Anti-convulsant isoquinolyl-benzamide derivativesCompounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where R is hydrogen, C1-6alkyl (optionally substituted by hydroxy or C1-4alkoxy), C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6alkylCO-, formyl, CF3CO- or C1-6alkylSO2-; R is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3CO-, trifluoromethyldiazirinyl, C1 -6alkyl, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6perfluoroalkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylO-, C1-6alkylCO-, C3-6cycloalkylO-, C3-6cycloalkylCO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylCO-, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylS-, C1-6alkylSO2-, (C1-4alkyl)2NSO2-, (C1-4alkyl)NHSO2-, (C1-4alkyl)2NCO-, (C1-4alkyl)NHCO- or CONH2; or -NRR where R is hydrogen or C1-4alkyl, and R is hydrogen, C1-4alkyl, formyl, -CO2C1-4alkyl or -COC1-4alkyl; or two R groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated and unsubstituted or substituted by -OH or =O; and the two R groups and the two R groups are each independently hydrogen or C1-6alkyl or the two R groups and/or the two R groups together form a C3-6spiroalkyl group provided that at least one R and R group is not hydrogen, are useful in the treatment and prophylaxis of epilepsy and other disorders.Formula (i) compound or its pharmacy acceptable salt: r wherein 1be hydrogen, c 1-6alkyl is (optional with hydroxyl or c 1-4the alkoxyl group replacement), c 1-6alkenyl, c 1-6alkynyl, c 1-6alkyl co-, formyl radical, cf 3co-or c 1-6alkyl so 2-, r 2be hydrogen or nearly 3 substituting groups of from following groups, selecting: halogen, no 2, cn, n 3, cf 3o-, cf 3s-, cf 3co-, trifluoromethyl diazirinyl, c 1-6alkyl, c 1-6alkenyl, c 1-6alkynyl, c 1-6perfluoroalkyl, c 3-6cycloalkyl, c 3-6cycloalkyl-c 1-4alkyl-, c 1-6alkyl o-, c 1-6alkyl co-, c 3-6cycloalkyl o-, c 3-6cycloalkyl co-, c 3-6cycloalkyl-c 1-4alkyl o-, c 3-6cycloalkyl-c 1-4alkyl co-, phenyl, phenoxy group, benzyloxy, benzoyl, phenyl-c 1-4alkyl-, c 1-6alkyl s-, c 1-6alkyl so 2-, (c 1-4alkyl) 2nso 2-, (c 1-4alkyl) nhso 2-, (c 1-4alkyl) 2nco-, (c 1-4alkyl) nhco-or conh 2or-nr 5r 6r wherein 5be hydrogen or c 1-4alkyl and r 6be hydrogen, c 1-4alkyl, formyl radical ,-co 2c 1-4alkyl or-coc 1-4alkyl; or two r 2group form saturated or unsaturated altogether or by-oh or=o replaces or unsubstituted carbocyclic ring; and two r 3group and two r 4group is hydrogen or c independently of one another 1-6alkyl, or two r 3group and/or two r 4group forms c altogether 3-6spirane group, condition are r 3group and r 4at least one is not a hydrogen in the group.
항경련제 이소퀴놀릴-벤즈아미드 유도체 본 발명은 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 제약적으로 허용되는 염에 관한 것이다.〈화학식 I〉상기 식 중, R1은 수소, C1-6알킬 (히드록시 또는 C1-4알콕시에 의해 임의로 치환됨), C1-6알케닐, C1-6알키닐, C1-6알킬CO-, 포르밀, CF3CO- 또는 C1-6알킬SO2-이고,R2는 수소, 또는 할로겐, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3CO-, 트리플루오로메틸디아지리닐, C1-6알킬, C1-6알케닐, C1-6알키닐, C1-6퍼플루오로알킬, C3-6시클로알킬, C3-6시클로알킬-C1-4알킬-, C1-6알킬O-, C1-6알킬CO-, C3-6시클로알킬O-, C3-6시클로알킬CO-, C3-6시클로알킬-C1-4알킬O-, C3-6시클로알킬-C 1-4알킬CO-, 페닐, 페녹시, 벤질옥시, 벤조일, 페닐-C1-4알킬-, C1-6알킬S-, C1-6알킬SO2-, (C1-4알킬)2NSO2-, (C1-4알킬)NHSO2-, (C1-4알킬)2NCO-, (C1-4알킬)NHCO- 또는 CONH2로부터 선택되는 3개 이하의 치환체, 또는 -NR5R6 (여기서, R5는 수소 또는 C1-4알킬이고, R6은 수소, C1-4알킬, 포르밀, -CO2C1-4알킬 또는 -COC1-4알킬임)이거나, 또는 2개의 R 2기는 함께 포화 또는 불포화이고, 비치환이거나 -OH 또는 =O에 의해 치환된 탄소 고리를 형성하고,2개의 R3기 및 2개의 R4기는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이거나, 또는 2개의 R3기 및(또는) 2개의 R4기는 함께 C3-6스피로알킬기를 형성하며, 단 R3 및 R4기 중 적어도 하나는 수소가 아니다. 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 제약적으로 허용되는 염. 〈화학식 I〉 [이미지] 상기 식 중, R1은 수소, C1-6알킬 (히드록시 또는 C1-4알콕시에 의해 임의로 치환됨), C1-6알케닐, C1-6알키닐, C1-6알킬CO-, 포르밀, CF3CO- 또는 C1-6알킬SO2-이고, R2는 수소, 또는 할로겐, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3CO-, 트리플루오로메틸디아지리닐, C1-6알킬, C1-6알케닐, C1-6알키닐, C1-6퍼플루오로알킬, C3-6시클로알킬, C3-6시클로알킬-C1-4알킬-, C1-6알킬O-, C1-6알킬CO-, C3-6시클로알킬O-, C3-6시클로알킬CO-, C3-6시클로알킬-C1-4알킬O-, C3-6시클로알킬-C 1-4알킬CO-, 페닐, 페녹시, 벤질옥시, 벤조일, 페닐-C1-4알킬-, C1-6알킬S-, C1-6알킬SO2-, (C1-4알킬)2NSO2-, (C1-4알킬)NHSO2-, (C1-4알킬)2NCO-, (C1-4알킬)NHCO- 또는 CONH2로부터 선택되는 3개 이하의 치환체, 또는 -NR5R6 (여기서, R5는 수소 또는 C1-4알킬이고, R6은 수소, C1-4알킬, 포르밀, -CO2C1-4알킬 또는 -COC1-4알킬임)이거나, 또는 2개의 R 2기는 함께 포화 또는 불포화이고, 비치환이거나 -OH 또는 =O에 의해 치환된 탄소 고리를 형성하고, 2개의 R3기 및 2개의 R4기는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이거나, 또는 2개의 R3기 및(또는) 2개의 R4기는 함께 C3-6스피로알킬기를 형성하며, 단 R3 및 R4기 중 적어도 하나는 수소가 아니다. 