Chemical compoundCompounds of formula (II) where R is in the para or meta position and is (A); R and R are each independently selected from hydrogen, nitro, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-4alkoxyl, C1-6alkylamino, C1-6dialkylamino, C1-6alkylC1-4alkoxyl, C1-6alkylaminoC1-6alkyl, amino, cyano, halogeno, trifluoromethyl, -CO2R and -CONRR, where R and R are independently selected from hydrogen or C1-6alkyl, or R and R together with the phenyl to which they are attached form a 9 or 10 membered bicyclic ring system; R is C1-4alkyl; R is selected from hydrogen and C1-4alkyl; R is selected from C1-6alkyl, C1-4alkyl(C4-6)cycloalkyl, C1-6alkyl(C1-6)alkoxyl, C1-6alkylS(C1-6)alkyl, C1-4alkylsulphonyl(C1-4)alkyl; (B) where q is an integer from 1 to 6 and R is halogeno; R is selected from C1-6alkyl, C1-8alkoxylcarbonyl, C2-6alkenyl, 1,3-benzodioxol-5-yl and aryl each optionally substituted by one or more substituents selected from C1-4alkoxy, C1-6alkyl, cyano, halogeno, and trifluoromethyl; R is aryl, heteroaryl, a bicyclic heteroaryl ring system linked to the nitrogen via a ring carbon or a 9 or 10 membered bicyclic ring system linked to the nitrogen via a ring carbon and each ring is optionally substituted with up to two substituents, which may be the same or different, and are selected from C1-6alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkylthio, C1-6alkylC1-4alkoxyl, C1-6alkylaminoC1-6alkyl, hydroxy, -CO2H, -(CH2)pOH where p is 1 or 2, cyano, halogeno, and trifluoromethyl; R and R are each independently selected from hydrogen and C1-4alkyl or R and R together with the nitrogen to which they are attached form a dihydroindolyl, or a dihidroquinolinyl group; R is selected from carboxyl, tetrazolyl, alkyl sulphonylcarbamyl, sulfo and sulfino; Y is oxygen, sulphur or sulfonyl; m is 0 or 1; and n is 0 or an integer from 1 to 4 with the proviso that when m and n cannot both be 0 and when m is 1, n is 0.Formula ii compound: wherein:r 1in a contraposition or a position, position, be r wherein 2and r 3be selected from hydrogen, nitro, c respectively 1-6alkyl, c 3-6cycloalkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-6alkylamino, c 1-6dialkyl amido, c 1-6alkyl c 1-4alkoxyl group, c 1-6alkylamino c 1-6alkyl, amino, cyano group, halogen, trifluoromethyl ,-co 2r 12with-conr 12r 13, r wherein 12and r 13be selected from hydrogen or c respectively 1-6alkyl, or r 2and r 3form 9 or 10 yuan of two member ring systems with the phenyl that links to each other with them; r 4be c 1-4alkyl; r 5be selected from hydrogen and c 1-4alkyl; r 6be selected from c 1-6alkyl, c 1-4alkyl (c 4-6) cycloalkyl, c 1-6alkyl (c 1-6) alkoxyl group, c 1-6alkyl s (c 1-6) alkyl, c 1-4alkyl sulphonyl (c 1-4) alkyl, wherein:r 2be c 1-4alkoxyl group; r 3, r 5and r 10be respectively hydrogen; r 4be c 1-4alkyl; r 6be selected from c 1-4alkyl and c 1-4alkyl s (c 1-6) alkyl; r 7be to be selected from c 2-6thiazolinyl and 1,3-benzo dioxolane-5-base, it optionally is selected from c by at least one 1-4alkoxyl group, c 1-6the substituting group of alkyl, cyano group, halogen and trifluoromethyl replaces; r 8be aryl or heteroaryl, each optionally is selected from c respectively 1-6alkyl, ch 2the substituting group of oh, halogen and hydroxyl replace and r 9be hydrogen or c 1-4alkyl or r 8and r 9form indolinyl or dihydroquinoline base with the nitrogen that links to each other with them; with m and n are 0 or 1, and its condition is that n and m can not be 0 or 1 simultaneously;or hydrolyzable ester in its pharmaceutically useful salt or the body.
화학 화합물본 발명은 하기 화학식(II)의 화합물, 이것의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이들의 생체 내에서 가수 분해 가능한 에스테르를 제공한다.화학식 II상기 식 중, R1은 파라 또는 메타 위치에 존재하고 이며,R2와 R3은 각각 수소, 니트로, (C1∼C6)알킬, (C3∼C6)시클로알킬, (C2∼C6)알케닐, (C2∼C6)알키닐, (C1∼C4)알콕시, (C1∼C6)알킬아미노, (C1∼C6)디알킬아미노, (C1∼C6)알킬(C1∼C4)알콕실, (C1∼C6)알킬아미노(C1∼C6)알킬, 아미노, 시아노, 할로게노, 트리플루오로메틸, -CO2R12 및 -CONR12R13[여기서, R12와 R13은 각각 수소 또는 (C1∼C6)알킬 중에서 선택되거나, 또는 R12와 R13은 이들이 결합되어 있는 페닐과 함께 9원 또는 10원 비시클릭 고리계를 형성함] 중에서 선택되고, R4는 (C1∼C4)알킬이며,R5는 수소 및 (C1∼C4)알킬 중에서 선택되고,R6은 (C1∼C6)알킬, (C1∼C4)알킬(C4∼C6)시클로알킬, (C1∼C6)알킬(C1∼C6)알콕실, (C1∼C6)알킬S(C1∼C6)알킬, (C1∼C4)알킬설포닐(C1∼C4)알킬, -(CH2)qNH2, , , 중에서 선택되며, 여기서 q는 1 내지 6의 정수이고 R14는 할로게노이며,R7은 (C1∼C4)알콕시, (C1∼C6)알킬, 시아노, 할로게노 및 트리플루오로메틸 중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 각각 임의로 치환되는 (C1∼C6)알킬, (C1∼C8)알콕실카르보닐, (C2∼C6)알케닐, 1,3-벤조디옥솔-5-일 및 아릴 중에서 선택되고, R8은 아릴, 헤테로아릴, 고리상 탄소를 통해 질소에 결합되어 있는 비시클릭 고리계 또는 고리상 탄소를 통해 질소에 결합되어 있는 9원 또는 10원 비시클릭 고리계이며, 이들 각 고리는 동일하거나 또는 상이할 수 있는 것으로 (C1∼C6)알킬, (C1∼C4)알콕시, (C1∼C4)알킬티오, (C1∼C6)알킬(C1∼C4)알콕실, (C1∼C6)알킬아미노(C1∼C6)알킬, 히드록시, -CO2H, (CH2)pOH(여기서, p는 1 또는 2임), 시아노, 할로게노 및 트리플루오로메틸 중에서 선택된 최대 2 개의 치환체에 의해 임의로 치환되고, R9과 R10은 각각 수소 및 (C1∼C4)알킬 중에서 선택되거나, 또는 R8과 R9는 이들이 결합되어 있는 질소와 함께 디히드로인돌릴기 또는 디히드로퀴놀리닐기를 형성하며, R11은 카르복실, 테트라졸릴, 알킬 설포닐카르바모일, 설포 및 설피노 중에서 선택되고,Y는 산소, 황 또는 설포닐이며,m은 0 또는 1이고, n은 0 또는 1 내지 4의 정수이며, 단 m과 n은 모두 0 일 수 없으며, m이 1인 경우, n은 0이다.상기 화합물은 혈관 세포-유착 분자-1 및 피브로넥틴과 인테그린 VLA 4(α4β1)과의 상호 작용을 억제한다. 이들 화합물은 다발 경화증, 류마티스양 관절염, 천식, 관상 동맥 질환 및 건선에서와 같은 치료 용도에 적합하다.하기 화학식(II)의 화합물, 이것의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이들의 생체 내에서 가수 분해 가능한 에스테르: 화학식 II [이미지] 상기 식 중, R1은 파라 또는 메타 위치에 존재하고 [이미지]이며, R2와 R3은 각각 수소, 니트로, (C1∼C6)알킬, (C3∼C6)시클로알킬, (C2∼C6)알케닐, (C2∼C6)알키닐, (C1∼C4)알콕시, (C1∼C6)알킬아미노, (C1∼C6)디알킬아미노, (C1∼C6)알킬(C1∼C4)알콕실, (C1∼C6)알킬아미노(C1∼C6)알킬, 아미노, 시아노, 할로게노, 트리플루오로메틸, -CO2R12 및 -CONR12R13[여기서, R12와 R13은 각각 수소 또는 (C1∼C6)알킬 중에서 선택되거나, 또는 R12와 R13은 이들이 결합되어 있는 페닐과 함께 9원 또는 10원 비시클릭 고리계를 형성함] 중에서 선택되고, R4는 (C1∼C4)알킬이며, R5는 수소 및 (C1∼C4)알킬 중에서 선택되고, R6은 (C1∼C6)알킬, (C1∼C4)알킬(C4∼C6)시클로알킬, (C1∼C6)알킬(C1∼C6)알콕실, (C1∼C6)알킬S(C1∼C6)알킬, (C1∼C4)알킬설포닐(C1∼C4)알킬, -(CH2)qNH2, [이미지], [이미지], [이미지]중에서 선택되며, 여기서 q는 1 내지 6의 정수이고 R14는 할로게노이며, R7은 (C1∼C4)알콕시, (C1∼C6)알킬, 시아노, 할로게노 및 트리플루오로메틸 중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 각각 임의로 치환되는 (C1∼C6)알킬, (C1∼C8)알콕실카르보닐, (C2∼C6)알케닐, 1,3-벤조디옥솔-5-일 및 아릴 중에서 선택되고, R8은 아릴, 헤테로아릴, 고리상 탄소를 통해 질소에 결합되어 있는 비시클릭 헤테로아릴 고리계 또는 고리상 탄소를 통해 질소에 결합되어 있는 9원 또는 10원 비시클릭 고리계이며, 이들 각 고리는 동일하거나 또는 상이할 수 있는 것으로 (C1∼C6)알킬, (C1∼C4)알콕시, (C1∼C4)알킬티오, (C1∼C6)알킬(C1∼C4)알콕실, (C1∼C6)알킬아미노(C1∼C6)알킬, 히드록시, -CO2H, (CH2)pOH(여기서, p는 1 또는 2임), 시아노, 할로게노 및 트리플루오로메틸 중에서 선택된 최대 2 개의 치환체에 의해 임의로 치환되고, R9과 R10은 각각 수소 및 (C1∼C4)알킬 중에서 선택되거나, 또는 R8과 R9는 이들이 결합되어 있는 질소와 함께 디히드로인돌릴기 또는 디히드로퀴놀리닐기를 형성하며, R11은 카르복실, 테트라졸릴, 알킬 설포닐카르바모일, 설포 및 설피노 중에서 선택되고, Y는 산, 황 또는 설포닐이며, m은 0 또는 1이고, n은 0 또는 1 내지 4의 정수이고, 단 m과 n은 모두 0 일 수 없으며, m이 1인 경우, n은 0이다.