ALPHA-AMINO ACID DERIVATIVES AND USE THEREOF AS MEDICINESCompounds represented by the α-amino acid derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have a therapeutic effect due to a DPP-IV inhibitory action and useful as pharmaceutical agents for the treatment and/or prophylaxis of diseases relating to a DPP-IV inhibitor.An α-amino acid derivative of the formula (I)  wherein R1 is a hydrogen atom, a halogen atom, alkyl or alkoxy, R2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, alkyl or alkoxy, or R1 and R2 are joined to form oxo, hydroxyimino, alkoxyimino or alkylidene, X is CH-R3 or N-R4, Y is CR5R6 wherein R5 and R6 are each a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, alkyl or alkoxy, or R5 and R6 are optionally joined to form oxo, hydroxyimino, alkoxyimino or alkylidene, S, S=O or SO2, Z is a hydrogen atom or cyano, m and n are each 0, 1 or 2, wherein the sum of m and n is 1, 2 or 3, p is 0, 1, 2 or 3, R3 is -NR7R8 wherein R7 and R8 are optionally the same or different and each independently is a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl, or are optionally bonded to each other to form heterocycle having at least one nitrogen atom, and optionally having other further hetero atom(s) , wherein the heterocycle is optionally substituted or condensed with an aromatic ring optionally having substituent(s), -NR9COR10 wherein R9 and R10 are optionally the same or different and each independently is a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heterocycle, -NR11CONR12R13 wherein R11, R12 and R13 are optionally the same or different and each independently is a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl, or R12 and R13 are optionally bonded to each other to form heterocycle having at least one nitrogen atom, and optionally having other further hetero atom(s), wherein the heterocycle is optionally substituted or condensed with an aromatic ring optionally having substituent(s), -NR14SO2R15 wherein R14 and R15 are optionally the same or different and each independently is a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heterocycle, -OR16 or -OCOR17 wherein R16 and R17 are each a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heterocycle, and R4 is a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycle, -COR18 wherein R18 is a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heterocycle, -CONR19R20 wherein R19 and R20 are optionally the same or different and each independently is a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl, or R19 and R20 are optionally bonded to each other to form heterocycle having at least one nitrogen atom, and optionally having other further hetero atom(s), wherein the heterocycle is optionally substituted or condensed with an aromatic ring optionally having substituent(s), or -SO2R21 wherein R21 is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heterocycle, provided that when p is 0, then X is CH-R3, and R3 shows the formula (II)  wherein  is a single bond or a double bond, R22 is aryl or heteroaryl, Q is 1 or 2, and A is a carbon atom or a nitrogen atom, provided that i) when A is a carbon atom, then A is optionally substituted by a hydroxyl group, carboxyl or alkoxycarbonyl, and ii) when A is a nitrogen atom, then is a single bond, wherein, of the above-mentioned groups, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and heterocycle optionally have substituent(s), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
α-아미노산 유도체 및 그 의약 용도본 발명의 α-아미노산 유도체 또는 그 의약상 허용되는 염으로 대표되는 화합물은 DPP-IV 저해 작용에 따른 치료 효과를 가지며, DPP-IV 저해제가 관여하는 질환의 치료 및/또는 예방을 위한 의약으로서 유용하다.하기 화학식 I로 표시되는 α-아미노산 유도체 또는 그 의약상 허용되는 염:  상기 식에서 R1은 수소 원자, 할로겐 원자, 알킬 또는 알콕시를 나타내고, R2는 수소 원자, 할로겐 원자, 수산기, 알킬 또는 알콕시를 나타내거나 또는 R1 및 R2는 함께 옥소, 히드록시이미노, 알콕시이미노 또는 알킬리덴을 형성하며, X는 CH-R3 또는 N-R4를 나타내고, Y는 CR5R6(R5 및 R6은 각각 수소 원자, 할로겐 원자, 수산기, 알킬 또는 알콕시를 나타내거나, 또는 R5 및 R6은 함께 옥소, 히드록시이미노, 알콕시이미노 또는 알킬리덴을 형성하고 있어도 좋음), S, S=O 또는 SO2를 나타내며, Z는 수소 원자 또는 시아노를 나타내고, m 및 n은 각각 0, 1 또는 2를 나타내며, 이 때의 m과 n의 합은 1, 2 또는 3이고, p는 0, 1, 2 또는 3을 나타내며, R3은 -NR7R8(R7, R8은 동일하거나 또는 상이해도 좋고, 각각 독립적으로 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬을 나타내거나 또는 서로 결합하여 적어도 1개의 질소 원자, 혹은 다른 헤테로 원자를 더 갖고 있어도 좋은 헤테로사이클을 형성하여도 좋으며, 이 헤테로사이클에는 치환기를 갖고 있어도 좋은 방향족 고리가 치환 또는 축합되어 있어도 좋음), -NR9COR10(R9, R10은 동일하거나 또는 상이해도 좋고, 각각 독립적으로 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클을 나타냄), -NR11CONR12R13(R11, R12, R13은 동일하거나 또는 상이해도 좋고, 각각 독립적으로 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬을 나타내거나 또는 R12, R13은 서로 결합하여 적어도 1개의 질소 원자, 혹은 다른 헤테로 원자를 더 갖고 있어도 좋은 헤테로사이클을 형성하여도 좋으며, 이 헤테로사이클에는 치환기를 갖고 있어도 좋은 방향족 고리가 치환 또는 축합되어 있어도 좋음), -NR14SO2R15(R14, R15는 동일하거나 또는 상이해도 좋고, 각각 독립적으로 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클을 나타냄), -OR16 또는 -OCOR17(R16, R17은 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클을 나타냄)을 나타내고, R4는 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로사이클, -COR18(R18은 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클을 나타냄), -CONR19R20(R19R20은 동일하거나 또는 상이해도 좋고, 각각 독립적으로 수소 원자, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬을 나타내거나 또는 R19, R20은 서로 결합하여 적어도 1개의 질소 원자, 혹은 다른 헤테로 원자를 더 갖고 있어도 좋은 헤테로사이클을 형성하여도 좋으며, 이 헤테로사이클에는 치환기를 갖고 있어도 좋은 방향족 고리가 치환 또는 축합되어 있어도 좋음) 또는 -SO2R21(R21은 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클을 나타냄)을 나타내며, 단, p가 0인 경우, X는 CH-R3을 나타내고, R3은 하기 화학식 II를 나타내고,  (상기 식에서 는 단일 결합 또는 이중 결합을 나타내고, R22는 아릴 또는 헤테로아릴을 나타내며, q는 1 또는 2를 나타내고, A는 탄소 원자 또는 질소 원자를 나타내며, 단, i) A가 탄소 원자를 나타내는 경우, A는 수산기, 카르복실 또는 알콕시카르보닐로 치환되어 있어도 좋고, 또한, ii) A가 질소 원자를 나타내는 경우, 는 단일 결합을 나타냄) 또한, 상기 기 중, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 및 헤테로사이클은 각각 치환기를 갖고 있어도 좋다.