Tetrahydronaphthyridinyl-carboxamides having anti-convulsant activityCompounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates: where R is hydrogen, C1-6alkyl (optionally substituted by hydroxy or C1-4alkoxy), phenyl-C1-4alkyl-, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl; R is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, C1-6alkyl, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6perfluoroalkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylO-, C1-6alkylCO-, C3-6cycloalkylO-, C3-6cycloalkylCO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylCO-, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylS-, C1-6alkylSO2-, (C1-4alkyl)2NSO2-, (C1-4alkyl)NHSO2-, (C1-4alkyl)2NCO-, (C1-4alkyl)NHCO- or CONH2; or -NRR where R is hydrogen or C1-4alkyl, and R is hydrogen, C1-4alkyl, formyl, -CO2C1-4alkyl or -COC1-4alkyl; or two R groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated, optionally interrupted by O or NH; R groups and R groups are each independently hydrogen or C1-6alkyl and/or the two R groups and/or the two R groups together form a C3-6spiroalkyl group, provided that at least one R or R group is not hydrogen; and X is selected from hydrogen, halogen, cyano, alkyl and alkoxy, are useful in the treatment and prophylaxis of epilepsy, migraine, and other disorders.Formula i compound or its pharmacy acceptable salt or solvate: (i) be r wherein 1be hydrogen, c 1-6alkyl is (by hydroxyl or c 1-4the optional replacement of alkoxyl group), phenyl-c 1-4alkyl-, c 1-6alkenyl or c 1-6alkynyl group; r 2for hydrogen or three substituting groups that are selected from following group of as many as, comprising: halogen, no 2, cn, n 3, cf 3o-, cf 3s-, cf 3so 2-, cf 3co-, c 1-6alkyl, c 1-6alkenyl, c 1-6alkynyl group, c 1-6perfluoroalkyl, c 3-6cycloalkyl, c 3-6cycloalkyl-c 1-4alkyl-, c 1-6alkyl o-, c 1-6alkyl co-, c 3-6cycloalkyl o-, c 3-6cycloalkyl co-, c 3-6cycloalkyl-c 1-4alkyl o-, c 3-6cycloalkyl-c 1-4alkyl co-, phenyl, phenoxy group, benzyloxy, benzoyl, phenyl-c 1-4alkyl-, c 1-6alkyl s-, c 1-6alkyl so 2-, (c 1-4alkyl) 2nso 2-, (c 1-4alkyl) nhso 2-, (c 1-4alkyl) 2nco-, (c 1-4alkyl) nhco-or conh 2perhaps-nr 5r 6, r wherein 5be hydrogen or c 1-4alkyl and r 6be hydrogen, c 1-4alkyl, formyl radical ,-co 2c 1-4alkyl or-coc 1-4alkyl; perhaps two r 2that group forms together is saturated or unsaturated, the optional carbocyclic ring that is interrupted by o or nh; r 3group and r 4each independently is hydrogen or c for a group 1-6alkyl and/or two r 3group and/or two r 4group forms c together 3-6the spirane base; condition is at least one r 3or r 4group is not a hydrogen; with x is selected from hydrogen, halogen, cyano group, alkyl and alkoxyl group.
항경련제 활성이 있는테트라히드로나프티리디닐-카르복스아미드본 발명은 간질, 편두통 및 다른 질환의 치료 및 예방에 유용한 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 그의 제약적으로 허용되는 염 및 용매화물에 관한 것이다.＜화학식 I＞식 중, R1은 수소, C1-6알킬 (히드록시 또는 C1-4알콕시에 의해 임의로 치환됨), 페닐-C1-4알킬, C1-6알케닐 또는 C1-6알키닐이고;R2는 수소, 또는 할로겐, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, C1-6알킬, C1-6알케닐, C1-6알키닐, C1-6퍼플루오로알킬, C3-6시클로알킬, C3-6시클로알킬-C1-4알킬-, C1-6알킬O-, C1-6알킬CO-, C3-6시클로알킬O-, C3-6시클로알킬CO-, C3-6시클로알킬-C1-4알킬O-, C3-6시클로알킬-C1-4알킬CO-, 페닐, 페녹시, 벤질옥시, 벤조일, 페닐-C1-4알킬-, C1-6알킬S-, C1-6알킬SO2-, (C1-4알킬)2NSO2-, (C1-4알킬)NHSO2-, (C1-4알킬)2NCO-, (C1-4알킬)NHCO- 또는 CONH2로부터 선택되는 3개 이하의 치환체; 또는 -NR5R6 (여기서, R5는 수소 또는 C1-4알킬이고, R6은 수소, C1-4알킬, 포르밀, -CO2C1-4알킬 또는 -COC1-4알킬임)이거나; 또는 2개의 R2기는 함께 포화 또는 불포화이고, 임의로 O 또는 NH가 개재되는 탄소 고리를 형성하고;R3기 및 R4기는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이고(거나), 2개의 R3기 및(또는) 2개의 R4기는 함께 C3-6스피로알킬기를 형성하되, 단 R3 및 R4기 중 적어도 하나는 수소가 아니고;X는 수소, 할로겐, 시아노, 알킬 및 알콕시에서 선택된다.하기 화학식 (I)의 화합물 또는 그의 제약적으로 허용되는 염 또는 용매화물. ＜화학식 I＞ [이미지] 식 중, R1은 수소, C1-6알킬 (히드록시 또는 C1-4알콕시에 의해 임의로 치환됨), 페닐-C1-4알킬-, C1-6알케닐 또는 C1-6알키닐이고; R2는 수소, 또는 할로겐, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, C1-6알킬, C1-6알케닐, C1-6알키닐, C1-6퍼플루오로알킬, C3-6시클로알킬, C3-6시클로알킬-C1-4알킬-, C1-6알킬O-, C1-6알킬CO-, C3-6시클로알킬O-, C3-6시클로알킬CO-, C3-6시클로알킬-C1-4알킬O-, C3-6시클로알킬-C1-4알킬CO-, 페닐, 페녹시, 벤질옥시, 벤조일, 페닐-C1-4알킬-, C1-6알킬S-, C1-6알킬SO2-, (C1-4알킬)2NSO2-, (C1-4알킬)NHSO2-, (C1-4알킬)2NCO-, (C1-4알킬)NHCO- 또는 CONH2로부터 선택되는 3개 이하의 치환체; 또는 -NR5R6 (여기서, R5는 수소 또는 C1-4알킬이고, R6은 수소, C1-4알킬, 포르밀, -CO2C1-4알킬 또는 -COC1-4알킬임)이거나; 또는 2개의 R2기는 함께 포화 또는 불포화이고, 임의로 O 또는 NH가 개재되는 탄소 고리를 형성하고; R3기 및 R4기는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이고(거나), 2개의 R3기 및(또는) 2개의 R4기는 함께 C3-6스피로알킬기를 형성하되, 단 R3 및 R4기 중 적어도 하나는 수소가 아니고; X는 수소, 할로겐, 시아노, 알킬 및 알콕시에서 선택된다.