Diaminothiazoles and their use for inhibiting protein kinasesDiaminothiazole compounds of formula (I) that modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction in order to modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer as well as other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.The compound of a formula i or its pharmaceutically acceptable prodrug, pharmaceutical activity metabolite or pharmacy acceptable salt is characterized in that: wherein: r 1be hydrogen, replacement or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl or formula r 6-co or r 6the group of-cs, wherein r 6be replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, alkoxyl group or n-r 7r 8, r wherein 7r 8respectively be hydrogen or replacement or unsubstituted alkyl, aryl or heteroaryl; r 2be hydroxyl, halogen, cyano group or nitro or group that replace or unsubstituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl or formula (a) r wherein abe hydrogen or group that replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl or formula (b) r wherein abe hydrogen or group that replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl or formula (c) r wherein band r crespectively be hydrogen or replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl or the group of formula (d) r wherein dbe hydrogen or replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl, hydroxyl, alkoxyl group, amino, alkylamino, dialkyl amido or acyl amino, and r ebe hydrogen or group that replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl, amino, alkylamino or dialkyl amido or formula (e) r wherein fit is group that replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl or formula (f) r wherein gand r hrespectively be hydrogen or replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl, or the group of formula (g) r wherein ibe alkyl or group that replace or unsubstituted cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl or formula (a), formula (b), formula (c), formula (h) or formula (i), or the group of formula (h) r wherein jbe hydrogen or group that replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl, hydroxyl, alkoxyl group, amino or formula (a), formula (b), formula (c) or formula (d), and r kbe hydrogen or group that replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl or heteroaryl or formula (a), formula (b), formula (c), formula (d), formula (e) or formula (f), or the group of formula (i) r wherein 1be hydrogen or group that replace or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl or formula (c) or r 2be replace or unsubstituted cycloalkyl, heterocyclylalkyl or condense aryl in q; x is c or n; withq is a divalent group, contains 2 or 3 annular atomses, respectively is selected from c, n, o, s, c-r 5and n-r 5, r wherein 5be hydroxyl, halogen, cyano group or amino, or replace or unsubstituted alkyl, aryl, heteroaryl, alkoxyl group, they and c *and n *form 5 or 6 yuan of aromatic rings or non-aromatic ring.
디아미노티아졸 화합물들 및 단백질 키나아제들을억제하기 위한 이들의 용도본 발명은 단백질 키나아제의 활성을 변화시키거나 및/또는 억제할 수 있는 하기 화학식 I로 표시되는 디아미노티아졸 화합물에 관한 것이다.  본 발명에 따른 화합물 및 약제학적 제형들은 원하지 않는 세포증식을 변화시키거나 및/또는 억제하기 위하여 타이로신 키나아제 신호 전달을 조정하는 효능을 가지고 있다. 본 발명에서는 상기 화합물의 약제학적 조성을 사용한 직접적 치료법 또는 예방법 및 상기 화합물들의 유효량을 투여하여 당뇨성 망막증(diabetic retinopathy), 혈관신생 녹내장(neovacular glaucoma), 류마티스성 관절염 및 건선(psoriasis) 등과 같은 원치 않는 혈관형성 및/또는 세포증식에 관련된 여러다른 질환들뿐만 아니라 암을 치료하는 방법을 제시하고 있다.하기 일반식 I로 표시되는 화합물: [이미지] 상기에서 R1은 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴, 또는 일반식 R6-CO 또는 R6-CS로 표시되는 그룹, 여기에서 R6는 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 알콕시, 또는 N-R7R8, 여기에서 R7R8 는 각각 독립된 수소 또는 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고; R2는 히드록시, 할로, 시아노, 니트로, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 아케닐, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 또는 헤테로아릴, 또는 하기 일반식 (A)로 표시되는 그룹이고; [이미지] 여기서 Ra는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 또는 헤테로아릴, 또는 하기 일반식 (B)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Ra는 수소,치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 또는 헤테로아릴, 또는 하기 일반식 (C)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Rb와 Rc는 독립된 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 또는 헤테로아릴, 또는 하기 일반식 (D)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Rd는 수소 또는 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 아실아미노이고, Re는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노 또는 하기 일반식 (E)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Rf는 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 하기 일반식 (F)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Rg 및 Rh는 각각 독립된 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 하기 일반식 (G)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Ri는 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 또는 헤테로아릴, 또는 상기 일반식 (A), 일반식 (B), 일반식 (C), 일반식 (H), 일반식(I)로 표시되는 그룹, 또는 하기의 일반식 (H)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Rj는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 히드록시, 알콕시, 아미노, 또는 상기 일반식 (A), 일반식 (B), 일반식 (C), 일반식 (D), 일반식(E) 또는 일반식 (E)의 그룹, 또는 하기 일반식 (I)로 표시되는 그룹; [이미지] 상기에서 Rl은 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 상기 일반식 (C)로 표시되는 그룹 또는, R2는 Q와 접합된 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴; X는 C 또는 N이고; 및, Q는 C, N, O, S, C-R5 및 N-R5로부터 각각 독립적으로 선택된 2 또는 3개의 고리 원자를 갖는 2가의 라디칼(divalent radical)이고, 여기에서 R5는 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 알콕시, 히드록시, 할로, 시아노 또는 아미노이고, 이들은 C* 및 N*와 함께 5-각- 또는 6-각(five or six-membered) 방향족 또는 비방향족 고리를 형성한다; 또는 상기 화합물의 약제학적 수용가능한 프로드럭(prodrug), 약제학적 활성화 대사산물 또는 약제학적 수용가능한 염.