Oligo-benzamide compounds and their useThe present invention includes bis- and tris-benzamide compounds that block AR signaling and have anticancer activity. Uses for these compounds, and pharmaceutical compositions containing the same, also are provided.Formula (a) or compound (b):wherein:r 1and r 2be c independently of one another 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl, c 1-c 15the optional aralkyl that replaces ,-(ch 2) n-coor ,-(ch 2) n-conrr ' ,-(ch 2) n-nrr ' ,-(ch 2) n-nh (c=nh) nrr ' ,-(ch 2) n-nrcor ' ,-(ch 2) n-nrcoor ' ,-(ch 2) n-or ,-(ch 2) n-sr ,-(ch 2) n-so mr ,-(ch 2) n-po mr, wherein n and m can be any numerals of 0 to 6, and r and r ' can be h, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15the optional aralkyl that replaces; x is-no 2or-nhc (o) ch 2r 3, r wherein 3be-no 2,-z, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15aralkyl, wherein each all randomly by-coor ,-conrr ' ,-nrr ' ,-nh (c=nh) nrr ' ,-nrcor ' ,-nrcoor ' ,-or ,-sr ,-so nr or-po nr replaces, and wherein n can be any numeral of 0 to 6, and r and r ' can be h, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15the optional aralkyl that replaces, and wherein z is: and y is-(ch 2) ncoor 4,-(ch 2) nconr 4r 5,-(ch 2) nnr 4r 5,-(ch 2) n-nr 4r 5,-(ch 2) n-nh (c=nh) nr 4r 5,-(ch 2) n-nr 4cor 5,-(ch 2) n-nr 4coor 5,-(ch 2) n-or 4,-(ch 2) n-sr 4,-(ch 2) n-so mr 4,-(ch 2) n-po mr 4, wherein n and m can be any numerals of 0 to 6, r 4and r 5be independently selected from-h, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15the optional aralkyl that replaces; perhapswherein:r 1, r 2and r 3be c independently of one another 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl, c 1-c 15the optional aralkyl that replaces ,-(ch 2) n-coor ,-(ch 2) n-conrr ' ,-(ch 2) n-nrr ' ,-(ch 2) n-nh (c=nh) nrr ' ,-(ch 2) n-nrcor ' ,-(ch 2) n-nrcoor ' ,-(ch 2) n-or ,-(ch 2) n-sr ,-(ch 2) n-so mr ,-(ch 2) n-po mr, wherein n and m can be any numerals of 0 to 6, and r and r ' can be h, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15the optional aralkyl that replaces or x ' is-no 2or-nhc (o) ch 2r 3, r wherein 3be-no 2,-z ', c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15aralkyl, wherein each randomly by-coor ,-conrr ' ,-nrr ' ,-nh (c=nh) nrr ' ,-nrcor ' ,-nrcoor ' ,-or ,-sr ,-so nr or-po nr replaces, and wherein n can be any numeral of 0 to 6, and r and r ' can be h, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15the optional aralkyl that replaces, and wherein z ' is: and y ' is-(ch 2) ncoor 4,-(ch 2) nconr 4r 5,-(ch 2) nnr 4r 5,-(ch 2) n-nr 4r 5,-(ch 2) n-nh (c=nh) nr 4r 5,-(ch 2) n-nr 4cor 5,-(ch 2) n-nr 4coor 5,-(ch 2) n-or 4,-(ch 2) n-sr 4,-(ch 2) n-so mr 4,-(ch 2) n-po mr 4, wherein n and m can be any numerals of 0 to 6, r 4and r 5be independently selected from-h, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10thiazolinyl, c 1-c 10alkynyl or c 1-c 15the optional aralkyl that replaces.
올리고－벤즈아미드 화합물 및 이의 용도본 발명은 AR 시그날 전달을 차단하고 항암 활성을 갖는 비스- 및 트리스-벤즈아미드 화합물을 포함한다. 상기 화합물 및 이를 함유하는 약제학적 조성물의 용도가 또한 제공된다.화학식 A 또는 B의 화합물.화학식 A[이미지]상기 화학식 A에서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬, -(CH2)n-COOR, -(CH2)n-CONRR', -(CH2)n-NRR', -(CH2)n-NH(C=NH)NRR', -(CH2)n-NRCOR', -(CH2)n-NRCOOR', -(CH2)n-OR, -(CH2)n-SR, -(CH2)n-SOmR, -(CH2)n-POmR이고, 여기서, n 및 m은 0 내지 6의 임의의 수일 수 있고, R 및 R'는 H, C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬 그룹이고; X는 -N02 또는 -NHC(0)CH2R3이고, 여기서, R3은 -N02, -Z, C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 C1-C15 아릴알킬(이들 각각은 -COOR로 임의로 치환된다), -CONRR', -NRR', -NH(C=NH)NRR', -NRCOR', -NRCOOR', -OR, -SR, -SOnR, 또는 -POnR이고, 여기서, n은 0 내지 6의 임의의 수일 수 있고, R 및 R'는 H, C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬 그룹일 수 있고, 여기서, Z는 [이미지]이고, Y는 -(CH2)nCOOR4, -(CH2)nCONR4R5, -(CH2)nNR4R5, -(CH2)n-NR4R5, -(CH2)n-NH(C=NH)NR4R5, -(CH2)n-NR4COR5, -(CH2)n-NR4COOR5, -(CH2)n-OR4, -(CH2)n-SR4, -(CH2)n-SOmR4, -(CH2)n-POmR4이고, 여기서, n 및 m은 0 내지 6의 임의의 수일 수 있고, R4 및 R5는 -H, C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬 그룹으로부터 독립적으로 선택된다.화학식 B[이미지]상기 화학식 B에서,R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬, -(CH2)n-COOR, -(CH2)n-CONRR', -(CH2)n-NRR', -(CH2)n-NH(C=NH)NRR', -(CH2)n-NRCOR', -(CH2)n-NRCOOR', -(CH2)n-OR, -(CH2)n-SR, -(CH2)n-SOmR, 또는 -(CH2)n-POmR이고, 여기서, n 및 m은 0 내지 6의 임의의 수일 수 있고, R 및 R'는 H, C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬 그룹, 또는 [이미지]일 수 있고,X'는 -NO2 또는 -NHC(0)CH2R3이고, 여기서, R3은 -N02, -Z', C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 C1-C15 아릴알킬(이들 각각은 -COOR로 임의로 치환된다), -CONRR', -NRR', -NH(C=NH)NRR', -NRCOR', -NRCOOR', -OR, -SR, -SOnR, 또는 -POnR이고, 여기서, n은 0 내지 6의 임의의 수일 수 있고, R 및 R'는 H, C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬 그룹일 수 있고, 여기서, Z'는 [이미지]이고,Y'는 -(CH2)nCOOR4, -(CH2)nCONR4R5, -(CH2)nNR4R5, -(CH2)n-NR4R5, -(CH2)n-NH(C=NH)NR4R5, -(CH2)n-NR4COR5, -(CH2)n-NR4COOR5, -(CH2)n-OR4, -(CH2)n-SR4, -(CH2)n-SOmR4, -(CH2)n-POmR4이고, 여기서, n 및 m은 0 내지 6의 임의의 수일 수 있고, R4 및 R5는 -H, C1-C10 알킬, C1-C10 알케닐, C1-C10 알키닐, 또는 임의로 치환된 C1-C15 아릴알킬 그룹으로부터 독립적으로 선택된다.