AMINO- IMIDAZOLONES AND THEIR USE AS A MEDICAMENT FOR TREATING COGNITIVE IMPAIRMENT, ALZHEIMER DISEASE, NEURODEGENERATION AND DEMENTIA.This invention relates to novel compounds having the structural formula I below and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.A compound of formula I: wherein A is independently selected from a 5, 6 or 7 membered heterocyclic ring optionally substituted with one or more R1;B is independently selected from a 5 or 6 membered heteroaromatic ring optionally substituted with one or more R2;C is independently selected from phenyl or a 5 or 6 membered heteroaromatic ring optionally substituted with one or more R3;R1 is independently selected from halogen, cyano, nitro, OR6, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, Co-6alkylaryl, Co-βalkylheteroaryl, Co-6alkylC3-6cycloalkyl, C0-6alkylC3- ecycloalkenyl, C0-6alkylC3-6cycloalkynyl, C0-6alkylC3-6heterocyclyl, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, 0(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SOR6, SO2R6, OSO2R6 and SO3R6 wherein said C^aUcyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylaryl, C0-6alkylheteroaryl, Co-6alkylC3-6cycloalkyl, CQ-6alkylC3-6cycloalkenyl, Co-6alkylC3- ecycloalkynyl and Co-6alkylC3-6heterocyclyl may be optionally substituted with one or more D; or two R1 substituents may together with the atom to which they are attached form a cyclic or heterocyclic ring optionally substituted with one or more D; R2, R3 and R4 are independently selected from halogen, cyano, nitro, OR6, Ci-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylaryl, C0-6alkylheteroaryl, C0-6alkylC3-6cycloalkyl, C0- 6alkylC3-6cycloalkenyl, C0-6alkylC3-6cycloalkynyl, C0-6alkylC3-6heterocyclyl, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, 0(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 and SO3R6 wherein said C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylaryl, C0-6alkylheteroaryl, C0.6alkylC3.6cycloalkyl, Co-6alkylC3-6cycloalkenyl, C0-6alkylC3-6cycloalkynyl and Co-6alkylC3-6heterocyclyl is optionally substituted with one or more D; or two R2, R3 or R4 substituents may together with the atoms to which they are attached form a cyclic or heterocyclic ring optionally substituted with one or more D;R5 is independently selected from hydrogen, cyano, OR6, Ci-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, Co-βalkylaryl, Co-6alkylheteroaryl, C0-6alkylC3-6cycloalkyl, C0-6alkylC3-6cycloalkenyl, C0-6alkylC3-6cycloalkynyl, C0-6alkylC3-6heterocyclyl, CONR6R7, CO2R6, COR6, SO2R6 and SO3R6 wherein said C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylaryl, C0-6alkylheteroaryl, C0-6alkylC3-6cycloalkyl, Co-ealkylC^ecycloalkenyl, C0-6alkylC3-6cycloalkynyl, Co-6alkylC3-6heterocyclyl may be optionally substituted with one or more D;D is independently selected from halogen, nitro, CN, OR6, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylaryl, Co-6alkylheteroaryl, Cc,6alkylC3-6cycloalkyl, C0-6alkylC3-6cycloalkenyl, Co-6alkylC3-6cycloalkynyl, Co-βalkylheterocyclyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, 0(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6SO2R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 and SO3R6, wherein said Ci-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylaryl, C0-6alkylheteroaryl, C0-6alkylC3-6cycloalkyl, Co-6alkylC3-6cycloalkenyl, C0-6alkylC3-6cycloalkynyl or Co-βalkylheterocyclyl may be optionally substituted with one or more substituents independently selected from halo, nitro, cyano, OR6, C1-6alkyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy and trifluoromethoxy;R6 and R7 are independently selected from hydrogen, C1-6alkyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylaryl, C0-6alkylheteroaryl, C0-6alkylC3-6cycloalkyl, C0-6alkylC3-6cycloalkenyl, C0-6alkylC3-6cycloalkynyl, Co-ealkylheterocyclyl; orR6 and R7 may together form a 5 or 6 membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S;m = 0, 1, 2 or 3; n = 0, 1, 2 or 3; p = 0, 1, 2 or 3; q = 0, 1, 2 or 3;as a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of a salt thereof.
아미노-이미다졸론 및 이들의 인지 손상, 알츠하이머병, 신경퇴행증 및 치매 치료용 의약으로서의 용도본 발명은 하기 구조식 I을 갖는 신규 화합물, 및 이들의 제약상 허용되는 염, 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다. 이들 신규 화합물은 인지 손상, 알츠하이머병, 신경퇴행증 및 치매의 치료제 또는 예방제를 제공한다. <화학식 I>  유리 염기 또는 제약상 허용되는 염, 용매화물 또는 염의 용매화물로서의 화학식 I의 화합물. <화학식 I>  상기 식에서, A는 하나 이상의 R1로 임의로 치환된 5-원, 6-원 또는 7-원 헤테로시클릭 고리로부터 독립적으로 선택되고; B는 하나 이상의 R2로 임의로 치환된 5-원 또는 6-원 헤테로방향족 고리로부터 독립적으로 선택되고; C는 하나 이상의 R3으로 임의로 치환된 페닐 또는 5-원 또는 6-원 헤테로방향족 고리로부터 독립적으로 선택되고; R1은 할로겐, 시아노, 니트로, OR6, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐, C0-6알킬C3-6헤테로시클릴, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, 0(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SOR6, SO2R6, OSO2R6 및 SO3R6으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐 및 C0-6알킬C3-6헤테로시클릴은 하나 이상의 D로 임의로 치환될 수 있거나; 또는 2개의 R1 치환기는 이들이 부착되어 있는 원자와 함께 하나 이상의 D로 임의로 치환된 시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; R2, R3 및 R4는 할로겐, 시아노, 니트로, OR6, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐, C0-6알킬C3-6헤테로시클릴, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, 0(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 및 SO3R6으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐 및 C0-6알킬C3-6헤테로시클릴은 하나 이상의 D로 임의로 치환되거나; 또는 2개의 R2, R3 또는 R4 치환기는 이들이 부착되어 있는 원자와 함께 하나 이상의 D로 임의로 치환된 시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; R5는 수소, 시아노, OR6, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐, C0-6알킬C3-6헤테로시클릴, CONR6R7, CO2R6, COR6, SO2R6 및 SO3R6으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐, C0-6알킬C3-6헤테로시클릴은 하나 이상의 D로 임의로 치환될 수 있고; D는 할로겐, 니트로, CN, OR6, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐, C0-6알킬헤테로시클릴, 플루오로메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, 0(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6SO2R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 및 SO3R6으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐 또는 C0-6알킬헤테로시클릴은 할로, 니트로, 시아노, OR6, C1-6알킬, 플루오로메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 플루오로메톡시, 디플루오로메톡시 및 트리플루오로메톡시로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기로 임의로 치환될 수 있고; R6 및 R7은 수소, C1-6알킬, 플루오로메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C0-6알킬아릴, C0-6알킬헤테로아릴, C0-6알킬C3-6시클로알킬, C0-6알킬C3-6시클로알케닐, C0-6알킬C3-6시클로알키닐, C0-6알킬헤테로시클릴로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 R6 및 R7은 함께 N, O 또는 S로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 함유하는 5-원 또는 6-원 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; m은 0, 1, 2 또는 3이고; n은 0, 1, 2 또는 3이고; p는 0, 1, 2 또는 3이고; q는 0, 1, 2 또는 3이다.