NOVEL CARBAPENEM COMPOUNDSNovel carbapenem compounds represented by the following general formula [1] or pharmaceutically acceptable salts thereof: [1], wherein the ring E represents a benzene ring or a thiophene ring; R1 represents alkyl, etc., A represents alkylene, etc.; R0 represents hydrogen atom, carbamoyl, carboxyl, etc.; R represents hydrogen atom, etc.; and Y represents hydrogen atom, alkyl, etc. It is intended to provide β-lactum drugs having an excellent antimicrobial activity against influenza viruses which have acquired broad resistance to existing β-lactum drugs as the results of penicillin binding protein (PBP) mutations in gram-positive strains and gram-negative strains over a wide scope, in particular, penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), etc.  A carbapenem compound represented by a following formula [1], &emsp;&emsp;&emsp;wherein ring E is benzene or thiophen. R1 is C1 to C3 alkyl or C1 to C3 alkyl substituted by hydroxy. A is -(CH2 )r -, wherein r is 1 to 3; -(CH2 )s -O-(CH2 )t -, wherein s and t are respectively independently 0 to 3; -(CH2 )s -S-(CH2 )t -, wherein s and t are the same as defined above; -(CH2 )s -NRa -(CH2 )t -, wherein s and t are the same as defined above, and Ra is hydrogen or optionally substituted C1 to C6 alkyl; -(CH2 )s -NRa -CRb =N-(CH2 )t -, wherein Ra , s and t are the same as defined above, and Rb is hydrogen atom or optionally substituted C1 to C6 alkyl; -(CH2 )s -NRa -C(-NRb Rc )=N-(CH2 )t -, wherein Ra , Rb , s and t are the same as defined above, and Rc is hydrogen atom or optionally substituted C1 to C6 alkyl. R0 is hydrogen atom or a following formula [2], &emsp;&emsp;&emsp;wherein X is oxygen atom or sulfur atom, R2 and R3 are respectively independently (1) hydrogen atom, (2) optionally substituted C1 to C6 alkyl, (3) optionally substituted C3 to C7 cycloalkyl, (4) optionally substituted aryl which may optionally contain heteroatom(s) therein, (5) optionally substituted aralkyl in which ring may optionally contain heteroatom(s), or (6) optionally substituted 3 to 7 membered hetero ring; or R2 and R3 are combined together with the N atom to form a 3 to 7 hetero ring which may be optionally substituted, or R0 is a following formula [3], &emsp;&emsp;&emsp;wherein X is oxygen atom or sulfur atom, m is 0 or 1, R3a is hydrogen atom, optionally substituted C1 to C6 alkyl, optionally substituted C3 to C7 cycloalkyl, optionally substituted aryl which may optionally contain heteroatom(s) therein, optionally substituted aralkyl in which ring may optionally contain heteroatom(s), or optionally substituted 3 to 7 membered hetero ring; but when X is oxygen atom and m is 1, R3a may be further a group which reproduces a carboxyl group by hydrolysis in vivo, bur R3a is other group except hydrogen atom when t is 0, and m is 1, R is hydrogen atom or a group which regenerates a carboxyl group by hydrolysis in vivo. Y is hydrogen atom, C1 to C6 alkyl, C3 to C7 cycloalkyl, optionally protected hydroxy group, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, C2 to C7 alkylcarbonyl, C2 to C7 alkylcarbonyloxy, C2 to C7 alkyloxycarbonyl, optionally protected carboxyl, halogen atom, cyano, -NR4 R5 , -OCONR4 R5 , -CONR4 SO2 R5 , -SO2 NR4 R5 , -NR4 SO2 NR4 R5 or -NR4 CONR4 R5 , or C1 to C6 alkyl substituted by a group selected from a group of optionally protected hydroxy group, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, C2 to C7 alkylcarbonyl, C2 to C7 alkylcarbonyloxy, C2 to C7 alkyloxycarbonyl, optionally protected carboxyl, a halogen atom, cyano, -NR4 R5 , -CONR4 R5 , -OCONR4 R5 , -CONR4 SO2 R5 , -SO2 NR4 R5 , -NR4 SO2 NR4 R5 and -NR4 CONR4 R5 . Amino group may be optionally protected and plural Ys may be substituted on ring E. R4 and R5 are respectively independently (1) hydrogen atom, (2) optionally substituted C1 to C6 alkyl, (3) optionally substituted C3 to C7 cycloalkyl, (4) optionally substituted aryl which may optionally contain heteroatom(s) therein, (5) optionally substituted aralkyl in which ring may optionally contain heteroatom(s), or (6) optionally substituted 3 to 7 membered hetero ring; or R4 and R5 are combined together with the N atom to form pyrrolidine, piperidine or azepane, or its pharmaceutically acceptable salt.
신규 카르바페넴 화합물일반식 [1]：  (식 중, 고리 E 는 벤젠 고리 또는 티오펜 고리를 나타내고, R1 은 알킬기 등을 나타내고, A 는 알킬렌 사슬 등을 나타내고, R0 은 수소원자, 카르바모일기, 카르복실기 등을 나타내고, R 은 수소원자 등을 나타내고, Y 는 수소원자, 알킬기 등을 나타낸다)로 나타내는 신규 카르바페넴 화합물 또는 그 의약품으로서 허용되는 염. 광범위한 그램 양성균, 그램 음성균, 특히 페니실린 내성 폐렴구균(PRSP) 등 페니실린 결합 단백(PBP) 변이에 수반되어 기존 β-락탐제에 폭넓게 내성을 획득한 인플루엔자균에 대하여 우수한 항균활성을 가지며, 경구 흡수성이 높은 β-락탐 약제를 제공한다.일반식 [1]：  [식 중, 고리 E 는 벤젠 고리 또는 티오펜 고리를 나타낸다. R1 은 C1-C3 알킬 또는 수산기에 의해 치환된 C1-C3 알킬을 나타낸다. A 는 -(CH2)r- (식 중, r 은 1 ~ 3 을 나타낸다), -(CH2)s-O-(CH 2)t- (식 중, s 및 t 는 각각 독립하여 0 ~ 3 을 나타낸다), -(CH2)s-S-(CH2)t- (식 중, s 및 t 는 상기한 것과 동일한 의미를 나타낸다), -(CH2)s-NRa-(CH2)t - (식 중, s 및 t 는 상기한 것과 동일한 의미를 나타내며, Ra 는 수소원자 또는 치환되어 있을 수 있는 C1-C6 알킬기를 나타낸다), -(CH2)s-NRa-CRb=N-(CH 2)t- (식 중, Ra, s 및 t 는 상기한 것과 동일한 의미를 나타내며, Rb 는 수소원자 또는 치환되어 있을 수 있는 C1-C6 알킬기를 나타낸다), -(CH2)s-NRa-C(-NRbRc)=N-(CH 2)t- (식 중, Ra, Rb, s 및 t 는 상기한 것과 동일한 의미를 나타내며, Rc 는 수소원자 또는 치환되어 있을 수 있는 C1-C6 알킬기를 나타낸다)를 나타낸다. R0 은 수소원자 또는 일반식 [2]：  (식 중, X 는 산소원자 또는 황원자를 나타내고, R2 및 R3 은 각각 독립하여 ①수소원자, ②치환되어 있을 수 있는 C1-C6 알킬, ③치환되어 있을 수 있는 C3 -C7 시클로알킬, ④치환되어 있을 수 있거나 또는 고리 내에 헤테로 원자를 함유하고 있을 수 있는 아릴, ⑤치환되어 있을 수 있거나 또는 고리 내에 헤테로 원자를 함유하고 있을 수 있는 아르알킬, 혹은 ⑥치환되어 있을 수 있는 3 내지 7 원자의 헤테로 고리를 나타내거나, 또는 R2 및 R3 이 하나가 되어 질소원자와 함께 치환되어 있을 수 있는 3 내지 7 원자의 헤테로 고리를 형성할 수도 있다) 를 나타내는 것 외에, 하기 일반식 [3]:  (식 중, X 는 산소원자 또는 황원자를 나타내고, m 은 0 또는 1 을 나타내며, R3a 는 수소원자, 치환되어 있을 수 있는 C1-C6 알킬, 치환되어 있을 수 있는 C3-C7 시클로알킬, 치환되어 있을 수 있거나 또는 고리 내에 헤테로 원자를 함유하고 있을 수 있는 아릴, 치환되어 있을 수 있거나 또는 고리 내에 헤테로 원자를 함유하고 있을 수 있는 아르알킬, 또는 치환되어 있을 수 있는 3 내지 7 원자의 헤테로 고리를 나타내는데, X 가 산소원자이고 m=1 인 경우에 한해 R3a 는 더 추가하여 생체 내에서 가수분해되어 카르복실기를 재생하는 기를 나타낼 수도 있다. 단, t=0 이고 m=1 인 경우에는 R3a 는 수소원자 이외의 기를 나타낸다)을 나타낸다. R 은 수소원자 또는 생채 내에서 가수분해되어 카르복실기를 재생하는 기를 나타낸다. Y 는 수소원자, C1-C6 알킬, C3-C7 시클로알킬, 보호되어 있을 수 있는 수산기, C1-C6 알킬옥시, C1-C6 알킬티오, C2-C7 알킬카르보닐, C2-C7 알킬카르보닐옥시, C2-C7 알킬옥시카르보닐, 보호되어 있을 수 있는 카르복실, 할로겐원자, 시아노, -NR4R5, -OCONR4R5, -CONR4SO2R5 , -SO2NR4R5, -NR4SO2NR4R5 또는 -NR4CONR4R5 를 나타내거나, 또는 보호되어 있을 수 있는 수산기, C1-C6 알킬옥시, C1-C6 알킬티오, C2-C7 알킬카르보닐, C2-C7 알킬카르보닐옥시, C2-C7 알킬옥시카르보닐, 보호되어 있을 수 있는 카르복실, 할로겐원자, 시아노, -NR4R5, -CONR4R5, -OCONR 4R5, -CONR4SO2R5, -SO2NR4R5, -NR4SO2NR4R5 및 -NR4CONR4R5 에서 선택되는 치환기로 치환된 C1-C6 알킬을 나타낸다. 단, 아미노는 적당한 보호기에 의해 보호되어 있을 수 있다. Y 는 고리 E 로 복수 치환할 수도 있다. R4 와 R5 는 각각 독립하여 ①수소원자, ②치환되어 있을 수 있는 C1-C 6 알킬, ③치환되어 있을 수 있는 C3-C7 시클로알킬, ④치환되어 있을 수 있거나 또는 고리 내에 헤테로 원자를 함유하고 있을 수 있는 아릴, ⑤치환되어 있을 수 있거나 또는 고리 내에 헤테로 원자를 함유하고 있을 수 있는 아르알킬, 혹은 ⑥치환되어 있을 수 있는 3 내지 7 원자의 헤테로 고리를 나타내거나, 또는 R4 및 R5 는 질소원자와 하나가 되어 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제판을 형성할 수도 있다] 로 나타내는 카르바페넴 화합물 또는 그 의약품으로서 허용되는 염.