Novel benzylamino substituted pyridopyrimidinones and derivatives as SOS1 inhibitorsThe present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R4, A and p have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of SOS1, pharmaceuticalcompositions which contain compounds of this kind and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.A compound of the formula (i),whereinr1is ra1；ra1selected from the group consisting of: c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl, wherein said c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl are all optionally substituted by one or more r, the same or differentb1and/or rc1substitution;each rb1independently selected from the group consisting of: -orc1、-nrc1rc1halogen, -cn, -c (o) rc1、-c(o)orc1、-c(o)nrc1rc1、-s(o)2rc1、-s(o)2nrc1rc1、-nhc(o)rc1、-n(c1-4alkyl group c (o) rc1、-nhc(o)orc1and-n (c)1-4alkyl) c (o) orc1；each rc1independently selected from the group consisting of: hydrogen, c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl, wherein said c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heterothe aryl radicals are all optionally substituted by one or more r, which may be the same or differentd1and/or re1substitution;each rd1independently selected from the group consisting of: -ore1、-nre1re1halogen, -cn, -c (o) re1、-c(o)ore1、-c(o)nre1re1、-s(o)2re1、-s(o)2nre1re1、-nhc(o)re1、-n(c1-4alkyl group c (o) re1、-nhc(o)ore1and-n (c)1-4alkyl) c (o) ore1；each re1independently selected from the group consisting of: hydrogen, c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl;r2selected from the group consisting of: hydrogen, c1-4alkyl radical, c3-6cycloalkyl, 3-to 6-membered heterocyclyl and halogen;r3selected from the group consisting of: hydrogen, c1-4alkyl and c1-4a haloalkyl group;ring system a is selected from the group consisting of: c6-10aryl, 5-to 10-membered heteroaryl, and 9-to 10-membered bicyclic heterocyclyl;p represents 1,2 or 3;each r4independently selected from the group consisting of: c1-4alkyl radical, c2-4alkenyl radical, c2-4alkynyl, c1-4haloalkyl, hydroxy-c1-4alkyl, hydroxy-c1-4haloalkyl, c3-6cycloalkyl, 3-to 6-membered heterocyclyl, hydroxy-c3-6cycloalkyl, c substituted by 3-to 6-membered heterocyclyl1-4haloalkyl, hydroxy, halogen, -nh2、-so2-c1-4alkyl and divalent substituents ═ o substituted 3-to 6-membered heterocyclic groups, and ═ o may be only substituents in the non-aromatic ring;or a salt thereof.
SOS1 억제제로서의 신규 벤질아미노 치환 피리도피리미디논 및 유도체본 발명은 화학식 (I)의 화합물, SOS1의 억제제로서의 이의 용도, 이러한 종류의 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 의약/의학적 용도, 특히 종양 질환의 치료 및/또는 예방용 약제로서의 이의 용도를 포함한다:[이미지] 상기 식에서, R1 내지 R4, A 및 p 그룹은 청구 범위 및 명세서에 주어진 의미를 가진다.화학식 (I)의 화합물 또는 이의 염:[이미지]상기 식에서,R1은 Ra1이고;Ra1은 C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴로 구성된 그룹중에서 선택되고, 여기서 C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴은 모두 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb1 및/또는 Rc1으로 임의로 치환되고;각 Rb1은 독립적으로 -ORc1, -NRc1Rc1, 할로겐, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, -C(O)NRc1Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1, -N(C1-4알킬)C(O)Rc1, -NHC(O)ORc1 및 -N(C1-4알킬)C(O)ORc1로 구성된 그룹중에서 선택되고;각 Rc1은 독립적으로 수소, C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴로 구성된 그룹중에서 선택되고, 여기서 C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴은 모두 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rd1 및/또는 Re1으로 임의로 치환되고;각 Rd1은 독립적으로 -ORe1, -NRe1Re1, 할로겐, -CN, -C(O)Re1, -C(O)ORe1, -C(O)NRe1Re1, -S(O)2Re1, -S(O)2NRe1Re1, -NHC(O)Re1, -N(C1-4알킬)C(O)Re1, -NHC(O)ORe1 및 -N(C1-4알킬)C(O)ORe1로 구성된 그룹중에서 선택되고;각 Re1은 독립적으로 수소, C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴로 구성된 그룹중에서 선택되고;R2는 수소, C1-4알킬, C3-6사이클로알킬, 3-6 원 헤테로사이클릴 및 할로겐으로 구성된 그룹중에서 선택되고;R3은 수소, C1-4알킬 및 C1-4할로알킬로 구성된 그룹중에서 선택되고;환 시스템 A는 C6-10아릴, 5-10 원 헤테로아릴 및 9-10 원 바이사이클릭 헤테로사이클릴로 구성된 그룹중에서 선택되고;p는 1, 2 또는 3을 나타내고;각 R4는 독립적으로 C1-4알킬, C2-4알케닐, C2-4알키닐, C1-4할로알킬, 하이드록시-C1-4알킬, 하이드록시-C1-4할로알킬, C3-6사이클로알킬, 3-6 원 헤테로사이클릴, 하이드록시-C3-6사이클로알킬, 3-6 원 헤테로사이클릴로 치환된 C1-4할로알킬, 하이드록시로 치환된 3-6 원 헤테로사이클릴, 할로겐, -NH2, -SO2-C1-4알킬 및 이가 치환체 =O로 구성된 그룹중에서 선택되고, =O는 비방향족 환에서만 치환체일 수 있다.