Anthranilic acid derivativeThe present invention provides an anthranilic acid derivative having a cGMP-PDE inhibitory activity. An anthranilic acid derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof (wherein the grounps are as defined in specification).Admissible salt on the anthranilic acid derivative of general formula (i) expression and the pharmacology thereof, (r in the formula 1, r 2, r 3and r 4can be identical or different, expression hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl, the low alkyl group that also can be replaced by halogen, lower alkoxy, nitro, hydroxyalkyl, the cyano group that also can be replaced by halogen, formula base (the r in the formula of expression 9and r 10can be identical or different, expression hydrogen atom, the low alkyl group that also can be replaced by halogen, aralkyl, heteroaralkyl, acyl group, also can protected carboxyl; and r 9, r 10can also form ring with nitrogen-atoms with their bondings; and; this ring also can have substituting group; p represents 0 or 1～6 integer), also can have substituent tetrazyl, also can protected carboxyl, also can have substituent formamyl, also can have substituent pyrazolyl, also can have substituent imidazolyl, formula base (the r in the formula of expression 13expression hydrogen atom or the low alkyl group that also can be replaced by halogen, q represents 0 or 1～2 integer); and, from r 1, r 2, r 3, r 4in 2 substituting groups adjacent one another are of choosing, can also form ring with carbon atom with their bondings. r 5and r 6identical or different, expression hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl, cyano group, the low alkyl group that also can be replaced by halogen, the lower alkoxy that also can be replaced by halogen; and, r 5and r 6can form cycloalkyl ring, oxa-ring penta ring, 1,3-dioxane, penta ring, 1,4 — diox ring with carbon atom with its bonding; w represents, base of representing with formula-n=or the base of representing with formula-ch=.r 7and r 8can be identical or different, expression hydrogen atom, the also low alkyl group that can be replaced by halogen; and, r 1and r 7, also can form the ring that also can comprise other nitrogen-atoms, sauerstoffatom or sulphur atom with the carbon atom of bonding separately; this ring also can have substituting group; a represents hydrogen atom, also the low alkyl group that can be replaced by halogen or with formula-x-(ch 2) m(x in the formula, expression is by base, the base of usefulness formula-cs-expression, the usefulness formula-ch of formula-co-expression for the base that-z represents 2the base of-expression or with formula-s (o) 2the base of-expression); z represents; hydroxyl, lower alkoxy, cyano group, the halogen atom that also can be replaced by halogen; also can protected formamyl, also can have substituent aryl, also can have substituent aryloxy, also can have substituent heteroaryl, also can have substituent assorted aralkoxy, formula-nr 11r 12base (the r in the formula of expression 11, r 12identical or different, expression hydrogen atom, the low alkyl group that also can be replaced by halogen also can have substituent aralkyl, also can have substituent heteroaralkyl, acyl group, also can protected carboxyl, also can have substituent formamyl; and, r 11and r 12, also can form ring with nitrogen-atoms with their bondings, this ring also can have substituting group), also can have substituent cycloalkyl; m represents 0 or 1～6 integer). y represents sauerstoffatom or sulphur atom;n represents 0 or 1～6 integer.]
안트라닐산 유도체(ANTHRANILIC ACID DERIVATIVE)cGMP-PDE 저해작용을 가진 안트라닐산 유도체를 제공한다.일반식(Ⅰ)[식중, R1, R2, R3 및 R4는 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐원자, 수산기, 할로겐 치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알콕시기, 니트로기, 히드록시알킬기, 시아노기 등을 의미하며, R5, R6은 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐원자, 수산기, 시아노기, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 할로겐 치환되어 있어도 좋은 저급알콕시기 등을 의미한다. W는 식 -N=으로 표시되는 기 또는 식 -CH=로 표시되는 기를 의미한다. R7, R8은 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기 등을 의미한다. A는 수소원자, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기 등을 의미한다. Z는 수산기, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알콕시기, 시아노기, 할로겐원자 등을 의미한다. Y는 산소원자 또는 황원자를 의미한다. n은 0 또는 1~6의 정수를 의미한다.]으로 표시되는 안트라닐산 유도체 또는 그 약리학적으로 허용될수 있는 염.일반식(I) [이미지] [식중, R1, R2, R3 및 R4는 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐원자, 수산기, 할로겐 치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알콕시기, 니트로기, 히드록시알킬기, 시아노기, 식[이미지] (식중 R9, R10은 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 아릴알킬기, 헤테로아릴 일킬기, 아실기, 보호되어 있어도 좋은 카르복실기를 의미한다. 또 R9, R10은 그들이 결합하고 있는 질소원자와 함께 고리를 형성하고 있어도 좋다. 더욱, 이 고리는 치환기를 갖고 있어도 좋다. p는 0 또는 1~6의 정수를 의미한다)로 표시되는 기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 테트라졸일기, 보호되어 있어도 좋은 카르복실기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 카르바모일기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 피라조일기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 이미다졸일기, 식 [이미지](식중 R13은 수소 원자 또는 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급일킬기를 의미한다. q는 0 또는 1~2의 정수를 의미한다.)로 표시되는 기를 의미한다. 더욱, R1, R2, R3, R4로부터 선택되는 서로 이웃한 2개의 치환기는 그들이 결합하고 있는 탄소원자와 함께 고리를 형성하고 있어도 좋다. R5, R6은 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐원자, 수산기, 시아노기, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알콕시기를 의미한다. 더욱, R5, R6은 그들이 결합하고 있는 탄소원자와 함께 시클로알킬고리, 옥솔란고리, 1, 3-디옥솔란고리, 1, 4-디옥산고리를 형성할 수 있다. W는 식 -N=으로 표시되는 기 또는 식 -CH=로 표시되는 기를 의미한다. R7, R8은 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기를 의미한다. 더욱, R1, R7이, 각각 결합하고 있는 탄소원자와 함께, 그외에 질소원자, 산소원자, 또는 황원자를 포함하고 있어도 좋은 고리를 형성하고 있어도 좋다. 더욱이 고리는 치환기를 갖고 있어도 좋다. A는 수소원자, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 또는 식 -X-(CH2)m-Z(식중 X는 식 -CO-로 표시되는 기, 식 -CS-로 표시되는 기, 식 -CH2-로 표시되는 기 또는 식 -S(O)2-로 표시되는 기를 의미한다. Z는 수산기, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알콕시기, 시아노기, 할로겐원자, 보호되어 있어도 좋은 카르바모일기, 치환기 갖고 있어도 좋은 아릴기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 아릴옥시기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 헤테로아릴기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬옥시기, 식-NR11R12(식중 R11, R12는 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기, 아실기, 보호되어 있어도 좋ㅇㄴ 카르복실기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 카르바모일기를 의미한다. 또 R11과 R12는 그들이 결합하고 있는 질소원자와 함께 고리를 형성하고 있어도 좋다. 더욱 이 고리는 치환기를 갖고 있어도 좋다.)로 표시되는 기, 치환기를 갖고 있어도 좋은 시클로알킬기를 의미한다. m은 0 또는 1~6의 정수를 의미한다.)로 표시되는 기를 의미한다. Y는 산소원자 또는 황원자를 의미한다. n은 0 또는 1~6의 정수를 의미한다.]으로 표시되는 안트라닐산 유도체 또는 그 약리학적으로 허용될 수 있는 염.