Isoquinoline derivatives and isoquinoline combinatorial librariesThe present invention provides the synthesis of heterocyclic compounds based on the isoquinoline ring. More specifically, the invention provides novel isoquinolines as well as novel libraries comprised of many such compounds, and methods of synthesizing the libraries.The storehouse of the molar mixture such as approximate of the single isoquinoline compound represented of following formula or two or more following formula: compounds or the salt of described isoquinoline compound: in following formula i: r 1be selected from: c 1-c 6alkyl, c 1-c 6the alkyl that replaces, c 2-c 7thiazolinyl, c 2-c 7the thiazolinyl that replaces, c 2-c 7alkynyl, c 2-c 7the alkynyl that replaces, c 3-c 7cycloalkyl, c 3-c 7the cycloalkyl that replaces, c 5-c 7cycloalkenyl group, c 5-c 7the cycloalkenyl group that replaces, phenyl, the phenyl of replacement, the naphthyl of replacement, c 7-c 12the benzene alkyl, c 7-c 12the benzene alkyl that replaces or the group of following formula: in the formula: n and m are selected from 0-6 respectively; ar is for being selected from phenyl, substituted-phenyl, the aryl of the heteroaryl of heteroaryl or replacement;r 2be selected from: hydrogen atom, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6the alkyl that replaces, c 2-c 7thiazolinyl, c 2-c 7the thiazolinyl that replaces, c 2-c 7alkynyl, c 2-c 7the alkynyl that replaces, phenyl, the phenyl of replacement, naphthyl, the naphthyl of replacement, c 3-c 7cycloalkyl, c 3-c 7the cycloalkyl that replaces, c 5-c 7cycloalkenyl group, c 5-c 7the cycloalkenyl group that replaces, c 7-c 12the benzene alkyl, c 7-c 12the benzene alkyl or the heterocycle that replace; r 3, r 4, r 5and r 6be selected from respectively: hydrogen atom, halogen, hydroxyl, protected hydroxyl, cyano group, nitro, carboxylic acid, c 1-c 6alkyl, c 2-c 7thiazolinyl, c 2-c 7alkynyl, c 1-c 6the alkyl that replaces, c 2-c 7the thiazolinyl that replaces, c 2-c 7the alkynyl that replaces, c 1-c 7alkoxyl group, c 1-c 7acyloxy, c 1-c 7acyl group, c 3-c 7cycloalkyl, c 3-c 7the cycloalkyl that replaces, c 5-c 7cycloalkenyl group, c 5-c 7the cycloalkenyl group that replaces, c 3-c 7the cycloalkenyl group that replaces, heterocycle, c 7-c 12the benzene alkyl, c 7-c 12the benzene alkyl that replaces, phenyl, the phenyl of replacement, naphthyl, the naphthyl of replacement, ring c 2-c 7alkylidene group, the ring c of replacement 2-c 7alkylidene group, ring c 2-c 7assorted alkylidene group, the ring c of replacement 2-c 7assorted alkylidene group, carboxyl, protected carboxyl, methylol, protected methylol, amino, protected amino, (mono-substituted) amino, protected (mono-substituted) amino, (dibasic) amino, carboxylic acid amides, protected carboxylic acid amides, c 1-c 4alkylthio, c 1-c 4alkyl sulphonyl, c 1-c 4alkyl sulfoxide, thiophenyl, the thiophenyl of replacement, phenyl sulfoxide, the phenyl sulfoxide of replacement, the phenyl sulfonyl of phenyl sulfonyl or replacement; x is selected from: hydroxyl, protected carboxyl, amino, protected amino, (mono-substituted) amino, (dibasic) amino, amino acid, aniline, the aniline of replacement or the amino heterocycle that replaces;y is selected from: co 2h, sh, nhr 7or c (o) nhr 7, r in the formula 7be hydrogen atom, c 1-c 6alkyl or c 1-c 6substituted alkyl.
이소퀴놀린 유도체 및 이소퀴놀린 조합 라이브러리본 발명은 이소퀴놀린 고리를 기재로 하는 이종 환상 화합물의 합성법을 제공한다. 더 구체적으로는, 본 발명은 신규 이소퀴놀린 및 상기와 같은 많은 화합물로 이루어진 신규 라이브러리와, 이 라이브러리의 합성 방법을 제공한다.하기 화학식 I의 단일 이소퀴놀린 화합물 또는 대략 등몰량인 2종 이상의 화합물들의 혼합물의 라이브러리 또는 이소퀴놀린 화합물의 염. 〈화학식 I〉 [이미지] 상기 식 중, R1은 C1 내지 C6 알킬, C1 내지 C6 치환 알킬, C2 내지 C7 알케닐, C2 내지 C7 치환 알케닐, C2 내지 C7 알키닐, C2 내지 C7 치환 알키닐, C3 내지 C7 시클로알킬, C3 내지 C7 치환 시클로알킬, C5 내지 C7 시클로알케닐, C5 내지 C7 치환 시클로알케닐, 페닐, 치환 페닐, 치환 나프틸, C7 내지 C12 페닐알킬, C7 내지 C12 치환 페닐알킬 및 식 [이미지] (여기서, n 및 m은 0 내지 6의 수로부터 독립적으로 선택되고, Ar은 페닐, 치환 페닐, 헤테로아릴 및 치환 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 아릴기임)의 기이고, R2는 수소 원자, C1 내지 C6 알킬, C1 내지 C6 치환 알킬, C2 내지 C7 알케닐, C2 내지 C7 치환 알케닐, C2 내지 C7 알키닐, C2 내지 C7 치환 알키닐, 페닐, 치환 페닐, 나프틸, 치환 나프틸, C3 내지 C7 시클로알킬, C3 내지 C7 치환 시클로알킬, C5 내지 C7 시클로알케닐, C5 내지 C7 치환 시클로알케닐, C7 내지 C12 페닐알킬, C7 내지 C12 치환 페닐알킬 및 이종 환식 고리로 구성된 군으로부터 선택되며, R3, R4, R5 및 R6은 독립적으로 수소 원자, 할로, 히드록시, 보호 히드록시, 시아노, 니트로, 카르복실산, C1 내지 C6 알킬, C2 내지 C7 알케닐, C2 내지 C7 알키닐, C1 내지 C6 치환 알킬, C2 내지 C7 치환 알케닐, C2 내지 C7 치환 알키닐, C1 내지 C7 알콕시, C1 내지 C7 아실옥시, C1 내지 C7 아실, C3 내지 C7 시클로알킬, C3 내지 C7 치환 시클로알킬, C5 내지 C7 시클로알케닐, C5 내지 C7 치환 시클로알케닐, C3 내지 C7 치환 시클로알케닐, 이종 환식 고리, C7 내지 C12 페닐알킬, C7 내지 C12 치환 페닐알킬, 페닐, 치환 페닐, 나프틸, 치환 나프틸, 환식 C2 내지 C7 알킬렌, 치환 환식 C2 내지 C7 알킬렌, 환식 C2 내지 C7 헤테로알킬렌, 치환 환식 C2 내지 C7 헤테로알킬렌, 카르복시, 보호 카르복시, 히드록시메틸, 보호 히드록시메틸, 아미노, 보호 아미노, (일치환)아미노, 보호 (일치환)아미노, (이치환)아미노, 카르복사미드, 보호 카르복사미드, C1 내지 C4 알킬티오, C1 내지 C4 알킬술포닐, C1 내지 C4 알킬술폭시드, 페닐티오, 치환 페닐티오, 페닐술폭시드, 치환 페닐술폭시드, 페닐술포닐 및 치환 페닐술포닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, X는 히드록시, 보호 카르복시, 아미노, 보호 아미노, (일치환)아미노, (이치환)아미노, 아미노산, 아닐린, 치환 아닐린 및 아미노 치환 이종 환식 고리로 구성된 군으로부터 선택되며, Y는 CO2H, SH, NHR7 및 C(O)NHR7 (여기서, R7은 수소 원자, C1 내지 C6 알킬 및 C1 내지 C6 치환 알킬로 구성된 군으로부터 선택됨)이다.