ENDOPARASITIC DEPSIPEPTIDESThe present invention provides cyclic depsipeptides of Formula (1), stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof (1) wherein each of R1, R2, R3, R4, L1, and L2, are as defined herein. The present invention also contemplates compositions and methods of treatment as an endoparasiticide with a Formula (1) compound.A compound of Formula (1 )whereinLi and l_2 are each individually and separately Ci-C4alkylheteroaryl and Cr C4alkylheterocycle, wherein the heteroaryl moiety is a 5- or 6-member monocyclic aromatic ring or a 8- to 1 1 -member fused aromatic ring each containing at least one heteroatom selected from N, O, and S; and the heterocycle moiety is a 4- to 6- member monocyclic saturated or partially saturated ring or a 8- to 1 1 -member fused saturated or partially saturated ring, and wherein the heteroaryl and heterocycle moiety are N-linked to the alkyl;and wherein the and l_2 alkyl moiety of the alkylheteroaryl andalkylheterocycle is optionally substituted with at least one substituent selected from the group consisting of halo, Ci-C3alkyl, CrCshaloalkyl, CrC4alkoxy, C3- C6cycloalkyl, and nitro; or at least two alkyl substitutions of each of the L1 and L2 alkyl moietis can join together to each form a C3-C6cycloalkyl ring;;or Li is absent;and wherein the and l_2 heteroaryl and heterocycle moiety are each independently and separately optionally substituted with at least one substituent selected from C1-C6 alkyl, C2-C6alkenyl, C2-C6alkynyl, wherein the alkyl, alkenyl and alkynyl groups are independently and separately optionally substituted with at least one substituent selected from hydroxyl, cyano, C3-C6 cycloalkyl, -NRaRb, CrC4alkoxy, morpholine, and phenyl;or halo, cyano, nitro, -NRaRb, oxo, hydroxyl, Ci-Cealkoxy, CrCehaloalkyl, Cr Cehaloalkoxy, saturated or partially saturated C3-C6cycloalkyl optionally substituted with at least one substituent selected from CrCsalkyl, amino, cyano, halo, -OH, and CrCsalkoxy;or phenyl optionally substituted with at least one substituent selected from halo, cyano, Ci-C4alkyl, and CrC4alkoxy;or a saturated or partially saturated 4- to 6-membered heterocycle ring containing at least one heteroatom selected from N, O, and S and further optionally substituted with CrC4alkyl;or a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom selected from N, O, and S and further optionally substituted with at least one substituent selected from halo, cyano, CrC4alkyl, Ci-C4haloalkyl and CrC4alkoxy; or -C(0)R, -COR, -C(0)0R, -CS(0)PRa, -C(0)NRaRb, -SR, -C(0)X, -OX, - S(0)pR, -S(0)PX, -CNRaC(0)R, CNRaC(0)0R, -CNRaRb, -CNH2(N)OH, -NRaC(0)R, -NRaC(0)0R, -NRaS(0)pR, -NRaC(0)NRaRb, -ORe -0ReNRaC(0)0Re, -0ReC(0)0H;R is CrCealkyl, amino, CrCehaloalkyl, phenyl optionally substituted with at least one substituent selected from CrCsalkoxy, cyano, halo, CrCsalkyl, and Cr Cshaloalkyl;R1, R2, R3, and R4 are each separately and independently H and CrCealkyl;Ra and Rb are each separately H, CrCealkyl, CrCshaloalkyl, C3-C6cycloalkyl, and phenyl optionally substituted with halo, amino, and CrCshaloalkyl;Re is CrCealkyl optionally substituted with halo, amino, C3-Cecycloalky,and CrC4alkoxy;X is an N-linked 4- to 6-membered saturated or partially saturatedheterocyclic ring optionally containing at least one additional heteroatom selected from N, O, and S; or X is a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom selected from N, O, and S; or X is phenyl optionally substituted with at least one substituent selected from CrC4haloalkyl, halo, amino, cyano, CrC4alkyl, and CrC4alkoxy; or X is a saturated or partially saturated C3-C6 cycloalkyl ring; and p is the integer 0, 1 , or 2, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof. 
체내기생충성 뎁시펩티드본 발명은 화학식 1의 뎁시펩티드, 이의 입체 이성질체, 및 이의 수의학적으로 허용되는 염을 제공한다. 식 중, R1, R2, R3, R4, L1, 및 L2는 각각 본원에 정의된 바와 같다. 본 발명은 또한 화학식 (1) 화합물을 사용한 항체내기생충제로서의 조성물 및 치료 방법을 고려한다.화학식 (1)의 화합물로서,,식 중,L1 및 L2는 각각 개별적으로 그리고 독립적으로, C1-C4 알킬 헤테로아릴 및 C1-C4 알킬 헤테로사이클이고, 여기서 상기 헤테로아릴 모이어티는 각각 N, O 및 S로부터 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 함유하는, 5- 또는 6-원 모노사이클릭 방향족 고리 또는 8- 내지 11-원 융합된 방향족 고리이고; 상기 헤테로사이클 모이어티는 4- 내지 6-원 모노사이클릭 포화 또는 부분 포화 고리 또는 8- 내지 11-원 융합 포화 또는 부분 포화 고리이고, 여기서 상기 헤테로아릴 및 헤테로사이클 모이어티는 알킬에 N-결합되어 있고;여기서, 상기 알킬 헤테로아릴 및 알킬 헤테로사이클의 L1 및 L2 알킬 모이어티는 할로, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬, C1-C4 알콕시, C3-C6 사이클로알킬, 및 니트로로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환되거나; 또는 상기 L1 및 L2 알킬 모이어티 각각의 적어도 2개의 알킬 치환이 서로 결합하여 C3-C6 사이클로알킬 고리를 형성할 수 있거나;또는 L1이 부재이고;여기서, L1 및 L2 헤테로아릴 및 헤테로사이클 모이어티는 각각 독립적으로 그리고 개별적으로, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐 (여기서 상기 알킬, 알케닐 및 알키닐 기는 독립적으로 그리고 개별적으로, 히드록실, 시아노, C3-C6 사이클로알킬, -NRaRb, C1-C4 알콕시, 모르폴린, 및 페닐로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환됨);또는 할로, 시아노, 니트로, -NRaRb, 옥소, 히드록실, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알킬, C1-C6 할로알콕시, 및 C1-C3 알킬, 아미노, 시아노, 할로, 및 C1-C3 알콕시로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환된 포화 또는 부분 포화된 C3-C6 사이클로알킬;또는 할로, 시아노, C1-C4 알킬, 및 C1-C4 알콕시로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환된 페닐;또는 N, O, 및 S로부터 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 함유하고 추가로 C1-C4 알킬로 임의로 치환된 포화 또는 부분 포화 4- 내지 6-원 헤테로사이클 고리;또는 N, O, 및 S로부터 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 함유하고, 추가로 할로, 시아노, C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬 및 C1-C4 알콕시로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환된 5- 내지 6-원 헤테로아릴 고리;또는 -C(O)R, -COR, -C(O)OR, -CS(O)pRa, -C(O)NRaRb, -SR, -C(O)X, -OX, -S(O)pR, -S(O)pX, -CNRaC(O)R, CNRaC(O)OR, -CNRaRb, -CNH2(N)OH, -NRaC(O)R, -NRaC(O)OR, -NRaS(O)pR, -NRaC(O)NRaRb, -ORe -OReNRaC(O)ORe, -OReC(O)OH로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환되고;R은 C1-C6 알킬, 아미노, C1-C6 할로알킬, 및 C1-C3 알콕시, 시아노, 할로, C1-C3 알킬, 및 C1-C3 할로알킬로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환된 페닐이고;R1, R2, R3 및 R4는 각각 개별적으로 그리고 독립적으로, H 및 C1-C6 알킬이고;Ra 및 Rb는 각각 개별적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C3 할로알킬, C3-C6 사이클로알킬, 및 할로, 아미노, 및 C1-C3 할로알킬로 임의로 치환된 페닐이고;Re는 할로, 아미노, C3-C6 사이클로알키, 및 C1-C4 알콕시로 임의로 치환된 C1-C6 알킬이고;X는 N, O, 및 S로부터 선택된 적어도 하나의 추가 헤테로원자를 임의로 함유하는 N-결합된 4- 내지 6-원 포화 또는 부분 포화 헤테로사이클릭 고리이거나; 또는 X는 N, O, 및 S로부터 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 함유하는 5- 내지 6-원 헤테로아릴 고리이거나; 또는 X는 C1-C4 할로알킬, 할로, 아미노, 시아노, C1-C4 알킬, 및 C1-C4 알콕시로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 임의로 치환된 페닐이거나; 또는 X는 포화 또는 부분 포화 C3-C6 사이클로알킬 고리이고;p는 정수 0, 1, 또는 2인,화합물, 이의 입체 이성질체, 및 이의 수의학적으로 허용되는 염인, 화합물.