2-THIOPYRIMIDINONESMyeloperoxidase inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, cardiovascular conditions.A compound having Formula IFormula Ior a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereofwhereinR1 is a five to six membered aromatic ring optionally having one to three heteroatoms selected independently from nitrogen, sulfur and oxygen or a bicyclic ring consisting of two fused partially saturated, fully saturated or fully unsaturated five to six membered rings, taken independently, optionally having one to four heteroatoms selected independently from nitrogen, sulfur and oxygen; andsaid R1 is optionally mono-, di-, or tri-substituted independently with cyano, halo, hydroxyl, amino, (Ci-C4)alkyl, (Ci-C4)alkoxy, (Ci-C4)alkoxy(Ci-C4)alkyl, hydroxy(C2- C4)alkoxy, carbamoyl(C-i-C4)alkoxy, amino(C2-C4)alkoxy, cyano(d-C4)alkyl, mono-N- or di-N,N-(Ci-C4)alkylamino, aminocarbonyl, mono-N- or di-N,N(Ci-C4)alkylaminocarbonyl, (CrC4)alkylthio, aminosulfonyl, (CrC4)alkylsulfinyl, (Ci-C4)alkylsulfonyl, or mono-N- or di-N,N(CrC4)alkylaminosulfonyl, wherein any of the (CrC4)alkyl or (Ci-C4)alkoxy may be optionally mono-, di- or tri-substituted with fluoro; or wherein R1 is optionally substituted with a five to six membered aromatic ring optionally having one to three heteroatoms selected independently from nitrogen, sulfur and oxygen;R2 is a fully saturated, partially unsaturated or fully unsaturated one to fourteen membered straight carbon chain wherein the carbons, other than the connecting carbon,a. may be branchedb. may optionally be replaced with one or two heteroatoms selectedindependently from oxygen, sulfur and nitrogen, wherein said sulfur is optionally mono- or di-substituted with oxo, C. may optionally be mono-, di- or tri-substituted independently with halo, d. may optionally be mono-substituted with hydroxy, ande. may optionally be mono-substituted with oxo, and wherein the carbon chain is optionally mono-substituted with Z;wherein Z is a partially saturated, fully saturated or fully unsaturated three to seven membered ring optionally having one to three heteroatoms selected independently from oxygen, sulfur and nitrogen, or a bicyclic ring consisting of two fused partially saturated, fully saturated or fully unsaturated five to six membered rings, taken independently, optionally having one to four heteroatoms selected independently from nitrogen, sulfur and oxygen;wherein said Z is optionally mono-, di- or tri-substituted independently with halo, (Ci-C6)alkyl, (Ci-C6)alkylcarbonyl, aminothioxo, amino(C-i-C6)alkylcarbonyl, hydroxyl, diaminomethylene, carbamoyl or (Ci-C6)alkoxy and wherein said (Cr Ce)alkyl or (Ci-C6)alkoxy substituent is also optionally substituted with one to three halo, and wherein said (CrC6)alkyl or (C2-Ce)alkoxy substituent is also optionally substituted with one to three hydroxy;with the proviso that R1 is not phenyl, and R2 is not (CrC6)alkyl. 2. The compound of claim 1 wherein R1 is phenyl, naphthyl, furanyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, pyrazolyl, imidazolinyl, cyclopentyl, cyclohexyl, pyrrolyl, indolyl, benzo[b]thiophenyl, benzothiazolyl, benzo[b]furanyl or thiophenyl; and wherein said R1 is mono-, di-, or tri-substituted independently with cyano, (d-C4)alkyl, (Ci-C4)alkoxy, hydroxy(C2-C4)alkoxy, trifluoro(CrC4)alkyl, trifluoro(CrC4)alkoxy or halo.
2 - 티오피리미딘온골수세포형과산화효소 억제제, 상기 억제제를 함유하는 약학 조성물, 및 예를 들어, 심혈관 상태를 치료하기 위한 상기 억제제의 용도. 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 전구약물:[화학식 I]상기 식에서,R1은 질소, 황 및 산소로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 임의적으로 갖는 5 또는 6원 방향족 고리이거나, 질소, 황 및 산소로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 임의적으로 갖는, 독립적으로 취해진 2개의 융합된 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원 고리로 이루어진 이환형 고리이고, 상기 R1은 시아노, 할로, 하이드록실, 아미노, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알콕시(C1-C4)알킬, 하이드록시(C2-C4)알콕시, 카바모일(C1-C4)알콕시, 아미노(C2-C4)알콕시, 시아노(C1-C4)알킬, 모노-N- 또는 다이-N,N-(C1-C4)알킬아미노, 아미노카본일, 모노-N- 또는 다이-N,N-(C1-C4)알킬아미노카본일, (C1-C4)알킬티오, 아미노설폰일, (C1-C4)알킬설핀일, (C1-C4)알킬설폰일, 또는 모노-N- 또는 다이-N,N-(C1-C4)알킬아미노설폰일로부터 독립적으로 선택된 치환기로 임의적으로 일-, 이- 또는 삼-치환되고, 이때 임의의 (C1-C4)알킬 또는 (C1-C4)알콕시는 플루오로로 임의적으로 일-, 이- 또는 삼-치환될 수 있거나, R1은 질소, 황 및 산소로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 임의적으로 갖는 5 또는 6원 방향족 고리로 임의적으로 치환되고; R2는 완전히 포화된, 부분적으로 불포화된 또는 완전히 불포화된 1 내지 14원 탄소 직쇄이고, 이때 연결 탄소 이외의 탄소는, a. 분지형일 수 있고,b. 임의적으로 산소, 황 및 질소로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자로 대체될 수 있고, 이때 상기 황은 임의적으로 옥소로 일- 또는 이-치환되고,c. 임의적으로 할로로부터 독립적으로 선택된 치환기로 일-, 이- 또는 삼-치환될 수 있고, d. 임의적으로 하이드록시로 일-치환될 수 있고, e. 임의적으로 옥소로 일-치환될 수 있고, 이때 탄소 쇄는 Z로 임의적으로 일-치환되고;상기 Z는 산소, 황 및 질소로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 임의적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 3 내지 7원 고리이거나, 질소, 황 및 산소로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 임의적으로 갖는, 독립적으로 취해진 2개의 융합된 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원 고리로 이루어진 이환형 고리이고,상기 Z는 할로, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬카본일, 아미노티옥소, 아미노(C1-C6)알킬카본일, 하이드록실, 다이아미노메틸렌, 카바모일 또는 (C1-C6)알콕시로부터 독립적으로 선택된 치환기로 임의적으로 일-, 이- 또는 삼-치환되고, 이때 상기 (C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알콕시 치환기는 또한 1 내지 3개의 할로로 임의적으로 치환되고, 상기 (C1-C6)알킬 또는 (C2-C6)알콕시 치환기는 또한 1 내지 3개의 하이드록시로 임의적으로 치환되되,R1은 페닐이 아니고, R2는 (C1-C6)알킬이 아니다.