Quinoline-4-carboxamide derivatives as NK-3 and NK-2 receptor antagonistsA compound, or a solvate or a salt thereof, of formula (I): wherein, Ar is an optionally substituted aryl or a C5-7 cycloalkdienyl group, or an optionally substituted C5-7 cycloalkyl group, or an optionally substituted single or fused ring aromatic heterocyclic group; R is hydrogen, linear or branched C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkylalkyl, R1 represents hydrogen or up to three optional substituents selected from the list consisting of: C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, aryl, C1-6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulphonamido, C1-6 alkoxycarbonyl, trifluoromethyl, acyloxy, amino or mono- and di-C1-6 alkylamino; R2 represents a moiety -(CH2)n-NY1Y2 wherein n is an integrer in the range of from 1 to 9, Y1 and Y2 are independently selected from C1-6- alkyl; C1-6 alkyl substituted with hydroxy, alkoxy, C1-6 alkylamino or bis (C1-6 alkyl)amino; C3-6 cycloalkyl; C4-6 azacycloalkyl; C1-6-alkenyl; aryl or aryl-C1-6-alkyl or Y1 and Y2 together with the nitrogen atom to which they are attached represent an optionally substituted N-linked single or fused ring heterocyclic group; R3 is branched or linear C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C4-7 cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted single or fused ring aromatic heterocyclic group; and R4 represents hydrogen or C1-6 alkyl, R5 represents hydrogen or halogen; a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds and composition in medicine.Formula (i) compound or its solvate or salt: wherein ar is optional substituted aryl or c 5-7cycloalkadienyl, or optional substituted c 5-7cycloalkyl, or optional substituted monocycle or fused rings aromatic heterocyclic; r is hydrogen, straight or branched c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl, c 3-7cycloalkylalkyl; r 1represent hydrogen or be selected from 3 optional substituting group: the c that are up to of following radicals 1-6alkyl, c 1-6alkenyl, aryl, c 1-6alkoxyl group, hydroxyl, halogen, nitro, cyano group, carboxyl, formamyl, amino-sulfonyl, c 1-6alkoxy carbonyl, trifluoromethyl, acyloxy, amino or a c 1-6alkylamino or two c 1-6alkylamino; r 2representative-(ch 2) n-ny 1y 2, wherein n is the integer of 1-9, y 1and y 2be independently selected from c 1-6alkyl; by hydroxyl, alkoxyl group, c 1-6alkylamino or two (c 1-6alkyl) the amino c that replaces 1-6alkyl; c 3-6cycloalkyl; c 4-6azacycloalkyl; c 1-6alkenyl; aryl or aryl-c 1-6alkyl, perhaps y 1and y 2represent monocycle or the fused rings heterocyclic radical of choosing substituted n-connection wantonly with the nitrogen-atoms that they connected; r 3be straight or branched c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl, c 4-7cycloalkylalkyl, optional substituted aryl or optional substituted monocycle or fused rings aromatic heterocyclic; and r 4represent hydrogen or c 1-6alkyl, r 5represent hydrogen or halogen.
ＮＫ-3 및 ＮＫ-2 수용체 길항제로서의퀴놀린-4-카르복스아미드 유도체 본 발명은 화학식 I의 화합물 또는 그의 용매화물 또는 염; 이러한 화합물의 제조 방법, 이러한 화합물을 포함하는 제약 조성물 및 의학에서 이러한 화합물과 조성물의 용도에 관한 것이다. <화학식 I>  상기 식에서, Ar은 임의로 치환된 아릴 또는 C5-7시클로알크디에닐기, 또는 임의로 치환된 C5-7시클로알킬기, 또는 임의로 치환된 단일 또는 융합 고리의 방향족 헤테로시클릭기이고, R은 수소, 선형 또는 분지형 C1-6알킬, C3-7시클로알킬, C3-7시클로알킬알킬이고, R1은 수소, 또는 C1-6알킬, C1-6알케닐, 아릴, C1-6알콕시, 히드록시, 할로겐, 니트로, 시아노, 카르복시, 카르복스아미도, 술폰아미도, C1-6알콕시카르보닐, 트리플루오로메틸, 아실옥시, 아미노 또는 모노- 및 디-C1-6알킬아미노로 구성된 군으로부터 선택된 3개 이하의 임의의 치환기를 나타내고, R2는 -(CH2)n-NY1Y2 잔기 (식 중, n은 1 내지 9의 정수이고, Y1 및 Y2는 C1-6알킬; 히드록시, 알콕시, C1-6알킬아미노 또는 비스(C1-6알킬)아미노로 치환된 C1-6 알킬; C3-6시클로알킬; C4-6아자시클로알킬; C1-6알케닐; 아릴 또는 아릴-C1-6 알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 또는 Y1과 Y2가 그들이 결합된 질소 원자와 함께 임의로 치환된 N-연결된 단일 또는 융합 고리의 헤테로시클릭기를 나타냄)를 나타내고, R3은 분지형 또는 선형 C1-6알킬, C3-7시클로알킬, C4-7시클로알킬알킬, 임의로 치환된 아릴, 또는 임의로 치환된 단일 또는 융합 고리의 방향족 헤테로시클릭기이고, R4는 수소 또는 C1-6알킬을 나타내고, R5는 수소 또는 할로겐을 나타낸다. 화학식 I의 화합물, 또는 그의 용매화물 또는 염. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, Ar은 임의로 치환된 아릴 또는 C5-7시클로알크디에닐기, 또는 임의로 치환된 C5-7시클로알킬기, 또는 임의로 치환된 단일 또는 융합 고리의 방향족 헤테로시클릭기이고, R은 수소, 선형 또는 분지형 C1-6알킬, C3-7시클로알킬, C3-7시클로알킬알킬이고, R1은 수소, 또는 C1-6알킬, C1-6알케닐, 아릴, C1-6알콕시, 히드록시, 할로겐, 니트로, 시아노, 카르복시, 카르복스아미도, 술폰아미도, C1-6알콕시카르보닐, 트리플루오로메틸, 아실옥시, 아미노 또는 모노- 및 디-C1-6알킬아미노로 구성된 군으로부터 선택된 3개 이하의 임의의 치환기를 나타내고, R2는 -(CH2)n-NY1Y2 잔기 (식 중, n은 1 내지 9의 정수이고, Y1 및 Y2는 C1-6알킬; 히드록시, 알콕시, C1-6알킬아미노 또는 비스(C1-6알킬)아미노로 치환된 C1-6 알킬; C3-6시클로알킬; C4-6아자시클로알킬; C1-6알케닐; 아릴 또는 아릴-C1-6 알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 또는 Y1과 Y2가 그들이 결합된 질소 원자와 함께 임의로 치환된 N-연결된 단일 또는 융합 고리의 헤테로시클릭기를 나타냄)를 나타내고, R3은 분지형 또는 선형 C1-6알킬, C3-7시클로알킬, C4-7시클로알킬알킬, 임의로 치환된 아릴, 또는 임의로 치환된 단일 또는 융합 고리의 방향족 헤테로시클릭기이고, R4는 수소 또는 C1-6알킬을 나타내고, R5는 수소 또는 할로겐을 나타낸다. 