Substituted 4-arylmethylene-2-imino-2,3-dihydrothiazoles and derivatives and their pharmaceutical useCompounds of Formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof in the form of individual enantiomers, racemates, or other mixtures of enantiomers, in which Ar is phenyl, naphthyl or benzo[b]thiophenyl, each of which may be optionally substituted; R1 and R2, which may be the same or different, independently are a) H, b) an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, c) an alkenyl group containing 3 to 6 carbon atoms, d) a cycloalkyl group containing 3 to 7 carbon atoms, e) a cycloalkylmethyl group in which the ring contains 3 to 7 carbons atoms, f) an aryl or heteroaryl group optionally substituted, g) an arylalkyl or heteroarylalkyl group each optionally substituted; or R1 and R2 form an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl groups each containing 1 to 3 carbon atoms, such that, together with the atoms to which they are attached, they form a 5 or 6 membered ring; R3 is a) H, b) an aryl or heteroaryl group each optionally substituted, c) an optionally substituted arylmethyl group; or d) an alkoxyalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms; and R4 and R5, which may be the same or different, independently are an alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms, or R4 and R5 together with the atom to which they are attached from a cylcloalkyl ring containing 3 to 6 carbon atoms; processes to prepare such compounds; compositions containing such compounds and their use in the treatment of depression, anxiety, Parkinson's disease, obesity, cognitive disorders, seizures, neurological disorders and as neuroprotective agents; are described.Formula i compound comprise with single-enantiomorph, its pharmacy acceptable salt that racemic modification or other mixture of enantiomers forms exist, wherein: ar is a phenyl, naphthyl or benzo [b] thienyl, each group can be chosen wantonly by one or more and be selected from following substituting group replacement: a) halogen, b) the optional alkyl that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, c) the optional alkoxyl group that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, d) the optional alkylthio that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, e) optional phenoxy group or the f that is replaced by one or more halogens) the optional phenyl that is replaced by one or more halogens; r 1and r 2they can be identical or different, independent is a) h, b) contain the alkyl of 1 to 6 carbon atom, c) contain the alkenyl of 3 to 6 carbon atoms, d) contain the cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, e) contain the methyl cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms in the ring, f) optional aryl or the heteroaryl that replaces by one or more following substituting group: i) halogen, the ii) optional alkyl that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iii) optional alkoxyl group that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iv) optional alkylthio that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, g) aralkyl or heteroarylalkyl, wherein the alkane chain contains 1 to 3 carbon atom and wherein aryl or heteroaryl can be chosen wantonly by one or more and be selected from following substituting group and replace: i) halogen, the ii) optional alkyl that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iii) optional alkoxyl group that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iv) optional alkylthio that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen; or r 1and r 2form alkylidene chain, that is, 5 or 6 yuan of rings of the common formation of the atom that is connected with them, described alkylidene chain is optional to be replaced by one or more alkyl that respectively contain 1 to 3 carbon atom; r 3be a) h, b) aryl or heteroaryl, optional be selected from following substituting group and replace: i) halogen by one or more, the ii) optional alkyl that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iii) optional alkoxyl group that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iv) optional alkylthio that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, c) arylmethyl, wherein aryl is optional is selected from following substituting group and is replaced by one or more: i) halogen, the ii) optional alkyl that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iii) optional alkoxyl group that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, the iv) optional alkylthio that contains 1 to 3 carbon atom that is replaced by one or more halogen, or d) contain the alkoxyalkyl of 3 to 6 carbon atoms; and r 4and r 5, they can be identical or different, and independent is the alkyl that contains 1 to 3 carbon atom, or r 4and r 5the common formation of the atom that is connected with them contains 3 cycloalkyl rings to 6 carbon atoms.
치환된 4-아릴메틸렌-2-이미노-2,3-디히드로티아졸과 유도체 및 그 제약적 용도 각각의 거울상 이성질체, 라세미체 또는 기타 거울상 이성질체의 혼합물 형태의 화학식 I의 화합물 및 그 제약상 허용되는 염으로서, Ar은 각각 임의로 치환될 수 있는 페닐, 나프틸 도는 벤조[b]티오페닐이고; R1 및 R2는 동일하거나 상이할 수 있으며 독립적으로 a) H, b) 탄소수 1 내지 6의 알킬기, c) 탄소수 3 내지 6의 알케닐기, d) 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬기, e) 환의 탄소수가 3 내지 7인 시클로알킬메틸기, f) 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴기, g) 각각 임의로 치환된 아릴알킬 또는 헤테로아릴알킬기이거나; 또는 R1 및 R2는 각각 탄소수가 1 내지 3인 하나 이상의 알킬기에 의해 임의로 치환된 알킬렌 쇄를 형성하여 연결되는 원자와 함께 5 또는 6 원자 환을 형성하고;R3는 a) H, b) 각각 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴기, c) 임의로 치환된 아릴메틸기, 또는 d) 탄소수 3 내지 6의 알콕시알킬기이고;R4 및 R5는 동일하거나 또는 상이할 수 있으며 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 알킬기이거나 또는 R4 및 R5는 연결되는 원자와 함께 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 환을 형성하는 화합물;그러한 화합물을 제조하는 방법;그러한 화합물을 함유하는 조성물; 및 우울증, 불안증, 파킨슨병, 비만증, 인식 장애, 급발작, 신경계 장애의 치료, 및 신경계 보호제로서의 이들의 용도;를 기술하였다. 각각의 거울상 이성질체, 라세미체 또는 기타 거울상 이성질체의 혼합물 형태로서의 화학식 I의 화합물 및 그 제약상 허용되는 염. 〈화학식 I〉 [이미지] 상기 식에서, Ar은 페닐, 나프틸 또는 벤조[b]티오페닐로서, 이들 각각은 a) 할로, b) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬기, c) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알콕시기, d) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬티오기, e) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 페녹시기 또는 f) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 페닐,로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 임의로 치환될 수 있고; R1 및 R2는 동일하거나 또는 상이할 수 있으며, 독립적으로 a) H, b) 탄소수 1 내지 6의 알킬기, c) 탄소수 3 내지 6의 알케닐기, d) 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬기, e) 환의 탄소수가 3 내지 7인 시클로알킬메틸기, f) i) 할로, ii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬기, iii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알콕시기, iv) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬티오기,로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴기, g) 알킬쇄의 탄소수가 1 내지 3이고 아릴 또는 헤테로아릴기는 i) 할로, ii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬기, iii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알콕시기, iv) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬티오기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴알킬 또는 헤테로아릴알킬기이거나; 또는 R1 및 R2는 각각의 탄소수가 1 내지 3인 하나 이상의 알킬기에 의해 임의로 치환된 알킬렌기를 형성하여 연결되는 원자와 함께 5 또는 6 원자 환을 형성하고; R3는 a) H, b) i) 할로, ii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬기, iii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알콕시기, iv) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬티오기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴기, c) 아릴기가 i) 할로, ii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬기, iii) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알콕시기, iv) 하나 이상의 할로에 의해 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬티오기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 임의로 치환된 아릴메틸기, 또는 d) 탄소수 3 내지 6의 알콕시알킬기이고; R4 및 R5는 동일하거나 또는 상이할 수 있으며 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 알킬기이거나, 또는 R4 및 R5는 연결되는 원자와 함께 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 환을 형성한다.