Dihydrothienopyrimidines for the treatment of inflammatory diseasesThe invention relates to novel dihydrothienopyrimidines of formula (1) as well as pharmaceutically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates, or solvates thereof, which are suitable for the treatment of ailments or diseases of the respiratory tract, gastrointestinal ailments or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system, or cancer diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the inventive compounds.Formula 1 compound,whereinx represents o, s, so or so 2r 1expression h, c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, c 6-10-aryl or c 6-10-aryl-c 1-6-alkylidene group, c 5-10-heteroaryl-c 1-6-alkylidene group; r 2expression h or optional single or polysubstituted following group: the c that is selected from 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, optional single-or the list or the dicyclo c of many-bridging 3-10-cycloalkyl, c 6-10-aryl, aromatics or non-aromatics, heterocycle c 3-10-ring, dicyclo ring and and c 3-10-heterocyclic fused c 6-10-aryl; or r 1r 2represent the heterocycle ring together, it is optional by one or more c that are selected from 1-4-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, straight or branched c 1-6the group of-alkanol and oxo replaces; r 3expression through single-or polysubstituted group be selected from heterocycle c 6-10-ring, c 3-7-cycloalkyl, c 6-10-aryl-c 1-6-alkylidene group, c 5-10-heteroaryl-c 1-6-alkylidene group, condensed dicyclo ring, it can be chosen wantonly and contain 1 to 4 heteroatoms that is independently selected from n, o, s, or r 3the optional substituted phenyl of expression; or r 3expression group cor 3.7, coch 2r 3.8, conhr 3.8or so 2r 3.8whereinr 3.7expression h, c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl or c 6-10-aryl; r 3.8expression c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, c 3-7-cycloalkyl or be selected from c 6-10-aryl, heterocycle c 3-10the group of-ring and dicyclo ring, it is optional by one or more c that are selected from 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, halogen, nr 3.8.1r 3.8.2, c 6-10-aryl and heterocycle c 3-10the group of ring replaces; whereinr 3.81expression h, c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl or c 2-6-alkynyl; r 3.8.2expression h, c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl or c 2-6-alkynyl; r 4expression h, c 1-4-alkyl, c 2-4-thiazolinyl, c 2-4-alkynyl or oxo; r 5expression h, c 1-4-alkyl, c 2-4-thiazolinyl or c 2-4-alkynyl; r 6expression h, c 1-4-alkyl, c 2-4-thiazolinyl or c 2-4-alkynyl; r 7expression h, c 1-4-alkyl, c 2-4-thiazolinyl, c 2-4-alkynyl, c 6-10-aryl or oh; r 8expression h, c 1-4-alkyl, c 2-4-thiazolinyl, c 2-4-alkynyl, c 6-10-aryl or oh; or r 7and r 8form oxo together; and pharmacologically acceptable salt, diastereomer, enantiomer, racemic modification, hydrate or solvate.
염증성 질환 치료용 디하이드로티에노피리미딘본 발명은 화학식 1의 신규한 디하이드로티에노피리미딘, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 부분입체이성체, 거울상이성체, 라세미체, 수화물 또는 용매에 관한 것으로서, 이는 호흡기, 위장 영양물 또는 질환, 관절, 피부 또는 눈의 염증성 질환, 말초 신경계 또는 중추 신경계의 질환 또는 암 질환의 치료에 적합하다. 또한, 본 발명은 본 발명의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.화학식 1의 화합물 및 약리학적으로 허용되는 이의 염, 부분입체이성체, 거울상이성체, 라세미체, 수화물 또는 용매화물. 화학식 1 [이미지] 위의 화학식 1에서, X는 O, S, SO 또는 SO2이고, R1은 H, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C6-10-아릴 또는 C6-10-아릴-C1-6-알킬렌, C5-10-헤테로아릴-C1-6-알킬렌이고, R2는 H, 또는 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐로부터 선택된 임의로 일치환 또는 다치환된 그룹, 임의로 일브릿징 또는 다브릿징된 모노사이클릭 또는 비사이클릭 C3-10-사이클로알킬, C6-10-아릴, 방향족 또는 비방향족 헤테로사이클릭 C3-10 환, 비사이클릭 환 및 C3-10 헤테로사이클로 융합된 C6-10-아릴이거나, NR1R2는 함께 C1-4-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, 직쇄 또는 측쇄 C1-6-알칸올 및 옥소로부터 선택된 하나 이상의 그룹에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭 환을 나타내고, R3은 서로 독립적으로 N, O, S로부터 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 임의로 함유할 수 있는 헤테로사이클릭 C6-10 환, C3-7-사이클로알킬, C6-10-아릴-C1-6-알킬렌, C5-10-헤테로아릴-C1-6-알킬렌, 및 융합된 비사이클릭 환으로부터 선택된 일치환 또는 다치환된 그룹이거나; 임의로 치환된 페닐이거나; COR3.7, COCH2R3.8, CONHR3.8 또는 SO2R3.8 그룹[여기서, R3.7은 H, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐 또는 C6-10-아릴이고; R3.8은 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, 할로겐, NR3.8.1R3.8.2, C6-10-아릴 및 헤테로사이클릭 C3-10 환으로부터 선택된 하나 이상의 그룹에 의해 임의로 치환된, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-7-사이클로알킬, 또는 C6-10-아릴, 헤테로사이클릭 C3-10 환 및 비사이클릭 환으로부터 선택된 그룹이고; R3.8.1은 H, C1-6-알킬, C2-6-알케닐 또는 C2-6-알키닐이고; R3.8.2는 H, C1-6-알킬, C2-6-알케닐 또는 C2-6-알키닐이다]이고, R4는 H, C1-4-알킬, C2-4-알케닐, C2-4-알키닐 또는 옥소이고, R5는 H, C1-4-알킬, C2-4-알케닐 또는 C2-4-알키닐이고, R6은 H, C1-4-알킬, C2-4-알케닐 또는 C2-4-알키닐이고, R7은 H, C1-4-알킬, C2-4-알케닐, C2-4-알키닐, C6-10-아릴 또는 OH이고, R8은 H, C1-4-알킬, C2-4-알케닐, C2-4-알키닐, C6-10-아릴 또는 OH이거나, R7과 R8은 함께 옥소를 형성한다.