Triazoles useful as inhibitors of protein kinasesThe present invention relates to inhibitors of proteins kinases. The invention also provides pharmaceuticals compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.Formula (i) chemical compound:x is ch or n;y is ch 2, nh, nr, o or s; r 1be hydrogen or c 1-6alkyl; r 2be hydrogen; r 3be optional substituted aryl, be selected from the bicyclic ring of 5-6 unit's monocycle or 8-12 unit; described aryl has 0-3 hetero atom that independently is selected from nitrogen, oxygen or sulfur; r 5be hydrogen ,-c 1-6aliphatic group ,-cn ,-oh ,-o (c 1-6aliphatic group) ,-co 2h ,-co 2(c 1-6aliphatic group) ,-con (r) 2,-o (halo c 1-4aliphatic group) ,-halo c 1-4aliphatic group ,-no 2,-halogen ,-nr o2, or alternatively by nh 2replace-c 1-6aliphatic group; r 4be hydrogen, halogen;-r o-or o-sr o1, the 2-methylene-dioxy; ethylenedioxy; optional by r othe phenyl (ph) that replaces; optional by r oreplace-o (ph); optional by r oreplace-(ch 2) 1-2(ph); optional by r oreplace-ch=ch (ph);-no 2-cn;-n (r o) 2-nr oc (o) r o-nr oc (s) r o-nr oc (o) n (r o) 2-nr oc (s) n (r o) 2-nr oco 2r o-nr onr oc (o) r o-nr onr oc (o) n (r o) 2-nr onr oco 2r o-c (o) c (o) r o-c (o) ch 2c (o) r o-co 2r o-c (o) r o-c (s) r o-c (o) n (r o) 2-c (s) n (r o) 2-c (=nh)-n (r o) 2,-oc (o) n (r o) 2-oc (o) r o-c (o) n (or o) r o-c (nor o) r o-s (o) 2r o-s (o) 3r o-so 2n (r o) 2-s (o) r o-nr oso 2n (r o) 2-nr oso 2r o-n (or o) r o-c (=nh)-n (r o) 2-(ch 2) 0-2nhc (o) r o,=o ,=s ,=nnhr *,=nn (r *) 2,=nnhc (o) r *,=nnhco 2(alkyl) ,=nnhso 2(alkyl) or=nr *, wherein each independent r that occurs obe selected from hydrogen, optional substituted c 1-6aliphatic group, unsubstituted 5-6 unit's heteroaryl or heterocyclic ring, phenyl ,-o (ph) or-ch 2(ph), although as above definition is perhaps arranged, twice independent r that occurs on identical or different substituent group owith each r othe atom of institute's bonding constitutes 5-8 unit's heterocyclic radical, aryl or heteroaryl ring together or has 0-3 the first cycloalkyl ring of heteroatomic 3-8 that independently is selected from nitrogen, oxygen or sulfur; r oaliphatic group alternatively by nh 2, nh (c 1-4aliphatic group), n (c 1-4aliphatic group) 2, halogen, c 1-4aliphatic group, oh, o (c 1-4aliphatic group), no 2, cn, co 2h, co 2(c 1-4aliphatic group), o (halo c 1-4aliphatic group) or halo (c 1-4aliphatic group) replaces, wherein each these above-mentioned c 1-4aliphatic group is unsubstituted; each r *be independently selected from hydrogen or c 1-6aliphatic group is alternatively by nh 2, nh (c 1-4aliphatic group), n (c 1-4aliphatic group) 2, halogen, c 1-4aliphatic group, oh, o (c 1-4aliphatic group), no 2, cn, co 2h, co 2(c 1-4aliphatic group), o (halo c 1-4aliphatic group) or halo (c 1-4aliphatic group) replaces, wherein each these above-mentioned c 1-4aliphatic group is unsubstituted; r is hydrogen or c 1-6aliphatic group, alternatively by=o ,=s ,-nh 2, nh (c 1-4aliphatic group), n (c 1-4aliphatic group) 2, halogen, c 1-4aliphatic group, oh, o (c 1-4aliphatic group), no 2, cn, co 2h, co 2(c 1-4aliphatic group), o (halo c 1-4aliphatic group) or halo (c 1-4aliphatic group) replaces, wherein each these above-mentioned c 1-4aliphatic group is unsubstituted.
단백질 키나아제의 억제제로서 유용한 트리아졸본 발명은 화학식 I의 단백질 키나아제의 억제제에 관한 것이다. 또한 본 발명은 본 발명의 화합물을 포함하는 약제학적 조성물 및 다양한 질환의 치료에 당해 조성물을 사용하는 방법에 관한 것이다. 화학식 I화학식 I의 화합물. 화학식 I [이미지] 위의 화학식 I에서, X는 CH 또는 N이고; Y는 CH2, NH, NR, O 또는 S이고; R1은 수소 또는 C1-6알킬이고; R2는 수소이고; R3은 5 또는 6원의 모노사이클릭 또는 8 내지 12원의 바이사이클릭 환으로부터 선택된 임의로 치환된 아릴 그룹이고, 상기 아릴 그룹은 질소, 산소 및 황으로부터 독립적으로 선택된 0 내지 3개의 헤테로원자를 갖고; R5는 수소, -C1-6지방족, -CN, -OH, -O(C1-6지방족), -CO2H, -CO2(C1-6지방족), -CON(R)2, -O(할로C1-4지방족), -할로C1-4지방족, -NO2, -할로겐, -NR°2, 또는 NH2로 임의로 치환된 -C1-6지방족이고; R4는 수소, 할로겐; -R°; -0R°; -SR°; 1,2-메틸렌디옥시; 1,2-에틸렌디옥시; R°로 임의로 치환된 페닐(Ph); R°로 임의로 치환된 -O(Ph); R°로 임의로 치환된 -(CH2)1-2(Ph); R°로 임의로 치환된 -CH=CH(Ph); -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; -NR°C(0)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(0)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°; -C(0)N(R°)2; -C(S)N(R°)2; -C(=NH)-N(R°)2, -OC(O)N(R°)2; -OC(O)R°; -C(O)N(OR°) R°; -C(NOR°) R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; -NR°SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(0R°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; -(CH2)0-2NHC(O)R°, =0, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2(알킬), =NNHSO2(알킬) 또는 =NR*이고, 여기서, R°는 각각 독립적으로 수소, 임의로 치환된 C1-6 지방족, 치환되지 않은 5 또는 6원의 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릭 환, 페닐, -O(Ph) 또는 -CH2(Ph)이거나, 상기 정의에도 불구하고, 동일하거나 상이한 치환체 상의 2개의 독립적인 R°는 각 R° 그룹에 결합된 원자와 함께 5 내지 8원의 헤테로사이클릴, 아릴, 또는 질소, 산소 및 황으로부터 독립적으로 선택된 0 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 헤테로아릴 환 또는 3 내지 8원의 사이클로알킬 환을 형성하고; R°의 지방족 그룹은 NH2, NH(C1-4 지방족), N(C1-4 지방족)2, 할로겐, C1-4 지방족, OH, 0(C1-4 지방족), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4 지방족), O(할로 C1-4 지방족) 또는 할로(C1-4 지방족)로 임의로 치환되고, 이러한 C1-4 지방족 그룹 각각은 치환되지 않고; R*은 각각 독립적으로 수소, 또는 NH2, NH(C1-4 지방족), N(C1-4 지방족)2, 할로겐, C1-4 지방족, OH, 0(C1-4 지방족), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4 지방족), O(할로 C1-4 지방족) 또는 할로(C1-4 지방족)으로 임의로 치환된 C1-6 지방족이고, 여기서 각각의 상기 C1-4지방족 그룹은 치환되지 않고; R은 수소, 또는 =O, =S, -NH2, NH(C1-4 지방족), N(C1-4 지방족)2, 할로겐, C1-4 지방족, OH, 0(C1-4 지방족), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4 지방족), O(할로 C1-4 지방족) 또는 할로(C1-4 지방족)로 임의로 치환된 C1-6 지방족 그룹이고, 상기 각각의 C1-4지방족 그룹은 치환되지 않는다.