PURINE DERIVATIVESThe present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such compounds as adenosine A2a receptor agonists.A compound of the formula:or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is hydrogen or CrC6 alkyl optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from phenyl and naphthyl, said phenyl and naphthyl being optionally substituted by C C6 alkyl, C C6 alkoxy, halo or cyano;R2 is H or CrC6 alkyl; A is CrC6 alkylene;R3 is (i) hydrogen, CrCβ alkyl, -COOR4, -CN, -CONR4R4 , C3-C8 cycloalkyl, phenyl or naphthyl, said C3-C8 cycloalkyl, phenyl and naphthyl being optionally substituted by CrC6 alkyl, phenyl, alkoxy(C1-C6)alkyl, R4R4N(C1-C6)alkyl, halo(C C6)alkyl, fiuoro(C1-C6)alkoxy, C2-C5 alkanoyl, halo, -OR4, cyano, - COOR4, C3-C8 cycloalkyl, -S(O)mR5, -NR4R4, -SO2NR4R4, -CONR4R4, -NR4COR5 or -NR4SO2R5, or (ii) when A is C2-C6 alkylene, -NR4R4, -OR4, -OCOR5, -SO2R5, -SO2NR4R4 or -NR4COR5, or (iii) a C-linked, 4- to 11-membered ring, mono- or bicyclic, heterocycle having either from 1 to 4 ring nitrogen atom(s), or 1 or 2 nitrogen and 1 oxygen or 1 sulphur ring atoms, being optionally C-substituted by oxo, C C6 alkoxy(Cr C6)alkyl, R6R6N(CrC6)alkyl, halo(C C6)alkyl, fluoro(CrC6)alkoxy, fluoro(C2- C5)alkanoyl, halo, cyano, -OR6, R7, -COR6, -NR6R6, -COOR6, -S(O)mR7, -SO2NR6R6, -CONR6R6, -NR6SO2R7 or -NR6COR7 and optionally N-substituted by C C6 alkoxy(CrC6)alkyl, R6R6N(C2-C6)alkyl, haio(CrC6)alkyl, fluoro(Q 2 C5)alkanoyl, R7, -COR6, -COOR7, -SO2R7, -SO2NR6R6 or -CONR6R6, or (iv) when A is C2-C6 alkylene, N-linked azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, homopiperazinyi or morpholinyl, each being optionally C-substituted by alkyl, phenyl, CrC6 alkoxy(C C6)alkyl, R4R4N(C1-C6)alkyl, halo(Cr C6)alkyl, fluoro(C1-C6)alkoxy, C2-C5 alkanoyl, halo, -OR4, cyano, -COOR4, C3-C8 cycloalkyl, -S(O)mR5, -NR4R4, -SO2NR4R4, -CONR4R4, -NR4COR5 or -NR4SO2R5, and said piperazinyl and homopiperazinyi being optionally N-substituted by C C6 alkyl, phenyl, CrC6 alkoxy(C2-C6)alkyl, R4R4N(C2-C6)alkyl, fluoro(CrC6)alkyl, C2-C5 alkanoyl, -COOR5, C3-C8 cycloalkyl, -SO2R5, -SO2NR4R4 or -CONR4R4; R4 is H, C C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl or phenyl; R5 is C C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl or phenyl;R6 is H, C,-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, phenyl, naphthyl or het;R7 is C,-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, phenyl, naphthyl or het; m is 0, 1 or 2; and'het', used in the definitions of R6 and R7, means C-linked pyrrolyl, imidazolyl, triazolyl, thienyl, furyl, thiazolyl, oxazolyl, thiadiazolyl, oxadiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, indolyl, isoindolyl, quinolinyl, isoquinolinyl, benzimidazolyl, quinazolinyl, phthalazinyl, benzoxazoiyl or quinoxalinyl, each being optionally substituted by C,-C6 alkyl, C C6 alkoxy, cyano or halo.
퓨린 유도체본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 이들의 약학적으로 허용가능한 염 및 용매화물, 및 아데노신 A2a 수용체 작용제로서의 상기 화합물의 제조 방법, 상기 화합물의 제조시 사용된 중간체, 상기 화합물을 함유하는 조성물 및 이들의 용도에 관한 것이다.하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물: 화학식 I  상기 식에서, R1은 수소; 또는 페닐 및 나프틸로부터 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환기로 선택적으로 치환된 C1-C6 알킬이되, 상기 페닐 및 나프틸이 C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 할로 또는 시아노로 선택적으로 치환되고; R2는 H 또는 C1-C6 알킬이고; A는 C1-C6 알킬렌이고; R3은 (i) 수소, C1-C6 알킬, -COOR4, -CN, -CONR4R 4, C3-C8 사이클로알킬, 페닐 또는 나프틸이되, 상기 C3-C8 사이클로알킬, 페닐 및 나프틸은 C1-C6 알킬, 페닐, C1-C6 알콕시(C1-C6)알킬, R4R4N(C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, 플루오로(C1-C6)알콕시, C2-C 5 알카노일, 할로, -OR4, 시아노, -COOR4, C3-C8 사이클로알킬, -S(O)mR5, -NR4R4, -SO2NR4R4, -CONR4R4, -NR4COR5 또는 -NR4SO2R5로 선택적으로 치환되거나; (ii) A가 C2-C6 알킬렌인 경우, -NR4R4, -OR4, -OCOR5, -SO2 R5, -SO2NR4R4 또는 -NR4COR5이거나; (iii) 옥소, C1-C6 알콕시(C1-C6)알킬, R6R6 N(C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, 플루오로(C1-C6)알콕시, 플루오로(C2-C5)알카노일, 할로, 시아노, -OR6, R7, -COR6, -NR6R6, -COOR6, -S(O)mR7, -SO2NR6 R6, -CONR6R6, -NR6SO2R7 또는 -NR6COR7로 선택적으로 C-치환되고 C1-C6 알콕시(C1-C6)알킬, R6R6 N(C2-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, 플루오로(C2-C5)알카노일, R7, -COR8, -COOR7, -SO 2R7, -SO2NR6R6 또는 -CONR6R6 으로 선택적으로 N-치환된, 1 내지 4개의 고리 질소원자를 갖거나 1 또는 2개의 질소와 1개의 산소 또는 1개의 황 고리원자를 갖는 C-결합된 4 내지 11원환 모노- 또는 비사이클릭 헤테로사이클이거나; (iv) A가 C2-C6 알킬렌인 경우, C1-C6 알킬, 페닐, C1-C6 알콕시(C1-C6)알킬, R4R4N(C1 -C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, 플루오로(C1-C6)알콕시, C2-C5 알카노일, 할로, -OR4, 시아노, -COOR4, C3-C 8 사이클로알킬, -S(O)mR5, -NR4R4, -SO2NR4R4, -CONR4R4, -NR4COR5 또는 -NR4SO2R5로 각각 선택적으로 C-치환된, N-결합된 아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 호모피페라지닐 또는 모폴리닐이되, 상기 피페라지닐 및 호모피페라지닐은 C1-C6 알킬, 페닐, C1-C6 알콕시(C2-C6)알킬, R4R4N(C2-C6)알킬, 플루오로(C1-C6)알킬, C2-C5 알카노일, -COOR5, C3-C8 사이클로알킬, -SO2R5, -SO2NR4R4 또는 -CONR4R 4로 선택적으로 N-치환되고; R4는 H, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 페닐이고; R5는 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬 또는 페닐이고; R6은 H, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬, 페닐, 나프틸 또는 het이고; R7은 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬, 페닐, 나프틸 또는 het이고; m은 0, 1 또는 2이고; R6 및 R7의 정의에서 사용된 "het"는 C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 시아노 또는 할로로 각각 선택적으로 치환된, C-결합된 피롤릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 티에닐, 푸릴, 티아졸릴, 옥사졸릴, 티아디아졸릴, 옥사디아졸릴, 피리디닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 피라지닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 퀴나졸리닐, 프탈라지닐, 벤즈옥사졸릴 또는 퀴녹사졸릴을 의미한다.