Oxadiazole derivatives as dgat inhibitorsCompounds of formula (I), or pharmaceutically-acceptable salts and/or pro-drugs thereof, which inhibit acetyl CoA(acetyl coenzyme A):diacylglycerol acyltransferase (DGAT1) activity are provided, wherein n is 0 to 3; p is 0 or 1; q is 0 to 2; R1and R2are, for example, independently fluoro, chloro, bromo, cyano or (1-4C)alkyl; X is -O-, -S- or -NRa- wherein Ra is hydrogen or (1-4C)alkyl; RA1 and RA2 are, for example, independently hydrogen or (1-4C)alkyl; Ring A is a di-linked ring or ring system chosen from (4-6C)cycloalkane, (7- 10C)bicycloalkane and (8-12C)tricycloalkane each optionally substituted, for example, by one substituent selected from (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy and (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl; or Ring A is phenylene optionally substituted, for example, by up to four substituents selected from fluoro, chloro, bromo, cyano, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy and (1- 4C)alkoxy(1-4C)alkyl; togetherwith processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.Formula (i) compound or its pharmacy acceptable salt or prodrug:wherein n is 0,1,2 or 3, r 1be independently selected from fluorine, chlorine, bromine, cyano group, (1-4c) alkyl, (3-4c) cycloalkyl, (2-4c) alkynyl, (1-4c) alkoxyl group ,-conrarb ,-so 2rc and-oso 2rc; wherein ra and rb are hydrogen or (1-4c) alkyl independently of one another, and rc is (1-4c) alkyl; wherein q is 0,1 or 2, r 2be independently selected from fluorine, chlorine, bromine, cyano group, (1-4c) alkyl, (3-4c) cycloalkyl, (2-4c) alkynyl and (1-4c) alkoxyl group; x is-o-,-s-or-nra-, wherein ra is hydrogen or (1-4c) alkyl;p is 0 or 1, when p is 1, and r a1and r a2be hydrogen or (1-4c) alkyl independently of one another, or r a1and r a2link together, to form (3-6c) spirane basic ring; ring a is the dual link that is selected from (4-6c) naphthenic hydrocarbon, (7-10c) bicyclic alkane and (8-12c) the three naphthenic hydrocarbon ring or the loop systems of (getting rid of being connected via identical or adjacent atom), described (4-6c) naphthenic hydrocarbon, (7-10c) bicyclic alkane and (8-12c) three naphthenic hydrocarbon choose wantonly separately can utilizing carbon atom (comprising the ring carbon atom that carries the group that contains carboxyl) to go up and be selected from a following substituting group replacement: (1-4c) alkyl, (1-4c) alkoxyl group and (1-4c) alkoxyl group (1-4c) alkyl;or ring a is the phenylene of the dual link connection of adjacent atom (get rid of via), its choose wantonly can utilize on the carbon atom by at the most 4 be independently selected from following substituting group and replace: fluorine, chlorine, bromine, cyano group, (1-4c) alkyl, (1-4c) alkoxyl group and (1-4c) alkoxyl group (1-4c) alkyl;(1-4c) alkyl of wherein above definition or (1-4c) any carbon atom in the alkoxyl group can choose wantonly by 3 fluorine atoms at the most and replace; andwherein the defined hydroxy-acid group that is connected with ring a can be substituted by its stand-in or bioisostere.
ＤＧＡＴ 억제제로서 옥사디아졸 유도체본 발명은 아세틸 CoA(아세틸 조효소 A):디아실글리세롤 아실트랜스퍼라제(DGAT1) 활성을 억제하는, 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 프로드러그, 이의 제조 방법, 이것을 함유하는 약학 조성물 및 의약으로서의 그 용도를 제공한다: 화학식 I  상기 식에서, n은 0 내지 3이고; p는 0 또는 1이며; q는 0 내지 2이고; R1 및 R2는, 예를 들면 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 시아노 또는 (1-4C)알킬이며; X는 -O-, -S- 또는 -NRa-이고, 여기서 Ra는 수소 또는 (1-4C)알킬이며; RA1 및 RA2는, 예를 들면 독립적으로 수소 또는 (1-4C)알킬이고; 고리 A는, 예를들면 (1-4C)알킬, (1-4C)알콕시 및 (1-4C)알콕시(1-4C)알킬 중에서 선택되는 1 개의 치환기로 각각 임의 치환된 (4-6C)시클로알칸, (7-10C)비시클로알칸 및 (8-12C)트리시클로알칸 중에서 선택되는 이중 연결된 고리 또는 고리계이거나; 또는 고리 A는, 예를 들면 플루오로, 크로로, 브로모, 시아노, (1-4C)알킬, (1-4C)알콕시 및 (1-4C)알콕시(1-4C)알킬 중에서 선택되는 4 개 이하의 치환기로 임의 치환된 페닐렌이다.하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 프로드러그:화학식 I[이미지]상기 식에서, n은 0, 1 2 또는 3이고, R1은 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 시아노, (1-4C)알킬, (3-4C)시클로알킬, (2-4C)알키닐, (1-4C)알콕시, -CONRaRb, -SO2Rc 및 -OSO2Rc 중에서 선택되며, 여기서 Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 수소 또는 (1-4C)알킬이고, Rc는 (1-4C)알킬이며;q는 0, 1 또는 2이고, R2는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 시아노, (1-4C)알킬, (3-4C)시클로알킬, (2-4C)알키닐 및 (1-4C)알콕시 중에서 선택되며;X는 -O-, -S- 또는 -NRa-이고, 여기서 Ra는 수소 또는 (1-4C)알킬이며;p는 0 또는 1이고, p가 1인 경우, RA1 및 RA2는 각각 독립적으로 수소 또는 (1-4C)알킬이거나, 또는 RA1과 RA2는 함께 연결되어 (3-6C)스피로알킬 고리를 형성하며; 고리 A는, 카르복시 함유기를 가진 고리 탄소 원자를 비롯한 이용가능한 탄소 원자 상에서 (1-4C)알킬, (1-4C)알콕시 및 (1-4C)알콕시(1-4C)알킬 중에서 선택되는 1 개의 치환기로 각각 임의 치환된 (4-6C)시클로알칸, (7-10C)비시클로알칸 및 (8-12C)트리시클로알칸 중에서 선택되는 이중 연결된(동일 원자 또는 인접 원자에 의한 연결은 제외함) 고리 또는 고리계이거나;또는 고리 A는, 이용가능한 탄소 원자 상에서 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 시아노, (1-4C)알킬, (1-4C)알콕시 및 (1-4C)알콕시(1-4C)알킬 중에서 선택되는 4 개 이하의 치환기로 임의 치환된, 이중 연결된(인접 원자에 의한 연결은 제외함) 페닐렌이고;상기 정의된 (1-4C)알킬 또는 (1-4C)알콕시기 중 임의의 탄소 원자는 3 개 이하의 플루오로 원자로 임의 치환될 수 있으며;고리 A에 연결된 상기 정의된 카르복실산기는 이의 유사체 또는 생동등체(bioisostere)로 치환될 수 있다.