HETEROCYCLIC ARYLSULPHONES SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5HT6 RECEPTORThe invention relates to compounds of the formula (I) wherein the variables have meanings given in the claims and the description. The invention also relates to the use of a compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a medicament for the treatment of a medical disorder susceptible to the treatment with a 5HT6 receptor ligand.A compound of the formula (I)whereinn is O, 1 or 2;G is CH2 or CHR3;R1 is H, d-Ce-alkyl, CrC6-alkyl substituted by C3-C6-cycloalkyl, CrC6- hydroxyalkyl, fluorinated CrC6-alkyl, C3-C6-cycloalkyl, fluorinated C3-C6- cycloalkyl, C3-C6-alkenyl, fluorinated C3-C6-alkenyl, formyl, acetyl, propionyl or benzyl;R2, R3 and R4 are, independently of each other, H, methyl, fluoromethyl, di- fluoromethyl, or trifluoromethyl;A is 1 ,4-phenylene or 1 ,3-phenylene, which is optionally substituted by one, two, three or four substituents selected from halogen, Ci-C4-alkyl, CrC4- alkoxy, fluorinated CrC4-alkyl and fluorinated CrC4-alkoxy;E is NR5 or CH2, wherein R5 is H or CrC3-alkyl;Ar is a radical of the formula A, B, C, D, E, F or G(A) (B) (C) (D) (E)(F) (G)whereinRa is halogen, hydroxyl, CrC6-alkyl, fluorinated CrC6-alkyl, CrC6- hydroxyalkyl, Ci-C6-alkoxy-Ci-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, fluorinated C2-C6- alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, fluorinated C3-C6-cycloalkyl, CrC6-alkoxy, CrC6- hydroxyalkoxy, Ci-C6-alkoxy-CrC6-alkoxy, fluorinated CrC6-alkoxy, CrC6- alkylthio, fluorinated CrC6-alkylthio, CrC6-alkylsulfinyl, fluorinated CrC6- alkylsulfinyl, CrC6-alkylsulfonyl, fluorinated CrC6-alkylsulfonyl, phenylsul- fonyl, pyridylsulfonyl, benzyloxy, phenoxy, phenyl, where the phenyl and the pyridyl radical in the 5 last-mentioned radicals may be unsubstituted or may carry 1 to 3 substituents selected from CrC4-alkyl, fluorinated CrC4- alkyl and halogen, CN, nitro, d-Ce-alkylcarbonyl, fluorinated CrC6- alkylcarbonyl, d-Ce-alkylcarbonylamino, fluorinated CrC6- alkylcarbonylamino, carboxy, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-Ci-C6- alkylene, 0-NR6R7, where R6 and R7 are, independently of each other, H, CrC4-alkyl, fluorinated Ci-C4-alkyl or Ci-C4-alkoxy or may form, together with N, a 4-, 5- or 6-membered saturated or unsaturated ring, R9-CO-NR6- CrC6-alkylene, where R6 is as defined above and R9 is CrC4-alkyl or phenyl, where the phenyl radical may be unsubstituted or may carry 1 to 3 substituents selected from Ci-C4-alkyl, fluorinated CrC4-alkyl and halogen, CH2-pyridyl, where the pyridyl radical may be unsubstituted or may carry 1 to 3 substituents selected from Ci-C4-alkyl, fluorinated CrC4-alkyl and halogen, or is a saturated or unsaturated aromatic or non-aromatic 3- to 7- membered heterocyclic ring comprising as ring members 1 , 2, 3 or 4 het- eroatoms selected from N, O and S and/or 1 , 2 or 3 heteroatom-containing groups selected from NR8, where R8 is H, Ci-C4-alkyl, fluorinated C1-C4- alkyl, Ci-C4-alkylcarbonyl or fluorinated CrC4-alkylcarbonyl, SO, SO2 and CO, and where the heterocyclic ring may carry 1 , 2 or 3 substituents selected from hydroxy, halogen, d-C6-alkyl, fluorinated CrC6-alkyl, CrC6- alkoxy, fluorinated CrC6-alkoxy, CrC6-alkylthio, fluorinated CrC6-alkylthio,NR6R7-Ci-C6-alkylene, where R6 and R7 are as defined above, carboxyl and CrC4-alkoxycarbonyl;Rb and Rc, independently of each other, are H, halogen, CH3, OCH3, CH2F, OCH2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2CH2F, CH2CHF2,OCH2CHF2, CH2CF3 or OCH2CF3;Rd is defined like Ra;Re is H or is defined like Ra;Rf is defined like Ra;k is O, 1 , 2 or 3; andj is O, 1 , 2, 3 or 4;with the proviso that Ra is not F, CH2F, CHF2, CF3 or OCF3 if A is 1 ,4-phenylene,Ar is a radical of the formula (A) and Rb and Rc are H or halogen;except compounds, where R1 is propyl, G is CH2, n is 1 , A is 1 ,4-phenylene, E is NH, Ar is a radical of formula (F) and Rd is halogen, Ci-Cβ-alkyl, C2-C6-alkenyl or a 5-membered heteroaromatic ring;and physiologically tolerated acid addition salts thereof.
세로토닌 5ＨＴ6 수용체의 조절에 반응하는 장애를 치료하기 위해 적합한 헤테로사이클릭 아릴설폰본 발명은 화학식 I의 화합물에 관한 것이다. 화학식 I  (여기서, 변수는 청구항 및 상세한 설명에 정의된 의미를 갖는다). 본 발명은 또한 5HT6 수용체 리간드를 이용한 치료에 민감한 의학적 장애 치료용 약물을 제조하기 위한 화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 용도에 관한 것이다. 화학식 I의 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 이의 산 부가염. 화학식 I  상기식에서, n은 0, 1 또는 2이고; G는 CH2 또는 CHR3이고; R1은 H, C1-C6-알킬, C3-C6-사이클로알킬에 의해 치환된 C1-C6-알킬, C1-C6-하이드록시알킬, 불소화된 C1-C6-알킬, C3-C6-사이클로알킬, 불소화된 C3-C6-사이클로알킬, C3-C6-알케닐, 불소화된 C3-C6-알케닐, 포르밀, 아세틸, 프로피오닐 또는 벤질이고; R2, R3 및 R4은 서로 독립적으로 H, 메틸, 플루오로메틸, 디플루오로메틸, 또는 트리플루오로메틸이고; A는 1,4-페닐렌 또는 1,3-페닐렌이고, 이는 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 불소화된 C1-C4-알킬 및 불소화된 C1-C4-알콕시로 부터 선택되는 하나, 2개, 3개 또는 4개의 치환체에 의해 임의로 치환되고; E는 NR5 또는 CH2이고, 이때, R5는 H 또는 C1-C3-알킬이고; Ar은 화학식 A, B, C, D, E, F 또는 G의 라디칼이고;   여기서, Ra는 할로겐, 하이드록실, C1-C6-알킬, 불소화된 C1-C6-알킬, C1-C6-하이드록시알킬, C1-C6-알콕시-C1-C6-알킬, C2-C6-알케닐, 불소화된 C2-C6-알케닐, C3-C6-사이클로알킬, 불소화된 C3-C6-사이클로알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-하이드록시알콕시, C1-C6-알콕시-C1-C6-알콕시, 불소화된 C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 불소화된 C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설피닐, 불소화된 C1-C6-알킬설피닐, C1-C6-알킬설포닐, 불소화된 C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 피리딜설포닐, 벤질옥시, 페녹시, 페닐(이때, 마지막에 언급된 5개의 라디칼중 페닐 및 피리딜 라디칼은 비치환되거나 C1-C4-알킬, 불소화된 C1-C4-알킬 및 할로겐으로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있다), CN, 니트로, C1-C6-알킬카보닐, 불소화된 C1-C6-알킬카보닐, C1-C6-알킬카보닐아미노, 불소화된 C1-C6-알킬카보닐아미노, 카복시, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6-알킬렌, O-NR6R7 (이때, R6 및 R7은 서로 독립적으로 H, C1-C4-알킬, 불소화된 C1-C4-알킬 또는 C1-C4-알콕시이거나 N과 함께 4-, 5- 또는 6-원 포화된 또는 불포화된 환을 형성할 수 있다), R9-CO-NR6-C1-C6-알킬렌[이때, R6은 상기 정의된 바와 같고 R9은 C1-C4-알킬, 비치환되거나 C1-C4-알킬, 불소화된 C1-C4-알킬 및 할로겐으로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 라디칼이다], 또는 CH2-피리딜(이때 피리딜 라디칼은 비치환되거나 C1-C4-알킬, 불소화된 C1-C4-알킬 및 할로겐으로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있다)이거나, 환 구성원으로서 N, O 및 S로부터 선택되는 1, 2, 3 또는 4개의 헤테로원자를 포함하고/하거나 NR8(이때 R8는 H, C1-C4-알킬, 불소화된 C1-C4-알킬, C1-C4-알킬카보닐 또는 불소화된 C1-C4-알킬카보닐이다), SO, SO2 및 CO로부터 선택되는 1, 2 또는 3개의 헤테로원자 함유 그룹을 포함하는 포화되거나 불포화된 방향족 또는 비방향족 3 내지 7원 헤테로사이클릭 환이고, 당해 헤테로사이클릭 환은 하이드록시, 할로겐, C1-C6-알킬, 불소화된 C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 불소화된 C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 불소화된 C1-C6-알킬티오, NR6R7-C1-C6-알킬렌(이때 R6 및 R7 은 상기 정의된 바와 같다), 카복실 및 C1-C4-알콕시카보닐로부터 선택되는 1, 2 또는 3개의 치환체를 가질 수 있고; Rb 및 Rc는 서로 독립적으로 H, 할로겐, CH3, OCH3, CH2F, OCH2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2CH2F, CH2CHF2, OCH2CHF2, CH2CF3 또는 OCH2CF3이고; Rd는 Ra에서 정의된 바와 같고; Re는 H이거나 Ra에서 정의된 바와 같고; Rf은 Ra에서 정의된 바와 같고; k는 0, 1, 2 또는 3이고; j는 0, 1, 2, 3 또는 4이고; 단, A가 1,4-페닐렌이고, Ar이 화학식 A의 라디칼이고 Rb 및 Rc가 H 또는 할로겐인 경우 Ra는 F, CH2F, CHF2, CF3 또는 OCF3가 아니고; R1이 프로필이고, G가 CH2이고, n이 1이고, A가 1,4-페닐렌이고, E가 NH이고, Ar이 화학식 F의 라디칼이고 Rd가 할로겐, C1-C6-알킬, C2-C6-알케닐 또는 5-원 헤테로방향족 환인 화합물은 제외한다.