1,1,1- TRIFLUORO-4-PHENYL-4-METHYL-2-(1H-PYRROLO¬2,3-C|PYRIDIN-2-YLMETHYL)PENTAN-2-OL DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS GLUCOCORTICOID LIGANDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES AND DIABETESCompounds of Formula (IA), IB), IC), and (ID) wherein R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.A compound of Formula (IA) wherein:R1 is an aryl or heteroaryl group, each optionally independently substituted with one to three substituent groups, wherein each substituent group of R1 is independently -C5 alkyl, C2-Cs alkenyl, C2-C5 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkenyloxy, C2-C5 alkynyloxy, aryloxy, acyl, C1-C5 alkoxycarbonyl, C1-C5 alkanoyloxy, C1-C5 alkanoyl, aroyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocMbonyl, aminocarbonyloxy, C1-C5 alkylaminocarbonyloxy, C1-C5 dialkylaminocarbonyloxy, - C5 alkanoylamino, C1-C5 alkoxycarbonylamino, C1-C5 alkylsulfonylamino, aminosulfonyl, C1-C5 alkylaminosulfonyl, C1-C5 dialkylaminosulfonyl, halogen, hydroxy, carboxy, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, niho, or .amino wherein the nitrogen atom is optionally independently mono- or di-substituted by C1-C5 alkyl or aryl; or ureido wherein either nitrogen atom is optionally independently substituted with C1-C5 alkyl; or C C5 alkylthio wherein the sulfur atom is optionally oxidized to a sulfoxide or sulfone, wherein each substituent group of R1 is optionally independently substituted with one to three substituent groups selected from methyl, methoxy, halogen, hydroxy, oxo, cyano, heteroaryl, heterocyclyl, or amino wherein the nitrogen atom is optionally independently mono- or di-substituted by C1-C5 alkyl or aryl; or ureido wherein either nitrogen atom is optionally independently substituted with C1-C5 alkyl; R2 and R3 are each independently hydrogen or C1-C5 alkyl, or R2 and R3 together with the carbon atom they are commonly attached to form a C -C8 spiro cycloalkyl ring;R4 is C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, or C2-C5 alkynyl, each optionally independently substituted with one to three substituent groups, wherein each substituent group of R4 is independently C1-C3 alkyl, hydroxy, halogen, amino, or oxo; andR5 is a heteroaryl group optionally independently substituted with one to three substituent groups, wherein each substituent group of R5 is independently C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C2-C5 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkenyloxy, C2-C5 alkynyloxy, aryloxy, acyl, C1-C5 alkoxycarbonyl, C1-C5 alkanoyloxy, heterocyclylcarbonyl, aroyl aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, aminocarbonyloxy, C1-C5 alkylaminocarbonyloxy, C1-C5 dialkylaminocarbonyloxy, C C5 alkanoylamino, C C5 alkoxycarbonylamino, -C5 alkylsulfonylamino, aminosulfonyl, C1-C5 alkylaminosulfonyl, C1-C5 dialkylaminosulfonyl, halogen, hydroxy, carboxy, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethylthio, niho, or amino wherein the nitrogen atom is optionally independently mono- or di-substituted by C1-C5 alkyl; or ureido wherein either nihogen atom is optionally independently substituted with C1-C5 alkyl; or C1-C5 alkylthio wherein the sulfur atom is optionally oxidized to a sulfoxide or sulfone, wherein each substituent group of R5 is optionally independently substituted with one to three substituent groups selected from C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, acyl, C1-C3 silanyloxy, C C5 alkoxycarbonyl, carboxy, halogen, hydroxy, oxo, cyano, heteroaryl, heterocyclyl, or amino wherein the nihogen atom is optionally independently mono- or di-substituted by C1-C5 alkyl or aryl; or ureido wherein either nitrogen atom is optionally independently substituted with C1-C5 alkyl, or trifluoromethyl, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof.
염증성 질환과 당뇨병을 치료하기 위한 글루코코르티코이드리간드로서의1,1,1-트리플루오로-4-페닐-4-메틸-2-(1Ｈ-피롤로〔2,3-ｃ〕피리딘-2-일메틸)펜탄-2-올 유도체 및 관련된 화합물본 발명은 화학식 IA의 화합물, 화학식 IB의 화합물, 화학식 IC의 화합물 및 화학식 ID의 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 각각 본원에서 화학식 IA의 화합물, 화학식 IB의 화합물, 화학식 IC의 화합물 및 화학식 ID의 화합물에서 정의한 바와 같다) 또는 이의 토토머, 프로드럭, 용매화물 또는 염; 이러한 화합물들을 포함하는 약제학적 조성물 및 글루코코르티코이드 수용체 기능의 조절방법 및 글루코코르티코이드 수용체 기능으로 매개되고 염증성, 알러지성, 또는 증식성 진행으로 특징지어지는 질환의 양상 또는 상태의 치료방법에 관한 것이다. 화학식 IA의 화합물 또는 이의 토토머, 프로드럭, 용매화물 또는 염. 화학식 IA  위의 화학식 IA에서, R1은 1 내지 3개의 치환체 그룹으로 각각 독립적으로 치환될 수 있는 아릴 또는 헤테로아릴 그룹이고, R1의 각각의 치환체 그룹은 독립적으로 메틸, 메톡시, 할로겐, 하이드록시, 옥소, 시아노, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬 또는 아릴로 1치환되거나 2치환될 수 있는 아미노; 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬로 치환될 수 있는 우레이도로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체 그룹으로 독립적으로 치환될 수 있는 C1-C5 알킬, C2-C5 알케닐, C2-C5 알키닐, C3-C8 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴, 헤테로아릴, C1-C5 알콕시, C2-C5 알케닐옥시, C2-C5 알키닐옥시, 아릴옥시, 아실, C1-C5 알콕시카보닐, C1-C5 알카노일옥시, C1-C5 알카노일, 아로일, 아미노카보닐, 알킬아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐, 아미노카보닐옥시, C1-C5 알킬아미노카보닐옥시, C1-C5 디알킬아미노카보닐옥시, C1-C5 알카노일아미노, C1-C5 알콕시카보닐아미노, C1-C5 알킬설포닐아미노, 아미노설포닐, C1-C5 알킬아미노설포닐, C1-C5 디알킬아미노설포닐, 할로겐, 하이드록시, 카복시, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬 또는 아릴로 1치환되거나 2치환될 수 있는 아미노; 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬로 치환될 수 있는 우레이도; 또는 황원자가 설폭사이드 또는 설폰으로 산화될 수 있는 C1-C5 알킬티오이고, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C5 알킬이거나, R2와 R3은, R2 및 R3이 공통적으로 결합되어 있는 탄소원자와 함께, C3-C8 스피로 사이클로알킬 환을 형성하고, R4는 1 내지 3개의 치환체 그룹으로 각각 독립적으로 치환될 수 있는 C1-C5 알킬, C2-C5 알케닐, 또는 C2-C5 알키닐이고, R4의 각각의 치환체 그룹은 독립적으로 C1-C3 알킬, 하이드록시, 할로겐, 아미노, 또는 옥소이고, R5는 1 내지 3개의 치환체 그룹으로 독립적으로 치환될 수 있는 헤테로아릴 그룹이고, R5의 각각의 치환체 그룹은 독립적으로 C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, 아실, C1-C3 실라닐옥시, C1-C5 알콕시카보닐, 카복시, 할로겐, 하이드록시, 옥소, 시아노, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬 또는 아릴로 1치환되거나 2치환될 수 있는 아미노; 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬로 치환될 수 있는 우레이도, 또는 트리플루오로메틸로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체 그룹으로 독립적으로 치환될 수 있는 C1-C5 알킬, C2-C5 알케닐, C2-C5 알키닐, C3-C8 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴, 헤테로아릴, C1-C5 알콕시, C2-C5 알케닐옥시, C2-C5 알키닐옥시, 아릴옥시, 아실, C1-C5 알콕시카보닐, C1-C5 알카노일옥시, 헤테로사이클릴카보닐, 아로일 아미노카보닐, 알킬아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐, 아미노카보닐옥시, C1-C5 알킬아미노카보닐옥시, C1-C5 디알킬아미노카보닐옥시, C1-C5 알카노일아미노, C1-C5 알콕시카보닐아미노, C1-C5 알킬설포닐아미노, 아미노설포닐, C1-C5 알킬아미노설포닐, C1-C5 디알킬아미노설포닐, 할로겐, 하이드록시, 카복시, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 니트로, 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬로 1치환되거나 2치환될 수 있는 아미노; 또는 질소원자가 독립적으로 C1-C5 알킬로 치환될 수 있는 우레이도; 또는 황원자가 설폭사이드 또는 설폰으로 산화될 수 있는 C1-C5 알킬티오이다.