BENZENE-FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND USE OF THE SAMENovel compounds having strong TXA2 receptor antagonist activities and PGI2 receptor agonist activities, which are effective for therapy and prevention of diseases related to TXA2 , are disclosed. The compound of the present invention is represented by the following formula (I).  (wherein the meanings of the symbols in the formula are as described in the specification) A benzene-condensed heterocyclic derivative of the formula (I):  (wherein R1 is -X-(CH2)nCOOR3 (wherein X is -O-, -S- or -CH2-, R3 is hydrogen, C1-C5 lower alkyl, or an atom or group which gives a pharmaceutically acceptable salt, and n is an integer of 1 to 3); R2 is i) -CR4=CR5-O-, ii) -CR5=CR4-O-, or iii) -NR4-CR5R6-CHR7- (wherein R4 is         -(CH2)m-Y-R8    (wherein m is an integer of 1 to 4,    Y is 1) -O-, 2) -CH2-, 3) -S(O)p- (p is an integer of 0 to 2), 4) -CO-, 5) -CH(OH)-, 6) -NR9SO2-,    (wherein R9 is a) hydrogen, b) C1-C5 alkyl, c) phenyl (which may be substituted), d) C1-C5 alkyl substituted with phenyl (which may be substituted) 7) -NR9CO- (wherein R9 represents the same meanings as described above) 8) -CONR9- (wherein R9 represents the same meanings as described above) 9) -NR9- (wherein R9 represents the same meanings as described above) 10) -O-N=CR9- (wherein R9 represents the same meanings as described above), or 11) the group represented by the formula (II):  R8 is 1) phenyl, thienyl, furyl, naphthyl or C3-C8 cycloalkyl, 2) substituted phenyl, substituted thienyl, substituted furyl or substituted naphthyl, 3) C1-C5 alkyl which is substituted with one or two substituents selected from the group consisting of phenyl (which may be substituted), thienyl (which may be substituted), furyl (which may be substituted), naphthyl (which may be substituted), C3-C8 cycloalkyl and phenoxy; 4) C2-C5 alkenyl which is substituted with one or two substituents selected from the group consisting of phenyl (which may be substituted), thienyl (which may be substituted), furyl (which may be substituted), naphthyl (which may be substituted), C3-C8 cycloalkyl and phenoxy; 5) C3-C5 alkynyl which is substituted with one or two substituents selected from the group consisting of phenyl (which may be substituted), thienyl (which may be substituted), furyl (which may be substituted), naphthyl (which may be substituted), C3-C8 cycloalkyl and phenoxy; 6) C2-C8 alkoxyalkyl which is substituted with one or two substituents selected from the group consisting of phenyl (which may be substituted), thienyl (which may be substituted), furyl (which may be substituted), naphthyl (which may be substituted), C3-C8 cycloalkyl and phenoxy; 7) C1-C5 hydroxyalkyl which is substituted with one or two substituents selected from the group consisting of phenyl (which may be substituted), thienyl (which may be substituted), furyl (which may be substituted), naphthyl (which may be substituted), C3-C8 cycloalkyl and phenoxy; 8) C2-C8 alkylthioalkyl which is substituted with one or two substituents selected from the group consisting of phenyl (which may be substituted), thienyl (which may be substituted), furyl (which may be substituted), naphthyl (which may be substituted), C3-C8 cycloalkyl and phenoxy; 9) C1-C5 aminoalkyl which is substituted with one or two substituents selected from the group consisting of phenyl (which may be substituted), thienyl (which may be substituted), furyl (which may be substituted), naphthyl (which may be substituted), C3-C8 cycloalkyl and phenoxy; or 10) -CH2-C(O)-R10 (wherein R10 is phenyl (which may be substituted) or C1-C5 alkyl substituted with one or two phenyl groups (which may be substituted); R5 is 1) hydrogen, 2) C1-C5 alkyl, 3) C1-C5 hydroxyalkyl or acetoxyalkyl, 4) C1-C5 alkyl substituted with one or two phenyl groups (which may be substituted), or 5) C2-C8 alkoxyalkyl substituted with one or two phenyl groups (which may be substituted); R6 and R7 represent hydrogen or R6 and R7 are covalently bonded to represent a double bond)).
벤젠축합 헤테로환 유도체 및 그 용도(BENZENE-CONDENSED HETERO RING DERIVATIVES AND THEIR USES)강력한 TXA2 수용체길항작용과 PGI2 수용체 아고니스트작용을 가지고 있으며, TXA2가 관여하고 있는 질병의 치료 및 예방에 유효한 신규화합물이 개시되어 있다. 본 발명의 화합물은, 하기 일반식(I)로 표시된다.(또 식중, 각 기호의 의미는 명세서 기재와 같다.) 일반식(I)  〔식(I)중 R1은 -X-(CH2)n COOR3(식중 X는 -O-, -S-, 또는 -CH2-이고, R3은 수소, 탄소수 1~5의 저급알킬기, 약리학적으로 허용되는 염을 제공하는 원자 또는 기이고, n은 1~3의 정수를 나타낸다)이고, R2는 i) -CR4=CR5-O-, ii) -CR5=CR4-O-, 또는 (iii) -NR4-CR5R6-CHR7-(식중 R4는 -(CH2)m-Y-R8(식중 m은 1~4의 정수를 나타낸다.) y는 1) -O-, 2) -CH2-, 3) -S(O) p-(p는 0~2의 정수를 나타낸다), 4) -CO-, 5) -CH(OH)-, 6) -NR9SO2-, (식중 R9는 a) 수소, b) 탄소수 1~5의 알킬, c) (치환되어 있어도 좋은)페닐 또는, d) (치환되어 있어도 좋은)페닐기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬이다), 7) -NR9CO-(R9는 상기한 정의와 같다), 8) -CONR9-(R9는 상기한 정의와 같다), 9) -NR9-(R9는 상기한 정의와 같다), 10) -O-N=CR9-(R9는 상기한 정의와 같다) 또는 11) 식(Ⅱ)  이고, R8은 1) 페닐, 티에닐, 푸릴, 나프틸 또는 탄소수 3~8의 시클로알킬, 2) 치환페닐, 치환티에틸, 치환푸릴, 또는 치환나프틸, 3) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프털기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬, 4) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치횐되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 2~5의 알케닐, 5) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 3~5의 알케닐, 6) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 2~8의 알콕시알킬, 7) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 1~5의 히드록시알킬, 8) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 2~8의 알킬티오알킬 또는 9) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 1~5의 아미노알킬 10) -CH2-C (O)-R10(R10은(치환되어 있어도 좋은) 페닐기, 1개 또는 2개의 (치환되어 있어도 좋은) 페닐기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬기이다)이다)이고, R5는 1) 수소, 2) 탄소수 1~5의 알킬, 3) 탄소수 1~5의 시클로알킬 또는 아세톡시알킬, 4) 1개 또는 2개의(치환되어 있어도 좋은)페닐기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬, 5) 1개 또는 2개의(치환되어 있어도 좋은)페닐기로 치환된 탄소수 2~8의 알콕시알킬이고, R6, R7은 수소 또는 R6과 R7에 공유결합해서 이중결합을 표시한다)이다〕로 표시되는 벤젠축합 헤테로환 유도체. 