Hydroxamic acid derivatives as antibacterialsCompounds of formula (I) are antibacterials wherein: R1 represents hydrogen, or C1-C6 alkyl or C1-C6 alkyl substituted by one or more halogen atoms; R2 represents a group R10-(X)n-(ALK)m- wherein R10 represents hydrogen, or a C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group, any of which may be unsubstituted or substituted by (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, hydroxy, mercapto, (C1-C6)alkylthio, amino, halo (including fluoro, chloro, bromo and iodo), trifluoromethyl, cyano, nitro, -COOH, -CONH2, -COOR, -NHCOR, -CONHR, -NHR, -NRR, or -CONRR wherein R and R are independently a (C1-C6)alkyl group, and ALK represents a straight or branched divalent C1-C6 alkylene, C2-C6 alkenylene, or C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent -NH-, -O- or -S- linkages, X represents -NH-, -O- or -S-, and m and n are independently 0 or 1; and A represents a group as defined in the specification.A formula I chemical compound or it pharmaceutically or the purposes of veterinarily acceptable salt in the preparation bactericidal composition: Wherein: R 1Represent hydrogen, or C 1-C 6Alkyl, or the C that is replaced by one or more halogen atoms 1-C 6Alkyl, amino, hydroxyl, or C 1-C 6Alkoxyl; R 2Represent R 10-(X) n-(ALK) m-group, wherein R 10Represent hydrogen, or C 1-C 6Alkyl, C 2-C 6Alkenyl, C 2-C 6Alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclic group, wherein any one can be non-replacement or by (C 1-C 6) alkyl, (C 1-C 6) alkoxyl, hydroxyl, sulfydryl, (C 1-C 6) alkylthio group, amino, halogen (comprising fluorine, chlorine, bromine and iodine), trifluoromethyl, cyano group, nitro ,-COOH ,-CONH 2,-COOR A,-NHCOR A,-CONHR A,-NHR A,-NR AR B, or-CONR AR BReplace, wherein R AAnd R BIndependent respectively is (C 1-C 6) alkyl, and ALK represents straight or branched bivalence C 1-C 6Alkylidene, C 2-C 6Alkenylene, C 2-C 6Alkynylene, and can insert one or more non-adjacent-NH-,-O-or-the S-key, and X representative-NH-,-O-or-S-, andM and n independently represent 0 or 1 respectively; AndA represents (ⅰ) formula (I A), (I B), a group of (I C) or (I D) Wherein: R 3Represent hydrogen or C 1-C 6Alkyl, and R 4Represent the side chain of natural or non-natural alpha amino acid, perhaps, R 3And R 4When the nitrogen that is connected respectively with them and carbon atom combine, form the saturated heterocyclic of chosen wantonly the replacement of 5 to 8 atoms, what this heterocycle was optional condenses mutually with carbocyclic ring or second heterocycle, R 5And R 6The independent hydrogen of representing, or the optional C that replaces 1-C 8Alkyl, cycloalkyl, aryl, aryl (C 1-C 6Alkyl), heterocyclic radical, or heterocycle (C 1-C 6Alkyl), perhaps, R 5And R 6When the nitrogen-atoms that is connected with them combines, form the saturated heterocyclic of chosen wantonly the replacement of 3 to 8 atoms, what this heterocycle was optional condenses mutually with carbocyclic ring or second heterocycle, and R 7Represent hydrogen, C 1-C 6Alkyl, or carboxyl groups; Condition is: (a) work as R 1And R 3Be hydrogen, R 2Be hydrogen, C 1-C 6Alkyl, phenyl, benzyl, 4-Chlorophenylmethyl, 4-nitrobenzophenone methyl or 4-aminophenyl methyl and R 3When being hydrogen, methyl, isopropyl, isobutyl group or benzyl, R then 5And R 6When the nitrogen-atoms that is connected with them combines, do not form the saturated heterocyclic of the optional replacement of 3 to 8 atoms; And (b) work as R 1, R 3And R 6Be hydrogen, R 2Be n-pentyl and R 4When being isopropyl, R 5Not 2-pyridine radicals or 2-thiazolyl; And (c) work as R 1And R 3Be hydrogen, R 2Be n-pentyl and R 4When being methyl or isopropyl, R 5And R 6Not ethyl simultaneously.
항박테리아제로서의 히드록삼산 유도체다음 식(Ⅰ)의 화합물은 항박테리아제이다.상기 식에서, R1은 수소, 또는 C1-C6 알킬 또는 하나나 그 이상의 할로겐 원자에 의하여 치환된 C1-C6 알킬이며; R2는 R10-(X)n-(ALK)m-를 나타내며, 여기서 R10은 수소 또는 C1-C6 알킬, C2-C6 알켄일, C2-C6 알킨일, 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로시클일기를 나타내고, 이 기의 어느 것은 비치환되거나 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, 히드록시, 머캅토, (C1-C6)알킬티오, 아미노, 할로(플루오로, 클로로, 브로모와 요오도), 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, -NHRA, -NRARB 또는 -CONRARB(여기서 RA와 RB는 각각 (C1-C6)알킬기 이다)에 의하여 치환되고, ALK는 직쇄 또는 분지쇄 이가 C1-C6 알킬렌, C2-C6 알켄일렌 또는 C2-C6 알킨일렌기를 나타내고, 하나 또는 그 이상의 비-인접 -NH, -O- 또는 -S- 결합에 의하여 차단되며, X는 -NH-, -O- 또는 -S-를 나타내며, m과 n은 각각 0 또는 1 이고; A는 명세서에 기재된 기를 나타낸다.항박테리아성 조성물의 제조에 사용하는 다음 식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약학적으로 또는 수의학적으로 수용할 수 있는 염의 용도를 제공한다: [이미지] 상기 식에서, R1은 수소, 또는 C1-C6 알킬, 하나 또는 그 이상의 할로겐 원자에 의하여 치환된 C1-C6 알킬, 아미드, 히드록시 또는 C1-C6 알콕시 이며; R2는 R10-(X)n-(ALK)m-를 나타내며, 여기서 R10은 수소 또는 C1-C6 알킬, C2-C6 알켄일, C2-C6 알킨일, 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로시클일기를 나타내고, 이 기의 어느 것은 비치환되거나 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, 히드록시, 머캅토, (C1-C6)알킬티오, 아미노, 할로(플루오로, 클로로, 브로모와 요오도), 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, -NHRA, -NRARB 또는 -CONRARB(여기서 RA와 RB는 각각 (C1-C6)알킬기 이다)에 의하여 치환되고, ALK는 직쇄 또는 분지쇄 이가 C1-C6 알킬렌, C2-C6 알켄일렌 또는 C2-C6 알킨일렌기를 나타내고, 하나 또는 그 이상의 비-인접 -NH, -O- 또는 -S- 결합에 의하여 차단되며, X는 -NH-, -O- 또는 -S-를 나타내며, m과 n은 각각 0 또는 1 이다. A는 (ⅰ) 다음식 (IA), (IB), (IC) 또는 (ID)의 기를 나타내며 ; [이미지] 상기 식에서, R3는 수소 또는 C1-C6 알킬을 나타내고, R4는 천연 또는 비-천연 알파 아미노산을 나타내거나 또는 R3와 R4는 이들에 각각 결합되는 질소와 탄소원자와 함께 고리가 탄소환식 또는 이차 헤테로시클릭 고리에 임의로 융합되는 5∼8개 원자의 임의로 치환된 포화 헤테로시클릭 고리를 형성하며, R5와 R6는 각각 수소 또는 임의로 치환된 C1-C8 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴(C1-C8 알킬) 또는 헤테로시클릭(C1-C8 알킬)을 나타내거나, R5와 R6는 이들에 결합되는 질소 원자와 함께 고리가 탄소환식 또는 이차 헤테로시클릭 고리에 임의로 융합되는 3∼8개 원자의 임의로 치환된 포화 헤테로시클릭 고리를 형성하고, R7은 수소, C1-C8 알킬 또는 아실기를 형성하며, 이때 (a) R5와 R6는 R1과 R3가 수소이고, R2가 수소, C1-C8 알킬, 페닐, 벤질, 4-클로로페닐메틸, 4-니트로페닐메틸 또는 4-아미노페닐메틸이고, R3가 수소, 메틸, 이소프로필, 이소부틸 또는 벤질이면, 이들에 결합되는 질소 원자와 함께 3∼8개 원자의 임의로 치환된 포화 헤테로시클릭 고리를 형성하지 않으며; (b) R5는 R1, R3와 R6가 수소이고, R2가 n-펜틸이고, R4가 이소프로필 일때 2-피리딜 또는 2-티아졸일이 아니고; (c) R5와 R6는 R1과 R3가 수소이고, R2가 n-펜틸이고, R4가 메틸 또는 이소프로필 일때 둘다 에틸이 아니다.