PYRIDINE-3-CARBOXYAMIDE DERIVATIVETo provide a novel JAK3 inhibitor that is useful as a preventive and/or therapeutic agent for rejection and graft versus host disease (GvHD) in organ transplantation, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, Sjögren syndrome, Behcet's disease, type I diabetes mellitus, autoimmune thyroiditis, idiopathic thrombocytopenic purpura, ulcerative colitis, Crohn's disease, asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, contact dermatitis, urticaria, eczema, psoriasis, allergic conjunctivitis, uveitis, cancer, leukemia and the like. The pyridine-3-carboxyamide derivative represented by the general formula (1):  or its salt or a solvate thereof.A pyridine-3-carboxyamide derivative represented by the general formula (1):  [wherein R1 is a group selected from one of the following formulas i to iv:  wherein R6 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group and an optionally substituted acyl group, R7, R8, R9, R10 and R11, which may be the same or different, are selected from the group consisting of a hydrogen atom, a halogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, a cyano group, an optionally substituted C3-8 cycloalkyl group, a C1-6 alkoxycarbonyl group, an optionally substituted C1-6 alkylcarbonyl group, a C3-8 cycloalkylcarbonyl group, a carbamoyl group, a carboxyl group, a C1-6 alkylthio group, a C1-6 alkylsulfinyl group, a C1-6 alkylsulfonyl group, a (5-11-membered heterocyclic)-sulfonyl group, an optionally substituted 5-11-memebered heterocyclic group, an optionally substituted sulfamoyl group, -O-R21 (wherein R21 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group or a piperazinyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group), -NR22R23 (wherein R22 and R23, which may be the same or different, represent a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, an optionally substituted C1-6 alkylsulfonyl group, a C2-6 alkenylsulfonyl group or an optionally substituted 5-11-memebered heterocyclic group) and -NR24COR25 (wherein R24 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, and R25 represents an amino group, a mono(C1-6 alkyl)amino group, a di(C1-6 alkyl)amino group or an optionally substituted 5-11-membered heterocyclic group), R12 represents a hydrogen atom or a sulfonyl group, and R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 and R26, which may be the same or different, represent a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group or a morpholino group, R2 represents a group selected from one of the following formulas v to x:  R26 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C6-10 aryl C1-6 alkyl group or a C1-6 alkylcarbonyl group, R27 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, R28, R29, R30, R31 and R32, which may be the same or different, are selected from the group consisting of a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a halo C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, a carboxyl group, a C1-6 alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, a nitro group, a piperazinyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, an amino group, a mono (C1-6 alkyl) amino group, a di (C1-6 alkyl) amino group, a C1-6 alkylcarbonylamino group, -N(R34) SO2R35 (wherein R34 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group and R35 represents a C1-6 alkyl group or a C2-6 alkenyl group) and -SO2NR36R37 (wherein R36 and R37, which may be the same or different, represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group), or R28 and R29 or R29 and R30 may together form a benzene ring, R33 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, m represents an integer of 1 to 6, n represents 0 or 1, R3 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group and R4 and R5, which may be the same or different, are selected from the group consisting of a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, an amino group and a hydroxy group], or its salt or a solvate thereof.
피리딘-3-카르복시아미드 유도체장기이식에서의 거절반응 및 이식편 대 숙주질환(GvHD), 류마티스 관절염, 다발성 경화증, 전신성 홍반성 루푸스, 쇼그렌 증후군, 베체트병, I형 당뇨병, 자기면역성 갑상선염, 특발성 혈소판 감소성 자반증, 궤양성 대장염, 크론병, 천식, 알레르기성 결막염, 아토피성 피부염, 접촉성 피부염, 두드러기, 습진, 건선, 알레르기성 결막염, 포도막염, 암, 백혈병 등의 예방 및/또는 치료제로서 유용한 신규의 JAK3 저해제를 제공하는 것으로, 다음의 화학식 (1)로 나타내어지는 피리딘-3-카르복시아미드 유도체, 혹은 그 염 또는 그것들의 용매화물에 관한 것이다: 화학식 (1)다음의 화학식 (1):[식 중, R1은 다음 식 i~iv 중 하나로부터 선택되는 기:를 나타내고,R6은 수소원자, C1~6알킬기, 치환기를 가져도 되는 아실기로 이루어지는 군으로부터 선택되고,R7, R8, R9, R10, R11은 동일하거나 또는 서로 다르며, 수소원자, 할로겐 원자, 치환기를 가져도 되는 C1~6알킬기, 시아노기, 치환기를 가져도 되는 C3-8시클로알킬기, C1~6알콕시카르보닐기, 치환기를 가져도 되는 C1~6알킬카르보닐기, C3-8시클로알킬카르보닐기, 카르바모일기, 카르복실기, C1~6알킬티오기, C1~6알킬설피닐기, C1~6알킬설포닐기, (5-11원 헤테로환)-설포닐기, 치환기를 가져도 되는 5-11원 헤테로환기, 치환기를 가져도 되는 설파모일기, -O-R21(여기서, R21은 수소원자, 치환기를 가져도 되는 C1~6알킬기, 또는 C1~6알킬기로 치환되어도 되는 피페라지닐기를 나타냄), -NR22R23(여기서, R22, R23은 동일하거나 또는 서로 다르며, 수소원자, 치환기를 가져도 되는 C1~6알킬기, 치환기를 가져도 되는 C1~6알킬설포닐기, C2~6알케닐설포닐기, 또는 치환기를 가져도 되는 5-11원 헤테로환기를 나타냄), 및 -NR24COR25(여기서, R24는 수소원자 또는 C1~6알킬기를 나타내고, R25는 아미노기, 모노(C1~6알킬)아미노기, 디(C1~6알킬)아미노기, 또는 치환기를 가져도 되는 5-11원 헤테로환기를 나타냄)로 이루어지는 군으로부터 선택되고,R12는 수소원자 또는 설포닐기를 나타내고,R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20은 동일하거나 또는 서로 다르며, 수소원자, 할로겐 원자, 시아노기, 모르폴리노기를 나타내고,R2는 다음 식 v~x 중 하나로부터 선택되는 기:를 나타내고,R26은 수소원자, C1-6알킬기, C6-10아릴C1-6알킬기, C1-6알킬카르보닐기를 나타내고,R27은 수소원자 또는 C1-6알킬기를 나타내고,R28, R29, R30, R31, R32는 동일하거나 또는 서로 다르며, 수소원자, 할로겐 원자, C1-6알킬기, 할로C1-6알킬기, C1-6알콕시기, 카르복실기, C1-6알콕시카르보닐기, 카르바모일기, 니트로기, C1-6알킬기로 치환되어도 되는 피페라지닐기, 아미노기, 모노(C1-6알킬)아미노기, 디(C1-6알킬)아미노기, C1-6알킬카르보닐아미노기, -N(R34)SO2R35(여기서, R34는 수소원자, C1-6알킬기를 나타내고, R35는 C1-6알킬기, 또는 C2-6알케닐기를 나타냄), 및 -SO2NR36R37(여기서, R36, R37은 동일하거나 또는 서로 다르며, 수소원자 또는 C1-6알킬기를 나타냄)로 이루어지는 군으로부터 선택되거나, 혹은 R28과 R29 또는 R29와 R30이 아우러져서 벤젠환을 형성하여도 되고,R33은 수소원자 또는 C1-6알킬기를 나타내고,m은 1~6의 정수를 나타내고,n은 0 또는 1을 나타내고,R3은 수소원자 또는 C1-6알킬기를 나타내고,R4, R5는 동일하거나 또는 서로 다르며, 수소원자, C1-6알킬기, C1-6알콕시기, 아미노기 및 수산기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 기를 나타낸다]로 나타내어지는 피리딘-3-카르복시아미드 유도체, 혹은 그 염 또는 그것들의 용매화물.