3-alkoxyisoxazol-4-yl-substituted 2-amino carboxylic acid compounds(3-Alkoxyisoxazol-4-yl)-substituted 2-amino carboxylic acid derivatives and sulfur analogues thereof having general formula (I) or (II), wherein R1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalk(en)yl, cycloalk(en)yl-alk(en/yn)yl, or optionally substituted phenyl-alk(en/yn)yl; A is a bond or a hydrocarbon spacer group; B is a group -CRa(NRbRc)-COOR5 wherein Ra-Rc are independently hydrogen or alkyl, and R5 is defined as R1 or pivaloyloxymethyl, or B is a group of Formula (III), wherein R2, R3 and R4 are independently selected from hydrogen, a non-aromatic hydrocarbon group, phenyl- and thienyl-alkyl, and a hetero aliphatic group, or R3 and R4 are connected, thereby forming an alkylene, alkenylene or alkynylene group, or R4 and R2 are connected in order to form an alkylene, alkenylene or alkynylene group, optionally substituted with hydroxy or methyl, or to form CH2-O-CH2; E is COOR6, where R6 is defined as R5, or E is a tetrazolyl or triazolyl; X is O or S; and Y is O or S; are excitatory amino acid (EAA), in particular AMPA and/or NMDA receptor ligands, useful in the treatment of cerebral ischaemia, Huntington's disease, epileptic disorders, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, schizophrenia, pain, depression and anxiety.The 2-aminocarboxylic acid derivative that has (the 3-alkoxyl group isoxazole-4-base) of formula i or ii-replace or its sulfur containing analogs with and pharmacy acceptable salt: or r wherein 1be hydrogen, c 1-6alkyl, c 2-6alkenyl, c 2-6alkynyl group, cycloalkanes (alkene) base, cycloalkanes (alkene) base-c 1-6alkane (alkene/alkynes) base or phenyl-c 1-6alkane (alkene/alkynes) base, described phenyl is by cf 3, halogen, c 1-6alkyl or c 1-6alkoxyl group is optional to be replaced; a is key or is selected from c 1-6alkylidene group, c 2-6alkylene group or c 2-6the spacer groups of inferior alkynyl group and cycloalkylidene; b is-cr a(nr br c)-coor 5group, wherein r a-r cbe respectively hydrogen or c 1-6alkyl, and r 5be defined as r 1or pivalyl oxygen methyl, or b is the group of formula iii: r wherein 2, r 3and r 4be selected from respectively: a) hydrogen, c 1-6alkyl, c 2-6alkenyl, c 2-6alkynyl group, cycloalkanes (alkene) base, cycloalkanes (alkene) base-c 1-6alkane (alkene/alkynes) base, phenyl-c 1-6alkyl, thienyl-c 1-6alkyl, and b) one or more carbon atoms are wherein arranged by the c of n, o and/or s replacement 1-6alkyl, c 2-6alkenyl, c 2-6alkynyl group, perhaps r 3and r 4form c thereby connect 2-c 6alkylidene group, c 2-c 6alkylene group or c 2-c 6inferior alkynyl group, perhaps r 4and r 2connect so as to form by hydroxyl or methyl optional single-or two-c of replacing 1-c 3alkylidene group, c 2-c 3alkylene group or c 2-c 3inferior alkynyl group, or form ch 2-o-ch 2e is coor 6, r wherein 6be defined as r 5, or e is tetrazolium-5-base, 1,2,4-triazole-3-base or 1,2,3-triazoles-4-base; x is o or s; y is o or s.
3-알콕시이속사졸-4-일-치환 2-아미노카르복실산 화합물다음 화학식 I 또는 II를 갖는 (3-알콕시이속사졸-4-일)-치환 2-아미노카르복실산 유도체 및 그것의 황 유사체는 뇌허혈, 헌팅턴무도병, 간질병, 파킨슨병, 알츠하이머병, 정신분열증, 동통, 우울증 및 불안의 치료에 유용한 흥분 아미노산(EAA), 특히 AMPA 및/또는 NMDA 수용체 리간드이다. 식에서, R1은 수소, 알킬, 알켄일, 알킨일, 시클로알크(엔)일, 시클로알크(엔)일-알크(엔/인)일, 또는 선택적으로 치환된 페닐-알크(엔/인)일이고; A는 결합이거나 또는 탄화수소 스페이서기이고; B는 -CRa(NRbRc)-COOR5기(여기서, Ra-R c는 독립적으로 수소 또는 알킬이고, R5는 R1과 같이 정의되거나 또는 피발로일옥시메틸이다)이고, 또는 B는 다음 화학식 III의 기이고, 여기서 R2, R3 및 R4는 독립적으로 수소, 비방향족 탄화수소기, 페닐- 및 티에닐-알킬, 및 헤테로 방향족기이고, 또는 R3 및 R4는 결합되어 알킬렌, 알켄일렌 또는 알킨일렌기를 형성하고, 또는 R4 및 R2는 결합되어 히드록시 또는 메틸로 선택적으로 치환된 알킬렌, 알켄일렌 또는 알킨일렌기를 형성하거나 또는 CH2-O-CH2를 형성하고; E는 COOR6(여기서 R6은 R5와 같이 정의된다)이고, 또는 E는 테트라졸일 또는 트리아졸일이고; X는 O 또는 S이고; Y는 O 또는 S이다.(화학식 I)(화학식 II)(화학식 III)다음 화학식 I 또는 II를 갖는 것을 특징으로 하는 (3-알콕시이속사졸-4-일) -치환 2-아미노카르복실산 유도체 또는 그것의 황 유사체; 및 그것의 약학적으로 허용되는 염. (화학식 I) [이미지] 또는 (화학식 II) [이미지] 상기 식에서, R1은 수소, C1-6 알킬, C2-6 알켄일, C2-6 알킨일, 시클로알크(엔)일, 시클로알크(엔)일-C1-6 알크(엔/인)일 또는 페닐-C1-6 알크(엔/인)일이고, 페닐기는 CF3, 할로겐, C1-6 알킬 또는 C1-6 알콕시로 선택적으로 치환되고; A는 결합이거나 또는 C1-6 알킬렌, C2-6 알켄일렌 또는 C2-6 알킨일렌 및 시클로알킬렌으로부터 선택되는 스페이서기이고; B는 -CRa(NRbRc)-COOR5기(여기서, Ra-Rc는 독립적으로 수소 또는 C1-6 알킬이고, R5는 R1과 같이 정의되거나 또는 피발로일옥시메틸이다)이고, 또는 B는 다음 화학식 III (화학식 III) [이미지] 의 기이고, 여기서 R2, R3 및 R4는 독립적으로 a) 수소, C1-6 알킬, C2-6 알켄일, C2-6 알킨일, 시클로알크(엔)일, 시클로알크(엔)일-C1-6 알크(엔/인)일, 페닐-C1-6 알킬 및 티에닐-C1-6-알킬, 그리고 b) 1개 이상의 탄소원자가 N, O 및/또는 S로 치환된 C1-6 알킬, C2-6 알켄일 및 C2-6 알킨일 로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 또는 R3 및 R4는 결합되어 C2-C6 알킬렌, C2-C6 알켄일렌 또는 C2-C6 알킨일렌기를 형성하고, 또는 R4 및 R2는 결합되어 히드록시 또는 메틸로 선택적으로 모노 또는 디치환된 C1-C3 알킬렌, C2-C3 알켄일렌 또는 C2-C3 알킨일렌기를 형성하거나 또는 CH2-O-CH2를 형성하고; E는 COOR6(여기서 R6은 R5와 같이 정의된다)이고, 또는 E는 테트라졸-5-일, 1,2,4-트리아졸-3-일 또는 1,2,3-트리아졸-4-일이고; X는 O 또는 S이고; Y는 O 또는 S이다.