Immunosuppressant compounds and compositionsThe present invention relates to immunosuppressants, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction. This application relates to compounds selected from Formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id).Be selected from compound and the pharmacy acceptable salt thereof of formula ia, ib, ic and id:wherein:a be selected from cyano group ,-x 1c (o) or 3,-x 1op (o) (or 3) 2,-x 1p (o) (or 3) 2,-x 1p (o) or 3,-x 1s (o) 2or 3,-x 1p (o) (r 3) or 3,-x 1c (o) nr 3r 3,-x 1c (o) nr 3x 1or 3,-x 1c (o) nr 3x 1c (o) or 3,-x 1c (o) x 1c (o) or 3with 1h-tetrazolium-5-base; x wherein 1be selected from key, c independently of one another 1-3alkylidene group and c 2-3alkenylene and r 3be selected from hydrogen and c independently of one another 1-6alkyl; r wherein 3any nr with a 3x 1x in the part 1alkylidene group hydrogen can form cyclic group; b is selected from-cr 4=cr 5-,-cr 4=n-,-n=cr 4-,-s-and-nr 4-; r wherein 4and r 5be independently selected from hydrogen, halogen and c 1-6alkyl; c is selected from=cr 4-and=n-; r wherein 4be selected from hydrogen, halogen and c 1-6alkyl; l is selected from-x 2ox 3-,-x 2nr 3x 3-,-x 2c (o) nr 3x 3-,-x 2nr 3c (o) x 3-and-x 2s (o) 0-2x 3-; x wherein 2and x 3be selected from key, c independently of one another 1-3alkylidene group and c 2-3alkenylene; and r 3be selected from hydrogen and c 1-6alkyl; y be selected from key ,-o-,-s-,-s (o)-,-s (o) 2-,-nr 3-, methylene radical and ethylidene; r wherein 3be selected from hydrogen and c 1-6alkyl; n is selected from 0,1,2 and 3;r 1be selected from c 6-10aryl and c 1-10heteroaryl; r wherein 1any aryl or the optional c that is selected from of heteroaryl 6-10aryl c 0-4alkyl, c 5-6heteroaryl c 0-4alkyl, c 3-8cycloalkyl c 0-4alkyl, c 3-8heterocyclylalkyl c 0-4alkyl and c 1-10the group of alkyl replaces; r wherein 1or r 1substituent any aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocyclylalkyl can be chosen wantonly by 1-5 group and replace, and described group is independently selected from halogen, c 1-10alkyl, c 1-10alkoxyl group, halogen-replacement-c 1-10alkyl and halogen-replacement-c 1-10alkoxyl group; and r 1any alkyl can choose wantonly to have and be selected from-s (o) 0-2-,-nr 3-and-atom or the group alternate methylene radical of o-; r wherein 3be selected from hydrogen and c 1-6alkyl; r 2be selected from halogen, cyano group, nitro, c 1-6alkoxyl group and c 1-6alkyl; and the benzyl ring of formula ia and ib can be chosen wantonly has at the most 3 by nitrogen alternate=c-group.
면역억제제 화합물 및 조성물본 발명은 면역억제제, 이의 제조 방법, 이의 용도 및 이를 함유하는 제약 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 림프구 상호작용에 의해 매개되는 질환 또는 장애, 특히 EDG 수용체 매개된 신호전달과 관련된 질환의 치료 또는 예방에 유용한 신규 부류의 화합물을 제공한다. 본 출원은 화학식 Ia, Ib, Ic 및 Id로부터 선택된 화합물에 관한 것이다. <화학식 Ia>  <화학식 Ib>  <화학식 Ic>  <화학식 Id>  하기 화학식 Ia, Ib, Ic 및 Id로부터 선택된 화합물, 및 그의 제약상 허용되는 염. <화학식 Ia> [이미지] <화학식 Ib> [이미지] <화학식 Ic> [이미지] <화학식 Id> [이미지] 상기 식에서, A는 시아노, -X1C(O)OR3, -X1OP(O)(OR3)2, -X1P(O)(OR3)2, -X1P(O)OR3, -X1S(O)2OR3, -X1P(O)(R3)OR3, -X1C(O)NR3R3, -X1C(O)NR3X1OR3, -X1C(O)NR3X1C(O)OR3, -X1C(O)X1C(O)OR3 및 1H-테트라졸-5-일 (여기서, X1은 각각 결합, C1-3알킬렌 및 C2-3알케닐렌으로부터 독립적으로 선택되고, R3은 각각 수소 및 C1-6알킬로부터 독립적으로 선택됨)로부터 선택되며, A의 모든 NR3X1 잔기에 존재하는 R3과 X1의 알킬렌 수소는 시클릭 기를 형성할 수 있고; B는 -CR4=CR5-, -CR4=N-, -N=CR4-, -S- 및 -NR4- (여기서, R4 및 R5는 수소, 할로 및 C1-6알킬로부터 독립적으로 선택됨)로부터 선택되고; C는 =CR4- 및 =N- (여기서, R4는 수소, 할로겐 및 C1-6알킬로부터 선택됨)로부터 선택되고; L은 -X2OX3-, -X2NR3X3-, -X2C(O)NR3X3-, -X2NR3C(O)X3- 및 -X2S(O)0-2X3- (여기서, X2 및 X3은 각각 결합, C1-3알킬렌 및 C2-3알케닐렌으로부터 독립적으로 선택되고, R3은 수소 및 C1-6알킬로부터 선택됨)로부터 선택되고; Y는 결합, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NR3-, 메틸렌 및 에틸렌 (여기서, R3은 수소 및 C1-6알킬로부터 선택됨)으로부터 선택되고; n은 0, 1, 2 및 3으로부터 선택되고; R1은 C6-10아릴 및 C1-10헤테로아릴로부터 선택되고 [여기서, R1의 모든 아릴 또는 헤테로아릴은 C6-10아릴C0-4알킬, C5-6헤테로아릴C0-4알킬, C3-8시클로알킬C0-4알킬, C3-8헤테로시클로알킬C0-4알킬 및 C1-10알킬로부터 선택된 라디칼에 의해 임의로 치환되고, R1 또는 R1의 치환기의 모든 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬 또는 헤테로시클로알킬 기는 할로, C1-10알킬, C1-10알콕시, 할로-치환된-C1-10알킬 및 할로-치환된-C1-10알콕시로부터 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 라디칼에 의해 임의로 치환될 수 있고, R1의 모든 알킬 기는 -S(O)0-2-, -NR3- 및 -O- (여기서, R3은 수소 및 C1-6알킬로부터 선택됨)로부터 선택된 원자 또는 기에 의해 대체된 메틸렌을 임의로 가질 수 있음]; R2는 할로, 시아노, 니트로, C1-6-알콕시 및 C1-6알킬로부터 선택되고; 화학식 Ia 및 Ib의 페닐 고리는 질소에 의해 대체된 3개 이하의 =C- 기를 임의로 가질 수 있다.