Piperidine quinolyl propyl derivatives, preparation method and compositions containing sameThe invention concerns a quinolyl propyl piperidine derivative of general formula (I) wherein: R1is a hydrogen or halogen atom, or a hydroxy radical; R'1 is a hydrogen atom, or may represent halogen when R1 is also a halogen atom; and R DEG is a hydrogen atom. Said derivatives are antimicrobial agents.The quinolyl propyl group piperidine derivative of following general formula: r 1be hydrogen atom or halogen atom, or hydroxyl, r ' 1be hydrogen atom, perhaps work as r 1or during halogen atom, it can represent halogen, and r ° is hydrogen atom, orr 1with r ° constitute together a key and r ' 1be hydrogen atom, r 2representation carboxy, carboxymethyl or 2-carboxy ethyl and r 3representative is selected from hydroxyl, halogen, oxo, carboxyl, alkoxy carbonyl, alkoxyl group, alkylthio by 1-3, or is selected from (the c of the substituting group replacement of phenyl, thiophenyl or octadecyloxy phenyl sulfenyl 1-6) alkyl, this substituting group itself can be with 1-4 [to be selected from halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoro methoxy carboxyl, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group, (c 1-4) amide group or amino] and substituting group, or be selected from cycloalkyl or the cycloalkylthio that its loop section contains 3-7 chain link, or be selected from and contain aromatic heterocyclic radical with 5-6 chain link or the heterocycle sulfenyl that 1-4 is selected from nitrogen, oxygen or sulfur heteroatom, these heterocyclic radicals or heterocycle sulfenyl itself randomly replaced by [halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, oxo, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group or amino], or r 3representative itself is had 1-4 [being selected from halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group or amino] substituent phenyl cycloalkyl substituted that replace or that contained 3-7 chain link or is contained the propargyl that the individual heterocyclic radical that is selected from the heteroatomic 5-6 of containing chain link of nitrogen, oxygen or sulphur of 1-4 replaces, this heterocyclic radical itself is randomly replaced by [halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, oxo, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group or amino], or r 3represent cinnamyl or 4-phenyl butylene-3-base, or r 2represent methylol, (its moieties contains 1-6 carbon atom) alkoxy carbonyl, alkoxy carbonyl methyl or alkoxy carbonyl-2-ethyl and r 3representative (c 1-6) alkyl, it itself can be had 1-4 substituting group and [is selected from halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group or amino] thiophenyl replace, the cycloalkylthio that is contained 3-7 chain link by its loop section replaces, or quilt is contained the individual nitrogen that is selected from of 1-4, the aromatic heterocycle sulfenyl that contains 5-6 chain link of oxygen or sulfur heteroatom replaces, described aromatic heterocycle sulfenyl itself is randomly by [halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, oxo, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group or amino] replace, or r 3representative itself can be had 1-4 and [is selected from halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group or amino] substituent phenyl replacement, or had a cycloalkyl substituted of 3-7 chain link, or quilt is contained the individual nitrogen that is selected from of 1-4, the propargyl that the aromatic heterocyclic radical of heteroatomic 5-6 chain link of oxygen or sulphur replaces, described aromatic heterocyclic radical itself is randomly by [halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxyl group, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, oxo, carboxyl, alkoxy carbonyl, cyano group or amino] replace r 4representative (c 1-6) alkyl, alkenyl-ch 2-or alkynyl group-ch 2-, its alkenyl or alkynyl partly contain 2-6 carbon atom, condition is that alkyl and moieties are straight or brancheds, and unless otherwise indicated, they contain 1-4 carbon atom,be diastereomer or its form of mixtures, and their salt.
퀴놀릴 프로필 피페리딘 유도체 및 항균제로서 이의 용도본 발명은 R1이 수소 또는 할로겐 원자, 또는 하이드록시 라디칼이고; R′1이 수소 원자이거나, R1이 또한 할로겐 원자일 때 할로겐을 나타낼 수 있으며; R°이 수소 원자인 화학식 1의 퀴놀릴 프로필 피페리딘 유도체에 관한 것이다. 상기 유도체는 항미생물제이다. 화학식 1 부분입체이성체 형태 또는 이들의 혼합물 형태의 화학식 1의 퀴놀릴프로필피페리딘 유도체, 및 이의 염. 화학식 1 [이미지] R1은 수소 또는 할로겐 원자 또는 하이드록실 라디칼이고, R′1은 수소 원자이거나 R1이 또한 할로겐 원자일 때 할로겐을 나타낼 수 있으며, R°은 수소 원자이거나, 또는 R1과 R°은 함께 결합을 형성하며, R′1은 수소 원자이며, R2는 카복실, 카복시메틸 또는 2-카복시에틸 라디칼을 나타내며, R3는 하이드록실, 할로겐, 옥소, 카복실, 알킬옥시카보닐, 알킬옥시 또는 알킬티오 중에서 또는 페닐, 페닐티오 또는 페닐알킬티오 라디칼[이들 자체는 할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노, 아세트아미도(1 내지 4C) 또는 아미노 중에서 선택된 1 내지 4개의 치환체를 운반할 수 있다] 중에서, 또는 사이클로알킬 또는 사이클로알킬티오 라디칼 중에서(사이클릭 부분은 3 내지 7개의 멤버 포함), 또는 질소, 산소 또는 황 중에서 선택된 1 내지 4개의 헤테로 원자를 포함하고 임의로[할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 옥소, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노 또는 아미노로] 임의로 치환되는 5원 내지 6원 방향족 헤테로사이클릴 또는 헤테로사이클릴티오 라디칼 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 알킬 라디칼(탄소수 1 내지 6)을 나타내거나, R3는 [할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노 또는 아미노 중에서 선택된] 1 내지 3개의 치환체를 운반할 수 있는 페닐 라디칼로 치환되거나 3 내지 7개의 멤버를 포함하는 사이클로알킬 라디칼로 치환되거나 또는 질소, 산소 또는 황 중에서 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 포함하고 임의로 [할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 옥소, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노 또는 아미노로] 임의로 치환된 5원 내지 6원 방향족 헤테로사이클릴 라디칼로 치환된 프로파길 라디칼을 나타내거나, 또는 R3는 시나밀 또는 4-페나부텐-3-일을 나타내거나, R2는 하이드록시메틸, 알킬옥시카보닐, 알킬옥시카보닐메틸 또는 2-(알킬옥시카보닐)에틸 라디칼(알킬 부분은 1 내지 6개의 탄소 원자를 포함한다)을 나타내고, R3은 [할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노 또는 아미노 중에서 선택된] 1 내지 3개의 치환체를 운반할 수 있는 페닐티오 라디칼로, 사이클로알킬티오 라디칼로(사이클릭 부분은 3 내지 7개의 멤버 포함), 또는 질소, 산소 또는 황 중에서 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 포함하고 [할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 옥소, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노 또는 아미노로] 임의로 치환된 5원 내지 6원 방향족 헤테로사이클릴티오 라디칼로 치환된 알킬 라디칼(탄소수 1 내지 6)을 나타내거나 R3는 [할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노 또는 아미노 중에서 선택된] 1 내지 3개의 치환체를 운반할 수 있는 페닐 라디칼로 치환되거나 3 내지 7개의 멤버를 포함하는 사이클로알킬 라디칼로 치환되거나 질소, 산소 또는 황 중에서 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 포함하고 [할로겐, 하이드록실, 알킬, 알킬옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 옥소, 카복실, 알킬옥시카보닐, 시아노 또는 아미노로] 임의로 치환된 5원 내지 6원 방향족 헤테로사이클릴 라디칼로 치환된 프로파길 라디칼을 나타내며, R4는 알킬 라디칼(1 내지 6개 탄소 원자 포함), 알케닐-CH2-라디칼 또는 알키닐-CH2- 라디칼을 나타내며, 알케닐 또는 알키닐 부분은 2 내지 6개의 탄소 원자를 포함하며, 알킬 라디칼 및 부분은 직쇄 또는 측쇄 라디칼 및 부분이고 특별히 언급되는 경우를 제외하고는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한다. 