A METHOD OF PROVIDING OCULAR NEUROPROTECTIONProvided herein are compounds of Formula I, compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I, and methods for preventing, reducing or treating retinal ganglion cell damage comprising administering an effective amount of a purine derivative to a subject in need thereof.A method of preventing retinal ganglion cell damage in a subject in need thereof, comprising the step of: applying a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a compound according to Formula I to an eye of the subject,(I)or a pharmaceutically acceptable salt thereof,whereinA is -CH2ONO2, -CH2OH -CH2OSO3H;B and C are -OH;D isA and B are trans with respect to each other;B and C are cis with respect to each other;C and D are cis or trans with respect to each other;R1 is -H, -C Cio alkyl, -aryl, -3- to 7-membered monocyclic heterocycle, -8- to 12-membered bicyclic heterocycle, -C3-C8 monocyclic cycloalkyl, -C3-C8 monocyclic cycloalkenyl, -C8-C12 bicyclic cycloalkyl, -C8-C12 bicyclic cycloalkenyl (CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkyl), -(CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkenyl), - (CH2)n-(C8-C12 bicyclic cycloalkyl), -(CH2)n-(C8-C12 bicyclic cycloalkenyl), or - (CH2)n-aryl;R2 is -H, halo, -CN, -NHR4, -NHC(0)R4, -NHC(0)OR4, -NHC(0)NHR4, - NHNHC(0)R4, -NHNHC(0)OR4, -NHNHC(0)NHR4, or -NH-N=C(R6)R7; R4 is -Q-Q5 alkyl, -aryl, -(CH2)n-aryl, -(CH2)n-(3- to 7-membered monocyclic heterocycle), -(CH2)n-(8- to 12-membered bicyclic heterocycle), -(CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkyl), -(CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkenyl), -(CH2)n-(C8-C12 bicyclic cycloalkyl), -(CH2)n-(C8-C12 bicyclic cycloalkenyl), -C^-iC Cw alkyl) or - C≡C-aryl;R6 is -C Cio alkyl, -aryl, -(CH2)n-aryl, -(CH2)n-(3- to 7-membered monocyclic heterocycle), -(CH2)n-(8- to 12-membered bicyclic heterocycle), -(CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkyl), -(CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkenyl), -(CH2)n-(C8-C12 bicyclic cycloalkyl), -(CH2)n-(C8-C12 bicyclic cycloalkenyl), -(CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkenyl), -phenylene-(CH2)nCOOH, or -phenylene-(CH2)nCOO-(C1- C10 alkyl);R7 is -H, -C Cio alkyl, -aryl, -(CH2)n-aryl, -(CH2)n-(3- to 7-membered monocyclic heterocycle), -(CH2)n-(8- to 12-membered bicyclic heterocycle), -(CH2)n- (C3-C8 monocyclic cycloalkyl), -(CH2)n-(C3-C8 monocyclic cycloalkenyl), -(CH2)n- (C8-C12 bicyclic cycloalkenyl) or -(CH2)n-(C8-C12 bicyclic cycloalkyl);and each n is independently an integer ranging from 1 to 5, and apharmaceutically acceptable vehicle.
안구 신경보호를 제공하는 방법화학식 I의 화합물, 유효량의 화학식 I의 화합물을 포함하는 조성물, 및 망막 신경절 세포 손상의 예방, 감소 또는 치료가 필요한 피험체에게 유효량의 퓨린 유도체를 투여하는 단계를 포함하는, 망막 신경절 세포 손상을 예방, 감소 또는 치료하는 방법이 본 명세서에서 제공된다. 화학식 I에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염의 유효량 및 약제학적으로 허용가능한 비히클을 포함하는 약제학적 조성물을 망막 신경절 세포 손상의 예방이 필요한 피험체의 눈에 적용하는 단계를 포함하는, 망막 신경절 세포 손상의 예방이 필요한 피험체에서 망막 신경절 세포 손상을 예방하는 방법.[화학식 I](식 중,A는 -CH2ONO2, -CH2OH, -CH2OSO3H이며;B 및 C는 -OH이고;D는 이며;A 및 B 는 서로에 대해 트랜스이고;B 및 C는 서로에 대해 시스이며;C 및 D는 서로에 대해 시스 또는 트랜스이고;R1은 -H, -C1-C10 알킬, -아릴, -3 원 내지 7 원 모노사이클릭 헤테로사이클, -8 원 내지 12 원 바이사이클릭 헤테로사이클, -C3-C8 모노사이클릭 사이클로알킬, -C3-C8 모노사이클릭 사이클로알케닐, -C8-C12 바이사이클릭 사이클로알킬, -C8-C12 바이사이클릭 사이클로알케닐 -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알킬), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알케닐), -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알킬), -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알케닐) 또는 -(CH2)n-아릴이며;R2는 -H, 할로, -CN, -NHR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHNHC(O)R4, -NHNHC(O)OR4, -NHNHC(O)NHR4 또는 -NH-N=C(R6)R7이고;R4는 -C1-C15 알킬, -아릴, -(CH2)n-아릴, -(CH2)n-(3 원 내지 7 원 모노사이클릭 헤테로사이클), -(CH2)n-(8 원 내지 12 원 바이사이클릭 헤테로사이클), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알킬), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알케닐), -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알킬), -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알케닐), -C≡C-(C1-C10 알킬) 또는 -C≡C-아릴이며; R6은 -C1-C10 알킬, -아릴, -(CH2)n-아릴, -(CH2)n-(3 원 내지 7 원 모노사이클릭 헤테로사이클), -(CH2)n-(8 원 내지 12 원 바이사이클릭 헤테로사이클), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알킬), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알케닐), -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알킬), -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알케닐), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알케닐), -페닐렌-(CH2)nCOOH 또는 -페닐렌-(CH2)nCOO-(C1-C10 알킬)이고;R7은 -H, -C1-C10 알킬, -아릴, -(CH2)n-아릴, -(CH2)n-(3 원 내지 7 원 모노사이클릭 헤테로사이클), -(CH2)n-(8 원 내지 12 원 바이사이클릭 헤테로사이클), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알킬), -(CH2)n-(C3-C8 모노사이클릭 사이클로알케닐), -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알케닐) 또는 -(CH2)n-(C8-C12 바이사이클릭 사이클로알킬)이며; 각각의 n은 독립적으로 1 내지 5의 범위에 있는 정수임)