Anti-cancer compoundsQuinazolines of the formula:- wherein R1 is hydrogen or amino, or R1 is alkyl, alkoxy or alkylthio each of up to 6 carbon atoms; or R1 is aryl or aryloxy each of up to 10 carbon atoms; or R1 is halogeno, hydroxy or mercapto; or R1 is alkyl of up to 3 carbon atoms which bears one or more substituents selected from halogeno, hydroxy and alkanoylamino each of up to 6 carbon atoms; or R1 is alkoxy of up to 3 carbon atoms which bears one or more substituents selected from hydroxy and alkoxy of up to 6 carbon atoms; wherein R?is hydrogen or alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, halogenoalkyl, cyanoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyanoylalkyl, carboxyalkyl, carbamoylalkyl or alkanoyl each of up to 6 carbon atoms; wherein Ar is phenylene or heterocyclene which is unsubstituted or which bears one or more substituents selected from halogeno, cyano, nitro, hydroxy, amino and carbomoyl and alkyl, alkoxy, halogenoalkyl, alkanoylamino, alkylthio and alkoxycarbonyl each of up to 6 carbon atoms; R3 is the residue of a dipeptide in which the first, N-terminal amino acid residue thereof attached to the carbonyl group of COR3 COR3 is an L- or D-amino acid residue -NHCH(C2H)-A-CO- in which A is an alkylene group of up to 6 carbon atoms and the second amino acid residue is of an ?amino acid which has the D-configuration at its asymmetric ?carbon atom; wherein R4 is hydrogen or alkyl of up to 4 carbon atoms; wherein R5 is hydrogen or alkyl of up to 4 carbon atoms; and wherein each of R6, R7 and R8 is hydrogen or alkyl or alkoxy each of up to 4 carbon atoms; or is halogeno; or a pharmaceutically-acceptable salt, ester or amide thereof are of therapeutic value, particularly in the treatment of cancer.A quinazoline of the formula (I):-  wherein R¹ is hydrogen or amino; or R¹ is alkyl, alkoxy or alkylthio each of up to 6 carbon atoms; or R¹ is aryl or aryloxy, each of up to 10 carbon atoms; or R¹ is halogeno, hydroxy or mercapto; or R¹ is alkyl of up to 3 carbon atoms which bears one or more substituents selected from halogeno, hydroxy and alkanoylamino each of up to 6 carbon atoms; or R¹ is alkoxy of up to 3 carbon atoms which bears one or more substituents selected from hydroxy and alkoxy of up to 6 carbon atoms; wherein R² is hydrogen or alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, halogenoalkyl, cyanoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkanoylalkyl, carboxyalkyl, carbamoylalkyl or alkanoyl each of up to 6 carbon atoms; wherein Ar is phenylene or heterocyclene which is unsubstituted or which bears one or more substituents selected from halogeno, cyano, nitro, hydroxy, amino and carbamoyl and alkyl, alkoxy, halogenoalkyl, alkanoylamino and alkoxycarbonyl each of up to 6 carbon atoms;R³ is the residue of a dipeptide in which the first, N-terminal amino acid residue thereof attached to the carbonyl group of COR³ is an L- or D-amino acid residue -NHCH(CO₂H)-A-CO- in which A is an alkylene group of up to 6 carbon atoms and the second amino acid residue is of an α-amino acid which has the D-configuration at its asymmetric α-carbon atom; wherein R⁴ is hydrogen or alkyl of up to 4 carbon atoms; wherein R⁵ is hydrogen or alkyl of up to 4 carbon atoms; and wherein each of R⁶, R⁷ and R⁸ is hydrogen or alkyl or alkoxy each of up to 4 carbon atoms; or is halogeno; the quinazoline optionally being in the form of a pharmaceutically-acceptable salt, ester or amide thereof.
항암 화합물본 발명은 하기 일반식의 퀴나졸린, 또는 그것의 제약적으로 허용가능한 염, 에스테르 또는 아미드에 관한 것이다.상기식에서 R1은 수소 또는 아미노기이거나, 탄소수가 6개 이하인 알킬기, 알콕시기 또는 알킬티오기이거나, 탄소수가 10개 이하인 아릴기 또는 아릴옥시기이거나, 할로게노기, 히드록시기 또는 메르캅토기이거나, 3개 이하의 탄소원자로 이루어지고, 할로게노기 히드록시기, 탄소원자수가 6개 이하인 알카노일아미노기로부터 선택된 치환기를 1개 이상 함유하고 있는 알킬기이거나, 3개 이하의 탄소원자로 이루어지고, 히드록시기와 탄소수가 각각 6개 이하인 알콕시기로 이루어진 치환기를 1개 이상 함유하고 있는 알콕시기이고, R2는 수소나 각각 탄소원자수가 6개 이하인 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시 알킬, 알콕시알킬, 메르캅토알킬, 알킬티오알킬, 할로게노알킬, 시아노알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 알카노일알킬, 카르복시알킬, 할로게노알킬, 시아노알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 알카노일알킬, 카르복시알킬, 카르바모일 알킬 또는 알카노일이고, Ar은 페닐렌이거나, 또는 치환되지 않았거나 할로게노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기 아미노 및 카르바모일 및 각각의 탄소원자수가 6개 이하인 알킬기, 알콕시기, 할로게노, 알킬기, 알카노일아미노기, 그리고 알콕시카르보닐기로부터 선택된 치환기를 1개 이상 포함하는 헤테로시클렌이고, R3는, COR3 카르보닐기에 부착된 N-말단의 제1의 아미노산 잔기가 L- 또는 D-아미노산 잔기-NHCH(CO2H)-A-CO-이고, 이중 A가 6개 이하의 탄소원자로 이루어진 알킬렌기이며, 제2의 아미노산 잔기는 비대칭 α-탄소원자에 D-형태를 가지고 있는 α-아미노산인 디펩티드 잔기이고, R4는 수소이거나, 4개 이하의 탄소원자로 이루어지는 알킬이고, R5는 수소이건, 4개 이하의 탄소원자로 이루어지는 알킬이고, R6, R7 및 R8은 각각 수소일 수도 있고 탄소원자가 4개 이하인 알킬 또는 알콕시이거나, 할로게노기이다.하기 일반식(I)의 퀴나졸린, 또는 그것의 제약적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드 형태의 화합물.  상기식에서 R1은 수소 또는 아미노기이거나, 탄소수가 6개 이하인 알킬기, 알콕시기 또는 알킬티오기이거나, 탄소수가 10개 이하인 아릴기 또는 아릴옥시기이거나, 할로게노기, 히드록시기 또는 메르캅토기이거나, 3개 이하의 탄소원자로 이루어지고, 할로게노기 히드록시기, 탄소원자수가 6개 이하인 알카노일아미노기로부터 선택된 치환기를 1개 이상 함유하고 있는 알킬기이거나, 3개 이하의 탄소원자로 이루어지고, 히드록시기와 탄소수가 각각 6개 이하인 알콕시기로 이루어진 치환기를 1개 이상 함유하고 있는 알콕시기이고, R2는 수소나 각각 탄소원자수가 6개 이하인 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시 알킬, 알콕시알킬, 메르캅토알킬, 알킬티오알킬, 할로게노알킬, 시아노알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 알카노일알킬, 카르복시알킬, 카르바모일 알킬 또는 알카노일이고, Ar은 페닐렌이거나, 또는 치환되지 않았거나 할로게노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기 아미노 및 카르바모일 및 각각의 탄소원자수가 6개 이하인 알킬기, 알콕시기, 할로게노, 알킬기, 알카노일아미노기, 그리고 알콕시카르보닐기로부터 선택된 치환기를 1개 이상 포함하는 헤테로시클렌이고, R3는, COR3 카르보닐기에 부착된 N-말단의 제1의 아미노산 잔기가 L- 또는 D-아미노산 잔기-NHCH(CO2H)-A-CO-이고, 이중 A가 6개 이하의 탄소원자로 이루어진 알킬렌기이며, 제2의 아미노산 잔기는 비대칭 α-탄소원자에 D-형태를 가지고 있는 α-아미노산인 디펩티드 잔기이고, R4는 수소이거나, 4개 이하의 탄소원자로 이루어지는 알킬이고, R5는 수소이건, 4개 이하의 탄소원자로 이루어지는 알킬이고, R6, R7 및 R8은 각각 수소일 수도 있고 탄소원자가 4개 이하인 알킬 또는 알콕시이거나, 할로게노기이다.