1,3-THIAZOLE-5-CARBOXAMIDES USEFUL AS CANCER CHEMOTHERAPEUTIC AGENTSThis invention relates to novel 1, 3- thiazole-5 -carboxamide compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of those compounds or compositions as cancer chemotherapeutic agents.A compound of formula (I)(I) wherein Ar is selected from the group consisting of andX is CH or N;R1 is selected f ϊroomm tthhee ggrroouupp ccoonnssiissting of H, halogen, OR1-3 R1-3 and whereinR1'2 is selected from the group consisting of H, (Ci-COalkyl, wherein said (Q-C4)alkyl can be substituted with O,1, or 2 groups independently selected from hydroxy,(CrC4)alkylamino,(Q-C4)acyloxy,(CrC4)alkoxy, and(C2-C4)alkoxy substituted with 0,1 or 2 (C1-C4)alkoxy groups, 5- or 6-membered heteroaryl, and phenyl substituted with 0, 1, or 2 groups independently selected from the group consisting of (Q-C4)alkyl, halo, nitro, (Ci-Cφ)alkoxy and cyano, and wherein said (Ci-C4)alkyl is independently optionally substituted with F up to the perfluoro level; R1'3 is H or (Ci-GOalkyl;R ' , R1'5 and R1' are selected from the group consisting of H, indan-5-yl, phenyl substituted with 0, 1, or 2 groups independently selected from the group consisting of (Q-GOalkyl, halo, nitro, (Ci-C4)alkoxy and cyano, 5- or 6-membered heteroaryl substituted with 0,1 or 2 groups selected from the group consisting of cyano, halo, nitro, (CrC4)alkyl, wherein said (Q-C4)alkyl is optionally substituted with 0, 1, or 2 groups selected from(C i -C4) alkylamino , (Ci-C_i.)acyloxy, (CrC4)alkoxy, and(C2-C4)alkoxy substituted with up to 0, 1 or 2 (C1- C4)alkoxy groups,(C3-C6)cycloalkyl substituted with 0, 1 or 2 groups selected from (Q-GOalkyl, (CrC4)alkoxy, cyano, and halo, and (C1-C6)^yI, wherein said (Ci-C6)alkyl is independently substituted with0 or 1 group selected from the group consisting of NH2,(Ci-Cøalkoxy, (C2-C4)alkoxy independently substituted with0,1, 2 or 3 (Ci-GOalkoxy and OH groups, and independently optionally substituted with fluorine up to the perfluoro level, carboxyl,(CrC4)alkoxycarbonyl (C i -C4)alkylamino , aminocarbonyl, (CrC^alkylsulfonyl, phenyl substituted with 0, 1, or 2 groups independently selected from the group consisting of (CrC4)alkyl, halo, nitro, (Ci-C4)alkoxy and cyano, 5- or 6-membered heteroaryl independently substituted with 0, 1, 2 or 3 groups selected from the group consisting of (Q-G^alkyl, (Ci-C4)alkoxy, cyano, halo, and nitro and heterocyclyl independently substituted with 0, 1, 2 or 3 groups selected from the group consisting of (Ci-C4)alkyl, (Ci-C4)alkoxy, cyano, and halo, and wherein said (Ci-C6)alkyl is independently substituted with0, 1 or 2 OH or halo groups, and wherein said (Q-C^alkyl is independently optionally substituted with F up to the perfluoro level; and R1'3 and R1'4, R1'3 and R1'5, and R1'3 and R1'6, when attached to the same nitrogen atom, may form, together with the N atom to which they are attached, a 5- or 6-membered saturated heterocyclic ring selected from pyrrolidinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl and piperizinyl optionally substituted on N with R1'7 is independently selected from the group consisting of (C1-C4)^lCyI, wherein said (Q-G^alkyl is substituted with 0, 1 or 2 groups selected from the group consisting of (C i -C4) alkylamino , (Ci-C4)acyloxy, (Ci-C4)alkoxy, and (C2-C4)alkoxy substituted with 0, 1 or 2(CrC4)alkoxy groups; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
암 화학요법제로서 유용한 1,3-티아졸-5-카르복사미드본 발명은 하기 화학식 I의 신규한 1,3-티아졸-5-카르복사미드 화합물, 이러한 화합물을 함유하는 제약 조성물, 및 암 화학요법제로서 이들 화합물 또는 조성물의 용도에 관한 것이다. <화학식 I> 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용가능한 염. <화학식 I>  식 중, Ar은  로 이루어진 군으로부터 선택되고; X는 CH 또는 N이고; R1은  로 이루어진 군으로부터 선택되고; 상기 식 중, R1-2는 H, (C1-C4)알킬 (여기서, 상기 (C1-C4)알킬은 히드록시, (C1-C4)알킬아미노, (C1-C4)아실옥시, (C1-C4)알콕시, 및 0, 1 또는 2개의 (C1-C4)알콕시기로 치환된 (C2-C4)알콕시로부터 독립적으로 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있음), 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 및 (C1-C4)알킬, 할로, 니트로, (C1-C4)알콕시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 치환된 페닐로 이루어진 군으로부터 선택되며, 상기 (C1-C4)알킬은 임의로 퍼플루오로 수준 이하의 불소로 독립적으로 치환되고; R1-3은 H 또는 (C1-C4)알킬이고; R1-4, R1-5 및 R1-6은 H, 인단-5-일, (C1-C4)알킬, 할로, 니트로, (C1-C4)알콕시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 치환된 페닐, 시아노, 할로, 니트로, (C1-C4)알킬 (여기서, 상기 (C1-C4)알킬은 (C1-C4)알킬아미노, (C1-C4)아실옥시로부터 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 임의로 치환됨), (C1-C4)알콕시, 및 0, 1 또는 2개 이하의 (C1-C4)알콕시기로 치환된 (C2-C4)알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 치환된 5- 또는 6-원 헤테로아릴, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 치환된 (C3-C6)시클로알킬, 및 (C1-C6)알킬 (여기서, 상기 (C1-C6)알킬은 NH2, (C1-C4)알콕시, 0, 1, 2 또는 3개의 (C1-C4)알콕시 및 OH기로 독립적으로 치환되고, 임의로 퍼플루오로 수준 이하의 불소로 독립적으로 치환된 (C2-C4)알콕시, 카르복실, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C4)알킬아미노, 아미노카르보닐, (C1-C4)알킬술포닐, (C1-C4)알킬, 할로, 니트로, (C1-C4)알콕시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 치환된 페닐, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, 시아노, 할로 및 니트로로 이루어진 군으로부터 선택되는 0, 1, 2 또는 3개의 기로 독립적으로 치환된 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 및 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, 시아노 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되는 0, 1, 2 또는 3개의 기로 독립적으로 치환된 헤테로시클릴 로 이루어진 군으로부터 선택되는 0 또는 1개의 기로 독립적으로 치환되고, 0, 1 또는 2개의 OH 또는 할로기로 독립적으로 치환되고, 임의로 퍼플루오로 수준 이하의 불소로 독립적으로 치환됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고; R1-3 및 R1-4, R1-3 및 R1-5, 및 R1-3 및 R1-6이 동일한 질소 원자에 부착된 경우, 이들이 부착된 질소 원자와 함께, 질소 상에서 (C1-C4)알킬로 임의로 치환된 피롤리디닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐 및 피페라지닐로부터 선택되는 5- 또는 6-원 포화 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; R1-7은 (C1-C4)알킬 (여기서, 상기 (C1-C4)알킬은 (C1-C4)알킬아미노, (C1-C4)아실옥시, (C1-C4)알콕시, 및 0, 1 또는 2개의 (C1-C4)알콕시기로 치환된 (C2-C4)알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 0, 1 또는 2개의 기로 치환됨)로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된다. 