POLYENE MACROLIDE DERIVATIVEThe present invention is the following Amphotericin B derivative:  wherein each symbol is defined in description. The compound of the present invention has 16th position (X) is urea structure, cyclic structure, hydroxyalkyl or substituted monoalkylcarbamoyl. The compound of the present invention has antifungal activity.A compound represented by formula (I):  wherein X is a group of formula:  , -N(RF)-CO-X1, hydroxyalkyl or a group of formula: -CO-NH(RX) wherein RX is substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxyalkyl; Ring C is substituted or unsubstituted aromatic carbocycle, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocycle, substituted or unsubstituted aromatic heterocycle or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocycle; RF is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl or substituted or unsubstituted alkynyl; and X1 is any one of following groups:  L, J1 and V1 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted amino or substituted or unsubstituted alkyloxy; J2 and V2 are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl or substituted or unsubstituted alkynyl; or J1 and J2 and/or V1 and V2 may be taken together to form oxo; Ra1 and Rb1 are each independently, hydrogen, halogen, hydroxy, carboxy, substituted or unsubstituted amino, formyl, substituted or unsubstituted carbamoyl, substituted or unsubstituted sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted ureido, guanidino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkynylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkyl ammonium, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkylphosphonyl, substituted or unsubstituted dialkynylphosphonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyloxy, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyloxy, substituted or unsubstituted alkynylcarbonyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkenyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkynyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclyloxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclyloxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclyloxy, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclylcarbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclylcarbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclylamino, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclylamino, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclylamino, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclylsulfonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclylsulfonyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclylsulfonyl or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclylsulfonyl; Ra2 and Rb2 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, carboxy, substituted or unsubstituted amino, substituted or unsubstituted carbamoyl, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkynylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyloxy, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyloxy, substituted or unsubstituted alkynylcarbonyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkenyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkynyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxyalkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxyalkenyl or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxyalkynyl; Ra3 and Rb3 are each independently, hydrogen, halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkynylcarbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxyalkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxyalkenyl or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxyalkynyl; or Ra2 and Ra3 and/or Rb2 and Rb3 are each independently may be taken together to form oxo, substituted or unsubstituted imino or thioxo, or...
폴리엔 마크로라이드 유도체본 발명은 이하에 나타내는 암포테리신 B 유도체를 제공한다. (식 중, 각 기호의 정의는 명세서에 기재된 대로이다) 해당 화합물은, 16위(X)가 유레아 구조, 환상 구조, 하이드록시알킬 또는 치환 모노알킬카바모일인 것을 특징으로 하며, 항진균 활성을 갖는다.식(I)로 표시되는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.(식 중,X는 식: 로 표시되는 기, 식: -N(RF)-CO-X1로 표시되는 기, 하이드록시알킬, 또는 식: -CO-NH(RX)(식 중, RX는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시알킬이다)로 표시되는 기이며,C환은 치환 또는 비치환된 방향족 탄소환, 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환, 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로환, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환이며,RF는 수소, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 또는 치환 또는 비치환된 알킨일이며,X1은 식: 중 어느 하나로 표시되는 기이며,L, J1 및 V1은 각각 독립적으로 수소, 할로젠, 하이드록시, 치환 또는 비치환된 아미노, 또는 치환 또는 비치환된 알킬옥시이며,J2 및 V2는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 또는 치환 또는 비치환된 알킨일이거나,또는 J1과 J2 및/또는 V1과 V2는 함께 이루어져 옥소를 형성해도 되고,Ra1 및 Rb1은 각각 독립적으로 수소, 할로젠, 하이드록시, 카복시, 치환 또는 비치환된 아미노, 폼일, 치환 또는 비치환된 카바모일, 치환 또는 비치환된 설파모일, 설포, 사이아노, 치환 또는 비치환된 유레이도, 구아니디노, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 치환 또는 비치환된 알킨일, 치환 또는 비치환된 알킬옥시, 치환 또는 비치환된 알켄일옥시, 치환 또는 비치환된 알킨일옥시, 치환 또는 비치환된 알킬카보닐, 치환 또는 비치환된 알켄일카보닐, 치환 또는 비치환된 알킨일카보닐, 치환 또는 비치환된 알킬암모늄, 치환 또는 비치환된 알킬설폰일, 치환 또는 비치환된 알켄일설폰일, 치환 또는 비치환된 알킨일설폰일, 치환 또는 비치환된 알킬포스폰일, 치환 또는 비치환된 다이알킬포스폰일, 치환 또는 비치환된 알킬카보닐옥시, 치환 또는 비치환된 알켄일카보닐옥시, 치환 또는 비치환된 알킨일카보닐옥시, 치환 또는 비치환된 알킬옥시카보닐, 치환 또는 비치환된 알켄일옥시카보닐, 치환 또는 비치환된 알킨일옥시카보닐, 치환 또는 비치환된 방향족 탄소환식기, 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환식기, 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로환식기, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환식기, 치환 또는 비치환된 방향족 탄소환 옥시, 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환 옥시, 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로환 옥시, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시, 치환 또는 비치환된 방향족 탄소환 카보닐, 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환 카보닐, 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로환 카보닐, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 카보닐, 치환 또는 비치환된 방향족 탄소환 아미노, 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환 아미노, 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로환 아미노, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 아미노, 치환 또는 비치환된 방향족 탄소환 설폰일, 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환 설폰일, 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로환 설폰일, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 설폰일이며,Ra2 및 Rb2는 각각 독립적으로 수소, 할로젠, 하이드록시, 카복시, 치환 또는 비치환된 아미노, 치환 또는 비치환된 카바모일, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 치환 또는 비치환된 알킨일, 치환 또는 비치환된 알킬옥시, 치환 또는 비치환된 알켄일옥시, 치환 또는 비치환된 알킨일옥시, 치환 또는 비치환된 알킬카보닐, 치환 또는 비치환된 알켄일카보닐, 치환 또는 비치환된 알킨일카보닐, 치환 또는 비치환된 알킬카보닐옥시, 치환 또는 비치환된 알켄일카보닐옥시, 치환 또는 비치환된 알킨일카보닐옥시, 치환 또는 비치환된 알킬옥시카보닐, 치환 또는 비치환된 알켄일옥시카보닐, 치환 또는 비치환된 알킨일옥시카보닐, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시알킬, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시알켄일, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시알킨일이며,Ra3 및 Rb3은 각각 독립적으로 수소, 할로젠, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 치환 또는 비치환된 알킨일, 치환 또는 비치환된 알킬카보닐, 치환 또는 비치환된 알켄일카보닐, 치환 또는 비치환된 알킨일카보닐, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시알킬, 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시알켄일, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환 옥시알킨일이거나,또는 Ra2와 Ra3 및/또는 Rb2와 Rb3은 각각 독립적으로 함께 이루어져 옥소, 치환 또는 비치환된 이미노 또는 싸이옥소를 형성해도 되거나, 또는 인접하는 원자와 함께 이루어져 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환을 형성해도 되고,Ra4, Rb4 및 Rc4는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 치환 또는 비치환된 아미노, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 치환 또는 비치환된 알킨일, 치환 또는 비치환된 알킬카보닐, 치환 또는 비치환된 알켄일카보닐, 치환 또는 비치환된 알킨일카보닐, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환식기이며,Rb5는 수소, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 또는 치환 또는 비치환된 알킨일이며,A환 및 B환은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 함질소 방향족 헤테로환, 또는 치환 또는 비치환된 함질소 비방향족 헤테로환이며,T는 단일 결합, -N(Ra5)- 또는 -O-이며,Ra5는 수소, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 치환 또는 비치환된 알킨일, 치환 또는 비치환된 알킬카보닐, 치환 또는 비치환된 알켄일카보닐, 또는 치환 또는 비치환된 알킨일카보닐이며,m 및 n은 각각 독립적으로 0∼10의 정수이며,Y는 식: 중 어느 하나로 표시되는 기이며,RA는 수소, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 또는 치환 또는 비치환된 알킨일이며,RB 및 RC는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 치환 또는 비치환된 아미노, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알켄일, 또는 치환 또는 비치환된 알킨일이거나,또는 RB와 RC는 함께 이루어져 옥소, 치환 또는 비치환된 이미노 또는 싸이옥소를 형성해도 되거나, 또는 인접하는 원자와 함께 이루어져 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환을 형성해도 되고,RD는 수소, 하이드록시, 카복시, 치환 또는 비치환된 아미노, 치환 또는 비치환된 카바모일, 치환 또는 비치환된 아미디노, 치환 또는 비치환된 구아니디노, 치환 또는 비치환된 방향족 탄소환식기, 치환 또는 비치환된 비방향족 탄소환식기, 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로환식기, 또는 치환 또는 비치환된 비방향족 헤테로환식기이며,RE는 수소, 하이드록시, 또는 치환 또는 비치환된 아미노이며,q는 0∼10의 정수이다)(단,(i) X가 -CH2-OH이며, Y가 -NH2인 화합물, 및(ii) X가 식:중 어느 하나로 표시되는 기이며, Y가 -NH2인 화합물을 제외한다)