1,2-BENZOTHIAZEPINES FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDEMIC DISEASESNovel 1,2-benzothiazepines, derivatives and analogs thereof, pharmaceutical compositions containing them, and their use in medicine, particularly in the prophylaxis and/or treatment of hyperlipidemic diseases, conditions and/or disorders, such as those associated with atherosclerosis and/or hypercholesterolemia.A compound of formula (I):wherein: q is an integer from 1 to 4;R 1 and R 2 are independently selected from the group consistmg of hydrogen and hydrocarbyl, wherein said hydrocarbyl may be optionally substituted with one or more groups comprising one or more heteroatoms, and wherein said hydrocarbyl optionally may have one or more carbon atoms replaced by one or more heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur and phosphorus;R and R are independently selected from the group consisting of hydrogen; hydrocarbyl; -OR9; -NR9R10; -SR9; -S(O)R9; -SO2R9; and -SO3R9; orR3 and R4 together form =O; =NOR9; =S; =NNR9R10; =NR9; or=CRnR12; wherein R 9 and R 10 are independently selected from the group consisting of hydrogen; hydrocarbyl; amino; and hydrocarbylamino; wherein said hydrocarbyl moeities may be optionally substituted with one or more groups comprising one or more heteroatoms, and wherein said hydrocarbyl moieties optionally may have one or more carbon atoms replaced by one or more heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur and phosphorus; and wherein R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of hydrogen; -CN; halogen; oxo; hydrocarbyl; -OR ; -NR R ; - SR9; -S(O)R9; -SO2R ; and -SO3R9; wherein said hydrocarbyl moeities may be optionally substituted with one or more groups comprising one or more heteroatoms, and wherein said hydrocarbyl moieties optionally may have one or more carbon atoms replaced by one or more heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur and phosphorus; orR 11 and R 12 together with the carbon atom to which they are attached form a cyclic ring; andR and R are independently selected from the group consisting of hydrogen; alkyl; cycloalkyl; alkenyl; alkynyl; aryl; heterocyclyl; quaternary heterocyclyl; -OR9; -SR9; -S(O)R9; -SO2R9; and -SO3R9; wherein the R and R radicals optionally may be substituted with one or more radicals independently selected from the group consisting of halogen; -NO2; -CN; oxo; hydrocarbyl; -OR13; -NR13R14; -SR13; -S(O)R13; - SO2R13; -S03R13; -NR13OR14; -NR13NR14R15; -CO2R13; -OM; - SO2OM; -SO2NR13R14; -C(O)NR13R14; -C(O)OM; -COR13; -NR13C(O)R14; -NR13C(O)NR14R15; -NR13CO2R14; -OC(O)R13; -OC(O)NR13R14; -NR13SOR14; -NR13SO2R14; -NR13SONR14R15; -NR13SO2NR,4R15; -PR13R14; - P(O)R13R14; -P+R13R14R15A'; -P(OR13)OR14; -S+R13R14A'; and - N R R R A'; wherein said hydrocarbyl may be optionally substituted with one or more groups comprising one or more heteroatoms, and wherein said hydrocarbyl optionally may have one or more carbon atoms replaced by one or more heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur and phosphorus; wherein R13, R14, and R15 are independently selected from the group consisting of hydrogen or hydrocarbyl, wherein said hydrocarbyl may be optionally substituted with one or more groups comprising one or more heteroatoms, and wherein said hydrocarbyl optionally may have one or more carbon atoms replaced by one or more heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur and phosphorus; or wherein R13 and R14 together with the nitrogen atom to which they are attached form a mono- or polycyclic heterocyclyl that is optionally substituted with one or more radicals selected from the group consisting of oxo, carboxy, and quaternary salts; or wherein R and R together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring; and wherein A' is a pharmaceutically acceptable anion, and M is a pharmaceutically acceptable cation; and wherein R9 is as defined above; or R4 and R6 together represent a bond; and R is selected from the group consisting of hydrogen and hydrocarbyl, wherein said hydrocarbyl may be optionally substituted with one or more groups comprising one or more heteroatoms, and wherein said hydrocarbyl optionally may have one or more carbon atoms replaced by one or more heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur and phosphorus; one or more Rx radicals are independently selected from the group consisting of hydrogen; halogen; -CN; -Nθ2; hydrocarbyl; -OR 13 ; -NR13R14; -SR13; -S(O)R13; -S(O)2R13; -SO3R13; -S+R13R14A'; -NR13OR14; -NR13NR14R15; -CO2R13; -OM; -SO2OM; -SO2NR13R14; - NR14C(O)R13; -C(O)NR13R14; -C(O)OM; -COR13; -S(O)nNR13R14; -N+R13R14R15A-. _PR13R14. _P(0)R13R14. _P+R13R14R15A-. aminQ ^ residue; peptide residue; polypeptide residue; and carbohydrate residue, wherein said hydrocarbyl may be optionally substituted with one or more groups comprising one or more heteroatoms, and wherein said hydrocarbyl optionally may have one or more carbon atoms replaced by one or more heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur and phosphorus; and wherein n is 0, 1 or 2; and wherein R13, R14, R15, A', and M are as defined above; ...
회장 담즙산 수송 및 타우로콜산염 흡수의 억제제로서의 활성을 보유하는 신규한 1,2-벤조티아제핀본 발명은 신규의 1,2-벤조티아제핀, 이의 유도체 및 유사체, 이들을 함유하는 약학 조성물 및 의약품에서의 이들의 용도에 관한 것으로서, 특히 동맥경화증 및/또는 고콜레스테롤혈증과 관련된, 과지방혈증성 질병, 상태 및/또는 질환의 예방 및/또는 치료에 있어서의 이들의 용도에 관한 것이다. 화학식Ⅰ의 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화합물 또는 전구체 약물. [화학식 Ⅰ]  상기 식중, q는 1∼4의 정수이고 ; R1 및 R2는 독립적으로 수소 및 하이드로카빌(여기서, 상기 하이드로카빌은 1이상의 이종원자를 포함하는 1이상의 기로 임의 치환될 수 있으며, 산소, 질소, 황 및 인으로 이루어진 군으로부터 선택된 1이상의 이종원자로 치환된 1이상의 탄소 원자를 임의로 보유할 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되며 ; R3 및 R4는 독립적으로 수소, 하이드로카빌, -OR9, -NR9R10, -SR9, -S(O)R9, -SO2R9 및 -SO3R9이거나; 또는 R3 및 R4는 함께 =O, =NOR9, =S, =NNR9R10, =NR9 또는 =CR11R12이며 ; 상기 R9 및 R10은 독립적으로 수소, 하이드로카빌, 아미노 및 하이드로카빌아미노(여기서 상기 하이드로카빌부는 1이상의 이종원자를 포함하는 1이상의 기로 임의 치환될 수 있으며, 산소, 질소, 황 및 인으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1이상의 이종원자로 치환된 1이상의 탄소 원자를 임의로 보유할 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되고 ; 및 상기 R11 및 R12는 독립적으로 수소, -CN, 할로겐, 옥소, 하이드로카빌, -OR9, -NR9R10, -SR9, -S(O)R9, -SO2R9 및 -SO3R9(여기서 상기 하이드로카빌부는 1이상의 이종원자를 포함하는 1이상의 기로 임의 치환될 수 있으며, 산소, 질소, 황 및 인으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1이상의 이종원자로 치환된 1이상의 탄소 원자를 임의로 보유할 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되거나 ; 또는 R11 및 R12는 이들이 부착되는 탄소 원자와 함께 시클릭 고리를 형성하며 ; R5 및 R6은 독립적으로 수소, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로시클릴, 4차 헤테로시클릴, -OR9, -SR9, -S(O)R9, -SO2R9 및 -SO3R9로 이루어진 군으로부터 선택되고 ; 상기 R5 및 R6 라디칼은 할로겐, -NO2, -CN, 옥소, 하이드로카빌, -OR13, -NR13R14, -SR13, -S(O)R13, -SO2R13, -SO3R13, -NR13OR14, -NR13NR14R15, -CO2R13, -OM, -SO2OM, -SO2NR13R14, -C(O)NR13R14, -C(O)OM, -COR13, -NR13C(O)R14, -NR13C(O)NR14R15, -NR13CO2R14, -OC(O)R13, -OC(O)NR13R14, -NR13SOR14, -NR13SO2R14, -NR13SONR14R15, -NR13SO2NR14R15, -PR13R14, -P(O)R13R14, -P+R13R14R15A-, -P(OR13)OR14, -S+R13R14A- 및 -N+R13R14R15A-로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 이상의 라디칼로 치환될 수 있으며 ; 여기서 상기 하이드로카빌은 1이상의 이종원자를 포함하는 1이상의 기로 임의 치환될 수 있으며, 산소, 질소, 황 및 인으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1이상의 이종원자로 치환된 1이상의 탄소 원자를 임의로 보유할 수 있고 ; 상기 R13, R14 및 R15는 독립적으로 수소 및 하이드로카빌(여기서 상기 하이드로카빌은 1이상의 이종원자를 포함하는 1이상의 기로 임의 치환될 수 있으며, 산소, 질소, 황 및 인으로 이루어진 군으로부터 선택된 1이상의 이종원자로 치환된 1이상의 탄소 원자를 임의로 보유할 수 있음)로부터 선택되거나 ; 또는 상기 R13 및 R14는 이들이 부착되는 질소 원자와 함께 옥소, 카복시 및 4차 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 1이상의 라디칼로 임의 치환되는 모노- 또는 폴리시클릭 헤테로시클릴을 형성하거나 ; 또는 상기 R14 및 R15는 이들이 부착되는 질소 원자와 함께 시클릭 고리를 형성하고 ; 및 A-는 약학적으로 허용 가능한 음이온이고, M은 약학적으로 허용 가능한 양이온이며 ; 및 R9는 상기 정의한 바와 같거나 ; 또는 R4 및 R6은 모두 결합을 나타내고 ; 및 RN은 수소 및 하이드로카빌(여기서 상기 하이드로카빌은 1이상의 이종원자를 포함하는 1이상의 기로 임의 치환될 수 있으며, 산소, 질소, 황 및 인으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1이상의 이종원자로 치환된 1이상의 탄소 원자를 임의로 보유할 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되며 ; 1이상의 RX 라디칼은 독립적으로 수소, 할로겐, -CN, -NO2, 하이드로카빌, -OR13, -NR13R14, -SR13, -S(O)R13, -S(O)2R13, -SO3R13, -S+R13R14A-, -NR13OR14, -NR13NR14R15, -CO2R13, -OM, -SO2OM, -SO2NR13R14, -NR14C(O)R13, -C(O)NR13R14, -C(O)OM, -COR13, -S(O)nNR13R14, -N+R13R14R15A-, -PR13R14, -P(O)R13R14, -P+R13R14R15A-, 아미노산 잔기, 펩티드 잔기, 폴리펩티드 잔기 및 탄수화물 잔기로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 상기 하이드로카빌은 1이상의 이종원자를 포함하는 1이상의 기로 임의 치환될 수 있으며, 산소, 질소, 황 및 인으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1이상의 이종원자로 치환된 1이상의 탄소 원자를 임의로 보유할 수 있으며 ; 및 n은 0, 1 또는 2이며 ; 및 R13, R14, R15, A- 및 M은 상기 정의한 바와 같고 ; 단, R1, R2, R3, R4, R5 및 R6 중 하나 이상은 수소 또는 알킬 이외의 라디칼이며 ; 단, R5 또는 R6은 아릴인 경우, 다른 R5 및 R6은 헤테로시클릴알킬 이외의 라디칼이다.