3-AMINOAZEPINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOFA 3-aminoazepine compound represented by general formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar represents phenyl, etc.; R1 represents hydrogen, alkyl, etc.; R2 and R3 represent each independently hydrogen, alkyl, -CO-R6 (wherein R6 represents heteroaryl, etc.), -CONH-R7 (wherein R7 represents phenyl, etc.), etc.; R4 represents hydrogen, alkyl, etc.; X represents oxygen or sulfur, provided R4 and X may be combined together to form -C(R10)=N-N= (wherein R10 represents hydrogen, alkyl, etc.). This compound has CCK and gastrin antagonisms and is useful as a remedy for central nervous system diseases such as anxiety and depression and as a preventive or a remedy for pancreatic diseases and gastrointestinal ulcer.A 3-aminoazepine compound of the formula  wherein Ar   is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl; ring A   is a benzene, a thiophene or a pyridine; R¹   is a hydrogen, an alkyl, a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an aralkyl, a hydroxy, an alkoxy, an amino, an alkylamino, a halogen or a group of the formula         -(CH₂)kCOR⁵ wherein k is 0 or an integer of 1-6 and R⁵ is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, aralkyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, arylamino or aralkylamino; R² and R³   are the same or different and each is a hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aralkyl, a group of the formula         -(CH₂)lC(=Y)-R⁶ wherein l is 0 or an integer of 1-6, Y is oxygen atom or sulfur atom, R⁶ is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, aralkyl, hydroxy, alkoxy or amino, a group of the formula         -C(=Y)-NH-R⁷ wherein Y is oxygen atom or sulfur atom, R⁷ is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or aralkyl; or a group of the formula         -(CH₂)mS(O)n-R⁸ wherein m is 0 or an integer of 1-6, n is 0, 1 or 2 and R⁸ is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, aralkyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, arylamino or aralkylamino, or -N(R²)(R³) may be an amino group protected by a protecting group; R⁴   is a hydrogen, an alkyl, a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkenyl, an aralkyl or a group of the formula         -(CH₂)pCOR⁹ wherein p is 0 or an integer of 1-6 and R⁹ is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, aralkyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, arylamino, aralkylamino, or a cyclic amino of the formula  wherein W is CH₂, O or N-R¹⁵ where R¹⁵ is hydrogen, alkyl, acyl or benzyl; and X   is an oxygen atom or a sulfur atom, or R⁴ and X are bonded to each other to form a group of the formula -C(R¹⁰)=N-N= where R¹⁰ is hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, adamantyl, aryl, aralkyl or a group of the formula         -(CH₂)qCOR¹¹ wherein q is 0 or an integer of 1-6 and R¹¹ is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, arylamino or aralkylamino, an optically active compound thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
3-아미노 아제핀 화합물 및 그의 약용도(3-AMINOAZEPINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF)본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 3-아미노아제핀 화합물, 그 광학 활성체 또는 그 의약적 허용염에 관한 것이다:상기식중, Ar는 페닐등을 나타내고, R1은 수소, 알킬등을 나타내고; R2, R3은 동일하거나 또는 다르며, 수소, 알킬, 식 -CO-R6로 표시되는 기(R6은 헤테로아릴등을 나타낸다), 식 -CONH-R7(R7은 페닐등을 나타낸다)로 표시되는 기등을 나타내며; R4는 수소, 알킬등을 나타내고; X는 산소원자 또는 황원자를 나타내거나; 또는 R4와 X는 서로 결합하여 -C(R10)=N-N=를 형성하는 기(R10은 수소, 알킬등을 나타냄)를 나타낸다.본 발병의 화합물은 CCK 길항 작용, 가스트린 길항 작용을 가지며, 불안증, 우울증등의 중추성 질환의 치료약, 췌장장해나 위장궤양의 예방치료약으로서 유용하다.하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 3-아미노아제핀 화합물, 그 광학 활성체 또는 그 의약적 허용염:  상기 식중, Ar은 아릴 또는 헤테로아릴로서, 이들은 치환기를 가질 수 있고; 고리 A는 벤젠, 티오펜 또는 피리딘을 나타내고; R1은 수소, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아랄킬, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 할로겐 또는 식 -(CH2)kCOR5로 표시되는 기를 나타내며(식중, k는 0 또는 1∼6의 정수를 나타내고, R5는 수소, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 치환기를 가져도 좋은 아릴, 치환기를 가져도 좋은 헤테로아릴, 아랄킬, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노 또는 아랄킬아미노임); R2, R3은 동일하거나 또는 다르며, 수소, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아랄킬, 식 -(CH2)1C(=Y)-R6로 표시되는 기(식중,1은 0 또는 1∼6의 정수를 나타내고, Y는 산소원자 또는 황원자를 나타내며, R6는 수소, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 치환기를 가져도 좋은 아릴, 치환기를 가져도 좋은 헤테로아릴, 아랄킬, 히드록시, 알콕시 또는 아미노를 나타낸다), 식 -C(=Y)-NH-R7로 표시되는 기(식중, Y는 산소원자 또는 황원자를 나타내고, R7은 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 치환기를 가져도 좋은 아릴, 치환기를 가져도 좋은 헤테로아릴 또는 아랄킬을 나타낸다), 또는 식 -(CH2)mS(O)n-R8로 표시되는 기(식중, m은 0 또는 1∼6의 정수를 나타내고, n은 0,1 또는 2를 나타내며, R8은 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 치환기를 가져도 좋은 아릴, 치환기를 가져도 좋은 헤테로아릴, 아랄킬, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노 또는 아랄킬 아미노임)를 나타내거나, 또는 -N(R2)(R3)은 보호기에 의해 보호된 아미노기를 나타내고; R4는 수소, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알케닐, 아랄킬 또는 식 -(CH2)pCOR9로 표시되는 기[식중, p는 0 또는 1∼6의 정수를 나타내고, R9는 수소, 알킬, 시클로알킬, 시클알킬알킬, 치환기를 가져도 좋은 아릴, 치환기를 가져도 좋은 헤테로아릴, 아랄킬, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 아랄킬아미노, 또는 식  으로 표시되는 환형 아미노를 나타냄(식중, W는 CH2, O 또는 N-R15(R15은 수소, 알킬, 아실 또는 벤질임))]를 나타내며; X는 산소원자 또는 황원자를 나타내거나; 또는 R4와 X는 서로 결합하여, -C(R10)=N-N=를형성하는 기를 나타낸다[여기서, R10은 수소, 알킬, 알케닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아다만틸, 아릴,아랄킬 또는 식 -(CH2)qCOR11를 형성하는 기를 나타낸다(식중, q는 0 또는 1∼6의 정수를 나타내고, R11은 수소, 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 또는 아랄킬아미노를 나타낸다.)]