Alkylidene-tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agentsA nasal mask assembly that includes a seal member defined from a unitary piece of elastomeric material. The seal member defines a nose receiving cavity and has a first end portion and a second end portion generally opposite the first end portion. A first opening in the first end portion allows at least a portion of a nose to enter the nose receiving cavity such that the nares of the patient communicate with the nose receiving cavity. The seal member includes a neck portion defined in the second end portion and a second opening defined in the neck portion in communication with the nose receiving cavity. A reinforcement area is provided on the side walls of the seal member. The reinforcement area comprises a saddle shaped contoured area on each side of the seal member. Each saddle shaped area has an upper and a lower protrusion portion for providing supporting contact with the face.The steric isomer of general formula (i)whereinr 1and r 2represent hydrogen atom, hydroxyl, halogen atom, substituted (c randomly with being mutually independent 1-c 10)-alkyl, (c 1-c 10)-alkoxyl group, (c 1-c 10)-alkylthio, (c 1-c 5)-perfluoroalkyl, cyano group or nitro, perhaps r 1and r 2representative is selected from the group in following group together :-o-(ch 2) n-o-,-o-(ch 2) n-ch 2-,-o-ch=ch-,-(ch 2) n+2-,-nh-(ch 2) n+1, n (c 1-c 3-alkyl)-(ch 2) n+1, and-nh-n=ch-, wherein n=1 or 2, and terminal atom is connected on the ring carbon atom of direct neighbor, or nr 9r 10, r wherein 9and r 10being mutually independent, can be hydrogen, c 1-c 5-alkyl or (co)-c 1-c 5-alkyl, r 3represent hydrogen atom, hydroxyl, halogen atom, substituted (c randomly 1-c 10)-alkyl, (c 1-c 10)-alkoxyl group, (c 1-c 10)-alkylthio, (c 1-c 5)-perfluoroalkyl or cyano group, r 4represent c 1-c 10-alkyl is by one or more hydroxyl, halogen atom or (c of being selected from 1-c 5the c that the group of)-alkoxyl group replaces 1-c 10-alkyl, randomly substituted (c 3-c 7)-cycloalkyl, randomly substituted heterocyclic radical, randomly substituted aryl is randomly by one or more (c that are selected from 1-c 5(it randomly can be by 1-3 hydroxyl or 1-3 coor for)-alkyl 12the group replacement), (c 1-c 5)-alkoxyl group, hydroxyl, halogen atom or 1-2 (c 1-c 3the group of)-outer alkylidene group replaces and randomly comprises the monocycle or the bicyclic heteroaryl of 1-4 nitrogen-atoms and/or 1-2 sauerstoffatom and/or 1-2 sulphur atom and/or 1-2 ketone group, wherein this group can be connected on the amine of tetraline system and randomly can be hydrogenated in one or more positions by any position, and r 12representative (c 1-c 5)-alkyl or benzyl, r 5representation hydroxy, or 11base or o-(co) r 11base, wherein r 11represent any hydroxyl protecting group or c 1-c 10alkyl, r 6representative (c 1-c 5)-alkyl or fluoric (c partially or completely randomly 1-c 5)-alkyl, (c 3-c 7)-cycloalkyl, (c 3-c 7)-cycloalkyl (c 1-c 8)-alkyl, (c 3-c 7)-cycloalkyl (c 2-c 8)-thiazolinyl, heterocyclic radical, heterocyclic radical (c 1-c 8)-alkyl, heterocyclic radical (c 2-c 8)-thiazolinyl, aryl, aryl (c 1-c 8)-alkyl, aryl (c 2-c 8)-thiazolinyl, aryl (c 2-c 8)-alkynyl; randomly by one or more ketone groups, (c 1-c 5)-alkyl, (c 1-c 5)-alkoxyl group, halogen atom or (c 1-c 3)-outer alkylidene group replaces and comprises the monocycle or the bicyclic heteroaryl of one or more nitrogen-atoms and/or sauerstoffatom and/or sulphur atom; heteroaryl (c 1-c 8)-alkyl or heteroaryl (c 2-c 8)-thiazolinyl, wherein these groups can be connected in the tetraline system and randomly can be hydrogenated in one or more positions by any position, r 7and r 8represent with being mutually independent hydrogen atom, halogen atom, can be by or 10, sr 10, or n (r 9r 10) (the c that replaces 1-c 5)-alkyl or represent (c with the carbon atom of methylene radical 3-c 6)-cycloalkyl ring, perhaps r 1and r 8represent five to eight yuan of cyclization, saturated or undersaturated isocyclic compound or heterogeneous ring compound together, it is randomly by 1-2 ketone group, a 1-2 (c 1-c 5)-alkyl, a 1-2 (c 1-c 5)-alkoxyl group, a 1-2 hydroxyl or 1-4 halogen atom replace.
알킬리덴-테트라히드로나프탈렌 유도체, 그 제조 방법 및항염증제로서의 용도본원 발명은 화학식 (I)의 알킬리덴-테트라히드로나프탈렌 유도체에 관한 것이다. <화학식 (I)>화학식 (I)의 입체이성질체. <화학식 (I)> [이미지] [상기 식에서, R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소 원자, 히드록시기, 할로겐 원자, 치환될 수도 있는 (C1-C10)-알킬 기, (C1-C10)-알콕시 기, (C1-C10)-알킬티오 기, (C1-C5)-퍼플루오로알킬 기, 시아노 기, 또는 니트로 기이거나, R1 및 R2는 함께 -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1, N(C1-C3-알킬)-(CH2)n+1, 및 -NH-N=CH- 기로부터 선택된 기를 의미하고 (이 때 n=1 또는 2이고), 그 말단 원자가 바로 인접한 고리-탄소 원자와 연결되거나, NR9R10 (여기서, R9 및 R10은 서로 독립적으로 수소, C1-C5-알킬 또는 (CO)-C1-C5-알킬일 수 있음)를 의미하고, R3은 수소 원자, 히드록시기, 할로겐 원자, 치환될 수도 있는 (C1-C10)-알킬 기, (C1-C10)-알콕시 기, (C1-C10)-알킬티오 기, (C1-C5)-퍼플루오로알킬 기 또는 시아노 기를 의미하고, R4는 C1-C10-알킬 기, 히드록시기, 할로겐 원자, 또는 (C1-C5)-알콕시 기로 선택되는 하나 이상의 기로 치환된 C1-C10-알킬 기, 치환될 수도 있는 (C3-C7)-시클로알킬 기, 치환될 수도 있는 헤테로시클릴 기, 치환될 수도 있는 아릴 기; (C1-C5)-알킬 기 (이들은 1-3개의 히드록시 또는 1-3개의 COOR6 기로 치환될 수 있음), (C1-C5)-알콕시 기, 히드록시기, 할로겐 원자, 또는 1-2개의 (C1-C3)엑소알킬리덴 기로부터 선택된 하나 이상의 기로 치환될 수 있고 1-4개의 질소 원자 및(또는) 1-2개의 산소 원자 및(또는) 1-2개의 황 원자 및(또는) 1-2개의 케토 기를 포함할 수도 있는 모노시클릭 또는 바이시클릭 헤테로아릴 기이고, 이 경우 상기 기가 임의의 위치에서 테트라히드로나프탈렌 시스템의 아민과 연결될 수 있고, 하나 이상의 부위에서 수소화될 수 있으며, R12는 (C1-C5)-알킬 기 또는 벤질 기이고, R5는 히드록시기, OR11 기, 또는 O-(CO)R11 기이고, 이 경우 R11은 임의의 히드록시 보호기 또는 C1-C10-알킬 기를 의미하고, R6은 (C1-C5)-알킬 기 또는 부분적으로 또는 완전히 불소화될 수 있는 (C1-C5)-알킬 기, (C3-C7)시클로알킬 기, (C3-C7)시클로알킬(C1-C8)알킬 기, (C3-C7)시클로알킬(C2-C8)알케닐 기, 헤테로시클릴 기, 헤테로시클릴(C1-C8)알킬 기, 헤테로시클릴(C2-C8)알케닐 기, 아릴 기, 아릴(C1-C8)알킬 기, 아릴(C2-C8)알케닐 기, 아릴(C2-C8)알키닐 기; 하나 이상의 케토 기, (C1-C5)-알킬 기, (C1-C5)-알콕시 기, 할로겐 원자, 또는 (C1-C3)엑소알킬리덴 기로 치환될 수 있고 하나 이상의 질소 원자 및(또는) 산소 원자 및(또는) 황 원자를 함유할 수 있는 모노시클릭 또는 바이시클릭 헤테로아릴 기; 헤테로아릴(C1-C8)알킬 기 또는 헤테로아릴(C2-C8)알케닐 기를 의미하고, 이 경우 이들 기가 임의의 위치에서 테트라히드로나프탈렌 시스템에 연결될 수 있고, 하나 이상의 부위에서 수소화될 수 있으며, R7 및 R8은 서로 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자, OR10 , SR10 , 또는 N(R9 R10)로 치환될 수도 있는 (C1-C5)알킬 기를 의미하거나 메틸렌기의 탄소 원자와 함께 (C3-C6)-시클로알킬 고리를 의미하거나 R1 및 R8은 함께 고리화된 5- 내지 8원, 포화 또는 불포화 카르보시클릭 화합물 또는 헤테로시클릭 화합물을 의미하고, 이들은 1-2개의 케토 기, 1-2개의 (C1-C5)-알킬 기, 1-2개의 (C1-C5)-알콕시 기, 1-2개의 히드록시기, 또는 1-4개의 할로겐 원자로 치환될 수 있다.]