SUBSTITUTED INDOLES, ANTIVIRAL ACTIVE COMPONENT, METHOD FOR PREPARATION AND USE THEREOFThe invention relates to novel antiviral active components of the general formula 1, pharmaceutical composition, antiviral medicament, method for prophylaxis and treatment of viral diseases, particularly caused by hepatisis C viruses (HCV). In the general formula 1 R1 represents hydrogen, optionally substituted C1-C4 alkyl, C6 cycloalkyl, aryl, ethoxycarbonyl, nitro group; R2 represents hydrogen; R3 represents N-mono- or N,N-disubstituted 1-methylene-piperidine-3-carboxamide of the general formula 1a or N-mono- or N,N-disubstituted 1-methylene-piperidine-4-carboxamide of the general formula 1b; R4 represents hydrogen, optionally substituted C1-C3 alkyl; or R2 and R3 together with the C-atoms they are attached to form substituted 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole of the general formula 1.1, or R2, R3, and R4 together with the atoms they are attached to form substituted azaheterocycles of the general formula 1.2;R5 and R6 optionally identical represent hydrogen, optionally substituted C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, or R5 and R6 together with the N-atom they are attached to form optionally substituted 5- or 6-membered azaheterocyclyl comprising one or two N-atoms and optionally condensed with benzene ring; R7 and R8 represent hydrogen or R7 and R8 together with the C-atom they are attached to form C═0 group;R9 represents azaheterocyclyl comprising at least one N-atom, unsubstituted formamide, or phenyl substituted with ethoxycarbonyl or nitro group; R10 represents hydrogen, optionally substituted C1-C3 alkyl, substituted acetyl;n=1 or 2; solid line accompanied by the dotted line, i.e. (), represents single or double C—C bond.A pharmaceutical composition for treating a viral disease caused by hepatitis C virus (HCV) comprising an effective amount of a compound of general formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient, or an inert filler, carrier, or a solvent, wherein: R1 is hydrogen, an optionally substituted C1-C4alkyl, C6 cycloalkyl, aryl, ethoxycarbonyl, a nitro group; R2 is hydrogen;R3 is selected from N-mono- or N,N-di-substituted 1-methylene-piperidine-3-carboxamide of formula 1a or N-mono- or N,N-di-substituted 1-methylene-piperidine-4-carboxamide of formula 1b;R4 is hydrogen, an optionally substituted C2-C3 alkyl, or a R12-CH2— group, whereinR12 is hydrogen or a phenyl optionally substituted with C1-C4 alkyl or halogen; orR2, R3, and R4 together with the atoms they are attached to form a substituted azaheterocycle of formula 1.2; orR2 and R3 together with the carbon atoms they are attached to form substituted 6-membered saturated and annelated with pyrrole ring cycle representing 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole of general formula 1.1 wherein R1a is methyl, ethoxycarbonyl, phenyl, nitro group, R4a is hydrogen, methyl, C2-C3 alkyl, optionally substituted with N-benzylamine; R5 and R6 optionally identical are hydrogen, an optionally substituted C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, orR5 and R6 together with the N-atom they are attached to form an optionally substituted 5- or 6-membered azaheterocyclyl comprising one or two nitrogen atoms and optionally condensed with benzene ring, or form group wherein R11 is hydrogen, a C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl; R7 and R8 are hydrogen, or R7 and R8 together with the C-atom they are attached to form C═O group;R9 is an azaheterocyclyl comprising at least one N-atom, an unsubstituted formamide, or a N-phenylamine substituted with ethoxycarbonyl or a nitro group;R10 is hydrogen, an optionally substituted C1-C3 alkyl; a substituted acetyl;n=1 or 2;solid line accompanied by the dotted line, i.e. (---) is a single or double C—C bond.
치환된 인돌, 항바이러스 활성 성분, 이의 제조방법 및 이의 용도본 발명은 화학식 1의 신규한 항바이러스 활성 성분, 약학적 조성물, 항바이러스 약물, 바이러스성 질환, 특히 C형 간염 바이러스 (HCV)에 의해 발병되는 질환의 예방 및 치료 방법에 관한 것이다,R1은 수소, 임의적으로 치환된 C1-C4 알킬, C6 사이클로알킬, 아릴, 에톡시카르보닐, 나이트로기이고; R2는 수소이고; R3은 화학식 1a의 N-모노- 또는 N,N-이중 치환된 1-메틸렌-피페리딘-3-카르복스아마이드 또는 N-모노- 또는 N,N-이중 치환된 화학식 1b의 1-메틸렌-피페리딘-4-카르복스아마이드이고; R4는 수소, 임의적으로 치환된 C2-C3 알킬이고; 또는 R2 및 R3은 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, 치환된 화학식 1.1의 2,3,4,9-테트라하이드로-1H-카바졸을 형성하고, 또는 R2, R3, 및 R4는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, 치환된 화학식 1.2의 아자헤테로사이클을 형성하고; R5및 R6은 임의적으로 동일한 수소, 임의적으로 치환된 C1-C3 알킬 또는 C3-C6 사이클로알킬, 또는 R5 및 R6은 이들이 결합되어 있는 N-원자와 함께, 1 또는 2의 질소 원자를 포함하고 임의적으로 벤젠과 환절된 5- 또는 6-원자의 아자헤테로사이클릴을 형성하고, R7 및 R8은 수소, 또는 R7 및 R8은 이들이 결합되어 있는 C-원자와 함께, C=O기를 형성하고; R9는 적어도 하나의 N-원자를 포함하는 아자헤테로사이클릴, 비치환된 포름아마이드, 또는 에톡시카르보닐 또는 나이트로기로 치환된 N-페닐아민이고; R10은 수소, 임의적으로 치환된 C1-C3 알킬; 치환된 아세틸이고; n = 1 또는 2이고; 점선으로 이루어진 실선(solid line), 예를 들면 은 단일 또는 이중 C-C결합이다.화학식 1의 화합물로 표시되는 항바이러스 활성 성분, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염;[화학식 1](여기서:R1은 수소, 임의적으로 치환된 C1-C4 알킬, C6 사이클로알킬, 아릴, 에톡시카르보닐, 나이트로기이고; R2는 수소이고;R3은 화학식 1a의 N-모노- 또는 N,N-이중 치환된 1-메틸렌-피페리딘-3-카르복스아마이드 또는 화학식 1b의 N-모노- 또는 N,N-이중 치환된 1-메틸렌-피페리딘-4-카르복스아마이드로부터 선택되고;R4는 수소, 임의적으로 치환된 C2-C3 알킬, 또는 -CH2-R12이고, 여기서, R12는 수소 또는 임의적으로 C1-C4 알킬 또는 할로겐으로 치환된 페닐이고; 또는R2, R3, 및 R4는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께 화학식 1.2의 치환된 아자헤테로사이클을 형성하고; 또는R5및 R6은 임의적으로 동일한 수소, 임의적으로 치환된 C1-C3 알킬 또는 C3-C6 사이클로알킬, 또는R5 및 R6은 이들이 결합되어 있는 N-원자와 함께 1 또는 2의 질소 원자를 포함하고 임의적으로 벤젠 고리와 환절되어 치환된 5 또는 6 원자의 아자헤테로사이클릴 또는 를 형성하고, 여기서 R11은 수소, C1-C6 알킬, C3-C6 사이클로알킬이고;R7 및 R8은 수소, 또는 R7 및 R8은 이들이 결합되어 있는 C-원자와 함께, C=O기를 형성하고;R9는 적어도 하나의 N-원자를 포함하는 아자헤테로사이클릴, 비치환된 포름아마이드, 또는 에톡시카르보닐 또는 나이트로기로 치환된 N-페닐아민이고,R10은 수소, 임의적으로 치환된 C1-C3 알킬; 치환된 아세틸이고;n = 1 또는 2이고;점선을 수반하는 실선(solid line), 예를 들면 은 단일 또는 이중 C-C 결합을 나타낸다).