Azolopyridine-2-on derivatives as lipase and phospholipase inhibitorsThe invention relates to azolopyridine-2-on derivatives of general formula (I) with the meanings indicated in the description, the pharmaceutically usable salts thereof, and the use thereof as medicinal substances.The tautomeric form of the compound of formula I, this compound and physiology thereof the tolerance salt,Implication wherein is:X is identical or differently=C (R)-or=N-, wherein at least one and at the most two=C (R-)-substituted by=N-;Y is-O-or-S-;R is hydrogen, halogen, (C identical or differently 1-C 6)-alkyl, (C 1-C 3)-alkoxyl group-(C 1-C 3)-alkylidene group, hydroxyl, (C 1-C 6)-alkyl thiol, amino, (C 1-C 6)-alkylamino, two-(C 2-C 12)-alkylamino, (C 1-C 6)-alkyl-carbonyl, COOR3, trifluoromethyl, (C 1-C 6)-alkyl sulphonyl, (C 1-C 6)-alkyl sulphinyl, amino-sulfonyl, Pentafluorosulfanyl, (C 6-C 10)-aryl, (C 5-C 12)-heteroaryl, CO-NR6R7, O-CO-NR6R7, O-CO-(C 1-C 6)-alkylidene group-CO-O-(C 1-C 6)-alkyl, O-CO-(C 1-C 6)-alkylidene group-CO-OH, O-CO-(C 1-C 6)-alkylidene group-CO-NR6R7 is unsubstituted or single-or (C of polyfluoro-replacement 1-C 6)-alkoxyl group; R1 is (C 4-C 16)-alkyl, (C 1-C 4)-alkylidene group-(C 6-C 10)-aryl, (C 1-C 4)-alkylidene group-(Ca 5-C 12)-heteroaryl, (C 1-C 4)-alkylidene group-(C 3-C 12)-cycloalkyl, (C 8-C 14)-two ring, wherein aryl, heteroaryl, cycloalkyl or two rings can be by halogen, (C 1-C 6)-alkyl, (C 1-C 3)-alkoxyl group, hydroxyl, (C 1-C 6)-alkyl thiol, amino, (C 1-C 6)-alkylamino, two-(C 2-C 12)-alkylamino, list-(C 1-C 6)-alkyl amino-carbonyl, two-(C 2-C 8)-alkyl amino-carbonyl, (C 1-C 6)-alkoxy carbonyl, (C 1-C 6)-alkyl-carbonyl, cyano group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, (C 1-C 6)-alkyl sulphonyl, amino-sulfonyl replace one or many; R2 is hydrogen, (C 1-C 6)-alkyl; Or R1 and R2 form saturated or undersaturated 4-to the 7-unit's loop systems of part of monocycle with the nitrogen-atoms that is connected them or dicyclo is saturated or the undersaturated 8-to 14-of part unit loop systems, wherein each member of loop systems can by one to three be selected from-CHR4-,-CR4R5-,-(C=R4)-,-NR6-,-C (=O)-,-O-,-S-,-SO-,-SO 2Atom or atomic group substitute, condition be selected from-O-,-S-,-SO-,-SO 2-two unit can not be adjacent; R3 is hydrogen, (C 1-C 6)-alkyl, benzyl; R4, R5 are (C identical or differently 1-C 6)-alkyl, halogen, trifluoromethyl, COOR3, cyclopropyl, cyclopropylene; R6, R7 are hydrogen, (C identical or differently 1-C 6)-alkyl ,-(C 6-C 10)-aryl, (C 5-C 12)-heteroaryl, (C 3-C 12)-cycloalkyl, (C 1-C 4)-alkylidene group-(C 6-C 10)-aryl, (C 1-C 4)-alkylidene group-(C 5-C 12)-heteroaryl, (C 1-C 4)-alkylidene group-(C 4-C 12)-cycloalkyl, (C 8-C 14)-two ring.
리파제 및 포스포리파제 억제제로서의 아졸로피리딘-2-온유도체본 발명은 화학식　I의 아졸로피리딘-2-온 유도체, 약제학적으로 유용한 이의 염 및 의약 물질로서의 이의 용도에 관한 것이다. 화학식 I  위의 화학식 I에서, 치환체는 명세서에서 정의한 바와 같다. 화학식 I의 화합물, 이의 토토머 형태 및 생리학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I [이미지] 위의 화학식 I에서, X는 동일하거나 상이하게 =C(-R)- 또는 =N-이고, 여기서 하나 이상 2개 이하의 =C(-R-)-은 =N-으로 대체되고, Y는 -O- 또는 -S-이고, R은 동일하거나 상이하게 수소, 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C3)-알킬옥시-(C1-C3)-알킬렌, 하이드록시, (C1-C6)-알킬머캅토, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, (C1-C6)-알킬카보닐, COOR3, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬설피닐, 아미노설포닐, 펜타플루오로설파닐, (C6-C10)-아릴, (C5-C12)-헤테로아릴, CO-NR6R7, O-CO-NR6R7, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-O-(C1-C6)-알킬, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-OH, O-CO-(C1-C6)-알킬렌-CO-NR6R7 또는 치환되지 않거나 F로 일치환 또는 다치환된 (C1-C6)-알킬옥시이고, R1은 (C4-C16)-알킬, (C1-C4)-알킬렌-(C6-C10)-아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C5-C12)-헤테로아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C3-C12)-사이클로알킬 또는 (C8-C14)-바이사이클이고, 여기서 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬 또는 바이사이클은 할로겐, (C1-C6)-알킬, (C1-C3)-알킬옥시, 하이드록시, (C1-C6)-알킬머캅토, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C2-C12)-알킬아미노, 모노-(C1-C6)-알킬아미노카보닐, 디-(C2-C8)-알킬아미노카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C6)-알킬카보닐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸옥시, (C1-C6)-알킬설포닐 또는 아미노설포닐로 1회 이상 치환될 수 있고, R2는 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R1 및 R2는, 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께, 모노사이클릭, 포화 또는 부분 불포화 4- 내지 7-원 환 시스템 또는 바이사이클릭 포화 또는 부분 불포화 8- 내지 14-원 환 시스템을 형성하고, 여기서 환 시스템의 각각의 구성원(member)은 -CHR4-, -CR4R5-, -(C=R4)-, -NR6-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO- 또는 -SO2- 계열로부터의 1 내지 3개의 원자 또는 원자 그룹으로 대체될 수 있으며, 단 -O-, -S-, -SO- 또는 -SO2- 계열로부터 2개의 유닛은 인접하지 않을 수 있고, R3은 수소, (C1-C6)-알킬 또는 벤질이고, R4 및 R5는 동일하거나 상이하게 (C1-C6)-알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, COOR3, 사이클로프로필 또는 사이클로프로필렌이고, R6 및 R7은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬, -(C6-C10)-아릴, (C5-C12)-헤테로아릴, (C3-C12)-사이클로알킬, (C1-C4)-알킬렌-(C6-C10)-아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C5-C12)-헤테로아릴, (C1-C4)-알킬렌-(C4-C12)-사이클로알킬 또는 (C8-C14)-바이사이클이다.