Use of substituted amidino compounds in treatment of chronic obstructive pulmonary diseaseUse in medicaments for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease of compounds of formula (I) wherein the C(=NH)-NHR3 group may be in tautomeric or isomeric form, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which: R1 is amino which is mono- or disubstituted by a substitutent selected from an aliphatic hydrocarbon radical, an araliphatic hydrocarbon radical, an aromatic radical, and a cycloaliphatic hydrocarbon radical or is amino which is disubstituted by a divalent aliphatic hydrocarbon radical or a said radical interrupted by oxygen; R2 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, an aliphatic hydrocarbon radical, hydroxy or is hydroxy which is etherified by an aliphatic, araliphatic or aromatic alcohol or by an aliphatic alcohol which is substituted by carboxy, by esterified carboxy or by amidated carboxy or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid; R3 is hydrogen or an acyl radical which is derived from an organic carbonic acid, an organic carboxylic acid, a sulfonic acid, or a carbamic acid; X1 and X3, independently or one another, are oxygen (-O-) or sulphur (-S-); and X2 is a divalent aliphatic hydrocarbon radical which may be interrupted by an aromatic radical; wherein the phenyl rings of formula (I) may be, independently or one another, further substituted by one or more substituents selected from halogen, trifluoromethyl, an aliphatic hydrocarbon radical, hydroxy, and hydroxy which is etherified by an aliphatic alcohol or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid; wherein aryl in the above definitions may be, independently of one another, further substituted by one or more substitutents selected from halogen, trifluoromethyl, an aliphatic hydrocarbon radical, hydroxy, and hydroxy which is ethereified by an aliphatic alcohol or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid; wherein a cycloaliphatic hydrocarbon radical may be substituted by an aliphatic radical.The pharmaceutically active compounds of formula i or its officinal salt are used for the treatment of application in the medicine of chronic obstructive pulmonary disease in preparation, wherein c (=nh)-nhr 3group can be tautomerism or isomeric form, and wherein: r 1the substituent group that is selected from aliphatic hydrocarbyl, araliphatic alkyl, aromatic group and cyclic aliphatic alkyl is single-or dibasic amino, or by divalent aliphatic alkyl or the dibasic amino of divalent aliphatic alkyl that is interrupted by oxygen; r 2be hydrogen, halogen, trifluoromethyl, aliphatic hydrocarbyl, hydroxyl, or by aliphatic alcohol, aromatic grease group alcohol or aromatic alcohol or by the hydroxyl of the aliphatic alcohol etherificate of carboxyl, esterifying carboxyl group or amidatioon carboxyl substituted, or by the hydroxyl of aliphatic carboxylic acid or araliphatic carboxylic acid esterification; r 3be hydrogen or by the deutero-acyl group of organic carbonate, organic carboxyl acid, sulfonic acid or carbamic acid; x 1and x 3be independently of one another oxygen (o-) or sulfur (s-); and x 2it is the divalent aliphatic alkyl that can be interrupted by aromatic group; wherein the phenyl ring in the formula i can also be independently of one another be selected from following substituent group and replaces by one or more: halogen, trifluoromethyl, aliphatic hydrocarbyl, hydroxyl and by the hydroxyl of aliphatic alcohol etherificate or by the hydroxyl of aliphatic carboxylic acid or araliphatic carboxylic acid esterification; aryl in the wherein above-mentioned definition can also be independently of one another be selected from following substituent group and replaces by one or more: halogen, trifluoromethyl, aliphatic hydrocarbyl, hydroxyl and by the hydroxyl of aliphatic alcohol etherificate or by the hydroxyl of aliphatic carboxylic acid or araliphatic carboxylic acid esterification; wherein the cyclic aliphatic alkyl can be replaced by aliphatic group.
만성 폐색성 폐질환 치료에 있어서의 치환된 아미디노화합물의 용도본 발명은 만성 폐색성 폐질환 치료용 의약의 제조에 있어서 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염의 용도에 관한 것이다.〈화학식 Ⅰ〉식 중, C(=NH)-NHR3기는 토오토머 또는 이성질체 형태일 수 있고, R1은 지방족 탄화수소 라디칼, 아르지방족 탄화수소 라디칼, 방향족 라디칼 및 지환족 탄화수소 라디칼로부터 선택되는 치환기에 의해 일치환되거나 이치환된 아미노이거나, 2가 지방족 탄화수소기 또는 산소에 의해 단속된 2가 지방족 탄화수소기에 의해 이치환된 아미노이고, R2는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 히드록시이거나, 지방족, 아르지방족 또는 방향족 알콜에 의해 에테르화되거나 카르복시, 에스테르화 카르복시 또는 아미드화 카르복시에 의해 치환된 지방족 알콜에 의해 에테르화된 히드록시, 또는 지방족 또는 아르지방족 카르복실산에 의해 에스테르화된 히드록시이고, R3는 수소이거나, 또는 유기 탄산, 유기 카르복실산, 술폰산 또는 카르밤산으로부터 유도된 아실 라디칼이고,X1 및 X3는 서로 독립적으로 산소(-O-) 또는 황(-S-)이고,X2는 방향족 라디칼에 의해 단속될 수 있는 2가 지방족 탄화수소 라디칼이며,상기 화학식 I 중의 페닐 고리들은 서로 독립적으로, 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 히드록시 및 지방족 알콜에 의해 에테르화되거나 지방족 또는 아르지방족 카르복실산에 의해 에스테르화된 히드록시로부터 선택되는 1개 이상의 치환기에 의해 더 치환될 수 있으며,상기 정의에서, 아릴은 서로 독립적으로, 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 히드록시 및 지방족 알콜에 의해 에테르화되거나 지방족 또는 아르지방족 카르복실산에 의해 에스테르화된 히드록시로부터 선택되는 1개 이상의 치환기에 의해 더 치환될 수 있고, 지환족 탄화수소 라디칼은 지방족 라디칼에 의해 치환될 수 있다.만성 폐색성 폐질환 치료용 의약의 제조를 위한 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염의 용도. 〈화학식 Ⅰ〉 [이미지] 식 중, C(=NH)-NHR3기는 토오토머 또는 이성질체 형태일 수 있고, R1은 지방족 탄화수소 라디칼, 아르지방족 탄화수소 라디칼, 방향족 라디칼 및 지환족 탄화수소 라디칼로부터 선택되는 치환기에 의해 일치환되거나 이치환된 아미노이거나, 2가 지방족 탄화수소기 또는 산소에 의해 단속된 2가 지방족 탄화수소기에 의해 이치환된 아미노이고, R2는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 히드록시이거나, 지방족, 아르지방족 또는 방향족 알콜에 의해 에테르화되거나 카르복시, 에스테르화 카르복시 또는 아미드화 카르복시에 의해 치환된 지방족 알콜에 의해 에테르화된 히드록시, 또는 지방족 또는 아르지방족 카르복실산에 의해 에스테르화된 히드록시이고, R3는 수소이거나, 또는 유기 탄산, 유기 카르복실산, 술폰산 또는 카르밤산으로부터 유도된 아실 라디칼이고, X1 및 X3는 서로 독립적으로 산소(-O-) 또는 황(-S-)이고, X2는 방향족 라디칼에 의해 단속될 수 있는 2가 지방족 탄화수소 라디칼이며, 상기 화학식 I 중의 페닐 고리들은 서로 독립적으로, 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 히드록시 및 지방족 알콜에 의해 에테르화되거나 지방족 또는 아르지방족 카르복실산에 의해 에스테르화된 히드록시로부터 선택되는 1개 이상의 치환기에 의해 더 치환될 수 있으며, 상기 정의에서, 아릴은 서로 독립적으로, 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 히드록시 및 지방족 알콜에 의해 에테르화되거나 지방족 또는 아르지방족 카르복실산에 의해 에스테르화된 히드록시로부터 선택되는 1개 이상의 치환기에 의해 더 치환될 수 있고, 지환족 탄화수소 라디칼은 지방족 라디칼에 의해 치환될 수 있다.