GIP RECEPTOR ACTIVATING PEPTIDEThe present invention provides a novel peptide compound having an activating action on GIP receptors and use of the peptide compound as a medicament. Specifically, a peptide containing a sequence represented by the formula (I) or a salt thereof and a medicament comprising the same are provided. P1-Tyr-A2-Glu-Gly-Thr-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-P2 (I) wherein each symbol is as defined herein.A peptide represented by formula (i):p1-tyr-a2-glu-gly-thr-a6-a7-a8-a9-a10-a11-a12-a13-a14-a15-a16-a17-a18-a19-a20-a21-a22-a23-a24-a25-a26-a27-a28-a29-a30-a31-a32-a33-a34-a35-a36-a37-a38-a39-a40-p2(seq id no：165)or a salt thereof,whereinp1represents a group represented by the formula-ra1、-co-ra1、-co-ora1、-co-cora1、-so-ra1、-so2-ra1、-so2-ora1、-co-nra2ra3、-so2-nra2ra3or-c(＝nra1)-nra2ra3wherein r isa1、ra2and ra3each independently represents a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group;p2represents-nh2or-oh;a2 represents aib or d-ala;a6 represents iva, phe or val;a7 represents ile, lys or val;a8 represents ser;a9 represents asp, leu or phe;a10 represents tyr;a11 represents aib or ser;a12 represents ile;a13 represents aib, ala, gln, leu, tyr or d-iva;a14 represents leu;a15 represents asp, glu, lys, ser or tyr;a16 represents arg or lys;a17 represents aib, gln or ile;a18 represents ala or his;a19 represents gln or ser;a20 represents aib, ala or gln;a21 represents asn, asp, glu, leu or ser;a22 represents phe or α mephe;a23 represents ile or val;a24 represents arg, asn, asp, lys or lys (ac);a25 represents trp;a26 represents aib, iva or leu;a27 represents leu;a28 represents ala, arg, lys or lys (ac);a29 represents gln or gly;a30 represents arg, gly or deletion;a31 represents pro or deletion;a32 represents ser or deletion;a33 represents ser or deletion;a34 represents gly or deletion;a35 represents ala or deletion;a36 represents pro or deletion;a37 represents pro or deletion;a38 represents pro or deletion;a39 represents lys, ser or deletion;a40 represents arg, lys or deletion; and isany one or two amino acids selected from a8 to a30 optionally represents lys (r), and r represents a substituent,assuming that all of a 31-a 40 represent a miss, then a2 represents aib.
GIP 수용체 활성화 펩타이드본 발명은 GIP 수용체에 대한 활성화 작용을 지니는 신규한 펩타이드 화합물 및 펩타이드 화합물의 약제로서의 용도를 제공한다. 구체적으로, 하기 화학식 (I)로 표시되는 서열을 함유하는 펩타이드 또는 이의 염 그리고 이를 포함하는 약제가 제공된다: P1-Tyr-A2-Glu-Gly-Thr-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-P2 (I) 식 중, 각 기호는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.하기 화학식 (I)로 표시되는 펩타이드 또는 이의 염:P1-Tyr-A2-Glu-Gly-Thr-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-P2(서열번호 165)식 중,P1은 하기 화학식:-RA1,-CO-RA1,-CO-ORA1,-CO-CORA1,-SO-RA1,-SO2-RA1,-SO2-ORA1,-CO-NRA2RA3,-SO2-NRA2RA3 또는-C(=NRA1)-NRA2RA3으로 표시되는 기를 나타내되,RA1, RA2 및 RA3은 각각 독립적으로 수소 원자, 선택적으로 치환된 탄화수소기, 또는 선택적으로 치환된 복소환식기를 나타내고;P2는 -NH2 또는 -OH를 나타내고;A2는 Aib 또는 D-Ala를 나타내고;A6은 Iva, Phe 또는 Val을 나타내고;A7은 Ile, Lys 또는 Val을 나타내고;A8은 Ser을 나타내고;A9는 Asp, Leu 또는 Phe를 나타내고;A10은 Tyr을 나타내고;A11은 Aib 또는 Ser을 나타내고;A12는 Ile를 나타내고;A13은 Aib, Ala, Gln, Leu, Tyr 또는 D-Iva를 나타내고;A14는 Leu를 나타내고;A15는 Asp, Glu, Lys, Ser 또는 Tyr을 나타내고;A16은 Arg 또는 Lys를 나타내고;A17은 Aib, Gln 또는 Ile를 나타내고;A18은 Ala 또는 His를 나타내고;A19는 Gln 또는 Ser을 나타내고;A20은 Aib, Ala 또는 Gln을 나타내고;A21은 Asn, Asp, Glu, Leu 또는 Ser을 나타내고;A22는 Phe 또는 αMePhe를 나타내고;A23은 Ile 또는 Val을 나타내고;A24는 Arg, Asn, Asp, Lys 또는 Lys(Ac)를 나타내고;A25는 Trp를 나타내고;A26은 Aib, Iva 또는 Leu를 나타내고;A27은 Leu를 나타내고;A28은 Ala, Arg, Lys 또는 Lys(Ac)를 나타내고;A29는 Gln 또는 Gly를 나타내고;A30은 Arg, Gly 또는 결실을 나타내고;A31은 Pro 또는 결실을 나타내고;A32는 Ser 또는 결실을 나타내고;A33은 Ser 또는 결실을 나타내고;A34는 Gly 또는 결실을 나타내고;A35는 Ala 또는 결실을 나타내고;A36은 Pro 또는 결실을 나타내고;A37은 Pro 또는 결실을 나타내고;A38은 Pro 또는 결실을 나타내고;A39는 Lys, Ser 또는 결실을 나타내고;A40은 Arg, Lys 또는 결실을 나타내며; 그리고A8 내지 A30으로부터 선택된 임의의 1개 또는 2개의 아미노산은 선택적으로 Lys(R)을 나타내고, 그리고 R은 치환체기(substituent group)를 나타내고,단, A31 내지 A40이 결실을 나타내면, A2는 Aib를 나타낸다.