Azadecalin glucocorticoid receptor modulatorsThe present invention provides a novel class of azadecalin compounds and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.Compound that is shown below:wherein:l 2and l 4independently be selected from key, replacement or unsubstituted alkylidene group and replacement or unsubstituted assorted alkylidene group; l 3be selected from key, replacement or unsubstituted alkylidene group, replacement or unsubstituted assorted alkylidene group ,-c (o)-,-c (o) nh-and-s (o) u-, wherein u is 0,1 or 2; dotted line a and b are optional to be key, if r wherein 2be=o ,=n-or 2aor=cr 2br 2cthe time, r then 1there is not l 2be key, a directly connects r 2key; r 1do not exist or be selected from: hydrogen, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl and replacement or unsubstituted heteroaryl. r 2be selected from :=o ,=n-or 2a,=cr 2br 2c, hydrogen ,-or 2d,-c (o) r 2d,-c (o) nr 2er 2f,-nr 2er 2f, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl and replacement or unsubstituted heteroaryl, wherein r 2a, r 2b, r 2cand r 2dindependently be selected from: hydrogen, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl and replacement or unsubstituted heteroaryl; r 2eand r 2findependently be selected from: hydrogen, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted aryl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl ,-s (o) mr 2e1with-s (o) mnr 2e2r 2e3, wherein r 2eand r 2fcan with the nitrogen that links to each other with them be connected to form replace or unsubstituted ring and r 2e1, r 2e2and r 2e3independently be selected from: hydrogen, replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl and replacement or unsubstituted heteroaryl and m is 0,1 or 2,r wherein 2and r 1can choose wantonly links to each other forms replacement or unsubstituted ring; r 3be selected from: replacement or unsubstituted senior alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl, replacement or unsubstituted heteroaryl, or 3aand nr 3br 3c, wherein r 3a, r 3band r 3cindependently be selected from: replace or unsubstituted senior alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl and replacement or unsubstituted heteroaryl, wherein r 3band r 3ccan choose wantonly with the nitrogen that links to each other with them and be connected to form replacement or unsubstituted ring; r 4be selected from: replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl, replacement or unsubstituted heteroaryl ,-s (o) tr 4a,-s (o) tnr 4br 4c,-c (o) r 4a,-c (o) or 4a,-c (o) nr 4br 4c,=nor 4dwith=nor 4enr 4f, wherein r 4a, r 4b, r 4c, r 4d, r 4eand r 4findependently be selected from: replacement or unsubstituted alkyl, replacement or unsubstituted assorted alkyl, replacement or unsubstituted cycloalkyl, replacement or unsubstituted heterocyclylalkyl, replacement or unsubstituted aryl, replacement or unsubstituted heteroaryl and t is 0,1 or 2.
아자데칼린 글루코코르티코이드 수용체 조절제본 발명은 신규한 아자데칼린 화합물 부류 및 글루코코르티코이드 수용체 조절제로서 당해 화합물을 사용하는 방법을 제공한다. 하기 화학식 I의 화합물. 화학식 I [이미지] 상기 화학식 I에서, L2 및 L4는 결합, 치환되거나 비치환된 알킬렌 및 치환되거나 비치환된 헤테로알킬렌으로부터 독립적으로 선택된 구성원이고; L3은 결합, 치환되거나 비치환된 알킬렌, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬렌, -C(O)-, -C(O)NH- 및 -S(O)u-(여기서, u는 0, 1 또는 2이다)로부터 선택된 구성원이고; 파선 a 및 b는 임의로 결합이며, 여기서 R2가 =O, =N-OR2A 또는 =CR2BR2C인 경우, R1은 부재이고, L2는 결합이고, a는 R2에 직접 부착된 결합이며; R1은 부재이거나, 수소, 치환되거나 비치환된 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴로부터 선택된 구성원이고; R2는 =O, =N-OR2A, =CR2BR2C, 수소, -OR2D, -C(O)R2D, -C(O)NR2ER2F, -NR2ER2F, 치환되거나 비치환된 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴로부터 선택된 구성원이고, 여기서, R2A, R2B, R2C 및 R2D는 수소, 치환되거나 비치환된 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택된 구성원이며, R2E 및 R2F는 수소, 치환되거나 비치환된 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, -S(O)mR2E1 및 -S(O)mNR2E2R2E3으로부터 독립적으로 선택된 구성원이고, 이때 R2E 및 R2F는 임의로 이들이 부착된 질소와 함께 결합하여 치환되거나 비치환된 환을 형성하고, R2E1, R2E2 및 R2E3은 수소, 치환되거나 비치환된 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택된 구성원이고, m은 0, 1 또는 2이며, R2 및 R1은 임의로 결합하여 치환되거나 비치환된 환을 형성하고; R3은 치환되거나 비치환된 고급 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 헤테로아릴, -OR3A 및 -NR3BR3C로부터 선택된 구성원이고, R3A, R3B 및 R3C는 치환되거나 비치환된 고급 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택된 구성원이며, 이때 R3B 및 R3C는 임의로 이들이 부착된 질소와 함께 결합하여 치환되거나 비치환된 환을 형성하며; R4는 치환되거나 비치환된 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 헤테로아릴, -S(O)tR4A, -S(O)tNR4BR4C, -C(O)R4A, -C(O)OR4A, -C(O)NR4BR4C, =NOR4D 및 =NOR4ENR4F로부터 선택된 구성원이고, 여기서, R4A, R4B, R4C, R4D, R4E 및 R4F는 치환되거나 비치환된 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 아릴 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택된 구성원이고, t는 0, 1 또는 2이다.