New benzene sulfonamide thiazole compoundsThe present invention relates to compound of general formula (1) wherein R1 represents C6-C10 aryl comprising one or two fused rings, wherein from 2 to 5 carbon atoms may be replaced with a heteroatom selected from O, S and NR6, and eventually substituted with from 5 to 11 substituants selected from R6, halo, CN, NO2, CF3, OCF3, COOR6, OCOR6, SO2NR6R7, CONR6R7, NR6R7, NR6COR7, (CH2)P- NR6R7, (CH2)P- OR6 and (CH2)PSR6, as well as, if appropriate, their pharmaceutically acceptable salts and/or isomers, tautomers, solvates or isotopic variations thereof. The compounds are useful for the treatment of cancers.A compound, this compound is the compound of general formula (1),wherein,q 1-q 5identical or different, represent cr 6, r 1represent the c comprising the ring that one or two condenses 6-c 10aryl, wherein 2-5 carbon atom can be selected from o, s, n and nr 6heteroatoms substitute, and finally be selected from following substituting group by 5-11 and replace: r 6, halogen, cn, no 2, cf 3, ocf 3, coor 6, ocor 6, so 2nr 6r 7, conr 6r 7, nr 6r 7, nr 6cor 7, (ch 2) p-nr 6r 7, (ch 2) p-or 6(ch 2) psr 6, r 2for so 2r 1or r 6, r 3and r 4identical or different, be selected from cor 8and r 6, r 5represent r 6, aryl, or 6, sr 6, halogen, cn, no 2, cf 3, ocf 3, coor 6, so 2nr 6r 7, conr 6r 7, nr 6r 7and nhcor 6, r 6and r 7identical or different, represent h or alkyl, r 8be selected from h, alkyl, cycloalkyl, aryl, alkylaryl, wherein aryl can by the individual identical or different r of 1-4 5substituting group replaces, or r 8expression-(ch 2) q-nr 6r 7, p represents the integer of 0-6,q represents the integer of 0-6,wherein thiazolyl is connected with 6 yuan of groups in a position or contraposition relative to sulfoamido, and wherein thiazolyl is connected with 6 yuan of groups in α or β position relative to s atom,get rid of following compound:n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-2-hydroxy-benzoyiamide,2-(acetoxyl group)-n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-benzamide,the chloro-n-of 3-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-benzamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-1-hydroxyl-2-naphthoamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-3-hydroxyl-2-naphthoamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-2-methoxy-b enzamide,n-[3-(2-amino-4-thiazolyl) phenyl] the chloro-benzsulfamide of-4-,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-benzamide,the chloro-n-of 2-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-benzamide,the chloro-n-of 4-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-benzamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-3,4-dimethoxybenzarnide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-3-methoxy benzamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-4-methoxy benzamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-3-methyl-benzamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-4-methyl-benzamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-4-nitro-benzamide,n-[4-[3-[[(4-chloro-phenyl-) alkylsulfonyl] is amino] phenyl]-2-thiazolyl]-4-methyl-benzamide,or, if suitable, their pharmacy acceptable salt and/or isomer, tautomer, solvate or its isotopic variations.
신규한 벤젠 설폰아미드 티아졸 화합물본 발명은 하기 식 (1)의 화합물 뿐 아니라, 적합한 경우, 이들의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 이성질체, 호변체, 용매화물 또는 동윈원소 변이형에 관한 것이다: (1) (상기 식에서, R1은 1 또는 2개의 융합된 고리를 포함하는 C6-C10 아릴을 나타내고, 이때 2 내지 5개의 탄소 원자는 O, S, N 및 NR6으로부터 선택되는 헤테로원자로 대체될 수 있고, 결국에는 R6, 할로, CN, NO2, CF3, OCF3, COOR6, OCOR6,　SO2NR6R7, CONR6R7, NR6R7, NR6COR7, (CH2)p- NR6R7,　 (CH2)p- OR6 및　(CH2)pSR6으로부터 선택되는 5 내지 11개의 치환기로 치환될 수 있음). 본 화합물은 암의 치료에 유용하다.하기 식 (1)의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 이성질체, 호변체, 용매화물 또는 동윈원소 변이형:[이미지]상기 식에서, 동일 또는 상이한 Q1 내지 Q5는 CR6을 나타내고,R1은 1 또는 2개의 융합된 고리를 포함하는 C6-C10 아릴을 나타내고, 이때 2 내지 5개의 탄소 원자는 O, S, N 및 NR6으로부터 선택되는 헤테로원자로 대체될 수 있고, 그 결과 R6, 할로, CN, NO2, CF3, OCF3, COOR6, OCOR6,　SO2NR6R7, CONR6R7, NR6R7, NR6COR7, (CH2)p- NR6R7,　 (CH2)p- OR6 및　(CH2)pSR6으로부터 선택되는 5 내지 11개의 치환기로 치환될 수 있고,R2는 SO2R1 또는 R6이고,동일 또는 상이한 R3 및 R4는 COR8 및 R6으로부터 선택되고,R5는 R6, 아릴, OR6, SR6, 할로, CN, NO2, CF3, OCF3, COOR6, SO2NR6R7, CONR6R7, NR6R7 및　NHCOR6을 나타내고,동일 또는 상이한 R6 및 R7은 H 또는 알킬을 나타내고,R8은 H, 알킬, 시클로알킬, 아릴, 알킬아릴로부터 선택되고, 이때 아릴은 동일 또는 상이한 1 내지 4개의 R5로 치환될 수 있거나,또는 R8은 (CH2)q-NR6R7을 나타내고,p는 0 내지 6의 정수를 나타내고,q는 0 내지 6의 정수를 나타내고,이때 티아졸릴 기는 설폰아미드 기에 대해 메타 또는 파라 위치에서 6-원(member) 기에 연결되고, 티아졸릴 기는 S 원자에 대해 위치 α 또는 β에서 6-원 기에 연결되고,하기 화합물은 제외됨:N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-2-히드록시-벤자미드,2-(아세틸옥시)-N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-벤자미드,3-클로로-N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-1-히드록시-2-나프탈렌카복사미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-3-히드록시-2-나프탈렌카복사미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-2-메톡시-벤자미드,N-[3-(2-아미노-4-티아졸릴) 페닐]-4-클로로-벤젠설폰아미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-벤자미드,2-클로로-N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-벤자미드,4-클로로-N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-3,4-디메톡시 벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-3-메톡시 벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-4-메톡시 벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-3-메틸-벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-4-메틸-벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-4-니트로-벤자미드,N-[4-[3-[[(4-클로로페닐)설포닐]아미노]페닐]-2-티아졸릴]-4-메틸-벤자미드.