6, 7-dihydro-4H-pyrazolo [1,5-a ] pyrazindole-2-carboxamide active agents against hepatitis b virus HBVThe present invention relates generally to novel antiviral agents. In particular, the present invention relates to compounds that can inhibit the protein encoded by the Hepatitis B Virus (HBV) or interfere with the function of the HBV replication cycle, compositions comprising such compounds, methods of inhibiting HBV viral replication, methods of treating or preventing HBV infection, and methods and intermediates for making the compounds.A compound of the formula i, wherein,wherein-r1, r2, r3 and r4 are independently selected for each position from h, cf2h、cf3、cf2ch3、f、cl、br、ch3、et、i-pr、c-pr、d、ch2oh、ch(ch3)oh、ch2f、ch(f)ch3、i、c＝c、c≡c、c≡n、c(ch3)2oh、sch3oh and och3；-r5 is h or methyl;-q is selected from c1-c6-alkyl, c3-c6-cycloalkyl, c3-c7-heterocycloalkyl, so2-c1-c6-alkyl, so2-c3-c7-cycloalkyl, so2-c3-c7-heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, n (r)a)(rb)、c(＝o)n(ra)(rb)、o(ra) and so2n(ra)(rb) optionally substituted by radicals independently selected from oh, halogen, c.ident. n, c3-c7-cycloalkyl, c1-c6-alkoxy, c3-c7-heterocycloalkyl, c1-c6-alkyl, c1-c6-haloalkyl, c1-c6-carboxyalkyl, heteroaryl, c6-aryl, nh-c6-aryl, c1-c6-hydroxyalkyl, c1-c6-alkyl-o-c1-c6-alkyl, c1-c6-alkyl-s-c1-c6-alkyl, c1-c6-alkyl-so 2-c1-c6-alkyl, c1-c6-alkyl-c ≡ n and n (c1-c6-carboxyalkyl) (c1-c6-alkyl) substituted by 1, 2, 3 or 4 groups, wherein c3-c7-heterocycloalkyl, c1-c6-carboxyalkyl, heteroaryl, c6-aryl and nh-c6-aryl are optionally substituted by 1 or 2 groups each independently selected from carboxy and halogen;-raand rbindependently selected from h, c1-c6-alkyl, c1-c6-haloalkyl, c3-c6-cycloalkyl, c3-c7-heterocycloalkyl, c2-c6-hydroxyalkyl and c2-c6-alkyl-o-c1-c6-alkyl, optionally substituted with one or more substituents independently selected from oh, halogen, c3-c7-heterocycloalkyl, c6-aryl, heteroaryl, c1-c6-alkyl, c1-c6-haloalkyl, c1-c6-hydroxyalkyl, c1-c6-alkyl-o-c1-c6-alkyl, c1-c6-alkyl-o-c1-c6-haloalkyl, c1-c6-alkyl-nh-c1-c6-haloalkyl, c1-c6-alkyl-s-c1-c6-alkyl, c1-c6-alkyl-so2-c1-c6-alkyl and c1-c6-alkyl-c ≡ n substituted by 1, 2 or 3 groups, wherein c3-c7-heterocycloalkyl is optionally substituted by 1 or 2 amino groups;-raand rboptionally linked to form a c3-c7-heterocycloalkyl ring or consisting of 2 or 3c 3-c7 rings(ii) a heterospiro ring system optionally substituted with 1, 2 or 3 groups selected from oh, halogen, o-c1-c6-haloalkyl and c ≡ n; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate or hydrate of a compound of formula i or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug of a compound of formula i or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or hydrate thereof.
B형 간염 바이러스 (HBV)에 대해 활성인 신규 6,7-디히드로-4H-피라졸로[1,5-A]피라진 인돌-2-카르복스아미드본 발명은 일반적으로 신규 항바이러스제에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 B형 간염 바이러스 (HBV)에 의해 코딩된 단백질(들)을 억제하거나 HBV 복제 주기의 기능을 방해할 수 있는 화합물, 이러한 화합물을 포함하는 조성물, HBV 바이러스 복제를 억제하는 방법, HBV 감염을 치료 또는 예방하는 방법, 및 상기 화합물을 제조하는 방법 및 중간체에 관한 것이다.화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 또는 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염의 용매화물 또는 수화물, 또는 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 용매화물 또는 수화물의 전구약물:[이미지]여기서- R1, R2, R3 및 R4는 각각의 위치에 대하여 H, CF2H, CF3, CF2CH3, F, Cl, Br, CH3, Et, i-Pr, c-Pr, D, CH2OH, CH(CH3)OH, CH2F, CH(F)CH3, I, C=C, C≡C, C≡N, C(CH3)2OH, SCH3, OH, 및 OCH3을 포함하는 군으로부터 독립적으로 선택되고,- R5는 H 또는 메틸이고,- Q는 C1-C6-알킬, C3-C6-시클로알킬, C3-C7-헤테로시클로알킬, SO2-C1-C6-알킬, SO2-C3-C7-시클로알킬, SO2-C3-C7-헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, N(Ra)(Rb), C(=O)N(Ra)(Rb), O(Ra) 및 SO2N(Ra)(Rb)를 포함하는 군으로부터 선택되고, 이는 OH, 할로, C≡N, C3-C7-시클로알킬, C1-C6-알콕시, C3-C7-헤테로시클로알킬, C1-C6-알킬, C1-C6-할로알킬, C1-C6-카르복시알킬, 헤테로아릴, C6-아릴, NH-C6-아릴, C1-C6-히드록시알킬, C1-C6-알킬-O-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬-S-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬-SO2-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬-C≡N, 및 N(C1-C6-카르복시알킬)(C1-C6-알킬)로부터 각각 독립적으로 선택된 1, 2, 3 또는 4개의 기로 임의로 치환되고, 여기서 C3-C7-헤테로시클로알킬, C1-C6-카르복시알킬, 헤테로아릴, C6-아릴 및 NH-C6-아릴은 카르복시 및 할로로부터 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 기로 임의로 치환되고,- Ra 및 Rb는 H, C1-C6-알킬, C1-C6-할로알킬, C3-C6-시클로알킬, C3-C7-헤테로시클로알킬, C2-C6-히드록시알킬, 및 C2-C6-알킬-O-C1-C6-알킬을 포함하는 군으로부터 독립적으로 선택되고, 이는 OH, 할로, C3-C7-헤테로시클로알킬, C6-아릴, 헤테로아릴, C1-C6-알킬, C1-C6-할로알킬, C1-C6-히드록시알킬, C1-C6-알킬-O-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬-O-C1-C6-할로알킬, C1-C6-알킬-NH-C1-C6-할로알킬, C1-C6-알킬-S-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬-SO2-C1-C6-알킬, 및 C1-C6-알킬-C≡N으로부터 각각 독립적으로 선택된 1, 2, 또는 3개의 기로 임의로 치환되고, 여기서 C3-C7-헤테로시클로알킬은 1 또는 2개의 아미노 기로 임의로 치환되고,- Ra 및 Rb는 임의로 연결되어 C3-C7-헤테로시클로알킬 고리, 또는 2 또는 3개의 C3-C7 고리로 이루어진 헤테로-스피로시클릭계를 형성하며, 이는 OH, 할로겐, O-C1-C6-할로알킬 및 C≡N으로부터 선택된 1, 2, 또는 3개의 기로 임의로 치환된다.