Technetium-sulphonamide complexes, their use, pharmaceutical agents containing them, and process for producing the complexes and agentsThe invention relates to novel chelate formers containing sulphonamide groups and their metallic chelates of general formula (I) in which n, m, p, V, V, V, V, X, X, X, R, R, R and R have different meanings, pharmaceutical agents containing these compounds, their use in X-ray diagnosis and therapy, processes for producing these compounds and agents, and conjugates of these compounds with substances which selectively concentrate themselves in diseased tissue, especially peptides.The compound of general formula i v in the formula 1, v 2, v 3and v 4independent separately represent carbonyl, ch (cooh) or-ch 2-ji; x 1represent hydrogen atom, the optional c that is replaced by a carboxyl, amino or thiocyano 1-c 12-alkyl or ordination number are 43,45,46,75, the metal ion equivalent of 82 or 83 radioelement metal ion; x 2, x 3independent separately metal ion equivalent of thorium ionic of representing hydrogen atom or above-mentioned ordination number; n, m, p represent 0 or 1, m+n=1, r 1represent hydrogen atom, carboxyl or-the u-z base, u represents singly-bound, straight or branched, saturated or unsaturated c 1-c 20alkyl, it is optional contain dimaleoyl imino, succinimido, optional by the phenyl of 1-5 fluorine atom, amino or nitro replacement ,-or two imino-s, phenylene, inferior phenoxy group, inferior phenylamino, amido, hydrazide group, carbonyl, urea groups, thioureido, thio acylamino, ester group, 1-2 sauerstoffatom, sulphur atom and/or nitrogen-atoms, and optional 1-5 hydroxyl, sulfydryl, oxo, sulfo-, carboxyl, alkane carboxylic acid group, ester group, thiocyano and/or amino; z represents hydrogen atom, the segment of amino acid, peptide, polynucleotide or steroidal compounds, or the optional functional group that can link to each other with amino acid, titanium, polynucleotide or steroidal thing; r 2represent the c of straight or branched 1-c 10-alkyl, the optional carboxyl, c of containing on it 7-c 12-aralkyl, or aromatic nucleus can randomly be replaced by chlorine, bromine, thiocyano, methyl, ethyl, carboxyl and/or methoxyl group on it; r 4represent hydrogen atom or carboxyl, or work as r 1during for hydrogen or carboxyl, then be-the u-z base, the implication of u, z is the same, r 3be hydrogen atom, the metallic element ion equivalent of aforementioned ordination number, trifluoroacetic acid base, acetoxyl, benzoyloxy, c 1-c 6-acyl group, benzoyl, glycolyl, ethanamide methyl, the optional benzoyloxy that is replaced by chlorine atom, bromine atoms or a methyl, ethyl, carboxyl and/or methoxyl group, to methoxybenzyl, ethoxyethyl, sh-protecting group, perhaps work as x 2, x 3be hydrogen, x 1be hydrogen or the optional c that replaces 1-c 12during alkyl, r 3be formula ii group v in the formula 1, v 2, v 3, v 4, x 1, x 2, x 3, n, m, p, r 1, r 2and r 4implication the same, v wherein 1, v 2, v 3, v 4in at least one, to too many by two be carbonyl.
테크네튬-술폰아미드 착물, 이들의 용도, 이들을 함유하는 약제, 및 상기 착물 및 약제의 제조 방법(Technetium-Sulphonamide Complexes, Their Use, Pharmaceutical Agents Containing Them, and Process for Producing the Complexes and Agents)본 발명은 화학식 (Ⅰ) (여기에서 n,m,p,V1,V2,V3.V4,X1,X2,X3,R1,R2,R3 및 R4는 상이한 의미를 갖는다)의, 술폰아미드기를 함유하는 신규의 킬레이트 형성체 및 이들의 금속성 킬레이트, 이들 화합물을 함유하는 약제, 이들의 X-선 진단법 및 치료에서의 용도, 이들 화합물 및 약제의 제조 방법, 및 질병 상태의 조직에서 그들 자신의 선택적으로 농축하는 물질, 특히 펩티드와 상기 화합물과의 콘쥬게이트에 관한 것이다.하기 화학식 (Ⅰ)의 화합물. [이미지] 상기 식에서 V1, V2, V3 및 V4는 각각 독립적으로 카르보닐, 카르보닐, CH(COOH) 또는 -CH2기이고, X1은 수소원자이거나, 카르복실, 아미노 또는 티오시아네이트기에 의해 임의로 치환된 C1-12 알킬 라디칼이거나, 또는 원자 번호 43, 45, 46, 75, 82 또는 83의 원소의 방사성 금속 이온의 금속 이온 등가물이고, X2, 및 X3은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 상기 언급한 원자 번호의 원소의 방사성 금속 이온의 금속 이온 등가물이고, n, m 및 p는 수 0 또는 1이고, 여기에서 m+n은 1이고, R1은 수소 원자, 카르복실기 또는 기-U-Z이고, 여기에서 U는 직접 결합이거나, 직쇄 또는 분지된 포화 또는 불포화 C1-20 알킬렌 라디칼이고, 이것은 말레이미드 라디칼, 숙신이미드 라디칼, 또는 1 내지 5개의 불소원자, 아미노 또는 니트로기, 1 또는 2종의 이미노, 페닐렌, 페닐렌옥시, 페닐렌아미노, 아미드, 히드라지드, 카르보닐, 우레이도, 티오우레이도, 티오아미드, 에스테르기(들), 1 내지 2종의 산소, 황 및(또는) 질소 원자(들) 및 임의로는 1 내지 5종의 히드록시, 메르캅토, 옥소, 티옥소, 카르복시, 알킬카르복실산, 에스테르, 티오시아네이트 및(또는) 아미노기에 의해 임의로 치환된 페닐 라디칼을 임의로 함유하고, Z는 수소 원자이거나, 아미노산, 펩티드, 폴리뉴클레오티드 또는 스테로이드의 라디칼이거나, 또는 아미노산, 펩티드, 폴리튜클레오티드 또는 스테로이드의 라디칼이 임의로 결합된 관능기이고, R2는 직쇄 또는 분지된 C1-10 알킬 라디칼이고, 이것은 -COOH기, C7-12 아르알킬 라디칼 또는 방향족 화합물을 임의로 함유하고, 염소 또는 브롬 원자, 티오시아네이트, 메틸, 에틸, 카르복식 및 (또는)메톡시기에 의해 임의로 치환되고, R4는 수소 원자 또는 카르복실기이거나, 또는 R1이 수소 원자 또는 카르복실기인 경우, 또한 기-U-Z이고, 여기에서 U 및 Z는 상기 언급한 의미를 갖고, R3은 수소 원자, 상기 언급한 원자 번호의 원소의 금속 이온 등가물, 트리풀루오로아세테이트, 아세테이트, 벤조에이트, C1-6아실, 벤조일, 히드록시아세틸, 아세트아미도메틸 라디칼이거나, 염소 또는 브롬 원자, 메틸, 에틸, 카르복실 및 (또는) 메톡시기에 의해 임의로 치환된 벤조산 라디칼, p-메톡시벤질 라디칼, 에톡시에틸 라디칼, SH 보호기, [이미지]라디말이거나, 또는 X2 및 X3 수소이고 X1이 수소 원자 또는 임의로 치환된 C1-12 알킬 라디칼인 경우, 화학식 (Ⅱ) [이미지] 의 라디칼이고, 여기에서, V1,V2,V3,V4,X1,X2,X3,n,m,p,R1,R2 및 R4는 상기 언급한 의미를 갖고, 이에 의해 V1,V2,V3 및 V4 중 1개 이상 내지 2개 이하의 라디칼은 카르보닐기이다.