Triazolopyridine derivatives as inhibitors of lipases and phospholipasesThe invention relates to triazolopyridine derivatives of general formula (I), which are defined as cited in the description, to their pharmaceutically applicable salts and to their use as medicaments.Formula i compoundwherein each implication is:x is in the same manner or differently=c (r)-or=n-, wherein at least one and at least two x are=n-;w-(c＝o)-、-(s＝o)-、-(so 2)-； r is hydrogen, halogen, (c in the same manner or differently 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 3)-haloalkyl, (c 1-c 3)-alkoxyl group-(c 1-c 3)-alkylidene group, hydroxyl, phenoxy group, amino, (c 1-c 6)-alkylamino, two-(c 2-c 12)-alkylamino, cyano group, nitro, coor3, list-(c 1-c 6)-alkyl amino-carbonyl, two-(c 2-c 8)-alkyl amino-carbonyl, (c 1-c 6)-alkyl thiol, (c 1-c 6)-alkyl sulphinyl, (c 1-c 6)-alkyl sulphonyl, amino-sulfonyl, five fluorine sulfenyls, aryl, heteroaryl, (c 3-c 12)-cycloalkyl, (c 1-c 6)-alkyl-carbonyl, o-co-nr3r3a, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group-co-o-(c 1-c 6)-alkyl, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group-co-oh, o-co-(c 1-c 6)-alkylidene group-co-nr3r3a or do not replace or single-or (c of many-f-replacement 1-c 6)-alkoxyl group; r1 (c 5-c 16)-alkyl, (c 5-c 12)-cycloalkyl, y-aryl, y-heteroaryl, y-(c 5-c 12)-cycloalkyl, dicyclo, wherein aryl, heteroaryl, cycloalkyl or dicyclo can be substituted one or many, and wherein substituting group is halogen, (c 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 6)-alkoxyl group, hydroxyl, (c 1-c 6)-alkyl thiol, amino, (c 1-c 6)-alkylamino, two-(c 2-c 12)-alkylamino, list-(c 1-c 6)-alkyl amino-carbonyl, two-(c 2-c 8)-alkyl amino-carbonyl, (c 1-c 6)-alkoxy carbonyl, (c 1-c 6)-alkyl-carbonyl, cyano group, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, (c 1-c 6)-alkyl sulphonyl, amino-sulfonyl; y (c 1-c 3)-alkylidene group, it can be by halogen, (c 1-c 2)-alkyl or hydroxyl replace one or many; r2 hydrogen, (c 4-c 12)-alkyl; perhaps r1 and r2 can form undersaturated 4-to the 7-unit's ring system of the saturated or part of monocycle with the nitrogen-atoms that is loaded with them or dicyclo is saturated or the undersaturated 8-to 14-of part unit ring system, and each member of ring system can be replaced by one to three atom or group from following series:-chr4-,-cr4r5-,=(c-r4)-,-nr5-,-c (=o)-,-o-,-s-,-so-,-so 2-, prerequisite be from series-o-,-s-,-so-,-so 2-two unit can be non-conterminous; r3, r3a are hydrogen, (c in the same manner or differently 1-c 6)-alkyl, benzyl; r4, r5 are (c in the same manner or differently 1-c 12)-alkyl, (c 1-c 6)-alkoxyl group, halogen, (c 1-c 3)-haloalkyl, (c 1-c 3)-halogenated alkoxy, coor3, nitro, cyano group, aryl, heterocycle, (c 3-c 12)-cycloalkyl, (c 1-c 3)-alkylidene group-aryl, (c 1-c 3)-alkylidenyl-heterocyclic, (c 1-c 3)-alkylidene group-cycloalkyl, wherein aryl, heterocycle or cycloalkyl can be substituted one or many, and wherein substituting group is halogen, (c 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 6)-alkoxyl group, o-(c 1-c 3)-alkylidene group-aryl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, hydroxyl, list-(c 1-c 6)-alkyl amino-carbonyl, two-(c 2-c 8)-alkyl amino-carbonyl, co-(c 1-c 6)-alkyl, co-o-(c 1-c 6)-alkyl, nr3r3a; the salt that can tolerate on the tautomeric form of compound and their physiology,condition is to get rid of the compound have as giving a definition: the x at 4,5 and 6 is=c (r-)-and at 7 x be=n-, w be-(c=o)-, r is h, and r1 and r2 formation morpholine; andcondition is to get rid of the compound have as giving a definition: the x at 4 and 6 is=c (r-)-and at 5 and 7 x be=n-, w is-(c=o)-, r is aryl, heteroaryl or phenoxy group.
리파제 및 포스포리파제의 억제제로서의 트리아졸로피리딘유도체본 발명은 화학식 I의 트리아졸로피리딘 유도체, 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 약제로서의 이의 용도에 관한 것이다. 화학식 I  위의 화학식 I에서, R1, R2, X 및 W는 명세서에서 정의한 바와 같다.화학식 I의 화합물, 당해 화합물의 토토머 형태 및 생리학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I [이미지] 위의 화학식 I에서, X는 동일하거나 상이하며, =C(-R)- 또는 =N-이고, 여기서 적어도 하나 및 최대 두개의 X는 =N-이며; W는 -(C=O)-, -(S=O)- 또는 -(SO2)-이고; R은 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C3)-할로알킬, (C1-C3)-알킬옥시-(C1-C3)-알킬렌, 하이드록시, 페녹시, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, 시아노, 니트로, COOR3, 모노-(C1-C6)-알킬아미노카보닐, 디(C2-C8)-알킬아미노카보닐, (C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, 아미노설포닐, 펜타플루오로설파닐, 아릴, 헤테로아릴, (C3-C12)-사이클로알킬, (C1-C6)-알킬카보닐, O-CO-NR3R3a, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-O-(C1-C6)-알킬, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-OH, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-NR3R3a 또는 치환되지 않거나 F로 일치환 또는 다치환된 (C1-C6)-알킬옥시이고; R1은 (C5-C16)-알킬, (C5-C12)-사이클로알킬, Y-아릴, Y-헤테로아릴, Y-(C5-C12)-사이클로알킬 또는 비사이클이고, 여기서 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬 또는 비사이클은 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬옥시, 하이드록시, (C1-C6)-알킬머캅토, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, 모노-(C1-C6)-알킬아미노카보닐, 디-(C2-C8)-알킬아미노카보닐, (C1-C6)-알킬옥시카보닐, (C1-C6)-알킬카보닐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸옥시, (C1-C6)-알킬설포닐 또는 아미노설포닐로 1회 이상 치환될 수 있으며; Y는 할로겐, (C1-C2)-알킬 또는 하이드록시로 1회 이상 치환될 수 있는 (C1-C3)-알킬렌이고; R2는 수소 또는 (C4-C12)-알킬이거나; R1과 R2는, 이들을 연결하는 질소원자와 함께, 포화되거나 부분 불포화된 모노사이클릭 4원 내지 7원 환 시스템 또는 포화되거나 부분 불포화된 비사이클릭 8원 내지 14원 환 시스템을 형성할 수 있고, 여기서 환 시스템의 각 구성원들은 -CHR4-, -CR4R5-, =(C-R4)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO- 및 -SO2-로부터의 1개 내지 3개의 원자 또는 원자 그룹으로 대체될 수 있으며, 단 -O-, -S-, -SO- 및 -SO2-로부터의 2개의 단위는 인접하지 않아야 하고; R3 및 R3a는 동일하거나 상이하며, 수소, (C1-C6)-알킬 또는 벤질이고; R4 및 R5는 동일하거나 상이하며, (C1-C12)-알킬, (C1-C6)-알킬옥시, 할로겐, (C1-C3)-할로알킬, (C1-C3)-할로알킬옥시, COOR3, 니트로, 시아노, 아릴, 헤테로사이클, (C3-C12)-사이클로알킬, (C1-C3)-알킬렌-아릴, (C1-C3)-알킬렌-헤테로사이클 또는 (C1-C3)-알킬렌-사이클로알킬이고, 여기서 아릴, 헤테로사이클 또는 사이클로알킬은 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬옥시, O-(C1-C3)-알킬렌-아릴, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 모노-(C1-C6)-알킬아미노카보닐, 디-(C2-C8)-알킬아미노카보닐, CO-(C1-C6)-알킬, CO-O-(C1-C6)-알킬 또는 NR3R3a로 1회 이상 치환될 수 있으며; 단 X가 4위치, 5위치 및 6위치에서 =C(-R)-이고, 7위치에서 =N-이며, W가 -(C=O)-이고, R이 H이며, R1 및 R2가 모르폴린을 형성하는 화합물은 배제되고; X가 4위치 및 6위치에서 =C(-R)-이고, 5위치 및 7위치에서 =N-이며, W가 -(C=O)-이고, R이 아릴, 헤테로아릴 또는 페녹시인 화합물은 배제된다.