Piperidin-4-yl-amide derivatives and their use as SST receptor subtype 5 antagonistsThis invention is concerned with compounds of the formula (1) wherein R to R, R and A are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.Formula i compound:whereinr 1be selected from: ethyl, 2-fluoro ethyl, sec.-propyl and isobutyl-; r 2be selected from: hydrogen, c 1-7-alkyl, hydroxyl, c 1-7-alkoxyl group, c 3-7-cycloalkyl ,-o-c 3-7-cycloalkyl, halogen, halogen-c 1-7-alkyl, -c (o) or 6, r wherein 6be c 1-7-alkyl, -nh-c (o)-r 7, r wherein 7be c 1-7-alkyl, amino,phenyl,by the phenyl that 1 to 3 substituting group replaces, described substituting group is selected from: halogen, halogen-c 1-7-alkyl and halogen-c 1-7-alkoxyl group, pyridyl, imidazolyl, triazolyl and pyrryl;r 3be selected from: hydrogen, c 1-7-alkoxyl group, amino, -nh-c (o)-r 8, r wherein 8be c 1-7-alkyl, -o-benzyl and-the o-thp trtrahydropyranyl;perhaps, r 2and r 3the carbon atom that connects with them that is bonded to each other forms ring, and r 2and r 3be together-ch=ch-nh-; r 4be selected from: hydrogen, halogen, pyridyl and pyrimidyl; r 5and r 5' be independently from each other: hydrogen or methyl; a is selected from:phenyl;by the phenyl that 1 to 3 substituting group replaces, described substituting group is selected from:c 1-7alkyl, c 3-7-cycloalkyl, c 1-7-alkyl sulphonyl ,-o-c 1-7alkyl sulphonyl, c 1-7-alkyl sulphonyl-c 2-7-alkoxyl group, hydroxyl, c 1-7-alkoxyl group, -o-c 3-7-cycloalkyl, c 3-7-cycloalkyl-c 1-7-alkoxyl group, hydroxyl-c 1-7-alkyl, hydroxyl-c 2-7-alkoxyl group, dihydroxyl-c 3-7-alkoxyl group, c 1-7-alkoxy-c 2-7-alkoxyl group, c 1-7-alkoxyl group-hydroxyl-c 3-7-alkoxyl group, c 1-7-alkylamino, two-c 1-7-alkylamino, amino-c 2-7-alkoxyl group, amino-c 1-7-alkyl, -c (o) nr 10r 11,-c 1-7-alkylidene group-c (o) nr 10r 11,-o-c 1-7-alkylidene group -c(o)nr 10r 11， -c (o) or 10,-c 1-7-alkylidene group-c (o) or 10,-o-c 1-7-alkylidene group-c (o) or 10, halogen, cyano group, halogen-c 1-7-alkyl, halogen-c 1-7-alkoxyl group, cyano group-c 1-7-alkoxyl group, fluorophenyl, pyridyl, tetrazyl and tetrazyl-c 1-7-alkoxyl group; 1,3-benzo dioxolyl;naphthyl;pyrimidyl;pyridyl;by the pyridyl that 1 or 2 substituting group replaces, described substituting group is selected from: c 1-7-alkyl, c 1-7-alkoxyl group, amino, c 1-7-alkylamino, two-c 1-7-alkylamino, c 3-7-cycloalkyl amino, halogen, cyano group, morpholinyl, imidazolyl and -nh-c (o)-r 9, r wherein 9be c 1-7-alkyl or c 3-7-cycloalkyl and indyl;r 10and r 11be hydrogen or c independently of one another 1-7-alkyl; and pharmaceutical salts.
피페리딘-4-일-아마이드 유도체 및 ＳＳＴ 수용체 아형 5길항제로서 그의 용도 본 발명은 화학식 I의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다: 화학식 I  상기 식에서, R1 내지 R5, R5' 및 A는 명세서 및 청구의 범위에 정의된 바와 같다. 본 발명은 추가로 이러한 화합물을 함유하는 약학 조성물, 그의 제조 방법, 및 SST 수용체 아형 5의 조정과 연관된 질병의 치료 및/또는 예방을 위한 그의 용도에 관한 것이다.화학식 I의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 에틸, 2-플루오로에틸, 아이소프로필 및 아이소뷰틸로 구성된 군으로부터 선택되고; R2는 수소; C1-7-알킬; 하이드록시; C1-7-알콕시; C3-7-사이클로알킬; -O-C3-7-사이클로알킬; 할로겐; 할로겐-C1-7-알킬; -C(O)OR6; -NH-C(O)-R7; 아미노; 페닐; 할로겐, 할로겐-C1-7-알킬 및 할로겐-C1-7-알콕시로 구성된 군으로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 치환된 페닐; 피리딜; 이미다졸일; 트라이아졸일; 및 피롤일로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 R6은 C1-7-알킬이고, R7은 C1-7-알킬이며; R3은 수소, C1-7-알콕시, 아미노, -NH-C(O)-R8, -O-벤질 및 -O-테트라하이드로피란일로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 R8은 C1-7-알킬이며; 또는 R2 및 R3은 서로 결합되어 그들이 부착된 탄소 원자와 함께 고리를 형성하고, R2 및 R3은 함께 -CH=CH-NH-이고; R4는 수소, 할로겐, 피리딜 및 피리미딜로 구성된 군으로부터 선택되고; R5 및 R5'은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸로부터 선택되고; A는 페닐; C1-7-알킬, C3-7-사이클로알킬, C1-7-알킬설폰일, -O-C1-7-알킬설폰일, C1-7-알킬설폰일-C2-7-알콕시, 하이드록시, C1-7-알콕시, -O-C3-7-사이클로알킬, C3-7-사이클로알킬-C1-7-알콕시, 하이드록시-C1-7-알킬, 하이드록시-C2-7-알콕시, 다이하이드록시-C3-7-알콕시, C1-7-알콕시-C2-7-알콕시, C1-7-알콕시-하이드록시-C3-7-알콕시, C1-7-알킬아미노, 다이-C1-7-알킬아미노, 아미노-C2-7-알콕시, 아미노-C1-7-알킬, -C(O)NR10R11, -C1-7-알킬렌-C(O)NR10R11, -O-C1-7-알킬렌-C(O)NR10R11, -C(O)OR10, -C1-7-알킬렌-C(O)OR10, -O-C1-7-알킬렌-C(O)OR10, 할로겐, 사이아노, 할로겐-C1-7-알킬, 할로겐-C1-7-알콕시, 사이아노-C1-7-알콕시, 플루오로페닐, 피리딜, 테트라졸일 및 테트라졸일-C1-7-알콕시로 구성된 군으로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 치환된 페닐; 1,3-벤조다이옥솔일; 나프틸; 피리미딘일; 피리딜; C1-7-알킬, C1-7-알콕시, 아미노, C1-7-알킬아미노, 다이-C1-7-알킬아미노, C3-7-사이클로알킬아미노, 할로겐, 사이아노, 모르폴린일, 이미다졸일, 및 -NH-C(O)-R9로 구성된 군으로부터 선택되는 1 또는 2개의 치환기로 치환된 피리딜; 및 인돌일로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 R9는 C1-7-알킬 또는 C3-7-사이클로알킬이며; R10 및 R11은 서로 독립적으로 수소 또는 C1-7-알킬이다. 