2''-deoxy hygromycin derivativesThis invention relates to compounds of formula (1) and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R and R are as defined herein. The compounds of formula (1) are antibacterial and antiprotozoal agents that may be used to treat various bacterial and protozoal infections and disorders related to such infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (1) and to methods of treating bacterial and protozoal infections by administering the compounds of formula (1).Following formula: compound or its pharmacologically acceptable salt, prodrug or solvate: wherein: r 1be h and r 2for-nr 3r 4,-nr 4c (o) r 3,-oc (o) nr 3r 4or-or 3perhaps r 1with r 2formation=o together ,=n-or 3,=cr 4r 3,=cr 4c (o) r 3,=cr 4c (o) or 3or=cr 4c (o) nr 3r 4r 3be selected from h independently of one another, c 1-c 10alkyl, c 2-c 10alkenyl ,-(ch 2) t(c 3-c 10cycloalkyl) ,-(ch 2) t(c 6-c 10aryl) and-(ch 2) t(4-10 unit heterocycle), wherein t is integer 0-5, described alkyl randomly contain 1 or 2 be selected from o, wherein j be integer 0-2-s (o) j-and-n (r 7)-heteroatom moiety, but condition be two o atoms, two s atoms or o and s atom each other directly key connect; described cycloalkyl, aryl and heterocycle r 3group is chosen wantonly and phenyl ring, c 5-c 8saturated cyclic group or 4-10 unit heterocyclic radical condense; aforementioned r 3group-(ch 2) t-part is its optional carbon-to-carbon double bond or triple bond of comprising when t is integer 2-5; except that h but comprise the aforementioned r of any above-mentioned optional fused rings 3group is randomly by 1-5 r 5group replaces; r 4be h or c independently of one another 1-c 10alkyl; r 5be selected from c independently of one another 1-c 10alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, halogen, cyano group, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, azido-,-or 6,-c (o) r 6,-c (o) or 6,-nr 7c (o) or 9,-oc (o) r 6,-nr 7so 2r 9,-so 2nr 6r 7,-nr 7c (o) r 6,-c (o) nr 6r 7,-nr 6r 7,-s (o) j(ch 2) m(c 6-c 10aryl) ,-s (o) j(c 1-c 6alkyl), wherein j is integer 0-2 ,-(ch 2) m(c 6-c 10aryl) ,-o (ch 2) m(c 6-c 10aryl) ,-nr 7(ch 2) m(c 6-c 10aryl) and-(ch 2) m(4-10 unit heterocycle), wherein m is integer 0-4; described alkyl randomly contain 1 or 2 be selected from o, wherein j be integer 0-2-s (o) j-and-n (r 7)-heteroatom moiety, but condition be two o atoms, two s atoms or o and s atom each other directly key connect; described cycloalkyl, aryl and heterocycle r 5optional and the c of group 6-c 10aryl, c 5-c 8saturated cyclic group or 4-10 unit heterocyclic radical condense; and described alkyl, cycloalkyl, aryl and heterocycle r5 group randomly independently are selected from following substituting group by 1-5 and replace: halogen, cyano group, nitro, trifluoromethyl, difluoro-methoxy, trifluoromethoxy, azido-,-nr 7so 2r 9,-so 2nr 6r 7,-c (o) r 6,-c (o) or 6,-oc (o) r 6,-nr 7c (o) or 9,-nr 7c (o) r 6,-c (o) nr 6r 7,-nr 6r 7,-or 6, c 1-c 10alkyl ,-(ch 2) m(c 6-c 10aryl) and-(ch 2) m(4-10 unit heterocycle), wherein m is integer 0-4; r 6be selected from h, c independently of one another 1-c 10alkyl, c 3-c 10cycloalkyl ,-(ch 2) m(c 6-c 10aryl) and-(ch 2) m(4-10 unit heterocycle), wherein m is integer 0-4; described alkyl randomly contain 1 or 2 be selected from o, wherein j be integer 0-2-s (o) j-and-n (r 7)-heteroatom moiety, but condition be two o atoms, two s atoms or o and s atom each other directly key connect; described cycloalkyl, aryl and heterocycle r 6group randomly with c 6-c 10aryl, c 5-c 8saturated cyclic group or 4-10 unit heterocyclic radical condense; and the aforementioned r except that h 6substituting group randomly independently is selected from following substituting group by 1-5 and replaces: halogen, cyano group, nitro, trifluoromethyl, difluoro-methoxy, trifluoromethoxy, azido-,-c (o) r 7,-c (o) or 7,-oc (o) r 7,-nr 7c (o) r 8,-c (o) nr 7r 8,-nr 7r 8, hydroxyl, c 1-c 6alkyl and c 1-c 6alkoxyl group; r 7and r 8be h or c independently of one another 1-c 6alkyl; with r 9be selected from r 6substituting group in the definition, but be not h.
2''-데옥시 하이그로마이신 유도체본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염, 전구약물 및 용매화물에 관한 것이다:화학식 1상기 식에서,R1 및 R2는 본원 명세서에 정의된 바와 같다.화학식 1의 화합물은 다양한 세균 및 원충 감염 및 상기 감염과 관련된 질환을 치료하는데 사용될 수 있는 항균제 및 항원충제이다. 본 발명은 또한 화학식 1의 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 화학식 1의 화합물을 투여함으로써 세균 및 원충 감염을 치료하는 방법에 관한 것이다.하기 화학식 1의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 전구약물 또는 용매화물: 화학식 1 [이미지] 상기 식에서, R1은 H이고, R2는 -NR3R4, -NR4C(O)R3, -OC(O)NR3R4 또는 -OR3이거나; 또는 R1 및 R2는 함께 =O, =N-OR3, =CR4R3, =CR4C(O)R3, =CR4C(O)OR3 또는 =CR4C(O)NR3R4를 형성하고; R3는 각각 독립적으로 H, C1-C10 알킬, C2-C10 알케닐, -(CH2)t(C3-C10 사이클로알킬), -(CH2)t(C6-C10 아릴) 및 -(CH2)t(4 내지 10원 헤테로사이클릭 그룹)(여기서, t는 0 내지 5의 범위의 정수이다) 중에서 선택되고; 상기 알킬 그룹은 O, -S(O)j-(여기서, j는 0 내지 2의 범위의 정수이다) 및 -N(R7)- 중에서 선택된 1 또는 2개의 헤테로 잔기를 함유하거나 함유하지 않지만, 단 2개의 O 원자, 2개의 S 원자, 또는 O 및 S 원자는 서로에 직접 결합되지 않으며; 상기 사이클로알킬, 아릴 및 헤테로사이클릭 R3 그룹은 벤젠 고리, C5-C8 포화 사이클릭 그룹 또는 4 내지 10원 헤테로사이클릭 그룹에 융합되거나 융합되지 않고; 상기 R3 그룹의 -(CH2)t- 잔기는 탄소-탄소 이중 또는 삼중 결합을 포함하거나 포함하지 않고, 이때 t는 2 내지 5의 정수이며; H를 제외하고 상기 언급한 융합되거나 융합되지 않은 고리를 비롯한 상기 R3 그룹은 1 내지 5개의 R5 그룹으로 치환되거나 치환되지 않고; R4는 각각 독립적으로 H 또는 C1-C10 알킬이고; R5는 각각 독립적으로 C1-C10 알킬, C3-C10 사이클로알킬, 할로, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 아지도, -OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -NR7C(O)OR9, -OC(O)R6, -NR7SO2R9, -SO2NR6R7, -NR7C(O)R6, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -S(O)j(CH2)m(C6-C10 아릴), -S(O)j(C1-C6 알킬)(여기서, j는 0 내지 2의 범위의 정수이다), -(CH2)m(C6-C10 아릴), -O(CH2)m(C6-C10 아릴), -NR7(CH2)m(C6-C10 아릴) 및 -(CH2)m(4 내지 10원 헤테로사이클릭 그룹)(여기서, m은 0 내지 4의 범위의 정수이다) 중에서 선택되고; 상기 알킬 그룹은 O, -S(O)j-(여기서, j는 0 내지 2의 범위의 정수이다) 및 -N(R7)- 중에서 선택된 1 또는 2개의 헤테로 잔기를 함유하거나 함유하지 않지만, 단 2개의 O 원자, 2개의 S 원자, 또는 O 및 S 원자는 서로에 직접 결합되지 않으며; 상기 사이클로알킬, 아릴 및 헤테로사이클릭 R5 그룹은 C6-C10 아릴 그룹, C5-C8 포화 사이클릭 그룹 또는 4 내지 10원 헤테로사이클릭 그룹에 융합되거나 융합되지 않고; 상기 알킬, 사이클로알킬, 아릴 및 헤테로사이클릭 R5 그룹은 할로, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 아지도, -NR7SO2R9, -SO2NR6R7, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR7C(O)OR9, -NR7C(O)R6, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -OR6, C1-C10 알킬, -(CH2)m(C6-C10 아릴) 및 -(CH2)m(4 내지 10원 헤테로사이클릭 그룹)(여기서, m은 0 내지 4의 범위의 정수이다) 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환체로 치환되거나 치환되지 않으며; R6는 각각 독립적으로 H, C1-C10 알킬, C3-C10 사이클로알킬, -(CH2)m(C6-C10 아릴) 및 -(CH2)m(4 내지 10원 헤테로사이클릭 그룹)(여기서, m은 0 내지 4의 범위의 정수이다) 중에서 선택되고; 상기 알킬 그룹은 O, -S(O)j-(여기서, j는 0 내지 2의 범위의 정수이다) 및 -N(R7)- 중에서 선택된 1 또는 2개의 헤테로 잔기를 포함하거나 포함하지 않지만, 단 2개의 O 원자, 2개의 S 원자, 또는 O 및 S 원자는 서로에 직접 결합되지 않으며; 상기 사이클로알킬, 아릴 및 헤테로사이클릭 R6 그룹은 C6-C10 아릴 그룹, C5-C8 포화 사이클릭 그룹 또는 4 내지 10원 헤테로사이클릭 그룹에 융합되거나 융합되지 않고; H를 제외한 상기 R6 치환체는 할로, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 아지도, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -NR7C(O)R8, -C(O)NR7R8, -NR7R8, 하이드록시, C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시 중에서 선택된 1 내지 5개의 치환체로 치환되거나 치환되지 않고; R7 및 R8은 각각 독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이고; R9는 H를 제외하고 R6의 정의에 나타낸 치환체들 중에서 선택된다.