IMMUNOMODULATORS, COMPOSITIONS AND METHODS THERE OFProvided herein is compounds of Formula I, methods of using the compounds as immunomodulators, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders such as cancer or infections.A compound of Formula I, or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug, chelate, non-covalent complex, or solvate thereof,wherein,X is selected from C, or N;is a single bond or a double bond.R 1 is selected from H, halogen, CN, -C 1-8alkyl, -C 1-4haloalkyl, or -OC 1-8 alkyl;R 2, R 3 and R 4 are each independently selected from H, -OH, halogen, -CN, -C 1-8alkyl, -C 2-8alkenyl, -C 1-8alkoxyl, -O-C 1-4alkyl-C 5-10heterocycle, -C 3-10heteroaryl, -NHCO-C 8-10heteroaryl; , -NHCO-C 1-4alkyl-C 5-10heterocycle; wherein -C 1-8alkyl, -C 1-8alkoxyl, -O-C 1-4alkyl-C 5-10heterocycle, -C 3-10heteroaryl, -NHCO-C 8-10heteroaryl, -NHCO-C 1-4alkyl-C 5-10heterocycle substituted with -C 1-8alkyl, -C 1-8alkoxyl, -C 3-10cycloalkyl, -C 3-10cycloalkyl-O-C 1-8alkyl; orR 3 and R 4 together with the atoms to which they are attached form a 5-to 6-member heterocyclic ring; wherein the heterocyclic ring optionally comprising 1, 2 or 3 hetero atoms independently selected from N, S, or O;Y is selected from absent, O, S, -NR 9-;R 9 is selected from H, -C 1-8alkyl, or -C 1-8 haloalkyl;R 5 is selected from H, halogen, CN, -C 1-8alkyl, -C 1-4haloalkyl, -C 2-8alkenyl, sulfonyl, sulfinyl, provided that if Y is O, then R 5 is not -C 1-8alkyl;R 6 is H, or R 5 and R 6 together with the atoms to which they are attached form a 5-to 6-member heterocyclic ring; wherein the heterocyclic ring optionally comprising 1, 2 or 3 hetero atoms independently selected from N, S, or O; the heterocyclic ring optionally substituted with oxo, -C 1-8 alkyl, -C 0-4 alkyl-COOH, -C 0-4 alkyl-OH;R 7 and R 8 are each independently selected from H, -C 1-8 alkyl, -C 1-6 alkyl-COOH, -C 5-6 aryl, wherein -C 1-6 alkyl-COOH and -C 5-6 aryl optionally substituted with -C 1-8 alkyl, -C 0-4 alkyl-COOH, -C 0-4 alkyl-OH; orR 7 and R 8 together with the atoms to which they are attached form a 3-to 7-member heterocyclic ring; wherein the heterocyclic ring optionally comprising 1, 2 or 3 hetero atoms independently selected from N, S, or O; the heterocyclic ring optionally substituted with oxo, -C 1-8 alkyl, -C 0-4 alkyl-COOH, -C 0-4 alkyl-OH;R 5 and R 8 together with the atoms to which they are attached form a 6-to 10-member heterocyclic ring; wherein the heterocyclic ring optionally comprising 1, 2 or 3 hetero atoms independently selected from N, S, or O; the heterocyclic ring optionally substituted with oxo, -C 1-8 alkyl, -C 0-4 alkyl-COOH, -C 0-4 alkyl-OH.
면역조절제, 그의 조성물 및 방법화학식 I의 화합물, 상기 화합물을 면역 조절제로서 사용하는 방법, 및 이러한 화합물을 포함하는 약학 조성물이 제공된다. 상기 화합물은 암 또는 감염과 같은 질병 또는 장애를 치료, 예방 또는 개선하는데 유용하다. 화학식 (I)화학식 I의 화합물, 또는 그의 입체 이성질체, 호변 이성질체, 약학적으로 허용가능한 염, 전구약물, 킬레이트, 비공유 복합체, 또는 용매화물, 화학식 I식중,X 는 C, 또는 N으로부터 선택되고;는 단일 결합 또는 이중 결합이다.R1 은 H, 할로겐, CN, -C1-8 알킬, -C1-4 할로알킬, 또는 -OC1-8 알킬로부터 선택되고;R2, R3 및 R4 는 각각 다음으로부터 독립적으로 선택되며, H, -OH, 할로겐, -CN, -C1-8알킬, -C2-8알케닐, -C1-8알콕실, -O-C1-4알킬-C5-10헤테로사이클, -C3-10헤테로아릴, -NHCO-C8-10헤테로아릴; -NHCO- C1-4알킬-C5-10헤테로사이클; 식중 -C1-8알킬, -C1-8알콕실, -C3-10사이클로알킬, -C3-10사이클로알킬-O-C1-8알킬로 치환된 -C1-8알킬, -C1-8알콕실, -O-C1-4알킬-C5-10헤테로사이클, -C3-10헤테로아릴, -NHCO-C8-10헤테로아릴, -NHCO- C1-4알킬-C5-10헤테로사이클 ; 또는R3 및 R4 는 이들이 부착되어 있는 원자와 함께 5 원 내지 6 원 헤테로사이클릭 고리를 형성하며; 여기서 상기 헤테로사이클릭 고리는 N, S, 또는 O로부터 독립적으로 선택되는 1, 2 또는 3 헤테로원자를 선택적으로 포함하고; Y 는 부존재, O, S, -NR9- 로부터 선택되고;R9 는 H, -C1-8알킬, 또는 -C1-8 할로알킬로부터 선택되고;R5 는 H, 할로겐, CN, -C1-8알킬, -C1-4할로알킬, -C2-8알케닐, 설포닐, 설피닐로부터 선택되며, 만약 Y 가 O 인 경우, R5 는 -C1-8 알킬이 아니며; R6 이 H, 또는 R5 및 R6 는 이들이 부착되어 있는 원자와 함께 5- 내지 6-원 헤테로사이클릭 고리를 형성하며; 여기서 상기 헤테로사이클릭 고리는 N, S, 또는 O로부터 독립적으로 선택되는 1, 2 또는 3 헤테로 원자를 포함하며; 상기 헤테로사이클릭 고리는 옥소, -C1-8 알킬, -C0-4 알킬-COOH, - C0-4 알킬-OH 로 선택적으로 치환되며;R7 및 R8 는 H, -C1-8 알킬, -C1-6 알킬-COOH, -C5-6 아릴로부터 각각 독립적으로 선택되고, 여기서 -C1-6 알킬-COOH 및 -C5-6 아릴은 -C1-8 알킬, -C0-4 알킬-COOH, -C0-4 알킬-OH 로 선택적으로 치환되며; 또는R7 및 R8 는 이들이 부착되어 있는 원자와 함께 3- 내지 7-원 헤테로사이클릭 고리를 형성하며; 여기서 헤테로사이클릭 고리는 N, S, 또는 O 로부터 독립적으로 선택되는 1, 2 또는 3 헤테로 원자를 선택적으로 포함하며; 상기 헤테로사이클릭 고리는 옥소, -C1-8 알킬, -C0-4 알킬-COOH, - C0-4 알킬-OH 로 선택적으로 치환되며;R5 및 R8 는 이들이 부착되어 있는 원자와 함께 6- 내지 10-원 헤테로사이클릭 고리를 형성하며; 여기서 상기 헤테로사이클릭 고리는 N, S, 또는 O 로부터 독립적으로 선택되는 1, 2 또는 3 헤테로 원자를 선택적으로 포함하며; 상기 헤테로사이클릭 고리는 옥소, -C1-8 알킬, -C0-4 알킬-COOH, - C0-4 알킬-OH 로 선택적으로 치환됨.