N-acyl cyclic amine derivativesThe invention relates to compounds represented by general formula (I) wherein Ar represents aryl or heteroaryl optionally substituted by halogeno, lower alkyl or lower alkoxy; R represents optionally fluorinated C3-6 cycloalkyl; R and R represent each hydrogen, -(A)m-NH-B, R and R represent each hydrogen, aliphatic C1-6 hydrocarbyl optionally substituted by lower alkyl, n is 0 or 1; and X represents oxygen or sulfur. These compounds have selective muscarine M3 receptor antagonism and are excellent in oral activity, duration of action and dynamics in vivo, which makes them useful as safe and efficacious drugs with little side effects for treating respiratory diseases, urologic diseases or digestive diseases.The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof shown in the general formula [i] [in the formula, ar represents to contain and is selected from halogen atom, the substituent aryl or the heteroaryl of low alkyl group and lower alkoxy; r 1the cycloalkyl of the carbonatoms 3～6 that expression can be replaced by fluorine atom; r 2the expression hydrogen atom or-(a 1) mgroup shown in the-nh-b, or and r 3formation=a together 2group shown in the-nh-b, or form the aliphatic nitrogenous heterocyclic radical of the carbonatoms 2～8 that contains imino-with adjacent 1 ring carbon atom, this group can be replaced by low alkyl group, or contains-(a on ring 1) mthe aliphatic carbon cyclic group of the carbonatoms 3～8 of group shown in the-nh-b, this group can be replaced by low alkyl group, or and r 4together, form the aliphatic nitrogenous heterocyclic radical of the carbonatoms 2～8 that contains imino-with adjacent 2 ring carbon atoms, this group can be replaced by low alkyl group; r 3the aliphatic group of the expression hydrogen atom or the carbonatoms 1～6 that can be replaced by low alkyl group is with r 5form singly-bound together, or and r 2form group together with aforementioned definitions; r 4the expression hydrogen atom or-(a 1) mgroup shown in the-nh-b is with r 5formation=a together 2group shown in the-nh-b, or form the aliphatic nitrogenous heterocyclic radical of the carbonatoms 2～8 that contains imino-with adjacent 1 ring carbon atom, this group can be replaced by low alkyl group, or contains-(a on ring 1) mthe aliphatic carbon cyclic group of the carbonatoms 3～8 of group shown in the-nh-b, this group can be replaced by low alkyl group, or and r 2form group together with aforementioned definitions; r 5the aliphatic group of the expression hydrogen atom or the carbonatoms 1～6 that can be replaced by low alkyl group, or and r 3or r 4form group together respectively with aforementioned definitions; a 1the divalent aliphatic group of the carbonatoms 1～8 that expression can be replaced by low alkyl group; a 23 valency aliphatic groups of the carbonatoms 1～8 that expression can be replaced by low alkyl group; b represents that hydrogen atom maybe can have the aliphatic group of the substituent carbonatoms 1～6 that is selected from low alkyl group and aryl; m and n can be identical or different, are 0 or 1; x represents that (condition is (a) r for sauerstoffatom or sulphur atom 2and r 4be not hydrogen atom, (b) r simultaneously 2and r 4one of be-(a 1) mduring group shown in the-nh-b, another is hydrogen atom, (c) r 2and r 3form when having the group of aforementioned definitions r together 4the expression hydrogen atom, in addition, (d) r 4and r 5form when having the group of aforementioned definitions r together 2the expression hydrogen atom)].
Ｎ-아실 환상 아민유도체하기 일반식 [Ⅰ] :[식중, Ar 은 할로겐원자, 저급알킬기 및 저급알콕시기로 이루어지는 군에서 선택되는 치환기를 가질 수 있는 아릴기 또는 헤테로아릴기이고 ; R1 은 불소원자로 치환될 수 있는 탄소수 3 내지 6 의 시클로알킬기이고 ; R2 및 R4 는 수소원자 또는 -(A1)m-NH-B 로 표현되는 기이고 ; R3 및 R5 는 수소원자 또는 저급알킬기로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6 의 지방족 탄화수소기 등이고 ; n 은 0 또는 1 이고 ; X 는 산소원자 또는 황원자이다] 으로 표현되는 화합물 등에 관한 것이다.본 발명의 화합물은 선택적 무스카린 M3 수용체 길항작용을 가짐과 동시에 우수한 경구활성, 작용지속성 및 체내동태를 나타내기 때문에 부작용이 적고 안전하며 유효한, 호흡기계 질환, 비뇨기계 질환 또는 소화기계 질환의 처치제로서 유용하다.하기 일반식 [Ⅰ] : [이미지] [식중, Ar 은 할로겐원자, 저급알킬기 및 저급알콕시기로 이루어지는 군에서 선택되는 치환기를 가질 수 있는 아릴기 또는 헤테로아릴기이고 ; R1 은 불소원자로 치환될 수 있는 탄소수 3 내지 6 의 시클로알킬기이고 ; R2 는 수소원자 또는 -(A1)m-NH-B 로 표현되는 기이거나, R3 과 결합하여 ＝ A2-NH-B 로 표현되는 기, 인접하는 1 개의 환탄소와 함께 이미노기를 포함하는 탄소수 2 내지 8 의 지방족 함질소 복소환기로서 저급알킬기로 치환될 수 있는 기, 또는 환상에 -(A1)m-NH-B 로 표현되는 기를 갖는 탄소수 3 내지 8 의 지방족 탄소환기로서 저급알킬기로 치환될 수 있는 기이거나, 또는 R4 와 결합하여 인접하는 2 개의 환탄소와 함께 이미노기를 포함하는 탄소수 2 내지 8 의 지방족 함질소 복소환기로서 저급알킬기로 치환될 수 있는 기이고 ; R3 은 수소원자 또는 저급알킬기로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6 의 지방족 탄화수소기이거나, R5 와 결합하여 단결합을 의미하거나, 또는 R2 와 결합하여 상기 의미를 가지고 ; R4 는 수소원자 또는 -(A1)m-NH-B 로 표현되는 기이거나, R5 와 결합하여 ＝ A2-NH-B 로 표현되는 기, 인접하는 1 개의 환탄소와 함께 이미노기를 포함하는 탄소수 2 내지 8 의 지방족 함질소 복소환기로서 저급알킬기로 치환될 수 있는 기, 또는 환상에 -(A1)m-NH-B 로 표현되는 기를 갖는 탄소수 3 내지 8 의 지방족 탄소환기로서 저급알킬기로 치환될 수 있는 기이거나, 또는 R2 와 결합하여 상기 의미를 가지고 ; R5 는 수소원자 또는 저급알킬기로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6 의 지방족 탄화수소기이거나, 또는 R3 혹은 R4 와 결합하여 각각 상기 의미를 가지고, ; A1 은 저급알킬기로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 8 의 2 가의 지방족 탄화수소기이고 ; A2 는 저급알킬기로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 8 의 3 가의 지방족 탄화수소기이고 ; B 는 수소원자 또는 저급알킬기 및 아릴기로 이루어지는 군에서 선택되는 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 6 의 지방족 탄화수소기이고 ; m 및 n 은 동일하거나 상이하며, 0 또는 1 이고 ; X 는 산소원자 또는 황원자이다 (단, (a) R2 및 R4 는 동시에 수소원자를 의미하지 않으며, (b) R2 또는 R4 중 어느 한쪽이 -(A1)m-NH-B 로 표현되는 기일 때에는 다른 한쪽은 수소원자이고, (c) R2 및 R3 이 결합하여 상기 의미를 가질 때에는 R4 는 수소원자이고, 또한 (d) R4 및 R5 가 결합하여 상기 의미를 가질 때에는 R2 는 수소원자이다).] 으로 표현되는 화합물 또는 그의 염.