5-substituted indole-2-carboxamide derivativesThe present invention relates to compounds of formula (I) wherein R to R and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.The compound of following general formula,whereinr 1be selected from the group of forming by following: low alkyl group, low-grade alkenyl, low-grade alkynyl,cycloalkyl, the low-grade cycloalkyl alkyl,rudimentary hydroxyalkyl,low-grade alkoxy alkyl,the lower alkylthio alkyl,the lower dialkyl aminoalkyl group,lower dialkyl formamyl alkyl,unsubstituted phenyl or the phenyl that replaces with one or two group that is independently selected from low alkyl group, elementary halogenated alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl,rudimentary phenylalkyl, wherein said phenyl ring can be unsubstituted or replace with one or two group that is independently selected from low alkyl group, halogen, lower alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl,rudimentary heteroarylalkyl, wherein said heteroaryl ring can be unsubstituted or with one or two group that is independently selected from low alkyl group, halogen, lower alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl replace andrudimentary heterocyclic radical alkyl, wherein said heterocyclic ring can be unsubstituted or replace with one or two low alkyl group;r 2be selected from the group of forming by following: hydrogen,low alkyl group, low-grade alkenyl, low-grade alkynyl,cycloalkyl, the low-grade cycloalkyl alkyl,rudimentary hydroxyalkyl, low-grade alkoxy alkyl,the lower alkylthio alkyl,the lower dialkyl aminoalkyl group,lower dialkyl formamyl alkyl,unsubstituted phenyl or the phenyl that replaces with one or two group that is independently selected from low alkyl group, elementary halogenated alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl,rudimentary phenylalkyl, wherein said phenyl ring can be unsubstituted or replace with one or two group that is independently selected from low alkyl group, halogen, lower alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl,rudimentary heteroarylalkyl, wherein said heteroaryl ring can be unsubstituted or with one or two group that is independently selected from low alkyl group, halogen, lower alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl replace andrudimentary heterocyclic radical alkyl, wherein said heterocyclic ring can be unsubstituted or replace with one or two low alkyl group; orr 1and r 2the nitrogen-atoms that connects together with them forms 4-, 5-, and 6-or 7-unit heterocycle saturated or fractional saturation, described heterocycle is optional to contain the other heteroatoms that is selected from nitrogen, oxygen or sulphur, sulfinyl or alkylsulfonyl, the described saturated or undersaturated heterocycle of part is unsubstituted or is replaced by one, two or three group that is independently selected from low alkyl group, halogen, haloalkyl, hydroxyl, rudimentary hydroxyalkyl, lower alkoxy, oxo, phenyl, benzyl, pyridyl and formamyl, or with the phenyl ring condensed, described phenyl ring is unsubstituted or is replaced by one, two or three group that is independently selected from low alkyl group, lower alkoxy and halogen;r 3be selected from the group of forming by following: hydrogen, low alkyl group, rudimentary hydroxyalkyl, low-grade alkoxy alkyl, low-grade halogenated alkyl, the low-grade cycloalkyl alkyl,low-grade alkane acidyl, rudimentary cyano group alkyl, the low alkyl group alkylsulfonyl,benzenesulfonyl, wherein said phenyl ring can be unsubstituted or replace with one or two group that is independently selected from low alkyl group, halogen, lower alkoxy elementary halogenated alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl;unsubstituted phenyl or the phenyl that replaces with one or two group that is independently selected from low alkyl group, halogen, lower alkoxy, elementary halogenated alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl; rudimentary phenylalkyl, wherein said phenyl ring can be unsubstituted or replace with one or two group that is independently selected from low alkyl group, halogen, lower alkoxy, elementary halogenated alkoxy and rudimentary hydroxyalkyl;with unsubstituted heteroaryl or the heteroaryl that replaces with one or two group that is independently selected from low alkyl group or halogen;r 4it is hydrogen or halogen; g is selected from following group:with whereinr 5be selected from low alkyl group, cycloalkyl, low-grade cycloalkyl alkyl and rudimentary phenylalkyl; a is selected from ch 2, o and s; m is 0,1 or 2;n is 0,1 or 2;r 6be low alkyl group or cycloalkyl; and pharmaceutical salts.
5-치환된 인돌-2-카복스아미드 유도체본 발명은 화학식 I의 화합물에 관한 것이다. 화학식 I  상기 식에서, R1 내지 R4 및 G는 본원 명세서 및 청구범위에 정의된 바와 같다. 상기 화합물은 H3 수용체의 조절과 연관된 질환의 치료 및/또는 예방에 유용하다.하기 화학식 I의 화합물, 및 이의 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬알킬, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시알킬, 저급 알킬설파닐알킬, 저급 다이알킬아미노 알킬, 저급 다이알킬카바모일알킬, 페닐(이는 치환되지 않거나 저급 알킬, 저급 할로게노알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환됨), 저급 페닐알킬(여기서, 페닐 고리는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환될 수 있음), 저급 헤테로아릴알킬(여기서, 헤테로아릴 고리는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환될 수 있음), 및 저급 헤테로사이클릴알킬(여기서, 헤테로사이클릴 고리는 치환되지 않거나 1개 또는 2개의 저급 알킬 기로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되고; R2는 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬알킬, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시알킬, 저급 알킬설파닐알킬, 저급 다이알킬아미노알킬, 저급 다이알킬카바모일알킬, 페닐(이는 치환되지 않거나 저급 알킬, 저급 할로게노알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환됨), 저급 페닐알킬(여기서, 페닐 고리는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환될 수 있음), 저급 헤테로아릴알킬(여기서, 헤테로아릴 고리는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환될 수 있음) 및 저급 헤테로사이클릴알킬(여기서, 헤테로사이클릴 고리는 치환되지 않거나 1개 또는 2개의 저급 알킬 기로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되거나; 또는 R1 및 R2는 이들이 결합된 질소 원자와 함께, 선택가능하게는 질소, 산소 또는 황으로부터 선택된 추가의 헤테로원자, 설피닐 기 또는 설포닐 기를 함유하는 4-, 5-, 6- 또는 7-원의 포화되거나 일부 불포화된 헤테로환식 고리를 형성하고, 상기 포화되거나 일부 불포화된 헤테로환식 고리는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 할로게노알킬, 하이드록시, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시, 옥소, 페닐, 벤질, 피리딜 및 카바모일로부터 독립적으로 선택된 1개, 2개 또는 3개의 기로 치환되거나, 페닐 고리(이는 치환되지 않거나 저급 알킬, 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 독립적으로 선택된 1개, 2개 또는 3개의 기로 치환됨)와 축합되고; R3은 수소, 저급 알킬, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시알킬, 저급 할로게노알킬, 저급 사이클로알킬알킬, 저급 알카노일, 저급 시아노알킬, 저급 알킬설포닐, 페닐설포닐(여기서, 페닐 고리는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 할로게노알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환될 수 있음), 페닐(이는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 할로게노알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환됨), 저급 페닐알킬(여기서, 페닐 고리는 치환되지 않거나 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 할로게노알콕시 및 저급 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환될 수 있음); 및 헤테로아릴(이는 치환되지 않거나 저급 알킬 또는 할로겐으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 기로 치환됨)로 이루어진 군으로부터 선택되고; R4는 수소 또는 할로겐이고; G는 하기 화학식 G1 내지 G4로부터 선택된 기이고: 화학식 G1 [이미지] 화학식 G2 [이미지] 화학식 G3 [이미지] 화학식 G4 [이미지] 상기 식에서, R5는 저급 알킬, 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬알킬 및 저급 페닐알킬로부터 선택되고; A는 CH2, O 및 S로부터 선택되고; m은 0, 1 또는 2이고; n은 0, 1 또는 2이고; R6은 저급 알킬 또는 사이클로알킬이다.