Cyclosporin analogues for preventing or treating hepatitis CThe present invention relates to novel cyclosporine analogues having antiviral activity against HCV and useful in the treatment of HCV infections. More particularly, the invention relates to novel cyclosporine analogue compounds, compositions containing such compounds and methods for using the same, as well as processes for making such compounds.The compound be expressed from the next:r 1be selected from: a) r 11, it is selected from: 1) hydrogen;2) deuterium;3) c 1-c 8alkyl; 4) c replaced 1-c 8alkyl; 5) c 2-c 8thiazolinyl; 6) c replaced 2-c 8thiazolinyl; 7) c 2-c 8alkynyl; 8) c replaced 2-c 8alkynyl; 9) c 3-c 12cycloalkyl; 10) c replaced 3-c 12cycloalkyl; 11) aryl;12) aryl replaced;13) heterocyclylalkyl;14) heterocyclylalkyl replaced;15) heteroaryl; or16) heteroaryl replaced;b) – c (o) n (r 12) (r 13), wherein r 12and r 13independently selected from r 11and r 11as previously defined or r 12and r 13the n be connected with them combines and forms that replace or unsubstituted heterocyclylalkyl; c) r 14, wherein r 14be selected from: 1)-m-r 11, wherein r 11as previously defined, and m be selected from: i.c 1-c 8alkylidene; ii. the c replaced 1-c 8alkylidene; iii.c 2-c 8alkenylene; iv. the c replaced 2-c 8alkenylene; v.c 2-c 8alkynylene; vi. the c replaced 2-c 8alkynylene; vii.c 3-c 12ring alkylidene; viii. the c replaced 3-c 12ring alkylidene; 2) – m-nr 15r 11, wherein r 15r 11or r 15and r 11the n be connected with them combines and forms that replace or unsubstituted heterocyclylalkyl, and m as previously defined; 3) – m-s (o) mr 11, wherein m=0,1 or 2; m and r 11as previously defined; 4) – m-or 11, wherein m and r 11as previously defined; 5) – m-c (o) r 16, wherein m is as previously defined, and r 16be selected from: i.c 1-c 8alkyl; ii. the c replaced 1-c 8alkyl; iii.c 2-c 8thiazolinyl; iv. the c replaced 2-c 8thiazolinyl; v.c 2-c 8alkynyl; vi. the c replaced 2-c 8alkynyl; vii.c 3-c 12cycloalkyl; and viii. the c replaced 3-c 12cycloalkyl; 6) – m-oc (o) r 16, wherein m and r 16as previously defined; 7) – m-oc (o) or 16, wherein m and r 16as previously defined; 8) – m-nr 17c (o) r 16, wherein r 17r 11, m and r 16as previously defined; 9) – mnr 17c (o) or 16, wherein r 17, m and r 16as previously defined; 10) – m-c (o) nr 17r 11, wherein r 17, m and r 11as previously defined; 11) – m-c (o) n (r 17)-or 11, wherein r 17, m and r 11as previously defined; 12) – m-oc (o) nr 17r 11, wherein r 17, m and r 11as previously defined; 13) – m-nr 17c (o) nr 16r 11, wherein m, r 11, r 17and r 16as previously defined or r 16and r 11the n be connected with them combines and forms that replace or unsubstituted heterocyclylalkyl; 14) – m-c (s) sr 11, wherein m and r 11as previously defined; 15) – m-oc (s) sr 16, wherein m and r 16as previously defined; 16) – m-nr 17c (o) sr 16, wherein m, r 17and r 16as previously defined; 17) – m-sc (o) nr 17r 11, wherein m, r 11and r 17as previously defined or r 17and r 11the n be connected with them combines and forms that replace or unsubstituted heterocyclylalkyl; 18) – m-ch=n-or 11, wherein m and r 11as previously defined; 19) – m-ch=n-nr 17r 11, wherein m, r 11and r 17as previously defined or r 17and r 11the n be connected with them combines and forms that replace or unsubstituted heterocyclylalkyl; a is r 1and r 1be not r 2, r 3and r 4independently selected from: hydrogen or methyl.
C형 간염을 예방 또는 치료하기 위한 사이클로스포린 유사체본 발명은 HCV에 대해 항바이러스 활성을 지니며, HCV 감염의 치료에 유용한 신규한 사이클로스포린 유사체에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, 본 발명은 신규한 사이클로스포린 유사체 화합물, 이러한 화합물을 함유하는 조성물 및 이를 사용하는 방법뿐만 아니라, 이러한 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.하기 식으로 표시되는 화합물:[이미지]식 중, R1은 하기 a) 내지 c)로부터 선택되고: a) 하기 1) 내지 16)으로부터 선택되는 R11: 1) 수소; 2) 중수소; 3) C1-C8 알킬; 4) 치환된 C1-C8 알킬; 5) C2-C8 알켄일; 6) 치환된 C2-C8 알켄일; 7) C2-C8 알킨일; 8) 치환된 C2-C8 알킨일; 9) C3-C12 사이클로알킬; 10) 치환된 C3-C12 사이클로알킬; 11) 아릴; 12) 치환된 아릴; 13) 헤테로사이클로알킬; 14) 치환된 헤테로사이클로알킬; 15) 헤테로아릴; 또는 16) 치환된 헤테로아릴; b) -C(O)N(R12)(R13)(식 중, R12 및 R13은 독립적으로 R11로부터 선택되고, R11은 앞서 정의된 바와 같거나, 또는 R12와 R13은 이들이 부착되는 N과 함께 결합되어 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클로알킬임); c) R14(R14는 하기 1) 내지 19)로부터 선택됨: 1) -M-R11(식 중, R11은 앞서 정의된 바와 같고, 그리고 M은 하기 i. 내지 viii.로부터 선택됨: i. C1-C8 알킬렌; ii. 치환된 C1-C8 알킬렌; iii. C2-C8 알켄일렌; iv. 치환된 C2-C8 알켄일렌; v. C2-C8 알킨일렌; vi. 치환된 C2-C8 알킨일렌; vii. C3-C12 사이클로알킬렌; viii. 치환된 C3-C12 사이클로알킬렌); 2) -M-NR15R11(식 중, R15는 R11이거나, 또는 R15와 R11은 이들이 부착되는 N과 함께 결합되어 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클로알킬이고, M은 앞서 정의된 바와 같음); 3) -M-S(O)mR11(식 중, m =0, 1 또는 2; M 및 R11은 앞서 정의된 바와 같음); 4) -M-OR11(식 중, M 및 R11은 앞서 정의된 바와 같음); 5) -M-C(O)R16(식 중, M은 앞서 정의된 바와 같고, 그리고 R16은 하기 i. 내지 viii.로부터 선택됨: i. C1-C8 알킬; ii. 치환된 C1-C8 알킬; iii. C2-C8 알켄일; iv. 치환된 C2-C8 알켄일; v. C2-C8 알킨일; vi. 치환된 C2-C8 알킨일; vii. C3-C12 사이클로알킬; 및 viii. 치환된 C3-C12 사이클로알킬); 6) -M-OC(O)R16(식 중, M 및 R16은 앞서 정의된 바와 같음); 7) -M-OC(O)OR16(식 중, M 및 R16은 앞서 정의된 바와 같음); 8) -M-NR17C(O)R16(식 중, R17, R11, M 및 R16은 앞서 정의된 바와 같음); 9) -MNR17C(O)OR16(식 중, R17, M 및 R16은 앞서 정의된 바와 같음); 10) -M-C(O)NR17R11(식 중, R17, M 및 R11은 앞서 정의된 바와 같음); 11) -M-C(O)N(R17)-OR11(식 중, R17, M 및 R11은 앞서 정의된 바와 같음); 12) -M-OC(O)NR17R11(식 중, R17, M 및 R11은 앞서 정의된 바와 같음); 13) -M-NR17C(O)NR16R11(식 중, M, R11, R17 및 R16은 앞서 정의된 바와 같거나, 또는 R16과 R11은 이들이 부착되는 N과 함께 결합되어 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클로알킬임); 14) -M-C(S)SR11(식 중, M 및 R11은 앞서 정의된 바와 같음); 15) -M-OC(S)SR16(식 중, M 및 R16은 앞서 정의된 바와 같음); 16) -M-NR17C(O)SR16(식 중, M, R17 및 R16은 앞서 정의된 바와 같음); 17) -M-SC(O)NR17R11(식 중, M, R11 및 R17은 앞서 정의된 바와 같거나, 또는 R17과 R11은 이들이 부착되는 N과 함께 결합되어 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클로알킬임); 18) -M-CH=N-OR11(식 중, M 및 R11은 앞서 정의된 바와 같음); 19) -M-CH=N-NR17R11(식 중, M, R11 및 R17은 앞서 정의된 바와 같거나, 또는 R17과 R11은 이들이 부착되는 N과 함께 결합되어 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클로알킬임));A는 R1이되, R1은 [이미지]가 아니며;R2, R3 및 R4는 독립적으로 수소 또는 메틸로부터 선택된다.