RESORCINOL DERIVATIVE AS HSP90 INHIBITORThe present invention relates to a compound represented by formula (I) of a resorcinol derivative as an HSP90 inhibitor or pharmaceutically accepted salts thereof. The compound in the present invention has the activity of inhibiting heat shock protein HSP90. Therefore, the compound in the present invention is used to treat proliferative diseases such as cancer and neurodegenerative diseases. The present invention further provides the compounds and preparation methods for pharmaceutical compositions comprising the compounds, a method for treating diseases, and pharmaceutical compositions comprising the compounds. A compound represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof,  wherein: X and Y are each independently selected from N, O or S; X1, X2, Y1, Y2 and the carbon atom linking X1 and X2 together form a 5- to 7-membered aromatic ring, aliphatic saturated ring or aliphatic unsaturated ring; X1 and X2 are each independently selected from C, O, S, N, -C=C-, -C=N-; C in X1 or X2 may be unsubstituted, or may be substituted with R01 or R02; R01 and R02 are each independently selected from halogen, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH, C1-10 alkyl, N-C1-10 alkylamino, N,N-di(C1-10 alkyl)amino, C1-10 alkoxy, C1-10 alkanoyl, C1-10 alkoxycarbonyl, C1-10 alkylsulfonyl, C1-10 alkylsulfinyl, C3-10 cycloalkyl, C3-10 cycloalkylamino, C3-10 cycloalkoxy, C3-10 cycloalkyl acyl, C3-10 cycloalkoxycarbonyl, C3-10 cycloalkylsulfonyl, C3-10 cycloalkylsulfinyl, C1-10 alkyl substituted with C3-10 cycloalkyl; Y1 and Y2 are each independently selected from C or N; two substituents on Y1 and Y2 are linked together to form a five-, six- or seven-membered nitrogen-containing saturated ring or aromatic ring having substituents R1, R2 and R3; R1, R2 and R3 are each independently selected from hydrogen, C1-10 alkyl, hydroxyl C1-10 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, halo C1-10 alkyl, C1-6 alkylsulfonyl-C1-6 alkyl, C1-6 alkylamido-C1-6 alkyl, N, N-di(C1-6 alkyl)aminoacyl-C1-6 alkyl, N, N-di(C1-6 alkyl)amino-C1-6 alkanoyl, morpholinyl-C1-6 alkanoyl, N-C1-10 alkylamino, N,N-di(C1-10 alkyl)amino, C1-10 alkoxy, C1-10 alkanoyl, C1-10 alkoxycarbonyl, C1-10 alkylsulfonyl, C1-10 alkylsulfinyl, C3-10 cycloalkyl, C3-10 cycloalkylamino, C3-10 cycloalkyloxy, C3-10 cycloalkyl acyl, C3-10 cycloalkoxycarbonyl, C3-10 cycloalkylsulfonyl, C3-10 cycloalkylsulfinyl, C3-10 cycloalkyl-C1-5 alkyl; or substituents of R2 and R3 are linked with each other by a covalent bond to form a five-, six- or seven-membered saturated ring with a substituent R03 or without substituents; R03 is selected from C1-6 alkyl or halogen; R4 is selected from H, halogen, C1-6alkyl, C3-10 cycloalkoxy, phenyl substituted C1-6 alkyl, phenyl substituted C2-6 alkenyl, phenyl, C1-6 alkyl substituted phenyl, C3-6 cycloalkyl; R5 is selected from H, cyano, carboxyl, C1-6 alkoxyacyl, C1-7 alkylaminocarbonyl, halo C1-6 alkylaminocarbonyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkylaminocarbonyl, N,N-di(C1-6 alkyl)amino-C1-6 alkylaminocarbonyl, aminocarbonyl, hydroxy C1-6 alkylaminocarbonyl, hydroxyl-substituted halo C1-6 alkyl, nitrile group-substituted amidino, or selected from C3-10 cycloalkyl, C3-10 cycloalkenyl, or a 5- to 10-membered aromatic ring optionally substituted with one or more R05; R05 is selected from C1-6 alkyl, C3-10 cycloalkyl.
HSP90 억제제로서의 레조르시놀 유도체본 발명은 HSP90 억제제로서 레조르시놀 유도체의 화학식 (I)로 표시되는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 열충격 단백질 HSP90을 억제하는 활성을 갖는다. 따라서, 본 발명의 화합물은 암 및 신경 퇴행성 질환과 같은 증식성 질환을 치료하는데 사용된다. 본 발명은 또한 상기 화합물 및 상기 화합물을 포함하는 약학 조성물의 제조 방법, 질환을 치료하는 방법 및 상기 화합물을 포함하는 약학 조성물을 제공한다.화학식 (I)로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 수화물:여기서, X 및 Y는 각각 독립적으로 N, O 또는 S로부터 선택되며; X1, X2, Y1, Y2 및 X1 과 X2를 연결하는 탄소 원자는 함께 5 내지 7 -원 방향족 고리, 지방족 포화 고리 또는 지방족 불포화 고리를 형성하고; X1 및 X2는 각각 독립적으로 C, O, S, N, -C = C-, -C = N-으로부터 선택되고; X1 또는 X2에서 C는 치환되지 않거나, R01 또는 R02로 치환될 수 있고; R01 및 R02는 할로겐, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH, C1-10알킬, N-C1-10알킬아미노, N, N- 디 (C1-10알킬) 아미노, C1-10알콕시, C1-10알카노일, C1-10 알콕시카르보닐, C1-10 알킬술포닐, C1-10 알킬설피닐, C3-10시클로알킬, C3-10 시클로알킬아미노, C3-10 시클로알콕시, C3-10시클로알킬 아실, C3-10 시클로알콕시카르보닐, C3-10 시클로알킬술포닐, C3-10시클로알킬설피닐, C3-10시클로알킬로 치환된 C1-10알킬기로부터 각각 독립적으로 선택되며; Y1 및 Y2는 각각 독립적으로 C 또는 N으로부터 선택되고; Y1 및 Y2 상의 2개의 치환기는 함께 연결되어 5 -, 6- 또는 7- 원 질소함유 포화 고리 또는 치환기 R1, R2 및 R3을 갖는 방향족 고리를 형성하고; R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, C1-10알킬, 히드록실C1-10알킬, C1-6알콕시- C1-6 알킬, 할로 C1-10 알킬, C1-6알킬술포닐- C1-6알킬, C1-6 알킬아미도-C1-6 알킬, N, N- 디 (C1-6 알킬) 아미노아실- C1-6 알킬, N, N- 디 (C1-6 알킬) 아미노 - C1-6알카노일, 모르폴리닐 - C1-6알카노일, N- C1-10알킬아미노, N, N- 디 (C1-10 알킬) 아미노, C1-10 알콕시, C1-10 알카노일, C1-10 알콕시카르보닐, C1-10알킬술포닐, C1-10알킬설피닐, C3-10 시클로알킬, C3-10 시클로알킬아미노, C3-10 시클로알킬옥시, C3-10 시클로알킬 아실, C3-10시클로알콕시카르보닐, C3-10시클로알킬술포닐, C3-10 시클로알킬설피닐, C3-10 시클로알킬- C1-5 알킬로부터 선택되거나; 또는 R2 및 R3의 치환기는 공유 결합에 의해 서로 연결되어 치환기 R03를 갖거나 치환기를 갖지 않는 5-, 6- 또는 7-원 포화 고리를 형성하고;R03은 C1-6알킬 또는 할로겐으로부터 선택되고;R4는 H, 할로겐, C1-6알킬, C3-10시클로알콕시, 페닐 치환된 C1-6알킬, 페닐 치환된 C2-6알케닐, 페닐, C1-6알킬 치환된 페닐, C3-6시클로알킬로부터 선택되고; R5는 H, 시아노, 카르복실, C1-6알콕시아실, C1-7알킬아미노카르보닐, 할로C1-6 알킬아미노카르보닐, C1-6알콕시- C1-6, 알킬아미노카르보닐, N, N- 디 (C1-6알킬) 아미노 - C1-6 알킬아미노카르보닐, 아미노카르보닐, 히드록시C1-6 알킬아미노카르보닐, 히드록실-치환된 할로C1-6 알킬, 니트릴기-치환된 아미디노로부터 선택되거나, 또는 C3-10 시클로알킬, C3-10시클로알케닐, 또는 하나 이상의 R05로 선택적으로 치환되는 5- 내지 10-원 방향족 고리로부터 선택되고;R05는 C1-6알킬, C3-10시클로알킬로부터 선택됨.