6-O-CARBAMOYL KETOLIDE DERIVATIVES OF ERYTHROMYCIN USEFUL AS ANTIBACTERIALS6-0-carbamoyl ketolide antibacterials of the formula: wherein R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6, X, X', Y, and Y' are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.A compound of Formula 1Formula 1 whereinR1 and R2 are independently selected from hydrogen, optionally substituted CRfRg(C1-C8)alkyI, optionally substituted -CRfRg(C2-Ca)alkenyl, optionally substituted -CRfRg(C2-C8)alkynyl, optionally substituted cycloalkyl, and optionally substituted (C5-C7)-cycloalkenyl, provided that R1 and R2 are not both hydrogen, wherein the substituents are selected from halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, oxo, aryl, heteroaryl, heterocyclo, CN, nitro, - COORa, -OCORa, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, - OCONRaRb, -NHCORa, -NHCOORa, and -NHCONRaRb, whereinRa and Rb are independently selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclo, aralkyl, heteroaralkyl, and heterocycloalkyl; andRf and Rg are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclo, COORa, and CONRaRb;or R1 and R2, together with the nitrogen atom to which they are attached, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle, wherein the substituents are selected from halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, oxo, aryl, heteroaryl, heterocyclo, CN, nitro, -COORa, -OCORa, -ORa, -SRa, - SORa, -S02Ra, -NRaRb, -CONRaRb, -OCONRaRb, -NHCORa, -NHCOORa, and -NHCONRaRb;R3 is hydrogen or -W-V, wherein W is selected from the group consisting of (a) -NH-(CH2)P-, (b) -(CH2)q-,(c) -O-(CH2)r-, (d) -NH-C -Cβalkβnyl-, (e) -C.-Cβalkenyl-, (f) -O-CrC6alkenyl-, (g) -NH-C,-C6alkynyl-, (h) -C C6alkynyl-, and (i) -O-CrC6alkynyl-; p is 0 to 5; q is 0 to 5; and r is 0 to 5; andV is selected from the group consisting of (a) hydrogen, (b) aryl, (c) substituted aryl, (d) heteroaryl, (e) substituted heteroaryl, and (f) Arr Ar2, wherein A and Ar2 are independently selected from the group consisting of (i) aryl, (ii) substituted aryl, (Hi) heteroaryl, and (iv) substituted heteroaryl;R4 is selected from hydrogen, halogen, and hydroxy;R5 is hydrogen or a hydroxy protecting group;R6 is selected from hydrogen, alkyl, C2-C10-alkenyl, C2-C10-alkynyl, aryl, heteroaryl, heterocyclo, aryl(C,-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2- C10)alkynyl, heterocyclo(C,-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl, C3-C6-cycloalkyl, C5-C8-cycloalkenyl, alkoxyalkyl containing 1-6 carbon atoms in each alkyl or alkoxy group, and alkylthioalkyl containing 1-6 carbon atoms in each alkyl or thioalkyl group;X and X', together with the carbon atom to which they are attached, form C=O, C=NRC, or C=NORc, wherein Rc is independently selected from hydrogen, alkyl, alkenyl and alkynyl; and Y and Y together with the carbon atom to which they are attached, form C=O, -CHOH, C=NRC, or C=NORc, wherein Rc is independently selected from hydrogen, alkyl, alkenyl and alkynyl;or an optical isomer, enantiomer, diastereomer, racemate or racemic mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, esters or pro-drugs thereof.
항박테리아제로 유용한 에리스로마이신의 6-Ｏ-카바모일케톨라이드 유도체일반식 (I)의 6-Ｏ-카바모일 케톨라이드 항박테리아제가 제공된다:  상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, X', Y, Y' 및 여기에서의 치환체는 명세서에 언급된 바와 같다. 이들 화합물은 항박테리아제로 유용하다.다음 화학식 1의 화합물, 또는 그의 광학 이성체, 에난시오머, 디아스테레오머, 라세메이트 또는 라세믹 혼합물, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 프로-드럭:  상기 식에서, R1과 R2는 독립적으로 수소, 임의로 치환된 CRfRg(C1-C 8)알킬, 임의로 치환된 -CRfRg(C2-C8)알켄일, 임의로 치환된 -CRfRg (C2-C8)알킨일, 임의로 치환된 사이클로알킬, 및 임의로 치환된 (C5-C7)-사이클로알켄일 중에서 선택되며, 단 R1과 R2는 둘 다 수소가 아니며, 여기서 치환체는 할로겐, 알킬, 알켄일, 알킨일, 사이클로알킬, 옥소, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로, CN, 니트로, -COORa, -OCORa, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb , -OCONRaRb, -NHCORa, -NHCOORa, 및 -NHCONRaR b 중에서 선택되며, 여기서, Ra 및 Rb는 독립적으로 수소, 알킬, 알켄일, 알킨일, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로, 아르알킬, 헤테로아르알킬, 및 헤테로사이클로알킬 중에서 선택되며; Rf와 Rg는 독립적으로 수소, 알킬, 알켄일, 알킨일, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로, COORa 및 CONRaRb로 구성된 그룹 중에서 선택되거나; R1과 R2는 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께 임의로 치환된 질소-함유 헤테로사이클을 형성하며, 여기서 치환체는 할로겐, 알킬, 알켄일, 알킨일, 사이클로알킬, 옥소, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로, CN, 니트로, -COORa, -OCORa, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb , -CONRaRb, -OCONRaRb, -NHCORa, -NHCOOR a, 및 -NHCONRaRb 중에서 선택되고; R3 는 수소 또는 -W-V이며, 여기서 W는 (a) -NH-(CH2)p-, (b) -(CH2)q-, (c) -O-(CH2) r-, (d) -NH-C1-C6-알켄일-, (e) -C1-C6-알켄일-, (f) -O-C1-C6알켄일-, (g) -NH-C1 -C6알킨일-, (h) -C1-C6알킨일-, 및 (i) -O-C1-C6알킨일- 로 구성된 그룹 중에서 선택되고; p는 0 내지 5이며; q는 0 내지 5이고; r은 0 내지 5이며; V는 (a) 수소, (b) 아릴, (c) 치환된 아릴, (d) 헤테로아릴, (e) 치환된 헤테로아릴, 및 (f) Ar1-Ar2 로 구성된 그룹 중에서 선택되고, 여기서 Ar1과 Ar2는 독립적으로 (i) 아릴, (ii) 치환된 아릴, (iii) 헤테로아릴, 및 (iv) 치환된 헤테로아릴로 구성된 그룹 중에서 선택되고; R4는 수소, 할로겐, 및 하이드록시 중에서 선택되며; R5는 수소 또는 하이드록시 보호 그룹이고; R6는 수소, 알킬, C2-C10-알켄일, C2-C10-알킨일, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로, 아릴(C1-C10)알킬, 아릴(C2-C10)알켄일, 아릴(C2 -C10)알킨일, 헤테로사이클로(C1-C10)알킬, 헤테로사이클로(C2-C10)알켄일, 및 헤테로사이클로(C2-C10)알킨일, C3-C6-사이클로알킬, C5-C8-사이클로알켄일, 알킬 또는 알콕시 그룹 각각에 1-6 탄소 원자를 함유한 알콕시알킬, 및 알킬 또는 티오알킬 그룹 각각에 1-6 탄소 원자를 함유한 알킬티오알킬 중에서 선택되며; X와 X'은 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께, C=O, C=NRc, 또는 C=NORc,를 형성하며, 여기서 Rc는 독립적으로 수소, 알킬, 알켄일 및 알킨일 중에서 선택되고; Y와 Y'은 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께, C=O, -CHOH, C=NRc, 또는 C=NORc를 형성하며, 여기서 Rc는 독립적으로 수소, 알킬, 알켄일 및 알킨일 중에서 선택된다.