Tricyclic benzazepine vasopressin antagonistsTricyclic compound of general formula (I) as defined herein which exhibit antagonist activity at V1 and/or V2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by  excess renal reabsorption of water, and process for preparing such compounds.Selected from compounds of formula i and its officinal salt, ester and its prodrug forms：formulas i wherein y is selected from (ch2)n, o, s, nh, ncoch3, n- low alkyl groups (c1-c3), ch- low alkyl groups (c1-c3), chnh- low alkyl groups (c1-c3), chnh2, chn [low alkyl group (c1-c3)]2, cho- low alkyl groups (c1-c3), chs- low alkyl groups (c1-c3), wherein n is 0-2 integer；a-b iswherein m is 1-2 integer, and condition is when y is-(ch2)n- and during n=2, m may also indicate that 0 and when n is 0, m may also indicate that 3, and condition is also included when y is-(ch2)nduring with n=2, m can not also be 2；r1represent hydrogen, halogen (chlorine, bromine, fluorine, iodine), oh ,-s- low alkyl groups (c1-c3) ,-sh ,-so low alkyl groups (c1-c3) ,-so2- low alkyl group (c1-c3) ,-co- low alkyl groups (c1-c3) ,-cf3, low alkyl group (c1-c3), o- low alkyl groups (c1-c3) ,-no2,-nh2,-nhco low alkyl groups (c1-c3) ,-n- [low alkyl group (c1-c3)]2,-so2nh2；-so2nh low alkyl groups (c1-c3) or-so2n [low alkyl group (c1-c3)]2；r2represent hydrogen, cl, br, f, i ,-oh, low alkyl group (c1-c3), o- low alkyl groups (c1-c3), or r1and r2it is common to represent methylene-dioxy or ethylenedioxy；r3represent following radicals：wherein ar represents to be selected from following groups：o, s ,-nch are represented with x3or-nhr4selected from hydrogen, low alkyl group (c1-c3) ,-co- low alkyl groups (c1-c3)；r5and r7selected from hydrogen, (c1-c3) low alkyl group, (c1-c3) lower alkoxy and halogen；r6selected from (a) following formula partswherein cyclic hydrocarbon radical is defined as c3-c6cycloalkyl, cyclohexenyl group or cyclopentenyl；rarepresent hydrogen, ch3, c2h5, or represent following formula parts：-(ch2)2- o- low alkyl groups (c1-c3) or-ch2ch2oh；q is 1,2 or 3；rbrepresent hydrogen, ch3, c2h5；(b) formula part：-x-r10；wherein r10represent low alkyl group (c3-c8), low-grade alkenyl (c3-c8) ,-(ch2)p- cycloalkyl (c3-c6),it is 0-3 with p；x represents o, s, nh, nch3,or key and r5and r7it is as defined above (c) formula part：wherein j represents ra, side chain or non-branched low alkyl group (c3-c8), side chain or non-branched low-grade alkenyl (c3-c8), o- side chains or non-branched low alkyl group (c3-c8) ,-o- side chains or non-branched low-grade alkenyl (c3-c8), tetrahydrofuran, thiophane, or represent following radicals：or expression-ch2the heterocyclic radical of-k ', wherein k ' expressions halogen ,-oh, tetrahydrofuran, thiophane or following formula：wherein d, e, f and g are selected from carbon or nitrogen and carbon atom therein can be by halogen, (c1-c3) low alkyl group, hydroxyl ,-co- low alkyl groups (c1-c3), cho, (c1-c3) lower alkoxy ,-co2- low alkyl group (c1-c3) optionally replace, and raand rbit is as defined above；(d) it is selected from the group of following formulas：- s- low alkyl groups (c1-c3)wherein rcselected from halogen, (c1-c3) low alkyl group ,-o- low alkyl groups (c1-c3) and oh, rbit is as defined above；ar ' is selected from following radicalsr8and r9independently represent hydrogen, low alkyl group (c1-c3)；o- low alkyl groups (c1-c3)；s- low alkyl groups (c1-c3) ,-cf3,-cn ,-oh ,-scf3,-ocf3, halogen, no2, amino or-nh- low alkyl groups (c1-c3) ,-n- [low alkyl group (c1-c3)]2,-n (rb)(ch2)q-n(rb)2；w ' is selected from o, s, nh, n- low alkyl groups (c1-c3), nco- low alkyl groups (c1-c3) or nso2- low alkyl group (c1-c3)；r25selected from following radicals：and group represent：(1) phenyl or by one or two be selected from (c1-c3) low alkyl group, halogen, amino, (c1-c3) lower alkoxy or (c1-c3) low-grade alkyl amino the phenyl that arbitrarily replaces of substituent；(2) containing fragrant (undersaturated) heterocycle of heteroatomic 5- members selected from o, n or s；(3) fragrant (undersaturated) heterocycle of 6- members containing a nitrogen-atoms；(4) fragrant (undersaturated) heterocycle of 5- or 6- member containing two nitrogen-atoms；(5) fragrant (undersaturated) heterocycle of 5- members containing a nitrogen-atoms and an oxygen atom or a sulphur atom；5- or 6- circle heterocycles therein can be by (c1-c3) low alkyl group, formoxyl, following formula group：halogen or (c1-c3) lower alkoxy is optionally substituted.
트리사이클릭 벤즈아제핀 바소프레신 길항제본 발명은 V1 및/또는 V2 수용체에서 길항 활성을 나타내고, 생체 내에서 바소프레신 길항 활성을 나타내는 본원에 정의된 바와 같은 화학식 Ⅰ의 트리사이클릭 화합물, 신장의 수분 재흡수 과다에 의해 특징지워지는 질환을 치료하는데 이와 같은 화합물을 사용하는 방법 및 이러한 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.화학식 Ⅰ화학식 I의 화합물중에서 선택된 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 및 프로-드럭. 화학식 I [이미지] 상기 식에서, Y는 (CH2)n(여기서, n은 0 내지 2의 정수이다), O, S, NH, NCOCH 3, N-저급 알킬(C1-C3), CH-저급 알킬(C1-C3), CHlNH-저급 알킬(C 1-C3), CHNH2, CHN[저급 알킬(C1-C3)]2, CHO-저급 알킬(C1-C3), CHS-저급 알킬(C1-C3)이고; A-B는 [이미지]또는 [이미지](여기서, m은 1또는 2의 정수이고, 단 Y가 -(CH2)n이고 n이 2이면 m은 0일 수 있고 n이 0이면 m은 3일 수 있으며, 단 Y가 -(CH2)n이고 n이 2이면 m은 2일 수 없다)이며; R1은 수소, 염소, 브롬, 불소 및 요오드를 포함한 할로겐, OH, -S-저급 알킬(C1-C3),-SH,-SO 저급 알킬(C1-C3),-SO2-저급 알킬(C1-C3),-CO-저급 알킬(C1-C3), -CF3, 저급 알킬(C1-C3), O-저급 알킬(C1-C3), -NO2,-NH] 2, -NHCO 저급 알킬(C1-C3), -N-[저급 알킬(C1-C3)] 2,-SO2NH2,-SO2NH 저급 알킬(C1-C3) 또는 -SO2N[저급 알킬(C1-C3) ]2이고; R2는 수소, C1, Br, F, I,-OH, 저급 알킬(C1-C3) 또는 O-저급 알킬(C 1-C3)이거나, R1 및 R2는 함께 메틸렌디옥시 또는 에틸렌디옥시이며; R3은 잔기 [이미지](여기서, Ar은 [이미지] [이미지] 중에서 선택된 잔기이다)이고; R4는 수소, 저급 알킬(C1-C3), -CO-저급 알킬(C1-C3)이며; R5 및 R7은 수소, (C1-C3) 저급 알킬, (C1-C 3) 저급 알콕시 및 할로겐이고; R6은 (a) 화학식 [이미지] [이미지] 직쇄 또는 측쇄의 [이미지]저급 알킬(C3-C8), 직쇄 또는 측쇄의 [이미지]저급 알킬(C3-C8), 직쇄 또는 측쇄의 [이미지]저급 알킬(C3-C8), 직쇄 또는 측쇄의 [이미지]저급 알킬(C3-C8), 의 잔기(여기서, 사이클로알킬은 C3 내지 C6 사이클로알킬, 사이클로헥세닐 또는 사이크로펜테닐로서 정의되고, R는 수소, CH, C2H5, 화학식 [이미지] 의 잔기, -(CH2)2O-저급 알킬(C1-C3) 또는 -CH2CH 2OH이며, q는 1, 2 또는 3이고, Rb는 수소, CH3 또는 -C2H5이다.), (b) 화학식 -X-R10의 잔기(여기서, R10은 저급 알킬(C3-C8), 저급 알케닐 (C3-C8), -(CH2)p-사이클로알킬(C3-C6), 잔기 [이미지] 이고, p는0 내지 3이며, X는 O, S, NH, NCH3, [이미지]또는 결합이고, R5및 R7 상기 정의한 바 같다), (c) 화학식 [이미지]의 기{여기서., J는 Ra, 측쇄 또는 비측쇄된 저급 알킬(C3-C8), 측쇄 또는 비측쇄된 저급 알케닐(C3-C8), 측쇄 또는 비측쇄된 -O-저급 알킬(C 3-C8), 측쇄 또는 비측쇄된 -O-저급 알케닐(C3-C8), 테트라하이드로푸란, 테트라하이드로티오펜, 잔기 [이미지] 또는 -CH2-K'[여기서, K'는 할로겐,-OH, 테트라하이드로푸란, 테트라하이드로티오펜 또는 헤테로사이클릭 환 잔기 [이미지](여기서, D, E, F 및 G는 탄소 또는 질소중에서 선택되고, 탄소 원자는 비치환되거나 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, 하이드록시 ,-CO-저급 알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시 ,-CO 2- 저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있다)이다]이고, Rㅁ 및 Rb는 상기 정의된 바와 같다}, (d) 화학식 [이미지] 의 화합물 중에서 선택된 잔기[여기서, Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 OH이고, Rb는 상기 정의된 바와 같으며, Ar'은 [이미지] 의 그룹중에서 선택된 잔기(여기서, R8 및 R9는 독립적으로 수소, 저급 알킬(C 1-C3), O-저급 알킬(C1-C3), S-저급 알킬(C1-C3), -CF3,-CN,-OH,-SCF 3,-OCF3, 할로겐, NO2, 아미노 또는 -NH-저 급 알킬(C1-C3), -N-[저급 알킬(C1-C3)]2, -N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2이고, W' 는 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), -NCO-저급 알킬(C1-C3) 또는 NSO2-저급 알킬(C1-C3)이다)이다]이며; R25는 잔기 [이미지] [이미지] 이고; 잔기 [이미지]은 (1) 페닐, 또는 (C1-C3)저급 알킬, 할로겐, 아미노, (C1-C3) 저급 알콕시 또는 (C1-C3) 저급 알킬 아미노 중에서 선택된 하나 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 페닐; (2) O, N 또는 S중에서 선택된 하나의 헤테로 원자를 가지는 5원 방향촉 (불포화) 헤테로사이클릭 환; (3) 하나의 질소 원자를 가지는 6원 방향족 (불포화) 헤테로사이클릭 환; (4) 2개의 질소 원자를 가지는 5원 또는 6원 방향족 (불포화) 헤테로사이클릭 환; (5) 하나의 산소 또는 하나의 황 원자와 함께 하나의 질소 원자를 가지는 5원 방향족 (불포화) 혜테로사이클릭 환(여기서,5원 또는 6원 헤테로사이클릭 환은 비치환되거나 (C1-C3)저급 알킬, 포르밀, 화학식 [이미지]의 잔기, 할로겐 또는 (C1-C3)저급 알콕시에 의해 치환될 수 있다)이다.