Amino-triazolopyridine derivativesThe invention relates to compounds of formula (I) wherein R is a 5 or 6 membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from N, O or S, and which groups are optionally substituted by one or two substituents, which are lower alkyl, -(CH2)nOH, halogen or lower alkoxy, and wherein the heteroaryl groups may be optionally linked to the pyrazole ring via an alkylene or alkenyle group, or is phenyl, optionally substituted by one or two substituents being lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, halogen, hydroxy or lower alkoxy or is -O(CH2)nphenyl, benzofuryl, indolyl or benzothiophenyl, or is -S-lower alkyl; R and R are independently from each other hydrogen, cyano or -S(O)2-phenyl; R is hydrogen, halogen or is a 5 or 6 membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from N, O or S, and which groups are optionally substituted by one or two substituents, which are lower alkyl, -(CH2)n-aryl, hydroxy, halogen, lower alkoxy, morpholinyl, amino, lower alkylamino or -C(O)NR'2, and wherein R' is lower alkyl or hydrogen, or is phenyl, optionally substituted by one or two substituents being halogen, lower alkyl, lower alkoxy, amino, di-lower alkyl amino, CF3, -OCF3, -NHC(O)lower alkyl, cyano, -C(O)-lower alkyl, -C(O)O-lower alkyl, -S-lower alkyl, -S(O)2NH-phenyl, -S(O)2-methylpiperazinyl; or is -NR'R'', wherein R' and R'' are independently from each other hydrogen, -(CH2)nphenyl, which phenyl ring is optionally substituted hy halogen or lower alkoxy, -CH(lower alkyl)-phenyl, indan-l-yl,1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen, or cycloalkyl; or is -O-phenyl, which phenyl ring is optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy, -O-tetrahydronaphthalenyl or -O-CH2-6-methyl-pyridin-2-yl; or is -benzo[1,3]dioxolyl, -1H-indol-5,-yl, naphthyl, benzofuran-2-yl, 1,3,4,9-tetrahydro-b-carbolin-2-yl, piperidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, piperazin-4-yl-methyl or morpholinyl; R is -NR2, wherein R may be the same or different.Compound of formula i r 1be to contain 1 to 3 heteroatoms that is selected from n, o or s and optional 5 or 6 yuan of heteroaryls that replaced by one or two substituting group, substituting group be low alkyl group ,-(ch 2) noh, halogen or lower alkoxy, wherein this heteroaryl can be chosen wantonly via alkylidene group or alkylene group and be connected on the pyrazoles ring, or the optional phenyl that is replaced by one or two substituting group, substituting group is low alkyl group, hydroxyl-low alkyl group, halogen, hydroxyl or lower alkoxy, or-o (ch 2) nphenyl, benzofuryl, indyl or benzothienyl, or-the s-low alkyl group; r 2and r 4be independently of one another hydrogen, cyano group or-s (o) 2-phenyl; r 3be hydrogen, halogen, or contain 1 to 3 heteroatoms that is selected from n, o or s and optional 5 or 6 yuan of heteroaryls that replaced by one or two substituting group, substituting group be low alkyl group ,-(ch 2) n-aryl, hydroxyl, halogen, lower alkoxy, morpholinyl, amino, low-grade alkyl amino or-c (o) nr ' 2, wherein r ' is low alkyl group or hydrogen, or the optional phenyl that is replaced by one or two substituting group, substituting group is halogen, low alkyl group, lower alkoxy, amino, two-low-grade alkyl amino, cf 3,-ocf 3,-nhc (o) low alkyl group, cyano group ,-c (o)-low alkyl group ,-c (o) o-low alkyl group ,-the s-low alkyl group ,-s (o) 2the nh-phenyl ,-s (o) 2-methylpiperazine base, or-nr ' r ', wherein r ' and r ' and be that hydrogen, benzyl ring are optional by halogen or lower alkoxy replacement-(ch independently of one another 2) nphenyl ,-ch (low alkyl group)-phenyl, dihydro indenes-1-base, 1,2,3,4-tetralyl or cycloalkyl, or benzyl ring optional by halogen, low alkyl group or lower alkoxy replace-the o-phenyl ,-o- tetralyl or-o-ch 2-6-picoline-2-base, or -benzo [1,3] dioxane amyl group ,-1h-indoles-5-base, naphthyl, cumarone-2-base,1,3,4,9-tetrahydrochysene-b-carboline-2-base, piperidines-1-base, tetramethyleneimine-1-base, piperazine-4-ylmethylor morpholinyl; r 5be-nr 2, wherein r can be identical or different and be hydrogen, low alkyl group, phenyl, benzyl, -co-low alkyl group ,-the co-lower alkoxy ,-low-grade alkenyl ,-co (ch 2) n-phenyl or-coo (ch 2) n-phenyl, wherein benzyl ring is optional by cf 3, lower alkoxy, halogen or low alkyl group replaces-co (ch 2) 3-nhco-lower alkoxy ,-(ch 2) n-phenyl, wherein benzyl ring is optional by lower alkoxy, cf 3or the halogen replacement, or 4,5-dihydro-1h-imidazoles-2-yl benzoic acid, 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-yl benzoic acid or4,5,6,7-tetrahydrochysene-1h-[1,3] diaza -2-yl benzoic acid; n is 0-4; and pharmacologically acceptable salt.
아미노-트리아졸로피리딘 유도체본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다: 화학식 1  상기 식에서, R1은, N, O 또는 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하고 저급 알킬, -(CH2)nOH, 할로겐 또는 저급 알콕시인 1 또는 2개의 치환체에 의해 선택적으로 치환되고 알킬렌 또는 알케닐렌 그룹을 통해 피라졸 고리에 선택적으로 결합될 수 있는 5 또는 6원 헤테로아릴 그룹이거나; 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 할로겐, 하이드록시 또는 저급 알콕시인 1 또는 2개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐이거나; -O(CH2)n페닐, 벤조푸릴, 인돌릴 또는 벤조티오페닐이거나; -S-저급 알킬이고; R2 및 R4는 서로 독립적으로 수소, 시아노 또는 -S(O)2-페닐이고; R3은, 수소, 할로겐이거나; N, O 또는 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하고 저급 알킬, -(CH2)n-아릴, 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 모폴리닐, 아미노, 저급 알킬아미노 또는 -C(O)NR'2(여기서, R'은 저급 알킬 또는 수소이다)인 1 또는 2개의 치환체에 의해 선택적으로 치환된 5 또는 6원 헤테로아릴 그룹이거나; 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 아미노, 디-저급 알킬 아미노, CF3, -OCF3-, -NHC(O)저급 알킬, 시아노, -C(O)-저급 알킬, -C(O)O-저급 알킬, -S-저급 알킬, -S(O)2NH-페닐 또는 -S(O)2-메틸피페라지닐인 1 또는 2개의 치환체에 의해 선택적으로 치환된 페닐이거나; -NR'R"(여기서, R' 및 R"은 서로 독립적으로 수소, -(CH2)n페닐(여기서, 페닐 고리는 할로겐 또는 저급 알콕시로 선택적으로 치환된다), -CH(저급 알킬)-페닐, 인단-1-일, 1,2,3,4-테트라하이드로-나프탈렌 또는 사이클로알킬이다)이거나; -O-페닐(여기서, 페닐 고리는 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 선택적으로 치환된다), -O-테트라하이드로나프탈레닐 또는 O-CH2-6-메틸-피리딘-2-일)이거나; -벤조[1,3]디옥솔릴, -1H-인돌-5-일, 나프틸, 벤조푸란-2-일, 1,3,4,9-테트라하이드로-b-카볼린-2-일, 피페리딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페라진-4-일-메틸 또는 모폴리닐이고; R5는 -NR2(여기서, R은 동일하거나 상이할 수 있고 수소, 저급 알킬, 페닐, 벤질, -CO-저급 알킬, -CO-저급 알콕시, -저급 알케닐, -CO(CH2)n-페닐 또는 -COO(CH2 )n-페닐(여기서, 페닐 고리는 CF3, 저급 알콕시, 할로겐 또는 저급 알킬로 선택적으로 치환된다), -CO(CH2)3-NHCO-저급 알콕시, -(CH)n-페닐(여기서, 페닐 고리는 저급 알콕시, CF3 또는 할로겐으로 치환된다), 4,5-디하이드로-1H-이미다졸-2-일-벤조산, 1,4,5,6-테트라하이드로-피리미딘-2-일-벤조산 또는 4,5,6,7-테트라하이드로-1H-[1,3]디아제핀-2-일-벤조산이고; n은 0 내지 4이다.하기 화학식 1의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 1 [이미지] 상기 식에서, R1은, N, O 또는 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하고 저급 알킬, -(CH2)nOH, 할로겐 또는 저급 알콕시인 1 또는 2개의 치환체에 의해 선택적으로 치환되고 알킬렌 또는 알케닐렌 그룹을 통해 피라졸 고리에 선택적으로 결합될 수 있는 5 또는 6원 헤테로아릴 그룹이거나; 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 할로겐, 하이드록시 또는 저급 알콕시인 1 또는 2개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐이거나; -O(CH2)n페닐, 벤조푸릴, 인돌릴 또는 벤조티오페닐이거나; -S-저급 알킬이고; R2 및 R4는 서로 독립적으로 수소, 시아노 또는 -S(O)2-페닐이고; R3은, 수소, 할로겐; N, O 또는 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하고 저급 알킬, -(CH2)n-아릴, 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 모폴리닐, 아미노, 저급 알킬아미노 또는 -C(O)NR'2(여기서, R'은 저급 알킬 또는 수소이다)인 1 또는 2개의 치환체에 의해 선택적으로 치환된 5 또는 6원 헤테로아릴 그룹이거나; 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 아미노, 디-저급 알킬 아미노, CF3, -OCF3-, -NHC(O)저급 알킬, 시아노, -C(O)-저급 알킬, -C(O)O-저급 알킬, -S-저급 알킬, -S(O)2NH-페닐 또는 -S(O)2-메틸피페라지닐인 1 또는 2개의 치환체에 의해 선택적으로 치환된 페닐이거나; -NR'R"(여기서, R' 및 R"은 서로 독립적으로 수소, -(CH2)n페닐(여기서, 페닐 고리는 할로겐 또는 저급 알콕시로 선택적으로 치환된다), -CH(저급 알킬)-페닐, 인단-1-일, 1,2,3,4-테트라하이드로-나프탈렌 또는 사이클로알킬이다)이거나; -O-페닐(여기서, 페닐 고리는 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 선택적으로 치환된다), -O-테트라하이드로나프탈레닐 또는 O-CH2-6-메틸-피리딘-2-일)이거나; -벤조[1,3]디옥솔릴, -1H-인돌-5-일, 나프틸, 벤조푸란-2-일, 1,3,4,9-테트라하이드로-b-카볼린-2-일, 피페리딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페라진-4-일-메틸 또는 모폴리닐이고; R5는 -NR2(여기서, R은 동일하거나 상이할 수 있고 수소, 저급 알킬, 페닐, 벤질, -CO-저급 알킬, -CO-저급 알콕시, -저급 알케닐, -CO(CH2)n-페닐 또는 -COO(CH2 )n-페닐(여기서, 페닐 고리는 CF3, 저급 알콕시, 할로겐 또는 저급 알킬로 선택적으로 치환된다), -CO(CH2)3-NHCO-저급 알콕시, -(CH)n-페닐(여기서, 페닐 고리는 저급 알콕시, CF3 또는 할로겐으로 치환된다), 4,5-디하이드로-1H-이미다졸-2-일-벤조산, 1,4,5,6-테트라하이드로-피리미딘-2-일-벤조산 또는 4,5,6,7-테트라하이드로-1H-[1,3]디아제핀-2-일-벤조산이고; n은 0 내지 4이다.