Novel compound, their preparation and useThe present invention relates to compounds of formula (I). The compounds are useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by nuclear receptors, in particular the Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR).The compound of formula (i): wherein, x be hydrogen orx is c 1-12-alkyl, c 2-12-alkenyl, c 2-12-alkynyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl or heterocyclic radical, wherein each all can be by the optional replacement of one or more substituting groups, and substituting group is selected from halogen, perhalogeno methyl, hydroxyl, c 1-6-alkyl, c 2-6-alkenyl, c 2-6-alkynyl, hydroxyl, c 1-6-alkoxyl group, c 1-6-alkylthio, aryl, aryloxy, arylthio, acyl group, aralkyl, aralkoxy, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaryloxy, assorted aralkoxy, c 1-6-alkylthio, cyano group, amino, c 1-6alkylamino, c 1-6c 1-6-dialkyl amido, carboxyl or c 1-6alkyl ester; with y be hydrogen ory is c 1-12-alkyl, c 2-12-alkenyl, c 2-12-alkynyl, c 4-12-chain ene alkynyl base, aryl, heteroaryl, aralkyl or heteroaralkyl, wherein each all can be by the optional replacement of one or more substituting groups, and substituting group is selected from halogen, c 1-6-alkyl, perhalogeno methyl, hydroxyl, aryl, heteroaryl, amino, carboxyl or c 1-6-alkyl ester; with z is a hydrogen, halogen, and hydroxyl, orz is c 1-6-alkyl or c 1-6-alkoxyl group, wherein each all can be by the optional replacement of one or more substituting groups, and substituting group is selected from c 1-6-alkoxyl group, halogen, hydroxyl, carboxyl, amino or cyano group; with q is o, s or nr5, wherein r 5be hydrogen, c 1-6-alkyl, c 2-6-alkenyl, c 2-6-alkynyl, c 4-6-chain ene alkynyl base, aralkyl, or heteroaralkyl, and r wherein 5can be by the optional replacement of one or more substituting groups, substituting group is selected from halogen, hydroxyl, c 1-6-alkyl, amino or carboxyl; with ar is an arylidene, heteroarylidene, or divalent heterocycle, and wherein each all can be by the optional replacement of one or more substituting groups, and substituting group is selected from c 1-6-alkyl, aryl, c 1-6alkoxyl group, wherein each all can be by one or more halogens that are selected from, hydroxyl, carboxyl, c 1-6alkyl ester is optional to be replaced; with r 1be hydrogen, hydroxyl or halogen; or r 1with r 2form a key; with r 2be hydrogen or c 1-6-alkyl; or r 2with r 1form a key; with r 3be hydrogen, c 1-6-alkyl, c 2-6-alkenyl, c 2-6-alkynyl, c 4-6-chain ene alkynyl base, aryl, aralkyl, c 1-6alkoxy c 1-6-alkyl, acyl group, heterocyclic radical, heteroaryl or heteroaralkyl can be by the optional replacements of one or more substituting groups, and substituting group is selected from halogen, perhalogeno methyl, hydroxyl, cyano group, carboxyl or c 1-6alkyl ester; with r 4be hydrogen, c 1-6-alkyl, c 2-6-alkenyl, c 2-6-alkynyl, c 4-6-chain ene alkynyl base, or aryl; n is the integer of 0-3; m is the 0-1 integer;or the acceptable salt of its pharmacy, or its pharmacy acceptable solvent thing, or any tautomeric form, steric isomer, stereoisomer mixture comprises racemic mixture, perhaps polymorph.
알키닐 치환된 프로피온산 유도체 및 당뇨병 및 비만에대한 그것의 사용본 발명은 화학식 I의 화합물에 관한 것이다. 이 화합물은 핵 수용체, 특히 퍼옥시솜 증식제-활성화 수용체(PPAR)에 의해 매개된 상태의 치료 및/또는 예방에 유용하다. (화학식 I) 화학식 I의 화합물 또는 제약학적으로 허용되는 그것의 염, 또는 제약학적으로 허용되는 그것의 용매 화합물, 또는 어떤 토토머 형태, 입체이성질체, 라세미 혼합물을 포함하는 입체이성질체의 혼합물, 또는 다형태. (화학식 I) [이미지] 상기 식에서, X는 수소이거나, 또는 X는 C1-12-알킬, C2-12-알케닐, C2-12-알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 헤테로아랄킬 또는 헤테로시클릴이며, 이것 각각은 할로겐, 퍼할로메틸, 히드록시, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, 히드록시, C1-6-알콕시, C1-6 -알킬티오, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아실, 아랄킬, 아랄콕시, 헤테로아릴, 헤테로아랄킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아랄콕시, C1-6-알킬티오, 시아노, 아미노, C1-6-알킬아미노, C1-6 -디알킬아미노, 카르복시 또는 C1-6-알킬에스테르로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; Y는 수소이거나, 또는 Y는 C1-12-알킬, C2-12-알케닐, C2-12-알키닐, C4-12-알케닌일, 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬 또는 헤테로아랄킬이며, 이것 각각은 할로겐, C1-6-알킬, 퍼할로메틸, 히드록시, 아릴, 헤테로아릴, 아미노, 카르복시 또는 C1-6-알킬에스테르로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; Z는 수소, 할로겐, 히드록시이거나, 또는 Z는 C1-6-알킬 또는 C1-6-알콕시이며, 이것 각각은 C1-6-알콕시, 할로겐, 히드록시, 카르복시, 아미노 또는 시아노로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; Q는 O, S 또는 NR5이며, 여기에서 R5는 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C4-6-알케닌일, 아랄킬 또는 헤테로아랄킬이고, R5는 할로겐, 히드록시, C1-6 -알콕시, 아미노 또는 카르복시로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환되고; Ar은 아릴렌, 헤테로아릴렌 또는 2가 헤테로고리기이며, 이것 각각은 각각 할로겐, 히드록시, 카르복시 또는 C1-6-알킬에스테르로 선택적으로 치환될 수 있는 C1-6-알킬, 아릴 또는 C1-6-알콕시로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환될 수 있고; R1은 수소, 히드록시 또는 할로겐이거나; 또는 R1은 R2와 함께 결합을 형성하고; R2는 수소 또는 C1-6-알킬이거나; 또는 R2는 R1과 함께 결합을 형성하고; R3은 할로겐, 퍼할로메틸, 히드록시, 시아노, 카르복시 또는 C1-6-알킬에스테르로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환된 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C4-6-알케닌일, 아릴, 아랄킬, C1-6알콕시C1-6-알킬, 아실, 헤테로시클릴, 헤테로아릴 또는 헤테로아랄킬 기이고; R4는 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C4-6 -알케닌일 또는 아릴이고; n은 0 내지 3 범위의 정수이고; m은 0 내지 1 범위의 정수이다.