THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF IN MEDICINEThe present invention relates to a thienopyrimidine derivative and use thereof in medicine, and also to a pharmaceutical composition containing the compound. The compound or pharmaceutical composition is used for inhibiting acetyl-CoA carboxylase (ACC). The present invention also relates to a method of preparing such compound and pharmaceutical composition, as well as their use in the treatment or prevention of diseases regulated by acetyl-CoA carboxylase in mammals, especially in humans.A compound having Formula (I) or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof,whereinHet is -C (=O) NR aR b, -C (=NR) NR aR b, -NH-C (=NR) NR aR b, 3-10 membered heterocyclyl or 5-10 membered heteroaryl; wherein each of 3-10 membered heterocyclyl and 5-10 membered heteroaryl is independently and optionally substituted with H, D, oxo (=O) , F, Cl, Br, I, hydroxy, amino, nitro, cyano, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkyl, carboxy and -C (=O) NH 2;R 1 is H, D, F, Cl, Br, I, hydroxy, amino, nitro, cyano, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy or C 1-6 haloalkyl;R 2 is -OR or -NR aR b;each of R 3 and R 4 is independently H, D, C 1-6 alkyl, C 1-6 hydroxyalkyl or C 1-6 haloalkyl;L is -O-, -O-methylene-, -O-ethylene-, -S-or -NH-;R 5 is C 6-10 aryl or 5-10 membered heteroaryl, wherein each of C 6-10 aryl and 5-10 membered heteroaryl is independently and optionally substituted with 1, 2 or 3 R 6; wherein R 6 is H, D, F, Cl, Br, I, hydroxy, amino, nitro, cyano, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 haloalkoxy, C 1-6 cyanoalkyl or C 1-6 hydroxyalkyl;W is fused cyclyl, bridged cyclyl or spiro cyclyl, wherein fused cyclyl, bridged cyclyl or spiro cyclyl is saturated or partially unsaturated 6-12 membered cyclyl containing 0, 1, 2, 3 or 4 heteroatoms independently selected from N, O or S; and wherein W is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from D, oxo (=O) , F, Cl, Br, I, hydroxy, amino, nitro, cyano, -C (=O) OR, -C (=O) NR aR b, -C (=NR) NR aR b, -NH-C (=NR) NR aR b, -SO 2R, -SO 2NR aR b, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkoxy, C 1-6 alkylamino, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 cyanoalkyl and C 1-6 hydroxyalkyl;wherein each R, R a and R b is independently H, D, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl or C 3-8 cycloalkyl; or R a and R b, together with the N atom to which they are attached, form 3-10 membered heterocyclyl; wherein 3-10 membered heterocyclyl is optionally substituted with oxo (=O) , D, F, Cl, Br, I, hydroxy, amino, nitro, cyano, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy and C 1-6 haloalkyl.
티에노피리미딘 유도체 및 의약에서 이의 용도본 발명은 티에노피리미딘 유도체 및 의약에서 이의 용도, 및 또한 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물에 관한 것이다. 상기 화합물 또는 약학 조성물은 아세틸-CoA 카복실라제(ACC)를 억제하는 데 사용된다. 본 발명은 또한 이러한 화합물 및 약학 조성물의 제조 방법, 및 포유동물, 특히 인간에서 아세틸-CoA 카복실라제에 의해 조절되는 질병의 치료 또는 예방에서 이들의 용도에 관한 것이다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 입체 이성질체, 기하 이성질체, 호변 이성질체, N-옥사이드, 수화물,용매화물, 대사산물, 약학적으로 허용되는 염 또는 전구약물:[화학식 I]상기 식에서,Het는 -C(=O)NRaRb, -C(=NR)NRaRb, -NH-C(=NR)NRaRb, 3 내지 10원 헤테로사이클릴 또는 5 내지 10원 헤테로아릴이고, 이때 각각의 3 내지 10원 헤테로사이클릴 및 5 내지 10원 헤테로아릴은 독립적으로 및 임의적으로 H, D, 옥소(=O), F, Cl, Br, I, 하이드록시, 아미노, 니트로, 시아노, C1-6 알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알킬, 카복시 또는 -C(=O)NH2로 치환되고;R1은 H, D, F, Cl, Br, I, 하이드록시, 아미노, 니트로, 시아노, C1-6 알킬, C1-6 알콕시 또는 C1-6 할로알킬이고;R2는 -OR 또는 -NRaRb이고;각각의 R3 및 R4는 독립적으로 H, D, C1-6 알킬, C1-6 하이드록시알킬 또는 C1-6 할로알킬이고;L은 -O-, -O-메틸렌-, -O-에틸렌-, -S- 또는 -NH-이고;R5는 C6-10 아릴 또는 5 내지 10원 헤테로아릴이고, 이때 각각의 C6-10 아릴 및 5 내지 10원 헤테로아릴은 독립적으로 및 임의적으로 1, 2 또는 3개의 R6으로 치환되고;R6은 H, D, F, Cl, Br, I, 하이드록시, 아미노, 니트로, 시아노, C1-6 알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알킬, C1-6 할로알콕시, C1-6 시아노알킬 또는 C1-6 하이드록시알킬이고;W는 융합된 사이클릴, 가교된 사이클릴 또는 스피로 사이클릴이고, 이때 융합된 사이클릴, 가교된 사이클릴 또는 스피로 사이클릴은 N, O 및 S로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2, 3 또는 4개의 헤테로원자를 함유하는 포화 또는 부분 불포화 6 내지 12원 사이클릴이고, 이때 W는 임의적으로 D, 옥소(=O), F, Cl, Br, I, 하이드록시, 아미노, 니트로, 시아노, -C(=O)OR, -C(=O)NRaRb, -C(=NR)NRaRb, -NH-C(=NR)NRaRb, -SO2R, -SO2NRaRb, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알콕시, C1-6 알킬아미노, C1-6 할로알킬, C1-6 시아노알킬 및 C1-6 하이드록시알킬로부터 독립적으로 선택되는 1, 2, 3, 4 또는 5개의 치환기로 치환되고;각각의 R, Ra 및 Rb는 독립적으로 H, D, C1-6 알킬, C1-6 할로알킬 또는 C3-8 사이클로알킬이거나, Ra 및 Rb는, 이들이 부착된 N 원자와 함께, 3 내지 10원 헤테로사이클릴을 형성하고, 이때 3 내지 10원 헤테로사이클릴은 임의적으로 옥소(=O), D, F, Cl, Br, I, 하이드록시, 아미노, 니트로, 시아노, C1-6 알킬, C1-6 알콕시 또는 C1-6 할로알킬로 치환된다.