Antibacterial basic biaromatic derivatives with aminoalkoxy substitutionThe invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X and Q and n are as defined in the specification. It further relates pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds in the manufacture of medicaments for the treatment of bacterial infections. These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.A kind of compound of formula iwhereinn represents 0,1,2 or 3；r1arepresent h or (c1-c3) alkyl；r2aand r2bh or (c is represented independently of one another1-c3) alkyl；r3aand r3bh or (c is represented independently of one another1-c3) alkyl；r4represent h, (c1-c3) alkyl or (c2-c3) alkyl-nr4ar4b, wherein r4aand r4bit is independently of one another h or (c1-c3) alkane base；r5represent h, (c1-c3) alkyl or (c2-c3) alkyl-nr5ar5b, wherein r5aand r5bit is independently of one another h or (c1-c3) alkane base；orr2aand r2b3 to 6 yuan of cycloalkyl rings are formed together with the carbon atom with them；orr4and r54 to 6 circle heterocycles alkyl rings are formed together with the nitrogen-atoms with them；orr4and r56 to 8 membered bicyclic heterocycloalkyl rings are formed together with the nitrogen-atoms with them, the bicyclic heterocycloalkyl ring can be optionally ground is through group nr6r7substitution, wherein r6and r7it is independently of one another h or (c1-c3) alkyl；orr4and r5together with the nitrogen-atoms with them and adjacent cr2ar2bor cr3ar3bamidino groups is formed together；orr1aand r3a, together with the carbon atom with them and two carbon atoms of atom behind this are connected, form 4 to 6 yuan of cycloalkanes basic ring, thereby r2a、r2band r3bh is each represented, and n represents 1；orr1aand r4, together with the carbon and nitrogen-atoms with them and two carbon atoms of atom behind this are connected, form 4 to 6 yuan heterocycloalkyl ring, thereby r2a、r2b, select r3aand the r for selecting3beach represent that h, n represent 0 or 1, and 4 to 6 circle heterocycles alkyl ring is optionally containing selected from och3and ch3substitution base；orr2aand r4together with the carbon and nitrogen-atoms with them and two carbon atoms of the selection of atom behind this are connected, form 4 to 6 circle heterocycles alkyl rings, thereby r1a, select r3aand the r for selecting3beach represent h, r2brepresent h, nh2or oh, and n represent 0, 1 or 2；u1represent n or ch, u2represent n, ch, c-o (c1-c3) alkyl or c-cn, u3represent n or ch and u4represent n or ch, ying li solution, u1、u2、u3and u4in at most three can simultaneously represent n；v1represent n or ch, v2represent n or ch, v3represent n or ch and v4represent n or ch, it should be appreciated that v1、v2、v3and v4in at most three person can simultaneously represent n；x represents ch or n；q represents o or s；or the salt of this compound.
아미노알콕시 치환을 갖는 항균성의 염기성 이방향족 유도체본 발명은 화학식 I 의 항균성 화합물에 관한 것이다: (식 중, R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X 및 Q 및 n 은 명세서에서 정의한 바와 같다). 본 발명은 또한 이들 화합물을 함유하는 약학 조성물 및 세균 감염의 치료를 위한 의약의 제조에서의 이들 화합물의 용도에 관한 것이다. 이들 화합물은 특히 그람-양성 및 그람-음성 호기성 및 혐기성 세균을 포함한 다양한 사람 및 동물 병원균에 대해 효과적인 유용한 항균제이다.화학식 I 의 화합물 또는 이 화합물의 염:[이미지][식 중,n 은 0, 1, 2 또는 3 을 나타내고;R1a 는 H 또는 (C1-C3)알킬을 나타내고;R2a 및 R2b 는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C3)알킬을 나타내고;R3a 및 R3b 는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C3)알킬을 나타내고;R4 는 H, (C1-C3)알킬 또는 (C2-C3)알킬-NR4aR4b (식 중, R4a 및 R4b 는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C3)알킬이다) 를 나타내고;R5 는 H, (C1-C3)알킬 또는 (C2-C3)알킬-NR5aR5b (식 중, R5a 및 R5b 는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C3)알킬이다) 를 나타내고; 또는R2a 및 R2b 는, 이들을 갖는 탄소 원자와 함께, 3 내지 6-원 시클로알킬 고리를 형성하고; 또는R4 및 R5 는, 이들을 갖는 질소 원자와 함께, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 고리를 형성하고; 또는R4 및 R5 는, 이들을 갖는 질소 원자와 함께, 6 내지 8-원 비시클릭 헤테로시클로알킬 고리를 형성하고, 이러한 비시클릭 헤테로시클로알킬 고리는 기 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 은 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C3)알킬이다) 로 임의로 치환될 수 있으며; 또는R4 및 R5 는, 이들을 갖는 질소 원자와 함께, 및 인접한 CR2aR2b 또는 CR3aR3b 는 함께 아미딘기를 형성하고; 또는R1a 및 R3a 는, 이들을 갖는 탄소 원자, 및 이들 후자의 두 원자를 연결하는 탄소 원자와 함께, 4 내지 6-원 시클로알킬 고리를 형성하고, 이로써 R2a, R2b 및 R3b 는 각각 H 를 나타내고, n 은 1 을 나타내고; 또는R1a 및 R4 는, 이들을 갖는 탄소 및 질소 원자, 및 후자의 두 원자를 연결하는 탄소 원자(들)와 함께, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 고리를 형성하고, 이로써, R2a, R2b, 임의적인 R3a 및 임의적인 R3b 는 각각 H 를 나타내고, n 은 0 또는 1 을 나타내고, 상기 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 고리는 OCH3 및 CH3 에서 선택되는 치환기를 임의로 함유하고; 또는R2a 및 R4 는, 이들을 갖는 탄소 및 질소 원자, 및 후자의 두 원자를 연결하는 임의적인 탄소 원자(들)와 함께, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 고리를 형성하고, 이로써 R1a, 임의적인 R3a 및 임의적인 R3b 는 각각 H 를 나타내고, R2b 는 H, NH2 또는 OH 를 나타내고, n 은 0, 1 또는 2 를 나타내고;U1 은 N 또는 CH 를 나타내고, U2 는 N, CH, C-O(C1-C3)알킬 또는 C-CN 을 나타내고, U3 는 N 또는 CH 를 나타내고, U4 는 N 또는 CH 를 나타내고, U1, U2, U3 및 U4 중 최대 3 개는 동시에 N 을 나타낼 수 있는 것으로 이해되고;V1 은 N 또는 CH 를 나타내고, V2 는 N 또는 CH 를 나타내고, V3 는 N 또는 CH 를 나타내고, V4 는 N 또는 CH 를 나타내고, V1, V2, V3 및 V4 중 최대 3 개는 동시에 N 을 나타낼 수 있는 것으로 이해되고;X 는 CH 또는 N 을 나타내고;Q 는 O 또는 S 를 나타낸다].