Substituted benzamides, their prodn. and useThe invention relates to cysteine protease inhibitors of the general formula (I), in which A is -(CH2)p-R, where R can be pyrrolidine, morpholine, piperidine, -NRR and formula (a) and p can be 1 or 2; B can be possibly substituted phenyl, pyridyl, pyrimidyl and pyridazyl; D is a bond, -(CH2)m-, -CH=CH-, -CC-; R is chlorine, bromine, fluorine, alkyl, NH-CO alkyl, NHSO2 alkyl, NO2, -O-alkyl and NH2; R is an alkyl which can carry a possibly substituted phenyl ring, indolyl ring and cyclohexyl ring; and Y is phenyl, pyridine, pyrimidine and pyrazine; R is hydrogen, COOR and CO-Z, where Z is NRR and and formula (b); n is 0, 1 or 2 and m is 0, 1, 2, 3 or 4.Formula i acid amides, its tautomer, possible enantiomer and diastereomer, e type and z type isomer and possible physiological acceptable salt, wherein each variable has following implication: a representative-(ch 2) p-r 1, r wherein 1can be tetramethyleneimine, morpholine, six hydrogen azatropylidenes, piperidines ,-nr 5r 6with wherein said cyclic amine can be by 1 or 2 r 15replace r 15be hydrogen, c 1-c 6-alkyl, o-c 1-c 4-alkyl and phenyl, and r 5, r 6and r 7can distinguish and be hydrogen, c independently 1-c 4-alkyl, cyclohexyl, cyclopentyl, ch 2ph, ph, ch 2ch 2ph, wherein said benzyl ring can be by r 6replace, and p can be 1 and 2 that b can be phenyl, pyridyl, pyrazinyl, pyrimidyl and pyridazinyl, wherein said ring can be up to 2 r 8replace, and a and b also can form together r wherein 16be hydrogen, c 1-c 6-alkyl and (ch 2) 1-4-phenyl, this benzyl ring can be by maximum 2 r 6replace, d can be a key ,-(ch 2) 0-2-o-(ch 2) 0-2,-(ch 2) m-,-ch=ch-,-c ≡ c-, r 2be chlorine, bromine, fluorine, c 1-c 6-alkyl, nhco-c 1-c 4-alkyl, nhso 2-c 1-c 4-alkyl, no 2,-o-c 1-c 4-alkyl and nh 2, r 3be straight or branched-c 1-c 6-alkyl, this alkyl portability sch 3, benzyl ring, imidazoles basic ring, indoles basic ring and cyclopentyl, suberyl or cyclohexyl ring, described ring can be by maximum 2 r 8replace, wherein r 8be hydrogen, straight or branched c 1-c 4-alkyl ,-o-c 1-c 4-alkyl, oh, cl, f, br, i, cf 3, no 2, nh 2, cn, cooh, coo-c 1-c 4-alkyl, nhco-c 1-c 4-alkyl ,-nhso 2-c 1-c 4-alkyl and-so 2-c 1-c 4-alkyl, y are phenyl, pyridine, pyridazine, pyrimidine and pyrazine, r 4be hydrogen, coor 9, and co-z, wherein z is nr 10r 11with r 9be hydrogen, can be by the cyclosubstituted straight or branched c of phenyl 1-c 6-alkyl, wherein this benzyl ring can be by 1 or 2 r 12replace r 10be hydrogen, can by benzyl ring and the straight or branched c that replaces 1-c 6-alkyl, wherein this benzyl ring can be by 1 or 2 r 12replace r 11be hydrogen, can be by the cyclosubstituted straight or branched c of phenyl 1-c 6-alkyl, wherein this benzyl ring can have r 9group, r 12can be hydrogen, side chain or straight chain c 1-c 4-alkyl ,-o-c 1-c 4-alkyl, oh, cl, f, br, i, cf 3, no 2, nh 2, cn, cooh, coo-c 1-c 4-alkyl ,-nhco-c 1-c 4-alkyl ,-the nhco-phenyl ,-nhso 2-c 1-c 4-alkyl ,-nhso 2-phenyl ,-so 2-c 1-c 4-alkyl and-so 2-phenyl, r 13be hydrogen, can be by the cyclosubstituted straight or branched c of phenyl 1-c 6-alkyl, wherein this benzyl ring can be by 1 or 2 r 12replace r 14be hydrogen, can be by the cyclosubstituted straight or branched c of phenyl 1-c 6-alkyl, wherein this benzyl ring can be by 1 or 2 r 12replace, n is 0,1 or 2, and m and q are respectively 0,1,2,3 or 4 independently.
신규한 치환된 아미드, 그의 제조 및 그의 용도 본 발명은 화학식 I의 시스테인 프로테아제 억제제에 관한 것이다.＜화학식 I＞상기 식에서, A는 -(CH2)p-R1이며, R1은 피롤리딘, 모르폴린, 피페리딘, -NR5R6 및 화학식 (a) 이며, p는 1 또는 2 일 수 있고, B는 임의로 치환된 페닐, 피리딜, 피리미딜 및 피리다질일 수 있으며, D는 결합, -(CH2)m-, -CH=CH-, -C≡C-이고, R2는 염소, 브롬, 불소, 알킬, NHCO 알킬, NHSO2 알킬, NO2, -O-알킬 및 NH2이고, R3는 임의로 치환된 페닐 고리, 인돌릴 고리 및 시클로헥실 고리로 치환될 수 있는 알킬이며, Y는 페닐, 피리딘, 피리미딘 및 피라진이며, R4는 수소, COOR9 및 CO-Z이고, Z는 NR10R11 및 화학식 (b), , 이고, n은 0, 1 또는 2이고, m은 0, 1, 2, 3 또는 4이다.하기 화학식 I의 아미드 및 그의 호변이성질체 및 이성질체 형태, 거울상이성질체 및 부분입체이성질체 형태, 및 생리학적으로 허용가능한 염. ＜화학식 I＞ [이미지] 상기 식에서, A는 -(CH2)p-R1 (여기서, R1은 피롤리딘, 모르폴린, 헥사히드로아제핀, 피페리딘, -NR5R6 및 [이미지]이며, 또한 상기 환식 아민은 1 또는 2 개의 R15 라디칼로 치환될 수 있으며, R15는 수소, C1-C6-알킬, O-C1-C6-알킬 및 페닐이고, R5, R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소, C1-C4-알킬, 시클로헥실, 시클로펜틸, CH2Ph, Ph, CH2CH2Ph이며, 또한 상기 페닐 고리는 R6로 치환될 수 있으며, p는 1 및 2일 수 있음)이고, B는 페닐, 피리딜, 피라질, 피리미딜 및 피리다질일 수 있으며, 또한 상기 고리는 2 개 이하의 R8 라디칼로 치환될 수 있으며, A 및 B는 함께 또한 [이미지]이며, R16은 수소, C1-C6-알킬 및 (CH2)1-4-페닐이고, 또한 상기 페닐 고리는 2 개 이하의 R6 라디칼로 치환될 수 있고, D는 결합, -(CH2)o-2-O-(CH2)o-2, -(CH2)m-, -CH=CH-, -C≡C-이며, R2는 염소, 브롬, 불소, C1-C6-알킬, NHCO0C1-C4-알킬, NHSO2-C1-C4-알킬, NO2, -O-C1-C4-알킬 및 NH2이며, R3는 분지쇄 또는 비분지쇄 C1-C6-알킬 (여기서, 또한 SCH3 라디칼, 페닐 고리, 이미다졸릴 고리, 인돌릴 고리 및 시클로펜틸, 시클로헵틸 또는 시클로헥실 고리를 가질 수 있으며, 이들은 2 개 이하의 R8 라디칼로 치환될 수 있고, R8은 수소, 분지쇄 또는 비분지쇄 C1-C4-알킬, -O-C1-C4-알킬, OH, Cl, F, Br, I, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-C1-C4-알킬, NHCO-C1-C4-알킬, -NHSO2-C1-C4-알킬 및 -SO2-C1-C4-알킬임)이며, Y는 페닐, 피리딘, 피리다진, 피리미딘 및 피라진이며, R4는 수소, COOR9 및 CO-Z (여기서, Z는 NR10R11 및 [이미지], [이미지], [이미지]임)이며, R9은 수소, 선형 또는 분지쇄 C1-C6-알킬 (여기서, 그자체로 1 또는 2 개의 R12 라디칼로 치환될 수 있는 페닐 고리로 치환될 수 있음)이며, R10은 수소, 선형 또는 분지쇄 C1-C6-알킬 (여기서, 그자체로 1 또는 2 개의 R12 라디칼로 치환될 수 있는 페닐 고리, [이미지], [이미지], [이미지], [이미지], [이미지], [이미지]로 치환될 수 있음)이며, R11은 수소, 분지쇄 또는 비분지쇄 C1-C6-알킬 (여기서, 그자체로 1 또는 2 개의 R9 라디칼로 치환될 수 있는 페닐 고리로 치환될 수 있음)이며, R12는 수소, 분지쇄 또는 비분지쇄 C1-C4-알킬, -O-C1-C4-알킬, OH, Cl, F, Br, I, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-C1-C4-알킬, -NHCO-C1-C4-알킬, -NHCO-페닐, -NHSO2-C1-C4-알킬, -NHSO2-페닐, -SO2-C1-C4-알킬 및 -SO2-페닐일 수 있고, R13은 수소, 분지쇄 또는 비분지쇄 C1-C6-알킬 (여기서, 그자체로 1 또는 2 개의 R12 라디칼로 치환될 수 있는 페닐 고리로 치환될 수 있음)이며, R14는 수소, 분지쇄 또는 비분지쇄 C1-C6-알킬 (여기서, 그자체로 1 또는 2 개의 R12 라디칼로 치환될 수 있는 페닐 고리로 치환될 수 있음)이며, n은 숫자 0, 1 및 2이며, m 및 q는 각각 독립적으로 숫자 0, 1, 2, 3 또는 4이다.