Interleukin-1 and tumor necrosis factor-a modulators, syntheses of such modulators and methods of using such modulatorsCompounds are disclosed that have the chemical structure of Formula (II), (IIA) and (IIB) and their prodrug esters and acid-addition salts, and that are useful as Interleukin-1 and Tumor Necrosis Factor-a modulators, and thus are useful in the treatment of various diseases, wherein the R groups are defined in the claims.The compound that has the following chemical structure:wherein:r 2be selected from hydrogen, halogen, cooh, c 1-c 12carboxylic acid, c 1-c 12carboxylic acid halides, c 1-c 12carboxyl groups, c 1-c 12ester, c 1-c 12secondary amide, (c 1-c 12) (c 1-c 12) teritary amide, (c 1-c 12) cyclic amide, (c 1-c 12) amine, c 1-c 12alcohol, (c 1-c 12) (c 1-c 12) ether, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12substituted alkyl, c 2-c 12thiazolinyl, c 2-c 12substituted alkenyl and c 5-c 12aryl; r 17be selected from c 5-c 12cycloalkyl; c 5-c 12cycloalkenyl group; c 5-c 12substituted cycloalkyl; c 5-c 12substituted cycloalkenyl; phenyl and c 5-c 12aryl; r 9be selected from hydrogen, halogen, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12substituted alkyl, c 2-c 12thiazolinyl, c 2-c 12substituted alkenyl, c 2-c 12alkynyl, c 1-c 12alcohol, c 1-c 12acyl group and c 5-c 12aryl; r 3-r 5, r 7, r 8and r 11-r 13be selected from hydrogen, halogen, c respectively 1-c 12alkyl, c 1-c 12substituted alkyl, c 2-c 12thiazolinyl, c 2-c 12substituted alkenyl, c 2-c 12alkynyl and c 5-c 12aryl; r 6be selected from hydrogen, halogen, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12substituted alkyl, c 2-c 12thiazolinyl, c 2-c 12substituted alkenyl and c 2-c 12alkynyl; r 10be selected from hydrogen, halogen, ch 2, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6substituted alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6substituted alkenyl, c 1-c 12pure and mild c 5-c 12aryl; r 14and r 15be selected from hydrogen, halogen, ch respectively 2, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6substituted alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6substituted alkenyl, c 1-c 6pure and mild c 5-c 6aryl; and r 16be selected from hydrogen, halogen, cooh, c 1-c 12carboxylic acid, c 1-c 12carboxylic acid halides, c 1-c 12carboxyl groups, c 1-c 12ester, c 1-c 12secondary amide, (c 1-c 12) (c 1-c 12) teritary amide, (c 1-c 12) cyclic amide, (c 1-c 12) amine, c 1-c 12alcohol, (c 1-c 12) (c 1-c 12) ether, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12substituted alkyl, c 2-c 12thiazolinyl, c 2-c 12substituted alkenyl and c 5-c 12aryl; wherein said compound comprises the prodrug ester of above-claimed cpd, and acid-adducting salt.
인터루킨―1 및 종양괴사인자―Ａ 조정자들, 이러한조정자들의 합성 및 이들의 사용 방법 화학식 II, IIA 및 IIB의 화학 구조를 가지고 그들의 전구약물 에스터 및 산 부가염을 포함하며, 또한 인터루킨-1 및 종양괴사인자-α의 조정자들로서 유용하고, 따라서, 각종 질병의 치료에 유용한 화합물들이 개시되어 있고, 여기서 화학식 중의 R기들은 청구범위에 정의되어 있다.이하의 화학식 IIBB의 화학 구조를 가지는 화합물: [화학식 IIBB] [이미지] 식 중, R2는 수소, 할로겐, COOH, C1-C12 카복실산, C1-C12 아실 할라이드, C1-C12 아실 잔기, C1-C12 에스터, C1-C12 이차 아마이드, (C1-C12)(C1-C12) 삼차 아마이드, (C1-C12) 환식 아마이드, (C1-C12) 아민, C1-C12 알코올, (C1-C12)(C1-C12) 에터, C1-C12 알킬, C1-C12 치환된 알킬, C2-C12 알케닐, C2-C12 치환된 알케닐 및 C5-C12 아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고; R17은 C5-C12 환식 알킬; C5-C12 환식 알케닐; C5-C12 치환된 환식 알킬; C5-C12 치환된 환식 알케닐; 페닐; 및 C5-C12 아릴로부터 선택되며; R9은 수소, 할로겐, C1-C12 알킬, C1-C12 치환된 알킬, C2-C12 알케닐, C2-C12 치환된 알케닐, C2-C12 알키닐, C1-C12 알코올, C1-C12 아실 및 C5-C12 아릴로부터 선택되고; R3-R5, R7, R8 및 R11-R13은 각각 개별적으로 수소, 할로겐, C1-C12 알킬, C1-C12 치환된 알킬, C2-C12 알케닐, C2-C12 치환된 알케닐, C2-C12 알키닐 및 C5-C12 아릴로부터 선택되며; R6는 수소, 할로겐, C1-C12 알킬, C1-C12 치환된 알킬, C2-C12 알케닐, C2-C12 치환된 알케닐 및 C2-C12 알키닐로부터 선택되고; R10은 수소, 할로겐, CH2, C1-C6 알킬, C1-C6 치환된 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 치환된 알케닐, C1-C12 알코올 및 C5-C12 아릴로부터 선택되며; R14 및 R15은 개별적으로 수소, 할로겐, CH2, C1-C6 알킬, C1-C6 치환된 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 치환된 알케닐, C1-C6 알코올 및 C5-C6 아릴로부터 선택되고; R16은 수소, 할로겐, COOH, C1-C12 카복실산, C1-C12 아실 할라이드, C1-C12 아실 잔기, C1-C12 에스터, C1-C12 이차 아마이드, (C1-C12)(C1-C12) 삼차 아마이드, (C1-C12) 환식 아마이드, (C1-C12) 아민, C1-C12 알코올, (C1-C12)(C1-C12) 에터, C1-C12 알킬, C1-C12 치환된 알킬, C2-C12 알케닐, C2-C12 치환된 알케닐 및 C5-C12 아릴로 이루어진 군으로부터 선택되며; 또한, 상기 화합물은 상기 화합물의 전구약물 에스터 및 그의 산부가염을 포함한다.