CARBOSTYRIL DERIVATIVE AND PLATELET AGGLUTINATION INHIBITORA carbostyril derivative represented by general formula (I), useful as a platelet agglutination inhibitor, wherein A represents lower alkylene; RA represents -NR1R2, wherein R1 represents lower alkyl substituted with lower alkoxycarbonyl and R2 represents hydrogen, cycloalkyl-substituted lower alkyl, etc.; W represents oxygen or sulfur; and a carbon-to-carbon bond between the positions 3 and 4 of the carbostyril skeleton represents either a single or a double bond.A carbostyril derivative represented by general formula (1A)  {wherein A represents a lower alkylene group.    RA represents a group  a group  or a group  [wherein R¹ represents a group  (wherein ℓ and m independently represent 0 or 1. B represents a lower alkylene group. Each of R⁷ and R⁸, which may be the same or different, represents a hydrogen atom, a lower alkyl group which may have a hydroxyl group, or a lower alkanoyl group. Further, R⁷ and R⁸ may form a five- or six-membered saturated heterocyclic ring, together with the nitrogen atom to which they bond and further with or without a nitrogen, oxygen or sulfur atom which may be present between R⁷ and R⁸. Said heterocyclic ring may have 1-3 substituents selected from the group consisting of a hydroxyl group, a lower alkyl group which may have a lower alkoxy-lower alkoxy group or a hydroxyl group, a lower alkyl group-substituted or unsubstituted amino group, a lower alkoxy-lower alkoxy group, an oxo group and a lower alkyl group-substituted or unsubstituted aminocarbonyl group. Said heterocylic ring may also have a lower alkylenedioxy group as a substituent.); a lower alkoxycarbonyl group-substituted lower alkyl group; a carboxy group-substituted lower alkyl group; a lower alkyl group having, as a substituent, a lower alkyl group-substituted or unsubstituted aminocarbonyl group; a hydroxyl group-containing lower alkyl group; an imidazolyl-substituted lower alkyl group; a pyridyl-substituted lower alkyl group; a pyrrolidinyl-lower alkyl group which may have, as substituent(s) on the pyrrolidine ring, 1-3 groups selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkoxy-lower alkoxy group and a hydroxyl group; or a group -SO₂-D-R⁹(wherein D represents a lower alkylene group. R⁹ represents a five-or six-membered saturated or unsaturated heterocylic ring residue having 1-3 halogen atoms or nitrogen atoms. Said heterocyclic ring may have, as a substituent, a hydroxyl group, a lower alkoxy-lower alkoxy group, a lower alkoxycarbonyl group, or a lower alkyl group which may have a lower alkoxy-lower alkoxy group or a hydroxyl group.).    R² represents a hydrogen atom; a cycloalkyl-lower alkyl group; a cycloalkyl group; a phenyl group; a phenyl-lower alkyl group which may have, as substituent(s) on the phenyl ring, 1-3 groups selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group, a cyano group, a carboxy group and a lower alkoxy group; a pyridyl-substituted lower alkyl group; a thienyl-substituted lower alkyl group; a cycloalkylcarbonyl group; a benzoyl group; a tetrahydropyranyl-substituted lower alkyl group; a phenyl-lower alkylsulfonyl group; a phenylsulfonyl group; or a cycloalkyl-lower alkylsulfonyl group.    R¹ and R² may form a pyrrolidinyl group together with the nitrogen atom to which they bond. Said pyrrolidinyl group has 1-2 substituents selected from the group consisting of a hydroxyl group, a lower alkoxy-lower alkoxy group, a lower alkyl group having a lower alkoxy-lower alkoxy group or a hydroxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a piperidinylcarbonyl group and a cycloalkyl-lower alkyl group-substituted or unsubstituted aminocarbonyl group.    R³ represents a hydrogen atom; a lower alkyl group which may have a hydroxyl group; a carboxy-substituted lower alkyl group; a lower alkoxycarbonyl group-substituted lower alkyl group; a group  (wherein E represents a lower alkylene group which may have a hydroxyl group. n represents 0 or 1. Each of R¹⁰ and R¹¹, which may be the same or different, represents a hydrogen atom; a lower alkyl group which may have a hydroxyl group; or a lower alkanoyl group. Further, R¹⁰ and R¹¹ may form a five- or six-membered saturated heterocyclic ring, together with the nitrogen atom to which they bond and further with or without a nitrogen, oxygen or sulfur atom which may be present between R¹⁰ and R¹¹. Said heterocyclic ring may have 1-3 substituents selected from the group consisting of a hydroxyl group; an oxo group; a lower alkoxy-lower alkoxy group; a lower alkyl group which may have a lower alkoxy-lower alkoxy group or a hydroxyl group; and a lower alkyl-substituted or unsubstituted amino group. Said heterocylic ring may also have a lower alkylenedioxy group as a substituent.); or a pyrrolidinyl-lower alkyl group which may have, as substituent(s) on the pyrrolidine ring, 1-3 groups selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkoxy-lower alkoxy group and a hydroxyl group.    R⁴ represents a hydrogen atom; a cycloalkyl group; a cycloalkyl-lower alkyl group; a phenyl-lower alkyl group which may have, as substituent(s) on the phenyl ring, 1-3 groups selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group and a lower alkoxy group; a phenyl group; a thienyl-substituted lower alkyl group; a pyridyl-substituted lower alkyl group; an imidazolyl-substituted lower alkyl group; or a tetrahydropyranyl-substitute...
카르보스티릴 유도체 및 혈소판 응집 억제제본 발명은 하기 구조식의 카르보스티릴 유도체를 제공한다. [상기식에서, A,R 및 W는 상기 정의한 바와같고; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치사이의 탄소간 결합은 단일결합 또는 이중결합을 나타낸다.] 상기 카르보스티릴 유도체는 혈소판 응집 억제제로서 유용하다.하기 구조식(1A)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염:  (상기식에서, A는 알킬렌기를 나타낸다.  [상기식들에서, R1은 기 (여기에서, ℓ및 m은 각각 0 또는 1을 나타낸다. B는 저급 알킬렌기를 나타낸다. 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R7 및 R8은 수소원자, 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기를 나타낸다. 또한, R7 및 R8은 그들이 결합되는 질소원자와 함께 그리고 R7 및 R8 사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5-또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있다. 상기 복소환은 히드록실기, -저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급 알킬기-치환 또는 비치환아미노기 저급 알콕시-저급 알콕시기, 옥소기 및 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노 카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있다. 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있다.); 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기; 카르복시기-치환 저급 알킬기; 치환기로서, 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기를 갖는 저급 알킬기; 히드록실기-함유 저급 알킬기; 이미다졸일-치환 저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 피롤리딘 고리상에, 치환기(들)로서 저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐-저급 알킬기; 또는 기-SO2-D-R9(여기에서, D는 저급 알킬렌기를 나타낸다. R9는 1∼3개의 할로겐원자 또는 질소원자를 갖는 5-또는 6-원 포화 또는 불포화 복소환 잔기를 나타낸다. 상기 복소환은 치환기로서, 히드록실기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 저급 알콕시카르보닐기, 또는 저급알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기를 가질 수 있다.)를 나타낸다. R2는 수소원자; 시클로알킬 저급 알킬기; 시클로알킬기; 페닐기; 페닐 고리상에, 치환기(들)로서 할로겐원자, 저급 알킬기, 시아노기, 카르복시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 티에닐-치환 저급 알킬기; 시클로알킬 카르보닐기;벤조일기; 테트라히드로피라닐-치환 저급 알킬기; 페닐-저급 알킬 술포닐기; 페닐 술포닐기; 또는 시클로알킬-저급 알킬술포닐기를 나타낸다. R1 및 R2는 그들이 결합되는 질소원자와 함께 피롤리디닐기를 형성할 수 있다. 상기 피롤리디닐기는 히드록실기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급 알콕시 카르보닐기, 피페리디닐카르보닐기 및 시클로알킬-저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼2개의 치환기를 갖는다. R3는 수소원자; 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기; 카르복시-치환저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기; 기 (여기에서, E는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬렌기를 나타낸다. n은 0 또는 1을 나타낸다. 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R10 및 R11은 수소원자; 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기; 또는 저급 알카노일기를 나타낸다. 또한, R10 및 R11은 그들이 결합되는 질소원자와 함께 그리고 R10 및 R11사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5- 또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있다. 상기 복소환은 히드록실기; 옥소기; 저급 알콕시-저급 알콕시기; 저급알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 및 저급 알킬-치환 또는 비치환 아미노기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있다. 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있다); 또는 피롤리딘 고리상에, 치환기(들)로서 저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐-저급 알킬기를 나타낸다. R4는 수소원자; 시클로알킬기; 시클로알킬-저급 알킬기; 페닐고리 상의 치환기(들)로서 할로겐 원자, 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐기; 티에닐-치환저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 이미다졸일-치환 저급 알킬기; 또는 테트라히드로 피라닐-치환 저급 알킬기를 나타낸다. Y는 ,  또는 를 나타낸다. 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R5 및 R6은 수소원자; 저급알킬기; 시클로알킬기; 시클로알킬-저급 알킬기; 또는 피페리디닐 고리상에 치환기로서, 저급알콕시-저급알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 피페리디닐-저급 알킬기를 나타낸다.]. W는 산소원자 또는 황원자를 나타낸다. 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 단일 또는 이중 결합을 나타낸다.] 단, W가 산소원자이고 R1이 히드록실기-함유 저급 알킬기일때, R2는 수소원자, 시클로알킬기 및 페닐기상의 치환기(들)로서, 저급 알콕시기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 갖는 페닐 저급알킬기이어서는 안된다. 또는, R1 및 R2가 피톨리디닐기를 형성할때, 피롤리디닐기는 히드록실기 또는 히드록실기-함유 저급 알킬기로 치환된 피롤리디닐기이어서는 안된다.]