There is the polycyclic pyridines ketone derivatives of integrase inhibiting activitiesThe present invention relates to have the compound being represented by formula (I-1), formula (I-2) or formula (I-3) of antivirus action, more specifically relate to and a kind ofly there is hiv integrase and suppress active Pyridione derivatives and medicament, the particularly anti-HIV medicine that contains this derivative.The compounds of this invention has integrase inhibiting activities and/or cell inhibitory effect activity to virus, particularly HIV and its drug-resistant virus.Therefore, this compound can be used for prevention or treatment various diseases, the virus infection (such as AIDS) etc. relevant with intergrase.(in various, the definition of each symbol is identical with the description of specification sheets.）Acceptable salt in the compound representing with following any formula or its pharmacy:formula (i-1):wherein,q optionally replaces and the carbocylic radical optionally condensing or the heterocyclic radical that optionally replaces and optionally condense,r 3for hydrogen, halogen, hydroxyl, the optional low alkyl group replacing, the optional cycloalkyl replacing, the optional low-grade alkenyl replacing, the optional lower alkoxy replacing, the optional low-grade alkenyl oxygen base replacing, the optional aryl replacing, the optional aryloxy replacing, the optional heterocyclic radical replacing, the optional heterocyclyloxy base replacing or the optional amino replacing a ring is the optional heterocycle replacing,r 14and r xbe hydrogen independently of one another, the optional low alkyl group replacing, the optional cycloalkyl replacing, the optional cycloalkyl low-grade alkyl replacing, the optional low-grade alkenyl replacing, the optional lower alkoxy replacing, the optional low-grade alkenyl oxygen base replacing, the optional aryl replacing, the optional aromatic yl elementary alkyl replacing, the optional aryloxy replacing, the optional heterocyclic radical replacing, the optional heterocyclic radical low alkyl group replacing, the optional heterocyclyloxy base replacing, the optional phosphoric acid residue replacing, the aryl replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, the aralkyl replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, the hydroxyl replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, (wherein said low alkyl group can be inserted with and be selected from o the low alkyl group amino or that replace with the optional phosphoric acid residue replacing replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, s, so, so 2, nr 5(wherein r 5be independent of r 4be selected from and r 4identical substituting group group) ,-n=and=heteroatom group of n-), hydroxyl, the optional amino replacing, the optional lower alkylcarbonyl replacing, the optional naphthene base carbonyl replacing, the optional cycloalkyl low-grade alkyl carbonyl replacing, the optional elementary alkoxy carbonyl replacing, the optional aryl carbonyl replacing, the optional aromatic yl elementary alkyl carbonyl replacing, the optional aryloxy carbonyl replacing, the optional heterocyclic radical carbonyl replacing, the optional heterocyclic radical lower alkylcarbonyl replacing, the optional heterocyclyloxy base carbonyl replacing or the optional aminocarboxyl replacing dotted line represents that key exists or do not exist,condition is to represent under the condition of key existence r at dotted line xdo not exist; formula (i-2):wherein,d ring is the optional heterocycle replacing,other symbol is identical with above-mentioned definition; withformula (i-3):[chemical formula 3]wherein,dotted line represents that key exists or do not exist,b 1and b 2in any be cr 20r 21, another is nr 22, in the case, dotted line represents that key does not exist, work as b 2for nr 22time, r 4and r 22can together form the heterocycle of optional replacement, work as b 2for cr 20r 21time, r 4and r 21can together form the heterocycle of optional replacement, or b 1and b 2be c, cr independently of one another 23or n, in the case, dotted line represents that key exists, and/or described b 1and b 2part together forms the optional carbocyclic ring replacing or the optional heterocycle replacing, r 20, r 21, r 22and r 23be hydrogen independently of one another, the optional low alkyl group replacing, the optional cycloalkyl replacing, the optional cycloalkyl low-grade alkyl replacing, the optional low-grade alkenyl replacing, the optional lower alkoxy replacing, the optional low-grade alkenyl oxygen base replacing, the optional aryl replacing, the optional aromatic yl elementary alkyl replacing, the optional aryloxy replacing, the optional heterocyclic radical replacing, the optional heterocyclic radical low alkyl group replacing, the optional heterocyclyloxy base replacing, the optional phosphoric acid residue replacing, the aryl replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, the aralkyl replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, the hydroxyl replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, (wherein said low alkyl group can be inserted with and be selected from o the low alkyl group amino or that replace with the optional phosphoric acid residue replacing replacing with the phosphoric acid residue of optional replacement, s, so, so 2, nr 5(wherein r 5be independent of r 4be selected from and r 4identical substituting group group),-n=and=heteroatom group of n-), hydroxyl, the optional amino replacing, the optional lower alkylcarbonyl replacing, the optional naphthene base carbonyl replacing, the optional cycloalkyl low-grade alkyl carbonyl replacing, the optional elementary alkoxy carbonyl replacing, the optional...
인터그라아제 억제 활성을 갖는 폴리사이클릭 피리돈 유도체본 발명은 항바이러스 효과를 갖는 구조식 (I-1), 구조식 (I-2) 또는 구조식 (I-3)으로 나타낸 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염에 관한 것이며, 더욱 상세하게는, HIV 인터그라아제 억제 활성을 갖는 피리돈 유도체 및 이러한 유도체를 함유하는 약물 특히, 항-HIV 약물에 관한 것이다: 상기 구조식의 각 기호는 본 명세서에서 정의된 바와 같다. 본 발명의 화합물은 바이러스, 특히 HIV 또는 이의 내성 바이러스에 대한 인터그라아제-억제 활성 및/또는 세포 증식-억제 활성을 갖는다. 이와 같이, 본 발명의 화합물은 인터그라아제가 역할을 갖는 다양한 질병 및 바이러스 감염 (예컨대, AIDS)의 예방 또는 치료에 유용하다.하기 임의의 구조식으로 나타낸 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:구조식 (I-1):[도식 1][이미지]구조식 (I-2): 및[도식 2][이미지]구조식 (I-3):[도식 3][이미지]상기 식에서,Q는 치환되거나 비치환되고, 축합되거나 비축합된 카르보사이클릭 기 또는 치환되거나 비치환되고, 축합되거나 비축합된 헤테로사이클릭 기이며;R3은 수소, 할로겐, 하이드록시, 치환되거나 비치환된 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 저급 알케닐, 치환되거나 비치환된 저급 알콕시, 치환되거나 비치환된 저급 알케닐옥시, 치환되거나 비치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 아릴옥시, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴옥시 기, 또는 치환되거나 비치환된 아미노이며;A 고리는 치환되거나 비치환된 헤테로사이클이며;R14 및 RX는 각각 독립적으로, 수소, 치환되거나 비치환된 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 저급 알케닐, 치환되거나 비치환된 저급 알콕시, 치환되거나 비치환된 저급 알케닐옥시, 치환되거나 비치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 아릴 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 아릴옥시, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴옥시, 치환되거나 비치환된 인산 잔기, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아르알킬, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 하이드록시, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아미노, 또는 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 저급 알킬 (여기서, 저급 알킬에는 O, S, SO, SO2, NR5 (여기서, R5는, R4에 독립적으로, R4와 동일한 치환기 군으로부터 선택됨), -N=, 및 =N-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자 기가 개재될 수 있음), 하이드록시, 치환되거나 비치환된 아미노, 치환되거나 비치환된 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬 카르보닐, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 저급 알콕시카르보닐, 치환되거나 비치환된 아릴 카르보닐, 치환되거나 비치환된 아릴 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 아릴옥시카르보닐, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴카르보닐, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴옥시카르보닐, 또는 치환되거나 비치환된 아미노카르보닐이며;점선은 결합의 존재 또는 부재를 나타내며;단 점선이 결합의 존재를 나타내는 경우, RX는 존재하지 않으며;D 고리는 치환되거나 비치환된 헤테로사이클이며;B1 및 B2중 어느 하나는 CR20R21이며, 다른 하나는 NR22이고, 이 경우, 점선은 결합의 부재를 나타내거나;B2가 NR22인 경우, R4와 R22는 함께 취해져 치환되거나 비치환된 헤테로사이클을 형성할 수 있거나;B2가 CR20R21인 경우, R4 및 R21은 함께 취해져 치환되거나 비치환된 헤테로사이클을 형성할 수 있거나;B1 및 B2은 각각 독립적으로, C, CR23, 또는 N이며, 이러한 경우, 점선은 결합의 존재를 나타내고/거나 B1와 B2 부분은 함께 취해져 치환되거나 비치환된 헤테로사이클 또는 치환되거나 비치환된 카르보사이클을 형성할 수 있으며;R20, R21, R22, 및 R23은 각각 독립적으로, 수소, 치환되거나 비치환된 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 저급 알케닐, 치환되거나 비치환된 저급 알콕시, 치환되거나 비치환된 저급 알케닐옥시, 치환되거나 비치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 아릴 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 아릴옥시, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴옥시, 치환되거나 비치환된 인산 잔기, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아르알킬, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 하이드록시, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아미노, 또는 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 저급 알킬 (여기서, 저급 알킬에는 O, S, SO, SO2, NR5 (여기서, R5는, R4에 독립적으로, R4와 동일한 치환기 군으로부터 선택됨), -N=, 및 =N-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자 기가 개재될 수 있음), 하이드록시, 치환되거나 비치환된 아미노, 치환되거나 비치환된 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬 카르보닐, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 저급 알콕시카르보닐, 치환되거나 비치환된 아릴 카르보닐, 치환되거나 비치환된 아릴 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 아릴옥시카르보닐, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴카르보닐, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 저급 알킬카르보닐, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴옥시카르보닐, 치환되거나 비치환된 아미노카르보닐, 치환된 (티오)우레아, 또는 치환된 설포닐이며;R4는 수소, 치환되거나 비치환된 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 사이클로알킬 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 저급 알케닐, 치환되거나 비치환된 저급 알콕시, 치환되거나 비치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 아릴 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 아릴옥시, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 저급 알킬, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴옥시, 하이드록시, 치환되거나 비치환된 아미노, 치환되거나 비치환된 인산 잔기, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아릴, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아르알킬, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 하이드록시, 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 아미노, 또는 치환되거나 비치환된 인산 잔기로 치환된 저급 알킬 (여기서, 저급 알킬에는 CO, O, S, SO, SO2, NRa (여기서, Ra는 수소 또는 저급 알킬임), -N=, 및 =N-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자 기가 개재될 수 있음)이다.