Use of N-substituted azabicycloalkane derivatives for treating diseases of central nervous systemThe invention relates to the use of N-substituted 3-azabicycloalkane derivatives of formula (I), wherein B, R, R and n have the meanings given in the description, for combating diseases of addiction and other diseases of the central nervous system.The 3-azabicyclic alkane derivatives that replaces of n-shown in the formula i and be used for the treatment of application in the medicine of central nervous system disease in preparation with the salt of physilogically acceptable acid: whereinb is 4 yuan, 5 yuan or 6 yuan of rings that can contain two keys,r 1be phenyl, naphthyl, phenanthryl or thienyl, described group can not replace respectively or by halogen atom, c 1-4-alkyl, trifluoromethyl, hydroxyl, c 1-4-alkoxyl, amino, monomethyl amino, dimethylamino, cyano group or nitro list replace or two replacements, n is a numeral 0,1,2,3 or 4, andr 2be the naphthyl that does not replace or replaced by one or two halogen atom, perhaps r 2be one of them following radicals: or wherein r 3be hydrogen atom, hydroxyl or phenyl, described phenyl does not replace or is replaced by fluorine, chlorine or bromine atom, r 4be hydrogen atom, perhaps r 3with r 4be oxygen atom together, r 5be phenyl, naphthyl or thienyl, described group can not replace respectively or by fluorine atom, chlorine atom, bromine atoms, hydroxyl, nitro, amino, c 1-4-alkanoyl amino, c 1-4-alkyl amino, c 1-4-alkyl or methoxyl group list replace or two replacements, r 6be hydrogen atom or methyl, r 7be phenyl, naphthyl, benzofuranyl, benzothienyl, thienyl, indyl, n-methylindole base or indenyl, described group can not replace respectively or by fluorine atom, chlorine atom, bromine atoms, c 1-4-alkyl, hydroxyl, methoxyl group, nitro, cyano group, trifluoromethyl, amino or two-c 1-4-alkyl amino list replaces or two replacement, perhaps r 7be c 3-7-cycloalkyl, r 8be hydrogen atom or fluorine or chlorine atom or c 1-4-alkyl, methoxyl group or amino, r 9be hydrogen atom or methyl, and r 10be hydrogen atom or methyl, perhaps r 9and r 10form the spirocyclopropane ring with ring carbon atom, r 11be hydrogen atom, hydroxyl, c 1-4-alkyl or c 1-4-alkoxyl is c=o-or c=s base with adjacent carbon atom perhaps, x and y are carbon atom, ch, ch 2, nh or c 1-4-alkyl-n or nitrogen-atoms, z is direct key, and perhaps z is co, cs or ch or ch 2, wherein said ch or ch 2on hydrogen atom can be by hydroxyl, amino or c 1-4-alkoxy or halogen atom replaces, and a is hydrogen atom, hydroxyl, amino, sulfydryl, c 1-4-alkyl amino, two-c 1-4-alkyl amino, c 1-4-alkylthio group or c 1-4-alkoxyl is c=o with adjacent carbon atom perhaps, perhaps a is and the bonded c of y 3-c 4-alkylidene, described alkylidene can comprise-individual or two non-cumulated double bonds, and one of them ch or ch 2can be by nitrogen-atoms or sulphur atom or nh or n-ch 3replace, and this ring can be by fluorine atom, chlorine atom, methyl, methoxyl group, nitro or amino single the replacement, perhaps when this ring is phenyl ring, it can be replaced by fluorine atom, chlorine atom, methyl, trifluoromethyl, nitro, hydroxyl, methoxyl group, amino, monomethyl amino or dimethylamino list, two replacements or three replace and the ring that wherein contains x, y and z can carry c on the nitrogen-atoms of 1-position 1-4-alkyl, pi-allyl or benzyl, and can contain 1-3 non-cumulated double bond.
중추신경계 질환의 치료를 위한 Ｎ-치환 아자비시클로알칸유도체의 용도본 발명은 중추신경계의 중독성 질환 및 다른 질환을 치료하기 위한, 하기 화학식 Ⅰ의 N-치환 3-아자비시클로알칸 유도체의 용도에 관한 것이다. <화학식 Ⅰ>  상기 식에서, B, R1, R2 및 n은 본 명세서에서 주어진 의미를 갖는다.중추신경계 질환 치료용 약제의 제조를 위한, 하기 화학식 Ⅰ의 N-치환 3-아자비시클로알칸 유도체 및 이들 유도체와 생리학적으로 허용되는 산과의 염의 용도. <화학식 Ⅰ> [이미지] 상기 식에서, B는 이중 결합을 함유할 수 있는 4-, 5- 또는 6-원 고리이며, R1은 각각 할로겐 원자, C1-4 알킬, 트리플루오로메틸, 히드록실, C1-4 알콕시, 아미노, 모노메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노 또는 니트로기에 의하여 단일치환 또는 이치환되거나, 치환되지 않은 페닐, 나프틸, 페난트릴 또는 티에닐기이고, n은 0, 1, 2, 3 또는 4의 수이며, R2는 1개 또는 2개의 할로겐 원자에 의하여 치환되거나, 치환되지 않은 나프틸기이거나, 또는 하기의 라디칼들 중 하나이다: [이미지] [이미지] (상기 식에서, R3은 수소 원자, 히드록실기이거나, 또는 불소, 염소 또는 브롬 원자에 의하여 치환되거나, 치환되지 않은 페닐 라디칼이고, R4는 수소 원자이거나, 또는 R3 및 R4는 함께 산소 원자이고, R5는 각각 불소, 염소 또는 브롬 원자에 의하여, 또는 히드록실, 니트로, 아미노, C1-4 알카노일아미노, C1-4 알킬아미노, C1-4 알킬 또는 메톡시기에 의하여 단일치환 또는 이치환되거나, 치환되지 않은 페닐, 나프틸 또는 티에닐기이며, R6은 수소 원자 또는 메틸기이고, R7은 각각 불소, 염소 또는 브롬 원자에 의하여, 또는 C1-4 알킬, 히드록실, 메톡시, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 아미노 또는 디-C1-4 알킬아미노기에 의하여 단일치환 또는 이치환되거나, 치환되지 않은 페닐, 나프틸, 벤조푸릴, 벤조티에닐, 티에닐, 인돌릴, N-메틸인돌릴 또는 인데닐기이거나, 또는 C3-7 시클로알킬기이고, R8은 수소 원자, 또는 불소 또는 염소 원자, 또는 C1-4 알킬, 메톡시 또는 아미노기이며, R9는 수소 원자 또는 메틸기이며, R10은 수소 원자 또는 메틸기이거나, 또는 R9와 R10은 고리 탄소 원자와 함께 스피로시클로프로판 고리를 형성하고, R11은 수소 원자, 히드록실, C1-C4 알킬 또는 C1-C4 알콕시기이거나, 인접한 탄소 원자와 함께 C=O- 또는 C=S기를 형성하고, X 및 Y는 탄소 원자, CH, CH2, NH 또는 C1-C4 알킬-N기, 또는 질소 원자이고, Z는 직접 결합, CO기, CS기이거나, 또는 수소 원자가 히드록실, 아미노 또는 C1-C4 알콕시기에 의하여 또는 할로겐 원자에 의하여 치환될 수 있는 CH 또는 CH2 기이고, A는 수소 원자, 히드록실, 아미노, 메르캅토, C1-C4 알킬아미노, 디-C1-C 4 알킬아미노, C1-C4 알킬티오 또는 C1-C4 알콕시기이거나, 인접한 탄소 원자와 함께 C=O기를 형성하거나, 또는 A는 이중 결합을 비연속적으로 1개 또는 2개 함유할 수 있고 CH 또는 CH2기 중 하나가 질소 또는 황 원자에 의하여 또는 NH 또는 N-CH3기에 의하여 대체될 수 있는, Y에 결합된 C3-C4 알킬렌기이고, 이와 같은 A 함유 고리는 불소 또는 염소 원자에 의하여, 또는 메틸, 메톡시, 니트로 또는 아미노기에 의하여 단일 치환되고, 상기 고리가 벤젠 고리인 경우, 이 고리는 불소 또는 염소 원자 또는 메틸, 트리플루오로메틸, 니트로, 히드록실, 메톡시, 아미노, 모노메틸 또는 디메틸아미노기에 의하여 단일치환, 이치환, 또는 삼치환될 수 있으며, X-, Y- 및 Z-함유 고리는 1번 질소 원자에서 C1-C4 알킬, 알릴 또는 벤질기를 가질 수 있으며, 이중 결합을 비연속적으로 1개 내지 3개 함유할 수 있다).