Substituted benzo [de] isoquinoline-1,3-dionesNovel compounds of formula (I), in which R, R, R and i have the meaning indicated in Patent Claim 1, and their salts or solvates as glycoprotein IbIX antagonists.The compound of formula i:wherein: r is h, a or ch2-ph； r 1be-het ,-n-[(ch2) s-oh] 2、-n-[(ch 2) s-oa] 2、-na-(ch 2) s-ar、 -na-(ch 2) m-r 5、-y-(ch 2) m-r 5、-y-(ch 2) 2-nha、 -y-(ch 2) 2-nh-(ch 2) s-oh、-y-(ch 2) 2-na 2、-y-(ch 2) m-oh、-y-(ch 2) n-(chr 4)-r 3、 -y-(ch 2) n-r 4、r 4、-y-(ch 2) n-het-(ch 2) o-r 6、 -y-(ch 2) n-ar’-(ch 2) o-r 6、-het-(ch 2) n-ar、-het-het、-y-(ch 2) s-ar’-(ch 2) o-r 11、 -y-[x-o] t-[x 1-o] u-x 2-r 5or-y-(ch2) n-na-(ch 2) o-r 5； r 2h, oh, oa, cooh, cooa, ch (ph)-ph, ar, het1、r 5、r 7or r8； r 3ch3， r 4be-ch=ch2、-ar、cooa、cooh or r 5nh2、nha、na 2、nhar、-nh-(ch 2) n-oh or-nh-(ch2) n-oar 6h or r5， r 7be-ar '-(ch2) n-r 8or-ar '-(ch2) n-r 5， r 8conh2、conha、cona 2、conh-(ch 2) o-ar、conh-(ch 2) o-het、 conh-(ch 2) o-r 5、conh-(ch 2) o-ch(ar 1)-ar 2、conh-(ch 2) o-ch(a)-ph、 conh-(ch 2) o-ar '-nh-co-ar, conh-ar '-het or cha-conh2， r 11-nh-(c=nh)-nh2、-nh-(c＝nh)-nha、-nh-(c＝nh)-na 2、 -na-(c＝nh)-nh 2,-na-(c=nh)-nha or-na-(c=nh)-na2 ar ' is phenylene, cycloalkylidene or biphenylene, and it is not replace or by a, oh, oa, hal, cn, nh2、nha、na 2、no 2、cf 3、co-a、so 2nh 2、so 2nah、so 2na 2one-or two replacements; ar is phenyl, cycloalkyl, naphthyl, hexamethylene-1-thiazolinyl, xenyl, dicyclohexyl, 4-cyclohexyl-phenyl, benzo [1,3] dioxole-5-base or indanyl, and they are not replace or by a, oh, oa, o-ph, o-ch2-ph、o-ph-ch 3, o (cycloalkyl), hal, cn, nh2、nha、na 2、nh-c(o)a、(ch 2) n-nh 2、(ch 2) n-nha、 (ch 2) n-na 2、no 2、cf 3、c(o)a、so 2ph、so 2nh 2、so 2nah、so 2na 2or so2na-ph one-, two-or three replace; ar1and ar2phenyl independently of one another, het is list saturated, the partly or entirely undersaturated 5-10 of a having ring members-or bicyclic heterocyclic group, wherein can exist 1 or 2 n atom and/or 1 or 2 s or o atom and this heterocyclic group can be by cn, hal, oh, oa, cf3、a、no 2, co, co-a or r5one-or two replacements; het1be unsaturated list with 5-10 ring members-or bicyclic heterocyclic group, wherein can exist 1 or 2 n atom and/or 1 or 2 s or o atom and/or this heterocyclic group can be by hal, oh, oa one-or two replacements; a is non-side chain or the branched alkyl with 1-6c atom, and hal is f, cl, br or i; x, x1、x 2the alkylidene with 1-12c atom independently of one another in various situations; y is o, s or nh; i is 1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11 or 12; m is 3,4,5,6,7,8,9,10,11 or 12; n, o are 0,1,2,3 or 4 independently of one another in various situations; s is 1,2,3 or 4; t is 0,1 or 2; u is 1 or 2; if r wherein2ar or h, r1be notwith their officinal salt and solvate.
치환된 벤조[데]이소퀴놀린-1,3-디온당단백질 IbIX 길항제로서 하기 화학식 Ⅰ 의 신규한 화합물 및 그의 염 또는 용매화합물: [화학식 Ⅰ]  [식 중, R, R1, R2 및 i 는 특허 제 1 항에 기재한 의미를 가짐].하기 화학식 I 의 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 용매화합물: [화학식 I] [이미지] [식 중, R 은 H, A 또는 CH2-Ph 이고, R1 는 -Het, -N-[(CH2)s-OH]2, -N-[(CH2)s -OA]2, -NA-(CH2)s-Ar, -NA-(CH2)m-R5 , -Y-(CH2)m-R5, -Y-(CH2)2-NHA, -Y-(CH2) 2-NH-(CH2)s-OH, -Y-(CH2)2-NA2, -Y-(CH 2)m-OH, -Y-(CH2)n-(CHR4)-R3, -Y-(CH2)n-R4 , R4, -Y-(CH2)n-Het-(CH2)o-R6, -Y-(CH2)n-Ar-(CH2)o-R6, -Het-(CH2)n-Ar, -Het-Het, -Y-(CH2 )s-Ar-(CH2)o-R11, -Y-[X-O]t-[X1-O] u-X2-R5 또는 -Y-(CH2)n-NA-(CH2)o-R5 이고, R2 는 H, OH, OA, COOH, COOA, CH(Ph)-Ph, Ar, Het1, R5, R7 또는 R8 이고 R3 는 CH3 이고, R4 는 -CH=CH2, -Ar, COOA, COOH [이미지] 이고, R5 는 NH2, NHA, NA2, NHAr, -NH-(CH2)n-OH 또는 -NH-(CH2)n-OA 이고, R6 는 H 또는 R5 이고, R7 는 -Ar'-(CH2)n-R8 또는 -Ar'-(CH2)n-R 5 이고, R8 는 CONH2, CONHA, CONA2, CONH-(CH2)o-Ar, CONH-(CH 2)o-Het, CONH-(CH2)o-R5, CONH-(CH2)o-CH(Ar1)-Ar2, CONH-(CH2) o-CH(A)-Ph, CONH-(CH2)o-Ar'-NH-CO-Ar, CONH-Ar'-Het 또는 CHA-CONH2 이고, R11 는 -NH-(C=NH)-NH2, -NH-(C=NH)-NHA, -NH-(C=NH)-NA2, -NA-(C=NH)-NH 2, -NA-(C=NH)-NHA 또는 -NA-(C=NH)-NA2 이고, Ar' 는 비치환 또는 A, OH, OA, Hal, CN, NH2, NHA, NA2, NO2, CF3 , CO-A, SO2NH2, SO2NAH, SO2NA2 로 일- 또는 이치환된 페닐렌, 시클로알킬렌 또는 비페닐렌이고, Ar 는 비치환 또는 A, OH, OA, O-Ph, O-CH2-Ph, O-Ph-CH3, O(시클로알킬), Hal, CN, NH2, NHA, NA2, NH-C(O)A, (CH2)n-NH2, (CH2)n-NHA, (CH2)n-NA2, NO2, CF3 , C(O)A, SO2-Ph, SO2NH2, SO2NAH, SO2NA2 또는 SO2NA-Ph 로 일-, 이- 또는 삼치환된 페닐, 시클로알킬, 나프틸, 시클로헥스-1-엔일, 비페닐, 비시클로헥실, 4-시클로헥실-페닐, 벤조[1,3]디옥솔-5-일, 또는 인단일이고, Ar1 및 Ar2 는 각각 독립적으로 페닐이고, Het 는 1 또는 2 개의 N 및/또는 1 또는 2 개의 S 또는 O 원자가 존재할 수 있고, 헤테로시클릭 라디칼이 CN, Hal, OH, OA, CF3, A, NO2, CO, CO-A 또는 R5 로 일- 또는 이치환될 수 있는, 5 내지 10 개의 고리 원을 갖는 포화, 부분 또는 완전 불포화 모노- 또는 비시클릭 헤테로시클릭 라디칼이고, Het1 는 1 또는 2 개의 N 및/또는 1 또는 2 개의 S 또는 O 원자가 존재할 수 있고/거나 Hal, OH, OA 로 일- 또는 이치환될 수 있는, 5 내지 10 개의 고리 원을 갖는 불포화 모노- 또는 비시클릭 헤테로시클릭 라디칼이고, A 는 1 내지 6 개의 C 원자를 갖는 불포화 또는 분지 알킬이고, Hal 는 F, Cl, Br 또는 I 이고, X, X1, X2 는 각 경우에 있어서 서로 독립적으로 1 내지 12 개의 C 원자를 갖는 알킬렌이고, Y 는 O, S 또는 NH 이고, i 는 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 또는 12 이고, m 는 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 또는 12 이고, n, o 는 각 경우에 있어서 서로 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4 이고, s 는 1, 2, 3 또는 4 이고, t 는 0, 1 또는 2 이고, u 는 1 또는 2 이고, R2 가 Ar 또는 H 인 경우, R1 는 [이미지] 가 아님].