Certain diarylimidaozle derivatives, new class of NPY speific ligandsCertain diarylimidazoles act as partial agonists or antagonists for NPY receptors, in particular NPY 5 receptors. They are of use, for example in treating loss of appetite. Such compounds bear aryl groups in the 2nd position. Many of the compounds are novel.Act on the pharmaceutical composition of npy5 receptor, it contains a certain amount of following formula: compound or its pharmaceutical salts and medicinal diluent, carrier or solvent: r wherein 1be not to be substituted or one; two or trisubstituted aryl; described aryl is list or dicyclo; should be fragrant just wherein with the bonded ring of imidazole ring; and described aryl can be carbocyclic ring or contain 2 hetero atom heterocycles at most; this hetero atom can be a nitrogen-atoms; oxygen atom or sulphur atom; and described substituent group is selected from halogen; trihalomethyl group; cyano group; hydroxyl; the straight or branched alkyl that contains 1-6 carbon atom; (wherein alkyl or alkoxyl itself can be by amino to contain the straight or branched alkoxyl of 1-6 carbon atom; or list or dialkyl amido or single or two-alkane virtue amino or acyl substituted); the rudimentary thio alkoxy of straight or branched that contains 1-6 carbon atom; acyloxy; amino; the straight or branched low alkyl group list that is contained 1-6 carbon atom replaces or dibasic amino; described alkyl is optionally by hydroxyl or amino the replacement; alkyl; aryl or alkaryl acylamino-; wherein nitrogen-atoms is bonded on the aryl; single or dibasic carbamoyl, wherein the co group is bonded to aryl and its each substituent group is low alkyl group or aromatic yl elementary alkyl; each alkyl contains list or dialkyl amino carbamate or the list or the ammonia diaryl carbamate of 6 carbon atoms at the most; perhaps any 2 the adjacent substituent groups on the aryl rings can be expressed as x (ch 2) ny (ch 2) mz, wherein x, y and z are chemical bond, oxygen atom, sulphur atom or nr, wherein r is hydrogen atom or low alkyl group, and n and m are 1,2 or 3; r 2and r 3in the alkoxy methyl that is selected from hydrogen atom, methylol, in each alkoxyl, contains 6 carbon atoms at the most, the straight or branched low alkyl group, cyano group or the carboxyl that contain 1-6 carbon atom or a carboxyl ester group, wherein esterified group generally contains 6 carbon atoms at the most; r 2and r 3in another be selected from aryl, described aryl is list or dicyclo, wherein just should belong to aromatic series with the bonded ring of imidazole ring, and this aryl can not be substituted or coverlet, two or three replacements, wherein said aryl can be carbocyclic ring or contain 2 heteroatomic heterocycles at most, and described substituent group is selected from halogen; trihalomethyl group; cyano group; hydroxyl; the straight or branched alkyl that contains 1-6 carbon atom; (wherein alkyl or alkoxyl itself can be by amino to contain the straight or branched lower alkoxy of 1-6 carbon atom, or list or dialkyl amido replacement, wherein alkyl can form ring with the nitrogen-atoms that their connect, or coverlet or two alkaryls or replaced by acyl group or carbamate); the rudimentary thio alkoxy of straight or branched that contains 1-6 carbon atom; acyloxy; amino; the straight or branched low alkyl group list that is contained 1-6 carbon atom replaces or dibasic amino, and described alkyl is optionally by hydroxyl or amino the replacement; alkyl, aryl or alkaryl acylamino-, wherein nitrogen-atoms is bonded on the aryl, single or dibasic carbamoyl, wherein the co group is bonded to aryl and its substituent group is low alkyl group or aromatic yl elementary alkyl; each alkyl contains list or dialkyl amino carbamate or the list or the ammonia diaryl carbamate of 6 carbon atoms at the most; in addition, any 2 the adjacent substituent groups on the aryl rings can be expressed as x (ch 2) ny (ch 2) mz's, wherein x, y and z are chemical bond, oxygen atom, sulphur atom or nr, wherein r is hydrogen atom or low alkyl group, and n and m are 1,2 or 3.
엔피와이 특이적 리간드 유형인 디아릴이미다졸 유도체본 발명은 NPY 수용체, 특히 NPY5 수용체에 대해 부분적인 작용제 또는 길항제로서 작용하는 특정 디아릴이미다졸에 관한 것이다. 이들은, 예를 들어 식욕 상실을 치료하는데 유용하다. 이러한 화합물은 2 위치에서 아릴 기를 포함한다. 다수의 이러한 화합물은 신규한 것이다.하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 약학적으로 허용가능한 희석제, 담체 또는 용매를 포함하는, NPY5 수용체와 상호작용하는 약학 조성물: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 치환되지 않거나 일치환, 이치환 또는 삼치환된 일환식 또는 이환식인 아릴 기이며, 이 경우 이미다졸 고리에 결합된 고리는 오로지 방향족이고, 상기 아릴 기는 카보사이클이거나 질소, 산소 또는 황일 수 있는 헤테로 원자를 2개 이하 함유하고; 상기 치환체는 할로겐, 트리할로메틸, 시아노, 하이드록시, 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 알킬, 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 알콕시(여기서, 알킬 또는 알콕시 기 자체는 아미노; 모노- 또는 디-알킬 아미노기; 모노- 또는 디-알크아릴아미노 기; 아실기에 의해 치환될 수 있다), 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 티오알콕시, 아실옥시기, 아미노, 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 알킬로 일치환 또는 이치환된 아미노기(여기서, 알킬기는 하이드록시 또는 아미노기로 선택적으로 치환될 수 있다), 알킬, 아릴 또는 알크아릴 아미드 기(여기서, 이들중 질소 원자가 아릴 기와 결합된다), 일치환 또는 이치환된 카바밀(여기서, CO기는 아릴 기에 결합되고, 각각의 치환체는 저급 알킬 또는 아릴 저급 알킬기이다), 각각의 알킬기의 탄소수가 6 이하인 모노 또는 디알킬 카바메이트, 또는 모노 또는 디아릴 카바메이트로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되거나, 아릴 고리상의 이웃하는 임의의 2개의 치환체는 화학식 -X-(CH2)n-Y-(CH2)m-Z-(여기서, X, Y, 및 Z는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR(여기서, R은 수소 또는 저급 알킬임)이고, n 및 m은 1, 2 또는 3이다)로 표시될 수 있고, R2 및 R3중 하나는 수소, 하이드록시메틸, 각각의 알콕시 기의 탄소수가 6 이하인 알콕시메틸, 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 알킬 , 시아노, 또는 카복실기 또는 카복실산 에스테르 기(여기서, 에스테르기는 전형적으로 6개 이하의 탄소수를 함유함)로 구성된 그룹에서 선택되고, R2 및 R3중 다른 하나는 치환되지 않거나 일치환, 이치환 또는 삼치환된 일환식 또는 이환식 아릴기이며, 이 경우 이미다졸 고리에 결합된 고리는 오로지 방향족이어야 하고, 상기 아릴 기는 카보사이클이거나 2개 이하의 헤테로 원자를 함유할 수 있고, 상기 치환체는 할로겐, 트리할로메틸, 시아노, 하이드록시, 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 알킬, 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 알콕시(여기서, 알킬 및 알콕시 기 자체는 아미노 기 또는 모노- 또는 디-알킬 아미노 기(여기서, 알킬기는 이들이 결합된 질소와 함께 고리를 형성할 수 있다), 모노- 또는 디-알크아릴 기, 또는 아실기 또는 카바메이트로 치환될 수 있다), 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 티오알콕시, 아실옥시기, 아미노, 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 저급 알킬로 일치환 또는 이치환된 아미노(여기서, 알킬기는 하이드록시기 또는 아미노기로 선택적으로 치환된다), 알킬, 아릴 또는 알크아릴 아미드기(여기서, 질소 원자가는 아릴 기에 결합된다), 일치환 또는 이치환된 카바밀(여기서, CO기는 아릴 기에 결합되고 각각의 치환체는 저급 알킬 또는 아릴 저급 알킬기이다), 각각의 알킬기의 탄소수가 6 이하인 모노- 또는 디-알킬 카바메이트, 또는 모노 또는 디아릴 카바메이트로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고, 부가적으로 아릴 기의 이웃하는 임의의 2개의 치환체는 화학식 -X-(CH2)n-Y-(CH2)m-Z-(여기서, X, Y 및 Z는 각각 직접 결합, 산소, 황 또는 NR(여기서, R은 수소 또는 저급 알킬기이다)이고, n 및 m은 1, 2, 또는 3임)로 표현될 수 있다.