Diacyl indazole derivatives as lipase and phospholipase inhibitorsThe invention relates to diacyl indasol derivatives of general formulas (I) or (II), whose meanings are specified in description and to the pharmaceutically acceptable salts thereof and to the use thereof in the form of pharmaceutical products.The salt of the compound of formula i or ii, its tautomeric form and physiology thereof tolerance,wherein implication is:x is identical or differently=c (r)-or=n-, wherein two x are=n-at the most;r is hydrogen, halogen, (c identical or differently 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 3)-alkoxyl group-(c 1-c 3)-alkylidene group, (c 1-c 3)-haloalkyl, hydroxyl, (c 1-c 6)-alkyl thiol, amino, (c 1-c 6)-alkylamino, two (c 2-c 12)-alkylamino, list (c 1-c 6)-alkyl amino-carbonyl, two (c 2-c 8)-alkyl amino-carbonyl, coor 3, cyano group, (c 1-c 6)-alkyl sulphonyl, (c 1-c 6)-alkyl sulphinyl, amino-sulfonyl, nitro, pentafluorosulfanyl, phenyl, heterocycle, phenoxy group, o-heterocycle, co-nr6r7, o-co-nr6r7, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group-co-o-(c 1-c 6)-alkyl, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group-co-oh, o-co-(c 1-c 6(the c that the unsubstituted single or a plurality of f-of)-alkylidene group-co-nr6r7 replaces 1-c 6)-alkoxyl group; r1 is (c identical or differently 5-c 16)-alkyl, (c 3-c 12)-cycloalkyl, y-aryl, y-heterocycle or two rings, wherein cycloalkyl, aryl, heterocycle or two rings can be by halogen, (c 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 3)-alkoxyl group, hydroxyl, (c 1-c 6)-alkyl thiol, amino, (c 1-c 6)-alkylamino, two (c 2-c 12)-alkylamino, list (c 1-c 6)-alkyl amino-carbonyl, two (c 2-c 8)-alkyl amino-carbonyl, (c 1-c 6)-alkoxy carbonyl, (c 1-c 6)-alkyl-carbonyl, cyano group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, (c 1-c 6)-alkyl sulphonyl, amino-sulfonyl, nitro institute are single or polysubstituted; y is (c 1-c 3)-alkyl, it can be by halogen, (c 1-c 3)-alkyl, hydroxyl or trifluoromethyl institute are single or polysubstituted; r2 is a hydrogen; orr1 and r2 form saturated or undersaturated 4-to the 7-unit's loop systems of part of monocycle with the nitrogen-atoms that is connected them or dicyclo is saturated or the undersaturated 8-to 14-of part unit loop systems, wherein each atom of loop systems can by one to three be selected from-chr4-,-cr4r5-,-(c=r4)-,-nr4-,-c (=o)-,-o-,-s-,-so-,-so 2atom or atomic group substitute, condition be selected from-o-,-s-,-so-,-so 2-two unit can not be adjacent; r3 is hydrogen, (c 1-c 6)-alkyl, benzyl; r4, r5 are (c identical or differently 1-c 6)-alkyl, halogen, trifluoromethyl, phenyl, heterocycle, coor3, (c 3-c 12)-cycloalkyl; r6, r7 are hydrogen, (c identical or differently 1-c 6)-alkyl, phenyl, benzyl, (c 3-c 12)-cycloalkyl; condition is that a r is phenyl or heterocycle at the most.
리파제 및 포스포리파제 억제제로서 디아실 인다졸 유도체본 발명은 화학식 I 또는 화학식 II의 디아실 인다졸 유도체(이의 정의는 명세서에서 정의한 바와 같다), 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 약제학적 생성물 형태에서의 이의 용도에 관한 것이다. 화학식 I  화학식 II  화학식 I 또는 화학식 II의 화합물, 당해 화합물의 토토머 형태 및 생리학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I [이미지] 화학식 II [이미지] 위의 화학식 I 또는 화학식 II에서, X는 동일하게 또는 상이하게 =C(-R)- 또는 =N-(여기서, 2개 이하의 X는 =N-이다)이고, R은 동일하게 또는 상이하게 수소, 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C3)-알킬옥시-(C1-C3)-알킬렌, (C1-C3)-할로알킬, 하이드록시, (C1-C6)-알킬머캅토, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, 모노-(C1-C6)-알킬아미노카보닐, 디-(C2-C8)-알킬아미노카보닐, COOR3, 시아노, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬설피닐, 아미노설포닐, 니트로, 펜타플루오로설파닐, 페닐, 헤테로사이클, 페녹시, O-헤테로사이클, CO-NR6R7, O-CO-NR6R7, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-O-(C1-C6)-알킬, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-OH, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-NR6R7 또는 치환되지 않거나 F로 일치환된 또는 다치환된 (C1-C6)-알킬옥시이고, R1은 동일하게 또는 상이하게 (C5-C16)-알킬, (C3-C12)-사이클로알킬, Y-아릴, Y-헤테로사이클 또는 바이사이클(여기서, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로사이클 또는 바이사이클은 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C3)-알킬옥시, 하이드록시, (C1-C6)-알킬머캅토, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, 모노-(C1-C6)-알킬아미노카보닐, 디-(C2-C8)-알킬아미노카보닐, (C1-C6)-알킬옥시카보닐, (C1-C6)-알킬카보닐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸옥시, (C1-C6)-알킬설포닐, 아미노설포닐 또는 니트로로 1회 이상 치환될 수 있다)이고, Y는 할로겐, (C1-C3)-알킬, 하이드록시 또는 트리플루오로메틸로 1회 이상 치환될 수 있는 (C1-C3)-알킬이고, R2는 수소이거나, R1과 R2는, 이들을 포함하는 질소 원자와 함께, 포화된 또는 부분 불포화된 모노사이클릭 4원 내지 7원 환 시스템 또는 포화된 또는 부분 불포화된 바이사이클릭 8원 내지 14원 환 시스템[여기서, 환 시스템의 각각의 구성원은 일련의 -CHR4-, -CR4R5-, -(C=R4)-, -NR4-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO- 또는 -SO2-로부터 선택된 1개 내지 3개의 원자 또는 원자 그룹(단, 일련의 -O-, -S-, -SO- 또는 -SO2-로부터 선택된 2개의 단위는 인접하지 않을 수 있다)으로 대체될 수 있다]을 형성하고, R3은 수소, (C1-C6)-알킬 또는 벤질이고, R4 또는 R5는 동일하게 또는 상이하게 (C1-C6)-알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 페닐, 헤테로사이클, COOR3 또는 (C3-C12)-사이클로알킬이고, R6 또는 R7은 동일하게 또는 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬, 페닐, 벤질, (C3-C12)-사이클로알킬이고, 단, 1개 이하의 R은 페닐 또는 헤테로사이클이다.