AMINONAPHTHOQUINONE COMPOUNDS FOR TREATMENT AND/OR PREVENTION OF FIBROSIS DISEASESThe present disclosure relates to the use of a compound of Formula (I) as described herein and its effective dose in the prevention and/or treatment of fibrosis diseases. The compound can effectivelyprevent and/or treat a fibrosis disease without cytotoxicity or genotoxicity.A method of prevent and/or treatment individual in fiber disease, it includes by a effective amount of formula (i) compound or doctor acceptable salt, solvate or prodrug be as individual described in active constituent administration on medicine,whereinr1it is halogen, c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl, nh2,no2, oh or cn;every r2it is identical or different, indicate h, c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl, nh2,no2,c1-10alkyl oxy, c1-10alkyl sulfenyl, c1-10alkyl amine group, c1-10alkyl oxy c1-10alkyl, oh or cn, c6-10aryl is selected from 1 to 3 by the heteroatomic c of n, o and s group formed5-7heterocycle;r3it is h, c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl, nh2,no2, oh or cn;r4it is h, c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl, nh2,no2, oh or cn;r5be be not present, oh, c3-10naphthenic base, c6-10aryl, the heteroatomic c for being selected from o, n and s with 0 to 35-7heterocycle or the heteroatomic c for being selected from o, n and s with 0 to 310-12annelated heterocycles, it is each in naphthenic base, aryl, heterocycle and annelated heterocycles person is unsubstituted or replaces through below one to three:oh, halogen, nh2,no2,cn,c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl and c1-10alkyl oxy;with 1 to 3 selected from the heteroatomic c by n, o and s group formed5-10heteroaryl, be unsubstituted or through c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl, oh, halogen, cn, nh2or no2substitution;-s(o)2phenyl, wherein the phenyl is not it is substituted or through halogen, oh, cn, nh2,no2,c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl or c1-10alkyl oxy replaces;-c(o) nhoh;-c(o)nh2;- c (o)-phenyl, wherein the phenyl is unsubstituted or the phase selected from the group being made up of through 1 to 5 the substitution of same or different substituents:oh, halogen, cn, nh2,no2,c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl or c1-10alkyl oxygen base;-c(o)nrarb;nhs(o)2phenyl, wherein phenyl are optionally through oh, halogen, cn, nh2,no2,c1-10alkyl, c2-10alkenyl, c2-10alkynyl or c1-10alkyl oxy replaces;c1-10stretch alkyl-heteroaryl;-s(o)2heteroaryl;-s(o)2heterocycle;-s(o)2n (h)-heteroaryl;stretch alkyl-n (h)-heteroaryl;it is unsubstituted or through c1-10alkyl-substituted heterocycle;andraand rbit is identical or different, independently indicate h;oh;alkyl;alkenyl;alkynyl;alkyl oxy;naphthenic base;heterocycle;it stretches alkyl amine group;stretch alkyl-n- (alkyl)2;aryl is unsubstituted or through oh, halogen, cn, nh2,no2, alkyl, alkenyl, alkynes base, alkyl oxy or heteroaryl substitution;heteroaryl is unsubstituted or through oh, halogen, cn, nh2,no2, alkyl, alkenyl, alkynyl or alkyl oxy substitution;stretch alkyl-heteroaryl;or alkyl-heterocyclyl groups are stretched, be unsubstituted or are replaced through alkyl;x is-c (o) ,-s (o)2or-nh-c (o)-;y is-c- or-n-;m is 0 to 3 integer;andn is 0 to 7 integer.
섬유증 질병의 치료 및/또는 예방을 위한 아미노나프토퀴논 화합물본 발명은 섬유증 질병의 예방 및/또는 치료에서 본원에 기술된 화학식 (I)의 화합물 및 이의 유효 용량의 용도에 관한 것이다. 본 화합물은 세포독성 또는 유전독성 없이 섬유증 질병을 효과적으로 예방하고/거나 치료할 수 있다.대상체에 활성 성분으로서 유효량의 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 전구약물을 투여하는 것을 포함하여, 이를 필요로 하는 대상체에서 섬유증 질병(fibrosis disease)을 예방 및/또는 치료하는 방법:[이미지]상기 식에서,R1은 할로겐, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐, NH2, NO2, OH 또는 CN이며;각 R2는 동일하거나 상이하고, H, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐, NH2, NO2, C1-10알킬옥시, C1-10알킬티오, C1-10알킬아미노, C1-10알킬옥시C1-10알킬, OH 또는 CN, C6-10아릴 또는 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 C5-7헤테로시클릭을 나타내며;R3은 H, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐, NH2, NO2, OH 또는 CN이며; R4는 H, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐, NH2, NO2, OH 또는 CN이며;R5는 부재, OH, C3-10시클로알킬, C6-10아릴, O, N 및 S로부터 선택된 0 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 C5-7헤테로시클릭 고리 또는 O, N 및 S로부터 선택된 0 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 C10-12 융합된 헤테로시클릭 고리이며, 시클로알킬, 아릴, 헤테로시클릭 고리 및 융합된 헤테로시클릭 고리 각각은 OH; 할로겐; NH2; NO2, CN, C1-10알킬; C2-10알케닐; C2-10알키닐; C1-10알킬옥시; N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 가지고 C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐, OH, 할로겐, CN, NH2 또는 NO2로 치환되거나 비치환된 C5-10헤테로아릴; -S(O)2-페닐 (여기서, 페닐은 할로겐, OH, CN, NH2, NO2, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐 또는 C1-10알킬옥시로 치환되거나 비치환됨); -C(O)NHOH; -C(O)NH2; -C(O)-페닐 (여기서, 페닐은 OH, 할로겐, CN, NH2, NO2, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐 또는 C1-10알킬옥시로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체로 치환되거나 비치환됨); -C(O)NRaRb; NHS(O)2페닐 (여기서, 페닐은 OH, 할로겐, CN, NH2, NO2, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐 또는 C1-10알킬옥시로 선택적으로 치환됨); C1-10알킬렌-헤테로아릴; -S(O)2-헤테로아릴; -S(O)2-헤테로시클릭 고리; -S(O)2N(H)-헤테로아릴; -알킬렌-N(H)-헤테로아릴; C1-10알킬로 치환되거나 비치환된 헤테로시클릭 고리 중 1 내지 3개로 치환되거나 비치환되며;Ra 및 Rb는 동일하거나 상이하고, 독립적으로, H; OH; 알킬; 알케닐; 알키닐; 알킬옥시; 시클로알킬; 헤테로시클릴; 알킬렌아미노; 알킬렌-N-(알킬)2; OH, 할로겐, CN, NH2, NO2, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알킬옥시 또는 헤테로아릴로 치환되거나 비치환된 아릴; OH, 할로겐, CN, NH2, NO2, 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알킬옥시로 치환되거나 비치환된 헤테로아릴; 알킬렌-헤테로아릴; 또는 알킬로 치환되거나 비치환된 알킬렌-헤테로시클릴을 나타내며;X는 -C(O), -S(O)2 또는 -NH-C(O)-이며;Y는 -C- 또는 -N-이며;m은 0 내지 3의 정수이며;n은 0 내지 7의 정수이다.