FUSED HETEROARYLS AND THEIR USESProvided are certain fused heteroaryls, compositions thereof and methods of use therefor.A compound of formula 1 :(1 )and/or at least one pharmaceutically acceptable salt thereof whereinA1 is N or CH;A4 and A5 are independently N or CR2;A2 and A3, together with B ring, are a 5-membered heteroaryl or heterocycle containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S, and said 5-membered heteroaryl or heterocycle is optionally substituted by one or more groupsindependently chosen from alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyi, oxo, -C(O)Ra, - C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, - NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, -ORb, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, halo, haloalkyl, heteroaryl, and heterocycle;provided that A and A , together with the B ring, are not ;is a single bond or a double bond;R1 is heteroaryl, optionally substituted by one or more groups independently chosen from alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyi, oxo, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -CN, - C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, - NRcC(O)NRdRe, -NO2, -ORb, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, halo, haloalkyl, heteroaryl, and heterocycle; R and R2 are independently chosen from H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, -ORb, -OC(O)Ra, - OC(O)NRcRd, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, halo, haloalkyl, heteroaryl, and heterocycle; and each of said above alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, haloalkyl, heteroaryl and heterocycle can be optionally substituted by one or more groups independently chosen from optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, optionally substituted aryl, optionally substituted cycloalkyl, -OH, oxo, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, - NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, ORb, -S(O)nRe, - S(O)nNRcRd, halo, optionally substituted haloalkyl, optionally substituted heteroaryl, and optionally substituted heterocycle;Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf and Rg are each independently chosen from H, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl optionally substituted aryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted haloalkyl, optionally substituted heteroaryl, and optionally substituted heterocycle,or Ra and Rc, and/or Rc and Rd, and/or Rc and Re, and/or Rc and Rf, and/or Rd and Re, and /or Rg and Rf together with the atom(s) to which they are attached, form a 3-10 membered optionally substituted heterocycle ring; andfor each occurrence, n is independently 0, 1 , or 2.
축합 헤테로아릴 및 그 용도본 발명은 특정 축합 헤테로아릴, 그 조성물 및 그 사용방법을 제공한다.식 (1)로 표시되는 화합물 및/또는 그의 적어도 하나의 약학적으로 허용가능한 염:상기 식에서,A1은 CH이고;A4 및 A5는 독립적으로 CR2 또는 N이며;A2 및 A3은 B 고리와 함께 5-원 헤테로아릴 또는 헤테로사이클이고, 상기 5-원 헤테로아릴 또는 헤테로사이클은로부터 선택되며,상기 식에서, t는 1, 2 또는 3이고;R3은 독립적으로 H, C1-C6알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C6-C14아릴, C3-C9 원 시클로알킬, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, -ORb, -OC(O)Ra, -OC(O)NRcRd, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, 할로, 할로알킬, 헤테로아릴, 및 헤테로사이클로부터 선택되며; 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 시클로알킬, 헤테로아릴 및 헤테로사이클 각각은 선택적으로 치환된 알킬, 선택적으로 치환된 알케닐, 선택적으로 치환된 알키닐, 선택적으로 치환된 아릴, 선택적으로 치환된 시클로알킬, -OH, 옥소, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, ORb, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, 할로, 선택적으로 치환된 할로알킬, 선택적으로 치환된 헤테로아릴, 및 선택적으로 치환된 헤테로사이클로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 선택적으로 치환될 수 있고;다만, A4 가 CR2인 경우, A2 및 A3은 B 고리와 함께 구조 (3), (5) 또는 (6)으로부터 선택되며; 은 단일 결합 또는 이중 결합이고;R1 은 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 시클로알킬, 옥소, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, -ORb, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, 할로, 할로알킬, 헤테로아릴, 및 헤테로사이클로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 선택적으로 치환된 헤테로아릴이며; R2 는 독립적으로 H, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 시클로알킬, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, -ORb, -OC(O)Ra, -OC(O)NRcRd, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, 할로, 할로알킬, 헤테로아릴, 및 헤테로사이클로부터 선택되고;상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 시클로알킬, 할로알킬, 헤테로아릴 및 헤테로사이클 각각은 선택적으로 치환된 알킬, 선택적으로 치환된 알케닐, 선택적으로 치환된 알키닐, 선택적으로 치환된 아릴, 선택적으로 치환된 시클로알킬, -OH, 옥소, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(O)Ra, -NRcS(O)nRe, -NRcS(O)nNRfRg, -NRcC(O)ORb, -NRcC(O)NRdRe, -NO2, ORb, -S(O)nRe, -S(O)nNRcRd, 할로, 선택적으로 치환된 할로알킬, 선택적으로 치환된 헤테로아릴, 및 선택적으로 치환된 헤테로사이클로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 선택적으로 치환될 수 있으며; Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf 및 Rg은 각각 독립적으로 H, 선택적으로 치환된 알킬, 선택적으로 치환된 알케닐, 선택적으로 치환된 알키닐, 선택적으로 치환된 아릴, 선택적으로 치환된 시클로알킬, 선택적으로 치환된 할로알킬, 선택적으로 치환된 헤테로아릴, 및 선택적으로 치환된 헤테로사이클로부터 선택되거나,또는 Ra 및 Rc, 및/또는 Rc 및 Rd, 및/또는 Rc 및 Re, 및/또는 Rc 및 Rf, 및/또는 Rd 및 Re, 및/또는 Rg 및 Rf는 그들이 부착되는 원자와 함께 3~10 원의 선택적으로 치환된 헤테로사이클 고리를 형성하고; 각 경우에, n은 독립적으로 0, 1, 또는 2이다.