Substituted benzazinones as antibacterial compoundsThe present invention relates to LpxC antibacterial compounds of Formula (1A), corresponding pharmaceutically acceptable salts thereof, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation,treatment methods and uses for bacterial infections, especially those caused by gram-negative bacteria.Formula (ia) compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, formula (ia) compound are：wherein：double bond is represented, or there is no so that x2and x3between there are singly-bounds；each x1、x2or x3independently selected from：- n or-cr9；or-c (r9)2；each r1or r2independently selected from：hydrogen, hydroxyl or-linear chain or branched chain c1-c6alkyl；r3for-o-,-hydroxyl ,-linear chain or branched chain c1-c6alkyl or-linear chain or branched chain c1-c6alkoxy；each r4、r5、r7、r8or r9independently selected from：hydrogen, halogen ,-oh ,-(ch2)xoh、-c≡n、-nrarb,-linear chain or branched chain c1-c6alkyl ,-linear chain or branched chain-c1-c6halogenated alkyl ,-linear chain or branched chain c1-c6alkoxy ,-linear chain or branched chain c1-c6it is halogenated alkoxy ,-o- linear chain or branched chains-c1-c6halogenated alkyl；r6for heterocycle, aryl or heteroaryl；wherein：each r as defined above4、r5、r6、r7、r8or r9following substituent group institute is further optionally selected from by one or more substitution：hydrogen, halogen ,-oh ,-(ch2)xoh、-c≡n、-nrcrd、-(ch2)xnrerf,-linear chain or branched chain c1-c6alkyl ,-straight chain or branch-c1-c6halogenated alkyl ,-linear chain or branched chain c1-c6alkoxy ,-(ch2)xlinear chain or branched chain c1-c6alkoxy ,-straight chain or branch c1-c6halogenated alkoxy ,-o- linear chain or branched chains-c1-c6halogenated alkyl ,-c1-c6naphthenic base ,-(ch2)xnaphthenic base ,-miscellaneous ring group ,-(ch2)xheterocycle ,-n- heterocycles ,-(ch2)xn- heterocycles, aryl ,-heteroaryl ,-(ch2)xheteroaryl ,-o- (ch2)xch(oh)ch2(oh)、-c(o)orf、-(ch2)x-c(o)orf、-nrg-nrhri、-(ch2)x-nrg-nrhri、-o- (ch2)x-n(rg)-nrhri；wherein：each r as defined abovea、rb、rc、rd、reor rfindependently selected from：hydrogen ,-linear chain or branched chain c1-c6alkyl ,-straight chain or branch c1-c6alkoxy ,-(ch2)xlinear chain or branched chain c1-c6alkoxy ,-(ch2)xoh ,-linear chain or branched chain-c1-c6alkyl halide base ,-c1-c6naphthenic base ,-(ch2)xc1-c6naphthenic base, heterocycle ,-(ch2)xheterocycle ,-n- heterocycles ,-(ch2)xn- is miscellaneous ring group, aryl, heteroaryl or-(ch2)xheteroaryl ,-(chrg)xheteroaryl ,-nrgrh、-c(o)ori、-(ch2)xc(o)orj；wherein：each rg、rh、rior rjfor hydrogen ,-linear chain or branched chain c1-c6alkyl or-linear chain or branched chain-c1-c6halogenated alkyl；n is to be selected from integer of 1 to 3；x is 0 or 1 to 6 integer.
항박테리아 화합물로서의 치환된 벤자지논본 발명은 화학식 (IA)의 LpxC 항박테리아 화합물, 그의 상응하는 제약상 허용되는 염, 상응하는 제약 조성물, 화합물 제조, 박테리아 감염, 특히 그람-음성 박테리아에 의해 유발된 것을 위한 치료 방법 및 용도에 관한 것이다.[이미지]화학식 (IA)의 화합물 또는 그의 제약상 염.[이미지]여기서:[이미지]는 이중 결합을 나타내거나 또는 부재하여 단일 결합이 X2와 X3 사이에 존재하고;각각의 X1, X2 또는 X3은 독립적으로 -N 또는 -CR9; 또는 -C(R9)2로부터 선택되고각각의 R1 또는 R2는 독립적으로 수소, 히드록시 또는 직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알킬로부터 선택되고;R3은 -O-, -히드록시, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알킬 또는 -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알콕시이고;각각의 R4, R5, R7, R8 또는 R9는 독립적으로 수소, 할로겐, -OH, -(CH2)xOH, -C≡N, -NRaRb, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알킬, -직쇄형 또는 분지형-C1-C6 할로알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알콕시, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 할로알콕시, -O-직쇄형 또는 분지형-C1-C6 할로알킬로부터 선택되고;R6은 헤테로시클릴, 아릴, 또는 헤테로아릴이고;여기서:상기 정의된 바와 같은 각각의 R4, R5, R6, R7, R8 또는 R9는 수소, 할로겐, -OH, -(CH2)xOH, -C≡N, -NRcRd, -(CH2)xNReRf, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알킬, -직쇄형 또는 분지형-C1-C6 할로알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알콕시, -(CH2)x 직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알콕시, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 할로알콕시, -O-직쇄형 또는 분지형-C1-C6 할로알킬, -C1-C6 시클로알킬, -(CH2)x-시클로알킬, -헤테로시클릴, -(CH2)x-헤테로시클릴, -N-헤테로시클릴, -(CH2)xN-헤테로시클릴, 아릴, -헤테로아릴, -(CH2)x-헤테로아릴, -O-(CH2)xCH(OH)CH2(OH), -C(O)ORf, -(CH2)x-C(O)ORf; -NRg-NRhRi, -(CH2)x-NRg-NRhRi, -O-(CH2)x-N(Rg)-NRhRi로부터 선택된 1개 이상의 치환기로 임의로 추가로 치환되고;여기서:상기 정의된 바와 같은 각각의 Ra, Rb, Rc, Rd, Re, 또는 Rf는 독립적으로 수소, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알킬, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알콕시, -(CH2)x 직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알콕시, -(CH2)xOH, -직쇄형 또는 분지형-C1-C6 할로알킬, -C1-C6-시클로알킬, -(CH2)xC1-C6-시클로알킬, 헤테로시클릴, -(CH2)x헤테로시클릴, -N-헤테로시클릴, -(CH2)xN-헤테로시클릴, 아릴, 헤테로아릴, 또는 -(CH2)x헤테로아릴, -(CHRg)x헤테로아릴, -NRgRh, -C(O)ORi, -(CH2)xC(O)ORj로부터 선택되고;여기서:각각의 Rg, Rh, Ri, 또는 Rl은 수소, -직쇄형 또는 분지형 C1-C6 알킬 또는 -직쇄형 또는 분지형-C1-C6 할로알킬이고;n은 1 내지 3으로부터 선택된 정수이고;x는 0 또는 1 내지 6의 정수이다.