Pyrroloquinolones as antiviral agentsThe present invention provides a compound of formula (I) which is useful as antiviral agents, in particular, as agents against viruses of the herpes family.The compound of formula i: or their pharmacologically acceptable salts, racemoid, solvate, tautomer, optically active isomer or prodrug derivatives, wherein:r 1be (a)f，(b)cl，(c)br，(d) cn or(e)no 2； r 2and r 3independently be (a)h，(b) halogen,(c)or 11， (d)c(＝o)r 7， (e)c(＝o)or 11， (f) c 3-8cycloalkyl, or (g) c 1-7alkyl, this group can be that part is undersaturated and optional by one or more halogens, c 3-8cycloalkyl, r 12, or 14, sr 11, sr 14, nr 8r 9, nr 11c (o) r 7, (c=o) c 1-7alkyl, or so mr 10replace; r 4and r 5independently be (a)h，(b) halogen,(c) aryl,(d)s(o) mr 7， (e)(c＝o)r 7， (f)(c＝o)or 10， (g)cn，(h) het, wherein said het be through the carbon atom keyed jointing,(i)or 11， (j)ohet，(k)nr 8r 9(1)sr 11， (m)shet，(n)nhcor 13， (o)nhso 2r 13， (p) c 3-8cycloalkyl, or (q) c 1-7alkyl, this group can be that part is undersaturated and optional by one or more r 12, or 14, sr 11, sr 14, nr 8r 9, halogen, c 3-8cycloalkyl, (c=o) c 1-7alkyl, or so mr 10replace; r 6be (a)h，(b) halogen,(c) c 3-8cycloalkyl, or (d) the optional c that is replaced by 1-3 halogen 1-4alkyl; r 7be (a) c 1-7alkyl, (b) c 3-8cycloalkyl, (c)nr 8r 9， (d) aryl, or(e) het, wherein said het is through the carbon atom keyed jointing;r 8and r 9independently be (a)h，(b) aryl,(c) c 3-8cycloalkyl, (d) c 1-7alkyl, this group can be that part is undersaturated and optional by one or more nr 11r 11, r 12, so mr 10, conr 11r 11, oh, aryl, het, c 3-8cycloalkyl or halogen replace, or (e) r 8and r 9form het with the nitrogen that they connected; r 10be (a) aryl,(b)het，(c) c 3-8cycloalkyl, or (d) c 1-7alkyl, this group can be that part is undersaturated and optional by one or more nr 11r 11, r 12, sh, conr 11r 11, c 3-8cycloalkyl or halogen replace; r 11be (a)h(b) aryl(c) c 3-8cycloalkyl, or, (d) the optional c that is replaced by oh 1-7alkyl; r 12be (a)or 11， (b)ohet(c) o aryl,(d)co 2r 11， (e)het，(f) aryl, or(g)cn；r 13be (a)h，(b)het，(c) aryl,(d) c 3-8cycloalkyl, or (e) optional by nr 11r 11or r 12the c that replaces 1-7alkyl; r 14be (a)(p＝o)(or 15) 2， (b)co(ch 2) ncon(ch 3)-(ch 2) nso 3-m +， (c) amino acid,(d) c (=o) aryl, or(e) optional by nr 11r 11, aryl, het, co 2h or o (ch 2) nco 2r 15the c that replaces (=o) c 1-7alkyl; r 15be (a) h or(b) c 1-7alkyl; aryl be phenyl or wherein at least one ring be the monolateral bicyclic carbocyclic group group that condenses of aromatics; under each situation, aryl can be in addition by one or more halogens, cn, co 2r 11, sr 11, or 11, nr 11r 11, c 1-4alkyl, cf 3or c 3-8cycloalkyl substituted; het has the o of being selected from, so mwith 1,2 or 3 saturated or unsaturated heterocycle of heteroatomic four (4), five (5), six (6) or seven (7) units among the nx; wherein x is h, c 1-4alkyl or do not exist, wherein het is optional condenses in phenyl ring, or any bicyclic heterocyclic group; under each situation, het can be in addition by one or more halogens, cn, co 2r 11, sr 11, or 11, nr 11r 11, c (=o) r 13, c 1-4alkyl, cf 3, c 3-8cycloalkyl, oxo or oximido replace; under each situation, m independently is 0,1 or 2;under each situation, n independently is 1,2,3,4,5 or 6; withm is sodium, potassium or lithium.
항바이러스제로서의 피롤로퀴놀론본 발명은 항바이러스제, 특히 헤르페스 바이러스 과의 바이러스에 대한 항바이러스제로서 유용한 하기 화학식 I의 화합물을 제공한다. <화학식 I> 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 라세미체, 용매화물, 호변이성질체, 광학 이성질체 또는 그의 전구약 유도체. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, R1은 (a) F, (b) Cl, (c) Br, (d) CN 또는 (e) NO2이고, R2 및 R3은 독립적으로 (a) H, (b) 할로, (c) OR11, (d) C(=O)R7, (e) C(=O)OR11, (f) C3-8시클로알킬 또는 (g) 부분적으로 불포화될 수 있고, 1개 이상의 할로, C3-8시클로알킬, R12, OR14, SR11, SR14, NR8R9, NR11C(O)R7, (C=O)C1-7알킬 또는 SOmR10으로 임의로 치환될 수 있는 C1-7알킬이고; R4 및 R5는 독립적으로 (a) H, (b) 할로, (c) 아릴, (d) S(O)mR7, (e) (C=O)R7, (f) (C=O)OR10, (g) CN, (h) 탄소 원자를 통하여 결합된 het, (i) OR11 , (j) Ohet, (k) NR8R9, (l) SR11, (m) Shet, (n) NHCOR13, (o) NHSO2R13, (p) C3-8시클로알킬 또는 (q) 부분적으로 불포화될 수 있고, 1 개 이상의 R12, OR14, SR11, SR14, NR8R9, 할로, C3-8시클로알킬, (C=O)C1-7알킬 또는 SOm R10으로 임의로 치환될 수 있는 C1-7알킬이고; R6는 (a) H, (b) 할로, (c) C3-8시클로알킬 또는 (d) 1 내지 3 개의 할로로 임의로 치환된 C1-4알킬이고; R7은 (a) C1-7알킬, (b) C3-8시클로알킬, (c) NR8R9, (d) 아릴, 또는 (e) 탄소 원자를 통하여 결합된 het이고; R8 및 R9는 독립적으로 (a) H, (b) 아릴, (c) C3-8시클로알킬, (d) 부분적으로 불포화될 수 있고, 1 개 이상의 NR11R11, R12, SOmR10 , CONR11R11, OH, 아릴, het, C3-8시클로알킬 또는 할로로 임의로 치환될 수 있는 C1-7알킬 또는 (e) R8 및 R9 가 이들이 결합한 질소와 함께 het을 형성하고; R10은 (a) 아릴, (b) het, (c) C3-8시클로알킬 또는 (d) 부분적으로 불포화될 수 있고, 1 개 이상의 NR11R11, R12, SH, CONR11R11, C3-8시클로알킬 또는 할로로 임의로 치환될 수 있는 C1-7알킬이고; R11은 (a) H, (b) 아릴, (c) C3-8시클로알킬 또는 (d) OH로 임의로 치환된 C1-7알킬이고; R12는 (a) OR11, (b) Ohet, (c) O아릴, (d) CO2R11, (e) het, (f) 아릴, 또는 (g) CN이고; R13은 (a) H, (b) het, (c) 아릴, (d) C3-8시클로알킬 또는 (e) NR11R11 또는 R12로 임의로 치환된 C1-7알킬이고, R14는 (a) (P=O)(OR15)2, (b) CO(CH2)nCON(CH3 )-(CH2)nSO3-M+, (c) 아미노산, (d) C(=O)아릴, 또는 (e) NR11R11, 아릴, het, C02H 또는 O(CH2) nCO2R15로 임의로 치환된 C(=O)C1-7알킬이며; R15는 (a) H, 또는 (b) C1-7알킬이고; 아릴은 페닐 라디칼이거나, 1개 이상의 고리가 방향족인 오르토-융합된 비시클릭 카르보시클릭 라디칼이며, 각각의 경우에 아릴은 1 개 이상의 할로, CN, CO2R11, SR11, OR11, NR11R11, C1-4 알킬, CF3 또는 C3-8시클로알킬로 추가로 치환될 수 있고; het은 O, SOm 및 NX (이때, X는 H, C1-4알킬이거나 또는 존재하지 않음)로 이루어진 군에서 선택된 1, 2 또는 3 개의 헤테로원자를 함유하는 4, 5, 6 또는 7-원 포화 또는 불포화 헤테로시클릭 고리로서 벤젠 고리 또는 임의의 비시클릭 헤테로사이클기에 임의로 융합되며, 각각의 경우 het은 1 개 이상의 할로, CN, CO2R11, SR11, OR11, NR11R11, C(=O)R13, C1-4알킬, CF3, C3-8시클로알킬, 옥소 또는 옥심으로 추가로 치환될 수 있고; 각각의 경우, m은 독립적으로 0, 1 또는 2이고; 각각의 경우, n은 독립적으로 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고; M은 나트륨, 칼륨 또는 리튬이다.