Quinazoline derivatives as pharmaceuticalsThe use of a compound of formula (I) or a salt, ester, amide or prodrug thereof; where X is O, or S, S(O) or S(O)2, NH or NR where R is hydrogen or C1-6 alkyl; R is selected from a group NHC(O)OR, NHC(O)R, NHS(O)2R, C(O)R, C(O)OR, S(O)R, S(O)OR, S(O)2OR, C(O)NR R, S(O)NRR S(O)ONRR, where R, R or R are various specified organic groups; R is hydrogen, optionally substituted hydrocarbyl or optionally substituted heterocyclyl; R and R are various specified organic groups, and R, R, R, R are independently selected from halogeno, cyano, nitro, C1-3alkylsulphanyl, -N(OH)R-(wherein R is hydrogen, or C1-3alkyl), or RX-(wherein X represents a direct bond, -O-, -CH2-, -OCO-, carbonyl, -S-, -SO-, -SO2-, -NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, -NRSO2- or -NR-(wherein R, R and R each independently represents hydrogen, C1-3alkyl or C1-3alkoxy C2-3alkyl), and R is hydrogen, optionally substituted hydrocarbyl, optionally substituted heterocyclyl or optionally substituted alkoxy; in the preparation of a medicament for use in the inhibition of aurora 2 kinase.Formula (i) compound or its salt, ester, acid amides or prodrug are used for suppressing the application of the kinase whose medicine of aurora2 in preparation: wherein x is o, or s, s (o) or s (o) 2, nh or nr 12, r wherein 12be hydrogen or c 1-6alkyl; r 5be selected from group nhc (o) or 9, nhc (o) r 9, nhs (o) 2r 9, c (o) r 9, c (o) or 9, s (o) r 9, s (o) or 9, s (o) 2or 9, c (o) nr 10r 11, s (o) nr 10r 11, s (o) onr 10r 11, r wherein 9, r 10or r 11independently be selected from hydrogen, the optional alkyl that replaces and the optional heterocyclic radical that replaces, r in addition 10and r 11can also form with the nitrogen-atoms that they connected and choose the other heteroatomic heterocycle that contains that replace and wherein optional wantonly; r 6be hydrogen, optional alkyl that replaces or the optional heterocyclic radical that replaces; r 7and r 8independently be selected from hydrogen, halogen, c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkoxy methyl, two (c 1-4alkoxyl group) methyl, c 1-4alkanoyl, trifluoromethyl, cyano group, amino, c 2-5alkenyl, c 2-5alkynyl, phenyl, benzyl or contain 1-3 heteroatomic 5-6-unit heterocyclic radical that independently is selected from o, s and n, this heterocyclic radical can be a fragrance or nonaromatic, and it can be saturated (connecting) or undersaturated (connecting) through ring carbon atom through ring carbon or nitrogen-atoms, and described phenyl, benzyl or heterocyclic radical can have 5 of as many as and be selected from following substituting group on one or more ring carbon atoms: hydroxyl, halogen, c 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano group, amino, nitro, c 2-4alkanoyl, c 1-3alkanoyl amino, c 1-4alkoxy carbonyl, c 1-4alkyl alkylthio base, c 1-4alkyl sulphinyl, c 1-4alkyl sulphonyl, formamyl, n-c 1-4alkyl-carbamoyl, n, n-two (c 1-4alkyl) formamyl, amino-sulfonyl, n-c 1-4alkyl amino sulfonyl, n, n-two (c 1-4alkyl) amino-sulfonyl, c 1-4alkyl sulfonyl-amino, and the saturated heterocyclyl that is selected from morpholino, thiomorpholine generation, pyrrolidyl, piperazinyl, piperidyl, imidazolidyl and pyrazolidyl, and this saturated heterocyclyl can have 1 or 2 and is selected from oxo, hydroxyl, halogen, c 1-3alkyl, c 1-3alkoxyl group, c 1-3alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano group, amino, nitro and c 1-4the substituting group of alkoxy carbonyl, and r 1, r 2, r 3, r 4independently be selected from halogen, cyano group, nitro, c 1-3alkyl alkylthio base ,-n (oh) r 13-(r wherein 13be hydrogen, or c 1-3or r alkyl), 15x 1-(x wherein 1represent direct key ,-o-,-ch 2-,-oco-, carbonyl ,-s-,-so-,-so 2-,-nr 16co-,-conr 16-,-so 2nr 16-,-nr 17so 2-or-nr 18-(r wherein 16, r 17and r 18represent hydrogen independently of one another, c 1-3alkyl or c 1-3alkoxy c 2-3and r alkyl), 15be hydrogen, the optional alkyl that replaces, the optional heterocyclic radical that replaces or the optional alkoxyl group that replaces.
퀴나졸린 유도체 및 그의 의약으로서의 용도 하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 염, 에스테르, 아미드 또는 프로드러그의, 오로라2 키나아제 억제용 약제의 제조에 있어서의 용도: <화학식 I>  식 중, X는 O, S, S(O) 또는 S(O)2이거나 NH 또는 NR12(여기서, R12는 수소 또는 C1-6알킬임)이고; R5는 NHC(O)OR9, NHC(O)R9, NHS(O)2R9, C(O)R9 , C(O)OR9, S(O)R9, S(O)OR9, S(O)2OR9, C(O)NR10R11, S(O)NR10R11, S(O)ONR10R11(여기서, R9, R10 또는 R11은 여러 가지 구체적 유기기임)로 이루어진 군으로부터 선택되고; R6은 수소, 임의치환된 히드로카르빌 또는 임의치환된 헤테로시클릴이고; R7 및 R8은 여러 가지 구체적 유기기이고; R1, R2, R3, R4는 할로게노, 시아노, 니트로, C1-3알킬술파닐, -N(OH)R13-(여기서, R13은 수소 또는 C1-3알킬임), 또는 R15X1-{여기서, X1 은 직접적 결합, -O-, -CH2-, -OCO-, 카르보닐, -S-, -SO2-, -NR16CO-, -CONR16-, -SO2NR 16-, -NR17SO2- 또는 -NR18-(이때, R16, R17 및 R18은 각각 독립적으로 수소, C1-3 알킬 또는 C1-3알콕시C2-3알킬을 나타냄)를 나타내고, R15는 수소, 임의치환된 히드로카르빌, 임의치환된 헤테로시클릴 또는 임의치환된 알콕시임}로부터 독립적으로 선택된다. 하기 화학식 (I)의 화합물, 또는 그의 염, 에스테르, 아미드 또는 프로드러그의, 오로라2 키나아제의 억제용 약제의 제조에 있어서의 용도: <화학식 I> [이미지] 식 중, X는 O, S, S(O) 또는 S(O)2이거나 NH 또는 NR12(여기서, R12는 수소 또는 C1-6 알킬임)이고; R5는 NHC(O)OR9, NHC(O)R9, NHS(O)2R9, C(O)R9 , C(O)OR9, S(O)R9, S(O)OR9, S(O)2OR9, C(O)NR10R11, S(O)NR10R11, S(O)ONR10R11(여기서, R9, R10 또는 R11은 수소, 임의치환된 히드로카르빌 및 임의치환된 헤테로시클릴로부터 독립적으로 선택되고, R10 및 R11은 이들이 부착된 질소 원자와 함께 임의로 헤테로 원자를 더 함유하는 임의치환된 헤테로시클릭 고리를 추가적으로 형성할 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되고; R6은 수소, 임의치환된 히드로카르빌 또는 임의치환된 헤테로시클릴이고; R7 및 R8은 수소, 할로, C1-4알킬, C1-4알콕시, C1-4알콕시메틸, 디(C1-4알콕시)메틸, C1-4알카노일, 트리플루오로메틸, 시아노, 아미노, C2-5알케닐, C2-5알키닐, 페닐기, 벤질기, 또는 1 내지 3개의 헤테로 원자(O, S 및 N으로부터 독립적으로 선택됨)를 갖는 5 내지 6원 헤테로시클릭기{여기서, 상기 헤테로시클릭기는 방향족이거나 비방향족일 수 있고, 포화(고리 탄소 또는 질소 원자를 통해 연결)되거나 불포화(고리 탄소 원자를 통해 연결)될 수 있고, 상기 페닐, 벤질 또는 헤테로시클릭기는 히드록시, 할로게노, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3알카노일옥시, 트리플루오로메틸, 시아노, 아미노, 니트로, C2-4알카노일, C1-4알카노일아미노, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알킬술파닐, C1-4알킬술피닐, C1-4알킬술포닐, 카르바모일, N-C1-4알킬카르바모일, N,N-디(C1-4알킬)카르바모일, 아미노술포닐, N-C1-4알킬아미노술포닐, N,N-디(C1-4 알킬)아미노술포닐, C1-4 알킬술포닐아미노, 및 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피롤리디닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 이미다졸리디닐 및 피라졸리디닐로부터 선택된 포화 헤테로시클릭기(이 포화 헤테로시클릭기는 옥소, 히드록시, 할로게노, C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3알카노일옥시, 트리플루오로메틸, 시아노, 아미노, 니트로 및 C 1-4알콕시카르보닐로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 지닐 수 있음)로부터 선택된 5개 이하의 치환체를 1개 이상의 고리 탄소 원자 상에 지닐 수 있음}로부터 독립적으로 선택되고; R1, R2, R3, R4는 할로게노, 시아노, 니트로, C1-3알킬술파닐, -N(OH)R13-(여기서, R13은 수소 또는 C1-3알킬임), 또는 R15X1-{여기서, X1은 직접적 결합, -O-, -CH2-, -OCO-, 카르보닐, -S-, -SO-, -SO2-, -NR16CO-, -CONR16-, -SO2NR16-, -NR17SO2- 또는 -NR18-(이때, R16, R17 및 R18은 각각 독립적으로 수소, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시C2-3알킬을 나타냄)를 나타내고, R15는 수소, 임의치환된 히드로카르빌, 임의치환된 헤테로시클릴 또는 임의치환된 알콕시임}로부터 독립적으로 선택된다.