New tyrosine derivative as ppar gamma regulatorCompounds of general formula I, and the salts and solvates thereof, wherein R1 represents the radical 2-benzoylphenylamino; R2 represents -(CH2)s-N(COR3)-A-J-T or -(CH2)S-N(R4)-B-J-T; and s, R3, R4, A, B, J and T have the meanings disclosed in the description. These compounds are PPAR modulators and, therefore, are useful for the treatment or prevention of a condition or a disease mediated by these receptors.Formula i compoundsteric isomer of described compound and composition thereof, polymorphic form of described compound and composition thereof and all their acceptable solvent thing and additive salt, whereinr1 represents group 2-benzoyloxy phenyl amino;r2 representative-(ch 2) s-n (cor3)-a-j-t or-(ch 2) s-n (r4)-b-j-t; r3 representative optional by one or more being selected from-f ,-cl ,-br and-o (c 1-c 4) substituting group of alkyl replaces-(c 1-c 10) alkyl;-(c 2-c 6) alkenyl;-(c 2-c 6) alkynyl;-(c 1-c 3) alkylidene group-y;-(c 2-c 3) alkenylene-y;-(c 2-c 3) alkynylene-y or-y; r4 representative optional by one or more being selected from-f ,-cl ,-br and-o (c 1-c 4) substituting group of alkyl replaces-(c 4-c 10) alkyl;-(c 2-c 6) alkenyl;-(c 2-c 6) alkynyl;-(c 1-c 4) alkylidene group-y;-(c 2-c 4) alkenylene-y;-(c 2-c 4) alkynylene-y or-y; s represents 2 or 3;a representative-(c 1-c 4) alkylidene group-;-(c 2-c 4) alkenylene-;-(c 2-c 4) alkynylene-;-(c 1-c 4) alkylidene group-z-, wherein alkylene moiety is connected on the n atom and z is connected on the j; perhaps-z-; b representative-(c 4) alkylidene group-;-(c 2-c 4) alkenylene-;-(c 2-c 4) alkynylene-;-(c 1-c 4) alkylidene group-z-, wherein alkylene moiety is connected on the n atom and z is connected on the j; perhaps-z-; j represents singly-bound or is selected from following double-basis:a)-(ch 2) 1-4-,-o-,-s-,-so-,-so 2-,-co-,-oco-,-coo-,-oconr5-,-nr5coo-,-conr5-,-nr5co-,-nr5-,-nr5so 2-,-so 2nr5-; with b)-o (c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-o-,-s (c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-s-,-so (c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-so-,-so 2(c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-so 2-,-oco-(c 1-c 4) alkyl-,-coo-(c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-oco-,-(c 1-c 4) alkyl-coo-,-oconr5-(c 1-c 4) alkyl-,-nr5coo-(c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-oconr5-,-(c 1-c 4) alkyl-nr5coo-,-conr5-(c 1-c 4) alkyl-,-nr5co-(c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-conr5-,-(c 1-c 4) alkyl-nr5co-,-nr5-(c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-nr5-,-so 2nr5-(c 1-c 4) alkyl-,-nr5so 2-(c 1-c 4) alkyl-,-(c 1-c 4) alkyl-so 2nr5-,-(c 1-c 4) alkyl-nr5so 2-; t representative-h ,-(c 1-c 4) alkyl ,-(c 2-c 4) alkenyl ,-(c 2-c 4) alkynyl or-y; the y representative is by being selected from the dan ji that following ring forms: (c 3-c 6) cycloalkanes, tetrahydrobenzene, heterocycle, benzene and dicyclo, wherein all these rings can be chosen wantonly by one or more and be selected from following substituting group and replace :-oh ,-cho ,-sh ,-no 2,-cn ,-f ,-cl ,-br ,-co (c 1-c 4) alkyl ,-coo (c 1-c 4) alkyl ,-oco (c 1-c 4) alkyl ,-s (c 1-c 4) alkyl ,-so (c 1-c 4) alkyl ,-so 2(c 1-c 4) alkyl ,-so 2-o (c 1-c 4) alkyl ,-o-so 2(c 1-c 4) alkyl ,-nr5r6 ,-conr5r6, optional by one or more-oh or-f replaces-(c 1-c 4) alkyl and optional by one or more-oh or-f replaces-o (c 1-c 4) alkyl, and wherein encircle (c 3-c 6) cycloalkanes, tetrahydrobenzene and dicyclo also can choose wantonly by one or more substituting group oxo bases and replace; the z representative is by being selected from the double-basis that following ring forms: (c 3-c 6) cycloalkanes, tetrahydrobenzene, heterocycle, benzene and dicyclo, wherein all these rings can be chosen wantonly by one or more and be selected from following substituting group and replace :-oh ,-cho ,-sh ,-no 2,-cn ,-f ,-cl ,-br ,-co (c 1-c 4) alkyl ,-coo (c 1-c 4) alkyl ,-oco (c 1-c 4) alkyl ,-s (c 1-c 4) alkyl ,-so (c 1-c 4) alkyl ,-so 2(c 1-c 4) alkyl ,-so 2-o (c 1-c 4) alkyl ,-o-so 2(c 1-c 4) alkyl ,-nr5r6 ,-conr5r6, optional by one or more-oh or-f replaces-(c 1-c 4) alkyl and optional by one or more-oh or-f replaces-o (c 1-c 4) alkyl, and wherein encircle (c 3-c 6) cycloalkanes, tetrahydrobenzene and dicyclo also can choose wantonly by one or more substituting group oxo bases and replace; r5 and r6 represent independently-h or-(c 1-c 4) alkyl; the representative of heterocycle in the definition contains 1-3 the heteroatomic 5 or 6 yuan of aromatic rings that are independently selected from o, s and n above, and wherein said ring can be connected on the rest part of molecule by carbon or nitrogen-atoms; anddicyclo in the definition is represented the part optional 1-3 of containing undersaturated, saturated or aromatics the first ring of heteroatomic 7-10 that is independently selected from o, s and n above, and wherein said ring can be connected on the rest part of molecule by carbon or nitrogen-atoms.
ＰＰＡＲ-감마-조절자로서의 티로신 유도체본 발명은 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물, 및 이의 염 및 용매화물에 관한 것이다:  상기 식에서, R1은 라디칼 2-벤조일페닐아미노이고; R2는 -(CH2)s-N(COR3)-A-J-T 또는 -(CH2)s-N(R4)-B-J-T이고; s, R3, R4, A, B, J 및 T는 상세한 설명에 기술된 의미를 지닌다. 이들 화합물은 PPARγ 조절자이고, 이에따라 이들 수용체에 의해 매개되는 질병 또는 질환의 치료 또는 예방에 유용하다.하기 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 입체이성질체 또는 이들의 혼합물, 이의 다형체 또는 이들의 혼합물, 또는 이들 모두의 약학적으로 허용되는 용매화물 또는 부가염: [이미지] 상기 식에서, R1은 라디칼 2-벤조일페닐아미노이고; R2는 -(CH2)S-N(COR3)-A-J-T 또는 -(CH2)S-N(R4)-B-J-T이고; R3는 -F, -Cl, -Br 및 -O(C1-C4)알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 비치환된 -(C1-C10)알킬; -(C2-C6)알케닐; -(C2-C6)알키닐; -(C1-C3)알킬렌-Y; -(C2-C3)알케닐렌-Y; -(C2-C3)알키닐렌-Y 또는 -Y이고; R4는 -F, -Cl, -Br 및 -O(C1-C4)알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 비치환된 -(C4-C10)알킬; -(C2-C6)알케닐; -(C2-C6)알키닐; -(C1-C4)알킬렌-Y; -(C2-C4)알케닐렌-Y; -(C2-C4)알키닐렌-Y 또는 -Y이고; s는 2 또는 3이고; A는 -(C1-C4)알킬렌-; -(C2-C4)알케닐렌-; -(C2-C4)알키닐렌-; -(C1-C4)알킬렌-Z-(여기서, 알킬렌 부분은 N 원자에 결합되고, Z는 J에 결합됨); 또는 -Z-이고; B는 -(C4)알킬렌-; -(C2-C4)알케닐렌-; -(C2-C4)알키닐렌-; -(C1-C4)알킬렌-Z-(여기서, 알킬렌 부분은 N 원자에 결합되고, Z는 J에 결합됨); 또는 -Z-이고; J는 단일 결합이거나, a) -(CH2)1-4-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -OCO-, -COO-, -OCONR5-, -NR5COO-, -CONR5-, -NR5CO-, -NR5-, -NR5SO2-, -SO2NR5-; 및 b) -O-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-O-, -S-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-S-, -SO-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-SO-, -SO2-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-SO2-, -OCO-(C1-C4)알킬-, -COO-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-OCO-, -(C1-C4)알킬-COO-, -OCONR5-(C1-C4)알킬-, -NR5COO-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-OCONR5-, -(C1-C4)알킬-NR5COO-, -CONR5-(C1-C4)알킬-, -NR5CO-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-CONR5-, -(C1-C4)알킬-NR5CO-, -NR5-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-NR5-, -SO2NR5-(C1-C4)알킬-, -NR5SO2-(C1-C4)알킬-, -(C1-C4)알킬-SO2NR5-, -(C1-C4)알킬-NR5SO2-의 기로부터 선택된 2가라디칼이고; T는 -H, -(C1-C4)알킬, -(C2-C4)알케닐, -(C2-C4)알키닐 또는 -Y이고; Y는 (C3-C6)사이클로알칸, 사이클로헥센, 헤테로사이클, 벤젠 및 바이사이클로부터 선택된 사이클로부터 유래된 1가라디칼이고, 이러한 모든 사이클은 -OH, -CHO, -SH, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -CO(C1-C4)알킬, -COO(C1-C4)알킬, -OCO(C1-C4)알킬, -S(C1-C4)알킬, -SO(C1-C4)알킬, -SO2(C1-C4)알킬, -SO2-O(C1-C4)알킬, -O-SO2(C1-C4)알킬, -NR5R6, -CONR5R6, 하나 이상의 -OH 또는 -F로 치환되거나 비치환된 -(C1-C4)알킬 및 하나 이상의 -OH 또는 -F로 치환되거나 비치환된 -O(C1-C4)알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 비치환될 수 있고, 사이클인 (C3-C6)사이클로알칸, 사이클로헥센 및 바이사이클은 또한 하나 이상의 옥소 치환기로 치환되거나 비치환될 수 있고; Z는 (C3-C6)사이클로알칸, 사이클로헥센, 헤테로사이클, 벤젠 및 바이사이클로부터 선택된 사이클로부터 유래된 2가라디칼이고, 이러한 모든 사이클은 -OH, -CHO, -SH, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -CO(C1-C4)알킬, -COO(C1-C4)알킬, -OCO(C1-C4)알킬, -S(C1-C4)알킬, -SO(C1-C4)알킬, -SO2(C1-C4)알킬, -SO2-O(C1-C4)알킬, -O-SO2(C1-C4)알킬, -NR5R6, -CONR5R6, 하나 이상의 -OH 또는 -F로 치환되거나 비치환된 -(C1-C4)알킬 및 하나 이상의 -OH 또는 -F로 치환되거나 비치환된 -O(C1-C4)알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 비치환될 수 있고, 사이클인 (C3-C6)사이클로알칸, 사이클로헥센 및 바이사이클은 또한 하나 이상의 옥소 치환기로 치환되거나 비치환될 수 있고; R5 및 R6은 독립적으로 -H 또는 -(C1-C4)알킬이고; 상기 정의에서 헤테로사이클은 O, S 및 N으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 5원 또는 6원의 방향족 고리이고, 이러한 고리는 탄소 또는 질소 원자를 통해 분자의 나머지에 결합될 수 있고; 상기 정의에서 바이사이클은 O, S 및 N으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하거나 비함유하는 부분적으로 불포화되거나, 포화되거나 방향족인 7원 내지 10원의 고리이고, 이러한 고리 또는 고리들은 탄소 또는 질소 원자를 통해 분자의 나머지에 결합될 수 있다.