Inhibitors for GLYT-1The present invention relates to compounds of the general formula I wherein R is lower alkyl, aryl or heteroaryl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cyano, amino, di-lower alkyl amino or morpholinyl; R is lower alkyl, -(CH2)n-aryl, -(CH2)n-heteroaryl or -(CH2)n-cycloalkyl, wherein the aryl or heteroaryl groups are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, cyano, or lower alkoxy; R is hydrogen or lower alkyl; R is aryl or heteroaryl, wherein at least one ring is aromatic in nature, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, lower alkyl; X is a bond or -OCH2-; n is 0, 1 or 2; or to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 4-methoxy-N-[2-oxo-2-(phenylamino)ethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-methoxyphenyl]amino]-2-oxoethyl]-N-benzamide, 4-methyl-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl)-N-benzamide, N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-methyl-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl)-N-benzamide and N-[2-[(2, 4-dimethoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]- benzeneacetamide. and to their use in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.Compound of formula i or its pharmaceutically acceptable acid additive saltwhereinr 1be low alkyl group, aryl or heteroaryl, wherein the low alkyl group that randomly replaces by halogen, low alkyl group, lower alkoxy, by halogen of aryl and heteroaryl, lower alkoxy, cyano group, amino, two-low-grade alkyl amino or the morpholinyl that is replaced by halogen replace; r 2for low alkyl group ,-(ch 2) n-aryl ,-(ch 2) n-heteroaryl or-(ch 2) n-cycloalkyl, wherein aryl or heteroaryl groups are randomly replaced by one or more substituting groups that are selected from halogen, low alkyl group, cyano group or lower alkoxy; r 3be hydrogen or low alkyl group; r 4be aryl or heteroaryl, wherein at least one ring is for aromaticity, and wherein the lower alkoxy that randomly replaces by the low alkyl group that is selected from halogen, replaced by halogen, by halogen of aryl and heteroaryl, one or more substituting groups of low alkyl group replace; x be key or-och 2-; n is 0,1 or 2;except the following compounds:4-methoxyl group-n-[2-oxo-2-(phenyl amino) ethyl]-n-phenyl-benzamide,4-chloro-n-[2-[(4-aminomethyl phenyl) amino]-the 2-oxoethyl]-n-phenyl-benzamide,4-chloro-n-[2-[5-chloro-2-p-methoxy-phenyl) amino]-the 2-oxoethyl]-the n-benzamide,4-methyl-n-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl) amino] ethyl]-the n-benzamide,the n-[2-[(4-aminomethyl phenyl) amino]-the 2-oxoethyl]-n-phenyl-benzamide,4-methyl-n-[2-[(4-aminomethyl phenyl) amino]-the 2-oxoethyl]-n-phenyl-benzamide,4-chloro-n-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl) amino] ethyl]-the n-benzamide andn-[2-[(2, the 4-dimethoxyphenyl) amino]-the 2-oxoethyl]-the n-[(2-fluorophenyl) methyl]-phenylacetamide.
ＧＬＹＴ-1 억제제본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가염, 및 신경학 및 신경정신병학 장애의 치료에서의 이의 용도에 관한 것이다: 화학식 I  상기 식에서, R1은 저급 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이되, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐에 의해 치환된 저급 알콕시, 시아노, 아미노, 다이-저급 알킬 아미노 또는 모폴린일에 의해 선택적으로 치환되고; R2는 저급 알킬, -(CH2)n-아릴, -(CH2)n-헤테로아릴 또는 -(CH2)n-사이클로알킬이되, 상기 아릴 또는 헤테로아릴은 할로겐, 저급 알킬, 시아노 및 저급 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 선택적으로 치환되고; R3은 수소 또는 저급 알킬이고; R4는 하나 이상의 고리가 본래 방향족인 아릴 또는 헤테로아릴이되, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐에 의해 치환된 저급 알콕시 및 저급 알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 선택적으로 치환되고; X는 결합 또는 -OCH2-이고; n은 0, 1 또는 2이되, 단 화학식 I의 화합물은 하기 화합물이 아니다: 4-메톡시-N-[2-옥소-2-(페닐아미노)에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-클로로-N-[2-[(4-메틸페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-클로로-N-[2-[5-클로로-2-메톡시페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-벤즈아마이드, 4-메틸-N-(2-옥소-2-[(2,4,6-트라이클로로페닐)아미노]에틸]-N-벤즈아마이드, N-[2-[(4-메틸페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-메틸-N-[2-[(4-메틸페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-클로로-N-(2-옥소-2-[(2,4,6-트라이클로로페닐)아미노]에틸]-N-벤즈아마이드, 및 N-[2-[(2,4-다이메톡시페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-[(2-플루오로페닐)메틸]-벤젠아세트아마이드.하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 저급 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이되, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐에 의해 치환된 저급 알콕시, 시아노, 아미노, 다이-저급 알킬 아미노 또는 모폴린일에 의해 선택적으로 치환되고; R2는 저급 알킬, -(CH2)n-아릴, -(CH2)n-헤테로아릴 또는 -(CH2)n-사이클로알킬이되, 상기 아릴 또는 헤테로아릴은 할로겐, 저급 알킬, 시아노 및 저급 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 선택적으로 치환되고; R3은 수소 또는 저급 알킬이고; R4는 하나 이상의 고리가 본래 방향족인 아릴 또는 헤테로아릴이되, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐에 의해 치환된 저급 알콕시 및 저급 알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 선택적으로 치환되고; X는 결합 또는 -OCH2-이고; n은 0, 1 또는 2이되, 단 화학식 I의 화합물은 하기 화합물이 아니다: 4-메톡시-N-[2-옥소-2-(페닐아미노)에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-클로로-N-[2-[(4-메틸페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-클로로-N-[2-[5-클로로-2-메톡시페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-벤즈아마이드, 4-메틸-N-(2-옥소-2-[(2,4,6-트라이클로로페닐)아미노]에틸]-N-벤즈아마이드, N-[2-[(4-메틸페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-메틸-N-[2-[(4-메틸페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-페닐-벤즈아마이드, 4-클로로-N-(2-옥소-2-[(2,4,6-트라이클로로페닐)아미노]에틸]-N-벤즈아마이드, 및 N-[2-[(2,4-다이메톡시페닐)아미노]-2-옥소에틸]-N-[(2-플루오로페닐)메틸]-벤젠아세트아마이드.