NOVEL SILICONE FILM FORMER FOR DELIVERY OF ACTIVESThe invention provides: a film-forming composition comprising a) a saccharide- siloxane copolymer; b) a crossl inking agent; c) one or more active/inactive ingredients; and d) optionally, a solvent, or solvent mixture, wherein the the saccharide-siloxane copolymer has the following formula: R2aR1(3-a)SiO-[( SiR2R1O)m-( SiR12O)n ]y- SiR1(3-a) R2a that is further formulaically defined and wherein the saccharide-siloxane copolymer is a reaction product of a functionalized organosiloxane polymer and at least one hydroxy-functional saccharide such that the organosiloxane component is covalently linked via a linking group to the saccharide component; films; and methods related thereto. The invention also provides articles of manufacture including topical and transdermal agent delivery patches comprising the novel film-forming composition and/or films.A film-forming composition comprising: a) a saccharide-siloxane copolymer; b) a crosslinking agent; c) one or more active/inactive ingredients; and d) optionally, a solvent, or solvent mixture wherein the saccharide-siloxane copolymer has the following formula:R2aR,(3-a)SiO-[( SiR2RiO)m-( SiRi2O)n ]y-SiRi(3-a) R2awherein Ri can be the same or different and comprises hydrogen, Cl -C 12 alkyl, an organic radical, or R3-Q,Q comprises an epoxy, cycloepoxy, primary or secondary amino, ethylenediamine, carboxy, halogen, vinyl, allyl, anhydride, or mercapto functionality, m and n are integers between 0 and 10,000 and may be the same or different, a is independently 0, 1, 2, or 3, y is an integer such that the copolymer has a molecular weight less than 1 million,Ri(3-a)SiO-[( SiR]O)m-( SiR]2O)n ]y-SiR](3-a) comprises an organosiloxane polymer component,R2 has the formula Z-(G 1 )b-(G2)c, and there is at least one R2, wherein Gl is a saccharide component comprising 5 to 12 carbons, b+c is 1-10, b or c can be 0, either b or c must be 1,G2 is a saccharide component comprising 5 to 12 carbons additionally substituted with organic or organosilicon radicals,Z is a linking group between the organosiloxane polymer component and the saccharide component and is independently selected from the group consisting of:- R3-NHC(O)-R4- ;- R3-NHC(O)O- R4- ; - R3-NH-C(O)-NH-R4- ; - R3-C(O)-O-R4-;- R3-O-R4- ;- R3-S-R4- ;- R3-CH(OH)-CH2-O-R4 - ; - R3-CH(OH)-Cm-NH-R4- ; and- R3-N(Ri)-R4 , andR3 and R4 are divalent spacer groups comprising (Rs)r(R6)s(R7)t, where at least one of r, s and t must be 1, andR5 and R7 are either C1-C12 alkyl or ((Cl-C12)O)p where p is any integer 1-50 and each (C1-C12)O may be the same or different,R6 is -N(R8)-, where R8 is H or Cl -C 12 alkyl, and wherein the saccharide-siloxane copolymer is a reaction product of a functional ized organosiloxane polymer and at least one hydroxy-functional saccharide such that the organosiloxane component is covalently linked via the linking group, Z, to the saccharide component.
활성제를 전달하기 위한 신규한 실리콘막 형성제본 발명은 a) 사카라이드-실록산 공중합체, b) 가교결합제, c) 1종 이상의 활성/불활성 성분, 및 d) 임의로 용매, 또는 용매 혼합물을 포함하고, 상기 사카라이드-실록산 공중합체는 화학식 R2aR1(3-a)SiO-[(SiR2R1O)m-(SiR12O)n]y-SiR1(3-a)R2a를 갖고, 상기 사카라이드-실록산 공중합체는 관능화된 오르가노실록산 중합체와 1종 이상의 하이드록시-관능성 사카라이드가 반응하여 오르가노실록산 성분이 연결 그룹을 통해 사카라이드 성분에 공유 결합됨으로써 얻어진 반응 생성물인 막 형성 조성물을 제공한다. 본 발명은 신규한 막 형성 조성물 및/또는 막을 포함하는 국소 및 경피 약물 전달 패치를 포함한 제품도 제공한다. a) 사카라이드-실록산 공중합체, b) 가교결합제, c) 1종 이상의 활성/불활성 성분, 및 d) 임의로 용매, 또는 용매 혼합물을 포함하는 막 형성 조성물로서, 상기 사카라이드-실록산 공중합체는 화학식 R2aR1(3-a)SiO-[(SiR2R1O)m-(SiR12O)n]y-SiR1(3-a)R2a [여기서, R1은 동일하거나 상이하며 수소, C1-C12 알킬, 유기 라디칼, 또는 R3-Q이고, Q는 에폭시, 사이클로에폭시, 1급 또는 2급 아미노, 에틸렌디아민, 카복시, 할로겐, 비닐, 알릴, 안하이드라이드, 또는 머캅토 관능기를 포함하고, m 및 n은 0 내지 10,000의 정수이며 동일하거나 상이할 수 있고, a는 독립적으로 0, 1, 2, 또는 3이고, y는 공중합체가 100만 미만의 분자량을 갖도록 하는 정수이고, R1(3-a)SiO-[(SiR1O)m-(SiR12O)n]y-SiR1(3-a)는 오르가노실록산 중합체 성분을 포함하고, R2는 화학식 Z-(G1)b-(G2)c를 갖고 1개 이상의 R2가 존재하며, G1은 5 내지 12개의 탄소 원자를 갖는 사카라이드 성분이고, G2는 유기 라디칼 또는 오르가노실리콘 라디칼로 추가로 치환된 5 내지 12개의 탄소 원자를 갖는 사카라이드 성분이며, b+c은 1 내지 10이고, b 또는 c는 0일 수 있으며, b 또는 c 중 하나는 1이어야 하고, Z는 오르가노실록산 중합체 성분과 사카라이드 성분 사이의 연결 그룹(linking group)으로서, - R3-NHC(O)-R4-, - R3-NHC(O)O-R4-, - R3-NH-C(O)-NH-R4-, - R3-C(O)-O-R4-, - R3-O-R4-, - R3-S-R4-, - R3-CH(OH)-CH2-O-R4-, - R3-CH(OH)-CH2-NH-R4-, 및 -R3-N(R1)-R4로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택되고, R3 및 R4는 (R5)r(R6)s(R7)t를 포함하는 2가 스페이서(spacer) 그룹이며, r, s 및 t 중 적어도 하나는 1이어야 하고, R5 및 R7은 C1-C12 알킬 또는 ((C1-C12)0)p(여기서, p는 1 내지 50의 정수이고, 각각의 (C1-C12)0는 동일하거나 상이할 수 있다)이고, R6은 -N(R8)-(여기서, R8은 H 또는 C1-C12 알킬이다)이다]를 갖고, 상기 사카라이드-실록산 공중합체는 관능화된 오르가노실록산 중합체와 1종 이상의 하이드록시-관능성 사카라이드가 반응하여 오르가노실록산 성분이 연결 그룹 Z를 통해 사카라이드 성분에 공유 결합됨으로써 얻어진 반응 생성물인 막 형성 조성물.