적으로 불포화될 수 있으며, -(CR7R8)m-Het 치환기 외에도 F, C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, OR11 또는 NR9R10로부터 각각 독립적으로 선택된 4개까지의 치환기로 더 치환될 수 있고 ; Het는 양자 모두 임의로 C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, NR9R10 또는 CONR9R10으로 치환될 수 있는 아미다졸릴 또는 트리아졸릴기이고 ; R9 및 R10은 각각 독립적으로 H, C1-C6 알킬 또는 C3-C8 시클로알킬이거나, 또는 R9 및 R10은 결합하여 그들이 결합된 질소 원자와 함께 4 내지 8원 질소-함유 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고 ; R11은 H, C1-C6 알킬 또는 C3-C8 시클로알킬이고 : n 및 m은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이며 ; 상기 정의에 포함되는 모든 알킬 또는 시클로알킬기는 임의로 불소에 의해 완전히 또는 부분적으로 치환될 수 있다.