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Novel 2,5-substituted pyrimidines as pde inhibitorsThe invention relates to novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I), in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.There are the pyrimidines that the 2,5- of below general formula (i) replacesa, b, c each represent n or ch independently of one another;r1represent (c1-c6)-alkyl, (c1-c6)-hydroxy alkyl, (c3-c6)-cycloalkyl, sox-(c1-c6)-alkyl;x is 0,1 or 2;g is the phenyl optionally being replaced by least one substituent group y or the unit of 5- or 6- containing at least one oxygen, sulfur or nitrogen-atoms heteroaryl, and the nitrogen-atoms being present in described heteroaryl can be by r4replace;r4it is hydrogen, (c1-c6)-alkyl, (c1-c6)-haloalkyl, co- (c1-c6)-alkyl, so (c1-c6)-alkyl, so2(c1- c6)-alkyl;y is oh, cn, sh, (c1-c6)-alkyl, (c2-c6)-thiazolinyl, (c2-c6)-alkynyl, (c3-c6)-cycloalkyl, (c1-c6)-alkane epoxide, (c1-c6)-alkylthio group, (c1-c6)-haloalkyl, (c1-c6)-halogenated alkylthio, (c1-c6)-halogenated alkoxy, co2h、co2(c1-c6)-alkyl, cho, co (c1-c6)-alkyl, oco (c1-c6)-alkyl, conh2、conh-(c1-c6)-alkyl, con((c1-c6)-alkyl)2、oco-nh(c1-c6)-alkyl, oco-n ((c1-c6)-alkyl)2、nh2、nh(c1-c6)-alkyl, n ((c1-c6)-alkyl)2, n- pyrrolidinyl, n- piperidyl, n- morpholinyl, nh-co- (c1-c6) alkyl, nh-co2(c1-c6)-alkane base, n (c1-c6)-alkyl-co2(c1-c6)-alkyl, nh-co-nh2、 nh-co-nh(c1-c6)-alkyl, nh-co-n (c1-c6)- alkyl)2、n(c1-c6)-alkyl-co-nh2、n(c1-c6) alkyl-co-nh (c1-c6)-alkyl, n (c1-c6)-alkyl-co-n ((c1-c6)-alkyl)2、nh-so2-(c1-c6)-alkyl, n (c1-c6) alkyl-so2-(c1-c6)-alkyl, s- (c1-c6)-alkyl, so(c1-c6)-alkyl, so2-(c1-c6)-alkyl, so2h、so2oh、so2nh2、so2nh(c1-c6)-alkyl, so2n((c1-c6)- alkyl)2、c(=n)-nh、nhc(=n)-nh2,-n=c=o ,-s-cn, wherein aforesaid alkyl chain following can replace by least one base replaces:oh、cn、(c3-c6)-cycloalkyl, (c1-c6)-alkoxyl, co2h、co2(c1-c6)-alkyl or-nh2;r2and r3represent hydrogen or optionally substituted (c independently of one another1-c6)-alkyl, (c1-c6)-haloalkyl, (c1-c6)- hydroxy alkyl, (c1-c6)-alkoxyl (c1-c6)-alkylidene, (c1-c6)-alkylidene-co2h、(c1-c6)-alkylidene-co2(c1- c6)-alkyl, (c1-c6)-alkylidene-conh2、(c1-c6)-alkylidene-conh (c1-c6)-alkyl, (c1-c6)-alkylidene-con ((c1-c6)-alkyl)2、(c1-c6)-alkylidene-(c3-c6)-cycloalkyl, (c1-c6)-hydroxy alkyl-(c3-c6)-cycloalkylidene, group l1v, group l2w, orr2and r3formed together with the nitrogen-atoms being connected with it optionally by least one substituent xq3- to the 12- unit replacing is single or bicyclic can the extra heterolipid race residue q containing at least one oxygen, sulfur or other nitrogen-atoms, and these are one or more extra nitrogen-atoms are by r5replace;xqrepresentative=o (carbonyl), halogen, oh, cn, sh, (c independently of one another1-c6)-alkyl, (c1-c6)-hydroxy alkyl, (c1- c6)-cyanoalkyl, (c2-c6)-thiazolinyl, (c2-c6)-alkynyl, (c3-c6)-cycloalkyl, (c1-c6)-alkoxyl, (c1-c6)-alcoxyl base (c1-c6)-alkylidene, (c1-c6)-alkylthio group, (c1-c6)-haloalkyl, (c1-c6)-halogenated alkylthio, (c1-c6)-halogen for alkoxyl ,-nh2、nh(c1-c6)-alkyl, n ((c1-c6)-alkyl)2、(c1-c6)-alkylidene-nh (c1-c6)-alkyl, (c1- c6)-alkylidene-n ((c1-c6)-alkyl)2、nh-cho、nh-co(c1-c6)-alkyl, n (c1-c6)-alkyl-co (c1-c6)-alkane base, nh-co-o (c1-c6)-alkyl, n (c1-c6)-alkyl-co-o (c1-c6)-alkyl, nh-co-nh2、 nh-co-nh(c1- c6)-alkyl, nh-co-n ((c1-c6)-alkyl)2、n(c1-c6)-alkyl-co-nh2、n(c1-c6)-alkyl-co-nh (c1-c6)- alkyl, n (c1-c6)-alkyl-co-n ((c1-c6)-alkyl)2、nh-so2-(c1-c6)-alkyl, n (c1-c6)-alkyl-so2-(c1- c6)-alkyl, co2h、co2(c1-c6)-alkyl, cho, co (c1-c6)-alkyl, o-co (c1-c6)-alkyl, co-nh2、co-nh (c1-c6)-alkyl, co-n ((c1-c6)-alkyl)2、o-co-nh(c1-c6)-alkyl, o-co-n ((c1-c6)-alkyl)2、s-(c1- c6)-alkyl, so (c1-c6)-alkyl, so2-(c1-c6)-alkyl, sooh, so2oh、so2nh2、so2nh(c1-c6)-alkyl, so2n ((c1-c6)-alkyl)2、c(=n)-nh、nhc(=n)-nh2,-n=c=o ,-s-cn, wherein aforesaid alkyl chain can be by least one following substituent group replaces:oh、cn、(c3-c6)-cycloalkyl, (c1-c6)-alkoxyl, co2h、co2(c1-c6)-alkyl or-nh2;r5it is hydrogen, (c1-c6)-alkyl, (c1-c6)-haloalkyl, co- (c1-c6)-alkyl, so- (c1-c6)-alkyl, so2-(c1- c6)-alkyl;l1it is key or side chain or the optionally substituted (c of straight chain1-c6)-alkylidene group, it is connected with amide nitrogen;v is optionally by least one substituent xvthe aliphatic series of the single or double ring of 3- to 12- unit replacing or heterolipid race residue, and such as really one or more nitrogen-atoms are present in the heterolipid race residue of described single or double ring, then at least one of these nitrogen-atoms is by r6 replace;xvrepresentative=o (carbonyl), halogen, oh, cn, sh, (c independently of one another1-c6)-alkyl, (c1-c6)-hydroxy alkyl, (c1- c6)-cyanoalkyl, (c2-c6)-thiazolinyl, (c2-c6)-alkynyl, (c3-c6)-cycloalkyl, (c1-c6)-alkoxyl, (c1-c6)-alcoxyl base (c1-c6)-alkylidene, (c1-c6)-alkylthio group, (c1-c6)-haloalkyl, (c1-c6)-halogenated alkylthio, (c1-c6)-halogen for alkoxyl ,-nh2、nh(c1-c6)-alkyl, n ((c1-c6)-alkyl)2、(c1-c6)-alkylidene-nh (c1-c6)-alkyl, (c1- c6)-alkylidene-n ((c1-c6)-alkyl)2、nh-cho、nh-co(c1-c6)-alkyl, n (c1-c6)-alkyl-co (c1-c6)-alkane base, nh-co-o (c1-c6)-alkyl, n (c1-c6)-alkyl-co-o (c1-c6)-alkyl, nh-co-nh2、nh-co-nh(c1-c6)- alkyl, nh-co-n ((c1-c6)-alkyl)2、n(c1-c6)-alkyl-co-nh2、n(c1-c6)-...
PDE 억제제로서의 신규한 2,5-치환된 피리미딘본 발명은, 화학적 그룹화, 치환체 및 지수가 본 명세서에서 정의된 바와 같은 화학식 I의 신규한 치환된 축합된 피리미딘 화합물에 관한 것이며, 또한 약제로서의, 특히 PDE4 효소의 억제에 의해 치료될 수 있는 병태 및 질환 치료용 약제로서의 이들의 용도에 관한 것이다. 화학식 I하기 화학식 I을 갖는 2,5-치환된 피리미딘. 화학식 I[이미지]상기 화학식 I에서,A, B, C는 각각 서로 독립적으로 N 또는 CH를 나타내고;R1은 (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, SOx-(C1-C6)-알킬을 나타내고;x는 0, 1 또는 2이고;G는 임의로 적어도 하나의 치환체 Y로 치환된 페닐 또는 적어도 하나의 산소, 황 또는 질소 원자를 함유하는 5원 또는 6원의 헤테로아릴이며, 상기 헤테로아릴에 존재하는 질소 원자들은 R4로 치환될 수 있고;R4는 수소, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-할로알킬, CO-(C1-C6)-알킬, SO(C1-C6)-알킬, SO2(C1-C6)-알킬이고;Y는 OH, CN, SH, (C1-C6)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-티오알킬, (C1-C6)-할로알킬, (C1-C6)-티오할로알킬, (C1-C6)-할로알콕시, CO2H, CO2(C1-C6)-알킬, CHO, CO(C1-C6)-알킬, OCO(C1-C6)-알킬, CONH2, CONH-(C1-C6)-알킬, CON((C1-C6)-알킬)2, OCO-NH(C1-C6)-알킬, OCO-N((C1-C6)-알킬)2, NH2, NH(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, N-피롤리디닐, N-피페리디닐, N-모르폴리닐, NH-CO-(C1-C6)알킬, NH-CO2(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO2(C1-C6)-알킬, NH-CO-NH2, NH-CO-NH(C1-C6)-알킬, NH-CO-N(C1-C6)-알킬)2, N(C1-C6)-알킬-CO-NH2, N(C1-C6)알킬-CO-NH(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-N((C1-C6)-알킬)2, NH-SO2-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)알킬-SO2-(C1-C6)-알킬, S-(C1-C6)-알킬, SO(C1-C6)-알킬, SO2-(C1-C6)-알킬, SO2H, SO2OH, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)-알킬, SO2N((C1-C6)-알킬)2, C(=N)-NH, NHC(=N)-NH2, -N=C=O, -S-CN이고, 여기서, 상기 언급된 알킬 쇄는 치환체들 OH, CN, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, CO2H, CO2(C1-C6)-알킬 또는 -NH2 중 적어도 하나로 치환될 수 있고; R2 및 R3은 서로 독립적으로 수소 또는 임의로 치환된 (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-할로알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시(C1-C6)-알킬렌, (C1-C6)-알킬렌-CO2H, (C1-C6)-알킬렌-CO2(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬렌-CONH2, (C1-C6)-알킬렌-CONH(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬렌-CON((C1-C6)-알킬)2, (C1-C6)-알킬렌-(C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬-(C3-C6)-사이클로알킬렌, 그룹 L1V, 그룹 L2W를 나타내거나, 또는 R2와 R3은 이들이 부착되어 있는 질소 원자와 함께, 임의로 적어도 하나의 치환체 XQ로 치환된 3원 내지 12원의 모노사이클릭 또는 바이사이클릭 헤테로지방족 잔기 Q를 형성하고, 상기 Q는 적어도 하나의 산소, 황 또는 추가의 질소 원자를 추가로 함유할 수 있으며, 이들 하나 이상의 추가의 질소 원자들은 R5로 치환되고; XQ는 서로 독립적으로 =O(카보닐), 할로겐, OH, CN, SH, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-시아노알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알콕시(C1-C6)-알킬렌, (C1-C6)-티오알킬, (C1-C6)-할로알킬, (C1-C6)-티오할로알킬, (C1-C6)-할로알콕시, -NH2, NH(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, (C1-C6)-알킬렌-NH(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬렌-N((C1-C6)-알킬)2 NH-CHO, NH-CO(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO(C1-C6)-알킬, NH-CO-O(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-O(C1-C6)-알킬, NH-CO-NH2, NH-CO-NH(C1-C6)-알킬, NH-CO-N((C1-C6)-알킬)2, N(C1-C6)-알킬-CO-NH2, N(C1-C6)-알킬-CO-NH(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-N((C1-C6)-알킬)2, NH-SO2-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-SO2-(C1-C6)-알킬, CO2H, CO2(C1-C6)-알킬, CHO, CO(C1-C6)-알킬, O-CO(C1-C6)-알킬, CO-NH2, CO-NH(C1-C6)-알킬, CO-N((C1-C6)-알킬)2, O-CO-NH(C1-C6)-알킬, O-CO-N((C1-C6)-알킬)2, S-(C1-C6)-알킬, SO(C1-C6)-알킬, SO2-(C1-C6)-알킬, SOOH, SO2OH, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)-알킬, SO2N((C1-C6)-알킬)2, C(=N)-NH, NHC(=N)-NH2, -N=C=O, -S-CN을 나타내고, 여기서, 상기 언급된 알킬 쇄는 치환체들 OH, CN, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, CO2H, CO2(C1-C6)-알킬 또는 -NH2 중 적어도 하나로 치환될 수 있고;R5는 수소, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-할로알킬, CO-(C1-C6)-알킬, SO-(C1-C6)-알킬, SO2-(C1-C6)-알킬이고;L1은 결합이거나, 또는 아미드 질소에 연결된, 임의로 치환된 측쇄 또는 직쇄의 (C1-C6)-알킬렌 그룹이고;V는 임의로 적어도 하나의 치환체 Xv로 치환된 3원 내지 12원의 모노사이클릭 또는 바이사이클릭 지방족 또는 헤테로지방족 잔기이며, 하나 이상의 질소 원자들이 상기 모노사이클릭 또는 바이사이클릭 헤테로지방족 잔기에 존재하는 경우, 이들 질소 원자들 중 적어도 하나는 R6으로 치환되고; XV는 서로 독립적으로 =O(카보닐), 할로겐, OH, CN, SH, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-시아노알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알콕시(C1-C6)-알킬렌, (C1-C6)-티오알킬, (C1-C6)-할로알킬, (C1-C6)-티오할로알킬, (C1-C6)-할로알콕시, -NH2, NH(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, (C1-C6)-알킬렌-NH(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬렌-N((C1-C6)-알킬)2 NH-CHO, NH-CO(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO(C1-C6)-알킬, NH-CO-O(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-O(C1-C6)-알킬, NH-CO-NH2, NH-CO-NH(C1-C6)-알킬, NH-CO-N((C1-C6)-알킬)2, N(C1-C6)-알킬-CO-NH2, N(C1-C6)-알킬-CO-NH(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-N((C1-C6)-알킬)2, NH-SO2-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-SO2-(C1-C6)-알킬, CO2H, CO2(C1-C6)-알킬, CHO, CO(C1-C6)-알킬, O-CO(C1-C6)-알킬, CO-NH2, CO-NH(C1-C6)-알킬, CO-N((C1-C6)-알킬)2, O-CO-NH(C1-C6)-알킬, O-CO-N((C1-C6)-알킬)2, S-(C1-C6)-알킬, SO(C1-C6)-알킬, SO2-(C1-C6)-알킬, SOOH, SO2OH, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)-알킬, SO2N((C1-C6)-알킬)2, C(=N)-NH, NHC(=N)-NH2, -N=C=O, -S-CN을 나타내고, 여기서, 상기 언급된 알킬 쇄는 치환체들 OH, CN, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, CO2H, CO2(C1-C6)-알킬 또는 -NH2 중 적어도 하나로 치환될 수 있고;R6은 수소, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-할로알킬, CO-(C1-C6)-알킬, SO(C1-C6)-알킬, SO2(C1-C6)-알킬이고;L2는 결합이거나, 또는 아미드 질소에 연결된, 임의로 치환된 측쇄 또는 직쇄의 (C1-C6)-알킬렌 그룹이고;W는 임의로 적어도 하나의 치환체 Z로 치환된 페닐 또는 적어도 하나의 산소, 황 또는 질소 원자를 함유하는 5원 또는 6원의 헤테로아릴이고; Z는 서로 독립적으로 할로겐, OH, CN, SH, (C1-C6)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-티오알킬, (C1-C6)-할로알킬, (C1-C6)-티오할로알킬, (C1-C6)-할로알콕시, -NH2, NH(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, N-피롤리디닐, N-피페리디닐, N-모르폴리닐, NH-CHO, NH-CO(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO(C1-C6)-알킬, NH-CO2(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO2(C1-C6)-알킬, NH-CO-NH2, NH-CO-NH(C1-C6)-알킬, NH-CO-N((C1-C6)-알킬)2, N(C1-C6)-알킬-CO-NH2, N(C1-C6)-알킬-CO-NH(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-N((C1-C6)-알킬)2, NH-SO2-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-SO2-(C1-C6)-알킬, CO2H, CO2(C1-C6)-알킬, CHO, CO(C1-C6)-알킬, O-CO(C1-C6)-알킬, CO-NH2, CO-NH(C1-C6)-알킬, CO-N((C1-C6)-알킬)2, O-CO-NH(C1-C6)-알킬, O-CO-N((C1-C6)-알킬)2, S-(C1-C6)-알킬, SO(C1-C6)-알킬, SO2-(C1-C6)-알킬, SO2H, SO2OH, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)-알킬, SO2N((C1-C6)-알킬)2, C(=N)-NH, NHC(=N)-NH2, -N=C=O, -S-CN을 나타내고, 여기서, 상기 언급된 알킬 쇄는 치환체들 OH, CN, (C3-C6)-사이클로알킬, (C1-C6)-알...
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Novel 'alpha,-hydroxylic acid derivatives, their prodn. and useThe present invention relates to carboxylic acid derivatives of the formula in which the base group have the meaning given in the description, the production of these compounds and their use as medicaments.The alpha hydroxy acid derivative of formula i wherein r is a group: r wherein 1be defined as follows: a) hydrogen atom;b) succinimide oxygen base (succinylimidoxy);c) 5 yuan of fragrant heterocyclic ring systems, as pyrryl, pyrazolyl, imidazolyl and triazolyl, they connect by nitrogen-atoms and can have one or two halogen atom or one or two c 1-c 4alkyl or one or two c 1-c 4alkoxyl group; d) group wherein k can be 0,1 and 2, and p can be 1,2,3 and 4, and r 9be c 1-c 4alkyl, c 3-c 7cycloalkyl, c 3-c 6alkenyl, c 3-c 6alkynyl group or do not have replaces or substituted phenyl, and this phenyl can be replaced by one or more following substituting groups: halogen atom, nitro, cyano group, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4haloalkyl, hydroxyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, sulfydryl, amino, c 1-c 4alkylamino, c 1-c 4dialkyl amido; e) r 1can also be group or 10, r wherein 10be: hydrogen, the positively charged ion of basic metal such as lithium, sodium, potassium, or the positively charged ion of alkaline-earth metal such as calcium, magnesium and barium, and alkyl phosphate ion that can tolerate on the physiology or ammonium ion;c 3-c 8cycloalkyl, c 1-c 8alkyl, ch 2-phenyl, this phenyl can be replaced by one or more following substituting groups: halogen atom, nitro, cyano group, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4haloalkyl, hydroxyl, c 1-c 4alkoxyl group, sulfydryl, c 1-c 4alkylthio, amino, c 1-c 4alkylamino, c 1-c 4dialkyl amido; c 3-c 6alkenyl or c 3-c 6alkynyl group, this group can have one to five halogen atom again; r 10can also be phenyl, this phenyl can have one to five halogen atom and/or one to three following groups: nitro, cyano group, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4haloalkyl, hydroxyl, c 1-c 4alkoxyl group, sulfydryl, c 1-c 4alkylthio, amino, c 1-c 4alkylamino, c 1-c 4dialkyl amido; 5 yuan of fragrant heterocyclic ring systems, it connects by nitrogen-atoms and contains one to three nitrogen-atoms, and this ring can have one or two halogen atom and/or one or two following groups: c 1-c 4alkyl, c 1-c 4haloalkyl, c 1-c 4alkoxyl group, phenyl, c 1-c 4halogenated alkoxy and/or c 1-c 4alkylthio, f) r 1it can also be group r wherein 11be: c 1-c 4alkyl, c 3-c 6alkenyl, c 3-c 6alkynyl group, c 3-c 8cycloalkyl, these groups can have c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio and/or phenyl; do not have and replace or substituted phenyl;g) r 1be group r wherein 12with r 11implication identical; h) r 1can also be r wherein 13and r 14identical or different, and be defined as follows: hydrogen atom, c 1-c 7alkyl, c 3-c 7cycloalkyl, c 3-c 7alkenyl, c 3-c 7alkynyl group, benzyl, phenyl, these groups can not have replacement or are substituted; perhaps, r 13and r 14form c together 4-c 7alkylidene chain, this chain is closed into ring, and this ring do not have to replace or by c 1-c 4alkyl replaces, and can contain heteroatoms; perhaps r is tetrazyl or itrile group;w is nitrogen-atoms or c-no 2, work as substituent r 2, r 3, r 15and/or r 16in one or more when being nitro, or when x and/or y were nitrogen-atoms, w was the ch group; r 2be hydrogen atom, halogen atom, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4haloalkyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4halogenated alkoxy, hydroxyl, sulfydryl, c 1-c 4alkylthio, nitro, amino, c 1-c 4alkylamino or c 1-c 4dialkyl amido, cyano group, phenyl, this phenyl are randomly replaced by one to three following substituting group: halogen atom, hydroxyl, amino, list or two c 1-c 3alkylamino, c 1-c 3alkyl, c 1-c 3alkoxyl group, sulfydryl or c 1-c 3alkylthio, carboxyl, c 1-c 3alkyl carboxyl; perhaps r 2be five or hexa-atomic fragrant heterocyclic ring system, this heterocycle contains one to three nitrogen-atoms and/or sulphur atom or sauerstoffatom; r 2can also become 5 or 6 yuan of alkylene basic rings with x-shaped with the ortho position carbon atom, one or two carbon atom in this ring can be replaced by heteroatoms such as nitrogen-atoms, sulphur atom or sauerstoffatom, and this ring can be replaced one to three time by following groups: halogen atom, nitro, cyano group, hydroxyl, sulfydryl, c 1-c 3alkyl, c 1-c 3haloalkyl, c 1-c 3alkoxyl group, c 1-c 3alkylthio, amino, c 1-c 3alkylamino, c 1-c 3dialkyl amido; x is nitrogen-atoms or cr 15, r wherein 15be hydrogen atom or c 1-c 5alkyl, this group are randomly by hydroxyl or carboxyl once or twice; c 1-c 6alkoxyl group, c 1-c 6alkylthio, phenyl, benzyl, hydroxyl, sulfydryl, nitro, amino, c 1-c 4alkylamino, c 1-c 4dialkyl amido, cyano group or carboxyl; cr 15also may connect and r 2form above-mentioned 5 or 6 yuan of rings, or cr 15can with r 3and 5 or 6 yuan of alkylene basic rings of ortho position carbon atom formation, one or two carbon atom in this ring can be replaced by nitrogen-atoms, sauerstoffatom or sulphur atom, and these 5 or 6 yuan of rings can randomly be replaced one to three time by following groups: halogen atom, nitro, cyano group, hydroxyl, sulfydryl, c 1-c 3alkyl, c 1-c 3haloalkyl, c 1-c 3alkoxyl group, c 1-c 3alkylthio, amino, c 1-c 3alkylamino, c 1-c 3dialkyl amid...
신금 - 히드록시산 유도체, 그의 제조 및 용도본 발명은 라디칼들이 명세서에 명시된 바와 같은 하기 화학식의 카르복실산 유도체, 이 화합물의 제조 및 약물로서 이들의 용도에 관한 것이다. <화학식 I>화학식 I의 α-히드록시 카르복실산 유도체. <화학식 I> [이미지] 상기식에서, R은 [이미지] (여기서 R1은 a) 수소이거나, b) 숙시닐이미독시기이거나, c) 피롤릴, 피라졸릴, 이미다졸릴 및 트리아졸릴과 같은 5-원 헤테로방향족계(이는 질소 원자를 통하여 연결되고 1 개 또는 2 개의 할로겐 원자 또는 1 개 또는 2 개의 C1-C4-알킬 또는 1 개 또는 2 개의 C1-C4-알콕시기를 포함할 수 있음)이거나, d) [이미지] (상기식에서, k는 0, 1 및 2라고 가정할 수 있고, p는 1, 2, 3 및 4로 가정할 수 있고, R9은 C1-C4-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C6-알케닐, C3-C6-알키닐 또는 비치환되거나, 또는 1 개 이상의 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, 히드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, 머캅토, 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-디알킬아미노 라디칼에 의하여 치환될 수 있는 치환된 페닐임)기이거나, e) 또한 R1은 라디칼 OR10 (여기서, R10은 수소; 리튬, 나트륨, 칼륨과 같은 알칼리 금속의 양이온; 또는 칼슘, 마그네슘 및 바륨과 같은 알칼리토 금속의 양이온; 및 생리학상 내성의 알킬암모늄 이온 또는 암모늄 이온이거나, C3-C8-시클로알킬, C1-C8-알킬, 1 개 이상의 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, 히드록실, C1-C4-알콕시, 머캅토, C1-C4-알킬티오, 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-디알킬아미노의 라디칼에 의하여 치환될 수 있는 CH2-페닐, 또한 1 개 내지 5 개의 할로겐 원자를 포함하는 것이 가능한 C3-C6-알케닐 또는 C3-C6-알키닐기이거나, R10은 더욱이 1개 내지 5개의 할로겐 원자 및(또는) 1개 내지 3개의 니트로, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, 히드록실, C1-C4-알콕시, 머캅토, C1-C4-알킬티오, 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-디알킬아미노의 라디칼을 포함할 수 있는 페닐 라디칼일 수 있거나, 질소 원자를 통하여 결합되고 1개 내지 3개의 질소 원자를 포함하며, 1개 또는 2개의 할로겐 원자 및(또는) 1개 또는 2개의 C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, 페닐, C1-C4-할로알콕시, 및(또는) C1-C4-알킬티오의 라디칼을 포함할 수 있는 5-원 헤테로방향족계임)이거나, f) R1은 또한 다음 [이미지], (여기서, R11은 C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, 및(또는) 페닐 라디칼을 포함할 수 있는 C1-C4-알킬, C3-C6-알케닐, C3-C6-알키닐, C3-C8-시클로알킬이거나; 비치환되거나 또는 치환된 페닐임) 라디칼이거나, g) R1은 다음 [이미지], (여기서, R12은 R11과 동일함) 라디칼이거나, h) R13은 또한 [이미지] (여기서, R13 및 R14은 동일하거나 또는 다를 수 있고, 수소, C1-C7-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-알케닐, C3-C7-알키닐, 벤질, 비치환되거나 또는 치환된 페닐이거나, 또는 R13 및 R14는 함께 고리로 폐쇄되고, C1-C4-알킬로 치환되거나 또는 비치환되고, 헤테로 원자를 포함할 수 있는 C4-C7-알킬렌 쇄를 형성함)임)이거나, R은 테트라졸 또는 니트릴이고, W는 질소, C-NO2이거나, R2, R3, R15 및(또는) R16 중 하나 이상의 치환체가 니트로기이거나, 또는 X 및(또는) Y가 질소인 경우 CH기이고, R2는 수소, 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, 히드록실, 머캅토, C1-C4-알킬티오, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬아미노 또는 C1-C4-디알킬아미노, 시아노이거나, 할로겐, 히드록실, 아미노, 모노- 또는 디알킬 (C1-C3)-아미노, C1-C3-알킬, C1-C3-알콕시, 머캅토 또는 C1-C3-알킬티오, 카르복실, C1-C3-알킬카르복실로 1회 내지 3회 임의로 치환되는 페닐, 또는 1개 내지 3개의 질소 원자 및(또는) 1개의 황 또는 산소 원자를 포함하는 5- 또는 6-원 헤테로방향족계이거나, R2는 더욱이 인접 탄소 원자 및 X와 함께, 그 각각의 1개 또는 2개의 탄소 원자가 질소, 황 또는 산소와 같은 헤테로 원자로 치환될 수 있고, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 머캅토, C1-C3-알킬, C1-C3-할로알킬, C1-C3-알콕시, C1-C3-알킬티오, 아미노, C1-C3-알킬아미노, C1-C3-디알킬아미노의 라디칼로 1회 내지 3회 치환될 수 있는 5- 또는 6-원 알킬렌 또는 알킬리덴 고리를 형성할 수 있고, X는 질소 또는 CR15(여기서, R15가 수소이거나 또는 히드록실 또는 카르복실로 1회 또는 2회 임의로 치환되는 C1-C5-알킬이거나, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 페닐, 벤질, 히드록실, 머캅토, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-디알킬아미노, 시아노 또는 카르복실이거나, CR15는 R2에 결합되어 상기에 언급된 바와 같은 5- 또는 6-원 고리를 제공할 수 있거나, 또는 CR15는 R3 및 그의 인접 탄소 원자와 함께 그 각각의 1개 또는 2개의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 치환될 수 있고, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 머캅토, C1-C3-알킬, C1-C3-할로알킬, C1-C3-알콕시, C1-C3-알킬티오, 아미노, C1-C3-알킬아미노, C1-C3-디알킬아미노 또는 카르복실의 라디칼로 1회 내지 3회 치환될 수 있고, 5-원 고리 중의 질소가 포르밀 또는 아세틸기로 또한 치환될 수 있는 5- 또는 6-원 알킬렌 또는 알킬리덴 고리를 형성할 수 있음)이고, R3은 R2와 동일한 의미를 가질 수 있고, R2 및 R3은 동일하거나 또는 다를 수 있으며, R3은 또한 인접 탄소 원자 및 X와 함께 상기에 언급된 바와 같은 5- 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고, R3은 또한 인접 탄소 원자 및 Y와 함께 그 각각의 1개 또는 2개의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 치환될 수 있고, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 머캅토, C1-C3-알킬, C1-C3-할로알킬, C1-C3-알콕시, C1-C3-알킬티오, 아미노, C1-C3-알킬아미노, C1-C3-디알킬아미노 또는 카르복실의 라디칼로 1회 내지 3회 임의로 치환될 수 있고, 5-원 고리 중의 질소가 포르밀 또는 아세틸기로 또한 치환될 수 있는 5- 또는 6-원 알킬렌 또는 알킬리덴 고리를 형성하는 것이 가능하고, Y는 질소 또는 CR16(여기서, R16은 수소, C1-C5-알킬, C1-C5-알콕시, C1-C5-알킬티오, 니트로, 페닐, 히드록실, 할로겐, 시아노, 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-디알킬아미노, 머캅토 또는 카르복실이거나, 또는 CR16은 R3 및 그의 인접 탄소 원자와 함께 상기에 언급된 바와 같은 5- 또는 6-원 고리를 형성함)이고, R4는 하나 이상의 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, 페녹시, 페닐, C1-C4-알킬티오, 아미노, C1-C4-알킬아미노 또는 C1-C4-디알킬아미노의 라디칼로 치환될 수 있는 페닐, 나프틸, 디히드로나프틸 또는 테트라히드로나프틸이거나, 인접 탄소 원자 상의 2개의 라디칼은 탄소 원자와 함께 알킬렌 또는 알킬리덴기에 의해 연결되고 그 중 하나 이상의 메틸렌 또는 메틸리덴기가 산소로 치환될 수 있는 5- 또는 6-원 고리를 형성하는 것이 가능하고, R5는 R4와 동일하고, R4 및 R5가 동일하거나 또는 다를 수 있고, R6은 수소, C1-C8-알킬, C3-C8-알케닐 또는 C3-C8-알키닐(이 라디칼의 각각은 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C4-알콕시, 히드록실, C1-C4-알킬티오, 머캅토, C1-C4-할로알콕시, 카르복실, C1-C4-알킬카르복실, C1-C4-알킬카르보닐, 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-디알킬아미노에 의하여 1회 이상 치환되는 것이 가능함)이거나; 1개 내지 3개의 질소 원자 및(또는) 1개의 황 또는 산소 원자를 포함하고, 1개 내지 4개의 할로겐 원자 및(또는) 1개 또는 2개의 C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-알킬티오, 페닐, 페녹시 또는 페닐카르보닐 라디칼(여기서, 페닐 라디칼은 또한 1개 내지 5개의 할로겐 원자 및(또는) 1개 내지 3개의 C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 및(또는) C1-C4-알킬티오를 포함할 수 있음)을 포함할 수 있는 5- 또는 6-원 헤테로방향족계이거나; 또는 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-할로알콕시, 머캅토, C1-C4-알킬티오, 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-디알킬아미노 또는 페녹시에 의하여 1회 이상 치환될 수 있는 페닐, 나프틸이거나, 또는 다음 중 하나의 라디칼이다. [이미지]
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Inhibitors of phospholipase enzymesThis invention concerns compounds and pharmaceutical compositions useful for treating or preventing inflammatory conditions in a mammal, the methods comprising administration of novel pharmaceutically useful compounds of general formulae (I) or (II) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined in the specification.The compound of following formula or its pharmacy acceptable salt: wherein: r 1be selected from h, halogen ,-cf 3,-oh ,-c 1-c 10alkyl ,-s-c 1-c 10alkyl, c 1-c 10alkoxyl group ,-cn ,-no 2,-nh 2, phenyl ,-the o-phenyl ,-s-phenyl, benzyl ,-the o-benzyl ,-part of s-benzyl or following formula: r 6be selected from h, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group, phenyl ,-o-phenyl, benzyl ,-the o-benzyl, the phenyl of these groups and the ring of benzyl can randomly be selected from following substituting group by 1-3 and replace: halogen, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group ,-no 2,-nh 2,-cn ,-cf 3or-oh; r 7be selected from-oh ,-cf 3, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group ,-nh-(c 1-c 6alkyl) ,-n-(c 1-c 6alkyl) 2, pyridyl, thienyl, furyl, pyrryl, phenyl ,-o-phenyl, benzyl ,-o-benzyl, pyrazolyl and thiazolyl, the ring of these groups can randomly be selected from following substituting group by 1-3 and replace: halogen ,-cn, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group ,-no 2,-nh 2,-cf 3or-oh; r 2be selected from h, halogen ,-cf 3,-oh ,-c 1-c 10alkyl, c 1-c 10alkoxyl group ,-cho ,-cn ,-no 2,-nh 2,-nh-c 1-c 6alkyl ,-n (c 1-c 6alkyl) 2,-n-so 2-c 1-c 6alkyl or-so 2-c 1-c 6alkyl; r 3be selected from-cooh ,-c (o)-cooh ,-(ch 2) n-c (o)-cooh ,-(ch 2) n-cooh ,-ch=ch-cooh ,-(ch 2) n-tetrazolium, or be selected from formula-l 1-m 1part; l wherein 1for being selected from following bridging or connection portion: chemical bond ,-(ch 2) n-,-s-,-o-,-c (o)-,-(ch 2) n-c (o)-,-(ch 2) n-c (o)-(ch 2) n-,-(ch 2) n-o-(ch 2) n-,-(ch 2) n-s-(ch 2) n-,-c (z)-n (r 6)-,-c (z)-n (r 6)-(ch 2) n-,-c (o)-c (z)-n (r 6)-,-c (o)-c (z)-n (r 6)-(ch 2) n-,-c (z)-nh-so 2-or-c (z)-nh-so 2-(ch 2) n-; m 1be selected from-cooh ,-(ch 2) n-cooh ,-(ch 2) n-c (o)-cooh, tetrazolium, r 8under every kind of state, independently be selected from h ,-cooh ,-(ch 2) n-cooh ,-(ch 2) n-c (o)-cooh, tetrazolium, r 9be selected from h, halogen ,-cf 3,-oh ,-cooh ,-(ch 2) n-cooh ,-(ch 2) n-c (o)-cooh ,-c 1-c 6alkyl ,-o-c 1-c 6alkyl ,-o-(ch 2) n-cooh ,-o-ch 2-c=c-cooh ,-o-c=c-ch 2-cooh ,-nh (c 1-c 6alkyl) ,-n (c 1-c 6alkyl) 2,-n-c (o)-(ch 2) n-cooh ,-n-so 2-(ch 2) n-cooh ,-c (o)-n-(ch 2) n-cooh; r 10be selected from h, halogen ,-cf 3,-oh ,-(ch 2) n-cooh ,-(ch 2) n-c (o)-cooh ,-c 1-c 6alkyl ,-o-c 1-c 6alkyl ,-o-(c 1-c 6alkyl)-(oh) n,-nh (c 1-c 6alkyl) ,-n (c 1-c 6alkyl) 2,-n-c (o)-n-(c 1-c 6alkyl)-(oh) 2, r 11be selected from h, c 1-c 6low alkyl group, c 1-c 6cycloalkyl ,-cf 3,-cooh ,-(ch 2) n-cooh ,-(ch 2) n-c (o)-cooh, prerequisite is: 3 of indoles or indoline are gone up by r 3, l 1, m 1, r 8, r 9, r 10and/or r 11the whole portion of any combination results, contain the acidic moiety that at least one was selected from or contained carboxylic acid, tetrazolium or following formula part: n is the integer of 0-3;r 4be selected from h ,-cf 3, c 1-c 6low alkyl group, c 1-c 6lower alkoxy, c 3-c 10cycloalkyl ,-c 1-c 6alkyl-c 3-c 10cycloalkyl ,-cho, halogen or formula l 2-m 2part: l 2the connection or the bridged group of expression following formula :-(ch 2) n-,-s-,-o-,-c (o)-,-(ch 2) n-c (o)-,-(ch 2) n-c (o)-(ch 2) n-,-(ch 2) n-o-(ch 2) n-or-(ch 2) n-s-(ch 2) n-; m 2be selected from c 1-c 6low alkyl group, c 1-c 6lower alkoxy, c 3-c 10cycloalkyl, phenyl or benzyl, the ring of described cycloalkyl, phenyl or benzyl can randomly be selected from following substituting group by 1-3 and replace: halogen, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10alkoxyl group ,-no 2,-nh 2,-cn or-cf 3or a) contain 5 yuan of heterocycles of one or two ring hetero atom that is selected from n, s or o, include but not limited to furans, pyrroles, thiophene, imidazoles, pyrazoles, tetramethyleneimine or tetrazolium, described 5 yuan of heterocycles can randomly be selected from following substituting group by 1-3 and replace: halogen, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10alkoxyl group ,-no 2,-nh 2,-cn or-cf 3or b) contain 1,2 or 36 yuan of heterocycle that are selected from the ring hetero atom of n, s or o, include but not limited to pyridine, pyrimidine, piperidines, piperazine or morpholine, described 6 yuan of heterocycles can randomly be selected from following substituting group by 1-3 and replace: halogen, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10alkoxyl group ,-cho ,-no 2,-nh 2,-cn ,-cf 3or-oh; or c) contain 8-10 annular atoms and can randomly contain the dicyclo part that 1-3 is selected from the ring hetero atom of n, s or o, include but not limited to cumarone, indoles, indoline, naphthalene, purine or quinoline, described dicyclo part can randomly be selected from following substituting group by 1-3 and replace: halogen, c 1-c 10alkyl, c 1-c 10alkoxyl group ,-cho ,-no 2,-nh 2,-cn ,-cf 3or-oh; r 5be selected from c 1-c 6low alkyl group, c 1-c 6lower alkoxy ,-(ch 2) n-c 3-c 10-cycloalkyl ,-(ch 2) n-s-(ch 2) n-c 3-c 10cycloalkyl ,-(ch 2) n-o-(ch 2) n-c 3-c 10cycloalkyl or following group: a)-(ch 2) n-phenyl-o-phenyl ,-(ch 2) n-phenyl-ch 2-phenyl ,-(ch 2) n-o-phenyl-ch 2-phenyl ,-(ch 2) n-phenyl-(o-ch 2-phenyl) 2,-ch 2the part of-phenyl-c (o)-benzothiazole or foll...
포스포리파제 효소의 억제제본 발명은 포유동물에서 염증성 질환의 치료 또는 예방에 유용한 화합물 및 약제학적 조성물, 화학식 I 또는 II의 신규한 약제학적으로 유용한 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 포함하여 포유동물에서 염증 질환을 치료 또는 예방하는 방법에 관한 것이다.화학식 I화학식 II상기 화학식 I 및 II에서R1 내지 R5는 명세서에 정의된 바와 같다.다음 화학식의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염. [이미지] 상기 화학식에서 R1은 H, 할로겐, -CF3, -OH, -C1-C10 알킬, -S-C1-C10 알킬, -C1-C10 알콕시, -CN, -NO2, -NH2, 페닐, -O-페닐, -S-페닐, 벤질, -O-벤질, -S-벤질 또는 화학식 [이미지] 의 잔기로부터 선택되고; R6은 H, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 페닐, -O-페닐, 벤질, -O-벤질이며, 이들 기중의 페닐 및 벤질 환은 할로겐, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NO2, -NH2, -CN, -CF3 및 -OH로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환되며; R7은 -OH, -CF3, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬), -N-(C1-C6 알킬)2, 피리디닐, 티에닐, 푸릴, 피롤릴, 페닐, -O-페닐, 벤질, -O-벤질, 피라졸릴 및 티아졸릴로부터 선택되고, 이들 기중의 환은 할로겐, -CN, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NO2, -NH2, -CF3 및 -OH로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환되며; R2는 H, 할로겐, -CF3, -OH, -C1-C10 알킬, -C1-C10 알콕시, -CHO, -CN, -NO2, -NH2, -NH-C1-C6 알킬, -N(C1-C6 알킬)2, -N-SO2-C1-C6 알킬 및 -SO2-C1-C6 알킬로부터 선택되고; R3은 -COOH, -C(O)-COOH, -(CH2)n-C(O)-COOH, -(CH2)n-COOH, -CH=CH-COOH, -(CH2)n-테트라졸, [이미지] 로부터 선택되거나 화학식 -L1-M1으로부터 선택된 잔기이고; L1은 화학 결합, -(CH2)n-, -S-, -O-, -C(O)-, -(CH2)n-C(O)-, -(CH2)n-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)n-S-(CH2)n-, -C(Z)-N(R6)-, -C(Z)-N(R6)-(CH2)n-, -C(O)-C(Z)-N(R6)-, -C(O)-C(Z)-N(R6)-(CH2)n-, -C(Z)-NH-SO2- 및 -C(Z)-NH-SO2-(CH2)n-으로부터 선택된 가교 또는 연결 잔기이고; M1은 -COOH, -(CH2)n-COOH, -(CH2)n-C(O)-COOH, 테트라졸, [이미지] 로 이루어진 그룹으로부터 선택되며; R8은 각각 독립적으로 H, -COOH, -(CH2)n-COOH, -(CH2)n-C(O)-COOH, 테트라졸, [이미지] 로부터 선택되고; R9는 H, 할로겐, -CF3, -OH, -COOH, -(CH2)n-COOH, -(CH2)n-C(O)-COOH, -C1-C6 알킬, -O-C1-C6 알킬, -O-(CH2)n-COOH, -O-CH2-C=C-COOH, -O-C=C-CH2-COOH, -NH(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, -N-C(O)-(CH2)n-COOH, -N-SO2-(CH2)n-COOH, -C(O)-N-(CH2)n-COOH로부터 선택되며; R10은 H, 할로겐, -CF3, -OH, -(CH2)n-COOH, -(CH2)n-C(O)-COOH, -C1-C6 알킬, -O-C1-C6 알킬, -O-(C1-C6 알킬)-(OH)n, -NH(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, -N-C(O)-N-(C1-C6 알킬)-(OH)2, [이미지] [이미지] 로부터 선택되고; R11은 H, C1-C6 저급 알킬, C1-C6 사이클로알킬, -CF3, -COOH, -(CH2)n-COOH, -(CH2)n-C(O)-COOH, [이미지] 로부터 선택되는데, 단, R3, L1, M1, R8, R9, R10 및/또는 R11의 조합에 의해 생성된 인돌 또는 인돌린 3-위치에서의 완전한 잔기는 카복실산, 테트라졸 및 화학식 [이미지] 의 잔기로부터 선택되거나 이를 함유하는 산성 잔기를 1개 이상 함유하여야 하며; n은 0 내지 3의 정수이고; R4는 H, -CF3, C1-C6 저급 알킬, C1-C6 저급 알콕시, C3-C10 사이클로알킬, -C1-C6 알킬-C3-C10 사이클로알킬, -CHO, 할로겐 및 화학식 -L2-M2의 잔기로부터 선택되며; L2는 화학식 -(CH2)n-, -S-, -O-, -C(O)-, -(CH2)n-C(O)-, -(CH2)n-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)n-O-(CH2)n- 또는 -(CH2)n-S-(CH2)n-의 연결 또는 가교기를 나타내고; M2는 C1-C6 저급 알킬, C1-C6 저급 알콕시, C3-C10 사이클로알킬, 페닐 및 벤질로 이루어진 그룹(여기서, 사이클로알킬, 페닐 또는 벤질 환은 할로겐, C1-C10 알킬, C1-C10 알콕시, -NO2, -NH2, -CN 및 -CF3로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된다)으로부터 선택되거나; a) 비제한적으로 푸란, 피롤, 티오펜, 이미다졸, 피라졸, 피롤리딘 또는 테트라졸을 포함하고, 할로겐, C1-C10 알킬, C1-C10 알콕시, -NO2, -NH2, -CN 및 -CF3로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환되며, N, S 및 O로부터 선택된 1개 또는 2개의 환 헤테로원자를 함유하는 헤테로사이클릭 5원 환; 또는 b) 비제한적으로 피리딘, 피리미딘, 피페리딘, 피페라진 또는 모르폴린을 포함하고, 할로겐, C1-C10 알킬, C1-C10 알콕시, -CHO, -NO2, -NH2, -CN, -CF3 및 -OH로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환되며, N, S 및 O로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 환 헤테로원자를 함유하는 헤테로사이클릭 6원 환; 또는 c) 비제한적으로 벤조푸란, 인돌, 인돌린, 나프탈렌, 퓨린 또는 퀴놀린을 포함하고, 할로겐, C1-C10 알킬, C1-C10 알콕시, -CHO, -NO2, -NH2, -CN, -CF3 및 -OH로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환되며, N, S 및 O로부터 선택된 1개 내지 3개의 환 헤테로원자를 임의로 함유하는 환원자수 8 내지 10의 비사이클릭 환 잔기이고; R5는 C1-C6 저급 알킬, C1-C6 저급 알콕시, -(CH2)n-C3-C10 사이클로알킬, -(CH2)n-S-(CH2)n-C3-C10 사이클로알킬, -(CH2)n-O-(CH2)n-C3-C10 사이클로알킬이거나, a) -(CH2)n-페닐-O-페닐, -(CH2)n-페닐-CH2-페닐, -(CH2)n-O-페닐-CH2-페닐, -(CH2)n-페닐-(O-CH2-페닐)2, -CH2-페닐-C(O)-벤조티아졸 또는 화학식 [이미지] 의 잔기(여기서, n은 0 내지 3의 정수이고; Y는 C3-C5 사이클로알킬, 페닐, 벤질, 나프틸, 피리디닐, 퀴놀릴, 푸릴, 티에닐, 피롤릴, 벤조티아졸 및 피리미디닐이며, 이들 기중의 환은 H, 할로겐, -CF3, -OH, -C1-C6 알킬, -C1-C6 알콕시, -CN, -NH2, -NO2 및, N, S 및 O로부터 선택된 1개의 헤테로원자를 함유하는 헤테로사이클릭 5원 환으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된다); 또는 b) 화학식 -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A 또는 -(CH2)n-O-A의 잔기(여기서, A는 화학식 [이미지]의 잔기이며, D는 H, C1-C6 저급 알킬, C1-C6 저급 알콕시, -CF3 또는 -(CH2)n-CF3이고, B 및 C는 독립적으로 각각 H, 할로겐, -CN, -CHO, -CF3, -OH, -C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH2, -N(C1-C6)2, -NH(C1-C6), -N-C(O)-(C1-C6) 및 -NO2로부터 선택된 1 내지 3개, 바람직하게는 1 내지 2개의 치환체 또는 O, N 및 S로부터 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자를 함유하는 헤테로사이클릭 또는 헤테로방향족 5원 또는 6원 환으로 임의로 치환되는, 페닐, 피리디닐, 피리미디닐, 푸릴, 티에닐 또는 피롤릴기로부터 독립적으로 선택된다)의 기이다.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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METHOD OF TREATING GLYCOGEN STORAGE DISEASEThe disclosure provides methods and compositions for the treatment of hepatic symptoms of glycogen storage diseases through the administration of thyroid hormone receptor agonists. The methods and compositions provided herein are useful in the treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hepatic steatosis, cardiomegaly, hepatomegaly, hepatic fibrosis, and cirrhosis associated with glycogen storage diseases (GSD) and defects of glycogen metabolism. Said compounds may also be useful in the prevention of GSD-related hepatocellular adenoma and hepatocellular carcinoma.Treating glycogen storage disease or the method for its symptom, the compound including applying at least one formulas i to individual in need:or its pharmaceutically acceptable salt, in which:g is selected from-o- ,-s- ,-s (═ o)-,-s (═ o)2-、-se-、-ch2-、-cf2-、-chf-、-c(o)-、-ch(oh)-、-ch (c1-c4alkyl)-,-ch (c1-c4alkoxy)-,-c (═ ch2)-,-nh- and-n (c1-c4alkyl)-;t is selected from-(cra2)k-、-crb═crb-(cra2)n-、-(cra2)n-crb═crb-、-(cra2)-crb═crb-(cra2)-、-o (crb2)(cra2)n-、-s(crb2)(cra2)n-、n(rc)(crb2)(cra2)n-、n(rb)c(o)(cra2)n、-c(o)(cra2)m-、- (cra2)mc(o)-、-(cra2)c(o)(cra2)n、-(cra2)nc(o)(cra2)-and-c (o) nh (crb2)(cra2)p-;k is the integer selected from 1 to 4;m is the integer selected from 0 to 3;n is the integer selected from 0 to 2;p is the integer selected from 0 to 1;each raindependently selected from hydrogen, optionally-the c replaced1-c4alkyl, halogen ,-the oh ,-o-c optionally replaced1-c4alkyl ,- ocf3, optionally-the s-c that replaces1-c4alkyl ,-nrbrc, optionally-the c that replaces2-c4alkenyl and the-c optionally replaced2-c4alkynyl;item part is as a rawhen being connected to c by o, s or n atom, then other r of identical c are connected toait is hydrogen or is connected via carbon atom;each rb- the c independently selected from hydrogen and optionally replaced1-c4alkyl;each rc- the c independently selected from hydrogen and optionally replaced1-c4the alkyl ,-c optionally replaced (o)-c1-c4alkyl and-c (o) h;r1and r2- the c for being each independently selected from halogen, optionally replacing1-c4the alkyl ,-s-c optionally replaced1-c3alkyl optionally takes - the c in generation2-c4the alkenyl ,-c optionally replaced2-c4alkynyl ,-cf3、-ocf3, optionally-the o-c that replaces1-c3alkyl and cyano;r6、r7、r8and r9it is each independently selected from hydrogen, the halogen ,-c c optionally replaced1-c4the alkyl ,-s-c optionally replaced1-c3 the alkyl ,-c optionally replaced2-c4the alkenyl ,-c optionally replaced2-c4alkynyl ,-cf3、-ocf3, optionally-the o-c that replaces1-c3alkyl and cyano;or r6it is formed together with the t carbon connected together with them and is independently selected from-nr including 0 to 2i,-o- and-s- miscellaneous original the ring of 5 to 6 atoms of son, condition be when in ring there are 2 hetero atoms and when two hetero atoms are not nitrogen, then two hetero atom must be separated by least one carbon atom;and x is by the direct bond with ring carbon or by being bonded to ring carbon or ring nitrogen-(cra2)-or-c (o)-be connected to the ring;riselected from hydrogen ,-c (o) c1-c4alkyl ,-c1-c4alkyl and-c1-c4aryl;r3and r4independently selected from hydrogen, halogen ,-cf3、-ocf3, the cyano ,-c optionally replaced1-c12the alkyl ,-c optionally replaced2- c12the alkenyl ,-c optionally replaced2-c12alkynyl ,-srd、-s(═o)re、-s(═o)2re、-s(═o)2nrfrg、-c(o)orh、-c (o)re、-n(rb)c(o)nrfrg、-n(rb)s(═o)2re、-n(rb)s(═o)2nrfrgwith-nrfrg;each rdselected from-the c optionally replaced1-c12the alkyl ,-c optionally replaced2-c12the alkenyl ,-c optionally replaced2-c12alkynyl, optionally replace-(crb2)naryl, optionally replace-(crb2)nnaphthenic base, optionally replace-(crb2)nheterocyclylalkyl and-c (o)nrfrg;each reselected from-the c optionally replaced1-c12the alkyl ,-c optionally replaced2-c12the alkenyl ,-c optionally replaced2-c12alkynyl, optionally replace-(cra2)naryl, optionally replace-(cra2)nnaphthenic base and optionally replace-(cra2)nheterocyclylalkyl;rfand rg- the c for being each independently selected from hydrogen, optionally replacing1-c12the alkyl ,-c optionally replaced2-c12alkenyl optionally replaces - c2-c12alkynyl, optionally replace-(crb2)naryl, optionally replace-(crb2)nnaphthenic base and optionally replace-(crb2)n heterocyclylalkyl or rfand rgit can be formed together the heterocycle optionally replaced, the heterocycle can be containing selected from o, nrcwith the of s di (hetero) group, wherein the heterocycle optionally replaced can be by selected from-the c optionally replaced1-c4alkyl ,-orb, oxo, cyano ,- cf3, the optionally phenyl and-c (o) or that replacehin 0 to 4 substituent group replace;each rhselected from-the c optionally replaced1-c12the alkyl ,-c optionally replaced2-c12the alkenyl ,-c optionally replaced2-c12alkynyl, optionally replace-(crb2)naryl, optionally replace-(crb2)nnaphthenic base and optionally replace-(crb2)nheterocyclylalkyl;r5selected from-oh, optionally-the oc replaced1-c6alkyl, oc (o) re、-oc(o)orh、-f、-nhc(o)re、-nhs(═o)re、- nhs(═o)2re、-nhc(═s)nh(rh) and-nhc (o) nh (rh);x is p (o) yr11y′r11;y and y ' is each independently selected from-o- and-nrv-;when y and y ' is-o-, it is connected to the r of-o-11independently selected from-h, alkane base, the aryl optionally replaced, the heterocyclylalkyl optionally replaced, the ch optionally replaced2heterocyclylalkyl, wherein annulus contains carbonic ester or sulfocarbonate, optionally replace-alkylaryl ,-c (rz)2oc(o)nrz2、-nrz-c(o)-ry、-c(rz)2-oc (o)ry、-c(rz)2-o-c(o)ory、-c(rz)2oc(o)sry,-alkyl-s-c (o) ry,-alkyl-s-s- alkyl hydr...
당원축적질환의 치료 방법본 개시내용은 갑상선 호르몬 수용체 효능제의 투여를 통하여 당원축적질환의 간 증상을 치료하기 위한 방법 및 조성물을 제공한다. 여기에서 제공되는 방법 및 조성물은 당원축적질환(GSD) 및 글리코겐 대사과정의 결함과 관련된 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 간 지방증, 심장비대, 간비대, 간 섬유증, 및 간경변의 치료에 유용하다. 또한 상기 화합물은 GSD-관련 간세포 선종 및 간세포 암종의 예방에 유용할 수 있다.적어도 하나의 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는, 당원축적질환 또는 이의 증상을 치료하는 방법:[화학식 I][이미지]상기 식에서G는 ―O―, ―S―, ―S(=O)―, ―S(=O)2―, ―Se―, ―CH2―, ―CF2―, ―CHF―, ―C(O)―, ―CH(OH)―, ―CH(C1-C4 알킬)-, ―CH(C1-C4 알콕시)-, ―C(=CH2)―,―NH―, 및 ―N(C1-C4 알킬)- 로 이루어진 군으로부터 선택되고;T는 ―(CRa2)k―, ―CRb=CRb―(CRa2)n―, ―(CRa2)n―CRb=CRb―, ―(CRa2)―CRb=CRb―(CRa2)―, ―O(CRb2)(CRa2)n―, ―S(CRb2)(CRa2)n―, N(Rc)(CRb2)(CRa2)n―, N(Rb)C(O)(CRa2)n, ―C(O)(CRa2)m―, ―(CRa2)mC(O)―, ―(CRa2)C(O)(CRa2)n, ―(CRa2)nC(O)(CRa2)―, 및 ―C(O)NH(CRb2)(CRa2)p―로 이루어진 군으로부터 선택되며;k는 1 내지 4로부터의 정수이고;m은 0 내지 3으로부터의 정수이며;n은 0 내지 2로부터의 정수이고;p는 0 내지 1로부터의 정수이며;각각의 Ra는 수소, 임의로 치환된 ―C1-C4 알킬, 할로겐, ―OH, 임의로 치환된 ―O―C1-C4 알킬, ―OCF3, 임의로 치환된 ―S―C1-C4 알킬, ―NRbRc, 임의로 치환된 ―C2-C4 알케닐, 및 임의로 치환된 ―C2-C4 알키닐로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; 단, 하나의 Ra가 O, S, 또는 N 원자를 통하여 C에 부착될 때, 동일한 C에 부착된 다른 Ra는 수소이거나, 탄소 원자를 통하여 부착되고;각각의 Rb는 수소 및 임의로 치환된 ―C1-C4 알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며;각각의 Rc는 수소 및 임의로 치환된 ―C1-C4 알킬, 임의로 치환된 ―C(O)―C1-C4 알킬, 및 ―C(O)H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;R1, 및 R2는 할로겐, 임의로 치환된 ―C1-C4 알킬, 임의로 치환된 ―S―C1-C3 알킬, 임의로 치환된 ―C2-C4 알케닐, 임의로 치환된 ―C2-C4 알키닐, ―CF3, ―OCF3, 임의로 치환된―O―C1-C3 알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택되며;R6, R7, R8, 및 R9는 수소, 할로겐, 임의로 치환된 ―C C1-C4 알킬, 임의로 치환된 ―S―C1-C3 알킬, 임의로 치환된 ―C2-C4 알케닐, 임의로 치환된 ―C2-C4 알키닐, ―CF3, ―OCF3, 임의로 치환된―O―C1-C3 알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택되거나; R6 과 T는 이들이 부착되어 있는 탄소와 함께 ―NRi―, ―O―, 및 ―S―로부터 독립적으로 선택되는 헤테로원자 0 내지 2개를 포함하는, 원자수 5 내지 6의 고리를 형성하며, 단, 상기 고리 내에 2개의 헤테로원자가 존재하고 2개의 헤테로원자 모두 질소가 아닌 경우, 상기 2개의 헤테로원자는 1개 이상의 탄소원자에 의해 분리되어야 하고; X는 고리 탄소로의 직접 결합에 의해, 또는 고리 탄소 또는 고리 질소에 결합된 ―(CRa2)― 또는 ―C(O)―에 의해 상기 고리에 부착되고;Ri는 수소, ―C(O)C1-C4 알킬, ―C1-C4 알킬, 및 ―C1-C4―아릴로 이루어진 군으로부터 선택되며;R3 및 R4는 수소, 할로겐, ―CF3, ―OCF3, 시아노, 임의로 치환된 ―C1-C12 알킬, 임의로 치환된 ―C2-C12 알케닐, 임의로 치환된 ―C2-C12 알키닐, ―SRd, ―S(=O)Re, ―S(=O)2Re, ―S(=O)2NRfRg, ―C(O)ORh, ―C(O)Re, ―N(Rb)C(O)NRfRg, ―N(Rb)S(=O)2Re, ―N(Rb)S(=O)2NRfRg, 및 ―NRfRg로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;각각의 Rd는 임의로 치환된 ―C1-C12 알킬, 임의로 치환된 ―C2-C12 알케닐, 임의로 치환된 ―C2-C12 알키닐, 임의로 치환된 ―(CRb2)n 아릴, 임의로 치환된 ―(CRb2)n 사이클로알킬, 임의로 치환된 ―(CRb2)n 헤테로사이클로알킬, 및 ―C(O)NRfRg로 이루어진 군으로부터 선택되며;각각의 Re는 임의로 치환된 ―C1-C12 알킬, 임의로 치환된 ―C2-C12 알케닐, 임의로 치환된 ―C2-C12 알키닐, 임의로 치환된 ―(CRa2)n 아릴, 임의로 치환된 ―(CRa2)n 사이클로알킬, 및 임의로 치환된 ―(CRa2)n 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;Rf 및 Rg는 수소, 임의로 치환된 ―C1-C12 알킬, 임의로 치환된 ―C2―C12 알케닐, 임의로 치환된 ―C2-C12 알키닐, 임의로 치환된 ―(CRb2)n 아릴, 임의로 치환된 ―(CRb2)n 사이클로알킬, 및 임의로 치환된 ―(CRb2)n 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택되거나, Rf 및 Rg는 함께 임의로 치환된 헤테로사이클릭 고리를 형성하고, 이는 O, NRC, 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 제2의 헤테로그룹을 함유할 수 있으며, 여기서 상기 임의로 치환된 헤테로사이클릭 환은 임의로 치환된 ―C1-C4 알킬, ―ORb, 옥소, 시아노, ―CF3, 임의로 치환된 페닐, 및 ―C(O)ORh로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체 0-4개로 치환될 수 있고;각각의 Rh는 임의로 치환된 ―C1-C12 알킬, 임의로 치환된 ―C2-C12 알케닐, 임의로 치환된 ―C2-C12 알키닐, 임의로 치환된 ―(CRb2)n 아릴, 임의로 치환된 ―(CRb2)n 사이클로알킬, 및 임의로 치환된 ―(CRb2)n 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되며;R5는 ―OH, 임의로 치환된 ―OC1-C6 알킬, OC(O)Re, ―OC(O)ORh, ―F, ―NHC(O)Re, ―NHS(=O)Re, ―NHS(=O)2Re, ―NHC(=S)NH(Rh), 및 ―NHC(O)NH(Rh)로 이루어진 군으로부터 선택되고;X는 P(O)YR11Y′R11이며;Y 및 Y′는 ―O―, 및 ―NRv―로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택되고; Y 및 Y′가 ―O―일 때, ―O―에 부착된 R11은 ―H, 알킬, 임의로 치환된 아릴, 임의로 치환된 헤테로사이클로알킬, 임의로 치환된 CH2-헤테로사이클로알킬 (여기서 사이클릭 부위는 카보네이트 또는 티오카보네이트를 포함한다), 임의로 치환된 -알킬아릴, ―C(Rz)2OC(O)NRz2, ―NRz―C(O)―Ry, ―C(Rz)2―OC(O)Ry, ―C(Rz)2―O―C(O)ORy, ―C(Rz)2OC(O)SRy, -알킬-S―C(O)Ry, -알킬-S―S-알킬하이드록시, 및 -알킬-S―S―S-알킬하이드록시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며;Y 및 Y′가 ―NRv―일 때, ―NRv―에 부착된 R11은 ―H, ―[C(Rz)2]q―COORy, ―C(Rx)2COORY, ―[C(Rz)2]q―C(O)SRy, 및 -사이클로알킬렌-COORy로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;Y가 ―O―이고 Y′가 NRv일 때, ―O―에 부착된 R11은 ―H, 알킬, 임의로 치환된 아릴, 임의로 치환된 헤테로사이클로알킬, 임의로 치환된 CH2-헤테로사이클로알킬 (여기서 사이클릭 부위는 카보네이트 또는 티오카보네이트를 포함한다), 임의로 치환된 -알킬아릴, ―C(Rz)2OC(O)NRz2, ―NRz―C(O)―Ry, ―C(Rz)2―OC(O)Ry, ―C(Rz)2―O―C(O)ORy, ―C(Rz)2OC(O)SRy, -알킬-S―C(O)Ry, -알킬-S―S-알킬하이드록시, 및 -알킬-S―S―S-알킬하이드록시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; ―NRv―에 부착된 R11은 H, ―[C(Rz)2]q―COORy, ―C(Rx)2COORy, ―[C(Rz)2]q―C(O)SRy, 및 -사이클로알킬렌-COORy로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되거나;Y 및 Y′가 ―O― 및 NRv로부터 독립적으로 선택될 때, R11 과 R11 은 함께 사이클릭 그룹을 형성하기 위한 -알킬-S―S-알킬이거나, R11 과 R11은 함께 그룹:[이미지]이며,여기서,V, W, 및 W′는 수소, 임의로 치환된 알킬, 임의로 치환된 아르알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 임의로 치환된 1-알케닐, 및 임의로 치환된 1-알키닐로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되거나;V 및 Z는 함께 추가의 3-5개의 원자를 통하여 연결되어 5-7개의 원자를 포함하며, 0-1개의 원자는 헤테로원자이고 나머지 원자는 탄소이며, 하이드록시, 아실옥시, 알킬티오카보닐옥시, 알콕시카보닐옥시, 또는 아릴옥시카보닐옥시로 치환되고, 인에 부착된 2개의 Y 그룹으로부터의 3개의 원자인 탄소 원자에 부착된, 사이클릭 그룹을 형성하거나;V 및 Z는 함께 추가의 3-5개의 원자를 통하여 연결되어 사이클릭 그룹 (여기서 0-1개의 원자는 헤테로원자이고 나머지 원자는 탄소이며, 인에 부착된 Y에 대해 베타 및 감마 위치에서 아릴 그룹에 융합된다)을 형성하거나;V 및 W는 함께 추가의 3개의 탄소 원자를 통하여 연결되어, 6개의 탄소 원자를 포함하며, 하이드록시, 아실옥시, 알콕시카보닐옥시, 알킬티오카보닐옥시, 및 아릴옥시카보닐옥시로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체 1개로 치환되고, 인에 부착된 Y로부터의 3개의 원자인 상기 탄소 원자 중 하나에 부착된, 임의로 치환된 사이클릭 그룹을 형성하거나;Z 및 W는 함께 추가의 3-5개의 원자를 통하여 연결되어 사이클릭 그룹 (여기서 0-1개의 원자는 헤테로원자이고 나머지 원자는 탄소이다)을 형성하며, V는 반드시 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 치환된 헤테로아릴이거나;W 및 W'는 함께 추가의 2-5개의 원자를 통하여 연결되어 사이클릭 그룹 (여기서 0-2개의 원자는 헤테로원자이고 나머지 원자는 탄소이다)을 형성하며, V는 반드시 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 치환된 헤테로아릴이고;Z는 ―CHRzOH, ―CHRzOC(O)Ry,―CHRzOC(S)Ry, ―CHRzOC(S)ORy, ―CHRzOC(O)SRy, ―CHRzOCO2Ry, ―ORz, ―SRz, ―CHRzN3, ―CH2-아릴, ―CH(아릴)OH, ―...
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LIQUIDSThe present invention concerns the curing and hardening of liquids comprising unsaturated resins, a peroxide and a chelant capable of chelating at least one transition metal ion through three, four, or five nitrogen atoms, which chelants may each optionally be complexed with one or two transition metal ions, typically iron or manganese ions. The invention also provides methods and formulations for making associated compositions, compositions resultant from the curing of such liquids and associated kits comprising two or more compositions physically separated from one another, which may be used to provide curable liquids when mixed..A composition, comprising:(i)5 to 95% w/w of an unsaturated resin;(ii)0.001 to 10% w/w peroxide;(iii)0.00001 to 0.2% w/w of a chelating agent of formula (i), (i-b), (ii-b), (ii-c), (iii-b) or (iv):x((cy2)nr1)3 (i)(r1(cy2)n)2x(cy2)nr2-q-r2(cy2)nx((cy2)nr1)2 (i-b)wherein:the or each x is n or cz, wherein z is selected from hydrogen, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c1-24alkyl, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c1-24alkyl-o-c1-24alkyl, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c1-24alkyl-o-c6-10aryl, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c1-24alkyl-o-c6-10aryl radical c1-24alkyl, optionally substituted by c1-6alkyl-substituted hydroxy c1-24alkyl, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c6-10aryl and optionally substituted by c1-6alkyl substituted c6-10aryl radical c1-24an alkyl group;if x is cz, n is 0; if x is n, then n is 1;each y is independently selected from h, ch3、c2h5and c3h7;each-r1 is independently selected from-cy2n(c1-24alkyl radical)2;-cy2nr3 in which r3 and the nitrogen atom n to which it is attached represent optionally substituted by one or more c1-6alkyl-substituted heterocycloalkyl radicals bound to the adjacent cy via the nitrogen atom n2partially connecting; or represents optionally substituted by c1-6an alkyl-substituted heteroaryl group selected from pyridin-2-yl, pyrazin-2-yl, quinolin-2-yl, pyrazol-1-yl, pyrazol-3-yl, pyrrol-2-yl, imidazol-4-yl, benzimidazol-2-yl, pyrimidin-2-yl, 1, 2, 3-triazol-1-yl, 1, 2, 3-triazol-2-yl, 1, 2, 3-triazol-4-yl, 1, 2, 4-triazol-1-yl, 1, 2, 4-triazol-3-yl, thiazol-2-yl, and thiazol-4-yl;if present, the two-r2-moieties are independently selected from optionally c1-6an alkyl-substituted heteroarylene group selected from the group consisting of pyridine-2, 6-diyl, pyrazine-2, 6-diyl, quinoline-2, 8-diyl, pyrazole-1, 3-diyl, pyrrole-2, 5-diyl, imidazole-1, 4-diyl, imidazole-2, 5-diyl, pyrimidine-2, 6-diyl, 1, 2, 3-triazole-2, 5-diyl, 1, 2, 4-triazole-1, 3-diyl, 1, 2, 4-triazole-3, 5-diyl and thiazole-2, 4-diyl;q represents a bridge selected from the group consisting of: c1-6alkylene moiety, c6-10arylene moieties or containing one or two c1-3alkylene unit and one c6-10part of an arylene unit, the bridge optionally being independently selected c1-24alkyl and oh groups are substituted one or more times;wherein:each-r5 is independently selected from-ch2n(c1-24alkyl radical)2、-ch2nr9 or optionally substituted by c1-6an alkyl-substituted heteroaryl group selected from pyridin-2-yl, pyrazin-2-yl, quinolin-2-yl, pyrazol-1-yl, pyrazol-3-yl, pyrrol-2-yl, imidazol-2-yl, imidoxazol-4-yl, benzimidazol-2-yl, pyrimidin-2-yl, 1, 2, 3-triazol-1-yl, 1, 2, 3-triazol-2-yl, 1, 2, 3-triazol-4-yl, 1, 2, 4-triazol-1-yl, 1, 2, 4-triazol-3-yl, thiazol-2-yl, and thiazol-4-yl;the or each-r6 independently represents-r10-r11;the or each-r7 and the or each-r8 each independently represent hydrogen, or are selected from c1-18alkyl radical, c6-10aryl radical, c5-10heteroaryl group, c6-10aryl radical c1-6alkyl and c5-10heteroaryl c1-6alkyl radicals, each of which may optionally be substituted by c1-6alkyl substitution, provided that-r7 or-r8 may not be one of the allowed possibilities for-r5;the or each-ri 0 independently represents optionally substituted c1-6alkyl substituted c1-6an alkylene group;the or each-r11 independently represents hydrogen, c1-6alkyl, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c6-10aryl, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c5-10heteroaryl, optionally substituted by c1-6alkyl substituted c5-10heteroaryl c1-6alkyl, cy2n(c1-24alkyl radical)2radical or cy2nr9;each-nr 9 independently represents a moiety in which r9 and the nitrogen atom to which it is attached n represent optionally substituted by one or more c1-20an alkyl-substituted heterocycloalkyl group attached to the remainder of the chelating agent through the nitrogen atom n; andq2 represents a bridge selected from the group consisting of: c1-6alkylene moiety, c6-10arylene moieties or containing one or two c1-3alkylene unit and one c6-10part of an arylene unit, the bridge optionally being independently selected c1-24alkyl and oh groups are substituted one or more times;wherein:each d is independently selected from the group consisting of: thiazol-2-yl, thiazol-4-yl, pyrazin-2-yl, quinolin-2-yl, pyrazol-3-yl, pyrazol-1-yl, pyrrol-2-yl, imidazol-4-yl, benzimidazol-2-yl, pyrimidin-2-yl, 1, 2, 4-triazol-3-yl, 1, 2, 4-triazol-1-yl, 1, 2, 3-triazol-2-yl, and 1, 2, 3-triazol-4-yl, each of which may be optionally substituted with one or more groups independently selected from the group consisting of: -f, -cl, -br, -oh, -oc1-c4alkyl, -nh-co-h, -nh-co-c1-c4alkyl, -nh2、-nh-c1-c4alkyl and-c1-c4an alkyl group;each e is independently selected from the group consisting of: pyridin-2-yl, thiazol-4-yl, pyrazin-2-yl, quinolin-2-yl, pyrazol-3-yl, pyrazol-1-yl, pyrrol-2-yl, imidazol-2-yl, imidazol-4-yl, benzimidazol-2-yl, pyrimidin-2-yl, 1, 2, 4-triazol-3-yl, 1, 2,...
액체본 발명은, 불포화 수지, 퍼옥시드, 및 3개, 4개 또는 5개의 질소 원자를 통해 적어도 1개의 전이 금속 이온을 킬레이팅할 수 있는 킬란트를 포함하는 액체의 경화에 관한 것이며, 상기 킬란트는 각각 선택적으로, 1개 또는 2개의 전이 금속 이온, 전형적으로 철 또는 망간 이온과 착물화될 수 있다. 본 발명은 또한, 관련 조성물을 제조하기 하기 위한 방법 및 배합물, 이러한 액체의 경화로부터 생성되는 조성물, 및 혼합 시 경화성 액체를 제공하도록 사용될 수 있는, 서로 물리적으로 분리된 2종 이상의 조성물을 포함하는 관련 키트를 제공한다.하기를 포함하는 조성물:(i) 5 내지 95% w/w의 불포화 수지;(ii) 0.001 내지 10% w/w의 퍼옥시드;(iii) 0.00001 내지 0.2% w/w의 킬란트(chelant)로서, 하기 화학식 (I), (I-B), (II), (II-B), (II-C), (III), (III-B) 또는 (IV)의 것인 킬란트:X((CY2)nR1)3 (I)(R1(CY2)n)2X(CY2)nR2-Q-R2(CY2)nX((CY2)nR1)2 (I-B)[상기 식에서,X 또는 각각의 X는 N 또는 CZ이며, 여기서 Z는 수소, 선택적으로(optionally) C1-6알킬-치환된 C1-24알킬, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C1-24알킬-옥시-C1-24알킬, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C1-24알킬-옥시-C6-10아릴, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C1-24알킬-O-C6-10아릴C1-24알킬, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 히드록시C1-24알킬, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C6-10아릴 및 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C6-10아릴C1-24알킬로부터 선택되고;n은, X =CZ인 경우 0이고, X=N인 경우 1이고;각각의 Y는 독립적으로 H, CH3, C2H5 및 C3H7로부터 선택되고;각각의 -R1은 독립적으로 -CY2N(C1-24알킬)2; -CY2NR3 (여기서, R3 및 R3이 부착된 질소 원자 N은, 상기 질소 원자 N을 통해 인접한 CY2 모이어티에 연결된, 1개 이상의 C1-6알킬 기로 선택적으로 치환된 헤테로시클로알킬 기를 나타냄)으로부터 선택되거나; 또는 선택적으로 C1-6알킬-치환된 헤테로아릴 기를 나타내며, 상기 선택적으로 C1-6알킬-치환된 헤테로아릴 기는 피리딘-2-일, 피라진-2-일, 퀴놀린-2-일, 피라졸-1-일, 피라졸-3-일, 피롤-2-일, 이미다졸-2-일, 이미다졸-4-일, 벤즈이미다졸-2-일, 피리미딘-2-일, 1,2,3-트리아졸-1-일, 1,2,3-트리아졸-2-일, 1,2,3-트리아졸-4-일, 1,2,4-트리아졸-1-일, 1,2,4-트리아졸-3-일, 티아졸-2-일 및 티아졸-4-일로부터 선택되고;2개의 -R2- 모이어티 모두는, 존재하는 경우, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 헤테로아릴렌 기로부터 독립적으로 선택되며, 상기 선택적으로 C1-6알킬-치환된 헤테로아릴렌 기는 피리딘-2,6-디일, 피라진-2,6-디일, 퀴놀린-2,8-디일, 피라졸-1,3-디일, 피롤-2,5-디일, 이미다졸-1,4-디일, 이미다졸-2,5-디일, 피리미딘-2,6-디일, 1,2,3-트리아졸-2,5-디일, 1,2,4-트리아졸-1,3-디일, 1,2,4-트리아졸-3,5-디일 및 티아졸-2,4-디일로부터 선택되고;Q는, C1-6알킬렌 모이어티, C6-10아릴렌 모이어티, 또는 1개 또는 2개의 C1-3알킬렌 단위 및 1개의 C6-10아릴렌 단위를 포함하는 모이어티로 이루어지는 군으로부터 선택된 브릿지를 나타내며, 상기 브릿지는 독립적으로 선택된 C1-24알킬 기 및 OH 기로 1회 이상 선택적으로 치환됨];[이미지][상기 식에서,각각의 -R5는 독립적으로 -CH2N(C1-24알킬)2, -CH2NR9 또는 선택적으로 C1-6알킬-치환된헤테로아릴 기로부터 선택되며, 상기 선택적으로 C1-6알킬-치환된헤테로아릴 기는 피리딘-2-일, 피라진-2-일, 퀴놀린-2-일, 피라졸-1-일, 피라졸-3-일, 피롤-2-일, 이미다졸-2-일, 이미다졸-4-일, 벤즈이미다졸-2-일, 피리미딘-2-일, 1,2,3-트리아졸-1-일, 1,2,3-트리아졸-2-일, 1,2,3-트리아졸-4-일, 1,2,4-트리아졸-1-일, 1,2,4-트리아졸-3-일, 티아졸-2-일 및 티아졸-4-일로부터 선택되고;-R6 또는 각각의 -R6은 독립적으로 -R10-R11을 나타내고;-R7 또는 각각의 -R7, 및 -R8 또는 각각의 -R8은, 각각 독립적으로 수소, 또는 C1-18알킬, C6-10아릴, C5-10헤테로아릴, C6-10아릴C1-6알킬 및 C5-10헤테로아릴C1-6알킬로부터 선택된 기를 나타내며, 이들 기 각각은 선택적으로 C1-6알킬-치환될 수 있으며, 단 -R7 또는 -R8은 -R5에 대해 허용되는 가능성 중 하나일 수 없고;-R10- 또는 각각의 -R10-은 독립적으로, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C1-6알킬렌을 나타내고;-R11 또는 각각의 -R11은 독립적으로 수소, C1-6알킬, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C6-10아릴, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C5-10헤테로아릴, 선택적으로 C1-6알킬-치환된 C5-10헤테로아릴C1-6알킬, CY2N(C1-24알킬)2 기 또는 CY2NR9를 나타내고;각각의 -NR9는 독립적으로, R9 및 R9가 부착된 질소 원자 N이, 상기 질소 원자 N을 통해 상기 킬란트의 나머지에 연결된, 1개 이상의 C1-20알킬 기로 선택적으로 치환된 헤테로시클로알킬 기를 나타내는 모이어티를 나타내고;Q2는, C1-6알킬렌 모이어티, C6-10아릴렌 모이어티, 또는 1개 또는 2개의 C1-3알킬렌 단위 및 1개의 C6-10아릴렌 단위를 포함하는 모이어티로 이루어지는 군으로부터 선택된 브릿지를 나타내며, 상기 브릿지는 독립적으로 선택된 C1-24알킬 기 및 OH 기로 1회 이상 선택적으로 치환됨];[이미지][상기 식에서,각각의 D는 독립적으로 티아졸-2-일, 티아졸-4-일, 피라진-2-일, 퀴놀린-2-일, 피라졸-3-일, 피라졸-1-일, 피롤-2-일, 이미다졸-2-일, 이미다졸-4-일, 벤즈이미다졸-2-일, 피리미딘-2-일, 1,2,4-트리아졸-3-일, 1,2,4-트리아졸-1-일, 1,2,3-트리아졸-1-일, 1,2,3-트리아졸-2-일 및 1,2,3-트리아졸-4-일로 이루어지는 군으로부터 선택되며, 이들 각각은, -F, -Cl, -Br, -OH, -OC1-C4알킬, -NH-CO-H, -NH-CO-C1-C4알킬, -NH2, -NH-C1-C4알킬 및 -C1-C4알킬로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 이상의 기에 의해 선택적으로 치환될 수 있고;각각의 E는 독립적으로 피리딘-2-일, 티아졸-2-일, 티아졸-4-일, 피라진-2-일, 퀴놀린-2-일, 피라졸-3-일, 피라졸-1-일, 피롤-2-일, 이미다졸-2-일, 이미다졸-4-일, 벤즈이미다졸-2-일, 피리미딘-2-일, 1,2,4-트리아졸-3-일, 1,2,4-트리아졸-1-일, 1,2,3-트리아졸-1-일, 1,2,3-트리아졸-2-일 및 1,2,3-트리아졸-4-일로 이루어지는 군으로부터 선택되며, 이들 각각은, -F, -Cl, -Br, -OH, -OC1-C4알킬, -NH-CO-H, -NH-CO-C1-C4알킬, -NH2, -NH-C1-C4알킬 및 -C1-C4알킬로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 이상의 기에 의해 선택적으로 치환될 수 있고;R1, 및 R2 또는 각각의 R2는, 독립적으로 C1-C24알킬, C6-10아릴C1-C6알킬, C6-10아릴, C5-C10헤테로아릴C1-C6알킬 (이들 각각은, -F, -Cl, -Br, -OH, -OC1-C4알킬, -NH-CO-H, -NH-CO-C1-C4알킬, -NH2, -NH-C1-C4알킬 및 -SC1-C4알킬로부터 선택된 1개 이상의 기에 의해 선택적으로 치환될 수 있음); 및 CH2CH2N(R8)(R9)로 이루어지는 군으로부터 선택되고,여기서 N(R8)(R9)는 디(C1-44알킬)아미노; 디(C6-10아릴)아미노 (여기서, 아릴 기 각각은 독립적으로 1개 이상의 C1-20알킬 기로 선택적으로 치환됨); 디(C6-10아릴C1-6알킬)아미노 (여기서, 아릴 기 각각은 독립적으로 1개 이상의 C1-20알킬 기로 선택적으로 치환됨); NR7 (여기서, R7 및 R7이 부착된 질소 원자 N은, 상기 질소 원자 N을 통해 R1 또는 R2의 나머지에 연결된, 1개 이상의 C1-20알킬 기로 선택적으로 치환된 헤테로시클로알킬 기를 나타냄); 디(헤테로시클로알킬C1-6알킬)아미노 (여기서, 헤테로시클로알킬 기 각각은 독립적으로 1개 이상의 C1-20알킬 기로 선택적으로 치환됨); 및 디(헤테로아릴C1-6알킬)아미노 (여기서, 헤테로아릴 기 각각은 독립적으로 1개 이상의 C1-20알킬 기로 선택적으로 치환됨)로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R3 및 R4는 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C1-C8알킬-O-C1-C8알킬, C6-C10아릴옥시C1-C8알킬, C6-C10아릴, C1-C8히드록시알킬, C6-C10아릴C1-C6알킬 및 C5-C10헤테로아릴C1-C6알킬, 및 -(CH2)0-4C(O)OR5로부터 선택되며, 여기서 R5는 독립적으로 수소, C1-C8알킬 및 C6-10아릴로부터 선택되고;Q는, C1-6알킬렌 모이어티, C6-10아릴렌 모이어티, 또는 1개 또는 2개의 C1-3알킬렌 단위 및 1개의 C6-10아릴렌 단위를 포함하는 모이어티로 이루어지는 군으로부터 선택된 브릿지를 나타내며, 상기 브릿지는 독립적으로 선택된 C1-24알킬 기 및 OH 기로 1회 이상 선택적으로 치환되고;X는 C=O, -[C(R6)2]0-3-으로부터 선택되며, 여기서 각각의 R6은 독립적으로 수소, 히드록실, C1-C4알콕시 및 C1-C4알킬로부터 선택됨];[이미지][상기 식에서,-R1, -R2, -R3 및 -R4 각각은 독립적으로 -H, -C1-24알킬, -C6-10아릴, 또는 금속 이온에 배위할 수 있는 헤테로원자를 포함하는 기를 나타내고;F는 메틸렌 또는 에틸렌을 나타내며, 여기서 1개 이상의 수소 원자는 선택적으로 C1-24 알킬 또는 C6-10 아릴 기로 독립적으로 대체될 수 있고;F'는 에틸렌 또는 n-프로필렌을 나타내며, 여기서 1개 이상의 수소 원자는 선택적으로 C1-24 알킬 또는 C6-10 아릴 기로 독립적으로 대체될 수 있음].
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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ABRASIVE ARTICLE COMPRISING AN ANTILOADING COMPONENTAn abrasive article, for example, a coated, bonded, or nonwoven abrasive article comprising a binder, a plurality of abrasive particles, and an antiloading component.An abrasive article comprising(a) a backing having a major surface; (b) a plurality of abrasive particles;(c) a binder which adheres the plurality of abrasive particles to the major surface of the backing; and(d) an antiloading component of any of formulas I to VI or mixtures thereof:wherein R1 and R2 are independently OH, OR, O', NH2, NHR, or N(R)2, with the proviso that if either or both of R1 and R2 is O', then a cation is present; R is an alkyl;X is O, S, NH, or a divalent aliphatic (including linear, branched, and cycloaliphatic) or aromatic linking group having 20 atoms or less and containing carbon and, optionally, nitrogen, oxygen, phosphorus, and/or sulfur in the aliphatic or aromatic group or as a substituent to the aliphatic or aromatic group; p is 0 or 1; andW is an alkyl group, which may be saturated or unsaturated or W is a fluorinated hydrocarbon having a formula CmBLFaβ+i.* where a is 0 to 2m and m is 4 to 50, wherein the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon may contain oxygen atoms in a backbone of the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon, respectively, in an amount ranging from 1 to 1/2 a total number of carbon atoms present in the alkyl group or the hydrocarbon; wherein R3 is OH; q is O or 1; Z' is a monovalent anion; r is 0 or 1, with the proviso that when q is 0, r is 0 and when q is 1, r is 1 and when q and r are 1, N carries a positive charge;R4 and R5 independently are H or an alkyl group; A is a divalent aliphatic (including linear, branched, and cycloaliphatic) or aromatic linking group having 20 atoms or less and containing carbon and, optionally, nitrogen, oxygen, phosphorus, and/or sulfur in the aliphatic or aromatic group or as a substituent to the aliphatic or aromatic group, with the proviso that the linking group is connected by a carbon atom to N of formula II; t is O or l; and W is an alkyl group, which may be saturated or unsaturated or W is a fluorinated hydrocarbon having a formula where a is 0 to 2m and m is 4 to 50, wherein the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon may contain oxygen atoms in a backbone of the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon, respectively, in an amount ranging from 1 to 1/2 a total number of carbon atoms present in the alkyl group or the hydrocarbon; wherein R6 and R7 independently are O', OH, OR, NH2, NHR, or N(R)2, with the proviso that both R6 and R7 cannot be OH simultaneously or OR simultaneously, and one of R6 and R7 cannot be OH when the other of R6 and R7 is OR, and with the proviso that if either or both of R6 and R7 is O', a cation is present;R is an alkyl group;X is O, S, NH, or a divalent aliphatic (including linear, branched, and cycloaliphatic) or aromatic linking group having 20 atoms or less and containing carbon and, optionally, nitrogen, oxygen, phosphorus, and/or sulfur in the aliphatic or aromatic group or as a substituent to the aliphatic or aromatic group; p is O or 1; andW is an alkyl group, which may be saturated or unsaturated or W is a fluorinated hydrocarbon having a formula where a is 0 to 2m and m is 4 to 50, wherein the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon may contain oxygen atoms in a backbone of the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon, respectively, in an amount ranging from 1 to 1/2 a total number of carbon atoms present in the alkyl group or the hydrocarbon;wherein R8 is OH, OR, O NH2, NHR, N(R)2, N(R9)(R,0)(OR11), N(CH2CH3)CH2CH2OC(O)CH=CH2, or wherein when R8 is O', then a cation is present; R is an alkyl group; R9 is H, CH3, or CH2CH3;Rl0 is CH2 or CH2CH2;R' is hydrogen or C(O)CH=CH2;J is O, NH, or a divalent aliphatic (including linear, branched, and cycloaliphatic) or aromatic linking group having 20 atoms or less and containing carbon and, optionally, nitrogen, oxygen, phosphorus, and/or sulfur in the aliphatic or aromatic group or as a substituent to the aliphatic or aromatic group; v is O or 1; y is O or 1; and W is an alkyl group, which may be saturated or unsaturated or W is a fluorinated hydrocarbon having a formula CmH_F2nι+ι., where a is 0 to 2m and m is 4 to 50, wherein the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon may contain oxygen atoms in a backbone of the alkyl group or the fluorinated hydrocarbon, respectively, in an amount ranging from 1 to 1/2 a total number of carbon atoms present in the alkyl group or the hydrocarbon;W-(AX-Dwherein D is a monovalent radical including any of: -OH, -N=C=O, -CO2H, -NR12C(O)NR,3Ru, -C(O)NRl5R16, OC(O)C(CH2-CO2H)2(OH), (-OOCCH2)(HO2C)C(OH)(CH2CO2H),-NR,2C(O)(CH2)2CO2H, -NR,2C(O)(CH2)3OH, -NHC(O)OR17, -NR,2C(O)(CH2)2C(O)OR17, -NR,2C(O)(CH=CH)C(O)OR17,— oc(O) - —T <{ y *** 3 fc_/ *my -QC(O)C(R18)=CH2, wherein if y is 1, OH is in an ortho position,R12 is hydrogen or an alkyl group having from one to four carbon atoms,R13 and R14 independently are hydrogen, an alkyl group, or an aliphatic group, which is substituted or unsubstituted, wherein the aliphatic group has 20 atoms or less and contains carbon and, optionally, nitrog...
안티로딩 성분을 포함하는 연마 용품결합제, 다수의 연마 입자 및 안티로딩 성분을 포함하는 예를 들면, 코팅, 결합 또는 부직포 연마 용품과 같은 연마 용품.(a) 주면을 갖는 백킹; (b) 다수의 연마 입자; (c) 상기 다수의 연마 입자를 상기 백킹의 주면에 부착시키는 결합제; 및 (d) 하기 화학식 I 내지 VI 중 어느 하나 또는 이들의 혼합물의 안티로딩 성분을 포함하는 연마 용품. <화학식 I> (상기 식에서, R1 및 R2는 독립적으로 OH, OR, O-, NH2, NHR, 또는 N(R)2이고, 단 R1 및 R2 중 어느 하나 또는 둘 다 O-이면, 양이온이 존재하고; R은 알킬이고; X는 O, S, NH 또는 20개 이하의 원자를 갖는 2가 지방족 (선형, 분지형 및 지환족 포함) 또는 방향족 연결기로서, 이 기는 탄소 및 임의로, 질소, 산소, 인 및(또는) 황을 지방족 또는 방향족기 중에 함유하거나 지방족 또는 방향족기의 치환체로서 함유하며; p는 0 또는 1이고; W는 포화 또는 불포화 알킬기이거나, 화학식 CmHaF2m+1-a (이 때, a는 0 내지 2m이고, m은 4 내지 50임)의 불화탄화수소로서, 상기 알킬기 또는 불화탄화수소는 각각 알킬기 또는 불화탄화수소의 주쇄 중에 알킬기 또는 탄화수소 중에 존재하는 탄소 원자의 총수의 1 내지 1/2 범위의 산소 원자를 함유할 수 있다) <화학식 II> (상기 식에서, R3은 OH이고; q는 0 또는 1이고; Z-는 1가 음이온이고; r은 0 또는 1이고, 단 q가 0이면, r은 0이고, q가 1이면, r은 1이고, q 및 r이 1이면, N은 양전하를 띠고; R4 및 R5는 독립적으로 H 또는 알킬기이고; A는 20개 이하의 원자를 갖는 2가 지방족 (선형, 분지형 및 지환족 포함) 또는 방향족 연결기로서, 이 기는 탄소 및 임의로, 질소, 산소, 인 및(또는) 황을 지방족 또는 방향족기 중에 함유하거나 지방족 또는 방향족기의 치환체로서 함유하며, 단 이 연결기는 탄소 원자에 의해 상기 화학식 II의 N에 연결되고; t는 0 또는 1이고; W는 포화 또는 불포화 알킬기이거나, 화학식 CmHaF2m+1-a (이 때, a는 0 내지 2m이고, m은 4 내지 50임)의 불화탄화수소로서, 상기 알킬기 또는 불화탄화수소는 각각 알킬기 또는 불화탄화수소의 주쇄 중에 알킬기 또는 탄화수소 중에 존재하는 탄소 원자의 총수의 1 내지 1/2 범위의 산소 원자를 함유할 수 있다) <화학식 III> (상기 식에서, R6 및 R7은 독립적으로 O-, OH, OR, NH2, NHR 또는 N(R)2이고, 단 R6 및 R7은 모두 동시에 OH이거나 또는 동시에 OR일 수 없고, R6 및 R7 중 하나가 OR일 때, 다른 하나는 OH일 수 없고, 단 R6 및 R7 중 어느 하나 또는 둘 다 O-이면, 양이온이 존재하고; R은 알킬기이고; X는 O, S, NH 또는 20개 이하의 원자를 갖는 2가 지방족 (선형, 분지형 및 지환족 포함) 또는 방향족 연결기로서, 이 기는 탄소 및 임의로, 질소, 산소, 인 및(또는) 황을 지방족 또는 방향족기 중에 함유하거나 지방족 또는 방향족기의 치환체로서 함유하며; p는 0 또는 1이고; W는 포화 또는 불포화 알킬기이거나, 화학식 CmHaF2m+1-a (이 때, a는 0 내지 2m이고, m은 4 내지 50임)의 불화탄화수소로서, 상기 알킬기 또는 불화탄화수소는 각각 알킬기 또는 불화탄화수소의 주쇄 중에 알킬기 또는 탄화수소 중에 존재하는 탄소 원자의 총수의 1 내지 1/2 범위의 산소 원자를 함유할 수 있다) <화학식 IV> (상기 식에서, R8은 OH, OR, O-, NH2, NHR, N(R)2, N(R9)(R10)(OR11), N(CH2CH3)CH2CH2OC(O)CH=CH2 또는 이고, 이 때, R8이 O-이면 양이온이 존재하고; R은 알킬기이고; R9는 H, CH3 또는 CH2CH3이고; R10은 CH2 또는 CH2CH2이고; R11은 수소 또는 C(O)CH=CH2이고; J는 O, NH 또는 20개 이하의 원자를 갖는 2가 지방족 (선형, 분지형 및 지환족 포함) 또는 방향족 연결기로서, 이 기는 탄소 및 임의로, 질소, 산소, 인 및(또는) 황을 지방족 또는 방향족기 중에 함유하거나 지방족 또는 방향족기의 치환체로서 함유하며; v는 0 또는 1이고; y는 0 또는 1이고; W는 포화 또는 불포화 알킬기이거나, 화학식 CmHaF2m+1-a (이 때, a는 0 내지 2m이고, m은 4 내지 50임)의 불화탄화수소로서, 상기 알킬기 또는 불화탄화수소는 각각 알킬기 또는 불화탄화수소의 주쇄 중에 알킬기 또는 탄화수소 중에 존재하는 탄소 원자의 총수의 1 내지 1/2 범위의 산소 원자를 함유할 수 있다) <화학식 V> W-(A)t-D (상기 식에서, D는 -OH, -N=C=O, -CO2H, -NR12C(O)NR13R14, -C(O)NR15R16, OC(O)C(CH2-CO2H)2(OH), (-OOCCH2)(HO2C)C(OH)(CH2CO2H), , -NR12C(O)(CH2)2CO2H, -NR12C(O)(CH2)3OH, -NHC(O)OR17, -NR12C(O)(CH2)2C(O)OR17, -NR12C(O)(CH=CH)C(O)OR17, , , , -QC(O)C(R18)=CH2, (이 때, y가 1이면, OH는 오르토 위치에 있음), , , , , -NR12C(O)C(CH3)2NHC(O)CH=CH2, , , , 및 이고 (이 때, R12는 수소 또는 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬기이고, R13 및 R14는 독립적으로 수소, 알킬기 또는 20개 이하의 원자를 갖는 치환 또는 비치환 지방족기로서, 이 기는 탄소 및 임의로, 질소, 산소, 인 및(또는) 황을 지방족기 중에 함유하거나 지방족기의 치환체로서 함유하며, R15 및 R16은 독립적으로 수소 또는 알킬기이고, R17은 수소 또는 포화 또는 불포화 알킬기이고, R18은 수소 또는 CnH2n+1 (이 때, n은 1 내지 8임)이고, E는 독립적으로 COOH 또는 COO-이고 (이 때, 하나 또는 2 개의 COO-기가 존재하면, 양이온이 존재함), Q는 O 또는 NH이고, R은 알킬기이고, y는 1 내지 3이고, f는 1 또는 2이고, g는 1 내지 6 이고, k는 0 또는 1임); A는 20개 이하의 원자를 갖는 2가 지방족 (선형, 분지형 및 지환족 포함) 또는 방향족 연결기로서, 이 기는 탄소 및 임의로, 질소, 산소, 인 및(또는) 황을 지방족 또는 방향족기 중에 함유하거나 지방족 또는 방향족기의 치환체로서 함유하며, 단 D가 OH, N=C=O 또는 NHC(O)NH2이면, D에 가장 근접한 A의 원자는 탄소 원자이고; t는 0 또는 1이고; W는 포화 또는 불포화 알킬기이거나, 화학식 CmHaF2m+1-a (이 때, a는 0 내지 2m이고, m은 4 내지 50임)의 불화탄화수소로서, 상기 알킬기 또는 불화탄화수소는 각각 알킬기 또는 불화탄화수소의 주쇄 중에 알킬기 또는 탄화수소 중에 존재하는 탄소 원자의 총수의 1 내지 1/2 범위의 산소 원자를 함유할 수 있다) <화학식 VI> (상기 식에서, J는 O, NH 또는 20개 이하의 원자를 갖는 2가 지방족 (선형, 분지형 및 지환족 포함) 또는 방향족 연결기로서, 이 기는 탄소 및 임의로, 질소, 산소, 인 및(또는) 황을 지방족 또는 방향족기 중에 함유하거나 지방족 또는 방향족기의 치환체로서 함유하며, 단 J가 2가 지방족 또는 방향족 연결기이면, 이 연결기는 탄소 원자에 의해 상기 화학식 VI의 C에 연결되고; v는 0 또는 1이고; W는 포화 또는 불포화 알킬기이거나, 화학식 CmHaF2m+1-a (이 때, a는 0 내지 2m이고, m은 4 내지 50임)의 불화탄화수소로서, 상기 알킬기 또는 불화탄화수소는 각각 알킬기 또는 불화탄화수소의 주쇄 중에 알킬기 또는 탄화수소 중에 존재하는 탄소 원자의 총수의 1 내지 1/2 범위의 산소 원자를 함유할 수 있다)
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Fluorinated photoinitiators in highly fluorinated monomersThe invention provides photopolymerizable compositions comprising (A) at least one ethylenically unsaturated photopolymerizable fluocarbon compound selected from polyfluoroalkyl monoacrylates, polyfluoroalkyl monomethacrylatesor polyfluoroalkyldiacrylates and (B) at least one photoinitiator of the formula (I) R is a radical of the formula (II) s is a number of 1 to 4, r is a number of 1 to 2; Y is a single bond or is a divalent linker group A if s is 1, is a radical A0, where A0 is C1-C3oalkyl, C1-C30alkenyl, C1-C30alkynyl or C1-C30aralkyl the radicals being substituted by at least two fluorine atoms and optionally further substituted by OH—, C1-C4alkoxy-, phenyl-, naphthyl-, halogen-, CN—, SR7—, NR8R9— and/or —O(CO)R10—; and the radical A0 is uninterrupted or interrupted by one or more —O—, —S— or —NR12—; A if s is >1, is a radical A1; where A1 is C1-C30alkylene, C1-C3oalkenylene, C1-C3oalkynylene or C1-C30aralkylene, the radicals being substituted by at least two fluorine atoms and optionally further substituted by OH—, C1-C4alkoxy-, phenyl-, naphthyl-, halogen-, CN—, SR7—, NR8R9— and/or —O(CO)R10—; and the radical A1 is uninterrupted or interrupted by one or more —O—, —S— or —NR12—.A photopolymerizable composition comprising (A) at least one ethylenically unsaturated photopolymerizable fluocarbon compound selected from polyfluoroalkyl monoacrylates, polyfluoroalkyl monomethacrylates or polyfluoroalkyldiacrylates and (B) at least one photoinitiator of the formula I in which R is a radical of the formula II or R is naphthyl, anthracyl, phenanthryl or a heterocyclic radical, the radicals naphthyl, anthracyl, phenanthryl and/or the heterocycle being unsubstituted or substituted by C1-C8alkyl, phenyl, OR6, SR7 and/or NR8R9, where the substituents OR6, SR7, NR8R9 may form 5- or 6-membered rings via the radicals R6, R7, R8 and/or R9 with further substituents on the naphthyl, anthracyl or phenanthryl ring or on the heterocycle or with one of the carbon atoms of the naphthyl, anthracyl or phenanthryl ring or with one of the carbon atoms of the heterocycle; and R1, R2, R3, R4 and R5 independently of one another are hydrogen; unsubstituted C1-C12alkyl or C1-C12alkyl substituted by OH, C1-C4alkoxy, phenyl, naphthyl, halogen, CN and/or —O(CO)R10; or are C2-C12alkyl interrupted by one or more non-successive oxygen atoms; or are OR6; SR7; NR8R9; halogen; unsubstituted or C1-C4alkyl- and/or C1-C4alkoxy-substituted phenyl, where the substituents OR6, SR7, NR8R9 may form 5- or 6-membered rings via the radicals R6, R7, R8 and/or R9 with further substituents on the phenyl ring or one of the carbon atoms of the phenyl ring; R6 and R7 independently of one another are hydrogen; unsubstituted C1-C12alkyl or C1-C12alkyl substituted by OH, C1-C4alkoxy, phenyl, phenoxy and/or —O(CO)R10; or are C2-C12alkyl interrupted by one or more non-successive oxygen atoms; or are unsubstituted phenyl, C3-C6alkenyl, cyclopentyl, cyclohexyl or naphthyl; or are C1-C4alkoxy-, phenyl- and/or C1-C4alkyl-substituted phenyl, C3-C6alkenyl, cyclopentyl, cyclohexyl or naphthyl; R8 and R9 independently of one another are hydrogen; unsubstituted C1-C12alkyl or C1-C12alkyl substituted by OH, C1-C4alkoxy and/or phenyl; or are C2-C12alkyl interrupted by one or more non-successive oxygen atoms; or are phenyl, —(CO)R10 or SO2R11; or R8 and R9, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 5-, 6- or 7-membered ring which is uninterrupted or interrupted by —O— or —NR12—; R10 is C1-C8alkyl; unsubstituted phenyl; or phenyl substituted by C1-C4alkyl and/or C1-C4alkoxy; R11 is C1-C12alkyl, unsubstituted phenyl or phenyl substituted by C1-C4alkyl; R12 is hydrogen; unsubstituted C1-C8alkyl; C1-C8alkyl substituted by OH or C1-C4alkoxy; unsubstituted phenyl; phenyl substituted by OH, C1-C4alkyl and/or C1-C4alkoxy; and s is a number of 1 to 4; r is a number of 1 or 2; Y is a single bond or is a divalent group C1-C10alkylene, C2-C10alkenylene, C3-C10alkynylene, —(CH2)a—O—, —[(CH2)a—O—(CH2)b]c—, —[(CH2)a—O]q—(CH2)b—, —(CH2)a—O—(CH2)b—O—, —(CH2)a—NR8—(CH2)b—, —(CH2)a—O—(CH2)b—NR8—(CH2)c—, —(C2-C10alkenylene)-O—(CH2)a—, —(C2-C10alkynylene)-O—(CH2)a—, with the proviso that at the site of a bond to the photoinitiator radical  there must always be at least one methylene group; a is a number from 1 to 10; b and c independently of one another are a number from 0 to 10; with the proviso that they are, however, at least 1 if the methylene group in question is between two oxygen atoms or one oxygen and one nitrogen atom, and q is a number from 1 to 30. A if s is 1, is a radical A0, where A0 is C1-C30alkyl, C1-C30alkenyl, C1-C30alkynyl or C1-C30aralkyl, the radicals being substituted by at least two fluorine atoms and optionally further substituted by OH—, C1-C4alkoxy-, phenyl-, naphthyl-, halogen-, CN—, SR7—, NR8R9— and/or —O(CO)R10—; and the radical A0 is uninterrupted or interrupted by one or more —O—, —S— or —NR12—; A if s is >1, is a radical A1; where A1 is C1-C30alkylene, C1-C30alkenylene, C1-C30alkynylene or C1-C30aralkylene, the radicals being substituted by at least two fluorine atoms and optionally further substituted by OH—, C1-C4alkoxy-, phenyl-, naphthyl-, halogen-, CN—, SR7—, NR8R9— and/or —O(CO)R10—; and the radical A1 is uninterrupted or interrupted by one or more —O—, —S— or —NR12—.
고도로 플루오르화된 단량체 내의 플루오르화 광개시제본 발명은 (A) 폴리플루오로알킬 모노아크릴레이트, 폴리플루오로알킬 모노메타크릴레이트 또는 폴리플루오로알킬 디아크릴레이트 중에서 선택된 1개 이상의 에틸렌성 불포화 광중합성 플루오르화탄소 화합물 및 (B) 1개 이상의 화학식 I의 광개시제를 포함하는 광중합성 조성물을 제공한다. 화학식 I 상기 화학식에서, R은 화학식 II의 라디칼이고, s는 1 내지 4의 수이고, r은 1 내지 2의 수 이고, Y는 단일 결합이거나 2가 연결 그룹이고, s가 1인 경우, A는 라디칼 A0[여기서, A0는 C1-C30알킬, C1 -C30알케닐, C1-C30알키닐 또는 C1-C30아르알킬이고, 본 라디칼은 2개 이상의 불소 원자에 의해 치환되고 임의로는 추가로 OH-, C1-C4알콕시-, 페닐-, 나프틸-, 할로겐-, CN-, SR7-, NR8R9- 및/또는 -O(CO)R10-에 의해 치환되며; 본 라디칼 A0는 차단되지 않거나 1개 이상의 -O-, -S- 또는 -NR12-에 의해 차단된다]이고; s가 1 초과일 경우, A는 라디칼 A1[여기서, A1은 C1-C30알킬렌, C1-C30알케닐렌,C1-C30알키닐렌 또는 C1-C30아르알킬렌이고, 본 라디칼은 2개 이상의 불소 원자에 의해 치환되고 임의로는 추가로 OH-, C1-C4알콕시-, 페닐-, 나프틸-, 할로겐-, CN-, SR7-, NR8R9- 및/또는 -O(CO)R10-에 의해 치환되며; 본 라디칼 A1는 차단되지 않거나 1개 이상의 -O-, -S- 또는 -NR12-에 의해 차단된다]이다. 화학식 II(A) 폴리플루오로알킬 모노아크릴레이트, 폴리플루오로알킬 모노메타크릴레이트 또는 폴리플루오로알킬 디아크릴레이트 중에서 선택된 1개 이상의 에틸렌성 불포화 광중합성 플루오르화탄소 화합물 및 (B) 1개 이상의 화학식 I의 광개시제를 포함하는 광중합성 조성물. 화학식 I 상기 화학식에서, R은 화학식 II의 라디칼이거나, 나프틸, 안트라실, 펜안트릴 또는 헤테로사이클릭 라디칼이며, 당해 라디칼 나프틸, 안트라실, 펜안트릴 및/또는 헤테로사이클은 치환되지 않거나 C1-C8알킬, 페닐, OR6, SR7 및/또는 NR 8R9[여기서, OR6, SR7, NR8R9은 나프틸, 안트라실 또는 펜안트릴 환 또는 헤테로사이클 상의 추가의 치환체 또는 나프틸, 안트라실 또는 펜안트릴 환의 탄소 원자 중 하나 또는 헤테로사이클의 탄소 원자 중 하나와 함께, 라디칼 R6, R7, R8 및/또는 R9에 의해 5 내지 6원 환을 형성할 수 있다]에 의해 치환되며; s는 1 내지 4의 수이고; r은 1 또는 2의 수이고; Y는 단일 결합 또는 2가 그룹 C1-C10알킬렌, C2-C10알케닐렌, C3-C10알키닐렌, -(CH2)a-O-, -[(CH2)a-O-(CH2)b]c -, -[(CH2)a-O]q-(CH2)b-, -(CH2) a-0-(CH2)b-0-, -(CH2)a-NR8-(CH2)b-, -(CH2)a -O-(CH2)b-NR8-(CH2)c-, -(C2-C 10알케닐렌)-O-(CH2)a-, -(C2-C10알키닐렌)-O-(CH2)a-[단, 광개시제 라디칼 에 대한 결합의 위치에 항상 1개 이상의 메틸렌 그룹이 있어야 하며, a는 1 내지 10의 수이고; b 및 c는 서로 독립적으로 0 내지 10의 수이며(그러나, 단, 본 메틸렌 그룹이 2개의 산소 원자 또는 1개의 산소와 1개의 질소 원자 사이에 있는 경우, 1 이상이다)]이고; q는 1 내지 30의 수이고, s가 1인 경우, A는 라디칼 A0[여기서, A0는 C1-C30알킬, C1 -C30알케닐, C1-C30알키닐 또는 C1-C30아르알킬이고, 본 라디칼은 2개 이상의 불소 원자에 의해 치환되고 임의로는 추가로 OH-, C1-C4알콕시-, 페닐-, 나프틸-, 할로겐-, CN-, SR7-, NR8R9- 및/또는 -O(CO)R10-에 의해 치환되며; 본 라디칼 A0는 차단되지 않거나 1개 이상의 -O-, -S- 또는 -NR12-에 의해 차단된다]이고; s가 1 초과일 경우, A는 라디칼 A1[여기서, A1은 C1-C30알킬렌, C1-C30알케닐렌,C1-C30알키닐렌 또는 C1-C30아르알킬렌이고, 본 라디칼은 2개 이상의 불소 원자에 의해 치환되고 임의로는 추가로 OH-, C1-C4알콕시-, 페닐-, 나프틸-, 할로겐-, CN-, SR7-, NR8R9- 및/또는 -O(CO)R10-에 의해 치환되며; 본 라디칼 A1는 차단되지 않거나 1개 이상의 -O-, -S- 또는 -NR12-에 의해 차단된다]이다: 화학식 II 상기 화학식에서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 서로 독립적으로 수소; 치환되지 않은 C1-C12알킬 또는 OH, C1-C4알콕시, 페닐, 나프틸, 할로겐, CN 및/또는 -O(CO)R10에 의해 치환된 C1-C12알킬이거나; 1개 이상의 불연속적 산소 원자에 의해 차단된 C2-C12알킬이거나; OR6, SR7, NR8R9, 할로겐, 치환되지 않거나 C1-C4 알킬- 및/또는 C1-C4알콕시-치환된 페닐(여기서, 치환체 OR6, SR7, NR8R9는 페닐 환 상의 추가의 치환체 또는 페닐 환의 탄소 원자 중 하나와 함께 라디칼 R6, R7, R8 및/또는 R9을 통해 5원 또는 6원 환을 형성할 수 있다)이고; R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소; 치환되지 않은 C1-C12알킬 또는 OH, C1-C4알콕시, 페닐, 페녹시 및/또는 -O(CO)R10에 의해 치환된 C1-C12알킬이거나; 1개 이상의 불연속적 산소 원자에 의해 차단된 C2-C12알킬이거나; 치환되지 않은 페닐, C3 -C6알케닐, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 나프틸이거나; C1-C4알콕시-, 페닐- 및/또는 C1-C4알킬-치환된 페닐, C3-C6알케닐, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 나프틸이고; R8 및 R9은 서로 독립적으로 수소; 치환되지 않은 C1-C12알킬 또는 OH, C1-C4알콕시 및/또는 페닐에 의해 치환된 C1-C12알킬이거나; 1개 이상의 불연속적 산소 원자에 의해 차단된 C2-C12알킬이거나; 페닐, -(CO)R10 또는 SO2R 11이거나; 이들이 결합된 질소 원자와 함께 차단되지 않거나 -O- 또는 -NR12-에 의해 차단된 5원, 6원 또는 7원 환을 형성하고; R10은 C1-C8알킬; 치환되지 않은 페닐 또는 C1-C4알킬 및/또는 C1-C4알콕시에 의해 치환된 페닐이며; R11은 C1-C12알킬, 치환되지 않은 페닐 또는 C1-C4알킬에 의해 치환된 페닐이고; R12는 수소; 치환되지 않은 C1-C8알킬; OH 또는 C1-C4 알콕시에 의해 치환된 C1-C8알킬; 치환되지 않은 페닐; OH, C1-C4알킬 및/또는 C1 -C4알콕시에 의해 치환된 페닐이다.
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Imine substituted 2, 4 -diaryl - pyrroline derivatives as pesticidesThe present invention relates to imine compounds which are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.The group with imine moiety of formula i and steric isomer thereof and can be agricultural or can salt for animals:whereina 1be n or ch; b 1be n or ch; x is selected from c 1-c 4alkyl, c 1-c 4haloalkyl, c 1-c 4alkoxy-c 1-c 4alkyl, c 1-c 4halogenated alkoxy-c 1-c 4alkyl, c 2-c 4alkenyl, c 2-c 4halogenated alkenyl, c 2-c 4alkynyl, c 2-c 4halo alkynyl, c 3-c 6cycloalkyl and c 3-c 6halogenated cycloalkyl; y is o, n-r 3, s (o) nor chemical bond; r 1be selected from hydrogen, cyano group, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 1-c 10alkyl, c 1-c 10alkoxyl group, c 1-c 10halogenated alkoxy, c 1-c 10alkylthio, c 1-c 10halogenated alkylthio, c 1-c 10alkyl sulphinyl, c 1-c 10the haloalkyl sulfinyl, c 1-c 10alkyl sulphonyl, c 1-c 10halogenated alkyl sulfonyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 3-c 8cycloalkyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 2-c 10alkenyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 2-c 10alkynyl ,-c (=o) r 6,-c (=o) or 7,-c (=o) n (r 8) r 9,-c (=s) r 6,-c (=s) or 7,-c (=s) n (r 8) r 9, can be by 1,2,3,4 or 5 radicals r 10the phenyl that replaces and contain 1,2 or 3 and be selected from n, o, s, no, so and so 2heteroatoms or heteroatom group is saturated as 3,4,5,6 or 7 yuans of the c bonding of ring members, part is unsaturated or aromatic heterocycle, wherein this heterocycle can be by one or more radicals r 10replace; r 2be selected from hydrogen, cyano group, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 1-c 10alkyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 3-c 8cycloalkyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 2-c 10alkenyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 2-c 10alkynyl ,-n (r 8) r 9,-n (r 8) c (=o) r 6,-si (r 14) 2r 13,-or 7,-sr 7,-s (o) mr 7,-s (o) nn (r 8) r 9,-c (=o) r 6,-c (=o) or 7,-c (=o) n (r 8) r 9,-c (=s) r 6,-c (=s) or 7,-c (=s) n (r 8) r 9,-c (=nr 8) r 6, can be by 1,2,3,4 or 5 radicals r 10the phenyl that replaces and contain 1,2 or 3 and be selected from n, o, s, no, so and so 2heteroatoms or heteroatom group is saturated as 3,4,5,6 or 7 yuans of ring members, part is unsaturated or aromatic heterocycle, wherein this heterocycle can be by one or more radicals r 10replace; condition is if y is o, then r 2be not-or 7r 3be selected from hydrogen, cyano group, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 1-c 10alkyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 3-c 8cycloalkyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 2-c 10alkenyl, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 2-c 10alkynyl ,-n (r 8) r 9,-si (r 14) 2r 13,-or 7,-sr 7,-s (o) mr 7,-s (o) nn (r 8) r 9,-c (=o) r 6,-c (=o) or 7,-c (=o) n (r 8) r 9,-c (=s) r 6,-c (=s) or 7,-c (=s) n (r 8) r 9,-c (=nr 8) r 6, can be by 1,2,3,4 or 5 radicals r 10the phenyl that replaces and contain 1,2 or 3 and be selected from n, o, s, no, so and so 2heteroatoms or heteroatom group is saturated as 3,4,5,6 or 7 yuans of ring members, part is unsaturated or aromatic heterocycle, wherein this heterocycle can be by one or more radicals r 10replace; perhaps r 2and r 3form group=cr together 11r 12,=s (o) mr 7,=s (o) mn (r 8) r 9,=nr 8or=nor 7perhaps r 2and r 3form c together 2-c 7alkylidene chain, the nitrogen-atoms with their institute's bondings forms 3,4,5,6,7 or 8 yuans rings thus, and wherein alkylidene chain can be by 1 or 2 o, s and/or nr 181 or 2 ch of interval and/or alkylidene chain 2group can be by group c=o, c=s and/or c=nr 18substitute; and/or alkylidene chain can be selected from following group and replace by one or more: halogen, c 1-c 6haloalkyl, c 1-c 6alkoxyl group, c 1-c 6halogenated alkoxy, c 1-c 6alkylthio, c 1-c 6halogenated alkylthio, c 3-c 8cycloalkyl, c 3-c 8halogenated cycloalkyl, c 2-c 6alkenyl, c 2-c 6halogenated alkenyl, c 2-c 6alkynyl, c 2-c 6the halo alkynyl, can be by 1,2,3,4 or 5 radicals r 10the phenyl that replaces and contain 1,2 or 3 and be selected from n, o, s, no, so and so 2heteroatoms or heteroatom group is saturated as 3,4,5,6 or 7 yuans of ring members, part is unsaturated or aromatic heterocycle, wherein this heterocycle can be by one or more radicals r 10replace; r 4be selected from halogen independently of one another, cyano group, azido-, nitro ,-scn, sf 5, can be partially or completely by halo and/or can be by one or more radicals r 6the c that replaces 1-c 6alkyl, can be partially or complete...
살충제로서의 이민 치환된 2,4-디아릴-피롤린 유도체 본 발명은 무척추동물 해충, 특히 절지동물 해충 및 선충류를 퇴치 또는 방제하는데 유용한 이민 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이들 화합물을 사용하여 무척추동물 해충을 방제하는 방법 및 상기 화합물을 포함하는 식물 번식 재료 및 상기 화합물을 포함하는 농업용 및 수의학적 조성물에 관한 것이다.하기 화학식 I의 이민 화합물 및 그의 입체이성질체 및 농업상 또는 수의학상 허용되는 염.<화학식 I>[이미지]상기 식에서,A1은 N 또는 CH이고;B1은 N 또는 CH이고;X는 C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬, C1-C4-할로알콕시-C1-C4-알킬, C2-C4-알케닐, C2-C4-할로알케닐, C2-C4-알키닐, C2-C4-할로알키닐, C3-C6-시클로알킬 및 C3-C6-할로시클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;Y는 O, N-R3, S(O)n 또는 화학 결합이고;R1은 수소; 시아노; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C1-C10-알킬; C1-C10-알콕시; C1-C10-할로알콕시; C1-C10-알킬티오; C1-C10-할로알킬티오; C1-C10-알킬술피닐; C1-C10-할로알킬술피닐; C1-C10-알킬술포닐; C1-C10-할로알킬술포닐; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C3-C8-시클로알킬; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C10-알케닐; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C10-알키닐; -C(=O)R6; -C(=O)OR7; -C(=O)N(R8)R9; -C(=S)R6; -C(=S)OR7; -C(=S)N(R8)R9; 1, 2, 3, 4 또는 5개의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 페닐; 및 고리원으로서 N, O, S, NO, SO 및 SO2로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자 또는 헤테로원자 기를 함유하고 1개 이상의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 C-결합된 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 포화, 부분 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리로 이루어진 군으로부터 선택되고;R2는 수소; 시아노; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C1-C10-알킬; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C3-C8-시클로알킬; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C10-알케닐; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C10-알키닐; -N(R8)R9; -N(R8)C(=O)R6; -Si(R14)2R13; -OR7; -SR7; -S(O)mR7; -S(O)nN(R8)R9; -C(=O)R6; -C(=O)OR7; -C(=O)N(R8)R9; -C(=S)R6; -C(=S)OR7, -C(=S)N(R8)R9; -C(=NR8)R6; 1, 2, 3, 4 또는 5개의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 페닐; 및 고리원으로서 N, O, S, NO, SO 및 SO2로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자 또는 헤테로원자 기를 함유하고 1개 이상의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 포화, 부분 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리로 이루어진 군으로부터 선택되고;단, Y가 O인 경우에, R2는 -OR7이 아니고;R3은 수소; 시아노; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C1-C10-알킬; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C3-C8-시클로알킬; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C10-알케닐; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C10-알키닐; -N(R8)R9; -Si(R14)2R13; -OR7; -SR7; -S(O)mR7; -S(O)nN(R8)R9; -C(=O)R6; -C(=O)OR7; -C(=O)N(R8)R9; -C(=S)R6; -C(=S)OR7; -C(=S)N(R8)R9; -C(=NR8)R6; 1, 2, 3, 4 또는 5개의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 페닐; 및 고리원으로서 N, O, S, NO, SO 및 SO2로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자 또는 헤테로원자 기를 함유하고 1개 이상의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 포화, 부분 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리로 이루어진 군으로부터 선택되거나; 또는R2 및 R3은 함께 기 =CR11R12; =S(O)mR7; =S(O)mN(R8)R9; =NR8; 또는 =NOR7을 형성하거나; 또는R2 및 R3은 함께 C2-C7 알킬렌 쇄를 형성하여, 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께 3-, 4-, 5-, 6-, 7- 또는 8-원 고리를 형성하고, 여기서 알킬렌 쇄는 1 또는 2개의 O, S 및/또는 NR18이 개재될 수 있고/거나 알킬렌 쇄의 CH2 기 중 1 또는 2개는 기 C=O, C=S 및/또는 C=NR18에 의해 대체될 수 있고/있거나; 알킬렌 쇄는 할로겐, C1-C6-할로알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-할로알콕시, C1-C6-알킬티오, C1-C6-할로알킬티오, C3-C8-시클로알킬, C3-C8-할로시클로알킬, C2-C6-알케닐, C2-C6-할로알케닐, C2-C6-알키닐, C2-C6-할로알키닐, 1, 2, 3, 4 또는 5개의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 페닐, 및 고리원으로서 N, O, S, NO, SO 및 SO2로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자 또는 헤테로원자 기를 함유하고 1개 이상의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 포화, 부분 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 라디칼에 의해 치환될 수 있고;각각의 R4는 독립적으로 할로겐; 시아노; 아지도; 니트로; -SCN; SF5; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C1-C6-알킬; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C3-C8-시클로알킬; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C6-알케닐; 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C6-알키닐; -Si(R14)2R13; -OR7; -OS(O)nR7; -SR7; -S(O)mR7; -S(O)nN(R8)R9; -N(R8)R9; -N(R8)C(=O)R6; C(=O)R6; -C(=O)OR7; -C(=NR8)H; -C(=NR8)R6; -C(=O)N(R8)R9; C(=S)N(R8)R9; 1, 2, 3, 4 또는 5개의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 페닐; 및 고리원으로서 N, O, S, NO, SO 및 SO2로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자 또는 헤테로원자 기를 함유하고 1개 이상의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 포화, 부분 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리로 이루어진 군으로부터 선택되거나; 또는인접한 탄소 원자 상에 결합된 2개의 라디칼 R4는 함께 -CH2CH2CH2CH2-, -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -OCH2CH2CH2-, -OCH=CHCH2-, -CH2OCH2CH2-, -OCH2CH2O-, -OCH2OCH2-, -CH2CH2CH2-, -CH=CHCH2-, -CH2CH2O-, -CH=CHO-, -CH2OCH2-, -CH2C(=O)O-, -C(=O)OCH2-, -O(CH2)O-, -SCH2CH2CH2-, -SCH=CHCH2-, -CH2SCH2CH2-, -SCH2CH2S-, -SCH2SCH2-, -CH2CH2S-, -CH=CHS-, -CH2SCH2-, -CH2C(=S)S-, -C(=S)SCH2-, -S(CH2)S-, -CH2CH2NR8-, -CH2CH=N-, -CH=CH-NR8-, -OCH=N- 및 -SCH=N-으로부터 선택된 기일 수 있어, 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 5- 또는 6-원 고리를 형성하고, 여기서 상기 기의 수소 원자는 할로겐, 메틸, 할로메틸, 히드록실, 메톡시 및 할로메톡시로부터 선택된 1개 이상의 치환기에 의해 대체될 수 있거나 또는 상기 기의 1개 이상의 CH2 기는 C=O 기에 의해 대체될 수 있고;각각의 R5는 독립적으로 할로겐, 시아노, 아지도, 니트로, -SCN, SF5, 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C1-C6-알킬, 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C3-C8-시클로알킬, 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C6-알케닐, 부분 또는 완전 할로겐화될 수 있고/거나 1개 이상의 라디칼 R6에 의해 치환될 수 있는 C2-C6-알키닐, -Si(R14)2R13, -OR7, -OS(O)nR7, -SR7, -S(O)mR7, -S(O)nN(R8)R9, -N(R8)R9, N(R8)C(=O)R6, -C(=O)R6, -C(=O)OR7, -C(=S)R6, -C(=S)OR7, -C(=NR8)R6, -C(=O)N(R8)R9, -C(=S)N(R8)R9, 1, 2, 3, 4 또는 5개의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 페닐, 및 고리원으로서 N, O, S, NO, SO 및 SO2로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자 또는 헤테로원자 기를 함유하고 1개 이상의 라디칼 R10에 의해 치환될 수 있는 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 포화, 부분 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리로 이루어진 군으로부터 선택되고;각각의 R6은 독립적으로 시아노, 아지도, 니트로, -SCN, SF5, C3-C8-시클로알킬, C3-C8-할로시클로알킬, -Si(R14)2R13, -OR7, -OSO2R7, -SR7, -S(O)mR7, -S(O)nN(R8)R9, -N(R8)R9, -...
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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AUTOMATIC POD CONVEYOR AND BREWER ASSEMBLY FOR FRESH HOT BEVERAGEThis invention relates to an automatic pod-conveyor and brewer assembly for fresh hot beverage. The brewer sub-assembly (100) includes a pneumatic cylinder (110) with its piston rod (120) fitted to a brewer plunger (130). An injection nozzle (180) is detachably fixed from underneath to the brewer base (195) with its conical tip protruding into the brewer chamber (150). The single serving pod (160) is a receptacle (510) containing the brewing, infusible or other material (520), covered and sealed with a porous membrane (530). The injection nozzle (180) injects hot pressurized water, received through its interior from a suitable water heating system, into a single serving pod (160) placed within the brewer sub-assembly (100), and the brewed beverage flows out to a dispensing cup through a liquor outlet port (190) in the brewer base (195). The pneumatic cylinder (110) is operated by air solenoid valve (165) with compressed air from a compressed air storage tank (170). The pod-conveyor sub-assembly (200) includes a pod conveyor (210) which, by its rotational movement in a horizontal plane, conveys the pod (160) to the brewer sub-assembly (100) from chutes (280, 290). The pod-conveyor (210) is operated by a pusher motor (250) in co-operation with a pusher gear (230) fitted to the integral shaft (215) of the pod-conveyor (210). The assembly can be used to prepare hot beverage of a wide variety of brewing, infusible or other materials like tea, coffee, materials of plant origin such as floral pieces like Jasmine flowers, vegetable pieces like carrots, onions, materials of animal origin such as honey or other suitable beverage powder/material which can be placed in the single serving pod (160) of the assembly.An automatic pod conveyor and brewer assembly for fresh hot beverage wherein the brewing, infusible or other material (520) is contained in a single serving pod (160) stacked in inverted position in plurality of static vertically extending chutes (280, 290) and wherein said single serving pods (160) are conveyed by the pod conveyor (210) by its rotational movement on an integral shaft (215) to the brewer sub-assembly (100) and wherein the said assembly comprises: (a) a brewer sub-assembly (100) which includes: a pneumatic cylinder (110) mounted on a supporting plate (115);a brewer plunger (130) fitted to the piston rod (120) of the said pneumatic cylinder (110) underneath the said supporting plate (115), the said piston rod (120) being fitted through a dimensionally aligned circular aperture (125) in the said supporting plate (115);a brewer chamber (150);a filter disc holding plate (140) mounted on the springs (148) through a dimensionally aligned aperture (149) in the said base plate (220) and capable of uninterrupted movement up and down into the body of the said brewer chamber (150);a filter disc (135) having fine pores, dimensionally aligned with and placed over aperture (147) in the said filter disc holding plate (140);a brewer base (195) having brewed liquor outlet port (190); andan injection nozzle (180) detachably mounted on the said brewer base (195) by means of a flange wherein hot pressurized water from a water heating sub-assembly (not shown) traverses through the interior of the said injection nozzle (180) on opening of an outlet solenoid valve (not shown) of the said water heating sub-assembly via the connecting tube (181), wherein the said injection nozzle (180) protrudes into the said brewer chamber (150) through the said brewer base (195) in such a way that when the said brewer plunger (130) activated by the pneumatic cylinder (110) pushes the pod (160) kept on the said filter disc (135) down into the body of the said brewer chamber (150), the conical tip of the said injection nozzle (180) is capable of puncturing the said porous membrane (530) of the said pod (160) and injecting the hot pressurized water into the interior of the pod (160);(b) a pod conveyor sub-assembly (200) which includes: a pod conveyor (210) rotatable on an integral shaft (215) in clockwise and anti-clockwise direction within the space between a base plate (220) and a chute supporting plate (270), the said pod conveyor (210) having an inward contour (330) at its forward end which aligns with the external contour of the said pod (160), and the said chute supporting plate (270) being above the said base plate (220) and being spaced apart thereto;a pusher gear (230) provided underneath the said base plate (220) and fitted on to the said integral shaft (215) through an aligned bush (225) on the said base plate (220);a pusher motor (250) provided with motor gear (240) which is engaged with the said pusher gear (230), the said pusher motor (250) being fixed underneath a motor plate (260) which is fixed underneath the said base plate (220) by a fixing means such as four bolts (251, 251, 251, 251);chutes like (280, 290) fitted on chute supporting plate (270) over apertures (275, 276), which are dimensionally aligned with chutes (280, 290) and single serving pods (160);a sensor (295) fixed underneath base plate (220) and beneath chute (280) which, when it detects chute (280) to be empty, is capable of sending signal to the electronic processor (300) which in turn causes the pod conveyor (210) to move to a position behind chute (290); anda sensor (296) fixed underneath base plate (220) and beneath chute (290) which is capable of sending signal to the electronic processor (300) when it detects said chute (290) to be empty; the electronic processor (300) in turn causing pod-conveyor (210) to move to the rest/start position behind chute (280) and concurrently causing halting of the brewing process in the brewer sub-assembly (100) till refill of empty chutes (280, 290) with fresh pods (160) and also sending signal to the electronic display panel (not shown) providing message to the operator to refill the empty chutes (280, 290) with fresh pods (160); andlimit switches (340, 350, 360, 370, 380) which when activated are capable of sending a signal to the electronic processor (300) to cut off the power supply to the pusher motor (250) when pod conveyor (210) is at specific positions during rotational clockwise or anti-clock movements; wherein limit switch (350) becomes activated when the pod conveyor (210) is precisely positioned in the brewer sub-assembly (100), limit switch (360) becomes activated when the pod-conveyor (210) is positioned between chute (280) and brewer sub-assembly (100) while brewing is in progress in the brewer chamber (150), limit switch (370) becomes activated when the used pod (160) has been pushed into a disposal bin (196), limit switch (380) becomes activated when the pod-conveyor (210) reaches back to its ...
신선한 고온 음료를 위한 자동 포드 이송기 및 추출기 조립체본 발명은 신선한 고온 음료를 위한 자동 포드 이송기 및 추출기 조립체에 관한 것이다. 추출기 서브 조립체(100)는 추출기 플런저(130)에 결합된 피스톤 로드(120)를 구비한 공압 실린더(110)를 포함한다. 주입 노즐(180)은 추출기 베이스(195) 아래로부터 분리 가능하게 결합되고, 노즐의 원뿔형 팁은 추출기 챔버(150) 안으로 관통한다. 1인용 서빙 포드(160)는 추출, 혼화 또는 기타 재료(520)를 포함하고 다공성 멤브레인(530)으로 덮여 밀봉되는 용기(510)이다. 주입 노즐(180)은 적절한 물 가열 시스템으로부터 그 내부를 통해 수용한 가압 온수를 추출기 서브 조립체(100) 내에 배치된 1인용 서빙 포드(160) 안으로 주입하고, 추출된 음료는 추출기 베이스(195)의 액체 유출 포트(190)를 통해 분배 컵으로 흘러 나온다. 공압 실린더(110)는 압축 공기 저장 탱크(170)로부터의 압축 공기를 이용하는 공기 솔레노이드 밸브(165)에 의해 동작한다. 포드 이송기 서브 조립체(200)는 수평 평면에서 회전 움직임에 의해 포드(160)를 슈트(280, 290)로부터 추출기 서브 조립체(100)로 이송하는 포드 이송기(210)를 포함한다. 포드 이송기(210)는 포드 이송기(210)의 통합 샤프트(215)에 결합된 푸시 기어(230)와 공조하는 푸시 모터(250)에 의해 동작한다. 조립체는 차, 커피와 같은 재료, 쟈스민 꽃과 같은 꽃 조각, 당근 및 양파와 같은 야채 조각과 같은 식물 유래 재료, 꿀과 같은 동물 유래 재료 또는 조립체의 1인용 서빙 포드(160)에 배치될 수 있는 기타 적절한 음료 분말 또는 재료를 포함하는 광범위한 추출, 혼화 또는 기타 재료의 고온 음료를 제조하기 위해 사용될 수 있다.신선한 고온 음료용 자동 포드 이송기 및 추출기 조립체로서, 추출, 혼화 또는 기타 재료(520)가 복수의 정적 수직 연장된 슈트(280, 290) 내에 반전된 위치로 적층된 1인용 서빙 포드(160)에 포함되고, 상기 1인용 서빙 포드(160)는 통합 샤프트(215) 상에서 그 회전 움직임에 의해 포드 이송기(210)에 의해 추출기 서브 조립체(100)로 이송되고, 상기 조립체는:(a) 추출기 서브 조립체(100)로서, - 지지 플레이트(115) 상에 장착된 공압 실린더(110)와, - 상기 지지 플레이트(115) 아래에서 상기 공압 실린더(110)의 피스톤 로드(120)에 결합된 추출기 플런저(130)로서, 상기 피스톤 로드(120)는 상기 지지 플레이트(115)의 치수 정렬된 원형 틈새(125)를 통해 결합되는 것인, 추출기 플런저(130)와, - 추출기 챔버(150)와, - 상기 베이스 플레이트(220)의 치수 정렬된 틈새(149)를 통해 스프링(148) 상에 장착되고, 상기 추출기 챔버(150)의 본체 안으로 중단 없는 상하 움직임이 가능한 여과 디스크 유지 플레이트(140)와, - 상기 여과 디스크 유지 플레이트(140)의 틈새(147)와 치수 정렬되고 그 위로 배치되는, 미세 공극을 갖는 여과 디스크(135)와, - 추출된 액체 유출 포트(190)를 갖는 추출기 베이스(195), 및 - 플랜지를 통해 상기 추출기 베이스(195) 상에 분리 가능하게 장착된 주입 노즐(180)을 포함하고, 물 가열 서브 조립체(도시되지 않음)로부터 가압 온수가 상기 주입 노즐(180)의 내부를 통해 연결 튜브(181)를 통해 상기 물 가열 서브 조립체의 유출 솔레노이드 밸브(도시되지 않음)의 개구부 상에 이동하고, 상기 주입 노즐(180)은, 상기 추출기 플런저(130)가 공압 실린더(110)에 의해 활성화되어 상기 추출기 챔버(150)의 본체 안으로 상기 여과 디스크(135) 상에 놓여진 포드(160)를 아래로 누를 때, 상기 주입 노즐(180)의 원뿔형 팁이 상기 포드(160)의 다공성 멤브레인(530)을 관통하고 포드(160)의 내부로 가압 온수를 주입하는 방식으로 상기 추출기 베이스(195)를 통해 상기 추출기 챔버(150) 안으로 돌출하는 것인, 추출기 서브 조립체(110);(b) 포드 이송기 서브 조립체(200)로서, - 베이스 플레이트(220) 및 슈트 지지 플레이트(270) 사이의 공간 내 통합 샤프트(215) 상에서 시계 방향 및 시계 반대 방향으로 회전 가능한 포드 이송기(210)로서, 상기 포드 이송기(210)는 그 전방 단부에 내측 윤곽부(330)를 갖고 이는 상기 포드(160)의 외측 윤곽부와 정렬되고, 상기 슈트 지지 플레이트(270)는 상기 베이스 플레이트(220) 위에서 그로부터 이격되어 있는 것인 포드 이송기(210)와, - 상기 베이스 플레이트(220) 아래에 제공되며 상기 베이스 플레이트(220) 상의 정렬된 부시(225)를 통해 상기 통합 샤프트(215) 상에 결합되는 푸시 기어(230)와, - 상기 푸시 기어(230)와 맞물리는 모터 기어(240)가 제공되는 푸시 모터(250)로서, 상기 푸시 모터(250)는 4개의 볼트(251, 251, 251, 251)와 같은 고정 수단을 통해 상기 베이스 플레이트(220) 아래에 고정되는 모터 플레이트(260) 아래에 고정되는 것인, 푸시 모터(250)와, - 슈트(280, 290) 및 1인용 서빙 포드(160)와 치수 정렬되는 틈새(275, 276) 상에서 슈트 지지 플레이트(270) 상에 결합되는 슈트(280, 290)와, - 베이스 플레이트(220) 아래에 그리고 슈트(280) 아래에 고정되는 센서(295)로서, 센서가 슈트(280)가 비어 있음을 검출할 때 전자 프로세서(300)로 신호를 전송하고 이어서 포드 이송기(210)가 슈트(290) 후방의 위치로 이동하도록 야기할 수 있는 것인, 센서(295), 및 - 베이스 플레이트(220) 아래에 그리고 슈트(290) 아래에 고정되는 센서(296)로서, 센서가 슈트(290)가 비어 있음을 검출할 때 전자 프로세서(300)로 신호를 전송할 수 있고, 전자 프로세서(300)는 이어서 포드 이송기(210)를 슈트(280) 후방의 대기/시작 위치로 이동하도록 야기하고, 동시에 빈 슈트(280, 290)가 새로운 포드(160)로 재충전될 때까지 추출기 서브 조립체(100)의 추출 과정을 중단시키고, 또한 빈 슈트(280, 290)를 새로운 포드(160)로 재충전하도록 하는 메시지를 조작자에게 제공하는 신호를 전자 디스플레이 패널(도시되지 않음)로 전송하는 것인, 센서(296), 및 - 포드 이송기(210)가 시계 방향 또는 시계 반대 방향 회전 중의 특정 위치에 있는 때 활성화되어 전자 프로세서(300)로 신호를 전송하여 푸시 모터(250)로의 전원 공급을 차단할 수 있는 제한 스위치(340, 350, 360, 370, 380)로서, 제한 스위치(350)는 포드 이송기(210)가 추출기 서브 조립체(100) 내에 정확하게 위치될 때 활성화되고, 제한 스위치(360)는 추출기 챔버(150) 내에서 추출이 진행 중이면서 포드 이송기(210)가 슈트(280) 및 추출기 서브 조립체(100) 사이에 위치할 때 활성화되고, 제한 스위치(370)는 사용된 포드(160)가 폐기함(196)으로 밀어 넣어졌을 때 활성화되고, 제한 스위치(380)는 포드 이송기(210)가 그 대기/시작 위치로 다시 도달할 때 활성화되고, 그리고 추가의 제한 스위치(340)는 상기 센서(295)가 슈트(280)이 비어 있음을 검출하고 포드 이송기(210)가 슈트(290) 후방에 위치할 때 활성화되고 그리고 제한 스위치(380)는 센서(296)가 슈트(290)가 비어 있음을 검출하고 포드 이송기(210)가 슈트(280) 후방의 대기/시작 위치로 다시 도달할 때 활성화되는 것인, 제한 스위치(340, 350, 360, 370, 380)를 포함하는 것인, 포드 이송기 서브 조립체(200);(c) 푸시 모터(250) 및 공기 솔레노이드 밸브(165)에 연결되어 있는 전자 프로세서(300);(d) 최대 20 그램의 추출 재료(520)를 포함하는 용기(510)를 포함하고, 식용 등급 다공성 멤브레인(530)으로 덮여지고 밀봉되어 있는 1인용 서빙 포드(160); 및(e) 압축된 공기를 연결 튜브(167)에 의해 공기 솔레노이드 밸브(165)로 연결하는 압축 공기 저장 탱크(170)로 펌핑하는 공기 압축기(175)로서, 상기 공기 솔레노이드 밸브(165)는 연결 튜브(166)에 의해 공압 실린더(110)에 더 연결되고, 공압 실린더(110)의 피스톤 로드(120)에 결합된 추출기 플런저(130)는 압축 공기를 통해 추출기 챔버(150) 내에서 상하로 동작 가능한 것인, 공기 압축기(175)를 포함하는 포드 이송기 및 추출기 조립체.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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TRANSMISSION METHOD AND RECEPTION DEVICEThe present technology relates to a transmission method and a reception device capable of ensuring good communication quality in data transmission by using an LDPC code.In group-wise interleaving, an LDPC code with a code length N of 69120 bits is interleaved in units of bit groups of 360 bits. In group-wise deinterleaving, an arrangement of the LDPC code after the group-wise interleaving is returned to an original arrangement. The present technology can be applied, for example, to the case of performing data transmission by using an LDPC code or the like.A transmission method comprising: an encoding step of performing LDPC encoding on a basis of a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and an encoding rate r of 2/16; a group-wise interleaving step of performing group-wise interleaving of interleaving the LDPC code in units of bit groups of 360 bits; and a mapping step of mapping the LDPC code in any one of 256 signal points of 2D-non-uniform constellation (NUC) of 256QAM in units of 8 bits, wherein in the group-wise interleaving, the (i+1)-th bit group from a lead of the LDPC code is set as a bit group i, and an arrangement of bit groups 0 to 191 of the 69120-bit LDPC code is interleaved into an arrangement of a bit group 18, 161, 152, 30, 91, 138, 83, 88, 127, 54, 33, 46, 125, 120, 122, 169, 51, 150, 100, 52, 95, 186, 149, 81, 11, 53, 164, 130, 19, 176, 93, 107, 29, 86, 124, 65, 75, 71, 74, 68, 44, 82, 59, 104, 118, 103, 131, 101, 8, 96, 97, 119, 166, 77, 50, 34, 158, 21, 184, 24, 165, 171, 142, 36, 181, 45, 90, 175, 99, 13, 37, 10, 140, 3, 69, 16, 133, 172, 173, 27, 132, 79, 76, 111, 123, 7, 94, 70, 116, 174, 15, 156, 187, 110, 84, 185, 14, 72, 159, 143, 78, 135, 17, 12, 139, 67, 58, 151, 177, 73, 154, 145, 179, 25, 108, 148, 137, 85, 147, 61, 20, 89, 155, 183, 134, 128, 191, 26, 121, 126, 0, 141, 112, 62, 114, 48, 182, 146, 115, 64, 113, 189, 31, 1, 39, 168, 2, 43, 163, 188, 35, 129, 153, 66, 23, 40, 6, 5, 98, 56, 9, 63, 180, 157, 167, 162, 60, 42, 49, 28, 22, 80, 87, 92, 160, 55, 136, 170, 106, 117, 178, 32, 38, 105, 102, 41, 57, 109, 144, 47, 190, 4, the check matrix includes:an A matrix of M1 rows and K columns in an upper left of the check matrix, the A matrix being indicated by a predetermined value M1 and an information length K = N × r of the LDPC code; a B matrix of M1 rows and M1 columns, having a staircase structure adjacent to the right of the A matrix; a Z matrix of M1 rows and (N-K-M1) columns, which is a zero matrix adjacent to the right of the B matrix; a C matrix of (N-K-M1) rows and (K+M1) columns adjacent below the A matrix and the B matrix; and a D matrix of (N-K-M1) rows and (N-K-M1) columns, which is a unit matrix adjacent to the right of the C matrix, the predetermined value M1 is 1800, the A matrix and the C matrix are represented by a check matrix initial value table, and the check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1's of the A matrix and the C matrix every 360 columns, and is 1617 1754 1768 2501 6874 12486 12872 16244 18612 19698 21649 30954 33221 33723 34495 37587 38542 41510 42268 52159 59780 206 610 991 2665 4994 5681 12371 17343 25547 26291 26678 27791 27828 32437 33153 35429 39943 45246 46732 53342 60451 119 682 963 3339 6794 7021 7295 8856 8942 10842 11318 14050 14474 27281 28637 29963 37861 42536 43865 48803 59969 175 201 355 5418 7990 10567 10642 12987 16685 18463 21861 24307 25274 27515 39631 40166 43058 47429 55512 55519 59426 117 839 1043 1960 6896 19146 24022 26586 29342 29906 33129 33647 33883 34113 34550 38720 40247 45651 51156 53053 56614 135 236 257 7505 9412 12642 19752 20201 26010 28967 31146 37156 44685 45667 50066 51283 54365 55475 56501 58763 59121 109 840 1573 5523 19968 23924 24644 27064 29410 31276 31526 32173 38175 43570 43722 46655 46660 48353 54025 57319 59818 522 1236 1573 6563 11625 13846 17570 19547 22579 22584 29338 30497 33124 33152 35407 36364 37726 41426 53800 57130 504 1330 1481 13809 15761 20050 26339 27418 29630 32073 33762 34354 36966 43315 47773 47998 48824 50535 53437 55345 348 1244 1492 9626 9655 15638 22727 22971 28357 28841 31523 37543 41100 42372 48983 50354 51434 54574 55031 58193 742 1223 1459 20477 21731 23163 23587 30829 31144 32186 32235 32593 34130 40829 42217 42294 42753 44058 49940 51993 841 860 1534 5878 7083 7113 9658 10508 12871 12964 14023 21055 22680 23927 32701 35168 40986 42139 50708 55350 657 1018 1690 6454 7645 7698 8657 9615 16462 18030 19850 19857 33265 33552 42208 44424 48965 52762 55439 58299 14 511 1376 2586 6797 9409 9599 10784 13076 18509 27363 27667 30262 34043 37043 38143 40246 53811 58872 59250 315 883 1487 2067 7537 8749 10785 11820 15702 20232 22850 23540 30247 41182 44884 50601 52140 55970 57879 58514 256 1442 1534 2342 9734 10789 15334 15356 20334 20433 22923 23521 29391 30553 35406 35643 35701 37968 39541 58097 260 1238 1557 14167 15271 18046 20588 23444 25820 26660 30619 31625 33258 38554 40401 46471 53589 54904 56455 60016 591 885 1463 3411 14043 17083 17372 23029 23365 24691 25527 26389 28621 29999 40343 40359 40394 45685 46209 54887 1119 1411 1664 7879 17732 27000 28506 32237 32445 34100 34926 36470 42848 43126 44117 48780 49519 49592 51901 56580 147 1333 1560 6045 11526 14867 15647 19496 26626 27600 28044 30446 35920 37523 42907 42974 46452 52480 57061 60152 304 591 680 5557 6948 13550 19689 19697 22417 23237 25813 31836 32736 36321 36493 36671 46756 53311 59230 59248 586 777 1018 2393 2817 4057 8068 10632 12430 13193 16433 17344 24526 24902 27693 39301 39776 42300 45215 52149 684 142...
송신 방법, 및 수신 장치본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 방법 및 수신 장치에 관한 것이다. 그룹와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 69120비트인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹와이즈 디인터리브에서는, 그룹와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 복귀된다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 2/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화 스텝과,상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹와이즈 인터리브를 행하는 그룹와이즈 인터리브 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 8비트 단위로, 256QAM의 2D-NUC(Non-Uniform Constellation)의 256개의 신호점 중 어느 것에 매핑하는 매핑 스텝을 구비하고,상기 그룹와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하여, 상기 69120비트의 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 191의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고,상기 검사 행렬은,소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A 행렬과,M1행 M1열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과, M1행 N-K-M1열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과, N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬의 아래에 인접하는 C 행렬과 ,N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고,상기 소정값 M1은, 1800이며, 상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 인송신 방법.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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TRANSMISSION METHOD AND RECEPTION DEVICEThe present technology relates to a transmission method and a reception device capable of ensuring good communication quality in data transmission by using an LDPC code.In group-wise interleaving, an LDPC code with a code length N of 69120 bits is interleaved in units of bit groups of 360 bits. In group-wise deinterleaving, an arrangement of the LDPC code after the group-wise interleaving is returned to an original arrangement. The present technology can be applied, for example, to the case of performing data transmission by using an LDPC code or the like.A transmission method comprising: an encoding step of performing LDPC encoding on a basis of a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and an encoding rate r of 3/16; a group-wise interleaving step of performing group-wise interleaving of interleaving the LDPC code in units of bit groups of 360 bits; and a mapping step of mapping the LDPC code in any one of 64 signal points of 2D-non-uniform constellation (NUC) of 64QAM in units of 6 bits, wherein in the group-wise interleaving, the (i+1)-th bit group from a lead of the LDPC code is set as a bit group i, and an arrangement of bit groups 0 to 191 of the 69120-bit LDPC code is interleaved into an arrangement of a bit group 36, 180, 61, 100, 163, 168, 14, 24, 105, 104, 131, 56, 40, 73, 165, 157, 126, 47, 160, 181, 166, 161, 1, 81, 58, 182, 189, 177, 85, 17, 13, 46, 171, 149, 91, 79, 109, 133, 164, 125, 52, 77, 118, 186, 107, 150, 135, 33, 130, 87, 167, 158, 23, 83, 152, 114, 68, 12, 132, 178, 106, 184, 176, 72, 31, 53, 21, 110, 76, 146, 4, 18, 113, 65, 34, 179, 111, 185, 84, 144, 27, 39, 151, 50, 69, 30, 169, 175, 9, 42, 54, 43, 90, 22, 139, 129, 170, 115, 45, 140, 67, 25, 155, 82, 102, 29, 188, 108, 15, 80, 128, 48, 0, 64, 141, 93, 191, 190, 174, 32, 35, 119, 159, 41, 55, 162, 49, 59, 88, 156, 123, 136, 28, 60, 26, 16, 89, 147, 92, 98, 38, 20, 173, 71, 44, 94, 5, 7, 99, 75, 122, 120, 66, 121, 112, 62, 8, 137, 142, 103, 116, 117, 37, 63, 70, 86, 10, 74, 95, 11, 134, 154, 51, 101, 127, 183, 57, 97, 78, 148, 6, 172, 3, 138, 145, 153, 143, 19, 2, 96, 187, 124, the check matrix includes:an A matrix of M1 rows and K columns in an upper left of the check matrix, the A matrix being indicated by a predetermined value M1 and an information length K = N × r of the LDPC code; a B matrix of M1 rows and M1 columns, having a staircase structure adjacent to the right of the A matrix; a Z matrix of M1 rows and (N-K-M1) columns, which is a zero matrix adjacent to the right of the B matrix; a C matrix of (N-K-M1) rows and (K+M1) columns adjacent below the A matrix and the B matrix; and a D matrix of (N-K-M1) rows and (N-K-M1) columns, which is a unit matrix adjacent to the right of the C matrix, the predetermined value M1 is 1800, the A matrix and the C matrix are represented by a check matrix initial value table, and the check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1's of the A matrix and the C matrix every 360 columns, and is 126 1125 1373 4698 5254 17832 23701 31126 33867 46596 46794 48392 49352 51151 52100 55162 794 1435 1552 4483 14668 16919 21871 36755 42132 43323 46650 47676 50412 53484 54886 55333 698 1356 1519 5555 6877 8407 8414 14248 17811 22998 28378 40695 46542 52817 53284 55968 457 493 1080 2261 4637 5314 9670 11171 12679 29201 35980 43792 44337 47131 49880 55301 467 721 1484 5326 8676 11727 15221 17477 21390 22224 27074 28845 37670 38917 40996 43851 305 389 526 9156 11091 12367 13337 14299 22072 25367 29827 30710 37688 44321 48351 54663 23 342 1426 5889 7362 8213 8512 10655 14549 15486 26010 30403 32196 36341 37705 45137 123 429 485 4093 6933 11291 11639 12558 20096 22292 24696 32438 34615 38061 40659 51577 920 1086 1257 8839 10010 13126 14367 18612 23252 23777 32883 32982 35684 40534 53318 55947 579 937 1593 2549 12702 17659 19393 20047 25145 27792 30322 33311 39737 42052 50294 53363 116 883 1067 9847 10660 12052 18157 20519 21191 24139 27132 27643 30745 33852 37692 37724 915 1154 1698 5197 5249 13741 25043 29802 31354 32707 33804 36856 39887 41245 42065 50240 317 1304 1770 12854 14018 14061 16657 24029 24408 34493 35322 35755 38593 47428 53811 55008 163 216 719 5541 13996 18754 19287 24293 38575 39520 43058 43395 45390 46665 50706 55269 42 415 1326 2553 7963 14878 17850 21757 22166 32986 39076 39267 46154 46790 52877 53780 593 1511 1515 13942 14258 14432 24537 38229 38251 40975 41350 43490 44880 45278 46574 51442 219 262 955 1978 10654 13021 16873 23340 27412 32762 40024 42723 45976 46603 47761 54095 632 944 1598 12924 17942 18478 26487 28036 42462 43513 44487 44584 48245 53274 54343 55453 501 912 1656 2009 6339 15581 20597 26886 32241 34471 37497 43009 45977 46587 46821 51187 610 713 1619 5176 6122 6445 8044 12220 14126 32911 38647 40715 45111 47872 50111 55027 258 445 1137 4517 5846 7644 15604 16606 16969 17622 20691 34589 35808 43692 45126 49527 612 854 1521 13045 14525 15821 21096 23774 24274 25855 26266 27296 30033 40847 44681 46072714 876 1365 5836 10004 15778 17044 22417 26397 31508 32354 37917 42049 50828 50947 54052 1338 1595 1718 4722 4981 12275 13632 15276 15547 17668 21645 26616 29044 39417 39669 53539 687 721 1054 5918 10421 13356 15941 17657 20704 21564 23649 35798 36475 46109 46414 49845 734 1635 1666 9737 23679 24394 24784 26917 27334 28772 29454 35246 35512 37169 39638 44309 469 918 1212 3912 10712 13084 13906 14000 16602 18040 18697 25940 30677 44811 50590 52018 70 332 496 6421 19082 19665 25460 27377 27378 31086 36629 37104 37236 37771 38622 40678 48 142 1668 2102 3421 10462 13086 1...
송신 방법, 및 수신 장치본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 방법 및 수신 장치에 관한 것이다. 그룹와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 69120비트인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹와이즈 디인터리브에서는, 그룹와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 복귀된다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 3/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화 스텝과,상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹와이즈 인터리브를 행하는 그룹와이즈 인터리브 스텝과,상기 LDPC 부호를, 6비트 단위로, 64QAM의 2D-NUC(Non-Uniform Constellation)의 64개의 신호점 중 어느 것에 매핑하는 매핑 스텝을 구비하고,상기 그룹와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째의 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하여, 상기 69120비트의 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 191의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고,상기 검사 행렬은,소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A 행렬과, M1행 M1열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과, M1행 N-K-M1열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과, N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬의 아래에 인접하는 C 행렬과, N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고, 상기 소정값 M1은, 1800이며, 상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 인송신 방법.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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TRANSMISSION DEVICE, TRANSMISSION METHOD, RECEPTION DEVICE, AND RECEPTION METHODThe present technique relates to a transmission apparatus, a transmission method, a reception apparatus, and a reception method that can ensure favorable communication quality in data transmission using an LDPC code. LDPC coding is performed based on a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and a code rate r of 5/16, 6/16, 7/16, or 8/16. The check matrix includes a matrix A with M1 rows and K columns, where M1 represents a predetermined value, and K=N×r represents an information length of the LDPC code, a matrix B with M1 rows and M1 columns in a dual diagonal structure, a matrix Z with M1 rows and N-K-M1 columns that is a zero matrix, a matrix C with N-K-M1 rows and K+M1 columns, and a matrix D with N-K-M1 rows and N-K-M1 columns that is an identity matrix. The matrix A and the matrix C are represented by a check matrix initial value table. The check matrix initial value table is a table indicating positions of elements of 1 in the matrix A and the matrix C on a basis of 360 columns and is a predetermined table. The present technique can be applied to, for example, data transmission using the LDPC code.A transmission apparatus comprising: a coding unit performing LDPC coding based on a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and a code rate r of 5/16, wherein the check matrix includes a matrix A with M1 rows and K columns on an upper left of the check matrix, where M1 represents a predetermined value, and K=N×r represents an information length of the LDPC code, a matrix B with M1 rows and M1 columns in a dual diagonal structure adjacent to and on the right of the matrix A, a matrix Z with M1 rows and N-K-M1 columns that is a zero matrix adjacent to and on the right of the matrix B, a matrix C with N-K-M1 rows and K+M1 columns adjacent to and below the matrix A and the matrix B, and a matrix D with N-K-M1 rows and N-K-M1 columns that is an identity matrix adjacent to and on the right of the matrix C, the predetermined value M1 is 1800, the matrix A and the matrix C are represented by a check matrix initial value table, and the check matrix initial value table is a table indicating positions of elements of 1 in the matrix A and the matrix C on a basis of 360 columns, the table including 152 1634 7484 23081 24142 26799 33620 40989 41902 44319 44378 45067 140 701 5137 7313 12672 16929 20359 27052 30236 33846 36254 46973 748 769 2891 7812 9964 15629 19104 20551 25796 28144 31518 34124 542 976 2279 18904 20877 24190 25903 28129 36804 41152 41957 46888 173 960 2926 11682 12304 13284 18037 22702 30255 33718 34073 37152 78 1487 4898 7472 8033 10631 11732 19334 24577 34586 38651 43639 594 1095 1857 2368 8909 17295 17546 21865 23257 31273 37013 41454 72 419 1596 7849 16093 23167 26923 31883 36092 40348 44500 866 1120 1568 1986 3532 20094 21663 26664 26970 33542 42578 868 917 1216 12018 15402 20691 24736 33133 36692 40276 46616 955 1070 1749 7988 10235 19174 22733 24283 27985 38200 44029 613 1729 1787 19542 21227 21376 31057 36104 36874 38078 42445 86 1555 1644 4633 14402 14997 25724 31382 31911 32224 43900 353 1132 1246 5544 7248 17887 25769 27008 28773 33188 44663 600 958 1376 6417 6814 17587 20680 25376 29522 31396 40526 179 528 1472 2481 5589 15696 20148 28040 29690 32370 42163 122 144 681 6613 11230 20862 26396 27737 35928 39396 42713 934 1256 1420 3881 4487 5830 7897 9587 17940 40333 41925 622 1458 1490 16541 18443 19401 24860 26981 28157 32875 38755 1017 1143 1511 2169 17322 24662 25971 29149 31450 31670 34779 935 1084 1534 2918 10596 11534 17476 27269 30344 31104 37975 173 532 1766 8001 10483 17002 19002 26759 31006 43466 47443 221 610 1795 9197 11770 12793 14875 30177 30610 42274 43888 188 439 1332 7030 9246 15150 26060 26541 27190 28259 36763 812 1643 1750 7446 7888 7995 18804 21646 28995 30727 39065 44 481 555 5618 9621 9873 19182 22059 42510 45343 46058 156 532 1799 6258 18733 19988 23237 27657 30835 34738 39503 1128 1553 1790 8372 11543 13764 17062 28627 38502 40796 42461 564 777 1286 3446 5566 12105 16038 18918 21802 25954 28137 1167 1178 1770 4151 11422 11833 16823 17799 19188 22517 29979 576 638 1364 12257 22028 24243 24297 31788 36398 38409 47211 334 592 940 2865 12075 12708 21452 31961 32150 35723 46278 1205 1267 1721 9293 18685 18917 23490 27678 37645 40114 45733 189 628 821 17066 19218 21462 25452 26858 38408 38941 42354 190 951 1019 5572 7135 15647 32613 33863 33981 35670 43727 84 1003 1597 12597 15567 21221 21891 23151 23964 24816 46178 756 1262 1345 6694 6893 9300 9497 17950 19082 35668 38447848 948 1560 6591 12529 12535 20567 23882 34481 46531 46541 504 631 777 10585 12330 13822 15388 23332 27688 35955 38051 676 1484 1575 2215 5830 6049 13558 25034 33602 35663 41025 1298 1427 1732 13930 15611 19462 20975 23200 30460 30682 34883 1491 1593 1615 4289 7010 10264 21047 26704 27024 29658 46766 969 1730 1748 2217 7181 7623 15860 21332 28133 28998 36077 302 1216 1374 5177 6849 7239 10255 34952 37908 39911 41738 220 362 1491 5235 5439 22708 29228 29481 33272 36831 46487 4 728 1279 4579 8325 8505 27604 31437 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13410 15375 34017 37136 43990 12468 14492 24417 26394 38565 38936 41899 45593.
송신 장치, 송신 방법, 수신 장치, 및, 수신 방법본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 장치, 송신 방법, 수신 장치, 및, 수신 방법에 관한 것이다. 부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 5/16, 6/16, 7/16, 8/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화가 행해진다. 검사 행렬은, 소정값 M1과, LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 나타내어지는 M1행 K열의 A행렬과, M1행 M1열의 계단 구조의 B행렬과, M1행 N-K-M1열의 제로 행렬인 Z행렬과, N-K-M1행 K+M1열의 C행렬과, N-K-M1행 N-K-M1열의 단위 행렬인 D행렬을 포함한다. A행렬 및 C행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 나타내어지고, 검사 행렬 초기값 테이블은, A행렬 및 C행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 소정의 테이블로 되어 있다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 5/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화부를 구비하고,상기 검사 행렬은,소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 나타내어지는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A행렬과,M1행 M1열의, 상기 A행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B행렬과,M1행 N-K-M1열의, 상기 B행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z행렬과,N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A행렬 및 상기 B행렬 아래에 인접하는 C행렬과,N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D행렬을 포함하고,상기 소정값 M1은, 1800이며,상기 A행렬 및 C행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 나타내어지고,상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A행렬 및 C행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며,152 1634 7484 23081 24142 26799 33620 40989 41902 44319 44378 45067140 701 5137 7313 12672 16929 20359 27052 30236 33846 36254 46973 748 769 2891 7812 9964 15629 19104 20551 25796 28144 31518 34124 542 976 2279 18904 20877 24190 25903 28129 36804 41152 41957 46888 173 960 2926 11682 12304 13284 18037 22702 30255 33718 34073 37152 78 1487 4898 7472 8033 10631 11732 19334 24577 34586 38651 43639 594 1095 1857 2368 8909 17295 17546 21865 23257 31273 37013 41454 72 419 1596 7849 16093 23167 26923 31883 36092 40348 44500 866 1120 1568 1986 3532 20094 21663 26664 26970 33542 42578 868 917 1216 12018 15402 20691 24736 33133 36692 40276 46616 955 1070 1749 7988 10235 19174 22733 24283 27985 38200 44029 613 1729 1787 19542 21227 21376 31057 36104 36874 38078 42445 86 1555 1644 4633 14402 14997 25724 31382 31911 32224 43900 353 1132 1246 5544 7248 17887 25769 27008 28773 33188 44663 600 958 1376 6417 6814 17587 20680 25376 29522 31396 40526 179 528 1472 2481 5589 15696 20148 28040 29690 32370 42163 122 144 681 6613 11230 20862 26396 27737 35928 39396 42713 934 1256 1420 3881 4487 5830 7897 9587 17940 40333 41925 622 1458 1490 16541 18443 19401 24860 26981 28157 32875 38755 1017 1143 1511 2169 17322 24662 25971 29149 31450 31670 34779 935 1084 1534 2918 10596 11534 17476 27269 30344 31104 37975 173 532 1766 8001 10483 17002 19002 26759 31006 43466 47443 221 610 1795 9197 11770 12793 14875 30177 30610 42274 43888 188 439 1332 7030 9246 15150 26060 26541 27190 28259 36763 812 1643 1750 7446 7888 7995 18804 21646 28995 30727 39065 44 481 555 5618 9621 9873 19182 22059 42510 45343 46058 156 532 1799 6258 18733 19988 23237 27657 30835 34738 39503 1128 1553 1790 8372 11543 13764 17062 28627 38502 40796 42461 564 777 1286 3446 5566 12105 16038 18918 21802 25954 28137 1167 1178 1770 4151 11422 11833 16823 17799 19188 22517 29979 576 638 1364 12257 22028 24243 24297 31788 36398 38409 47211 334 592 940 2865 12075 12708 21452 31961 32150 35723 46278 1205 1267 1721 9293 18685 18917 23490 27678 37645 40114 45733 189 628 821 17066 19218 21462 25452 26858 38408 38941 42354 190 951 1019 5572 7135 15647 32613 33863 33981 35670 43727 84 1003 1597 12597 15567 21221 21891 23151 23964 24816 46178 756 1262 1345 6694 6893 9300 9497 17950 19082 35668 38447 848 948 1560 6591 12529 12535 20567 23882 34481 46531 46541 504 631 777 10585 12330 13822 15388 23332 27688 35955 38051 676 1484 1575 2215 5830 6049 13558 25034 33602 35663 41025 1298 1427 1732 13930 15611 19462 20975 23200 30460 30682 34883 1491 1593 1615 4289 7010 10264 21047 26704 27024 29658 46766 969 1730 1748 2217 7181 7623 15860 21332 28133 28998 36077 302 1216 1374 5177 6849 7239 10255 34952 37908 39911 41738 220 362 1491 5235 5439 22708 29228 29481 33272 36831 46487 4 728 1279 4579 8325 8505 27604 31437 33574 41716 45082 472 735 1558 4454 6957 14867 18307 22437 38304 42054 45307 85 466 851 3669 7119 32748 32845 41914 42595 42600 45101 52 553 824 2994 4569 12505 24738 33258 37121 43381 44753 37 495 1553 7684 8908 12412 15563 16461 17872 29292 30619 254 1057 1481 9971 18408 19815 28569 29164 39281 42723 45604 16 1213 1614 4352 8091 8847 10022 24394 35661 43800 44362 395 750 888 2582 3772 4151 26025 36367 42326 42673 47393 862 1379 1441 6413 25621 28378 34869 35491 41774 44165 45411 46 213 1597 2771 4694 4923 17101 17212 19347 22002 43226 1339 1544 1610 13522 14840 15355 29399 30125 33685 36350 37672 251 1162 1260 9766 13137 34769 36646 43313 43736 43828 45151 214 1002 1688 5357 19091 19213 24460 28843 32869 35013 39791 646 733 1735 11175 11336 12043 22962 33892 35646 37116 38655 293 927 1064 4818 5842 10983 12871 17804 33127 41604 46588 10927 15514 22748 34850 37645 40669 41583 44090 3329 7548 8092 11659 16832 35304 46738 46888 3510 5915 9603 30333 37198 42866 44361 46416 2575 5311 9421 13410 15375 34017 37136 43990 12468 14492 24417 26394 38565 38936 41899 45593 인 송신 장치.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
TRANSMISSION METHOD AND RECEPTION DEVICEThe present technology relates to a transmission method and a reception device for securing favorable communication quality in data transmission using an LDPC code.In group-wise interleaving, the LDPC code with a code length N of 69120 bits is interleaved in units of 360-bit bit groups. In group-wise deinterleaving, a sequence of the LDPC code after group-wise interleaving is returned to an original sequence. The present technology can be applied, for example, in a case of performing data transmission using an LDPC code, and the like.A transmission method comprising: a coding step of performing LDPC coding on a basis of a parity check matrix of an LDPC code having a code length N of 69120 bits and a coding rate r of 3/16; a group-wise interleaving step of performing group-wise interleaving in which the LDPC code is interleaved in units of bit groups of 360 bits; and a mapping step of mapping the LDPC code to one of 16 signal points of uniform constellation (UC) in 16QAM on a 4-bit basis, wherein, in the group-wise interleaving, an (i + 1)th bit group from a head of the LDPC code is set as a bit group i, and a sequence of bit groups 0 to 191 of the 69120-bit LDPC code is interleaved into a sequence of bit groups 154, 106, 99, 177, 191, 55, 189, 181, 22, 62, 80, 114, 110, 141, 83, 103, 169, 156, 130, 186, 92, 45, 68, 126, 112, 185, 160, 158, 17, 145, 162, 127, 152, 174, 134, 18, 157, 120, 3, 29, 13, 135, 173, 86, 73, 150, 46, 153, 33, 61, 142, 102, 171, 168, 78, 77, 139, 85, 176, 163, 128, 101, 42, 2, 14, 38, 10, 125, 90, 30, 63, 172, 47, 108, 89, 0, 32, 94, 23, 34, 59, 35, 129, 12, 146, 8, 60, 27, 147, 180, 100, 87, 184, 167, 36, 79, 138, 4, 95, 148, 72, 54, 91, 182, 28, 133, 164, 175, 123, 107, 137, 88, 44, 116, 69, 7, 31, 124, 144, 105, 170, 6, 165, 15, 161, 24, 58, 70, 11, 56, 143, 111, 104, 74, 67, 109, 82, 21, 52, 9, 71, 48, 26, 117, 50, 149, 140, 20, 57, 136, 113, 64, 151, 190, 131, 19, 51, 96, 76, 1, 97, 40, 53, 84, 166, 75, 159, 98, 81, 49, 66, 188, 118, 39, 132, 187, 25, 119, 41, 122, 16, 5, 93, 115, 178, 65, 121, 37, 155, 183, 43, 179, the parity check matrix includes an A matrix of M1 rows and K columns represented by a predetermined value M1 and an information length K = N × r of the LDPC code, the A matrix being an upper left matrix of the parity check matrix, a B matrix of M1 rows and M1 columns, having a step structure adjacent to right of the A matrix, a Z matrix of M1 rows and N-K-M1 columns, the Z matrix being a zero matrix adjacent to right of the B matrix, a C matrix of N-K-M1 rows and K + M1 columns, adjacent to below the A matrix and the B matrix, and a D matrix of N-K-M1 rows and N-K-M1 columns, the D matrix being an identity matrix adjacent to right of the C matrix, the predetermined value M1 is 1800, the A matrix and the C matrix are represented by a parity check matrix initial value table, and the parity check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1 of the A matrix and the C matrix for every 360 columns, and is 126 1125 1373 4698 5254 17832 23701 31126 33867 46596 46794 48392 49352 51151 52100 55162 794 1435 1552 4483 14668 16919 21871 36755 42132 43323 46650 47676 50412 53484 54886 55333 698 1356 1519 5555 6877 8407 8414 14248 17811 22998 28378 40695 46542 52817 53284 55968 457 493 1080 2261 4637 5314 9670 11171 12679 29201 35980 43792 44337 47131 49880 55301 467 721 1484 5326 8676 11727 15221 17477 21390 22224 27074 28845 37670 38917 40996 43851 305 389 526 9156 11091 12367 13337 14299 22072 25367 29827 30710 37688 44321 48351 54663 23 342 1426 5889 7362 8213 8512 10655 14549 15486 26010 30403 32196 36341 37705 45137 123 429 485 4093 6933 11291 11639 12558 20096 22292 24696 32438 34615 38061 40659 51577 920 1086 1257 8839 10010 13126 14367 18612 23252 23777 32883 32982 35684 40534 53318 55947 579 937 1593 2549 12702 17659 19393 20047 25145 27792 30322 33311 39737 42052 50294 53363 116 883 1067 9847 10660 12052 18157 20519 21191 24139 27132 27643 30745 33852 37692 37724 915 1154 1698 5197 5249 13741 25043 29802 31354 32707 33804 36856 39887 41245 42065 50240 317 1304 1770 12854 14018 14061 16657 24029 24408 34493 35322 35755 38593 47428 53811 55008 163 216 719 5541 13996 18754 19287 24293 38575 39520 43058 43395 45390 46665 50706 55269 42 415 1326 2553 7963 14878 17850 21757 22166 32986 39076 39267 46154 46790 52877 53780 593 1511 1515 13942 14258 14432 24537 38229 38251 40975 41350 43490 44880 45278 46574 51442 219 262 955 1978 10654 13021 16873 23340 27412 32762 40024 42723 45976 46603 47761 54095 632 944 1598 12924 17942 18478 26487 28036 42462 43513 44487 44584 48245 53274 54343 55453 501 912 1656 2009 6339 15581 20597 26886 32241 34471 37497 43009 45977 46587 46821 51187 610 713 1619 5176 6122 6445 8044 12220 14126 32911 38647 40715 45111 47872 50111 55027 258 445 1137 4517 5846 7644 15604 16606 16969 17622 20691 34589 35808 43692 45126 49527 612 854 1521 13045 14525 15821 21096 23774 24274 25855 26266 27296 30033 40847 44681 46072 714 876 1365 5836 10004 15778 17044 22417 26397 31508 32354 37917 42049 50828 50947 54052 1338 1595 1718 4722 4981 12275 13632 15276 15547 17668 21645 26616 29044 39417 39669 53539 687 721 1054 5918 10421 13356 15941 17657 20704 21564 23649 35798 36475 46109 46414 49845 734 1635 1666 9737 23679 24394 24784 26917 27334 28772 29454 35246 35512 37169 39638 44309 469 918 1212 3912 10712 13084 13906 14000 16602 18040 18697 25940 30677 44811 50590 52018 70 332 496 6421 19082 19665 25460 27377 27378 31086 36629 37104 37236 37771 38622 40678 48 142 ...
송신 방법, 및 수신 장치본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 방법 및 수신 장치에 관한 것이다. 그룹와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 69120비트인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹와이즈 디인터리브에서는, 그룹와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 복귀된다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 3/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹와이즈 인터리브를 행하는 그룹와이즈 인터리브 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 4비트 단위로, 16QAM의 UC(Uniform Constellation)의 16개의 신호점 중 어느 것에 매핑하는 매핑 스텝을 구비하고,상기 그룹와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째의 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하여, 상기 69120비트의 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 191의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고, 상기 검사 행렬은, 소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A 행렬과, M1행 M1열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과, M1행 N-K-M1열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과, N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬의 아래에 인접하는 C 행렬과, N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고, 상기 소정값 M1은, 1800이며, 상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 인송신 방법.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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TRANSMISSION METHOD AND RECEPTION DEVICEThe present technology relates to a transmission method and a reception device for securing favorable communication quality in data transmission using an LDPC code.In group-wise interleaving, the LDPC code with a code length N of 69120 bits is interleaved in units of 360-bit bit groups. In group-wise deinterleaving, a sequence of the LDPC code after group-wise interleaving is returned to an original sequence. The present technology can be applied, for example, in a case of performing data transmission using an LDPC code, and the like.A transmission method comprising: a coding step of performing LDPC coding on a basis of a parity check matrix of an LDPC code having a code length N of 69120 bits and a coding rate r of 3/16; a group-wise interleaving step of performing group-wise interleaving in which the LDPC code is interleaved in units of bit groups of 360 bits; and a mapping step of mapping the LDPC code to one of 256 signal points of uniform constellation (UC) in 256QAM on an 8-bit basis, wherein, in the group-wise interleaving, an (i + 1)th bit group from a head of the LDPC code is set as a bit group i, and a sequence of bit groups 0 to 191 of the 69120-bit LDPC code is interleaved into a sequence of bit groups 59, 34, 129, 18, 137, 6, 83, 139, 47, 148, 147, 110, 11, 98, 62, 149, 158, 14, 42, 180, 23, 128, 99, 181, 54, 176, 35, 130, 53, 179, 39, 152, 32, 52, 69, 82, 84, 113, 79, 21, 95, 7, 126, 191, 86, 169, 111, 12, 55, 27, 182, 120, 123, 88, 107, 50, 144, 49, 38, 165, 0, 159, 10, 43, 114, 187, 150, 19, 65, 48, 124, 8, 141, 171, 173, 17, 167, 92, 74, 170, 184, 67, 33, 172, 16, 119, 66, 57, 89, 106, 26, 78, 178, 109, 70, 2, 157, 15, 105, 22, 174, 127, 100, 71, 97, 163, 9, 77, 87, 41, 183, 117, 46, 40, 131, 85, 136, 72, 122, 1, 45, 13, 44, 56, 61, 146, 25, 132, 177, 76, 121, 160, 112, 5, 134, 73, 91, 135, 68, 3, 80, 90, 190, 60, 75, 145, 115, 81, 161, 156, 116, 166, 96, 28, 138, 94, 162, 140, 102, 4, 133, 30, 155, 189, 143, 64, 185, 164, 104, 142, 154, 118, 24, 31, 153, 103, 51, 108, 29, 37, 58, 186, 175, 36, 151, 63, 93, 188, 125, 101, 20, 168, the parity check matrix includes an A matrix of M1 rows and K columns represented by a predetermined value M1 and an information length K = N × r of the LDPC code, the A matrix being an upper left matrix of the parity check matrix, a B matrix of M1 rows and M1 columns, having a step structure adjacent to right of the A matrix, a Z matrix of M1 rows and N-K-M1 columns, the Z matrix being a zero matrix adjacent to right of the B matrix, a C matrix of N-K-M1 rows and K + M1 columns, adjacent to below the A matrix and the B matrix, and a D matrix of N-K-M1 rows and N-K-M1 columns, the D matrix being an identity matrix adjacent to right of the C matrix, the predetermined value M1 is 1800, the A matrix and the C matrix are represented by a parity check matrix initial value table, and the parity check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1 of the A matrix and the C matrix for every 360 columns, and is 126 1125 1373 4698 5254 17832 23701 31126 33867 46596 46794 48392 49352 51151 52100 55162 794 1435 1552 4483 14668 16919 21871 36755 42132 43323 46650 47676 50412 53484 54886 55333 698 1356 1519 5555 6877 8407 8414 14248 17811 22998 28378 40695 46542 52817 53284 55968 457 493 1080 2261 4637 5314 9670 11171 12679 29201 35980 43792 44337 47131 49880 55301 467 721 1484 5326 8676 11727 15221 17477 21390 22224 27074 28845 37670 38917 40996 43851 305 389 526 9156 11091 12367 13337 14299 22072 25367 29827 30710 37688 44321 48351 54663 23 342 1426 5889 7362 8213 8512 10655 14549 15486 26010 30403 32196 36341 37705 45137 123 429 485 4093 6933 11291 11639 12558 20096 22292 24696 32438 34615 38061 40659 51577 920 1086 1257 8839 10010 13126 14367 18612 23252 23777 32883 32982 35684 40534 53318 55947 579 937 1593 2549 12702 17659 19393 20047 25145 27792 30322 33311 39737 42052 50294 53363 116 883 1067 9847 10660 12052 18157 20519 21191 24139 27132 27643 30745 33852 37692 37724 915 1154 1698 5197 5249 13741 25043 29802 31354 32707 33804 36856 39887 41245 42065 50240 317 1304 1770 12854 14018 14061 16657 24029 24408 34493 35322 35755 38593 47428 53811 55008 163 216 719 5541 13996 18754 19287 24293 38575 39520 43058 43395 45390 46665 50706 55269 42 415 1326 2553 7963 14878 17850 21757 22166 32986 39076 39267 46154 46790 52877 53780 593 1511 1515 13942 14258 14432 24537 38229 38251 40975 41350 43490 44880 45278 46574 51442 219 262 955 1978 10654 13021 16873 23340 27412 32762 40024 42723 45976 46603 47761 54095 632 944 1598 12924 17942 18478 26487 28036 42462 43513 44487 44584 48245 53274 54343 55453 501 912 1656 2009 6339 15581 20597 26886 32241 34471 37497 43009 45977 46587 46821 51187 610 713 1619 5176 6122 6445 8044 12220 14126 32911 38647 40715 45111 47872 50111 55027 258 445 1137 4517 5846 7644 15604 16606 16969 17622 20691 34589 35808 43692 45126 49527 612 854 1521 13045 14525 15821 21096 23774 24274 25855 26266 27296 30033 40847 44681 46072 714 876 1365 5836 10004 15778 17044 22417 26397 31508 32354 37917 42049 50828 50947 54052 1338 1595 1718 4722 4981 12275 13632 15276 15547 17668 21645 26616 29044 39417 39669 53539 687 721 1054 5918 10421 13356 15941 17657 20704 21564 23649 35798 36475 46109 46414 49845 734 1635 1666 9737 23679 24394 24784 26917 27334 28772 29454 35246 35512 37169 39638 44309 469 918 1212 3912 10712 13084 13906 14000 16602 18040 18697 25940 30677 44811 50590 52018 70 332 496 6421 19082 19665 25460 27377 27378 31086 36629 37104 37236 37771 38622 40678 48 1...
송신 방법, 및 수신 장치본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 방법 및 수신 장치에 관한 것이다. 그룹와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 69120비트인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹와이즈 디인터리브에서는, 그룹와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 복귀된다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 3/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹와이즈 인터리브를 행하는 그룹와이즈 인터리브 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 8비트 단위로, 256QAM의 UC(Uniform Constellation)의 256개의 신호점 중 어느 것에 매핑하는 매핑 스텝을 구비하고,상기 그룹와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째의 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하여, 상기 69120비트의 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 191의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고,상기 검사 행렬은,소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A 행렬과,M1행 M1열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과,M1행 N-K-M1열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과,N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬의 아래에 인접하는 C 행렬과,N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고,상기 소정값 M1은, 1800이며,상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고,상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며,인송신 방법.
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ORGANIC ELECTROLUMINESCENCE DEVICE[Object] It is an object of the present invention to provide an organic EL device in which various materials for an organic EL device, which is excellent in hole/electron injection/transport performance, electron blocking performance, stability in a thin film state, and durability, are combined as materials for an organic EL device that has high light emission efficiency and high durability so that properties of each of the materials can be effectively expressed, thereby achieving (1) high light emission efficiency and power efficiency, (2) a low light emission start voltage, (3) a low practical driving voltage, and particularly (4) a long lifetime.[Solving Means] There is provided an organic electroluminescence device, including at least an anode, a hole transport layer, a light-emitting layer, an electron transport layer, and a cathode in the stated order, the organic electroluminescence device being characterized in that the hole transport layer contains an arylamine compound represented by the following general formula (1), and the light-emitting layer contains a heterocyclic compound having a fused ring structure represented by the following general formula (2) or a heterocyclic compound having a fused ring structure represented by the following general formula (3). [Image]An organic electroluminescence device, including at least an anode, a hole transport layer, a light-emitting layer, an electron transport layer, and a cathode in the stated order, the organic electroluminescence device being characterized in that the hole transport layer contains an arylamine compound represented by the following general formula (1), andthe light-emitting layer contains a heterocyclic compound having a fused ring structure represented by the following general formula (2) or a heterocyclic compound having a fused ring structure represented by the following general formula (3). [Image](In the formula, Ar1 to Ar5 may be the same or different from each other, and represents a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted fused polycyclic aromatic group. Ar6 to Ar8 may be the same or different from each other, and represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted fused polycyclic aromatic group. n1 represents 0, 1, or 2. Here, Ar3 and Ar4 may form a ring with a single bond or may be bonded to each other via a substituted or unsubstituted methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom to form a ring. Ar3 or Ar4 may form a ring with a benzene ring to which an Ar3Ar4?N group is bonded, with a single bond or may be bonded to each other via a substituted or unsubstituted methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom to form a ring.) [Image](In the formula, Ar1 represents a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon divalent group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic divalent group, a substituted or unsubstituted fused polycyclic aromatic divalent group, or a single bond. Ar9 represents a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted fused polycyclic aromatic group. R1 to R4 may be the same or different from each other, and represents a hydrogen atom, a deuterium atom, a fluorine atom, a chlorine atom, a cyano group, a nitro group, a linear or branched alkyl group having 1 to 6 carbon atoms which may have a substituted group, cycloalkyl group having 5 to 10 atoms which may have a substituted group, a linear or branched alkenyl group having 2 to 6 atoms which may have a substituted group, a linear or branched alkyloxy group having 1 to 6 carbon atoms which may have a substituted group, a cycloalkyloxy group having 5 to 10 carbon atoms which may have a substituted group, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted fused polycyclic aromatic group, a substituted or unsubstituted aryloxy group, or a disubstituted amino group substituted with a group selected from the group consisting of an aromatic hydrocarbon group, an aromatic heterocyclic group, and a fused polycyclic aromatic group. The groups of R1 to R4 may form a ring with a single bond or may be bonded to each other via a substituted or unsubstituted methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom to form a ring. R1 to R4 and a benzene ring to which R1 to R4 are bonded, may be bonded to each other via a linking group such as a substituted or unsubstituted methylene group, an oxygen atom, a sulfur atom, and a monoarylamino group to form a ring. R5 to R8 may be the same or different from each other, and represents a hydrogen atom, a deuterium atom, a fluorine atom, a chlorine atom, a cyano group, a nitro group, a linear or branched alkyl group having 1 to 6 carbon atoms which may have a substituted group, a cycloalkyl group having 5 to 10 atoms which may have a substituted group, a linear or branched alkenyl group having 2 to 6 atoms which may have a substituted group, a linear or branched alkyloxy group having 1 to 6 carbon atoms which may have a substituted group, a cycloalkyloxy group having 5 to 10 carbon atoms which may have a substituted group, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted fused polycyclic aromatic group, a substituted or unsubstituted aryloxy group, or a disubstituted amino group substituted with a group selected from the group consisting of an aromatic hydrocarbon group, an aromatic heterocyclic group, and a fused polycyclic aromatic group. The groups of R5 to R8 may form a ring with a single bond or may be bonded to each other via a substituted or unsubstituted methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom to form a ring. R5 to R8 and a benzene ring to which R5 to R8 are bonded, may be bonded to each other via a linking group such as a substituted or unsubstituted methylene group, an oxygen atom, a sulfur atom, and a monoarylamino group to form ...
유기 일렉트로 루미네선스 소자(과제) 본 발명의 목적은, 고발광 효율, 고내구성의 유기 EL 소자용의 재료로서, 정공 및 전자의 주입·수송 성능, 전자 저지 능력, 박막 상태에서의 안정성, 내구성 등이 우수한 유기 EL 소자용의 각종 재료를, 각각의 재료가 갖는 특성이 효과적으로 발현할 수 있도록 조합함으로써, (1) 발광 효율 및 전력 효율이 높고, (2) 발광 개시 전압이 낮고, (3) 실용 구동 전압이 낮고, (4) 특히 장수명인 유기 EL 소자를 제공하는 것에 있다. (해결 수단) 적어도 양극, 정공 수송층, 발광층, 전자 수송층 및 음극을 이 순서로 갖는 유기 일렉트로 루미네선스 소자에 있어서, 상기 정공 수송층이 하기 일반식 (1) 로 나타내는 아릴아민 화합물을 함유하고, 상기 발광층이 하기 일반식 (2) 로 나타내는 축합 고리 구조를 갖는 복소 고리 화합물 혹은 하기 일반식 (3) 으로 나타내는 축합 고리 구조를 갖는 복소 고리 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 유기 일렉트로 루미네선스 소자.[이미지]적어도 양극, 정공 수송층, 발광층, 전자 수송층 및 음극을 이 순서로 갖는 유기 일렉트로 루미네선스 소자에 있어서, 상기 정공 수송층이 하기 일반식 (1) 로 나타내는 아릴아민 화합물을 함유하고, 상기 발광층이 하기 일반식 (2) 로 나타내는 축합 고리 구조를 갖는 복소 고리 화합물 혹은 하기 일반식 (3) 으로 나타내는 축합 고리 구조를 갖는 복소 고리 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는유기 일렉트로 루미네선스 소자.[이미지](식 중, Ar1 ∼ Ar5 는 서로 동일해도 되고 상이해도 되고, 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 또는 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기를 나타낸다. Ar6 ∼ Ar8 은 서로 동일해도 되고 상이해도 되고, 수소 원자, 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 또는 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기를 나타낸다. n1 은 0, 1 또는 2 를 나타낸다. 여기서, Ar3 과 Ar4 는, 단결합으로 고리를 형성해도 되고, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 또는 황 원자를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. Ar3 또는 Ar4 는 Ar3Ar4-N 기가 결합하고 있는 벤젠 고리와, 단결합으로 고리를 형성해도 되고, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 또는 황 원자를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다.)[이미지](식 중, A1 은 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소의 2 가기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리의 2 가기, 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족의 2 가기, 또는 단결합을 나타낸다. Ar9 는 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 또는 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기를 나타낸다. R1 ∼ R4 는 서로 동일해도 되고 상이해도 되고, 수소 원자, 중수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 시아노기, 니트로기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 2 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알케닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬옥시기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬옥시기, 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기, 치환 혹은 무치환의 아릴옥시기, 또는 방향족 탄화수소기, 방향족 복소 고리기 혹은 축합 다고리 방향족기에서 선택되는 기에 의해 치환된 디치환 아미노기를 나타낸다. R1 ∼ R4 의 각각의 기끼리가 단결합으로 고리를 형성해도 되고, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 또는 황 원자를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. R1 ∼ R4 는, R1 ∼ R4 가 결합하고 있는 벤젠 고리와, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 황 원자, 또는 모노아릴아미노기의 연결기를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. R5 ∼ R8 은 서로 동일해도 되고 상이해도 되고, 수소 원자, 중수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 시아노기, 니트로기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 2 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알케닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬옥시기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬옥시기, 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기, 치환 혹은 무치환의 아릴옥시기, 또는 방향족 탄화수소기, 방향족 복소 고리기 혹은 축합 다고리 방향족기에서 선택되는 기에 의해 치환된 디치환 아미노기를 나타낸다. R5 ∼ R8 의 각각의 기끼리가 단결합으로 고리를 형성해도 되고, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자 또는 황 원자를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. R5 ∼ R8 은, R5 ∼ R8 이 결합하고 있는 벤젠 고리와, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 황 원자, 또는 모노아릴아미노기의 연결기를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. R9 와 R10 은 서로 동일해도 되고 상이해도 되고, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬기, 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 또는 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기를 나타낸다. R9 와 R10 의 각각의 기끼리가 단결합으로 고리를 형성해도 되고, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 또는 황 원자를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다.)[이미지](식 중, A2 는 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소의 2 가기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리의 2 가기, 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족의 2 가기, 또는 단결합을 나타낸다. Ar10 은 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 또는 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기를 나타낸다. R11 ∼ R14 는 서로 동일해도 되고 상이해도 되고, 수소 원자, 중수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 시아노기, 니트로기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 2 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알케닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬옥시기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬옥시기, 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기, 치환 혹은 무치환의 아릴옥시기, 또는 방향족 탄화수소기, 방향족 복소 고리기 혹은 축합 다고리 방향족기에서 선택되는 기에 의해 치환된 디치환 아미노기를 나타낸다. R11 ∼ R14 의 각각의 기끼리가 단결합으로 고리를 형성해도 되고, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자 또는 황 원자를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. R11 ∼ R14 는, R11 ∼ R14 가 결합하고 있는 벤젠 고리와, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 황 원자, 또는 모노아릴아미노기의 연결기를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. R15 ∼ R18 은 서로 동일해도 되고 상이해도 되고, 수소 원자, 중수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 시아노기, 니트로기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 2 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알케닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 1 내지 6 의 직사슬형 혹은 분기형의 알킬옥시기, 치환기를 가지고 있어도 되는 탄소 원자수 5 내지 10 의 시클로알킬옥시기, 치환 혹은 무치환의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 무치환의 방향족 복소 고리기, 치환 혹은 무치환의 축합 다고리 방향족기, 치환 혹은 무치환의 아릴옥시기, 또는 방향족 탄화수소기, 방향족 복소 고리기 혹은 축합 다고리 방향족기에서 선택되는 기에 의해 치환된 디치환 아미노기를 나타낸다. R15 ∼ R18 의 각각의 기끼리가 단결합으로 고리를 형성해도 되고, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자 또는 황 원자를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 된다. R15 ∼ R18 은, R15 ∼ R18 이 결합하고 있는 벤젠 고리와, 치환 혹은 무치환의 메틸렌기, 산소 원자, 황 원자, 또는 모노아릴아미노기의 연결기를 개재하여 서로 결합하여 고리를 형성해도 되는 유기 일렉트로 루미네선스 소자 화합물)
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ORGANIC ELECTROLUMINESCENT ELEMENT AND ELECTRONIC DEVICEAn organic electroluminescence device includes an anode, a first organic layer, and a cathode in this order. The first organic layer contains a first compound, a second compound, and a third compound. The first compound is a compound represented by a formula (1). The second compound is a delayed fluorescent compound. The third compound is a compound represented by a formula (3). In the formula (1), X is a nitrogen atom or a carbon atom bonded to Y, Y being a hydrogen atom or a substituent. In the formula (3), n is 1 to 4, XB is a group represented by a formula (3A). In the formula (3A), Ar1 and Ar2 are each independently a monovalent or polyvalent aromatic hydrocarbon group, and Cz is a group represented by a formula (3B-1) and the like. [Image]An organic electroluminescence device, comprising: an anode;a cathode; anda first organic layer interposed between the anode and the cathode, whereinthe first organic layer comprises a first compound, a second compound, and a third compound,the first compound is a compound represented by a formula (1): [Image]where, in the formula (1): X is a nitrogen atom, or a carbon atom bonded to Y;Y is a hydrogen atom or a substituent;R21 to R26 are each independently a hydrogen atom or a substituent, or at least one of a pair of R21 and R22, a pair of R22 and R23, a pair of R24 and R25, or a pair of R25 and R26 are mutually bonded to form a ring;Y and R21 to R26 as the substituents are each independently selected from the group consisting of a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkyl halide group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group having 3 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkoxy group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkoxy halide group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkylthio group having 6 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryloxy group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted arylthio group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkenyl group having 2 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aralkyl group having 7 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 30 ring atoms, a halogen atom, a carboxy group, a substituted or unsubstituted ester group, a substituted or unsubstituted carbamoyl group, a substituted or unsubstituted amino group, a nitro group, a cyano group, a substituted or unsubstituted silyl group, and a substituted or unsubstituted siloxanyl group;Z21 and Z22 are each independently a substituent, or are mutually bonded to form a ring; andZ21 and Z22 as the substituent are each independently selected from the group consisting of a halogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkyl halide group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkoxy group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkoxy halide group having 1 to 30 carbon atoms, and a substituted or unsubstituted aryloxy group having 6 to 30 ring carbon atoms,the second compound is a delayed fluorescent compound, andthe third compound is a compound represented by a formula (3): [Image]where, in the formula (3): n is 1, 2, 3 or 4;when n is 2, 3, or 4, a plurality of Cz are mutually the same or different;XB is a group represented by a formula (3A): Ar1?(Ar2)k??(3A)where, in the formula (3A): Ar1 and Ar2 are each independently a substituted or unsubstituted monovalent or polyvalent aromatic hydrocarbon group having 6 to 18 ring carbon atoms;k is 0, 1, or 2;when k is 2, a plurality of Ar2 are mutually the same or different;Ar1 is optionally substituted by a substituent D1, the substituent D1 being each independently selected from the group consisting of a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkyl halide group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group having 3 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted aralkyl group having 7 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkoxy group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkoxy halide group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryloxy group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted silyl group, a halogen atom, a cyano group, and a nitro group;Ar2 is optionally substituted by a substituent D2, the substituent D2 representing the same as the substituent D1;when n is 1, Cz is bonded to Ar1 or Ar2; andwhen n is 2, 3 or 4, a plurality of Cz are each independently bonded to Ar1 or Ar2, andCz is a group represented by a formula (3B-1) or a formula (3B-2): [Image]where, in the formula (3B-1): X1 to X8 each independently represent a nitrogen atom or CRA, RA being a hydrogen atom or a substituent, at least one pair of adjacent ones of RA being optionally mutually bonded to form a ring;RA as the substituent is each independently selected from the group consisting of a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 30 ring atoms, a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkyl halide group having 1 to 30 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl...
유기 일렉트로루미네센스 소자 및 전자 기기양극과 제1 유기층과 음극을 이 순서로 가지고, 제1 유기층은 제1 화합물, 제2 화합물 및 제3 화합물을 포함하고, 제1 화합물은 식 (1)로 표시되는 화합물이고, 제2 화합물은 지연 형광성의 화합물이고, 제3 화합물은 식 (3)으로 표시되는 화합물인 유기 일렉트로루미네센스 소자. 식 (1) 중, X는 질소 원자 또는 Y와 결합하는 탄소 원자이고, Y는 수소 원자 또는 치환기이다. 식 (3) 중, n은 1∼4, XB는 식 (3A)로 표시되는 기이고, 식 (3A) 중, Ar1 및 Ar2는 각각 독립적으로 1가 또는 다가의 방향족 탄화수소기이고, Cz는 식 (3B-1) 등으로 표시되는 기이다.[이미지]양극과, 음극과, 상기 양극과 상기 음극의 사이에 포함되는 제1 유기층을 가지고, 상기 제1 유기층은 제1 화합물, 제2 화합물 및 제3 화합물을 포함하고, 상기 제1 화합물은 하기 일반식 (1)로 표시되는 화합물이고, 상기 제2 화합물은 지연 형광성의 화합물이고, 상기 제3 화합물은 하기 일반식 (3)으로 표시되는 화합물인 유기 일렉트로루미네센스 소자. [화학식 1] [이미지](상기 일반식 (1)에 있어서, X는 질소 원자 또는 Y와 결합하는 탄소 원자이고, Y는 수소 원자 또는 치환기이고, R21∼R26은 각각 독립적으로 수소 원자 혹은 치환기이거나, 또는 R21 및 R22의 조, R22 및 R23의 조, R24 및 R25의 조, 그리고 R25 및 R26의 조의 어느 하나 이상의 조가 상호 결합하여 고리를 형성하고, 치환기로서의 Y 및 R21∼R26은 각각 독립적으로 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 3∼30의 시클로알킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 6∼30의 알킬티오기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴옥시기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴티오기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 2∼30의 알케닐기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 7∼30의 아랄킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴기, 할로겐 원자, 카르복시기, 치환 혹은 무치환의 에스테르기, 치환 혹은 무치환의 카르바모일기, 치환 혹은 무치환의 아미노기, 니트로기, 시아노기, 치환 혹은 무치환의 실릴기, 및 치환 혹은 무치환의 실록사닐기로 이루어지는 군에서 선택되고, Z21 및 Z22는 각각 독립적으로 치환기이거나, 또는 Z21 및 Z22가 상호 결합하여 고리를 형성하고, 치환기로서의 Z21 및 Z22는 각각 독립적으로 할로겐 원자, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알콕시기 및 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴옥시기로 이루어지는 군에서 선택된다.)[화학식 2] [이미지](상기 일반식 (3)에 있어서, n은 1, 2, 3 또는 4이고, n이 2, 3 또는 4인 경우, 복수의 Cz는 상호 동일하거나 또는 다르고, XB는 하기 일반식 (3A)로 표시되는 기이고, Cz는 하기 일반식 (3B-1) 또는 (3B-2)로 표시되는 기이다.)[화학식 3] [이미지](상기 일반식 (3A)에 있어서, Ar1 및 Ar2는 각각 독립적으로 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼18의 1가 혹은 다가의 방향족 탄화수소기이고, k는 0, 1 또는 2이고, k가 2인 경우, 복수의 Ar2는 상호 동일하거나 또는 다르고, Ar1이 치환기를 갖는 경우에 있어서의 치환기 D1은 각각 독립적으로 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 3∼30의 시클로알킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 7∼30의 아랄킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알콕시기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴옥시기, 치환 혹은 무치환의 실릴기, 할로겐 원자, 시아노기, 및 니트로기로 이루어지는 군에서 선택되고, Ar2가 치환기를 갖는 경우에 있어서의 치환기 D2는 상기 치환기 D1과 동의이고, n이 1인 경우, Cz는 Ar1에 결합하거나 또는 Ar2에 결합하고, n이 2, 3 또는 4인 경우, 복수의 Cz는 각각 독립적으로 Ar1에 결합하거나 또는 Ar2에 결합한다.)[화학식 4] [이미지](상기 일반식 (3B-1)에 있어서, X1∼X8은 각각 독립적으로 질소 원자 또는 CRA이고, RA는 수소 원자 혹은 치환기이거나, 또는 인접하는 RA끼리의 조의 어느 하나 이상의 조가 상호 결합하여 고리를 형성하고, 치환기로서의 RA는 각각 독립적으로 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 3∼30의 시클로알킬기, 치환 혹은 무치환의 실릴기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 6∼30의 아릴옥시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬티오기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴티오기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 7∼30의 아랄킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 2∼30의 알케닐기, 할로겐 원자, 치환 혹은 무치환의 탄소수 2∼30의 알키닐기, 시아노기, 히드록시기, 니트로기, 및 카르복시기로 이루어지는 군에서 선택되고, RA가 치환 혹은 무치환의 고리 형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴기인 경우에 있어서의 상기 헤테로아릴기는, 각각 독립적으로 카르바졸릴기 또는 아자카르바졸릴기이고, 복수의 RA는 상호 동일하거나 또는 다르고, 단, 상기 일반식 (3B-1)에 있어서의 질소 원자는, 상기 일반식 (3A) 중, Ar1 및 Ar2의 어느 하나와 결합한다)[화학식 5] [이미지](상기 일반식 (3B-2)에 있어서, X1∼X4는 상기 일반식 (3A) 중, Ar1 및 Ar2의 어느 하나와 결합하는 탄소 원자, 질소 원자 또는 CRC이고, RC는 수소 원자 혹은 치환기이거나, 또는 인접하는 RC끼리의 조의 어느 하나 이상의 조가 상호 결합하여 고리를 형성하고, 단, X1∼X4 중 하나는, 상기 일반식 (3A) 중, Ar1 및 Ar2의 어느 하나와 결합하는 탄소 원자이고, X5∼X8은 질소 원자 또는 CRD이고, RD는 수소 원자 혹은 치환기이거나, 또는 인접하는 RD끼리의 조의 어느 하나 이상의 조가 상호 결합하여 고리를 형성하고, RB, RC 및 RD는 각각 독립적으로 상기 일반식 (3B-1)에 있어서의 RA와 동의이고, 복수의 RC는 상호 동일하거나 또는 다르며, 복수의 RD는 상호 동일하거나 또는 다르고, 상기 제3 화합물에 있어서, 「치환 혹은 무치환의」라고 하는 경우에 있어서의 치환기 E는치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알킬기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 3∼30의 시클로알킬기, 치환 혹은 무치환의 실릴기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알콕시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 6∼30의 아릴옥시기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬티오기, 치환 혹은 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴티오기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 7∼30의 아랄킬기, 치환 혹은 무치환의 탄소수 2∼30의 알케닐기, 할로겐 원자, 치환 혹은 무치환의 탄소수 2∼30의 알키닐기, 시아노기, 히드록시기, 니트로기, 및 카르복시기로 이루어지는 군에서 선택되고, 상기 치환기 E가 추가로 치환기 F를 갖는 경우, 치환기 F는 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴기, 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬기, 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알킬기, 무치환의 고리 형성 탄소수 3∼30의 시클로알킬기, 무치환의 실릴기, 무치환의 탄소수 1∼30의 알콕시기, 무치환의 탄소수 1∼30의 할로겐화알콕시기, 무치환의 탄소수 6∼30의 아릴옥시기, 무치환의 탄소수 1∼30의 알킬티오기, 무치환의 고리 형성 탄소수 6∼30의 아릴티오기, 무치환의 탄소수 7∼30의 아랄킬기, 무치환의 탄소수 2∼30의 알케닐기, 할로겐 원자, 무치환의 탄소수 2∼30의 알키닐기, 시아노기, 히드록시기, 니트로기, 및 카르복시기로 이루어지는 군에서 선택되고, 단, 치환기 F는 추가적인 치환기를 갖지 않는다.)
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ORGANIC ELECTROLUMINESCENT ELEMENT AND ELECTRONIC DEVICEAn organic electroluminescence device comprising a cathode, an anode and an organic layer disposed between the cathode and the anode, wherein the organic layer comprises a fluorescent emitting layer and the fluorescent emitting layer comprises at least one first compound selected from the compounds represented by formulae (19), (21), (22), and (23), a second compound selected from the compounds represented by formula (3a), and a dopant material selected from the compounds represented by formulae (D1) and (D2) is excellent in its performance.An organic electroluminescence device comprising a cathode, an anode and an organic layer disposed between the cathode and the anode, wherein the organic layer comprises a fluorescent emitting layer and the fluorescent emitting layer comprises: at least one first compound selected from the compounds represented by formulae (19), (21), (22), and (23);a second compound selected from the compounds represented by formula (3a); anda dopant material selected from the compounds represented by formulae (D1) and (D2); wherein: Z is CRA or N;π1 is a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon ring having 6 to 50 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring having 5 to 50 ring atoms;π2 is a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon ring having 6 to 50 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring having 5 to 50 ring atoms;RA, RB, and RC are each independently a hydrogen atom or a substituent, wherein the substituent is a halogen atom, a cyano group, a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkenyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkynyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group having 3 to 20 ring carbon atoms, an amino group, a substituted or unsubstituted alkoxy group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryloxy group having 6 to 50 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkylthio group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted arylthio group having 6 to 50 ring carbon atoms, a group represented by —Si(R101)(R102)(R103), a group represented by —N(R104)(R105), a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 50 ring carbon atoms, or a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 50 ring atoms;R101 to R105 are each independently a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group having 3 to 20 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 50 ring carbon atoms, or a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 50 ring atoms;n and m are each independently an integer of 1 to 4;adjacent two RA's are bonded to each other to form a substituted or unsubstituted ring structure or not bonded to each other, thereby failing to form a ring structure;adjacent two RB's are bonded to each other to form a substituted or unsubstituted ring structure or not bonded to each other, thereby failing to form a ring structure; andadjacent two RC's are bonded to each other to form a substituted or unsubstituted ring structure or not bonded to each other, thereby failing to form a ring structure; wherein: a ring α, a ring β, and a ring γ are each independently a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon ring having 6 to 50 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring having 5 to 50 ring atoms;Ra and Rb are each independently a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 50 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 50 ring atoms, or a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 20 carbon atoms;Ra may be bonded to one or both of the ring α and the ring β directly or via a linker; andRb may be bonded to one or both of the ring α and the ring γ directly or via a linker; wherein: R101 to R110 are each independently a hydrogen atom or a substituent, wherein the substituent is as described above with respect to the substituent of RA, RB, and RC;provided that at least one of R101 to R110 is -L-Ar;each L is independently a single bond or a linker, wherein the linker is a substituted or unsubstituted arylene group having 6 to 30 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted heteroarylene group having 5 to 30 ring atoms; andeach Ar is independently a substituted or unsubstituted single ring group having 5 to 50 ring atoms, a substituted or unsubstituted fused ring group having 8 to 50 ring atoms, or a monovalent group wherein two or more selected from the single ring and the fused ring are bonded to each other via a single bond; wherein: R201 to R212 are each independently a hydrogen atom or a substituent, wherein the substituent is as described above with respect to the substituent of RA, RB, and RC;provided that at least one of R201 to R212 is -L2-Ar21;each L2 is independently a single bond or a linker, wherein the linker is a substituted or unsubstituted arylene group having 6 to 30 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted heteroarylene group having 5 to 30 ring atoms; andeach Ar21 is independently a substituted or unsubstituted single ring group having 5 to 50 ring atoms, a substituted or unsubstituted fused ring group having 8 to 50 ring atoms, or a monovalent group wherein two or more selected from the...
유기 전기발광 소자 및 전자 기기음극, 양극, 및 해당 음극과 해당 양극 사이에 유기층을 함유하고, 해당 유기층이 형광 발광층을 포함하고, 해당 형광 발광층이, 식(19), (21), (22) 및 (23)으로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 제 1 화합물, 식(3a)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 제 2 화합물, 및 식(D1) 및 (D2)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 도펀트 재료를 함유하는 유기 전기발광 소자는 우수한 성능을 나타낸다.음극, 양극, 및 상기 음극과 상기 양극 사이에 존재하는 유기층을 함유하는 유기 전기발광 소자로서, 상기 유기층은 형광 발광층을 포함하고, 상기 형광 발광층이,하기 식(19), (21), (22) 및 (23)으로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 제 1 화합물,하기 식(3a)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 제 2 화합물,하기 식(D1) 및 (D2)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 도펀트 재료를 함유하는 유기 전기발광 소자.[화학식 1] (식 중, Z는 CRA 또는 N이다.π1은 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 방향족 탄화수소환 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 방향족 헤테로환이다.π2는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 방향족 탄화수소환 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 방향족 헤테로환이다.RA, RB 및 RC는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기를 나타내고, 해당 치환기는, 할로젠 원자, 사이아노기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알켄일기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킨일기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 3∼20의 사이클로알킬기, 아미노기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알콕시기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴옥시기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬싸이오기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴싸이오기, -Si(R101)(R102)(R103)으로 표시되는 기, -N(R104)(R105)로 표시되는 기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.R101∼R105는 각각 독립적으로 수소 원자, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 3∼20의 사이클로알킬기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.n 및 m은 각각 독립적으로 1∼4의 정수이다.인접하는 2개의 RA는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 되고, 서로 결합하지 않아 환 구조를 형성하지 않아도 된다.인접하는 2개의 RB는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 되고, 서로 결합하지 않아 환을 형성하지 않아도 된다.인접하는 2개의 RC는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 되고, 서로 결합하지 않아 환 구조를 형성하지 않아도 된다.) [화학식 2] (식 중, 환 α, 환 β 및 환 γ는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 방향족 탄화수소환 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 방향족 헤테로환이다.Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기이다.Ra는 환 α 및 환 β의 한쪽 또는 양쪽에, 직접 또는 연결기를 개재시켜 결합해도 된다.Rb는 환 α 및 환 γ의 한쪽 또는 양쪽에, 직접 또는 연결기를 개재시켜 결합해도 된다.)[화학식 3] (식 중, R101∼R110은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 상기한 치환기와 동일하다.단, R101∼R110 중 적어도 1개는 -L-Ar이며,각 L은 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며,각 Ar은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.)[화학식 4] (식 중, R201∼R212는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 상기한 치환기와 동일하다.단, R201∼R212 중 적어도 1개는 -L2-Ar21이며,각 L2는 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며, 각 Ar21은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.) [화학식 5] (식 중, R301∼R310은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 상기한 치환기와 동일하다.단, R301∼R310 중 적어도 1개는 -L3-Ar31이며, 각 L3은 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며,각 Ar31은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.) [화학식 6] (식 중, R401∼R410은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 상기한 치환기와 동일하다.단, R401∼R410 중 적어도 1개는 -L4-Ar41이며,각 L4는 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며,각 Ar41은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.R401과 R402, R402와 R403, R403과 R404, R405와 R406, R406과 R407 및 R407과 R408로부터 선택되는 인접하는 2개가 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 된다.) [화학식 7] (식 중, L77은 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴렌기이다.Ar66은 환형성 탄소수 6∼50의 방향족 탄화수소환 또는 환형성 원자수 5∼50의 방향족 헤테로환의 2∼4가의 잔기이고, 치환기를 갖고 있어도 된다.m11은 0, 1 또는 2이며, m11이 0일 때 L77은 단일결합이고, m11이 2일 때 2개의 L77은 동일해도 상이해도 된다.m22는 0 또는 1이며, m22가 0일 때 A1-(L77)m11-은 존재하지 않고, 수소 원자가 A2에 결합한다.m33은 0, 1, 2 또는 3이며, m33이 0일 때 Ar66은 단일결합이고, m33이 2 또는 3일 때 2 또는 3개의 Ar66은 동일해도 상이해도 된다.m44는 0, 1, 2 또는 3이며, m44가 0일 때 CN은 존재하지 않고, 수소 원자가 A66에 결합한다.m55는 1, 2 또는 3이며, m55가 2 또는 3일 때, 2 또는 3개의 -(Ar66)m33-(CN)m55는 동일해도 상이해도 된다.A1은 하기 식(A-1)∼(A-12)로부터 선택되는 1가의 기이다.A2는 하기 식(A-1)∼(A-12)로부터 선택되는 2∼4가의 기이다.[화학식 8] (식 중, R1∼R12로부터 선택되는 1개, R21∼R30으로부터 선택되는 1개, R31∼R40으로부터 선택되는 1개, R41∼R50으로부터 선택되는 1개, R51∼R60으로부터 선택되는 1개, R61∼R72로부터 선택되는 1개, R73∼R86으로부터 선택되는 1개, R87∼R94로부터 선택되는 1개, R95∼R104로부터 선택되는 1개, R105∼R114로부터 선택되는 1개, R115∼R124로부터 선택되는 1개 및 R125∼R133으로부터 선택되는 1개는 L77에 결합하는 단일결합이다.또는, R1∼R12로부터 선택되는 2∼4개, R21∼R30으로부터 선택되는 2∼4개, R31∼R40으로부터 선택되는 2∼4개, R41∼R50으로부터 선택되는 2∼4개, R51∼R60으로부터 선택되는 2∼4개, R61∼R72로부터 선택되는 2∼4개, R73∼R86으로부터 선택되는 2∼4개, R87∼R94로부터 선택되는 2∼4개, R95∼R104로부터 선택되는 2∼4개, R105∼R114로부터 선택되는 2∼4개, R115∼R124로부터 선택되는 2∼4개 및 R125∼R133으로부터 선택되는 2∼4개 중 1개는 L77에 결합하는 단일결합이고, 그 외는 Ar66에 결합하는 단일결합이다.상기 단일결합이 아닌 R1∼R12, R21∼R30, R31∼R40, R41∼R50, R51∼R60, R61∼R72, R73∼R86, R87∼R94, R95∼R104, R105∼R114, R115∼R124 및 R125∼R133은 각각 독립적으로 수소 원자, 할로젠 원자, 사이아노기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 3∼20의 사이클로알킬기, -Si(R101)(R102)(R103)으로 표시되는 기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기. 상기 단일결합이 아닌 R1∼R12, R21∼R30, R31∼R40, R41∼R50, R51∼R60, R61∼R72, R73∼R86, R87∼R94, R95∼R104, R105∼R114, R115∼R124 및 R125∼R133으로부터 선택되는 인접하는 2개는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 된다.))
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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ORGANIC ELECTROLUMINESCENT ELEMENT AND ELECTRONIC DEVICEAn organic electroluminescence device having a further improved lifetime, which comprising a cathode, an anode and an organic layer disposed between the cathode and the anode, wherein the organic layer comprises a fluorescent emitting layer and the fluorescent emitting layer comprises at least one dopant material selected from the compounds represented by formulae (D1) and (D2), at least one first compound selected from the compounds represented by formulae (19), (21), (22), and (23), and at least one second compound selected from the compounds represented by formulae (2a), (2b), and (2c) and an electronic device comprising the organic electroluminescence device are described.An organic electroluminescence device comprising a cathode, an anode and an organic layer disposed between the cathode and the anode, wherein the organic layer comprises a fluorescent emitting layer and the fluorescent emitting layer comprises: at least one dopant material selected from the compounds represented by formulae (D1) and (D2);at least one first compound selected from the compounds represented by formulae (19), (21), (22), and (23); andat least one second compound selected from the compounds represented by formulae (2a), (2b), and (2c): wherein:Z is CRA or N;π1 is a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon ring having 6 to 50 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring having 5 to 50 ring atoms;π2 is a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon ring having 6 to 50 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring having 5 to 50 ring atoms;RA, RB, and RC are each independently a hydrogen atom or a substituent, wherein the substituent is a halogen atom, a cyano group, a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkenyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkynyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group having 3 to 20 ring carbon atoms, an amino group, a substituted or unsubstituted alkoxy group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryloxy group having 6 to 50 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkylthio group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted arylthio group having 6 to 50 ring carbon atoms, a group represented by —Si(R101)(R102)(R103), a group represented by —N(R104)(R105), a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 50 ring carbon atoms, or a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 50 ring atoms;R101 to R105 are each independently a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 20 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group having 3 to 20 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 50 ring carbon atoms, or a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 50 ring atoms;n and m are each independently an integer of 1 to 4;adjacent two RA's are bonded to each other to form a substituted or unsubstituted ring structure or not bonded to each other, thereby failing to form a ring structure;adjacent two RB's are bonded to each other to form a substituted or unsubstituted ring structure or not bonded to each other, thereby failing to form a ring structure; andadjacent two RC's are bonded to each other to form a substituted or unsubstituted ring structure or not bonded to each other, thereby failing to form a ring structure; wherein:a ring α, a ring β, and a ring γ are each independently a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon ring having 6 to 50 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring having 5 to 50 ring atoms;Ra and Rb are each independently a substituted or unsubstituted aryl group having 6 to 50 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted heteroaryl group having 5 to 50 ring atoms, or a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 20 carbon atoms;Ra may be bonded to one or both of the ring α and the ring β directly or via a linker; andRb may be bonded to one or both of the ring α and the ring γ directly or via a linker; wherein:R101 to R110 are each independently a hydrogen atom or a substituent, wherein the substituent is as described above with respect to the substituent of RA, RB, and RC;provided that at least one of R101 to R110 is -L-Ar;each L is independently a single bond or a linker, wherein the linker is a substituted or unsubstituted arylene group having 6 to 30 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted heteroarylene group having 5 to 30 ring atoms; andeach Ar is independently a substituted or unsubstituted single ring group having 5 to 50 ring atoms, a substituted or unsubstituted fused ring group having 8 to 50 ring atoms, or a monovalent group wherein two or more selected from the single ring and the fused ring are bonded to each other via a single bond; wherein:R201 to R212 are each independently a hydrogen atom or a substituent, wherein the substituent is as described above with respect to the substituent of RA, RB, and RC;provided that at least one of R201 to R212 is -L2Ar21;each L2 is independently a single bond or a linker, wherein the linker is a substituted or unsubstituted arylene group having 6 to 30 ring carbon atoms or a substituted or unsubstituted heteroarylene group having 5 to 30 ring atoms; andeach Ar21 is independently a substituted or unsubstituted single ring group having 5 to 50 ring atoms, a substituted or unsubstituted fused ring group having 8 to 50 ring atoms, or a monovalent group whe...
유기 전기발광 소자 및 전자 기기더 우수한 수명을 나타내는 유기 EL 소자, 및 당해 유기 EL 소자를 구비하는 전자 기기를 제공하는 것이고, 음극, 양극, 및 해당 음극과 해당 양극 사이에 존재하는 유기층을 함유하는 유기 전기발광 소자로서, 해당 유기층은 형광 발광층을 포함하고, 해당 형광 발광층이, 식(D1) 및 (D2)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 도펀트 재료, 식(19), (21), (22) 및 (23)으로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 제 1 화합물, 및 식(2a), (2b) 및 (2c)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 제 2 화합물을 포함하는, 유기 전기발광 소자.음극, 양극, 및 상기 음극과 상기 양극 사이에 존재하는 유기층을 함유하는 유기 전기발광 소자로서, 상기 유기층은 형광 발광층을 포함하고, 상기 형광 발광층이,하기 식(D1) 및 (D2)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 도펀트 재료,하기 식(19), (21), (22) 및 (23)으로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 제 1 화합물,및 하기 식(2a), (2b) 및 (2c)로 표시되는 화합물로부터 선택되는 1종 이상인 제 2 화합물을 포함하는, 유기 전기발광 소자.[화학식 1] (식 중, Z는 CRA 또는 N이다.π1은 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 방향족 탄화수소환 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 방향족 헤테로환이다.π2는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 방향족 탄화수소환 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 방향족 헤테로환이다.RA, RB 및 RC는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는, 할로젠 원자, 사이아노기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알켄일기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킨일기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 3∼20의 사이클로알킬기, 아미노기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알콕시기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴옥시기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬싸이오기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴싸이오기, -Si(R101)(R102)(R103)으로 표시되는 기, -N(R104)(R105)로 표시되는 기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.R101∼R105는 각각 독립적으로 수소 원자, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 3∼20의 사이클로알킬기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.n 및 m은 각각 독립적으로 1∼4의 정수이다.인접하는 2개의 RA는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 되고, 서로 결합하지 않아 환 구조를 형성하지 않아도 된다.인접하는 2개의 RB는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 되고, 서로 결합하지 않아 환을 형성하지 않아도 된다.인접하는 2개의 RC는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 되고, 서로 결합하지 않아 환 구조를 형성하지 않아도 된다.) [화학식 2] (식 중, 환 α, 환 β 및 환 γ는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 방향족 탄화수소환 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 방향족 헤테로환이다.Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기이다.Ra는 환 α 및 환 β의 한쪽 또는 양쪽에, 직접 또는 연결기를 개재시켜 결합해도 된다.Rb는 환 α 및 환 γ의 한쪽 또는 양쪽에, 직접 또는 연결기를 개재시켜 결합해도 된다.) [화학식 3] (식 중, R101∼R110은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 기재한 상기 치환기와 동일하다.단, R101∼R110 중 적어도 1개는 -L-Ar이며,각 L은 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며,각 Ar은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.) [화학식 4] (식 중, R201∼R212는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 기재한 상기 치환기와 동일하다.단, R201∼R212 중 적어도 1개는 -L2-Ar21이며,각 L2는 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며,각 Ar21은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.)[화학식 5] (식 중, R301∼R310은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 기재한 상기 치환기와 동일하다.단, R301∼R310 중 적어도 1개는 -L3-Ar31이며, 각 L3은 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며, 각 Ar31은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.) [화학식 6] (식 중, R401∼R410은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기이고, 해당 치환기는 RA, RB 및 RC에 관해서 기재한 상기 치환기와 동일하다.단, R401∼R410 중 적어도 1개는 -L4-Ar41이며,각 L4는 각각 독립적으로 단일결합 또는 연결기이고, 해당 연결기는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 헤테로아릴렌기이며,각 Ar41은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 단환기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 8∼50의 축합환기, 또는 상기 단환 및 상기 축합환으로부터 선택되는 2 이상의 환이 단일결합을 개재시켜 결합한 1가의 기이다.R401과 R402, R402와 R403, R403과 R404, R405와 R406, R406과 R407 및 R407과 R408로부터 선택되는 인접하는 2개가 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 된다.) [화학식 7] (식 중, Ar11, Ar22 및 Ar33은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.L11, L22 및 L33은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴렌기이다.p, q 및 r은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이며, p가 0일 때 L11은 단일결합이고, q가 0일 때 L22는 단일결합이고, r이 0일 때 L33은 단일결합이다.) [화학식 8] (식 중, R71∼R78로부터 선택되는 1개는 *a에 결합하는 단일결합이고, R81∼R88로부터 선택되는 1개는 *b에 결합하는 단일결합이고,상기 단일결합이 아닌 R71∼R78 및 R81∼R88은 각각 독립적으로 수소 원자, 치환 또는 비치환된 탄소수 1∼20의 알킬기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.상기 단일결합이 아닌 R71∼R74로부터 선택되는 인접하는 2개, 상기 단일결합이 아닌 R75∼R78로부터 선택되는 인접하는 2개, 상기 단일결합이 아닌 R81∼R84로부터 선택되는 인접하는 2개 및 상기 단일결합이 아닌 R85∼R88로부터 선택되는 인접하는 2개는 서로 결합하여 치환 또는 비치환된 환 구조를 형성해도 된다.Ar44 및 Ar55는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.L44, L55 및 L66은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴렌기이다.m4, m5 및 m6은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이며, m4가 0일 때 L44는 단일결합이고, m5가 0일 때 L55는 단일결합이고, m6이 0일 때 L66은 단일결합이다.) (Ar80)(Ar81)N-(L80)-N(Ar82)(Ar83) (2c) (식 중, Ar80∼Ar83은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴기이다.L80은 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼50의 아릴렌기 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼50의 헤테로아릴렌기.)
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ORGANIC LIGHT-EMITTING DEVICE AND METHOD OF MANUFACTURING THE SAMEAn organic light-emitting device includes a first hole transport region including a polymer compound that includes a repeating unit derived from a compound including a moiety represented by Formula 1A and a second hole transport region including a first compound and a second compound, or including the first compound and a third compound, the first compound being a compound including a repeating unit represented by Formula 1, the second compound being a compound represented by Formula 2, and the third compound being a compound represented by Formula 3. [Image][Image][Image]An organic light-emitting device, comprising: a first electrode; a second electrode facing the first electrode; and an organic layer between the first electrode and the second electrode and comprising an emission layer, wherein the organic layer includes a first hole transport region and a second hole transport region between the first electrode and the emission layer, the first hole transport region includes a polymer compound, the second hole transport region includes a first compound and a second compound, or includes the first compound and a third compound, the polymer compound includes a repeating unit derived from a compound including a moiety represented by Formula 1A, the first compound is a compound including a repeating unit represented by Formula 1, the second compound is a compound represented by Formula 2, and the third compound is a compound represented by Formula 3: [Image][Image][Image][Image] wherein, in Formulae 1A, 1, 2, and 3, L1 to L4, L11 to L13, L21, L22, and L31 to L35 are each independently selected from a substituted or unsubstituted C3-C10 cycloalkylene group, a substituted or unsubstituted C1-C10 heterocycloalkylene group, a substituted or unsubstituted C3-C10 cycloalkenylene group, a substituted or unsubstituted C1-C10 heterocycloalkenylene group, a substituted or unsubstituted C6-C60 arylene group, a substituted or unsubstituted C1-C60 heteroarylene group, a substituted or unsubstituted divalent non-aromatic condensed polycyclic group, and a substituted or unsubstituted divalent non-aromatic condensed heteropolycyclic group, a1 to a4, all to a13, a21, a22, and a31 to a35 are each independently an integer of 0 to 5, k1 is 1 or 2, k2 is 0 or 1, k1 and k2 satisfies k1+k2 = 2, at least one of X1 to X3 is a binding site to a neighboring atom, Ar21 and Ar22 are each independently selected from a substituted or unsubstituted C6-C60 aryl group, a substituted or unsubstituted C6-C60 aryloxy group, a substituted or unsubstituted C6-C60 arylthio group, a substituted or unsubstituted C1-C60 heteroaryl group, a substituted or unsubstituted monovalent non-aromatic condensed polycyclic group, and a substituted or unsubstituted monovalent non-aromatic condensed heteropolycyclic group, k31 is 0 or 1, R11, R21 to R28, and R31 to R34 are each independently hydrogen, deuterium, -F,-Cl, -Br, -I, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, an amidino group, a hydrazino group, a hydrazono group, a substituted or unsubstituted C1-C60 alkyl group, a substituted or unsubstituted C2-C60 alkenyl group, a substituted or unsubstituted C2-C60 alkynyl group, a substituted or unsubstituted C1-C60 alkoxy group, a substituted or unsubstituted C3-C10 cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted C1-C10 heterocycloalkyl group, a substituted or unsubstituted C3-C10 cycloalkenyl group, a substituted or unsubstituted C1-C10 heterocycloalkenyl group, a substituted or unsubstituted C6-C60 aryl group, a substituted or unsubstituted C6-C60 aryloxy group, a substituted or unsubstituted C6-C60 arylthio group, a substituted or unsubstituted C1-C60 heteroaryl group, a substituted or unsubstituted monovalent non-aromatic condensed polycyclic group, a substituted or unsubstituted monovalent non-aromatic condensed heteropolycyclic group, -Si(Q1)(Q2)(Q3), -N(Q1)(Q2), -B(Q1)(Q2), -C(=O)(Q1),-S(=O)2(Q1), or -P(=O)(Q1)(Q2), b11 and b31 to b34 are each independently an integer of 1 to 10, at least one substituent of the substituted C3-C10 cycloalkylene group, the substituted C1-C10 heterocycloalkylene group, the substituted C3-C10 cycloalkenylene group, the substituted C1-C10 heterocycloalkenylene group, the substituted C6-C60 arylene group, the substituted C1-C60 heteroarylene group, the substituted divalent non-aromatic condensed polycyclic group, the substituted divalent non-aromatic condensed heteropolycyclic group, the substituted C1-C60 alkyl group, the substituted C2-C60 alkenyl group, the substituted C2-C60 alkynyl group, the substituted C1-C60 alkoxy group, the substituted C3-C10 cycloalkyl group, the substituted C1-C10 heterocycloalkyl group, the substituted C3-C10 cycloalkenyl group, the substituted C1-C10 heterocycloalkenyl group, the substituted C6-C60 aryl group, the substituted C6-C60 aryloxy group, the substituted C6-C60 arylthio group, the substituted C1-C60 heteroaryl group, the substituted monovalent non-aromatic condensed polycyclic group, and the substituted monovalent non-aromatic condensed heteropolycyclic group is selected from: deuterium, -F, -Cl, -Br, -I, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, an amidino group, a hydrazino group, a hydrazono group, a C1-C60 alkyl group, a C2-C60 alkenyl group, a C2-C60 alkynyl group, and a C1-C60 alkoxy group; a C1-C60 alkyl group, a C2-C60 alkenyl group, a C2-C60 alkynyl group, and a C1-C60 alkoxy group, each substituted with at least one selected from deuterium, -F, -Cl, - Br, -I, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, an amidino group, a hydrazin...
유기 발광 소자 및 이의 제조 방법유기 발광 소자 및 이의 제조 방법이 개시된다.제1전극; 상기 제1전극에 대향된 제2전극; 및 상기 제1전극과 상기 제2전극 사이에 배치된, 발광층을 포함한 유기층을 포함하고, 상기 유기층은 상기 제1전극과 상기 발광층 사이에 배치된 제1정공 수송 영역 및 제2정공 수송 영역을 포함하고,상기 제1정공 수송 영역은 고분자 화합물을 포함하고, 상기 제2정공 수송 영역은 제1화합물 및 제2화합물을 포함하거나, 제1화합물 및 제3화합물을 포함하고, 상기 고분자 화합물은 하기 화학식 1A로 표시된 부분 구조를 포함하는 화합물로부터 유래된 반복 단위를 포함하고, 상기 제1화합물은 하기 화학식 1로 표시된 반복 단위를 포함한 화합물이고, 상기 제2화합물은 하기 화학식 2로 표시된 화합물이고, 상기 제3화합물은 하기 화학식 3으로 표시된 화합물인, 유기 발광 소자:<화학식 1A>[이미지]<화학식 1>[이미지]<화학식 2>[이미지]<화학식 3>[이미지]상기 화학식 1A, 1, 2 및 3 중,L1 내지 L4, L11 내지 L13, L21, L22 및 L31 내지 L35는 서로 독립적으로, 치환 또는 비치환된 C3-C10시클로알킬렌기, 치환 또는 비치환된 C1-C10헤테로시클로알킬렌기, 치환 또는 비치환된 C3-C10시클로알케닐렌기, 치환 또는 비치환된 C1-C10헤테로시클로알케닐렌기, 치환 또는 비치환된 C6-C60아릴렌기, 치환 또는 비치환된 C1-C60헤테로아릴렌기, 치환 또는 비치환된 2가 비-방향족 축합다환 그룹(substituted or unsubstituted divalent non-aromatic condensed polycyclic group) 및 치환 또는 비치환된 2가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹(substituted or unsubstituted divalent non-aromatic condensed heteropolycyclic group) 중에서 선택되고,a1 내지 a4, a11 내지 a13, a21, a22 및 a31 내지 a35는 서로 독립적으로, 1 내지 5 중에서 선택된 정수이고,k1은 1 또는 2이고,k2는 0 또는 1이고,상기 k1 및 상기 k2는 k1+k2 = 2를 만족하고,X1 내지 X3 중 적어도 하나는 이웃한 원자와의 결합 사이트이고,Ar21 및 Ar22는 서로 독립적으로, 치환 또는 비치환된 C6-C60아릴기, 치환 또는 비치환된 C6-C60아릴옥시기, 치환 또는 비치환된 C6-C60아릴티오기, 치환 또는 비치환된 C1-C60헤테로아릴기, 치환 또는 비치환된 1가 비-방향족 축합다환 그룹 및 치환 또는 비치환된 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹 중에서 선택되고,k31은 0 또는 1이고,R11, R21 내지 R28 및 R31 내지 R34는 서로 독립적으로, 수소, 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, 니트로기, 아미디노기, 히드라지노기, 히드라조노기, 치환 또는 비치환된 C1-C60알킬기, 치환 또는 비치환된 C2-C60알케닐기, 치환 또는 비치환된 C2-C60알키닐기, 치환 또는 비치환된 C1-C60알콕시기, 치환 또는 비치환된 C3-C10시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C1-C10헤테로시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C3-C10시클로알케닐기, 치환 또는 비치환된 C1-C10헤테로시클로알케닐기, 치환 또는 비치환된 C6-C60아릴기, 치환 또는 비치환된 C6-C60아릴옥시기, 치환 또는 비치환된 C6-C60아릴티오기, 치환 또는 비치환된 C1-C60헤테로아릴기, 치환 또는 비치환된 1가 비-방향족 축합다환 그룹, 치환 또는 비치환된 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹, -Si(Q1)(Q2)(Q3), -N(Q1)(Q2), -B(Q1)(Q2), -C(=O)(Q1), -S(=O)(Q1) 또는 -P(=O)(Q1)(Q2)이고,b11 및 b31 내지 b34는 서로 독립적으로, 1 내지 10 중에서 선택된 정수이고,상기 치환된 C5-C60 카보시클릭 그룹, 치환된 C2-C60 헤테로시클릭 그룹, 치환된 C3-C10시클로알킬렌기, 치환된 C1-C10헤테로시클로알킬렌기, 치환된 C3-C10시클로알케닐렌기, 치환된 C1-C10헤테로시클로알케닐렌기, 치환된 C6-C60아릴렌기, 치환된 C1-C60헤테로아릴렌기, 치환된 2가 비-방향족 축합다환 그룹 및 치환된 2가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹, 치환된 C1-C60 알킬기, 치환된 C2-C60 알케닐기, 치환된 C2-C60 알키닐기, 치환된 C1-C60 알콕시기, 치환된 C3-C10 시클로알킬기, 치환된 C1-C10 헤테로시클로알킬기, 치환된 C3-C10 시클로알케닐기, 치환된 C1-C10 헤테로시클로알케닐기, 치환된 C6-C60 아릴기, 치환된 C6-C60 아릴옥시기, 치환된 C6-C60 아릴티오기, 치환된 C1-C60 헤테로아릴기, 치환된 1가 비-방향족 축합다환 그룹 및 치환된 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹의 치환기 중 적어도 하나는, 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, 니트로기, 아미디노기, 히드라지노기, 히드라조노기, C1-C60알킬기, C2-C60알케닐기, C2-C60알키닐기, C1-C60알콕시기; 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, 니트로기, 아미디노기, 히드라지노기, 히드라조노기, C3-C10시클로알킬기, C1-C10헤테로시클로알킬기, C3-C10시클로알케닐기, C1-C10헤테로시클로알케닐기, C6-C60아릴기, C6-C60아릴옥시기, C6-C60아릴티오기, C1-C60헤테로아릴기, 1가 비-방향족 축합다환 그룹, 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹, -Si(Q11)(Q12)(Q13), -N(Q11)(Q12), -B(Q11)(Q12), -C(=O)(Q11), -S(=O)2(Q11) 및 -P(=O)(Q11)(Q12) 중에서 선택된 적어도 하나로 치환된, C1-C60알킬기, C2-C60알케닐기, C2-C60알키닐기 및 C1-C60알콕시기;C3-C10시클로알킬기, C1-C10헤테로시클로알킬기, C3-C10시클로알케닐기, C1-C10헤테로시클로알케닐기, C6-C60아릴기, C6-C60아릴옥시기, C6-C60아릴티오기, C1-C60헤테로아릴기, 1가 비-방향족 축합다환 그룹 및 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹;중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, 니트로기, 아미디노기, 히드라지노기, 히드라조노기, C1-C60알킬기, C2-C60알케닐기, C2-C60알키닐기, C1-C60알콕시기, C3-C10시클로알킬기, C1-C10헤테로시클로알킬기, C3-C10시클로알케닐기, C1-C10헤테로시클로알케닐기, C6-C60아릴기, C6-C60아릴옥시기, C6-C60아릴티오기, C1-C60헤테로아릴기, 1가 비-방향족 축합다환 그룹, 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹, -Si(Q21)(Q22)(Q23), -N(Q21)(Q22), -B(Q21)(Q22), -C(=O)(Q21), -S(=O)2(Q21) 및 -P(=O)(Q21)(Q22) 중에서 선택된 적어도 하나로 치환된, C3-C10시클로알킬기, C1-C10헤테로시클로알킬기, C3-C10시클로알케닐기, C1-C10헤테로시클로알케닐기, C6-C60아릴기, C6-C60아릴옥시기, C6-C60아릴티오기, C1-C60헤테로아릴기, 1가 비-방향족 축합다환 그룹 및 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹; 및-Si(Q31)(Q32)(Q33), -N(Q31)(Q32), -B(Q31)(Q32), -C(=O)(Q31), -S(=O)2(Q31) 및 -P(=O)(Q31)(Q32); 중에서 선택되고,상기 Q1 내지 Q3, Q11 내지 Q13, Q21 내지 Q23 및 Q31 내지 Q33은 서로 독립적으로, 수소, 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, 니트로기, 아미디노기, 히드라지노기, 히드라조노기, C1-C60알킬기, C2-C60알케닐기, C2-C60알키닐기, C1-C60알콕시기, C3-C10시클로알킬기, C1-C10헤테로시클로알킬기, C3-C10시클로알케닐기, C1-C10헤테로시클로알케닐기, C6-C60아릴기, C1-C60헤테로아릴기, 1가 비-방향족 축합다환 그룹, 1가 비-방향족 헤테로축합다환 그룹, 비페닐기 및 터페닐기 중에서 선택된다.
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TRANSMISSION METHOD AND RECEPTION DEVICEThe present technology relates to a transmission method and a reception device capable of ensuring good communication quality in data transmission by using an LDPC code.In group-wise interleaving, an LDPC code with a code length N of 69120 bits is interleaved in units of bit groups of 360 bits. In group-wise deinterleaving, an arrangement of the LDPC code after the group-wise interleaving is returned to an original arrangement. The present technology can be applied, for example, to the case of performing data transmission by using an LDPC code or the like.A transmission method comprising: an encoding step of performing LDPC encoding on a basis of a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and an encoding rate r of 3/16; a group-wise interleaving step of performing group-wise interleaving of interleaving the LDPC code in units of bit groups of 360 bits; and a mapping step of mapping the LDPC code in any one of 1024 signal points of 1D-non-uniform constellation (NUC) of 1024QAM in units of 10 bits, wherein in the group-wise interleaving, the (i+1)-th bit group from a lead of the LDPC code is set as a bit group i, and an arrangement of bit groups 0 to 191 of the 69120-bit LDPC code is interleaved into an arrangement of a bit group 138, 38, 106, 76, 172, 27, 150, 95, 44, 187, 64, 18, 28, 98, 180, 101, 149, 146, 126, 26, 93, 178, 186, 70, 104, 131, 19, 45, 102, 122, 152, 66, 63, 173, 9, 55, 25, 1, 154, 85, 5, 51, 43, 82, 86, 151, 148, 48, 190, 179, 62, 60, 94, 174, 142, 39, 169, 170, 47, 125, 33, 128, 162, 2, 129, 57, 79, 118, 114, 69, 78, 167, 11, 136, 99, 155, 90, 21, 119, 10, 52, 91, 115, 185, 6, 110, 88, 96, 181, 143, 0, 160, 124, 130, 183, 71, 121, 182, 68, 191, 3, 32, 40, 189, 41, 156, 35, 159, 58, 89, 29, 67, 17, 109, 30, 111, 12, 46, 65, 177, 53, 77, 74, 56, 184, 15, 141, 135, 54, 163, 14, 145, 139, 134, 59, 147, 87, 107, 7, 61, 36, 113, 103, 188, 24, 165, 137, 22, 42, 49, 83, 73, 50, 161, 20, 166, 127, 157, 108, 171, 37, 72, 176, 112, 123, 144, 34, 175, 168, 117, 80, 81, 8, 31, 133, 92, 164, 132, 97, 158, 84, 100, 140, 16, 105, 23, 75, 13, 153, 116, 4, 120, the check matrix includes:an A matrix of M1 rows and K columns in an upper left of the check matrix, the A matrix being indicated by a predetermined value M1 and an information length K = N × r of the LDPC code; a B matrix of M1 rows and M1 columns, having a staircase structure adjacent to the right of the A matrix; a Z matrix of M1 rows and (N-K-M1) columns, which is a zero matrix adjacent to the right of the B matrix; a C matrix of (N-K-M1) rows and (K+M1) columns adjacent below the A matrix and the B matrix; and a D matrix of (N-K-M1) rows and (N-K-M1) columns, which is a unit matrix adjacent to the right of the C matrix, the predetermined value M1 is 1800, the A matrix and the C matrix are represented by a check matrix initial value table, and the check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1's of the A matrix and the C matrix every 360 columns, and is 126 1125 1373 4698 5254 17832 23701 31126 33867 46596 46794 48392 49352 51151 52100 55162 794 1435 1552 4483 14668 16919 21871 36755 42132 43323 46650 47676 50412 53484 54886 55333 698 1356 1519 5555 6877 8407 8414 14248 17811 22998 28378 40695 46542 52817 53284 55968 457 493 1080 2261 4637 5314 9670 11171 12679 29201 35980 43792 44337 47131 49880 55301 467 721 1484 5326 8676 11727 15221 17477 21390 22224 27074 28845 37670 38917 40996 43851 305 389 526 9156 11091 12367 13337 14299 22072 25367 29827 30710 37688 44321 48351 54663 23 342 1426 5889 7362 8213 8512 10655 14549 15486 26010 30403 32196 36341 37705 45137 123 429 485 4093 6933 11291 11639 12558 20096 22292 24696 32438 34615 38061 40659 51577 920 1086 1257 8839 10010 13126 14367 18612 23252 23777 32883 32982 35684 40534 53318 55947 579 937 1593 2549 12702 17659 19393 20047 25145 27792 30322 33311 39737 42052 50294 53363 116 883 1067 9847 10660 12052 18157 20519 21191 24139 27132 27643 30745 33852 37692 37724 915 1154 1698 5197 5249 13741 25043 29802 31354 32707 33804 36856 39887 41245 42065 50240 317 1304 1770 12854 14018 14061 16657 24029 24408 34493 35322 35755 38593 47428 53811 55008 163 216 719 5541 13996 18754 19287 24293 38575 39520 43058 43395 45390 46665 50706 55269 42 415 1326 2553 7963 14878 17850 21757 22166 32986 39076 39267 46154 46790 52877 53780 593 1511 1515 13942 14258 14432 24537 38229 38251 40975 41350 43490 44880 45278 46574 51442 219 262 955 1978 10654 13021 16873 23340 27412 32762 40024 42723 45976 46603 47761 54095 632 944 1598 12924 17942 18478 26487 28036 42462 43513 44487 44584 48245 53274 54343 55453 501 912 1656 2009 6339 15581 20597 26886 32241 34471 37497 43009 45977 46587 46821 51187 610 713 1619 5176 6122 6445 8044 12220 14126 32911 38647 40715 45111 47872 50111 55027 258 445 1137 4517 5846 7644 15604 16606 16969 17622 20691 34589 35808 43692 45126 49527 612 854 1521 13045 14525 15821 21096 23774 24274 25855 26266 27296 30033 40847 44681 46072714 876 1365 5836 10004 15778 17044 22417 26397 31508 32354 37917 42049 50828 50947 54052 1338 1595 1718 4722 4981 12275 13632 15276 15547 17668 21645 26616 29044 39417 39669 53539 687 721 1054 5918 10421 13356 15941 17657 20704 21564 23649 35798 36475 46109 46414 49845 734 1635 1666 9737 23679 24394 24784 26917 27334 28772 29454 35246 35512 37169 39638 44309 469 918 1212 3912 10712 13084 13906 14000 16602 18040 18697 25940 30677 44811 50590 52018 70 332 496 6421 19082 19665 25460 27377 27378 31086 36629 37104 37236 37771 38622 40678 48 142 1668 2102 3421 10462 13...
송신 방법, 및 수신 장치본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 방법 및 수신 장치에 관한 것이다. 그룹와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 69120비트인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹와이즈 디인터리브에서는, 그룹와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 복귀된다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 3/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹와이즈 인터리브를 행하는 그룹와이즈 인터리브 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 10비트 단위로, 1024QAM의 1D-NUC(Non-Uniform Constellation)의 1024개의 신호점 중 어느 것에 매핑하는 매핑 스텝을 구비하고, 상기 그룹와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째의 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하여, 상기 69120비트의 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 191의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고, 상기 검사 행렬은,소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A 행렬과, M1행 M1열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과,M1행 N-K-M1열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과, N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬의 아래에 인접하는 C 행렬과, N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고, 상기 소정값 M1은, 1800이며, 상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 인송신 방법.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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TRANSMISSION METHOD AND RECEPTION DEVICEThe present technology relates to a transmission method and a reception device for securing favorable communication quality in data transmission using an LDPC code.In group-wise interleaving, the LDPC code with a code length N of 69120 bits is interleaved in units of 360-bit bit groups. In group-wise deinterleaving, a sequence of the LDPC code after group-wise interleaving is returned to an original sequence. The present technology can be applied, for example, in a case of performing data transmission using an LDPC code, and the like.A transmission method comprising: a coding step of performing LDPC coding on a basis of a parity check matrix of an LDPC code having a code length N of 69120 bits and a coding rate r of 2/16; a group-wise interleaving step of performing group-wise interleaving in which the LDPC code is interleaved in units of bit groups of 360 bits; and a mapping step of mapping the LDPC code to one of 1024 signal points of uniform constellation (UC) in 1024QAM on a 10-bit basis, wherein, in the group-wise interleaving, an (i + 1) th bit group from a head of the LDPC code is set as a bit group i, and a sequence of bit groups 0 to 191 of the 69120-bit LDPC code is interleaved into a sequence of bit groups 178, 39, 54, 68, 122, 20, 86, 137, 156, 55, 52, 72, 130, 152, 147, 12, 69, 48, 107, 44, 88, 23, 181, 174, 124, 81, 59, 93, 22, 46, 82, 110, 3, 99, 75, 36, 38, 119, 131, 51, 115, 78, 84, 33, 163, 11, 2, 188, 161, 34, 89, 50, 8, 90, 109, 136, 77, 103, 67, 41, 149, 176, 134, 189, 159, 184, 153, 53, 129, 63, 160, 139, 150, 169, 148, 127, 25, 175, 142, 98, 56, 144, 102, 94, 101, 85, 132, 76, 5, 177, 0, 128, 45, 162, 92, 62, 133, 30, 17, 9, 61, 70, 154, 4, 146, 24, 135, 104, 13, 185, 79, 138, 31, 112, 1, 49, 113, 106, 100, 65, 10, 83, 73, 26, 58, 114, 66, 126, 117, 96, 186, 14, 40, 164, 158, 118, 29, 121, 151, 168, 183, 179, 16, 105, 125, 190, 116, 165, 80, 64, 170, 140, 171, 173, 97, 60, 43, 123, 71, 182, 167, 95, 145, 141, 187, 166, 87, 143, 15, 74, 111, 157, 32, 172, 18, 57, 35, 191, 27, 47, 21, 6, 19, 155, 42, 120, 180, 37, 28, 91, 108, 7, the parity check matrix includes an A matrix of M1 rows and K columns represented by a predetermined value M1 and an information length K = N × r of the LDPC code, the A matrix being an upper left matrix of the parity check matrix, a B matrix of M1 rows and M1 columns, having a step structure adjacent to right of the A matrix, a Z matrix of M1 rows and N-K-M1 columns, the Z matrix being a zero matrix adjacent to right of the B matrix, a C matrix of N-K-M1 rows and K + M1 columns, adjacent to below the A matrix and the B matrix, and a D matrix of N-K-M1 rows and N-K-M1 columns, the D matrix being an identity matrix adjacent to right of the C matrix, the predetermined value M1 is 1800, the A matrix and the C matrix are represented by a parity check matrix initial value table, and the parity check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1 of the A matrix and the C matrix for every 360 columns, and is 1617 1754 1768 2501 6874 12486 12872 16244 18612 19698 21649 30954 33221 33723 34495 37587 38542 41510 42268 52159 59780 206 610 991 2665 4994 5681 12371 17343 25547 26291 26678 27791 27828 32437 33153 35429 39943 45246 46732 53342 60451 119 682 963 3339 6794 7021 7295 8856 8942 10842 11318 14050 14474 27281 28637 29963 37861 42536 43865 48803 59969175 201 355 5418 7990 10567 10642 12987 16685 18463 21861 24307 25274 27515 39631 40166 43058 47429 55512 55519 59426 117 839 1043 1960 6896 19146 24022 26586 29342 29906 33129 33647 33883 34113 34550 38720 40247 45651 51156 53053 56614 135 236 257 7505 9412 12642 19752 20201 26010 28967 31146 37156 44685 45667 50066 51283 54365 55475 56501 58763 59121 109 840 1573 5523 19968 23924 24644 27064 29410 31276 31526 32173 38175 43570 43722 46655 46660 48353 54025 57319 59818 522 1236 1573 6563 11625 13846 17570 19547 22579 22584 29338 30497 33124 33152 35407 36364 37726 41426 53800 57130 504 1330 1481 13809 15761 20050 26339 27418 29630 32073 33762 34354 36966 43315 47773 47998 48824 50535 53437 55345 348 1244 1492 9626 9655 15638 22727 22971 28357 28841 31523 37543 41100 42372 48983 50354 51434 54574 55031 58193 742 1223 1459 20477 21731 23163 23587 30829 31144 32186 32235 32593 34130 40829 42217 42294 42753 44058 49940 51993 841 860 1534 5878 7083 7113 9658 10508 12871 12964 14023 21055 22680 23927 32701 35168 40986 42139 50708 55350 657 1018 1690 6454 7645 7698 8657 9615 16462 18030 19850 19857 33265 33552 42208 44424 48965 52762 55439 58299 14 511 1376 2586 6797 9409 9599 10784 13076 18509 27363 27667 30262 34043 37043 38143 40246 53811 58872 59250 315 883 1487 2067 7537 8749 10785 11820 15702 20232 22850 23540 30247 41182 44884 50601 52140 55970 57879 58514 256 1442 1534 2342 9734 10789 15334 15356 20334 20433 22923 23521 29391 30553 35406 35643 35701 37968 39541 58097 260 1238 1557 14167 15271 18046 20588 23444 25820 26660 30619 31625 33258 38554 40401 46471 53589 54904 56455 60016 591 885 1463 3411 14043 17083 17372 23029 23365 24691 25527 26389 28621 29999 40343 40359 40394 45685 46209 54887 1119 1411 1664 7879 17732 27000 28506 32237 32445 34100 34926 36470 42848 43126 44117 48780 49519 49592 51901 56580 147 1333 1560 6045 11526 14867 15647 19496 26626 27600 28044 30446 35920 37523 42907 42974 46452 52480 57061 60152 304 591 680 5557 6948 13550 19689 19697 22417 23237 25813 31836 32736 36321 36493 36671 46756 53311 59230 59248 586 777 1018 2393 2817 4057 8068 10632 12430 13193 16433 17344 24526 24902 27693 39301 3...
송신 방법, 및 수신 장치본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 방법 및 수신 장치에 관한 것이다. 그룹와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 69120비트인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹와이즈 디인터리브에서는, 그룹와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 복귀된다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 2/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹와이즈 인터리브를 행하는 그룹와이즈 인터리브 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 10비트 단위로, 1024QAM의 UC(Uniform Constellation)의 1024개의 신호점 중 어느 것에 매핑하는 매핑 스텝을 구비하고,상기 그룹와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째의 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하여, 상기 69120비트의 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 191의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고, 상기 검사 행렬은, 소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A 행렬과, M1행 M1열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과, M1행 N-K-M1열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과, N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬의 아래에 인접하는 C 행렬과, N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고, 상기 소정값 M1은, 1800이며,상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 인송신 방법.
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COMPOUNDS AND LIQUID-CRYSTALLINE MEDIUMThe invention relates to compounds of the formula (I), and to a liquid- crystalline medium, preferably having a nematic phase and negative dielectric anisotropy, which comprises a) one or more compounds of the formula (I) and b) one or more compounds selected from the group of compounds of formulae (II) and (III) in which the parameters have the meanings indicated in Claim 1, to the use thereof inan electro-optical display, particularly in an active-matrix display based on the VA, ECB, PALC, FFS or IPS effect, to displays of this type which contain a liquid-crystalline medium of this type, and to the use of the compounds of the formula (I) for the stabilisation of a liquid-crystalline medium which comprises one or more compounds of the formula (II) and one or more compounds selected fromthe group of the compounds of the formulae (III-1) to (III-4) and B.Liquid-crystalline medium, characterised in that it comprisesa) one or more compounds of formula iwhereinr11each occurrence independently of the other being h, f, orhaving 1-20c atoms, straight or branched alkyl chain, one of which is-ch2-a group or, if present, a plurality of-chs2the radical-may be replaced by-o-or-c (═ o) -but no two adjacent-ch groups2the radical being replaced by-o-, and one or, if present, more than one-ch2the radicals-ch-or-c.ident.c-may be replaced by-ch-or-c.ident.c-and one or more h atoms may be replaced by f, or13,n(r13)(r14) or r15instead of this, the user can,r12each occurrence independently of the others represents a straight or branched alkyl chain having 1 to 20c atoms, one of which is-ch2a group or a plurality of-ch2the radical-may be replaced by-o-or-c (═ o) -but no two adjacent-ch groups2the radical being replaced by-o-, a hydrocarbon radical comprising cycloalkyl or alkylcycloalkyl units, and in which one-ch2a group or a plurality of-ch2the radicals-may be replaced by-o-or-c (═ o) -without two adjacent-ch groups2the radical being replaced by-o-, and one or more h atoms being able to be replaced by f, or13,n(r13)(r14) or r15instead of, or in addition to, aromatic or heteroaromatic hydrocarbon radicals in which one or more h atoms may be replaced by f, or13,n(r13)(r14) or r15instead of this, the user can,r13each occurrence independently of the others represents a straight-chain or branched alkyl or acyl radical having 1 to 10c atoms, or an aromatic hydrocarbon radical having 6 to 12c atoms or a carboxylic acid radical,r14each occurrence independently of the others represents a straight-chain or branched alkyl or acyl radical having 1 to 10c atoms, or an aromatic hydrocarbon radical having 6 to 12c atoms or a carboxylic acid radical,r15each occurrence independently of the other represents a linear or branched alkyl group having 1 to 10c atoms, one of which is-ch2a group or a plurality of-ch2the radicals-may be replaced by-o-or-c (═ o) -without two adjacent-ch groups2the radical-is replaced by-o-,s11and s12each occurrence independently of the others represents from 1 to 20alkylene of c atoms, one of which being-ch2-a group or, if present, a plurality of-chs2the radicals-may be replaced by-o-or-c (═ o) -without two adjacent-ch groups2the radical being replaced by-o-, and one or more h atoms being able to be replaced by f, or13,n(r13)(r14) or r15instead of, or in addition to, a single bond,y11to y14each independently of the others represents a methyl or ethyl group,z11to z14independently of one another, each occurrence represents-o-, -c-o-o-, -c-o-, -o- (c-o) -o-, -n-r13)-,-n-r13- (c ═ o) -or if s11is a single bond, but z represents a single bond11and z12both do not represent-o-simultaneously, and, however, if s is12is a single bond, z13and z14both do not simultaneously represent-o-, and if-x11[-r11]o-is a single bond, z12and z13does not simultaneously represent-o-,x11the expression c is shown in the specification,p represents a number of 1 or 2,o represents (3-p),n p represents an integer from 3 to 10, preferably to 8,in the case where p is 1,n represents 3,4,5, 6 or 8, particularly preferably 4,6 or 8, very particularly preferably 4 or 6, andm represents (10-n), and,in the case where p is 2,n represents an integer from 2 to 4, preferably 2 or 3, particularly preferably 3, andm represents (4-n), andrepresents an organic group having (m + n) binding sites,and wherein, in the case where p ═ 1, -x11[-r11]o-alternatively may also represent a single bond, andb) one or more compounds selected from the group consisting of formula ii and iii,whereinr2represents h, a non-fluorinated or fluorinated alkyl group or a non-fluorinated or fluorinated alkoxy group having 1 to 17c atoms, or a non-fluorinated or fluorinated alkenyl group having 2 to 15c atoms, a non-fluorinated or fluorinated alkenyloxy group or a non-fluorinated or fluorinated alkoxyalkyl group, wherein one or more ch are2the radicals may beinstead of this, the user can,represent independently of each other at each occurrencewherein r islrepresent, identically or differently on each occurrence, h or an alkyl radical having 1 to 6c atoms, orl21and l22independently of one another, represent h or f,x2represents halogen, haloalkyl or alkoxy having 1 to 3c atoms or haloalkenyl or alkenyloxy having 2 or 3c atoms,m represents 0,1,2 or 3,r3represents h, a non-fluorinated or fluorinated alkyl group or a non-fluorinated or fluorinated alkoxy group having 1 to 17 carbon atoms,or a non-fluorinated or fluorinated alkenyl group having 2 to 15c atoms, a non-fluorinated or fluorinated alkenyloxy group or a non-fluorinated or fluorinated alkoxyalkyl group, wherein one or more ch groups2the radicals may beinstead of this, the user can,represent independently of each other at each occurrencewherein r islrepresents, identically or differently on each occurrence, h or an alkyl group having 1 to 6c atoms; orl31and l32independently of one another...
화합물 및 액정 매질본 발명은, 하기 화학식 I의 화합물; 및 (a) 하나 이상의 하기 화학식 I의 화합물, 및 (b) 하기 화학식 II 및 III의 화합물의 군으로부터 선택된 하나 이상의 화합물을 포함하고 바람직하게는 네마틱 상 및 음의 유전 이방성을 갖는 액정 매질; 전광 디스플레이(특히, VA, ECB, PALC, FFS 또는 IPS 효과에 기초한 능동-매트릭스 디스플레이)에서의 상기 액정 매질의 용도; 상기 유형의 액정 매질을 포함하는 상기 유형의 디스플레이; 하나 이상의 화학식 II의 화합물, 및 화학식 III-1 내지 III-4 및 B의 화합물의 군으로부터 선택된 하나 이상의 화합물을 포함하는 액정 매질의 안정화를 위한 화학식 I의 화합물의 용도에 관한 것이다:[이미지] 상기 식에서, 매개변수들은 청구항 제 1 항에 제시된 의미를 가진다.(a) 하나 이상의 하기 화학식 I의 화합물, 및 (b) 하기 화학식 II 및 III의 화합물의 군으로부터 선택된 하나 이상의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 액정 매질:[이미지][상기 식에서,R11은, 각각의 경우, 서로 독립적으로, H, F, 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 분지형 알킬 쇄를 나타내고, 이때 1개의 -CH2- 기, 또는 존재하는 경우, 복수개의 -CH2- 기는 -O- 또는 -C(=O)-로 대체될 수 있지만, 2개의 인접한 -CH2- 기는 -O-로 대체될 수 없고, 1개, 또는 존재하는 경우, 복수개의 -CH2- 기는 -CH=CH- 또는 -C≡C-로 대체될 수 있고, 1개의 H 원자 또는 복수개의 H 원자는 F, OR13, N(R13)(R14) 또는 R15로 대체될 수 있고,R12는, 각각의 경우, 서로 독립적으로, 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 분지형 알킬 쇄(이때, 1개의 -CH2- 기 또는 복수개의 -CH2- 기는 -O- 또는 -C(=O)-로 대체될 수 있지만, 2개의 인접한 -CH2- 기는 -O-로 대체될 수 없음), 사이클로알킬 또는 알킬사이클로알킬 단위를 함유하는 탄화수소 라디칼(이때, 1개의 -CH2- 기 또는 복수개의 -CH2- 기는 -O- 또는 -C(=O)-로 대체될 수 있지만, 2개의 인접한 -CH2- 기는 -O-로 대체될 수 없고, 1개의 H 원자 또는 복수개의 H 원자는 F, OR13, N(R13)(R14) 또는 R15로 대체될 수 있음), 또는 방향족 또는 헤테로방향족 탄화수소 라디칼(이때, 1개의 H 원자 또는 복수개의 H 원자는 OR13, N(R13)(R14) 또는 R15로 대체될 수 있음)을 나타내고,R13은, 각각의 경우, 서로 독립적으로, 탄소수 1 내지 10의 직쇄 또는 분지형 알킬 또는 아실 기 또는 탄소수 6 내지 12의 방향족 탄화수소 또는 카복실산 라디칼을 나타내고,R14는, 각각의 경우, 서로 독립적으로, 탄소수 1 내지 10의 직쇄 또는 분지형 알킬 또는 아실 기 또는 탄소수 6 내지 12의 방향족 탄화수소 또는 카복실산 라디칼을 나타내고,R15는, 각각의 경우, 서로 독립적으로, 탄소수 1 내지 10의 직쇄 또는 분지형 알킬 기를 나타내고, 이때 1개의 -CH2- 기 또는 복수개의 -CH2- 기는 -O- 또는 -C(=O)-로 대체될 수 있지만, 2개의 인접한 -CH2- 기는 -O-로 대체될 수 없고,S11 및 S12는, 각각의 경우, 서로 독립적으로, 탄소수 1 내지 20의 알킬렌 기(이때, 1개의 -CH2- 기, 또는 존재하는 경우, 복수개의 -CH2- 기는 -O- 또는 -C(=O)-로 대체될 수 있지만, 2개의 인접한 -CH2- 기는 -O-로 대체될 수 없고, 1개의 H 원자 또는 복수개의 H 원자는 F, OR13, N(R13)(R14) 또는 R15로 대체될 수 있음)를 나타내거나, 또는 단일 결합을 나타내고,Y11 내지 Y14는, 각각 서로 독립적으로, 메틸 또는 에틸을 나타내고,Z11 내지 Z14는, 각각의 경우, 서로 독립적으로, -O-, -(C=O)-, -O-(C=O)-, -(C=O)-O-, -O-(C=O)-O-, -(N-R13)-, -N-R13-(C=O)- 또는 단일 결합을 나타내지만, S11이 단일 결합인 경우, Z11 및 Z12 둘 다가 동시에 -O-를 나타내지는 않고, S12가 단일 결합인 경우, Z13 및 Z14 둘 다가 동시에 -O-를 나타내지는 않고, -X11[-R11]o-가 단일 결합인 경우, Z12 및 Z13 둘 다가 동시에 -O-를 나타내지는 않고,X11은 C를 나타내고,p는 1 또는 2를 나타내고,o는 (3-p)를 나타내고,n×p는 3 내지 10, 바람직하게는 3 내지 8의 정수를 나타내고,p가 1인 경우, n은 3, 4, 5, 6 또는 8, 특히 바람직하게는 4, 6 또는 8, 매우 특히 바람직하게는 4 또는 6을 나타내고, m은 (10-n)을 나타내고,p가 2인 경우, n은 2 내지 4의 정수, 바람직하게는 2 또는 3, 특히 바람직하게는 3을 나타내고, m은 (4-n)을 나타내고,[이미지]은 (m+n)개의 결합 부위를 갖는 유기 라디칼을 나타내고,이때, p가 1인 경우, -X11[-R11]o-는 달리 또한 단일 결합을 나타낼 수 있음]; 및[이미지][상기 식에서,R2는 H, 탄소수 1 내지 17의 비불화된 또는 불화된 알킬 또는 비불화된 또는 불화된 알콕시, 또는 탄소수 2 내지 15의 비불화된 또는 불화된 알켄일, 비불화된 또는 불화된 알켄일옥시 또는 비불화된 또는 불화된 알콕시알킬을 나타내고, 이때 하나 이상의 CH2-기는 [이미지]로 대체될 수 있고,[이미지]는, 각각의 경우, 서로 독립적으로,[이미지](이때, RL은, 각각의 경우, 동일하거나 상이하게, H 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬을 나타냄), 또는[이미지]를 나타내고,L21 및 L22는, 서로 독립적으로 H 또는 F를 나타내고,X2는 할로겐, 탄소수 1 내지 3의 할로겐화된 알킬 또는 알콕시 또는 탄소수 2 또는 3의 할로겐화된 알켄일 또는 알켄일옥시를 나타내고,m은 0, 1, 2 또는 3을 나타내고,R3은 H, 탄소수 1 내지 17의 비불화된 또는 불화된 알킬 또는 비불화된 또는 불화된 알콕시, 또는 탄소수 2 내지 15의 비불화된 또는 불화된 알켄일, 비불화된 또는 불화된 알켄일옥시 또는 비불화된 또는 불화된 알콕시알킬을 나타내고, 이때 하나 이상의 CH2-기는 [이미지]로 대체될 수 있고,[이미지]는, 각각의 경우, 서로 독립적으로,[이미지](이때, RL은, 각각의 경우, 동일하거나 상이하게, H 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬을 나타냄), 또는 [이미지]를 나타내고,L31 및 L32는, 서로 독립적으로, H 또는 F를 나타내고,X3은 할로겐, 탄소수 1 내지 3의 할로겐화된 알킬 또는 알콕시 또는 탄소수 2 또는 3의 할로겐화된 알켄일 또는 알켄일옥시, F, Cl, -OCF3, -OCHF2, -O-CH2CF3, -O-CH=CF2, -O-CH=CH2 또는 -CF3를 나타내고,Z3은 -CH2CH2-, -CF2CF2-, -COO-, 트랜스-CH=CH-, 트랜스-CF=CF-, -CH2O- 또는 단일 결합을 나타내고,n은 0, 1, 2 또는 3을 나타냄].
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Polymer-stabilized liquid crystal composition, liquid crystal display device, method for producing liquid crystal display deviceAn object of the present invention is to obtain a polymer-stabilized liquid crystal composition which can suppress dependency of a driving voltage on a temperature by decreasing the driving voltage. To a low-molecular liquid crystal compound, a chiral compound, and a specific acrylate and a polymerizable liquid crystal compound as polymerizable acrylate compounds are added, to prepare a polymer-stabilized liquid crystal composition. By subjecting the polymer-stabilized liquid crystal composition to ultraviolet exposure while maintaining a desired alignment state to form a polymer chain in a liquid crystal phase, a polymer-stabilized liquid crystal display device containing a low-molecular liquid crystal in a stabilized alignment state is obtained.A polymer-stabilized liquid crystal composition comprising: a polymerizable compound (I) represented by general formula (I-c);a compound (II) represented by general formula (II-a) or (II-b);at least one polymerizable compound (III) selected from the group consisting of compounds represented by general formulas (III-a), (III-b), and (III-c); anda chiral compound (IV) represented by general formula (IV-a) or (IV-b), whereinthe polymerizable compound (I) forms a polymer that has a glass transition temperature of ?100° C. to 25° C.,the general formula (I-c): [Image](in the formula (I-c), A11 and A19 each independently represents a hydrogen atom or a methyl group,A12 and A18 each independently represents a single bond or an alkylene group of 1 to 15 carbon atoms (one, or two or more methylene group(s) existing in the alkylene group each independently substituted with an oxygen atom, ?CO?, ?COO?, or ?OCO? in a manner that any oxygen atoms are not directly bonded to each other, and one, or two or more hydrogen atom(s) existing in the alkylene group each independently may be substituted with a fluorine atom, a methyl group, or an ethyl group),A13 and A16 each independently represents a linear alkyl group of 2 to 20 carbon atoms (one, or two or more methylene group(s) existing in the linear alkyl group each independently may be substituted with an oxygen atom, ?CO?, ?COO?, or ?OCO in a manner that any oxygen atoms are not directly bonded to each other),A14 and A17 each independently represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 10 carbon atoms (one, or two or more methylene group(s) existing in the alkyl group each independently may be substituted with an oxygen atom, ?CO?, ?COO?, or ?OCO? in a manner that any oxygen atoms are not directly bonded to each other, and one, or two or more hydrogen atom(s) existing in the alkyl group each independently may be substituted with a halogen atom or an alkyl group of 1 to 9 carbon atoms), andA15 represents an alkylene group of 9 to 16 carbon atoms (in at least one or more and five or less methylene group(s) existing in the alkylene group, one hydrogen atom in the methylene group each independently is substituted with a linear or branched alkyl group of 1 to 10 carbon atoms, and one, or two or more methylene group(s) existing in the alkylene group each independently may be substituted with an oxygen atom, ?CO?, ?COO?, or ?OCO? in a manner that any oxygen atoms are not directly bonded to each other));the general formula (II-a) or (II-b): [Image](in the formulas (II-a) and (II-b), R1 and R2 each independently represents an alkyl group of 1 to 18 carbon atoms or an alkenyl group of 2 to 18 carbon atoms (one, or two or more methylene group(s) existing in the alkyl group or an alkenyl group each independently may be substituted with an oxygen atom in a manner that any oxygen atoms are not directly bonded to each other),C1 represents a 1,4-phenylene group, a 1,4-cyclohexylene group, or a 1,3-dioxane-2,5-diyl group (the 1,4-phenylene group among these groups is unsubstituted, or can contain one, or two or more fluorine atom(s), chlorine atom(s), methyl group(s), trifluoromethyl group(s) or trifluoromethoxy group(s) as substituent(s)),C2 and C3 each independently represents a 1,4-phenylene group, a 1,4-cyclohexylene group, a pyridine-2,5-diyl group, a pyrimidine-2,5-diyl group, a pyridazine-3,6-diyl group, a 1,3-dioxane-2,5-diyl group, a cyclohexene-1,4-diyl group, a decahydronaphthalene-2,6-diyl group, a 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,6-diyl group, a 2,6-naphthylene group, a 1,3,4-thiadiazole-2,5-diyl, or an indan-2,5-diyl group (the 1,4-phenylene group, the 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,6-diyl group, the 2,6-naphthylene group, and the indan-2,5-diyl group among these groups are unsubstituted, or can contain one, or two or more fluorine atom(s), chlorine atom(s), methyl group(s), trifluoromethyl group(s), or trifluoromethoxy group(s) as substituent(s)),Z1 and Z2 each independently represents a single bond, ?CH2CH2?, ?CH2O?, ?OCH2?, ?CH2CH2O?, ?OCH2CH2?, ?CH2CH2CH2O?, ?OCH2CH2CH2?, ?CH?CH?, ?C≡C?, ?CF2O?, ?OCF2?, ?COO?, or ?OCO?,X1 represents a fluorine atom, a chlorine atom, a trifluoromethyl group, a trifluoromethoxy group, a difluoromethyl group, or an isocyanate group or cyano group, andn1 represents 0, 1, or 2, provided that plural C1 and Z1 may be the same or different when n1 represents 2);the general formula (III-a): [Image](in the formula (III-a), R3 and R4 each independently represents a hydrogen atom or a methyl group,C4 and C5 each independently represents a 1,4-phenylene group, a 1,4-cyclohexylene group, a pyridine-2,5-diyl group, a pyrimidine-2,5-diyl group, a pyridazine-3,6-diyl group, a 1,3-dioxane-2,5-diyl group, a cyclohexene-1,4-diyl group, a decahydronaphthalene-2,6-diyl group, a 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,6-diyl group, a 2,6-naphthylene group, or an indan-2,5-diyl group (the 1,4-phenylene group, the 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,6-diyl group, th...
고분자 안정화 액정 조성물, 액정 표시 소자, 액정 표시 소자의 제조 방법본 발명의 고분자 안정화 액정 조성물은, 저분자 액정 화합물에 대해, 키랄 화합물과, 중합성 아크릴레이트 화합물로서, 특정한 아크릴레이트 및 중합성 액정 화합물을 첨가한 구성을 갖는다. 당해 고분자 안정화 액정 조성물을 원하는 배향 상태를 유지시키면서 자외선 노광하여, 중합성 화합물을 중합시켜 액정상 중에 고분자쇄를 형성시킴으로써, 저분자 액정의 배향 상태를 안정화한 고분자 안정화 액정 표시 소자를 얻을 수 있다. 당해 고분자 안정화 액정 표시 소자는 구동 전압이 낮고, 구동 전압의 온도 변화를 억제하는 것이 가능하다.일반식(I-a) [이미지] (식(I-a) 중, A1은 수소 원자 또는 메틸기를 나타내고, A2는 단결합 또는 탄소 원자수 1∼15의 알킬렌기(그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서, 각각 독립적으로 산소 원자, -CO-, -COO- 또는 -OCO-로 치환되어 있어도 좋고, 그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 수소 원자는 각각 독립적으로 불소 원자, 메틸기 또는 에틸기로 치환되어 있어도 좋다)를 나타내고, A3 및 A6은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 탄소 원자수 1∼18의 알킬기(그 알킬기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서 각각 독립적으로 산소 원자, -CO-, -COO- 또는 -OCO-로 치환되어 있어도 좋고, 그 알킬기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 수소 원자는 각각 독립적으로 할로겐 원자 또는 탄소 원자수 1∼17의 알킬기로 치환되어 있어도 좋다)를 나타내고, A4 및 A7은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 탄소 원자수 1∼10의 알킬기(그 알킬기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서 각각 독립적으로 산소 원자, -CO-, -COO- 또는 -OCO-로 치환되어 있어도 좋고, 그 알킬기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 수소 원자는 각각 독립적으로 할로겐 원자 또는 탄소 원자수 1∼9의 알킬기로 치환되어 있어도 좋다)를 나타내고, k는 1∼40을 나타내고, B1, B2 및 B3은, 각각 독립적으로 수소 원자, 탄소 원자수 1∼10의 직쇄 혹은 분기의 알킬기(그 알킬기 중에 존재하는 1개 혹은 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서 각각 독립적으로 산소 원자, -CO-, -COO- 또는 -OCO-로 치환되어 있어도 좋다), 또는 일반식(I-b) [이미지] (식(I-b) 중, A9는 수소 원자 또는 메틸기를 나타내고, A8은 단결합 또는 탄소 원자수 1∼15의 알킬렌기(그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서, 각각 독립적으로 산소 원자, -CO-, -COO- 또는 -OCO-로 치환되어 있어도 좋고, 그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 수소 원자는 각각 독립적으로 불소 원자, 메틸기 또는 에틸기로 치환되어 있어도 좋다)로 표시되는 기를 나타낸다. 단, 2k+1개 있는 B1, B2 및 B3 중 상기 일반식(I-b)으로 표시되는 기가 되는 것의 개수는 0∼3개이다) 으로 표시되는 중합성 화합물로서, 그 중합성 화합물의 중합물의 유리 전이 온도가 -100℃∼25℃인 중합성 화합물(I)과, 일반식(Ⅱ-a) 또는 (Ⅱ-b) [이미지] (식(Ⅱ-a) 및 (Ⅱ-b) 중, R1 및 R2는 각각 독립적으로 탄소 원자수 1∼18의 알킬기 또는 탄소 원자수 2∼18의 알케닐기(그 알킬기 또는 알케닐기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서, 각각 독립적으로 산소 원자로 치환되어 있어도 좋다)를 나타내고, C1은 1,4-페닐렌기, 1,4-시클로헥실렌기 또는 1,3-디옥산-2,5-디일기(이들 기 중 1,4-페닐렌기는, 비치환이거나 또는 치환기로서 불소 원자, 염소 원자, 메틸기, 트리플루오로메틸기 혹은 트리플루오로메톡시기를 1개 혹은 2개 이상 가질 수 있다)를 나타내고, C2 및 C3은 각각 독립적으로 1,4-페닐렌기, 1,4-시클로헥실렌기, 피리딘-2,5-디일기, 피리미딘-2,5-디일기, 피리다진-3,6-디일기, 1,3-디옥산-2,5-디일기, 시클로헥센-1,4-디일기, 데카히드로나프탈렌-2,6-디일기, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,6-디일기, 2,6-나프틸렌기, 1,3,4-티아디아졸-2,5-디일 또는 인단-2,5-디일기(이들 기 중 1,4-페닐렌기, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,6-디일기, 2,6-나프틸렌기 및 인단-2,5-디일기는, 비치환이거나 또는 치환기로서 불소 원자, 염소 원자, 메틸기, 트리플루오로메틸기 혹은 트리플루오로메톡시기를 1개 혹은 2개 이상 가질 수 있다)를 나타내고, Z1 및 Z2는 각각 독립적으로, 단결합, -CH2CH2-, -CH2O-, -OCH2-, -CH2CH2O-, -OCH2CH2-, -CH2CH2CH2O-, -OCH2CH2CH2-, -CH=CH-, -C≡C-, -CF2O-, -OCF2-, -COO- 또는 -OCO-를 나타내고, X1은 불소 원자, 염소 원자, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메톡시기, 디플루오로메틸기, 이소시아네이트기 또는 시아노기를 나타내고, n1은, 0, 1 또는 2를 나타낸다. 단, n1이 2를 나타내는 경우, 복수 있는 C1 및 Z1은 같아도 달라도 좋다) 으로 표시되는 화합물(Ⅱ)과, 일반식(Ⅲ-a) [이미지] (식(Ⅲ-a) 중, R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 메틸기를 나타내고, C4 및 C5는 각각 독립적으로 1,4-페닐렌기, 1,4-시클로헥실렌기, 피리딘-2,5-디일기, 피리미딘-2,5-디일기, 피리다진-3,6-디일기, 1,3-디옥산-2,5-디일기, 시클로헥센-1,4-디일기, 데카히드로나프탈렌-2,6-디일기, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,6-디일기, 2,6-나프틸렌기 또는 인단-2,5-디일기(이들 기 중 1,4-페닐렌기, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,6-디일기, 2,6-나프틸렌기 및 인단-2,5-디일기는, 비치환이거나 또는 치환기로서 불소 원자, 염소 원자, 메틸기, 트리플루오로메틸기 혹은 트리플루오로메톡시기를 1개 혹은 2개 이상 가질 수 있다)를 나타내고, Z3 및 Z5는 각각 독립적으로 단결합 또는 탄소 원자수 1∼15의 알킬렌기(그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서, 각각 독립적으로 산소 원자, -CO-, -COO- 또는 -OCO-로 치환되어 있어도 좋고, 그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 수소 원자는 각각 독립적으로 불소 원자, 메틸기 또는 에틸기로 치환되어 있어도 좋다)를 나타내고, Z4는, 단결합, -CH2CH2-, -CH2O-, -OCH2-, -CH2CH2O-, -OCH2CH2-, -CH2CH2CH2O-, -OCH2CH2CH2-, -CH2CH2OCO-, -COOCH2CH2-, -CH2CH2COO-, -OCOCH2CH2-, -CH=CH-, -C≡C-, -CF2O-, -OCF2-, -COO- 또는 -OCO-를 나타내고, n2는, 0, 1 또는 2를 나타낸다. 단, n2가 2를 나타내는 경우, 복수 있는 C4 및 Z4는 같아도 달라도 좋다), 일반식(Ⅲ-b) [이미지] (식(Ⅲ-b) 중, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 메틸기를 나타내고, C6은 1,4-페닐렌기, 1,4-시클로헥실렌기, 피리딘-2,5-디일기, 피리미딘-2,5-디일기, 피리다진-3,6-디일기, 1,3-디옥산-2,5-디일기, 시클로헥센-1,4-디일기, 데카히드로나프탈렌-2,6-디일기, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,6-디일기, 2,6-나프틸렌기 또는 인단-2,5-디일기(이들 기 중 1,4-페닐렌기, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,6-디일기, 2,6-나프틸렌기 및 인단-2,5-디일기는, 비치환이거나 또는 치환기로서 불소 원자, 염소 원자, 메틸기, 트리플루오로메틸기 혹은 트리플루오로메톡시기를 1개 혹은 2개 이상 가질 수 있다)를 나타내고, C7 및 C8은 각각 독립적으로 벤젠-1,2,4-트리일기, 벤젠-1,3,4-트리일기, 벤젠-1,3,5-트리일기, 시클로헥산-1,2,4-트리일기, 시클로헥산-1,3,4-트리일기 또는 시클로헥산-1,3,5-트리일기를 나타내고, Z6 및 Z8은 각각 독립적으로 단결합 또는 탄소 원자수 1∼15의 알킬렌기(그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서, 각각 독립적으로 산소 원자, -CO-, -COO- 또는 -OCO-로 치환되어 있어도 좋고, 그 알킬렌기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 수소 원자는 각각 독립적으로 불소 원자, 메틸기 또는 에틸기로 치환되어 있어도 좋다)를 나타내고, Z7 및 Z9는 각각 독립적으로 단결합, -CH2CH2-, -CH2O-, -OCH2-, -CH2CH2O-, -OCH2CH2-, -CH2CH2CH2O-, -OCH2CH2CH2-, -CH2CH2OCO-, -COOCH2CH2-, -CH2CH2COO-, -OCOCH2CH2-, -CH=CH-, -C≡C-, -CF2O-, -OCF2-, -COO- 또는 -OCO-를 나타내고, n3은, 0, 1 또는 2를 나타내지만, n3이 2를 나타내는 경우, 복수 있는 C6 및 Z7은 같아도 달라도 좋고, n5 및 n6은 각각 독립적으로 1, 2 및 3을 나타낸다) 및 일반식(Ⅲ-c) [이미지] (식(Ⅲ-c) 중, R7은 수소 원자 또는 메틸기를 나타내고, 6원환 T1, T2 및 T3은 각각 독립적으로, [이미지] 중 어느 하나(단 m은 1∼4의 정수를 나타낸다)를 나타내고, n4는 0 또는 1의 정수를 나타내고, Y1 및 Y2는 각각 독립적으로 단결합, -CH2CH2-, -CH2O-, -OCH2-, -COO-, -OCO-, -C≡C-, -CH=CH-, -CF=CF-, -(CH2)4-, -CH2CH2CH2O-, -OCH2CH2CH2-, -CH2=CHCH2CH2- 또는 -CH2CH2CH=CH-를 나타내고, Y3은 단결합, -COO-, 또는 -OCO-를 나타내고, R8은 탄소 원자수 1∼18의 탄화수소기를 나타낸다)으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1종의 중합성 화합물(Ⅲ)과, 일반식(IV-a) 또는 (IV-b) [이미지] (식(IV-a) 및 (IV-b) 중, R9는 탄소 원자수 1∼18의 알킬기 또는 탄소 원자수 2∼18의 알케닐기(그 알킬기 또는 알케닐기 중에 존재하는 1개 또는 2개 이상의 메틸렌기는, 산소 원자가 상호 직접 결합하지 않는 것으로서, 각각 독립적으로 산소 원자로 치환되어 있어도 좋다)를 나타내고, C8 및 C9는 각각 독립적으로 1,4-페닐렌기 ..인 물질.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
Liquid-crystalline medium and high-frequency components comprising sameThe present invention relates to liquid-crystalline media comprising one or more polymerisable compounds, preferably of formula (P): Pa-(Spa)s1-(A1-Z1)n1-A2-Q-A3-(Z4-A4)n2-(Spb)s2-Pb and one or more compounds selected from the group of compounds of formulae (I), (II) and (III), in which the parameters have the meaning indicated in Claim 1, and to components comprising these media for high-frequency technology, in particular phase shifters and microwave array antennas.Liquid crystal media is it is characterised in that it comprises:the polymerizable compound of-one or more formula ppa-(spa)s1-(a1-z1)n1-a2-q-a3-(z4-a4)n2-(spb)s2-pbpwherein each group has following meanings:pa、pbit is each independently of one another polymerizable groups,spa、spbeach represent spacer groups independently of one another,s1, s2 each represent 0 or 1 independently of one another,nl, n2 each represent 0 or 1 independently of one another,q represents singly-bound ,-cf2o-、-ocf2-、-ch2o-、-och2-、-(co)o-、-o(co)-、-(ch2)4-、-ch2ch2-、- cf2-cf2-、-cf2-ch2-、-ch2-cf2- ,-ch=ch- ,-cf=cf- ,-cf=ch- ,-(ch2)3o-、-o(ch2)3-、-ch =cf- ,-c ≡ c- ,-o- ,-ch2-、-(ch2)3-、-cf2-,z1、z4represent singly-bound ,-cf independently of one another2o-、-ocf2-、-ch2o-、-och2-、-(co)o-、-o(co)-、- (ch2)4-、-ch2ch2-、-cf2-cf2-、-cf2-ch2-、-ch2-cf2- ,-ch=ch- ,-cf=cf- ,-cf=ch- ,-(ch2)3o-、-o(ch2)3- ,-ch=cf- ,-c ≡ c- ,-o- ,-ch2-、-(ch2)3-、-cf2-,wherein z1with q or z4represent when different with q and be selected from-cf2o- and-ocf2- group,a1、a2、a3、a4each represent independently of one another selected from following double-basis:a) anti-form-1,4- cyclohexylidene, isosorbide-5-nitrae-cyclohexadienylidene and isosorbide-5-nitrae '-bis- cyclohexylidenes, wherein in addition one or more not adjacent ch2base can be substituted by-o- and/or-s-, and wherein one or more h atom can be substituted by f in addition,b) isosorbide-5-nitrae-phenylene and 1,3- phenylene, wherein one or two ch group can be substituted by n in addition, and wherein in addition one or multiple h atom can be substituted by l,c) pentamethylene oxide. -2,5- diyl, 1,3- dioxane -2,5- diyl, oxolane -2,5- diyl, tetramethylene. -1,3- two base, piperidines-isosorbide-5-nitrae-diyl, thiophene -2,5- diyl and selenophen -2,5- diyl, it each also can be monosubstituted or polysubstituted by l,d) saturation, part insatiable hunger and/or the completely unsaturated and optionally substituted polycyclic moiety with 5 to 20 ring c atoms, in addition one or more can be substituted by hetero atom,and a3can be alternatively singly-bound,l when occurring every time identical or differently represent f, cl, cn, scn, sf5or there is the straight or branched of 1 to 12 c atom the alkyl being optionally fluorinated in each case a, alkoxyl, alkyl-carbonyl, alkoxy carbonyl, alkyl carbonyl oxy or alkoxyl carbonyloxy group,r03、r04each represent h, f or the straight or branched alkyl with 1 to 12 c atom independently of one another, wherein in addition one or multiple h atom can be substituted by f,m represents-o- ,-s- ,-ch2-、-chy1- or-cy1y2-, andy1and y2each have independently of one another above for r0one of shown implication, or represent cl or cn, and group y1and y2 one of alternatively expression-ocf3, and- one or more is selected from formulas i, the compound of the compound of ii and iiiwherein:l11represent r11or x11,l12represent r12or x12,r11and r12the alkyl not being fluorinated that represent h independently of one another, there is 1 to 15 c atom or the alkoxyl not being fluorinated or there is the thiazolinyl not being fluorinated, the alkenyloxy group not being fluorinated or the alkoxyalkyl not being fluorinated of 2 to 15 c atoms,x11and x12represent h, f, cl ,-cn ,-ncs ,-sf independently of one another5, there is fluorinated alkyl or the fluorination of 1 to 7 c atom alkoxyl or fluorinated alkenyl, the alkenyloxy group not being fluorinated or the alkoxyl alkane not being fluorinated or being fluorinated with 2 to 7 c atoms base, andextremelyrepresent independently of one anotherwherein:l21represent r21, and in z21and/or z22in the case of representing trans-ch=ch- or trans-cf=cf-, alternatively represent x21,l22represent r22, and in z21and/or z22in the case of representing trans-ch=ch- or trans-cf=cf-, alternatively represent x22,r21and r22represent h independently of one another, there is 1 to 17 alkyl not being fluorinated or the alkoxyl not being fluorinated, or have 2 the thiazolinyl not being fluorinated to 15, the alkenyloxy group not being fluorinated or the alkoxyalkyl not being fluorinated,x21and x22represent f or cl ,-cn ,-ncs ,-sf independently of one another5, there is fluorinated alkyl or the alkyl fluoride of 1 to 7 c atom epoxide or fluorinated alkenyl, fluorination alkenyloxy group or the fluorination alkoxyalkyl with 2 to 7 c atoms,z21and z22one ofrepresent trans-ch=ch-, trans-cf=cf- or-c ≡ c-, and another with its independently represent trans-ch=ch-, trans-cf=cf- or singly-bound, andextremelyrepresent independently of one anotherwherein:l31represent r31or x31,l32represent r32or x32,r31and r32the alkyl not being fluorinated that represent h independently of one another, there is 1 to 17 c atom or the alkoxyl not being fluorinated, or there is the thiazolinyl not being fluorinated, the alkenyloxy group not being fluorinated or the alkoxyalkyl not being fluorinated of 2 to 15 c atoms,x31and x32represent h, f, cl ,-cn ,-ncs ,-sf independently of one another5, there is fluorinated alky...
액정 매질 및 이를 포함하는 고주파 부품본 발명은, 하나 이상의 중합가능한 화합물, 바람직하게는 하기 화학식 P의 화합물, 및 하기 화학식 I, II 및 III의 화합물의 군으로부터 선택된 하나 이상의 화합물을 포함하는 액정 매질, 및 이 매질을 포함하는, 고주파 기술, 특히 위상 천이기 및 마이크로파 어레이 안테나용 부품에 관한 것이다: 상기 식에서, 파라미터는 제 1 항에 기재된 의미를 갖는다.액정 매질로서, - 하나 이상의 하기 화학식 P의 중합가능한 화합물:[이미지][상기 식에서,Pa 및 Pb는 각각, 서로 독립적으로, 중합가능한 기이고,Spa 및 Spb는 각각, 서로 독립적으로, 스페이서 기를 나타내고,s1 및 s2는 각각, 서로 독립적으로, 0 또는 1을 나타내고,n1 및 n2는 각각, 서로 독립적으로, 0 또는 1을 나타내고,Q는 단일 결합, -CF2O-, -OCF2-, -CH2O-, -OCH2-, -(CO)O-, -O(CO)-, -(CH2)4-, -CH2CH2-, -CF2-CF2-, -CF2-CH2-, -CH2-CF2-, -CH=CH-, -CF=CF-, -CF=CH-, -(CH2)3O-, -O(CH2)3-, -CH=CF-, -C≡C-, -O-, -CH2-, -(CH2)3-, 또는 -CF2-를 나타내고,Z1 및 Z4는, 서로 독립적으로, 단일 결합, -CF2O-, -OCF2-, -CH2O-, -OCH2-, -(CO)O-, -O(CO)-, -(CH2)4-, -CH2CH2-, -CF2-CF2-, -CF2-CH2-, -CH2-CF2-, -CH=CH-, -CF=CF-, -CF=CH-, -(CH2)3O-, -O(CH2)3-, -CH=CF-, -C≡C-, -O-, -CH2-, -(CH2)3-, 또는 -CF2-를 나타내되, 여기서Z1 및 Q 또는 Z4 및 Q는 -CF2O- 및 -OCF2- 중에서 선택된 기를 동시에 나타내지 않고, A1, A2, A3 및 A4는 각각, 서로 독립적으로, 하기 군으로부터 선택되는 이가 라디칼 기를 나타내고:a) 트랜스-1,4-사이클로헥실렌, 1,4-사이클로헥센일렌 및 1,4'-바이사이클로헥실렌으로 이루어진 군(여기서 또한 하나 이상의 비-인접한 CH2 기는 -O- 및/또는 -S-로 대체될 수 있고, 또한 하나 이상의 H 원자는 F로 대체될 수 있음),b) 1,4-페닐렌 및 1,3-페닐렌으로 이루어진 군(여기서 또한 1 또는 2개의 CH 기가 N으로 대체될 수 있고, 또한 하나 이상의 H 원자가 L로 대체될 수 있음),c) 테트라하이드로푸란-2,5-다이일, 1,3-다이옥산-2,5-다이일, 테트라하이드로푸란-2,5-다이일, 사이클로부탄-1,3-다이일, 피페리딘-1,4-다이일, 티오펜-2,5-다이일 및 셀레노펜-2,5-다이일로 이루어진 군(여기서 이들 각각은 또한 L로 단일- 또는 다중-치환될 수 있음),d) 5 내지 20개의 환형 C 원자를 갖는 포화, 부분 불포화 또는 완전히 불포화되거나 임의로 치환되는 다환형 라디칼로 이루어진 군(여기서 이들 중 하나 이상은 또한 헤테로원자로 대체될 수 있음),A3은 다르게는 단일 결합일 수 있고, L은 각각의 경우에, 동일하거나 상이하게, F, Cl, CN, SCN, SF5 또는 선형 또는 분지형의, 각각의 경우에 임의로 플루오르화되는 1 내지 12개의 탄소 원자를 갖는 알킬, 알콕시, 알킬카보닐, 알콕시카보닐, 알킬카보닐옥시 또는 알콕시카보닐옥시를 나타내고,R03 및 R04는 각각, 서로 독립적으로, H, F 또는 1 내지 12개의 탄소 원자를 갖는 선형 또는 분지형 알킬을 나타내되, 여기서 또한 하나 이상의 H 원자는 F로 대체될 수 있고,M은 -O-, -S-, -CH2-, -CHY1- 또는 -CY1Y2-를 나타내고,Y1 및 Y2는 각각, 서로 독립적으로, R0에 대해 상기 기재된 의미 중 하나를 갖거나 또는 Cl 또는 CN을 나타내고, 기 Y1 및 Y2 중 하나는 다르게는 -OCF3을 나타낸다]- 하나 이상의 하기 화학식 I, II 및 III의 화합물 군으로부터 선택된 화합물:[이미지][상기 식에서,L11은 R11 또는 X11을 나타내고,L12는 R12 또는 X12를 나타내고,R11 및 R12는, 서로 독립적으로, H, 1 내지 15개의 탄소 원자를 갖는 비플루오르화된 알킬 또는 비플루오르화된 알콕시, 또는 2 내지 15개의 탄소 원자를 갖는 비플루오르화된 알케닐, 비플루오르화된 알케닐옥시 또는 비플루오르화된 알콕시알킬을 나타내고,X11 및 X12는, 서로 독립적으로, H, F, Cl, -CN, -NCS, -SF5, 1 내지 7개의 탄소 원자를 갖는 플루오르화된 알킬 또는 플루오르화된 알콕시, 또는 2 내지 7개의 탄소 원자를 갖는 플루오르화된 알케닐, 비플루오르화된 알케닐옥시 또는 비플루오르화되거나 플루오르화된 알콕시알킬을 나타내고, [이미지] 내지 [이미지]는, 서로 독립적으로,[이미지]또는 [이미지]를 나타낸다][이미지][상기 식에서,L21은 R21을 나타내고, Z21 및/또는 Z22가 트랜스-CH=CH- 또는 트랜스-CF=CF-를 나타내는 경우, 다르게는 X21을 나타내고,L22는 R22를 나타내고, Z21 및/또는 Z22가 트랜스-CH=CH- 또는 트랜스-CF=CF-를 나타내는 경우, 다르게는 X22를 나타내고,R21 및 R22는, 서로 독립적으로, H, 1 내지 17개의 탄소 원자를 갖는 비플루오르화된 알킬 또는 비플루오르화된 알콕시, 2 내지 15개의 탄소 원자를 갖는 비플루오르화된 알케닐, 비플루오르화된 알케닐옥시 또는 비플루오르화된 알콕시알킬을 나타내고,X21 및 X22는, 서로 독립적으로, F 또는 Cl, -CN, -NCS, -SF5, 1 내지 7개의 탄소 원자를 갖는 플루오르화된 알킬 또는 플루오르화된 알콕시 또는 2 내지 7개의 탄소 원자를 갖는 플루오르화된 알케닐, 플루오르화된 알케닐옥시 또는 플루오르화된 알콕시알킬을 나타내고,Z21 및 Z22 중 하나는, 트랜스-CH=CH-, 트랜스-CF=CF- 또는 -C≡C-를 나타내고, 다른 하나는, 서로 독립적으로, 트랜스-CH=CH-, 트랜스-CF=CF- 또는 단일 결합을 나타내고, [이미지] 내지 [이미지]는, 서로 독립적으로,[이미지]또는 [이미지]을 나타낸다][이미지][상기 식에서,L31은 R31 또는 X31을 나타내고, L32는 R32 또는 X32를 나타내고,R31 및 R32는, 서로 독립적으로, H, 1 내지 17개의 탄소 원자를 갖는 비플루오르화된 알킬 또는 비플루오르화된 알콕시, 또는 2 내지 15개의 탄소 원자를 갖는 비플루오르화된 알케닐, 비플루오르화된 알케닐옥시 또는 비플루오르화된 알콕시알킬을 나타내고, X31 및 X32는, 서로 독립적으로, H, F, Cl, -CN, -NCS, -SF5, 1 내지 7개의 탄소 원자를 갖는 플루오르화된 알킬 또는 플루오르화된 알콕시, 또는 2 내지 7개의 탄소 원자를 갖는 플루오르화된 알케닐, 비플루오르화되거나 플루오르화된 알케닐옥시 또는 비플루오르화되거나 플루오르화된 알콕시알킬을 나타내고, Z31 내지 Z33은, 서로 독립적으로, 트랜스-CH=CH-, 트랜스-CF=CF-, -C≡C- 또는 단일 결합을 나타내고,[이미지] 내지 [이미지]는, 서로 독립적으로,[이미지]또는 [이미지]을 나타낸다], 및- 임의적으로, 하나 이상의 추가의 화합물을 포함하는 액정 매질.
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MATERIALS FOR ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICESThe present invention relates to a process to produce compounds of the formula (1) which are suitable for use in electronic devices, as well as to intermediate compounds of formula (lnt-1) and compounds of formula (1-1) and (1-2) obtained via the process. These compounds are particularly suitable for use organic electroluminescent devices. The present invention also relate to electronic devices, which comprise these compounds.The method that one kind being used to prepare the compound according to formula (1),wherein it the described method comprises the following steps:(a) pass through following route (a-1) or route (a-2) formula (int-1) compound:route (a-1):(a-1-1) by first into the metallization reaction of line (p-1) compound, then deriving into the fluorenone of line (p-2) the cyclization of object and formula (p-1i) compound, formula (p-3) compound:(a-1-2) pass through the chemical reaction between formula (p-3) compound and formula (p-4) compound, formula (int-1) chemical combination object:route (a-2):(a-2-1) pass through the chemical reaction between the fluorenone derivatives of formula (p-2) and formula (p-4) compound, formula (p-5) compound:(a-2-2) by first into the metallization reaction of line (p-1) compound, then deriving into the fluorenone of line (p-5) cyclization between object and formula (p-1i) compound, formula (int-1) compound:(b) pass through the chemical reaction selected from aminating reaction between formula (int-1) compound and formula (p-6) compound, formula (1) compound:it is wherein described below suitable for symbol used:v is cr or n, and condition is that there are most three n or two adjacent group v (v-v or v=v) to represent for each 6 membered ring the group of formula (v-1) or (v-2),wherein dotted line key indicates the connection with two fluorene skeleton of spiral shell;e is to be selected from n (r0),b(r0),o,c(r0)2,si(r0)2, c=nr0, c=c (r0)2, s, s=o, so2,p(r0) and p (=o) r0bivalent bridging group;arlit is that aromatics or heteroaromatic ring system, the aromatics or heteroaromatic rings with 5 to 40 aromatic ring atoms tie up to each feelings it can be by one or more group r under condition1substitution;ar1,ar2it is the aromatics with 5 to 60 aromatic ring atoms or heteroaromatic ring system, the aromatics or miscellaneous identical or differently aromatics ring system in each case can also be by one or more group r2substitution;ar herein1and ar2can also via singly-bound or selected from- n(r2)-,-o-,-s-,-c(r2)2-,-c(r2)2-c(r2)2-,-si(r2)2and-b (r2)-bivalent bridging group connection;r0,r,r2it is selected from h, d, f, cho, cn, c (=o) ar identical or differently at each occurrence3, p (=o) (ar3)2, s (= o)ar3, s (=o)2ar3, n (ar3)2, si (r3)3, b (or3)2, oso2r3, alkyl, the alcoxyl of the straight chain with 1 to 40 c atom base or thioalkyl groups, or the branch with 3 to 40 c atoms or cricoid alkyl, alkoxy or alkylthio base group, each of described group can be by one or more group r3substitution, wherein one or more non-adjacent in each case ch2group can be by r3c=cr3,c≡c,si(r3)2,ge(r3)2,sn(r3)2, c=o, c=s, c=se, p (=o) (r3), so,so2, o, s or conr3instead of and wherein one or more h atoms can be replaced by d, f or cn, have 5 to 60 aromatic rings the aromatics of atom or heteroaromatic ring system, the aromatics or heteroaromatic rings tie up in each case can be by one or more group r3it takes generation, and the aryloxy group with 5 to 60 aromatic ring atoms, the aryloxy group can be by one or more group r3it takes generation, the adjacent substituent r of two of which0, two adjacent substituent rs or two adjacent substituent rs2monocycle can optionally be formed or polycyclic aliphatic ring systems or aromatics ring system, the aliphatic ring systems or aromatics ring system can be by one or more group r3substitution;r1it is selected from h, d, f, cho, cn, c (=o) ar identical or differently at each occurrence3, p (=o) (ar3)2, s (=o) ar3, s (=o)2ar3, si (r3)3, b (or3)2, oso2r3, alkyl, the alkoxy or thio of the straight chain with 1 to 40 c atom alkyl group, or the branch with 3 to 40 c atoms or cricoid alkyl, alkoxy or thioalkyl groups, the base each of group can be by one or more group r3substitution, wherein one or more non-adjacent ch in each case2group can by r3c=cr3,c≡c,si(r3)2,ge(r3)2,sn(r3)2, c=o, c=s, c=se, p (=o) (r3),so,so2, o, s or conr3instead of and wherein one or more h atoms can be replaced by d, f or cn, aromatics with 5 to 60 aromatic ring atoms or heteroaromatic ring system, the aromatics or heteroaromatic rings tie up in each case can be by one or more group r3substitution, and with 5 to the aryloxy group of 60 aromatic ring atoms, the aryloxy group can be by one or more group r3substitution, two of which phase adjacent substituent r1monocycle or polycyclic aliphatic ring systems or aromatics ring system can be optionally formed, the aliphatic ring systems or aromatics ring system can by one or more group r3substitution;r3it is selected from h, d, f, cho, cn, c (=o) ar identical or differently at each occurrence3, p (=o) (ar3)2, s (=o) ar3, s (=o)2ar3, si (r4)3, b (or4)2, oso2r4, alkyl, the alkoxy or thio of the straight chain with 1 to 40 c atom alkyl group, or the branch with 3 to 40 c atoms or cricoid alkyl, alkoxy or thioalkyl groups, the base each of group can be by one or more group r4substitution, wherein one or more non-adjacent ch in each case2group can by r4c=...
유기 전계발광 소자용 재료본 발명은 전자 소자에서 사용하기에 적합한 화학식 (1) 의 화합물을 제조하기 위한 방법뿐 아니라 상기 방법을 통해 수득된 화학식 (1-1) 및 (1-2) 의 화합물 및 화학식 (Int-1) 의 중간체 화합물에 관한 것이다. 이러한 화합물은 유기 전계발광 소자에서 사용하기에 특히 적합하다. 또한, 본 발명은 이들 화합물을 포함하는 전자 소자에 관한 것이다.화학식 (1) 에 따른 화합물의 제조 방법으로서,[이미지]방법이 하기 단계를 포함하는 제조 방법:(a) 하기와 같은 경로 (a-1) 또는 경로 (a-2) 에 의한 화학식 (Int-1) 의 화합물의 제조 단계:경로 (a-1): · (a-1-1) 먼저 화학식 (p-1) 의 화합물의 금속화 반응, 이후 화학식 (p-1i) 의 화합물과 화학식 (p-2) 의 플루오레논 유도체 사이의 고리화 반응에 의한 화학식 (p-3) 의 화합물의 제조:[이미지] · (a-1-2) 화학식 (p-3) 의 화합물과 화학식 (p-4) 의 화합물 사이의 화학 반응에 의한 화학식 (Int-1) 의 화합물의 제조:[이미지]경로 (a-2): · (a-2-1) 화학식 (p-4) 의 화합물과 화학식 (p-2) 의 플루오레논 유도체 사이의 화학 반응에 의한 화학식 (p-5) 의 화합물의 제조:[이미지] · (a-2-2) 먼저 화학식 (p-1) 의 화합물의 금속화 반응, 이후 화학식 (p-1i) 의 화합물과 화학식 (p-5) 의 플루오레논 유도체 사이의 고리화 반응에 의한 화학식 (Int-1) 의 화합물의 제조:[이미지](b) 화학식 (p-6) 의 화합물과 화학식 (Int-1) 의 화합물 사이의, 아민화 반응으로부터 선택된 화학 반응에 의한, 화학식 (1) 의 화합물의 제조:[이미지][식 중, 하기가 사용된 기호에 적용된다:V 는 CR 또는 N 이고, 단 6-원 고리 당 최대 3 개의 N 이 존재하거나, 두 인접 기 V (V-V 또는 V=V) 는 화학식 (V-1) 또는 (V-2) 의 기를 나타내고:[이미지](식 중, 점선 결합은 스피로바이플루오렌 골격에 대한 연결을 나타내고;E 는 N(R0), B(R0), O, C(R0)2, Si(R0)2, C=NR0, C=C(R0)2, S, S=O, SO2, P(R0) 및 P(=O)R0 로부터 선택된 2가 브릿지임);ArL 은 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R1 로 치환될 수 있는, 5 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템이고;Ar1, Ar2 는, 동일 또는 상이하게, 각각의 경우 또한 하나 이상의 라디칼 R2 로 치환될 수 있는, 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템이고; 여기서 Ar1 및 Ar2 는 또한 단일 결합 또는 하기로부터 선택된 2가 브릿지를 통해 연결될 수 있고:-N(R2)-, -O-, -S-, -C(R2)2-, -C(R2)2-C(R2)2-, -Si(R2)2- 및 -B(R2)-;R0, R, R2 는 각각의 경우, 동일 또는 상이하게, H, D, F, CHO, CN, C(=O)Ar3, P(=O)(Ar3)2, S(=O)Ar3, S(=O)2Ar3, N(Ar3)2, Si(R3)3, B(OR3)2, OSO2R3,1 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기, 또는 3 내지 40 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기 (이들 각각은 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있고, 각각의 경우 하나 이상의 비-인접 CH2 기는 R3C=CR3, C≡C, Si(R3)2, Ge(R3)2, Sn(R3)2, C=O, C=S, C=Se, P(=O)(R3), SO, SO2, O, S 또는 CONR3 로 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 D, F 또는 CN 으로 대체될 수 있음), 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 및 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 기로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 두 인접 치환기 R0, 두 인접 치환기 R 또는 두 인접 치환기 R2 는 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있는 모노- 또는 폴리시클릭, 지방족 고리 시스템 또는 방향족 고리 시스템을 임의로 형성할 수 있고;R1 은 각각의 경우, 동일 또는 상이하게, H, D, F, CHO, CN, C(=O)Ar3, P(=O)(Ar3)2, S(=O)Ar3, S(=O)2Ar3, Si(R3)3, B(OR3)2, OSO2R3,1 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기, 또는 3 내지 40 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기 (이들 각각은 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있고, 각각의 경우 하나 이상의 비-인접 CH2 기는 R3C=CR3, C≡C, Si(R3)2, Ge(R3)2, Sn(R3)2, C=O, C=S, C=Se, P(=O)(R3), SO, SO2, O, S 또는 CONR3 로 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 D, F 또는 CN 으로 대체될 수 있음), 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 및 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 기로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 두 인접 치환기 R1 은 하나 이상의 라디칼 R3 으로 치환될 수 있는 모노- 또는 폴리시클릭, 지방족 고리 시스템 또는 방향족 고리 시스템을 임의로 형성할 수 있고;R3 은 각각의 경우, 동일 또는 상이하게, H, D, F, CHO, CN, C(=O)Ar3, P(=O)(Ar3)2, S(=O)Ar3, S(=O)2Ar3, Si(R4)3, B(OR4)2, OSO2R4, 1 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기, 또는 3 내지 40 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기 (이들 각각은 하나 이상의 라디칼 R4 로 치환될 수 있고, 각각의 경우 하나 이상의 비-인접 CH2 기는 R4C=CR4, C≡C, Si(R4)2, Ge(R4)2, Sn(R4)2, C=O, C=S, C=Se, P(=O)(R4), SO, SO2, O, S 또는 CONR4 로 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 D, F, 또는 CN 으로 대체될 수 있음), 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R4 로 치환될 수 있는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 및 하나 이상의 라디칼 R4 로 치환될 수 있는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 기로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 두 인접 치환기 R3 은 하나 이상의 라디칼 R4 로 치환될 수 있는 모노- 또는 폴리시클릭, 지방족 고리 시스템 또는 방향족 고리 시스템을 임의로 형성할 수 있고;R4 는 각각의 경우, 동일 또는 상이하게, H, D, F, CN, 1 내지 20 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기, 또는 3 내지 20 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알콕시 또는 티오알킬 기 (각각의 경우, 하나 이상의 비-인접 CH2 기는 SO, SO2, O, S 로 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 D 또는 F 로 대체될 수 있음), 및 5 내지 24 개의 C 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템으로 이루어진 군으로부터 선택되고;Ar3 은 각각의 경우, 동일 또는 상이하게, 각각의 경우 또한 하나 이상의 라디칼 R4 로 치환될 수 있는 5 내지 24 개의 방향족 고리 원자, 보다 바람직하게는 5 내지 18 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템으로 이루어진 군으로부터 선택되고;n 은 1, 2 또는 3 이고;X0 은 Cl, Br 또는 I 로부터 선택되고;X1 은 Cl, Br, I, 트리플루오로메탄술포네이트 (CF3SO3-), 토실레이트 (CH3C6H4SO3-), 메실레이트 (CH3SO3-), 또는 -B(ORB)2 이고;RB 는 H, 1 내지 10 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬이고, 여기서 두 치환기 RB 는 1 내지 3 개의 C 원자를 갖는 알킬 기로 치환될 수 있는 모노시클릭 지방족 고리 시스템을 형성할 수 있고;X2 는 Cl, Br, I, 트리플루오로메탄술포네이트 (CF3SO3-), 토실레이트 (CH3C6H4SO3-) 또는 메실레이트 (CH3SO3-) 이고;X3 은 Cl, Br, I 또는 -B(ORB)2 이고; 단 기 X1 또는 X3 중 하나는 반드시 -B(ORB)2 를 나타내지만, 두 기는 동시에 -B(ORB)2 를 나타내지 않고;M 은 리튬 또는 마그네슘임].
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MATERIALS FOR ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICESThe present invention relates to compounds of formula (1). The compounds are suitable for use in electronic devices, in particular organic electroluminescent devices, comprising these compounds. In some embodiments, the compounds are used as matrix materials for phosphorescent or fluorescent emitters as well as a hole-blocking or electron-transportA compound of the formula (1), [Image]where:X is N or CRX, with the proviso that exactly two non-adjacent groups X are equal to N;ArS is on each occurrence, identically or differently, an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 30 aromatic ring atoms, which may be substituted by one or more radicals R, with the proviso that when ArS is a heteroaromatic ring system, then it is bonded via a C atom to the phenyl group or to the nitrogen atom of the azacarbazole moiety depicted in formula (1);Ar1 is an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may be substituted by one or more radicals R;RP is N(Ar)2, C(?O)Ar, P(?O)(Ar)2, or an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may in each case be substituted by one or more radicals R, with the proviso that when RP is an heteroaromatic ring system and when q=0, then RP is bonded via a C atom to the phenyl group of the azacarbazole moiety of formula (1);RX is on each occurrence, identically or differently, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, N(Ar)2, C(?O)Ar, P(?O)(Ar)2, S(?O)Ar, S(?O)2Ar, (R)C?C(R)Ar, CN, NO2, Si(R)3, B(OR)2, B(R)2, B(N(R)2)2, OSO2R, a straight-chain alkyl, alkoxy or thioalkoxy group having 1 to 40 C atoms or a straight-chain alkenyl or alkynyl group having 2 to 40 C atoms or a branched or cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy or thioalkoxy group having 3 to 40 C atoms, each of which may be substituted by one or more radicals R, where one or more, preferably non-adjacent CH2 groups may be replaced by (R)C?C(R), C?C, Si(R)2, Ge(R)2, Sn(R)2, C?O, C?S, C?Se, P(?O)(R), SO, SO2, N(R), O, S or CON(R) and where one or more H atoms may be replaced by D, F, Cl, Br, I, CN or NO2, or an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may in each case be substituted by one or more radicals R, or an aryloxy or heteroaryloxy group having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may be substituted by one or more radicals R;R is on each occurrence, identically or differently, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, N(Ar)2, C(?O)Ar, P(?O)(Ar)2, S(?O)Ar, S(?O)2Ar, (R)C?C(R)Ar, CN, NO2, Si(R1)3, B(OR1)2, B(R1)2, B(N(R1)2)2, OSO2R1, a straight-chain alkyl, alkoxy or thioalkoxy group having 1 to 40 C atoms or a straight-chain alkenyl or alkynyl group having 2 to 40 C atoms or a branched or cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy or thioalkoxy group having 3 to 40 C atoms, each of which may be substituted by one or more radicals R1, where one or more, preferably non-adjacent CH2 groups may be replaced by (R1)C?C(R1), C≡C, Si(R1)2, Ge(R1)2, Sn(R1)2, C?O, C?S, C?Se, P(?O)(R1), SO, SO2, N(R1), O, S or CON(R1) and where one or more H atoms may be replaced by D, F, Cl, Br, I, CN or NO2, or an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may in each case be substituted by one or more radicals R1, or an aryloxy or heteroaryloxy group having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may be substituted by one or more radicals R1, where optionally two or more adjacent substituents R can form a mono- or polycyclic, aliphatic, aromatic or heteroaromatic ring system with one another;Ar is an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may be substituted by one or more radicals R1;R1 is on each occurrence, identically or differently, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, N(R2)2, C(?O)R2, P(?O)(R2)2, S(?O)R2, S(?O)2R2, (R2)C?C(R2)2, CN, NO2, Si(R2)3, B(OR2)2, B(R2)2, B(N(R2)2)2, OSO2R2, a straight-chain alkyl, alkoxy or thioalkoxy group having 1 to 40 C atoms or a straight-chain alkenyl or alkynyl group having 2 to 40 C atoms or a branched or cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy or thioalkoxy group having 3 to 40 C atoms, each of which may be substituted by one or more radicals R2, where one or more, preferably non-adjacent CH2 groups may be replaced by (R2)C?C(R2), C≡C, Si(R2)2, Ge(R2)2, Sn(R2)2, C?O, C?S, C?Se, P(?O)(R2), SO, SO2, N(R2), O, S or CON(R2) and where one or more H atoms may be replaced by D, F, Cl, Br, I, CN or NO2, or an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may in each case be substituted by one or more radicals R2, or an aryloxy or heteroaryloxy group having 5 to 60 aromatic ring atoms, which may be substituted by one or more radicals R2, where optionally two or more adjacent substituents R1 can form a mono- or polycyclic, aliphatic, aromatic or heteroaromatic ring system with one another;R2 is on each occurrence, identically or differently, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, CN, NO2, a straight-chain alkyl, alkoxy or thioalkoxy group having 1 to 20 C atoms or a straight-chain alkenyl or alkynyl group having 2 to 20 C atoms or a branched or cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy or thioalkoxy group having 3 to 20 C atoms, or an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 30 aromatic ring atoms or an aryloxy or heteroaryloxy group having 5 to 30 aromatic ring atoms; where optionally two o...
유기 전계발광 소자용 재료본 발명은 화학식 (1) 의 화합물에 관한 것이다. 화합물은 이들 화합물을 포함하는 전자 소자, 특히 유기 전계발광 소자에서 사용하기에 적합하다. 일부 구현예에서, 화합물은 인광 또는 형광 방사체용 매트릭스 재료, 및 정공 차단 또는 전자 수송 재료로 사용된다.화학식 (1) 의 화합물:[이미지]식 중:X 는 N 또는 CRX 이고, 단 정확히 2 개의 비-인접 기 X 는 N 이고;ArS 는 각각의 경우, 동일하거나 상이하게, 5 내지 30 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이는 하나 이상의 라디칼 R 로 치환될 수 있음) 이고, 단 ArS 가 헤테로방향족 고리 시스템인 경우, 이는 C 원자를 통해 화학식 (1) 로 나타낸 아자카르바졸 모이어티의 페닐 기 또는 질소 원자에 결합되고;Ar1 은 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이는 하나 이상의 라디칼 R 로 치환될 수 있음) 이고;RP 는 N(Ar)2, C(=O)Ar, P(=O)(Ar)2, 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이는 각 경우 하나 이상의 라디칼 R 로 치환될 수 있음) 이고, 단 RP 가 헤테로방향족 고리 시스템이고 q = 0 인 경우, RP 는 C 원자를 통해 화학식 (1) 의 아자카르바졸 모이어티의 페닐 기에 결합되고;RX 는 각각의 경우, 동일하거나 상이하게, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, N(Ar)2, C(=O)Ar, P(=O)(Ar)2, S(=O)Ar, S(=O)2Ar, (R)C=C(R)Ar, CN, NO2, Si(R)3, B(OR)2, B(R)2, B(N(R)2)2, OSO2R, 1 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기, 또는 2 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 3 내지 40 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시 기 (이들 각각은 하나 이상의 라디칼 R 로 치환될 수 있으며, 여기서 하나 이상의, 바람직하게는 비-인접 CH2 기는 (R)C=C(R), C≡C, Si(R)2, Ge(R)2, Sn(R)2, C=O, C=S, C=Se, P(=O)(R), SO, SO2, N(R), O, S 또는 CON(R) 로 대체될 수 있고, 여기서 하나 이상의 H 원자는 D, F, Cl, Br, I, CN 또는 NO2 로 대체될 수 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이는 각 경우 하나 이상의 라디칼 R 로 치환될 수 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기 (이는 하나 이상의 라디칼 R 로 치환될 수 있음) 이고;R 은 각각의 경우, 동일하거나 상이하게, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, N(Ar)2, C(=O)Ar, P(=O)(Ar)2, S(=O)Ar, S(=O)2Ar, (R)C=C(R)Ar, CN, NO2, Si(R1)3, B(OR1)2, B(R1)2, B(N(R1)2)2, OSO2R1, 1 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기, 또는 2 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 3 내지 40 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시 기 (이들 각각은 하나 이상의 라디칼 R1 로 치환될 수 있으며, 여기서 하나 이상의, 바람직하게는 비-인접 CH2 기는 (R1)C=C(R1), C≡C, Si(R1)2, Ge(R1)2, Sn(R1)2, C=O, C=S, C=Se, P(=O)(R1), SO, SO2, N(R1), O, S 또는 CON(R1) 로 대체될 수 있고, 여기서 하나 이상의 H 원자는 D, F, Cl, Br, I, CN 또는 NO2 로 대체될 수 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이는 각 경우 하나 이상의 라디칼 R1 로 치환될 수 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기 (이는 하나 이상의 라디칼 R1 로 치환될 수 있음) 이고, 여기서 임의로 2 개 이상의 인접 치환기 R 은 서로 모노- 또는 폴리시클릭, 지방족, 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템을 형성할 수 있고;Ar 은 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이는 하나 이상의 라디칼 R1 로 치환될 수 있음) 이고;R1 은 각각의 경우, 동일하거나 상이하게, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, N(R2)2, C(=O)R2, P(=O)(R2)2, S(=O)R2, S(=O)2R2, (R2)C=C(R2)2, CN, NO2, Si(R2)3, B(OR2)2, B(R2)2, B(N(R2)2)2, OSO2R2, 1 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기, 또는 2 내지 40 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 3 내지 40 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시 기 (이들 각각은 하나 이상의 라디칼 R2 로 치환될 수 있으며, 여기서 하나 이상의, 바람직하게는 비-인접 CH2 기는 (R2)C=C(R2), C≡C, Si(R2)2, Ge(R2)2, Sn(R2)2, C=O, C=S, C=Se, P(=O)(R2), SO, SO2, N(R2), O, S 또는 CON(R2) 로 대체될 수 있고, 여기서 하나 이상의 H 원자는 D, F, Cl, Br, I, CN 또는 NO2 로 대체될수 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이는 각 경우 하나 이상의 라디칼 R2 로 치환될 수 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기 (이는 하나 이상의 라디칼 R2 로 치환될 수 있음) 이고, 여기서 임의로 2 개 이상의 인접 치환기 R1 은 서로 모노- 또는 폴리시클릭, 지방족, 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템을 형성할 수 있고;R2 는 각각의 경우, 동일하거나 상이하게, H, D, F, Cl, Br, I, CHO, CN, NO2, 1 내지 20 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기, 또는 2 내지 20 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 3 내지 20 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시 기, 또는 5 내지 30 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 또는 5 내지 30 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기이고; 여기서 임의로 2 개 이상의 인접 치환기 R2 는 서로 모노- 또는 폴리시클릭, 지방족, 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템을 형성할 수 있고;n, m, q 는, 동일하거나 상이하게, 0, 1, 2 또는 3 이고;p 는 0 또는 1 이고;하기 화합물은 본 발명으로부터 배제됨:[이미지].
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Organic molecules, in particular, for use in optoelectronic componentsThe invention relates to organic molecules having a structure of formula (1) wherein m represents 0 or 1; AF1 represents a first chemical entity having a conjugated system, in particular at least one six in conjugation with phi-electrons (e.g in the form of at least aromatic system); AF2 is a second chemical entity having a conjugated system, in particular at least six in conjugation with phi-electrons (e.g. in the form of at least one aromatic system); and AF1 is not equal to AF2; AF1 having a structure of formula 2-1: wherein FG is selected from the group consisting of CR**2F, CF3, CF2R**, SF5, N-(CF3)1, N-(CF3)2, O-CF3, S-CF3 and CF2CO2R*, n = 1 to 5; o = 1 to 5; n + o = 5; p = 0 or 1; R' = linking point on the separator, linking point on the chemical entity AF2 or a remainder R*; wherein exactly one R' represents a linking point on the separator or on the chemical entity AF2.An organic molecular species, it includes the structure of formula 1wherein:m is 0 or 1;af1 is to include the first chemical unit of conjugated system;af2 is to include the second chemical unit of conjugated system;af1≠af2;wherein af1 includes formula 2-1 structure:whereinfg is selected from cr**2f、cf3、cf2r**、sf5、n-(cf3)1、n-(cf3)2、o-cf3、s-cf3and cf2co2r* and group e*, the group e* are aryl or heteroaryl with 6 to 18 aromatic ring atoms, and it can be by one or more group r8take generation, and as aromatic rings part include one or more v* groups, wherein the v* groups be selected from=c (f)-and= c(cf3)-, is identical or different at each occurrence;n=1 to 5;o=1 to 5;n+o=5;p=0 or 1;the r '=link position with introns, link position or group r* with chemical unit af2;wherein just what a r ' is represented link position with the link position of introns or with chemical unit af2;and wherein af2 includes the structure of formula 3:wherein:m is 0 or 1;n is 0 or 1, the always n=0 in m=0;o is 0 or 1;p is 0 or 1;as o=0, a is cr***, is otherwise c;vg1=abutments, are selected from:-nr**、cr**2, o, s and c-c- singly-bounds;or-nr**、cr**2, o, s, c-c- singly-bounds, br**, asr**, sir**2、ger**2、on condition that working as m=1, while during n=0;vg2=abutments, at each occurrence, it is independently from each other cr**2, nr**, o, s and c-c singly-bounds, two of which vg2 units are c-c when different singly-bound;e be nr**,o or s;work as o=1, while during m=1, g is c;work as o=0, while during m=1, g is cr**;work as o=1, while during m=0, g is cr** or cr**2;work as o=0, while during m=0, g is r*;work as m=0, while vg1 is during c-c singly-bounds, g is cr**, cr**2, n or nr*;as m=1, j is c;as m=0, j is cr**, cr**2or nr**;as n=0, l is cr***;as n=1, l is cr** or c (when covalently bonded to vg2 and/or m);r*** is r** or selected from lower unit, wherein most two group r*** are simultaneously the unit in the following units:r** is group r* independently of one another at each occurrence, or marks the link position or and chemical unit with introns s af1 link position, wherein just what a r** represents the connection position with introns s link position or with chemical unit af1 put;and the introns s includes formula 4s structurewherein# represents chemical unit af1 and af2 link position;p=0 or 1;q=0 or 1;and wherein p ≠ q;introns are the chemical units for connecting af1 and af2, and the introns are connected on af1 conjugated system on af2 conjugated system;and wherein herein below is applied to formula 1, formula 2-1, formula 3 and formula 4:it and is h, the straight chained alkyl with 3 to 40 c atoms, alkenyl, alkynes identical or differently that r**, which is at each occurrence, base group, or straight-chain alkenyl or alkynyl group with 2 to 40 c atoms, or the branch with 3 to 40 c atoms chain or the alkyl of ring-type, alkenyl, alkynyl group, it is optionally by partially fluorinated or perfluorinate;and wherein:r* at each occurrence, is independently from each other h;deuterium;phenyl;naphthyl;n(r2)2;-cn;-nc;-scn;-cf3;-no2;c (=o) oh;c (=o) or3;c (=o) n (r3)2;c (=o) sr3;c (=s) sr3;si(r4)3;b(or5)2;b(n(r6)2)2;c (=o) r3;p (=o) (r7)2;as (=o) (r7)2;p (=s) (r7)2;as (=s) (r7)2;s (=o) r3;s=nr3;s (=o) nr3;s (=o)2nr3;s (=o)2r3;o-s (=o)2r3;sf5;straight chained alkyl, alkoxy or thio with 1 to 40 c atom alkoxy base or straight-chain alkenyl or alkynyl group with 2 to 40 c atoms or side chain with 3 to 40 c atoms or cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy or thio alkoxy group, they can be respectively by one or more group r9substitution, wherein one or more adjacent ch2- group can be by-r9c=cr9- ,-c ≡ c- substitute, or adjacent ch2- base group can be by-si (r4)2-、-ge(r4)2-、-sn(r4)2,-c (=o)-,-c (=s)-,-c (=se)-,-c=n- ,-c (=o) o- ,-c (=o) n (r3)-,-p (=o) (r7)-,-as (=o) (r7)-,-p (=s) (r7) ,-as (=s) (r7)-,-s (= o)-,-s (=o)2-、-nr2- ,-o- or-s- substitute, and wherein one or more h atoms can by deuterium, f, cl, br, i, cn、cf3or no2to substitute;or aromatic ring system or heteroaromatic ring system with 5 to 60 aromatic ring atoms, they can with respectively by one or more group r2substitution;or aryloxy group or heteroaryloxy group with 5 to 60 aromatic ring atoms, they can be by one or more group r9substitution;or diarylamino groups with 10 to 40 aromatic ring atoms, two heteroaryl amino group or aryl heteroaryl amino group, they can be by one or more group r9substitution;or these bodies the combination of system;two or more in wherein these substituent rs * can also constitute monocyclic or polycyclic, aliphatic, fragrance mutually race and/or benzo-fused member ring systems;r2at each occurrence, it is independently from each other h;deuterium;phenyl;naphthyl;cf3;c (=o) or3;c (=o) n (r2)2;si (r4)3;c (=o) r3;p (=o) (r7)2;as (=o) (r7)2;p (=s) (r7)2;as (=s) (r7)2;s (=o) r3;s (=o)2r3;straight chained alkyl, alkoxy or thio alkoxy group with 1 to 40 c atom or the straight chain with 2 to 40 c atoms alkenyl or alkynyl group or side chain or cyclic ...
유기 분자, 특히 광전자 구성성분에 사용하기 위한 유기 분자본 발명은 식 1의 구조를 가진 유기 분자에 관한 것이다:[이미지] 상기 식 1에서: m은 0 또는 1이며; AF1은 컨쥬게이트된 시스템(conjugated system), 특히 6개 이상의 컨쥬게이트된 π 전자(예, 하나 이상의 방향족 시스템 형태)를 포함하는 제1 화학적 엔터티이며; AF2는 컨쥬게이트된 시스템, 특히 6개 이상의 컨쥬게이트된 π 전자(예, 하나 이상의 방향족 시스템 형태)를 포함하는 제2 화학적 엔터티이며; AF1 ≠ AF2이며; AF1은 식 2-1의 구조를 가지며:[이미지] 상기 식 2-1에서, FG는 CR**2F, CF3, CF2R**, SF5, N-(CF3)1, N-(CF3)2, O-CF3, S-CF3, CF2CO2R*로 이루어진 군으로부터 선택되며; n은 1 내지 5이며; o는 1 내지 5이며; n + o = 5이며; p는 0 또는 1이며; R'는 분리기에의 연결점, 화학적 엔터티 AF2 또는 나머지 R*에의 연결점이며; 정확하게 하나의 R'는 분리기 또는 화학적 엔터티 AF2 상의 연결점을 나타낸다.식 1의 구조를 포함하는 유기 분자로서,[이미지]상기 식 1에서:m은 0 또는 1이며;AF1은 컨쥬게이트된 시스템을 포함하는 제1 화학적 엔터티이며;AF2는 컨쥬게이트된 시스템을 포함하는 제2 화학적 엔터티이며;AF1 ≠ AF2이며;AF1은 식 2-1의 구조를 포함하며:[이미지]상기 식 2-1에서,FG는 CR**2F, CF3, CF2R**, SF5, N-(CF3)1, N-(CF3)2, O-CF3, S-CF3, CF2CO2R*, 및 하나 이상의 라디칼 R8로 치환될 수 있고 방향족 고리의 구성성분으로서 하나 이상의 기 V*를 함유하는 6개 내지 18개의 방향족 고리 원자를 가진 아릴기 또는 헤테로아릴기인 기 E*로부터 선택되며, 여기서, 각각의 경우 기 V*는 동일하거나 또는 서로 다르게 =C(F)- 및 =C(CF3)-로부터 선택되며;n은 1 내지 5이며;o는 1 내지 5이며;n + o = 5이며;p는 0 또는 1이며;R'는 분리기에의 연결점, 화학적 엔터티 AF2 또는 라디칼 R*에의 연결점이며; 정확하게 하나의 R'는 분리기 상의 연결점 또는 화학적 엔터티 AF2 상의 연결점을 나타내고;AF2는 식 3의 구조를 포함하며:[이미지]상기 식 3에서:m은 0 또는 1이며;n은 0 또는 1이며, 여기서, m이 0인 경우, n이 0이며;o는 0 또는 1이며;p는 0 또는 1이며;A는 o가 0인 경우 CR***이며, 그렇지 않다면 C이며;VG1은 - NR**, CR**2, O, S 및 C-C 단일 결합; 또는 - m이 1이고 동시에 n이 0인 경우, NR**, CR**2, O, S, C-C 단일 결합, BR**, AsR**, SiR**2, GeR**2,[이미지]로 이루어진 군으로부터 선택되는 가교기이며;VG2는 각각의 경우 서로 독립적으로, CR**2, NR**, O, S 및 C-C 단일 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 가교기이며, 여기서, 2개의 엔터티 VG2들은 동시에 C-C 단일 결합이 아니며;E는 NR**, [이미지], O 또는 S이며;G는, o가 1이며 동시에 m이 1인 경우, C이며; G는, o가 0이며 동시에 m이 1인 경우 CR**이며; G는, o가 1이며 동시에 m이 0인 경우 CR** 또는 CR**2이며; G는, o가 0이며 동시에 m이 0인 경우 R*이며; G는, m이 0이며 동시에 VG1이 C-C 단일 결합인 경우 CR**, CR**2, N 또는 NR*이며;J는, m이 1인 경우 C이며; J는, m이 0인 경우 CR**, CR**2 또는 NR**이며;L은 n이 0인 경우 CR***이며; L은 n이 1인 경우 CR** 또는 C(VG2 및/또는 M에의 공유 결합의 경우)이며;R***는 R**이거나, 또는 하기 엔터티들로부터 선택되며, 여기서, 라디칼 R*** 중 최대 2개는 동시에 하기 엔터티들 중 하나와 동일하며:[이미지]R**는 각각의 경우 서로 독립적으로, 라디칼 R*이거나, 또는 분리기 S 또는 화학적 엔터티 AF1에의 연결점을 표시하며, 여기서, 정확하게 하나의 R**는 분리기 S 또는 화학적 엔터티 AF1에의 연결점이고;분리기 S는 식 4S의 구조를 포함하며:[이미지]상기 식 4S에서,#은 화학적 엔터티 AF1 및 AF2에 대한 연결점을 표시하며;p는 0 또는 1이며; q는 0 또는 1이고; p ≠ q이며;분리기는 AF1 및 AF2를 연결하는 화학적 엔터티이고, 분리기는 AF1의 컨쥬게이트된 시스템 및 AF2의 컨쥬게이트된 시스템에 연결되고;하기의 사항들은 식 1, 식 2-1, 식 3 및 식 4에 적용 가능하며:R**는 각각의 경우 동일하거나 또는 서로 다르고, H, 3개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알킬, 알케닐, 알키닐 기, 또는 2개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 3개 내지 40개의 C 원자를 가진 분지형 또는 환형 알킬, 알케닐, 알키닐 기이며, 이는 선택적으로 부분적으로 불소화되거나 또는 과불소화되고;R*는 각각의 경우 서로 독립적으로, H, 중수소, 페닐, 나프틸, N(R2)2, -CN, -NC, -SCN, -CF3, -NO2, C(=O)OH, C(=O)OR3, C(=O)N(R3)2, C(=O)SR3, C(=S)SR3, Si(R4)3, B(OR5)2, B(N(R6)2)2, C(=O)R3, P(=O)(R7)2, As(=O)(R7)2, P(=S)(R7)2, As(=S)(R7)2,S(=O)R3, S=NR3, S(=O)NR3, S(=O)2NR3, S(=O)2R3, O-S(=O)2R3, SF5, 1개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기, 또는 2개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 3개 내지 40개의 C 원자를 가진 분지형 또는 환형 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시 기로서, 이들은 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있으며, 여기서 하나 이상의 인접한 CH2 기는 -R9C=CR9-, -C≡C-에 의해 대체될 수 있거나, 또는 하나의 인접한 CH2-기는 -Si(R4)2-, -Ge(R4)2-, -Sn(R4)2-, -C(=O)-, -C(=S)-, -C(=Se)-, -C=N-, -C(=O)O-, -C(=O)N(R3)-, -P(=O)(R7)-, -As(=O)(R7)-, -P(=S)(R7), -As(=S)(R7)-,-S(=O)-, -S(=O)2-, -NR2-, -O- 또는 -S-에 의해 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 중수소, F, Cl, Br, I, CN, CF3 또는 NO2에 의해 대체될 수 있음, 또는 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R2로 치환될 수 있는, 5개 내지 60개의 방향족 고리 원자를 가진 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 또는 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있는, 5개 내지 60개의 방향족 고리 원자를 가진 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기, 또는 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있는, 10개 내지 40개의 방향족 고리 원자를 가진 다이아릴아미노 기, 다이헤테로아릴아미노 기 또는 아릴헤테로아릴아미노 기, 또는 이들 시스템의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되며; 이들 치환기 R* 중 2개 이상은 또한, 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭, 지방족, 방향족 및/또는 벤조아넬화된(benzoanellated) 고리 시스템을 형성할 수 있으며;R2는 각각의 경우 서로 독립적으로, H, 중수소, 페닐, 나프틸, CF3, C(=O)OR3,C(=O)N(R2)2, Si(R4)3, C(=O)R3, P(=O)(R7)2, As(=O)(R7)2 P(=S)(R7)2, As(=S)(R7)2, S(=O)R3, S(=O)2R3, 1개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기 또는 2개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알케닐 또는 알키닐 기 또는 3개 내지 40개의 C 원자를 가진 분지형 또는 환형 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시 기로서, 이들은 각각 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있으며, 하나 이상의 인접한 CH2 기는 -R9C=CR9-, -C≡C-로 치환될 수 있거나, 또는 하나의 인접한 CH2-기는 -Si(R4)2-, -Ge(R4)2-, -Sn(R4)2-, -C(=O)-, -C(=S)-, -C(=Se)-, -C=N-, -C(=O)O-, -C(=O)N(R3)-, -P(=O)(R7)-, -As(=O)(R7)-, -P(=S)(R7)-, -As(=S)(R7)-,-S(=O)-, -S(=O)2-, -NR2-, -O- 또는 -S-로 치환될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 중수소, F, Cl, Br, I, CN, CF3 또는 NO2에 의해 대체될 수 있음, 또는 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있는, 5개 내지 60개의 방향족 고리 원자를 가진 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 또는 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있는, 5개 내지 60개의 방향족 고리 원자를 가진 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기, 또는 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있는, 10개 내지 40개의 방향족 고리 원자를 가진 다이아릴아미노 기, 다이헤테로아릴아미노 기 또는 아릴헤테로아릴아미노 기, 또는 이들 시스템의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되며; 이들 치환기 R2 중 2개 이상은 또한 서로 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭, 지방족, 방향족 및/또는 벤조아넬화된 고리 시스템을 형성할 수 있으며;R3은 각각의 경우 서로 독립적으로, H, 중수소, 페닐, 나프틸, CF3, 또는 1개 내지 20개의 C 원자를 가진 지방족, 방향족 및/또는 헤테로방향족 탄화수소 라디칼로 이루어진 군으로부터 선택되며, 여기서 또한 하나 이상의 H 원자는 F 또는 CF3에 의해 대체될 수 있으며; 여기서 또한 2개 이상의 치환기 R3은 또한 서로, 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭, 지방족 고리 시스템을 형성할 수 있으며;R4는 각각의 경우 서로 독립적으로, H, 중수소, 페닐, 나프틸, N(R2)2, CN, CF3, OH, C(=O)OR3,C(=O)N(R3)2, C(=O)R3, P(=O)(R7)2, As(=O)(R7)2, P(=S)(R7)2, As(=S)(R7)2, 1개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기, 또는 2개 내지 40개의 C 원자를 가진 선형 알케닐 또는 알키닐 기, 또는 3개 내지 40개의 C 원자를 가진 분지형 또는 환형 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시 기로서, 이들은 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R9로 치환될 수 있으며, 하나 이상의 인접한 CH2 기는 -R9C=CR9-, -C≡C-에 의해 대체될 수 있거나, 또는 하나의 인접한 CH2-기는 -Si(R4)2-, -Ge(R4)2-, -Sn(R4)2-, -C(=O)-, -C(=S)-, -C(=Se)-, -C=N-, -C(=O)O-, -C(=O)N(R3)-, -P(=O)(R7)-, -As(=O)(R7)-, -P(=S)(R7), -As(=S)(R7)-,-S(=O)-, -S(=O)2-, -NR2-, -O- 또는 -S-에 의해 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 중수소, F, Cl, Br, I, CN, CF3 또는 NO2에 의해 대체될 수 있음, 또는 각각의 경우 하나 이상의 라디칼...
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FUNGICIDAL PYRIDINESDisclosed are compounds of Formula 1, N-oxides, and salts thereof, Formula (I) wherein each W and Y is independently CH2, O, C(=O), S(=O)n, NR8 or a direct bond; R4 is H, halogen, cyano, hydroxy, C1–C2 alkyl, C1–C2 haloalkyl, C2 alkenyl, C2 haloalkenyl or C2 alkynyl; m is an integer selected from 0, 1, 2, 3, 4 and 5; and R1, R2, R3, R5, R8 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula (I) and methods for controlling plant disease caused by a fungal pathogen comprising applying an effective amount of a compound or a composition of the invention.A compound selected from Formula 1, JV-oxides and salts thereof,whereinR1 is halogen, cyano, hydroxy, amino, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl, C1-C4 haloalkyl, C2-C4 haloalkenyl, C2-C4 haloalkynyl, cyclopropyl, halocyclopropyl, C2-C4 alkoxyalkyl, C2-C4 alkylthioalkyl, C2-C4 alkylsulfinylalkyl, C2-C4 alkylsulfonylalkyl, C2-C4 alkylcarbonyl, C2-C4 alkoxycarbonyl, C1-C3 hydroxyalkyl, C1-C3 alkoxy, C1-C3 haloalkoxy, C1-C3 alkylthio, C1-C3 haloalkylthio, C1-C3 alkylsulfmyl, C1-C3 haloalkylsulfϊnyl, C1-C3 alkylsulfonyl, C1-C3 haloalkylsulfonyl, C1-C3 alkylamino or C2-C4 dialkylamino; each W and Y is independently CH2, O, C(=O), S(=O)n, NR8 or a direct bond; R2 is a phenyl ring optionally substituted with up to 5 substituents independently selected from R6; or a 3-, 4-, 5- or 6-membered heterocyclic ring containing ring members selected from carbon atoms and up to 4 heteroatoms selected from up to 2 oxygen, up to 2 sulfur and up to 3 nitrogen atoms, wherein up to 3 carbon atom ring members are independently selected from C(=O) and C(=S), and the sulfur atom ring members are independently selected from S(=O)p(=NR9)q, the heterocyclic ring optionally substituted with up to 5 substituents independently selected from R6 on carbon atom ring members and R6a on nitrogen atom ring members; R3 is a phenyl ring optionally substituted with up to 5 substituents independently selected from R7; or a 3-, A-, 5- or 6-membered heterocyclic ring containing ring members selected from carbon atoms and up to 4 heteroatoms selected from up to 2 oxygen, up to 2 sulfur and up to 3 nitrogen atoms, wherein up to 3 carbon atom ring members are independently selected from C(=O) and C(=S), and the sulfur atom ring members are independently selected from S(=O)p(=NR9)q, the heterocyclic ring optionally substituted with up to 5 substituents independently selected from R7 on carbon atom ring members and R7a on nitrogen atom ring members; or when Y is a direct bond, then R3 is also selected from halogen, cyano, hydroxy, amino, nitro, -CHO, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C1-C6 haloalkyl, C2- C6 haloalkenyl, C2-C6 haloalkynyl, C3-C6 cycloalkyl, C3-C6 halocycloalkyl,C4-C8 alkylcycloalkyl, CzpCg cycloalkylalkyl, C6-C12 cycloalkylcycloalkyl, CzpCg halocycloalkylalkyl, C5-C8 alkylcycloalkylalkyl, C3-C6 cycloalkenyl, C2-C6 alkoxyalkyl, C2-C6 alkylthioalkyl, C2-C6 alkylsulfmylalkyl, C2-C6 alkylsulfonylalkyl, C2-C6 alkylaminoalkyl, C3-C6 dialkylaminoalkyl, C2-C6 alkylcarbonyl, C2-C6 haloalkylcarbonyl, CzpC6 cycloalkylcarbonyl, C2-C6 alkoxycarbonyl, C2-C6 alkylaminocarbonyl, C3-Cg dialkylaminocarbonyl, C2- C6 cyanoalkyl, C1-C6 hydroxyalkyl, C2-C6 hydroxyhaloalkyl, C2-C6 hydroxyalkylcarbonyl, C2-C6 hydroxycarbonylalkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkoxy, C3-C6 cycloalkoxy, C3-C6 halocycloalkoxy, C2-C6 alkoxyalkoxy, C3-C6 alkoxycarbonylalkyl, C1-C6 alkylthio, C1-C6 haloalkylthio, C1-C6 alkylsulfmyl, C1-C6 haloalkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl, C1-C6 haloalkylsulfonyl, C3-C9 trialkylsilyl, C1-C6 alkylamino, C2-C6 dialkylamino, C2-C6 haloalkylamino, C2-C6 halodialkylamino, C3-C6 cycloalkylamino, C2-C6 alkylcarbonylamino, C2-C6 haloalkylcarbonylamino, C1-C6 alkylsulfonylamino and C1-C6 haloalkylsulfonylamino;R4 is H, halogen, cyano, hydroxy, C1-C2 alkyl, C1-C2 haloalkyl, C2 alkenyl, C2 haloalkenyl or C2 alkynyl; each R5, R6 and R7 is independently halogen, cyano, hydroxy, amino, nitro, -CHO, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C1-C6 haloalkyl, C2-C6 alkylcarbonyl, C2-C6 haloalkylcarbonyl, C2-C6 alkoxycarbonyl, C2-C6 alkylaminocarbonyl, C3-C6 dialkylaminocarbonyl, C2-C6 alkylaminoalkoxy, C2-C6 haloalkenyl, C2-C6 haloalkynyl, C3-C6 cycloalkyl, C3-C6 halocycloalkyl, CzpCg alkylcycloalkyl, CzpCg cycloalkylalkyl, C5-C8 alkylcycloalkylalkyl, C2-C6 alkoxyalkyl, C2-C6 cyanoalkyl, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkoxy, C3-C6 cycloalkoxy, C3-C6 halocycloalkoxy, C2-C6 alkylcarbonyloxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6 haloalkylthio, C1-C6 alkylsulfmyl, C1-C6 haloalkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl, C1-C6 haloalkylsulfonyl, C3-Cg trialkylsilyl, C2-C6 alkylcarbonylthio, C1-C6 alkylamino or C2-C6 dialkylamino; each R6a and R7a is independently cyano, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl,C1-C6 haloalkyl, C2-C6 alkylcarbonyl, C2-C6 haloalkylcarbonyl, C2-C6 alkoxycarbonyl, C2-C6 alkylaminocarbonyl, C3-C6 dialkylaminocarbonyl, C2-C6 haloalkenyl, C2-C6 haloalkynyl, C3-C6 cycloalkyl, C3-C6 halocycloalkyl, CzpCg alkylcycloalkyl, CzpCg cycloalkylalkyl, C5-C8 alkylcycloalkylalkyl, C2-C6 alkoxyalkyl, C^-C6 alkoxy, C^-C6 haloalkoxy, C3-C6 cycloalkoxy, C3-C6 halocycloalkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6 haloalkylthio, C1-C6 alkylsulfonyl, C^-C6 haloalkylsulfonyl or C3-C9 trialkylsilyl; or one pair of R5 substituents attached to adjacent ring atoms, one pair of substituents selected from R6 and R6a substituents attached to adjacent ring atoms, and one pair of substituents selected from R7 and R7a substituents attached to adjacent ring atoms may each be indepe...
살진균제 피리딘화학식 1의 화합물, 이의 N-옥사이드, 및 이의 염이 개시되어 있다: [화학식 1] 상기식에서, 각 W 및 Y는 독립적으로 CH2, O, C(=O), S(=O)n, NR8또는 직접 결합이고; R4는 H, 할로겐, 시아노, 하이드록시, C1-C2 알킬, C1-C2 할로알킬, C2 알케닐, C2 할로알케닐 또는 C2 알키닐이며; m은 0, 1, 2, 3, 4 및 5 중에서 선택되는 정수이고; R1, R2, R3, R5,R8및 n 은 본 명세서 및 특허청구범위에 정의된 바와 같다. 화학식 1의 화합물을 함유하는 조성물, 및 유효량의 본 발명의 화합물 또는 조성물을 적용하는 것을 포함하는, 균류 병원체에 의한 식물병을 방제하는 방법도 개시된다.화학식 1로부터 선택되는 화합물, 이의 N-옥사이드 및 이의 염:[화학식 1]상기 식에서,R1은 할로겐, 시아노, 하이드록시, 아미노, C1-C4 알킬, C2-C4 알케닐, C2-C4 알키닐, C1-C4 할로알킬, C2-C4할로알케닐, C2-C4할로알키닐, 사이클로프로필, 할로사이클로프로필, C2-C4알콕시알킬, C2-C4알킬티오알킬, C2-C4알킬설피닐알킬, C2-C4알킬설포닐알킬, C2-C4 알킬카르보닐, C2-C4 알콕시카르보닐, C1-C3 하이드록시알킬,C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알콕시, C1-C3 알킬티오, C1-C3 할로알킬티오, C1-C3 알킬설피닐, C1-C3 할로알킬설피닐, C1-C3 알킬설포닐, C1-C3 할로알킬설포닐, C1-C3 알킬아미노 또는 C2-C4 다이알킬아미노이고;각 W 및 Y는 독립적으로 CH2, O, C(=O), S(=O)n, NR8 또는 직접 결합이며;R2는 R6 중에서 독립적으로 선택되는 5개 이하의 치환기로 임의로 치환되는 페닐 환; 또는 탄소 원자, 및 2개 이하의 산소 원자, 2개 이하의 황 원자 및 3개 이하의 질소 원자 중에서 선택되는 4개 이하의 헤테로 원자 중에서 선택되는 환 구성원 (ring member; 여기서, 3개 이하의 탄소 원자 환 구성원은 C(=O) 및 C(=S) 중에서 독립적으로 선택되고, 황 원자 환 구성원은 S(=O)p(=NR9)q 중에서 독립적으로 선택된다)을 포함하고, 탄소 원자 환 구성원 상에서 R6 및 질소 원자 환 구성원 상에서 R6a 중에서 독립적으로 선택되는 5개 이하의 치환기로 임의로 치환되는 3원, 4원, 5원 또는 6원 복소환이고;R3는 R7 중에서 독립적으로 선택되는 5개 이하의 치환기로 임의로 치환되는 페닐 환; 또는 탄소 원자, 및 2개 이하의 산소 원자, 2개 이하의 황 원자 및 3개 이하의 질소 원자 중에서 선택되는 4개 이하의 헤테로 원자 중에서 선택되는 환 구성원 (여기서, 3개 이하의 탄소 원자 환 구성원은 C(=O) 및 C(=S) 중에서 독립적으로 선택되고, 황 원자 환 구성원은 S(=O)p(=NR9)q 중에서 독립적으로 선택된다)을 포함하고, 탄소 원자 환 구성원 상에서 R7 및 질소 원자 환 구성원 상에서 R7a 중에서 독립적으로 선택되는 5개 이하의 치환기로 임의로 치환되는 3원, 4원, 5원 또는 6원 복소환이거나;Y가 직접 결합이면, R3는 또한 할로겐, 시아노, 하이드록시, 아미노, 니트로, -CHO, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 할로알킬, C2-C6 할로알케닐, C2-C6 할로알키닐, C3-C6 사이클로알킬, C3-C6 할로사이클로알킬, C4-C8 알킬사이클로알킬, C4-C8 사이클로알킬알킬, C6-C12 사이클로알킬사이클로알킬, C4-C8 할로사이클로알킬알킬, C5-C8 알킬사이클로알킬알킬, C3-C6 사이클로알케닐, C2-C6 알콕시알킬, C2-C6 알킬티오알킬, C2-C6 알킬설피닐알킬, C2-C6 알킬설포닐알킬, C2-C6 알킬아미노알킬, C3-C6 다이알킬아미노알킬, C2-C6 알킬카르보닐, C2-C6 할로알킬카르보닐, C4-C6 사이클로알킬카르보닐, C2-C6 알콕시카르보닐, C2-C6 알킬아미노카르보닐, C3-C8 다이알킬아미노카르보닐, C2-C6 시아노알킬, C1-C6 하이드록시알킬, C2-C6 하이드록시할로알킬, C2-C6 하이드록시알킬카르보닐, C2-C6 하이드록시카르보닐알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, C3-C6 사이클로알콕시, C3-C6 할로사이클로알콕시, C2-C6 알콕시알콕시, C3-C6 알콕시카르보닐알킬, C1-C6 알킬티오, C1-C6 할로알킬티오, C1-C6 알킬설피닐, C1-C6 할로알킬설피닐, C1-C6 알킬설포닐, C1-C6 할로알킬설포닐, C3-C9 트라이알킬실릴, C1-C6 알킬아미노, C2-C6 다이알킬아미노, C2-C6 할로알킬아미노, C2-C6 할로다이알킬아미노, C3-C6 사이클로알킬아미노, C2-C6 알킬카르보닐아미노, C2-C6 할로알킬카르보닐아미노, C1-C6 알킬설포닐아미노 및 C1-C6 할로알킬설포닐아미노 중에서 선택되며;R4는 H, 할로겐, 시아노, 하이드록시, C1-C2 알킬, C1-C2 할로알킬, C2 알케닐, C2 할로알케닐 또는 C2 알키닐이고;각 R5, R6 및 R7은 독립적으로 할로겐, 시아노, 하이드록시, 아미노, 니트로, -CHO, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 할로알킬, C2-C6 알킬카르보닐, C2-C6 할로알킬카르보닐, C2-C6 알콕시카르보닐, C2-C6 알킬아미노카르보닐, C3-C6 다이알킬아미노카르보닐, C2-C6 알킬아미노알콕시, C2-C6 할로알케닐, C2-C6 할로알키닐, C3-C6 사이클로알킬, C3-C6 할로사이클로알킬, C4-C8 알킬사이클로알킬, C4-C8 사이클로알킬알킬, C5-C8 알킬사이클로알킬알킬, C2-C6 알콕시알킬, C2-C6 시아노알킬, C1-C6 하이드록시알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, C3-C6 사이클로알콕시, C3-C6 할로사이클로알콕시, C2-C6 알킬카르보닐옥시, C1-C6 알킬티오, C1-C6 할로알킬티오, C1-C6 알킬설피닐, C1-C6 할로알킬설피닐, C1-C6 알킬설포닐, C1-C6 할로알킬설포닐, C3-C9 트라이알킬실릴, C2-C6 알킬카르보닐티오, C1-C6 알킬아미노 또는 C2-C6 다이알킬아미노이며;각 R6a 및 R7a는 독립적으로 시아노, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 할로알킬, C2-C6 알킬카르보닐, C2-C6 할로알킬카르보닐, C2-C6 알콕시카르보닐, C2-C6 알킬아미노카르보닐, C3-C6 다이알킬아미노카르보닐, C2-C6 할로알케닐, C2-C6 할로알키닐, C3-C6 사이클로알킬, C3-C6 할로사이클로알킬, C4-C8 알킬사이클로알킬, C4-C8 사이클로알킬알킬, C5-C8 알킬사이클로알킬알킬, C2-C6 알콕시알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, C3-C6 사이클로알콕시, C3-C6 할로사이클로알콕시, C1-C6 알킬티오, C1-C6 할로알킬티오, C1-C6 알킬설포닐, C1-C6 할로알킬설포닐 또는 C3-C9 트라이알킬실릴이거나;인접한 환 원자에 부착되는 한 쌍의 R5 치환기, 인접한 환 원자에 부착되는 R6 및 R6a 치환기 중에서 선택되는 한 쌍의 치환기, 및 인접한 환 원자에 부착되는 R7 및 R7a 치환기 중에서 선택되는 한 쌍의 치환기는 각각 독립적으로 이들이 부착되어 있는 원자와 함께, 5원, 6원 또는 7원 융합 환을 형성할 수 있고, 각 융합 환은 탄소, 및 2개 이하의 산소, 2개 이하의 황 및 3개 이하의 질소 중에서 선택되는 4개 이하의 헤테로 원자 중에서 선택되는 환 구성원을 포함하며, 탄소 환 구성원 상에서 C1-C2 알킬, 할로겐, 시아노, 니트로 및 C1-C2 알콕시로 구성되는 그룹 및 질소 환 구성원 상에서 C1-C2 알킬, 시아노 및 C1-C2 알콕시로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 3개 이하의 치환기로 임의로 치환되거나;동일한 환 원자에 부착되는 한 쌍의 R6 치환기 및 동일한 환 원자에 부착되는 한 쌍의 R7 치환기는 각각 독립적으로 이들이 부착되어 있는 원자와 함께, 5원, 6원 또는 7원 스피로환 (spirocyclic ring)을 형성할 수 있고, 각 스피로환은 탄소, 및 2개 이하의 산소, 2개 이하의 황 및 3개 이하의 질소 중에서 선택되는 4개 이하의 헤테로 원자 중에서 선택되는 환 구성원을 포함하며, 탄소 환 구성원 상에서 C1-C2 알킬, 할로겐, 시아노, 니트로 및 C1-C2 알콕시로 구성되는 그룹 및 질소 환 구성원 상에서 C1-C2 알킬, 시아노 및 C1-C2 알콕시로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 3개 이하의 치환기로 임의로 치환되고;각 R8 및 R9은 독립적으로 H 또는 C1-C3 알킬이며;m은 0, 1, 2, 3, 4 및 5 중에서 선택되는 정수이고;각 n은 독립적으로 0, 1 및 2 중에서 선택되는 정수이며;p 및 q는 S(=O)p(=NR9)q의 각 경우에, 독립적으로 0, 1 또는 2이되,단, p와 q의 합은 0, 1 또는 2이다.(단, (a) Y가 직접 결합이고, R3가 메타 위치에 부착되는 2개의 알콕시 치환기로 치환되는 페닐 환이면, R4는 H이고;(b) 상기 화합물은 메틸 2,6-다이메틸-4-(4-플루오로페닐)-5-페닐피리딘카르복실레이트, 2,6-다이메틸-4-(4-플루오로페닐)-5-페닐-3-피리딘메탄올, 2,6-다이메틸-4-(4-플루오로페닐)-5-페닐-3-피리딘카르복스알데히드 또는 에틸 6-아미노-4,5-다이페닐피리딘카르복실레이트 이외의 것이다.)
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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BENZIMIDAZOL- OR INDOL-AMINOACETONITRILE DERIVATIVES FOR PARASITE CONTROLThe invention relates to compounds of the general formula (I), wherein R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , X, Y and a have the significances given in claim 1, and optionally the enantiomers thereof. The active ingredients have advantageous pesticidal properties. They are especially suitable for controlling parasites on warm-blooded animals.Compounds of formula whereinRi signifies hydrogen, halogen, cyano, nitro, C C6-alkyl, halo-CrC6-alkyl, CrC6-alkylthio, CrCe-alkoxy, halo-C C6-alkoxy, C C6-alkylcarbonyl, halo-CrC6-alkylcarbonyl, C C6- alkylsulfinyl, CrC6-alkylsulfonyl, Cι-C6-alkylamino, di(C C6-alkyl)amino or unsubstituted or substituted phenoxy, whereby the substituents may be independent of one another and are selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, CrC6-alkyl, halo-C C6-alkyl, CrCe-alkoxy, halo-CrC6-alkoxy, CrC6-alkylthio, halo-CrC6-alkylthio, CrC6-alkylsulfinyl, halo-CrC6-alkylsuIfinyl, CrC6-alkylsulfonyl and halo-C C6-alkylsulfonyl;R2 signifies hydrogen, CrC6-alkyl, halo-CrC6-alkyl, CrC6-alkylthio, CrC6-alkoxy, halo-C C6-alkoxy, CrC6-aIkylsulfinyl, CrC6-alkylsuIfonyl, NR8R9, hetaryl which is unsubstituted or substituted once or many times, phenyl which is unsubstituted or substituted once or many times, whereby the substituents may be independent of one another and are selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, CrC6-alkyl, halo-CrC6-alkyl, CrC6-alkoxy and halo-CrC6-alkoxy;R3, R und R5 either, independently of one another, signify hydrogen, halogen, CrC6-alkyl, halo-CrCe-alkyl, C3-C6-cycloalkyl that is either unsubstituted or substituted once or many times, whereby the substituents may be independent of one another and are selected from the group consisting of halogen and CrC6-alkyl; phenyl that is either unsubstituted or substituted once or many times, whereby the substituents may be independent of one another and are selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, CrC6-alkyl, halo-CrCe-alkyl, C C6-alkoxy, halo-CrC6-alkoxy, CrC6-alkylthio, halo-CrC6-alkylthio, C C6-alkylsulfinyl, halo-CrC6-alkylsulfinyl, CrC6-alkylsulfonyI, halo-C C6-alkylsulfonyl, C C6- alkylamino or di-(C C6-alkyl)amino; or R4 and R5 together signify C2-C6-alkylene; R6 signifies hydrogen, Cι-C6-alkyl, CrC6-alkylcarbonyl, CrC6-alkoxy-CrC6-alkyl, aminocarbonyl, CrC6-alkoxycarbonyl, halo-CrC6-alkylcarbonyl, thio-CrC6-alkylcarbonyl or benzyl;R7 signifies hydrogen, Cι-C6-alkyl, CrC6-alkoxy, CrC6-alkylamino, di(CrC6-alkyl)amino, aryl which is unsubstituted or substituted once or many times, whereby the substituents may be independent of one another and are selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, CrC6-alkyl, halo-CrC6-alkyl, CrC6-alkoxy, halo-CrC6-alkoxy, C2~C6-alkenyl, halo-C2- C6-alkenyl, C2-C6-alkinyl, C3-C6-cycloalkyl, C2-C6-alkenyloxy, halo-C2-C6-alkenyloxy, d-C6- alkylthio, halo-CrC6-alkylthio, CrC6-alkylsulfonyloxy, halo-CrC6-alkylsulfonyloxy, C C6- alkylsulfinyl, halo-CrC6-alkylsulfinyl, CrC6-alkylsulfonyl, halo-CrC6-alkylsulfonyl, C2-C6- alkenylthio, halo-C2-C6-alkenylthio, C2-C6-alkenylsulfinyl, halo-C2-C6-alkenylsulfinyl, C2-C6- alkenylsulfonyl, halo-C2-C6-alkenylsulfonyl, CrC6-alkylamino, di(Cι-C6-alkyl)amino, CrC6- alkylsulfonylamino, halo-CrC6-alkylsulfonylamino, CrC6-alkylcarbonyl, halo-Cι-C6- alkylcarbonyl, CrC6-alkoxycarbonyl, CrC6-alkylaminocarbonyl, di(CrC6- alkyl)aminocarbonyl; aryl-CrC6-alkyl which is unsubstituted or substituted once or many times, arylamino which is unsubstituted or substituted once or many times, arylcarbonyl which is unsubstituted or substituted once or many times, arylcarbonyloxy which is unsubstituted or substituted once or many times, aryloxy which is unsubstituted or substituted once or many times, aryIoxy-CrC6-aIkyl which is unsubstituted or substituted once or many times, hetaryloxy-CrC6-alkyl which is unsubstituted or substituted once or many times, aryloxycarbonyl which is unsubstituted or substituted once or many times, arylsulfonyl which is unsubstituted or substituted once or many times, arylsulfonylamino which is unsubstituted or substituted once or many times, pyridyloxy which is unsubstituted or substituted once or many times, and phenylacetylenyl which is unsubstituted or substituted once or many times, whereby the substituents may each be independent of one another and are selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, d-Cβ-alkyl, halo-CrCe-alkyl, d-Ce-alkoxy, halo-CrC6-alkoxy, C C6-alkylthio, halo-CrC6-alkylthio, C Ce-alkylsulfinyl, halo-CrC6-alkylsulfinyl, C C6-alkylsulfonyl and halo-CrC6-alkylsulfonyI; hetaryl which is unsubstituted or substituted once or many times, whereby the substituents may be independent of one another and are selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, CrC6-alkyl, halo-CrC6-alkyl, d-Ce-alkoxy, halo-CrC6-alkoxy, C2-C6- alkenyloxy, halo-C2-C6-alkenyloxy, CrC6-alkylthio, halo-CrC6-alkylthio, d-Ce-alkylsulfinyl, halo-d-Ce-alkylsulfinyl, C2-C6-alkenylthio, halo-C2-C6-alkenylthio, C2-C6-alkenylsulfinyl, halo- C2-C6-alkenylsulfinyl, CrC6-alkylsulfonyl and halo-CrC6-alkylsulfonyl, C2-C6-alkenylsulfonyl, halo-C2-C6-alkenylsulfonyl, d-Ce-alkylamino and di-(CrC6-alkyl)amino; naphthyl or quinolyl which are unsubstituted or substituted once or many times, whereby the substituents may be independent...
기생충 방제용 벤즈이미다졸- 또는인돌-아미노아세토니트릴 유도체본 발명은 화학식 I의 화합물 및 임의로 그의 거울상이성질체에 관한 것이다. 활성 성분은 유리한 살충제 특성을 갖는다. 이들은 온혈 동물에 대한 기생충을 방제하는데 특히 적합하다. <화학식 I> 식중, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 , X, Y 및 a는 청구의 범위 제1항에 기재된 의미를 갖는다.하기 화학식 I의 화합물. <화학식 I> 식중, R1은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C6-알킬, 할로-C1-C 6-알킬, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알콕시, 할로-C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬카르보닐, 할로-C1-C6-알킬카르보닐, C1-C6-알킬술피닐, C1-C6-알킬술포닐, C1-C 6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, 또는 비치환 또는 치환된 페녹시를 나타내고, 이 때 치환체는 서로 독립적일 수 있으며 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로-C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 할로-C1-C6 -알킬티오, C1-C6-알킬술피닐, 할로-C1-C6-알킬술피닐, C1-C6-알킬술포닐 및 할로-C1-C6-알킬술포닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, R2는 수소, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1 -C6-알킬티오, C1-C6-알콕시, 할로-C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬술피닐, C1-C6 -알킬술포닐, NR8R9, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 헤트아릴, 또는 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 페닐을 나타내고, 이 때 치환체는 서로 독립적일 수 있으며 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시 및 할로-C1-C6 -알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되고, R3, R4 및 R5는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 또는 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬 또는 C3-C 6-시클로알킬(이 때 치환체는 서로 독립적일 수 있으며 할로겐 및 C1-C6-알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨), 또는 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 페닐(이 때, 치환체는 서로 독립적일 수 있으며 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1 -C6-알콕시, 할로-C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 할로-C1-C6-알킬티오, C1-C 6-알킬술피닐, 할로-C1-C6-알킬술피닐, C1-C6-알킬술포닐, 할로-C1-C6-알킬술포닐, C1-C 6-알킬아미노 및 디(C1-C6-알킬)아미노로 이루어진 군으로부터 선택됨)을 나타내거나, 또는 R4 및 R5는 함께 C2-C6-알킬렌을 나타내고, R6은 수소, C1-C6-알킬, C1-C6-알킬카르보닐, C 1-C6-알콕시-C1-C6-알킬, 아미노카르보닐, C1-C6-알콕시카르보닐, 할로-C1-C6-알킬카르보닐, 티오-C1-C6-알킬카르보닐 또는 벤질을 나타내고, R7은 수소, C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1 -C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴(이 때, 치환체는 서로 독립적일 수 있으며 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로-C1-C6-알콕시, C2-C6-알케닐, 할로-C2-C6-알케닐, C 2-C6-알키닐, C3-C6-시클로알킬, C2-C6-알케닐옥시, 할로-C2-C6-알케닐옥시, C1-C6-알킬티오, 할로-C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐옥시, 할로-C1-C6-알킬술포닐옥시, C1-C6-알킬술피닐, 할로-C1-C6-알킬술피닐, C1-C6-알킬술포닐, 할로-C1-C6-알킬술포닐, C2-C 6-알케닐티오, 할로-C2-C6-알케닐티오, C2-C6-알케닐술피닐, 할로-C2-C6-알케닐술피닐, C2 -C6-알케닐술포닐, 할로-C2-C6-알케닐술포닐, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬술포닐아미노, 할로-C1-C6-알킬술포닐아미노, C1-C6-알킬카르보닐, 할로-C 1-C6-알킬카르보닐, C1-C6-알콕시카르보닐, C1-C6-알킬아미노카르보닐 및 디(C1-C6-알킬)아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 선택됨); 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴-C1-C6-알킬, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴아미노, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴카르보닐, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴카르보닐옥시, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴옥시, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴옥시-C1-C6-알킬, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 헤트아릴옥시-C1-C6-알킬, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴옥시카르보닐, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴술포닐, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 아릴술포닐아미노, 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 피리딜옥시, 또는 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 페닐아세틸레닐(이 때, 치환체는 각각 서로 독립적일 수 있으며, 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로-C 1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 할로-C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술피닐, 할로-C1-C6 -알킬술피닐, C1-C6-알킬술포닐 및 할로-C1-C6-알킬술포닐로 이루어진 군으로부터 선택됨); 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 헤트아릴(이 때, 치환체는 서로 독립적일 수 있으며 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로-C1-C6-알콕시, C2-C6-알케닐옥시, 할로-C2-C6-알케닐옥시, C1-C6-알킬티오, 할로-C1 -C6-알킬티오, C1-C6-알킬술피닐, 할로-C1-C6-알킬술피닐, C2-C6-알케닐티오, 할로-C2 -C6-알케닐티오, C2-C6-알케닐술피닐, 할로-C2-C6-알케닐술피닐, C1-C6-알킬술포닐, 할로-C 1-C6-알킬술포닐, C2-C6-알케닐술포닐, 할로-C2-C6-알케닐술포닐, C1-C6-알킬아미노 및 디(C1-C6-알킬)아미노로 이루어진 군으로부터 선택됨); 또는 1회 또는 수회 치환 또는 비치환된 나프틸 또는 퀴놀릴(이 때, 치환체는 서로 독립적일 수 있으며 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로-C1-C6-알콕시, C2-C6-알케닐옥시, 할로-C2-C6-알케닐옥시, C1-C6-알킬티오, 할로-C1-C 6-알킬티오, C1-C6-알킬술피닐, 할로-C1-C6-알킬술피닐, C2-C6-알케닐티오, 할로-C2-C 6-알케닐티오, C2-C6-알케닐술피닐, 할로-C2-C6-알케닐술피닐, C1-C6-알킬술포닐, 할로-C1 -C6-알킬술포닐, C2-C6-알케닐술포닐, 할로-C2-C6-알케닐술포닐, C1-C6-알킬아미노 및 디(C 1-C6-알킬)아미노로 이루어진 군으로부터 선택됨)을 나타내고, R8 및 R9는 서로 독립적으로 수소, C1-C6-알킬, C1-C 6-알콕시카르보닐, C1-C6-알킬카르보닐, C1-C6-알킬티오카르보닐, 티오-C1-C6-알킬카르보닐, 아릴 또는 헤트아릴을 나타내고, X는 C(R10) 또는 N을 나타내고, R10은 수소, 시아노, 니트로, C1-C6-알킬, 할로-C1-C6 -알킬 또는 C1-C6-알콕시를 나타내고, Y는 직접 결합, C(O), C(S) 또는 S(O)n을 나타내고, a는 1, 2 또는 3을 나타내고, n은 0, 1 또는 2를 나타낸다.
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ORGANIC MOLECULES, IN PARTICULAR FOR USE IN OPTOELECTRONIC DEVICESThe invention relates to an organic molecule, in particular for use in organic optoelectronic devices. According to the invention, the organic molecule has a first chemical moiety with a structure offormula (I) and two second chemical moieties, each with a structure of formula (II) wherein the first chemical moiety is linked to each of the two second chemical moieties via a single bond; T, V is independently from another the binding site of a single bond linking the first chemical moiety to one of the two second chemical moieties or is hydrogen; W, X, Y is independently from another the binding site of a single bond linking the first chemical moiety to one of the two second chemical moieties or is selected from the group consisting of hydrogen, CN,and CF3; exactly one substituent selectedof the group consisting of W, X, and Y is CN or CF3, and exactly two substituents selected of the group consisting of T, V, W, X and Y represent the binding sites of a single bond linking the first chemical moiety to one of the two second chemical moieties.An organic molecule comprisinga first chemical moiety comprising the structure of formula i,andtwo second chemical moieties each independently comprising a structure of formula ii,wherein the first chemical moiety is connected to each of the two second chemical moieties via a single bond;wherein:t is a binding site for a single bond connecting the first chemical moiety and one of the two second chemical moieties or is hydrogen;v is a binding site for a single bond connecting the first chemical moiety and one of the two second chemical moieties or is hydrogen;w is a binding site for a single bond connecting the first chemical moiety and one of the two second chemical moieties or is selected from the group consisting of: hydrogen, cn and cf 3; x is a binding site for a single bond connecting the first chemical moiety and one of the two second chemical moieties or is selected from the group consisting of: hydrogen, cn and cf 3; y is a binding site for a single bond connecting the first chemical moiety and one of the two second chemical moieties or is selected from the group consisting of: hydrogen, cn and cf 3; # represents a binding site for a single bond linking the first chemical moiety and one of the two second chemical moieties;z is independently at each occurrence selected from the group consisting of: direct bond, cr 3r 4、c=cr 3r 4、c=o、c=nr 3、nr 3、o、sir 3r 4s, s (o) and s (o) 2; r 1、r 2and r mindependently of each other at each occurrence is independently selected from the group consisting of: the presence of hydrogen in the presence of hydrogen,the amount of deuterium is such that the deuterium is,c 1-c 5-an alkyl group, wherein one or more hydrogen atoms are optionally substituted with deuterium;c 2-c 8-an alkenyl group, wherein one or more hydrogen atoms are optionally substituted with deuterium;c 2-c 8-an alkynyl group, wherein one or more hydrogen atoms are optionally substituted with deuterium; andc 6-c 18-an aryl group, optionally substituted by one or more substituents r 6substitution; and r a、r 3and r 4at each time of dischargeeach independently at present is selected from the group consisting of: hydrogen, the presence of deuterium, n(r 5) 2, or 5, si(r 5) 3, b(or 5) 2, oso 2r 5, cf 3, cn,f,br,i,c 1-c 40-an alkyl group, optionally substituted by one or more substituents r 5is substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 5c=cr 5、c≡c、si(r 5) 2、ge(r 5) 2、sn(r 5) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 5、p(=o)(r 5)、so、so 2、nr 5o, s or conr 5substitution; c 1-c 40-an alkoxy group, optionally substituted by one or more substituents r 5is substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 5c=cr 5、c≡c、si(r 5) 2、ge(r 5) 2、sn(r 5) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 5、p(=o)(r 5)、so、so 2、nr 5o, s or conr 5substitution; c 1-c 40-an alkylthio group, optionally substituted by one or more substituents r 5is substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 5c=cr 5、c≡c、si(r 5) 2、ge(r 5) 2、sn(r 5) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 5、p(=o)(r 5)、so、so 2、nr 5o, s or conr 5substitution; c 2-c 40-an alkenyl group, optionally substituted by one or more substituents r 5is substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 5c=cr 5、c≡c、si(r 5) 2、ge(r 5) 2、sn(r 5) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 5、p(=o)(r 5)、so、so 2、nr 5o, s or conr 5substitution; c 2-c 40-an alkynyl group, optionally substituted by one or more substituents r 5is substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 5c=cr 5、c≡c、si(r 5) 2、ge(r 5) 2、sn(r 5) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 5、p(=o)(r 5)、so、so 2、nr 5o, s or conr 5substitution; c 6-c 60-an aryl group, optionally substituted by one or more substituents r 5substitution; and c 3-c 57-a heteroaryl group, optionally substituted by one or more substituents r 5substitution; r 5each occurrence is independently selected from the group consisting of: hydrogen, deuterium, n (r) 6) 2、or 6、si(r 6) 3、b(or 6) 2、oso 2r 6、cf 3、cn、f、br、i、 c 1-c 40-an alkyl group, optionally substituted by one or more substituents r 6substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 6c=cr 6、c≡c、si(r 6) 2、ge(r 6) 2、sn(r 6) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 6、p(=o)(r 6)、so、so 2、nr 6o, s or conr 6substitution; c 1-c 40-an alkoxy group, optionally substituted by one or more substituents r 6substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 6c=cr 6、c≡c、si(r 6) 2、ge(r 6) 2、sn(r 6) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 6、p(=o)(r 6)、so、so 2、nr 6o, s or conr 6substitution; c 1-c 40-an alkylthio group, optionally substituted by one or more substituents r 6substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2the radical is optionally via r 6c=cr 6、c≡c、si(r 6) 2、ge(r 6) 2、sn(r 6) 2、c=o、c=s、c=se、c=nr 6、p(=o)(r 6)、so、so 2、nr 6o, s or conr 6substitution; c 2-c 40-an alkenyl group, optionally substituted by one or more substituents r 6substituted, and in which one or more non-adjacent ch 2t...
유기 분자, 특히 광전자 장치에 사용하기 위한 유기 분자본 발명은 유기 분자, 특히 유기 광전자 장치에 사용하기 위한 유기 분자에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 유기 분자는 - 화학식 I의 구조를 갖는 제1 화학적 잔기, [이미지] 및 - 화학식 II의 구조를 갖는 2개의 제2 화학적 잔기를 갖되,[이미지] 제1 화학적 잔기는 단일 결합을 통해 2개의 제2 화학적 잔기에 각각 연결되며; T, V는 서로 독립적으로, 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치이거나, 또는 수소이며; W, X, Y는 서로 독립적으로, 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치이거나, 또는 수소, CN 및 CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며; W, X 및 Y로 이루어진 군에서 선택되는 정확히 하나의 치환기는 CN 또는 CF3이고, T, V, W, X 및 Y로 이루어진 군에서 선택되는 정확히 2개의 치환기는 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치를 나타낸다.하기 화학식 I의 구조를 포함하는 하나의 제1 화학적 잔기 및 각각 서로 독립적으로 하기 화학식 II의 구조를 포함하는 2 개의 제2 화학적 잔기를 포함하는 유기 분자. [이미지]여기에서, 상기 제1 화학적 잔기는 단일 결합을 통해 상기 2개의 제2 화학적 잔기에 각각 연결되며;  T는 상기 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 상기 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치이거나, 또는 수소이며; V는 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치이거나 수소이고, W는 상기 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 상기 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치이거나, 또는 수소, CN 및 CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며; X는 상기 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 상기 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치이거나, 또는 수소, CN 및 CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며; Y는 상기 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 상기 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치이거나, 또는 수소, CN 및 CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며; #는 상기 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나에 상기 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치를 나타내며; Z는 각각의 경우 서로 독립적으로, 직접 결합, CR3R4, C=CR3R4, C=O, C=NR3, NR3, O, SiR3R4, S, S(O) 및 S(O)2로 이루어지는 군으로부터 선택되고; R1, R2 및 Rm은 각각의 경우 서로 독립적으로, 수소, 중수소, C1-C5-알킬(하나 이상의 수소 원자가 선택적으로 중수소로 치환됨), C2-C8-알케닐(하나 이상의 수소 원자가 선택적으로 중수소로 치환됨), C2-C8-알키닐(하나 이상의 수소 원자가 선택적으로 중수소로 치환됨), 및C6-C18-아릴(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환됨), 및Ra, R3 및 R4는 각각의 경우 서로 독립적으로, 수소, 중수소, N(R5)2, OR5, Si(R5)3, B(OR5)2, OSO2R5, CF3, CN, F, Br, I, C1-C40-알킬(선택적으로 하나 이상의 치환기 R5로 치환되고, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R5C=CR5, C≡C, Si(R5)2, Ge(R5)2, Sn(R5)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR5, P(=O)(R5), SO, SO2, NR5, O, S 또는 CONR5로 치환됨), C1-C40-알콕시(선택적으로 하나 이상의 치환기 R5로 치환되고, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R5C=CR5, C≡C, Si(R5)2, Ge(R5)2, Sn(R5)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR5, P(=O)(R5), SO, SO2, NR5, O, S 또는 CONR5로 치환됨), C1-C40-티오알콕시(선택적으로 하나 이상의 치환기 R5로 치환되고, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R5C=CR5, C≡C, Si(R5)2, Ge(R5)2, Sn(R5)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR5, P(=O)(R5), SO, SO2, NR5, O, S 또는 CONR5로 치환됨), C2-C40-알케닐(선택적으로 하나 이상의 치환기 R5로 치환되고, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R5C=CR5, C≡C, Si(R5)2, Ge(R5)2, Sn(R5)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR5, P(=O)(R5), SO, SO2, NR5, O, S 또는 CONR5로 치환됨), C2-C40-알키닐(선택적으로 하나 이상의 치환기 R5로 치환되고, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R5C=CR5, C≡C, Si(R5)2, Ge(R5)2, Sn(R5)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR5, P(=O)(R5), SO, SO2, NR5, O, S 또는 CONR5로 치환됨), C6-C60-아릴(선택적으로 하나 이상의 치환기 R5로 치환됨), 및C3-C57-헤테로아릴(선택적으로 하나 이상의 치환기 R5로 치환됨)로 이루어지는 군으로부터 선택되고; R5는 각각의 경우 서로 독립적으로 수소, 중수소, N(R6)2, OR6, Si(R6)3, B(OR6)2, OSO2R6, CF3, CN, F, Br, I, C1-C40-알킬(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환되며, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R6C=CR6, C≡C, Si(R6)2, Ge(R6)2, Sn(R6)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR6, P(=O)(R6), SO, SO2, NR6, O, S 또는 CONR6로 치환됨), C1-C40-알콕시(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환되며, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R6C=CR6, C≡C, Si(R6)2, Ge(R6)2, Sn(R6)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR6, P(=O)(R6), SO, SO2, NR6, O, S 또는 CONR6로 치환됨), C1-C40-티오알콕시(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환되며, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R6C=CR6, C≡C, Si(R6)2, Ge(R6)2, Sn(R6)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR6, P(=O)(R6), SO, SO2, NR6, O, S 또는 CONR6로 치환됨), C2-C40-알케닐(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환되며, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R6C=CR6, C≡C, Si(R6)2, Ge(R6)2, Sn(R6)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR6, P(=O)(R6), SO, SO2, NR6, O, S 또는 CONR6로 치환됨), C2-C40-알키닐(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환되며, 하나 이상의 비인접 CH2-기는 선택적으로 R6C=CR6, C≡C, Si(R6)2, Ge(R6)2, Sn(R6)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR6, P(=O)(R6), SO, SO2, NR6, O, S 또는 CONR6로 치환됨), C6-C60-아릴(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환됨), 및C3-C57-헤테로아릴(선택적으로 하나 이상의 치환기 R6로 치환됨)로 이루어지는 군으로부터 선택되고; R6은 각각의 경우 서로 독립적으로 수소, 중수소, OPh, CF3, CN, F, C1-C5-알킬(선택적으로 하나 이상의 수소 원자가 서로 독립적으로, 중수소, CN, CF3, 또는 F로 치환됨), C1-C5-알콕시(선택적으로 하나 이상의 수소 원자가 서로 독립적으로, 중수소, CN, CF3, 또는 F로 치환됨), C1-C5-티오알콕시(선택적으로 하나 이상의 수소 원자가 서로 독립적으로, 중수소, CN, CF3, 또는 F로 치환됨), C2-C5-알케닐(선택적으로 하나 이상의 수소 원자가 서로 독립적으로, 중수소, CN, CF3, 또는 F로 치환됨), C2-C5-알키닐(선택적으로 하나 이상의 수소 원자가 서로 독립적으로, 중수소, CN, CF3, 또는 F로 치환됨), C6-C18-아릴(선택적으로 하나 이상의 C1-C5-알킬 치환기로 치환됨), C3-C17-헤테로아릴(선택적으로 하나 이상의 C1-C5-알킬 치환기로 치환됨), N(C6-C18-아릴)2, N(C3-C17-헤테로아릴)2, 및 N(C3-C17-헤테로아릴)(C6-C18-아릴)로 이루어진 군으로부터 선택되며; 상기 치환기 Ra, R3, R4 또는 R5는 서로 독립적으로, 하나 이상의 치환기 Ra, R3, R4 또는 R5를 갖는 모노-또는 폴리고리형, 지방족, 방향족 및/또는 벤젠-축합된(benzo-fused) 고리 시스템을 선택적으로 형성할 수 있고, W, X 및 Y로 이루어진 군으로부터 선택되는 정확히 하나의 치환기는 CN 또는 CF3이고, T, V, W, X 및 Y로 이루어진 군으로부터 선택되는 정확히 2개의 치환기는 상기 2개의 제2 화학적 잔기 중 하나와 상기 제1 화학적 잔기를 연결하는 단일 결합의 결합 위치를 나타냄.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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PD-1/PD-L1 INHIBITORSCompounds and methods of using said compounds singly or in combination with additional agents and compositions of said compounds for the treatment of cancer are disclosed Formula (I)A compound of F ormula (I) :or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, mixture of stereoisomers, solvate, or tautomer thereof, wherein:X is CH, CZ3 or N;each n is independently 0, 1, 2, 3 or 4;each Z1 is independently halo, -ORa, -SRa, -NO2, -CN, -NRaRb, -N3, -S(0)2Ra, -C1-6 alkyl, -C1-6 haloalkyl, -C2-6alkenyl, -C2-6 alkynyl, -O-C1-6 alkyl, -O-C 1-6 haloalkyl, -C3 -8 cycloalkyl or -C1-6 alkylC3-8 cycloalkyl; wherein each alkyl, alkenyl, alkynyl, and cycloalkyl group is optionally substituted with 1 to 4 groups independently selected from the group consisting of oxo, -NO2, -N3, -ORa, halo, and cyano;each m is independently 0, 1 or 2;each Z3 is independently halo, oxo, -ORa, N3, N02, -CN, -NR ' R2. -S(0)2Ra, -S(0)2NRaRb, -NRaS(0)2Ra, -NRaC(0)Ra, -C(0)Ra, -C(0)ORa, -C(0)NRaRb, -NRaC(0)ORa, -NRaC(0)NR1R2, -OC(0)NRaRb, -NRaS(0)2NRaRb, -C(0)NRaS(0)2NRaRb, -Ci-6 alkyl, -C2-6 alkenyl, -C2-6 alkynyl, -0-Ci-6 alkyl,-C3-8 cycloalkyl, -Ci-6 alkylC3-8 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and RN;wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, C3-8 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, or heterocyclyl group is optionally substituted with 1 to 4 groups independently selected from the group consisting of oxo, -NO2, N3, -ORa, halo, cyano, -NRaRb, -C(0)Ra, -C(0)ORa, -O-Ci-e alkylCN, -CONRaRb, NRaCORa, -NRaC(0)ORa, -S(0)2Ra, -NRaS(0)2Rb, -S(0)2NRaRb, -NRaS(0)2NRaRb,-C(0)NRaS(0)2NRaRb and -C3-8 cycloalkyl;each RN is independently -C 1-6 alky 1NR3R2, -O-CVr. alkylNR ' R2. -CVr. alkylOCVr. alkylNR1 R2.)NR1R2, -0-Ci-6 alkylC(0)OR1, whereinL1 is independently a bond, O, NRa, S, S(O), or S(0)2; V is independently selected from the group consisting of a bond, Ci-6alkyl, C2-6alkenyl, and C2-6alkynyl;L2 is independently a bond, O, NRa, S, S(O), or S(0)2;wherein the alkyl, alkenyl or alkynyl group is optionally independently substituted with -ORa, halo, cyano, NRaRb and -C3-8 cycloalkyl;ring A is cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl;wherein the cycloalkyl, aryl, heteroaryl, or heterocyclyl group is optionally substituted with 1 to 4 groups independently selected from the group consisting of oxo, -N02, N3, -ORa, halo, cyano, -Ci-6 alkyl, -Ci-6 haloalkyl, -C2-6alkenyl, -C2-6 alkynyl, -O-Ci-e haloalkyl, NRaRb, -C(0)Ra, -C(0)ORa, -O-Ci-e alkylCN, -CONRaRb, -NRaCORa, -NRaC(0)ORa, -NRaC(0)ORa, -C(0)N(Ra)ORb, -S(0)2Ra, -S(0)2NRaRb, -NRaS(0)2Rb, -NRaS(0)2NRaRb, -C(0)NRaS(0)2NRaRb, C3-8Cycloalkyl and Ci-6alkylC3-8 cycloalkyl;wherein the alkyl, alkenyl or alkynyl group is optionally independently substituted with -ORa, halo, cyano, NRaRb and -C3-8 cycloalkyl;RE and Rw are each independently -NR1 R2. -C i-f. alkylNR' R2. -O-CVr, alkylNR1 R2.-Ci -6 alkylOCi-6alkylNR1R2, -Ci-6 alkylNRaCi-6alkylNR1R2, -NRa-Ci-6 alkylNR^2, -Ci-6 alkylN+R1R2R3 -S-Ci-e alkylNR^2, -C(0)NR1R2, -NR1C(0)R2, -S(0)2Ra, -(CH2)„S(0)2NRl R2. -(CH2)uNRaS(0)2NRaRb, -(CH2)uNRaN(Ra)NRaRb, -(CH2)uC(0)NR1R2, -S(0)2NRaC’,-!, alkylNR1 R2. -NRaS(0)2Ci-6 alkylN^R2, -(CH2)uC(0)NRaS(0)2NRaRb, -(CH2)uN+R1R20 , -(CH2)uP+RbRcRd, -(CH2)uP+RcRdO-(CH2)UP+0 [NRaRb] [NRcRd], -(CH2)uNRcP(0)(0Rc)2, -(CH2)uCH20P(0)(0Rc)(0Rd),-(CH2)u0P(0)(0Rc)(0Rd), -(CH2)u0P(0)(NRaRb)(0Ra), or wherein:V2 is independently a bond, O, NRa, S, S(O), S(0)2, C(0)NRa, NRaC(0), S(0)2NR1, orNRaS(0)2;L3 is independently a bond, O, NRa, S, S(O), S(0)2, C(0)NRa, NRaC(0), SCO^NR1, orNRaS(0)2;ring B is cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl;T is independently H, -ORa, (CH2)qNR1R2, (CH2)qS(0)2Re, (CH2)qNRaC(0)Re or (CH2)qC(0)Re; p is independently 0, 1, 2, 3, 4, or 5;q is independently 0, 1, 2, 3, 4, or 5; u is 0, 1, 2, 3 or 4;z is 0, 1, 2 or 3; andwherein the alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl of RE or Rw is optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of NRaRb, halo, cyano, oxo, -ORa, -Ci-6 alkyl, -C2-6 alkenyl, -Ci-6 haloalkyl, -Ci-6 Cyanoalkyl,-Ci-6 alkylNRaRb, -Ci-6 alkylOH, -C3-8 cycloalkyl, -C1-3 alkylC3-8Cycloalkyl and-Ci _6 alkylheterocyclylCN;provided that at least one of V2, L3, ring B and T contains a nitrogen atom;each R1 is independently selected from the group consisting of H, -Ci-8 alkyl, -C2-6 alkenyl, -C2-6 alkynyl, -C3-6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, -Ci-6 alkylaryl, -Ci-6 alkylheteroaryl,-C i-6 alkylheterocyclyl, -Ci-6 alkylC(0)ORa, -C2-6 alkenylC(0)ORa, -S(0)2Ra,-S(0)2NRaRb, -CONRaS(0)2Ra, and Ci-e alkylCs-scycloalkyl;wherein each alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl group is optionally substituted with 1 to 4 groups independently selected from the group consisting of -ORa, -CN, halo, Ci-6alkyl, -Ci-6 alkylOR3, -Ci-6 Cyanoalkyl, -Ci-6 haloalkyl, C3-8 cycloalkyl, heteroaryl, heterocyclyl, -C1-3 alkylCs-scycloalkyl, -C(0)Ra, -Ci-6 alkylC(0)Ra, -O-Ci-e alkylC(0)NRaRb, -C(0)ORa, -Ci-6 alkylC(0)ORa, -NRaRb, -OC(0)NRaRb, -NRaC(0)ORb, -NRaC(0)NRaRb,-Ci-6 alkylNRaRb, -C(0)NRaRb, -Ci-6 alkylC(0)NRaRb, -S(0)2Ra, -Ci-6 alkylS(0)2Ra,-S(0)2NRaRb, -Cr6 alkylS(0)2NRaRb, -C(0)NRaS(0)2Rb, -Ci-6 alkylC(0)NRaS...
PD-1/PD-L1 억제제화합물, 및 암의 치료를 위해 상기 화합물을 단독으로 또는 추가의 작용제와 조합하여 사용하는 방법 및 상기 화합물의 조성물이 개시된다.화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 입체이성질체, 입체이성질체의 혼합물, 용매화물 또는 호변이성질체.여기서X는 CH, CZ3 또는 N이고;각각의 n은 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4이고;각각의 Z1은 독립적으로 할로, -ORa, -SRa, -NO2, -CN, -NRaRb, -N3, -S(O)2Ra, -C1-6 알킬, -C1-6 할로알킬, -C2-6알케닐, -C2-6 알키닐, -O-C1-6 알킬, -O-C1-6 할로알킬, -C3-8 시클로알킬 또는 -C1-6 알킬C3-8 시클로알킬이고; 여기서 각각의 알킬, 알케닐, 알키닐, 및 시클로알킬 기는 옥소, -NO2, -N3, -ORa, 할로, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 기로 임의로 치환되고;각각의 m은 독립적으로 0, 1 또는 2이고;각각의 Z3은 독립적으로 할로, 옥소, -ORa, N3, NO2, -CN, -NR1R2, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Ra, -NRaC(O)Ra, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaC(O)NR1R2, -OC(O)NRaRb, -NRaS(O)2NRaRb, -C(O)NRaS(O)2NRaRb, -C1-6 알킬, -C2-6 알케닐, -C2-6 알키닐, -O-C1-6 알킬, -C3-8 시클로알킬, -C1-6 알킬C3-8 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로시클릴 및 RN이고; 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, C3-8 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로시클릴 기는 옥소, -NO2, N3, -ORa, 할로, 시아노, -NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -O-C1-6 알킬CN, -CONRaRb, NRaCORa, -NRaC(O)ORa, -S(O)2Ra, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2NRaRb, -C(O)NRaS(O)2NRaRb 및 -C3-8 시클로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 기로 임의로 치환되고;각각의 RN은 독립적으로 -C1-6 알킬NR1R2, -O-C1-6 알킬NR1R2, -C1-6 알킬OC1-6 알킬NR1R2, -NRa-C1-6 알킬NR1R2, -C1-6 알킬C(O)NR1R2, -O-C1-6 알킬C(O)NR1R2, -O-C1-6 알킬C(O)OR1, -S-C1-6 알킬NR1R2, -C1-6 알킬ORa이거나, 또는이고; 여기서 L1은 독립적으로 결합, O, NRa, S, S(O), 또는 S(O)2이고; V는 결합, C1-6알킬, C2-6알케닐, 및 C2-6알키닐로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; L2는 독립적으로 결합, O, NRa, S, S(O), 또는 S(O)2이고; 여기서 알킬, 알케닐 또는 알키닐 기는 독립적으로 -ORa, 할로, 시아노, NRaRb 및 -C3-8 시클로알킬로 임의로 치환되고; 고리 A는 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로시클릴이고; 여기서 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로시클릴 기는 옥소, -NO2, N3, -ORa, 할로, 시아노, -C1-6 알킬, -C1-6 할로알킬, -C2-6알케닐, -C2-6 알키닐, -O-C1-6 할로알킬, NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -O-C1-6 알킬CN, -CONRaRb, -NRaCORa, -NRaC(O)ORa, -NRaC(O)ORa, -C(O)N(Ra)ORb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -NRaS(O)2NRaRb, -C(O)NRaS(O)2NRaRb, C3-8시클로알킬 및 C1-6알킬C3-8 시클로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 기로 임의로 치환되고; 여기서 알킬, 알케닐 또는 알키닐 기는 독립적으로 -ORa, 할로, 시아노, NRaRb 및 -C3-8 시클로알킬로 임의로 치환되고;RE 및 RW는 각각 독립적으로 -NR1R2, -C1-6 알킬NR1R2, -O-C1-6 알킬NR1R2, -C1-6 알킬OC1-6알킬NR1R2, -C1-6 알킬NRaC1-6알킬NR1R2, -NRa-C1-6 알킬NR1R2, -C1-6 알킬N+R1R2R3, -S-C1-6 알킬NR1R2, -C(O)NR1R2, -NR1C(O)R2, -S(O)2Ra, -(CH2)uS(O)2NR1R2, -(CH2)uNRaS(O)2NRaRb, -(CH2)uNRaN(Ra)NRaRb, -(CH2)uC(O)NR1R2, -S(O)2NRaC1-6 알킬NR1R2, -NRaS(O)2C1-6 알킬NR1R2, -(CH2)uC(O)NRaS(O)2NRaRb, -(CH2)uN+R1R2O-, -(CH2)uP+RbRcRd, -(CH2)uP+RcRdO-, -(CH2)uP+O[NRaRb][NRcRd], -(CH2)uNRcP(O)(ORc)2, -(CH2)uCH2OP(O)(ORc)(ORd), -(CH2)uOP(O)(ORc)(ORd), -(CH2)uOP(O)(NRaRb)(ORa)이거나, 또는이고; 여기서 V2는 독립적으로 결합, O, NRa, S, S(O), S(O)2, C(O)NRa, NRaC(O), S(O)2NR1, 또는 NRaS(O)2이고; L3은 독립적으로 결합, O, NRa, S, S(O), S(O)2, C(O)NRa, NRaC(O), S(O)2NR1, 또는 NRaS(O)2이고; 고리 B는 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로시클릴이고; T는 독립적으로 H, -ORa, (CH2)qNR1R2, (CH2)qS(O)2Re, (CH2)qNRaC(O)Re 또는 (CH2)qC(O)Re이고; p는 독립적으로 0, 1, 2, 3, 4, 또는 5이고; q는 독립적으로 0, 1, 2, 3, 4, 또는 5이고; u는 0, 1, 2, 3 또는 4이고; z는 0, 1, 2 또는 3이고; 여기서 RE 또는 RW의 알킬, 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로시클릴은 NRaRb, 할로, 시아노, 옥소, -ORa, -C1-6 알킬, -C2-6 알케닐, -C1-6 할로알킬, -C1-6 시아노알킬, -C1-6 알킬NRaRb, -C1-6 알킬OH, -C3-8 시클로알킬, -C1-3 알킬C3-8시클로알킬 및 -C1-6 알킬헤테로시클릴CN으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되고; 단 V2, L3, 고리 B 및 T 중 적어도 1개는 질소 원자를 함유하고;각각의 R1은 H, -C1-8 알킬, -C2-6 알케닐, -C2-6 알키닐, -C3-6 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, -C1-6 알킬아릴, -C1-6 알킬헤테로아릴, -C1-6 알킬헤테로시클릴, -C1-6 알킬C(O)ORa, -C2-6 알케닐C(O)ORa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -CONRaS(O)2Ra, 및 C1-6 알킬C3-8시클로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; 여기서 각각의 알킬, 알케닐, 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로시클릴 기는 -ORa, -CN, 할로, C1-6알킬, -C1-6 알킬ORa, -C1-6 시아노알킬, -C1-6 할로알킬, C3-8 시클로알킬, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, -C1-3 알킬C3-8시클로알킬, -C(O)Ra, -C1-6 알킬C(O)Ra, -O-C1-6 알킬C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C1-6 알킬C(O)ORa, -NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORb, -NRaC(O)NRaRb, -C1-6 알킬NRaRb, -C(O)NRaRb, -C1-6 알킬C(O)NRaRb, -S(O)2Ra, -C1-6 알킬S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -C1-6 알킬S(O)2NRaRb, -C(O)NRaS(O)2Rb, -C1-6 알킬C(O)NRaS(O)2Rb, -NRaC(O)Rb, 및 -C1-6알킬NRaC(O)Rb로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 기로 임의로 치환되고;각각의 R2는 H, -C1-6 알킬, -C2-6 알케닐, -C2-6 알키닐, -C3-6 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, -C1-6 알킬아릴, -C1-6 알킬헤테로아릴, -C1-6 알킬헤테로시클릴, -C2-6 알킬-ORa, -C1-6 알킬C(O)ORa, 및 -C2-6 알케닐C(O)ORa으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; 여기서 각각의 알킬, 알케닐, 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로시클릴 기는 -ORa, -CN, 할로, C1-6알킬, -C1-6 알킬ORa, -C1-6 시아노알킬, -C1-6 할로알킬, -C3-8 시클로알킬, -C1-3 알킬C3-8시클로알킬, -C(O)Ra, -C1-6 알킬C(O)Ra, -C(O)ORa, -C1-6 알킬C(O)ORa, -NRaRb, -C1-6 알킬NRaRb, -CONRaRb, C1-6 알킬CONRaRb, -S(O)2Ra, -C1-6 알킬S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -C1-6 알킬S(O)2NRaRb, -CONRaS(O)2Rb 및 -NRaC(O)Rb로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 기로 임의로 치환되거나;또는 R1 및 R2는 조합되어, 산소, 황 및 질소로부터 독립적으로 선택된 1, 2, 또는 3개의 추가의 헤테로원자를 임의로 함유하고 할로, 옥소, -C1-6 알킬, -C3-8 시클로알킬, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, -C2-6 알케닐, -C2-6 알키닐, -ORa, -C(O)ORa, -C1-6 시아노알킬, -C1-6 알킬ORa, -C1-6 할로알킬, -C1-3 알킬C3-8시클로알킬, -C(O)Ra, C1-6 알킬C(O)Ra, -C1-6 알킬C(O)ORa, -NRaRb, -C1-6알킬NRaRb, -CONRaRb, -C1-6 알킬CONRaRb, -S(O)2Ra, -C1-6 알킬S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, 및 -C1-6 알킬S(O)2NRaRb로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 기로 임의로 치환된 헤테로시클릴 기를 형성하고;각각의 R3은 독립적으로 H, -C1-6 알킬, -C2-6 알케닐, -C3-6 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, -C1-6 알킬아릴, -C1-6 알킬헤테로아릴, -C1-6 알킬헤테로시클릴, -C2-6 알킬-ORa, -C1-6 알킬C(O)ORa, 또는 -C2-6 알케닐C(O)ORa이고;각각...
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VIRAL POLYMERASE INHIBITORSCompounds of formula I: wherein X, R2, R3, R3a, R3b,R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.An isomer, racemate, enantiomer or diastereomer of a compound of formula (I): wherein:X is selected from O and S; R2 is Het or aryl, optionally substituted with 1 to 5 R20 substituents, wherein R20 in each case is independently selected from: a) halo, cyano or nitro; b) R7, -C(=O)-R7, -C(=O)-O-R7, -O-R7, -S-R7, -SO-R7, -SO2-R7,-(C1-6)alkylene-R7, -(C1-6)alkylene-C(=O)-R7, -(Ci-6)alkylene-C(=O)-O-R7, -(C1-6)alkylene-O-R7, -(d.6)alkylene-S-R7,-(C1-6)alkylene-SO-R7 or -(C1-6)alkylene-SO2-R7; wherein R7 is in each instance independently selected from H,(Ci-6)alkyl, (C2-6)alkenyl, (C2-6)alkynyl, (C1-6)haloalkyl, (C3-7)cycloalkyl,(C3-7)cycloalkyl-(C1-6)alkyl, aryl and Het; wherein the (C1-6)alkyl, (C2.6)alkenyl, (C2-6)alkynyl, (C1-6)haloalkyl,(C3-7)cycloalkyl, and (C1-6)alkylene are optionally substituted with 1 or 2 substituents each independently selected from -OH, -(C^alkyl (optionally substituted with-O-(C1-6)alkyl), halo, -(C-^haloalkyl, (C3-7)cycloalkyl , -O-(C|.6)alkyl, cyano, COOH, -NH2, -NH^^alkyl, -NH(C3-7)cycloalkyl,-N((C1-4)alkyl)(C3.7)cycloalkyl, -N((C1-4)alkyl)2, aryl, -(C1-6)alkyl-aryl, Het,-(Ci-6)alkyl-Het; and wherein each of the aryl and Het is optionally substituted with 1 to 3 substituents each independently selected from: i) halo, cyano, oxo, thioxo, imino, -OH, -O-(C1-6)alkyl, -O-(C1-6)haloalkyl, (C3.7)cycloalkyl, (d-6)haloalkyl, -C(=O)-(C1-6)alkyl, -SO2(C1-6)alkyl, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(C1-4)alkyl, -C(=O)-N((C1-4)alkyl)2, -C(=O)-NH(C3-7)cycloalkyl, -C(=O)-N((C1-4)alkyl)(C3-7)cycloa[kyl, -NH2, -NH(C1-4)alkyl,-N((C1-4)alkyl)2, -NH(C3-7)cycloalkyl, -N((C1-4)alkyl)(C3.7)cycloalkyl or -NH-C(=O)(C1-4)alkyl; ii) (C1-6)alkyl optionally substituted with -OH, -O-(Ci-6)haloalkyl, or-O-(C1-6)alkyl; and iii) aryl or Het, wherein each of the aryl and Het is optionally substituted with halo or (C1-6)alkyl; and R8)R9, -C(=O)-N(R8)R9, -O-C(=O)-N(R8)R9, -SO2-N(R8)R9, -(C1-6)alkylene-N(R8)R9, -(C1-6)alkylene-C(=O)-N(R8)R9, -(C1-6)alkylene-O-C(=O)-N(R8)R9, or -(Ci-6)alkylene-SO2-N(R8)R9; wherein the (C1-6)alkylene is optionally substituted with 1 or 2 substituents each independently selected from -OH, -(Ci-6)alkyl, halo, -(Ci-6)haloalkyl, (C3.7)cycloalkyl , -O-(C1-6)alkyl, cyano, COOH, -NH2, -NH(C1-4)alkyl, -NH(C3-7)cycloalkyl, -N((Ci-4)alkyl)(C3.7)cycloalkyl and -N((C1-4)alkyl)2; R8 is in each instance independently selected from H, (Ci-6)alkyl and(C3-7)cycloalkyl; andR9 is in each instance independently selected from R7, -O- (C1-6)alkyl, -(Ci-6)alkylene-R7, -SO2-R7, -C(=0)-R7, -C(=O)OR7 and -C(=O)N(R8)R7; wherein R7 and R8 are as defined above; or R8 and R9, together with the N to which they are attached, are linked to form a 4- to 7-membered heterocycle optionally further containing 1 to 3 heteroatoms each independently selected from N, O and S, wherein each S heteroatom may, independently and where possible, exist in an oxidized state such that it is further bonded to one or two oxygen atoms to form the groups SO or SO2; wherein the heterocycle is optionally substituted with 1 to 3 substituents each independently selected from (d-6)alkyl, (C1-6)haloalkyl, halo, oxo, -OH, SH, -OCd^alkyl, -S(d-6)alkyl, (C3-7)cycloalkyl , -NH2, -NH(d-6)alkyl, -N((C1-6)alkyl)2, -NH(C3-7)cycloalkyl, -N((C1-4)alkyl)(C3.7)cycloalkyl, -C(=O)(C1-6)alkyl and -NHC(=O)-(C1-6)alkyl;R3, R3a and R3b are selected from H, halo, CN, (C1-4)alkyl, -OH, -O-(Ci-4)alkyl, -S-(Ci- 4)alkyl, -NH2, -NH(d.4)alkyl, -NH(C3-7)cycloalkyl, -N((C1-4)alkyl)(C3-7)cycloalkyl) and -N((C1-4)alkyl)2; R5 is R51 mono-, di-, or tri-substituted with O-R52, wherein R51 is (C1-6)alkyl, (C3-7)cycloalkyl, (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl, aryl, (C1-6)alkyl-aryl, Het or (Ci-6)alkyl-Het, each R51 being optionally substituted with (C1-6)alkyl, (C3-7)cycloalkyl or (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl; and R52 is (C1-6)alkyl, (C3-7)cycloalkyl, (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl, aryl, (C1-6)alkyl- aryl, Het or (Ci-6)alkyl-Het, said aryl and Het being optionally substituted with(C1-6)alkyl or O-(C1-6)alkyl;R6 is (C3-7)cycloalkyl, (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl, aryl, (Ci-6)alkyl-aryl, Het or (C1-6)alkyl- Het; being optionally substituted with 1 to 5 substituents each independently selected from halo, (C1-6)alkyl, (C1-6)haloalkyl, (C3-7)cycloalkyl, -OH, -SH, -0-(C1- 4)alkyl, -S-(C1-4)alkyl and -N(R8)R9; wherein R8 and R9 are as defined above; andHet is a 4- to 7-membered saturated, unsaturated or aromatic heterocycle having 1 to 4 heteroatoms each independently selected from O, N and S, or a 7- to 14-membered saturated, unsaturated or aromatic heteropolycycle having wherever possible 1 to 5 heteroatoms, each independently selected from O, N and S; wherein each N heteroatom may, independently and where possible, exist in an oxidized state such that it is further bonded to an oxygen atom to form an N-oxide group and wherein each S heteroatom may, independently and where possible, exist in an oxidized state such that it is further bonded to one or two oxygen atoms to form the groups SO or SO2; or ...
바이러스 폴리머라제 억제제본 발명은 C형 간염 바이러스 NS5B 폴리머라제의 억제제로서 유용한 화학식 I의 화합물에 관한 것이다. 화학식 I 위의 화학식 I에서, X, R2, R3, R3a, R3b, R5 및 R6은 본원에서 정의한 바와 같다.화학식 I의 화합물의 이성체, 라세미체, 거울상이성체 또는 부분입체이성체, 또는 이의 염 또는 에스테르:화학식 I위의 화학식 I에서,X는 O 및 S로부터 선택되고;R2는 1 내지 5개의 R20 치환체로 임의로 치환된 Het 또는 아릴이고, 여기서, R20은 각각 독립적으로a) 할로, 시아노 또는 니트로;b) R7, -C(=O)-R7, -C(=O)-O-R7, -O-R7, -S-R7, -SO-R7, -SO2-R7, -(C1-6)알킬렌-R7, -(C1-6)알킬렌-C(=O)-R7, -(C1-6)알킬렌-C(=O)-O-R7, -(C1-6)알킬렌-O-R7, -(C1-6)알킬렌-S-R7, -(C1-6)알킬렌-SO-R7 또는 -(C1-6)알킬렌-SO2-R7[여기서, 상기 R7은 각각 독립적으로 H, (C1-6)알킬, (C2-6)알케닐, (C2-6)알키닐, (C1-6)할로알킬, (C3-7)사이클로알킬, (C3-7)사이클로알킬-(C1-6)알킬, 아릴 및 Het로부터 선택되고; 상기 (C1-6)알킬, (C2-6)알케닐, (C2-6)알키닐, (C1-6)할로알킬, (C3-7)사이클로알킬, (C3-7)사이클로알킬-(C1-6)알킬 및 (C1-6)알킬렌은 -OH, -(C1-6)알킬(임의로 -O-(C1-6)알킬로 치환됨), 할로, -(C1-6)할로알킬, (C3-7)사이클로알킬, -O-(C1-6)알킬, 시아노, COOH, -NH2, -NH(C1-4)알킬, -NH(C3-7)사이클로알킬, -N((C1-4)알킬)(C3-7)사이클로알킬, -N((C1-4)알킬)2, 아릴, -(C1-6)알킬-아릴, Het, -(C1-6)알킬-Het로부터 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환되고; 상기 아릴 및 Het는 각각i) 할로, 시아노, 옥소, 티옥소, 이미노, -OH, -O-(C1-6)알킬, -O-(C1-6)할로알킬, (C3-7)사이클로알킬, (C1-6)할로알킬, -C(=O)-(C1-6)알킬, -SO2(C1-6)알킬, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(C1-4)알킬, -C(=O)-N((C1-4)알킬)2, -C(=O)-NH(C3-7)사이클로알킬, -C(=O)-N((C1-4)알킬)(C3-7)사이클로알킬, -NH2, -NH(C1-4)알킬, -N((C1-4)알킬)2, -NH(C3-7)사이클로알킬, -N((C1-4)알킬)(C3-7)사이클로알킬 또는 -NH-C(=O)(C1-4)알킬;ii) -OH, -O-(C1-6)할로알킬 또는 -O-(C1-6)알킬로 임의로 치환된 (C1-6)알킬; 및 iii) 아릴 또는 Het(여기서, 상기 아릴 및 Het는 각각 할로 또는 (C1-6)알킬로 임의로 치환된다)로부터 각각 독립적으로 선택된, 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된다]; 및c) -N(R8)R9, -C(=O)-N(R8)R9, -O-C(=O)-N(R8)R9, -SO2-N(R8)R9, -(C1-6)알킬렌-N(R8)R9, -(C1-6)알킬렌-C(=O)-N(R8)R9, -(C1-6)알킬렌-O-C(=O)-N(R8)R9 또는 -(C1-6)알킬렌-SO2-N(R8)R9[여기서, 상기 (C1-6)알킬렌은 -OH, -(C1-6)알킬, 할로, -(C1-6)할로알킬, (C3-7)사이클로알킬, -O-(C1-6)알킬, 시아노, COOH, -NH2, -NH(C1-4)알킬, -NH(C3-7)사이클로알킬, -N((C1-4)알킬)(C3-7)사이클로알킬 및 -N((C1-4)알킬)2로부터 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환되고; 상기 R8은 각각 독립적으로 H, (C1-6)알킬 및 (C3-7)사이클로알킬로부터 선택되고;상기 R9는 각각 독립적으로 R7, -O-(C1-6)알킬, -(C1-6)알킬렌-R7, -SO2-R7, -C(=O)-R7, -C(=O)OR7 및 -C(=O)N(R8)R7(여기서, R7 및 R8은 위에서 정의한 바와 같다)로부터 선택되거나, R8 및 R9는 이들이 결합된 N과 함께 연결되어, N, O 및 S로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 임의로 추가로 함유하는 4원 내지 7원 헤테로사이클을 형성하고, 여기서 각각의 S 헤테로원자는, 독립적으로 가능할 경우, 1 또는 2개의 산소원자에 추가로 결합되어 SO 또는 SO2 그룹을 형성하도록 하는 산화 상태로 존재할 수 있고, 상기 헤테로사이클은 (C1-6)알킬, (C1-6)할로알킬, 할로, 옥소, -OH, SH, -O(C1-6)알킬, -S(C1-6)알킬, (C3-7)사이클로알킬, -NH2, -NH(C1-6)알킬, -N((C1-6)알킬)2, -NH(C3-7)사이클로알킬, -N((C1-4)알킬)(C3-7)사이클로알킬, -C(=O)(C1-6)알킬 및 -NHC(=O)-(C1-6)알킬로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된다]로부터 선택되고;R3, R3a 및 R3b는 H, 할로, CN, (C1-4)알킬, -OH, -O-(C1-4)알킬, -S-(C1-4)알킬, -NH2, -NH(C1-4)알킬, -NH(C3-7)사이클로알킬, -N((C1-4)알킬)(C3-7)사이클로알킬 및 -N((C1-4)알킬)2로부터 선택되고,R5는 O-R52로 일-, 이- 또는 삼치환된 R51이고, 여기서, 상기 R51은 (C1-6)알킬, (C3-7)사이클로알킬, (C1-6)알킬-(C3-7)사이클로알킬, 아릴, (C1-6)알킬-아릴, Het 또는 (C1-6)알킬-Het이고, 각각의 R51은 (C1-6)알킬, (C3-7)사이클로알킬 또는 (C1-6)알킬-(C3-7)사이클로알킬로 임의로 치환되고; 상기 R52는 (C1-6)알킬, (C3-7)사이클로알킬, (C1-6)알킬-(C3-7)사이클로알킬, 아릴, (C1-6)알킬-아릴, Het 또는 (C1-6)알킬-Het이고, 상기 아릴 및 Het는 (C1-6)알킬 또는 -O(C1-6)알킬로 임의로 치환되고;R6은 할로, (C1-6)알킬, (C1-6)할로알킬, (C3-7)사이클로알킬, -OH, -SH, -O-(C1-4)알킬, -S-(C1-4)알킬 및 -N(R8)R9(여기서, R7 및 R8은 위에서 정의한 바와 같다)로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환체로 임의로 치환된, (C3-7)사이클로알킬, (C1-6)알킬-(C3-7)사이클로알킬, 아릴, (C1-6)알킬-아릴, Het 또는 (C1-6)알킬-Het이고,Het는 O, N 및 S로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 4원 내지 7원 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클이거나, O, N 및 S로부터 각각 독립적으로 선택된 가능한 1 내지 5개의 헤테로원자를 갖는 7원 내지 14원 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로폴리사이클이며; 여기서, 각각의 N 헤테로원자는, 독립적으로 가능한 경우, 산소원자에 추가로 결합되어 N-옥사이드 그룹을 형성하도록 하는 산화 상태로 존재할 수 있고, 각각의 S 헤테로원자는, 독립적으로 가능한 경우, 1 또는 2개의 산소원자에 추가로 결합되어 SO 또는 SO2 그룹을 형성하도록 하는 산화 상태로 존재할 수 있다.
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Heterocyclic compound for use in electronic devicesThe present invention relates to heterocyclic compounds, particularly for use in electronic devices. The invention further relates to a method for producing the compounds according to the invention and to electronic devices comprising the same.A compound comprising at least one structure of formula (i):the symbols used therein are as follows:x is the same or different at each occurrence and is n or cr, preferably cr;rathe same or different at each occurrence and is: h, d, oh, f, cl, br, i, cn, no2,n(ara)2,n(r)2,c(=o)ara,c(=o)r2,p(=o)(ara)2,p(ara)2,b(ara)2,b(or)2,si(ara)3,si(r)3straight-chain alkyl, alkoxy or thioalkoxy groups having from 1 to 40 carbon atoms or branched or cyclic alkyl, alkoxy or thioalkoxy groups having from 3 to 40 carbon atoms or alkenyl or alkynyl groups having from 2 to 40 carbon atoms, each of which may be substituted by one or more r groups, wherein one or more non-adjacent ch's may be present2the radicals being optionally substituted by-rc ═ cr-, -c ≡ c-, si (r)2、ge(r)2、sn(r)2c ═ o, c ═ s, -o-, -se-, -s-, c ═ se, -c (═ o) o-, -c (═ o) nr-, c ═ nr, p (═ o) (r), so, or so2and wherein one or more hydrogen atoms may be replaced by d, f, cl, br, i, cn or no2instead of, or as an aromatic or heteroaromatic ring system having from 5 to 60 aromatic ring atoms, which may each be substituted by one or more r groups, or an aryloxy or heteroaryloxy group having from 5 to 60 aromatic ring atoms and which may be substituted by one or more r groups, or an aralkyl or heteroaralkyl group having from 5 to 60 aromatic ring atoms and which may be substituted by one or more r groups, or a combination of these systems; simultaneously, two or more preferably adjacent rathe radicals can form a ring system with one another or with the r radical;arais identical or different on each occurrence and is an aromatic or heteroaromatic ring system having from 5 to 30 aromatic ring atoms and which may be substituted by one or more non-aromatic r groups; with two ar atoms bound to the same silicon, nitrogen, phosphorus or boron atomathe radicals may also be bridged by single bonds or selected from b (r), c (r)2、si(r)2、c=o、c=nr、c=c(r)2、o、s、se、s=o、so2n (r), p (r), and p (═ o) r;r is the same or different at each occurrence and is: h, d, oh, f, cl, br, i, cn, no2,n(ar)2,n(r1)2,c(=o)ar,c(=o)r1,p(=o)(ar)2,p(ar)2,b(ar)2,b(or1)2,si(ar)3,si(r1)3straight-chain alkyl, alkoxy or thioalkoxy groups having from 1 to 40 carbon atoms or branched or cyclic alkyl, alkoxy or thioalkoxy groups having from 3 to 40 carbon atoms or alkenyl or alkynyl groups having from 2 to 40 carbon atoms, each of which groups may be substituted by one or more r2radical substitution of one or more non-adjacent ch2the group may be represented by-r1c=cr1-、-c≡c-、si(r1)2、ge(r1)2、sn(r1)2、c=o、c=s、c=se、-c(=o)o-、-c(=o)nr1-、c=nr1、nr1、p(=o)(r1) -o-, -s-, -se-, so or so2and wherein one or more hydrogen atoms may be replaced by d, f, cl, br, i, cn or no2instead of, or as aromatic or heteroaromatic ring systems having from 5 to 60 aromatic ring atoms, which may each be substituted by one or more r1substituted by radicals, or having 5 to 60 aromatic ring atoms and possibly being substituted by one or more r1aryloxy or heteroaryloxy radicals substituted by radicals, or having 5 to 60 aromatic ring atoms and which may be substituted by one or more r1a group-substituted aralkyl or heteroaralkyl group, or a combination of these systems; simultaneously, two or more preferably adjacent r1the radicals may form a ring system with one another;ar is identical or different on each occurrence and is a substituted or unsubstituted aromatic ring having 5 to 30 aromatic ring atoms and which may be substituted with one or more nonaromatic r1a group-substituted aromatic or heteroaromatic ring system; also, two ar groups bound to the same silicon, nitrogen, phosphorus or boron atom may be bridged by a single bond or selected from b (r)1)、c(r1)2、si(r1)2、c=o、c=nr1、c=c(r1)2、o、s、se、s=o、so2、n(r1)、p(r1) and p (═ o) r1are linked together;r1the same or different at each occurrence and is: h, d, oh, f, cl, br, i, cn, no2,n(ar1)2,n(r2)2,c(=o)ar1,c(=o)r2,p(=o)(ar1)2,p(ar1)2,b(ar1)2,b(or2)2,si(ar1)3,si(r2)3straight-chain alkyl, alkoxy or thioalkoxy groups having from 1 to 40 carbon atoms or branched or cyclic alkyl, alkoxy or thioalkoxy groups having from 3 to 40 carbon atoms or alkenyl or alkynyl groups having from 2 to 40 carbon atoms, each of which groups may be substituted by one or more r2radical substitution of one or more non-adjacent ch2the group may be represented by-r2c=cr2-、-c≡c-、si(r2)2、ge(r2)2、sn(r2)2、c=o、c=s、c=se、c=nr2、-c(=o)o-、-c(=o)nr2-、nr2、p(=o)(r2) -o-, -s-, -se-, so or so2and wherein one or more hydrogen atoms may be replaced by d, f, cl, br, i, cn or no2instead of, or with 5 to 40 aromatic ring atoms and may in each case be substituted by one or more r2aromatic or heteroaromatic ring systems substituted by radicals, or having 5 to 40 aromatic ring atoms and which may be substituted by one or more r2aryloxy or heteroaryloxy radicals substituted by radicals, or having 5 to 40 aromatic ring atoms and which may be substituted by one or more r2a group-substituted aralkyl or heteroaralkyl group, or a combination of these ...
전자 디바이스에서 이용하기 위한 복소환 화합물본 발명은 특히 전자 디바이스에서 사용하기 위한 복소환 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 본 발명의 화합물의 제조를 위한 방법 및 이들을 포함하는 전자 디바이스에 관한 것이다.하기 식 (I) 의 적어도 하나의 구조를 포함하는 화합물로서[이미지]식중에서 사용된 기호들은 다음과 같다:X 는 각각의 경우 동일하거나 상이하며, N 또는 CR, 바람직하게는 CR 이다;Ra 는 각각의 경우 동일하거나 상이하고 H, D, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N(Ara)2, N(R)2, C(=O)Ara, C(=O)R2, P(=O)(Ara)2, P(Ara)2, B(Ara)2, B(OR)2, Si(Ara)3, Si(R)3, 1 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기 또는 3 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 분지형 또는 환형 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기 또는 2 내지 40개의 탄소 원자를 갖는 알케닐 또는 알키닐 기 (이들 각각은 하나 이상의 R 라디칼에 의해 치환될 수도 있고, 여기서 하나 이상의 비인접 CH2 기는 -RC=CR-, -C≡C-, Si(R)2, Ge(R)2, Sn(R)2, C=O, C=S, -O-, -Se-, -S-, C=Se, -C(=O)O-, -C(=O)NR-, C=NR, NR, P(=O)(R), SO 또는 SO2로 대체될 수도 있고 하나 이상의 수소 원자는 D, F, Cl, Br, I, CN 또는 NO2 로 대체될 수도 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이들 각각은 하나 이상의 R 라디칼로 치환될 수도 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 R 라디칼로 치환될 수도 있는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기, 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 R 라디칼로 치환될 수도 있는 아르알킬 또는 헤테로아르알킬 기, 또는 이들 시스템들의 조합이고; 동시에, 2 개 이상의, 바람직하게는 인접한 Ra 라디칼들은 서로 또는 R 라디칼과 고리 시스템을 형성할 수도 있다;Ara 는 각각의 경우 동일하거나 상이하며 5 내지 30 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 비방향족 R 라디칼에 의해 치환될 수도 있는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템이고; 동시에, 동일한 규소 원자, 질소 원자, 인 원자 또는 붕소 원자에 결합한 2 개의 Ara 라디칼은 또한 단일 결합에 의한 브릿지 또는 B(R), C(R)2, Si(R)2, C=O, C=NR, C=C(R)2, O, S, Se, S=O, SO2, N(R), P(R) 및 P(=O)R 로부터 선택된 브릿지를 통해 함께 연결되는 것이 가능하다; R 은 각각의 경우 동일하거나 상이하고 H, D, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N(Ar)2, N(R1)2, C(=O)Ar, C(=O)R1, P(=O)(Ar)2, P(Ar)2, B(Ar)2, B(OR1)2, Si(Ar)3, Si(R1)3, 1 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기 또는 3 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 분지형 또는 환형 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기 또는 2 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 알케닐 또는 알키닐 기 (이들 각각은 하나 이상의 R2 라디칼에 의해 치환될 수도 있고, 여기서 하나 이상의 비인접 CH2 기는 -R1C=CR1-, -C≡C-, Si(R1)2, Ge(R1)2, Sn(R1)2, C=O, C=S, C=Se, -C(=O)O-, -C(=O)NR1-, C=NR1, NR1, P(=O)(R1), -O-, -S-, -Se-, SO 또는 SO2 로 대체될 수도 있고 그리고 하나 이상의 수소 원자는 D, F, Cl, Br, I, CN 또는 NO2 로 대체될 수도 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (이들 각각은 하나 이상의 R1 라디칼로 치환될 수도 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 R1 라디칼로 치환될 수도 있는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기, 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 R1 라디칼로 치환될 수도 있는 아르알킬 또는 헤테로아르알킬기, 또는 이들 시스템들의 조합이고; 동시에, 2 개 이상의, 바람직하게는 인접한 R1 라디칼은 서로 고리 시스템을 형성할 수도 있다; Ar 은 각각의 경우 동일하거나 상이하며 5 내지 30 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 비방향족 R1 라디칼에 의해 치환될 수도 있는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템이고; 동시에, 동일한 규소 원자, 질소 원자, 인 원자 또는 붕소 원자에 결합한 2 개의 Ar 라디칼은 또한 단일 결합에 의한 브릿지 또는 B(R1), C(R1)2, Si(R1)2, C=O, C=NR1, C=C(R1)2, O, S, Se, S=O, SO2, N(R1), P(R1) 및 P(=O)R1 로부터 선택된 브릿지를 통해 함께 연결되는 것이 가능하다; R1 은 각각의 경우 동일하거나 상이하고 H, D, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N(Ar1)2, N(R2)2, C(=O)Ar1, C(=O)R2, P(=O)(Ar1)2, P(Ar1)2, B(Ar1)2, B(OR2)2, Si(Ar1)3, Si(R2)3, 1 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기 또는 3 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 분지형 또는 환형 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시 기 또는 2 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 알케닐 또는 알키닐 기 (이들 각각은 하나 이상의 R2 라디칼에 의해 치환될 수도 있고, 하나 이상의 비인접 CH2 기는 -R2C=CR2-, -C≡C-, Si(R2)2, Ge(R2)2, Sn(R2)2, C=O, C=S, C=Se, C=NR2, -C(=O)O-, -C(=O)NR2-, NR2, P(=O)(R2), -O-, -S-, -Se-, SO 또는 SO2 로 대체될 수도 있고 그리고 하나 이상의 수소 원자는 D, F, Cl, Br, I, CN 또는 NO2 로 대체될 수도 있음), 또는 5 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 갖고 각 경우에 하나 이상의 R2 라디칼로 치환될 수도 있는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 또는 5 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 R2 라디칼로 치환될 수도 있는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기, 또는 5 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 R2 라디칼로 치환될 수도 있는 아르알킬 또는 헤테로아르알킬기, 또는 이들 시스템들의 조합이고; 동시에, 2 개 이상의 바람직하게는 인접한 R1 라디칼들은 서로 고리 시스템을 형성할 수도 있다; Ar1 은 각각의 경우 동일하거나 상이하며 5 내지 30 개의 방향족 고리 원자를 가지며 하나 이상의 비방향족 R2 라디칼에 의해 치환될 수도 있는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템이고; 동시에, 동일한 규소 원자, 질소 원자, 인 원자 또는 붕소 원자에 결합한 2 개의 Ar1 라디칼은 또한 단일 결합에 의한 브릿지 또는 B(R2), C(R2)2, Si(R2)2, C=O, C=NR2, C=C(R2)2, O, S, Se, S=O, SO2, N(R2), P(R2) 및 P(=O)R2 로부터 선택된 브릿지를 통해 함께 연결되는 것이 가능하다; R2 는 각각의 경우 동일하거나 상이하며, H, D, F, Cl, Br, I, CN, B(OR3)2,NO2, C(=O)R3, CR3=C(R3)2, C(=O)OR3, C(=O)N(R3)2,Si(R3)3, P(R3)2, B(R3)2, N(R3)2, NO2, P(=O)(R3)2, OSO2R3, OR3, S(=O)R3, S(=O)2R3, 1 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시기 또는 3 내지 40 개의 탄소 원자를 갖는 분지형 또는 환형 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시기 (이들의 각각은 하나 이상의 R3 라디칼로 치환될 수도 있고, 하나 이상의 비인접 CH2 기는 -R3C=CR3-, -C≡C-, Si(R3)2, Ge(R3)2, Sn(R3)2, C=O, C=S, C=NR3, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, NR3, P(=O)(R3), -O-, -S-, -Se-, SO 또는 SO2 로 대체될 수도 있고, 하나 이상의 수소 원자는 D, F, Cl, Br, I, CN 또는 NO2 로 대체될 수도 있음), 또는 5 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 갖고 각 경우에 하나 이상의 R3 라디칼로 치환될 수도 있는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템, 또는 5 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 갖고 하나 이상의 R3 라디칼로 치환될 수도 있는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시 기, 또는 이러한 시스템들의 조합이고; 동시에, 2개 이상의 바람직하게는 인접한 R2 치환기들은 또한 서로 고리 시스템을 형성할 수도 있다;R3 는 각각의 경우 동일하거나 상이하며, H, D, F, CN, 1 내지 20 개의 탄소 원자를 갖는 지방족 히드로카르빌 라디칼, 및 5 내지 30 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리 시스템 (여기서, 하나 이상의 수소 원자가 D, F, Cl, Br, I 또는 CN 으로 대체될 수도 있고, 1 내지 4 개의 탄소 원자를 각각 갖는 하나 이상의 알킬 기에 의해 치환될 수도 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되고; 동시에, 2개 이상의, 바람직하게는 인접한 R3 치환기들은 서로 고리 시스템을 형성할 수 있는, 화합물.
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Process for making quinolonyl lactam antimicrobials and novel intermediate compoundsThe present invention provides processes for making compounds of the structure(Q-L1)-L-(L2-B)wherein (I) Q is a quinolone moiety; (II) B is a lactam moiety; and (III) L, L1, and L2 together comprise a linking moiety; comprising the steps of: (1) coupling a compound of Formula (III) with a lactam-containing compound to form an intermediate compound; and (2) cyclizing the intermediate by reaction with an organosilicon compound to give a compound of the formula (Q-L1)-L-(L2-B). Preferably, the process additionally comprises a step prior to the coupling step, wherein protected forms of the compound of Formula (III) and the lactam compound are formed; and deprotection steps after the cyclization step, wherein the protecting groups are removed. Preferred antimicrobial compounds made by these processes are those where the beta-lactam moiety is a penem, a carbapenem, a cephem, or a carbacephem. Also preferred are those compounds where L1, L, and L2 form a carbamate moiety, or a secondary or tertiary amine moiety. The present invention also provides novel intermediate compounds of the formula(M-L1)-L-(L2-B),where (I) M has a structure according to formula (IV) (II) B is a lactam moiety; and (III) L, L1, and L2 together comprise a linking moiety.Method for preparing following formula: compound(q-l 1)-l-(l 2-b) this method comprises the following steps:(1) makes following formula (iii) compound, its protected form, its salt, ester or solvate it is characterized in that(a) (1) a 1be n or c (r 7); wherein (a) r 7be hydrogen, hydroxyl, alcoxyl generation, nitro, cyano group, halogen, alkyl or-n (r 8) (r 9), (b) r 8and r 9each is hydrogen, alkyl, alkenyl, carbocyclic ring or heterocycle naturally; perhaps, r 8and r 9heterocycle that comprises the nitrogen-atoms that links to each other with them of common formation; (2) a 2be n or c (r 2); r wherein 2it is hydrogen or halogen; (3) a 3be n or c (r 5); r wherein 5be hydrogen; (4) r 1be hydrogen, alkyl, carbocyclic ring, heterocycle, alcoxyl generation, hydroxyl, alkenyl, arylalkyl or-n (r 8) (r 9); (5) r 3be hydrogen, halogen, alkyl, carbocyclic ring or heterocycle; (6) r 4it is hydroxyl; with (7) r 6be hydrogen, halogen, nitro, diazanyl, alcoxyl for amino or-n (r 8) (r 9); (8) x is a leavings group;(b) and(1) works as a 2be c (r 2) time, r 2and r 3can constitute jointly-o-(ch 2) n-o-, wherein n is 1 to 4; (2) work as a 3be c (r 5) time, r 4and r 5can constitute heterocycle jointly; with (3) work as a 1be c (r 7) time, r 3and r 7can constitute one jointly and comprise a 1and r 3the carbon atom that is attached thereto is at interior heterocycle; with structural formula (ii) contain the lactam compound coupling, form midbody compound; with(2) cyclisation obtains formula (q-l by making midbody compound and reactive organic silicon compound 1)-l-(l 2-b) salt, biological hydrolyzable ester or its solvate of compound or its protected form, salt, pharmaceutically approval; it is characterized in that(i) q has following formula (i) structure it is characterized in that(a) (1) a 1be n or c (r 7); wherein (a) r 7be hydrogen, hydroxyl, alcoxyl generation, nitro, cyano group, halogen, alkyl or-n (r 8) (r 9), and (b) r 8and r 9each is r naturally 8ar wherein 8abe hydrogen, alkyl, alkenyl, carbocyclic ring or heterocycle; perhaps, r 8and r 9heterocycle that comprises the nitrogen-atoms that links to each other with them of common formation; (2) a 2be n or c (r 2); r wherein 2it is hydrogen or halogen; (3) a 3be n or c (r 9); r wherein 5be hydrogen; (4) r 1be hydrogen, alkyl, assorted alkyl, carbocyclic ring, heterocycle, alcoxyl generation, hydroxyl, alkenyl, arylalkyl or-n (r 8) (r 9); (5) r 3be hydrogen, halogen, alkyl, carbocyclic ring or heterocycle; (6) r 4it is hydroxyl; (7) r 6be hydrogen, halogen, nitro, diazanyl, alcoxyl for amino or-n (r 8) (r 9); (b) and(1) works as a 2be c (r 2) time, r 2and r 3can constitute jointly-o-(ch 2) n-o-, wherein n is 1 to 4; (2) work as a 3be c (r 5) time, r 4and r 5can constitute heterocycle jointly; with (3) work as a 1be c (r 7) time, r 3and r 7can constitute one jointly and comprise a 1with with r 3the carbon atom that links to each other is at interior heterocycle; (c) condition is r 1, r 3or r 6with l 1be covalently bound; (ii) b has following formula (ii) structure: it is characterized in that(a) r 10be hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, assorted alkyl, carbocyclic ring, heterocycle, r 8-o-, r 8ch=n-, (r 8) (r 9) n-, r 17-c (=chr 20)-c (=o) nh-, r 17-c (=no-r 19)-c (=o) nh-or r 18-(ch 2) m-c (=o) nh-; wherein (1) m is the integer of 0-9;(2) r 17be hydrogen, alkyl, alkenyl, assorted alkyl, heterochain thiazolinyl, carbocyclic ring or heterocycle; (3) r 18be r 17, y 1or ch (y 2) (r 17); (4) r 19be r 17, aralkyl, heteroarylalkyl ,-c (r 22) (r 23)-cooh ,-c (=o) o-r 17or-c (=o) nh-r 17, r wherein 22and r 23each is r naturally 17or constitute one jointly and comprise and r 22and r 23the carbon atom that links to each other is at interior carbocyclic ring or heterocycle; (5) r 20be r 19, halogen ,-y 1or-ch (y 2) (r 17); (6) y 1be-c (=o) or 21,-c (=o) r 21,-n (r 24) r 21,-s (o) pr 29or-or 29y 2be y 1or-oh ,-sh or-so 3h; (a) p is the 0-2 integer;(b) r 24be hydrogen; alkyl; alkenyl; assorted alkyl; assorted thiazolinyl; carbocyclic ring; heterocycle;-so 3h;-c (=o) r 25or work as r 18be-ch (n (r 24) r 21) (r 17), r 24comprise and r 21link to each other and form the heterocyclic part; with (c) r 25be r 17, nh (r 17) (r 26), o (r 26) or s (r 26); r wherein 26be alkyl, alkenyl, carbocyclic ring, heterocycle or work as r 25be-n (r 17) (r 26) time, r 26can be and r 17link to each other and form the heterocyclic part; with (7) r 21be r 29or hydrogen; r wherein 29it is alkyl; alkenyl; aralkyl; assorted alkyl; assorted thiazolinyl; heteroarylalkyl; carbocyclic ring; heterocycle; or as y be-n (r 24) r 21, r 21be r 29the time, r 21and r 24one of common formation comprises and r 24the nitrogen-atoms that links to each other is at interior heterocycle; (b) r 11be hydrogen, halogen, alcoxyl generation or r 27c (=o) nh-, wherein r 27it is hydrogen or alkyl; (c) key ' a ' is singly-bound or does not have; key ' b ' is singly-bound, two key or does not have; but except ' a ' and ' b ' do not hav...
퀴놀로닐 락탐 항생제의 제조 방법 및 신규 중간체 화합물(PROCESS FOR MAKING QUINOLONYL LACTAM ANTIMICROBIALS AND MOVEL INTERMEDIATE COMPOUNDS)본 발명은 하기 고조의 화합물의 제조 방법에 있어서, (Q-L1)-L-(L2-B) (상기식에서, (I) Q 는 퀴놀른 부위이고: (II) B 는 락탐 부위이며; (III) L, L1 및 L2는 함께 결합부위를 형성한다); 다음 단계들로 구성됨을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다: (1) 식 (III)의 화합물과 락탐함유 화합물을 커플링하여 중간체 화합물을 형성하는 단계: 및 (2) 중간체 화합물을 유기규소 화합물과 고리화반응시켜 식 (Q-L1)-L-(L2-B)의 화합물을 얻는 단계. 바람직하게는, 본 반응은 커플링 단계 이전에 부가적으로 하기 단계를 포함한다: 식 (III) 의 화합물의 보호된 형태의 화합물과 락탐함유 화합물을 형성하는 단계; 및 고리화 반응 단계후, 탈보호하는 단계 (여기에서, 보호기는 제거된다). 이러한 방법으로 제조된 바람직한 항생제 화합물은 베타-락탐 부위가 페넴, 카르바페넴, 세펨 또는 카르바세펨인 화합물이다. 또는 바람직한 화합물은 L, L1 및 L2 가 카르바메이트 부위 또는 2 차 또는 3 차 아민 부위를 형성하는 화합물이다. 본 발병은 또한 식 (M-L1)-L-(L2-B) (여기에서 (1) M 은 하기식 (IV)의 구조를 가지며, (II) B 는 락탐 부위이고, (III) L, L1, L2 는 함께 결합 부위를 형성한다):하기 식의 화합물의 제조 방법에 있어서, (Q-L1)-L-(L2-B) 다음 단계들로 구성됨을 특징으로 하는 방법: (1) 하기식 (III)에 따른 구조를 가지는 화합물 또는 이의 보호된 형태의 화합물, 염, 에스테르 또는 용매화물을 하기식 (II)에 따른 구조를 가지는 락탐함유 화합물과 커플링하여 중간체 화합물을 형성하는 단계: [이미지] {상기식에서, (A) (1) A1은 N 또는 C(R7) (식중에서, (a) R7은 수소, 히드록시, 알콕시, 니트로, 시아노, 할로겐, 알킬, 또는 -N(R8)(R9)이며, (b) R8 및 R9는 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리이거나; R8 및 R9가 함께, 그들이 결합되어 있는 질소를 포함하는 헤테로시클릭 고리를 구성함)이며; (2) A2는 N 또는 C(R2) (식중 R2는 수소 또는 할로겐임)이며 ; (3) A3는 N 또는 C(R5) (식중 R5는 수소임)이며; (4) R1은 수소, 알킬, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리이고; (5) R3은 수소, 할로겐, 알킬, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리이고; (6) R4는 히드록시이고; (7) R6은 수소, 하로겐, 니트로, 또는 -N(R8)(R9)이고; (8) X는 이탈기이고; (B) (1) A2가 C(R2)일 때, R2 및 R3은 함께 -O-(CH2)n-O- (식중 n은 1 내지 4임)를 구성할 수 있으며; (2) A3이 C(R5)일 때, R4 및 R5는 함께 헤테로시클릭 고리를 구성할 수 있고; (3) A1이 C(R7)일 때, R7 및 R3는 함께, R3이 결합되어 있는 탄소원자 및 A1를 포함하는 헤테로시클릭 고리를 구성할 수 있다); (2) 중간체 화합물을 유기규소 화합물과의 반응에 의해 고리화반응시켜 하기 식의 화합물 또는 이들의 보호된 형태의 화합물, 염, 약학적으로 허용가능한 염, 생가수분해성 에스테르 또는 용매화물을 제조하는 단계: (Q-L1)-L-(L2-B) {상기식에서, (I),Q는 하기식(I)에 따른 구조를 가지며: [이미지] [상기식에서 : (A) (1) A1은 N 또는 C(R7) (식중에서, (a) R7은 수소, 히드록시, 알콕시, 니트로, 시아노, 할로겐, 알킬, 또는 -N(R8)(R9)이고, (b) R8 및 R9는 독립적으로 R8a (식중, R8a는 수소, 알킬, 알케닐, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리임) 이거나; R8 및 R9가 함께, 그들이 결합되어 있는 질소를 포함하는 헤테로시클릭 고리를 구성함)이며; (2) A2는 N 또는 C(R2) (식중, R2는 수소 또는 할로겐임)이며; (3) A3는 N 또는 C(R5)(식중, R5는 수소임)이며; (4) R1은 수소, 알킬, 카르보시클릭 고리, 헤테로시클릭 고리, 알콕시, 히드록시, 알케닐, 아릴알킬, 또는 -N(R8)(R9)이고; (5) R3은 수소, 할로겐, 알킬, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리이고; (6) R4는 히드록시이고; (7) R6은 수소, 할로겐, 니트로, 또는 -N(R8)(R9)이고; (B) (1) A2가 C(R2)일 때, R2 및 R3은 함께 -O-(CH2)n-O- (식중, n은 1 내지 4임)를 구성할 수 있으며,; (2) A3이 C(R5)일 때, R4 및 R5는 함께 헤테로시클릭 고리를 구성할 수 있고; (3) A1이 C(R7)일 때, R7 및 R3는 함께, R3이 결합되어 있는 탄소원자 및 A1를 포함하는 헤테로시클릭 고리를 구성할 수 있고; (C) 단, R1,R3 또는 R6 중의 하나는 L1에의 공유결합이다]; (II) B는 하기식 (II)에 따른 구조를 가지고: [이미지] [상기식에서, (A) R10은 수소, 할로겐, 알킬, 알케닐, 헤테로알킬, 카르보시클릭 고리, 헤테로시클릭 고리, R8-O-, R8CH=N-, (R8)(R9)N-, R17-C(=CHR20)-C(=O)NH-, R17-C(=CHR19)-C(=O)NH-, 또는 R18-(CH2)m-C(=O)NH-이며; (식중에서, (1) m은 0 내지 9의 정수이고; (2) R17은 수소, 알킬, 알케닐, 헤테로알킬, 헤테로알케닐, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리이고; (3) R18은 R17, -Y1, 또는 -CH(Y2)(R17)이고; (4) R19는 R17, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, -C(R22)(R23)-COOH, -C(=O)O-R17, 또는 -CH(Y2)(R17) (식중 R22 및 R23은 독립적으로 R17이거나, 또는 함께, R22 및 R23이 결합되어 있는 탄소원자를 포함하는 카르보시클릭 고리 또는 헤테로시클릭 고리를 구성함)이며; (5) R20은 R19, 할로겐, -Y1, 또는 -CH(Y2)(R17)이고; (6) Y1은 -C(=O)OR21, -C(=O)R21, -N(R24)R21, -S(O)pR29이고 또는 -OR29이고; Y2는 Y1이거나 -OH, -SH, 또는 -SO3H 이고; (식중, (a) p는 0 내지 2의 정수이고; (b) R24는 수소; 알킬; 알케닐; 헤테로알킬; 헤테로알케닐; 카르보시클릭고리; 헤테로시클릭고리; -SO3H; -C(=O)R25이거나; R18이 -CH(N(R24)R21) (R 17)일 때, R24는 R21에 결합된 부위를 포함하여 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; (c) R25는 R17, NH(R17), N(R17), (R26), O(R2), 또는 S(R26)이거나 (식중, R26은 알킬, 알케닐, 카르보시클릭 고리, 헤테로시클릭 고리임); (7) R21은 R29 또는 수소 (식중, R29)는 알킬; 알케닐; 아릴알킬; 헤테로알킬; 헤테로알케닐; 헤테로아릴알킬; 카르보시클릭 고리; 헤테로시클릭 고리이거나; Y가 N(R24)R21이고 R21이 R29일 때, R21 및 R24는 함께, R24가 결합된 질소원자를 포함하는 헤테로시클릭 고리를 구성할 수 있음)이며; (B) R11은 수소, 할로겐, 알콕시, 또는 R27C(=O)NH- (식중, R27은 수소 또는 알킬임)이며; (C) 결합 a는 단일결합이거나 없으며; 결합 b는 단일결합, 이중결합, 또는 없는데; 단, 결합 a 및 b는 둘다 없는 경우는 없고; (D) R12는 -C(R8)- 또는 -CH2-R28-이며(식중 R28은 -C(C8)-, -O-, 또는 -N-이고, R28은 식(II) N″에 직접 결합되어 5원 고리를 형성하는데; 단 결합 a가 없으면, R12는 (1) -C(R8) (X1)- (식중에서, (a)는 X1은 -R21; -OR30, -S(O)rR30 (식중, r은 0 내지 2의 정수임); -OC(=O)R 30, 또는 -N(R30)R31이고; (b) R30 및 R31은 독립적으로 알킬, 알케닐, 카르보시클릭 고리 또는 헤테로시클릭 고리이거나; R30 및 R31은 함께, R30 및 R31이 결합되어 있는 질소원자를 포함하는 헤테로시클릭 고리를 구성함)이거나; (2) -CH2-R32- (식중, R32는 -C(R 8) (R21), -O- 또는 -NR8이고, R32는 식(II)의 N″에 직접 결합되어 5원 고리를 형성함)); (E) (1) 만일 결합 b가 단일결합이면, R13은 -CH(R33)이거나; 만일 결합 a가 없으면 -C(O)NHSO2-이거나; 만일 R14가 R36 부위를 함유하고 있으면 -C*(R 33)-이고 (식중, R33은 수소 또는 COOR46 (식중 R46은 수소, 알킬 또는 알케닐임)이고; C * 는 R36에 연결되어 3원 고리를 형성함); (2) 만일 결합 b가 이중결합이면, R13은 -C(R33)=이거나; (3) 만일 결합 b가 없으면, R13은 수소, -SO3H, -PO(OR34)OH, -C(O)NHSO2N(R34), (R35), -OSO3H, -CH(R35)COOH, 또는 -OCH(R34)-COOH이고 (식중, R34는 수소, 알킬, 알케닐, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리임); R35는 수소, 알킬, 알케닐, 또는 -NHR8 이거나; 만일 R13이 -C(O)NH-SO2N- (R34) (R35)일 때, R34 및 R35는 함께, R34 및 R35가 결합되어 있는 질소를 포함하는 헤테로시클릭 고리를 구성할 수 있음); (F) (1) 만일 결합 a 또는 결합 b가 없다면, R14는 공유결합이고; (2) 만일 결합 a 및 b가 단일결합이면, R14는 -W-C″-C(R8a)-R 37-, 또는 -W-C″(R36) -R37-이거나; (3) 만일 결합 a가 단일결합이고 결합 b가 이중결합이면, R14는 -C(R8)(R38)-W-C″-R37-; -W-C(R8)-(R38)-C″-R37-; 또는 -W-C″ -R37이며; (4) 식중에서, (a) W는 O; S(O)s (식중 s는 0 내지 2의 정수임); 또는 C(R38)이며 (식중, R38은 수소, 알킬 또는 알콕시임); (b) R36은 수소; 알킬; 알케닐; -COOH이거나; 만일 R13이 -C*(R33)일 경우에 R36은 C*에 연결되어 3원 카르보시클릭 고리를 형성할 수 있으며; (c) R37은 공유결합, 알킬, 알케닐, 카르보시클릭 고리, 또는 헤테로시클릭 고리이며; (d) C″은 R13에 직접 연결되어 5원 또는 6원 고리를 형성함]; (III) (A) L은 -C(=Z); -S(O)V-; -N(R44) (R45)-; -N(R44)-; -N+(R44) (R45)-; -N(R44)-N(R44)-; -O-; =N-; 또는 공유결합이고; L은 L3 및 L4에 결합되어 있고 (식중에서, (1) Z은 O, S, 또는 N+(H)2이고; (2) v는 0,1 또는 2이고; (3) R44는 수소, 치환 또는 비치환된 저급 알킬, 아릴, 아실, 히드록시, 알콕시, 아릴옥시, 또는 아실옥시이고; (4) R45는 수소, 비치환 또는 치환된 저급 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 아릴임); (B) L1은 L3 또는 R15L3이고 (식중에서, (1) L이 -C(=Z)-일 때, L3는 공유결합, 산소, 황, 또는 질소이며; L이 -C(=Z)-이외의 것일때, L3는 공유결합이고; (2)R15는 알킬, 알케닐, 헤테로알킬, 헤테로시클릭 고리, 카르보시클릭 고리이거나, R15는 L3와 함께 헤테로알킬 또는 헤테로시클릭 고리이고; (3) L1은 R1, R3 또는 R6이 무착된 지점에서 Q에 결합되어 있고, 이들은 어느...
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PYRIMIDINDIONE DERIVATIVES AS PROKINETICIN 2 RECEPTOR ANTAGONISTSThe present invention relates to certain novel compounds of Formula (I), which are suitable for the treatment of prokineticin 2 or prokinetin 2 receptor mediated disorders.A compound of Formula (I): Formula (I) wherein:Ai is hydrogen; aryl; heteroaryl; Cs-scycloalkyl; or heterocyclyl; provided that Ai is other than piperidin-4-yl, Λ/-t-butoxycarbonyl-piperidin-4-yl, or N- methyl-piperidin-3-yl; and wherein substituents of Ai other than hydrogen are optionally substituted with one to three substituents independently selected from the group consisting of Ci-βalkyl, hydroxy(Ci-6)alkyl, Ci- 6alkoxy, halogen, nitro, halogenated Ci-6alkyl, halogenated Ci-6alkoxy, Ci- 6alkylthio, Ci-6alkoxycarbonyl, amino, Ci-6alkylamino, di(Ci-6alkyl)amino, cyano, hydroxy, aminocarbonyl, Ci-βalkylaminocarbonyl, di(Ci- 6alkyl)aminocarbonyl, Ci-θalkoxycarbonylamino, d-βalkylcarbonyl, Ci- 6alkylthiocarbonyl, formyl, Ci-βalkylsulfonyl, d-βalkylsulfonylamino, aminosulfonyl, Ci-6alkylaminosulfonyl, and di(Ci-6alkyl)aminosulfonyl; Li is -(CH2)r- or -CH2CH2X(CH2)S- , optionally substituted with one to three subsitutuents independently selected from the group consisting of Ci- βalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, and halogen; provided that when Ai is hydrogen, r is greater than or equal to 4; r is an integer of 1 to 5; s is an integer of 1 to 3; X is O or S; D is -P-A2; wherein when A2 is hydrogen, P is -(CH2)4-6- , and when A2 is other than hydrogen, P is -(CH2)i-2- or -CH2CH=CH-; A2 is hydrogen; benzodioxalyl; heteroaryl other than unsubstituted pyridin-2- yl; C3-8cycloalkyl; or phenyl optionally substituted at the meta and para positions with one to three substituents independently selected from the group consisting of Ci-6alkyl, Ci-6alkoxy, halogen, halogenated Ci-6alkyl, halogenated Ci-6alkoxy, aryl(Ci-6)alkoxy, phenyl, d-βalkylthio, Ci- βalkoxycarbonyl, amino, d-βalkylamino, di(Ci-6alkyl)amino, cyano, hydroxy, nitro, Ci-6alkylcarbonyl, Ci-εalkylthiocarbonyl, aminocarbonyl, Ci- 6alkylaminocarbonyl, di(Ci-6alkyl)aminocarbonyl, d-βalkylcarbonylamino, and a non fused C3-6cycloalkyloxy; wherein benzodioxalyl, heteroaryl, and C3-8cycloalkyl are optionally substituted with one to three substituents independently selected from the group consisting of Chalky!, d-βalkoxy, halogen, halogenated Chalky!, halogenated d-βalkoxy, aryl(Ci-6)alkoxy, phenyl, Ci-6alkylthio, d-βalkoxycarbonyl, amino, Ci-6alkylamino, di(d-6alkyl)amino, cyano, hydroxy, nitro, Ci-6alkylcarbonyl, Ci- 6alkylthiocarbonyl, aminocarbonyl, Ci-6alkylaminocarbonyl, CIi(C1. 6alkyl)aminocarbonyl, Ci-6alkylcarbonylamino, and a non fused C^. 6cycloalkyloxy; provided that no more than two substituents on A2 are aryl(Ci-6)alkoxy, phenyl, or a non fused C3-6cycloalkyloxy; provided that when A1 is unsubstituted phenyl and L2 is -XrCH(Rx)-(CRyRz)- wherein Xi is NH, and Rx, Ry, and R2 are each hydrogen, A2 is other than unsubstituted phenyl; phenyl substituted with aryl(Ci-6)alkoxy or phenyl; or phenyl substituted at the meta position with cyano; and, further provided that when Ai is unsubstituted phenyl and L2 is -Xr CH(Rx)-(CRyR2)2- wherein Xi is NH and Rx, Ry, and Rz are each hydrogen, A2 is other than phenyl substituted with methoxy; and, provided that when Ai is 3,4-dichloro-phenyl and P is -CH2-, A2 is other than phenyl substituted at the meta position with trif luoromethyl or trifluoromethoxy and, further provided that when Ai is 3,4-dichloro-pheήyl and P is -(CH2)2-, A2 is other than 4-methoxy-phenyl;W is N or C(Rw); wherein Rw is H or Ci-2alkyl;L2 is a bivalent radical selected from the group consisting of pyrrolidinyl or piperidinyl attached to the triazine ring of Formula (I) via its nitrogen atom, wherein said pyrrolidinyl or piperidinyl is substituted on a carbon atom with -(CH2)0-2 -;-NH-C5-7cycloalkyl-(CH2)o-2 -; provided that when Cs-T-cycloalkyl is cyclohexyl,Q is attached at either the 2- or cis-4-position relative to the position of -NH-;-XrC2-6alkyl-; -Xi-(CH2)U-X2-(CH2)V -; wherein u is an integer of 1 to 3; and wherein v is an integer of 1 to 4; provided that when Xi is a direct bond and W is C(RW), then u is 1 and v is 2 to 4; -X2-(CH2)o-4 -; -Xr(CH2)2-3-X3-(CH2)2-3 -; -NH(CH2)1-4 C(=O)- , provided that at least one of Rb, Rc, or Rd is other than hydrogen and m is 0; -NHC(=O)-(CH2)1-4-;-C(=O)NH(CRyRz)2-5 -; and -XrCH(Rx)-(CRyRz)1-5 -; such that when Xi is a direct bond and W is C(RW), then Rx is hydrogen; wherein Xi is -NH-, O, S, or a direct bond, such that Xi is other than O whenW is N; X2 is -CH=CH-; X3 is O, S, NH, or C=O;Rx, Ry, and Rz are independently H or Ci-4alkyl; and provided that L2 in any instance does not exceed 7 atoms in length; and further provided that when L2 is -X2-(CH2)o-4 - or -C(=O)NH(CRyRz)2-5 -, then Rw is hydrogen;Q is -(O)mN(Ra)-G; and m is 0 or 1 ;G is -C(=NRb)NRcRd ;Ra and Rdare independently hydrogen, Ci-6alkyl, C2-6alkenyl, or C3-6alkynyl, wherein substituents of Ra and Rd other than hydrogen are optionally substituted with one to three substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, Ci-4alkoxy, fluoro, amino, Ci-4alkylamino, diCi-4alkylamino, and Ci-4alkylcarbonyl; or Ra and Rc a...
프로키네티신 2 수용체 길항제로서의 피리미딘디온 유도체본 발명은 프로키네티신 2 또는 프로키네티신 2 수용체로 매개되는 질환의 치료에 적합한 신규한 일반식 (I)의 화합물에 관한 것이다. (I)일반식 (I)의 화합물, 및 이의 에난티오머, 다이아스테레오머, 토토머, 용매화물 및 약제학적으로 허용가능한 염: 상기식에서, A1은 수소; 아릴; 헤테로아릴; C5-8사이클로알킬; 또는 헤테로사이클릴이나; 단, A1은 피페리딘-4-일, N-t-부톡시카보닐-피페리딘-4-일, 또는 N-메틸-피페리딘-3-일 이외의 것이며; 수소 이외의 A1의 치환기는 C1-6알킬, 하이드록시(C1-6)알킬, C1-6알콕시, 할로겐, 니트로, 할로겐화 C1-6알킬, 할로겐화 C1-6알콕시, C1-6알킬티오, C1-6알콕시카보닐, 아미노, C1-6알킬아미노, 디(C1-6알킬)아미노, 시아노, 하이드록시, 아미노카보닐, C1-6알킬아미노카보닐, 디(C1-6알킬)아미노카보닐, C1-6알콕시카보닐아미노, C1-6알킬카보닐, C1-6알킬티오카보닐, 포르밀, C1-6알킬술포닐, C1-6알킬술포닐아미노, 아미노술포닐, C1-6알킬아미노술포닐, 및 디(C1-6알킬)아미노술포닐로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되고; L1은 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 및 할로겐으로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되는 -(CH2)r- 또는 -CH2CH2X(CH2)S-이나, 단, A1이 수소인 경우에는, r은 4 이상이며; r은 1 내지 5의 정수이고; s는 1 내지 3의 정수이며; X는 O 또는 S이고; D는 -P-A2이며; A2가 수소인 경우에는, P는 -(CH2)4-6-이며, A2가 수소 이외의 것인 경우에는, P는 -(CH2)1-2- 또는 -CH2CH=CH-이고; A2는 수소; 벤조디옥살릴; 비치환된 피리딘-2-일 이외의 헤테로아릴; C3-8사이클로알킬; 또는 C1-6알킬, C1-6알콕시, 할로겐, 할로겐화 C1-6알킬, 할로겐화 C1-6알콕시, 아릴(C1-6)알콕시, 페닐, C1-6알킬티오, C1-6알콕시카보닐, 아미노, C1-6알킬아미노, 디(C1-6알킬)아미노, 시아노, 하이드록시, 니트로, C1-6알킬카보닐, C1-6알킬티오카보닐, 아미노카보닐, C1-6알킬아미노카보닐, 디(C1-6알킬)아미노카보닐, C1-6알킬카보닐아미노, 및 융합되지 않은 C3-6사이클로알킬옥시로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 메타 및 파라 위치에서 임의로 치환되는 페닐이며; 벤조디옥살릴, 헤테로아릴, 및 C3-8사이클로알킬은 C1-6알킬, C1-6알콕시, 할로겐, 할로겐화 C1-6알킬, 할로겐화 C1-6알콕시, 아릴(C1-6)알콕시, 페닐, C1-6알킬티오, C1-6알콕시카보닐, 아미노, C1-6알킬아미노, 디(C1-6알킬)아미노, 시아노, 하이드록시, 니트로, C1-6알킬카보닐, C1-6알킬티오카보닐, 아미노카보닐, C1-6알킬아미노카보닐, 디(C1-6알킬)아미노카보닐, C1-6알킬카보닐아미노, 및 융합되지 않은 C3-6사이클로알킬옥시로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되나; 단, A2의 2개 이하의 치환기는 아릴(C1-6)알콕시, 페닐, 또는 융합되지 않은 C3-6사이클로알킬옥시이며; A1이 비치환된 페닐이고, L2가 -X1-CH(Rx)-(CRyRz)- (여기서, X1은 NH이고, Rx, Ry, 및 Rz는 각각 수소이다)인 경우에는, A2는 비치환된 페닐; 아릴(C1-6)알콕시 또는 페닐로 치환된 페닐; 또는 메타 위치에서 시아노로 치환된 페닐 이외의 것이고; 또한, A1이 비치환된 페닐이고, L2가 -X1-CH(Rx)-(CRyRz)2- (여기서, X1은 NH이고, Rx, Ry, 및 Rz는 각각 수소이다)인 경우에는, A2는 메톡시로 치환된 페닐 이외의 것이며; A1이 3,4-디클로로-페닐이고, P가 -CH2-인 경우에는, A2는 메타 위치에서 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시로 치환된 페닐 이외의 것이고; A1이 3,4-디클로로-페닐이고, P가 -(CH2)2-인 경우에는, A2는 4-메톡시-페닐 이외의 것이며; W는 N 또는 C(Rw) (여기서, Rw는 H 또는 C1-2알킬이다)이고; L2는 이의 질소 원자를 통해 일반식 (I)의 트리아진 환에 결합되는 피롤리디닐 또는 피페리디닐로 구성되는 그룹 중에서 선택되는 2가 라디칼이며, 피롤리디닐 또는 피페리디닐은 탄소 원자가 -(CH2)0-2-; -NH-C5-7사이클로알킬-(CH2)0-2- (단, C5-7사이클로알킬이 사이클로헥실인 경우에는, Q는 -NH-의 위치에 관하여 2- 또는 시스 4 위치에 결합된다); -X1-C2-6알킬-; -X1-(CH2)u-X2-(CH2)v- (여기서, u는 1 내지 3의 정수이고; v는 1 내지 4의 정수이나; 단, X1이 직접 결합이고, W가 C(RW)인 경우에는, u는 1이고, v는 2 내지 4이다); -X2-(CH2)0-4-; -X1-(CH2)2-3-X3-(CH2)2-3-; -NH(CH2)1-4C(=O)- (단, Rb, Rc, 또는 Rd 중 적어도 하나는 수소 이외의 것이고, m은 0이다); -NHC(=O)-(CH2)1-4-; -C(=O)NH(CRyRz)2-5-; 및 -X1-CH(Rx)-(CRyRz)1-5- (X1이 직접 결합이고, W가 C(RW)인 경우에는, Rx는 수소이다)로 치환되고; X1은 -NH-, O, S, 또는 직접 결합이고, W가 N인 경우에는 X1은 O 이외의 것이며; X2는 -CH=CH-이고; X3는 O, S, NH, 또는 C=O이며; Rx, Ry, 및 Rz는 독립적으로 H 또는 C1-4알킬이나; 단, 모든 경우의 L2는 길이가 7개의 원자를 초과하지 않고; 또한 L2가 -X2-(CH2)0-4- 또는 -C(=O)NH(CRyRz)2-5-인 경우에는, Rw는 수소이며; Q는 -(O)mN(Ra)-G이고; m은 O 또는 1이며; G는 -C(=NRb)NRcRd이고; Ra 및 Rd는 독립적으로 수소, C1-6알킬, C2-6알케닐, 또는 C3-6알키닐이며, 수소 이외의 Ra 및 Rd의 치환기는 하이드록시, C1-4알콕시, 플루오로, 아미노, C1-4알킬아미노, 디C1-4알킬아미노, 및 C1-4알킬카보닐로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되거나; Ra 및 Rc는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께 취해 옥소로 임의로 치환된 5원 내지 8원 모노사이클릭 환을 형성하고; Rb는 수소, C1-6알킬, C2-6알케닐, C3-6알키닐, C2-6알콕시카보닐, 또는 시아노이거나; Rb 및 Rc는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께 취해 옥소로 임의로 치환된 5원 내지 8원 모노사이클릭 환을 형성하며; Rc는 수소, C1-10알킬, C2-10알케닐, C3-10알키닐, C3-7사이클로알킬, 아다만틸, 아미노, C1-6알킬아미노, 디(C1-6알킬)아미노, C1-6알킬카보닐, C1-6알콕시카보닐, 아릴카보닐, 헤테로아릴카보닐, 헤테로사이클릴카보닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고; C1-10알킬, C2-10알케닐, 및 C2-10알키닐은 하이드록시, C1-6알콕시, 트리플루오로메틸, 아릴, 헤테로아릴, 및 헤테로사이클릴로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되며; Rc의 아릴 함유 또는 헤테로아릴 함유 치환기는 C1-6알킬, C1-6알콕시, 할로겐, 플루오르화 C1-6알킬, 플루오르화 C1-6알콕시, C1-6알킬카보닐, C1-6알콕시카보닐, 아미노카보닐, C1-6알킬아미노카보닐, 디(C1-6알킬)아미노카보닐, C1-6알콕시카보닐아미노, 포르밀, C1-6알킬술포닐, C1-6알킬술포닐아미노, 아미노술포닐, C1-6알킬아미노술포닐, 및 디(C1-6알킬)아미노술포닐, 니트로, 메틸티오, 하이드록시, 및 시아노로 구성되는 그룹 중에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되거나; Rc 및 Rd는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께 취해 환 내에 임의로 1 내지 2개의 O 또는 S 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 8원 모노사이클릭 환을 형성하고, 환은 옥소로 임의로 치환되나; 단, 모든 경우에, 단 1개의 환이 임의로 Ra와 Rb 사이, Rb와 Rc 사이, 또는 Rc와 Rd 사이에 존재한다.
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3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLOIN-2-YL-DERIVATIVESThe present invention relates to novel compounds of formula I wherein the variable groups are as defined in the claims or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the invention are NK2 antagonists.A 3,4-dihydro-lH-isoquinoloin-2-yl-derivative of formula IwhereinR1 is a group RπCO-, RnCS-, RπSO2-, RπOCO-, RnSCO- or RπCO-CR12R13- wherein R11 is Cι.i2-alkyl, C2-6-alkenyl, C .6-alkynyl, C3.8-cycloalkyl, C .8-cycloalkyl-Cι.6-alkyl, aryl, aryl-Cι.6-alkyl, heteroaryl, heteroaryl-Cι_6-alkyl, tetrahydropyranyl,1,2,3,4-tetrahydronaphtalenyl, or 4H-benzo[l,3]dioxinyl optionally substituted with halogen wherein each of said Cι_6-alkyl, aryl, heteroaryl and C3.8-cycloalkyl groups independently are unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from the group comprising halogen, Cι_6-alkyl, Cι.6-alkoxy, aryl-Cι-6-alkoxy, Cι-6-alkylsulfanyl, aryl and aryloxy wherein said aryl and aryloxy independently are unsubstituted or substituted with one or more halogen, and R12 and R13 independently are hydrogen or Cι.6-alkyl; or R1 is a group R14R15NCO-, R14R15NCS-, wherein R14 and R15 are independently hydrogen, Cι-6-alkyl, C2.6-alkenyl, C2.6-alkynyl, C .8-cycloalkyl, C .8-cycloalkyl-Cι.6-alkyl, aryl or aryl-Ci.6-alkyl, wherein each of said Cι_6-alkyl, aryl and C .8-cycloalkyl groups independently are unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from the group comprising halogen, C].6-alkyl and Cι.6-alkoxy, or R14 and R15 together with the N-atom to which they are linked, form a pyrrolidinyl, piperidinyl or perhydroazepinyl group;R2 is selected from hydrogen, trifluoromethyl and Cι_6-alkyl; R3-R6, R7a, R7b, R8a and R8b are independently selected from hydrogen, halogen, cyano, nitro, Cι-6-alkyl, C2.6-alkenyl, C2.6-alkynyl, C .8-cycloalkyl, C .8-cycloalkyl-Cι_6-alkyl, amino, Cι-6-alkylamino, di-(Cι.6-alkyl)amino, Cι.6-alkylcarbonyl, aminocarbonyl, Cι-6-alkylaminocarbonyl, di-(Cι.6-alkyl)aminocarbonyl, Cι_6-alkoxy, Cι.6-alkylthio, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethylsulfonyl and Cι„6-alkylsulfonyl;m is 2-6;R9 is benzyl, benzoyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or mono- or bicyclic aryl or heteroaryl wherein each benzyl, benzoyl, aryl or heteroaryl optionally is substituted with one or more substituents selected from halogen, cyano, nitro, Cι_6-alkyl, C2.6-alkenyl, C2-6-alkynyl, C3-8-cycloalkyl, C .8-cycloalkyl-Cι.6-alkyl, amino, Cι.6-alkylamino, di-(C].6-alkyl)amino, Cι_ -alkylcarbonyl, aminocarbonyl, Cι.6-alkylaminocarbonyl, di-(Cι.6-alkyl)aminocarbonyl, Cι_6-alkoxy, Cι_6-alkylthio, hydroxy, trifluoromethyl, difluoromethyl, fluoromethyl and trifluoromethylsulfonyl;Q is C, N or CR 10.wherein R10 is selected from hydrogen, halogen, cyano, nitro, Cι.6-alkyl, C2.6-alkenyl, C2-6-alkynyl, C3_8-cycloalkyl, C3.8-cycloalkyl-Cι.6-alkyl, amino, Cι.6-alkylamino, di- (C].6-alkyl)amino, Cι.6-alkylcarbonyl, aminocarbonyl, Cι-6-alkylaminocarbonyl, di- (Cι.6-alkyl)aminocarbonyl, Cι_6-alkoxy, Cι.6-alkylthio, hydroxy, trifluoromethyl, difluoromethyl, fluoromethyl, trifluoromethylsulfonyl, a group -NR30COR31 wherein R30 is hydrogen or Cι-6-alkyl and R31 is Cι.6-alkyl, a group -COOR16 wherein R16 is hydrogen or17 1 8 1 1 R Cι.6-alkyl, or a group -CONR R wherein R and R independently are selected from hydrogen and Cι.6-alkyl or R17 and R18 together with the nitrogen to which they are attached form a piperidinyl, piperazinyl or moφholinyl, wherein said piperidinyl, piperazinyl and moφholinyl is unsubstituted or substituted with a Cι.6-alkyl;or R9 and R10 together with the carbon to which they are attached form a cyclic structure selected from the group comprising: 1 ). 2), 3),4)wherein Q' is the carbon shared with the piperidine ring, so that said cyclic structure together with said piperidine ring form a spiro structure; andX, Y, and Z are independently chosen from O; NR19; CR23R24; S(O)n and a bond; wherein R19 is selected from hydrogen, Cι_6-alkyl, C2.6-alkenyl, C2-6-alkynyl, C3.8-cycloalkyl, C3.8-cycloalkyl-C].6-alkyl, trifluoromethyl, acyl, thioacyl and trifluoromethylsulfonyl, or R19 is a group R20SO2-, R20OCO- or R20SCO- wherein R20 is Cι_6-alkyl, C2.6-alkenyl, C2.6-alkynyl, C3.8-cycloalkyl, C3.8-cycloalkyl-Cι.6-alkyl or aryl, or R19 is a group R21R22NCO- or R21R22NCS-, wherein R21 and R22 are independently hydrogen, Cι.6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2.6-alkynyl, C3.8-cycloalkyl, C3.8-cycloalkyl-Cι.6-alkyl, or aryl, wherein said aryl is unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from Cι_6-alkyl or halogen; or R and R together with the N-atom to which they are linked, form a pyrrolidinyl, piperidinyl or perhydroazepinyl group; R23 and R24 are independently selected from hydrogen, halogen, cyano, nitro, Cι.6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, C .8-cycloalkyl, C3.8-cycloalkyl-Cι.6-alkyl, aryl, heteroaryl, wherein said aryl is unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from Cι.6-alkyl or halogen, amino, Cι.6-alkylamino, a group NR25R26 wherein R25 and R26 are independently selected from Cι-6-alkyl Cι.6-alkylcarbonyl, aminocarbonyl, Cι_6-alkylaminocarbonyl, di-(Cι-6-alkyl)aminocarbonyl, Cι_6-alkoxy, Cι.6-alkylthio, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethylsulfo...
3,4-디히드로-1H-이소퀴놀린-2-일 유도체본 발명은, 가변성 기들이 특허청구범위에서 정의되는 바와 같은 것인 화학식 I의 신규 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 NK2 길항제이다.하기 화학식 I의 3,4-디히드로-1H-이소퀴놀린-2-일 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염: [식 중, R1은 기 R11CO-, R11CS-, R11SO2-, R11OCO-, R11SCO- 또는 R11CO-CR12R13 이거나 {식 중, R11은 C1-12-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8 -시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 아릴, 아릴-C1-6-알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴-C1-6-알킬, 테트라히드로피라닐, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈레닐, 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 4H-벤조[1,3]디옥시닐이고 (상기 C1-6-알킬, 아릴, 헤테로아릴 및 C3-8-시클로알킬기 각각은 독립적으로 치환되지 않거나, 할로겐, C1-6-알킬, C1-6-알콕시, 아릴-C1-6 -알콕시, C1-6-알킬술파닐, 아릴 및 아릴옥시를 포함하는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환됨 (여기에서, 상기 아릴 및 아릴옥시는 독립적으로 치환되지 않거나 하나 이상의 할로겐으로 치환됨)), R12 및 R13 은 독립적으로 수소 또는 C1-6 -알킬임}; R1 은 기 R14R15NCO-, R14R15NCS- 이고 {식 중, R14 및 R15은 독립적으로 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8-시클로알킬, C 3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 아릴 또는 아릴-C1-6-알킬이거나 (상기 C1-6-알킬, 아릴 및 C3-8-시클로알킬기 각각은 독립적으로 치환되지 않거나, 할로겐, C1-6-알킬 및 C1-6-알콕시를 포함하는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환됨), R14 및 R15 은 이들이 결합된 N-원자와 함께 피롤리디닐, 피페리디닐 또는 퍼히드로아제피닐기를 형성함}; R2 는 수소, 트리플루오로메틸 및 C1-6-알킬로부터 선택되고; R3-R6, R7a, R7b, R8a 및 R8b 은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8-시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 아미노, C1-6-알킬아미노, 디-(C1-6-알킬)아미노, C1-6-알킬카르보닐, 아미노카르보닐, C1-6-알킬아미노카르보닐, 디-(C1-6-알킬)아미노카르보닐, C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸술포닐 및 C1-6-알킬술포닐로부터 독립적으로 선택되고; m 은 2-6 이고; R9 은 벤질, 벤조일, 2,3-디히드로벤조푸라닐 또는 모노- 또는 비시클릭 아릴 또는 헤테로아릴이고 {여기에서, 벤질, 벤조일, 아릴 또는 헤테로아릴 각각은, 할로겐, 시아노, 니트로, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8 -시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 아미노, C1-6-알킬아미노, 디-(C1-6-알킬)아미노, C1-6-알킬카르보닐, 아미노카르보닐, C1-6-알킬아미노카르보닐, 디-(C1-6-알킬)아미노카르보닐, C 1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 디플루오로메틸, 플루오로메틸 및 트리플루오로메틸술포닐로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음}; Q 은 C, N 또는 CR10 이고; {식 중, R10 은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8-시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 아미노, C1-6 -알킬아미노, 디-(C1-6-알킬)아미노, C1-6-알킬카르보닐, 아미노카르보닐, C1-6-알킬아미노카르보닐, 디-(C1-6-알킬)아미노카르보닐, C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 디플루오로메틸, 플루오로메틸, 트리플루오로메틸술포닐, 기 -NR30COR31 (식 중, R30 은 수소 또는 C1-6-알킬이고, R31 은 C1-6-알킬임), 기 -COOR16 (식 중, R16 은 수소 또는 C1-6-알킬임), 또는 기 -CONR17R18 (식 중, R17 및 R18 은 수소 및 C1-6-알킬로부터 독립적으로 선택되거나, R17 및 R18 은 이들이 결합된 질소와 함께 피페리디닐, 피페라지닐 또는 모르폴리닐을 형성함 (상기 피페리디닐, 피페라지닐 및 모르폴리닐은 치환되지 않거나 C1-6-알킬로 치환됨))로부터 선택됨}; 또는 R9 및 R10 은 이들이 결합된 탄소와 함께, 하기를 포함하는 군으로부터 선택되는 시클릭 구조를 형성하고: {식 중, Q'는 피페리딘 고리와 공유되는 탄소로서, 상기 시클릭 구조가 상기 피페리딘 고리와 함께 스피로 구조를 형성하도록 하며; X, Y, 및 Z 는 O; NR19; CR23R24; S(O)n 및 결합으로부터 독립적으로 선택되고 (R19 은 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8 -시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 트리플루오로메틸, 아실, 티오아실 및 트리플루오로메틸술포닐로부터 선택되거나, R19 은 기 R20SO2-, R20OCO- 또는 R20SCO- 이거나 (R20 은 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8-시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬 또는 아릴임), R19 는 기 R21R22NCO- 또는 R21R22NCS- 이며 (R21 및 R 22 은 독립적으로 수소, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8-시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 또는 아릴이거나 (상기 아릴은 치환되지 않거나, C1-6-알킬 또는 할로겐으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환됨); R21 및 R22 는 이들이 결합된 N-원자과 함께 피롤리디닐, 피페리디닐 또는 퍼히드로아제피닐기를 형성함); R23 및 R24 은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8-시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, 아릴, 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되거나 (상기 아릴은 치환되지 않거나, C1-6-알킬 또는 할로겐, 아미노, C1-6-알킬아미노, 기 NR25R26 (R25 및 R26 은 C1-6-알킬, C1-6-알킬카르보닐, 아미노카르보닐, C1-6-알킬아미노카르보닐, 디-(C1-6 -알킬)아미노카르보닐, C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸술포닐 및 C1-6-알킬술포닐로부터 독립적으로 선택되거나, R25 및 R26 은 이들이 결합된 N-원자와 함께 피롤리디닐, 피페리디닐, 퍼히드로아제피닐 또는 모르폴리닐기를 형성함)로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환됨), R23 및 R24 은 함께 옥소이고; n 은 0, 1 또는 2 임); 단, X, Y 및 Z 중 하나 이하가 결합일 수 있으며, 단, 두 개의 인접한 기 X, Y 또는 Z 는 동시에 O 및 S로부터 선택될 수 없고; A1, A2, A3 및 A4 은 N 및 CR27 로부터 독립적으로 선택되며 (R27 은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C3-8 -시클로알킬, C3-8-시클로알킬-C1-6-알킬, C1-6-알킬카르보닐, 아미노카르보닐, C1-6-알킬아미노카르보닐, 디-(C1-6-알킬)아미노카르보닐, C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 디플루오로메틸, 플루오로메틸, 트리플루오로메틸술포닐 C1-6-알킬술포닐 아미노 또는 기 NR28R29 (R28 및 R29 은 수소 및 C1-6 -알킬로부터 독립적으로 선택되거나, R28 및 R29 는 이들이 결합된 N-원자와 함께 피롤리디닐, 피페리디닐, 퍼히드로아제피닐 또는 모르폴리닐기를 형성함)임); 단, A1, A2, A3 및 A4 중 한 개만이 N 일 수 있고; Q 로부터 나타낸 점선은, Q 가 C인 경우 결합이고, Q 가 CR10 또는 N인 경우 결합이 아님}].
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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QUINOXALINE COMPOUNDS, METHOD FOR PREPARING THE SAME AND USE THEREOFA compound for treating a protein kinase-related disease or disorder having a structure of formula (I) wherein L is NR8 or O; R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein. Compounds of formula (I) are useful for inhibition of protein kinases. Methods of using compounds of formula (I), stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosedA compound of formula (I): formula (I)or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt thereof,wherein L is NR.8 or O;R1 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, NR9R10, OR11, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkoxy, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, a 3-to-6 membered heterocyclyl, and a 5-to-6 membered heteroaryl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroaryl), ORa, SRa, NRbRc, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, and cyclopropyl, wherein the alkyl, alkoxy, and cyclopropyl are optionally substituted with Rd;R2 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, nitro, CN, OR11, COR12, and NR13R14, provided that R2 is hydrogen or halogen only when R1 is NR9R10;R3 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxy, azido, cyano, nitro, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, a 3-to-6 membered heterocyclyl, and a 5-to-6 membered heteroaryl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroaryl), ORa, SRa, NRbRC, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, and cyclopropyl, wherein the alkyl, alkoxy, and cyclopropyl are optionally substituted with Rd, provided that R3 is hydrogen or halogen only when R1 is NR9R10;R4, R5 and R6 are- independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, amino, CN, C1-C4 alkyl, alkoxy C1-C4 alkoxy, dialkylamino, C1-C4 alkoxy, and heterocyclyl;R7 is C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, or aryl;R8 is selected from the group consisting of hydrogen, S02R15, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C6 cycloalkyl and a 3-to-6 membered heterocyclyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl and heterocyclyl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroaryl), ORa, SRa, NRbRc, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, and cyclopropyl, wherein the alkyl, alkoxy, and cyclopropyl are optionally substituted with Rd;R9 and R10 are independently selected from the group consisting of hydrogen, COR S02R15, OR16, NR17R18, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, a 3-to-6 membered heterocyclyl, and a 5-to-6 membered heteroaryl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroaryl), ORa, SRa, NRbRc, phenyl, C1-C4 alkyl C1-C4 alkoxy, and cyclopropyl, wherein the alkyl, alkoxy, and cyclopropyl are optionally substituted with Rd, provided that R2 and R3 are independently selected from hydrogen or halogen only when R9 and R10 are not hydrogen or C1-C4 alkyl;R9 and R10, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 3-to-6 membered heterocyclyl, which is optionally substituted by halogen, oxo or C1-C3 alkyl;Rn is selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkoxy, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, a 3-to-6 membered heterocyclyl, and a 5-to-6 membered heteroaryl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroaryl), ORa, SRa, NRbRc, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, and cyclopropyl, wherein the alkyl, alkoxy, and cyclopropyl are optionally substituted with Rd;R12 is selected from the group consisting of hydrogen, OR19, NR20R21, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkoxy, C3-C-6 cycloalkyl, phenyl, a 3-to-6 membered heterocyclyl, and a 5-to-6 membered heteroaryl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroaryl), ORa, SRa, NRbRc, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, and cyclopropyl, wherein the alkyl, alkoxy, and cyclopropyl are optionally substituted with Rd,R13 and R14 are independently selected from the group consisting of hydrogen, COR15, S02R15, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, a 3-to-6 membered heterocyclyl, and a 5-to-6 membered heteroaryl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroaryl), ORa, SRa, NRbRc, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, and cyclopropyl, wherein the alkyl, alkoxy, and cyclopropyl are optionally substituted with Rd;R15 is selected from the group consisting of C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, and aryl;R1 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C-C6 alkoxy, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, a 3-to-6 membered heterocyclyl, and a 5-to-6 membered heteroaryl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloakyl, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl are optionally substituted with halogen, oxo (except for phenyl or heteroary...
퀴녹살린 화합물, 그것의 제조 방법 및 용도식 (I)의 구조: (I)를 가지는 단백질 키나아제-관련 질환 또는 장애를 치료하는 방법으로, 식에서 L은 NR8 또는 O이고; R1, R2, R3, R4, R5, R6 및 R7은 본원에서 규정된다. 식 (I)의 화합물은 단백질 키나아제의 억제에 유용하다. 식 (I)의 화합물, 그것의 입체 이성질체, 토토머 및 약학적으로 허용되는 염을 포유류 세포에서의 그런 장애, 또는 관련된 병리적 상태의 시험관 내, 인시튜 및 생체 내 진단, 방지 또는 치료에 사용하는 방법들이 개시된다.다음 식 (I)의 화합물 또는 그것의 입체 이성질체, 토토머, 약학적으로 허용되는 염: 식 (I)상기 식에서, L은 NR8 또는 O이며;R1은 수소, 할로겐, NR9R10, OR11,C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 알콕시, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되고, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되며, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 임의로 Rd로 치환되고;R2는 수소, 할로겐, 니트로, CN, OR11, COR12 및 NR13R14로 구성되는 군으로부터 선택되며, 단 R2는 R1이 NR9R10인 때에만 수소 또는 할로겐이고;R3은 수소, 할로겐, 하이드록시, 아지도, 시아노, 니트로, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되며, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되고, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 임의로 Rd로 치환되며, 단 R3은 R1이 NR9R10인 때에만 수소 또는 할로겐이고;R4, R5 및 R6은 독립적으로 수소, 할로겐, 하이드록실, 아미노, CN, C1-C4 알킬, 알콕시 C1-C4 알콕시, 다이알킬아미노, C1-C4 알콕시 및 헤테로사이클릴로 구성되는 군으로부터 선택되며;R7은 C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬 또는 아릴이고;R8은 수소, SO2R15, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 사이클로알킬 및 3-내지 6-원 헤테로사이클릴로 구성되는 군으로부터 선택되며, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬 및 헤테로사이클릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되고, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 임의로 Rd로 치환되며;R9 및 R10은 독립적으로 수소, COR15, SO2R15, OR16, NR17R18, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되고, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되며, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 Rd로 임의로 치환되고, 단 R2 및 R3은 R9 및 R10이 수소 또는 C1-C4 알킬이 아닌 때에만 수소 또는 할로겐으로부터 독립적으로 선택되며;R9와 R10은 그것들이 부착되는 질소 원자와 함께 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴을 형성하고, 그것은 임의로 할로겐, 옥소 또는 C1-C3 알킬에 의해 치환되며;R11은 수소, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 알콕시, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되고, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되며, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 Rd로 임의로 치환되고;R12는 수소, OR19,NR20R21, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 알콕시, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되며, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되고, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 Rd로 임의로 치환되며;R13 및 R14는 독립적으로 수소, COR15, SO2R15, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되고, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되며, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 Rd로 임의로 치환되고;R15는 C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬 및 아릴로 구성되는 군으로부터 선택되며;R16은 수소, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 알콕시, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되고, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되며, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 Rd로 임의로 치환되고;R17 및 R18은 독립적으로 수소, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 사이클로알킬, 페닐, 3- 내지 6-원 헤테로사이클릴 및 5- 내지 6-원 헤테로아릴로 구성되는 군으로부터 선택되며, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 옥소 (페닐 또는 헤테로아릴은 제외), ORa, SRa, NRbRc, 페닐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시 및 사이클로프로필로 임의로 치환되고, 알킬, 알콕시 및 사이클로프로필은 Rd로 임의로 치환되며;R19는 수소, C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬 및 아릴로 구성되는 군으로부터 선택되고;R20 및 R21은 독립적으로 수소, C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬 및 아릴로 구성되는 군으로부터 선택되며;여기서 각각의 Ra는 독립적으로 수소 또는 C1-C4 알킬이고;각각의 Rb 및 Rc는 독립적으로 수소, SO2R7 및 C1-C4 알킬로 구성되는 군으로부터 선택되며, 이때 C1-C4 알킬은 할로겐으로 임의로 치환되고;각각의 Rd는 독립적으로 할로겐, 옥소, C1-C4 알킬 및 C1-C4 알콕실로 구성되는 군으로부터 선택되며, 이때 C1-C4 알킬 및 C1-C4 알콕실은 할로겐으로 임의로 치환된다.
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Pi3k (delta) selective inhibitorsNovel PI3K, especially PI3K delta isoform, selective inhibitors are disclosed. The compounds are useful in treating disorders related to abnormal PI3K or PI3Kd activities such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders.The compound of formula iva or ivb:or its salt; or the salt of its prodrug or prodrug; or its hydrate, solvate or polymorphic form; wherein x is n or cr; a and b are ch, n, nh, o or s independently of one another, and a forms five yuan or hexa-atomic aryl or heteroaryl with b together with the carbon atom that links to each other with them, and it is randomly by z 1, z 2, and z 3replace; r, r 1, and r 2be hydrogen, alkyl, alkoxyl group, naphthenic base or heterocyclic radical independently of one another, each is randomly by z 1, z 2, and z 3replace; z 1, z 2, and z 3be independently of one another: (1) hydrogen or z 6, z wherein 6be (i) alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl; (ii) be selected from the substituted group of one or more groups (i) of alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl; perhaps (iii) or (ii) by the one or more substituted group (i) in the following group (2) to (12); (2)-oh or-oz 16(3)-sh or-sz 16(4)-c (o) 2h, c (o) qz 16, c (o) qo-z 16,-c (o) nz 17z 18,-c (o) c (o) nz 17z 18, or-o-c (o) qz 16, wherein each q is 1 or 2 independently; (5)-so 3h ,-s (o) qz 16, or-s (o) qnz 17z 18(6) halo;(7) cyanic acid;(8) nitro;(9)-z 4-nz 17z 18; (10)-z 4-n(z 18)-z 5-nz 19z 20; (11) oxo;(12)-o-c (o)-z 16or (13) z 1, z 2and z 3in any two can be alkylidene group, alkenylene, aryl, heteroaryl or heterocyclic radical together, it forms 3 to 8 yuan of saturated or undersaturated rings together with the atom that links to each other with them; z 4and z 5do independently of one another (1) singly-bound;(2)-z 11-s(o) q-z 12-; (3)-z 11-c(o)-z 12-; (4)-z 11-o-z 12-; (5)-z 11-s-z 12-; (6)-z 11-o-c (o)-z 12-; or (7)-z 11-c(o)-o-z 12; z 11and z 12do independently of one another (1) singly-bound;(2) alkylidene group;(3) alkenylene; or(4) alkynylene;each z 16be alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl independently, each is randomly by one or more replacement the in the following group: (1) hydrogen or alkyl;(2)-oh or-oz 21(3)-sh or-sz 21(4)-c (o) 2h, c (o) qz 21,-c (o) nz 17z 18,-c (o) c (o) nz 17z 18, or-o-c (o) qz 21, wherein each q is 1 or 2 independently; (5)-so 3h ,-s (o) qz 21, or-s (o) qnz 17z 18(6) halo;(7) cyanic acid;(8) nitro;(9)-z 4-nz 17z 18; (10)-z 4-n(z 18)-z 5-nz 19z 20; (11) oxo; or(12)-o-c(o)-z 21; each z 17be hydrogen, alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl independently; each z 18be hydrogen, alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl independently; each z 19be hydrogen, alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl independently; each z 20be hydrogen, alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl independently; each z 21be hydrogen, alkyl, thiazolinyl, alkynyl, naphthenic base, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl group, cycloalkenyl alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkylaryl, naphthenic base aryl, heterocyclic radical or heterocyclylalkyl independently; each z 22do independently (1) hydrogen;(2)-oh or-oz 21(3)-sh or-sz 21(4)-c (o) 2h, c (o) qz 21,-c (o) nz 21z 21,-c (o) c (o) nz 21z 21, or-o-c (o) qz 21, wherein q is 1 or 2; (5)-so 3h ,-s (o) qz 21, or-s (o) qnz 21z 21(6) halo;(7) cyanic acid;(8) nitro;(9)-z 4-nz 21z 21; (10)-z 4-n(z 21)-z 5-nz 21z 21; (11) oxo; or(12)-o-c(o)-z 21; z wherein 17, z 18, z 19or z 20can be by 1,2 or 3 independent z 22replace; z wherein 17and z 18, or z 19and z 20, can be unsubstituted or by 1,2 or 3 independent z together with the nitrogen-atoms that links to each other with them 22substituted heterocycle; and z wherein 18, z 19or z 20in any two, can be unsubstituted or together with the nitrogen-atoms that links to each other with them by 1,2 or 3 independent z 22substituted 3 ~ 12 yuan of saturated or undersaturated lists-, two-or three-heterocycle.
PI3K(델타) 선택적 억제제본 발명은 PI3K, 특히 PI3Kδ, 선택성 억제제로서 신규한 화합물, 상기 화합물을 포함하는 조성물, 및 상기 화합물 및 화합물 조성물의 사용방법에 관한 것이다. 상기 화합물 및 이를 포함하는 조성물은 PI3K 또는 PI3Kδ 활성에 매개되거나 관련된 것을 포함하는 질병 또는 병증의 치료 또는 예방에 유용하다.화학식 IVa 또는 IVb의 화합물: 또는 이의 염; 또는 이의 전구약물, 또는 전구약물의 염; 또는 이의 수화물, 용매화물, 또는 다형체;[이미지]여기서 X는 N 또는 CR; A 및 B는 각각 독립적으로 CH, N, NH, O 또는 S이고, 여기서, A 및 B는 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 선택적으로 Z1, Z2 및 Z3으로 치환된 5- 또는 6-원 아릴 또는 헤테로아릴을 형성한다;R, R1, 및 R2 는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알콕시, 시클로알킬, 또는 헤테로시클로 이며, 각각 선택적으로 Z1, Z2 및 Z3으로 치환된다; Z1, Z2 및 Z3 는 각각 독립적으로:(1) 수소, 또는 Z6, 여기서 Z6 는 (i) 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬,시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬; (ii) 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 그룹으로 치환된 그룹 (i); 또는 (iii) 하기 그룹 (2) 내지 (12)의 하나 또는 그 이상으로 치환된 그룹 (i) 또는 (ii)이다;(2) -OH 또는 -OZ16;(3) -SH 또는 -SZ16;(4) -C(O)2H, C(O)qZ16, C(O)qO-Z16, -C(O)NZ17Z18, -O-C(O)C(O)NZ17Z18, 또는 -O-C(O)qZ16, 여기서 각각 q 는 독립적으로 1 또는 2;(5) -SO3H, -S(O)qZ16, 또는 -S(O)qNZ17Z18;(6) 할로;(7) 시아노;(8) 니트로;(9) -Z4-NZ17Z18;(10) -Z4-N(Z18) -Z5-NZ19Z20;(11) 옥소;(12) -O-C(O)-Z16; 또는(13) Z1, Z2, 및 Z3중 임의의 2개는 이들이 부착된 원자와 함께 3- 내지 8-원 포화 또는 불포화 고리를 형성하는 알킬렌, 알케닐렌, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로시클로일 수 있다;Z4 및 Z5 는 각각 독립적으로(1) 단일 결합;(2) -Z11-S(O)q-Z12-;(3) -Z11-C(O)-Z12-;(4) -Z11-O-Z12-;(5) -Z11-S-Z12-;(6) -Z11-O-C(O)-Z12-; 또는 (7) -Z11-C(O)-O-Z12이다;Z11 및 Z12 는 각각 독립적으로(1) 단일 결합;(2) 알킬렌;(3) 알케닐렌; 또는(4) 알키닐렌 이다; 각 Z16 는 독립적으로 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬이며, 각각은 선택적으로 하기 그룹의 하나 또는 그 이상으로 치환된다:(1) 수소 또는 알킬;(2) -OH 또는 -OZ21;(3) -SH 또는 -SZ21;(4) -C(O)2H, C(O)qZ21, -C(O)NZ17Z18, -C(O)C(O)NZ17Z18, 또는 -O-C(O)qZ21, 여기서 각 q 는 독립적으로 1 또는 2;(5) -SO3H, -S(O)qZ21, 또는 -S(O)qNZ17Z18;(6) 할로;(7) 시아노;(8) 니트로;(9) -Z4-NZ17Z18;(10) -Z4-N(Z18) -Z5-NZ19Z20;(11) 옥소; 또는(12) -O-C(O)-Z21;각 Z17 는 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬이다;각 Z18 는 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬이다;각 Z19 는 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬이다;각 Z20 는 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬이다;각 Z21 는 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, 알킬아릴, 시클로알킬아릴, 헤테로시클로, 또는 헤테로시클로알킬이다; 각 Z22 는 독립적으로,(1) 수소;(2) -OH 또는 -OZ21;(3) -SH 또는 -SZ21;(4) -C(O)2H, C(O)qZ21, -C(O)NZ21Z21, -C(O)C(O)NZ21Z21, 또는 -O-C(O)qZ21, 여기서 q 는 1 또는 2;(5) -SO3H, -S(O)qZ21, 또는 -S(O)qNZ21Z21;(6) 할로;(7) 시아노;(8) 니트로;(9) -Z4-NZ21Z21;(10) -Z4-N(Z21) -Z5-NZ21Z21;(11) 옥소; 또는(12) -O-C(O)-Z21이고;여기서 Z17, Z18, Z19 또는 Z20 는 1, 2, 또는 3개의 독립적인 Z22로 치환될 수 있다;여기서 Z17 및 Z18, 또는 Z19 및 Z20는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 1, 2, 또는 3 개의 독립적인 Z22로 치환 또는 비치환된 헤테로사이클일 수 있다; 및 여기서 Z18, Z19 또는 Z20 중 임의의 2개는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 1, 2, 또는 3 개의 독립적인 Z22 로 비치환 또는 치환된 3- 내지 12-원 치환된 또는 비치환된 모노-, 비-, 또는 트리-헤테로사이클 고리일 수 있다.
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Carbocyclic side chain containing metalloprotease inhibitorsDisclosed are compounds which are inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the compounds have a structure according to Formula (I) where R, R, n, A, E, E', L, L', G and Z have the meanings described in the specification and the claims, as well as optical isomers, diastereomers and enantiomers of Formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. Also described are pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating metalloprotease-related maladies using the compounds or the pharmaceutical compositions.A compound is characterized in that, this compound has the structure of formula (i): wherein:(a) r 1be selected from-oh and-nhoh; (b) r 2be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl and heteroaralkyl; or r 2can form with a as (c) described in ring; (c) a replaces or unsubstituted monocyclic cycloalkyl, has 3-8 ring atom; or a and r 2connect into replacement or unsubstituted monocyclic cycloalkyl together with 3-8 ring atom; (d) carbon atom bonding on the same or different rings of e and e ' and a is selected from covalent linkage, c respectively 1-c 4alkyl, aryl, heteroaryl, assorted alkyl ,-o-,-s-,-n (r 4)-,=n, c=o ,-c (=o) o-, c (=o) n (r 4)-,-so 2-and-c (=s) n (r 4)-, be r wherein 4be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl and heteroaralkyl; or r 4connect into as the described ring in (e) (2) with l; (e) (1) l and l ' be selected from respectively hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, haloalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl ,-c (=o) r 5,-c (=o) or 5,-c (=o) nr 5r 5 'with-so 2r 5, r wherein 5and r 5 'be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl and heteroaralkyl respectively; or (2) l and r 4connect into the heterocycle that can choose replacement wantonly, contain 3-8 ring atom, wherein 1-3 is heteroatoms; or (3) l and l ' connect into the cycloalkyl that can choose replacement wantonly, contain 3-8 ring atom, maybe can choose 3-8 the ring atom that contain of replacement wantonly, and wherein 1-3 is heteroatomic heterocyclylalkyl;(f) g be selected from-s-,-o-,-n (r 6)-,-c (r 6)=c (r 6 ')-,-n=c (r 6)-and-n=n-, wherein r 6and r 6 'be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl respectively; with (g) z is selected from:(1) cycloalkyl and heterocyclylalkyl;(2)-j-(cr 7r 7 ') ar 8, wherein: (a) a is 0 to about 4;(b) j be selected from-c ≡ c-,-ch=ch-,-n=n-,-o-,-s-and-so 2-; (c) r 7and r 7 'be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, haloalkyl, hydroxyl and alkoxyl group respectively; with (d) r 8be selected from hydrogen, aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, haloalkyl, heterocyclylalkyl and cycloalkyl; if with j be-c ≡ c-or-ch=ch-, then r 8can also be selected from-c (=o) nr 9r 9 '-, (i) r wherein 9and r 9 'be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, assorted alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl respectively, or (ii) r 9and r 9 'connect into the heterocycle of chosen wantonly the replacement that contains 5-8 ring atom with the nitrogen-atoms of their bondings, wherein 1-3 is heteroatoms; (3)-nr 10r 10 ', wherein: (a) r 10and r 10 'be selected from respectively hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, haloalkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, assorted alkyl and-c (=o)-q-(cr 11r 11 ') br 12, wherein: (i) b is selected from 0 to about 4;(ii) q be selected from covalent linkage and-n (r 13)-; with (iii) r 11and r 11 'be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, haloalkyl, hydroxyl and alkoxyl group respectively; (a) r 12and r 13be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, haloalkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl respectively, or (b) r 12and r 13connect into the atom of their institute's bondings and to contain 5-8 ring atom, wherein 1-3 is the heteroatomic heterocycle of choosing replacement wantonly; or r 10and r 13connect into the nitrogen-atoms of their bondings and to contain 5-8 ring atom, wherein 2-3 is heteroatomic heterocycle; or (b) r 10and r 10 'connect into 5-8 the ring atom that contain of choosing replacement wantonly altogether with the nitrogen-atoms of their bondings, wherein 1-3 is heteroatomic heterocycle; with (4) wherein (a) a ' and j ' independently be selected from-ch-and-n-;(b) g ' is selected from-s-,-o-,-n (r 15)-,-c (r 15)=c (r 15 ')-,-n=c (r 15)-and-n=n-, wherein r 15and r 15 'be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl respectively; (c) c is 0 to about 4;(d) r 14and r 14 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, haloalkyl, hydroxyl and alkoxyl group respectively; (e) d be selected from covalent linkage ,-o-,-so d-,-c (=o)-,-c (=o) n (r 16)-,-n (r 16)-and-n (r 16) c (=o)-; wherein d is 0-2; r 16be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl and haloalkyl; with (f) ...
메탈로프로테아제 저해제를 함유하는 탄소환식 측쇄메탈로프로테아제의 저해제이고 이들 효소의 과도한 활성을 특징으로 하는 상태의 치료에 유효한 화합물을 개시한다. 특히, 화합물은 하기 화학식 Ⅰ 의 구조를 갖거나, 또한 상기 화학식 Ⅰ 의 광학 이성체, 부분입체 이성체 및 거울상 이성체, 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 생가수분해 가능한 아미드, 에스테르 및 이미드를 포함한다: [화학식 Ⅰ] [식 중, R1, R2, n, A, E, E', L, L', G 및 Z 는 명세서 및 청구항에 기재된 의미를 갖는다]. 또한, 상기 화합물들을 함유하는 약제학적 조성물, 및 상기 화합물 또는 약제학적 조성물을 사용하는 메탈로프로테아제 관련 질병의 치료 방법을 개시한다.화학식 Ⅰ 에 따른 구조를 갖는 화합물, 또는 화학식 Ⅰ 의 광학 이성체, 부분입체 이성체 또는 거울상 이성체, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 또는 생가수분해 가능한 아미드, 에스테르 또는 이미드: [화학식 Ⅰ] [이미지] [식 중, (A) R1 은 -OH 및 -NHOH 에서 선택되고; (B) R2 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 및 헤테로아릴알킬에서 선택되거나; R2 와 A 는 (C) 에 기재된 바와 같이 함께 고리를 형성하고; (C) A 는 치환되거나 비치환된 고리 원자수 3 내지 8 의 단환식 시클로알킬이거나; A 는 R2 에 연결되어, 치환되거나 비치환된, 고리 원자수 3 내지 8 의 단환식 시클로알킬을 함께 형성할 수 있으며; (D) E 와 E' 은 A 의 동일하거나 상이한 고리 탄소원자에 결합되고, 독립적으로 공유 결합, C1-C4 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로알킬, -O-, -S-, -N(R4 )-, =N, C=O, -C(=O)O-, -C(=O)N(R4)-, -SO2- 및 -C(=S)N(R4)- {식 중, R4 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 및 헤테로아릴알킬에서 선택되거나; R4 와 L 은 함께 연결되어 (E)(2) 에 기재된 바와 같이 고리를 형성한다} 에서 선택되고; (E) (1) L 및 L' 은 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, -C(=O)R5, -C(=O)OR5, -C(=O)NR5R5' 및 -SO2R 5 {식 중, R5 및 R5' 는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 및 헤테로아릴알킬에서 선택된다} 에서 선택되거나; (2) L 과 R4 는 연결되어, 1 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는, 고리 원자수 3 내지 8 의 임의 치환된 복소환식 고리를 형성하거나; (3) L 은 L' 과 연결되어, 고리 원자수 3 내지 8 의 임의 치환된 시클로알킬, 또는 1 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는 고리 원자수 3 내지 8 의 임의 치환된 헤테로시클로알킬을 형성하며; (F) G 는 -S-, -O-, -N(R6)-, -C(R6)=C(R6')-, -N=C(R6)- 및 -N=N- {식 중, R6 및 R6' 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에서 선택된다} 에서 선택되고; (G) Z 는 하기에서 선택되며: (1) 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬; (2) -J-(CR7R7')aR8 {식 중, (a) a 는 0 내지 4 이고; (b) J 는 -C≡C-, -CH=CH-, -N=N-, -O-, -S- 및 -SO2- 에서 선택되며; (c) R7 및 R7' 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시 및 알콕시에서 선택되고; (d) R8 은 수소, 아릴, 헤테로아릴, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 헤테로시클로알킬 및 시클로알킬에서 선택되며; 또한, J 가 -C≡C-, -CH=CH- 인 경우, R8 은 -C(=O)NR9R9' (식 중, (ⅰ) R9 및 R9' 은 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 헤테로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에서 선택되거나, (ⅱ) R9 및 R9' 은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 연결되어, 1 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는, 고리 원자수 5 내지 8 의 임의 치환된 복소환식 고리를 형성한다) 에서 선택될 수 있다}; (3) -NR10R10' {식 중, (a) R10 및 R10' 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로알킬 및 -C(=O)-Q-(CR11R11')bR12 (식 중, (ⅰ) b 는 0 내지 4 이고; (ⅱ) Q 는 공유 결합 및 -N(R13)- 에서 선택되며; (ⅲ) R11 및 R11' 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시 및 알콕시에서 선택되고; (A) R12 및 R13 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에서 선택되거나, (B) R12 및 R13 은 이들이 결합된 원자와 함께 연결되어, 1 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는, 고리 원자수 5 내지 8 의 임의 치환된 복소환식 고리를 형성하고; 또는 R10 및 R13 은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 연결되어, 2 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는, 원자수 5 내지 8 의 임의 치환된 복소환식 고리를 형성한다) 에서 선택되거나; (b) R10 및 R10' 은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 연결되어, 1 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는, 고리 원자수 5 내지 8 의 임의 치환된 복소환식 고리를 형성한다}; 및 (4) [이미지] {식 중, (a) A' 및 J' 는 독립적으로 -CH- 및 -N- 에서 선택되고; (b) G' 은 -S-, -O-, -N(R15)-, -C(R15)=C(R15')-, -N=C(R15)- 및 -N=N- (식 중, R15 및 R15' 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에서 선택된다) 에서 선택되며; (c) c 는 0 내지 4 이고; (d) R14 및 R14' 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시 및 알콕시에서 선택되며; (e) D 는 공유 결합, -O-, -SOd-, -C(=O)-, -C(=O)N(R16)-, -N(R16)- 및 -N(R16)C(=O)- (식 중, d 는 0 내지 2 이고, R16 은 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬 및 할로알킬에서 선택된다) 에서 선택되고; (f) T 는 -(CR17R17')e-R18 (식 중, e 는 0 내지 4 이고; R 17 및 R17' 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 알콕시 및 아릴옥시에서 선택되고; R18 은 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로겐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에서 선택되거나; R17 및 R18 은 이들이 결합된 원자와 함께 연결되어, 1 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는, 원자수 5 내지 8 의 임의 치환된 복소환식 고리를 형성하거나; R16 및 R18 은 이들이 결합된 원자와 함께 연결되어, 1 내지 3 개의 헤테로원자를 갖는, 원자수 5 내지 8 의 임의 치환된 복소환식 고리를 형성한다) 이다}].
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TRICYCLIC SULFONES AS ROR GAMMA MODULATORSThere are described ROR Gamma modulators of the formula (I), (I) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating ROR gamma activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of ROR gamma activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.Formula (i) compound or its stereoisomer or pharmaceutical salts:whereinx is-cr4r5-、-(cr4r5)2、-ocr6r7-、-s(o)pcr6r7-、-s(o)(nrg)cr6r7or-nr6cr6r7-;a is monocycle 5 or 6 yuan of aromatics or heteroaromatic rings;b is 3,4,5,6 or 7 yuan of carbocyclic rings of monocycle;y is 5 or 6 yuan of aromatics or heteroaromatic rings;r1it is independently selected from hydrogen, cd at each occurrence3, halogen, ocf3、cn、s(o)p(c1-c6) alkyl, s (o) (nrg)(c1-c6) alkyl ,-s (o)p(c1-c6) alkyl-oh, s (o) (nrg)(c1-c6) alkyl-oh ,-thio alkoxy alkoxy, nr11r11, replace there is 0-3 r1ac1-6alkyl, substitution have 0-3 r1ao-c1-6alkyl, substitution have 0-3 r1a- (cr1br1c)r- 3-14 member carbocyclic ring and substitution have 0-3 r1a- (cr1br1c)rn, o, s (o) is selected from comprising carbon atom and 1-4pwith s (o) (nrg) it is miscellaneous the 5-10 circle heterocyclic ring of atom;r1ahydrogen ,=o, halogen, cf are stood alone as at each occurrence3、ocf3、cn、no2、-(cr1br1c)r-orb、-(cr1br1c)r-s (o)prb、-(cr1br1c)r-s(o)(nrg)rb、-(cr1br1c)r-c(o)rb、-(cr1br1c)r-c(o)orb、-(cr1br1c)r-oc (o)rb、-(cr1br1c)r-nr11r11、-(cr1br1c)r-c(o)nr11r11、-(cr1br1c)r-nrbc(o)rc、-(cr1br1c)r-nrbc (o)orc、-nrbc(o)nr11r11、-s(o)pnr11r11、-nrbs(o)prc, replace have 0-3 rac1-6alkyl, halogenated c1-6alkane base, substitution have 0-3 rac2-6alkenyl, substitution have 0-3 rac2-6alkynyl, substitution have 0-3 ra- (cr1br1c)r-3-14 first carbocyclic ring or substitution have 0-3 ra- (cr1br1c)rn, o, s (o) is selected from comprising carbon atom and 1-4pwith s (o) (nrg) it is miscellaneous the 5-7 circle heterocyclic ring of atom;r1band r1chydrogen, halogen or c are stood alone as at each occurrence1-6alkyl;r2hydrogen is stood alone as at each occurrence, substitution has 0-3 r2ac1-6alkyl ,=cr2ar2a, replace have 0-3 r2ac2-6 alkenyl ,-(cr2er2f)ror2b、-(cr2er2f)rc(o)r2b、-(cr2er2f)rc(o)or2b、-(cr2er2f)roc(o)or2b、- (cr2er2f)roc(o)nr11r11、-(cr2er2f)rnr2bc(o)nr11r11、-(cr2er2f)rc(o)nr11r11、-(cr2er2f)rs(o)prc、-(cr2er2f)rs(o)(nrg)rc、-(cr2er2f)rs(o)pnr11r11、-(cr2er2f)rnr2bc(o)r2c、-(cr2er2f)rnr2bc(o)or2c、-(cr2er2f)rnr11r11、-(cr2er2f)rnr2bs(o)prc、-(cr2er2f)rnr2bs(o)pnr11r11, replace there is 0-3 r2a- (cr2er2f)r- 3-10 member carbocyclic ring or substitution have 0-3 r2a- (cr2er2f)rinclude carbon atom and 1-4 selected from n, o, s (o)pwith s (o) (nrg) heteroatomic 4-10 circle heterocyclic ring;an or r2with the r on adjacent carbons2shape is combined together there is 0-3 r at substitution2afused rings, wherein the fused rings be selected from replace have 0-3 r2a3-10 member carbocyclic ring or replace have 0-3 r2abe selected from n, o, p (o), s (o) comprising carbon atom and 1-4pwith s (o) (nrg) heteroatomic 3-7 circle heterocyclic ring;r2ahydrogen ,=o, halogen, ocf are stood alone as at each occurrence3、cn、no2、-(cr2er2f)r-orb、-(cr2er2f)r-s(o)prb、-(cr2er2f)r-s(o)(nrg)rb、-(cr2er2f)r-c(o)rb、-(cr2er2f)r-c(o)orb、-(cr2er2f)r-oc(o) rb、-(cr2er2f)r-oc(o)nr11r11、-(cr2er2f)r-oc(o)orc、-(cr2er2f)r-nr11r11、-(cr2er2f)r-c(o) nr11r11、-(cr2er2f)r-nrbc(o)rc、-(cr2er2f)r-nrbc(o)orc、-nrbc(o)nr11r11、-s(o)pnr11r11、- nrbs(o)prc, replace have 0-3 rac1-6alkyl, halogenated c1-6alkyl, substitution have 0-3 rac2-6alkenyl, substitution have 0-3 a rac2-6alkynyl, substitution have 0-3 ra- (cr2er2f)r- 3-14 member carbocyclic ring or substitution have 0-4 ra- (cr2er2f)r- n, o, s (o) is selected from comprising carbon atom and 1-4pwith s (o) (nrg) heteroatomic 4-7 circle heterocyclic ring;r2bhydrogen, cf are stood alone as at each occurrence3、-(cr2er2f)qorb、-(cr2er2f)qs(o)prb、-(cr2er2f)qs(o) (nrg)rb、-(cr2er2f)r-c(o)rc、-(cr2er2f)r-c(o)orb、-(cr2er2f)qoc(o)rb、-(cr2er2f)qnr11r11、- (cr2er2f)r-c(o)nr11r11、-(cr2er2f)qnrbc(o)rc、-(cr2er2f)qnrbc(o)orc、-(cr2er2f)qnrbc(o) nr11r11、-(cr2er2f)qs(o)2nr11r11、-(cr2er2f)qnrbs(o)2rc, replace have 0-2 rac1-6alkyl, halogenated c1-6 alkyl, substitution have 0-3 ra- (cr2er2f)r- 3-14 member carbocyclic ring or substitution have 0-4 ra- (cr2er2f)rit include carbon atom n, o, s (o) is selected from 1-4pwith s (o) (nrg) heteroatomic 5-7 circle heterocyclic ring;r2chydrogen is stood alone as at each occurrence, substitution has 0-3 rac1-6alkyl, substitution have 0-3 rac2-6alkenyl, substitution there is 0-3 rac3-10naphthenic base, substitution have 0-3 rac6-10aryl or substitution have 0-4 ra- (cr2er2f)rcontain 1- 4 are selected from n, o, s (o)pwith s (o) (nrg) heteroatomic 5-10 circle heterocyclic ring;r2eand r2fhydrogen, halogen or c are stood alone as at each occurrence1-6alkyl;r3it is independently selected from hydrogen, halogen, n at each occurrence3、cn、-(cr1br1c)r-or3b、-(cr1br1c)r-nr11r11, replace have 0-3 r3ac1-6alkyl, substitution have 0-3 r3ac3-10naphthenic base, substitution have 0-3 r3aphenyl or substitution have 0-3 r3abe selected from n, o, s (o) containing 1-4pwith s (o) (nrg) heteroatomic 4-10 circle heterocyclic ring;or it is located on adjacent carbon atom two r3connection forms 5-7 member carbocyclic ring or comprising carbon atom and 1-4 selected from n, o, s (o)pwith s (o) (nrg) it is heteroatomic 5-7 c...
ROR 감마 조정제로서의 트리시클릭 술폰화학식 (I)의 RORγ 조정제 또는 그의 입체이성질체, 호변이성질체, 제약상 허용되는 염, 용매화물 또는 전구약물이 기재된다. 상기를 포함하는 제약 조성물이 또한 제공된다. 이러한 화합물 및 조성물은 세포에서 RORγ 감마 활성을 조정하는 방법 및 대상체가 RORγ 감마 활성의 조정으로부터 치료 이익을 얻는 질환 또는 장애, 예를 들어 자가면역 및/또는 염증성 장애를 앓고 있는 대상체를 치료하는 방법에 유용하다.[이미지] 여기서 모든 치환기는 본원에 정의되어 있다.화학식 (I)의 화합물 또는 그의 입체이성질체 또는 제약상 허용되는 염.[이미지]여기서,X는 -CR4R5-, -(CR4R5)2, -OCR6R7-, -S(O)pCR6R7-, -S(O)(NRg)CR6R7- 또는 -NR6CR6R7-이고;A는 모노시클릭 5- 또는 6-원 방향족 또는 헤테로방향족 고리이고;B는 모노시클릭 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 카르보시클릭 고리이고;Y는 5 또는 6-원 방향족 또는 헤테로방향족 고리이고;R1은 각 경우에 독립적으로 수소, CD3, 할로, OCF3, CN, S(O)p(C1-C6)알킬, S(O)(NRg)(C1-C6)알킬, -S(O)p(C1-C6)알킬-OH, S(O)(NRg)(C1-C6)알킬-OH, -티오알콕시알콕시, NR11R11, 0-3개의 R1a로 치환된 C1-6 알킬, 0-3개의 R1a로 치환된 O-C1-6 알킬, 0-3개의 R1a로 치환된 -(CR1bR1c)r-3-14원 카르보사이클, 및 0-3개의 R1a로 치환된, 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 -(CR1bR1c)r-5-10원 헤테로사이클로부터 선택되고;R1a는 각 경우에 독립적으로 수소, =O, 할로, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CR1bR1c)r-ORb, -(CR1bR1c)r-S(O)pRb, -(CR1bR1c)r-S(O)(NRg)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)ORb, -(CR1bR1c)r-OC(O)Rb, -(CR1bR1c)r-NR11R11, -(CR1bR1c)r-C(O)NR11R11, -(CR1bR1c)r-NRbC(O)Rc, -(CR1bR1c)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, 0-3개의 Ra로 치환된 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 C2-6 알케닐, 0-3개의 Ra로 치환된 C2-6 알키닐, 0-3개의 Ra로 치환된 -(CR1bR1c)r-3-14원 카르보사이클, 또는 0-3개의 Ra로 치환된, 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 -(CR1bR1c)r-5-7원 헤테로사이클이고;R1b 및 R1c는 각 경우에 독립적으로 수소, 할로겐 또는 C1-6 알킬이고;R2는 각 경우에 독립적으로 수소, 0-3개의 R2a로 치환된 C1-6 알킬, =CR2aR2a, 0-3개의 R2a로 치환된 C2-6 알케닐, -(CR2eR2f)rOR2b, -(CR2eR2f)rC(O)R2b, -(CR2eR2f)rC(O)OR2b, -(CR2eR2f)rOC(O)OR2b, -(CR2eR2f)rOC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)rNR2bC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)rC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)rS(O)pRc, -(CR2eR2f)rS(O)(NRg)Rc, -(CR2eR2f)rS(O)pNR11R11, -(CR2eR2f)rNR2bC(O)R2c, -(CR2eR2f)rNR2bC(O)OR2c, -(CR2eR2f)rNR11R11, -(CR2eR2f)rNR2bS(O)pRc, -(CR2eR2f)rNR2bS(O)pNR11R11, 0-3개의 R2a로 치환된 -(CR2eR2f)r-3-10원 카르보사이클, 또는 0-3개의 R2a로 치환된, 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 -(CR2eR2f)r-4-10원 헤테로사이클이거나; 또는 1개의 R2는 인접한 탄소 상의 R2와 조합되어 함께 0-3개의 R2a로 치환된 융합된 고리를 형성하며, 여기서 융합된 고리는 0-3개의 R2a로 치환된 3-10원 카르보사이클, 또는 0-3개의 R2a로 치환된, 탄소 원자와 N, O, P(O), S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 3-7원 헤테로사이클로부터 선택되고;R2a는 각 경우에 독립적으로 수소, =O, 할로, OCF3, CN, NO2, -(CR2eR2f)r-ORb, -(CR2eR2f)r-S(O)pRb, -(CR2eR2f)r-S(O)(NRg)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)r-OC(O)Rb, -(CR2eR2f)r-OC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-OC(O)ORc, -(CR2eR2f)r-NR11R11, -(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, 0-3개의 Ra로 치환된 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 C2-6 알케닐, 0-3개의 Ra로 치환된 C2-6 알키닐, 0-3개의 Ra로 치환된 -(CR2eR2f)r-3-14원 카르보사이클, 또는 0-4개의 Ra로 치환된, 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 -(CR2eR2f)r-4-7원 헤테로사이클이고;R2b는 각 경우에 독립적으로 수소, CF3, -(CR2eR2f)qORb, -(CR2eR2f)qS(O)pRb, -(CR2eR2f)qS(O)(NRg)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rc, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)qOC(O)Rb, -(CR2eR2f)qNR11R11, -(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)qNRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)qNRbC(O)ORc, -(CR2eR2f)qNRbC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)qS(O)2NR11R11, -(CR2eR2f)qNRbS(O)2Rc, 0-2개의 Ra로 치환된 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 -(CR2eR2f)r-3-14원 카르보사이클, 또는 0-4개의 Ra로 치환된, 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 -(CR2eR2f)r-5-7원 헤테로사이클이고;R2c는 각 경우에 독립적으로 수소, 0-3개의 Ra로 치환된 C1-6 알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 C2-6 알케닐, 0-3개의 Ra로 치환된 C3-10 시클로알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 C6-10 아릴, 또는 0-4개의 Ra로 치환된, N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 함유하는 -(CR2eR2f)r-5-10원 헤테로사이클이고;R2e 및 R2f는 각 경우에 독립적으로 수소, 할로겐 또는 C1-6 알킬이고;R3은 각 경우에 독립적으로 수소, 할로, N3, CN, -(CR1bR1c)r-OR3b, -(CR1bR1c)r-NR11R11, 0-3개의 R3a로 치환된 C1-6 알킬, 0-3개의 R3a로 치환된 C3-10 시클로알킬; 및 0-3개의 R3a로 치환된 페닐, 또는 0-3개의 R3a로 치환된, N, O 및 S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 함유하는 4-10원 헤테로사이클로부터 선택되거나, 또는 인접한 탄소 원자 상에 위치하는 2개의 R3은 연결되어, 5-7원 카르보사이클, 또는 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 5-7원 헤테로사이클을 형성하며, 이들 둘 다는 0-3개의 R3a로 임의로 치환되고;R3a는 각 경우에 독립적으로 수소, =O, 할로, OCF3, OCHF2, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CR1bR1c)r-ORb, -(CR1bR1c)r-S(O)pRb, -(CR1bR1c)r-S(O)(NRg)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)ORb, -(CR1bR1c)r-OC(O)Rb, -(CR1bR1c)r-NR11R11, -(CR1bR1c)r-C(O)NR11R11, -(CR1bR1c)r-NRbC(O)Rc, -(CR1bR1c)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, 0-3개의 Ra로 치환된 C1-6 알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 C2-6 알케닐, 0-3개의 Ra로 치환된 C2-6 알키닐, C1-6 할로알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 -(CR1bR1c)r-3-14원 카르보사이클, 또는 0-3개의 Ra로 치환된, 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 -(CR1bR1c)r-5-10원 헤테로사이클이고;R3b는 각 경우에 독립적으로 수소, CF3, -(CR1bR1c)qORb, -(CR1bR1c)qS(O)pRb, -(CR1bR1c)qS(O)(NRg)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)R3d, -(CR1bR1c)r-C(O)ORb, -(CR1bR1c)qOC(O)Rb, -(CR1bR1c)qNR11R11, -(CR1bR1c)r-C(O)NR11R11, -(CR1bR1c)qNRbC(O)R3c, -(CR1bR1c)qNRbC(O)ORc, -(CR1bR1c)qNRbC(O)NR11R11, -(CR1bR1c)qS(O)2NR11R11, -(CR1bR1c)qNRbS(O)2Rc, 0-3개의 Ra로 치환된 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, 0-3개의 Ra로 치환된 -(CR1bR1c)r-3-14원 카르보사이클, 또는 0-3개의 Ra로 치환된, 탄소 원자와 N, O, S(O)p 및 S(O)(NRg)로부터 선택된 1-4개의 헤테로원자를 포함하는 -(CR1bR1c)r-5-7원 헤테로사이클이고;R3c 및 R3d는 각 경우에 독립적으로 수소 또는 C1-6 알킬이고;R4 및 R5는 독립적으로 수소, 할로, C(=O)C1-4 알킬, C(=O)OC1-4 알킬, C1-6 알킬 또는 C1-6 할로알킬이거나, 또는R4와 R5는 함께 =O이거나, 또는 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께, 3- 내지 6-원 스피로카르보시클릴 고리 또는 스피로헤테로시클릴 고리를 형성하고;R6 및 R7은 독립적으로 수소, C(=O)C1-4 알킬, C(=O)OC1-4 알킬, C1-6 알킬 또는 C1-6 할로알킬이거나; 또는R6과 R7은 함께 =O이거나, 또는 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함...
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
Managing graphic and/or audio elements in a messaging systemAn improved messaging system (2), preferably instantaneous, characterized in that it comprises at least one sender device (4) and at least one receiver device (6) configured to send and/or receive text messages (60) by means of at least one central unit (8) with which both devices communicate, and in that: - said at least one central unit (8) comprises a database (12), in which a user dataset (14), which contains at least one univocal identification code (ID) for each user of the messaging system (2), is in relationship (18) with at least one element dataset (16), which contains at least the univocal identification codes (30) of all graphic and/or audio elements manageable by the messaging system (2), to thereby define the graphic and/or audio elements which can be accessed/managed by eachuser of the user dataset (14), wherein each graphic and/or audio element manageable in the messaging system (2) is associated with said univocal identification code (30) in said messaging system (2),- a first software module is loaded and run in said sender device (4) and/or receiver device (6), which module is configured to send a data structure (20) to the central unit (8) generated on the basis of a message to be sent (60) which has at least one graphic and/or audio element (31, 33, 35, 37), said data structure (20) comprises a first field (26), which contains the corresponding univocal identification code (23, 30, 32, 34) of said at least one graphic and/or audio element of the message (60), - a second software module is loaded and run in said at least one central unit (8), which module, on the basis of the received data structure (20), creates a structured data package (40) comprising a second field (48) which is filled in at least in part with the first field (26) of said datastructure (20), said first software module is configured so that, when said first software module is run in said sender device (4) by a given user of the user dataset (14) only the graphic elements (31 ) which have the respective identification codes (30) in relationship (18) with the univocal identification code ID of said user in said database (12) can be inserted in said message to be sent (60), said first software module, loaded and run in said sender device (4) and/or receiver device (6), is also configured to perform the following operations: - obtaining the structured data package (40)from said central unit (8), and detecting, inside said second field (48) of said structured data package (40), the univocal identification code (23, 30, 32, 34) of said at least one graphic and/or audio element (31, 33, 35, 37), - if the graphic and/or audio element associated with said univocal code (23, 30, 32, 34) which was identified in said second field (48) of said structured data package (40) is not already present in the local memory of the device in which said first software module is running, requesting such graphic and/or audio element (31, 33, 35, 37) associated with the identifiedunivocal code (23, 30, 32, 34) from the central unit (8) and downloading it locally to said device, - on the basis of the contents of the structured data package (40) and of the graphic and/or audioelement associated with said univocal code thus identified (23, 30, 32, 34), showing the sent message (60) also implementing said graphic and/or audio element (31, 33, 35, 37) on the display of the device (6) in which the first software module is running.An improved messaging system (2), preferably instantaneous, characterized in that it comprises at least one sender device (4) and at least one receiver device (6), configured to send and/or receive text messages (60) by means of at least one central unit (8) with which both devices communicate, and in that:-said at least one central unit (8) comprises a database (12) in which a user data set (14) containing at least one univocal identification code (id) for each user of the messaging system (2) is associated (18) with at least one element data set (16), the element data set (16) containing at least univocal identification codes (30) of all graphic and/or audio elements that can be managed by the messaging system (2), thereby defining graphic and/or audio elements that can be accessed/managed by each user of the user data set (14), wherein each graphic and/or audio element that can be managed in the messaging system (2) is associated with said univocal identification code (30) in said messaging system (2),-a first software module is loaded and run in said sender device (4) and/or receiver device (6), which module is configured to send a data structure (20) generated based on a message (60) to be sent having at least one graphical and/or audio element (31, 33, 35, 37) to a central unit (8), said data structure (20) comprising a first field (26), which first field (26) contains a corresponding univocal identification code (23, 30, 32, 34) of said at least one graphical and/or audio element of the message (60),-a second software module is loaded in the at least one central unit (8) and run in the at least one central unit (8), which module creates a structured data packet (40) comprising a second field (48) based on the received data structure (20), the second field (48) being at least partially filled with the first field (26) of the data structure (20),-the first software module is configured such that, when the first software module is run in the sender device (4) by a given user of a user data set (14), only graphical elements (31) having respective identification codes (30) having a relation (18) in the database (12) to the user's univocal identification code id can be inserted into the message (60) to be sent,-the first software module loaded in and running in the sender device (4) and/or receiver device (6) is further configured to perform the following operations:-obtaining a structured data packet (40) from said central unit (8) and detecting a univocal identification code (23, 30, 32, 34) of said at least one graphic and/or audio element (31, 33, 35, 37) within said second field (48) of said structured data packet (40),-if the graphic and/or audio element associated with the univocal code (23, 30, 32, 34) identified in the second field (48) of the structured data packet (40) is not already present in the local memory of the device in which the first software module is running, requesting such graphic and/or audio element (31, 33, 35, 37) associated with the identified univocal code (23, 30, 32, 34) from the central unit (8) and downloading it locally to the device,-showing a message (60) sent on the display of the device (6) in which the first software module is running, based on the content of the structured data packet (40) and the graphical and/or audio elements associated with said univocal code (23, 30, 32, 34) identified thereby, which message also implements said graphical and/or audio elements (31, 33, 35, 37).
개선된 메시징 시스템개선된 메시징 시스템(2), 바람직하게는, 즉석 메시징 시스템으로서, 상기 시스템은 적어도 하나의 중앙 유닛(8)에 의해, 텍스트 메시지(60)를 전송 및/또는 수신하도록 구성된 적어도 하나의 전송자 장치(4) 및 적어도 하나의 수신자 장치(6)를 포함하고, 상기 중앙 유닛은 전송자 장치와 수신자 장치 모두와 통신하며, 적어도 하나의 중앙 유닛(8)은, 사용자 데이터세트(14)의 각각의 사용자에 의해 액세스/관리될 수 있는 그래픽 및/또는 오디오 요소를 정의하도록, 메시징 시스템(2)의 각각의 사용자에 대한 적어도 하나의 유니보컬 식별 코드(ID)를 포함하는 사용자 데이터세트(14)가 메시징 시스템(2)에 의해 관리 가능한 모든 그래픽 및/또는 오디오 요소의 유니보컬 식별 코드(30)를 포함하는 적어도 하나의 요소 데이터세트(16)와 관계(18)를 가지며, 메시징 시스템(2)에서 관리 가능한 각각의 그래픽 및/또는 오디오 요소는 상기 메시징 시스템(2) 내 상기 유니보컬 식별 코드(30)와 연관되는 데이터베이스(12)를 포함하고, 제1 소프트웨어 모듈이 상기 전송자 장치(4) 및/또는 수신자 장치(6)에서 로딩되고 실행되며, 제1 소프트웨어 모듈은 적어도 하나의 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)를 갖는 전송될 메시지(60)를 토대로 생성되는 데이터 구조(20)를 중앙 유닛(8)으로 전송하도록 구성되고, 상기 데이터 구조(20)는 메시지(60)의 적어도 하나의 그래픽 및/또는 오디오 요소의 대응하는 유니보컬 식별 코드(23, 30, 32, 34)를 포함하는 제1 필드(26)를 포함하며, 제2 소프트웨어 모듈이 적어도 하나의 중앙 유닛(8)에서 로딩되고 실행되며, 상기 제2 소프트웨어 모듈은 수신된 데이터 구조(20)를 토대로, 데이터 구조(20)의 제1 필드(26)로 적어도 부분적으로 채워지는 제2 필드(48)를 포함하는 구조화된 데이터 패키지(40)를 생성하며, 사용자 데이터세트(14)의 특정 사용자에 의해 상기 제1 소프트웨어 모듈이 상기 전송자 장치(4)에서 실행될 때, 상기 데이터베이스(12) 내 상기 사용자의 유니보컬 식별 코드 ID와 관계(18)를 갖는 각각의 식별 코드(30)를 갖는 그래픽 요소(31)만 전송될 메시지(60)에 삽입될 수 있도록 상기 제1 소프트웨어 모듈이 구성되고, 상기 전송자 장치(4) 및/또는 수신자 장치(6)에서 로딩되고 실행되는 제1 소프트웨어 모듈은, 상기 중앙 유닛(8)으로부터 구조화된 데이터 패키지(40)를 획득하고 상기 구조화된 데이터 패키지(40)의 제2 필드(48) 내부에서, 적어도 하나의 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)의 유니보컬 식별 코드(23, 30, 32, 34)를 검출하는 동작, 상기 구조화된 데이터 패키지(40)의 상기 제2 필드(48)에서 식별된 유니보컬 코드(23, 30, 32, 34)와 연관된 그래픽 및/또는 오디오 요소가 상기 제1 소프트웨어 모듈이 실행 중인 장치의 로컬 메모리에 아직 존재하지 않는 경우, 중앙 유닛(8)으로부터 식별된 유니보컬 코드(23, 30, 32, 34)와 연관된 이러한 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)를 요청하고 상기 장치로 로컬하게 다운로드하는 동작, 구조화된 데이터 패키지(40)의 콘텐츠 및 식별된 유니보컬 코드(23, 30, 32, 34)와 연관된 그래픽 및/또는 오디오 요소를 토대로, 상기 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)를 구현하는 전송된 메시지(60)를, 상기 제1 소프트웨어 모듈이 실행 중인 장치(6)의 디스플레이 상에 나타내는 동작 을 수행하도록 더 구성되는, 메시징 시스템.개선된 메시징 시스템(2), 바람직하게는, 즉석 메시징 시스템으로서, 상기 시스템은 적어도 하나의 중앙 유닛(8)에 의해, 텍스트 메시지(60)를 전송 및/또는 수신하도록 구성된 적어도 하나의 전송자 장치(4) 및 적어도 하나의 수신자 장치(6)를 포함하고, 상기 중앙 유닛은 전송자 장치와 수신자 장치 모두와 통신하며, 적어도 하나의 중앙 유닛(8)은, 사용자 데이터세트(14)의 각각의 사용자에 의해 액세스/관리될 수 있는 그래픽 및/또는 오디오 요소를 정의하도록, 메시징 시스템(2)의 각각의 사용자에 대한 적어도 하나의 유니보컬 식별 코드(ID)를 포함하는 사용자 데이터세트(14)가 메시징 시스템(2)에 의해 관리 가능한 모든 그래픽 및/또는 오디오 요소의 유니보컬 식별 코드(30)를 포함하는 적어도 하나의 요소 데이터세트(16)와 관계(18)를 가지며, 메시징 시스템(2)에서 관리 가능한 각각의 그래픽 및/또는 오디오 요소는 상기 메시징 시스템(2) 내 상기 유니보컬 식별 코드(30)와 연관되는 데이터베이스(12)를 포함하고, 제1 소프트웨어 모듈이 상기 전송자 장치(4) 및/또는 수신자 장치(6)에서 로딩되고 실행되며, 제1 소프트웨어 모듈은 적어도 하나의 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)를 갖는 전송될 메시지(60)를 토대로 생성되는 데이터 구조(20)를 중앙 유닛(8)으로 전송하도록 구성되고, 상기 데이터 구조(20)는 메시지(60)의 적어도 하나의 그래픽 및/또는 오디오 요소의 대응하는 유니보컬 식별 코드(23, 30, 32, 34)를 포함하는 제1 필드(26)를 포함하며, 제2 소프트웨어 모듈이 적어도 하나의 중앙 유닛(8)에서 로딩되고 실행되며, 상기 제2 소프트웨어 모듈은 수신된 데이터 구조(20)를 토대로, 데이터 구조(20)의 제1 필드(26)로 적어도 부분적으로 채워지는 제2 필드(48)를 포함하는 구조화된 데이터 패키지(40)를 생성하며, 사용자 데이터세트(14)의 특정 사용자에 의해 상기 제1 소프트웨어 모듈이 상기 전송자 장치(4)에서 실행될 때, 상기 데이터베이스(12) 내 상기 사용자의 유니보컬 식별 코드 ID와 관계(18)를 갖는 각각의 식별 코드(30)를 갖는 그래픽 요소(31)만 전송될 메시지(60)에 삽입될 수 있도록 상기 제1 소프트웨어 모듈이 구성되고,상기 전송자 장치(4) 및/또는 수신자 장치(6)에서 로딩되고 실행되는 제1 소프트웨어 모듈은, 상기 중앙 유닛(8)으로부터 구조화된 데이터 패키지(40)를 획득하고 상기 구조화된 데이터 패키지(40)의 제2 필드(48) 내부에서, 적어도 하나의 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)의 유니보컬 식별 코드(23, 30, 32, 34)를 검출하는 동작, 상기 구조화된 데이터 패키지(40)의 상기 제2 필드(48)에서 식별된 유니보컬 코드(23, 30, 32, 34)와 연관된 그래픽 및/또는 오디오 요소가 상기 제1 소프트웨어 모듈이 실행 중인 장치의 로컬 메모리에 아직 존재하지 않는 경우, 중앙 유닛(8)으로부터 식별된 유니보컬 코드(23, 30, 32, 34)와 연관된 이러한 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)를 요청하고 상기 장치로 로컬하게 다운로드하는 동작, 구조화된 데이터 패키지(40)의 콘텐츠 및 식별된 유니보컬 코드(23, 30, 32, 34)와 연관된 그래픽 및/또는 오디오 요소를 토대로, 상기 그래픽 및/또는 오디오 요소(31, 33, 35, 37)를 구현하는 전송된 메시지(60)를, 상기 제1 소프트웨어 모듈이 실행 중인 장치(6)의 디스플레이 상에 나타내는 동작을 수행하도록 더 구성되는, 메시징 시스템.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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DATA PROCESSING DEVICE AND DATA PROCESSING METHODThe present technology relates to a data processing device and a data processing method which can ensure excellent communication quality in data transmission using an LDPC code.In group-wise interleaving, interleaving of an LDPC code having a code length N of 64800 bits and an encoding rate r of 5/15 is performed in a unit of a bit group of 360 bits. In group-wise deinterleaving, an arrangement of the LDPC code that has undergone group-wise interleaving is returned to an original arrangement. The present technology can be applied to a case of transmitting data using the LDPC code.A data processing device comprising: an encoding unit configured to perform LDPC encoding based on a parity check matrix of an LDPC code having a code length N of 64800 bits and an encoding rate r of 5/15; a group-wise interleaving unit configured to perform group-wise interleaving of interleaving the LDPC code in a unit of a bit group of 360 bits; and a mapping unit configured to map the LDPC code to any one of four signal points decided using a modulation method in a unit of 2 bits, wherein, in the group-wise interleaving, setting an i+1-th bit group from a head of the LDPC code as a bit group i, arrangement of bit groups 0 to 179 of the LDPC code of 64800 bits is interleaved into arrangement of bit groups 39, 47, 96, 176, 33, 75, 165, 38, 27, 58, 90, 76, 17, 46, 10, 91, 133, 69, 171, 32, 117, 78, 13, 146, 101, 36, 0, 138, 25, 77, 122, 49, 14, 125, 140, 93, 130, 2, 104, 102, 128, 4, 111, 151, 84, 167, 35, 127, 156, 55, 82, 85, 66, 114, 8, 147, 115, 113, 5, 31, 100, 106, 48, 52, 67, 107, 18, 126, 112, 50, 9, 143, 28, 160, 71, 79, 43, 98, 86, 94, 64, 3, 166, 105, 103, 118, 63, 51, 139, 172, 141, 175, 56, 74, 95, 29, 45, 129, 120, 168, 92, 150, 7, 162, 153, 137, 108, 159, 157, 173, 23, 89, 132, 57, 37, 70, 134, 40, 21, 149, 80, 1, 121, 59, 110, 142, 152, 15, 154, 145, 12, 170, 54, 155, 99, 22, 123, 72, 177, 131, 116, 44, 158, 73, 11, 65, 164, 119, 174, 34, 83, 53, 24, 42, 60, 26, 161, 68, 178, 41, 148, 109, 87, 144, 135, 20, 62, 81, 169, 124, 6, 19, 30, 163, 61, 179, 136, 97, 16, and 88, wherein the parity check matrix includes an A matrix which is on an upper left of the parity check matrix having g rows and K columns represented with a predetermined value g and an information length K = N×r of the LDPC code, a B matrix which has a staircase structure close to a right side of the A matrix having g rows and g columns, a Z matrix which is a zero matrix close to a right side of the B matrix having g rows and N-K-g columns, a C matrix which is close to a bottom side of the A matrix and the B matrix having N-K-g rows and K+g columns, and a D matrix which is a unit matrix close to a right side of the C matrix having N-K-g rows and N-K-g columns, wherein the predetermined value g is 1440, wherein the A matrix and the C matrix are expressed using a parity check matrix initial value table, and wherein the parity check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1 of the A matrix and the C matrix for every 360 columns, the table including 221 1011 1218 4299 7143 8728 11072 15533 17356 33909 36833 360 1210 1375 2313 3493 16822 21373 23588 23656 26267 34098 544 1347 1433 2457 9186 10945 13583 14858 19195 34606 37441 37 596 715 4134 8091 12106 24307 24658 34108 40591 42883 235 398 1204 2075 6742 11670 13512 23231 24784 27915 34752 204 873 890 13550 16570 19774 34012 35249 37655 39885 42890 221 371 514 11984 14972 15690 28827 29069 30531 31018 43121 280 549 1435 1889 3310 10234 11575 15243 20748 30469 36005 223 666 1248 13304 14433 14732 18943 21248 23127 38529 39272 370 819 1065 9461 10319 25294 31958 33542 37458 39681 40039 585 870 1028 5087 5216 12228 16216 16381 16937 27132 27893 164 167 1210 7386 11151 20413 22713 23134 24188 36771 38992 298511 809 4620 7347 8873 19602 24162 29198 34304 41145 105 830 1212 2415 14759 15440 16361 16748 22123 32684 42575 659 665 668 6458 22130 25972 30697 31074 32048 36078 37129 91 808 953 8015 8988 13492 13987 15979 28355 34509 39698 594 983 1265 3028 4029 9366 11069 11512 27066 40939 41639 506 740 1321 1484 10747 16376 17384 20285 31502 38925 42606 338 356 975 2022 3578 18689 18772 19826 22914 24733 27431 709 1264 1366 4617 8893 25226 27800 29080 30277 37781 39644 840 1179 1338 2973 3541 7043 12712 15005 17149 19910 36795 1009 1267 1380 4919 12679 22889 29638 30987 34637 36232 37284 466 913 1247 1646 3049 5924 9014 20539 34546 35029 36540 374 697 984 1654 5870 10883 11684 20294 28888 31612 34031 117 240 635 5093 8673 11323 12456 14145 21397 39619 42559 122 1265 1427 13528 14282 15241 16852 17227 34723 36836 39791 595 1180 1310 6952 17916 24725 24971 27243 29555 32138 35987 140 470 1017 13222 13253 18462 20806 21117 28673 31598 37235 7 710 1072 8014 10804 13303 14292 16690 26676 36443 41966 48 189 759 12438 14523 16388 23178 27315 28656 29111 29694 285 387 410 4294 4467 5949 25386 27898 34880 41169 42614 474 545 1320 10506 13186 18126 27110 31498 35353 36193 37322 1075 1130 1424 11390 13312 14161 16927 25071 25844 34287 38151 161 396 427 5944 17281 22201 25218 30143 35566 38261 42513 233 247 694 1446 3180 3507 9069 20764 21940 33422 39358 271 508 1013 6271 21760 21858 24887 29808 31099 35475 39924 8 674 1329 3135 5110 14460 28108 28388 31043 31137 31863 1035 1222 1409 8287 16083 24450 24888 29356 30329 37834 39684 391 1090 1128 1866 4095 10643 13121 14499 20056 22195 30593 55 161 1402 6289 6837 8791 17937 21425 26602 30461 37241 110 377 1228 6875 13253 17032 19008 23274 32285 33452 41630 360 638 1355 5933 12593 13533 23377 23881 24586 26040 41663 535 12...
데이터 처리 장치 및 데이터 처리 방법본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 데이터 처리 장치 및 데이터 처리 방법에 관한 것이다. 그룹 와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 64800비트이고, 부호화율 r이 5/15인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹 와이즈 디인터리브에서는, 그룹 와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 되돌아간다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 64800비트이고, 부호화율 r이 5/15인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화부와, 상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹 와이즈 인터리브를 행하는 그룹 와이즈 인터리브부와, 상기 LDPC 부호를, 2비트 단위로, 변조 방식에서 정하는 4개의 신호점 중 어느 하나에 맵핑하는 맵핑부를 구비하고, 상기 그룹 와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째의 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하고, 상기 64800비트인 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 179의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고,상기 검사 행렬은,소정값 g와, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 g행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단 A 행렬과,g행 g열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과,g행 N-K-g열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과,N-K-g행 K+g열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬 하에 인접하는 C 행렬과,N-K-g행 N-K-g열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고,상기 소정값 g는 1440이고,상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 표시하는 테이블이며, 인, 데이터 처리 장치.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
TRANSMISSION DEVICE, TRANSMISSION METHOD, RECEPTION DEVICE, AND RECEPTION METHODThe present technique relates to a transmission apparatus, a transmission method, a reception apparatus, and a reception method that can ensure favorable communication quality in data transmission using an LDPC code. LDPC coding is performed based on a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and a code rate r of 2/16, 3/16, or 4/16. The check matrix includes a matrix A with M1 rows and K columns, where M1 represents a predetermined value, and K=N×r represents an information length of the LDPC code, a matrix B with M1 rows and M1 columns in a dual diagonal structure, a matrix Z with M1 rows and N-K-M1 columns that is a zero matrix, a matrix C with N-K-M1 rows and K+M1 columns, and a matrix D with N-K-M1 rows and N-K-M1 columns that is an identity matrix. The matrix A and the matrix C are represented by a check matrix initial value table. The check matrix initial value table is a table indicating positions of elements of 1 in the matrix A and the matrix C on a basis of 360 columns and is a predetermined table. The present technique can be applied to, for example, data transmission using the LDPC code.A transmission apparatus comprising: a coding unit performing LDPC coding based on a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and a code rate r of 2/16, wherein the check matrix includes a matrix A with M1 rows and K columns on an upper left of the check matrix, where M1 represents a predetermined value, and K=N×r represents an information length of the LDPC code, a matrix B with M1 rows and M1 columns in a dual diagonal structure adjacent to and on the right of the matrix A, a matrix Z with M1 rows and N-K-M1 columns that is a zero matrix adjacent to and on the right of the matrix B, a matrix C with N-K-M1 rows and K+M1 columns adjacent to and below the matrix A and the matrix B, and a matrix D with N-K-M1 rows and N-K-M1 columns that is an identity matrix adjacent to and on the right of the matrix C, the predetermined value M1 is 1800, the matrix A and the matrix C are represented by a check matrix initial value table, and the check matrix initial value table is a table indicating positions of elements of 1 in the matrix A and the matrix C on a basis of 360 columns, the table including 1617 1754 1768 2501 6874 12486 12872 16244 18612 19698 21649 30954 33221 33723 34495 37587 38542 41510 42268 52159 59780 206 610 991 2665 4994 5681 12371 17343 25547 26291 26678 27791 27828 32437 33153 35429 39943 45246 46732 53342 60451 119 682 963 3339 6794 7021 7295 8856 8942 10842 11318 14050 14474 27281 28637 29963 37861 42536 43865 48803 59969 175 201 355 5418 7990 10567 10642 12987 16685 18463 21861 24307 25274 27515 39631 40166 43058 47429 55512 55519 59426 117 839 1043 1960 6896 19146 24022 26586 29342 29906 33129 33647 33883 34113 34550 38720 40247 45651 51156 53053 56614 135 236 257 7505 9412 12642 19752 20201 26010 28967 31146 37156 44685 45667 50066 51283 54365 55475 56501 58763 59121 109 840 1573 5523 19968 23924 24644 27064 29410 31276 31526 32173 38175 43570 43722 46655 46660 48353 54025 57319 59818522 1236 1573 6563 11625 13846 17570 19547 22579 22584 29338 30497 33124 33152 35407 36364 37726 41426 53800 57130 504 1330 1481 13809 15761 20050 26339 27418 29630 32073 33762 34354 36966 43315 47773 47998 48824 50535 53437 55345 348 1244 1492 9626 9655 15638 22727 22971 28357 28841 31523 37543 41100 42372 48983 50354 51434 54574 55031 58193 742 1223 1459 20477 21731 23163 23587 30829 31144 32186 32235 32593 34130 40829 42217 42294 42753 44058 49940 51993 841 860 1534 5878 7083 7113 9658 10508 12871 12964 14023 21055 22680 23927 32701 35168 40986 42139 50708 55350 657 1018 1690 6454 7645 7698 8657 9615 16462 18030 19850 19857 33265 33552 42208 44424 48965 52762 55439 58299 14 511 1376 2586 6797 9409 9599 10784 13076 18509 27363 27667 30262 34043 37043 38143 40246 53811 58872 59250 315 883 1487 2067 7537 8749 10785 11820 15702 20232 22850 23540 30247 41182 44884 50601 52140 55970 57879 58514 256 1442 1534 2342 9734 10789 15334 15356 20334 20433 22923 23521 29391 30553 35406 35643 35701 37968 39541 58097 260 1238 1557 14167 15271 18046 20588 23444 25820 26660 30619 31625 33258 38554 40401 46471 53589 54904 56455 60016 591 885 1463 3411 14043 17083 17372 23029 23365 24691 25527 26389 28621 29999 40343 40359 40394 45685 46209 54887 1119 1411 1664 7879 17732 27000 28506 32237 32445 34100 34926 36470 42848 43126 44117 48780 49519 49592 51901 56580 147 1333 1560 6045 11526 14867 15647 19496 26626 27600 28044 30446 35920 37523 42907 42974 46452 52480 57061 60152 304 591 680 5557 6948 13550 19689 19697 22417 23237 25813 31836 32736 36321 36493 36671 46756 53311 59230 59248 586 777 1018 2393 2817 4057 8068 10632 12430 13193 16433 17344 24526 24902 27693 39301 39776 42300 45215 52149 684 1425 1732 2436 4279 7375 8493 10023 14908 20703 25656 25757 27251 27316 33211 35741 38872 42908 55079 58753 962 981 1773 2814 3799 6243 8163 12655 21226 31370 32506 35372 36697 47037 49095 55400 57506 58743 59678 60422 6229 6484 8795 8981 13576 28622 35526 36922 37284 42155 43443 44080 44446 46649 50824 52987 59033 2742 5176 10231 10336 16729 17273 18474 25875 28227 34891 39826 42595 48600 52542 53023 53372 57331 3512 4163 4725 8375 8585 19795 22844 28615 28649 29481 41484 41657 53255 54222 54229 57258 57647 3358 5239 9423 10858 15636 17937 20678 22427 31220 37069 38770 42079 47256 52442 55152 56964 59169 2243 10090 12309 15437 19426 23065 24872 36192 36336 36949 41387 49915 50155 54338 54422 56561 57984.
송신 장치, 송신 방법, 수신 장치, 및, 수신 방법본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 장치, 송신 방법, 수신 장치, 및, 수신 방법에 관한 것이다. 부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 2/16, 3/16, 4/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화가 행해진다. 검사 행렬은, 소정값 M1과, LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 나타내어지는 M1행 K열의 A행렬과, M1행 M1열의 계단 구조의 B행렬과, M1행 N-K-M1열의 제로 행렬인 Z행렬과, N-K-M1행 K+M1열의 C행렬과, N-K-M1행 N-K-M1열의 단위 행렬인 D행렬을 포함한다. A행렬 및 C행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 나타내어지고, 검사 행렬 초기값 테이블은, A행렬 및 C행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 소정의 테이블로 되어 있다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 2/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화부를 구비하고, 상기 검사 행렬은,소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 나타내어지는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A행렬과,M1행 M1열의, 상기 A행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B행렬과, M1행 N-K-M1열의, 상기 B행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z행렬과,N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A행렬 및 상기 B행렬 아래에 인접하는 C행렬과,N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D행렬을 포함하고, 상기 소정값 M1은, 1800이며,상기 A행렬 및 C행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 나타내어지고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A행렬 및 C행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며,1617 1754 1768 2501 6874 12486 12872 16244 18612 19698 21649 30954 33221 33723 34495 37587 38542 41510 42268 52159 59780 206 610 991 2665 4994 5681 12371 17343 25547 26291 26678 27791 27828 32437 33153 35429 39943 45246 46732 53342 60451 119 682 963 3339 6794 7021 7295 8856 8942 10842 11318 14050 14474 27281 28637 29963 37861 42536 43865 48803 59969 175 201 355 5418 7990 10567 10642 12987 16685 18463 21861 24307 25274 27515 39631 40166 43058 47429 55512 55519 59426 117 839 1043 1960 6896 19146 24022 26586 29342 29906 33129 33647 33883 34113 34550 38720 40247 45651 51156 53053 56614 135 236 257 7505 9412 12642 19752 20201 26010 28967 31146 37156 44685 45667 50066 51283 54365 55475 56501 58763 59121 109 840 1573 5523 19968 23924 24644 27064 29410 31276 31526 32173 38175 43570 43722 46655 46660 48353 54025 57319 59818 522 1236 1573 6563 11625 13846 17570 19547 22579 22584 29338 30497 33124 33152 35407 36364 37726 41426 53800 57130 504 1330 1481 13809 15761 20050 26339 27418 29630 32073 33762 34354 36966 43315 47773 47998 48824 50535 53437 55345 348 1244 1492 9626 9655 15638 22727 22971 28357 28841 31523 37543 41100 42372 48983 50354 51434 54574 55031 58193 742 1223 1459 20477 21731 23163 23587 30829 31144 32186 32235 32593 34130 40829 42217 42294 42753 44058 49940 51993 841 860 1534 5878 7083 7113 9658 10508 12871 12964 14023 21055 22680 23927 32701 35168 40986 42139 50708 55350 657 1018 1690 6454 7645 7698 8657 9615 16462 18030 19850 19857 33265 33552 42208 44424 48965 52762 55439 58299 14 511 1376 2586 6797 9409 9599 10784 13076 18509 27363 27667 30262 34043 37043 38143 40246 53811 58872 59250 315 883 1487 2067 7537 8749 10785 11820 15702 20232 22850 23540 30247 41182 44884 50601 52140 55970 57879 58514 256 1442 1534 2342 9734 10789 15334 15356 20334 20433 22923 23521 29391 30553 35406 35643 35701 37968 39541 58097 260 1238 1557 14167 15271 18046 20588 23444 25820 26660 30619 31625 33258 38554 40401 46471 53589 54904 56455 60016 591 885 1463 3411 14043 17083 17372 23029 23365 24691 25527 26389 28621 29999 40343 40359 40394 45685 46209 54887 1119 1411 1664 7879 17732 27000 28506 32237 32445 34100 34926 36470 42848 43126 44117 48780 49519 49592 51901 56580 147 1333 1560 6045 11526 14867 15647 19496 26626 27600 28044 30446 35920 37523 42907 42974 46452 52480 57061 60152 304 591 680 5557 6948 13550 19689 19697 22417 23237 25813 31836 32736 36321 36493 36671 46756 53311 59230 59248 586 777 1018 2393 2817 4057 8068 10632 12430 13193 16433 17344 24526 24902 27693 39301 39776 42300 45215 52149 684 1425 1732 2436 4279 7375 8493 10023 14908 20703 25656 25757 27251 27316 33211 35741 38872 42908 55079 58753 962 981 1773 2814 3799 6243 8163 12655 21226 31370 32506 35372 36697 47037 49095 55400 57506 58743 59678 60422 6229 6484 8795 8981 13576 28622 35526 36922 37284 42155 43443 44080 44446 46649 50824 52987 59033 2742 5176 10231 10336 16729 17273 18474 25875 28227 34891 39826 42595 48600 52542 53023 53372 57331 3512 4163 4725 8375 8585 19795 22844 28615 28649 29481 41484 41657 53255 54222 54229 57258 57647 3358 5239 9423 10858 15636 17937 20678 22427 31220 37069 38770 42079 47256 52442 55152 56964 59169 2243 10090 12309 15437 19426 23065 24872 36192 36336 36949 41387 49915 50155 54338 54422 56561 57984인 송신 장치.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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TRANSMISSION METHOD AND RECEPTION DEVICEThe present technology relates to a transmission method and a reception device capable of ensuring good communication quality in data transmission by using an LDPC code.In group-wise interleaving, an LDPC code with a code length N of 69120 bits is interleaved in units of bit groups of 360 bits. In group-wise deinterleaving, an arrangement of the LDPC code after the group-wise interleaving is returned to an original arrangement. The present technology can be applied, for example, to the case of performing data transmission by using an LDPC code or the like.A transmission method comprising: an encoding step of performing LDPC encoding on a basis of a check matrix of an LDPC code with a code length N of 69120 bits and an encoding rate r of 2/16; a group-wise interleaving step of performing group-wise interleaving of interleaving the LDPC code in units of bit groups of 360 bits; and a mapping step of mapping the LDPC code in any one of 4096 signal points of 1D-non-uniform constellation (NUC) of 4096QAM in units of 12 bits, wherein in the group-wise interleaving, the (i+1)-th bit group from a lead of the LDPC code is set as a bit group i, and an arrangement of bit groups 0 to 191 of the 69120-bit LDPC code is interleaved into an arrangement of a bit group 166, 161, 43, 77, 177, 54, 162, 185, 127, 62, 6, 64, 30, 12, 27, 89, 130, 116, 190, 28, 38, 135, 149, 164, 48, 173, 175, 71, 132, 68, 5, 111, 158, 24, 59, 26, 145, 118, 51, 37, 178, 69, 189, 163, 133, 98, 53, 29, 169, 188, 17, 180, 155, 73, 45, 22, 107, 104, 76, 143, 70, 88, 99, 124, 126, 34, 80, 10, 168, 66, 72, 123, 63, 140, 176, 49, 65, 50, 52, 122, 4, 181, 121, 57, 18, 101, 42, 179, 100, 157, 165, 106, 156, 95, 170, 174, 117, 109, 102, 186, 148, 3, 134, 96, 67, 150, 151, 153, 11, 83, 1, 105, 25, 144, 8, 108, 84, 78, 97, 141, 60, 16, 112, 7, 82, 93, 46, 137, 35, 103, 61, 113, 129, 20, 119, 92, 31, 154, 115, 56, 44, 90, 14, 131, 160, 2, 36, 21, 23, 110, 152, 187, 0, 184, 41, 183, 120, 146, 47, 114, 32, 81, 75, 39, 91, 136, 167, 172, 58, 147, 125, 86, 138, 94, 33, 79, 159, 87, 55, 171, 85, 182, 191, 9, 19, 74, 13, 142, 40, 139, 15, 128, the check matrix includes: an A matrix of M1 rows and K columns in an upper left of the check matrix, the A matrix being indicated by a predetermined value M1 and an information length K = N × r of the LDPC code; a B matrix of M1 rows and M1 columns, having a staircase structure adjacent to the right of the A matrix; a Z matrix of M1 rows and (N-K-M1) columns, which is a zero matrix adjacent to the right of the B matrix; a C matrix of (N-K-M1) rows and (K+M1) columns adjacent below the A matrix and the B matrix; and a D matrix of (N-K-M1) rows and (N-K-M1) columns, which is a unit matrix adjacent to the right of the C matrix, the predetermined value M1 is 1800, the A matrix and the C matrix are represented by a check matrix initial value table, and the check matrix initial value table is a table representing positions of elements of 1's of the A matrix and the C matrix every 360 columns, and is 1617 1754 1768 2501 6874 12486 12872 16244 18612 19698 21649 30954 33221 33723 34495 37587 38542 41510 42268 52159 59780 206 610 991 2665 4994 5681 12371 17343 25547 26291 26678 27791 27828 32437 33153 35429 39943 45246 46732 53342 60451 119 682 963 3339 6794 7021 7295 8856 8942 10842 11318 14050 14474 27281 28637 29963 37861 42536 43865 48803 59969 175 201 355 5418 7990 10567 10642 12987 16685 18463 21861 24307 25274 27515 39631 40166 43058 47429 55512 55519 59426 117 839 1043 1960 6896 19146 24022 26586 29342 29906 33129 33647 33883 34113 34550 38720 40247 45651 51156 53053 56614 135 236 257 7505 9412 12642 19752 20201 26010 28967 31146 37156 44685 45667 50066 51283 54365 55475 56501 58763 59121 109 840 1573 5523 19968 23924 24644 27064 29410 31276 31526 32173 38175 43570 43722 46655 46660 48353 54025 57319 59818 522 1236 1573 6563 11625 13846 17570 19547 22579 22584 29338 30497 33124 33152 35407 36364 37726 41426 53800 57130 504 1330 1481 13809 15761 20050 26339 27418 29630 32073 33762 34354 36966 43315 47773 47998 48824 50535 53437 55345 348 1244 1492 9626 9655 15638 22727 22971 28357 28841 31523 37543 41100 42372 48983 50354 51434 54574 55031 58193 742 1223 1459 20477 21731 23163 23587 30829 31144 32186 32235 32593 34130 40829 42217 42294 42753 44058 49940 51993 841 860 1534 5878 7083 7113 9658 10508 12871 12964 14023 21055 22680 23927 32701 35168 40986 42139 50708 55350 657 1018 1690 6454 7645 7698 8657 9615 16462 18030 19850 19857 33265 33552 42208 44424 48965 52762 55439 58299 14 511 1376 2586 6797 9409 9599 10784 13076 18509 27363 27667 30262 34043 37043 38143 40246 53811 58872 59250 315 883 1487 2067 7537 8749 10785 11820 15702 20232 22850 23540 30247 41182 44884 50601 52140 55970 57879 58514 256 1442 1534 2342 9734 10789 15334 15356 20334 20433 22923 23521 29391 30553 35406 35643 35701 37968 39541 58097 260 1238 1557 14167 15271 18046 20588 23444 25820 26660 30619 31625 33258 38554 40401 46471 53589 54904 56455 60016 591 885 1463 3411 14043 17083 17372 23029 23365 24691 25527 26389 28621 29999 40343 40359 40394 45685 46209 54887 1119 1411 1664 7879 17732 27000 28506 32237 32445 34100 34926 36470 42848 43126 44117 48780 49519 49592 51901 56580 147 1333 1560 6045 11526 14867 15647 19496 26626 27600 28044 30446 35920 37523 42907 42974 46452 52480 57061 60152 304 591 680 5557 6948 13550 19689 19697 22417 23237 25813 31836 32736 36321 36493 36671 46756 53311 59230 59248 586 777 1018 2393 2817 4057 8068 10632 12430 13193 16433 17344 24526 24902 27693 39301 39776 42300 45215 52149 684...
송신 방법, 및 수신 장치본 기술은, LDPC 부호를 사용한 데이터 전송에 있어서, 양호한 통신 품질을 확보할 수 있도록 하는 송신 방법 및 수신 장치에 관한 것이다. 그룹와이즈 인터리브에서는, 부호 길이 N이 69120비트인 LDPC 부호가, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브된다. 그룹와이즈 디인터리브에서는, 그룹와이즈 인터리브 후의 LDPC 부호의 배열이 원래의 배열로 복귀된다. 본 기술은, 예를 들어 LDPC 부호를 사용한 데이터 전송 등을 행하는 경우에 적용할 수 있다.부호 길이 N이 69120비트이고, 부호화율 r이 2/16인 LDPC 부호의 검사 행렬에 기초하여, LDPC 부호화를 행하는 부호화 스텝과,상기 LDPC 부호를, 360비트의 비트 그룹 단위로 인터리브하는 그룹와이즈 인터리브를 행하는 그룹와이즈 인터리브 스텝과, 상기 LDPC 부호를, 12비트 단위로, 4096QAM의 1D-NUC(Non-Uniform Constellation)의 4096개의 신호점 중 어느 것에 매핑하는 매핑 스텝을 구비하고, 상기 그룹와이즈 인터리브에서는, 상기 LDPC 부호의 선두로부터 i+1번째 비트 그룹을, 비트 그룹 i로 하여, 상기 69120비트의 LDPC 부호의 비트 그룹 0 내지 191의 배열을, 비트 그룹의 배열로 인터리브하고,상기 검사 행렬은,소정값 M1과, 상기 LDPC 부호의 정보 길이 K=N×r로 표시되는 M1행 K열의, 상기 검사 행렬의 좌측 상단의 A 행렬과, M1행 M1열의, 상기 A 행렬의 우측에 인접하는 계단 구조의 B 행렬과, M1행 N-K-M1열의, 상기 B 행렬의 우측에 인접하는 제로 행렬인 Z 행렬과,N-K-M1행 K+M1열의, 상기 A 행렬 및 상기 B 행렬의 아래에 인접하는 C 행렬과,N-K-M1행 N-K-M1열의, 상기 C 행렬의 우측에 인접하는 단위 행렬인 D 행렬을 포함하고, 상기 소정값 M1은, 1800이며,상기 A 행렬 및 C 행렬은, 검사 행렬 초기값 테이블에 의해 표시되고, 상기 검사 행렬 초기값 테이블은, 상기 A 행렬 및 C 행렬의 1의 요소의 위치를 360열마다 나타내는 테이블이며, 인송신 방법.
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Optical Recording Materials Having High Storage DensityThe invention relates to new compounds of formula (I), (II), (III) or (IV) and their use in the recording layer of an optical recording medium comprising a substrate, a recording layer and optionally one or more reflecting layers. The instant compounds are of formula (I), (II), (III) or (IV) or tautomers thereof, wherein G1 and G2 are each independently of the other formula (V), (VI), (VII), (VIII), (IX), (X), (XI), X1 and X2 are each independently from the other a direct bond or a chain consisting of from 1 to 8 members each selected independently from the group consisting of CR12═CR13, C═CR12R13, CR12R13, C═O, C═S, C═N(R14), N(R14), O or S, preferably a direct bond or a chain consisting of 1, 2, 3 or 4 members, most preferred a direct bond or a chain CR12R13, C═O, C═S, C═N(R14), N(R14), O or S; A1, A2 and A3 are CR15R16, formula (a), N(R14), O, S, Se, N═C(R18) or CR19═CR20, and A4 is O, S or Se; M1 is a transition metal of groups 9 to 12, preferably Co, Cu, Ni, Pd or Zn, especially Co, Cu or Ni, or is SiR21R22, GeR21R22, PR21R22 or AIR21; and Q1 and Q2 are each independently of the other C(R23), N or P. For the detailed definitions of the further substituents, see the description. Recording and playback are effected especially at a wavelength of from 350 to 500 nm, for example using a blue laser. The recording and playback quality is excellent and allows a high storage density. An optical recording medium comprising a substrate, a recording layer and optionally one or more reflecting layers, wherein the recording layer comprises a compound of formula or a tautomer of a compound of formula (I), (II), (III) or (IV), wherein G1 and G2 are each independently of the other X1 and X2 are each independently from the other a direct bond or a chain consisting of from 1 to 8 members each selected independently from the group consisting of CR12═CR13, C═CR12R13, CR12R13, C═O, C═S, C═N(R14), N(R14), O or S; A1, A2 and A3 are CR15R16,  N(R14), O, S, Se, N═C(R18) or CR19═CR20, and A4 is O, S or Se; M1 is a transition metal of groups 9 to 12, or is SiR21R22, GeR21R22, PR21R22 or AlR21; Q1 and Q2 are each independently of the other C(R23), N or P; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R19 and R20 are each independently of the others hydrogen, R10, or C6-C12aryl, C4-C12heteroaryl, C7-C12aralkyl or C5-C12heteroaralkyl each unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R10; or R5 or R6 is the position of X1 in formula (I) or (III) or the position of X2 in formula (IV), with the proviso that when X1 or X2 is a direct bond or a chain with a length of less than 3 atoms, its position at G1 or G2 is not R5; R9, R14 and R18 are each independently of the others C1-C24alkyl, C3-C24cycloalkyl, C2-C24alkenyl, C3-C24cycloalkenyl, C1-C4alkyl-[O—C1-C4alkylene]m or C1-C4alkyl-[NH—C1-C4alkylene]m, each of which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R24; or C6-C12aryl, C4-C12heteroaryl, C7-C12aralkyl or C5-C12heteroaralkyl, each of which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R10; or R9 is the position of X1 in formula (I) or (III) or the position of X2 in formula (IV); and/or R14 is COR9, COOR9, CONR12R13, C(R9)═NR18, C(OR9)═NR18 or C(NR12R13)═NR18; or R1 and R2, R3 and R4, R5 and R6, R5 and R18, R5 and R19, R1 and R3 in formula (II) or (IV), R3 and R5 in formula (I), R5 of G1 and R5 of G2 in formula (III) or (IV) and/or R6 of G1 and R6 of G2 in formula (III) or (IV), together in pairs, are C3-C6alkylene or C3-C6alkenylene, each of which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R24 and/or R32 and may be uninterrupted or interrupted by O, S or N(R14), or 1,4-buta-1,3-dienylene, each of which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R10 and in which 1 or 2 carbon atoms may have been replaced by nitrogen; R10 and R11 are each independently of the other C(R23)═NR25, C(R23)═NR26 or R28; or R10 is the position of X1 in formula (I) or (III) or the position of X2 in formula (IV); R12 and R13 are each independently from the other hydrogen, R10 or C6-C12aryl, C4-C12heteroaryl, C7-C12aralkyl or C5-C12heteroaralkyl each unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R10; or R12 and R13 together are C2-C7alkylene or C2-C7alkenylene each of which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R24 and/or R32; R15 and R16 are each independently from the other C1-C5alkyl which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R24, R17 is C2-C7alkylene which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, radicals R24 and may be uninterrupted or interrupted by O, S or N(R14), R21 and R22 are each independently of the others hydroxy, C1-C12alkoxy, C3-C12cycloalkoxy, C1-C12alkylthio, C1-C12alkyl, C3-C12cycloalkyl, C2-C12alkenyl, C3-C12cycloalkenyl, C6-C12aryl, C4-C12heteroaryl, C7-C12aralkyl or C5-C12heteroaralkyl, each of which is unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, halogen, hydroxy, C1-C12alkoxy or C3-C12cycloalkoxy radicals; R23 is hydrogen, cyano, hydroxy, C1-C12alkoxy, C3-C12cycloalkoxy, C1-C12alkylthio, C3-C12cycloalkylthio, amino, NHR29, NR30R31, R32, halogen, nitro, formyl, N═N—R32, C(R33)═CR26R27, C(R33)═NR25, COO—R30, carboxy, carbamoyl, CONH—R30, CONR30R31, N═CR25R34, or C1-C12alkyl, C3-C12cycloalkyl, C2-C12alkenyl or C3-C12cycloalkenyl each unsubstituted or substituted by one or more, where applicable identical or different, halogen, hydroxy, C1-C12alkoxy or C3-C12cycloalkoxy radicals; R24 is halogen, hydroxy, O—R30, O—CO—R30, S—R30, NH2, NH—R30, NR30R31, NH3+, NH2R30+, NHR30R31+, NR29R30R31+, NR30—CO—R29, NR30COOR29, cyano, formyl, COO—R30, carboxy, carbamoyl, CONH—R30, CONR30R31, ureido, NH—CO—NHR29, NR30—CO—NHR29, phosphato, PR30R29, POR30OR29, P(═O)OR30OR29, OPR3OR29, OPR30OR29, OP(═O)R30OR29, OPO3R30, OP(═O)OR30OR29, SO2R30, sulfato, sulfo or C1-C12alkoxy or C1-C12cycloalkoxy each unsubstituted or mono- or poly-substituted by halogen; R26 and R27 are each independently of the ...
저장 밀도가 높은 광기록 재료본 발명은 신규한 화학식 I, II, III 또는 IV의 화합물 및 기판, 기록층 및 임의의 하나 이상의 반사층을 포함하는 광기록 매체의 기록 층에서의 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 화학식 I, II, III 또는 IV의 화합물, 또는 이의 토토머이다. 화학식 I 화학식 II 화학식 III 화학식 IV 위의 화학식 I, II, III 및 IV에서, G1 및 G2는 각각 독립적으로 , , , , , 또는 이고, X1 및 X2는 각각 독립적으로 직접 결합, 또는 CR12=CR13, C=CR12R13, CR12R13, C=O, C=S, C=N(R14), N(R14), O 및 S로 이루어진 그룹으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1 내지 8원으로 이루어진 쇄, 바람직하게는 직접 결합, 또는 1 내지 4원으로 이루어진 쇄, 가장 바람직하게는 직접 결합 또는 쇄 CR12R13, C=O, C=S, C=N(R14), N(R14), O 또는 S이며, A1, A2 및 A3은 CR15R16, , N(R14), O, S, Se, N=C(R18) 또는 CR19=CR20이고, A4는 O, S 또는 Se이며, M1은 9족 내지 12족의 전이 금속, 바람직하게는 Co, Cu, Ni, Pd 또는 Zn, 특히 Co, Cu 또는 Ni이거나, SiR21R22, GeR21R22, PR21R22 또는 AlR21이고, Q1 및 Q2는 각각 독립적으로 C(R23), N 또는 P이다. 추가의 치환체의 상세한 정의는 명세서를 참조한다. 기록 및 재생은, 예를 들면, 청색 레이저를 사용하여, 특히 350 내지 500nm의 파장에서 수행된다. 기록 및 재생 품질은 우수하며 저장 안정성이 높다. 기판, 기록층 및 임의의 하나 이상의 반사층을 포함하며, 기록층이 화학식 I, II, III 또는 IV의 화합물 또는 이의 토토머를 포함하는, 광기록 매체. 화학식 I 화학식 II 화학식 III 화학식 IV 위의 화학식 I, II, III 및 IV에서, G1 및 G2는 각각 독립적으로 , , , , , 또는 이고, X1 및 X2는 각각 독립적으로 직접 결합, 또는 CR12=CR13, C=CR12R13, CR12R13, C=O, C=S, C=N(R14), N(R14), O 및 S로 이루어진 그룹으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1 내지 8원으로 이루어진 쇄, 바람직하게는 직접 결합, 또는 1 내지 4원으로 이루어진 쇄, 가장 바람직하게는 직접 결합 또는 쇄 CR12R13, C=O, C=S, C=N(R14), N(R14), O 또는 S이며, A1, A2 및 A3은 CR15R16, , N(R14), O, S, Se, N=C(R18) 또는 CR19=CR20이고, A4는 O, S 또는 Se이며, M1은 9족 내지 12족의 전이 금속, 바람직하게는 Co, Cu, Ni, Pd 또는 Zn, 특히 Co, Cu 또는 Ni이거나, SiR21R22, GeR21R22, PR21R22 또는 AlR21이고, Q1 및 Q2는 각각 독립적으로 C(R23), N 또는 P이며, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R19 및 R20은 각각 독립적으로 수소, R10, 또는 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R10에 의해 치환된 C6-C12아릴, C4-C12헤테로아릴, C7-C12아르알킬 또는 C5-C12헤테로아르알킬이거나, R5 또는 R6, 바람직하게는 R6은, 화학식 I 또는 III에서 X1의 위치 또는 화학식 IV에서 X2의 위치이고, 단 X1 또는 X2가 직접 결합 또는 3개 미만의 원자 길이를 갖는 쇄인 경우, G1 또는 G2에서의 이의 위치는 R5가 아니고, R9, R14 및 R18은 각각 독립적으로 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R24에 의해 치환된 C1-C24알킬, C3-C24사이클로알킬, C2-C24알케닐, C3-C24사이클로알케닐, C1-C4알킬-[O-C1-C4알킬렌]m 또는 C1-C4알킬-[NH-C1-C4알킬렌]m이거나, 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R10에 의해 치환된 C6-C12아릴, C4-C12헤테로아릴, C7-C12아르알킬 또는 C5-C12헤테로아르알킬이거나, R9는 화학식 I 또는 III에서 X1의 위치이거나, 화학식 IV에서 X2의 위치이고/이거나, R14는 COR9, COOR9, CONR12R13, C(R9)=NR18, C(OR9)=NR18 또는 C(NR12R13)=NR18이거나, 화학식 II 또는 IV에서 R1과 R2, R3과 R4, R5와 R6, R5와 R18, R5와 R19, R1과 R3, 화학식 I에서 R3과 R5, 화학식 III 또는 IV에서 G1의 R5와 G2의 R5 및/또는 화학식 III 또는 IV에서 G1의 R6과 G2의 R6과 함께 쌍을 이루어 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R24 및/또는 R32에 의해 치환되며, O, S 또는 N(R14)가 삽입되지 않거나 삽입된 C3-C6알킬렌 또는 C3-C6알케닐렌, 또는 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R10에 의해 치환되고 1개 또는 2개의 탄소원자가 질소로 대체될 수 있는 1,4-부타-1,3-디에닐렌, 또는 이며, R10 및 R11은 각각 독립적으로 C(R23)=NR25, C(R23)=NR26 또는 R28이거나, R10은 화학식 I 또는 III에서 X1의 위치이거나, 화학식 IV에서 X2의 위치이고, R12 및 R13은 각각 독립적으로 수소, R10, 또는 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R10에 의해 치환된 C6-C12아릴, C4-C12헤테로아릴, C7-C12아르알킬 또는 C5-C12헤테로아르알킬이거나, R12와 R13은 함께, 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R24 및/또는 R32에 의해 치환된 C2-C7알킬렌 또는 C2-C7알케닐렌, 바람직하게는 C3-C6알킬렌 또는 C3-C6알케닐렌, 가장 바람직하게는 C4-C5알킬렌 또는 C4-C5알케닐렌이며, R15 및 R16은 각각 독립적으로 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R24에 의해 치환된 C1-C5알킬이고, R17은 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R24에 의해 치환되고, O, S 또는 N(R14)가 삽입되지 않거나 삽입된 C2-C7알킬렌, 바람직하게는 C4-C5알킬렌이며, R21 및 R22는 각각 독립적으로 하이드록시, 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 할로겐, 하이드록시, C1-C12알콕시 또는 C3-C12사이클로알콕시 라디칼에 의해 치환된 C1-C12알콕시, C3-C12사이클로알콕시, C1-C12알킬티오, C1-C12알킬, C3-C12사이클로알킬, C2-C12알케닐, C3-C12사이클로알케닐, C6-C12아릴, C4-C12헤테로아릴, C7-C12아르알킬 또는 C5-C12헤테로아르알킬이고, R23은 수소, 시아노, 하이드록시, C1-C12알콕시, C3-C12사이클로알콕시, C1-C12알킬티오, C3-C12사이클로알킬티오, 아미노, NHR29, NR30R31, R32, 할로겐, 니트로, 포밀, N=N-R32, C(R33)=CR26R27, C(R33)=NR25, COO-R30, 카복시, 카바모일, CONH-R30, CONR30R31, N=CR25R34, 또는 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 할로겐, 하이드록시, C1-C12알콕시 또는 C3-C12사이클로알콕시 라디칼에 의해 치환된 C1-C12알킬, C3-C12사이클로알킬, C2-C12알케닐 또는 C3-C12사이클로알케닐이며, R24는 할로겐, 하이드록시, O-R30, O-CO-R30, S-R30, NH2, NH-R30, NR30R31, NH3+, NH2R30+, NHR30R31+, NR29R30R31+, NR30-CO-R29, NR30COOR29, 시아노, 포밀, COO-R30, 카복시, 카바모일, CONH-R30, CONR30R31, 우레이도, NH-CO-NHR29, NR30-CO-NHR29, 포스페이토, PR30R29, POR30OR29, P(=O)OR30OR29, OPR30R29, OPR30OR29, OP(=O)R30OR29, OPO3R30, OP(=O)OR30OR29, SO2R30, 설페이토, 설포, 또는 치환되지 않거나, 할로겐에 의해 일치환 또는 다치환된 C1-C12알콕시 또는 C1-C12사이클로알콕시이고, R26 및 R27은 각각 독립적으로 NR30R31, CN, CONH2, CONHR25, CONR25R34 또는 COOR34이며, R28은 할로겐, 니트로, 시아노, 티오시아네이토, 하이드록시, O-R25, O-CO-R25, S-R25, CHO, COR34, CHOR25OR35, CR34OR25OR35, R36, N=N-R36, N=CR25R34, N=CR26R27, NH2, NH-R25, NR25R34, NH3+, NH2R25+, NHR25R34+, NR25R34R35+, CONH2, CONHR25, CONR25R34, SO2R25, SO2NH2, SO2NHR25, SO2NR25R34, COOH, COOR25, OCOOR25, NHCOR25, NR25COR35, NHCOOR25, NR25COOR35, 우레이도, NR25-CO-NHR35, B(OH)2, B(OH)(OR25), B(OR25)OR35, 포스페이토, PR25R35, POR25OR35, P(=O)OR25OR35, OPR25R35, OPR25OR35, OP(=O)R25OR35, OP(=O)OR25OR35, OPO3R25, 설페이토, 설포, 또는 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R24에 의해 치환된 C1-C12알킬, C3-C12사이클로알킬, C2-C12알케닐, C3-C12사이클로알케닐, C1-C12알킬티오, C3-C12사이클로알킬티오, C2-C12알케닐티오, C3-C12사이클로알케닐티오, C1-C12알콕시, C3-C12사이클로알콕시, C2-C12알케닐옥시 또는 C3-C12사이클로알케닐옥시이고, R29, R30 및 R31은 각각 독립적으로 C1-C12알킬, C3-C12사이클로알킬, C2-C12알케닐, C3-C12사이클로알케닐, C6-C12아릴, C4-C12헤테로아릴, C7-C12아르알킬 또는 C5-C12헤테로아르알킬이거나, R30과 R31은 공통되는 질소원자와 함께, 각각 치환되지 않거나, C1-C4알킬에 의해 일치환 내지 사치환된 피롤리딘, 피페리딘, 피페라진 또는 모르폴린이고, R32는 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R28에 의해 치환된 C6-C12아릴, C4-C12헤테로아릴, C7-C12아르알킬 또는 C5-C12헤테로아르알킬이며, R33은 수소, R28, 또는 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R28에 의해 치환된 C6-C12아릴, C4-C12헤테로아릴, C7-C12아르알킬 또는 C5-C12헤테로아르알킬이고, R25, R34 및 R35는 각각 독립적으로 R36, 또는 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 할로겐, 하이드록시, C1-C12알콕시 또는 C3-C12사이클로알콕시 라디칼에 의해 치환된 C1-C12알킬, C3-C12사이클로알킬, C2-C12알케닐 또는 C3-C12사이클로알케닐이거나, R19와 R25가 함께, R23과 R25가 함께 및/또는 R25와 R35가 함께, 각각 치환되지 않거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 할로겐, 하이드록시, C1-C12알콕시 또는 C3-C12사이클로알콕시 라디칼에 의해 치환된 C2-C12알킬렌, C3-C12사이클로알킬렌, C2-C12알케닐렌 또는 C3-C12사이클로알케닐렌이거나, R25와 R34는 공통되는 질소원자와 함께, 각각 치환되지 않거나, C1-C4알킬에 의해 일치환 내지 사치환된 피롤리딘.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
Hydroxybiphenyl carboxylic acids and derivatives, method for producing the same and their useThe invention relates to substituted hydroxybiphenyls, the derivatives and the physiologically acceptable salts thereof. The invention relates to the compounds of formula (I), wherein the substituents R1, R2 and A are defined as indicated, and to the physiologically acceptable salts thereof. The inventive compounds are suitable e.g. as hypoglycemic drugs and as drugs for use in the prevention and treatment of diabetes.The compound of formula i and its physiology salt that can tolerate,implication wherein isr1:-(c 1-c 6)-alkyl ,-(c 1-c 4)-alkyl-o-(c 1-c 4)-alkyl ,-(c 2-c 6)-alkenyl ,-(c 3-c 8)-cycloalkyl ,-aryl ,-(c 1-c 6)-alkyl-aryl ,-(c 2-c 6)-alkenyl-aryl ,-(c 1-c 6)-alkyl-cycloalkyl ,-(c 2-c 6)-alkenyl-cycloalkyl, wherein alkyl, alkenyl, aryl and cycloalkyl can be replaced by following groups: f, cl, br, i, cf 3, no 2, n 3, cn, cooh, coo (c 1-c 6) alkyl, conh 2, conh (c 1-c 6) alkyl, con[(c 1-c 6) alkyl] 2, cycloalkyl, (c 2-c 6)-alkenyl, (c 2-c 6)-alkynyl, o-(c 1-c 6)-alkyl o-co-(c 1-c 6)-alkyl, o-co-(c 1-c 6)-aryl, o-co-(c 1-c 6)-heterocycle; po 3h 2, so 3h, so 2-nh 2, so 2nh (c 1-c 6)-alkyl, so 2n[(c 1-c 6)-alkyl] 2, s-(c 1-c 6)-alkyl, s-(ch 2) n-aryl, s-(ch 2) n-heterocycle, so-(c 1-c 6)-alkyl, so-(ch 2) n-aryl, so-(ch 2) n-heterocycle, so 2-(c 1-c 6)-alkyl, so 2-(ch 2) n-aryl, so 2-(ch 2) n-heterocycle, so 2-nh (ch 2) n-aryl, so 2-nh (ch 2) n-heterocycle, so 2-n (c 1-c 6)-alkyl) (ch 2) n-aryl, so 2-n (c 1-c 6)-alkyl) (ch 2) n-heterocycle, so 2-n ((ch 2) n-aryl) 2, so 2-n ((ch 2) n-(heterocycle) 2, wherein n is 0-6, and aryl or heterocyclic radical can be by f, cl, br, oh, cf 3, no 2, cn, ocf 3, o-(c 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 6)-alkyl, nh 2to polysubstituted twice; c (nh) (nh 2), nh 2, nh-(c 1-c 6)-alkyl, n ((c 1-c 6)-alkyl) 2, nh (c 1-c 7)-acyl group, nh-co-(c 1-c 6)-alkyl, nh-coo-(c 1-c 6)-alkyl, nh-co-aryl, nh-co-heterocycle, nh-coo-aryl, nh-coo-heterocycle, nh-co-nh-(c 1-c 6)-alkyl, nh-co-nh-aryl, nh-co-nh-heterocycle, n (c 1-c 6)-alkyl-co-(c 1-c 6)-alkyl, n (c 1-c 6)-alkyl-coo-(c 1-c 6)-alkyl, n (c 1-c 6)-alkyl-co-aryl, n (c 1-c 6)-alkyl-co-heterocycle, n (c 1-c 6)-alkyl-coo-aryl, n (c 1-c 6)-alkyl-coo-heterocycle, n (c 1-c 6)-alkyl-co-nh-(c 1-c 6)-alkyl), n (c 1-c 6)-alkyl-co-nh-aryl, n (c 1-c 6)-alkyl-co-nh-heterocycle, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n-(c 1-c 6)-alkyl) 2, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n ((c 1-c 6)-alkyl)-aryl, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n ((c 1-c 6)-alkyl)-heterocycle, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n-(aryl) 2, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n-(heterocycle) 2, n (aryl)-co-(c 1-c 6)-alkyl, n (heterocycle)-co-(c 1-c 6)-alkyl, n (aryl)-coo-(c 1-c 6)-alkyl, n (heterocycle)-coo-(c 1-c 6)-alkyl, n (aryl)-co-aryl, n (heterocycle)-co-aryl, n (aryl)-coo-aryl, n (heterocycle)-coo-aryl, n (aryl)-co-nh-(c 1-c 6)-alkyl), n (heterocycle)-co-nh-(c 1-c 6)-alkyl), n (aryl)-co-nh-aryl, n (heterocycle)-co-nh-aryl, n (aryl)-co-n-(c 1-c 6)-alkyl) 2, n (heterocycle)-co-n-(c 1-c 6)-alkyl) 2, n (aryl)-co-n ((c 1-c 6)-alkyl)-aryl, n (heterocycle)-co-n ((c 1-c 6)-alkyl)-aryl, n (aryl)-co-n-(aryl) 2, n (heterocycle)-co-n-(aryl) 2, aryl, o-(ch 2) n-aryl, o-(ch 2) n-heterocycle, wherein n is 0-6, wherein aryl or heterocyclic radical can be by f, cl, br, i, oh, cf 3, no 2, cn, ocf 3, o-(c 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 6)-alkyl, nh 2, nh (c 1-c 6)-alkyl, n ((c 1-c 6)-alkyl) 2, so 2-ch 3, cooh, coo-(c 1-c 6)-alkyl, conh 2replace 1 to 3 time; r2:-(c 1-c 6)-alkyl ,-(c 1-c 4)-alkyl-o-(c 1-c 4)-alkyl ,-(c 2-c 6)-alkenyl ,-(c 3-c 8)-cycloalkyl ,-(c 1-c 6)-alkyl-aryl ,-(c 2-c 6)-alkenyl-aryl, heterocycle ,-(c 1-c 6)-alkyl-heterocycle ,-(c 2-c 6)-alkenyl-heterocycle ,-(c 1-c 6)-alkyl-cycloalkyl ,-(c 2-c 6)-alkenyl-cycloalkyl, wherein alkyl, alkenyl, aryl, heterocyclic radical and cycloalkyl can be replaced by following groups: f, cl, br, i, cf 3, no 2, n 3, cn, cooh, coo (c 1-c 6) alkyl, conh 2, conh (c 1-c 6) alkyl, con[(c 1-c 6) alkyl] 2, cycloalkyl, (c 2-c 6)-alkenyl, (c 2-c 6)-alkynyl, o-(c 1-c 6)-alkyl o-co-(c 1-c 6)-alkyl, o-co-(c 1-c 6)-aryl, o-co-(c 1-c 6)-heterocycle; po 3h 2, so 3h, so 2-nh 2, so 2nh (c 1-c 6)-alkyl, so 2n[(c 1-c 6)-alkyl] 2, s-(c 1-c 6)-alkyl, s-(ch 2) n-aryl, s-(ch 2) n-heterocycle, so-(c 1-c 6)-alkyl, so-(ch 2) n-aryl, so-(ch 2) n-bar ring, so 2-(c 1-c 6)-alkyl, so 2-(ch 2) n-aryl, so 2-(ch 2) n-heterocycle, so 2-nh (ch 2) n-aryl, so 2-nh (ch 2) n-heterocycle, so 2-n (c 1-c 6)-alkyl) (ch 2) n-aryl, so 2-n (c 1-c 6)-alkyl) (ch 2) n-heterocycle, so 2-n ((ch 2) n-aryl) 2, so 2-n ((ch 2) n-(heterocycle) 2, wherein n is 0-6, and aryl or heterocyclic radical can be by f, cl, br, oh, cf 3, no 2, cn, ocf 3, o-(c 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 6)-alkyl, nh 2to polysubstituted twice; c (nh) (nh 2), nh 2, nh-(c 1-c 6)-alkyl, n ((c 1-c 6)-alkyl) 2, nh (c 1-c 7)-acyl group, nh-co-(c 1-c 6)-alkyl, nh-coo-(c 1-c 6)-alkyl, nh-co-aryl, nh-co-heterocycle, nh-coo-aryl, nh-coo-heterocycle, nh-co-nh-(c 1-c 6)-alkyl, nh-co-nh-aryl, nh-co-nh-heterocycle, n (c 1-c 6)-alkyl-co-(c 1-c 6)-alkyl, n (c 1-c 6)-alkyl-coo-(c 1-c 6)-alkyl, n (c 1-c 6)-alkyl-co-aryl, n (c 1-c 6)-alkyl-co-heterocycle, n (c 1-c 6)-alkyl-coo-aryl, n (c 1-c 6)-alkyl-coo-heterocycle, n (c 1-c 6)-alkyl-co-nh-(c 1-c 6)-alkyl), n (c 1-c 6)-alkyl-co-nh-aryl, n (c 1-c 6)-alkyl-co-nh-heterocycle, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n-(c 1-c 6)-alkyl) 2, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n ((c 1-c 6)-alkyl)-aryl, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n ((c 1-c 6)-alkyl)-heterocycle, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n-(aryl) 2, n ((c 1-c 6)-alkyl)-co-n-(heterocycle)...
하이드록시비페닐 카복실산과 이의 유도체, 이들의제조방법 및 이들의 용도본 발명은 치환된 하이드록시비페닐, 및 이의 유도체 및 생리학적으로 허용되는 염에 관한 것이다. 본 발명은 화학식 I의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다. 본 발명은, 예를 들면, 혈당저하제로서, 그리고 당뇨병의 예방 및 치료에 유용한 약제로서 적합하다. 화학식 I 위의 화학식 I에서, R1, R2 및 A는 본원 명세서에서 정의한 바와 같다. 화학식 I의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I [이미지] 위의 화학식 I에서, R1은 -(C1-C6)-알킬, -(C1-C4)-알킬-O-(C1-C4)-알킬, -(C2-C6)-알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬, -아릴, -(C1-C6)-알킬-아릴, -(C2-C6)-알케닐-아릴, -(C1-C6)-알킬-사이클로알킬, -(C2-C6)-알케닐-사이클로알킬[여기서, 알킬, 알케닐, 아릴 및 사이클로알킬 라디칼은 F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)알킬, CONH2, CONH(C1-C6)알킬, CON[(C1-C6)알킬]2, 사이클로알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, O-(C1-C6)-알킬 O-CO-(C1-C6)-알킬, O-CO-(C1-C6)-아릴 또는 O-CO-(C1-C6)-헤테로사이클로 치환될 수 있다]; PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-알킬, SO2N[(C1-C6)-알킬]2, S-(C1-C6)-알킬, S-(CH2)n-아릴, S-(CH2)n-헤테로사이클, SO-(C1-C6)-알킬, SO-(CH2)n-아릴, SO-(CH2)n-헤테로사이클, SO2-(C1-C6)-알킬, SO2-(CH2)n-아릴, SO2-(CH2)n-헤테로사이클, SO2-NH(CH2)n-아릴, SO2-NH(CH2)n-헤테로사이클, SO2-N((C1-C6)-알킬)(CH2)n-아릴, SO2-N((C1-C6)-알킬)(CH2)n-헤테로사이클, SO2-N((CH2)n-아릴)2, SO2-N((CH2)n-(헤테로사이클))2[여기서, n은 0 내지 6일 수 있고, 아릴 라디칼 또는 헤테로사이클릭 라디칼은 F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬 또는 NH2로 1회 또는 2회 치환될 수 있다]; C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, NH(C1-C7)-아실, NH-CO-(C1-C6)-알킬, NH-COO-(C1-C6)-알킬, NH-CO-아릴, NH-CO-헤테로사이클, NH-COO-아릴, NH-COO-헤테로사이클, NH-CO-NH-(C1-C6)-알킬, NH-CO-NH-아릴, NH-CO-NH-헤테로사이클, N(C1-C6)-알킬-CO-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-COO-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-아릴, N(C1-C6)-알킬-CO-헤테로사이클, N(C1-C6)-알킬-COO-아릴, N(C1-C6)-알킬-COO-헤테로사이클, N(C1-C6)-알킬-CO-NH-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-NH-아릴, N(C1-C6)-알킬-CO-NH-헤테로사이클, N((C1-C6)-알킬)-CO-N-((C1-C6)-알킬)2, N((C1-C6)-알킬)-CO-N((C1-C6)-알킬)-아릴, N((C1-C6)-알킬)-CO-N((C1-C6)-알킬)-헤테로사이클, N((C1-C6)-알킬)-CO-N-(아릴)2, N((C1-C6)-알킬)-CO-N-(헤테로사이클)2, N(아릴)-CO-(C1-C6)-알킬, N(헤테로사이클)-CO-(C1-C6)-알킬, N(아릴)-COO-(C1-C6)-알킬, N(헤테로사이클)-COO-(C1-C6)-알킬, N(아릴)-CO-아릴, N(헤테로사이클)-CO-아릴, N(아릴)-COO-아릴, N(헤테로사이클)-COO-아릴, N(아릴)-CO-NH-(C1-C6)-알킬, N(헤테로사이클)-CO-NH-(C1-C6)-알킬, N(아릴)-CO-NH-아릴, N(헤테로사이클)-CO-NH-아릴, N(아릴)-CO-N-((C1-C6)-알킬)2, N(헤테로사이클)-CO-N-((C1-C6)-알킬)2, N(아릴)-CO-N((C1-C6)-알킬)-아릴, N(헤테로사이클)-CO-N((C1-C6)-알킬)-아릴, N(아릴)-CO-N-(아릴)2, N(헤테로사이클)-CO-N-(아릴)2, 아릴, O-(CH2)n-아릴, O-(CH2)n-헤테로사이클[여기서, n은 0 내지 6일 수 있고, 아릴 라디칼 또는 헤테로사이클릭 라디칼은 F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬, NH2, NH(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-알킬 또는 CONH2로 1회 내지 3회 치환될 수 있다]이고, R2는 -(C1-C6)-알킬, -(C1-C4)-알킬-O-(C1-C4)-알킬, -(C2-C6)-알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬, -(C1-C6)-알킬-아릴, -(C2-C6)-알케닐-아릴, 헤테로사이클, -(C1-C6)-알킬-헤테로사이클, -(C2-C6)-알케닐-헤테로사이클, -(C1-C6)-알킬-사이클로알킬, -(C2-C6)-알케닐-사이클로알킬[여기서, 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로사이클릴 및 사이클로알킬 라디칼은 F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)알킬, CONH2, CONH(C1-C6)알킬, CON[(C1-C6)알킬]2, 사이클로알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, O-(C1-C6)-알킬 O-CO-(C1-C6)-알킬, O-CO-(C1-C6)-아릴 또는 O-CO-(C1-C6)-헤테로사이클로 치환될 수 있다]; PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-알킬, SO2N[(C1-C6)-알킬]2, S-(C1-C6)-알킬, S-(CH2)n-아릴, S-(CH2)n-헤테로사이클, SO-(C1-C6)-알킬, SO-(CH2)n-아릴, SO-(CH2)n-헤테로사이클, SO2-(C1-C6)-알킬, SO2-(CH2)n-아릴, SO2-(CH2)n-헤테로사이클, SO2-NH(CH2)n-아릴, SO2-NH(CH2)n-헤테로사이클, SO2-N((C1-C6)-알킬)(CH2)n-아릴, SO2-N((C1-C6)-알킬)(CH2)n-헤테로사이클, SO2-N((CH2)n-아릴)2, SO2-N((CH2)n-(헤테로사이클))2[여기서, n은 0 내지 6일 수 있고, 아릴 라디칼 또는 헤테로사이클릭 라디칼은 F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬 또는 NH2로 1회 또는 2회 치환될 수 있다]; C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, NH(C1-C7)-아실, NH-CO-(C1-C6)-알킬, NH-COO-(C1-C6)-알킬, NH-CO-아릴, NH-CO-헤테로사이클, NH-COO-아릴, NH-COO-헤테로사이클, NH-CO-NH-(C1-C6)-알킬, NH-CO-NH-아릴, NH-CO-NH-헤테로사이클, N(C1-C6)-알킬-CO-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-COO-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-아릴, N(C1-C6)-알킬-CO-헤테로사이클, N(C1-C6)-알킬-COO-아릴, N(C1-C6)-알킬-COO-헤테로사이클, N(C1-C6)-알킬-CO-NH-(C1-C6)-알킬, N(C1-C6)-알킬-CO-NH-아릴, N(C1-C6)-알킬-CO-NH-헤테로사이클, N((C1-C6)-알킬)-CO-N-((C1-C6)-알킬)2, N((C1-C6)-알킬)-CO-N((C1-C6)-알킬)-아릴, N((C1-C6)-알킬)-CO-N((C1-C6)-알킬)-헤테로사이클, N((C1-C6)-알킬)-CO-N-(아릴)2, N((C1-C6)-알킬)-CO-N-(헤테로사이클)2, N(아릴)-CO-(C1-C6)-알킬, N(헤테로사이클)-CO-(C1-C6)-알킬, N(아릴)-COO-(C1-C6)-알킬, N(헤테로사이클)-COO-(C1-C6)-알킬, N(아릴)-CO-아릴, N(헤테로사이클)-CO-아릴, N(아릴)-COO-아릴, N(헤테로사이클)-COO-아릴, N(아릴)-CO-NH-(C1-C6)-알킬, N(헤테로사이클)-CO-NH-(C1-C6)-알킬, N(아릴)-CO-NH-아릴, N(헤테로사이클)-CO-NH-아릴, N(아릴)-CO-N-((C1-C6)-알킬)2, N(헤테로사이클)-CO-N-((C1-C6)-알킬)2, N(아릴)-CO-N((C1-C6)-알킬)-아릴, N(헤테로사이클)-CO-N((C1-C6)-알킬)-아릴, N(아릴)-CO-N-(아릴)2, N(헤테로사이클)-CO-N-(아릴)2, 아릴, O-(CH2)n-아릴, O-(CH2)n-헤테로사이클[여기서, n은 0 내지 6일 수 있고, 아릴 라디칼 또는 헤테로사이클릭 라디칼은 F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬, NH2, NH(C1-C6)-알킬, N((C1-C6)-알킬)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-알킬 또는 CONH2로 1회 내지 3회 치환될 수 있다]이고, A는 결합, O, NH 또는 S이다.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
SYSTEM FOR THE IDENTIFICATION OF EMISSION SOURCESThe present invention discloses a system for identification of emission sources. The system has at least four stations, one being main station. The system operates in 0-6 frequency bands. Each station contains an antenna-feeder system, a multichannel radio receiving path, a control, analysis and signal processing system and a power supply system. The antenna-feeder system comprises a solid metal sheet paraboloid-shaped mirror, a 0 frequency band antenna, compensatory antennas in each of the frequency bands. The system also contains an identification friend or foe and a tactical air navigation (TACAN) systems' signals antenna and a GNSS signals antenna. The radio receiving path provides signals amplification for all bands, converting signals to intermediate frequency. Also the system provides means for timestamping received signals.A system for an identification of emission sources, consisting of at least four stations for the identification of the emission sources; a first main station for the identification of the emission sources is equipped with an equipment intended for processing its own data and data received from other stations using specialized software for calculating coordinates of each of the detected radio emission sources in 0-6 frequency bands; other three stations for the identification of the emission sources are placed on a terrain at distances of 20-30 kilometers from the first main station; each station for the identification of the emission sources comprises an antenna-feeder system with a rotary support frame and a calibration equipment, a radio receiving path with an automated workplace, a control, analysis and signal processing system, a leveling system and a power supply system that supplies energy to all component parts of the station for the identification of the emission sources; the antenna-feeder system contains a 1-4th frequency bands mirror made of a solid metal sheet in a form of a paraboloid part, with a feeds unit of I-4th frequency bands and designed to collectively enable a left and a right lobes of direction patterns of the antenna-feeder system: it also contains an antenna system of a 0 frequency band, consisting of two antennas, enabling a left and a right lobes of a direction pattern and a compensatory antenna with a weakly-directed direction pattern; a support and rotary assembly provides scanning of a surrounding area within a range of 360° in azimuth; the calibration equipment consists of a control module, a multichannel reference signal generator and high-frequency switches in each of the frequency bands; first inputs of the high-frequency switches are connected to outputs of all the antennas in each of the frequency bands; all outputs of the high-frequency switches are, in fact, outputs of the antenna-feeder system, and control inputs of the high-frequency switches are connected to corresponding outputs of the calibration equipment control module, a data input of which is connected to a first output of the automated workplace; the radio receiving path comprises a multi-channel radio receiver with “HF-IF” channels in each of the 0-4 frequency bands for processing of signals of the left and the right lobes of the antenna-feeder system's direction patterns, and a “HF-IF” channel for processing signals of the compensatory antenna of the 0 frequency band, channels for formation of video signals of the left and the right lobes of the direction patterns and a video signal of the 0 frequency band compensatory antenna of the antenna-feeder system; a video signals switching unit and an intermediate frequency (IF) signals switching unit, which is connected with inputs to corresponding “HF-IF” channel outputs and inputs of the video signal formation channels of each of the 0-4 frequency bands; each “HF-IF” channel consists of series-connected a high-pass filter, a high-frequency preamplifier, a high-frequency attenuator, a “high frequency-intermediate frequency” converter-amplifier, an intermediate frequency filter, an intermediate frequency amplifier, an intermediate frequency attenuator; an input of the high-pass filter is an input of the “HF-IF” channel and is connected to a corresponding output of the antenna-feeder system; an output of the intermediate frequency attenuator is an output of the “HF-IF” channel; inputs of the high and intermediate frequency attenuators as well as inputs of the “high frequency-intermediate frequency” converter-amplifiers of each of the “HF-IF” channels are connected to a second output of the automated workplace; each video signal formation channel consists of a series-connected amplitude detector, a video signal amplifier, a threshold device, and a time gate former; an input of the amplitude detector is the input of the video signal formation channel, and an output of the time gate former is an output of the video signal formation channel; all outputs of the video signal formation channels are connected to corresponding inputs of the video signals switching unit and the automated workplace; all control inputs of the video signals switching unit and the intermediate frequency signals switching unit are connected to a third output of the automated workplace, and all outputs of the video signals switching unit and all outputs of the intermediate frequency signals switching unit are video signals outputs and outputs at the intermediate frequency of the radio path of the left and the right lobes of direction pattern in the selected frequency band connected to corresponding inputs of a station's computing system; the control, analysis and signals processing system contains the station's computing system connected by two-way communication lines to the automated workplace and a receiver of global positioning systems; an input of this receiver is connected to an output of ...
방출 원들의 식별을 위한 시스템본 발명은 방출 원들의 식별을 위한 시스템을 개시한다. 상기 시스템은 적어도 네 개의 기지국들, 그 중 하나는 메인 기지국이다. 상기 시스템은 0-6 주파수 대역들에서 동작한다. 각각의 기지국은 안테나-피더 시스템, 멀티채널 무선 수신 경로, 제어, 분석 및 신호 처리 시스템 및 전력 공급 시스템을 포함한다. 상기 안테나-피더 시스템은 고체 금속 시트 포물면(paraboloid)-형태의 미러(7), 0 주파수 대역 안테나, 상기 주파수 대역들 각각에서의 보상 안테나들을 포함한다. 상기 시스템은 또한 IFF() 및 TACAN() 시스템 신호 안테나 및 GNSS 신호 안테나를 포함한다. 상기 무선 수신 경로는 모든 대역들을 위한 신호 증폭, 신호의 중간 주파수로의 변환을 제공한다. 또한, 시스템은 수신된 신호들의 타임스탬핑을 위한 수단을 제공한다.방출 원들의 식별을 위한 시스템으로서, 상기 시스템은:상기 방출 원들의 식별을 위한 적어도 네 개의 기지국들; 0-6 주파수 대역들에서 검출된 전파 방출 원들 각각의 좌표들을 계산하기 위한 특별 소프트웨어를 사용하여 자신의 데이터 및 다른 기지국들로부터 수신된 데이터를 처리하도록 의도된 장비들을 구비한 상기 방출 원들의 식별을 위한 첫번째 메인 기지국;상기 첫번째 메인 기지국으로부터 20-30 킬로미터 떨어진 지상에 위치한 상기 방출 원들의 식별을 위한 나머지 세 개의 기지국들을 포함하고,상기 방출 원들의 식별을 위한 각 기지국은 지지-회전 디바이스 및 캘리브레이션 장비를 갖는 안테나-피더 시스템, 자동화된 작업장을 갖는 전파 수신 경로, 제어, 분석 및 신호 처리 시스템, 레벨링 시스템 및 상기 방출 원들의 식별을 위한 상기 기지국의 모든 구성요소 부품들에 에너지를 제공하는 전력 제공 시스템을 포함하고, 상기 안테나 피더 시스템은 포물면(paraboloid) 부분 형태의 고체 금속 시트(sheet)로 구성된 1-4번째 주파수 대역들 미러(mirror)와 상기 안테나-피더 시스템의 방향 패턴들의 좌측 및 우측 로브(lobe)들을 집합적으로 가능하도록 설계된, 상기 1-4번째 주파수 대역들의 피드 유닛을 포함하고; 상기 안테나 피더 시스템은 또한 상기 방향 패턴의 좌측 및 우측 로브들을 가능하게 하는 두 개의 안테나들 및 약하게-지향된 방향 패턴을 갖는 보상 안테나로 구성된 0 주파수 대역의 안테나 시스템을 포함하고, 상기 지지-회전 디바이스는 방위각에서 360°의 범위 내에서 주변 지역의 스캐닝을 제공하고; 상기 캘리브레이션 장비는 제어 모듈, 멀티채널 참조 신호 생성기 및 상기 주파수 대역 각각의 고-주파수 스위치들을 포함하고; 상기 고-주파수 스위치들의 첫번째 입력들은 상기 주파수 대역들 각각에서 모든 안테나들의 출력들에 연결되고; 상기 고-주파수 스위치들의 모든 출력들은 실제로 상기 안테나-피더 시스템의 출력들이며, 그리고 상기 고-주파수 스위치들의 제어 입력들은 상기 캘리브레이션 장비의 제어 모듈의 대응하는 출력들에 연결되고, 상기 제어 모듈의 데이터 입력은 상기 자동화된 작업장의 첫번째 출력에 연결되며; 상기 전파 수신 경로는 상기 안테나-피더 시스템의 방향 패턴들의 상기 좌측 및 우측 로브들의 신호들의 처리를 위한 상기 0-4 주파수 대역들 각각에 있는 "HF-IF" 채널들, 상기 0 주파수 대역의 상기 보상 안테나의 신호들을 처리하기 위한 "HF-IF" 채널, 상기 방향 패턴들의 좌측 및 우측 로브들의 비디오 신호 및 상기 안테나-피더 시스템의 0 주파수 대역 보상 안테나의 비디오 신호의 형성을 위한 채널들을 갖는 멀티-채널 전파 수신기; 상기 0-4 주파수 대역들 각각의 대응하는 "HF-IF" 채널 출력들로의 입력들 및 상기 비디오 신호 형성 채널들의 입력들에 연결되는 비디오 신호 스위칭 유닛 및 중간 주파수(IF) 신호 스위칭 유닛을 포함하고, "HF-IF" 채널들 각각은 직렬 연결된 고 주파수 필터, 고-주파수 프리-증폭기, 고-주파수 감쇄기, "고주파수-중간주파수" 변환기 증폭기, 중간 주파수 필터, 중간 주파수 증폭기, 중간 주파수 감쇄기를 포함하고, 고 주파수 필터의 입력은 "HF-IF" 채널의 입력이고 상기 안테나-피더 시스템의 대응하는 출력에 연결되며; 상기 중간 주파수 감쇄기의 출력은 "HF-IF" 채널의 출력이고; 상기 고주파수 및 중간 주파수 감쇄기들의 입력들 및 상기 "HF-IF" 채널들 각각의 상기 "고주파수-중간주파수" 변환기 증폭기들의 입력들은 상기 자동화된 작업장의 두번째 출력에 연결되고; 각 비디오 신호 형성 채널은 직렬 연결된 진폭 검출기, 비디오 신호 증폭기, 임계치 디바이스, 및 시간 게이트 포머(former)를 포함하고; 상기 진폭 검출기의 입력은 상기 비디오 신호 형성 채널의 입력이고, 상기 시간 게이트 포머의 출력은 상기 비디오 신호 형성 채널의 출력이고, 상기 비디오 신호 형성 채널들의 모든 출력들은 상기 비디오 신호 스위칭 유닛 및 상기 자동화된 작업장의 대응하는 입력들에 연결되고; 상기 비디오 신호 스위칭 유닛 및 상기 중간 주파수 신호 스위칭 유닛의 모든 제어 입력들은 상기 자동화된 작업장의 세번째 출력에 연결되고, 상기 비디오 신호 스위칭 유닛의 모든 출력들 그리고 상기 중간 주파수 신호 스위칭 유닛의 모든 출력들은 비디오 신호 출력들 및 기지국의 컴퓨팅 시스템의 대응하는 입력들에 연결된 선택된 주파수 대역에서 방향 패턴의 좌측 및 우측 로브들의 전파 경로의 중간 주파수에서의 출력들이고; 상기 제어, 분석 및 신호 처리 시스템은 자동화된 작업장 및 위성 GPS(global positioning system)의 수신기에 양-방향 통신 선들로 연결된 상기 기지국의 컴퓨팅 시스템을 포함하고; 상기 수신기의 입력은 GPS의 신호 수신 안테나의 출력, IFF(identification friend or foe) 시스템의 신호들의 수신기 및 디코더에 연결되고, 디코더 입력은 IFF(identification friend or foe) 시스템 및 TACAN(tactical air navigation system)의 수신 안테나의 출력, 그리고 신호 선택 시스템, 방향 탐지 장비, 방출 원들 인지 및 식별 장비 및 상기 안테나-피더 시스템의 상기 지지-회전 디바이스의 제어 시스템에 연결되고; 상기 신호 선택 시스템의 출력은 상기 방향 탐지 장비의 상기 제어 입력에 연결되고, 상기 메인 기지국의 컴퓨팅 시스템은 보안 로컬 영역 네트워크를 통해 그 안에 위치한 방출 원들의 좌표들을 결정하기 위한 장비에 그리고 방출 원들을 식별하기 위한 다른 기지국들의 컴퓨팅 시스템들에 연결되며; 상기 안테나-피더 시스템은 약하게-지향된 방향 패턴들을 갖는 1-4 주파수 대역들의 보상 안테나들과 4, 5/6 주파수 대역들 및 원형 방향 패턴들을 갖는 상기 IFF(identification friend or foe) 시스템 및 상기 TACAN(tactical air navigation system)에서 방출된 신호들의 대역의 안테나들을 포함하고; 상기 안테나-피더 시스템의 캘리브레이션 장비는 상기 멀티채널 참조 신호 생성기의 출력들과 상기 고-주파수 스위치들의 다른 입력들 사이의 상기 주파수 대역들 각각에서 디지털 제어를 갖는 멀티-채널 감쇄기를 포함하고; 상기 감쇄기의 모든 제어 입력들은 상기 캘리브레이션 장비의 제어 모듈의 추가 출력들에 연결되고; 상기 1-4 주파수 대역들 각각에서 전파 수신 채널은 약하게-지향된 방향 패턴들을 갖는 1-4 주파수 대역들의 보상 안테나들의 신호들을 처리하기 위한 "HF-IF" 및 비디오 신호 처리 채널들을 추가적으로 포함하며; 상기 "HF-IF" 채널들의 출력들은 상기 IF 신호 스위칭 유닛의 대응하는 추가 입력들 및 추가적으로 부가된 비디오 신호 처리 채널들의 입력들에 연결되고, 상기 추가적으로 부가된 비디오 신호 처리 채널들의 출력들은 상기 비디오 신호 스위칭 유닛의 대응하는 추가 입력들과 상기 자동화된 작업장의 입력들에 연결되며; 또한 "HF-IF" 채널은 상기 TACAN 신호들의 주파수 대역에서 원형 방향 패턴을 갖는 안테나의 신호들을 처리하기 위해 상기 신호들의 n-채널 멀티플라이어, 5/6 주파수 대역들에서 원형 방향 패턴을 갖는 상기 안테나의 상기 신호들을 처리하기 위한 "HF-IF" n-채널들, m-채널 멀티플라이어 및 4 주파수 대역에서 원형 방향 패턴을 갖는 상기 안테나의 신호들을 처리하기 위한 "HF-IF" m-채널들을 추가하였으며; 상기 제어, 분석 및 신호 처리 시스템은 TACAN 신호들을 처리하기 위한 "HF-IF" 채널의 출력에 그 입력이 연결되는 TACAN으로부터의 신호들을 위한 싱글-채널 주파수 및 시간 미터 및 5/6 주파수 대역들에서 신호들의 주파수 및 시간 파라미터들을 위한 n-싱글-채널 미터들을 포함하고; 상기 미터들의 입력들은 5/6 주파수 대역들에서 원형 방향 패턴을 갖는 상기 안테나의 상기 신호들을 처리하기 위한 "HF-IF" n- 채널들의 출력들에 연결되며; 상기 4 주파수 대역에서 신호들의 주파수 및 시간 파라미터들의 m-싱글-채널 미터들의 입력들 은 4 주파수 대역에서 원형 방향 패턴을 갖는 상기 안테나의 신호들을 처리하기 위한 "HF-IF" m-채널들의 출력들에 연결되며; 상기 신호들의 주파수 및 시간 파라미터들의 삼-채널 미터의 모든 입력들은 중간 주파수 신호 스위칭 유닛의 출력들에 연결되고, 상기 신호들의 상기 주파수 및 시간 파라미터들의 모든 싱글-채널 미터들 및 상기 신호들의 상기 주파수 및 시간 파라미터들의 상기 삼-채널 미터는 상기 기지국의 컴퓨팅 시스템에 추가적인 두-방향 통신 선들을 통해 연결되며; 방출 원들의 식별을 위한 각 기지국의 장비는 오프-로드 트럭의 샤시에 마운팅되고; 상기 방출 원들의 식별을 위한 각각의 기지국의 레벨링 시스템은 상기 샤시의 측면들에 있는 빔들에 배치된 네 개의 이동가능한 지지대들을 포함하고 네 개의 기어 모터들에 의해 자동적으로 제어되며; 상기 이동가능한 지지대들의 수직 이동 가능성이, 그 신호 입력들이 상기 수평 센서들의 출력들에 연결되는, 제어 모듈을 이용하여 상기 지지-회전 디바이스의 플랫폼 상에 및/또는 상기 샤시 상에 고정된 수평 센서들의 판독에 따라 제공되고; 상기 제어 모듈의 네 개의 출력들은 개별적인 기어 모터들의 전력 입력들에 연결되고, 상기 제어 모듈은 상기 기지국의 컴퓨팅 시스템과 양-방향 통신 선을 통해 연결되는, 시스템.
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Fungicide composition comprising an arylamidine derivative and known fungicide compoundsThe present invention relates to a fungicide composition based on N2-phenylamidine derivatives and another fungicide compound, preferably fluoxastrobin or prothioconazole, and a method for protecting plants against fungal diseases using such a composition. Fungicide composition comprising: A) an arylamidine derivative of formula (I): [Image] wherein: R1 is an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a carbocyclic or heterocyclic monovalent group, it being possible for each of these groups to be substituted, or hydrogen R2 and R3, which may be identical or different, are any one of the groups defined for R1; a cyano; an acyl; ?ORa or ?SRa, with Ra corresponding to an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a carbocyclic or heterocyclic monovalent group, it being possible for each of these groups to be substituted, or R2 and R3, or R2 and R1 may form together and with the atoms linking them, a ring which may be substituted; R4 is an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a carbocyclic or heterocyclic monovalent group, it being possible for each of these groups to be substituted, a hydroxyl group; mercapto; azido; nitro; halo; cyano; optionally substituted acyl, amino; cyanato; thiocyanato; ?SF5; ?ORa; ?SRa or ?Si(Ra)3; m=0 to 3; the optional R5 group or the optional R5 groups, which may be mutually identical or different, have the same definition as that given above for R4; R6 is optionally substituted with a carbocyclic monovalent group; and A is a direct bond, ?O?, ?S(O)n?, ?NR9?, ?CR7?CR7?, ?C≡C?, -A1-, -A1-A1, ?O-(A1)k-O?, ?O-(A1)k?, -A3-, -A4-, -A1O?, -A1S(O)n?, -A2-, OA2-, ?NR9A2-, ?OA2-A1-, ?OA2-C(R7)?C(R8)?, ?S(O)nA1-, -A1-A4-, -A1-A4-C(R8)?N?N?CR8-, -A1-A4-C(R8)?N?X2?X3?, -A1-A4-A3-, -A1-A4-N(R9)?, -A1-A4-X ?CH2?, -A1-A4-A1-, -A1-A4-CH2X?, -A1-A4?C(R8)?N?X2?X3?X1?, -A1-X?C(R8)?N?, -A1-X?C(R8)?N?N?CR8?, -A1-X?C(R8)?N?N(R9)?, -A1-X-A-?X1?, -A1-O-A3-, -A1-O?C(R7)?C(R8)?, -A1-O?N(R9)-A2-N(R9)?, -A1-O?N(R9)-A2-, -A1-N(R9)-A2-N(R9)-,-A1-N(R9)-A2-, -A1-N(R9)-N?C(R8)?, -A3-A1-, -A4-A3-, -A2-NR9-, -A1-A2-X1-, -A1-A1-A2-X1-, ?O-A2-N(R9)-A2-, ?CR7?CR7-A2-X1?, ?C≡C-A2-X1?, ?N?C(R8)-A2-X1?, ?C(R8)?N?N?C(R8)?, ?C(R8)?N?N(R9)?, ?(CH2)2?O?N?C(R8)? or ?X-A2-N(R9)? with n=0, 1 or 2, k=1 to 9, A1=?CHR7?, A2=?C(?X)?, A3=?C(R8)?N?O?, A4=?O?N?C(R8)?, X=O or S, X1=O, S, NR9 or a direct bond, X2=O, NR9 or a direct bond, X3=hydrogen, ?C(?O)?, ?SO2? or a direct bond, R7, which are mutually identical or different, each correspond to an optionally substituted alkyl, to a cycloalkyl or a phenyl, it being possible for each of these groups to be substituted, hydrogen, a halogen, a cyano, or an acyl; R8, which are mutually identical or different, each correspond to an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, an alkoxy, an alkylthio, it being possible for each of these groups to be substituted, a carbocyclic or heterocyclic monovalent group which may be optionally substituted, or hydrogen; R9, which are mutually identical or different, each correspond to an optionally substituted alkyl, to a monovalent carbocyclic or heterocyclic group which may be optionally substituted, or to an acyl; or two R9 groups may form together, and with the atoms linking them, a 5-7-membered ring; the group represented on the right side of the bond A is linked to R6; or -A-R6 and R5 form together with the benzene ring M, a system of optionally substituted condensed rings; and the optional optical and/or geometric isomers, the tautomers and the addition salts with an acid or a base, which are agriculturally acceptable, of these derivatives of formula (I); and mixtures thereof; and B) a fungicide compound selected from actinovate; aldimorph; andoprim; boscalid; capsimycin; carvone; clozylacon; cyflufenamid; diclomezine; flumorph; fluoxastrobin; iodocarb; irumamycin; metrafenone; mildiomycin; myclobutanil; orysastrobin; oxolinic acid; oxpoconazole; oxyfenthiin; paclobutrazol; penthiopyrad; picobenzamid; propanosine-sodium; proquinazid; prothioconazole; pyrrolnitrine; GY-81 also known as sodium tetrathio-(peroxocarbonate); tecloftalam; tiadinil; tricyclamide; uniconazole; cis-1-(4-chlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-cycloheptanol; N-(3-ethyl-3,5,5-trimethyl-cyclohexyl)-3-formylamino-2-hydroxy-benzamide; N-(6-methoxy-3-pyridinyl)-cyclopropanecarboxamide; N-butyl-8-(1,1-dimethylethyl)-1-oxaspiro[4.5]decan-3-amine; methyl 1-(2,3-dihydro-2,2-dimethyl-1H-inden-1-yl)-1H-imidazole-5-carboxylate; methyl 2-[[[cyclopropyl[(4-methoxyphenyl)imino]methyl]thio]methyl]-.alpha.-(methoxymethylene)-benzeneacetate; methyl 2-[2-[3-(4-chloro-phenyl)-1-methyl-allylideneaminooxymethyl]-phenyl]-3-methoxy-acrylate; (2S)-N-[2-[4-[[3-(4-chlorophenyl)-2-propynyl]oxy]-3-methoxyphenyl]ethyl]-3-methyl-2-[(methylsulfonyl)-amino]-butanamide; 1-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione; 2,3,5,6-tetrachloro-4-(methylsulfonyl)-pyridine; 2,4-dihydro-5-methoxy-2-methyl-4-[[[[1-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]-ethylidene]-amino]-oxy]-methyl]-phenyl]-3H-1,2,3-triazol-3-one; 2-amino-4-methyl-N-phenyl-5-thiazolecarboxamide; 2-chloro-N-(2,3-dihydro-1,1,3-trimethyl-lH-inden-4-yl)-3-pyridincarboxamide; 3,4,5-trichloro-2,6-pyridinedicarbonitrile; 3-[(3-bromo-6-fluoro-2-methyl-1H-indol-1-yl)sulfonyl]-N,N-dimethyl-1H-1,2,4-triazole-1-sulfonamide, and mixtures thereof.
아릴아미딘 유도체 및 공지된 살진균 화합물을 함유하는살진균 조성물본 발명은 N2-페닐아미딘 유도체 및 기타 살진균 화합물, 바람직하게 플루옥사스트로빈 또는 프로티오코나졸 기재의 살진균 조성물, 및 이러한 조성물을 사용하여 진균으로부터 식물을 보호하는 방법에 관한 것이다. 하기를 함유하는 살진균 조성물: A) 화학식 (Ⅰ) 의 아릴아미딘 유도체: [이미지] 식 중, R1 은 알킬, 알케닐, 알키닐, 카르보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 1 가기로, 이들 각 기는 치환되거나 또는 수소일 수 있고, R2 및 R3 는 서로 동일 또는 상이할 수 있고, R1 으로 정의된 임의의 하나의 기; 시아노; 아실; -ORa 또는 -SRa로, 여기서 Ra 는 알킬, 알케닐, 알키닐, 카르보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 1 가기이고, 이들 각 기는 치환될 수 있으며, 또는 R2 및 R3, 또는 R2 및 R1은 함께 및 이들 연결 원자와 함께 치환 가능한 고리를 형성 할 수 있고; R4 는 알킬, 알케닐, 알키닐, 카르보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 1 가기이고, 이들 각 기는 치환될 수 있고, 히드록시기; 머캅토; 아지도; 니트로; 할로; 시아노; 임의로 치환된 아실, 아미노; 시아네이토; 티오시아네이토; -SF5, -ORa, -SRa 또는 -Si(Ra)3이고; m 은 0 내지 3이고; 임의의 R5기 또는 임의의 R5기들은, 상호 동일 또는 상이할 수 있으며, 상기 R4에 대해 주어진 정의와 동일하고; R6 기는 카르보사이클릭 1 가기로 임의 치환되는 것이고; 및 A 는 직접 결합, -O-, -S(O)n-, -NR9- -CR7=CR7-, -C≡C-, -A1-, -A1-A1, -O-(A1)k-O-, -O-(A1)k-, -A3-, -A4-, -A1O-, -A1S(O)n-, -A2-, -OA2-, -NR9A2-, -OA2-A1-, -OA2-C(R7)=C(R8)-, -S(O)nA1-, -A1-A4-, -A1-A4-C(R8)=N-N-CR8-, -A1-A4-C(R8)=N-X2-X3-, -A1-A4-A3-, -A1-A4-N(R9)-, -A1-A4-X-CH2-, -A1-A4-A1-, -A1-A4-CH2X-, -A1-A4-C(R8)=N-X2-X3-X1-, -A1-X-C(R8)=N-, -A1-X-C(R8)=N-N=CR8-, -A1-X-C(R8)=N-N(R9)-, -A1-X-A--X1-, -A1-O-A3-, -A1-O-C(R7)=C(R8)-, -A1-O-N(R9)-A2-N(R9)-, -A1-O-N(R9)-A2-, -A1-N(R9)-A2-N(R9)-, -A1-N(R9)-A2-, -A1-N(R9)-N=C(R8)-, -A3-A1-, -A4-A3-, -A2-NR9-, -A1-A2-X1-, -A1-A1-A2-X1-, -O-A2-N(R9)-A2-, -CR7=CR7-A2-X1-, -C≡C-A2-X1, -N=C(R8)-A2-X1-, -C(R8)=N-N=C(R8)-, -C(R8)=N-N(R9)-, -(CH2)2-O-N=C(R8)- 또는 -X-A2-N(R9)-이고, n 은 0, 1 또는 2이고, k 는 1 내지 9 이고, A1 은 -CHR7-, A2 는 -C(=X)-, A3 는 -C(R8)=N-O-, A4 는 -O-N=C(R8)-, X 는 O 또는 S, X1 은 O, S, NR9 또는 직접 결합, X2 은 O, NR9 또는 직접 결합, X3 은 수소, -C(=O)-, -SO2- 또는 직접 결합이고, R7 은 상호 동일 또는 상이하며, 각각 임의 치환된 알킬, 시클로알킬 또는 페닐이고, 이들 각 기는 치환되거나, 수소, 할로겐, 시아노 또는 아실일 수 있고; R8 은 상호 동일 또는 상이하며, 각각 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알킬티오이고, 이들 각 기는 치환될 수 있고, 임의 치환될 수 있는 카르보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 1 가기, 또는 수소일 수 있고; R9 은 상호 동일 또는 상이하며, 각각 임의 치환된 알킬, 임의 치환될 수 있는 1 가 시클로알킬 또는 헤테로사이클릭기, 또는 아실이고; 또는 두 개의 R9기는 함께 및 이들을 연결하는 원자들과 함께 5-7원 고리를 형성할 수 있고; 결합 A의 우측에 나타난 기는 R6에 연결되고; 또는 -A-R6 및 R5는 벤젠고리 M과 함께 임의로 치환된 축합 고리 시스템을 형성하고; 그리고 농업상 허용가능한 화학식 (I) 유도체의 임의의 광학 및/또는 기하 이성질체, 호변이체 및 산 또는 염기와의 부가염; 및 이들의 혼합물; 및 B) 하기로부터 선택되는 살진균 화합물: 액티노베이트; 알디모프; 앤도프림; 보스칼리드; 캡시마이신; 카르본; 클로질라콘; 사이플루펜아미드; 디클로메진; 플루모프; 플루옥사스트로빈; 아이오도카브; 이루마마이신; 메트라페논; 밀디오마이신; 마이클로부타닐; 오리사스트로빈; 옥솔린산; 옥스포코나졸; 옥시펜티인; 파클로부트라졸; 펜티오피라드; 피코벤즈아미드; 프로파노신-소듐; 프로퀸아지드; 프로티오코나졸; 피롤니트린; 소듐 테트라티오-(퍼옥소카보네이트)로도 공지된 GY-81; 테클로프탈람; 티아디닐; 트리시클아미드; 유니코나졸; cis-1-(4-클로로페닐)-2-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-사이클로헵탄올; N-(3-에틸-3,5,5-트리메틸-사이클로헥실)-3-포르밀아미노-2-하이드록시-벤즈아미드; N-(6-메톡시-3-피리디닐)-사이클로프로판카르복스아미드; N-부틸-8-(1,1-다이메틸에틸)-1-옥사스피로[4.5]데칸-3-아민; 메틸 1-(2,3-다이하이드로-2,2-다이메틸-1H-인덴-1-일)-1H-이미다졸-5-카르복실레이트; 메틸 2-[[[사이클로프로필[(4-메톡시페닐)이미노]메틸]티오]메틸]-.알파.-(메톡시메틸렌)-벤젠아세테이트; 메틸 2-[2-[3-(4-클로로-페닐)-1-메틸-알릴리덴아미노옥시메틸]-페닐]-3-메톡시-아크릴레이트; (2S)-N-[2-[4-[[3-(4-클로로페닐)-2-프로피닐]옥시]-3-메톡시페닐]에틸]-3-메틸-2-[(메틸설포닐)-아미노]-부탄아미드; 1-(1-나프탈레닐)-1H-피롤-2,5-다이온; 2,3,5,6-테트라클로로-4-(메틸설포닐)-피리딘; 2,4-다이하이드로-5-메톡시-2-메틸-4-[[[[1-[3-(트리플루오로메틸)-페닐]-에틸리덴]-아미노]-옥시]-메틸]-페닐]-3H-1,2,3-트리아졸-3-온; 2-아미노-4-메틸-N-페닐-5-티아졸카르복스아미드; 2-클로로-N-(2,3-다이하이드로-1,1,3-트리메틸-1H-인덴-4-일)-3-피리딘카르복스아미드; 3,4,5-트리클로로-2,6-피리딘디카르보니트릴; 3-[(3-브로모-6-플루오로-2-메틸-1H-인돌-1-일)설포닐]-N,N-다이메틸-1H-1,2,4-트리아졸-1-설폰아미드 및 이의 혼합물.
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Method for calibrating a test rigA method for calibrating a test apparatus, having a first and a second directional coupler, for gauging a two-port test object that has a first port and a second port in a calibration plane, wherein for the purpose of calibrating the test apparatus a vectorial network analyzer having a 1st-6th test port is connected to the first and second ports in the calibration plane such that the first and second test ports are connected to respective port in the calibration plane, the third and fourth test ports are connected to the first directional coupler and the fifth and sixth test ports are connected to the second directional coupler via a respective waveguide for electromagnetic waves. For different calibration standards, scatter parameters are determined for each desired frequency point. For the different calibration standards, corrections to the scatter matrix are made in order to obtain a corrected scatter matrix. The scatter parameters of the corrected scatter matrix are used to determine terms for error matrices.A method for calibrating a test apparatus, having a first and a second directional coupler, for testing a two-port test object (DUT?Device Under Test), which has a first port and a second port in a calibration plane; wherein for the purpose of calibrating the test apparatus a vectorial network analyzer (VNA) having a first, a second, a third, a fourth, a fifth and a sixth test port is connected to the first and second ports in the calibration plane such that the first test port is connected to the first port in the calibration plane, the second test port is connected to the second port in the calibration plane, the third and fourth test ports are connected to the first directional coupler and the fifth and sixth test ports are connected to the second directional coupler via a respective waveguide for electromagnetic waves;wherein at the first test port an electromagnetic wave a1 runs out in the direction of the first port in the calibration plane and an electromagnetic wave b1 runs in from the direction of the first port in the calibration plane;wherein at the second test port an electromagnetic wave a2 runs out in the direction of the second port in the calibration plane and an electromagnetic wave b2 runs in from the direction of the second port in the calibration plane;wherein at the first port in the calibration plane an electromagnetic wave aDUT,1 runs in from the direction of the first test port and an electromagnetic wave bDUT,1 runs out in the direction of the first test port;wherein at the second port in the calibration plane an electromagnetic wave aDUT,2 runs in from the direction of the second test port and an electromagnetic wave bDUT,2 runs out in the direction of the second test port;wherein between the first test port and the first port in the calibration plane a component of the wave a1 is coupled out by the first directional coupler as aMess,1 and fed to the third test port of the VNA;wherein between the first test port and the first port in the calibration plane a component of the wave b1 is coupled out by the first directional coupler as bMess,1 and fed to the fourth test port of the VNA;wherein between the second test port and the second port in the calibration plane a component of the wave a2 is coupled out by the second directional coupler as aMess,2 and fed to the fifth test port of the VNA;wherein between the second test port and the second port in the calibration plane a component of the wave b2 is coupled out by the second directional coupler as bMess,2 and fed to the sixth test port of the VNA;wherein in order to calibrate the test apparatus, instead of the DUT at least three different calibration standards are arranged in the calibration plane;wherein for each calibration standard K and for each desired frequency point of a frequency f of a1 or a2 scatter parameters Sxy,K,f, where x=1, 2, 3, 4, 5 or 6 and y=1 or 2, are determined between the y-th and the x-th test port of the VNA for the calibration standard K and the frequency f is determined from the known values a1,K,f and a2,K,f as well as from the measured values b1,K,f, b2,K,f, aMess,1,K,f, bMess,1,K,faMess,2,K,f, bMess,2,K,f, whereby [Image]wherein a scatter matrix Sunkorr,K,f [Image]describing the transmission via the directional coupler is calculated from the measured scatter parameters Sxy,K,f of the calibration standards, where x=3, 4, 5, 6 and y=1, 2, with scatter parameters S11,unkorr,K,f, S12,unkorr,K,f, S21,unkorr,K,f and S22,unkorr,K,f, according to [Image]whereby a scatter matrix SI,K,f describing the transmission between the first test port of the VNA and the first port in the calibration plane on the one hand, as well as between the second test port of the VNA and the second port in the calibration plane on the other hand, is determined with the measured scatter parameters Sxy,K,f of the calibration standards, where x=1, 2 and y=1, 2, as [Image]whereby, with the measured scatter parameters Sxy,K,f of the scatter matrix SI,K,f, where x=1, 2 and y=1, 2, terms i00, i01·i10 and i11 of an error matrix IA with [Image]are determined for a signal transmission between the first test port on the one hand and the first port in the calibration plane on the other hand depending on a frequency f of the waves a1 or a2 by means of a predetermined calibration algorithm, where IA is a scatter matrix according to [Image]whereby, with the measured scatter parameters Sxy,K,f of the scatter matrix SI,K,f, where x=1, 2 and y=1, 2, terms i22, i23·i32 and i33 of an error matrix IB with [Image]are determined for a signal transmission between the second test port on the one hand and the second port in the calibration plane on the other hand depending on a frequency f of the waves a1 or a2 by means of a predetermined calibration algorithm, whereby IB is a scatter matrix according to [Image]such that for each frequency step with the frequency f of a1 or a2 and for each calibration standard K a correction of the scatter matrix Sunkorr,K...
시험 장치를 교정하기 위한 방법교정 평면에서 제1 포트 및 제2 포트를 갖는 2-포트 테스트 대상을 측정하기 위해 제1 및 제2 방향성 커플러를 갖는 테스트 장치를 교정하기 위한 방법으로서, 여기서 테스트 장치를 교정하기 위한 목적으로 벡터 1-6번째 테스트 포트를 갖는 네트워크 분석기는 교정 평면의 첫 번째 및 두 번째 포트에 연결되어 첫 번째 및 두 번째 테스트 포트가 교정 평면의 각 포트에 연결되고 세 번째 및 네 번째 테스트 포트가 첫 번째 포트에 연결된다. 지향성 커플러와 제5 및 제6 테스트 포트는 전자기파용 도파관을 통해 제2 지향성 커플러에 연결된다. 다양한 교정 표준의 경우 원하는 각 주파수 지점에 대해 산란 매개변수가 결정된다. 다른 보정 표준의 경우 수정된 분산 매트릭스를 얻기 위해 분산 매트릭스를 수정한다. 수정된 산점 행렬의 산포 매개변수는 오류 행렬에 대한 항을 결정하는 데 사용된다.교정 평면 내에서 제1 포트 및 제2 포트를 가지며, 2-포트 시험 객체(DUT)를 시험하기 위하여, 제1 및 제2 방향성 결합기를 갖는 시험 장치를 교정하기 위한 방법에 있어서, 시험 장치를 교정하기 위하여 제1, 제2, 제3, 제4, 제5 및 제6 시험 포트를 갖는 백터 네트워크 분석기(VNA)가 상기 교정 평면 내의 제1 및 제2 포트들에 연결되어 상기 제1 시험 포트는 상기 교정 평면 내의 상기 제1 포트에 연결되고, 상기 제2 시험 포트는 상기 교정 평면 내의 상기 제2 포트에 연결되고, 전자기 파동들에 대한 각각의 도파관을 통해, 상기 제3 및 제4 시험 포트는 상기 제1 방향성 결합기에 연결되고 상기 제5 및 제6 시험 포트는 상기 제2 방향성 결합기에 연결되고;상기 제1 시험 포트에서, 전자기 파동(a1)이 교정 평면 내에서 제1 포트의 방향으로 진출하고 전자기 파동(b1)이 상기 교정 평면 내의 제1 포트의 방향으로부터 진입하고;상기 제2 시험 포트에서, 전자기 파동(a2)이 상기 교정 평면 내에서 상기 제2 포트의 방향으로 진출하고 전자기 파동(b2)은 상기 교정 평면 내의 상기 제2 포트의 방향으로부터 진입하고;상기 교정 평면의 상기 제1 포트에서, 전자기 파동(aDUT,1)은 상기 제1 시험 포트의 방향으로부터 진입하고 전자기 파동(bDUT,1)은 상기 제1 시험 포트의 방향으로 진출하고;상기 교정 평면 내의 상기 제2 포트에서, 전자기 파동(aDUT,2)은 상기 제2 시험 포트의 방향으로부터 진입하고 전자기 파동(bDUT,2)은 상기 제2 시험 포트의 방향으로 진출하고;상기 제1 시험 포트 및 상기 교정 평면 내의 상기 제1 포트 사이에서, 파동(a1)의 성분이 상기 제1 방향성 결합기에 의해 aMess,1 로 커플링되며 VNA의 상기 제3 시험 포트로 공급되고;상기 제1 시험 포트 및 상기 교정 평면 내의 상기 제1 포트 사이에서, 파동(b1)의 성분이 상기 제1 방향성 결합기에 의해 bMess,1 로 커플링되며 VNA의 상기 제4 시험 포트로 공급되고;상기 제2 시험 포트 및 상기 교정 평면 내의 상기 제2 포트 사이에서, 파동(a2)의 성분이 상기 제2 방향성 결합기에 의해 aMess,2 로 커플링되며 VNA의 상기 제5 시험 포트로 공급되고;상기 제2 시험 포트 및 상기 교정 평면 내의 상기 제2 포트 사이에서, 파동(b2)의 성분이 상기 제2 방향성 결합기에 의해 bMess,2 로 커플링되며 VNA의 상기 제6 시험 포트로 공급되고;상기 시험 장치를 교정하기 위하여, DUT 대신에 세 개 이상의 상이한 교정 표준들이 상기 교정 평면 내에 배열되고,각각의 교정 표준 K 및 a1 또는 a2의 주파수(f)의 각각의 요구 주파수 지점에 대하여 산점도 파라미터들(Sxy,K,f)이, 여기서 x = 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이며 y = 1 또는 2임, 교정 표준 K에 대하여 상기 VNA의 제y 및 제x 시험 포트 사이에서 결정되고 주파수(f)가 알고 있는 값들 a1,K,f 및 a2,K,f로부터 및 측정된 값들 b1,K,f, b2,K,f, aMess,1,K,f, bMess,1,K,f aMess,2,K,f, bMess,2,K,f,로부터 결정되고, 이로써[이미지]이고,이하의 산점도 행렬(Sunkorr,K,f)은,[이미지]방향성 결합기를 통한 전송이 교정 표준들의 측정된 산점도 파라미터들(Sxy,K,f)로부터 계산되는 것을 나타내며, 여기서 x = 3, 4, 5, 6이고 y= 1, 2이며, 이는 이하의 산점도 파라미터들(S11,unkorr,K,f,S12,unkorr,K,f, S21,unkorr,K,f 및 S22,unkorr,K,f,)을 이용하며,[이미지]이로써 한 편으로 VNA의 상기 제1 시험 포트 및 상기 교정 평면 내의 상기 제1 포트 사이의 및 다른 한편으로 VNA의 상기 제2 시험 포트 및 상기 교정 평면 내의 제2 포트 사이의 전송을 나타내는 산점도 행렬(SI,K,f)이 상기 교정 표준들의 상기 측정된 산점도 파라미터들(Sxy,K,f)을 이용하여 결정되며, 여기서, x = 1, 2 이며 y = 1, 2이고,[이미지]이므로,이로써, 상기 산점도 행렬(SI,K,f)의 상기 측정된 산점도 파라미터들(Sxy,K,f)을 이용하여, 여기서, x = 1, 2이며, y=1, 2임, 아래와 같은 오류 행렬(IA)의 항들(i00, i01·i10 및 i11)이,[이미지]미리 결정된 교정 알고리즘에 의해 파동(a1) 또는 파동(a2)의 주파수(f)에 따라 한 편으로 상기 제1 시험 포트 및 다른 한편으로 상기 교정 평면 내의 상기 제1 포트 사이의 신호 전송을 위하여 결정되고, 여기서 IA는 이하에 따른 산점도 행렬이고,[이미지]이로써, 상기 산점도 행렬(SI,K,f)의 상기 측정된 산점도 파라미터들(Sxy,K,f)을 이용하여, 여기서, x = 1, 2이고 y = 1, 2임, 아래와 같은 오류 행렬(IB)의 항들(i22, i23·i32 및i33)이,[이미지]미리 결정된 교정 알고리즘에 의해 파동(a1) 또는 파동(a2)의 주파수(f)에 따라 한 편으로 상기 제2 시험 포트 및 다른 한편으로 상기 교정 평면 내의 상기 제2 포트 사이의 신호 전송을 위하여 결정되고, 이로써 IB는 이하에 따른 산점도 행렬이 되되,[이미지]파동(a1) 또는 파동(a2)의 주파수(f)에 대한 각각의 주파수 단계에 대하여 및 각각의 교정 표준 K에 대하여 산점도 행렬(Sunkorr,K,f)의 수정이 아래의 공식에 따라 수정된 산점도 행렬(Sc,K,f)을 생성하기 위해 수행되고,[이미지]여기서 D = 1 - σ12σ21ΓF,K,f ΓR,K,f, 이고 ΓF,K,f = [이미지]는 VNA의 상기 제1 시험 포트를 통해 공급되고 있는 상기 제2 방향성 결합기의 출력에서 측정된 전파된 파동 대 반사된 파동의 비율을 나타내고 ΓR,K,f = [이미지]는 VNA의 상기 제2 시험 포트를 통해 공급되고 있는 상기 제1 방향성 결합기의 출력에서 측정된 전파된 파동 대 반사된 파동의 비율을 나타내고;이로써, 산점도 행렬(Sc,K,f)의 산점도 파라미터들을 이용하여 아래와 같은 오류 행렬의 항들(e00, e01·e10및 e11)이,[이미지]미리 결정된 교정 알고리즘에 의해 파동(a1) 또는 파동(a2)의 주파수(f)에 따라 한 편으로 상기 제3 및 제4 시험 포트 및 다른 한편으로 상기 교정 평면 내의 상기 제1 포트 사이의 신호 전송을 위하여 결정되고, 여기서 EA는 이하에 따른 산점도 행렬이고,[이미지]이로써, 산점도 행렬(Sc,K,f)의 산점도 파라미터들을 이용하여 아래와 같은 오류 행렬의 항들(e22, e23·e32 및 e33)이,[이미지]미리 결정된 교정 알고리즘에 의해 파동(a1) 또는 파동(a2)의 주파수(f)에 따라 한 편으로 상기 제5 및 제6 시험 포트 및 다른 한편으로 상기 교정 평면 내의 상기 제2 포트 사이의 신호 전송을 위하여 결정되고, 이로써 EB는 이하에 따른 산점도 행렬이 되고,[이미지]이로써 곱(i01·i10)으로부터 분리된 항들(i01 및i10) 및 곱(i23·i32)으로부터 분리된 항들(i23 및 i32)이 아래의 공식에 따라 결정되고,[이미지]이고[이미지]이로써 부호(sign)가 연속 외삽법을 통해 알고 있는 위상을 갖는 주파수 지점으로부터 시작하여 각각의 경우에 대해 결정되며, 이로써 일 주파수 지점으로부터 다음 주파수 지점가지의 위상 차이가, 만일 이러한 위상 차이가 미리 결정된 임계값을 초과한다면, 180°까지 감소되고;이로써 분리된 항(e10)은 아래의 공식에 따라 곱(e10·e01)으로부터 계산되고,[이미지]분리된 항(e01)도 이로부터 결정되고, 이로써[이미지]이고,K*가 전달 없는 교정 표준을 지정하고;이로써 곱(e32·e23)으로부터 분리된 항(e23)이 아래의 공식에 따라 계산되고,[이미지]분리된 항(e23)도 이로부터 결정되고, 이로써[이미지]K*가 전달 없는 교정 표준을 지정하는 것을 특징으로 하는, 방법.
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Certain alkylene diamine-substituted pyrazolo [1,5-a]-1,5-pyrimidines and pyrazolo [1,5-a]-1,3,5-triazinesDisclosed are compounds of formula (I), where R, R, R, R, R, R, and X are defined herein. These compounds are selective modulators of NPY1 receptors. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS disorders, metabolic disorders, and peripheral disorders, particularly eating disorders and hypertension. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of NPY1 receptors and as standards in assays for NPY1 receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.The compound that has following general formula or its pharmacy acceptable salt, hydrate or prodrug, wherein:x is n or cr 14r 1be selected from h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6alkenyl, c 2-c 6alkynyl group, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9, c 1-c 6alkyl-nr 8r 9r 2be h, at random form c with a or b 3-c 6amino carbocyclic ring or c 2-c 5the c of amino-heterocycles 1-c 6alkyl, it each are randomly by r 7replace, c 3-c 10cycloalkyl, or (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl; or r 2and r 6form randomly by r jointly with 2 nitrogen-atoms that link to each other with them 7the c that replaces 2-c 5amino-heterocycles, or r 2form randomly by r jointly with a 7the c that replaces 3-c 6amino carbocyclic ring or c 2-c 5amino-heterocycles; a represents the alkyl chain of 1,2 or 3 carbon atom, and it randomly is independently selected from following substituting group list and replaces or two replacements: c on each carbon atom 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkenyl, c 1-c 6alkynyl group, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9and c 1-c 6alkyl-nr 8r 9, or a and b be common to be formed randomly at each atom by r 7the c that replaces 3-c 6carbocyclic ring; b represents the alkyl chain of 1,2 or 3 carbon atom, and it randomly is independently selected from following substituting group list and replaces or two replacements: c on each carbon atom 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6alkenyl, c 2-c 6alkynyl group, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9and c 1-c 6alkyl-nr 8r 9, or b and r 2the common c that forms 3-c 6amino carbocyclic ring, it randomly on each atom by r 7replace, or b and r 6the common c that forms 3-c 6amino carbocyclic ring, it randomly on each atom by by r 7replace; r 3be selected from h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6alkenyl, c 2-c 6alkynyl group, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9, c 1-c 6alkyl-nr 8r 9r 4be selected from aryl or heteroaryl, it each is independently selected from following 1-5 substituting group and replaces: c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkenyl, c 1-c 6alkynyl group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, trifyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, nr 8r 9, c 1-c 6alkyl-nr 8r 9, conr 8r 9, c 1-c 6alkyl-conr 8r 9, coor 7, c 1-c 6alkyl-coor 7, cn, c 1-c 6alkyl-cn, so 2nr 8r 9, so 2r 7, aryl, heteroaryl, heterocyclylalkyl, 3-, 4-, or 5-(2-oxo-1,3-oxazolidinyl), wherein aryl or heteroaryl ring replace the ortho position of pyrazoles tie point or at least one position of contraposition; r 5be selected from: c 1-c 6alkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6alkenyl, c 2-c 6alkynyl group, it each are independently selected from the replacement of following 1-5 group at every turn when occurring: halogen, c 1-c 2haloalkyl, oxo base, or 7, cyano group, nr 8r 9, conr 8r 9, coor 7, so 2nr 8r 9, so 2r 7, nr 11cor 12, nr 11so 2r 7aryl (c 1-c 6) alkyl, heteroaryl (c 1-c 6) alkyl, aryl (c 5-c 8) cycloalkyl or heteroaryl (c 5-c 8) cycloalkyl, it each randomly is independently selected from following 1-5 substituting group at every turn and replaces when occurring: c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkenyl, c 1-c 6alkynyl group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, trifyl, or 7, nr 8r 9, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6alkyl-nr 8r 9, conr 8r 9, coor 7, cn, so 2nr 8r 9, so 2r 7, aryl, heteroaryl, heterocyclylalkyl, 3-, 4-or 5-(2-oxo-1,3-oxazolidinyl), wherein any 2 adjacent substituting groups can form c together 3-c 10cycloalkyl ring, c 3-c 10cyclenes basic ring or heterocycloalkyl ring; comprise one, two or three o, the c of s or n atom 3-c 10cycloalkyl or c 2-c 9heterocyclylalkyl, it each randomly are independently selected from following 1-6 substituting group and replace: c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkenyl, oxo base, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, nr 8r 9, (condition is as two or 7or nr 8r 9when substituting group is positioned on the identical carbon in pairs, r 7not h and the or that becomes two fetch bits 7or nr 8r 9substituting group can form c together 2-c 4ketone acetal, oxazoline, oxazolidine, tetrahydroglyoxaline or imidazolidine heterocycle), c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6alkyl-nr 8r 9, conr 8r 9, coor 7, cn, oxo base, oximido, c 1-c 6alkane oximido, so 2nr 8r 9, so 2r 7, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl, wherein aryl or heteroaryl randomly are independently selected from following 1-5 substituting group at every turn and replace when occurring: c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 3-c 10cycloa...
특정 알킬렌 디아민-치환된피라졸로[1,5-a]-1,5-피리미딘 및피라졸로[1,5-a]-1,3,5-트리아진 본 발명은 하기 화학식 I(여기서, R1, R2, R3, R4, R5 , R6 및 X는 본 발명에서 정의됨)의 화합물을 개시한다. 이들 화합물은 NPY1 수용체의 선택적인 조절자이다. 이들 화합물은 다수의 CNS 질병, 신진대사 장애, 및 말초성 장애, 구체적으로는 섭식 장애 및 고혈압을 치료하는데 유용하다. 상기 질병의 치료 방법 및 팩키지 약학 조성물도 제공된다. 본 발명의 화합물은 또한 NPY1 수용체를 국소화하기 위한 프로브로서, 그리고 NPY1 수용체 결합 분석시 표준물질로서 유용하다. 수용체의 국소화 연구에서 상기 화합물을 이용하는 방법이 제공된다. 화학식 I 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 전구물질: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, X는 N 또는 CR14이고; R1은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3 -C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 시아노, 할로, C1-C6 할로알킬, OR7 , C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 시아노알킬, NR8R9, C1-C6 알킬-NR8R9 중에서 선택되고; R2는 H, 선택적으로 A 또는 B와 함께 C3-C6 아미노카보사이클 또는 C2 -C5 아미노헤테로사이클(이들 각각은 R7로 선택적으로 치환됨)을 형성하는 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, 또는 (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬이거나, R 2와 R6은 연결되어, 이들에 결합된 2개의 질소원자와 함께, R7로 선택적으로 치환된 C2-C5 아미노헤테로사이클을 형성하거나, 또는 R2와 A는 연결되어, R7로 선택적으로 치환된 C3-C 6 아미노카보사이클 또는 C2-C5 아미노헤테로사이클을 형성하고; A는 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, C1-C6 알키닐, 시아노, 할로, C1-C6 할로알킬, OR7 , C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 시아노알킬, NR8R9, 및 C1-C6 알킬-NR8R9 중에서 독립적으로 선택된 치환기로 각각의 탄소에서 선택적으로 일- 또는 이치환된 탄소수 1, 2 또는 3의 알킬쇄를 나타내거나, 또는 A와 B는 연결되어 각각의 원자에서 R7로 선택적으로 치환된 C3-C6 카보사이클을 형성하고; B는 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 시아노, 할로, C1-C6 할로알킬, OR7 , C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 시아노알킬, NR8R9 및 C1-C6 알킬-NR8R9 중에서 독립적으로 선택된 치환기로 각각의 탄소에서 선택적으로 일- 또는 이치환된 탄소수 1, 2 또는 3의 알킬쇄를 나타내거나, B와 R2는 연결되어 각각의 경우에서 R7로 선택적으로 치환된 C3-C6 아미노카보사이클을 형성하거나, 또는 B와 R6은 연결되어 각각의 경우에서 R7로 선택적으로 치환된 C3 -C6 아미노카보사이클을 형성하고; R3은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3 -C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 시아노, 할로, C1-C6 할로알킬, OR7 , C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 시아노알킬, NR8R9, C1-C6 알킬-NR8R9 중에서 선택되고; R4는 아릴 또는 헤테로아릴 중에서 선택되고, 이들 각각은 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1 -C6 알킬, C1-C6 알케닐, C1-C6 알키닐, 할로겐, C1-C6 할로알킬, 트리플루오로메틸설포닐, OR7 , C1-C6 알킬-OR7, NR8R9, C1-C6 알킬-NR8R9, CONR8 R9, C1-C6 알킬-CONR8R9, COOR7, C1-C6 알킬-COOR7, CN, C1-C6 알킬-CN, SO2NR8R9, SO2R7 , 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 3-, 4- 또는 5-(2-옥소-1,3-옥사졸리디닐) 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 치환되되, 단, 피라졸에 대한 아릴 또는 헤테로아릴 고리의 부착 지점에서 오르토 또는 파라의 하나 이상의 위치가 치환되고; R5는 C1-C6 알킬, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐(이들 각각은 각각의 경우에서 할로, 옥소, C1-C2 할로알킬, OR7, 시아노, NR8 R9, CONR8R9, COOR7, SO2NR8R9, SO2R7, NR11 COR12, NR11SO2R7 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 기로 치환됨); 아릴(C1-C6)알킬, 헤테로아릴(C1-C6)알킬, 아릴(C5-C 8)사이클로알킬 또는 헤테로아릴(C5-C8)사이클로알킬(이들 각각은 각각의 경우에서 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, 할로겐, C1-C6 할로알킬, 트리플루오로메틸설포닐, OR7, NR8R 9, C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 알킬-NR8R9, CONR8R9, COOR7 , CN, SO2NR8R9, SO2R7, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 3-, 4- 또는 5-(2-옥소-1,3-옥사졸리디닐) 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 선택적으로 치환되되, 이때 임의의 2개의 인접한 치환기는 함께 결합되어 C3-C10 사이클로알킬 고리, C3-C10 사이클로알케닐 고리 또는 헤테로사이클로알킬 고리를 형성할 수 있음); 1, 2 또는 3개의 O, S 또는 N 원자를 함유하는 C3-C10 사이클로알킬 또는 C2-C 9 헤테로사이클로알킬(이들 각각은 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, 옥소, 할로겐, C1-C6 할로알킬, OR7, NR8R9(단, 2개의 OR7 또는 NR8R9 치환기가 동일한 탄소 상에 위치한 경우, R7은 H가 아니고, 같은 자리에 위치한 OR7 또는 NR8R9 치환기는 함께 결합되어 C2-C4 케탈, 옥사졸린, 옥사졸리딘, 이미다졸린 또는 이미다졸리딘 헤테로사이클을 형성할 수 있음), C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 알킬-NR8R 9, CONR8R9, COOR7, CN, 옥소, 하이드록시미노, C1-C6 알콕시미노, SO2NR8R9, SO2R 7, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴(여기서, 아릴 또는 헤테로아릴은 각각의 경우에서 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, 할로겐, C1-C6 할로알킬, 트리플루오로메틸설포닐, OR7, NR8R9, C1-C 6 알킬-OR7, C1-C6 알킬-NR8R9, CONR8R9, COOR7, CN, SO2NR8R9, SO2 R7, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 3-, 4- 또는 5-(2-옥소-1,3-옥사졸리디닐) 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 선택적으로 치환되되, 단, 2개의 인접한 치환기는 선택적으로 함께 결합되어 C3-C10 사이클로알킬 고리, C3-C10 사이클로알케닐 고리 또는 헤테로사이클로알킬 고리를 형성할 수 있음) 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 6개의 치환기로 선택적으로 치환됨); 아릴 또는 헤테로아릴(각각의 경우에서 할로겐, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C 6 알킬, C1-C6 알케닐, 할로겐, C1-C6 할로알킬, 트리플루오로메틸설포닐, OR7, NR8R9, C 1-C6 알킬-OR7, C1-C6 알킬-NR8R9 , CONR8R9, COOR7, CN, SO2NR8R9, SO2 R7, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 3-, 4- 또는 5-(2-옥소-1,3-옥사졸리디닐) 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 선택적으로 치환되되, 이때 임의의 2개의 인접한 치환기는 함께 결합되어 C3-C10 사이클로알킬 고리, C3-C10 사이클로알케닐 고리 또는 헤테로사이클로알킬 고리를 형성할 수 있음); 또는 3- 또는 4-피페리디닐, 3-피롤리디닐, 3- 또는 4-테트라하이드로피라닐, 3-테트라하이드로푸라닐, 3- 또는 4-테트라하이드로피라닐, 3-테트라하이드로푸라닐, 3- 또는 4-테트라하이드로티오피라닐, 3- 또는 4-(1,1-디옥소) 테트라하이드로티오피라닐, 1-아자비사이클로[4.4.0]데실, 8-아자비사이클로[3.2.1]옥타닐, 노보닐, 퀴누클리디닐, 인돌린-2-온-3-일, 2-(메톡시미노)-퍼하이드로아제핀-6-일(이들 각각은 각각의 경우에서 R7, C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 알킬-NR8R9, CONR8R9, CN, COOR7, SO2 NR8R9 및 SO2R7 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 선택적으로 치환됨) 중에서 선택되고; R6은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3 -C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C4 알케닐, 아릴(C1-C6)알킬, 헤테로아릴(C1-C6)알킬 중에서 선택되고, 이들 각각은 할로겐, C1-C6 할로알킬, OR13, NR8R9, C1-C 6 알킬-OR13, C1-C6 알킬-NR8R9, CONR 8R9, COOR7, CN, SO2NR8R9 및 SO2R7 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 선택적으로 치환되고; R7은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3 -C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C3 할로알킬, 헤테로사이클로알킬, C1 -C8 알킬설포닐, 아릴설포닐, 헤테로아릴설포닐, C1-C8 알카노일, 아로일, 헤테로아로일, 아릴, 헤테로아릴, C1-C6 아릴알킬 또는 C1-C6 헤테로아릴알킬(이들 각각은 할로겐, C1-C6 할로알킬, OR13, NR8R9, C1-C6 알킬-OR13, C1 -C6 알킬-NR8R9, CONR8R9, COOR13, CN, SO2NR8R9 및 SO2R13 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 선택적으로 치환되되, 단, R7에서 SO2R13인 경우 R13은 H일 수 없음) 중에서 독립적으로 선택되고; R8 및 R9는 각각 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C2-C6 알케닐, C3-C10 사이클로알케닐, C2-C6 알키닐, 헤테로사이클로알킬, C1-C8 알카노일, 아로일, 헤테로아로일, 아릴, 헤테로아릴, C1-C6 아릴알킬 또는 C1-C6 헤테로아릴알킬 중에서 독립적으로 선택되거나, 또는 R8과 R9는 함께 결합되어 C3-C6 아미노카보사이클 또는 C2-C5 아미노헤테로사이클(이들 각각은 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C10 ...
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Amino substituted pyrazolo [1,5-2]-1,5-pyrimidines and pyrazolo [1,5-2]-1,3, 5-triazinesDisclosed are compounds of the formula: (I), where R, R, R, R, R, R, and X are defined herein. These compounds are selective modulators of NPY1 receptors. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS disorders, metabolic disorders, and peripheral disorders, particularly eating disorders and hypertension. Methods of treatment of such disorders as well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of NPY1 receptors and as standards in assays for NPY1 receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.The compound of formula i or its pharmacologically acceptable salts or prodrug are wherein at the k of npy receptor in conjunction with these compound exhibits in measuring ibe 5 micromoles or still less, and formula ix is n or cr 14r 1be selected from h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6alkynyl, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9and c 1-c 6alkyl-nr 8r 9r 2be h, c 1-c 6alkyl, it randomly forms c with a or b 3-c 6amino carbocyclic ring or c 2-c 5amino-heterocycles, each ring can be randomly by r 7replace, c 3-c 10cycloalkyl, or (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl; or r 2and r 6form c with 2 nitrogen-atoms that are connected with it 2-c 5amino-heterocycles, described heterocycle can be randomly by r 7replace; a is (ch 2) m, wherein m is 1,2 or 3, and can be randomly on each carbon atom by c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 6thiazolinyl, c 1-c 6alkynyl, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9or c 1-c 6alkyl-nr 8r 9the single replacement or two replacements, or a and b are in conjunction with forming c 3-c 6carbocyclic ring, it can be randomly on each carbon atom by r 7replace, or a and r 2in conjunction with forming c 3-c 6amino carbocyclic ring, it can be randomly on each carbon atom by r 7replace; b is (ch 2) n, wherein n is 0,1,2 or 3, and can be randomly on each carbon atom by c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6alkynyl, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9or c 1-c 6alkyl-nr 8r 9replace, or b and r 2in conjunction with forming c 3-c 6amino carbocyclic ring, it can be randomly on each carbon atom by r 7replace; or b and r 6in conjunction with forming c 3-c 6amino carbocyclic ring, it can be randomly on each carbon atom by r 7replace; r 3be selected from h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6alkynyl, cyano group, halogen, c 1-c 6haloalkyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, c 1-c 6cyano group alkyl, nr 8r 9and c 1-c 6alkyl-nr 8r 9r 4be selected from aryl or heteroaryl, each is randomly replaced by 1-5 substituting group, and each substituting group is independently selected from c in each case 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 6thiazolinyl, c 1-c 6alkynyl, halogen, c 1-c 6haloalkyl, trifyl, or 7, c 1-c 6alkyl-or 7, nr 8r 9, c 1-c 6alkyl-nr 8r 9, conr 8r 9, c 1-c 6alkyl-conr 8r 9, coor 7, c 1-c 6alkyl-coor 7, cn, c 1-c 6alkyl-cn, so 2nr 8r 9, so 2r 7, aryl, heteroaryl, heterocyclylalkyl, and 3-, 4-, or 5-(2-oxo-1,3-oxazolidinyl), condition is that link to each other with the pyrazoles ortho position of position or at least one position in the contraposition of aryl or heteroaryl ring is substituted; r 5and r 6be independently selected from h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl and c 2-c 6alkynyl; r 7be h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 3haloalkyl, or heterocyclylalkyl, c 1-c 8alkyl sulphonyl, aryl sulfonyl, heteroarylsulfonyl, c 1-c 8alkyloyl, aroyl, 4-hetaroylpyrazol, aryl, heteroaryl, c 1-c 6arylalkyl or c 1-c 6heteroarylalkyl, each is all randomly replaced by 1-5 substituting group, and substituting group is independently selected from halogen, c in each case 1-c 6haloalkyl, or 13, nr 8r 9, c 1-c 6alkyl-or 13, c 1-c 6alkyl-nr 8r 9, conr 8r 9, coor 13, cn, so 2nr 8r 9, so 2r 13, condition is, for so 2r 7, r 7can not be h; r 8and r 9be selected from h, c in each case independently of one another 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 2-c 6thiazolinyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, c 2-c 6alkynyl, heterocyclylalkyl, c 1-c 8alkyloyl, aroyl, 4-hetaroylpyrazol, aryl, heteroaryl, c 1-c 6arylalkyl or c 1-c 6heteroarylalkyl, or r 8and r 9can form c together 3-c 6amino carbocyclic ring or c 2-c 5amino-heterocycles randomly independently is selected from following substituting group in each case separately and is replaced: c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, c 3-c 10cycloalkenyl group, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 1-c 3haloalkyl, or heterocyclylalkyl, c 1-c 8alkyl sulphonyl, aryl sulfonyl, heteroarylsulfonyl, c 1-c 8alkyloyl, aroyl, 4-hetaroylpyrazol, aryl, heteroaryl, c 1-c 6arylalkyl or c 1-c 6heteroarylalkyl; r 11be selected from h, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl; r 12be selected from h, aryl, heteroaryl, c 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl is randomly by or 7, nr 8r 9, c 3-c 6amino carbocyclic ring or c 2-c 5amino-heterocycles replaces; r 13be independently selected from h, c in each case 1-c 6alkyl, c 3-c 10cycloalkyl, (c 3-c 10cycloalkyl) c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thia...
아미노-치환된 피라졸로[1,5-a]-1,5-피리미딘 및피라졸로[1,5-a]-1,3,5-트리아진본 발명은 하기 화학식 I의 화합물을 개시하였다. 이들 화합물은 NPY1 수용기의 선택적인 조절자이다. 이들 화합물은 다수의 CNS 질환, 신진대사 질환 및 말초 질환, 구체적으로는 섭식 질환 및 고혈압을 치료하는데 유용하다. 상기 질병의 치료 방법 및 포장된 약학 조성물도 또한 제공된다. 본 발명의 화합물은 또한 NPY1 수용기의 편재화를 위한 프로브로서 및 NPY1 수용기 결합 분석에서의 표준물질로서 유용하다. 수용기 편재화 연구에서의 상기 화합물의 이용 방법이 제공된다. 화학식 I 상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6 및 X는 본원에서 정의된 바와 같다. NPY 수용기 결합 분석에서 5마이크로몰 이하의 Ki를 나타내는 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 선구약제: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, X는 N 또는 CR14이고; R1은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3 -C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 시아노, 할로, C1-C6 할로알킬, OR7 , C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 시아노알킬, NR8R9 및 C1-C6 알킬-NR8R9로부터 선택되고; R2는 H, C1-C6 알킬(이는 선택적으로 A 또는 B와 함께 C3-C 6 아미노카보사이클 또는 C2-C5 아미노헤테로사이클을 형성하며, 이들 각각은 R7로 선택적으로 치환된다), C3-C10 사이클로알킬 또는 (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬이거나, 또는 R2 및 R6은 연결되어 이들에 결합된 2개의 질소원자와 함께 R7로 선택적으로 치환된 C2-C5 아미노헤테로사이클을 형성하고; A는 (CH2)m(여기서, m은 1, 2 또는 3이고, 각각의 탄소원자에서 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1 -C6 알케닐, C1-C6 알키닐, 시아노, 할로겐, C1-C6 할로알킬, OR7 또는 C1-C6 알킬-OR 7로 선택적으로 일치환 또는 이치환된다), C1-C6 시아노알킬, NR8R9 또는 C1-C 6 알킬-NR8R9이거나, A 및 B는 연결되어 각각의 탄소원자에서 R7로 선택적으로 치환된 C3-C6 카보사이클을 형성하거나, 또는 A 및 R2는 연결되어 각각의 탄소원자에서 R7로 선택적으로 치환된 C3-C 6 아미노카보사이클을 형성하고; B는 (CH2)n(여기서, n은 0, 1, 2 또는 3이고, 각각의 탄소원자에서 C1-C 6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 시아노, 할로겐, C1-C6 할로알킬, OR7 또는 C1-C6 알킬-OR7로 선택적으로 치환된다), C1-C6 시아노알킬, NR8R9 또는 C1-C6 알킬-NR8R9이거나, B 및 R2는 연결되어 각각의 탄소원자에서 R7로 선택적으로 치환된 C3-C 6 아미노카보사이클을 형성하고; B 및 R6은 연결되어 각각의 탄소원자에서 R7로 선택적으로 치환된 C3-C 6 아미노카보사이클을 형성하고; R3은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3 -C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 시아노, 할로, C1-C6 할로알킬, OR7 , C1-C6 알킬-OR7, C1-C6 시아노알킬, NR8R9 및 C1-C6 알킬-NR8R9로부터 선택되고; R4는 각각의 위치에서 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, C 1-C6 알키닐, 할로겐, C1-C6 할로알킬, 트리플루오로메틸설포닐, OR7, C1-C6 알킬-OR7, NR8R 9, C1-C6 알킬-NR8R9, CONR8R9 , C1-C6 알킬-CONR8R9, COOR7, C1-C6 알킬-COOR 7, CN, C1-C6 알킬-CN, SO2NR8R9, SO 2R7, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 및 3-, 4- 또는 5-(2-옥소-1,3-옥사졸리디닐)로부터 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 각각 선택적으로 치환된 아릴 및 헤테로아릴로부터 선택되되, 단 피라졸에 대한 아릴 또는 헤테로아릴 고리의 부착 지점에 대해서 오르토 또는 파라의 하나 이상의 위치가 치환되고; R5 및 R6은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐 및 C2-C6 알키닐로부터 독립적으로 선택되고; R7은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3 -C10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C3 할로알킬, 헤테로사이클로알킬, C1 -C8 알킬설포닐, 아릴설포닐, 헤테로아릴설포닐, C1-C8 알카노일, 아로일, 헤테로아로일, 아릴, 헤테로아릴, C1-C6 아릴알킬 또는 C1-C6 헤테로아릴알킬(각각의 위치에서 할로겐, C1-C6 할로알킬, OR13, NR8R9, C1-C6 알킬-OR13, C1 -C6 알킬-NR8R9, CONR8R9, COOR13, CN, SO2NR8R9 및 SO2R13으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 각각 선택적으로 치환되되, 단 SO2R7에서 R7은 H일 수 없음)이고; R8 및 R9는 각각의 위치에서 H, C1-C6 알킬, C3-C 10 사이클로알킬, C2-C6 알케닐, C3-C10 사이클로알케닐, C2-C6 알키닐, 헤테로사이클로알킬, C1-C 8 알카노일, 아로일, 헤테로아로일, 아릴, 헤테로아릴, C1-C6 아릴알킬 및 C1-C6 헤테로아릴알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 또는 R8 및 R9는 함께 결합되어 C3-C6 아미노카보사이클 또는 C2 -C5 아미노헤테로사이클(각각의 위치에서 C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C3-C 10 사이클로알케닐, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C1-C3 할로알킬, 헤테로사이클로알킬, C1-C8 알킬설포닐, 아릴설포닐, 헤테로아릴설포닐, C1-C8 알카노일, 아로일, 헤테로아로일, 아릴, 헤테로아릴, C1-C6 아릴알킬 또는 C1-C6 헤테로아릴알킬로 선택적으로 각각 치환된다)을 형성할 수 있고; R11은 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬 및 (C 3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬로부터 선택되고; R12는 H, 아릴, 헤테로아릴, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬 및 (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬(이는 OR7, NR8R9, C3-C 6 아미노카보사이클 또는 C2-C5 아미노헤테로사이클로 선택적으로 치환된다)로부터 선택되고; R13은 각각의 위치에서 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐 및 C1-C6 할로알킬로부터 독립적으로 선택되되, 단 R7이 SO2R13인 경우 R13은 H일 수 없고; R14는 H, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, (C 3-C10 사이클로알킬) C1-C6 알킬, C2-C4 알케닐, C2-C4 알키닐, 할로 또는 CN이다.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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KIT OR DEVICE AND METHOD FOR DETECTING DEMENTIAAn embodiment according to the present invention provides a kit or device for detection of dementia, and a method for detecting dementia. An embodiment according to the present invention relates to: a kit or device for detection of dementia, including a nucleic acid(s) capable of specifically binding to an miRNA(s) or a complementary strand(s) thereof in a sample from a subject; and a method for detecting dementia, including measuring the miRNA(s) in vitro.A kit for detection of dementia, comprising nucleic acid(s) capable of specifically binding to one or more polynucleotide(s) selected from the group consisting of dementia markers: miR-4274, miR-4272, miR-4728-5p, miR-4443, miR-4506, miR-6773-5p, miR-4662a-5p, miR-3184-3p, miR-4281, miR-320d, miR-6729-3p, miR-5192, miR-6853-5p, miR-1234-3p, miR-1233-3p, miR-4539, miR-3914, miR-4738-5p, miR-548au-3p, miR-1539, miR-4720-3p, miR-365b-5p, miR-4486, miR-1227-5p, miR-4667-5p, miR-6088, miR-6820-5p, miR-4505, miR-548q, miR-4658, miR-450a-5p, miR-1260b, miR-3677-5p, miR-6777-3p, miR-6826-3p, miR-6832-3p, miR-4725-3p, miR-7161-3p, miR-2277-5p, miR-7110-3p, miR-4312, miR-4461, miR-6766-5p, miR-1266-3p, miR-6729-5p, miR-526b-3p, miR-519e-5p, miR-512-5p, miR-5088-5p, miR-1909-3p, miR-6511a-5p, miR-4734, miR-936, miR-1249-3p, miR-6777-5p, miR-4487, miR-3155a, miR-563, miR-4741, miR-6788-5p, miR-4433b-5p, miR-323a-5p, miR-6811-5p, miR-6721-5p, miR-5004-5p, miR-6509-3p, miR-648, miR-3917, miR-6087, miR-1470, miR-586, miR-3150a-5p, miR-105-3p, miR-7973, miR-1914-5p, miR-4749-3p, miR-15b-5p, miR-1289, miR-4433a-5p, miR-3666, miR-3186-3p, miR-4725-5p, miR-4488, miR-4474-3p, miR-6731-3p, miR-4640-3p, miR-202-5p, miR-6816-5p, miR-638, miR-6821-5p, miR-1247-3p, miR-6765-5p, miR-6800-5p, miR-3928-3p, miR-3940-5p, miR-3960, miR-6775-5p, miR-3178, miR-1202, miR-6790-5p, miR-4731-3p, miR-2681-3p, miR-6758-5p, miR-8072, miR-518d-3p, miR-3606-3p, miR-4800-5p, miR-1292-3p, miR-6784-3p, miR-4450, miR-6132, miR-4716-5p, miR-6860, miR-1268b, miR-378d, miR-4701-5p, miR-4329, miR-185-3p, miR-552-3p, miR-1273g-5p, miR-6769b-3p, miR-520a-3p, miR-4524b-5p, miR-4291, miR-6734-3p, miR-143-5p, miR-939-3p, miR-6889-3p, miR-6842-3p, miR-4511, miR-4318, miR-4653-5p, miR-6867-3p, miR-133b, miR-3196, miR-193b-3p, miR-3162-3p, miR-6819-3p, miR-1908-3p, miR-6786-5p, miR-3648, miR-4513, miR-3652, miR-4640-5p, miR-6871-5p, miR-7845-5p, miR-3138, miR-6884-5p, miR-4653-3p, miR-636, miR-4652-3p, miR-6823-5p, miR-4502, miR-7113-5p, miR-8087, miR-7154-3p, miR-5189-5p, miR-1253, miR-518c-5p, miR-7151-5p, miR-3614-3p, miR-4727-5p, miR-3682-5p, miR-5090, miR-337-3p, miR-488-5p, miR-100-5p, miR-4520-3p, miR-373-3p, miR-6499-5p, miR-3909, miR-32-5p, miR-302a-3p, miR-4686, miR-4659a-3p, miR-4287, miR-1301-5p, miR-593-3p, miR-517a-3p, miR-517b-3p, miR-142-3p, miR-1185-2-3p, miR-602, miR-527, miR-518a-5p, miR-4682, miR-28-5p, miR-4252, miR-452-5p, miR-525-5p, miR-3622a-3p, miR-6813-3p, miR-4769-3p, miR-5698, miR-1915-3p, miR-1343-5p, miR-6861-5p, miR-6781-5p, miR-4508, miR-6743-5p, miR-6726-5p, miR-4525, miR-4651, miR-6813-5p, miR-5787, miR-1290, miR-6075, miR-4758-5p, miR-4690-5p, miR-762, miR-371a-5p, miR-6765-3p, miR-6784-5p, miR-6778-5p, miR-6875-5p, miR-4534, miR-4721, miR-6756-5p, miR-615-5p, miR-6727-5p, miR-6887-5p, miR-8063, miR-6880-5p, miR-6805-3p, miR-4726-5p, miR-4710, miR-7111-5p, miR-3619-3p, miR-6795-5p, miR-1254, miR-1233-5p, miR-6836-3p, miR-6769a-5p, miR-4532, miR-365a-5p, miR-1231, miR-1228-5p, miR-4430, miR-296-3p, miR-1237-5p, miR-4466, miR-6789-5p, miR-4632-5p, miR-4745-5p, miR-4665-5p, miR-6807-5p, miR-7114-5p, miR-516a-5p, miR-769-3p, miR-3692-5p, miR-3945, miR-4433a-3p, miR-4485-3p, miR-6831-5p, miR-519c-5p, miR-551b-5p, miR-1343-3p, miR-4286, miR-4634, miR-4733-3p, and miR-6086, or to complementary strand(s) of the polynucleotide(s).
인지증 검출을 위한 키트 또는 디바이스 및 방법일실시형태에 있어서, 본 발명은, 인지증 검출용 키트 또는 디바이스, 및 검출 방법을 제공한다. 일실시형태에 있어서, 본 발명은, 피험체의 검체 중의 miRNA 또는 그 상보쇄와 특이적으로 결합 가능한 핵산을 포함하는 인지증 검출용 키트 또는 디바이스, 및 그 miRNA를 인 비트로에서 측정하는 것을 포함하는 인지증을 검출하는 방법에 관한 것이다.인지증 마커인 miR-4274, miR-4272, miR-4728-5p, miR-4443, miR-4506, miR-6773-5p, miR-4662a-5p, miR-3184-3p, miR-4281, miR-320d, miR-6729-3p, miR-5192, miR-6853-5p, miR-1234-3p, miR-1233-3p, miR-4539, miR-3914, miR-4738-5p, miR-548au-3p, miR-1539, miR-4720-3p, miR-365b-5p, miR-4486, miR-1227-5p, miR-4667-5p, miR-6088, miR-6820-5p, miR-4505, miR-548q, miR-4658, miR-450a-5p, miR-1260b, miR-3677-5p, miR-6777-3p, miR-6826-3p, miR-6832-3p, miR-4725-3p, miR-7161-3p, miR-2277-5p, miR-7110-3p, miR-4312, miR-4461, miR-6766-5p, miR-1266-3p, miR-6729-5p, miR-526b-3p, miR-519e-5p, miR-512-5p, miR-5088-5p, miR-1909-3p, miR-6511a-5p, miR-4734, miR-936, miR-1249-3p, miR-6777-5p, miR-4487, miR-3155a, miR-563, miR-4741, miR-6788-5p, miR-4433b-5p, miR-323a-5p, miR-6811-5p, miR-6721-5p, miR-5004-5p, miR-6509-3p, miR-648, miR-3917, miR-6087, miR-1470, miR-586, miR-3150a-5p, miR-105-3p, miR-7973, miR-1914-5p, miR-4749-3p, miR-15b-5p, miR-1289, miR-4433a-5p, miR-3666, miR-3186-3p, miR-4725-5p, miR-4488, miR-4474-3p, miR-6731-3p, miR-4640-3p, miR-202-5p, miR-6816-5p, miR-638, miR-6821-5p, miR-1247-3p, miR-6765-5p, miR-6800-5p, miR-3928-3p, miR-3940-5p, miR-3960, miR-6775-5p, miR-3178, miR-1202, miR-6790-5p, miR-4731-3p, miR-2681-3p, miR-6758-5p, miR-8072, miR-518d-3p, miR-3606-3p, miR-4800-5p, miR-1292-3p, miR-6784-3p, miR-4450, miR-6132, miR-4716-5p, miR-6860, miR-1268b, miR-378d, miR-4701-5p, miR-4329, miR-185-3p, miR-552-3p, miR-1273g-5p, miR-6769b-3p, miR-520a-3p, miR-4524b-5p, miR-4291, miR-6734-3p, miR-143-5p, miR-939-3p, miR-6889-3p, miR-6842-3p, miR-4511, miR-4318, miR-4653-5p, miR-6867-3p, miR-133b, miR-3196, miR-193b-3p, miR-3162-3p, miR-6819-3p, miR-1908-3p, miR-6786-5p, miR-3648, miR-4513, miR-3652, miR-4640-5p, miR-6871-5p, miR-7845-5p, miR-3138, miR-6884-5p, miR-4653-3p, miR-636, miR-4652-3p, miR-6823-5p, miR-4502, miR-7113-5p, miR-8087, miR-7154-3p, miR-5189-5p, miR-1253, miR-518c-5p, miR-7151-5p, miR-3614-3p, miR-4727-5p, miR-3682-5p, miR-5090, miR-337-3p, miR-488-5p, miR-100-5p, miR-4520-3p, miR-373-3p, miR-6499-5p, miR-3909, miR-32-5p, miR-302a-3p, miR-4686, miR-4659a-3p, miR-4287, miR-1301-5p, miR-593-3p, miR-517a-3p, miR-517b-3p, miR-142-3p, miR-1185-2-3p, miR-602, miR-527, miR-518a-5p, miR-4682, miR-28-5p, miR-4252, miR-452-5p, miR-525-5p, miR-3622a-3p, miR-6813-3p, miR-4769-3p, miR-5698, miR-1915-3p, miR-1343-5p, miR-6861-5p, miR-6781-5p, miR-4508, miR-6743-5p, miR-6726-5p, miR-4525, miR-4651, miR-6813-5p, miR-5787, miR-1290, miR-6075, miR-4758-5p, miR-4690-5p, miR-762, miR-371a-5p, miR-6765-3p, miR-6784-5p, miR-6778-5p, miR-6875-5p, miR-4534, miR-4721, miR-6756-5p, miR-615-5p, miR-6727-5p, miR-6887-5p, miR-8063, miR-6880-5p, miR-6805-3p, miR-4726-5p, miR-4710, miR-7111-5p, miR-3619-3p, miR-6795-5p, miR-1254, miR-1233-5p, miR-6836-3p, miR-6769a-5p, miR-4532, miR-365a-5p, miR-1231, miR-1228-5p, miR-4430, miR-296-3p, miR-1237-5p, miR-4466, miR-6789-5p, miR-4632-5p, miR-4745-5p, miR-4665-5p, miR-6807-5p, miR-7114-5p, miR-516a-5p, miR-769-3p, miR-3692-5p, miR-3945, miR-4433a-3p, miR-4485-3p, miR-6831-5p, miR-519c-5p, miR-551b-5p, miR-1343-3p, miR-4286, miR-4634, miR-4733-3p, 및 miR-6086으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 폴리뉴클레오티드, 또는 상기 폴리뉴클레오티드의 상보쇄와 특이적으로 결합 가능한 핵산을 포함하는 인지증 검출용 키트.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Polypeptide marker for the diagnosis and evaluation of vascular diseasesThe invention relates to a method for the diagnosis of vascular diseases (VE). In said method, the presence or absence of at least one polypeptide marker in a sample is determined, said polypeptide marker being selected from markers 1 - 526, which are characterised by values for the molecular masses and the migration time (CE-time).One kind the diagnosis angiosis (VD) method, it comprises the step that whether has at least a polypeptide marker in the working sample, wherein said polypeptide marker is selected from mark 1~526, it is characterized in that having following molecular mass and transit time: No.QualityThe CE time No.QualityThe CE time No.QualityThe CE time No.QualityThe CE time No.QualityThe CE time 1 1166.61 23.88 51 11058.18 21.88 101 3984.81 21.29 151 2082.01 33.67 201 1013.41 25.33 2 2431.50 24.10 52 1352.61 29.86 102 4830.78 26.61 152 1768.90 20.77 202 1016.49 25.88 3 1922.93 31.99 53 2802.85 36.35 103 3031.39 35.93 153 3442.09 33.32 203 1493.74 22.06 4 2509.16 25.76 54 4890.88 26.46 104 3788.76 25.21 154 876.42 35.07 204 2104.04 32.97 5 3194.22 30.34 55 5212.06 26.98 105 2567.2 34.76 155 2352.14 26.74 205 3718.81 32.39 6 1705.90 40.47 56 945.45 25.80 106 1447.8 19.49 156 937.50 34.12 206 4251.98 28.66 7 1962.95 31.77 57 1065.55 25.50 107 2241.51 24.11 157 1445.72 28.36 207 4538.67 26.20 8 3822.12 24.72 58 1137.58 26.41 108 2461.11 30.84 158 1893.10 28.85 208 206793 20.68 9 2212.32 24.94 59 1542.77 23.91 109 1965.96 23.62 159 2839.43 24.14 209 2292.11 27.26 10 3015.78 35.86 60 1693.83 23.47 110 2189.08 27.17 160 1600.76 29.61 210 3702.39 32.39 11 1784.95 20.94 61 3361.42 24.26 111 1127.58 20.82 161 1565.75 26.35 211 965.46 27.84 12 1902.92 31.87 62 3617.74 26.97 112 1400.71 20.35 162 1527.76 29.47 212 2186.07 25.89 13 2329.15 27.17 63 3737.69 37.15 113 1512.75 39.51 163 1812.90 39.98 213 2564.29 35.08 14 2154.05 21.78 64 980.54 22.44 114 1860.53 34.24 164 3137.52 30.29 214 2841.13 24.50 15 2166.03 27.89 65 1221.63 26.82 115 1442.69 27.72 165 1364.67 28.65 215 9666.78 20.85 16 2258.27 21.99 66 2952.27 25.14 116 2590.78 27.96 166 2298.07 33.82 216 1099.53 28.33 17 2573.84 20.49 67 3696.88 26.94 117 1556.72 27.90 167 3017.74 49.66 217 2471.25 34.69 18 1270.75 37.92 68 5574.45 23.24 118 2309.15 21.95 168 1235.61 26.67 218 3734.85 32.41 19 1611.84 40.12 69 1182.59 28.34 119 2389.33 22.34 169 1741.61 30.21 219 3927.86 33.50 20 1791.87 41.04 70 1963.96 31.76 120 1478.68 39.28 170 1818.90 30.93 220 3166.32 22.10 21 2030.00 25.23 71 882.54 23.81 121 1795.90 24.66 171 1892.95 22.22 221 2339.08 33.95 22 1290.40 30.87 72 4002.72 20.69 122 2211.03 35.06 172 3280.69 22.69 222 2563.76 22.05 23 1441.74 39.13 73 4059.96 20.44 123 1223.63 19.52 173 2658.34 19.50 223 3219.35 35.00 24 2924.25 24.05 74 1186.59 22.31 124 1829.04 21.22 174 1407.71 27.46 224 3359.66 31.84 25 816.41 21.10 75 1825.87 31.80 125 1878.66 30.19 175 1622.79 26.82 225 4097.98 24.59 26 963.52 21.71 76 3401.66 23.42 126 2009.96 32.27 176 1664.78 29.64 226 4654.14 25.81 27 1503.74 29.63 77 1496.75 30.36 127 2110.00 24.10 177 1321.65 28.39 227 1584.77 29.72 28 2849.59 23.02 78 1832.92 31.91 128 1552.79 29.75 178 1350.68 27.13 228 2148.10 25.54 29 3133.20 31.20 79 2281.35 36.34 129 1577.75 40.03 179 1549.76 39.52 229 2639.45 21.33 30 1283.62 27.30 80 2344.34 33.66 130 1936.94 34.71 180 2233.10 22.47 230 3013.27 22.27 31 1495.75 23.31 81 3944.82 24.59 131 2368.13 26.75 181 2679.27 23.48 231 3205.39 19.71 32 1513.70 29.29 82 3002.23 23.80 132 3633.05 33.25 182 1835.79 20.02 232 3831.86 28.39 33 1612.83 23.36 83 3416.77 36.76 133 1510.72 28.30 183 3421.66 25.96 233 1050.52 27.03 34 2313.19 33.80 84 3501.86 31.79 134 1668.87 40.49 184 1708.85 30.44 234 2157.06 22.19 35 2436.23 22.87 85 6783.03 26.61 135 2227.05 33.43 185 1993.96 32.16 235 2407.16 27.65 36 2557.42 28.22 86 14111.27 21.97 136 1495.75 39.41 186 2695.31 23.46 236 2837.93 23.99 37 2626.85 28.00 87 2616.02 28.35 137 1631.77 45.38 187 1204.65 21.93 237 3058.02 30.20 38 2933.46 27.68 88 2810.45 36.73 138 3158.60 29.62 188 1467.86 24.38 238 1658.67 21.53 39 2994.09 29.50 89 2940.95 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4170.01 33.51 250 1750.86 23.80 No.QualityThe CE time No.QualityThe CE time No.QualityThe CE time No.QualityThe CE time 251 2235.13 34.10 301 1649.79 19.59 351 2073.17 27.43 401 1749.88 30.54 252 2644.25 21.13 302 4025.68 20.73 352 7958.65 34.32 402 1956.97 21.44 ...
혈관성 질환의 진단 및 평가를 위한 폴리펩티드 마커샘플 내에서 하나 이상의 폴리펩티드의 존재 또는 부재를 결정하는 단계를 포함하고, 상기 폴리펩티드 마커는 분자 질량 및 이동 시간 (CE 시간)에 대한 값에 의해 특징지어지는 마커 1번 내지 526번에서 선택되는 것인, 혈관성 질환(VD)을 진단하는 방법이 제공된다. 샘플 내에서 하나 이상의 폴리펩티드 마커의 존부를 결정하는 단계를 포함하고, 상기 폴리펩티드 마커는 하기 분자 질량 및 이동시간에 의해 특징지어지는 마커 1번 내지 526번에서 선택되는 것인 혈관성 질환(VD)을 진단하는 방법: [이미지] [이미지][이미지]
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KIT, DEVICE, AND METHOD FOR DETECTING OVARIAN TUMORThis application provides a kit or a device for detection of ovarian tumor, comprising a nucleic acid(s) for detecting a miRNA(s) in a sample from a subject, and a method for detecting ovarian tumor, comprising measuring the miRNA(s) in vitro.A kit for detection of ovarian tumor, comprising a nucleic acid(s) capable of specifically binding to at least one polynucleotide selected from the following ovarian tumor markers: miR-4675, miR-4783-3p, miR-1228-5p, miR-4532, miR-6802-5p, miR-6784-5p, miR-3940-5p, miR-1307-3p, miR-8073, miR-3184-5p, miR-1233-5p, miR-6088, miR-5195-3p, miR-320b, miR-4649-5p, miR-6800-5p, miR-1343-3p, miR-4730, miR-6885-5p, miR-5100, miR-1203, miR-6756-5p, miR-373-5p, miR-1268a, miR-1260b, miR-4258, miR-4697-5p, miR-1469, miR-4515, miR-6861-5p, miR-6821-5p, miR-575, miR-6805-5p, miR-4758-5p, miR-3663-3p, miR-4530, miR-6798-5p, miR-6781-5p, miR-885-3p, miR-1273g-3p, miR-4787-3p, miR-4454, miR-4706, miR-1249-3p, miR-887-3p, miR-6786-5p, miR-1238-5p, miR-6749-5p, miR-6729-5p, miR-6825-5p, miR-663b, miR-6858-5p, miR-4690-5p, miR-6765-5p, miR-4710, miR-6775-5p, miR-371a-5p, miR-6816-5p, miR-296-3p, miR-7977, miR-8069, miR-6515-3p, miR-4687-5p, miR-1343-5p, miR-7110-5p, miR-4525, miR-3158-5p, miR-6787-5p, miR-614, miR-4689, miR-1185-2-3p, miR-1268b, miR-1228-3p, miR-1185-1-3p, miR-940, miR-939-5p, miR-6757-5p, miR-1275, miR-5001-5p, miR-6826-5p, miR-6765-3p, miR-3679-3p, miR-4718, miR-4286, miR-8059, miR-4447, miR-4448, miR-658, miR-6766-3p, miR-197-5p, miR-6887-5p, miR-6742-5p, miR-6729-3p, miR-5090, miR-7975, miR-4505, miR-6889-5p, miR-4708-3p, miR-6131, miR-1225-3p, miR-6132, miR-4734, miR-3194-3p, miR-638, miR-2467-3p, miR-4728-5p, miR-5572, miR-6789-5p, miR-8063, miR-4429, miR-6840-3p, miR-4476, miR-675-5p, miR-711, miR-6875-5p, miR-3160-5p, miR-1908-5p, miR-6726-5p, miR-1913, miR-8071, miR-3648, miR-4732-5p, miR-4787-5p, miR-3917, miR-619-5p, miR-1231, miR-342-5p, miR-4433a-5p, miR-6766-5p, miR-4707-5p, miR-7114-5p, miR-6872-3p, miR-6780b-5p, miR-7845-5p, miR-6798-3p, miR-665, miR-6848-5p, miR-5008-5p, miR-4294, miR-6511a-5p, miR-4435, miR-4747-3p, miR-6880-3p, miR-6869-5p, miR-7150, miR-1260a, miR-6877-5p, miR-6721-5p, miR-4656, miR-1229-5p, miR-4433a-3p, miR-4274, miR-4419b, miR-4674, miR-6893-5p, miR-6763-3p, miR-6762-5p, miR-6738-5p, miR-4513, miR-6746-5p, miR-6880-5p, miR-4736, miR-718, miR-6717-5p, miR-7847-3p, miR-760, miR-1199-5p, miR-6813-5p, miR-6769a-5p, miR-1193, miR-7108-3p, miR-6741-5p, miR-4298, miR-6796-3p, miR-4750-5p, miR-6785-5p, miR-1292-3p, miR-4749-3p, miR-6800-3p, miR-4722-5p, miR-4746-3p, miR-4450, miR-6795-5p, miR-365a-5p, miR-498, miR-6797-5p, miR-1470, miR-6851-5p, miR-1247-3p, miR-5196-5p, miR-208a-5p, miR-6842-5p, miR-150-3p, miR-4534, miR-3135b, miR-3131, miR-4792, miR-6510-5p, miR-504-3p, miR-3619-3p, miR-671-5p, miR-4667-5p, miR-4430, miR-3195, miR-3679-5p, miR-6076, miR-6515-5p, miR-6820-5p, miR-4634, miR-187-5p, miR-6763-5p, miR-1908-3p, miR-1181, miR-6782-5p, miR-5010-5p, miR-6870-5p, miR-6124, miR-1249-5p, miR-6511b-5p, miR-1254, miR-4727-3p, miR-4259, miR-4771, miR-3622a-5p, miR-4480, miR-4740-5p, miR-6777-5p, miR-6794-5p, miR-4687-3p, miR-6743-5p, miR-6771-5p, miR-3141, miR-3162-5p, miR-4271, miR-1227-5p, miR-4257, miR-4270, miR-4516, miR-4651, miR-4725-3p, miR-6125, miR-6732-5p, miR-6791-5p, miR-6819-5p, miR-6891-5p, miR-7108-5p, miR-7109-5p, miR-642b-3p, and miR-642a-3p, or to a complementary strand of the polynucleotide.
난소 종양의 검출을 위한 키트, 디바이스, 및 방법 이 출원은 피험체의 검체 중의 miRNA를 검출하기 위한 핵산을 포함하는 난소 종양 검출용 키트 또는 디바이스 및 상기 miRNA를 in vitro에서 측정하는 것을 포함하는 난소 종양을 검출하는 방법을 제공한다. 난소 종양 마커인 miR-4675, miR-4783-3p, miR-1228-5p, miR-4532, miR-6802-5p, miR-6784-5p, miR-3940-5p, miR-1307-3p, miR-8073, miR-3184-5p, miR-1233-5p, miR-6088, miR-5195-3p, miR-320b, miR-4649-5p, miR-6800-5p, miR-1343-3p, miR-4730, miR-6885-5p, miR-5100, miR-1203, miR-6756-5p, miR-373-5p, miR-1268a, miR-1260b, miR-4258, miR-4697-5p, miR-1469, miR-4515, miR-6861-5p, miR-6821-5p, miR-575, miR-6805-5p, miR-4758-5p, miR-3663-3p, miR-4530, miR-6798-5p, miR-6781-5p, miR-885-3p, miR-1273g-3p, miR-4787-3p, miR-4454, miR-4706, miR-1249-3p, miR-887-3p, miR-6786-5p, miR-1238-5p, miR-6749-5p, miR-6729-5p, miR-6825-5p, miR-663b, miR-6858-5p, miR-4690-5p, miR-6765-5p, miR-4710, miR-6775-5p, miR-371a-5p, miR-6816-5p, miR-296-3p, miR-7977, miR-8069, miR-6515-3p, miR-4687-5p, miR-1343-5p, miR-7110-5p, miR-4525, miR-3158-5p, miR-6787-5p, miR-614, miR-4689, miR-1185-2-3p, miR-1268b, miR-1228-3p, miR-1185-1-3p, miR-940, miR-939-5p, miR-6757-5p, miR-1275, miR-5001-5p, miR-6826-5p, miR-6765-3p, miR-3679-3p, miR-4718, miR-4286, miR-8059, miR-4447, miR-4448, miR-658, miR-6766-3p, miR-197-5p, miR-6887-5p, miR-6742-5p, miR-6729-3p, miR-5090, miR-7975, miR-4505, miR-6889-5p, miR-4708-3p, miR-6131, miR-1225-3p, miR-6132, miR-4734, miR-3194-3p, miR-638, miR-2467-3p, miR-4728-5p, miR-5572, miR-6789-5p, miR-8063, miR-4429, miR-6840-3p, miR-4476, miR-675-5p, miR-711, miR-6875-5p, miR-3160-5p, miR-1908-5p, miR-6726-5p, miR-1913, miR-8071, miR-3648, miR-4732-5p, miR-4787-5p, miR-3917, miR-619-5p, miR-1231, miR-342-5p, miR-4433a-5p, miR-6766-5p, miR-4707-5p, miR-7114-5p, miR-6872-3p, miR-6780b-5p, miR-7845-5p, miR-6798-3p, miR-665, miR-6848-5p, miR-5008-5p, miR-4294, miR-6511a-5p, miR-4435, miR-4747-3p, miR-6880-3p, miR-6869-5p, miR-7150, miR-1260a, miR-6877-5p, miR-6721-5p, miR-4656, miR-1229-5p, miR-4433a-3p, miR-4274, miR-4419b, miR-4674, miR-6893-5p, miR-6763-3p, miR-6762-5p, miR-6738-5p, miR-4513, miR-6746-5p, miR-6880-5p, miR-4736, miR-718, miR-6717-5p, miR-7847-3p, miR-760, miR-1199-5p, miR-6813-5p, miR-6769a-5p, miR-1193, miR-7108-3p, miR-6741-5p, miR-4298, miR-6796-3p, miR-4750-5p, miR-6785-5p, miR-1292-3p, miR-4749-3p, miR-6800-3p, miR-4722-5p, miR-4746-3p, miR-4450, miR-6795-5p, miR-365a-5p, miR-498, miR-6797-5p, miR-1470, miR-6851-5p, miR-1247-3p, miR-5196-5p, miR-208a-5p, miR-6842-5p, miR-150-3p, miR-4534, miR-3135b, miR-3131, miR-4792, miR-6510-5p, miR-504-3p, miR-3619-3p, miR-671-5p, miR-4667-5p, miR-4430, miR-3195, miR-3679-5p, miR-6076, miR-6515-5p, miR-6820-5p, miR-4634, miR-187-5p, miR-6763-5p, miR-1908-3p, miR-1181, miR-6782-5p, miR-5010-5p, miR-6870-5p, miR-6124, miR-1249-5p, miR-6511b-5p, miR-1254, miR-4727-3p, miR-4259, miR-4771, miR-3622a-5p, miR-4480, miR-4740-5p, miR-6777-5p, miR-6794-5p, miR-4687-3p, miR-6743-5p, miR-6771-5p, miR-3141, miR-3162-5p, miR-4271, miR-1227-5p, miR-4257, miR-4270, miR-4516, miR-4651, miR-4725-3p, miR-6125, miR-6732-5p, miR-6791-5p, miR-6819-5p, miR-6891-5p, miR-7108-5p, miR-7109-5p, miR-642b-3p, 및 miR-642a-3p로부터 선택되는 적어도 1개의 폴리뉴클레오티드 또는 상기 폴리뉴클레오티드의 상보쇄와 특이적으로 결합 가능한 핵산을 포함하는 난소 종양의 검출용 키트.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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WIND TURBINEThe invention relates to a wind turbine for harvesting electric energy, comprising a tower equipped with a rotatable gondola with a rotor which can be rotated about a horizontal rotational axis and which comprises an electric generator. The wind turbine additionally comprises a device for determining the flow direction and the speed of the incident wind and a device for controlling or regulating the alignment of the rotor against the incident wind. For this purpose, the device for determining the speed and the flow direction comprises receiving antenna pairs, by means of which electric signalsare obtained using electrically influenced particles or air molecules carried by the incident wind and are supplied to a correlation measurement device. In the correlation measurement device, the time needed by the electrically influenced particles or molecules to traverse the distance between the receiving antennas of a receiving antenna pair is determined. Subsequently, the speed and the flow direction of the wind is calculated in a computing unit and are supplied to the device for controlling or regulating the alignment of the rotor.A wind turbine comprising a substantially vertical tower (1); a nacelle (3) arranged on top of the tower (1) and rotating in a controllable or adjustable manner about a longitudinal axis (2) of the tower (1); a rotor (5) rotatable about said axis of rotation (4) substantially horizontally aligned, having at least two rotor blades (6) arranged on a hub; a generator (8) operatively connected to the hub; at least one means (10) for determining a flow direction(s) and at least one means for determining a velocity (v) and a flow direction(s) of wind incident on the wind turbine; and a control or adjustment device (9) at least for controlling or adjusting the alignment of the rotor (5) with respect to the wind incident on the wind turbine, wherein at least one device for determining the velocity (v) and flow direction(s) of the wind incident on the wind turbine comprisesat least four linear receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22.. 12.n1, 12.n2) arranged to the hub, where n is a positive integer, through which receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22.. 12.n1, 12.n2) incident wind flows, and which receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22.. 12.n1, 12.n2) are designed such that electrical signals pass through the receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22.. 12.n1, 12.n2) are electrically influenced by incident wind and carried along and through the receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22.. 12.n1, 12.n2) and wherein the inductive molecules and the inductive molecules generated by the receiving antennas (12.11, 12.12.12, 12.21, 12.22.. 12.12. n1, 12.n2) form a respective pair of receiving antennas (12.12, 12.12.12.12.12.12.12.12.12, 12.12.12.12.12.12.12.12.12.22.) -n.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12, wherein the receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22. (12.n1-12.n2)) of a respective pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22.) (12.n1, 12.n2) are arranged in parallel with respect to each other and in tandem with respect to the rotational axis (4) of the rotor (5) at a predetermined distance (a) such that the first receiving antenna (12.11, 12.21,. 12.5637) moving past the respective pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22.) (12.n1-12.n2)) also moves past the second receiving antenna (12.11, 12.21,. n1) of the respective pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22.) (12.n1-12.n2)) and the respective pair of receiving antennas ((12.11, 12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.) -12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.12.). 12.12.12.12., ... (12.n1-12.n2)) relative to the receiving antenna (12.11, 12.12,. 12.n1, 12.n2)at the axis of rotation (4) of the rotor (5) or at 10 deg relative to a plane spanned by a straight line (17) between the pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22.) (12.n1-12.n2)) and the axis of rotation (4) of the rotor (5)<α1<80 deg., preferably 15 deg. °<α1<angle alpha of 60 deg1is arranged, or is-10 deg relative to a plane spanned by a straight line (17) between the receiving antennas (12.21, 12.22,. (12.n1-12.n2)) of at least one other respective receiving antenna pair ((12.21-12.22),. (12.n1-12.n2)) relative to the rotational axis (4) of the rotor (5) or relative to a plane spanned between the receiving antenna pair ((12.11-12.12), (12.21-12.22. (12.n1-12.n2)) and the rotational axis (4) of the rotor (5)>α2>-80 °, preferably at-15 °>α2>an angle α of 60 °2the arrangement is that the air inlet pipe is arranged,at least one correlation measuring device (15) designed to measure, by correlation, the time (t) required for electrically affected particles and molecules carried in incident wind to pass a distance (a) between the receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22,. 12.n1, 12.n2) forming a respective pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22.) (12. n112.n 2)), wherein an angle α is formed with respect to the rotational axis (4) of the rotor (5) or with respect to a plane spanned by the pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22.) (12.n1-12. n25)) between a straight line (17) disposed between the pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22.) (12.n1-12.n2)) and the rotational axis (4) of the rotor (5)1the receive antennas (12.11, 12.12.,. 12.n1, 12.n2) of a respective first receive antenna pair ((12.11-12.12.) (12.n1-12.n2)) arranged and an angle α2the receiving antennas (12.21, 12.22.. 12.(n +1)1, 12.(n +1)2) of the respective second receiving antenna pair ((12.21-12.22.) (12.(n +1)1-12.(n +1)2) arranged are each connected to an input of a correlation measuring device (15),and for passing a distance (a) between the receiving antennas (12.11, 12.12, 12.21, 12.22.. 12.n1, 12.n2) forming a corresponding pair of receiving antennas ((12.11-12.12), (12.21-12.22. (12.n1-12.n2)) in dependence on the distance (a) and the electrically affected particles and molecules carried in the incident windcalculating the corresponding speed (v)1...v...
풍력 터빈본 발명은 전기 에너지를 회수(harvest)하기 위한 풍력 터빈에 관한 것으로, 상기 풍력 터빈은 수평 회전축을 중심으로 회전될 수 있는 로터를 가지고 발전기를 포함하는 회전 가능한 곤돌라를 구비하는 타워를 포함한다. 풍력 터빈은 추가적으로, 입사풍의 속도와 유동 방향을 결정하는 장치와, 입사풍에 대한 로터의 정렬을 제어 또는 조절하는 장치를 포함한다. 이러한 목적으로, 속도와 유동 방향을 결정하는 장치는 수신 안테나의 쌍들을 포함하고, 이러한 수신 안테나 쌍들에 의해 입사풍에 운반되는 전기적으로 영향을 받은 입자와 공기 분자들을 이용하여 전기 신호가 획득되고, 이러한 전기 신호들은 상관성 측정 장치로 공급된다. 상관성 측정 장치에서, 전기적으로 영향을 받은 입자들과 분자들이, 수신 안테나의 수신 안테나 쌍의 수신 안테나들 사이의 거리를 횡단하는 데에 필요한 시간이 결정된다. 후속하여, 바람의 숙도와 유동 방향이 컴퓨팅 유닛에서 계산되어, 로터의 정렬을 제어 또는 조절하는 장치로 공급된다. 실질적으로 수직인 타워(1), 타워(1)의 상부에 배치되어 제어 또는 조절되는 방식으로 타워(1)의 종축(2)에 대해 회전 가능한 나셀(3), 허브에 배치되는 적어도 2개의 로터 블레이드(6)를 구비하고 실질적으로 수평으로 정렬되는 회전축(4)에 대해 회전 가능한 로터(5), 허브에 작동 가능하게 연결되는 발전기(8), 유동 방향(s)을 결정하기 위한 적어도 하나의 장치(10)와 풍력 터빈으로의 입사풍의 속도(v)와 유동 방향(s)을 결정하기 위한 적어도 하나의 장치, 그리고 풍력 터빈으로의 입사풍에 대한 로터(5)의 정렬을 적어도 제어 또는 조절하는 제어 또는 조절 장치(9)를 포함하는 풍력 터빈으로, 풍력 터빈으로의 입사풍의 속도(v)와 유동 방향(s)을 결정하기 위한 적어도 하나의 장치는, - 허브에 배치되는 적어도 4개의 직선형 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2);- 입사풍에 운반되는 전기적으로 영향을 받은 입자 및 분자들이 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))을 형성하는 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들 사이의 거리(a)를 횡단하는 데에 필요한 시간(t)을 상관성 측정에 의해 결정하도록 설계되는 적어도 하나의 상관성 측정 장치(15); 및- 입사풍에 운반되는 전기적으로 영향을 받은 입자 및 분자들이 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1, 12.N2))을 형성하는 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들 사이의 거리(a) 및 상기 거리를 횡단하기 위해 필요한 시간(t)으로부터, 각각의 속도(v1, ..., vn)를 계산하는 컴퓨팅 장치(16);를 포함하고,- N은 양의 정수이고, 입사풍은 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들을 지나 유동하고, 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들은, 전기적으로 영향을 받아 입사풍에 운반되는, 그리고 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들을 지나 이동하는 입자와 분자에 의한 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)에서의 정전기 유도에 의해 전기 신호가 생성되도록 설계되며, 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들은 2개씩 짝을 지어 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))을 형성하고, 한 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1, 12.N2))의 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들은 서로에 대해 소정의 거리(a)를 두고 평행하게, 그리고 로터(5)의 회전축(4)에 대해 앞뒤로(one behind the other) 배치되되, 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))의 제1 수신 안테나(12.11, 12.21, ..., 12.N1)를 지나 이동하는 입사풍의 입자와 분자 중 적어도 일부가 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11, 12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))의 제2 수신 안테나(12.11, 12.21, ..., 12.N1)도 지나서 이동하도록 배치되며, 적어도 하나의 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), ..., (12.N1, 12.N2))의 수신 안테나(12.11, 12.12, ..., 12.N1, 12.N2)들은, 로터(5)의 회전축(4)에 대해 또는 수신 안테나 쌍((12.11, 12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))들 사이에 배치되는 직선(17)과 로터(5)의 회전축(4)에 의해 형성되는 평면에 대해, 또는 로터(5)의 회전축(4)에 대해서나 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))들 사이와 로터(5)의 회전축(4)에 의해 형성되는 평면에 대해 각도 α2로 배치되는 적어도 하나의 다른 대응하는 수신 안테나 쌍((12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))의 수신 안테나(12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들 사이에 배치되는 직선(17)에 의해 형성되는 평면에 대해 각도 α1로 배치되고, 이때 각도 α1은 10°<α1<80°, 바람직하게는 15°<α1<60°이고, 각도 α2는 -10°>α2>-80°, 바람직하게는 -15°>α2>-60°이며,- 각도 α1로 배치되는 제1의 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12, ..., (12.N1-12.N2))의 수신 안테나(12.11, 12.12, ..., 12.N1, 12.N2)들과, 로터(5)의 회전축(4)에 대해 또는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1-12.N2))들 사이에 배치되는 직선(17)과 로터(5)의 회전축(4)에 의해 형성되는 평면에 대해 각도 α2로 배치되는 제2의 대응하는 수신 안테나 쌍((12.21-12.22), ..., (12.(N+1)1-12.(N+1)2))의 수신 안테나(12.21, 12.22, ..., 12.(N+1)1, 12.(N+1)2)들은, 각각 상관성 측정 장치(15)의 입력부에 연결되며, - 각각의 속도(v1, ...,vn)는 대응하는 수신 안테나 쌍((12.11-12.12), (12.21-12.22), ..., (12.N1, 12.N2))의 직선형 수신 안테나(12.11, 12.12, 12.21, 12.22, ..., 12.N1, 12.N2)들에 수직인 입사풍의 속도(v)의 방향 성분이며, 입사풍의 속도(v)와 입사풍의 유동 방향(s)은 입사풍의 방향 성분들의 속도(v1, ..., vn)로부터 컴퓨팅되는 것을 특징으로 하는, 풍력 터빈.
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Oxolupene derivativesCompounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, betulinic acid derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formulas I and II. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.Compound, including its pharmaceutically acceptable salt, the compound are selected from formulas i and ii compound:wherein x is selected from phenyl, heteroaryl, c4-8cycloalkyl, c4-8cycloalkenyl group, c4-9spiro cycloalkyl group, c4-9loop coil alkenyl, c4-8oxa- cycloalkyl, c6-8dioxane alkenyl, c6-9oxa- spiro cycloalkyl group and c6-9oxaspiro cyclenes basic ring;further wherein x is replaced by a, and wherein a is at least one member being selected from the group:- h, halogen, hydroxyl, c1-6 alkyl, c1-6alkoxy, c1-6haloalkyl, cn, nr8r9、˗coor2、˗conr2r2 with-c1-6 alkyl-q;q is selected from aryl, heteroaryl, the heteroaryl of substitution, or2、˗coor3、˗nr2r2、˗so2r7、˗conhso2r3with- conhso2nr2r2;r2it is-h, c1-6 alkyl, alkyl-substituted c1-6 alkyl or the c of-aryl substitution1-6 alkyl;y is selected from-coor2、˗c(o)nr2so2r3、˗c(o)nhso2nr2r2、˗nr2so2r2、˗so2nr2r2、˗c3-6cycloalkyl- coor2、˗c2-6alkenyl-coor2、˗c2-6alkynyl-coor2、˗c1-6 alkyl-coor2, alkyl-substituted c1-6 alkyl, coor2、cf2-coor2、˗nhc(o)(ch2)n-coor2、˗so2nr2c(o)r2, tetrazolium and-conhoh,wherein n=1-6;r3it is-h, c1-6alkyl or-alkyl-substituted c1-6 alkyl;w is not present, or-co- or selected from-c2-6alkyl-, c2-6alkyl-co- ,-c2-6alkenyl-,-c2-6alkenyl-co- with-heteroaryl-;or be selected from:u is selected from-nr4r5and or2,condition is that u can not be or when w is not present2;z is selected from-co-, choh, c=n-or2、˗c=n-r24with-ch-nhr24;r4selected from-h, c1-6 alkyl, c1-6 alkyl-c (or3)2-c3-6cycloalkyl, c1-6 substituted alkyl, c1-6 alkyl-c3-6 cycloalkyl, c1-6 alkyl-q1、˗c1-6 alkyl-c3-6 cycloalkyl-q1, aryl, heteroaryl, substitution heteroaryl, cor6、˗ cocor6、˗so2r7with-so2nr2r2;q1selected from heteroaryl, the heteroaryl of substitution, halogen, cf3、˗or2、˗coor2、˗nr8r9、˗conr10r11 with-so2r7;r5selected from-h, c1-6alkyl, c3-6cycloalkyl, c1-6alkyl-substituted alkyl, c1-6 alkyl-nr8r9、˗cor10、˗ cor6、˗cocor6、˗so2r7with-so2nr2r2;condition is the r when w is co4or r5can not be cor6or cocor6,and further condition is r4or r5middle only one of which can be selected from-cor6、˗cocor6、-so2r7with-so2nr2r2;r6selected from-h, c1-6alkyl, c1-6alkyl, the c of alkyl-substituted3-6cycloalkyl, c3-6substituted cycloalkyl-q2、˗ c1-6 alkyl-q2、˗c1-6alkyl-the q of alkyl-substituted2、-c3-6cycloalkyl-q2, aryl-q2、˗nr13r14with-or15;q2selected from aryl, heteroaryl, the heteroaryl of substitution, or2、˗coor2、˗nr8r9、so2r7、˗conhso2r3with- conhso2nr2r2;r7selected from-h, c1-6alkyl, c1-6substituted alkyl, c3-6cycloalkyl, cf3, aryl and heteroaryl;r8 and r9independently selected from-h, c1-6 alkyl, c1-6 substituted alkyl, aryl, heteroaryl, the aryl of substitution, substitution heteroaryl, c1-6 alkyl-q2with-coor3,or r8 and r9the ring being selected from the group is formed together with neighbouring n:condition is r8or r9middle only one of which can be-coor3;r10 and r11independently selected from-h, c1-6alkyl, c1-6substituted alkyl and-c3-6cycloalkyl,or r10 and r11ring is formed together with neighbouring nr12selected from-h, c1-6alkyl, c1-6alkyl-oh;-c1-6alkyl, c1-6substituted alkyl ,-c3-6cycloalkyl, cor7、˗coonr22r23、˗sor7with-sonr24r25;r13and r14independently selected from-h, c1-6 alkyl, c3-6cycloalkyl, c1-6 substituted alkyl, c1-6 alkyl-q3、˗ c1-6 alkyl-c3-6 cycloalkyl-q3、c1-6 substituted alkyl-q3withor r13and r14the ring being selected from the group is formed together with neighbouring n:q3selected from heteroaryl, the heteroaryl of substitution, nr20r21、˗conr2r2、˗coor2、˗or2with-so2r3;r15selected from-c1-6 alkyl, c3-6cycloalkyl, c1-6 substituted alkyl, c1-6 alkyl-q3、˗c1-6 alkyl-c3-6 cycloalkanes base-q3with-c1-6 substituted alkyl-q3;r16selected from-h, c1-6alkyl, nr2r2with-coor3;r17selected from-h, c1-6alkyl, coor3and aryl;r18selected from-h, coor2with-c1-6 alkyl-coor2;r19selected from-h, c1-6 alkyl, c1-6 alkyl-q4、˗cor3with-coor3;q4selected from-nr2r2with-or2;r20and r21independently selected from-h, c1-6 alkyl, c1-6 substituted alkyl, c1-6 substituted alkyl-or2with-cor3,or r20and r21the ring being selected from the group is formed together with neighbouring n:condition is r20or r21middle only one of which can be-cor3;r22and r23independently selected from-h, c1-6 alkyl, c1-6 substituted alkyl and-c1-6 cycloalkyl,or r22and r23the ring being selected from the group is formed together with neighbouring n:r24and r25 independently come from-h, c1-6 alkyl, c1-6 substituted alkyl, c1-6 alkyl-q5、˗c1-6cycloalkyl, virtue base, aryl, heteroaryl and the substituted heteroaryl of substitution;withq5selected from halogen and so2r3。
옥소루펜 유도체약물 및 생체-영향 특성을 갖는 화합물, 이들의 약학적 조성물 및 이용 방법이 개시된다. 특히, 하기 화학식 I 및 II의 화합물로 표시되는, 독특한 항바이러스 활성을 지닌 베툴린산 유도체가 HIV 성숙화 억제제로서 제공된다. 이러한 화합물은 HIV 및 AIDS의 치료에 유용하다:[이미지].하기 화학식 I 및 II의 화합물로부터 선택되는 화합물로서, 이의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 화합물:[이미지];상기 식에서, X는 페닐, 헤테로아릴, C4-8 사이클로알킬, C4-8 사이클로알케닐, C4-9 스피로사이클로알킬, C4-9 스피로사이클로알케닐, C4-8 옥사사이클로알킬, C6-8 디옥사사이클로알케닐, C6-9 옥사스피로사이클로알킬, 및 C6-9 옥사스피로사이클로알케닐 고리의 군으로부터 선택되고; 추가로 X는 A로 치환되며, 이 때 A는 -H, -할로, -하이드록실, -C1-6 알킬, -C1-6 알콕시, -C1-6할로알킬, -CN, -NR8R9, -COOR2, -CONR2R2 및 -C1-6 알킬-Q의 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 구성원이고;Q는 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, -OR2, -COOR3, -NR2R2, -SO2R7, -CONHSO2R3, 및 -CONHSO2NR2R2의 군으로부터 선택되고;R2는 -H, -C1-6 알킬, -알킬치환된 C1-6 알킬 또는 -아릴치환된 C1-6 알킬이고;Y는 -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, -C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, -C3-6 사이클로알킬-COOR2, -C2-6 알케닐-COOR2, -C2-6 알키닐-COOR2, -C1-6 알킬-COOR2, -알킬치환된 C1-6 알킬, -COOR2, CF2-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -테트라졸, 및 -CONHOH의 군으로부터 선택되고,n은 1-6이고; R3은 -H, -C1-6 알킬 또는 -알킬치환된 C1-6 알킬이고;W는 부재하거나, -CO- 또는 -C2-6 알킬-, -C2-6 알킬-CO-, -C2-6 알케닐-, -C2-6 알케닐-CO-, 및 -헤테로아릴-의 군으로부터 선택되거나;[이미지]의 군으로부터 선택되고;U는 -NR4R5 및 OR2로부터 선택되고, 단, W가 부재할 때, U는 OR2일 수 없고;Z는 -CO-, -CHOH, -C=N-OR2, -C=N-R24, 및 -CH-NHR24의 군으로부터 선택되고; R4는 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 알킬-C(OR3)2-C3-6 사이클로알킬, -C1-6 치환된 알킬, -C1-6 알킬-C3-6 사이클로알킬, -C1-6 알킬-Q1, -C1-6 알킬-C3-6 사이클로알킬-Q1, 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, -COR6, -COCOR6, -SO2R7, 및 -SO2NR2R2의 군으로부터 선택되고; Q1은 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 할로겐, -CF3, -OR2, -COOR2, -NR8R9, -CONR10R11 및 -SO2R7의 군으로부터 선택되고;R5는 -H, -C1-6 알킬, -C3-6 사이클로알킬, -C1-6 알킬치환된 알킬, -C1-6 알킬-NR8R9, -COR10, -COR6, -COCOR6, -SO2R7 및 -SO2NR2R2의 군으로부터 선택되고;단, W가 CO일 때, R4 또는 R5는 COR6 또는 COCOR6일 수 없고;R4 또는 R5 중 단 하나만이 -COR6, -COCOR6, -SO2R7 및 -SO2NR2R2의 군으로부터 선택될 수 있음을 추가 단서로 하며;R6은 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 알킬-치환된알킬, -C3-6 사이클로알킬, -C3-6 치환된사이클로알킬-Q2, -C1-6 알킬-Q2, -C1-6 알킬-치환된알킬-Q2, -C3-6 사이클로알킬-Q2, 아릴-Q2, -NR13R14, 및 -OR15의 군으로부터 선택되고;Q2는 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, -OR2, -COOR2, -NR8R9, SO2R7, -CONHSO2R3, 및 -CONHSO2NR2R2의 군으로부터 선택되고;R7은 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 치환된 알킬, -C3-6 사이클로알킬, -CF3, 아릴, 및 헤테로아릴의 군으로부터 선택되고;R8 및 R9는 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 치환된 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로아릴, -C1-6 알킬-Q2, 및 -COOR3의 군으로부터 독립적으로 선택되거나, R8 및 R9는 인접한 N과 함께 취해져 [이미지]의 군으로부터 선택되는 사이클을 형성하고,단, R8 또는 R9 중 단 하나만이 -COOR3일 수 있고;R10 및 R11은 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 치환된 알킬 및 -C3-6 사이클로알킬의 군으로부터 독립적으로 선택되거나,R10 및 R11은 인접한 N과 함께 취해져 사이클 [이미지]을 형성하고;R12는 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 알킬-OH; -C1-6 알킬, -C1-6 치환된 알킬, -C3-6 사이클로알킬, -COR7, -COONR22R23, -SOR7, 및 -SONR24R25의 군으로부터 선택되고;R13 및 R14는 -H, -C1-6 알킬, -C3-6 사이클로알킬, -C1-6 치환된 알킬, -C1-6 알킬-Q3, -C1-6 알킬-C3-6 사이클로알킬-Q3, C1-6 치환된 알킬-Q3 및 [이미지]의 군으로부터 독립적으로 선택되거나, R13 및 R14는 인접한 N과 함께 취해져 [이미지]의 군으로부터 선택되는 사이클을 형성하고;Q3은 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, -NR20R21, -CONR2R2, -COOR2, -OR2, 및 -SO2R3의 군으로부터 선택되고;R15는 -C1-6 알킬, -C3-6 사이클로알킬, -C1-6 치환된 알킬, -C1-6 알킬-Q3, -C1-6 알킬-C3-6 사이클로알킬-Q3 및 -C1-6 치환된 알킬-Q3의 군으로부터 선택되고;R16은 -H, -C1-6 알킬, -NR2R2, 및 -COOR3의 군으로부터 선택되고;R17은 -H, -C1-6 알킬, -COOR3, 및 아릴의 군으로부터 선택되고;R18은 -H, -COOR2 및 -C1-6 알킬-COOR2의 군으로부터 선택되고;R19는 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 알킬-Q4, -COR3, 및 -COOR3의 군으로부터 선택되고;Q4는 -NR2R2 및 -OR2의 군으로부터 선택되고;R20 및 R21은 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 치환된 알킬, -C1-6 치환된 알킬-OR2, 및 -COR3의 군으로부터 독립적으로 선택되거나,R20 및 R21은 인접한 N과 함께 취해져 [이미지]의 군으로부터 선택되는 사이클을 형성하고,단, R20 또는 R21 중 단 하나만이 -COR3일 수 있고;R22 및 R23은 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 치환된 알킬, 및 -C1-6 사이클로알킬의 군으로부터 독립적으로 선택되거나,R22 및 R23은 인접한 N과 함께 취해져 [이미지]의 군으로부터 선택되는 사이클을 형성하고;R24 및 R25는 -H, -C1-6 알킬, -C1-6 치환된 알킬, -C1-6 알킬-Q5, -C1-6 사이클로알킬, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 및 치환된 헤테로아릴의 군으로부터 독립적으로 선택되고;Q5는 할로겐 및 SO2R3의 군으로부터 선택된다.
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3-(5-HYDROXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF IKAROS FAMILY ZINC FINGER 2 (IKZF2)-DEPENDENT DISEASESThe present disclosure provides a compound of Formula (I'): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, or tautomer thereof, wherein Rx, X1, X2, and R1 are as defined herein, and its use in the treatment of IKAROS Family Zinc Finger 2 (IKZF2)-dependent diseases.A compound having the formula (iwherein:x1and x2each independently is h, (c)1-c4) alkyl, (c)1-c6) alkoxy group, (c)1-c4) haloalkyl, (c)1-c6) haloalkoxy, (c)3-c7) cycloalkyl, halogen, -cn, -oh, or-nh2;rxis h or d;r1is that each r2independently at each occurrence is (c)1-c6) alkyl, (c)1-c6) alkoxy group, (c)1-c6) haloalkyl, (c)1-c6) haloalkoxy, halogen, -cn, -oh, or-nh2(ii) a ortwo r2together with the carbon atom to which they are attached form (c)3-c7) a cycloalkyl or 4-to 7-membered heterocycloalkyl ring comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s; or when two r are2taken together on adjacent carbon atoms to form a phenyl, or a 5-or 6-membered heteroaryl ring comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s; orr2and r6together with the carbon and nitrogen atoms to which they are attached form a 4-to 6-membered heterocycloalkyl ring, optionally containingcontaining 1-2 additional heteroatoms selected from o, n and s, and the heterocycloalkyl ring is optionally substituted with one to four substituents each independently selected from (c)1-c6) alkyl, (c)1-c6) haloalkyl, halogen, -oh, -cn, and-nh2;each r3is (c)1-c6) alkyl, (c)1-c6) alkoxy group, (c)1-c6) haloalkyl, (c)1-c6) haloalkoxy, halogen, -oh, or-nh2;r4is-or5or-nr6r6';r5is h, (c)1-c6) alkyl radical (c)1-c6) haloalkyl (c)3-c7) cycloalkyl, 5-or 6-membered heterocycloalkyl containing 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, (c) 6-c10) aryl, or a 5-or 6-membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, wherein the alkyl is optionally substituted with one to three substituents independently selected from (c)6-c10) aryl, and 5-or 6-membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s;r6and r6'each independently is h, (c)1-c6) alkyl radical (c)1-c6) haloalkyl (c)2-c6) hydroxyalkyl (c)3-c7) cycloalkyl, 5-or 6-membered heterocycloalkyl containing 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, (c)6-c10) aryl, or a 5-or 6-membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, wherein the alkyl is optionally substituted with one to three r7and wherein the cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, and heteroaryl are optionally substituted with one to four r12substitution; orr6and r6'together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4-to 8-membered heterocycloalkyl ring, optionally containing 1-2 additional heteroatoms selected from o, n and s, and optionallyis substituted by one to four r8substitution; orr2and r6together with the carbon and nitrogen atoms to which they are attached form a 4-to 6-membered heterocycloalkyl ring, which optionally contains 1-2 additional heteroatoms selected from o, n and s, and which is optionally substituted with one to four substituents each independently selected from (c) 1-c6) alkyl, (c)1-c6) haloalkyl, halogen, -oh, -cn, and-nh2;each r7is (c)3-c7) cycloalkyl, a 4-to 7-membered heterocycloalkyl ring containing 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, (c)6-c10) aryl, or 5-or 6-membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, wherein the cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, and heteroaryl are optionally substituted with one to four r9substitution;each r8independently at each occurrence, is halogen, (c)1-c6) alkyl radical (c)1-c6) alkoxy group, (c)1-c6) haloalkyl (c)1-c6) haloalkoxy, -cn, -oh, -nr13r14,-nh2,-o(c3-c7) cycloalkyl, an-o-4-to 7-membered heterocycloalkyl ring comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, -o (c)6-c10) aryl, or-o-5 or 6 membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s, wherein the alkoxy is optionally substituted with one to three r10and the cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, and heteroaryl are optionally substituted with one to three r11substitution; ortwo r8together with the atom to which they are attached form optionally substituted by two r15substituted (c)4-c7) cycloalkyl, or a 4-to 7-membered heterocycloalkyl ring containing 1-2 heteroatoms selected from o, n and s; or when two r are present8when on adjacent atoms form (c) together with the atom to which they are attached 6-c10) aryl, or 5-or 6-membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s; ortwo of r8together with the same atom to which they are attached form ═ (o);each r9independently at each occurrence is (c)1-c6) alkyl, (c)1-c6) haloalkyl, (c)1-c6) alkoxy group, (c)1-c6) haloalkoxy, halogen, (c)3-c6) cycloalkyl, -oh, -cn, -nh2or-nr13r14(ii) a ortwo r9together with the atom to which they are attached form (c)4-c7) a cycloalkyl or 5-to 7-membered heterocycloalkyl ring comprising 1-2 heteroatoms selected from o, n and s, optionally substituted with one or more substituents each independently selected from (c)1-c6) alkyl, (c)1-c6) haloalkyl, halogen, -oh, -cn, and-nh2(ii) a or when two r are present9when on adjacent atoms form (c) together with the atom to which they are attached6-c10) aryl, or 5-or 6-membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from o, n and s;each r10independently a...
3-(5-하이드록시-1-옥소이소인돌린-2-일)피페리딘-2,6-디온 유도체 및 IKAROS 패밀리 아연 핑거 2(IKZF2)-의존성 질환의 치료에 있어서의 이의 용도본 개시는 화학식 I'의 화합물: [화학식 I'][이미지], 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 수화물, 용매화물, 전구약물, 입체이성질체, 또는 호변이성질체(화학식에서 Rx, X1, X2, 및 R1은 본원에 정의된 바와 같음), 및 IKAROS 패밀리 아연 핑거 2(IKZF2)-의존성 질환의 치료에 있어서의 이의 용도를 제공한다.화학식 I'의 화합물:[화학식 I'][이미지](화학식에서,X1 및 X2는 각각 독립적으로 H, (C1-C4)알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C4)할로알킬, (C1-C6)할로알콕시, (C3-C7)사이클로알킬, 할로겐, -CN, -OH, 또는 -NH2이고;Rx는 H 또는 D이고;R1은 [이미지] 또는 [이미지]이고;각각의 R2는 각각의 경우에 독립적으로 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)할로알킬, (C1-C6)할로알콕시, 할로겐, -CN, -OH, 또는 -NH2이고; 또는2개의 R2는 이들이 부착되는 탄소 원자와 함께, (C3-C7)사이클로알킬 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하고; 또는 2개의 R2는 함께 인접한 탄소 원자상에 있을 때 페닐, 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴 고리를 형성하며; 또는R2 및 R6은 이들이 부착되는 탄소 및 질소 원자와 함께, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~2개의 추가 헤테로원자를 선택적으로 포함하고, (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, 할로겐, -OH, -CN, 및 -NH2로부터 각각 독립적으로 선택되는 1 내지 4개의 치환체로 선택적으로 치환된 4-원 내지 6-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하며;각각의 R3은 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)할로알킬, (C1-C6)할로알콕시, 할로겐, -OH, 또는 -NH2이며;R4는 -OR5 또는 -NR6R6'이며;R5는 H, (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, (C3-C7)사이클로알킬, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로사이클로알킬, (C6-C10)아릴, 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴이며, 여기서, 알킬은 (C6-C10)아릴 및 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되며; R6 및 R6'는 각각 독립적으로 H, (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, (C2-C6)하이드록시알킬, (C3-C7)사이클로알킬, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로사이클로알킬, (C6-C10)아릴, 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴이며, 여기서 알킬은 1 내지 3개의 R7로 선택적으로 치환되며, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 및 헤테로아릴은 1 내지 4개의 R12로 선택적으로 치환되고; 또는R6 및 R6'는 이들이 부착되는 질소 원자와 함께, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~2개의 추가 헤테로원자를 선택적으로 포함하고, 1 내지 4개의 R8로 선택적으로 치환된 4-원 내지 8-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하고; 또는R2 및 R6은 이들이 부착되는 탄소 및 질소 원자와 함께, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~2개의 추가 헤테로원자를 선택적으로 포함하고, (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, 할로겐, -OH, -CN, 및 -NH2로부터 각각 독립적으로 선택되는 1 내지 4개의 치환체로 선택적으로 치환된 4-원 내지 6-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하며;각각의 R7은 (C3-C7)사이클로알킬, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리, (C6-C10)아릴, 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴이며, 상기 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴, 및 헤테로아릴은 1 내지 4개의 R9로 선택적으로 치환되며;각각의 R8은 각각의 경우에 독립적으로 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)할로알킬, (C1-C6)할로알콕시, -CN, -OH, -NR13R14, -NH2, -O(C3-C7)사이클로알킬, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 -O-4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리, -O(C6-C10)아릴, 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 -O-5-원 또는 6-원 헤테로아릴이며, 여기서 알콕시는 1 내지 3개의 R10으로 선택적으로 치환되고, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴은 1 내지 3개의 R11로 선택적으로 치환되고; 또는2개의 R8은 이들이 부착되는 원자와 함께 (C4-C7)사이클로알킬 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~2개의 헤테로원자를 포함하고 2개의 R15로 선택적으로 치환되는 4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하고; 또는 2개의 R8은 이들이 부착되는 원자와 함께 인접한 원자 상에 있을 때 (C6-C10)아릴, 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴을 형성하고; 또는 2개의 R8은 이들이 부착되는 동일한 원자와 함께 =(O)를 형성하고;각각의 R9는 각각의 경우에 독립적으로 (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)할로알콕시, 할로겐, (C3-C6)사이클로알킬, -OH, -CN, -NH2, 또는 -NR13R14이며; 또는2개의 R9는 이들이 부착되는 원자와 함께 (C4-C7)사이클로알킬 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~2개의 헤테로원자를 포함하고 (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, 할로겐, -OH, -CN, 및 -NH2로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 이상의 치환체로 선택적으로 치환된 5-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하고; 또는 2개의 R9는 이들이 부착되는 원자와 함께 인접한 원자 상에 있을 때 (C6-C10)아릴, 또는 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴을 형성하고;각각의 R10은 각각의 경우에 독립적으로 (C3-C7)사이클로알킬, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리, (C6-C10)아릴, 및 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴로부터 선택되고;각각의 R11은 각각의 경우에 독립적으로 (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)할로알콕시, 할로겐, -OH, -CN, 및 -NH2로부터 선택되고;각각의 R12는 각각의 경우에 독립적으로 (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)할로알콕시, 할로겐, -OH, -CN, 또는 -NH2이며;2개의 R12는 이들이 부착되는 원자와 함께, (C4-C7) 사이클로알킬 또는 O, N, 및 S로부터 선택된 1~2개의 헤테로원자를 포함하는 4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하고;R13 및 R14는 각각 독립적으로 (C1-C6)알킬, (C1-C6)할로알킬, (C3-C7)사이클로알킬, O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리, (C6-C10)아릴, 및 O, N, 및 S로부터 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하는 5-원 또는 6-원 헤테로아릴로부터 선택되며;2개의 R15은 이들이 부착되는 원자와 함께, (C4-C7) 사이클로알킬 또는 O, N, 및 S로부터 선택된 1~2개의 헤테로원자를 포함하는 4-원 내지 7-원 헤테로사이클로알킬 고리를 형성하고;m 및 m1은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이며;n1은 0, 1, 2, 또는 3이며;각각의 s 및 n은 독립적으로 1, 2, 또는 3이며, 여기서 s + n은 ≤ 4임)또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 수화물, 용매화물, 전구약물, 입체이성질체, 및 호변이성질체.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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IMINOXYCARBOXYLATES AND DERIVATIVES AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE BIOSYNTHESISThe present invention relates to a compound of the formula W-X-Q-Y-CH(R1)-O-N=C(R2)-A-COM, or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein W is optionally substituted aryl or heteroaryl; X is a valence bond, or methylene, divalent alkylene, alkenylene, alkynylene or alkyloxy; Q is a valence bond, or -O-, -S-, > NR4 or > NCOR5; Y is optionally substituted phenyl, biphenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, indolyl, pyridyl, or benzo[b]thienyl, thienyl, thiazolyl, or thiazolylphenyl; R1 is alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, aryl or arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R2 is hydrogen, alkyl or hydroxyalkyl; A is a valence bond or is selected from alkylene, alkenylene, alkynylene, cycloalkylene, phenylene, pyridylene, thienylene and furylene; and M is a pharmaceutically acceptable, metabolically cleavable group, -OR6, -NR6R7, -NH-tetrazoyl, -NH-2-, 3-, or 4-pyridyl, and -NH-2-, 4-, or 5-thiazolyl which inhibit leukotriene biosynthesis and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are leukotriene biosynthesis inhibiting compositions and a method for inhibiting lipoxygenase activity and leukotriene biosynthesis.A compound of formula W-X-Q-Y-[CH(Rl) ]„-O-N=C(R2)-A-COMor a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein n is zero or 1 with the proviso that n is zero when Y is tetrahydronaphthyl; is selected from the group consisting of (a) phenyl,(b) phenyl substituted with halogen, nitrile, alkyl of one to six carbon atoms, alkoxy of one to six carbon atoms, thiazolyl, thiazolyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, pyridyl, or pyridyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(c) naphthyl,(d) naphthyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(e) pyridyl, (f) pyridyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, alkoxy of one to six carbon atoms, phenoxy, or phenoxy substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(g) quinolyl,(h) quinolyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(i) benzothienyl, (J) benzothienyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(k) benzothiazolyl, (1) benzothiazolyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(m) benzoxazolyl, (n) benzoxazolyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(o) benzimidazolyl, (p) benzimidazolyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms,(r) quinoxalinyl, (s) quinoxalinyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (t) pyrimidyl, (u) pyrimidyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (v) thiazolyl, (w) thiazolyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, alkoxy of one to six carbon atoms, phenyl, phenyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, pyridyl, or pyridyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (x) pyridothiazolyl, and (y) pyridothiazolyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms; X is selected from the group consisting of alkylene of one to six carbon atoms, 100 alkenylene of two to six carbon atoms, alkynylene of two to six carbon atoms, alkoxy of one to six carbon atoms, thioalkyloxy of one to six carbon atoms, and alkylsulfonyl of one to six carbon atoms,105Q is a valence bond or is selected from the group consisting of -O-, -S-,>NR4 where R4 is hydrogen, or alkyl of one to six carbon atoms, no and>NCOR5 where R5 is alkyl of one to six carbon atoms, amino, or alkylamino of one to six carbon atoms;Y is selected from the group consisting of 115 (a) phenyl,(b) phenyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, 120 (c) biphenyl,(d) biphenyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, 125 (e) naphthyl,(f) naphthyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, 130 (g) tetrahydronaphthyl, (h) tetrahydronaphthyl substituted with 135 halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (i) indolyl,(j) indolyl substituted with 140 halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (k) benzothienyl, (1) benzothienyl substituted with 145 halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (m) pyridyl, (n) pyridyl substituted with 150 halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (o) thienyl,(p) thienyl substituted with 155 halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (q) thiazolyl, (r) thiazolyl substituted with 160 halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (s) benzo[b]furyl, (t) benzo[b]furyl substituted with 165 halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, (u) benzo[b]thiazolyl, 170 (v) benzo[b]thienyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms, and (w) thiazolylphenyl, and 175 (x) thiazolylphenyl substituted with halogen, alkyl of one to six carbon atoms, or alkoxy of one to six carbon atoms;180 R1 is selected from the group consisting of(a) alkyl of one to twelve carbon atoms,(b) cycloalkyl of three to ten carbon atoms,(c) cycloalkyl of three to ten carbon atoms containing one atom selected from 185 -O-,-S-,>NR4 where R4 is hydrogen, or alkyl of one to six carbon atoms, and>NCOR5 where R5 is alkyl of one to six carbon atoms, 190 amino, or aminoalkyl of one to six carbon atoms,(d) alkoxyalkyl in which the alkoxy and alkyl portion...
류코트리엔 생합성의 억제제로서의 이미녹시카복실레이트 및 이의 유도체(Iminoxycarboxylates and derivatives as inhibitors of leukotriene biosynthesis)본 발명은 하기의 화학식의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.W-X-Q-Y-〔CH(R1)〕n-O-N=C(R2)-A-COM상기 식에서 W가 선택적으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이고, X가 원자가 결합 또는 메틸렌, 2가 알킬렌, 알케닐렌, 알키닐렌 또는 알킬옥시이며, Q가 원자가 결합 또는 -O-, -S-, NR4, 또는 NCOR5이고, Y가 선택적으로 치환된 페닐, 비페닐, 나프틸, 테트라하이드로나프틸, 인돌릴, 피리딜 또는 벤조〔b〕티에닐, 티에닐, 티아졸릴, 또는 티아졸리페닐이며, R1이 알킬, 사이클로알킬, 알콕시알킬, 아릴 또는 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬이고, R2이 수소, 알킬 또는 하이드록시알킬이며, A가 원자가 결합 또는 알킬렌, 알케닐렌, 알키닐렌, 사이클로알킬렌, 페닐렌, 피리딜렌, 티에틸렌 및 루릴렌이고, M이 약제학적으로 허용되고 대사적으로 절단될 수 있는 그룹, -OR6, -NR6R7, -NH-테트라조일, -NH-2-, 3-, 또는 4-피리딜, 및 -NH-2-, 4-, 또는 5-티아졸릴이다.본 발명의 화합물은 류코트리엔 생합성을 억제하고 염증 질환의 치료에 유용하다. 또한 류코트리엔 생합성을 억제하는 조성물 및 리폭시게나제 활성 및 류코트리엔 생합성을 억제하는 방법에 대해서 기술하고 있다. 하기 화학식의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염. W-X-Q-Y-〔CH(R1)〕n-O-N=C(R2)-A-COM 상기 식에서, n은 0 또는 1이고, 단 Y가 테트라하이드로나프틸인 경우에 m은 0이고; W는 (a) 페닐, (b) 할로겐; 니트릴; 1내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬; 1내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시; 티아졸릴; 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 티아졸릴; 피리딜;또는 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 피리딜로 치환된 페닐, (c) 나프틸,(d) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자르 가진 알콕시로 치환된 나프틸, (e) 피리딜, (f) 할로겐; 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬; 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시; 페녹시; 또는 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 페녹시로 치환된 피리딜, (g) 퀴놀릴, (h) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 퀴놀릴, (i) 벤조티에닐,(j) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 벤조티에닐, (k) 벤조티아졸릴,(l) 할로겐, 1내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 벤조티아졸릴, (m) 벤족사졸릴,(n) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를가진 알콕시로 치환된 벤족사졸릴, (o) 벤즈이미다졸릴, (p) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 벤즈이미다졸릴, (r) 퀴녹스알리닐, (s) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 퀴녹스알리닐, (t) 피리미딜, (u) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 페닐; 피리딜; 또는 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 피리딜로 치환된 티아졸릴, (x) 피리도티아졸릴, 및 (y) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 피리도티아졸릴로 이루어진 그룹 중에서 선택되며; X는 1 내지 6개의 탄소원자를 가지는 알킬렌, 2내지 6개의 탄소원자를 가지는 알케닐렌, 2 내지 6개의 탄소원자를 가지는 알키닐렌, 1 내지 6개의 탄소원자를 가지는 알콕시, 1 내지 6개의 탄소원자를 가지는 티오알킬옥시, 및 1 내지 6개의 탄소원자를 가지는 알킬설포닐로 이루어진 그룹 중에서 선택되고; Q는 원자가 결합이거나 또는 -O-, -S-, NR4(여기서, R4은 수소, 도는 1 내지 6개의 탄소원자를 가지는 알킬이다), 및 NCOR5(여기서, R5는 1 내지 6개의 탄소원자를 가지는 알킬, 아미노, 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가지는 알킬아미노이다)로 이루어진 그룹 중에서 선택되며; Y는 (a)페닐, (b) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 페닐, (c)비페닐, (d) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 비페닐, (e) 나프틸, (f) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 나프틸, (g) 테트라하이드로나프틸, (h) 할로겐, 1 내지 6의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 테트라하이드로 나프틸, (i) 인돌릴, (j) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 인돌릴, (k) 벤조티에닐,(l) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 벤조티에닐, (m) 피리딜, (n) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 피리딜, (o) 티에닐, (p) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 도는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 티에닐,(q) 티아졸릴,(r) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 티아졸릴,(s) 벤조〔b〕푸릴,(t) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 벤조〔b〕푸릴, (u) 벤조〔b〕티아졸릴,(v) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 벤조〔b〕티에닐, (w) 티아졸릴페닐, 및 (x) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 가진 알콕시로 치환된 티아졸릴페닐로 이루어진 그룹 중에서 선택되고, R1 은 (a) 1 내지 12개의 탄소원자의 알킬, (b) 3내지 10개의 탄소원자의 사이클로알킬, (c) -O-, -S-, NR4(여기서, R4은 수소, 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬이다) 및 NCOR5(여기서,R5은 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 아미노, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬아미노이다) 중에서 선택된 하나의 원자를 포함하는 3내지 10개의 탄소원자의 사이클로알킬, (d) 알콕시 및 알킬부가 독립적으로 1 내지 12개의 탄소원자인 알콕시알킬, (e) 페닐, (f) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 페닐, (g) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자일 페닐알킬, (h) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 페닐 환이 할로겐, 1 내지 6개 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 페닐알킬, (i) 피리딜, (j) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 피리딜,(k) 티아졸릴,(l) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 티아졸릴, (m) 티에닐,(n) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 티에닐, (o)푸릴, (p)할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 푸릴,(q) 옥사졸릴, (r) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 옥사졸릴, (s) 피리다졸릴,(t) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 피리다졸릴,(u) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자인 피리딜알킬, (v) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 피리딜환이 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 피리딜알킬, (w) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자인 티아졸릴알킬, (x) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 티아졸릴환이 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환도니 티아졸릴알킬,(y) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자인 티에닐알킬,(z) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 티에닐환이 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 티에닐알킬, (aa) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자인 푸릴알킬, (bb) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 푸릴환이 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 푸릴알킬, (cc) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자인 옥사졸릴알킬, (dd) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 또는 옥사졸릴환이 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 옥사졸릴알킬, 및 (ee) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자인 피리다졸릴알킬, 및 (ff) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 또는 피리다졸릴환이 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알콕시로 치환된 피리다졸릴알킬로 이루어진 그룹 중에서 선택되고; R2은 수소, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 및 1 내지 6개 탄소원자의 하이드록시알킬로 이루어진 그룹 중에서 선택되며; A는 원자가 결합이거나, (a) 1 내지 6개 탄소원자의 알킬렌, (b) 3 내지 8개의 탄소원자의 사이클로알킬렌, (c) 페닐, (d) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 페닐, (e) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자인 페닐알킬, (f) 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자이고 페닐환이 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 페닐알킬, (g) 피리딜, (h) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지 6개의 탄소원자의 할로알킬, 또는 1 내지 6개의 탄소원자의 알콕시로 치환된 피리딜, (i) 티아졸릴, (j) 할로겐, 1 내지 6개의 탄소원자의 알킬, 1 내지...
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CHROMAN CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND LIPID DISORDERSThe invention is concerned with the 3-chromancarboxylic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs which are useful for treatment and control of non-insulin dependent diabetes mellitus (type II diabetes) and its related vascular disease as well as obesity and lipid disorders.A compound having the Formula I: Formula IWherein;Ri, Ri', R2, R3 and R3' are independently selected from H, Cι- alkyl, C2- alkenyl, C2- alkynyl, -Ar, and halogen, wherein alkyl, alkenyl and alkynyl are linear or branched and are optionally substituted with (a) 1-7 halogen atoms and/or (b) 1-3 groups independently selected fi-om (i) -OC1-3 alkyl, which is optionally substituted with 1-5 halogen atoms, and (ii) phenyl which is optionally substituted with 1-3 groups independently selected from halogen, C1-5 alkyl and -OC1-3 alkyl bearing linear or branched and optionally substituted with 1-5 halogen; Ar is selected from the group consisting of aryl, heteroaryl and benzoheterocycle, wherein aryl, heteroaryl and benzoheterocycle are in each instance optionally substituted with 1-5 substituents independently selected fi-om halogen, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, -OC1- alkyl, -OC2-5 alkenyl, -OC2-5 alkynyl, -SOxC1-5 alkyl, -SOxNRaRb, -SOx phenyl, - C(O)C1-3 alkyl and -C(0)NRaRb wherein in each case, each alkyl, alkenyl and alkynyl is linear or branched linear or branched and are optionally substituted with (a) 1-7 halogen atoms and/or (b) 1-3 groups independently selected from (i) — OC1-3 alkyl, which is optionally substituted with 1-5 halogen atoms, and (ii) phenyl which is optionally substituted with 1-3 groups independently selected from halogen, C1-5 alkyl and -OC1-3 alkyl bearing linear or branched and optionally substituted with 1-5 halogen, x is selected from 1 or 2, aryl is a carbocyclic 6-10 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring system, heteroaryl is a 5- or 6- membered saturated or partly saturated monocyclic heterocycle having 1-4 heteroatoms independently selected from N, S, O in the perimeter of the ring, wherein N may optionally be NRa, and S may optionally be SO or S02, benzoheterocycle comprises a 5- or 6- membered heterocyclic ring which may be saturated, partially unsatixrated or aromatic, and a benzene ring, wherein said heterocyclic ring comprises 1-3 heteroatoms independently selected from O, S, and N in the perimeter of the ring, where N may optionally be NRa and S may be optionally SO or SO2; Ra and Rb are independently selected from the group consisting of H, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, - C(0)C1-5 alkyl, -C(O)C2-5 alkenyl, -C(O)C2-5 alkynyl, SO1-2Cι-5 alkyl, SOι-2 phenyl, halogen and phenyl where in all instances, alkyl, alkenyl and alkynyl are linear or branched and are optionally substituted with (a) 1-7 halogen atoms and/or (b) 1-3 groups independently selected from (i) -OCι-3 alkyl, which is optionally substituted with 1-5 halogen atoms, and (ii) phenyl which is optionally substituted with 1-3 groups independently selected from halogen, Cι- alkyl and -OC1-3 alkyl bearing linear or branched and optionally substituted with 1-5 halogen, wherein halogen is selected from fluorine, chlorine, bromine and iodine;m and n are independently selected from 0 or the integer of 1-6;R4 and R5 are independently selected from H, halogen, C1-7 alkyl, C2-7 alkenyl, C2-7 alkynyl, -OH, -OC1-5 alkyl, -OC2-5 alkenyl, -OC2-5 alkynyl, -C(0)d-5 alkyl, -C(O)C2-5 alkenyl, -C(O)C2-5 alkynyl, -C(O)OC1-5 alkyl, -C(O)OC2-5 alkenyl, -C(O)OC2-5 alkynyl, Ar, -OAr, -C(O)Ar, -C3-8 cycloalkyl, -OC3-8 cycloalkyl, SOxC1-5alkyl, - SOxNRaRb, -SOxAr and -CONRaRb, where in each case, each alkyl, alkenyl, and alkynyl is linear or branched and is optionally substituted with (a) 1-5 halogen atoms and/or (b) 1-2 groups independently selected from -OC1-3 alkyl groups which are linear or branched and are optionally substituted with 1-5 halogens;Y is selected from -O, -CRaRb, -NRa, -SO, -S02 wherein Raand Rb are independently selected from the group consisting of H, Cι-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2. alkynyl, - C(0)Cι-5 alkyl, C(O)C2-5 alkenyl, -C(0)C2-5 alkynyl, SOι-2Cι.5 alkyl, SOι-2phenyl, halogen and phenyl where in all instances, alkyl, alkenyl and alkynyl are linear or branched and are optionally substituted with (a) 1-7 halogen atoms and/or (b) 1-3 groups independently selected from (i) -OCι- alkyl, which is optionally substituted with 1-5 halogen atoms, and (ii) phenyl which is optionally substituted with 1-3 groups independently selected from halogen, Cι-5 alkyl and -OCι-3 alkyl bearing linear or branched and optionally substituted with 1-5 halogen;R6 and R7 are independently selected from H, Cι- alkyl, C2-7 alkenyl, C2.7 alkynyl and Ai- where in each case, alkyl, alkenyl, and alkynyl are linear or branched and are optionally substituted with (a) 1-5 halogen atoms and/or (b) 1-2 groups independently selected fi-om -OCι-3 alkyl groups which are linear or branched and are optionally substituted with 1-5 halogens, and Ar is selected from the group consisting of aryl, heteroaryl and benzoheterocycle, wherein aryl, heteroaryl and benzoheterocycle are in each instance optionally substituted with 1-5 substituents independently selected from halogen, Cι-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, -OC1-5 alkyl, -OC2-...
당뇨병 및 지질 질환 치료용 크로만 카르복시 산 유도체본 발명은 비만 및 지질이상은 물론이고 비인슐린 의존적인 당뇨병 (타입 II 당뇨병) 및 그와 관련된 혈관 질환(vascular disease)의 치료에 유용한 3-크로만카르복시 산 유도체, 그들의 약제학적으로 수용가능한 염 및 프로드럭(prodrug)에 관한 것이다. 다음 화학식 I의 화합물 및 그 약제학적으로 허용가능함 염: 화학식 I 상기 식에서, R1, R1', R2, R3 및 R3'은 H, C1-7 알킬, C2-7 알케닐, C2-7 알키닐, -Ar 및 할로겐으로부터 독립적으로 선택되며, 이때, 알킬, 알케닐 및 알키닐은 선형 또는 분지형이며, 임의로, (a) 1-7할로겐 원자 및/또는 (b) (ⅰ) 임의로 1~5개의 할로겐 원자로 치환된 -OC1-3 알킬 및 (ⅱ) 임의로 할로겐, C1-5 알킬 및 -OC1-3 알킬 함유 선형 또는 분지형 및 이들이 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환된 것으로부터 독립적으로 선택되는 1-3개의 기로 치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되는 1~3개의 기로 치환되며; Ar은 아릴, 헤테로아릴 및 벤조헤테로고리로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 이때, 아릴, 헤테로아릴 및 벤조헤테로고리는 임의로, 할로겐, C1-5알킬, C2-5알케닐, C2-5알키닐, -OC1-5알킬, -OC2-5알케닐, -OC2-5알키닐, -SOxC1-5알킬, -SOxNRaRb, -SOx페닐, -C(O)C1-3알킬 및 -C(O)NRaRb로부터 독립적으로 선택되는 1~5개의 치환체로 치환되며, 여기서 각각의 경우, 각각의 알킬, 알케닐 및 알키닐은 선형 또는 분지된 선형이거나 분지형이며, 이들은 임의로, (a) 1-7개의 할로겐 원자 및/또는 (b) (ⅰ) 임의로 1~5개의 할로겐 원자로 치환된 -OC1-3 알킬 및 (ⅱ) 임의로 할로겐, C1-5 알킬 및 -OC1-3 알킬 함유 선형 또는 분지형 및 이들이 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환된 것으로부터 독립적으로 선택되는 1-3개의 기로 치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되는 1~3개의 기로 치환되며; x는 1 또는 2로부터 선택되며, 아릴은 카르보고리형 6-10 멤버드 단일고리형 또는 이고리형 방향족 고리 시스템이며, 헤테로아릴은 고리의 주변에 N, S, O로부터 독립적으로 선택되는 1~4개의 헤테로원자를 갖는 5- 또는 6-멤버드 포화 또는 부분적으로 포화된 단일고리형 헤테로 고리이며, 이때, N은 임의로 NRa일 수 있으며, S는 임의로 SO 또는 SO2일 수 있으며, 벤조헤테로고리는 포화, 부분적으로 불포화 또는 방향족일 수 있는 5- 또는 6-멤버드 헤테로고리를 포함하며, 여기서 상기 헤테로고리는 상기 고리의 주변에 O, S 및 N으로부터 독립적으로 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 포함하며, 상기 N은 임의로, NRa일 수 있으며, S는 임의로 SO 또는 SO2일 수 있으며; Ra 및 Rb는 H, C1-5알킬, C2-5알케닐, C2-5알키닐, -C(O)C1-5알킬, -C(O)C2-5알케닐, -C(O)C2-5알키닐, SO1-2C1-5알킬, SO1-2페닐, 할로겐 및 페닐로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 상기 모든 경우에, 알킬, 알케닐 및 알키닐이 선형 또는 분지형이며, 임의로, (a) 1-7개의 할로겐 원자 및/또는 (b) (ⅰ) 임의로 1~5개의 할로겐 원자로 치환된 -OC1-3 알킬 및 (ⅱ) 임의로 할로겐, C1-5 알킬 및 -OC1-3 알킬 함유 선형 또는 분지형 및 이들이 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환된 것으로부터 독립적으로 선택되는 1-3개의 기로 치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되는 1~3개의 기로 치환되며; m 및 n은 독립적으로 0 또는 1~6의 정수로부터 선택되며; R4 및 R5는 H, 할로겐, C1-7알킬, C2-7알케닐, C2-7알키닐, -OH, -OC1-5알킬, -OC2-5알케닐, -OC2-5알키닐, -C(O)C1-5알킬, -C(O)C2-5알케닐, -C(O)C2-5알키닐, -C(O)OC1-5 알킬, -C(O)OC2-5알케닐, -C(O)OC2-5알키닐, Ar, -OAr, -C(O)Ar, -C3-8시클로알킬, -OC3-8시클로알킬, SOxC1-5알킬, -SOxNRaNRb, -SOxAr 및 CONRaRb로부터 독립적으로 선택되며, 각각의 경우, 각각의 알킬, 알케닐 및 알키닐은 선형 또는 분지형이며, (a) 1-5개의 할로겐원자 및/또는 (b)선형 또는 분지형이며 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환되는 -OC1-3알킬기로부터 독립적으로 선택되는 1~2개의 기로 임의로 치환되며; Y는 -O, -CRaRb, -NRa, -SO, 및 -SO2로부터 선택되며, 여기서 Ra 및 Rb는 H, C1-5알킬, C2-5알케닐, C2-5알키닐, -C(O)C1-5알킬, -C(O)C2-5알케닐, -C(O)C2-5알키닐, SO1-2C1-5알킬, SO1-2페닐, 할로겐 및 페닐로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 모든 경우에 있어서, 상기 알킬, 알케닐 및 알키닐은 선형 또는 분지형이며, 임의로 (a) 1~7개의 할로겐 원자 및/또는 (b) (ⅰ) 임의로 1~5개의 할로겐 원자로 치환된 -OC1-3 알킬 및 (ⅱ) 임의로 할로겐, C1-5 알킬 및 -OC1-3 알킬 함유 선형 또는 분지형 및 이들이 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환된 것으로부터 독립적으로 선택되는 1-3개의 기로 치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되는 1~3개의 기로 치환되며; R6 및 R7은 H, C1-7알킬, C2-7알케닐, C2-7알키닐 및 Ar로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 각각의 경우에, 알킬, 알케닐 및 알키닐은 선형 또는 분지형이며, 이들은 (a) 1-5개의 할로겐 원자 및/또는 (b) 선형 또는 분지형이며, 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환된 -OC1-3알킬기로부터 선택되는 1~2개의 기로 임의로 치환되며, Ar은 아릴, 헤테로아릴 및 벤조헤테로고리로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 여기서, 아릴, 헤테로아릴 및 벤조헤테로고리는 각각의 경우에, 할로겐, C1-5알킬, C2-5알케닐, C2-5알키닐, -OC1-5알킬, -OC2-5알케닐, -OC2-5알키닐, -SOxC1-5알킬, -SOxNRaNRb, -SOx페닐, -C(O)C1-3알킬 및 C(O)NRaRb로부터 독립적으로 선택되는 1~5개의 치환체로 임의로 치환되며, 각각의 경우에, 알킬, 알케닐 및 알키닐은 선형 또는 분지된 선형 또는 분지형이며, 이는 임의로 (a)1~7개의 할로겐 원자 및/또는 (b)(ⅰ) 임의로 1~5개의 할로겐 원자로 치환된 -OC1-3 알킬 및 (ⅱ) 임의로 할로겐, C1-5 알킬 및 -OC1-3 알킬 함유 선형 또는 분지형 및 이들이 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환된 것으로부터 독립적으로 선택되는 1-3개의 기로 치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되는 1~3개의 기로 치환되며, 이때, Ra 및 Rb는 상기된 바와 같으며, X는 1~2의 정수로부터 선택되며; W는 -ORa, -NRaRb, -NRaSO2Rb로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 이때, Ra 및 Rb는 H, C1-4알킬 및 아릴로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 모든 경우에, 알킬은 선형 또는 분지형이며, 이는 임의로 (a)1~7개의 할로겐 원자 및/또는 (b)(ⅰ) 임의로 1~5개의 할로겐 원자로 치환된 -OC1-3 알킬 및 (ⅱ) 임의로 할로겐, C1-5 알킬 및 -OC1-3 알킬 함유 선형 또는 분지형 및 이들이 임의로 1~5개의 할로겐으로 치환된 것으로부터 독립적으로 선택되는 1-3개의 기로 치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되는 1~3개의 기로 치환된다.
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METHOD FOR PRODUCING ALKYLATED AROMATIC AMIDE DERIVATIVEProvided is a method for producing an aromatic amide derivative represented by Formula (4), the method including a process in which an aromatic amide derivative represented by Formula (1) and a haloalkyl compound represented by Formula (3) are reacted with each other in the presence of a base and a metal or metal salt. In the formulae, each of X and Y represents a hydrogen atom, a halogen atom, or the like. A represents a hydrogen atom, an alkyl group, a group represented by Formula (2), or the like. Each of G1 and G2 represents an oxygen atom or the like. Q1 represents a phenyl group or the like. R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, or the like. Z1 represents a haloalkyl group or the like. Xa represents an iodine atom or the like. m represents a number of from 1 to 4, n1 represents a number of from 1 to 5, and n2 represents a number of from 1 to 4. A method for producing an alkylated aromatic amide derivative represented by the following Formula (4), the method comprising a process of allowing an aromatic amide derivative represented by the following Formula (1) and a haloalkyl compound represented by the following Formula (3) to react with each other in the presence of a base and a metal or metal salt: wherein, in Formula (1), each X independently represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, a C1-C4 alkoxy group, or a dimethylamino group; m represents an integer from 1 to 4, and n1 represent an integer from 1 to 5; G1 represents an oxygen atom or a sulfur atom; each Y independently represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, a C2-C4 alkenyl group, a C2-C4 haloalkenyl group, a C2-C4 alkynyl group, a C2-C4 haloalkynyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a C3-C6 halocycloalkyl group, a C1-C4 alkoxy group, a C1-C4 haloalkoxy group, a C1-C4 alkylthio group, a C1-C4 haloalkylthio group, a C1-C4 alkylsulfinyl group, a C1-C4 haloalkylsulfinyl group, a C1-C4 alkylsulfonyl group, a C1-C4 haloalkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, a C1-C4 alkylamino group, a di-C1-C4-alkylamino group, a cyano group, a nitro group, a hydroxyl group, a C1-C4 alkylcarbonyl group, a C1-C4 haloalkylcarbonyl group, a C1-C4 alkylcarbonyloxy group, a C1-C4 alkoxycarbonyl group, or an acetylamino group; A represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, a C2-C4 alkenyl group, a C2-C4 haloalkenyl group, a C2-C4 alkynyl group, a C2-C4 haloalkynyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a C3-C6 halocycloalkyl group, a C1-C4 alkoxy group, a C1-C4 haloalkoxy group, a C1-C4 alkylthio group, a C1-C4 haloalkylthio group, a C1-C4 alkylsulfinyl group, a C1-C4 haloalkylsulfinyl group, a C1-C4 alkylsulfonyl group, a C1-C4 haloalkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, a C1-C4 alkylamino group, a di-C1-C4-alkylamino group, a cyano group, a nitro group, a hydroxyl group, a C1-C4 alkylcarbonyl group, a C1-C4 haloalkylcarbonyl group, a C1-C4 alkylcarbonyloxy group, a C1-C4 alkoxycarbonyl group, a C1-C4 alkylaminocarbonyl group, a methylsulfinyl C1-C4-alkylamino-carbonyl group, a methylsulfonyl C1-C4-alkylamino-carbonyl group, an acetylamino group, or an unsubstituted phenyl group, or a phenyl group having one or more substituents, which may be the same or different, selected from the group consisting of a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, a C2-C4 alkenyl group, a C2-C4 haloalkenyl group, a C2-C4 alkynyl group, a C2-C4 haloalkynyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a C3-C6 halocycloalkyl group, a C1-C4 alkoxy group, a C1-C4 haloalkoxy group, a C1-C4 alkylthio group, a C1-C4 haloalkylthio group, a C1-C4 alkylsulfinyl group, a C1-C4 haloalkylsulfinyl group, a C1-C4 alkylsulfonyl group, a C1-C4 haloalkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, a C1-C4 alkylamino group, a di-C1-C4-alkylamino group, a cyano group, a nitro group, a hydroxyl group, a C1-C4 alkylcarbonyl group, a C1-C4 haloalkylcarbonyl group, a C1-C4 alkylcarbonyloxy group, a C1-C4 alkoxycarbonyl group, an acetylamino group, and a phenyl group, or an unsubstituted heterocyclic group, or a heterocyclic group having one or more substituents, which may be the same or different, selected from the group consisting of a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, a C2-C4 alkenyl group, a C2-C4 haloalkenyl group, a C2-C4 alkynyl group, a C2-C4 haloalkynyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a C3-C6 halocycloalkyl group, a C1-C4 alkoxy group, a C1-C4 haloalkoxy group, a C1-C4 alkylthio group, a C1-C4 haloalkylthio group, a C1-C4 alkylsulfinyl group, a C1-C4 haloalkylsulfinyl group, a C1-C4 alkylsulfonyl group, a C1-C4 haloalkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, a C1-C4 alkylamino group, a di-C1-C4-alkylamino group, a cyano group, a nitro group, a hydroxyl group, a C1-C4 alkylcarbonyl group, a C1-C4 haloalkylcarbonyl group, a C1-C4 alkylcarbonyloxy group, a C1-C4 alkoxycarbonyl group, an acetylamino group, and a phenyl group, or a group represented by the following Formula (2): wherein, in Formula (2), G2 represents an oxygen atom or a sulfur atom; R1 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 haloalkyl group; and Q1 represents a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, or an unsubstituted phenyl group, or a phenyl group having one or more substituents, which may be the same or different, selected from the group consisting of a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, a C2-C4 alkenyl group, a C2-C4 haloalkenyl group, a C2-C4 alkynyl group, a C2-C4 haloalkynyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a C3-C6 halocycloalkyl group, a C1-C4 alkoxy group, a C1-C4 haloalkoxy group, a C1-C4 alkylthio group, a C1-C4 haloalkylthio group, a C1-C4 alkylsulfinyl group, a C1-C4 haloalkylsulfinyl group, a C1-C4 alkylsulfonyl group, a C1-C4 haloalkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, ...
알킬화 방향족 아미드 유도체의 제조방법일반식(1)로 표시되는 방향족 아미드 유도체와, 일반식(3)으로 표시되는 할로알킬 화합물을, 염기, 및 금속 또는 금속염의 존재하에서 반응시키는 공정을 포함하는 일반식(4)로 표시되는 방향족 아미드 유도체의 제조방법이 제공된다. 일반식 중, X 및 Y는 수소 원자, 할로겐 원자 등을 나타낸다. A는 수소 원자, 알킬기, 일반식(2)로 표시되는 기 등을 나타낸다. G1 및 G2는 산소 원자 등을 나타낸다. Q1은 페닐기 등을 나타낸다. R1은 수소 원자, 알킬기 등을 나타낸다. Z1은 할로알킬기 등을 나타낸다. Xa는 요오드 원자 등을 나타낸다. m은 1~4, n1은 1~5, n2는 1~4를 나타낸다.하기 일반식(1)(일반식(1) 중, X는 각각 독립적으로, 수소 원자, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1-C4알콕시기, 또는 디메틸아미노기를 나타낸다.m은 1~4의 정수를 나타내고, n1은 1~5의 정수를 나타낸다.G1은 산소 원자, 또는 황 원자를 나타낸다.Y는 각각 독립적으로, 수소 원자, 할로겐 원자, C1-C6알킬기, C1-C6할로알킬기, C2-C4알케닐기, C2-C4할로알케닐기, C2-C4알키닐기, C2-C4할로알키닐기, C3-C6시클로알킬기, C3-C6할로시클로알킬기, C1-C4알콕시기, C1-C4할로알콕시기, C1-C4알킬티오기, C1-C4할로알킬티오기, C1-C4알킬설피닐기, C1-C4할로알킬설피닐기, C1-C4알킬설포닐기, C1-C4할로알킬설포닐기, 아릴설포닐기, C1-C4알킬아미노기, 디C1-C4알킬아미노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기, C1-C4알킬카르보닐기, C1-C4할로알킬카르보닐기, C1-C4알킬카르보닐옥시기, C1-C4알콕시카르보닐기, 또는 아세틸아미노기를 나타낸다.A는 수소 원자, C1-C6알킬기, C1-C6할로알킬기, C2-C4알케닐기, C2-C4할로알케닐기, C2-C4알키닐기, C2-C4할로알키닐기, C3-C6시클로알킬기, C3-C6할로시클로알킬기, C1-C4알콕시기, C1-C4할로알콕시기, C1-C4알킬티오기, C1-C4할로알킬티오기, C1-C4알킬설피닐기, C1-C4할로알킬설피닐기, C1-C4알킬설포닐기, C1-C4할로알킬설포닐기, 아릴설포닐기, C1-C4알킬아미노기, 디C1-C4알킬아미노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기, C1-C4알킬카르보닐기, C1-C4할로알킬카르보닐기, C1-C4알킬카르보닐옥시기, C1-C4알콕시카르보닐기, C1-C4알킬아미노카르보닐기, 메틸설피닐C1-C4알킬아미노카르보닐기, 메틸설포닐C1-C4알킬아미노카르보닐기, 아세틸아미노기,무치환의 페닐기, 혹은 할로겐 원자, C1-C6알킬기, C1-C6할로알킬기, C2-C4알케닐기, C2-C4할로알케닐기, C2-C4알키닐기, C2-C4할로알키닐기, C3-C6시클로알킬기, C3-C6할로시클로알킬기, C1-C4알콕시기, C1-C4할로알콕시기, C1-C4알킬티오기, C1-C4할로알킬티오기, C1-C4알킬설피닐기, C1-C4할로알킬설피닐기, C1-C4알킬설포닐기, C1-C4할로알킬설포닐기, 아릴설포닐기, C1-C4알킬아미노기, 디C1-C4알킬아미노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기, C1-C4알킬카르보닐기, C1-C4할로알킬카르보닐기, C1-C4알킬카르보닐옥시기, C1-C4알콕시카르보닐기, 아세틸아미노기, 및 페닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1 이상의 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 가지는 페닐기, 무치환의 복소환기, 혹은 할로겐 원자, C1-C6알킬기, C1-C6할로알킬기, C2-C4알케닐기, C2-C4할로알케닐기, C2-C4알키닐기, C2-C4할로알키닐기, C3-C6시클로알킬기, C3-C6할로시클로알킬기, C1-C4알콕시기, C1-C4할로알콕시기, C1-C4알킬티오기, C1-C4할로알킬티오기, C1-C4알킬설피닐기, C1-C4할로알킬설피닐기, C1-C4알킬설포닐기, C1-C4할로알킬설포닐기, 아릴설포닐기, C1-C4알킬아미노기, 디C1-C4알킬아미노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기, C1-C4알킬카르보닐기, C1-C4할로알킬카르보닐기, C1-C4알킬카르보닐옥시기, C1-C4알콕시카르보닐기, 아세틸아미노기, 및 페닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1 이상의 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 가지는 복소환기, 또는 하기 일반식(2)(일반식(2) 중, G2는 산소 원자, 또는 황 원자를 나타낸다.R1은 수소 원자, C1-C6알킬기, 또는 C1-C6할로알킬기를 나타낸다.Q1은 C1-C6의 알킬기, C1-C6할로알킬기,무치환의 페닐기, 혹은 할로겐 원자, C1-C6알킬기, C1-C6할로알킬기, C2-C4알케닐기, C2-C4할로알케닐기, C2-C4알키닐기, C2-C4할로알키닐기, C3-C6시클로알킬기, C3-C6할로시클로알킬기, C1-C4알콕시기, C1-C4할로알콕시기, C1-C4알킬티오기, C1-C4할로알킬티오기, C1-C4알킬설피닐기, C1-C4할로알킬설피닐기, C1-C4알킬설포닐기, C1-C4할로알킬설포닐기, 아릴설포닐기, C1-C4알킬아미노기, 디C1-C4알킬아미노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기, C1-C4알킬카르보닐기, C1-C4할로알킬카르보닐기, C1-C4알킬카르보닐옥시기, C1-C4알콕시카르보닐기, 아세틸아미노기, 및 페닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1 이상의 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 가지는 페닐기, 또는무치환의 복소환기, 혹은 할로겐 원자, C1-C6알킬기, C1-C6할로알킬기, C2-C4알케닐기, C2-C4할로알케닐기, C2-C4알키닐기, C2-C4할로알키닐기, C3-C6시클로알킬기, C3-C6할로시클로알킬기, C1-C4알콕시기, C1-C4할로알콕시기, C1-C4알킬티오기, C1-C4할로알킬티오기, C1-C4알킬설피닐기, C1-C4할로알킬설피닐기, C1-C4알킬설포닐기, C1-C4할로알킬설포닐기, 아릴설포닐기, C1-C4알킬아미노기, 디C1-C4알킬아미노기, 시아노기, 니트로기, 히드록시기, C1-C4알킬카르보닐기, C1-C4할로알킬카르보닐기, C1-C4알킬카르보닐옥시기, C1-C4알콕시카르보닐기, 아세틸아미노기, 및 페닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1 이상의 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 가지는 복소환기를 나타낸다.)로 표시되는 기를 나타낸다.상기 복소환기는, 피리딜기, 피리딘-N-옥시드기, 피리미디닐기, 피리다질기, 피라질기, 푸릴기, 티에닐기, 옥사졸릴기, 이속사졸릴기, 옥사디아졸릴기, 티아졸릴기, 이소티아졸릴기, 이미다졸릴기, 트리아졸릴기, 피롤릴기, 피라졸릴기, 또는 테트라졸릴기를 나타낸다.)로 표시되는 방향족 아미드 유도체와, 하기 일반식(3)(일반식(3) 중, Z1은 C1-C6알킬기, 또는 C1-C6할로알킬기를 나타낸다. Xa는 요오드 원자 또는 브롬 원자를 나타낸다.)로 표시되는 할로알킬 화합물을,염기, 및 금속 또는 금속염의 존재 하에서 반응시키는 공정을 포함하는, 하기 일반식(4)(일반식(4) 중, n2는 1~4의 정수를 나타낸다. Z1은 상기 일반식(3)에 있어서의 Z1과 동일한 의미이며, X, m, G1, Y, 및 A는 상기 일반식(1)에 있어서의 X, m, G1, Y, 및 A와 각각 동일한 의미이다.)로 표시되는 알킬화 방향족 아미드 유도체의 제조방법.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Surface-active photoinitatorsA process for the production of coatings having scratch-resistant durable surfaces, in which there are used photocurable formulations comprising a surface-active photoinitiator, concentrated at the surface of the formulation, of formula (Ia), (Ib), (Ic) or (Id), wherein R and R1 are, for example, each independently of the other a radical of formula (II); R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are each independently of the others, for example, hydrogen; A-X, A1-X1-; unsubstituted or substituted C1-C12alkyl or phenyl; with the proviso that in formulae (Ia) and (Ib) at least one substituent A-X, A1—X1— is present in at least one of the radicals R and R1; and with the proviso that in formulae (Ic) and (Id) at least one of the radicals ); R2, R3, R4, R5, R6, R7, R5 and R9 is A—X, A1—X1—; A and A1 are each independently of the other a surface-active radical of formula (M) or Ao; n is, for example, a number from 1 to 1000 m is a number from 0 to 100; p is a number from 0 to 10 000; Ao is, for example, C6-C30alkyl; G1 and G2 are, for example, C1-C1alkyl; R18, R19, R2o, R22, R21, R23, R24, R25, R26 and R27 are, for example, C1-C18alkyl; and X and X1 are, for example, a single bond. A process for the production of a coating having a scratch-resistant durable surface, which comprises (1) preparing a photocurable formulation comprising (A) an ethylenically unsaturated polymerizable compound; and (B) a photoinitiator; (2) applying the formulation to a substrate; and (3) curing the formulation either solely by irradiation with electromagnetic radiation, for example of a wavelength ranging from 200 nm into the IR region, especially, for example, from 200 to 800 nm or from 200 to 600 nm, or by irradiation with electromagnetic radiation, for example of a wavelength ranging from 200 nm into the IR region, especially, for example, from 200 to 800 nm or from 200 to 600 nm, and the prior, simultaneous and/or subsequent action of heat; wherein the formulation comprises as photoinitiator (B) at least one surface-active photoinitiator, concentrated at the surface of the formulation, of formula Ia, Ib, Ic or Id: wherein R and R1 are each independently of the other a radical of formula 11 wherein in formula II R2, R3, R4, R5 and R6 are each independently of the others hydrogen; A-X—, A1-X1—; C1-C12alkyl unsubstituted or substituted by OH, C1-C4alkoxy, phenyl, naphthyl, halogen, CN, —C(O)R11 or by —O(CO)R11; or C2—C12alkyl interrupted by one or more non-consecutive oxygen atoms; or R2, R3, R4, R5 and R6 each independently are OR12, SR13, NR14R15, —(C1-C6alkyl)NR14R15, —O—(C1-C6alkyl)-NR14R15, —C(O)R11 or halogen; or are phenyl unsubstituted or substituted by C1-C4alkyl or/and by C1-C4alkoxy, the substituents OR12, SR13 and NR14R15 being capable, by way of the radicals R12, R13, R14 and/or R15 together with further substituents on the phenyl ring or together with one of the carbon atoms of the phenyl ring, of forming 5- or 6-membered rings; with the proviso that in formulae (Ia) and (Ib) at least one substituent A-X— or A1-X1— is present in at least one of the radicals R and R1; or R and R1 are naphthyl, anthracyl, phenanthryl or a heterocyclic radical, the radicals naphthyl, anthracyl, phenanthryl and the heterocycle being unsubstituted or substituted by A-X—, A1-X1-—C1-C8alkyl, phenyl, OR12, SR13, NR14R15, —(C1-C6alkyl)-NR14R15 or/and by —O—(C1-C6alkyl)-NR14R15, and the substituents OR12, SR13 and NR14R15 being capable, by way of the radicals R12, R13, R14 and/or R15 together with further substituents on the naphthyl ring, anthracyl ring, phenanthryl ring or heterocycle or together with one of the carbon atoms of the naphthyl ring, anthracyl ring, phenanthryl ring or heterocycle, of forming 5- or 6-membered rings; wherein in formula Ic R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are each independently of the others hydrogen; A-X—, A1-X1; C1-C12alkyl unsubstituted or substituted by OH, C1-C4alkoxy, phenyl, naphthyl, halogen, CN, —C(O)R11 or by —O(CO)R11; or C2-C12alkyl interrupted by one or more non-consecutive oxygen atoms; or R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are each independently OR12, SR13, NR14R15, —(C1-C6alkyl)-NR14R15, —O-(C1-C6alkyl)NR14R15, —C(O)R11 or halogen; or are phenyl unsubstituted or substituted by C1-C4alkyl or/and by C1-C4alkoxy, the substituents OR12, SR13 and NR14R15 being capable, by way of the radicals R12, R13, R14 and/or R1 together with further substituents on the phenyl ring or together with one of the carbon atoms of the phenyl ring, of forming 5- or 6-membered rings; with the proviso that in formula (Ic) at least one of the radicals R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 is A-X— or A1-X1—; wherein in formula Id R2, R3, R4 and R5 are each independently of the others hydrogen; A-X—, A1-X1—; C1-C12alkyl unsubstftuted or substituted by OH, C1-C4alkoxy, phenyl, naphthyl, halogen, CN, —C(O)R11 or by —O(CO)R11; or C2-C12alkyl interrupted by one or more nonconsecutive oxygen atoms; or R2, R3, R4 and R5 are each independently OR12, SR13, NR14R15, —(C1-C6alkyl)-NR14R15, —O—(C1-C6alkyl)-NR14R15, —C(O)R11 or halogen; or are phenyl unsubstituted or substituted by C1-C4alkyl or/and by C1-C4alkoxy, the substituents OR12, SR13 and NR14R15 being capable, by way of the radicals R12, R13, R14 and/or R15 together with further substituents on the phenyl ring or together with one of the carbon atoms of the phenyl ring, of forming 5- or 6-membered rings; with the proviso that in formula (Id) at least one of the radicals R2, R3, R4 and R5 is A-X— or A1-X1—; R10 is C1-C8alkyl, or phenyl unsubstituted or substituted by A-X—, C1-C4alkyl and/or by O1-C4alkoxy; R11 is C1-C8alkyl, or phenyl unsubstituted or substituted by C1-C4alkyl and/or by O1-C4alkoxy; R12 and R13 are each independently of the other hydrogen; or C1-C12alkyl unsubstituted or substituted by OH, C1-C4alkoxy, phenyl, phenoxy or/and by —O(CO)R11; or R12 and R13 are C2-C12alkyl interrupted by one or more non-consecutive oxygen atoms; or R12 and R13 are phenyl, C3-C6alkenyl, cyclopentyl, cyclohexyl or naphthyl, those radicals being unsubstituted or substituted by C1-C4alkoxy, phenyl or/and by C1-C4alkyl; R14 and R15 are each indep...
표면 활성 광개시제본 발명은, 화학식 Ia, Ib, Ic 또는 Id의 표면 활성 광개시제 [화학식 Ia, Ib, Ic 및 Id에서, R 및 R1은, 예를 들면, 각각 서로 독립적으로 화학식 (II)의 라디칼이고, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 및 R9는 각각 독립적으로, 예를 들면, 수소; A-X-, A1-X1-; 치환되지 않거나 치환된 C1-C12알킬 또는 페닐이고, 단 화학식 Ia 및 Ib에서 라디칼 R 및 R1 중의 하나 이상에 A-X- 및 A1-X1-중의 하나 이상의 치환체가 존재하고, 화학식 Ic 및 Id에서 라디칼 R2, R3, R4, R5, R6 , R7, R8 및 R9 중의 하나 이상이 A-X- 또는 A1-X1-이고, A 및 A1은 각각 독립적으로 화학식 (III)의 표면 활성 라디칼 또는 A0 (여기서, n은, 예를 들면, 1 내지 1000의 수이고; m은 0 내지 100의 수이고; p는 0 내지 10,000의 수이고; A0는, 예를 들면, C6-C30알킬이고; G1 및 G2는, 예를 들면 C1-C18 알킬이고; R18, R19, R20, R21 , R22, R23, R24, R25, R26 및 R27은, 예를 들면, C1-C18 알킬이다)이고, X 및 X1은, 예를 들면, 단일결합이다]가 표면에 집중되어 있는 광경화성 조성물을 사용함을 특징으로 하는 내스크래치성 내구성 표면을 갖는 피복물의 제조방법에 관한 것이다.에틸렌계 불포화 중합성 화합물(A) 및 광개시제(B)를 포함하는 광경화성 조성물을 제조하는 단계(1), 상기 광경화성 조성물을 기판에 도포하는 단계(2) 및 상기 광경화성 조성물을, 전자기 광선, 예를 들면, 파장이 200nm에서 적외선 영역까지의 범위인, 특히 예를 들면, 200 내지 800nm 또는 200 내지 600nm인 전자기 광선으로 조사만 하여 경화시키거나, 전자기 광선, 예를 들면, 파장이 200nm에서 적외선 영역까지의 범위인, 특히 예를 들면, 200 내지 800nm 또는 200 내지 600nm인 전자기 광선으로 조사하고, 상기 조사 전, 조사하는 동안 및/또는 조사 후 가열함으로써 경화시키는 단계(3)를 포함하는 방법으로서, 광 경화성 조성물이, 광개시제(B)로서, 상기 조성물의 표면에 집중되어 있는, 화학식 Ia, Ib, Ic 또는 Id의 표면 활성 광개시제를 하나 이상 포함하며, 화학식 Ia 화학식 Ib 화학식 Ic 화학식 Id, 위의 화학식 Ia, Ib, Ic 및 Id에서, R 및 R1은 각각 서로 독립적으로 화학식의 라디칼[여기서, R2, R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소; A-X-, A1-X1-; 치환되지 않거나 OH, C1-C4알콕시, 페닐, 나프틸, 할로겐, CN, -C(O)R11 또는 -O(CO)R11 에 의해 치환된 C1-C12알킬; 또는 하나 이상의 산소 원자가 비연속적으로 삽입되어 있는 C2-C12알킬이거나, R2, R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 OR 12, SR13, NR14R15, -(C1-C6-알킬)NR 14R15, -O-(C1-C6알킬)-NR14R15, -C(O)R11 또는 할로겐; 또는 치환되지 않거나 C1-C4알킬 및/또는 C1-C4알콕시에 의해 치환된 페닐이고, 여기서 치환체 OR12, SR13 및 NR14R15는 페닐환 상의 추가의 치환체와 함께 또는 페닐환의 탄소 원자 중의 하나와 함께 라디칼 R12, R13, R14 및/또는 R15에 의해 5원 또는 6원 환을 형성할 수 있다]이되, 단 화학식 Ia 및 Ib에서 라디칼 R 및 R1 중의 하나 이상에 하나 이상의 치환체 A-X 또는 A1-X1-이 존재하거나, R 및 R1은 치환되지 않거나 A-X-, A1-X1-, C1-C8알킬, 페닐, OR12, SR13, NR14R15, -(C1-C6알킬)-NR14R15 및/또는 -O-(C1-C6알킬)-NR14R15에 의해 치환된 나프틸, 안트라실, 페난트릴 또는 헤테로사이클릭 라디칼이고, 여기서 치환체 OR12, SR13 및 NR14R15는 나프틸 환, 안트라실 환, 페난트릴 환 또는 헤테로사이클 상의 추가의 치환체와 함께 또는 나프틸 환, 안트라실 환, 페난트릴 환 또는 헤테로사이클의 탄소 원자 중의 하나와 함께 라디칼 R12, R13, R14 및/또는 R15에 의해 5원 또는 6원 환을 형성할 수 있고, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 및 R9는 각각 독립적으로 수소; A-X-, A1-X1-; 치환되지 않거나 OH, C1-C4알콕시, 페닐, 나프틸, 할로겐, CN, -C(O)R11 또는 -O(CO)R11에 의해 치환된 C1-C12알킬; 또는 하나 이상의 산소 원자가 비연속적으로 삽입되어 있는 C2-C12알킬이거나, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 및 R9는 각각 독립적으로 OR12, SR13 , NR14R15, -(C1-C6-알킬)NR14R15, -O-(C 1-C6알킬)-NR14R15, -C(O)R11 또는 할로겐; 또는 치환되지 않거나 C1-C4알킬 및/또는 C1-C4알콕시에 의해 치환된 페닐이고, 여기서 치환체 OR12, SR13 및 NR14R15는 페닐환 상의 추가의 치환체와 함께 또는 페닐환의 탄소 원자 중의 하나와 함께 라디칼 R12, R13, R14 및/또는 R15에 의해 5원 또는 6원 환을 형성할 수 있고, 단 화학식 Ic에서 라디칼 R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 및 R9 중의 하나 이상은 A-X- 또는 A1-X1-이고, 화학식 Id에서 라디칼 R2, R3, R4 및 R5 중의 하나 이상은 A-X- 또는 A1-X1-이며, R10은 C1-C8알킬, 또는 치환되지 않거나 A-X-, C1-C4알킬 및/또는 C1-C4알콕시에 의해 치환된 페닐이고, R11은 C1-C8알킬, 또는 치환되지 않거나 C1-C4알킬 및/또는 C1-C4알콕시에 의해 치환된 페닐이고, R12 및 R13은 각각 독립적으로 수소; 또는 치환되지 않거나 OH, C1-C4 알콕시, 페닐, 페녹시 및/또는 -O(CO)R11에 의해 치환된 C1-C12 알킬이거나, R 12 및 R13는 하나 이상의 산소 원자가 비연속적으로 삽입되어 있는 C2-C12알킬이거나, R12 및 R13은 치환되지 않거나 C1-C4알콕시, 페닐 및/또는 C1-C4-알킬에 의해 치환된 페닐, C3-C6 알케닐, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 나프틸이고, R14 및 R15는 각각 독립적...인 것을 특징으로 하는, 내스크래치성 내구성 표면을 갖는 피복물의 제조방법.
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PHTHALAMIDE DERIVATIVES, INTERMEDIATES IN THE PRODUCTION THEREOF, AND AGRICULTURAL/HORTICULTURAL INSECTICIDES AND METHOD OF USING THE SAMEHeterocyclic amine derivatives represented by general formula (I): wherein R1 , R2 and R3 represent each H, optionally halogenated C3-6 cycloalkyl, etc.; Q represents an optionally substituted heterocycle containing O, S or N; X represents halogeno, cyano, halo(C1-6 )alkyl, etc.; n is from 1 to 4; and Z1 and Z2 represent each O or S; and intermediates thereof represented by the following general formula (IV'): Q'-NH2 wherein Q' represents a definite heterocycle selected from among those represented by Q. Agricultural/horticultural insecticides having a remarkable effect of controlling pest insects of crops such as rice, fruit trees and vegetables, as well as various agricultural, forestry, horticultural and stored grain pest insects. A phthalamide derivative represented by the following general formula (I): wherein R1 , R2 and R3 , which may be same or different, represent hydrogen atom, C3 -C6 cycloalkyl group, halo C3 -C6 cycloalkyl group or -A1 -(G)r (in this formula, A1 represents C1 -C8 alkylene group, C3 -C6 alkenylene group or C3 -C6 alkynylene group; G, which may be same or different, represents hydrogen atom, halogen atom, cyano group, nitro group, halo C1 -C6 alkyl group, C3 -C6 cycloalkyl group, halo C3 -C6 cycloalkyl group, C1 -C6 alkoxycarbonyl group, di(C1 -C6 ) alkoxyphosphoryl group in which the (C1 -C6 ) alkoxy groups may be same or different, di(C1 -C6 ) alkoxythiophosphoryl group in which the (C1 -C6 ) alkoxy groups may be same or different, diphenylphosphino group, diphenylphosphono group, phenyl group, substituted phenyl group having at least one, same or different substituents selected from the group consisting of halogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl group, C1 -C6 alkoxy group, halo C1 -C6 alkoxy group, C1 -C6 alkylthio group, halo C1 -C6 alkylthio group, C1 -C6 alkylsulfinyl group, halo C1 -C6 alkylsulfinyl group, C1 -C6 alkylsulfonyl group and halo C1 -C6 alkylsulfonyl group, heterocyclic group (as used herein, the term 'heterocyclic group' means pyridyl group, pyridine-N-oxide group, pyrimidinyl group, furyl group, tetrahydrofuryl group, thienyl group, tetrahydrothienyl group, tetrahydropyranyl group, oxazolyl group, isoxazolyl group, oxadiazolyl group, thiazolyl group, isothiazolyl group, thiadiazolyl group, imidazolyl group, triazolyl group or pyrazolyl group), substituted heterocyclic group (the term heterocyclic group is as defined above) having at least one, same or different substituents selected from the group consisting of halogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl group, C1 -C6 alkoxy group, halo C1 -C6 alkoxy group, C1 -C6 alkylthio group, halo C1 -C6 alkylthio group, C1 -C6 alkylsulfinyl group, halo C1 -C6 alkylsulfinyl group, C1 -C6 alkylsulfonyl group and halo C1 -C6 alkylsulfonyl group, or -Z3 -R4 (in this formula, Z3 represents -O-, -S-, -SO-, -SO2 -, -N(R5 )- (in this formula, R5 represents hydrogen atom, C1 -C6 alkylcarbonyl group, halo C1 -C6 alkylcarbonyl group, C1 -C6 alkoxycarbonyl group, phenylcarbonyl group, substituted phenylcarbonyl group having at least one, same or different substituents selected from the group consisting of halogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl group, C1 -C6 alkoxy group, halo C1 -C6 alkoxy group, C1 -C6 alkylthio group, halo C1 -C6 alkylthio group, C1 -C6 alkylsulfinyl group, halo C1 -C6 alkylsulfinyl group, C1 -C6 alkylsulfonyl group and halo C1 -C6 alkylsulfonyl group, phenyl C1 -C4 alkoxycarbonyl group, substituted phenyl C1 -C4 alkoxycarbonyl group having, on the ring thereof, at least one, same or different substituents selected from the group consisting of halogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl group, C1 -C6 alkoxy group, halo C1 -C6 alkoxy group, C1 -C6 alkylthio group, halo C1 -C6 alkylthio group, C1 -C6 alkylsulfinyl group, halo C1 -C6 alkylsulfinyl group, C1 -C6 alkylsulfonyl group and halo C1 -C6 alkylsulfonyl group, C1 -C6 alkylsulfonyl group or halo C1 -C6 alkylsulfonyl group), -C(=O)- or -C(=NOR6 )- (in this formula, R6 represents hydrogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl group, C3 -C6 alkenyl group, halo C3 -C6 alkenyl group, C3 -C6 alkynyl group, C3 -C6 cycloalkyl group, phenyl C1 -C4 alkyl group, or substituted phenyl C1 -C4 alkyl group having, on the ring thereof, at least one, same or different substituents selected from the group consisting of halogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl group, C1 -C6 alkoxy group, halo C1 -C6 alkoxy group, C1 -C6 alkylthio group, halo C1 -C6 alkylthio group, C1 -C6 alkylsulfinyl group, halo C1 -C6 alkylsulfinyl group, C1 -C6 alkylsulfonyl group and halo C1 -C6 alkylsulfonyl group), and R4 represents hydrogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl group, C3 -C6 alkenyl group, halo C3 -C6 alkenyl group, C3 -C6 alkynyl group, halo C3 -C6 alkynyl group, C3 -C6 cycloalkyl group, halo C3 -C6 cycloalkyl group, C1 -C6 alkoxy C1 -C6 alkyl group, C1 -C6 alkylthio C1 -C6 alkyl group, formyl group, C1 -C6 alkylcarbonyl group, halo C1 -C6 alkylcarbonyl group, C1 -C6 alkoxycarbonyl group, mono (C1 -C6 ) alkylaminocarbonyl group, di(C1 -C6 ) alkylaminocarbonyl group in which the (C1 -C6 ) alkyl groups may be same or different, mono(C1 -C6 ) alkylaminothiocarbonyl group, di(C1 -C6 ) alkylaminothiocarbonyl group in which the (C1 -C6 ) alkyl groups may be same or different, di(C1 -C6 ) alkoxyphosphoryl group in which the (C1 -C6 ) alkoxy groups may be same or different, di(C1 -C6 ) alkoxythiophosphoryl group in which the (C1 -C6 ) alkoxy groups may be same or different, phenyl group, substituted phenyl group having at least one, same or different substituents selected from the group consisting of halogen atom, C1 -C6 alkyl group, halo C1 -C6 alkyl gro...
프탈아미드 유도체, 그의 제조 중간체, 및 농업/원예용 살충제 및 이의 사용 방법화학식 I 로 표시되는 헤테로시클릭 아민 유도체: [화학식 I] (식에서, R1, R2 및 R3 는 각각 H, 임의의 할로겐화 C3~6 시클로알킬 등을 나타내며; Q 는 O, S 또는 N 을 함유하는 임의 치환된 헤테로사이클을 나타내고; X 는 할로게노, 시아노, 할로(C1~6)알킬 등을 나타내며; n 은 1 내지 4이고; Z1 및 Z 2 는 각각 O 또는 S 를 나타낸다); 및 다음 화학식 IV' 로 표시되는 그의 중간체: Q'-NH2 (식에서, Q' 는 Q 로 표시되는 것들로부터 선택되는 정의된 헤테로사이클을 나타낸다). 쌀과 같은 작물, 과수 및 채소 뿐만 아니라 다양한 농업, 임업, 원예업의 해충 및 저장 곡식 해충에 대해 뛰어난 방제 효과를 갖는 농업/원예 살충제.하기 화학식 I 로 표시되는 프탈아미드 유도체: [화학식 I] (식에서, R1, R2 및 R3 은 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자, C 3~C6 시클로알킬기, 할로 C3~C6 시클로알킬기 또는 -A1-(G)r (이 식에서, A1 은 C1~C8 알킬렌기, C3~C6 알케닐렌기 또는 C3~C6 알키닐렌기를 나타내고; G 는 동일하거나 상이할 수 있으며, 하기를 나타낸다: 수소 원자, 할로겐 원자, 시아노기, 니트로기, 할로 C1~C6 알킬기, C3~C6 시클로알킬기, 할로 C3~C6 시클로알킬기, C1~C6 알콕시카르보닐기, 디(C1~C6) 알콕시포스포릴기 (여기에서 (C1~C6) 알콕시기는 동일하거나 상이할 수 있음), 디(C1~C6) 알콕시티오포스포릴기 (여기에서 (C1~C6) 알콕시기는 동일하거나 상이할 수 있음), 디페닐포스피노기, 디페닐포스포노기, 페닐기, 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C 6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C 6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐기, 헤테로시클릭기 (여기에서 사용된 "헤테로시클릭기"라는 용어는 피리딜기, 피리디닌-N-옥사이드기, 피리미디닐기, 푸릴기, 테트라하이드로푸릴기, 티에닐기, 테트라하이드로티에닐기, 테트라하이드로피라닐기, 옥사졸릴기, 이속사졸릴기, 옥사디아졸릴기, 티아졸릴기, 이소티아졸릴기, 티아디아졸릴기, 이미다졸릴기, 트리아졸릴기 또는 피라졸릴기를 의미한다), 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1 ~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 헤테로시클릭기 (헤테로시클릭기라는 용어는 상기 정의된 것과 같다), 또는 -Z3-R4 (이 식에서, Z3 은 하기를 나타내고: -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R5 )-(식에서, R5 는 하기를 나타낸다: 수소 원자, C1~C6 알킬카르보닐기, 할로 C1~C6 알킬카르보닐기, C1~C6 알콕시카르보닐기, 페닐카르보닐기, 치환기로서 할로겐 원자, C1~C 6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C 6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C 6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐카르보닐기, 페닐 C1~C4 알콕시카르보닐기, 고리 상에 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1 ~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐 C1~C4 알콕시카르보닐기, C1~C6 알킬술포닐기 또는 할로 C1~C6 알킬술포닐기), -C(=O)- 또는 -C(=NOR6)- (식에서, R6 은 하기를 나타낸다: 수소 원자, C1 ~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C3~C6 알케닐기, 할로 C3 ~C6 알케닐기, C3~C6 알키닐기, C3~C6 시클로알킬기, 페닐 C1~C4 알킬기, 또는 고리 상에 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐 C1~C4 알킬기), 및 R4 는 하기를 나타낸다: 수소 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C3~C6 알케닐기, 할로 C3~C6 알케닐기, C3~C6 알키닐기, 할로 C3~C 6 알키닐기, C3~C6 시클로알킬기, 할로 C3~C6 시클로알킬기, C1~C6 알콕시 C1~C6 알킬기, C1~C6 알킬티오 C1~C6 알킬기, 포르밀기, C1~C6 알킬카르보닐기, 할로 C1~C6 알킬카르보닐기, C 1~C6 알콕시카르보닐기, 모노 (C1~C6) 알킬아미노카르보닐기, 디(C1~C6) 알킬아미노카르보닐기 (여기에서 (C1~C6) 알킬기는 동일하거나 상이할 수 있음), 모노 (C1~C6) 알킬아미노티오카르보닐기, 디(C1~C6) 알킬아미노티오카르보닐기 (여기에서 (C1~C6) 알킬기는 동일하거나 상이할 수 있음), 디(C1~C6) 알콕시포스포릴기 (여기에서 (C1~C6) 알콕시기는 동일하거나 상이할 수 있음), 디(C1~C6) 알콕시티오포스포릴기 (여기에서 (C1~C 6) 알콕시기는 동일하거나 상이할 수 있음), 페닐기, 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C 6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C 6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐기, 페닐 C1~C4 알킬기, 고리 상에 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1 ~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C 6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로부터 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐 (C1~C4) 알킬기, 헤테로시클릭기(헤테로시클릭기라는 용어는 상기 정의된 것과 같다), 또는 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1 ~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 헤테로시클릭기(헤테로시클릭기라는 용어는 상기 정의된 것과 같다); 그리고 r 은 1 내지 4 의 정수를 나타낸다); 또한, R1 및 R2 는 함께 결합하여 1 내지 3의 동일하거나 상이한 산소 원자, 황 원자 또는 질소 원자가 삽입될 수 있는 4- 내지 7-원 고리를 생성할 수 있고; X 는 동일하거나 상이할 수 있으며, 하기를 나타내고: 할로겐 원자, 시아노기, 니트로기, C3~C6 시클로알킬기, 할로 C3~C6 시클로알킬기, 페닐기, 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C 6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C 6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐기, 헤테로시클릭기(헤테로시클릭기라는 용어는 상기 정의된 것과 같다), 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 헤테로시클릭기(헤테로시클릭기라는 용어는 상기 정의된 것과 같다), 또는 -A2-R7[식에서, A2 는 하기를 나타낸다: -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR8- (식에서, R8 은 하기를 나타낸다: 수소 원자, C1~C6 알킬카르보닐기, 할로 C1~C6 알킬카르보닐기, C1 ~C6 알콕시카르보닐기, 페닐카르보닐기, 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1 ~C6 알킬티오기, C1~C6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐카르보닐기, 페닐 C1~C4 알콕시카르보닐기 또는 고리 상에 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C 6 알콕시기, 할로 C1~C6 알콕시기, C1~C6 알킬티오기, 할로 C1~C6 알킬티오기, C1~C 6 알킬술피닐기, 할로 C1~C6 알킬술피닐기, C1~C6 알킬술포닐기 및 할로 C1~C6 알킬술포닐기로 이루어지는 군으로부터 선택된 동일하거나 상이한 하나 이상의 치환기를 갖는 치환된 페닐 C1~C4 알콕시카르보닐기), -C(=O)-, -C(=NOR6)- (식에서, R6 는 상기 정의된 것과 같다), C1~C 6 알킬렌기, 할로 C1~C6 알킬렌기, C2~C6 알케닐렌기, 할로 C2 ~C6 알케닐렌기, C2~C6 알키닐렌기 또는 할로 C3~C6 알키닐렌기; 및 (1) A2 가 -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -NR8- (식에서, R8 은 상기 정의된 것과 같다) 인 경우, R7 은 하기를 나타내며: 수소 원자, 할로 C3~C6 시클로알킬기, 할로 C3~C6 시클로알케닐기, 페닐기, 치환기로서 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, 할로 C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 할로 C1~C6 ...
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Triazole derivatives IINovel triazole derivatives of formula (I), where R, Rand Y have the meanings given in claim 1 are HSP90 inhibitors and can be used for production of a medicament for treatment of diseases in which the inhibition, regulation and/or modulation of HSP90 plays a role.Formula i chemical compound and its pharmaceutically available derivant, salt, solvate, tautomer and stereoisomer comprise the mixture of their any ratio:whereinr 1refer to oh, och 3, ocf 3, ochf 2, obzl, oac, right-methoxyl group benzyloxy base, sh, s (o) mch 3, so 2nh 2, hal, cf 3or ch 3, r 2refer to cona[(ch 2) oar], cona[(ch 2) ohet '], so 2na[(ch 2) oar '] or so 2na[(ch 2) ohet '], r 3refer to h, hal, cn, no 2, a, alk, (ch 2) nar, (ch 2) nhet ', cooh, cooa, cooar, coohet ', conh 2, conha, conaa ', conhar, conaar, con (ar) 2, conhhet ', con (het ') 2, nh 2, nha, nhar, nhhet ', naa ', nhcoa, nacoa ', nhcoar, nhcohet ', nhcooa, nhcooar, nhcoohet ', nhconha, nhconhar, nhconhhet ', oh, oa, oar, ohet ', sh, s (o) ma, s (o) mar, s (o) mhet ', so 2nh 2, so 2nha, so 2naa ', so 2nhar, so 2naar, so 2nhhet ', so 2nahet ', so 2na-benzyl, so 2n (ar) 2or so 2n (het ') 2, r 4, r 5, r 6separate, refer to h, hal, cn, no respectively 2, a, alk, (ch 2) nar, (ch 2) nhet ', cooh, cooa, cooar, coohet ', conh 2, conha, conaa ', conhar, conaar, con (ar) 2, conhhet ', con (het ') 2, nh 2, nha, nhar, nhhet ', naa ', nhcoa, nhconh 2, nacoa ', nhco (ch 2) nar, nhcohet ', nhcooa, nhcooar, nhcoohet ', nhconha, nhconhar, nhconhhet ', oh, oa, o (ch 2) ohet, o (ch 2) onh 2, o (ch 2) ocn, oar, ohet ', sh, s (o) ma, s (o) mar, s (o) mhet ', so 2nh 2, so 2nha, so 2naa ', so 2nhar, so 2naar, so 2nhhet ', so 2n (ar) 2or so 2n (het ') 2, r 4and r 5also refer to och together 2o, och 2ch 2o ,-ch=ch-ch=ch-, nh-ch=ch or ch=ch-nh, y refers to oh or sh,a, a ' are separate, refer to the alkyl that contains 1-10 c atom of unbranched or side chain respectively, wherein 1,2 or 3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nr 8and/or-the ch=ch-group is replaced, and/or 1-5 h atom can be by f, cl, br and/or r in addition 7replace; alk; or contain the cycloalkyl of 3-7 c atom; a and a ' also refer to contain the alkylidene chain of 2,3,4,5 or 6 c atoms, wherein ch together 2group can be by o, s, so, so 2, n, nh, nr 8, ncor 8or ncoor 8replace, alk refers to contain the alkenyl of 2-6 c atom,r 7refer to cn, coor 9, conr 9r 10, nr 9r 10, nhcor 9, nhcoor 9or or 9, r 8refer to contain the cycloalkyl of 3-7 c atom; the cycloalkyl alkylidene that contains 4-10 c atom; alk; the alkyl that contains 1-6 c atom of perhaps unbranched or side chain, wherein 1,2 or 3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh replaces and/or 1-5 h atom can be by f and/or cl replacement in addition; r 9, r 10separate, refer to h respectively or contain the alkyl of 1-5 c atom, wherein 1-3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nme or net replace and/or 1-5 h atom can be by f and/or cl replacement in addition, r 9and r 10also refer to contain the alkylidene chain of 2,3,4,5 or 6 c atoms together, wherein ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nr 8, ncor 8or ncoor 8replace, ar refers to phenyl, naphthyl or xenyl, they be respectively unsubstituted or by following groups single replace, two replacement or three replacements: hal, a, xr 7, y, cn, phenyl, het ", oxhet ' ', oa, oxr 7, s (o) ma, s (o) mxr 7, no 2, nh 2, nr 9r 10, nr 8r 9, conr 9r 10, conr 8r 9, so 2nr 9r 10, so 2nr 8r 9, nr 9cor 10, nr 9conr 9r 10and/or nr 9so 2r 10, ar ' refers to phenyl, naphthyl or xenyl, and they are replaced by the single replacement of following groups, two replacement or three respectively: hal, a, xr 7, xr 4, y, cn, ar, het, oa, oxr 7, oxr 4, s (o) ma, s (o) mxr 7, s (o) mxr 4, no 2, nh 2, nr 9r 10, nr 8r 9, conr 9r 10, conr 8r 9, so 2nr 9r 10, so 2nr 8r 9, nr 9cor 10, nr 9conr 9r 10and/or nr 9so 2r 10, het refers to contain the monocycle of 1-4 n, o and/or s atom or saturated, the unsaturated or heteroaromatic of dicyclo, its can be unsubstituted or by following groups single replace, two replacement or three replacements: hal, a, xr 7, y, cn, ar, oa, oxr 7, s (o) ma, s (o) mxr 7, no 2, nh 2, nr 9r 10, nr 8r 9, conr 9r 10, conr 8r 9, so 2nr 9r 10, so 2nr 8r 9, nr 9cor 10, nr 9conr 9r 10, nr 9so 2r 10,=s ,=nr 11,=nr 11r 7and/or=o (ketonic oxygen), het ' refers to contain the monocycle of 1-4 n, o and/or s atom or saturated, the unsaturated or heteroaromatic of dicyclo, its can be unsubstituted or by following groups single replace, two replacement or three replacements: hal, a, xr 7, xr 4, y, cn, ar, het, oa, oxr 7, oxr 4, s (o) ma, s (o) mxr 7, s (o) mxr 4, no 2, nh 2, nr 9r 10, nr 8r 9, conr 9r 10, conr 8r 9, so 2nr 9r 10, so 2nr 8r 9, nr 9cor 10, nr 9conr 9r 10, nr 9so 2r 10,=s ,=nr 11,=nr 11r 7and/or=o (ketonic oxygen), and/or its medium ring nitrogen can be by-o -replace, het " refers to contain the monocyclic aromatic heterocycle of 1-3 n, o and/or s atom,het ' ' refer to contain the monocycle saturated heterocyclic of 1-3 n, o and/or s atom,x refers to the alkylidene that contains 1-10 c atom of unbranched or side chain, wherein 1,2 or 3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nr 8and/or-the ch=ch-group is replaced and/or 1-5 h atom can be by f, cl, br and/or r in addition 7replace, r 11refer to h...
트리아졸 유도체 Ⅱ 하기 화학식 I 의 신규한 트리아졸 유도체 : [식 중, R1 ~ R6 및 Y 는 제 1 항에서 지시된 의미를 가짐] 는 HSP90 억제제이고, HSP90 의 억제, 조절 및/또는 조정 역할을 하여 질환을 치료하기 위한 약제의 제조에 사용될 수 있다.하기 화학식 I 의 화합물, 그의 약학적으로 유용한 유도체, 염, 용매화물, 호변이성질체 및 입체이성질체 (모든 비율의 그의 혼합물을 포함) : [이미지] [식 중, R1 은 OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-메톡시벤질옥시, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 또는 CH3 을 나타내고, R2 는 CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] 또는 SO2NA[(CH2)oHet'] 를 나타내고, R3 은 H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA, NACOA', NHCOAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH, OA, OAr, OHet', SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet', SO2NAHet', SO2NA-벤질, SO2N(Ar)2 또는 SO2N(Het')2 를 나타내고, R4, R5, R6 은 각각 서로 독립적으로, H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA, NHCONH2, NACOA', NHCO(CH2)nAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH, OA, O(CH2)oHet, O(CH2)oNH2, O(CH2)oCN, OAr, OHet', SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet', SO2N(Ar)2 또는 SO2N(Het')2 를 나타내고, R4 및 R5 는 또한 함께 OCH2O, OCH2CH2O, -CH=CH-CH=CH-, NH-CH=CH 또는 CH=CH-NH 을 나타내고, Y 는 OH 또는 SH 를 나타내고, A, A' 는 각각 서로 독립적으로, 1 내지 10 개의 탄소 원자를 갖는 비분지형 또는 분지형 알킬 (여기서, 1, 2 또는 3 개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NR8 에 의해 및/또는 -CH=CH- 기에 의해 대체될 수 있고/거나, 또한 1 내지 5 개의 수소 원자는 F, Cl, Br 및/또는 R7 에 의해 대체될 수 있음), Alk, 또는 3 내지 7 개의 탄소 원자를 갖는 환형 알킬을 나타내고, A 및 A' 는 함께 2, 3, 4, 5 또는 6 개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌 사슬을 나타내기도 하고, 여기서, CH2 기는 O, S, SO, SO2, N, NH, NR8, NCOR8 또는 NCOOR8 에 의해 대체될 수 있고, Alk 는 2 내지 6 개의 탄소 원자를 갖는 알케닐을 나타내고, R7 은 CN, COOR9, CONR9R10, NR9R10, NHCOR9, NHCOOR9 또는 OR9 를 나타내고, R8 은 3 내지 7 개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬, 4 내지 10 개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬알킬렌, Alk 또는 1 내지 6 개의 탄소 원자를 갖는 비분지형 또는 분지형 알킬을 나타내고, 여기서, 1, 2 또는 3 개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH 에 의해 대체될 수 있고/거나, 또한 1 내지 5 개의 수소 원자는 F 및/또는 Cl 에 의해 대체될 수 있고, R9, R10 은 각각 서로 독립적으로, H, 또는 1 내지 5 개의 탄소 원자를 갖는 알킬을 나타내고, 여기서, 1 내지 3 개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NMe 또는 NEt 에 의해 대체될 수 있고/거나, 또한 1 내지 5 개의 수소 원자는 F 및/또는 Cl 에 의해 대체될 수 있고, R9 및 R10 은 함께, 2, 3, 4, 5 또는 6 개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌 사슬을 나타내기도 하고, 여기서, CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NR8, NCOR8 또는 NCOOR8 에 의해 대체될 수 있고, Ar 은 페닐, 나프틸 또는 비페닐을 나타내고, 각각은 비치환되거나, 또는 Hal, A, XR7, Y, CN, 페닐, Het", OXHet"', OA, OXR7, S(O)mA, S(O)mXR7, NO2, NH2, NR9R10, NR8R9, CONR9R10, CONR8R9, SO2NR9R10, SO2NR8R9, NR9COR10, NR9CONR9R10 및/또는 NR9SO2R10 에 의해 일-, 이- 또는 삼치환되고, Ar' 는 페닐, 나프틸 또는 비페닐을 나타내고, 이의 각각은 Hal, A, XR7, XR4, Y, CN, Ar, Het, OA, OXR7, OXR4, S(O)mA, S(O)mXR7, S(O)mXR4, NO2, NH2, NR9R10, NR8R9, CONR9R10, CONR8R9, SO2NR9R10, SO2NR8R9, NR9COR10, NR9CONR9R10 및/또는 NR9SO2R10 에 의해 일-, 이- 또는 삼치환되고, Het 는 1 내지 4 개의 N, O 및/또는 S 원자를 갖는 단환형 또는 이환형 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클을 나타내고, 이는 Hal, A, XR7, Y, CN, Ar, OA, OXR7, S(O)mA, S(O)mXR7, NO2, NH2, NR9R10, NR8R9, CONR9R10, CONR8R9, SO2NR9R10, SO2NR8R9, NR9COR10, NR9CONR9R10, NR9SO2R10, =S, =NR11, =NR11R7 및/또는 =O (카르보닐 산소) 에 의해 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있거나 또는 비치환될 수 있고, Het' 는 1 내지 4 개의 N, O 및/또는 S 원자를 갖는 단환형 또는 이환형 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클을 나타내고, 이는 Hal, A, XR7, XR4, Y, CN, Ar, Het, OA, OXR7, OXR4, S(O)mA, S(O)mXR7, S(O)mXR4, NO2, NH2, NR9R10, NR8R9, CONR9R10, CONR8R9, SO2NR9R10, SO2NR8R9, NR9COR10, NR9CONR9R10, NR9SO2R10, =S, =NR11, =NR11R7 및/또는 =O (카르보닐 산소) 에 의해 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있거나 또는 비치환될 수 있고, Het" 는 1 내지 3 개의 N, O 및/또는 S 원자를 갖는 일환형 방향족 헤테로사이클을 나타내고, Het"' 는 1 내지 3 개의 N, O 및/또는 S 원자를 갖는 일환형 포화 헤테로사이클을 나타내고, X 는 1 내지 10 개의 탄소 원자를 갖는 비분지형 또는 분지형 알킬렌을 나타내고, 여기서, 1, 2 또는 3 개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NR8 에 의해 대체될 수 있고/거나 또는 -CH=CH-기에 의해 대체될 수 있고/거나, 또한 1 내지 5 개의 수소 원자는 F, Cl, Br 및/또는 R7 에 의해 의해 대체될 수 있고, R11 은 H 또는 A 를 나타내고, Hal 은 F, Cl, Br 또는 I 를 나타내고, m 은 0, 1 또는 2 를 나타내고, n 은 0, 1, 2, 3 또는 4 를 나타내고, o 는 1, 2 또는 3 을 나타냄].
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
Chemical compoundsThe invention relates to chemical compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which possess CSF 1R kinase inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti cancer effect in a warm blooded animal such as man.Formula (i) compound:wherein:r 1and r 2one of be selected from c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, carbocylic radical or carbon connect heterocyclic radical; wherein, this r 1or r 2can be by one or more r 5take up an official post at carbon atom and to choose generation; if wherein described heterocyclic radical comprised-nh-group then this nitrogen-atoms can be selected from r 6optional replacement of group; and another r 1or r 2be selected from hydrogen, halogen, nitro, cyano group, hydroxyl, trifluoromethoxy, amino, carboxyl, sulfydryl, sulfamyl, c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkyloyl, c 1-6alkanoyloxy, n-(c 1-6alkyl) amino, n, n-(c 1-6alkyl) 2amino, n-(c 1-6alkyl)-n-(c 1-6alkoxyl group) amino, c 1-6alkanoylamino, c 1-6alkoxy carbonyl, n-(c 1-6alkyl) sulfamyl, n, n-(c 1-6alkyl) 2sulfamyl, c 1-6alkyl sulfonyl amino, carbocylic radical or carbon connect heterocyclic radical; this r wherein 1or r 2can be by one or more r 7take up an official post at carbon atom and to choose generation; if wherein described heterocyclic radical comprised-nh-group then this nitrogen-atoms can be selected from r 8optional replacement of group; r 3be hydrogen or halogen; r 4be selected from halogen, nitro, cyano group, hydroxyl, trifluoromethoxy, amino, carboxyl, carbamyl, sulfydryl, sulfamyl, c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkyloyl, c 1-6alkanoyloxy, n-(c 1-6alkyl) amino, n, n-(c 1-6alkyl) 2amino, n-(c 1-6alkyl)-n-(c 1-6alkoxyl group) amino, c 1-6alkanoylamino, n-(c 1-6alkyl) carbamyl, n, n-(c 1-6alkyl) 2carbamyl, c 1-6alkyl s (o) awherein a be 0 to 2, c 1-6alkoxy carbonyl, n-(c 1-6alkyl) sulfamyl, n, n-(c 1-6alkyl) 2sulfamyl, c 1-6alkyl sulfonyl amino, carbocylic radical or heterocyclic radical; r wherein 4can be by one or more r 9take up an official post at carbon atom and to choose generation; if wherein described heterocyclic radical comprised-nh-group then this nitrogen-atoms can be selected from r 10optional replacement of group; if perhaps two r wherein 4group is on adjacent carbons, and they can be chosen wantonly and form carbocyclic ring or heterocycle; wherein said carbocyclic ring or heterocycle can be by one or more r 11take up an official post at carbon atom and to choose generation; if wherein described heterocycle comprised-nh-group then this nitrogen-atoms can be selected from r 12optional replacement of group; n is 0-3; r wherein 4be worth identical or different; r 5, r 7, r 9and r 11independently be selected from halogen, nitro, cyano group, hydroxyl, trifluoromethoxy, amino, carboxyl, carbamyl, sulfydryl, sulfamyl, c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkyloyl, c 1-6alkanoyloxy, n-(c 1-6alkyl) amino, n, n-(c 1-6alkyl) 2amino, n-(c 1-6alkyl)-n-(c 1-6alkoxyl group) amino, c 1-6alkanoylamino, n-(c 1-6alkyl) carbamyl, n, n-(c 1-6alkyl) 2carbamyl, c 1-6alkyl s (o) awherein a be 0 to 2, c 1-6alkoxy carbonyl, c 1-6alkoxycarbonyl amino, n-(c 1-6alkyl) sulfamyl, n, n-(c 1-6alkyl) 2sulfamyl, c 1-6alkyl sulfonyl amino, carbocylic radical-r 13-or heterocyclic radical-r 14-; r wherein 5, r 7, r 9and r 11separate can be by one or more r 15take up an official post at carbon atom and to choose generation; if wherein described heterocyclic radical comprised-nh-group then this nitrogen-atoms can be selected from r 16optional replacement of group; r 13and r 14independently be selected from direct key ,-o-,-n (r 17)-,-c (o)-,-n (r 18) c (o)-,-c (o) n (r 19)-,-s (o) s-,-so 2n (r 20)-or-n (r 21) so 2-; r wherein 17, r 18, r 19, r 20and r 21independently be selected from hydrogen or c 1-6alkyl and s are 0-2; r 6, r 8, r 10, r 12and r 16independently be selected from c 1-6alkyl, c 1-6alkyloyl, c 1-6alkyl sulphonyl, c 1-6alkoxy carbonyl, carbamyl, n-(c 1-6alkyl) carbamyl, n, n-(c 1-6alkyl) carbamyl, benzyl, carbobenzoxy-(cbz), benzoyl and benzenesulfonyl; r wherein 6, r 8, r 10, r 12and r 16separate can be by one or more r 22take up an official post at carbon atom and to choose generation; and r 15and r 22independently be selected from halogen, nitro, cyano group, hydroxyl, trifluoromethoxy, trifluoromethyl, amino, carboxyl, carbamyl, sulfydryl, sulfamyl, methyl, ethyl, methoxyl group, oxyethyl group, ethanoyl, acetoxyl group, methylamino-, ethylamino, dimethylamino, diethylin, n-methyl-n-ethylamino, kharophen, n-methyl carbamyl, n-ethyl carbamyl, n, n-dimethylamino formyl radical, n, n-diethyl amino formyl radical, n-methyl-n-ethyl carbamyl, phenyl, methylthio group, ethylmercapto group, methylsulfinyl, the ethyl sulfinyl, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, n-methyl sulfamyl, n-ethyl sulfamyl, n, n-dimethylamino alkylsulfonyl, n, n-diethyl amino alkylsulfonyl or n-methyl-n-ethyl sulfamyl; or its pharmacologically acceptable salts;prerequisite is if r 1be phenyl or pyridin-4-yl, then r 2be not hydrogen.
화합물 본 발명은 CSF-1R 키나제 억제 활성을 보유하고 따라서 이의 항암 활성에 유용하여 인체 또는 동물체의 치료 방법에 유용한 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다: . 본 발명은 또한 상기 화합물의 제조 방법, 및 이를 함유하는 약학 조성물, 및 인간과 같은 온혈 동물에서 항암 효과를 생성하는 데 사용되는 약제의 제조에서의 이의 용도에 관한 것이다. 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [이미지] 상기 식 중, R1 및 R2 중 하나는 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 또는 탄소 결합 헤테로시클릴로부터 선택되고; 여기서 상기 R1 또는 R2는 1 이상의 R5에 의해 탄소 상에서 임의로 치환될 수 있으며; 여기서 상기 헤테로시클릴이 -NH- 부분을 함유하는 경우, 그 질소는 R6로부터 선택된 기에 의해 임의로 치환될 수 있고; 다른 R1 또는 R2는 수소, 할로, 니트로, 시아노, 히드록시, 트리플루오로메톡시, 아미노, 카르복시, 메르캅토, 설파모일, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C1-6알콕시, C1-6알카노일, C1-6알카노일옥시, N-(C1-6알킬)아미노, N,N-(C1-6알킬)2아미노, N-(C1-6알킬)-N-(C1-6알콕시)아미노, C1-6알카노일아미노, C1-6알콕시카르보닐, N-(C1-6알킬)설파모일, N,N-(C1-6알킬)2설파모일, C1-6알킬설포닐아미노, 카르보시클릴 또는 탄소 결합 헤테로시클릴로부터 선택되며; 여기서 상기 R1 또는 R2는 1 이상의 R7에 의해 탄소 상에서 임의로 치환될 수 있고; 여기서 상기 헤테로시클릴이 -NH- 부분을 함유하는 경우, 그 질소는 R8로부터 선택된 기에 의해 임의로 치환될 수 있으며; R3는 수소 또는 할로이고; R4는 할로, 니트로, 시아노, 히드록시, 트리플루오로메톡시, 아미노, 카르복시, 카르바모일, 메르캅토, 설파모일, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C1-6알콕시, C1-6알카노일, C1-6알카노일옥시, N-(C1-6알킬)아미노, N,N-(C1-6알킬)2아미노, N-(C1-6알킬)-N-(C1-6알콕시)아미노, C1-6알카노일아미노, N-(C1-6알킬)카르바모일, N,N-(C1-6알킬)2카르바모일, C1-6알킬S(O)a (여기서, a는 0∼2임), C1-6알콕시카르보닐, N-(C1-6알킬)설파모일, N,N-(C1-6알킬)2설파모일, C1-6알킬설포닐아미노, 카르보시클릴 또는 헤테로시클릴로부터 선택되며; 여기서 R4는 1 이상의 R9에 의해 탄소 상에서 임의로 치환될 수 있고; 여기서 상기 헤테로시클릴이 -NH- 부분을 함유하는 경우, 그 질소는 R10로부터 선택된 기에 의해 임의로 치환될 수 있으며; 또는 여기서 2개의 R4 기가 인접하는 탄소 상에 존재하는 경우, 이들은 임의로 탄소환 고리 또는 복소환 고리를 형성할 수 있고; 여기서, 상기 탄소환 고리 또는 복소환 고리는 1 이상의 R11에 의해 탄소 상에서 임의로 치환될 수 있으며; 여기서 상기 복소환 고리가 -NH- 부분을 함유하는 경우, 그 질소는 R12로부터 선택된 기에 의해 임의로 치환될 수 있고; n은 0∼3이며; 여기서 R4의 의미는 동일하거나 상이하고; R5, R7, R9 및 R11 는 독립적으로 할로, 니트로, 시아노, 히드록시, 트리플루오로메톡시, 아미노, 카르복시, 카르바모일, 메르캅토, 설파모일, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C1-6알콕시, C1-6알카노일, C1-6알카노일옥시, N-(C1-6알킬)아미노, N,N-(C1-6알킬)2아미노, N-(C1-6알킬)-N-(C1-6알콕시)아미노, C1-6알카노일아미노, N-(C1-6알킬)카르바모일, N,N-(C1-6알킬)2카르바모일, C1-6알킬S(O)a(여기서, a는 0∼2임), C1-6알콕시카르보닐, C1-6알콕시카르보닐아미노, N-(C1-6알킬)설파모일, N,N-(C1-6알킬)2설파모일, C1-6알킬설포닐아미노, 카르보시클릴-R13- 또는 헤테로시클릴-R14-로부터 선택되고; 여기서, R5, R7, R9 및 R11은 서로 독립적으로 1 이상의 R15에 의해 탄소 상에서 임의로 치환될 수 있으며; 여기서 상기 헤테로시클릴이 -NH- 부분을 함유하는 경우, 그 질소는 R16로부터 선택되는 기에 의해 임의로 치환될 수 있고; R13 및 R14는 독립적으로 직접 결합, -O-, -N(R17)-, -C(O)-, -N(R18)C(O)-, -C(O)N(R19)-, -S(O)s-, -SO2N(R20)- 또는 -N(R21)SO2-로부터 선택되며; 여기서 R17, R18, R19, R20 및 R21은 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬로부터 선택되고 s는 0∼2이고; R6, R8, R10, R12 및 R16은 독립적으로 C1-6알킬, C1-6알카노일, C1-6알킬설포닐, C1-6알콕시카르보닐, 카르바모일, N-(C1-6알킬)카르바모일, N,N-(C1-6알킬)카르바모일, 벤질, 벤질옥시카르보닐, 벤조일 및 페닐설포닐로부터 선택되며; 여기서 R6, R8, R10, R12 및 R16은 서로 독립적으로 1 이상의 R22에 의해 탄소 상에서 임의로 치환될 수 있고; R15 및 R22는 독립적으로 할로, 니트로, 시아노, 히드록시, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸, 아미노, 카르복시, 카르바모일, 메르캅토, 설파모일, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 아세틸, 아세톡시, 메틸아미노, 에틸아미노, 디메틸아미노, 디에틸아미노, N-메틸-N-에틸아미노, 아세틸아미노, N-메틸카르바모일, N-에틸카르바모일, N,N-디메틸카르바모일, N,N-디에틸카르바모일, N-메틸-N-에틸카르바모일, 페닐, 메틸티오, 에틸티오, 메틸설피닐, 에틸설피닐, 메실, 에틸설포닐, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, N-메틸설파모일, N-에틸설파모일, N,N-디메틸설파모일, N,N-디에틸설파모일 또는 N-메틸-N-에틸설파모일로부터 선택되며; 단, R1이 페닐 또는 피리드-4-일인 경우, R2는 수소가 아니다.
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EXO-AZA SPIRO INHIBITORS OF MENIN-MLL INTERACTIONProvided are compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds, and their use as menin/MLL protein/protein interaction inhibitors, useful for treating diseases such as cancer, myelodysplastic syndrome (MDS) and diabetes.A compound of Formula (I)or a tautomer or a stereoisomeric form thereof, whereinR 1 is selected from the group consisting of CH 3, CH 2F, CHF 2 and CF 3;Y 1 is N or CR y;when Y 1 represents N, R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, CH 3, -OCH 3, -NH 2, and -NH-CH 3;when Y 1 represents CR y, R 2 is hydrogen;R y is selected from the group consisting of hydrogen, cyano, and C 1-4alkyl optionally substituted with hydroxy, -O-C 1-4alkyl, or -O-C 3-6cycloalkyl;Y 2 is CH 2 or O;A is a covalent bond or -CR 15aR 15b-;R 15a and R 15b are each independently selected from the group consisting of hydrogen or C 1-4alkyl;Q is hydrogen or C 1-4alkyl optionally substituted with phenyl;--L-R 3 is selected from (a) , (b) , (c) , (d) , (e) , or (f) :(a) --L-R 3 is –NR AR 1A, whereinR A is selected from the group consisting of hydrogen; cyclopropyl; C 1-4alkyl optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of fluoro and –CN; and C 2-4alkyl substituted with a substituent selected from the group consisting of -OR 3a and -NR 4aR 4aa;R 1A is selected from the group consisting of C 1-6alkyl optionally substituted with one, two or three fluoro substituents; and C 2-6alkyl substituted with a substituent selected from the group consisting of -OR 1a and -NR 2aR 2aa,wherein R 1a, R 2a, R 2aa, R 3a, R 4a, and R 4aa are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-4alkyl and cyclopropyl;or(b) L is selected from the group consisting of -N (R B) -, -N (R B) -CR 1BR 1BB-, and – (NR B) -CHR 1B-CHR 2B-; and R 3 is selected from the group consisting of Ar; Het 1; Het 2; Het 3; R 17; and a 7-to 10-membered saturated spirocarbobicyclic system; whereinR B is selected from the group consisting of hydrogen; cyclopropyl; C 1-4alkyl optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of fluoro and –CN; and C 2-4alkyl substituted with a substituent selected from the group consisting of -OR 1b and -NR 2bR 2bb; provided that when R 3 is R 17, R B is hydrogen;whereinR 1b, R 2b, and R 2bb are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-4alkyl and cyclopropyl;R 1B is selected from the group consisting of hydrogen; halo; C 3-6cycloalkyl; C 1-4alkyl optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of fluoro, hydroxy, and -CN; C 2-4alkyl substituted with a substituent selected from the group consisting of -OR 4B and -NR 5BR 5BB; and C-linked 4-to 7-membered non-aromatic heterocyclyl containing at least one nitrogen, oxygen or sulfur atom; andR 1BB is selected from the group consisting of hydrogen and methyl; or R 1B and R 1BB together with the carbon to which they are attached form a C 3-6cycloalkyl or a C-linked 4-to 7-membered non-aromatic heterocyclyl containing at least one nitrogen, oxygen or sulfur atom;R 2B is selected from the group consisting of hydrogen; -OR 6B; -NR 7BR 7BB; CF 3, C 1-4alkyl optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of fluoro, -CN, -OR 4B, and -NR 5BR 5BB; and C-linked 4-to 7-membered non-aromatic heterocyclyl containing at least one nitrogen, oxygen or sulfur atom; whereinR 4B, R 5B, R 5BB, R 6B, R 7B, and R 7BB are each independently selected from the group consisting of hydrogen; C 1-4alkyl optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of fluoro, -CN and-C (=O) NR 9BR 9BB; and C 2-4alkyl substituted with a substituent selected from the group consisting of -OR 10B and -NR 11BR 11BB; whereinR 9B, R 9BB, R 10B, R 11B and R 11BB are each independently selected from the group consisting of hydrogen; C 1-4alkyl; and C-linked 4-to 7-membered non-aromatic heterocyclyl containing at least one nitrogen, oxygen or sulfur atom;or(c) --L-R 3 is selected from the group consisting of -N (R C) -COR 5C; and-N (R C) -SO 2-R 13C whereinR C is selected from the group consisting of hydrogen; cyclopropyl; C 1-4alkyl optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of fluoro and –CN; and C 2-4alkyl substituted with a substituent selected from the group consisting of -OR 1c and -NR 2cR 2cc;R 5C and R 13C are each independently selected from the group consisting of hydrogen; Ar; Het 1; Het 2; Het 3; R 17; a 7-to 10-membered saturated spirocarbobicyclic system; and C 1-4alkyl optionally substituted with -NR 2cR 2cc, Ar, Het 1 or Het 2; whereinR 1c, R 2c, and R 2cc are each independently selected from the group consisting of hydrogen and C 1-4alkyl;or(d) L is selected from -N (R D) -CR 1DR 1DD-and -N (R D) -CR 1DR 1DD-CR 2DR 2DD-; whereinR D is selected from the group consisting of hydrogen; C 1-4alkyl optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of fluoro and –CN; and C 2-4alkyl substituted with a substituent selected from -OR 1d and-NR 2dR 2dd; whereinR 1d , R 2d and R 2dd are each independently selected from the group consisting of hydrogen and C 1-4alkyl;R 1D, R 1DD, R 2D and R 2DD...
메닌-MLL 상호작용의 엑소-아자 스피로 억제제하기 화학식 I: [화학식 I]의 화합물, 이러한 화합물을 포함하는 제약 조성물, 및 메닌(menin)/MLL 단백질/단백질 상호작용 억제제로서의 이의 용도(암, 골수형성이상 증후군(MDS) 및 당뇨병과 같은 질환의 치료에 유용함)가 제공된다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 호변이성질체 또는 입체이성질체 형태, 또는 이의 제약상 허용가능한 염 또는 용매화물:[화학식 I][여기서,R1은 CH3, CH2F, CHF2 및 CF3로 이루어진 군으로부터 선택되고;Y1은 N 또는 CRy이고;Y1이 N을 나타내는 경우, R2는 수소, CH3, -OCH3, -NH2, 및 -NH-CH3으로 이루어진 군으로부터 선택되고;Y1이 CRy를 나타내는 경우, R2는 수소이고;Ry는 수소, 시아노, 및 히드록시, -O-C1-4알킬, 또는 -O-C3-6시클로알킬로 선택적으로 치환된 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;Y2는 CH2 또는 O이고;A는 공유 결합 또는 -CR15aR15b-이고;R15a 및 R15b는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;Q는 수소 또는 페닐로 선택적으로 치환된 C1-4알킬이고;--L-R3은 하기 (a), (b), (c), (d), (e), 또는 (f)로부터 선택되고:(a) --L-R3은 -NRAR1A이고, 여기서,RA는 수소; 시클로프로필; 플루오로 및 -CN으로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; 및 -OR3a 및 -NR4aR4aa로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R1A는 1개, 2개 또는 3개의 플루오로 치환체로 선택적으로 치환된 C1-6알킬; 및 -OR1a 및 -NR2aR2aa로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-6알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고,R1a, R2a, R2aa, R3a, R4a, 및 R4aa는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬 및 시클로프로필로 이루어진 군으로부터 선택됨;또는(b) L은 -N(RB)-, -N(RB)-CR1BR1BB-, 및 -(NRB)-CHR1B-CHR2B-로 이루어진 군으로부터 선택되고; R3은 Ar; Het1; Het2; Het3; R17; 및 7 내지 10원 포화 스피로카르보바이시클릭 시스템으로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서,RB는 수소; 시클로프로필; 플루오로 및 -CN으로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; 및 -OR1b 및 -NR2bR2bb로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되되; 단, R3이 R17인 경우, RB는 수소이고;R1b, R2b, 및 R2bb는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬 및 시클로프로필로 이루어진 군으로부터 선택되고;R1B는 수소; 할로; C3-6시클로알킬; 플루오로, 히드록시, 및 -CN으로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; -OR4B 및 -NR5BR5BB로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬; 및 하나 이상의 질소, 산소 또는 황 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 7원 비-방향족 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고; R1BB는 수소 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되거나; 또는 R1B 및 R1BB는 이들이 부착된 탄소와 함께, C3-6시클로알킬 또는 하나 이상의 질소, 산소 또는 황 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 7원 비-방향족 헤테로시클릴을 형성하고;R2B는 수소; -OR6B; -NR7BR7BB; CF3, C1-4알킬(플루오로, -CN, -OR4B, 및 -NR5BR5BB로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환됨); 및 하나 이상의 질소, 산소 또는 황 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 7원 비-방향족 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고;R4B, R5B, R5BB, R6B, R7B, 및 R7BB는 각각 독립적으로 수소; 플루오로, -CN 및 -C(=O)NR9BR9BB로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; 및 -OR10B 및 -NR11BR11BB로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R9B, R9BB, R10B, R11B 및 R11BB는 각각 독립적으로 수소; C1-4알킬; 및 적어도 하나의 질소, 산소 또는 황 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 7원 비-방향족 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택됨;또는(c) --L-R3은 -N(RC)-COR5C; 및 -N(RC)-SO2-R13C로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서,RC는 수소; 시클로프로필; 플루오로 및 -CN으로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; 및 -OR1c 및 -NR2cR2cc로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R5C 및 R13C는 각각 독립적으로 수소; Ar; Het1; Het2; Het3; R17; 7 내지 10원 포화 스피로카르보바이시클릭 시스템; 및 -NR2cR2cc, Ar, Het1 또는 Het2로 선택적으로 치환된 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R1c, R2c 및 R2cc는 각각 독립적으로, 수소 및 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨;또는(d) L은 -N(RD)-CR1DR1DD- 및 -N(RD)-CR1DR1DD-CR2DR2DD-로부터 선택되고; 여기서RD는 수소; 플루오로 및 -CN으로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; 및 -OR1d 및 -NR2dR2dd로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서R1d, R2d 및 R2dd는 각각 독립적으로 수소 및 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R1D, R1DD, R2D 및 R2DD는 각각 독립적으로 수소 및 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R3은 로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서R3D, R4D, 및 R5D는 각각 독립적으로 -OH, -OC1-6알킬, 또는 -NH2 치환체로 선택적으로 치환된 C1-6알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨;또는(e) --L-R3은 이며, 여기서RE는 수소 및 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R1E는 수소, 플루오로 및 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R2E는 플루오로, -OC1-4알킬, 및 1개, 2개 또는 3개의 플루오로 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되거나; 또는 R1E 및 R2E는 동일 탄소 원자에 결합되며 함께 C3-5시클로알킬 또는 산소 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 6원 헤테로시클릴을 형성하고;R3E는 수소; 플루오로 또는 -CN 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; 및 -OR4E 및 -NR5ER5EE로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; 여기서R4E, R5E 및 R5EE는 각각 독립적으로 수소; 플루오로, -CN, 및 -C(=O)NR6ER6EE로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; -OR7E 및 -NR8ER8EE로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬; 및 하나 이상의 질소, 산소 또는 황 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 7원 비-방향족 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고;R6E, R6EE, R7E, R8E 및 R8EE는 각각 독립적으로 수소 및 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨;또는(f) --L-R3은 라디칼임;Ar은 할로, -CN, -OR4, -NR5R5', -C(=O)NR5R5', Het4, -O-Het4, -NR5-Het4, -C(=O)-Het4, -S(=O)2-Het4, -S(=O)2-NR5R5', -S(=O)2-C1-4알킬, R14, CF3, C3-5시클로알킬(-CN으로 선택적으로 치환됨), 및 C1-4알킬(플루오로, Het4, -CN, -OR6, -NR7R7', -S(=O)2-C1-4알킬 및 -C(=O)NR8R8'로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 치환체로 선택적으로 치환됨)로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개, 2개, 또는 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐이고;Het1은 피리딜, 2-, 4-, 5- 또는 6-피리미디닐, 피라지닐, 피리다지닐, 푸라닐, 티에닐, 피롤릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 4- 또는 5-티아졸릴, 이소티아졸릴, 및 이속사졸릴(이들 각각은 할로, -CN, -OR4, -NR5R5', -C(=O)NR5R5', -C(=O)-Het4, 및 C1-4알킬(플루오로, -CN, -OR6, Het2, -NR7R7', 및 -C(=O)NR8R8'로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환됨)로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개, 2개, 또는 3개의 치환체로 선택적으로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 단환식 헤테로아릴이고;Het2는 할로, -CN, -C(=O)-C1-6알킬, -C(=O)Ar, -C(=O)Het1, -C(=O)Het2, -OR4, -NR5R5', 및 C1-4알킬(플루오로, -CN, -OR6, -NR7R7', R12 및 -C(=O)NR8R8'로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환됨)로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개, 2개, 또는 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 비-방향족 헤테로시클릴이고;R12는 하나 이상의 질소, 산소 또는 황 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 7원 비-방향족 헤테로시클릴이고;R4, R5, R5', R6, R7, R7', R8 및 R8'는 각각 독립적으로 수소; -C(=O)-C1-4알킬; -S(=O)2-C1-4알킬; 플루오로, -CN, -C(=O)-C1-4알킬, -S(=O)2-C1-4알킬, R11'', R16 및 -C(=O)NR9R9'로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 선택적으로 치환된 C1-4알킬; 3개의 플루오로 원자로 치환된 C1-4알킬; 및 -OR10 및 -NR11R11'로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체로 치환된 C2-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R9, R9', R10, R11, R11' 및 R11''는 각각 독립적으로 수소; C1-4알킬; -S(=O)2-C1-4알킬; 및 하나 이상의 질소, 산소 또는 황 원자를 포함하는 C-연결된 4 내지 ...
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HETEROBICYCLIC PYRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USECompounds of Formulas (Ia) and (Ib), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.A compound selected from Formulas Ia and Ib:Ia Ib and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein:X is O, S or NR10;Z2 and Z3 are independently selected from CR4 and N, wherein zero or one of Z2 and Z3 is N;R1 is H3 C1-Ci2 alkyl, C2-C8 alkenyl, C2-C8 alkynyl, -C(^O)NR10R1 ', or -(CR14R-15XNR10R1^ OrR1 is C3— Cj2 carbocyclyl, C2-C20 heterocyclyl, CO-C2O aryl Or C]-C2O heteroaryl, wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more groups independently selected from F. Cl, Br, 1, CN, CF3, oxo,-OR10, SR10, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR'°5 -C(=Y)NR10Rπ, -(CR14R15),,, -NR10R11, -NR10C(=Y)R13, -NR10CO=Y)OR11, -NR12C(=Y)NR10Rn, -NR12SO2R10, -OC(=Y)R10, -OC(=Y)OR10,-OC(=Y)NR10Rn, -OS(O)2(OR10), -OP(=Y)(OR10)(ORU), -OP(OR10)(ORU), -S(O)R10,-S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(O)(OR10), -S(O)2(OR10), -SC(=Y)R10, -SC(=Y)OR10,-SC(=Y)NRI0Rπ, Ci-Ci2' alkyl, C2~CS alkenyl, C2-C8 alkynyl, C3-Ci2 cycloalkyl, C2-C20 heterocyclyl, C6-C20 aryl, C1-C20 heteroaryl, -(CRl4RI5)-NR12C(=O)(CRI4R15)NR10R', and (CR14R15XNR10R11, orR1 is NRxRy;R2 is . H, CF3, CN, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR105 -C(^Y)NR10R1 ', -C(=O)NRI2(CR14RI5),NR10Rπ, -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, S(O)2NR10R11, -SC(=Y)R10, -SC(=Y)OR10, C1-C12 alkyl, ■ C2-C8 alkenyl, C2-Cs alkynyl, C3-C12 carbocyclyl, C2-C20 heterocyclyl, C6-C2O aryl, or Ci -C20 heteroaryl, wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocyclyl, aryl, and heteroaryl are optionally substituted with one or more groups independently selected from F, Cl, Br, 1, (CH2)nOR10, (CH2)nNR10Rn, heteroaryl and heterocyclyl;R3 is C3-C12 carbocyclyl, C2-C2O heterocyclyl, C6-C20 aryl or Cf-C2O heteroaryl, wherein said carbocyclyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more 253 groups independently selected from F, Cl, Br5 1, CN, CF3, OR10, SR10, -CC=Y)R10, -CC=Y)OR10, -C(=Y)NR10R', -NR10R11, -NR10CC=Y)R13, -NR10CC=Y)OR1 ', -NR12CC=Y)NR10R11, -NR12CC=O)CC=O)R10R11, -NR12CC=O)CC=O)ORa, -NR12SO2R10,-NR12CC=Y1)CCR14R15)nCC=Y2)NR10R11, -NR12CC=Y1)NR10CC=Y2)CCR14R15)nR11, -NR12CC=YIχCR14R15)nCC=Y2)CCR14R15)mR10, -OC(=Y)R10, -OCC=Y)OR10, -OCC=Y)NR10R11, -OSCO)2(OR10), -OP(=Y)COR10χθRn), -OPCOR10XOR11), -S(O)R10, -SCO)2R10, -SCO)2NR10R11, -SCO)(OR10), -S(O)2(OR10), -SCC=Y)R10, -SCC=Y)OR10, -SCC=Y)NR10R11, Ci-C]2 alkyl, C2-Cg alkenyl, C2-Cs alkynyl, C3-Ci2 cycloalkyl, C2-C20 heterocyclyl, C6-C20 aryl and Ci- C20 heteroaryl, wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more groups independently selected from F, Cl, Br, I, OH, Ci-Ci2 alkyl, NR10R11, and CCR14Rl5)n-aryl;R4 is H, F, Cl, Br, CF3, CN, -CC=Y)R10, -CC=Y)OR10, -CC=Y)NR10R11, -NR10R11, NR10CC=Y)R11, NR10CC=Y)OR11, NR12CC=Y)NR10R11, -NR12SO2NR10R11, -OR10, -OC(=Y)R10, -OCC=Y)OR10, -OCC=Y)NR10R11, -C(=O)NR12CCR14RI5)tNR10Rn, -0P(= Y)(OR10XOR1 ]), -OP(OR10XOR'), -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(=Y)R10, -SC(=Y)OR10, C1-C12 alkyl, C2-Cg alkenyl, C2-Cg alkynyl, C3-Ci2 carbocyclyl, C2-C2O heterocyclyl, C6-C20 aryl, or C]-C2O heteroaryl;R10, R' and R12 are independently H, Ci-Ci2 alkyl, C2-C8 alkenyl, C2-C8 alkynyl, C3-Ci2 carbocyclyl, (CR14RI5)nC2-C20 heterocyclyl, (CR14R15)nC6-C20 aryl, or Ci-C20 heteroaryl, wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocyclyl, aryl, and heteroaryl are optionally substituted with one or more groups independently selected from F, Cl, Br, I, SO2R0, CN, ORa, NRaRb, C(=O)NRaRb, CRaC(=O)Rb, Ci-C2 alkyl, C2-C8 alkenyl, C2-C8 alkynyl, C3-C12 carbocyclyl, Ce-C2O aryl, and Ci-C2O heteroaryl, or R10 and R11 together with the nitrogen to which they are attached optionally form a saturated, partially unsaturated or fully unsaturated C3-C2O heterocyclic ring optionally containing one or more additional ring atoms selected from N, O or S, wherein said heterocyclic ring is optionally substituted with one or more groups independently selected from oxo,CCH2)nORa, NRaRb, CF3, F, Cl, Br, I, SO2R8, CC=O)R3, NR10C(=Y)R', CC=Y)NR10R11, C,-C,2 alkyl, C2-C8 alkenyl, C2-C8 alkynyl, C3-Ci2 cycloalkyl, C2-C20 heterocyclyl, C6-C20 aryl and C1-C20 heteroaryl, or R10 and R12 together with the atoms to which they are attached form an oxo-substituted ■ C3-C20 heterocyclic ring optionally fused to a benzene ring; 254R13 is H, C-Ci2 alkyl, C2-C8 alkenyl, C2-C8 alkynyl, (CR14R15)n-cycloalkyl, (CR14R1V heterocyclyl, (CRl4R15)n-aryl (CR14R15)n-heteroaryl5 (CR14RI5)n-O-(CR14R15)m-aryl, (CR14R1V OR1 V(CR14R1VNR10R11, ', wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, and heteroaryl portions are optionally substituted with one or more groups independently selected from F, Cl, Br, I, oxo, SO2RC, CN, ORa, C(=O)Ra, C(=O)ORa, NRaRb, NRaC(=O)Rb, C1-C12 alkyl, C2-C8 alkenyl, C2-C8 alkynyl, C3-C12 cycloalkyl, C2-C2O heterocyclyl, CO-C20 aryl, and Ci-C2O heteroaryl; each R14 and R15 is independently H, Ci-Ci2 alkyl, or (CH2)t-aryl, or R14 and R15 together with the ...
헤테로바이시클릭 피라졸 화합물 및 사용 방법 하기 화학식 Ia 및 Ib의 화합물, 및 그의 입체이성질체, 기하이성질체, 호변이성질체, 용매화물, 대사산물 및 제약상 허용가능한 염은 수용체 티로신 키나제를 억제하고, 그에 의해 매개되는 장애를 치료하는 데 유용하다. 포유동물 세포에서의 이러한 장애 또는 관련된 병리 상태의 시험관내, 동일계내 및 생체내 진단, 예방 또는 치료를 위한 화학식 Ia 및 Ib의 화합물, 및 그의 입체이성질체, 기하이성질체, 호변이성질체, 용매화물 및 제약상 허용가능한 염의 사용 방법이 개시된다. <화학식 Ia> <화학식 Ib> 하기 화학식 Ia 및 Ib로부터 선택되는 화합물 및 그의 제약상 허용가능한 염: <화학식 Ia> <화학식 Ib> 식 중, X는 O, S 또는 NR10이고; Z2 및 Z3은 CR4 및 N으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 Z2 및 Z3 중 0 또는 1개는 N이고; R1은 H, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, -C(=O)NR10R11 또는 -(CR14R15)tNR10R11이거나, 또는 R1은 C3-C12 카르보시클릴, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 또는 C1-C20 헤테로아릴이고, 여기서 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, 아릴 및 헤테로아릴은 F, Cl, Br, I, CN, CF3, 옥소, -OR10, SR10, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -(CR14R15)n-NR10R11, -NR10C(=Y)R13, -NR10C(=Y)OR11, -NR12C(=Y)NR10R11, -NR12SO2R10, -OC(=Y)R10, -OC(=Y)OR10, -OC(=Y)NR10R11, -OS(O)2(OR10), -OP(=Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(O)(OR10), -S(O)2(OR10), -SC(=Y)R10, -SC(=Y)OR10, -SC(=Y)NR10R11, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 시클로알킬, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴, C1-C20 헤테로아릴, -(CR14R15)-NR12C(=O)(CR14R15)NR10R11 및 (CR14R15)tNR10R11로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되거나, 또는 R1은 NRxRy이고; R2는 H, CF3, CN, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -C(=O)NR12(CR14R15)tNR10R11, -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, S(O)2NR10R11, -SC(=Y)R10, -SC(=Y)OR10, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 카르보시클릴, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 또는 C1-C20 헤테로아릴이고, 여기서 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, 아릴 및 헤테로아릴은 F, Cl, Br, I, (CH2)nOR10, (CH2)nNR10R11, 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되고; R3은 C3-C12 카르보시클릴, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 또는 C1-C20 헤테로아릴이고, 여기서 상기 카르보시클릴, 헤테로시클릴, 아릴 및 헤테로아릴은 F, Cl, Br, I, CN, CF3, OR10, SR10, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -NR10R11, -NR10C(=Y)R13, -NR10C(=Y)OR11, -NR12C(=Y)NR10R11, -NR12C(=O)C(=O)R10R11, -NR12C(=O)C(=O)ORa, -NR12SO2R10, -NR12C(=Y1)(CR14R15)nC(=Y2)NR10R11, -NR12C(=Y1)NR10C(=Y2)(CR14R15)nR11, -NR12C(=Y1)(CR14R15)nC(=Y2)(CR14R15)mR10, -OC(=Y)R10, -OC(=Y)OR10, -OC(=Y)NR10R11, -OS(O)2(OR10), -OP(=Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(O)(OR10), -S(O)2(OR10), -SC(=Y)R10, -SC(=Y)OR10, -SC(=Y)NR10R11, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 시클로알킬, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 및 C1-C20 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되고, 여기서 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 헤테로시클릴, 아릴 및 헤테로아릴은 F, Cl, Br, I, OH, C1-C12 알킬, NR10R11 및 (CR14R15)n-아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되고; R4는 H, F, Cl, Br, CF3, CN, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -NR10R11, NR10C(=Y)R11, NR10C(=Y)OR11, NR12C(=Y)NR10R11, -NR12SO2NR10R11, -OR10, -OC(=Y)R10, -OC(=Y)OR10, -OC(=Y)NR10R11, -C(=O)NR12(CR14R15)tNR10R11, -OP(=Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(=Y)R10, -SC(=Y)OR10, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 카르보시클릴, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 또는 C1-C20 헤테로아릴이고; R10, R11 및 R12는 독립적으로 H, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 카르보시클릴, (CR14R15)nC2-C20 헤테로시클릴, (CR14R15)nC6-C20 아릴 또는 C1-C20 헤테로아릴이고, 여기서 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, 아릴 및 헤테로아릴은 F, Cl, Br, I, SO2Rc, CN, ORa, NRaRb, C(=O)NRaRb, CRaC(=O)Rb, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 카르보시클릴, C6-C20 아릴 및 C1-C20 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되거나, 또는 R10 및 R11은 이들이 부착된 질소와 함께 N, O 또는 S로부터 선택되는 하나 이상의 추가 고리 원자를 임의로 함유하는 포화, 부분 불포화 또는 완전 불포화 C3-C20 헤테로시클릭 고리를 임의로 형성하고, 여기서 상기 헤테로시클릭 고리는 옥소, (CH2)nORa, NRaRb, CF3, F, Cl, Br, I, SO2Ra, C(=O)Ra, NR10C(=Y)R11, C(=Y)NR10R11, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 시클로알킬, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 및 C1-C20 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되거나, 또는 R10 및 R12는 이들이 부착된 원자와 함께 벤젠 고리와 임의로 융합된 옥소-치환된 C3-C20 헤테로시클릭 고리를 형성하고; R13은 H, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, (CR14R15)n-시클로알킬, (CR14R15)n-헤테로시클릴, (CR14R15)n-아릴, (CR14R15)n-헤테로아릴, (CR14R15)n-O-(CR14R15)m-아릴, (CR14R15)n-OR10, (CR14R15)n-NR10R11, (CR14R15)n-NR10C(=O)R11 또는 (CR14R15)n-NR10(SO2Me)-R11이고, 여기서 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬 및 헤테로아릴 부분은 F, Cl, Br, I, 옥소, SO2Rc, CN, ORa, C(=O)Ra, C(=O)ORa, NRaRb, NRaC(=O)Rb, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 시클로알킬, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 및 C1-C20 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되고; R14 및 R15는 각각 독립적으로 H, C1-C12 알킬 또는 (CH2)t-아릴이거나, 또는 R14 및 R15는 이들이 부착된 원자와 함께 포화 또는 부분 불포화 C3-C12 카르보시클릭 고리를 형성하거나, 또는 R10 및 R15는 이들이 부착된 원자와 함께 F, Cl, Br, I, ORa, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 시클로알킬, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 또는 C1-C20 헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의로 추가 치환된, 옥소-치환된 포화 또는 부분 불포화 모노시클릭 또는 바이시클릭 C1-C20 헤테로시클릭 고리를 형성하고, 여기서 상기 알킬 및 아릴은 F, Cl, Br 및 I로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되거나, 또는 R14는 존재하지 않고, R10 및 R15는 이들이 부착된 원자와 함께 하나 이상의 헤테로원자를 갖는 C1-C20 헤테로아릴 고리를 형성하고; Ra 및 Rb는 독립적으로 H, C1-C12 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, C3-C12 카르보시클릴, C2-C20 헤테로시클릴, C6-C20 아릴 또는 C1-C20 헤테로아릴이고, 여기서 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, 아릴 및 헤테로아릴은 하나 이상의 알킬기로 임의 치환되고; Rc는 C1-C12 알킬 또는 C2-C20 아릴이고, 여기서 상기 알킬 및 아릴은 F, Cl, Br, I, ORa 및 C(=O)NRaRb로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 기로 임의 치환되고; Rx는 H 또는 C1-C6 알킬이고; Ry는 (i) (C1-C6 알킬)NRjRk (여기서, Rj 및 Rk는 독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬임); (ii) OH 또는 -OC(=O)CF3으로 임의 치환된 C5-C6 시클로알킬; 또는 (iii) N 및 O로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 2개의 고리 헤테로원자를 갖고, 할로겐기, C1-C6 알킬, (C1-C6 알킬)OH, (C1-C6 알킬)O(C1-C6 알킬) 또는 C1-C6 플루오로알킬로 임의 치환된 5-6원 헤테로시클릭 고리이고; Y, Y1 및 Y2는 독립적으로 O 또는 S이고; t는 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이며; n 및 m은 독립적으로 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이다.
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PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS REPLICATIONProvided herein are compounds of Formula A, B or C that can inhibit the replication of influenza viruses, reduce the amount of influenza viruses, and/or treat influenza.A compound of Formula A, B, or C::Formula Cwherein:Z1 is -R*, halogen, cyano, -OR*, -CO2R*, -NO2, or -CON(R*)2;Z2 is -R*, -OR*, -CO2R*, -NR*2, or -CON(R*)2;Z3 is -H, hydroxy, halogen, -NH2; -NH(C1-C6 alkyl); -N(C1-C6 alkyl)2, C1-C6 alkoxy, or C1-C6 alkyl that is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, and C1-C6 alkoxy;X is -C(R5)2-, -O-, -N(R5)-, -NR5-SO2-, C6-C10 aryl, or a 5-10-membered heteroaryl comprising 1-3 ring heteroatoms selected from O, N, and S,wherein when X is -N(R5)-, the R5 moiety, together with the nitrogen to which it is attached, optionally forms a 5 or 6 membered heterocyclic ring, in which case L is attached to a ring atom (e.g., a ring carbon or nitrogen atom), preferably to a carbon or nitrogen ring atom at a position beta to the nitrogen, and the 5 or 6-membered heterocyclic ring can optionally comprise one or two oxo substitutions,R1 is -H or C1-C6 alkyl;R2 is -H; -F; -NH2; -NH(C1-C6 alkyl); -N(C1-C6 alkyl)2; -C=N-OH; cyclopropyl that is optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) substituents independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, -OCH3, and -CH3; or C1-C6 alkyl that is optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) substituents independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, and C1-C6 alkoxy; andR3 is -H, halogen, hydroxy, C1-C6alkoxy, -NH2, -NH(C1-C6 alkyl), -N(C1-C6 alkyl)2, - cyano, or C1-C6 alkyl, wherein the C1-C6alkyl is optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) substituents independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, oxo, -NH2, -NH(C1-C6 alkyl), -N(C1-C6 alkyl)2, -OCO-C1-C6 alkyl, -CO-C1-C6 alkyl, - CO2H, -CO2C1-C6 alkyl, and C1-C6 alkoxy;each R4 is independently H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C2-C8 alkoxy, (C1- C14alkoxy)r-(C1-C14alkyl)s, C2-8alkoxy-C6-C10 aryl, C1-C6 alkyl-C6-C10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, or C1-C6 alkyl-5-10 membered heteroaryl, wherein said heteroaryl comprises 1-3 ring heteroatoms selected from O, N, and S;each R5 is independently H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C2-C8 alkoxy, C2-C8 alkoxy- C6-C10 aryl, CO2H, CO2-C1-C6 alkyl, CONH2, CONH-C1-C6 alkyl, CON(C1-C6 alkyl)2, C1-C6 alkyl-CO2H, C1-C6 alkyl-CO2-C1-C6 alkyl, C1-C6 alkyl-CONH2, C1-C6 alkyl-CONH(C1-C6 alkyl), C1-C6 alkyl-CON(C1-C6 alkyl)2, C1-C6alkyl-C6-C10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, or C1- C6alkyl-5-10 membered heteroaryl, wherein said heteroaryl comprises 1-3 ring heteroatoms selected from O, N, and S;R9 is independently -H, halogen, cyano, hydroxy, -NH2, carboxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, C1-C6 cyanoalkyl, C2-C6 alkoxy-C1-C6 alkyl, C1-C6 aminoalkyl, C1-C6 hydroxyalkyl, CO-C1-C6 alkyl, or C1- C6 alkoxy;each R* is independently: i) -H; ii) a C1-C6 alkyl group optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) substituents independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, oxo, -NH2, carboxy, C3-C8 cycloalkyl, 5-6-memberedheterocycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, C1-C6 alkoxy, and -CO-C1-C6alkyl;wherein each of said alkyl groups in C1-C6 alkoxy, and -CO-C1-C6alkyl is optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) substituents independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, oxo, -NH2, -NH(C1-C4 alkyl), -N(C1-C4 alkyl)2, - OCO-C1-C4 alkyl, -CO-C1-C4 alkyl, -CO2H, -CO2-C1-C4 alkyl, and C1-C4 alkoxy, wherein said heterocycloalkyl or heteroaryl comprises 1-3 ring heteroatoms selected from O, N, and S, and wherein each of said cycloalkyl, heterocycloalkyl, phenyl, and heteroaryl isindependently and optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) instances of J; or iii) a C3-C8 cycloalkyl, or a 4-8 membered heterocycloaklyl comprising 1-3 ring heteroatoms selected from O, N, and S, each of which is independently and optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) instances of J; andeach J is independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, oxo, -NH2, carboxy, amido, C1-C6 alkyl, -C1-C6 alkoxy, and -CO-C1-C6-alkyl, wherein each of said alkyl groups is optionally substituted with one or more (e.g., 1, 2, or 3) substituents independently selected from the group consisting of halogen, cyano, hydroxy, oxo, -NH2, -NH(C1-C4 alkyl), -N(C1-C4 alkyl)2, -OCO(C1-C4 alkyl), -CO-C1-C4 alkyl, -CO2H, - CO2C1-C4 alkyl, and C1-C4 alkoxy; L is (C1-C14 alkoxy)q-Rz, C1-C14alkyl-(C1-C14alkoxy)q-Rz, (C1-C14alkoxy)q-Y, C1- C14alkyl-C(O)NR5-C1-C14alkyl-Rz, C1-C14alkyl-NR5C(O)-C1-C14alkyl-Rz, C1-C14alkyl-OC(O)NH- C1-C14alkyl-Rz, -(C1-C14alkyl)q-(C1-C14alkoxy)q-Y-(C1-C14alkyl)q-Rz, (C1-C14alkoxy)q-Y-(C1- C14alkoxy)q-(C1-C14alkyl)q-Rz, (C1-C14alkyl)q-Y-C1-C14alkyl-(C1-C14alkoxy)q-Rz;each Rz is independently selected from H, halogen, cyano, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1- C6 haloalkyl, -OR5, (C1-C6 alkoxy)r- O-C1-C6 haloalkyl, C1-6 alkyl-NHR5, -N(R5)2, -NH(...
인플루엔자바이러스 복제 억제제로서의 피롤로[2,3-b]피리딘 유도체인플루엔자바이러스의 복제를 억제하고, 인플루엔자바이러스의 양을 감소시키고/시키거나 인플루엔자를 치료할 수 있는, 화학식 A, 화학식 B 또는 화학식 C의 화합물이 본원에 제공된다.화학식 A, 화학식 B 또는 화학식 C의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:또는화학식 A 화학식 B 화학식 C[식 중,Z1은 -R*, 할로겐, 시아노, -OR*, -CO2R*, -NO2 또는 -CON(R*)2이고;Z2는 -R*, -OR*, -CO2R*, -NR*2 또는 -CON(R*)2이고;Z3은 -H, 히드록시, 할로겐, -NH2, -NH(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, C1-C6 알콕시, 또는 할로겐, 시아노, 히드록시 및 C1-C6 알콕시로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환기로 선택적으로 치환된 C1-C6 알킬이고;X는 -C(R5)2-, -O-, -N(R5)-, -NR5-SO2-, C6-C10 아릴, 또는 O, N 및 S로부터 선택되는 1개 내지 3개의 고리 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴이며,여기서 X가 -N(R5)-인 경우, R5 모이어티는, 이에 부착된 질소와 함께, 선택적으로 5원 또는 6원 헤테로시클릭 고리를 형성하고, 이러한 경우 L이 질소에 대한 베타 위치에서 고리 원자(예를 들어, 고리 탄소 또는 질소 원자), 바람직하게는 탄소 또는 질소 고리 원자에 부착되고, 5원 또는 6원 헤테로시클릭 고리는 선택적으로 1개 또는 2개의 옥소 치환을 포함할 수 있고;R1은 -H 또는 C1-C6 알킬이고;R2는 -H; -F; -NH2; -NH(C1-C6 알킬); -N(C1-C6 알킬)2; -C=N-OH; 할로겐, 시아노, 히드록시, -OCH3 및 -CH3로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 치환기로 선택적으로 치환된 시클로프로필; 또는 할로겐, 시아노, 히드록시 및 C1-C6 알콕시로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 치환기로 선택적으로 치환된 C1-C6 알킬이고;R3은 -H, 할로겐, 히드록시, C1-C6알콕시, -NH2, -NH(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, -시아노 또는 C1-C6 알킬이며, 여기서 C1-C6알킬은 할로겐, 시아노, 히드록시, 옥소, -NH2, -NH(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, -OCO-C1-C6 알킬, -CO-C1-C6 알킬, -CO2H, -CO2C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 치환기로 선택적으로 치환되고;각각의 R4는 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, C2-C8 알콕시, (C1-C14알콕시)r-(C1-C14알킬)s, C2-8알콕시-C6-C10 아릴, C1-C6 알킬-C6-C10 아릴, 5원 내지 10원 헤테로아릴, 또는 C1-C6 알킬-5원 내지 10원 헤테로아릴이며, 여기서 상기 헤테로아릴은 O, N 및 S로부터 선택되는 1개 내지 3개의 고리 헤테로원자를 포함하고;각각의 R5는 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C3-C8 시클로알킬, C2-C8 알콕시, C2-C8 알콕시-C6-C10 아릴, CO2H, CO2-C1-C6 알킬, CONH2, CONH-C1-C6 알킬, CON(C1-C6 알킬)2, C1-C6 알킬-CO2H, C1-C6 알킬-CO2-C1-C6 알킬, C1-C6 알킬-CONH2, C1-C6 알킬-CONH(C1-C6 알킬), C1-C6 알킬-CON(C1-C6 알킬)2, C1-C6알킬-C6-C10 아릴, 5원 내지 10원 헤테로아릴, 또는 C1-C6알킬-5원 내지 10원 헤테로아릴이며, 여기서 상기 헤테로아릴은 O, N 및 S로부터 선택되는 1개 내지 3개의 고리 헤테로원자를 포함하고;R9는 독립적으로 -H, 할로겐, 시아노, 히드록시, -NH2, 카르복시, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 시아노알킬, C2-C6 알콕시-C1-C6 알킬, C1-C6 아미노알킬, C1-C6 히드록시알킬, CO-C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시이고;각각의 R*은 독립적으로: i) -H; ii) 할로겐, 시아노, 히드록시, 옥소, -NH2, 카르복시, C3-C8 시클로알킬, 5원 내지 6원 헤테로시클로알킬, 페닐, 5원 내지 6원 헤테로아릴, C1-C6 알콕시 및 -CO-C1-C6알킬로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 치환기로 선택적으로 치환된 C1-C6 알킬기(여기서 C1-C6 알콕시 및 -CO-C1-C6알킬에서 상기 알킬기는 각각 할로겐, 시아노, 히드록시, 옥소, -NH2, -NH(C1-C4 알킬), -N(C1-C4 알킬)2, -OCO-C1-C4 알킬, -CO-C1-C4 알킬, -CO2H, -CO2-C1-C4 알킬 및 C1-C4 알콕시로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 치환기로 선택적으로 치환되고, 상기 헤테로시클로알킬 또는 헤테로아릴은 O, N 및 S로부터 선택되는 1개 내지 3개의 고리 헤테로원자를 포함하고, 상기 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 페닐 및 헤테로아릴은 각각 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 J의 예로 독립적으로 및 선택적으로 치환됨); 또는 iii) C3-C8 시클로알킬, 또는 O, N 및 S로부터 선택되는 1개 내지 3개의 고리 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 8원 헤테로시클로알킬(이들은 각각 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 J의 예로 독립적으로 및 선택적으로 치환됨)이고;각각의 J는 할로겐, 시아노, 히드록시, 옥소, -NH2, 카르복시, 아미도, C1-C6 알킬, -C1-C6 알콕시 및 -CO-C1-C6-알킬로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 상기 알킬기는 각각 할로겐, 시아노, 히드록시, 옥소, -NH2, -NH(C1-C4 알킬), -N(C1-C4 알킬)2, -OCO(C1-C4 알킬), -CO-C1-C4 알킬, -CO2H, -CO2C1-C4 알킬 및 C1-C4 알콕시로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개 또는 3개)의 치환기로 선택적으로 치환되고;L은 (C1-C14 알콕시)q-Rz, C1-C14알킬-(C1-C14알콕시)q-Rz, (C1-C14알콕시)q-Y, C1-C14알킬-C(O)NR5-C1-C14알킬-Rz, C1-C14알킬-NR5C(O)-C1-C14알킬-Rz, C1-C14알킬-OC(O)NH-C1-C14알킬-Rz, -(C1-C14알킬)q-(C1-C14알콕시)q-Y-(C1-C14알킬)q-Rz, (C1-C14알콕시)q-Y-(C1-C14알콕시)q-(C1-C14알킬)q-Rz, (C1-C14알킬)q-Y-C1-C14알킬-(C1-C14알콕시)q-Rz이고;각각의 Rz는 H, 할로겐, 시아노, 히드록시, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, -OR5, (C1-C6 알콕시)r-O-C1-C6 할로알킬, C1-6 알킬-NHR5, -N(R5)2, -NH(R5)-CO2H, C1-C6 알콕시-OCHO, -CO2R5, C1-C6 알킬-CO2R5, -CONHR5, -O-Y, -CONH(R5)-Y, CO-Y, C1-C14알킬-Y, C1-C14알콕시-Y 및 Y로부터 독립적으로 선택되고;각각의 Y는 C6-C10 아릴, C3-C12 시클로알킬, 5원 내지 10원 헤테로아릴, 또는 3원 내지 12원 헤테로시클릴로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 상기 헤테로아릴 또는 헤테로시클릴은 O, N 및 S로부터 선택되는 1개 내지 3개의 고리 헤테로원자를 포함하고, 여기서 Y는 할로겐, 시아노, 히드록시, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -CO2H, -CO2C1-C4 알킬 및 -O-C6-C10 아릴로부터 선택되는 1개 내지 3개의 치환기로 선택적으로 치환되고;m은 0, 1, 2 또는 3이고;q는 0, 1, 2 또는 3이고, X가 -C(R5)2- 또는 5원 내지 10원 헤테로아릴이 아닌 경우, q는 1, 2 또는 3이고;r 및 s는 각각 0, 1, 2 또는 3이고; r + s는 1 내지 6임].
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INDANE DERIVATIVES AS MODULATORS OF ION CHANNELSThe present invention relates to indane derivatives of formula (I), in which the variables are as defined in the claims, useful as inhibitors of voltage-gated sodium and calcium ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.A compound of f ormula I : or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: ring Z is a 5-7 membered unsaturated or aromatic ring having at least one ring heteroatom selected from O, S, N, or NH, wherein and said ring Z is optionally substituted with z occurrence of R ; z is 0-4;Rz is selected from R1, R2, R3, R4, or R5;X is a bond, O, NR2, or C(R2)2;Q is a bond or a C1-C6 straight or branched alkylidine chain, wherein up to two non-adjacent methylene units of Q are optionally and independently replaced by - CO-, -CS-, -COCO-, -CONR2-, -CONR2NR2-, -CO2-, -OCO-, -NR2CO2-, -O-, - NR2CONR2-, -OCONR2-, -NR2NR2, -NR2NR2CO-, -NR2CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR2-, -SO2NR2-, NR2SO2-, -NR2SO2NR2-, or a spirocycloalkylene moeity;R^ is a C1-6 aliphatic group, a 3-8-membered saturated, partially unsaturated, or fully unsaturated monocyclic ring having 0-3 heteroatoms independently selected from O, S, N, or NH, or an 8-12 membered saturated, partially unsaturated, or fully unsaturated bicyclic ring system having 0-5 heteroatoms independently selected from O, S, N, or NH; wherein RQ is optionally substituted with up to 5 substituents selected from R1, R2, R3, R4, or R5;RM and RN are independently R2;R1 is oxo, =NN(R6) 2, =NN(R7)2, =NN(R6R7), R6 or (CH2) n-Y; n is 0, 1 or 2;Y is halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6) 2, NR6R8, COOH, COOR6 or OR6; or two R1 on adjacent ring atoms, taken together, form 1,2-methylenedioxy or 1 ,2-ethylenedioxy;R2 is hydrogen or C1-C6 aliphatic, wherein each R2 is optionally substituted with up to 2 substituents independently selected from R1, R4, or R5;R3 is a C3-C8 cycloaliphatic, C6-C10 aryl, C3-C8 heterocyclic, or C5-C10 heteroaryl ring, optionally substituted with up to 3 substituents, independently selected from R1, R2, R4 or R5;R4 is OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6) 2, OC(O)N(R5) 2, OC(O)N(R6R5), OP(O)(OR6) 2, OP(O)(OR5) 2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6) 2, SO2N(R5) 2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6) 2, C(O)N(R5) 2, C(O)N(R5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6) 2, N(R5) 2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6) 2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5) 2, NR5C(O)N(R6) 2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5) 2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6) 2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5) 2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5) 2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6) 2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5) 2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5) 2, P(O)(OR6) 2, P(O)(OR5) 2, or P(O)(OR6XOR5);R5 is a C3-C8 cycloaliphatic, C6-C10 aryl, C3-C8 heterocyclic, or C5-C10 heteroaryl ring, optionally substituted with up to 3 R1 substituents;R is H or C1-C6 aliphatic, wherein R is optionally substituted with a R substituent;R7 is a C3-C8 cycloaliphatic, C6-C10 aryl, C3-C8 heterocyclic, or C5-C10 heteroaryl ring, and each R7 is optionally substituted with up to 2 substituents independently chosen from H, C1-C6 aliphatic, or (CH2) m-Z' wherein m is 0-2;Z' is selected from halo, CN, NO2, C(halo)3, CH(halo)2, CH2(halo), - OC(halo)3, -OCH(halo)2, -OCH2(halo),OH, S-(C1-C6) aliphatic, S(O)-(Cl-Co) aliphatic, SO2-(Cl-C6)aliphatic, NH2, NH-(C1-C6)aliphatic, N((Cl-C6)aliphatic)2, N((C1- C6)aliphatic)R8, COOH, C(O)O(-(Cl-C6)aliphatic), or O-(C1-C6)aliphatic; andR8 is acetyl, C6-C10 aryl sulfonyl, or C1-C6 alkyl sulfonyl; provided that: (i) when ring Z is an optionally substituted pyrimidin-2-yl, the sulfonyl group is attached at the 5-position and the N(R2)C(O) group is attached at the 2-position, R2 is H, and X and Q each is a bond, then RQ is not an optionally substituted phenyl or 6- chloro-quinolin-8-yl, fluoren-9-ylethyl, fluoren-9-ylmethyl, indolin-1-yl, cyclohexyl, (phenylthio)methyl, 3-methoxy-thiophen-2-yl, furan-2-yl, (phenoxy)methyl, 3-chloro- thiophen-2-yl, (optionally substituted phenyl)ethyl, or butyl;(ii) when ring Z is an optionally substituted pyrimidin-2-yl, the sulfonyl group is attached at the 5-position and the N(R2)C(O) group is attached at the 2-position, R2 is H, and X and Q each is a bond, then RQ is not 2-methyl-5-chloro-2,3-dihydro-benzofuran- 7-yl;(iii) when ring Z is an optionally substituted pyrimidin-2-yl, the sulfonyl group is attached at the 5-position and the N(R2)C(O) group is attached at the 2-position, R2 is H, and X is -O-, Q is a bond, then RQ is not ethyl or benzyl; and(iv) when ring Z is an optionally substituted pyrimidin-2-yl, the sulfonyl group is attached at the 5-position and the N(R2)C(O) group is attached at the 2-position, R2 is H, and X is -N(Me)-, Q is a bond, then RQ is not 2-methylphenyl.
이온 채널 조절인자로서의 인단 유도체본 발명은 전압 개폐 나트륨 및 칼슘 이온 채널 억제제로서 유용한 화학식 I의 인단 유도체에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 본 발명의 화합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 조성물 및 다양한 장애의 치료에서의 조성물 사용 방법을 제공한다. 화학식 I 위의 화학식 I에서, 변수는 청구항에서 정의된 바와 같다. 화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I 위의 화학식 I에서, 환 Z는 O, S, N 및 NH로부터 선택된 하나 이상의 환 헤테로원자를 갖는 5 내지 7원의 불포화 또는 방향족 환이고, 상기 환 Z는 임의로 RZ로 z회 치환되고; z는 0 내지 4이고; RZ는 R1, R2, R3, R4 및 R5로부터 선택되고; X는 결합, O, NR2 또는 C(R2)2이고; Q는 결합 또는 C1-C6 직쇄 또는 측쇄 알킬리딘 쇄이고, 여기서 Q의 2개 이하의 인접하지 않은 메틸렌 단위는 -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR2-, -CONR2NR2-, -CO2-, -OCO-, -NR2CO2-, -O-, -NR2CONR2-, -OCONR2-, -NR2NR2, -NR2NR2CO-, -NR2CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR2-, -SO2NR2-, NR2SO2-, -NR2SO2NR2- 또는 스피로사이클로알킬렌 잔기로 임의로 독립적으로 교체되고; RQ는 C1-6 지방족 그룹; O, S, N 및 NH로부터 독립적으로 선택된 0 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 3 내지 8원의 포화되거나, 부분적으로 불포화되거나, 완전하게 불포화된 모노사이클릭 환; 또는 O, S, N 및 NH로부터 독립적으로 선택된 0 내지 5개의 헤테로원자를 갖는 8 내지 12원의 포화되거나, 부분적으로 불포화되거나, 완전하게 불포화된 바이사이클릭 환 시스템이고; 여기서 RQ는 R1, R2, R3, R4 및 R5로부터 선택된 5개 이하의 치환체로 임의로 치환되고; RM 및 RN은 독립적으로 R2이고; R1은 옥소, =NN(R6)2, =NN(R7)2, =NN(R6R7), R6 또는 (CH2)n-Y이고; n은 0, 1 또는 2이고; Y는 할로, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 또는 OR6이거나; 인접한 환 원자 상의 2개의 R1은 함께 1,2-메틸렌디옥시 또는 1,2-에틸렌디옥시를 형성하고; R2는 수소 또는 C1-C6 지방족이고, 여기서 각각의 R2는 R1, R4 및 R5로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 치환체로 임의로 치환되고; R3은 R1, R2, R4 및 R5로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 임의로 치환된 C3-C8 사이클로지방족, C6-C10 아릴, C3-C8 헤테로사이클릭 또는 C5-C10 헤테로아릴 환이고; R4는 OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), OP(O)(OR6)2, OP(O)(OR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, P(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 또는 P(O)(OR6)(OR5)이고; R5은 3개 이하의 R1 치환체로 임의로 치환된 C3-C8 사이클로지방족, C6-C10 아릴, C3-C8 헤테로사이클릭 또는 C5-C10 헤테로아릴 환이고; R6은 H 또는 C1-C6 지방족이고, 여기서 R6은 R7 치환체로 임의로 치환되고; R7은 C3-C8 사이클로지방족, C6-C10 아릴, C3-C8 헤테로사이클릭 또는 C5-C10 헤테로아릴 환이고, 각각의 R7은 H, C1-C6 지방족 및 (CH2)m-Z'으로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 치환체로 임의로 치환되고, 여기서 m은 0 내지 2이고; Z'는 할로, CN, NO2, C(할로)3, CH(할로)2, CH2(할로), -OC(할로)3, -OCH(할로)2, -OCH2(할로), OH, S-(C1-C6)지방족, S(O)-(C1-C6)지방족, SO2-(C1-C6)지방족, NH2, NH-(C1-C6)지방족, N((C1-C6)지방족)2, N((C1-C6)지방족)R8, COOH, C(O)O(-(C1-C6)지방족) 및 O-(C1-C6)지방족으로부터 선택되고; R8은 아세틸, C6-C10 아릴 설포닐 또는 C1-C6 알킬 설포닐이고, 단, i) 환 Z가 임의로 치환된 피리미딘-2-일이고, 설포닐 그룹이 5위치에 결합하고, N(R2)C(O) 그룹이 2위치에 결합하고, R2가 H이고, X 및 Q가 각각 결합인 경우, RQ는 임의로 치환된 페닐 또는 6-클로로-퀴놀린-8-일, 플루오렌-9-일에틸, 플루오렌-9-일메틸, 인돌린-1-일, 사이클로헥실, (페닐티오)메틸, 3-메톡시-티오펜-2-일, 푸란-2-일, (페녹시)메틸, 3-클로로-티오펜-2-일, (임의로 치환된 페닐)에틸 또는 부틸이 아니고; ii) 환 Z가 임의로 치환된 피리미딘-2-일이고, 설포닐 그룹이 5위치에 결합하고, N(R2)C(O) 그룹이 2위치에 결합하고, R2가 H이고, X 및 Q가 각각 결합인 경우, RQ는 2-메틸-5-클로로-2,3-디하이드로-벤조푸란-7-일이 아니고; iii) 환 Z가 임의로 치환된 피리미딘-2-일이고, 설포닐 그룹이 5위치에 결합하고, N(R2)C(O) 그룹이 2위치에 결합하고, R2가 H이고, X가 -O-이고, Q가 결합인 경우, RQ는 에틸 또는 벤질이 아니고; iv) 환 Z가 임의로 치환된 피리미딘-2-일이고, 설포닐 그룹이 5위치에 결합하고, N(R2)C(O) 그룹이 2위치에 결합하고, R2가 H이고, X가 -N(Me)-이고, Q가 결합인 경우, RQ는 2-메틸페닐이 아니다.
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BENZIMIDAZOLES USEFUL AS MODULATORS OF ION CHANNELSThe present invention relates to compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the R1 , Z, Y, RA , and W groups of formula I are as defined herein. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions and methods of suing the compositions in the treatment of various disorders.A compound of Formula I:or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: r is 0 to 4;Z is O, N or CH;Y and W are independently selected from hydrogen, Formula la: la wherem: wherein: T is a bond or a C1-6 straight or branched aliphatic chain wherein a methylene unit of T is optionally replaced by a C -6 cycloaliphatic group; Uis -CH2- or -CH2-CH2-; X is N-CI-4alkyl, NH, O, S, S(O), or SO2; and each occurrence of R is independently M-R ; wherein: M is a bond or is a C1-6 alkylidene chain wherein up to two non-adjacent methylene units of M are optionally replaced by C(O), CO2, C(O)C(O), C(O)NR; OC(O)NR, NRNR, NRNRC(O), NRC(O), NRCO2, NRC(O)NR, S(O), SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S, or NR, and Rx is R', halogen, NO2, or CN; wherein: each occurrence of R' is independently selected from hydrogen or an optionally substituted group selected from C1-8 aliphatic, C6-ιo aryl, a heteroaryl ring having 5-10 ring atoms, or a heterocyclyl ring having 3-10 ring atoms, or R and R' taken together with the atom(s) to which they are bound, or two occurrences of R' taken together with the atom(s) to which they are bound, form a 5-8 membered cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, or heteroaryl ring having 0-3 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; V is a bond, -C(O)-, or -S(O)2-; Q is a bond or a C1- alkylidene chain wherein up to two non-adjacent methylene units of Q are optionally replaced by -O-, -NH-, or -S-;Ring E is C6-1o aryl, a 5-10 membered heteroaryl πng having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, or a 3-10 membered heterocyclyl ring having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; and s is 0 to 5; or Formula lb: wherein: D is -C1-6alkyl- or a bond; and t is 0 to 5; each occurrence of R is independently selected from hydrogen or an optionally substituted C1-6 aliphatic group; and each occurrence of RΛ, RB and RD are independently selected from Rl, R^, R3, R4? or R5 wherein: R1 is oxo, R6 or (C1-4aliphatic)n-J, wherein: n is O or 1; J is halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, C(O)OH, C(O)OR6 or OR6; or: two Rl on adjacent ring atoms, taken together, form 1,2-methylenedioxy or 1,2- ethylenedioxy; R2 is C1-6aliphatic, optionally substituted with up to two substituents independently selected from R*, R^, or R5; R3 is C3-8cycloaliphatic, C6-1o aryl, a 5-10 membered heteroaryl ring having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, or a 3-10 membered heterocyclyl ring having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, wherein R3 is optionally substituted with up to three substituents independently selected from Rl, R^, R 0r R5; R4 is OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SOR6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R)2, NRC(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, or N(OR5)R6; R5 is a C3-8cycloaliphatic, C6-ιo aryl, a 5-10 membered heteroaryl ring having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, or a 3-10 membered heterocyclyl ring having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, wherein R5 is optionally substituted with up to three R1 substituents; R6 is R optionally substituted with R^, wherein: R7 is a C3-8cycloaliphatic, C6.10 aryl, a 5-10 membered heteroaryl ring having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, or a 3-10 membered heterocyclyl ring having 1-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, wherein R7 is optionally substituted with up to two substituents independently selected from R, 1,2-methylenedioxy, 1,2- ethylenedioxy, or (CH2)n-G, wherein G is selected from halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-aliphatic, S(O)-aliphatic, SO2-aliphatic, NH2, N-aliphatic, N(aliphatic)2, N(aliphatic)R8, COOH, C(O)O(-aliphatic, or O-aliphatic; and R8 is an amino protecting group; provided that only one of Y and W is formula la or lb and the other of Y and W is hydrogen; and wherein:(a) when Z is N, Y is hydrogen, W is formula la, A is , and V and Q are each a bond, then: (i) when r is 1 and RA is methyl in the C-5 or C-6 position of the benzimidazole ring, then E is not: unsubstitued phenyl; phenyl substituted in the ortho position with methyl, OMe, or OEt; or phenyl substituted in the para position with OMe or methyl; and (ii) when r is 0, then E is not: unsubstituted phenyl; unsubstituted naphthyl; ...
이온 채널 조절인자로서 유용한 벤즈이미다졸본 발명은 화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 약제학적으로 허용되는 조성물 및 각종 질환의 치료에서 당해 조성물을 사용하는 방법을 제공한다. 화학식 I 상기식에서, R1, Z, Y, RA 및 W 그룹은 본원에 정의된 바와 같다. 화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I 상기식에서, r은 0 내지 4이고, Z는 O, N 또는 CH이고, Y 및 W는 수소, 화학식 Ia 또는 화학식 Ib의 화합물로부터 독립적으로 선택되며, 화학식 Ia 화학식 Ib 상기 화학식 Ia에 있어서, A는 -T-NH-, , , 또는 이고, 여기서, T는 결합 또는 C1-6 직쇄 또는 측쇄 지방족 쇄이며, 이때 T의 메틸렌 단위는 비대체되거나 C3-8 사이클로지방족 그룹으로 대체되며; U는 -CH2- 또는 -CH2-CH2-이고; X는 N-C1-4알킬, NH, O, S, S(O) 또는 SO2이며; 각각의 Rc는 독립적으로 M-Rx[여기서, M은 결합이거나 C1-6알킬리덴 쇄이고, 이때 M의 2개 이하의 비-인접 메틸렌 단위는 비대체되거나 C(O), CO2, C(O)C(O), C(O)NR, OC(O)NR, NRNR, NRNRC(O), NRC(O), NRCO2, NRC(O)NR, S(O), SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S 또는 NR로 대체되며, Rx는 R', 할로겐, NO2 또는 CN이고, 이때 각각의 R'는 수소, 또는 C1-8 지방족, C6-10 아릴, 5 내지 10 환 원자의 헤테로아릴 환 또는 3 내지 10 환 원자의 헤테로사이클릴 환으로부터 선택된 임의로 치환된 그룹으로부터 독립적으로 선택되거나, R 및 R'는 이들이 결합되어 있는 원자(들)과 함께 또는 2개의 각각의 R'는 이들이 결합되어 있는 원자(들)과 함께 5 내지 8원의 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 0 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 헤테로아릴 환을 형성한다]이고, V는 결합, -C(O)- 또는 -S(O)2-이고; Q는 결합 또는 C1-4 알킬리덴 쇄이고, 이때, Q의 2개 이하의 비-인접 메틸렌 단위는 비대체되거나 -O-, -NH- 또는 -S-로 대체되고, m은 0 또는 1이고, 환 E는 C6-10 아릴, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 5 내지 10원의 헤테로아릴 환, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 3 내지 10원의 헤테로사이클릴 환이고, s는 0 내지 8이며, 상기 화학식 Ib에 있어서, D는 C1-6알킬- 또는 결합이고, t는 0 내지 5이고, 상기 화학식 I, Ia 및 Ib에 있어서, 각각의 R은 수소 또는 임의로 치환된 C1-6 지방족 그룹으로부터 독립적으로 선택되고, 각각의 RA, RB 및 RD는 R1, R2, R3, R4 또는 R5로부터 독립적으로 선택되고, 이때, R1은 옥소, R6 또는 (C1-4지방족)n-J[여기서, n은 0 또는 1이고, J는 할로, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, C(O)OH, C(O)OR6 또는 OR6이거나, 인접한 환 원자 상의 2개의 R1은 함께 1,2-메틸렌디옥시 또는 1,2-에틸렌디옥시를 형성한다]이고, R2는 비치환되거나 R1, R4 또는 R5로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 치환체로 치환된 Cl-6 지방족이고, R3은 C3-8사이클로지방족, C6-10 아릴, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 5 내지 10원의 헤테로아릴, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 3 내지 10원의 헤테로사이클릴 환이고, 이때 R3은 비치환되거나 R1, R2, R4 또는 R5로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 치환되고, R4는 OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC (O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5 또는 N(OR5)R6이고, R5는 C3-8사이클로지방족, C6-10 아릴, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 5 내지 10원의 헤테로아릴, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 3 내지 10원의 헤테로사이클릴 환이고, 이때, R5는 비치환되거나 3개 이하의 R1 치환체로 치환되고, R6은 비치환되거나 R7로 치환된 R이고, R7은 C3-8사이클로지방족, C6-10 아릴, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 5 내지 10원의 헤테로아릴 환, 또는 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 3 내지 10원의 헤테로사이클릴 환이고, 이때, R7은 비치환되거나 R, 1,2-메틸렌디옥시, 1,2-에틸렌디옥시 또는 (CH2)n-G[여기서, G는 할로, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-지방족, S(O)-지방족, SO2-지방족, NH2, N-지방족, N(지방족)2, N(지방족)R8, COOH, C(O)O(-지방족) 또는 O-지방족으로부터 선택된다]로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 치환체로 치환되고, R8은 아미노 보호 그룹이고, 단, Y 및 W 중 하나는 화학식 Ia 또는 Ib의 화합물이고, 다른 하나는 수소이고, 이때, (a) Z가 N이고, Y가 수소이며, W가 화학식 Ia의 화합물이고, A가 이며, V 및 Q가 각각 결합인 경우, (i) r이 1이고 RA가 벤즈이미다졸 환의 C-5 또는 C-6 위치에서 메틸인 경우, E는 비치환된 페닐; 오르토 위치에서 메틸, OMe 또는 OEt로 치환된 페닐; 또는 파라 위치에서 OMe 또는 메틸로 치환된 페닐이 아니고; (ii) r인 0인 경우, E는 비치환된 페닐; 비치환된 나프틸; 파라 위치에서 OEt, Br, OH 또는 OMe로 치환된 페닐; 메타 위치에서 클로로로 치환된 페닐; 또는 오르토 위치에서 메틸로 치환된 페닐이 아니고; (b) Z가 N이고, Y가 수소이며, W가 화학식 Ia의 화합물이고, Q가 -NHCH2-이며, r이 0이고, V가 C(O)인 경우, (i) A가 -CH2CH2NH-인 경우, E는 가 아니고, (ii) A가 -CH2NH-인 경우, E는 이 아니며; (c) Z가 C이고, W가 수소이며, Y가 화학식 Ia의 화합물이고, r이 0이며, A가 -CH2CH2NH-이고, V가 C(O)이며, Q가 -CH2O-이고, E가 페닐인 경우, (i) s는 0이 아니고; (ii) s가 1인 경우, RB는 파라 위치에서 비치환된 페닐, 클로로, OMe, 메틸, 브로모, 또는 ; 오르토 위치에서 시아노 또는 OMe; 또는 메타 위치에서 메틸이 아니고, (iii) s가 2인 경우, RB가 오르토/파라 위치에서 디클로로가 아니고, (iv) s가 3인 경우, RB가 2,3,4-트리메틸옥시 또는 2,4,5-트리클로로가 아니며, 이때, a) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 -CH2O-이고, 환 E가 페닐인 경우, RA는 단독으로 또는 조합해서 -Cl, -Br, C1-4알킬, 메톡시 또는 니트로가 아니고; b) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 결합이고, 환 E가 페닐인 경우, RA는 단독으로 또는 조합해서 -Cl, -Br, C1-4알킬, 메톡시 또는 니트로가 아니고; c) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 결합이고, 환 E가 페닐인 경우, RA는 4-아미노 또는 4-메톡시카보닐이 아니고; d) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 결합인 경우, 환 E는 -2(2,3-디하이드로-벤조[1,4]디옥신)이 아니고; e) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 -CH2O-인 경우, 환 E는 -6(4-디메틸-2H-크로멘-2-온)이 아니고; f) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 -CH2CH2O-인 경우, 환 E는 비치환된 페닐이 아니고; g) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 결합인 경우, 환 E는 비치환된 티에닐이 아니고; h) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 -CH2O-이고, 환 E가 페닐인 경우, RA는 4 위치에서 페닐이 아니고; i) Z가 N이고, W가 화학식 Ia의 화합물이며, A가 -CH2CH2NH-이고, V가 -C(O)-이며, Q가 -CH2CH2-인 경우, 환 E는 2-이소인돌린-1,3-디온이 아니고; j) Z가 ...
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Antagonists of gonadotropin releasing hormoneThere are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists (agents) of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.The compound shown in the following formula, or its pharmaceutically acceptable salt and/or hydrate, or its how much or optical isomer or racemic mixture: in the formula a is c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, c 3-c 7cycloalkyl has the c of replacement 3-c 7cycloalkyl, c 3-c 6alkenyl has the c of replacement 3-c 6alkenyl, c 3-c 6alkynyl group has the c of replacement 3-c 6alkynyl group, c 1-c 6alkoxyl group, or c 0-c 5alkyl-s (o) n-c 0-c 5alkyl, c 0-c 5alkyl-o-c 0-c 5alkyl, c 0-c 5alkyl-nr 18-c 0-c 5alkyl, wherein r 18and c 0-c 5alkyl can lump together and form a ring, or singly-bound; r 0be hydrogen, c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, wherein substituting group is as following definition; aryl has the aryl of replacement, aralkyl or the aralkyl of replacement is arranged, wherein substituting group such as following to r 3, r 4and r 5defined; r 2be hydrogen, c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, aralkyl has the aralkyl of replacement, and aryl has the aryl of replacement, alkyl-or 11, c 1-c 6(nr 11r 12), c 1-c 6(conr 11r 12) or c (nr 11r 12) nh; r 2lump together the ring that forms 5~7 atoms with a; r 3, r 4and r 5be hydrogen independently, c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, c 2-c 6alkenyl has the c of replacement 2-c 6alkenyl, cn, nitro, c 1-c 3perfluoroalkyl, c 1-c 3perfluoro alkoxy, aryl has the aryl of replacement, and aralkyl has the aralkyl of replacement, r 11o (ch 2) p-, r 11c (o) o (ch 2) p-, r 11oc (o) (ch 2) p-,-(ch 2) ps (o) nr 17,-(ch 2) pc (o) nr 11r 12or halogen; r wherein 17be hydrogen, c 1-c 6alkyl, c 1-c 3perfluoroalkyl, aryl or the aryl of replacement is arranged; r 3and r 4lump together the carbon-ring type ring that forms 3~7 carbon atoms, or one contains 1~3 heteroatomic hetero ring type ring that is selected from n, o and s; r 6be hydrogen, c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, aryl has the aryl of replacement, c 1-c 3perfluoroalkyl, cn, no 2, halogen, r 11o (ch 2) p-, nr 12c (o) r 11, nr 12c (o) nr 11r 12or so nr 11r 7be hydrogen, c 1-c 6alkyl, or the c of replacement is arranged 1-c 6alkyl, unless x is a hydrogen or halogen, otherwise r 7do not exist; r 8be hydrogen, c (o) or 9, c (o) nr 11r 12, nr 11r 12, c (o) r 11, nr 12c (o) r 11, nr 12c (o) nr 11r 12, nr 12s (o) 2r 11, nr 12s (o) 2nr 11r 12, oc (o) r 11, oc (o) nr 11r 12, or 11, so nr 11, s (o) nnr 11r 12, c 1-c 6alkyl or the c of replacement is arranged 1-c 6alkyl, unless x is a hydrogen or halogen, otherwise r 8do not exist; or r 7and r 8lump together, form the carbon-ring type ring of 3~7 atoms; r 9and r 9abe hydrogen independently, c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, aryl or the aryl of replacement is arranged, aralkyl or the aralkyl of replacement is arranged, this moment m ≠ 0; or r 9and r 9alump together the carbon-ring type ring that forms 3~7 atoms or; this moment m ≠ 0; r 9lump together one of formation with a and contain 3~7 carbon atoms and one or more heteroatomic hetero ring type ring, at this moment m ≠ 0; or r 10and r 10abe hydrogen independently, c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, aryl has the aryl of replacement, aralkyl or the aralkyl of replacement is arranged; or r 10and r 10alump together the carbon-ring type ring that forms 3~7 atoms, or; r 9and r 10lump together the carbon-ring type ring that forms 3~7 carbon atoms, or one contain one or more heteroatomic hetero ring type rings, this moment m ≠ 0; or r 9and r 2lump together one of formation and contain 3~7 carbon atoms and one or more heteroatomic hetero ring type ring, at this moment m ≠ 0; or r 10and r 2lump together one of formation and contain 3~7 carbon atoms and one or more heteroatomic hetero ring type ring; r 10lump together one of formation with a and contain 3~7 carbon atoms and one or more heteroatomic hetero ring type ring; or r 11and r 12be hydrogen independently, c 1-c 6alkyl has the c of replacement 1-c 6alkyl, aryl has the aryl of replacement, and aralkyl has the aralkyl of replacement, the carbon-ring type ring of a 3-7 atom, or one have carbon-ring type ring replacement, that contain 3~7 atoms; r 11and r 12lump together and to form a ring that 3~7 atoms of replacement also can be arranged; r 13be hydrogen, oh, nr 7r 8, nr 11so 2(c 1-c 6alkyl), nr 11so 2(the c that replacement is arranged 1-c 6alkyl), nr 11so 2(aryl), nr 11so 2(aryl that replacement is arranged), nr 11so 2(c 1-c 3perfluoroalkyl); so 2nr 11(c 1-c 6alkyl), so 2nr 11(the c that replacement is arranged 1-c 6alkyl), so 2nr 11(aryl), so 2nr 11(aryl that replacement is arranged), so 2nr 11(c 1-c 3perfluoroalkyl); so 2nr 11(c (o) c 1-c 6alkyl), so 2nr 11(c (o)-the have c of replacement 1-c 6alkyl), so 2nr 11(c (o)-aryl), so 2nr 11(c (o)-have the aryl of replacement); s (o) n(c 1-c 6alkyl), s (o) n(the c that replacement is arranged 1-c 6alkyl), s (o) n(aryl), s (o) n(aryl that replacement is arranged), c 1-c 3perfluoroalkyl, c 1-c 3perfluoro alkoxy, c 1-c 6alkoxyl group has the ...
고나도트로핀 방출 호르몬의 길항제GnRH의 길항제로서 유용하고, 또한 그 자체로서 남성 및 여성 모두에서의 각종 성 호르몬 관련 상태 및 기타 상태의 치료에 유용한 화학식 Ⅰ의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염이 기술되어 있다. 화학식 I화학식Ⅰ의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 부가염 및/또는 수화물, 적당한 경우 이의 기하학적 또는 광학적 이성질체 또는 라세미체 혼합물. 화학식 I [이미지] 상기식에서, A는 C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, C3-C7 사이클로알킬, 치환된 C3-C7 사이클로알킬, C3-C6 알케닐, 치환된 C3-C6 알케닐, C3-C6 알키닐, 치환된 C3-C6 알키닐, C1-C6 알콕시, 또는 C0-C5 알킬-S(O)n-C0-C5 알킬, C0-C5 알킬-O-C0-C5 알킬, C0-C5 알킬-NR18-C0-C5 알킬(여기서, R18과 C0-C5 알킬은 연결되어 환 [이미지]을 형성할 수 있다) 또는 단일 결합이고, R0는 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬(여기서, 치환체는 하기 정의된 바와 같다), 아릴, 치환된 아릴, 아르알킬 또는 치환된 아르알킬(여기서, 치환체는 R3, R4 및 R5에서 정의된 바와 같다)이고, R1은 [이미지]이고; R2는 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, 아르알킬, 치환된 아르알킬, 아릴, 치환된 아릴, 알킬-OR11, C1-C6(NR11R12), C1-C6(CONR11R12) 또는 C(NR11R12)NH이고, R2 및 A는 함께 5 내지 7원의 환을 형성하고; R3, R4 및 R5는 독립적으로 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, 치환된 C2-C6 알케닐, CN, 니트로, C1-C3 퍼플루오로알킬, C1-C3 퍼플루오로알콕시, 아릴, 치환된 아릴, 아르알킬, 치환된 아르알킬, R11O(CH2)P-, R11C(O)O(CH2)P-, R11OC(O)(CH2)P-, -(CH2)PS(O)nR17(여기서, R17은 수소, C1-C6 알킬, C1-C3 퍼플루오로알킬, 아릴 또는 치환된 아릴이다), -(CH2)PC(O)NR11R12 또는 할로겐이고, R3 및 R4는 함께 3 내지 7개 탄소원자의 카보사이클릭 환 또는 N, O 및 S중에서 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 헤테로사이클릭 환을 형성하고, R6은 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, 아릴, 치환된 아릴, C1-C3 퍼플루오로알킬, CN, NO2, 할로겐, R11O(CH2)P-, NR12C(O)R11, NR12C(O)NR11R12 또는 SOnR11이고, R7은 수소, C1-C6 알킬, 또는 치환된 C1-C6 알킬이고, 단 X가 수소 또는 할로겐이 아닌 경우 R7은 부재하고, R8은 수소, C(O)OR9, C(O)NR11R12, NR11R12, C(O)R11, NR12C(O)R11, NR12C(O)NR11R12, NR12S(O)2R11, NR12S(O)2NR11R12, OC(O)R11, OC(O)NR11R12, OR11, SOnR11, S(O)nNR11R12, C1-C6 알킬 또는 치환된 C1-C6 알킬이고, 단 X가 수소 또는 할로겐이 아닌 경우 R8은 부재하거나, R7 및 R8은 함께 3 내지 7원의 카보사이클릭 환을 형성하고, R9 및 R9a는 m이 0이 아닌 경우, 독립적으로 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, 아릴 또는 치환된 아릴, 아르알킬 또는 치환된 아르알킬이거나, R9 및 R9a는 m이 0이 아닌 경우, 함께 3 내지 7원의 카보사이클릭 환 또는 [이미지]을 형성하고, R9 및 A는 m이 0이 아닌 경우, 3 내지 7개의 탄소원자 및 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 헤테로사이클릭 환을 형성하거나, R10 및 R10a는 독립적으로 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, 아릴, 치환된 아릴, 아르알킬 또는 치환된 아르알킬이거나, R10 및 R10a는 함께 3 내지 7원의 카보사이클릭 환 또는 [이미지]을 형성하고, R9 및 R10은 m이 0이 아닌 경우, 함께 3 내지 7개 탄소원자의 카보사이클릭 환 또는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 헤테로사이클릭 환을 형성하거나, R9 및 R2는 m이 0이 아닌 경우, 함께 3 내지 7개의 탄소원자 및 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 헤테로사이클릭 환을 형성하거나, R10 및 R2는 함께 3 내지 7개의 탄소원자 및 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 헤테로사이클릭 환을 형성하거나, R10 및 A는 함께 3 내지 7개의 탄소원자 및 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 헤테로사이클릭 환을 형성하거나, R11 및 R12는 독립적으로 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, 아릴, 치환된 아릴, 아르알킬, 치환된 아르알킬, 3 내지 7원의 카보사이클릭 환 또는 3 내지 7개의 원자를 포함하는 치환된 카보사이클릭 환이거나, R11 및 R12는 함께 비치환되거나 치환된 3 내지 7원의 환을 형성할 수 있고, R13은 수소, OH, NR7R8, NR11SO2(C1-C6 알킬), NR11SO2(치환된 C1-C6 알킬), NR11SO2(아릴), NR11SO2(치환된 아릴), NR11SO2(C1-C3 퍼플루오로알킬), SO2NR11(C1-C6 알킬), SO2NR11(치환된 C1-C6 알킬), SO2NR11(아릴), SO2NR11(치환된 아릴), SO2NR11(C1-C3 퍼플루오로알킬), SO2NR11(C(O)C1-C6 알킬), SO2NR11(C(O)-치환된 C1-C6 알킬), SO2NR11(C(O)-아릴), SO2NR11(C(O)-치환된 아릴), S(O)n(C1-C6 알킬), S(O)n(치환된 C1-C6 알킬), S(O)n(아릴), S(O)n(치환된 아릴), C1-C3 퍼플루오로알킬, C1-C3 퍼플루오로알콕시, C1-C6 알콕시, 치환된 C1-C6 알콕시, COOH, 할로겐, NO2 또는 CN이고, R14 및 R15는 독립적으로 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, 치환된 C2-C6 알케닐, CN, 니트로, C1-C3 퍼플루오로알킬, C1-C3 퍼플루오로알콕시, 아릴, 치환된 아릴, 아르알킬, 치환된 아르알킬, R11O(CH2)p-, R11C(O)O(CH2)p-, R11OC(O)(CH2)P-, -(CH2)PS(O)nR17(여기서, R17은 수소, C1-C6 알킬, C1-C3 퍼플루오로알킬, 아릴 또는 치환된 아릴이다), -(CH2)PC(O)NR11R12 또는 할로겐이고; R16은 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬 또는 N(R11R12)이고, R18은 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, C(O)OR9, C(O)NR11R12, C(O)R11, S(O)nR11이고, R19는 R13 또는 R14의 정의와 같고, X는 수소, 할로겐, N, O, S(O)n, C(O), (CR11R12)p, C2-C6 알케닐, 치환된 C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐 또는 치환된 C2-C6 알키닐이고, X가 수소 또는 할로겐인 경우 R7 및 R8은 부재하고, X가 O, S(O)n, C(O), 또는 CR11R12인 경우 단지 R7 또는 R8만이 가능하고, Z는 O, S 또는 NR11이고, m은 0 내지 3이고, n은 0 내지 2이고, p는 0 내지 4이고, 알킬, 알케닐 및 알키닐 치환체는 C1-C6 알킬, C3-C7 사이클로알킬, 아릴, 치환된 아릴, 아르알킬, 치환된 아르알킬, 하이드록시, 옥소, 시아노, C1-C6 알콕시, 플루오로, C(O)OR11, 아릴 C1-C3 알콕시, 치환된 아릴 C1-C3 알콕시중에서 선택되고, 아릴 치환체는 R3, R4 및 R5에서 정의된 바와 같다.
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THIENOPYRROLE DERIVATIVES FOR USE IN TARGETING PROTEINS, COMPOSITIONS, METHODS, AND USES THEREOFThe present invention provides compounds that modulate protein function, to restore protein homeostasis, including cytokine, CKla, GSPTl, aiolos, and/or ikaros activity, and cell-cell adhesion. The invention provides methods of modulating protein-mediated diseases, such as cytokine-mediated diseases, disorders, conditions, or responses. Compositions, including in combination with other cytokine and inflammatory mediators, are provided. Methods of treatment, amelioration, or prevention of diseases, disorders, or conditions associated with a protein, such as diseases, disorders, and conditions associated with cytokines, including inflammation, fibromyalgia, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, inflammatory bowel diseases, Crohn's disease, ulcerative colitis, uveitis, inflammatory lung diseases, chronic obstructive pulmonary disease, Alzheimer's disease, and cancer, are provided.Logical formula (ii) compound:or its pharmaceutically acceptable salt or solvate, in which:q1、q2and q3it is each independently cr1、cr2or-s-, and q1、q2and q3at least one of be cr1or cr2;it is eachindependently selected from carbon-to-carbon singly-bound, carbon-to-carbon double bond and carbon-sulphur singly-bound;r1and r2it is each independently h, deuterium, hydroxyl, halogen, cyano, nitro, the amino optionally replaced, the c- acyl ammonia optionally replaced base, the n- acylamino- optionally replaced, the ester optionally replaced, the urea optionally replaced, the c optionally replaced1-c6oxyl optionally replaces c1-c6alkyl, the c optionally replaced2-c6alkenyl, the c optionally replaced2-c6alkynyl, the c optionally replaced3-c8naphthenic base optionally takes the c in generation6-c10aryl, 3 optionally replaced to 10- circle heterocyclic ring base, 5 to the 10- unit's heteroaryls optionally replaced,or l-y;wherein work as r1or r2in one bewhen, r1or r2in another be not l-y;r5for h, deuterium, the optionally c that replaces1-c6alkyl or the c optionally replaced2-c6alkenyl;x is c (r5)2、ch(r5)、ch2, c=o or c=s;x1selected from h, deuterium, halogen and the optionally c that replaces1-c6alkyl;x2selected from (ch2)a、(cd2)a、(cf2)a, c=o, nh, n- (c optionally replaced1-c6alkyl) and [(ch2)p-o-(ch2)q]r;x3selected from o, nh and s;a is 0,1,2,3,4,5,6,7,8,9 or 10;n is 1,2 or 3;m is 1,2,3,4 or 5;p and q independently is 0,1,2,3,4,5 or 6;r is 0,1,2,3 or 4;qa and qb is each independently c=o or c=s;wherein when n is 2, then q3for-s-, or when n is 2, then r1for substituted c1-c6alkyl,the c optionally replaced3-c8naphthenic base, 3 optionally replaced to 10- circle heterocyclic ring base, 5 to the 10- unit's heteroaryls optionally replaced, the urea or l-y that optionally replace;l is-z1-(r6-o-r6)t-z2–;–z1(r6-nh-r6)t-z2–;–z1-(r6-s-r6)t-z2–;–z1-(r6-(co)-r6)t- z2–;–z1-(r6-(co2)-r6)t-z2–;–z1-(r6-(nhco)-r6)t-z2–;–z1-(r6-(conh)-r6)t-z2–;–z1-(r6- (so)-r6)t-z2–;–z1-(r6-(so2)-r6)t-z2–;–z1-(r6- nh (c=nh) nh-r6)t-z2–;–z1-(r6-(nhso2)- r6)t-z2–;–z1-(r6-(so2nh)-r6)t-z2–;–z1-(r6- nh (c=o) nh-r6)t-z2–;–z1-(r6- nh (c=s) nh- r6)t-z2–;or-z1-(r6-r7-r6)t-z2–;each t independently is 1,2,3,4,5,6,7 or 8;z1and z2it is each independently-ch2–;–o–;–s–;s=o;–so2–;c=o;–co2–;–nh–;–nh(co)–;–(co) nh–;–nh-so2–;–so2-nh–;–r6ch2–;–r6o–;–r6s–;–r6- s=o;–r6so2–;–r6- c=o;–r6co2–;– r6nh–;–r6nh(co)–;–r6(co)nh–;–r6nh-so2–;–r6so2-nh–;–ch2r6–;–or6–;–sr6–;- s=o-r6;– so2r6–;- c=o-r6;–co2r6–;–nhr6–;–nh(co)r6–;–(co)nhr6–;–nh-so2r6–;or-so2-nhr6–;each r6it is not present or independently is c1-c6alkyl, c2-c6alkenyl, c2-c6alkynyl, c6-c10aryl, 3 to 10- circle heterocyclic ring base or 5 to 10- unit's heteroaryl;r7for the c optionally replaced3-c8naphthenic base, the c optionally replaced6-c10aryl, 3 optionally replaced to 10- circle heterocyclic ring base are appointed choose 5 to the 10- unit's heteroaryls in generation;r8selected from the c optionally replaced3-c10naphthenic base, the c optionally replaced6-c10aryl, 5 optionally replaced to 10- unit's heteroaryl, 3 to the 10- circle heterocyclic ring bases optionally replaced, the c optionally replaced1-c10alkyl, r8aand r8b;r8aselected from hydroxyl, halogen, cyano, nitro, unsubstituted amino, mono-substituted amino, disubstituted amino, optionally substitution c- acylamino-, the n- acylamino- optionally replaced, the ester, the sulfonyl optionally replaced, the s- sulphonyl that optionally replaces that optionally replace amino, the sulphonic acid ester optionally replaced, the o- thiocarbamoyl optionally replaced, optionally takes the n- sulfonamido optionally replaced the n- thiocarbamoyl in generation, the o- carbamoyl that optionally replaces, optionally replaces the n- carbamoyl optionally replaced urea, the thiocarbamide optionally replaced, the c optionally replaced1-c6oxyl, the c optionally replaced1-c6halogenated oxyl, the c optionally replaced3- c10naphthenic base (c1-c6alkyl), the c that optionally replaces6-c10aryl (c1-c6alkyl), 5 to the 10 unit's heteroaryl (c that optionally replace1- c6alkyl) and 3 to the 10 circle heterocyclic ring base (c that optionally replace1-c6alkyl);r8bfor y1;y and y1independently selected fromwherein y is derivatized to be connected to l, and y1it is derivatized to be connected to x2。
단백질 표적화에 사용하기 위한 티에노피롤 유도체, 조성물, 방법 및 이의 용도본 발명은 사이토카인, CK1α, GSPT1, 아이올로스, 및/또는 이카로스 활성을 포함하는, 단백질 항상성, 및 세포-세포 부착을 회복시키기 위해 단백질 기능을 조절하는 화합물을 제공한다. 본 발명은 사이토카인-매개 질병, 장애, 상태, 또는 반응과 같은 단백질-매개 질병을 조절하는 방법을 제공한다. 다른 사이토카인 및 염증 매개자와 함께 포함하는, 조성물이 제공된다. 단백질과 연관된 질병, 장애, 또는 상태, 예컨대 염증, 섬유근육통, 류마티스 관절염, 골관절염, 강직성 척추염, 건선, 건선성 관절염, 염증성 장질환, 크론병, 궤양성 대장염, 포도막염, 염증성 폐질환, 만성 폐쇄성 폐질환, 알츠하이머병, 및 암을 포함하는, 사이토카인과 연관된 질병, 장애, 및 상태의 치료, 개선 또는 예방 방법이 제공된다.[이미지](II)식 (II)의 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물: [이미지](II)상기 식에서: Q1, Q2, 및 Q3은 각각 독립적으로 CR1, CR2, 또는 -S-이고, Q1, Q2, 및 Q3 중 적어도 하나는 CR1 또는 CR2이고; 각각의 [이미지]는 독립적으로 탄소-탄소 단일 결합, 탄소-탄소 이중 결합, 또는 탄소-황 단일 결합으로부터 선택되고; R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, 듀테륨(deuterium), 히드록실, 할로겐, 시아노, 니트로, 선택적으로 치환된 아미노, 선택적으로 치환된 C-아미도, 선택적으로 치환된 N-아미도, 선택적으로 치환된 에스테르, 선택적으로 치환된 우레아, 선택적으로 치환된 C1-C6 알콕시, 선택적으로 치환된 C1-C6 알킬, 선택적으로 치환된 C2-C6 알케닐, 선택적으로 치환된 C2-C6 알키닐, 선택적으로 치환된 C3-C8 사이클로알킬, 선택적으로 치환된 C6-C10 아릴, 선택적으로 치환된 3 내지 10-원 헤테로사이클릴, 선택적으로 치환된 5 내지 10-원 헤테로아릴, [이미지], [이미지], 또는 L-Y이고; 여기서 R1 또는 R2 중 하나가 [이미지] 또는 [이미지]인 경우, R1 또는 R2 중 다른 하나는 L-Y가 아니고; R5는 H, 듀테륨, 선택적으로 치환된 C1-C6 알킬, 또는 선택적으로 치환된 C2-C6 알케닐이고; X는 C(R5)2, CH(R5), CH2, C=O, 또는 C=S이고; X1은 H, 듀테륨, 할로겐, 및 선택적으로 치환된 C1-C6 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고; X2는 (CH2)a, (CD2)a, (CF2)a, C=O, NH, N-(선택적으로 치환된 C1-C6 알킬), 및 [(CH2)p-O-(CH2)q]r로 구성된 군으로부터 선택되고; X3은 O, NH, 및 S로 구성된 군으로부터 선택되고; a는 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 또는 10이고; n은 1, 2, 또는 3이고; m은 1, 2, 3, 4, 또는 5이고; p 및 q는 독립적으로 0, 1, 2, 3, 4, 5, 또는 6이고; r은 0, 1, 2, 3, 또는 4이고; Qa 및 Qb는 각각 독립적으로 C=O 또는 C=S이고; 여기서 n이 2인 경우, 그러면 Q3은 -S-이고, 또는 n이 2인 경우, 그러면 R1은 치환된 C1-C6 알킬, [이미지], [이미지], 선택적으로 치환된 C3-C8 사이클로알킬, 선택적으로 치환된 3 내지 10-원 헤테로사이클릴, 선택적으로 치환된 5 내지 10-원 헤테로아릴, 선택적으로 치환된 우레아, 또는 L-Y이고;L은 -Z1-(R6-O-R6)t-Z2-; -Z1(R6-NH-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-S-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(CO)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(CO2)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(NHCO)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(CONH)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(SO)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(SO2)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-NH(C=NH)NH-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(NHSO2)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-(SO2NH)-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-NH(C=O)NH-R6)t-Z2-; -Z1-(R6-NH(C=S)NH-R6)t-Z2-; 또는 -Z1-(R6-R7-R6)t-Z2-이고;각각의 t는 독립적으로 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 또는 8이고; Z1 및 Z2는 각각 독립적으로 -CH2-; -O-; -S-; S=O; -SO2-; C=O; -CO2-; -NH-; -NH(CO)-; -(CO)NH-; -NH-SO2-; -SO2-NH-; -R6CH2-; -R6O-; -R6S-; -R6-S=O; -R6SO2-; -R6-C=O; -R6CO2-; -R6NH-; -R6NH(CO)-; -R6(CO)NH-; -R6NH-SO2-; -R6SO2-NH-; -CH2R6-; -OR6-; -SR6-; -S=O-R6; -SO2R6-; -C=O-R6; -CO2R6-; -NHR6-; -NH(CO)R6-; -(CO)NHR6-; -NH-SO2R6-; 또는 -SO2-NHR6-이고;각각의 R6은 부재이거나, 독립적으로 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C6-C10 아릴, 3 내지 10-원 헤테로사이클릴, 또는 5 내지 10-원 헤테로아릴이고; R7은 선택적으로 치환된 C3-C8 사이클로알킬, 선택적으로 치환된 C6-C10 아릴, 선택적으로 치환된 3 내지 10-원 헤테로사이클릴, 또는 선택적으로 치환된 5 내지 10-원 헤테로아릴이고; R8은 선택적으로 치환된 C3-C10 사이클로알킬, 선택적으로 치환된 C6-C10 아릴, 선택적으로 치환된 5 내지 10-원 헤테로아릴, 선택적으로 치환된 3 내지 10-원 헤테로사이클릴, 선택적으로 치환된 C1-C10 알킬, R8A 및 R8B로 구성된 군으로부터 선택되고; R8A는 히드록실, 할로겐, 시아노, 니트로, 비치환된 아미노, 모노-치환된 아미노, 디-치환된 아미노, 선택적으로 치환된 C-아미도, 선택적으로 치환된 N-아미도, 선택적으로 치환된 에스테르, 선택적으로 치환된 설포닐, 선택적으로 치환된 S-설폰아미도, 선택적으로 치환된 N-설폰아미도, 선택적으로 치환된 설포네이트, 선택적으로 치환된 O-티오카르바밀, 선택적으로 치환된 N-티오카르바밀, 선택적으로 치환된 N-카르바밀, 선택적으로 치환된 O-카르바밀, 선택적으로 치환된 우레아, 선택적으로 치환된 티오우레아, 선택적으로 치환된 C1-C6 알콕시, 선택적으로 치환된 C1-C6 할로알콕시, 선택적으로 치환된 C3-C10 사이클로알킬(C1-C6 알킬), 선택적으로 치환된 C6-C10 아릴(C1-C6 알킬), 선택적으로 치환된 5 내지 10-원 헤테로아릴(C1-C6 알킬), 및 선택적으로 치환된 3 내지 10-원 헤테로사이클릴(C1-C6 알킬)로 구성된 군으로부터 선택되고; R8B는 Y1이고;Y 및 Y1은 독립적으로 [이미지], [이미지]; [이미지]; [이미지]; [이미지]; [이미지]; [이미지]; [이미지]; [이미지]; [이미지]; [이미지]; 및 [이미지]로부터 선택되고; 여기서 Y는 유도체화되어 L에 부착하고 Y1은 유도체화되어 X2에 부착함.
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Pyrazinone thrombin inhibitorsCompounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having structure (I): where A is (II), (III), or (IV) wherein Y and Y are independently hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, FuHvC(CH2)0-1 O-, wherein u and v are either 1 or 2, provided that when u is 1, v is 2, and when u is 2, v is 1; C3-7 cycloalkyl, thio C1-4 alkyl, C1-4 sulfinylalkyl, C1-4 sulfonylalkyl, halogen, cyano, or trifluoromethyl, and wherein b is 0 or 1.Compound or pharmaceutically acceptable salt thereof with following general formula: wherein w is selected from:1)h,2) have the 5-7 unit's monocycle of carboatomic ring atom and heterocyclic atom or the heterocycle of 9-10 unit fused bicyclic, this ring can be for saturated or undersaturated, and wherein this ring containsa) 1-4 is selected from following heteroatoms: n, o and s, and wherein ring does not replace,perhapsb) 1-4 nitrogen-atoms, and wherein one or more annular atomses by one or more withfollowing group replacesi) c 1-4alkyl, ii) hydroxyl,iii) coor ', wherein r ' is h or c 1-4alkyl, iv)conh 2, v)ch 2oh, vi)so 2nh 2, vii) halogen,it is viii) amino,ix) aryl,x) c 3-7cycloalkyl, xi)cf 3, xii)ocf 3xiii)n(ch 3) 2, xiv)-c 1-3alkylaryl, xv) heterocycle,xvi) c 1-4alkoxyl group, xvii) f wh xc (ch 2) 0-1o-, wherein w and x are 1 or 2, condition is to work as w be 1 o'clock, x is 2, and when w was 2, x was 1,xviii) c 1-4thio alkoxy, or xix) cyano group,3) be not substituted or 5-7 unit's monocycle of being replaced by following one or more groups orthe non-heterocycle saturated rings of 9-10 unit fused bicyclica) c 1-4alkyl, b) hydroxyl,c) coor ', wherein r ' is h or c 1-4alkyl, d)conh 2, e)ch 2oh, f)so 2nh 2, g) halogen,h) amino,i) aryl,j) c 3-7cycloalkyl, k)cf 3, l)ocf 3m)n(ch 3) 2, n)-c 1-3alkylaryl, o) heterocycle,p) c 1-4alkoxyl group, q) f wh xc (ch 2) 0-1o-, wherein w and x are 1 or 2, condition is when w is 1, x is 2, and when w was 2, x was 1,r) c 1-4thio alkoxy, or s) cyano group,4) be not substituted or 6-unit's monocycle of being replaced by following one or more groups orthe unsaturated ring of non-heterocycle of 9-10 unit fused bicyclica) c 1-4alkyl, b) hydroxyl,c) coor ', wherein r ' is h or c 1-4alkyl, d)conh 2, e)ch 2oh, f)so 2nh 2, g) halogen,h) amino,i) aryl,j) c 3-7cycloalkyl, k)cf 3, l)ocf 3m)n(ch 3) 2, n)-c 1-3alkylaryl, o) heterocycle,p) c 1-4alkoxyl group, q) f wh xc (ch 2) 0-1o-, wherein w and x are 1 or 2, condition is when w is 1, x is 2, and when w was 2, x was 1,r) c 1-4thio alkoxy, or s) cyano group,5)cf 3, 6) be not substituted, replaced or by the dibasic c of halogen by halogen or aryl list 3-7ring alkyl,7) c 7-12bicyclic alkyl, 8) c 10-16tricyclic alkyl, 9) wherein m is 0-3, and each r 12can be identical or different, 10) wherein p is 1-4,11) wherein m is 0-3,12) 13) wherein m is 0 or 1,14) 15) wherein m is 0-3, and each r 12can be identical or different, two r wherein 12substituting group can form one and use c with the c of their bondings 3-7the ring that cycloalkyl is represented, 16) wherein q is 0-2, and each r 12can be identical or different, two r wherein 12substituting group can form one and use c with the c of their bondings 3-7the ring that cycloalkyl is represented, 17) wherein r is 0-4,, and each r 2can be identical or different, two r wherein 2substituting group can form the ring that a usefulness following table is shown: c with the c of their bondings 3-7cycloalkyl, c 7-12bicyclic alkyl, c 10-16the heterocycle of tricyclic alkyl or 5-7 unit's monocycle or 9-10 unit fused bicyclic, this heterocycle can be for saturated or undersaturated, and contain 1-3 and be selected from following heteroatoms: n, o and s, 18) wherein n and p are 1-4 independently,19) each r wherein 12can be identical or different, 20) with21) wherein t is 1-4, and q is 0-2 independently; r 2be selected from: 1)h,2) have the 5-7 unit's monocycle of carboatomic ring atom and heterocyclic atom or the heterocycle of 9-10 unit fused bicyclic, this ring can be for saturated or undersaturated, and wherein this ring containsa) 1-4 is selected from following heteroatoms: n, o and s, and wherein ring is not substituted,perhapsb) 1-4 nitrogen-atoms, and wherein one or more annular atomses are with one or morefollowing group replacesi) c 1-4alkyl, ii) hydroxyl,iii) coor ', wherein r ' is h or c 1-4alkyl, iv)conh 2, v)ch 2oh, vi)so 2nh 2, vii) halogen,it is viii) amino,ix) aryl,x) c 3-7cycloalkyl, xi)cf 3, xii)ocf 3xiii)n(ch 3) 2, xiv)-c 1-3alkylaryl, xv) heterocycle,xvi) c 1-4alkoxyl group, xvii) f wh xc (ch 2) 0-1o-, wherein w and x are 1 or 2, condition is to work as w be 1 o'clock, x is 2, and when w was 2, x was 1,xviii) c 1-4thio alkoxy, or xix) cyano group,3) be not substituted or 5-7 unit's monocycle of being replaced by following one or more groups orthe non-heterocycle saturated rings of 9-10 unit fused bicyclica) c 1-4alkyl, b) hydroxyl,c) coor ', wherein r ' is h or c 1-4alkyl, d)conh 2, e)ch 2oh, f)so 2nh 2, g) halogen,h) amino,i) aryl,j) c 3-7cycloalkyl, k)cf 3, l)ocf 3m)n(ch 3) 2, n)-c 1-3alkylaryl, o) heterocycle,p) c 1-4alkoxyl group, q) f wh xc (ch 2) 0-1o-, wherein w and x are 1 or 2, condition is when w is 1, x is 2, and when w was 2, x was 1,r) c 1-4thio alkoxy, or s) cyano group,4) be not substituted or 6-unit's monocycle of being replaced by following one or more groups orthe unsaturated ring of non-heterocycle of 9-10 unit fused bicyclica) c 1-4alkyl, b) hydroxyl,c) coor ', wh...
피라지논 트롬빈 억제제본 발명의 화학식 I의 화합물은 트롬빈 및 관련된 혈전증성 폐색 억제에 유용하다. 화학식 I 위의 화학식 I에서, A는 , 또는 [여기서, Y1 및 Y2는 독립적으로 수소, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, FuHvC(CH2)0-1 O-(여기서, u 및 v는 1 또는 2이고, 단 u가 1인 경우, v는 2이고, u가 2인 경우, v는 1이다), C3-7 사이클로알킬, C1-4 알킬티오, C1-4 알킬설피닐, C1-4 알킬설포닐, 할로겐, 시아노 또는 트리플루오로메틸이고, b는 0 또는 1이다]이다. 화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I [이미지] 위의 화학식 I에서, W는 (1) 수소, (2) 탄소 환 원자 및 헤테로 원자 환 원자를 갖는 5 내지 7원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 헤테로사이클릭 환{여기서, 환은 포화 또는 불포화될 수 있고, (a) 비치환되고 N, O 및 S로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 헤테로 원자를 함유하거나, (b) 1 내지 4개의 N 원자를 함유[여기서, 환 원자 중의 하나 이상은 (i) C1-4 알킬, (ii) 하이드록시, (iii) COOR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-4 알킬이다), (iv) CONH2, (v) CH2OH, (vi) SO2NH2, (vii) 할로겐, (viii) 아미노, (ix) 아릴, (x) C3-7 사이클로알킬, (xi) CF3, (xii) OCF3, (xiii) N(CH3)2, (xiv) C1-3 알킬아릴, (xv) 헤테로사이클릭 환, (xvi) C1-4 알콕시, (xvii) FwHxC(CH2)0-1O-(여기서, w 및 x는 1 또는 2이고, 단 w가 1인 경우, x는 2이고, w가 2인 경우, x는 1이다), (xviii) C1-4 티오알콕시 및 (xix) 시아노 중의 하나 이상으로 치환된다]한다}, (3) 비치환되거나 (a) C1-4 알킬, (b) 하이드록시, (c) COOR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-4 알킬이다), (d) CONH2, (e) CH2OH, (f) SO2NH 2, (g) 할로겐, (h) 아미노, (i) 아릴, (j) C3-7 사이클로알킬, (k) CF3, (l) OCF3, (m) N(CH3 )2, (n) C1-3 알킬아릴, (o) 헤테로사이클릭 환, (p) C1-4 알콕시, (q) FwHxC(CH2 )0-1O-(여기서, w 및 x는 1 또는 2이고, 단 w가 1인 경우, x는 2이고, w가 2인 경우, x는 1이다), (r) C1-4 티오알콕시 및 (s) 시아노 중의 하나 이상으로 치환된 5 내지 7원 모노사이클릭 비-헤테로사이클릭 포화 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 비-헤테로사이클릭 포화 환, (4) 비치환되거나 (a) C1-4 알킬, (b) 하이드록시, (c) COOR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-4 알킬이다), (d) CONH2, (e) CH2OH, (f) SO2NH 2, (g) 할로겐, (h) 아미노, (i) 아릴, (j) C3-7 사이클로알킬, (k) CF3, (l) OCF3, (m) N(CH3 )2, (n) C1-3 알킬아릴, (o) 헤테로사이클릭 환, (p) C1-4 알콕시, (q) FwHxC(CH2 )0-1O-(여기서, w 및 x는 1 또는 2이고, 단 w가 1인 경우, x는 2이고, w가 2인 경우, x는 1이다), (r) C1-4 티오알콕시 및 (s) 시아노 중의 하나 이상으로 치환된 6원 모노사이클릭 비-헤테로사이클릭 불포화 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 비-헤테로사이클릭 불포화 환, (5) CF3, (6) 비치환되거나 할로겐 또는 아릴로 일치환 또는 할로겐으로 이치환된 C3-7 사이클로알킬, (7) C7-12 비사이클릭 알킬, (8) C10-16 트리사이클릭 알킬, (9) [이미지](여기서, m은 0 내지 3이고, R12는 각각 동일하거나 상이할 수 있다), (10) [이미지](여기서, p는 1 내지 4이다), (11) [이미지](여기서, m은 0 내지 3이다), (12) [이미지], (13) [이미지](여기서, m은 0 또는 1이다), (14) [이미지], (15) [이미지](여기서, m은 0 내지 3이고, R12는 각각 동일하거나 상이하고, R12 치환체는 이들이 결합된 C와 함께 C3-7 사이클로알킬로 나타내는 환을 형성할 수 있다), (16) [이미지](여기서, q은 0 내지 2이고, R12는 각각 동일하거나 상이하고, R12 치환체는 이들이 결합된 C와 함께 C3-7 사이클로알킬로 나타내는 환을 형성할 수 있다), (17) [이미지][여기서, r은 0 내지 4이고, R2는 각각 동일하거나 상이하고, R2 치환체는 이들이 결합된 C와 함께 C3-7 사이클로알킬, C7-12 비사이클릭 알킬, C10-16 트리사이클릭 알킬 또는 5 내지 7원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 헤테로사이클릭 환(여기서, 환은 포화 또는 불포화될 수 있고 N, O 및 S로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로 원자를 함유한다)으로 나타나는 환을 형성할 수 있다], (18) [이미지](여기서, n 및 p는 독립적으로 1 내지 4이다), (19) [이미지](여기서, R12는 각각 동일하거나 상이하다), (20) [이미지] 및 (21) [이미지](여기서, t는 1 내지 4이고, q는 독립적으로 0 내지 2이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, R2는 (1) 수소, (2) 탄소 환 원자 및 헤테로 원자 환 원자를 갖는 5 내지 7원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 헤테로사이클릭 환{여기서, 환은 포화 또는 불포화될 수 있고, (a) 비치환되고 N, O 및 S로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 헤테로 원자를 함유하거나, (b) 1 내지 4개의 N 원자를 함유[여기서, 환 원자 중의 하나 이상은 (i) C1-4 알킬, (ii) 하이드록시, (iii) COOR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-4 알킬이다), (iv) CONH2, (v) CH2OH, (vi) SO2NH2, (vii) 할로겐, (viii) 아미노, (ix) 아릴, (x) C3-7 사이클로알킬, (xi) CF3, (xii) OCF3, (xiii) N(CH3)2, (xiv) C1-3 알킬아릴, (xv) 헤테로사이클릭 환, (xvi) C1-4 알콕시, (xvii) FwHxC(CH2)0-1O-(여기서, w 및 x는 1 또는 2이고, 단 w가 1인 경우, x는 2이고, w가 2인 경우, x는 1이다), (xviii) C1-4 티오알콕시 및 (xix) 시아노 중의 하나 이상으로 치환된다]한다}, (3) 비치환되거나 (a) C1-4 알킬, (b) 하이드록시, (c) COOR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-4 알킬이다), (d) CONH2, (e) CH2OH, (f) SO2NH 2, (g) 할로겐, (h) 아미노, (i) 아릴, (j) C3-7 사이클로알킬, (k) CF3, (l) OCF3, (m) N(CH3 )2, (n) C1-3 알킬아릴, (o) 헤테로사이클릭 환, (p) C1-4 알콕시, (q) FwHxC(CH2 )0-1O-(여기서, w 및 x는 1 또는 2이고, 단 w가 1인 경우, x는 2이고, w가 2인 경우, x는 1이다), (r) C1-4 티오알콕시 및 (s) 시아노 중의 하나 이상으로 치환된 5 내지 7원 모노사이클릭 비-헤테로사이클릭 포화 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 비-헤테로사이클릭 포화 환, (4) 비치환되거나 (a) C1-4 알킬, (b) 하이드록시, (c) COOR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-4 알킬이다), (d) CONH2, (e) CH2OH, (f) SO2NH 2, (g) 할로겐, (h) 아미노, (i) 아릴, (j) C3-7 사이클로알킬, (k) CF3, (l) OCF3, (m) N(CH3 )2, (n) C1-3 알킬아릴, (o) 헤테로사이클릭 환, (p) C1-4 알콕시, (q) FwHxC(CH2 )0-1O-(여기서, w 및 x는 1 또는 2이고, 단 w가 1인 경우, x는 2이고, w가 2인 경우, x는 1이다), (r) C1-4 티오알콕시 및 (s) 시아노 중의 하나 이상으로 치환된 6원 모노사이클릭 비-헤테로사이클릭 불포화 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 비-헤테로사이클릭 불포화 환, (5) 비치환되거나 (a) 하이드록시, (b) COOH, (c) 할로겐, (d) 아미노, (e) 아릴, (f) C3-7 사이클로알킬, (g) CF3, (h) N(CH3)2, (i) C 1-3 알킬아릴, (j) 헤테로사이클릭 환, (k) C1-4 알콕시, (l) C1-4 티오알콕시 및 (m) 시아노 중의 하나 이상으로 치환된 C1-7 알킬, (6) CF3, (7) 비치환되거나 할로겐 또는 아릴로 일치환 또는 할로겐으로 이치환된 C3-7 사이클로알킬, (8) C7-12 비사이클릭 알킬 및 (9) C10-16 트리사이클릭 알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, R3 및 X는 독립적으로 (1) 수소, (2) 할로겐, (3) 시아노, (4) C1-4 알킬티오, (5) C1-4 알킬설피닐, (6) C1-4 알킬설포닐, (7) C1-4 알킬, (8) C 3-7 사이클로알킬 및 (9) 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, A는 [이미지], [이미지] 또는 [이미지][여기서, Y1 및 Y2는 독립적으로 (1) 수소, (2) C1-4 알킬, (3) C1-4 알콕시, (4) FuHvC(CH2 )0-1O-(여기서, u 및 v는 1 또는 2이고, 단 u가 1인 경우, v는 2이고, u가 2인 경우, v는 1이다), (5) C3-7 사이클로알킬, (6) C1-4 알킬티오, (7) C1-4 알킬설피닐, (8) C1-4 알킬설포닐, (9) 할로겐, (10) 시아노 및 (11) 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, b는 0 또는 1이다]이고, R12는 (1) 수소, (2) 할로겐, (3) 탄소 환 원자 및 헤테로 원자 환 원자를 갖는 5 내지 7원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환 또는 9 내지 10원 융합 비사이클릭 헤테로사이클릭 환{여기서, 환은 포화 또는 불포화될 수 있고, (a) 비치환되고 N, O 및 S로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 헤테로 원자를 함유하거나, (b) 1 내지 4개의 N 원자를 함유[여기서, 환 원자 중의 하나 이상은 (i) C1-4 알킬, (ii) 하이드록시, (iii) COOR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-4 알킬이다), (iv) CONH2, (v) CH2OH, (vi) SO2NH2, (vii) 할로겐, (viii) 아미노, (ix) 아릴, (x) C3-7 사이클로알킬, (xi) CF3, (xii) OCF3, (xiii) N(CH3)2, (xiv) ...
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Alkenyl-and alkynyl-containing metalloprotease inhibitorsDisclosed are compounds which are inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the compounds have a structure according to Formula (I) where X, W, Z, A, G, R, R, R, R, R, R and k have the meanings described in the specification. This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of said formula, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. Also described are pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating or preventing metalloprotease-related maladies using the compounds or the pharmaceutical compositions.Compound that formula (i) structure is arranged: it is characterized in that (a) x be selected from-oh and-nhoh;(b) w is selected from-s-,-o-,-n (r 33) ,-c (r 33)=c (r 33 ')-,-n=c (r 33)-and-n=n-, wherein r 33and r 33 'be independently to be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl separately; (c) r 1be-(cr 6r 6 ') l-r 34, wherein l is 0-4; r 6and r 6 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; r 34be selected from hydrogen, hydroxyl, alkoxyl group, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, alkylhalide group, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl and halogen; (d) r 2be-(cr 7r 7 ') m-r 35, wherein m is 0-4; r 7and r 7 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; r 35be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, alkylhalide group, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl; (e) r 3be-(cr 8r 8 ') n-r 9, wherein n is 0-4; r 8and r 8 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; r 9be selected from hydrogen, hydroxyl, alkoxyl group, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryloxy, assorted alkyl, heteroaryloxy, alkylhalide group, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl and halogen; (f) r 4be-(cr 10r 10 ') z-a '-(cr 10 'r 10 ) o-r 11, wherein a ' be selected from covalent linkage ,-o-,-s-and so 2z is 0-4; o is 0-4; r 10, r 10 ', r 10 'and r 10 independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; r 11be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, alkylhalide group, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, heteroaryl and halogen; (g) r 5and r 5 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; k is 0-4; (h) a is selected from r wherein 12and r 12 'independently be selected from separately hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylhalide group, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, halogen and-conr 13r 13 ', wherein (1) r 13and r 13 'independently be selected from separately hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, aryl and heteroaryl or (2) r 13and r 13 'be connected to form with the nitrogen-atoms that is connected with them and contain 5-8 annular atoms, wherein have 1-3 to be the heterocycle of heteroatomic optional replacement; (i) g is selected from(1) hydrogen;(2)-(cr 14r 14 ') p-r 15, wherein p is 0-4; r 14and r 14 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; r 15be selected from hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aralkyl and heteroaralkyl; (3)-(cr 16r 16 ') q-y-(cr 17r 17 ') r-r 18, wherein q is 1-4; r is 0-4; r 16, r 16 ', r 17and r 17 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; y is selected from-o-and-s-; r 18be selected from hydrogen, hydroxyl, alkoxyl group, alkyl, assorted alkyl, alkylhalide group, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, aryl and heteroaryl; condition is when r=0, r 18not hydroxyl or alkoxyl group; (4)-conr 37r 37 ', (a) r wherein 37and r 37 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, alkylhalide group, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl separately; or (b) r 37and r 37 'be connected to form with the nitrogen-atoms that is connected with them and contain 5-8 annular atoms, wherein have 1-3 to be the heterocycle of heteroatomic optional replacement; with (5)-(cr 19r 19 ') s-nr 20r 20 ', wherein s is 1-4; r 19and r 19 'independently be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, assorted alkyl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclylalkyl, halogen, alkylhalide group, hydroxyl and alkoxyl group separately; r 20and r 20 'independently be selected from separately: (a) hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, alkylhalide group, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl;(b)-c (o) r 21, r wherein 21be selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, assorted alkyl, alkylhalide group, aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclylalkyl; or r 21and r 20be connected to form with the amide gro...
알케닐- 및 알키닐-함유 메탈로프로테아제 저해제메탈로프로테아제의 저해제이고, 이 효소의 과도한 활성을 특징으로 하는 상태를 치료하는 데에 효과적인 화합물을 개시한다. 특히, 상기 화합물은 화학식 I 에 따른 구조를 갖는다: [화학식 I] [식 중, X, W, Z, A, G, R1, R2, R3, R4, R5, R 5' 및 k 는 명세서 내 정의된 의미를 갖는다]. 본 발명은 또한 상기 화학식의 광학 이성질체, 부분입체 이성질체 및 거울상 이성질체, 및 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 생가수분해가능한 아미드, 에스테르, 및 이미드를 포함한다. 또한, 이 화합물을 포함하는 약제 조성물, 상기 화합물 또는 약제 조성물을 사용하는 메탈로프로테아제 관련 질병의 치료 또는 예방 방법을 기재한다.화학식 I 에 따른 구조를 갖는 화합물, 또는 화학식 I 에 대한 광학 이성질체, 부분입체 이성질체 또는 거울상 이성질체, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 또는 생가수분해가능한 아미드, 에스테르, 또는 이미드: [화학식 I] [이미지] [식 중, (A) X 는 -OH 및 -NHOH 로부터 선택되고; (B) W 는 -S-, -O-, -N(R33)-, -C-(R33)=C(R33')-, -N=C(R33), 및 -N=N- 으로부터 선택되고, 여기서 R33 및 R33' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 독립적으로 선택되고; (C) R1 은 (CR6R6')l-R34 이고, 여기서 l 은 0 내지 약 4 이고; R6 및 R6' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R34 는 수소, 히드록실, 알콕시, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 및 할로겐으로부터 선택되고; (D) R2 는 -(CR7R7')m-R35 이고, 여기서 m 은 0 내지 약 4 이고; R7 및 R7' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R35 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬로부터 선택되고; (E) R3 은 -(CR8R8')n-R9 이고, 여기서 n 은 0 내지 약 4 이고; R8 및 R8' 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R9 는 수소, 히드록실, 알콕시, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴옥시, 헤테로알킬, 헤테로아릴옥시, 할로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 및 할로겐으로부터 선택되고; (F) R4 는 -(CR10R10')z-A'-(CR10''R10''' )o-R11 이고, 식 중 A' 는 공유 결합, -O-, -S- 및 SO2 로부터 선택되고; z 는 0 내지 약 4 이고; o 는 0 내지 약 4 이고; R10, R10', R10'' 및 R10''' 은 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R11 은 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 및 할로겐으로부터 선택되고; (G) R5 및 R5' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; k 는 0 내지 약 4 이고; (H) A 는 하기로부터 선택되고: [이미지] , 여기서 R12 및 R12' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 헤테로시클로알킬, 시클로알킬, 할로겐, 및 -CONR13R13' 으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 (1) R13 및 R13' 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로부터 각각 독립적으로 선택되거나, 또는 (2) R13 및 R13' 는, 그들이 결합된 질소 원자와 함께, 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환 고리를 형성하고; (I) G 는 하기로부터 선택되고: (1) 수소; (2) -(CR14R14')p-R15 (식 중, p 는 0 내지 약 4 이고; R14 및 R14' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R15 는 수소, 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴알킬, 및 헤테로아릴알킬로부터 선택됨); (3) -(CR16R16')q-Y-(CR17R17')r-R18 (식 중, q 는 1 내지 약 4 이고, r 은 0 내지 약 4 이고; R16, R16', R17 및 R17' 은 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; Y 는 -O- 및 -S-로부터 선택되고; R18 은 수소, 히드록실, 알콕시, 알킬, 헤테로알킬, 할로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 및 헤테로아릴로부터 선택되고; 단, r=0 인 경우, R18 은 히드록실 또는 알콕시가 아님); (4) -CONR37R37' (식 중, (a) R37 및 R37' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 (b) R37 및 R37' 은 그들이 결합된 질소 원자와 함께, 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환 고리를 형성함); 및 (5) -(CR19R19')s-NR20R20' (식 중, s 는 1 내지 약 4 이고; R19 및 R19' 는 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R20 및 R20' 는 각각 독립적으로 하기로부터 선택되거나: (a) 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬; (b) -C(O)R21 (식 중, R21 은 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 선택되거나; 또는 R21 및 R20 은 그들이 결합된 아미드기와 함께, 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환 고리를 형성함); (c) -SO2-(CR22R22')t-R23 (식 중, t 는 0 내지 약 4 이고; R22 및 R22' 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R23 은 알킬, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 선택되거나; 또는 R23 및 R20 은 그들이 결합된 술폰아미드기와 함께 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환기를 형성함); (d) -C(O)NR24R24' (식 중, (i) R24 및 R24' 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 헤테로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 (ii) R24 및 R24' 는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환기를 형성함); 및 (e) -C(O)OR25 (식 중, R25 는 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 선택됨); 또는 (f) R20 및 R20' 는 그들이 결합된 질소 원자와 함께, 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환기를 형성하고; (J) Z 는 하기로부터 선택되고: (1) 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬; (2) -D-(CR26R26')uR27 (식 중, (a) u 는 0 내지 약 4 이고; (b) D 는 -C ≡C-, -CH=CH-, -N=N-, -O-, -S- 및 -SO2- 로부터 선택되고; (c) R26 및 R26' 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시, 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; (d) R27 은 아릴, 헤테로아릴, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 헤테로시클로알킬, 시클로알킬로부터 선택되고, D 가 -C ≡C- 또는 -CH=CH- 인 경우, R27 은 또한 CONR28R28' (식 중, (i) R28 및 R28' 는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 헤테로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 또는 (ii) R28 및 R28' 는 그들이 결합된 질소 원자와 함께, 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환 고리를 형성함) 로부터 선택될 수 있음); (3) -NR29R29' (식 중, (a) R29 및 R29' 는 각각 수소; 알킬; 알케닐; 알키닐; 헤테로알킬; 할로알킬; 아릴; 헤테로아릴; 시클로알킬; 헤테로알킬; 및 C(O)-Q-(CR30R30')vR 31 (식 중, v 는 0 내지 약 4 이고, Q 는 공유결합 및 -NR32-로부터 선택되고, R30 및 R30' 은 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로알킬, 헤테로아릴, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 할로겐, 할로알킬, 히드록시 및 알콕시로부터 독립적으로 선택되고; R31 및 R32 는 (i) 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 헤테로알킬, 할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 및 헤테로시클로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 또는 (ii) R31 및 R32 는 그들이 결합된 질소 원자와 함께, 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환고리를 형성하거나; 또는 R29 및 R32 는 그들이 결합된 질소 원자와 함께, 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 내지 8 개의 고리 원자를 포함하는 임의 치환 복소환고리를 형성함) 으로부터 선택되거나; 또는 (b) R29 및 R29' 는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 1 내지 3 개가 헤테로원자인 5 ...
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herbicidal pyronesCompounds of formula (1) and/or tautomeric forms thereof, wherein where A,X,R#+[1],R#+[2],R#+[3],R#+[4],R#+[5],R#+[6],R#+[7],R#+[8],R#+[9] are as defined in Specification . herbicidal and plant growth compounds containing them, methods for regulating the growth of a plant and selectively inhibiting, damaging or killing weed grasses in a broad-leaf crop involving them.General formula (i) compound, its isomer and/or its tautomer:wherein:a is by 1-4 c 1-c 3the c that alkyl substituent replaces arbitrarily 1-c 3alkylidene group or c 1-c 3alkylene group; x is o, s, so, so 2, nr 10or singly-bound; r 1be h, c 1-c 4alkyl, c 2-c 4alkenyl, c 2-c 4alkynyl, c 5-c 6cycloalkyl, c 5-c 6cycloalkenyl group, c 1-c 4alkyl-carbonyl, phenylcarbonyl group are selected from halogen, c by 1-3 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, nitro, cyano group, c 1-c 4haloalkyl, amino and c 1-c 4the phenyl that the substituting group of halogenated alkoxy replaces arbitrarily, c 1-c 4alkyl sulphonyl, phenyl sulfonyl, c 1-c 4alkyl-carbonyl, c 2-c 8alkoxyalkyl, c 2-c 8alkylthio alkyl, c 7-c 10phenylalkyl or m; r 2be c 1-c 6alkyl, c 2-c 6alkenyl, c 2-c 6alkynyl, c 1-c 4haloalkyl, c 1-c 4alkylthio, c 3-c 6cycloalkyl, c 5-c 6cycloalkenyl group is selected from halogen, c by 1-3 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkylthio, nitro, cyano group, c 1-c 4haloalkyl, amino and c 1-c 4the phenyl that the substituting group of halogenated alkoxy replaces arbitrarily, c 2-c 8alkoxyalkyl, c 2-c 8alkylthio alkyl or be selected from the c that the substituting group of phenyl, phenoxy group and sulfo-phenoxy group replaces 1-c 4alkyl, wherein said substituent aromatic nucleus is selected from halogen, c by 1-3 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, nitro, cyano group, amino, c 1-c 4haloalkyl and c 1-c 4the substituting group of halogenated alkoxy replaces; r 3and r 4be h or c independently of one another 1-c 4alkyl; r 5and r 6be h independently of one another, c 1-c 4alkyl, c 2-c 4alkenyl, c 2-c 6alkylthio alkyl, c 1-c 4haloalkyl, c 2-c 4halogenated alkenyl or c 3-c 6cycloalkyl, wherein alkyl, alkenyl and cycloalkyl at random are selected from or by 1-3 12, nr 13r 14, nr 15c (o) (c 1-c 4alkyl), nr 18so 2(c 1-c 4alkyl), nr 21c (o) (c 1-c 4alkyl), c (or 16) (or 17) r 22, c (sr 19) (sr 20) r 23, c 1-c 4the substituting group of carbalkoxy and substituted-phenyl replaces, and the substituting group on the phenyl is selected from halogen, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, nitro, cyano group, c 1-c 4haloalkyl and c 1-c 4halogenated alkoxy; perhapsr 5and r 6form saturated or undersaturated 3 to 7 yuan of carbocyclic rings fully with coupled carbon, or complete saturated the or undersaturated 1-3 of containing is selected from 0-3 nitrogen, heteroatomic 5 to 7 yuan of heterocycles of 0-2 oxygen and 0-2 sulphur; said ring can be selected from halogen, c by 1-4 1-c 4alkyl, c 1-c 4haloalkyl, c 2-c 4alkenyl, c 2-c 4alkynyl, c 1-c 4alkyl-carbonyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, c 1-c 4carbalkoxy ,-cooh, c 2-c 8alkoxyalkyl, c 2-c 8the substituting group of alkane sulfane base and phenyl replaces, and wherein phenyl can be selected from halogen, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, c 1-c 4haloalkyl, nitro, cyano group and c 1-c 4the substituting group of halogenated alkoxy replaces arbitrarily; a carbon atom of said ring can be carbonyl or its corresponding dimethyl, the form of diethyl or ethylidene or propylidene ketal; r 7, r 8and r 9be h independently of one another, halogen, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, c 1-c 4alkyl sulphinyl, c 1-c 4alkyl sulphonyl, c 1-c 4haloalkyl, c 1-c 4halogenated alkoxy, nitro, cyano group, c 1-c 4carbalkoxy, c 1-c 4alkane aminocarbonyl, c 2-c 6dialkylamino carbonyl, aminocarboxyl; amino; c 1-c 4alkylamino, c 2-c 6alkylamino; or benzenesulfonyl, benzoyl, benzyl, benzyloxy, pyridyl, phenoxy group, thiophenyl, phenylamino or phenyl, said group is selected from halogen, c by 1-3 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group and cf 3substituting group replace arbitrarily; condition is: work as r 5and r 6all be c independently 1-c 4alkyl, c 2-c 4alkenyl, c 2-c 6alkylthio alkyl, c 1-c 4haloalkyl, c 2-c 4halogenated alkenyl or quilt are selected from c 1-c 4the c that the substituting group of carbalkoxy and substituted-phenyl replaces arbitrarily 3-c 6cycloalkyl, wherein the substituting group on the phenyl is selected from halogen, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, nitro, cyano group, c 1-c 4haloalkyl and c 1-c 4halogenated alkoxy, or work as r 5and r 6when forming the saturated or unsaturated carbocyclic be optionally substituted or heterocycle together, r then 7, r 8or r 9in at least one is phenyl sulfonyl, benzoyl, benzyl, benzyloxy, pyridyl, phenoxy group, thiophenyl or the phenylamino that is optionally substituted, or r 7, r 8or r 9in at least one is selected from halogen, c by 1-3 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group and cf 3the phenyl that replaces of substituting group; r 10be h, c 1-c 4alkyl or be selected from halogen, c by 1-3 1-c 4alkyl, c 1-c 4alkoxyl group, c 1-c 4alkylthio, c 1-c 4haloalkyl and c 1-c 4the phenyl that the substituting group of halogenated alkoxy replaces arbitrarily; m is li +, na +, k +, nh 4+, or n (r 11) 4+, r wherein 11be c 1-c 4alkyl; r 12be h, c 1-c 4alkyl, c (0) (c 1-c 4alkyl) or co 2(c 1-...
제초성 피론본 발명은 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 호변 이성질체에 관한 것으로서,상기 식중에서 A는 C1-C3알킬 치환기로 임의 치환된 C1-C3알킬렌 또는 C1-C3알케닐렌기, X는 O,S,SO,SO2,NR10또는 단일 결합, R1은 H, 또는 다수 특정기중의 하나, 또는 M이고, R2는 C1-C6알킬 또는 다수의 다른 특정기중의 하나이며, R2및 R4는 각각 H또는 C1-C4알킬이고, R5 및 R6은 각각 H, C1-C4알킬 또는 특정화된 것으로 임의 치환되거나 또는 특정화된 것과 같은 R12내지 R23을 함유하는 치환기로 임의 치환된 다수의 다른 특정기들중의 하나이거나, 또는 R5 및 R6는 그들이 결합되어 있는 탄소와 함께 특정화된 것으로 임의 치환된 다수의 특정환된 탄소고리 또는 헤테로고리 환중 하나를 형성하고, 이때 그 고리중의 탄소원자들중 하나는 카트보닐기이거나 또는 그것에 상응하는 디메틸, 디에틸또는 에틸렌 또는 프로필렌 케탈일 수 있으며, R7, R8 및 R9는 각각 H, 또는 다수의 특정기들중의 하나이며, 단, R5 및 R6가 둘다 각각 C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C6알킬티오알킬, C1-C4할로알킬, C2-C4할로알케닐 또는 특정 치환기들로 임의 치환된 C3-C6시클로알킬이거나 또는 R5 및 R6가 함께 임의 치환된 포화 또는 불포화 탄소고리 또는 헤테로고리 환을 형성하는 경우, R7,R8 또는 R9중 하나 이상의 임의 치환된 벤젠설포닐, 벤조일, 벤질, 벤질옥시, 피리딜, 페녹시, 페닐티오 또는 페닐아미노기이거나, 또는 할로겐, C1-C4알킬, C1-C 4알콕시 및 CF3로 구성된 군중에서 선택된 1-3개의 치환기로 치환된 페닐이며, R10은 H, C1-C4알킬 또는 특정화된 것으로 임의 치환된 페닐 M은 Li+, Na+, K+, NH4+, 또는 N(R11)4+(이때 R11은 C1-C4알킬임)이다.본 발명은 또한 상기 일반식(I)화합물을 함유하는 제초성 및 식물 성장 화합물 및 식물의 성장을 조절하고 이를 비롯한 활엽 농작물중에 존재하는 잡초를 선택적으로 억제, 손상 또는 사멸시키는 방법에 관한 것이다.하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 이성질체 및/또는 호변 이성질체 : [이미지] 상기 식중에서 A는 또는 1-4개의 C1-C3알킬 치환기로 임의 치환된 C1-C3알킬렌 C1-C3알케닐렌기, X는 O,S,SO,SO2,NR10또는 단일 결합, R 1은 H, C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, C5-C6시클로알킬, C5-C6시클로알케닐, C1-C4알킬카르보닐, 페닐카르보닐, 1-3개의 치환기(할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C 1-C4알킬티오, 니트로, 시아노, C1-C4할로알킬, 아미노, 및 C1-C4할로알콕시로 구성된 군중에서 선택됨)로 임의 치환된 페닐, C1-C4알킬설포닐, 벤젠설포닐, C1-C4알킬카르보닐, C1-C8알콕시알킬, C2-C8알킬티오알킬, C7-C10페닐알킬 또는 M; R2는 C1-C6알킬, C2-C6알케닐, C2-C6알키닐, C1-C4할로알킬, C1-C4알킬티오, C3-C6시클로알킬, C5-C6시클로알케닐, 1-3개의 치환기(할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알킬티오, 니트로, 시아노, C 1-C4할로알킬, 아미노, 및 C1-C4할로알콕시로 구성된 군중에서 선택됨)로 임의 치환된 페닐, C2-C8알콕시알킬, C2-C8알킬티오알킬, 또는 페닐, 페녹시 및 티오페녹시로 구성된 군중에서 선택된 하나의 치환기로 치환된 C1-C4알킬(여기에서 상기 치환기들의 방향족 고리는 할로겐 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, 니트로, 시아노, 아미노, C1-C4할로알킬 및 C1-C4할로알콕시중에 선택된 1-3개의 치환기들로 치환될 수 있음); R3및 R4는 각각 H또는 C1-C4알킬이고, R5 및 R6은 각각 H, C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C6알킬티오알킬, C1-C4할로알킬, C2-C4할로알케닐 또는 C3-C6시클로알킬로서, 여기에서 상기 알킬, 알케닐 및 시클로알킬기는 OR12, NR13R14, NR15C(O)(C1-C 4알킬), NR18SO2(SOX(C1-C4알킬), NR21C(O)(C1-C4알킬), C(OR16)(OR17)R22, C(SR19)(SR20)R23, C1-C4알콕시카르보닐 및 페닐(할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, 니트로, 시아노, C1-C4할로알킬 및 C1-C4할로알콕시중에 선택된 치환기로 치환될 수 있음)로 구성된 군중에서 선택된 1-3개의 치환기로 임의 치환되거나 또는 R5 및 R6는 그들이 결합된 탄소와 함께 완전 포화되거나 또는 불포화된 3- 내지 7-원자의 탄소고리 환 또는 0-3개 질소, 0-2개 산소 및 0-2개 황원자로 구성되는 군중에서 선택된 1-3개의 헤테로원자를 함유하는 완전포화되거나 또는 불포화된 5- 내지 7-원자의 헤테로고리 환을 형성하며, 상기 고리는 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4할로알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, C1-C4알킬카르보닐, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, C1-C4알콕시카르보닐, -COOH, C2-C8알콕시알킬, C2-C8알킬티오알킬 및 페닐(할로겐, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, C1-C4할로알킬, 니트로, 시아노 및 C1-C4할로알콕시주에서 선택된 치환기로 임의 치환됨)로 구성된 군중에서 선택된 1-4개의 치환기로 치환될 수 있으며, 상기 고리의 탄소원자들 중 하나는 카르보닐기의 형태이거나 또는 그것에 상응하는 디메틸, 디에틸 또는 에틸렌 또는 프로필렌 케탈 형태일 수 있으며, R7, R8 및 R9는 각각 H, 할로겐 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, C1-C4알킬설피닐, C1-C4알킬설포닐, C1-C4할로알킬, C1-C4할로알콕시, 니트로, 시아노, C1-C4알콕시카르보닐, C1-C4알킬아미노카르보닐, C2-C6디알킬아미노 카르보닐, 아미노카르보닐, 아미노, C1-C4알킬아미노, C2-C6알킬아미노, 또는 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 및 CF3로 구성된 군중에서 선택된 1-3개의 치환기로 임의 치환된 벤젠설포닐, 벤조일, 벤질, 벤질옥시, 피리딜, 페녹시, 페닐티오, 페닐아미노 또는 페닐기이며, 단 R5 및 R6가 둘다 각각 C1-C 4알콕시카르보닐 및 페닐(할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, 니트로, 시아노, C1-C4할로알킬 및 C1-C4할로 알콕시 중에서 선택된 치환기로 치환될 수 있음)로 구성된 군중에서 선택된 치환기로 임의 치환된 C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C6알킬티오알킬, C1-C4할로알킬, C2-C4할로알케닐 또는 C3-C 6시클로알킬인 경우, 또는 R5 및 R6가 함께 임의 치환된 포화 또는 불포화된 탄소고리 또는 헤테로고리환을 형성하는 경우, R7,R8 또는 R9중 하나 이상은 임의 치환된 벤젠설포닐, 벤조일, 벤질, 벤질옥시, 피리딜, 페녹시, 페닐티오 또는 페닐아미노기이거나, 또는 R7, R8 또는 R9중 하나 이상은 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 및 CF3로 구성된 군중에서 선택된 1-3개의 치환기로 치환된 페닐이며, R10은 H, C1-C4알킬 또는 페닐(할로겐, C 1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, C1-C4할로알킬 및 C1-C4할로알콕시로 구성된 군중에서 선택된 1-3개의 치환기로 임의 치환됨)이고, M은 Li+, Na+, K+, NH4+, 또는 N(R11)4+(여기에서 R11은 C1-C4알킬임); R12는 H, C1-C4알킬, C(O)(C1-C4알킬)또는 CO2(C1-C4알킬); R13,R15,R18,R21,R22 및 R23은 각각 H 또는 C1-C3알킬, R14,R16,R17,R19 및 R20은 각각 C1-C3알킬이며, R16 및 R17은 함께 -(CH2)2- 또는 -(CH2)3- 일 수 있으며, 그리고 R19 및 R20은 함께 -(CH2)2- 또는 -(CH2)3-일수 있다.
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OPTICAL FILM, POLARIZING PLATE, IMAGE DISPLAY DEVICEThe present invention addresses the problem of providing an optical film that includes an optically anisotropic film that has excellent reverse wavelength dispersion, excellent wet-heat resistance, and reduced alignment defects. The present invention also addresses the problem of providing: a polarizing plate that uses the optical film; and an image display device that uses the optical film or thepolarizing plate. This optical film includes, in order: an optically anisotropic film that is formed from a polymerizable liquid crystal composition; a photoalignment film; and a polymer support body. The polymerizable liquid crystal composition includes polymerizable liquid crystal compounds that have a prescribed structure. The weight average of the CLogP values of the liquid crystal compoundsincluded in the polymerizable liquid crystal composition is 10.0-20.0. The photoalignment film is formed from a thermally crosslinkable photoalignment film formation composition. The photoalignment film formation composition includes a photoalignable copolymer that includes a photoalignable repeating monomer that has a prescribed structure and a thermally crosslinkable repeating monomer that has aprescribed structure. The thermally crosslinkable group equivalent of the photoalignable copolymer is 340-500.An optical film comprising an optically anisotropic film formed from a polymerizable liquid crystal composition, a photo-alignment film and a polymer support in this order,the polymerizable liquid crystal composition comprises a polymerizable liquid crystal compound represented by the following formula (1),the load of the clogp value of each liquid crystal compound contained in the polymerizable liquid crystal composition is 10.0 to 20.0 on average,the photo-alignment film is formed from a thermally crosslinkable composition for forming a photo-alignment film,the composition for forming a photo-alignment film comprises a photo-alignment copolymer containing a photo-alignment repeating unit represented by the following formula (a) and a thermal-crosslinkable repeating unit represented by the following formula (b), wherein the thermal-crosslinkable group equivalent of the photo-alignment copolymer is 340 to 500,formula (1):l1-sp1-(e3-a1)m-e1-g1-d1-ar1-d2-g2-e2-(a2-e4)n-sp2-l2in the formula (1), d1、d2、e1、e2、e3and e4each independently represents a single bond, -co-o-, -c (═ s) o-, -cr1r2-、-cr1r2-cr3r4-、-o-cr1r2-、-cr1r2-o-cr3r4-、-co-o-cr1r2-、-o-co-cr1r2-、-cr1r2-o-co-cr3r4-、-cr1r2-co-o-cr3r4-、-nr1-cr2r3-or-co-nr1-,r1、r2、r3and r4each independently represents a hydrogen atom, a fluorine atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms,g1and g2each independently represents an optionally substituted alicyclic hydrocarbon group having a valence of 2 and having 5 to 8 carbon atoms, and 1 or more-ch constituting the alicyclic hydrocarbon group2may be substituted by-o-, -s-or-nh-,a1and a2each independently represents a 2-valent aromatic hydrocarbon group having 6 to 12 carbon atoms which may have a substituent or a 2-valent alicyclic hydrocarbon group having 5 to 8 carbon atoms which may have a substituent, and 1 or more-ch constituting the alicyclic hydrocarbon group2may be substituted by-o-, -s-or-nh-,sp1and sp2each independently represents a single bond, a linear or branched alkylene group having 1 to 12 carbon atoms, or at least 1-ch constituting a linear or branched alkylene group having 1 to 12 carbon atoms2a linking group having a valence of 2, substituted by-o-, -s-, -nh-, -n (q) -or-co-, q represents a substituent,l1and l2each independently represents an organic group having a valence of 1, l1and l2at least one of (a) and (b) represents a polymerizable group, wherein, in ar1in the case of an aromatic ring represented by the following formula (ar-3), l1and l2and l in the following formula (ar-3)3and l4at least one of (a) represents a polymerizable group,m represents an integer of 0 to 2, and when m is 2, a plurality of e3a may be the same or different, respectively1may be the same or different from each other,n represents an integer of 0 to 2, and when n is 2, a plurality of e4a may be the same or different, respectively2may be the same or different from each other,ar1represents any one aromatic ring selected from the group consisting of groups represented by the following formulas (ar-1) to (ar-5),in the formulae (ar-1) to (ar-5), each represents the same as d1or d2the bonding position of (a) to (b),q1represents a group of n or ch,q2represents-s-, -o-or-n (r)5)-,r5represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms,y1represents an optionally substituted aromatic hydrocarbon group having 6 to 12 carbon atoms or an optionally substituted aromatic heterocyclic group having 3 to 12 carbon atoms,z1、z2and z3independently represent a hydrogen atom, a 1-valent straight chain having 1 to 20 carbon atoms ora branched aliphatic hydrocarbon group, a 1-valent alicyclic hydrocarbon group having 3 to 20 carbon atoms, a 1-valent aromatic hydrocarbon group having 6 to 20 carbon atoms, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, -or6、-nr7r8、-sr9、-coorxor-ocory,r6~r9、rxand ryeach independently represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, z1and z2may be bonded to each other to form an aromatic ring,a3and a4each independently represents a group selected from-o-, -n (r)10) a radical of the group consisting of-s-and-co-, r10represents a hydrogen atom or a substituent group,x represents a hydrogen atom or a non-metal atom of group 14 to 16 to which a substituent may be bonded,d3and d4each independently represents a single bond, -co-o-, -c (═ s) o-, -cr1r2-、-cr1r2-cr3r4-、-o-cr1r2-、-cr1r2-o-cr3r4-、-co-o-cr1r2-、-o-co-cr1r2-、-cr1r2-o-co-cr3r4-、-cr1r2-co-o-cr3r4-、-nr1-cr2r3-or-co-nr1-,r1、r2、r3and r4each independently represents a hydrogen atom, a fluorine atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms,sp3and sp4each independently represents a single bond, a linear or branched alkylene group having 1 to 12 carbon atoms, or at least 1-ch constituting a linear or branched alkylene group having 1 to 12 carbon atoms2a linking group having a valence of 2, substituted by-o-, -s-, -nh-, -n (q) -or-co-, q represents a substituent,l3and l4each independently represents an organic group having a ...
광학 필름, 편광판, 화상 표시 장치본 발명의 과제는, 역파장 분산성 및 습열 내구성이 우수하고, 또한 배향 결함이 억제된 광학 이방성막을 포함하는 광학 필름을 제공하는 것이다. 또, 본 발명의 다른 과제는, 상기 광학 필름을 이용한 편광판, 및 상기 광학 필름 또는 상기 편광판을 이용한 화상 표시 장치를 제공하는 것이다. 본 발명의 광학 필름은, 중합성 액정 조성물로 형성되는 광학 이방성막, 광배향막, 및 폴리머 지지체를 이 순서로 포함하는 광학 필름으로서, 상기 중합성 액정 조성물은, 소정 구조의 중합성 액정 화합물을 포함하고, 상기 중합성 액정 조성물에 포함되는 액정 화합물의 각각의 CLogP값의 하중 평균은, 10.0~20.0이며, 상기 광배향막은, 열가교성의 광배향막 형성용 조성물로 형성되어 있고, 상기 광배향막 형성용 조성물은, 소정 구조의 광배향성 반복 단위와 소정 구조의 열가교성 반복 단위를 포함하는 광배향성 공중합체를 포함하며, 상기 광배향성 공중합체의 열가교성기 당량이, 340~500이다.중합성 액정 조성물로 형성되는 광학 이방성막, 광배향막, 및 폴리머 지지체를 이 순서로 포함하는 광학 필름으로서,상기 중합성 액정 조성물은, 하기 식 (1)로 나타나는 중합성 액정 화합물을 포함하고,상기 중합성 액정 조성물에 포함되는 액정 화합물의 각각의 CLogP값의 하중 평균은, 10.0~20.0이며,상기 광배향막은, 열가교성의 광배향막 형성용 조성물로 형성되어 있고,상기 광배향막 형성용 조성물은, 하기 식 (A)로 나타나는 광배향성 반복 단위와, 하기 식 (B)로 나타나는 열가교성 반복 단위를 포함하는 광배향성 공중합체를 포함하며, 상기 광배향성 공중합체의 열가교성기 당량이, 340~500인, 광학 필름.식 (1):L1-SP1-(E3-A1)m-E1-G1-D1-Ar1-D2-G2-E2-(A2-E4)n-SP2-L2식 (1) 중, D1, D2, E1, E2, E3, 및 E4는, 각각 독립적으로 단결합, -CO-O-, -C(=S)O-, -CR1R2-, -CR1R2-CR3R4-, -O-CR1R2-, -CR1R2-O-CR3R4-, -CO-O-CR1R2-, -O-CO-CR1R2-, -CR1R2-O-CO-CR3R4-, -CR1R2-CO-O-CR3R4-, -NR1-CR2R3-, 또는 -CO-NR1-을 나타낸다. R1, R2, R3 및 R4는, 각각 독립적으로 수소 원자, 불소 원자, 또는 탄소수 1~4의 알킬기를 나타낸다.G1 및 G2는, 각각 독립적으로 치환기를 갖고 있어도 되는 탄소수 5~8의 2가의 지환식 탄화 수소기를 나타내고, 상기 지환식 탄화 수소기를 구성하는 -CH2-의 하나 이상이 -O-, -S-, 또는 -NH-로 치환되어 있어도 된다.A1 및 A2는, 각각 독립적으로 치환기를 갖고 있어도 되는 탄소수 6~12의 2가의 방향족 탄화 수소기, 또는 치환기를 갖고 있어도 되는 탄소수 5~8의 2가의 지환식 탄화 수소기를 나타내고, 상기 지환식 탄화 수소기를 구성하는 -CH2-의 하나 이상이 -O-, -S-, 또는 -NH-로 치환되어 있어도 된다.SP1 및 SP2는, 각각 독립적으로 단결합, 탄소수 1~12의 직쇄상 혹은 분기쇄상의 알킬렌기, 또는 탄소수 1~12의 직쇄상 혹은 분기쇄상의 알킬렌기를 구성하는 -CH2-의 하나 이상이 -O-, -S-, -NH-, -N(Q)-, 혹은 -CO-에 치환된 2가의 연결기를 나타내고, Q는, 치환기를 나타낸다.L1 및 L2는, 각각 독립적으로 1가의 유기기를 나타내고, L1 및 L2 중 적어도 한쪽은 중합성기를 나타낸다. 단, Ar1이, 하기 식 (Ar-3)으로 나타나는 방향환인 경우는, L1 및 L2와 하기 식 (Ar-3) 중의 L3 및 L4 중 적어도 하나가 중합성기를 나타낸다.m은, 0~2의 정수를 나타내며, m이 2인 경우, 복수의 E3은, 각각 동일해도 되고 달라도 되며, 복수의 A1은, 각각 동일해도 되고 달라도 된다.n은, 0~2의 정수를 나타내며, n이 2인 경우, 복수의 E4는, 각각 동일해도 되고 달라도 되며, 복수의 A2는, 각각 동일해도 되고 달라도 된다.Ar1은, 하기 식 (Ar-1)~식 (Ar-5)로 나타나는 기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 방향환을 나타낸다.[화학식 1][이미지]식 (Ar-1)~식 (Ar-5) 중, *는, D1 또는 D2와의 결합 위치를 나타낸다.Q1은, N, 또는 CH를 나타낸다.Q2는, -S-, -O-, 또는 -N(R5)-를 나타내고, R5는, 수소 원자 또는 탄소수 1~6의 알킬기를 나타낸다.Y1은, 치환기를 가져도 되는 탄소수 6~12의 방향족 탄화 수소기, 또는 치환기를 가져도 되는 탄소수 3~12의 방향족 복소환기를 나타낸다.Z1, Z2, 및 Z3은, 각각 독립적으로 수소 원자, 탄소수 1~20의 1가의 직쇄상, 또는 분기쇄상의 지방족 탄화 수소기, 탄소수 3~20의 1가의 지환식 탄화 수소기, 탄소수 6~20의 1가의 방향족 탄화 수소기, 할로젠 원자, 사이아노기, 나이트로기, -OR6, -NR7R8, -SR9, -COORX, 또는 -OCORY를 나타내고, R6~R9, RX, 및 RY는, 각각 독립적으로 수소 원자, 또는 탄소수 1~6의 알킬기를 나타내며, Z1 및 Z2는, 서로 결합하여 방향환을 형성해도 된다.A3 및 A4는, 각각 독립적으로 -O-, -N(R10)-, -S-, 및 -CO-로 이루어지는 군으로부터 선택되는 기를 나타내고, R10은, 수소 원자 또는 치환기를 나타낸다.X는, 수소 원자 또는 치환기가 결합하고 있어도 되는 제14~16족의 비금속 원자를 나타낸다.D3 및 D4는, 각각 독립적으로 단결합, -CO-O-, -C(=S)O-, -CR1R2-, -CR1R2-CR3R4-, -O-CR1R2-, -CR1R2-O-CR3R4-, -CO-O-CR1R2-, -O-CO-CR1R2-, -CR1R2-O-CO-CR3R4-, -CR1R2-CO-O-CR3R4-, -NR1-CR2R3-, 또는 -CO-NR1-을 나타낸다. R1, R2, R3 및 R4는, 각각 독립적으로 수소 원자, 불소 원자, 또는 탄소수 1~4의 알킬기를 나타낸다.SP3 및 SP4는, 각각 독립적으로 단결합, 탄소수 1~12의 직쇄상 혹은 분기쇄상의 알킬렌기, 또는 탄소수 1~12의 직쇄상 혹은 분기쇄상의 알킬렌기를 구성하는 -CH2-의 하나 이상이 -O-, -S-, -NH-, -N(Q)-, 혹은 -CO-에 치환된 2가의 연결기를 나타내고, Q는, 치환기를 나타낸다.L3 및 L4는, 각각 독립적으로 1가의 유기기를 나타내고, L3 및 L4와 상기 식 (1) 중의 L1 및 L2 중 적어도 하나가 중합성기를 나타낸다.Ax는, 방향족 탄화 수소환 및 방향족 복소환으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 방향환을 갖는, 탄소수 2~30의 유기기를 나타낸다.Ay는, 수소 원자, 치환기를 갖고 있어도 되는 탄소수 1~12의 알킬기, 또는 방향족 탄화 수소환 및 방향족 복소환으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 방향환을 갖는, 탄소수 2~30의 유기기를 나타낸다.Ax 및 Ay에 있어서의 방향환은, 치환기를 갖고 있어도 되고, Ax와 Ay가 결합하여 환을 형성하고 있어도 된다.Q3은, 수소 원자, 또는 치환기를 갖고 있어도 되는 탄소수 1~6의 알킬기를 나타낸다.[화학식 2][이미지]식 (A) 및 식 (B) 중, B1 및 B2는, 각각 독립적으로 -O-, -CO-O-, -O-CO-O-, 또는 페닐렌기를 나타낸다.R1 및 R2는, 각각 독립적으로 수소 원자 또는 메틸기를 나타낸다.Sp1 및 Sp2는, 각각 독립적으로 단결합, 또는 치환기를 갖고 있어도 되는 직쇄상 혹은 분기쇄상의 알킬렌기, 치환기를 갖고 있어도 되는 지환 알킬렌기, 및 치환기를 갖고 있어도 되는 방향족기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상으로 이루어지는 2가의 연결기를 나타낸다. 또한, 상기 치환기를 갖고 있어도 되는 알킬렌기, 및 상기 치환기를 갖고 있어도 되는 지환 알킬렌기는, 임의의 탄소 원자가, 에터 결합, 에스터 결합, 아마이드 결합, 유레테인 결합, 및 카보네이트 결합에 치환되어 있어도 되지만, B1 및 B2와의 결합부에 있어서, -O-O- 결합이 되는 경우는 없다.P2는, 열가교성기를 나타낸다.Cin1은, 하기 식 (3-1) 또는 식 (3-2)로 나타나는 광배향성기를 나타낸다.[화학식 3][이미지]식 (3-1) 또는 식 (3-2) 중, *는, Sp1과의 결합 위치를 나타낸다.단, Cin1이 식 (3-2)로 나타나는 광배향성기를 나타내는 경우, 식 (3-2)로 나타나는 광배향성기와 Sp1과의 결합부가 -O-O- 결합이 되는 경우는 없다.R3은, 치환기를 나타낸다.
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NONAQUEOUS ELECTROLYTE SOLUTION AND NONAQUEOUS ELECTROLYTE BATTERY USING SAMEThe objective of the invention is to provide: a nonaqueous electrolyte solution which is capable of exhibiting high output characteristics at low temperatures even when a battery has been used to someextent, while exhibiting good high-rate characteristics at room temperature, and which is also capable of enhancing the safety of the battery; and a nonaqueous electrolyte battery. A nonaqueous electrolyte solution for nonaqueous electrolyte batteries according to the invention contains: a nonaqueous solvent; an electrolyte which is dissolved in the nonaqueous solvent; (I) a difluoro ionic complex (1); and (II) at least one compound selected from the group consisting of specific cyclic phosphazene compounds, specific siloxane compounds, specific aromatic compounds, specific cyclohexene compounds, specific phosphoric acid ester compounds, specific fluorinated linear ether compounds, specific fluorinated cyclic ether compounds and specific boric acid ester compounds. Not less than 95% by mole of the difluoro ionic complex (1) is a difluoro ionic complex (1-Cis) that has a cis-type steric conformation.A kind of non-aqueous electrolyte cell non-aqueous electrolyte, contains: non-aqueous solvent,be dissolved in electrolyte in the non-aqueous solvent,(i) the ionic complex compound of difluoro (1) represented by general formula (1) and(ii) selected from by the cyclic phosphazene compound represented by the following general formula (ii-1), silicon oxygen represented by the following general formula (ii-2) aromatic compound represented by hydride compounds, the following general formula (ii-3), cyclohexene chemical combination represented by the following general formula (ii-4) phosphate compound represented by object, the following general formula (ii-5), the etherificate of perfluorinated linear shape represented by the following general formula (ii-6) are closed borate chemical combination represented by fluorination cyclic ether compound represented by object, the following general formula (ii-7) and the following general formula (ii-8) at least one kind of compound in group composed by object,the above are take cis type vertical represented by general formula (1-cis) by 95 moles of % in the ionic complex compound of difluoro (1) the ionic complex compound of difluoro (1-cis) of body configuration;[changing 1][changing 2]in general formula (1-cis), it is[in general formula (1) and general formula (1-cis),a+it is selected from any one of group as composed by metal ion, proton and ion, m is selected from by si, p, as and sb institute any one of group of composition;f is fluorine atom, and o is oxygen atom;in the case where m is si, t 2, in the case where m is p, as or sb, t 1;x is oxygen atom or-n (r1)-;n is nitrogen-atoms, r1for the alkyl with hetero atom or halogen atom of carbon number 1~10 (in the case where carbon number is 3 or more, the alkyl of branch or cyclic structure also can be used);it is-n (r in x1)-and p be 0 in the case where, x and w is directly bonded, and can also be taken at this time selected from the following general formula (1-cis- 1) any above structure in~(1-cis-3);the case where direct key forms the following general formula (1-cis-2) for double bond under, r is not present1;y is carbon atom or sulphur atom;in the case where y is carbon atom, q 1;in the case where y is sulphur atom, q is 1 or 2;w indicate carbon number 1~10 there is hetero atom or halogen atom alkyl (in the case where carbon number is 3 or more, can also be with use branch or the alkyl of cyclic structure) or-n (r2)-;at this point, r2indicate that hydrogen atom, alkali metal, carbon number 1~10 have the alkyl of hetero atom or halogen atom;in the case where carbon number is 3 or more, r2branch or cyclic structure can also be taken;p indicates that 0 or 1, q indicate that 0~2 integer, r indicate 0~2 integer;in addition, p+r≤1][changing 3][changing 4][in general formula (ii-1), r1~r6be each independently selected from by halogen atom, amino, the alkyl of carbon number 1~10, carbon number 1~ substituent group in group composed by 10 alkoxy and the aryloxy group of carbon number 6~12;n1indicate 1~10 integer;alkyl, alkane oxygroup, aryloxy group also can have hetero atom or halogen atom;in general formula (ii-2), r7~r12it is each independently selected from by the alkyl of carbon number 1~10, the alkoxy of carbon number 1~10, carbon number 2~10 alkenyl, the alkenyloxy group of carbon number 2~10, the alkynyl of carbon number 2~10, the alkynyloxy group of carbon number 2~10, carbon number 6~12 virtue substituent group in group composed by the aryloxy group of base and carbon number 6~12, these bases also can have hetero atom or halogen atom; in addition, n2for 1~10 integer;in n2in the case where 2 or more, r11and r12it same to each other can respectively can also be different;its in, or7represented base and or8represented base can mutually be bonded and form siloxanes key, silicon represented by general formula (ii-2) siloxane compound includes cyclic siloxane compound represented by general formula (ii-2');in general formula (ii-2'), r13and r14it is each independently selected from by the alkyl of carbon number 1~10, the alkoxy of carbon number 1~10, carbon the alkenyl of number 2~10, the alkenyloxy group of carbon number 2~10, the alkynyl of carbon number 2~10, the alkynyloxy group of carbon number 2~10, carbon number 6~12 substituent group in group composed by the aryloxy group of aryl and carbon number 6~12, these bases also can have hetero atom or halogen is former son;n3for 2~10 integer, r13and r14it same to each other can respectively can also be different][changing 5][in general formula (ii-3), r15~r20it is each independently hydrogen atom, selected from by the alkyl of halogen atom and carbon number 1~12 institute group at group in substituent group;r15~r20at least two can mutually be bonded and form ring;in addition, in general formula (ii-4), r21~ r24it is each independently hydrogen atom, the substituent group in the group as composed by the alkyl of halogen atom and carbon number 1~12;r21~ r24at least t...
비수계 전해액 및 그것을 이용한 비수계 전해액 전지 본 발명은, 어느 정도 전지가 사용된 상태에 있어서도 저온에서 높은 출력 특성을 발휘할 수 있고, 상온에서 양호한 고레이트 특성을 나타내며, 또한 전지의 안전성을 높일 수 있는 비수계 전해액 및 비수계 전해액 전지를 제공하는 것을 과제로 한다. 본 발명과 관련된 비수계 전해액 전지용 비수계 전해액은, 비수계 용매와, 상기 비수계 용매에 용해되는 전해질과, (I) 디플루오로 이온성 착체 (1)과, (II) 특정의 환상 포스파젠 화합물, 특정의 실록산 화합물, 특정의 방향족 화합물, 특정의 시클로헥센 화합물, 특정의 인산 에스테르 화합물, 특정의 불소화 직쇄상 에테르 화합물, 특정의 불소화 환상 에테르 화합물, 및 특정의 붕산 에스테르 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 1종의 화합물을 함유하고, 상기 디플루오로 이온성 착체 (1) 중 95몰% 이상이, 시스형의 입체 배좌를 취하는 디플루오로 이온성 착체 (1-Cis)이다.비수계 용매와,상기 비수계 용매에 용해되는 전해질과,(I) 일반식 (1)로 나타나는 디플루오로 이온성 착체 (1)과,(II) 하기 일반식 (II-1)로 나타나는 환상 포스파젠 화합물, 하기 일반식 (II-2)로 나타나는 실록산 화합물, 하기 일반식 (II-3)으로 나타나는 방향족 화합물, 하기 일반식 (II-4)로 나타나는 시클로헥센 화합물, 하기 일반식 (II-5)로 나타나는 인산 에스테르 화합물, 하기 일반식 (II-6)으로 나타나는 불소화 직쇄상 에테르 화합물, 하기 일반식 (II-7)로 나타나는 불소화 환상 에테르 화합물, 및 하기 일반식 (II-8)로 나타나는 붕산 에스테르 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 1종의 화합물을 함유하고,상기 디플루오로 이온성 착체 (1) 중 95몰% 이상이, 일반식 (1-Cis)로 나타나는 시스형의 입체 배좌를 취하는 디플루오로 이온성 착체 (1-Cis)인 비수계 전해액 전지용 비수계 전해액.[화학식 1][이미지][화학식 2][이미지][일반식 (1)과 일반식 (1-Cis)에 있어서,A+는 금속 이온, 프로톤 및 오늄 이온으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이며, M은 Si, P, As 및 Sb로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이다.F는 불소 원자, O는 산소 원자이다.M이 Si인 경우, t는 2이며, M이 P, As 또는 Sb인 경우, t는 1이다.X는 산소 원자 또는 -N(R1)-이다. N은 질소 원자이며, R1은 탄소수 1~10의 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기(탄소수가 3 이상인 경우에 있어서는, 분기쇄 또는 환상 구조의 것도 사용할 수 있음)이다.X가 -N(R1)-이며 p가 0인 경우, X와 W는 직접 결합하고, 그 때에는 하기 일반식 (1-Cis-1)~(1-Cis-3)으로부터 선택되는 어느 1 이상의 구조를 취할 수도 있다. 직접 결합이 이중 결합이 되는 하기 일반식 (1-Cis-2)의 경우, R1은 존재하지 않는다.Y는 탄소 원자 또는 유황 원자이다. Y가 탄소 원자인 경우 q는 1이다. Y가 유황 원자인 경우 q는 1 또는 2이다.W는 탄소수 1~10의 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기(탄소수가 3 이상인 경우에 있어서는, 분기쇄 또는 환상 구조의 것도 사용할 수 있음), 또는 -N(R2)-를 나타낸다. 이 때, R2는 수소 원자, 알칼리 금속, 탄소수 1~10의 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기를 나타낸다. 탄소수가 3 이상인 경우에 있어서는, R2은 분기쇄 또는 환상 구조를 취할 수도 있다.p는 0 또는 1, q는 0~2의 정수, r은 0~2의 정수를 각각 나타낸다. 또한, p+r≥1이다.][화학식 3][이미지][화학식 4][이미지][일반식 (II-1) 중, R1~R6은, 각각 독립하여 할로겐 원자, 아미노기, 탄소수 1~10의 알킬기, 탄소수 1~10의 알콕시기, 및 탄소수 6~12의 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기이다. n1은 1~10의 정수를 나타낸다. 알킬기, 알콕시기, 아릴옥시기는, 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 된다.일반식 (II-2) 중, R7~R12는, 각각 독립하여, 탄소수 1~10의 알킬기, 탄소수 1~10의 알콕시기, 탄소수 2~10의 알케닐기, 탄소수 2~10의 알케닐옥시기, 탄소수 2~10의 알키닐기, 탄소수 2~10의 알키닐옥시기, 탄소수 6~12의 아릴기, 및 탄소수 6~12의 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기이며, 이러한 기는 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 된다. 또한, n2는 1~10의 정수이다. n2가 2 이상인 경우, R11 및 R12의 각각은, 서로 동일해도, 상이해도 된다. 단, OR7로 나타나는 기와 OR8로 나타나는 기가 서로 결합하여 실록산 결합을 형성해도 되고, 일반식 (II-2)로 나타나는 실록산 화합물은, 일반식 (II-2')로 나타나는 환상 실록산 화합물을 포함한다.일반식 (II-2') 중, R13 및 R14는, 각각 독립하여, 탄소수 1~10의 알킬기, 탄소수 1~10의 알콕시기, 탄소수 2~10의 알케닐기, 탄소수 2~10의 알케닐옥시기, 탄소수 2~10의 알키닐기, 탄소수 2~10의 알키닐옥시기, 탄소수 6~12의 아릴기, 및 탄소수 6~12의 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기이며, 이러한 기는 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 된다. n3은 2~10의 정수이며, R13 및 R14의 각각은 서로 동일해도, 상이해도 된다.][화학식 5][이미지][일반식 (II-3) 중, R15~R20은, 각각 독립하여 수소 원자, 할로겐 원자, 및 탄소수 1~12의 탄화수소기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기이다. R15~R20 중 적어도 2개는 서로 결합하여 환을 형성해도 된다. 또한, 일반식 (II-4) 중, R21~R24는, 각각 독립하여 수소 원자, 할로겐 원자, 및 탄소수 1~12의 탄화수소기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기이다. R21~R24 중 적어도 2개는 서로 결합하여 환을 형성해도 된다.][화학식 6][이미지][일반식 (II-5) 중, R25~R27은, 각각 독립하여, 탄소수 1~10의 알킬기, 탄소수 6~12의 아릴기, 탄소수 2~10의 알케닐기, 시아노기, 아미노기, 니트로기, 탄소수 1~10의 알콕시기, 및 탄소수 3~10의 시클로알킬기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 치환기이다. 이러한 기는 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 된다. R25, R26, 및 R27 중 어느 2개 또는 모두가 결합하여 환상 구조를 형성하고 있어도 된다.또한, 일반식 (II-6) 중, R28 및 R29는, 각각 독립하여, 탄소수 1~10의 알킬기, 탄소수 3~10의 시클로알킬기, 탄소수 1~10의 불소화 알킬기, 탄소수 3~10의 불소화 시클로알킬기, 탄소 원자-탄소 원자간에 에테르성 산소 원자를 가지는 탄소수 1~10의 알킬기, 및, 탄소 원자-탄소 원자간에 에테르성 산소 원자를 가지는 탄소수 1~10의 불소화 알킬기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 치환기이다. R28 및 R29 중 적어도 일방이 불소 원자를 포함한다.또한, 일반식 (II-7) 중, R32는 탄소수 1~5의 알킬렌기, 탄소수 1~5의 불소화 알킬렌기, 탄소 원자-탄소 원자간에 에테르성 산소 원자를 가지는 탄소수 1~5의 알킬렌기, 및 탄소 원자-탄소 원자간에 에테르성 산소 원자를 가지는 탄소수 1~5의 불소화 알킬렌기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기이다. R30 및 R31은, 각각 독립하여 탄소수 1~10의 알킬기, 탄소수 3~10의 시클로알킬기, 탄소수 1~10의 불소화 알킬기, 탄소수 3~10의 불소화 시클로알킬기, 탄소 원자-탄소 원자간에 에테르성 산소 원자를 가지는 탄소수 1~10의 알킬기, 및, 탄소 원자-탄소 원자간에 에테르성 산소 원자를 가지는 탄소수 1~10의 불소화 알킬기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 치환기이다. R30 및 R31 중 적어도 일방이 불소 원자를 포함한다.또한, 일반식 (II-8) 중, R33~R35는, 각각 독립하여, 탄소수 1~10의 불소화 알킬기이다.]
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HETEROCYCLE-SUBSTITUTED BICYCLIC AZOLE PESTICIDESDisclosed are compounds of Formula 1, including all geometric and stereoisomers, N oxides, and salts thereof, wherein A, X1, X2, X3 and R2 are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling an invertebrate pest comprising contacting the invertebrate pest or its environment with a biologically effective amount of a compound or a composition of the invention.A compound selected from Formula 1, an N-oxide or salt thereof,whereinA is CH, CF or N;X1 is CR1, and X2 is CR2 or N; or X1 is CR2 or N, and X2 is CR1;X3 is CR2 or N;R1 is a 5- to 10-membered aromatic ring or ring system, each ring or ring systemcontaining ring members selected from carbon atoms and up to 3 heteroatoms independently selected from one oxygen atom, one sulfur atom, and up to 3 nitrogen atoms, wherein up to 2 carbon atom ring members are independently selected from C(=O) and C(=S) and the sulfur atom ring member is selected from S, S(O) or S(O)2, each ring or ring system being substituted with one R3, and optionally further substituted with 1 to 3 Rx; orR1 is a 3- to 6-membered partially saturated ring, each ring containing ring members selected from carbon atoms and up to 2 heteroatoms independently selected from one oxygen atom, one sulfur atom, and up to 2 nitrogen atoms, wherein up to 2 carbon atom ring members are independently selected from C(=O) and C(=S) and the sulfur atom ring member is selected from S, S(O) or S(O)2, each ring being substituted with one R3, and optionally further substituted with at least one Rx;each R2 is independently H, halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C1–C4 haloalkyl, C1– C4 alkoxy or C1–C4 haloalkoxy;R3 is selected from the group consisting of each R14 is independently H, C1–C6 alkyl or C1–C4 haloalkyl; orR13 and R14 are taken together with the nitrogen atom to which they are attached to form a 3- to 7-membered ring containing ring members selected from carbon atoms and up to 2 heteroatoms independently selected from one oxygen atom, one sulfur atom, and up to 2 nitrogen atoms, wherein up to 2 carbon atom ring members are independently selected from C(=O) and C(=S) and the sulfur atom ring member is selected from S, S(O) or S(O)2, said ring being unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy;R15 is C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C3–C6 cycloalkoxy or C1–C4 haloalkyl; or phenyl, unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy;each R16 is independently H, C1–C4 alkyl, C1–C4 haloalkyl, C3–C6 cycloalkyl or C3– C6 halocycloalkyl; or phenyl, unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy;each R17 is independently C1–C4 alkyl, C1–C4 haloalkyl, C3–C6 cycloalkyl or C3–C6 halocycloalkyl; or phenyl, unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy;each R18 is independently C1–C4 alkyl, C1–C4 haloalkyl, C3–C6 cycloalkyl, C3–C6 halocycloalkyl, C3–C6 cycloalkylalkyl or C3–C6 halocycloalkylalkyl; or phenyl, unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy;each R19 is independently H or C1–C4 alkyl;each R20 is independently H, C1–C4 alkyl or C1–C4 haloalkyl; or phenyl, unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy;each R21 is independently H, C1–C4 alkyl or C1–C4 haloalkyl; or phenyl, unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy; orR20 and R21 are independently taken together with the nitrogen atom to which they are attached to form a 3- to 7-membered ring containing ring members selected from carbon atoms and up to 2 heteroatoms independently selected from one oxygen atom, one sulfur atom, and up to 2 nitrogen atoms, wherein up to 2 carbon atom ring members are independently selected from C(=O) and C(=S) and the sulfur atom ring member is selected from S, S(O) or S(O)2, said ring beingunsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cycloalkyl, C1–C4 haloalkyl, C1–C4 alkoxy and C1–C4 haloalkoxy;each R22 is independently C1–C6 alkyl, C1–C6 haloalkyl, C1–C6 alkoxy, C1–C6haloalkoxy or NR24R25; or phenyl or a 5- or 6-membered heterocyclic aromatic ring, each unsubstituted or substituted with at least one substituent independently selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1–C4 alkyl, C3–C6 cyclo...
헤테로사이클-치환된 비시클릭 아졸 살충제화학식 1의 화합물, 및 그의 모든 기하 및 입체이성질체, N 옥시드 및 염이 개시되며, 여기서 A, X1, X2, X3 및 R2는 본 개시내용에 정의된 바와 같다. 또한, 화학식 1의 화합물을 함유하는 조성물, 및 무척추동물 해충 또는 그의 환경을 생물학적 유효량의 본 발명의 화합물 또는 조성물과 접촉시키는 것을 포함하는, 무척추동물 해충을 방제하는 방법이 개시된다.화학식 1로부터 선택된 화합물, 그의 N-옥시드 또는 염.여기서A는 CH, CF 또는 N이고;X1은 CR1이고, X2는 CR2 또는 N이거나; 또는 X1은 CR2 또는 N이고, X2는 CR1이고;X3은 CR2 또는 N이고;R1은 5- 내지 10-원 방향족 고리 또는 고리계이고, 각각의 고리 또는 고리계는 탄소 원자 및 1개의 산소 원자, 1개의 황 원자 및 3개 이하의 질소 원자로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 헤테로원자로부터 선택된 고리원을 함유하고, 여기서 2개 이하의 탄소 원자 고리원은 독립적으로 C(=O) 및 C(=S)로부터 선택되고, 황 원자 고리원은 S, S(O) 또는 S(O)2로부터 선택되고, 각각의 고리 또는 고리계는 1개의 R3으로 치환되고 임의로 1 내지 3개의 Rx로 추가로 치환되거나; 또는R1은 3- 내지 6-원 부분 포화 고리이고, 각각의 고리는 탄소 원자 및 1개의 산소 원자, 1개의 황 원자 및 2개 이하의 질소 원자로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 헤테로원자로부터 선택된 고리원을 함유하고, 여기서 2개 이하의 탄소 원자 고리원은 독립적으로 C(=O) 및 C(=S)로부터 선택되고, 황 원자 고리원은 S, S(O) 또는 S(O)2로부터 선택되고, 각각의 고리는 1개의 R3으로 치환되고 임의로 적어도 1개의 Rx로 추가로 치환되고;각각의 R2는 독립적으로 H, 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 또는 C1-C4 할로알콕시이고;R3은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고;각각의 R4는 독립적으로 H 또는 C1-C4 알킬이고;각각의 R5는 독립적으로 H 또는 C1-C4 알킬이거나; 또는R4 및 R5는 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께, 탄소 원자 및 1개의 산소 원자, 1개의 황 원자 및 2개 이하의 질소 원자로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 헤테로원자로부터 선택된 고리원을 함유하고, 여기서 2개 이하의 탄소 원자 고리원은 독립적으로 C(=O) 및 C(=S)로부터 선택되고, 황 원자 고리원은 S, S(O) 또는 S(O)2로부터 선택된 것인 3- 내지 6-원 고리를 형성하고, 상기 고리는 비치환되거나 또는 4개 이하의 Rx로 치환되고; 단 R4 및 R5는 동일한 탄소 원자에 부착되고;p는 1, 2, 3 또는 4이고;R6은 H, NR13R14, OR15 또는 C(=NR8)R9; 또는 적어도 1개의 Ry로 치환된 C1-C6 알킬; 또는 각각 비치환되거나 또는 적어도 1개의 Rx로 치환된 C3-C6 시클로알킬, C2-C6 알케닐 또는 C2-C6 알키닐이고;R6a는 OC(=NR8)R9, OC(O)R9, NHC(=NR8)R9, NHC(O)R9, SO2NR13R14, SO2OR15, SO2C(=NR8)R9, C(=NR8)NR13R14, C(O)NR13R14, C(=NR8)OR15 또는 C(O)OR15이거나; 또는R6a는 YR6b이고;Y는 O, S, NH 또는 C(O)이고;R6b는 적어도 1개의 Ry로 치환된 C1-C6 알킬; 또는 각각 비치환되거나 또는 적어도 1개의 Rx로 치환된 C3-C6 시클로알킬, C2-C6 알케닐 또는 C2-C6 알키닐이고;R7은 H, C(O)R17 또는 S(O)nR18; 또는 각각 비치환되거나 또는 적어도 1개의 Rx로 치환된 C1-C6 알킬, C3-C6 시클로알킬, C3-C6 시클로알콕시, C2-C6 알케닐 또는 C2-C6 알키닐; 또는 각각 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시, C3-C6 시클로알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐 또는 5- 또는 6-원 헤테로시클릭 방향족 고리 또는 5- 또는 6-원 헤테로시클릭 비-방향족 고리이고;단 R3이 R3b, R3d, R3e 또는 R3f인 경우에, R6 및 R7은 둘 다 H일 수 없고;각각의 Rx는 독립적으로 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, C3-C6 시클로알콕시, C(=NR8)R9, C(O)OR16, C(O)NR13R14, OC(O)R17, NR20R21, NR19C(O)R17, C(O)R17, S(O)nR18, Si(R23)3, OSi(R23)3 또는 Q이고;각각의 Ry는 독립적으로 시아노, 니트로, 히드록시, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, C3-C6 시클로알콕시, C(=NR8)R9, C(O)OR16, C(O)NR13R14, OC(O)R17, NR20R21, NR19C(O)R17, C(O)R17, S(O)nR18, Si(R23)3, OSi(R23)3 또는 Q이고;각각의 R8은 독립적으로 OR10, S(O)nR11 또는 NHR12이고;각각의 R9는 독립적으로 H; 또는 각각 비치환되거나 또는 적어도 1개의 Rx로 치환된 C1-C6 알킬, C3-C6 시클로알킬, C2-C6 알케닐 또는 C2-C6 알키닐; 또는 C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, C3-C6 시클로알콕시, C(O)OR16, C(O)NR13R14, NR20R21, NR19C(O)R17, C(O)R17 또는 Q이고;각각의 R10은 독립적으로 C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C(O)R17, S(O)nR11 또는 Q이고;각각의 R11은 독립적으로 C1-C4 알킬 또는 C1-C4 할로알킬이고;R12는 C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C(O)R17 또는 C(O)OR16; 또는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐이고;각각의 R13은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 히드록시알킬, C(O)R22 또는 S(O)2R22; 또는 각각 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐 또는 5- 또는 6-원 헤테로시클릭 방향족 고리이고;각각의 R14는 독립적으로 H, C1-C6 알킬 또는 C1-C4 할로알킬이거나; 또는R13 및 R14는 이들이 부착되어 있는 질소 원자와 함께, 탄소 원자 및 1개의 산소 원자, 1개의 황 원자 및 2개 이하의 질소 원자로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 헤테로원자로부터 선택된 고리원을 함유하고, 여기서 2개 이하의 탄소 원자 고리원은 독립적으로 C(=O) 및 C(=S)로부터 선택되고, 황 원자 고리원은 S, S(O) 또는 S(O)2로부터 선택된 것인 3- 내지 7-원 고리를 형성하고, 상기 고리는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환되고;R15는 C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C3-C6 시클로알콕시 또는 C1-C4 할로알킬; 또는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐이고;각각의 R16은 독립적으로 H, C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬, C3-C6 시클로알킬 또는 C3-C6 할로시클로알킬; 또는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐이고;각각의 R17은 독립적으로 C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬, C3-C6 시클로알킬 또는 C3-C6 할로시클로알킬; 또는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐이고;각각의 R18은 독립적으로 C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬, C3-C6 시클로알킬, C3-C6 할로시클로알킬, C3-C6 시클로알킬알킬 또는 C3-C6 할로시클로알킬알킬; 또는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐이고;각각의 R19는 독립적으로 H 또는 C1-C4 알킬이고;각각의 R20은 독립적으로 H, C1-C4 알킬 또는 C1-C4 할로알킬; 또는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐이고;각각의 R21은 독립적으로 H, C1-C4 알킬 또는 C1-C4 할로알킬; 또는 비치환되거나 또는 할로겐, 시아노, 니트로, C1-C4 알킬, C3-C6 시클로알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시 및 C1-C4 할로알콕시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 적어도 1개의 치환기로 치환된 페닐이거나; 또는R20 및 R21은 독립적으로 이들이 부착되어 있는 질소 원자와 함께, 탄소 원자 및 1개의 산소 원자, 1개의 황 원자 및 2개 이하의 질소 원자로부터 독립적으로 선택된 2개 이하의 헤테로원자로부터 선택된 고리원을 함유하고, 여기서 2개 이하의 탄소 원자 고리원은 독립적으로 C(=O) 및 C(=S)로부터 선택되고, 황 원자 고리원은 S, S(O) 또는 S(O)2로부터 선택된 것인 3- 내지 7-원 고리를 형성하고, 상기 고리는 비치환되...
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Sulfonium sulfates, preparation and use thereofThe present invention relates to a heat-curable composition comprising (a) at least one compound which is capable of undergoing cationic polymerization; and (b) at least one sulfonium sulfate selected from compounds of the formulae Ia and Ib where Yn- is a monovalent or divalent anion selected from (1) and where n, M, R1 to R10 are as defined in claim 1 and in the description. The present invention also relates to novel sulfonium sulfates of the formulae Ia and Ib, to a process for curing cationically polymerizable material and to the cured material obtained by said process.Heat-setting composition, it comprises:(a) at least a compound that can carry out cationoid polymerisation; with(b) at least a sulfuric acid sulfonium and steric isomer or the tautomer that is selected from formula ia and ib:withwherein:y n-for being selected from following group unit price or dianion: n is 1 or 2;r 1be c 1-c 20alkyl, c 3-c 20cycloalkyl, heterocyclylalkyl, group a or group b; c wherein 1-c 20alkyl can be by one or more identical or different radicals r 1areplace and/or can between be separated with one or more non-conterminous being selected from-o-,-s-,-c (o)-and-n (r n)-group; wherein:r 1abe f, cl, br, i, cn, sr 19, or 20, cor 21, coor 22, conr 23r 24, c 3-c 20cycloalkyl or heterocyclylalkyl, wherein said latter two group can between be separated with one or more co groups and/or can be with one or more identical or different radicals r 1ab, whereinr 1abbe f, cl, br, i, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12haloalkyl, cn, sr 19, or 20, cor 21, coor 22or conr 23r 24c wherein 3-c 20cycloalkyl and heterocyclylalkyl can between be separated with one or more co groups and/or can be by one or more identical or different radicals r 1breplace; wherein:r 1bbe f, cl, br, i, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12haloalkyl, cn, sr 19, or 20, cor 21, coor 22or conr 23r 24its chinese style a group is:wherein # is the tie point with the sulfonium atom;and its chinese style b group is:wherein # is the tie point with the sulfonium atom;condition is if r 2and r 3all be selected from c 1-c 20alkyl is by one or more radicals r 2athe c that replaces 1-c 20alkyl, be separated with one or more non-conterminous being selected from-o-,-s-,-c (o)-and-n (r n)-the c of group 1-c 20alkyl, be separated with one or more non-conterminous being selected from-o-,-s-,-c (o)-and-n (r n)-group and by one or more radicals r 2athe c that replaces 1-c 20alkyl, c 3-c 20cycloalkyl is separated with the c of one or more co groups 3-c 20cycloalkyl is by one or more radicals r 2bthe c that replaces 3-c 20cycloalkyl and be separated with one or more co groups and by one or more radicals r 2bthe c that replaces 3-c 20cycloalkyl, then r 1be group a or group b; r 2and r 3be independently from each other c 1-c 20alkyl, c 2-c 20alkenyl, c 2-c 20alkynyl, c 3-c 20cycloalkyl, heterocyclylalkyl, c 6-c 20aryl and heteroaryl; c wherein 1-c 20alkyl, c 2-c 20alkenyl and c 2-c 20alkynyl can be by one or more identical or different radicals r 2areplace and/or can between be separated with one or more non-conterminous being selected from-o-,-s-,-c (o)-and-n (r n)-group; c wherein 3-c 20cycloalkyl and heterocyclylalkyl can between be separated with one or more co groups and/or can be with one or more identical or different radicals r 2bc wherein 6-c 20aryl and heteroaryl can be by one or more identical or different radicals r 2creplace; wherein:r 2abe selected from f, cl, br, i, cn, sr 19, or 20, cor 21, coor 22, conr 23r 24c 3-c 20cycloalkyl and heterocyclylalkyl, wherein said latter two group can between be separated with one or more co groups and/or can be by one or more identical or different radicals r 2abreplace; and be selected from heteroaryl and c 6-c 10aryl, wherein said latter two group can be by one or more identical or different radicals r 2acreplace; wherein:r 2abhave r 1abone of described implication; r 2acbe f, cl, br, i, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12haloalkyl, cn, no 2, sr 19, or 20, cor 21, coor 22or conr 23r 24r 2bbe f, cl, br, i, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12haloalkyl, cn, sr 19, or 20, cor 21, coor 22, conr 23r 24, c 6-c 10aryl or heteroaryl, wherein said latter two group can be by one or more identical or different radicals r 2bcreplace; wherein:r 2bchave r 2acone of described implication; r 2cbe f, cl, br, i, c 1-c 12alkyl, c 1-c 12haloalkyl, cn, no 2, sr 19, or 20, cor 21, coor 22, conr 23r 24, phenyl, c 3-c 10cycloalkyl or heterocyclylalkyl, wherein said latter two group can between be separated with one or more co groups; perhapsr 1with r 2perhaps r 1with r 3can form together straight chain c 2-c 6alkylidene group, straight chain c 2-c 6alkylene group or-(ch 2) a-c 6h 4-(ch 2) bgroup, wherein a and b are that the integer of 0-10 and a and b sum are 1-10; wherein alkylidene group, alkylene group and-(ch 2) a-c 6h 4-(ch 2) bthe alkylidene group structure division can be by one or more identical or different radicals r 32replace and/or can between be separated with one or more non-conterminous being selected from-o-,-s-,-c (o)-and-n (r n)-group; perhapsr 2with r 3can form together straight chain c 2-c 6alkylidene group, straight chain c 2-c 6alkylene group or straight chain-(ch 2) c-c 6h 4-(ch 2) dgroup, wherein c and d are that the integer of 0-10 and c and d sum are 1-10; wherein alkylidene group, alkylene group and-(ch 2) c-c 6h 4-(ch 2) dthe alkylidene group structure division can be by one or more identical or different radicals r 32replace and/or can and 1 or 2 benzyl ring condenses and/or can between be separated with one or more non-conterminous being select...
술포늄 술페이트, 그의 제조법 및 용도본 발명은 (a) 양이온성 중합이 일어날 수 있는 하나 이상의 화합물; 및 (b) 하기 화학식 Ia 및 Ib의 화합물로부터 선택된 하나 이상의 술포늄 술페이트를 포함하는 열-경화성 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 화학식 Ia 및 Ib의 신규 술포늄 술페이트, 양이온성 중합성 물질의 경화 방법 및 상기 방법에 의해 수득된 경화 물질에 관한 것이다. <화학식 Ia> <화학식 Ib> 상기 식에서, Yn-는 로부터 선택된 1가 또는 2가 음이온이고, 여기서 n, M, R1 내지 R10은 제1항 및 기재내용에 정의된 바와 같다.(a) 양이온성 중합이 일어날 수 있는 하나 이상의 화합물; 및(b) 하기 화학식 Ia 및 Ib의 화합물로부터 선택된 하나 이상의 술포늄 술페이트, 및 그의 호변이성질체 또는 입체이성질체를 포함하는 열-경화성 조성물.<화학식 Ia>[이미지]<화학식 Ib>[이미지]상기 식에서,Yn-는 [이미지]로부터 선택된 1가 또는 2가 음이온이고;n은 1 또는 2이고;R1은 C1-C20-알킬, C3-C20-시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 기 A 또는 기 B이고,여기서 C1-C20-알킬은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R1a에 의해 치환될 수 있고/거나 여기에는 -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)-으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재될 수 있고,여기서R1a는 F, Cl, Br, I, CN, SR19, OR20, COR21, COOR22, CONR23R24, C3-C20-시클로알킬 또는 헤테로시클로알킬이고, 여기서 마지막에 언급된 2개의 라디칼에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고/거나 이는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R1ab를 보유할 수 있고,여기서R1ab는 F, Cl, Br, I, C1-C12-알킬, C1-C12-할로알킬, CN, SR19, OR20, COR21, COOR22 또는 CONR23R24이고;여기서 C3-C20-시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고/거나 이는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R1b에 의해 치환될 수 있고, 여기서R1b는 F, Cl, Br, I, C1-C12-알킬, C1-C12-할로알킬, CN, SR19, OR20, COR21, COOR22 또는 CONR23R24이고;여기서 화학식 A의 기는 하기 화학식 A이고;<화학식 A>[이미지]식 중,#은 술포늄 원자에 대한 부착 지점이고,여기서 화학식 B의 기는 하기 화학식 B이고;<화학식 B>[이미지]식 중,#은 술포늄 원자에 대한 부착 지점이고,단, R2 및 R3이 둘 다 C1-C20-알킬; 1개 이상의 라디칼 R2a에 의해 치환된 C1-C20-알킬; -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재된 C1-C20-알킬; -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재되고 1개 이상의 라디칼 R2a에 의해 치환된 C1-C20-알킬; C3-C20-시클로알킬; 1개 이상의 CO 기가 개재된 C3-C20-시클로알킬; 1개 이상의 라디칼 R2b에 의해 치환된 C3-C20-시클로알킬; 및 1개 이상의 CO 기가 개재되고 1개 이상의 라디칼 R2b에 의해 치환된 C3-C20-시클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 경우에, R1은 기 A 또는 기 B이고;R2 및 R3은 서로 독립적으로 C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐, C2-C20-알키닐, C3-C20-시클로알킬, 헤테로시클로알킬, C6-C20-아릴 및 헤테로아릴로부터 선택되고,여기서 C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐 및 C2-C20-알키닐은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R2a에 의해 치환될 수 있고/거나 여기에는 -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)-으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재될 수 있고,여기서 C3-C20-시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고/거나 이는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R2b를 보유할 수 있고,여기서 C6-C20-아릴 및 헤테로아릴은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R2c에 의해 치환될 수 있고,여기서R2a는 F, Cl, Br, I, CN, SR19, OR20, COR21, COOR22, CONR23R24,C3-C20-시클로알킬 및 헤테로시클로알킬 (여기서, 마지막에 언급된 2개의 라디칼에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고/거나 이는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R2ab에 의해 치환될 수 있음)로부터,또한 헤테로아릴 및 C6-C10-아릴 (여기서, 마지막에 언급된 2개의 라디칼은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R2ac에 의해 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되고,여기서R2ab는 R1ab에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖고,R2ac는 F, Cl, Br, I, C1-C12-알킬, C1-C12-할로알킬, CN, NO2, SR19, OR20, COR21, COOR22 또는 CONR23R24이고;R2b는 F, Cl, Br, I, C1-C12-알킬, C1-C12-할로알킬, CN, SR19, OR20, COR21, COOR22, CONR23R24, C6-C10-아릴 또는 헤테로아릴이고, 여기서 마지막에 언급된 2개의 라디칼은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R2bc에 의해 치환될 수 있고,여기서R2bc는 R2ac에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖고;R2c는 F, Cl, Br, I, C1-C12-알킬, C1-C12 할로알킬, CN, NO2, SR19, OR20, COR21, COOR22, CONR23R24, 페닐,C3-C10-시클로알킬 또는 헤테로시클로알킬이고, 여기서 마지막에 언급된 2개의 라디칼에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있거나;또는R1 및 R2 또는 R1 및 R3은 함께 직쇄 C2-C6-알킬렌 기, 직쇄 C2-C6-알케닐렌 기, 또는 -(CH2)a-C6H4-(CH2)b 기를 형성할 수 있고, 여기서 a 및 b는 0 내지 10의 정수이고, a 및 b의 합은 1 내지 10이고, 여기서 알킬렌, 알케닐렌, 및 -(CH2)a-C6H4-(CH2)b의 알킬렌 모이어티는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R32에 의해 치환될 수 있고/거나 여기에는 -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)-으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재될 수 있거나;또는R2 및 R3은 함께 직쇄 C2-C6-알킬렌, 직쇄 C2-C6-알케닐렌, 또는 직쇄 -(CH2)c-C6H4-(CH2)d 기를 형성할 수 있고, 여기서 c 및 d는 0 내지 10의 정수이고, c 및 d의 합은 1 내지 10이고, 여기서 알킬렌, 알케닐렌, 및 -(CH2)c-C6H4-(CH2)d의 알킬렌 모이어티는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R32에 의해 치환될 수 있고/거나 1 또는 2개의 페닐 고리에 융합될 수 있고/거나 여기에는 -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)-으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재될 수 있고;R4는 C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐, C2-C20-알키닐, C3-C20-시클로알킬, 헤테로시클로알킬, C6-C20-아릴, 헤테로아릴, -NR11R12 또는 -N=CR13R14이고,여기서 C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐 및 C2-C20-알키닐은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R4a에 의해 치환될 수 있고/거나 여기에는 -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)-으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재될 수 있고,여기서 C3-C20-시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고/거나 이는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R4b에 의해 치환될 수 있고,여기서 C6-C20-아릴 및 헤테로아릴은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R4c에 의해 치환될 수 있고, 여기서R4a는 F, Cl, Br, I, CN, SR19, OR20, COR21, COOR22, CONR23R24,C3-C20-시클로알킬 및 헤테로시클로알킬 (여기서, 마지막에 언급된 2개의 라디칼에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고/거나 이는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R4ab에 의해 치환될 수 있음)로부터,또한 헤테로아릴 및 C6-C10-아릴 (여기서, 마지막에 언급된 2개의 라디칼은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R4ac에 의해 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서R4ab는 R1ab에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖고,R4ac는 R2ac에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖고,또한, 2개의 라디칼 R4a가 같은자리 결합된 경우에, 2개의 라디칼 R4a는 함께 또한 N-히드록시이미노 기를 형성할 수 있고;R4b는 F, Cl, Br, I, C1-C12-알킬, C1-C12-할로알킬, CN, SR19, OR20, COR21, COOR22, CONR23R24, C6-C10-아릴 또는 헤테로아릴이고, 여기서 마지막에 언급된 2개의 라디칼은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R4bc에 의해 치환될 수 있고, 여기서R4bc는 R2bc에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖고;R4c는 F, Cl, Br, I, C1-C12-알킬, C1-C12-할로알킬, CN, NO2, SR19, OR20, COR21, COOR22, CONR23R24, 페닐, C3-C10-시클로알킬 또는 헤테로시클로알킬이고, 여기서 마지막에 언급된 2개의 라디칼에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고;R5, R6, R7 및 R8은 서로 독립적으로 C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐, C2-C20-알키닐, C3-C20-시클로알킬, 헤테로시클로알킬, C6-C20-아릴 및 헤테로아릴로부터 선택되고,여기서 C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐 및 C2-C20-알키닐은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R5a에 의해 치환될 수 있고/거나 여기에는 -O-, -S-, -C(O)- 및 -N(RN)-으로부터 선택된 1개 이상의 비-인접 기가 개재될 수 있고,여기서 C3-C20-시클로알킬 및 헤테로시클로알킬에는 1개 이상의 CO 기가 개재될 수 있고/거나 이는 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R5b에 의해 치환될 수 있고,여기서 C6-C20-아릴 및 헤테로아릴은 1개 이상의 동일하거나 상이한 라디칼 R5c에 의해 치환될 수 있고, 여기서R5a는 R2a에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖고,R5b는 R2b에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖고,R5c는 R2c에 대해 나타낸 의미 중 하나를 갖거나;또는R5 및 R6 및/또는 R7 및 R8은 함께 직쇄 C2-C6-알킬렌, 직쇄 C2-C6-알케닐렌 또는 직쇄 -(CH2)c-C6H4-(CH2)d 기를 형성할 수 있고, 여기서 c 및 d는 0 내지 10의 정수이고, c 및 d의 합은 1 내지 10이고, 여기서 알킬렌, 알케닐렌, 및 -...
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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SUBSTITUTED POLYCYCLIC ARYL AND HETEROARYL PYRYMIDINONES USEFUL AS ANTICOAGULANTSThe invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrimidinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.A compound having the Formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein; B is the Formula:9 10 11 12 13 32 33 34 35 36R , R , R , R , R , R , R , R , R , and R are independently selected from the group consisting of hydrido, acetamido, haloacetamido, amidino, guanidino, alkylenedioxy, haloalkylthio, alkanoyloxy, alkoxy, alkoxyalkyl, haloalkoxylalkyl, hydroxy, amino, alkoxyamino, nitro, lower alkylamino, alkylthio, alkylthioalkyl, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylsulfonylalkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylsulfonamido, alkylaminosulfonyl, amidosulfonyl, monoalkyl amidosulfonyl, dialkyl amidosulfonyl, alkanoyl, haloalkanoyl, alkyl, alkenyl, halo, haloalkyl, haloalkenyl, haloalkoxy, hydroxyhaloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, haloalkoxyalkyl, carboxyalkyl, carboalkoxy, carboxy, carboxamido, carboxamidoalkyl, and cyano;9 10 11 12 13R , R , R , R , and R are optionally selected from the group9 10 11 consisting of heteroaryl and heterocyclyl with the proviso that R , R , R ,12 13 R , and R are substitutents for other than B; 16 19 32 33 34 35 36R , R , R , R , R , R , and R are independendy optionallyQ with the proviso that no more than one of R and R is Q at the sametime and that Q is Q ;B is optionally selected from the group consisting of hydrido, trialkylsilyl, C2-C8 alkyl, C3-C8 alkylenyl, C3-C8 alkenyl, C3-C8 alkynyl, and C2-C8 haloalkyl, wherein each member of group B may be optionally substituted at any carbon up to and including 6 atoms from the point of32 33 attachment of B to A with one or more of the group consisting of R , R ,34 35 J 36 R , R , and R ; B is selected from the group consisting of C3-C12 cycloalkyl and C4-33 heterocyclyl, wherein each ring carbon may be optionally substituted with R , a ring carbon other than the ring carbon at the point of attachment of B to A may be optionally substituted with oxo provided that no more than one ring carbon is substituted by oxo at the same time, ring carbons and nitrogens adjacent to the carbon at the point of attachment may be optionally substituted9 13 9 with R or R , a ring carbon or nitrogen adjacent to the R position and twoatoms from the point of attachment may be substituted with R , a ring carbonor nitrogen adjacent to the R position and two atoms from the point of12 attachment may be substituted with R , a ring carbon three atoms from the10 point of attachment and adjacent to the R position may be substituted withR , a ring carbon three atoms from the point of attachment and adjacent to12 33 the R position may be substituted with R , and a ring carbon four atoms11 33 from the point of attachment and adjacent to the R and R positions may be34 substituted with R ; A is selected from the group consisting of single covalent bond, (W7)rr-(CH(R1 )) and (CH(RI5))pa-(W7)rr wherein rr is an integer7 selected from 0 through 1, pa is an integer selected from 0 through 6, and W7 7 is selected from the group consisting of O, S, C(O), (R )NC(O), (R )NC(S),7 and N(R ) with the proviso that no more than one of the group consisting of rr and pa is 0 at the same time;7 R is selected from the group consisting of hydrido, hydroxy, and alkyl;15 R is selected from the group consisting of hydrido, hydroxy, halo, alkyl, and haloalkyl;Ψ is selected from the group consisting of NH and NOH;M is selected from the group consisting of N and R -C;R is selected from the group consisting of hydrido, alkyl, alkenyl, cyano, halo, haloalkyl, haloalkoxy, haloalkylthio, amino, aminoalkyl, alkylamino, amidino, hydroxy, hydroxyamino, alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyamino, thiol, and alkylthio;R2 is Z°-Q;Z is selected from the group consisting of covalent single bond,41 42 41(CR R )α wherein q is an integer selected from 1 through 3, (CH(R ))σ- ft 42 W -(CH(R ))p wherein g and p are integers independently selected from 0 through 3 and W is selected from the group consisting of O, S, C(O), S(O),N(R41), and ON(R41), and (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h wherein e and hare integers independently selected from 0 through 1 and W^ is selected from41 42 the group consisting of CR =CR , 1,2-cyclopropyl, 1,2-cyclobutyl, 1,2- cyclohexyl, 13-cyclohexyl, 1,2-cyclopentyl, 13-cyclopentyl, 2,3- morpholinyl, 2,4-morpholinyl, 2,6-morpholinyl, 3,4-morpholinyl, 3,5- morpholinyl, 1,2-piperazinyl, 13-piperazinyl, 23-piperazinyl, 2,6- piperazinyl, 1,2-piperidinyl, 1,3-piperidinyl, 2,3-piperidinyl, 2,4-piperidinyl, 2,6-piperidinyl, 3,4-piperidinyl, 1,2-pyrrolidinyl, 1,3-pyrrolidinyl, 2,3- pyrrolidinyl, 2,4-pyrrolidinyl, 2,5-pyrrolidinyl, 3,4-pyrrolidinyl, 2,3- tetrahydrofuranyl, 2,4-tetrahydrofuranyl, 2,5-tetrahydrofuranyl, and 3,4- tetrahydrofuranyl, with the proviso that Z is directly bonded to the pyrazinone πng;41 42R and R are independently selected from the group consisting of amidino, hydroxyamino, hydrido, hydroxy, amino, and alkyl; Q is selected from the group consisting of hydrido, with the proviso that Z is other than a covalent single bond, and the formula (II):1 2 1...
항응고제로서의 유용한 치환 폴리시클릭 아릴 및헤테로아릴 피리미디논본 발명은 응고 케스케이드의 세린 프로테아제 억제제로서 유용한 치환 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리미디논 화합물과, 관상 동맥 질환 및 뇌혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법용 화합물, 조성물 및 방법에 관한 것이다.하기 화학식의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염: (식 중, B 는 하기 화학식이고: R9, R10, R11, R12, R13, R32, R33 , R34, R35 및 R36 은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로알콕시알킬, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; 선택적으로는, R9, R10, R11, R12 및 R13 은 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, R9, R10, R11, R12 및 R13 은 B 이외의 치환체이고; 선택적으로는, R16, R19, R32, R33, R34, R35 및 R36 은 독립적으로 Qb 이고, 단, R16 및 R19 두 개가 동시에 Qb 가 아니고, Qb 는 Qbe 이고; 선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35 및 R36 으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환될 수 있다); B 는 C3-C12 시클로알킬 및 C4 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33 으로 임의 치환될 수 있고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환될 수 있고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9 또는 R13 으로 임의 치환될 수 있고, R9 위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10 으로 임의 치환될 수 있고, R13 위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12 로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R10 위치에 인접한 고리 탄소는 R11 로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R12 위치에 인접한 고리 탄소는 R33 으로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 네 원자 떨어지고 R11 및 R 33 위치에 인접한 고리 탄소는 R34 로 임의 치환될 수 있다); A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa 및 (CH(R15 ))pa-(W7)rr 로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7 은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, rr 및 pa 로 구성되는 군에서 두 개가 동시에 0 이 아니다); R7 은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고; R15 는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고; ψ는 NH 및 NOH 로 구성된 군으로부터 선택되고; M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고; R1 은 히드리도, 알킬, 알케닐, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알킬티오, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올 및 알킬티오로 구성된 군으로부터 선택되고; R2 는 Z0-Q 이고; Z0 은 공유 단일 결합, (CR41R42)q (식 중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p (식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W0 는 O, S, C(O), S(O), N(R41) 및 ON(R41) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h 로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 1 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22 는 CR41=CR42 , 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다), 단, Z0 은 피라지논 고리에 직접 결합하고; R41 및 R42 는 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; Q 는 히드리도 (단, Z0 은 공유 단일 결합 이외의 것이다) 및 하기 화학식 Ⅱ 로 구성된 군으로부터 선택되고: [화학식 Ⅱ] 식 중, D1, D2, J1, J2 및 K1 는 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2 및 K1 중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2 및 K1 중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2 및 K1 중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2 및 K1 중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D1, D2, J1, J2 및 K1 중 네 개 이하가 N 이고, 이때, R9, R10, R11, R12 및 R13 은 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고; K 는 (CR4aR4b)n 이고 (식 중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다); R4a 및 R4b 는 할로, 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; E0 는 K 가 (CR4aR4b)n 인 경우 E1 이고 (식 중, E1 은 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2 및 S(O)2N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다); Y0 는 하기 화학식 Ⅳ 이고: [화학식 Ⅳ] 식 중, D5, D6, J5 및 J6 은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2 는 C 이고, D5, D6, J5 및 J6 중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5 및 J6 중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5 및 J6 중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5 및 J6 중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5 및 J6 중 네 개 이하가 N 이고; R16, R17, R18 및 R19 는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 니트로, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬아미노, 할로알콕시알킬, 카르보알콕시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; Qb 는 NR20R21, 아미노알킬레닐, Qbe (여기서, Qbe 는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23 R24 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20 및 R21 두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23 및 R24 두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니다); R20, R21, R23, R24, R25 및 R26 은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노알킬레닐, 아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; Qs 는 단일 공유 결합, (CR37R38)b (식 중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이다) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d 로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W1 은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O) 2 및 N(R14) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14 는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b 및 (CH(R14))c 는 E0 에 결합한다); R14 는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고; R37 및 R38 은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; 선택적으로는, R38 은 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고; 선택적으로는, Y0 은 Qb-Qss 이고 (식 중, Qss 는 (CH(R14 ))e-W2-(CH(R15))h 이다 (식 중, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2 는 CR4a=CR 4b 이고, 단, (CH(R14))e 는 E0 에 결합한다); 선택적으로는, Y0 은 Qb-Qssss 및 Qb-Qssssr 로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, Qssss 는 (CH(R38))r-W5 이고, Qssssr 은...
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NLRP3 MODULATORSThe present invention provides compounds of Formula (I): wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are modulators of NLRP3, which may be used as medicaments for the treatment of proliferative disorders, such as cancer in a subject (e.g., a human).A compound of F ormula (I):or a stereoisomer, a tautomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: independently selected from: R1 is, at each occurrence, independently:(vi) H;(vii) halo;(viii) X-R5, wherein X is Ci-6 alkylene, and R5 is H, OH, cyano, Ci-4 alkoxy, Ci-4 haloalkoxy, -C(0)0Ra, -NRbRc, or -C(0)NRbRk; (ix) Ci-6 alkyl substituted with 1 to 6 F;(x) C3-6 cycloalkyl substituted with 0 to 6 F;(vi) (Ci -3 alkylene)-aryl, wherein the aryl is substituted with 0 to 3 Rd; or(vii) (Ci -3 alkylene)-heteroaryl including from 5 to 6 ring atoms, wherein from 1 to 4 ring atoms are each independently selected fromN, N(Rf), O, and S, wherein the heteroaryl is substituted with 0 to 3 Rd;Rla is independently H, Ci-6 alkyl substituted with 0 to 6 F, or C3-6 cycloalkyl substituted with 0 to 6 F;R2 is, at each occurrence, independently:(i) H;(ii) -Y-R6;(iii) -C(0)-Y-R6;wherein:• Y is independently Ci-8 alkylene substituted with from 0 to 4 Re; and• R6 is, at each occurrence, independently: H, OH, CN, ORa, -C(0)Ra, or heteroaryl including from 5 to 10 ring atoms, wherein from 1-4 ring atoms are each independently selected from N, N(Rf), O, and S, wherein the heteroaryl is substituted with from 0 to 3 Rd;(iv) -(Y1)n-Y2-(Y3)P-R7, wherein:• n is independently 0, 1 or 2;• p is independently 0 or 1;• each of Y1 and Y3 is, independently, C1-3 alkylene substituted with from 0 to 2 • Y2 is independently C3-6 cycloalkylene substituted with from 0 to 4 Rg, or heterocycloalky lene including from 3-8 ring atoms, wherein from 1-2 ring atoms are each independently selected from N, N(Rf) and O, and wherein the heterocycloalkylene is substituted with from 0 to 4 Rg, and• R7 is H, OH, -ORa, -C(0)0Ra, -NRbRc, -C(0)NRbRk, or heteroaryl including from 5-6 ring atoms, wherein from 1-4 ring atoms are each independently selected from N, N(Rf), O, and S, and wherein the heteroaryl is substituted with from 0 to 4 Rg;or(v) -Z1 -Z2-Z3-R8, wherein:• Z1 is Ci-3 alkylene substituted with from 0 to 6 F;• Z2 is -Ni ^-, -0-, or -S-;• Z3 is C2-5 alkylene substituted with from 0 to 6 F; and• R8 is OH, ORa, -C(0)Ra, -C(0)0Ra; -NRbRc, -C(0)NRbRk, or heteroarylincluding from 5-6 ring atoms, wherein from 1-4 ring atoms are each independently selected from N, N(Rf), O, and S, wherein the heteroaryl is substituted with from 0 to 3 Rd;R3 is independently halo or -(C0-3 alkylene)-(5-membered heteroaryl) wherein the heteroaryl includes 1 to 4 ring carbon atoms and 1 to 4 ring heteroatoms are each independently selected from: N, N(Rf), O, and S, and is substituted with from 0 to 3 Rg; provided that when R3 is furanyl, R2 is other than C1-4 alkyl;R4 is independently selected from: H, halo, cyano, OH, C1-4 alkoxy, C1-4 haloalkyl, Ci-4 haloalkoxy, -C(0)0H, -C(0)0Ra, -NR'Rk. -C(0)NR'R -SOi-2Rh, and CM alkyl substituted with from 0 to 2 Re;Ra is, at each occurrence, independently:(i) Ci-6 alkyl substituted with from 0 to 3 Re;(ii) -(C0-3 alkylene)-C3-6 cycloalkyl, wherein the cycloalkyl is substituted with from 0 to 4 Rg;(iii) -(C0-3 alkylene)-heterocyclyl including from 3 to 10 ring atoms, wherein from 1 to 3 ring atoms are each independently selected from N(Rf), O, and S(0)o-2, wherein the heterocyclyl is substituted with from 0 to 4 Rg; (iv) -(Co-3 alk lene)-(C6-io aryl), wherein the aryl is substituted with from 0 to 5Rd; or(v) -(Co-3 alkylene)-heteroaryl including from 5 to 10 ring atoms, wherein from 1 to 4 ring atoms are each independently selected from N, N(Rf), O, and S, wherein the heteroaryl is substituted with from 0 to 3 Rd;Rb is, at each occurrence, independently H or Ra;Rc is, at each occurrence, independently selected from: H, -C(0)Ra, -C(0)0Ra, -C(0)NR)Rk, -S(0)i-2Rh, Ci-6 alkyl substituted with from 0 to 2 Re,-(Co-3 alkylene)-(phenyl substituted with from 0 to 4 Rn), and -(Co-3 alkylene)-heteroaryl including from 5-6 ring atoms, wherein from 1-4 ring atoms are each independently selected from N, N(Rf), O, and S, wherein the heteroaryl is substituted with from 0 to 3 R';alternatively, Rb and Rc, together with the nitrogen atom to which each is attached form heterocyclyl including from 3 to 10 ring atoms, wherein from 1 to 3 ring atoms are each independently selected fromN(Rf), O, and S, and wherein the heterocyclyl is substituted with from 0 to 4 Rg;Rd is, at each occurrence, independently selected from: halo, OH, cyano,C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 haloalkyl, C1-4 haloalkoxy, -C(0)(Ci-4 alkyl), -C(0)0H, -C(0)0(Ci-4 alkyl), -NRRk, -N(Rm)(C(0)(Ci-4 alkyl),-N(Rm)(C(0)0(Ci-4 alkyl), -C(0)NR'R -S(0)i-2Rh, -S(0)i-2NRhRj, Ci-e alkyl substituted with from 0 to 2 Re, and -(C0-3 alkylene)-Rp;Re is, at each occurrence, independently selected from: halo, OH, cyano,Ci-4 alkoxy, C1-4 haloalkyl, C1-4 haloalkoxy, -C(0)0Ra, -0C(0)Rh, -NRbRc, and-CONRbRk;Rf is, at each occurrence, independently selected from: H, OH, C1-4 alkyl,Ci-4 alkoxy, -C(0)(Ci-4 alkyl), -C(0)(Ci-4 haloalkyl), -C(0)0(Ci-4 alkyl), -C(0)NR'R -S(0)i-2Rh, and -(C0-3...
NLRP3 조정제 본 발명은 화학식 I의 화합물을 제공하며, 여기서 모든 가변기는 본원에 정의된 바와 같다. 이들 화합물은 NLRP3의 조정제이며, 이는 대상체 (예를 들면, 인간)에서 증식성 장애, 예컨대 암의 치료를 위한 의약으로서 사용될 수 있다.화학식 I의 화합물 또는 그의 입체이성질체, 호변이성질체 또는 제약상 허용되는 염.여기서는로부터 독립적으로 선택되고;R1은 각 경우에 독립적으로(vi) H;(vii) 할로;(viii) X-R5, 여기서 X는 C1-6 알킬렌이고, R5는 H, OH, 시아노, C1-4 알콕시, C1-4 할로알콕시, -C(O)ORa, -NRbRc, 또는 -C(O)NRbRk임;(ix) 1 내지 6개의 F로 치환된 C1-6 알킬;(x) 0 내지 6개의 F로 치환된 C3-6 시클로알킬;(vi) (C1-3 알킬렌)-아릴, 여기서 아릴은 0 내지 3개의 Rd로 치환됨; 또는(vii) 5 내지 6개의 고리 원자를 포함하는 (C1-3 알킬렌)-헤테로아릴, 여기서 1 내지 4개의 고리 원자는 각각 N, N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로아릴은 0 내지 3개의 Rd로 치환됨이고;R1a는 독립적으로 H, 0 내지 6개의 F로 치환된 C1-6 알킬, 또는 0 내지 6개의 F로 치환된 C3-6 시클로알킬이고;R2는 각 경우에 독립적으로(i) H;(ii) -Y-R6;(iii) -C(O)-Y-R6;여기서· Y는 독립적으로 0 내지 4개의 Re로 치환된 C1-8 알킬렌이고;· R6은 각 경우에 독립적으로 H, OH, CN, ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -NRbRc, -C(O)NRbRk, -SO1-2Rh, , 또는 5 내지 10개의 고리 원자를 포함하는 헤테로아릴이고, 여기서 1-4개의 고리 원자는 각각 N, N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로아릴은 0 내지 3개의 Rd로 치환됨;(iv) -(Y1)n-Y2-(Y3)p-R7, 여기서· n은 독립적으로 0, 1 또는 2이고;· p는 독립적으로 0 또는 1이고;· Y1 및 Y3 각각은 독립적으로 0 내지 2개의 Re로 치환된 C1-3 알킬렌이고;· Y2는 독립적으로 0 내지 4개의 Rg로 치환된 C3-6 시클로알킬렌, 또는 3-8개의 고리 원자를 포함하는 헤테로시클로알킬렌이고, 여기서 1-2개의 고리 원자는 각각 N, N(Rf) 및 O로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로시클로알킬렌은 0 내지 4개의 Rg로 치환되고,· R7은 H, OH, -ORa, -C(O)ORa, -NRbRc, -C(O)NRbRk, 또는 5-6개의 고리 원자를 포함하는 헤테로아릴이고, 여기서 1-4개의 고리 원자는 각각 N, N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로아릴은 0 내지 4개의 Rg로 치환됨;또는(v) -Z1 -Z2-Z3-R8, 여기서· Z1은 0 내지 6개의 F로 치환된 C1-3 알킬렌이고;· Z2는 -N(Rf)-, -O-, 또는 -S-이고;· Z3은 0 내지 6개의 F로 치환된 C2-5 알킬렌이고;· R8은 OH, ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa; -NRbRc, -C(O)NRbRk, 또는 5-6개의 고리 원자를 포함하는 헤테로아릴이고, 여기서 1-4개의 고리 원자는 각각 N, N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로아릴은 0 내지 3개의 Rd로 치환됨이고;R3은 독립적으로 할로 또는 -(C0-3 알킬렌)-(5-원 헤테로아릴)이고, 여기서 헤테로아릴은 1 내지 4개의 고리 탄소 원자를 포함하고, 1 내지 4개의 고리 헤테로원자는 각각 N, N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되며, 0 내지 3개의 Rg로 치환되고; 단 R3이 푸라닐인 경우, R2는 C1-4 알킬 이외의 것이고;R4는 H, 할로, 시아노, OH, C1-4 알콕시, C1-4 할로알킬, C1-4 할로알콕시, -C(O)OH, -C(O)ORa, -NRjRk, -C(O)NRjRk, -SO1-2Rh, 및 0 내지 2개의 Re로 치환된 C1-4 알킬로부터 독립적으로 선택되고;Ra는 각 경우에 독립적으로(i) 0 내지 3개의 Re로 치환된 C1-6 알킬;(ii) -(C0-3 알킬렌)-C3-6 시클로알킬, 여기서 시클로알킬은 0 내지 4개의 Rg로 치환됨;(iii) 3 내지 10개의 고리 원자를 포함하는 -(C0-3 알킬렌)-헤테로시클릴, 여기서 1 내지 3개의 고리 원자는 각각 N(Rf), O, 및 S(O)0-2로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로시클릴은 0 내지 4개의 Rg로 치환됨;(iv) -(C0-3 알킬렌)-(C6-10 아릴), 여기서 아릴은 0 내지 5개의 Rd로 치환됨; 또는(v) 5 내지 10개의 고리 원자를 포함하는 -(C0-3 알킬렌)-헤테로아릴, 여기서 1 내지 4개의 고리 원자는 각각 N, N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로아릴은 0 내지 3개의 Rd로 치환됨이고;Rb는 각 경우에 독립적으로 H 또는 Ra이고;Rc는 각 경우에 H, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRjRk, -S(O)1-2Rh, 0 내지 2개의 Re로 치환된 C1-6 알킬, -(C0-3 알킬렌)-(0 내지 4개의 Rn으로 치환된 페닐), 및 5-6개의 고리 원자를 포함하는 -(C0-3 알킬렌)-헤테로아릴로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 1-4개의 고리 원자는 각각 N, N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로아릴은 0 내지 3개의 Rn으로 치환되고;대안적으로, Rb 및 Rc는, 각각 부착되어 있는 질소 원자와 함께, 3 내지 10개의 고리 원자를 포함하는 헤테로시클릴을 형성하고, 여기서 1 내지 3개의 고리 원자는 각각 N(Rf), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로시클릴은 0 내지 4개의 Rg로 치환되고;Rd는 각 경우에 할로, OH, 시아노, C2-6 알케닐, C2-6 알키닐, C1-4 알콕시, C1-4 할로알킬, C1-4 할로알콕시, -C(O)(C1-4 알킬), -C(O)OH, -C(O)O(C1-4 알킬), -NRjRk, -N(Rm)(C(O)(C1-4 알킬), -N(Rm)(C(O)O(C1-4 알킬), -C(O)NRjRk, -S(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRhRj, 0 내지 2개의 Re로 치환된 C1-6 알킬, 및 -(C0-3 알킬렌)-Rp로부터 독립적으로 선택되고;Re는 각 경우에 할로, OH, 시아노, C1-4 알콕시, C1-4 할로알킬, C1-4 할로알콕시, -C(O)ORa, -OC(O)Rh, -NRbRc, 및 -CONRbRk로부터 독립적으로 선택되고;Rf는 각 경우에 H, OH, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, -C(O)(C1-4 알킬), -C(O)(C1-4 할로알킬), -C(O)O(C1-4 알킬), -C(O)NRjRk, -S(O)1-2Rh, 및 -(C0-3 알킬렌)-페닐로부터 독립적으로 선택되고;Rg는 각 경우에 독립적으로 옥소 또는 Rd이고;Rh는 각 경우에 0 내지 2개의 Rn으로 치환된 C1-6 알킬, C1-4 할로알킬, 및 -(C0-3 알킬렌)-Rp로부터 독립적으로 선택되고;Rj 및 Rm은 각 경우에 독립적으로 H 또는 C1-4 알킬이고;Rk는 각 경우에 H, C1-4 알킬, 및 (C0-2 알킬렌)-페닐로부터 독립적으로 선택되고;Rn은 각 경우에 할로, OH, C1-6 알킬, C1-4 할로알킬, C1-4 알콕시, C1-4 할로알콕시, 시아노, -C(O)OH, -C(O)O(C1-4 알킬), -NRjRk, 및 -CONRjRk로부터 독립적으로 선택되고;Rp는 각 경우에 0 내지 4개의 C1-4 알킬로 치환된 C3-6 시클로알킬; 3-10개의 고리 원자를 포함하는 헤테로시클릴, 여기서 1 내지 3개의 고리 원자는 각각 NH, N(C1-4 알킬), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로시클릴은 0 내지 4개의 독립적으로 선택된 C1-4 알킬로 치환됨; 0 내지 3개의 Rn으로 치환된 페닐; 및 5 내지 10개의 고리 원자를 포함하는 헤테로아릴, 여기서 1 내지 4개의 고리 원자는 각각 N, NH, N(C1-4 알킬), O, 및 S로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 헤테로아릴은 0 내지 3개의 Rn으로 치환됨로부터 독립적으로 선택된다.
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PYRIMIDINYL-PYRIDYLOXY-NAPHTHYL COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING IRE1-RELATED DISEASES AND DISORDERSDescribed herein are pyrimidinyl-pyridyloxy-naphthyl compounds with inositol requiring enzyme 1 (IRE1) modulation activity or function having the Formula (I) or (I') structure : or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include theFormula (I) or (I') compounds, as well as methods of using such IRE1 modulators, alone and in combination with other therapeutic agents, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.A compound having the formula i':or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:r1is c3-c12cycloalkyl radical, c3-c12heterocyclic group, c1-c12heteroaryl group, c6-c20aryl, - (c)1-c6alkyl diyl) - (c)3-c12cycloalkyl) or- (c)1-c6alkyl diyl) - (c)3-c12a heterocyclic group);r2is h, f, cl, -cn, -och3、-och2ch3or c1-c6an alkyl group;r3is h, -cn, c3-c12cycloalkyl radical, c3-c12heterocyclic group, c1-c12heteroaryl group, c6-c20aryl, -o- (c)1-c12heteroaryl), -o- (c)1-c6alkyl diyl) - (c)6-c20aryl), -n (r)8)(c1-c6alkyl), -nr-8c(o)r9、-nr8c(o)or9、-nr8c(o)nhr9、-nr8so2-(c1-c6alkyl), -nr-8so2-(c1-c6alkenyl), -nr8so2-(c3-c12cycloalkyl), -nr-8so2-(c1-c12heteroaryl), -nr8so2-(c1-c6alkyl diyl) - (c)3-c12cycloalkyl), -nr-8so2-(c1-c6alkyl diyl) - (c)3-c12heterocyclyl), -nr8so2-(c1-c6alkyl diyl) - (c)1-c12heteroaryl), -nr8so2-(c1-c6alkyl diyl) - (c)6-c20aryl), -nr-8so2nr8r9or-so2nr8r9;r4is h, -cn, c3-c12cycloalkyl radical, c3-c12heterocyclic group, c1-c12heteroaryl group, c6-c20aryl, -o- (c)1-c12heteroaryl), -o- (c)1-c6alkyl diyl) - (c)6-c20aryl), -nr-8r9、-nr8c(o)r9、-nr8c(o)or9、-nr8c(o)nhr9、-nr8so2-(c1-c6alkyl), -nr-8so2-(c1-c6alkenyl), -nr8so2-(c1-c12heteroaryl), -nr8so2-(c3-c12cycloalkyl), -nr-8so2-(c3-c12heterocyclyl), -nr8so2-(c1-c6alkyl diyl) (c3-c12cycloalkyl), -nr-8so2-(c1-c6alkyl diyl) - (c)3-c12heterocyclyl), -nr8so2-(c1-c6alkyl diyl) - (c)1-c12heteroaryl), -nr8so2-(c1-c6alkyl diyl) - (c)6-c20aryl), -nr-8so2nr8r9or-so2nr8r9;r5and r7each independently is h, f, cl, -cn, -ch2oh、-c(o)nh2、-oh、-och3、-och2ch3or c1-c6an alkyl group;n is 0, 1, 2 or 3;r6each independently is h, f, cl, br, i, -cn, -no2、-o-(c1-c6alkyl) or c1-c6an alkyl group;r8each independently is h or c1-c6an alkyl group;r9each independently is c1-c6alkyl radical, c2-c6alkenyl radical, c3-c12cycloalkyl radical, c3-c12heterocyclic group, c1-c12heteroaryl group, c6-c20an aryl group; - (c)1-c6alkyl diyl) - (c)3-c12cycloalkyl), - (c)1-c6alkyl diyl) - (c)3-c12heterocyclyl), - (c)1-c6alkyl diyl) - (c)1-c6heteroaryl), - (c)1-c6alkyl diyl) - (c)6-c20aryl) or- (c)1-c6alkyl diyl) -o- (c6-c20aryl groups); and iswherein the cycloalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, aryl, alkyl, alkyldiyl, and alkenyl are optionally and independently substituted with one or more substituents selected from the group consisting of: f. cl, br, i, -cn, -ch3、-ch2ch3、-ch2ch2ch3、-ch(ch3)2、-ch2ch(ch3)2、-ch(ch3)ch2ch3、-ch2c(ch3)3、-ch2oh、-ch2och3、-ch2ch2oh、-c(ch3)2oh、-ch(oh)ch(ch3)2、-c(ch3)2ch2oh、-ch2ch2ch2oh、-ch2ch2c(ch3)2oh、-ch2ch2och3、-ch2ch(ch3)och3、-ch2ch2ch2och3、-ch2ch2c(ch3)2och3、-ch2ch2so2ch3、-ch2op(o)(oh)2、-ch2f、-chf2、-ch2nh2、-ch2nhso2ch3、-ch2nhch3、-ch2n(ch3)2、-cf3、-ch2cf3、-ch2chf2、-ch2ch2chf2、-ch2ch2cf3、-ch(ch3)cn、-c(ch3)2cn、-ch2cn、-co2h、-coch3、-co2ch3、-co2c(ch3)3、-coch(oh)ch3、-conh2、-conhch3、-conhch2ch3、-conhch(ch3)2、-con(ch3)2、-c(ch3)2conh2、-nh2、-nhch3、-n(ch3)2、-n(ch3)ch2ch3、-nhcoch3、-n(ch3)coch3、-nhs(o)2ch3、-n(ch3)c(ch3)2conh2、-n(ch3)ch2ch2s(o)2ch3、-no2、=o、-oh、-och3、-och2ch3、-och2ch2och3、-och2ch2oh、-och2ch2n(ch3)2、-op(o)(oh)2、-s(o)2n(ch3)2、-sch3、-s(o)2ch3、-s(o)3h. cyclopropyl, cyclopropylamide, cyclobutyl, oxetanyl, azetidinyl, 1-methylazetidin-3-yl) oxy, n-methyl-n-oxetan-3-ylamino, azetidin-1-ylmethyl, benzyloxyphenyl, pyrrolidin-1-yl-methanone, phenyl, piperazin-1-yl, piperidin-1-yl, morpholinomethyl, morpholino-methanone and morpholino.
피리미딘일-피리딜옥시-나프틸 화합물 및 IRE1-관련 질환 및 장애 치료 방법본 명세서에는 본 명세서에 기재된 치환체 및 구조 특징을 갖고, 하기 화학식 (I) 또는 (I') 구조를 갖는, 이노시톨 요구 효소 1(IRE1) 조절 활성도 또는 기능을 가진 피리미딘일-피리딜옥시-나프틸 화합물, 또는 이의 입체이성질체, 호변이성질체 또는 약제학적으로 허용 가능한 염이 기재된다:[이미지]. 또한 화학식 (I) 또는 (I') 화합물을 포함하는 약제학적 조성물 및 의약뿐만 아니라, 에스트로겐 수용체에 의존하거나 매개되는 질환 또는 병태를 치료하기 위하여, 이러한 IRE1 조절제를 단독으로 또는 다른 치료제와 병용하여 사용하는 방법이 기재된다.하기 화학식 I'의 화합물, 또는 이의 입체이성질체, 호변이성질체 또는 약제학적으로 허용 가능한 염:[이미지]식 중,R1은 C3-C12 사이클로알킬, C3-C12 헤테로사이클릴, C1-C12 헤테로아릴, C6-C20 아릴, -(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 사이클로알킬), 또는 -(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 헤테로사이클릴)이고;R2는 H, F, Cl, -CN, -OCH3, -OCH2CH3 또는 C1-C6 알킬이고;R3은 H, -CN, C3-C12 사이클로알킬, C3-C12 헤테로사이클릴, C1-C12 헤테로아릴, C6-C20 아릴, -O-(C1-C12 헤테로아릴), -O-(C1-C6 알킬다이일)-(C6-C20 아릴), -N(R8)(C1-C6 알킬), -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9, -NR8C(O)NHR9, -NR8SO2-(C1-C6 알킬), -NR8SO2-(C1-C6 알켄일), -NR8SO2-(C3-C12 사이클로알킬), -NR8SO2-(C1-C12 헤테로아릴), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 사이클로알킬), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 헤테로사이클릴), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C1-C12 헤테로아릴), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C6-C20 아릴), -NR8SO2NR8R9, 또는 -SO2NR8R9이고;R4는 H, -CN, C3-C12 사이클로알킬, C3-C12 헤테로사이클릴, C1-C12 헤테로아릴, C6-C20 아릴, -O-(C1-C12 헤테로아릴), -O-(C1-C6 알킬다이일)-(C6-C20 아릴), -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9, -NR8C(O)NHR9, -NR8SO2-(C1-C6 알킬), -NR8SO2-(C1-C6 알켄일), -NR8SO2-(C1-C12 헤테로아릴), -NR8SO2-(C3-C12 사이클로알킬), -NR8SO2-(C3-C12 헤테로사이클릴), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 사이클로알킬), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 헤테로사이클릴), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C1-C12 헤테로아릴), -NR8SO2-(C1-C6 알킬다이일)-(C6-C20 아릴), -NR8SO2NR8R9, 또는 -SO2NR8R9이고;각각의 R5 및 R7은 독립적으로 H, F, Cl, -CN, -CH2OH, -C(O)NH2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3 또는 C1-C6 알킬이고;n은 0, 1, 2 또는 3이고;각각의 R6은 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -O-(C1-C6 알킬) 또는 C1-C6 알킬이고;각각의 R8은 독립적으로 H, 또는 C1-C6 알킬이고;각각의 R9는 독립적으로 C1-C6 알킬, C2-C6 알켄일, C3-C12 사이클로알킬, C3-C12 헤테로사이클릴, C1-C12 헤테로아릴, C6-C20 아릴; -(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 사이클로알킬), -(C1-C6 알킬다이일)-(C3-C12 헤테로사이클릴), -(C1-C6 알킬다이일)-(C1-C6 헤테로아릴), -(C1-C6 알킬다이일)-(C6-C20 아릴), 또는 -(C1-C6 알킬다이일)-O-(C6-C20 아릴)이고; 그리고사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로아릴, 아릴, 알킬, 알킬다이일 및 알켄일은 F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2C(CH3)3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2CH2OH, -CH2CH2C(CH3)2OH, -CH2CH2OCH3, -CH2CH(CH3)OCH3, -CH2CH2CH2OCH3, -CH2CH2C(CH3)2OCH3, -CH2CH2SO2CH3, -CH2OP(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CH2NH2, -CH2NHSO2CH3, -CH2NHCH3, -CH2N(CH3)2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH2CH2CHF2, -CH2CH2CF3, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CONHCH2CH3, -CONHCH(CH3)2, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -N(CH3)CH2CH3, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, 사이클로프로필, 사이클로프로필아마이드, 사이클로부틸, 옥세탄일, 아제티딘일, 1-메틸아제티딘-3-일)옥시, N-메틸-N-옥세탄-3-일아미노, 아제티딘-1-일메틸, 벤질옥시페닐, 피롤리딘-1-일, 피롤리딘-1-일-메탄온, 페닐, 피페라진-1-일, 피페리딘-1-일, 몰폴리노메틸, 몰폴리노-메탄온 및 몰폴리노로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 선택적으로 그리고 독립적으로 치환된다.
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IMPROVED AZA-BRIDGED-BICYCLIC AMINO ACID DERIVATIVES AS A4 INTEGRIN ANTAGONISTSThe invention is directed to aza-bridged-bicyclic compounds having Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful α4 integrin receptor antagonists and, in particular, α4β1 and α4β7 integrin receptor antagonists. The invention is further directed to methods for use of the instant compounds for treating integrin mediated disorders including, but not limited to, inflammatory disorders, autoimmune disorders and cell-proliferative disorders, methods for preparing the compounds and methods for preparing the intermediates, derivatives and pharmaceutical compositions thereof.A compound of Formula (I): whereinY is selected from the group consisting of a hydrogen, -C(0)(CH2)o-4Rι8, C(0)(CH2)qNC(0)R1, -C(0)(CH2)qSRι, -C(0)(CH2)qSORι; and -C(0)(CH2)qS02Rι;q is an integer from 1 to 8;R-] is selected from the group consisting of hydrogen, R7 and R8;R2, R3, and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen and d-salkyl; wherein C -8alkyl is optionally substituted with one to three substituents independently selected from OH, halogen, C -8 alkoxy, carboxy, amino, Λ/-(Cι-8 alkyl)amino, N,N-(C^8 dialkyl)amino, CF3, OCF3 and Rg; provided that R3 additionally may be a bond when forming a monocyclic ring; R4 is selected from the group consisting of hydrogen, Cι-4alkyl and N,N-Cι-4 glycolamide; wherein is optionally substituted with one to three substituents independently selected from OH, halogen, Cι-8 alkoxy, carboxy, amino, Λ/-(C -8alkyl)amino, /V,/V-(Ci-8 dialkyl)amino, CF3, OCF3 and R9; provided that R4 additionally may be a bond when forming a monocyclic ring;wherein R3 and R4 may form a monocyclic ring when R3 and R4 comprise a bond and Cι-8alkyl or optionally when both R3 and R4 are Cι-8alkyl, R3 and R4 together with the atoms to which each is attached will form a five to seven membered monocyclic ring optionally containing one to two additional heteroatoms independently selected from the group consisting of N, O and S;Re is optionally present and is one to three substituents independently selected from the group consisting of halogen, Cι-8alkoxy, R10, R12, -N(Rιι )C(0)-Rιo, -N(Rn)C(0)-Ri2, -N(Rn)S02-Rιo, -N(Rn)S02-Rι2, -N(Rn )C(O)-N(Rιι,R10), -N(Rn)C(0)-N(Rιι,Rι2), -N(Rn)C(0)-N(Rι2,Rι7), -C(O)-N(Rii,Ri0), -C(0)-N(Rn,Rι2), -C(0)-N(Rι2,Rι7), -OC(O)-N(Rn,R10), -0C(O)-N(R11,Rι2), -OC(0)-N(Ri2,Rι7), -OC(O)-Rι0, -OC(0)-R12, -O-R10 and R-ιo-(Cι-8)alkoxy;R , Rg R10 and R14 are independently selected from the group consisting of cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, benzo-fused heterocyclyl and benzo-fused cycloalkyl optionally substituted with one to five substituents independently selected from the group consisting of halogen, d-8alkyl, C2-8alkenyl, C2-8alkynyl, Cι_8alkoxy, Cι-8alkylcarbonyl, C -8alkoxycarbonyl, carboxyl, aryl, heteroaryl, aryloxy, heteroaryloxy, cycloalkyloxy, heterocycloxy, benzyloxy carbonyl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, arylsulfonyl, amino, Λ/-(Cι-8alkyl)amino, A/,/V-(Cι-8dialkyl)amino, -CF3 and -OCF3; wherein cycloalkyl and heterocyclyl are optionally substituted with one to three oxo substituents; and, wherein the aryl and heteroaryl substituents and the aryl portion of the arylcarbonyl substituent are optionally substituted with one to five substituents independently selected from the group consisting of halogen, Cι_8alkyl, C2-8alkenyl, C2-8alkynyl, C -8alkoxy, carboxyl, amino, Λ/-(Cι-8alkyl)amino, Λ/,/V-(Cι-8dialkyl)amino, -CF3 and -OCF3; R8 is selected from the group consisting of Cι-8alkyl, C2-8alkenyl, C2-8alkynyl, Cι-8alkoxy and (halo) -3(Cι-s)alkyl; wherein Cι-8alkyl, C2.8alkenyl, C2-8alkynyl and Cι.8alkoxy are optionally substituted with one to three substituents independently selected from Rι ;R12. R-I3, R17 and R19 are independently selected from the group consisting of Cι.8alkyl, C2-8alkenyl, C2-8alkynyl and (halo)ι-3(Cι-8)alkyl; wherein C -8alkyl, C2.8alkenyl and C2-8alkynyl are optionally substituted with one to three substituents independently selected from Rι4;Rιs is selected from the group consisting of hydroxy, Cι-8alkoxy, Cι_8 alkyloxyCι-8alkyl, Cι-8 alkylcarbonyl aminoCι-8 alkyl, amino, amino Ci- salkyl, Cι-8alkyl amino Cι-8alkyl, diCι-8alkylamino Cι-8alkyl, benzo-fused heterocyclyl, polycycloalkyl and hydroxy Cι-8alkyl; wherein the benzo- fused heterocyclyl is substituted with C(0)Rι9and C(0)ORι9.R1 is selected from the group consisting of hydrogen and Cι-8alkyl;A is C _2alkylene optionally substituted with one to two substituents independently selected from R 3;when R3 is Cι-8alkyl, optionally A and R3 together with the atoms to which each is attached may form a five to seven membered monocyclic ring optionally containing one to two additional heteroatoms independently selected from the group consisting of N, O and S;when R4 is d-8alkyl, optionally A and R4 together with the atoms which each is attached may form a five to seven membered monocyclic ring optionally containing one additional heteroatom selected from the group consisting of N, O and S;when R5 is Cι-8alkyl, optionally A and R5 together with the atoms which each is attached may form a three to seven membered monocyclic ring optionally containing one to two heteroatoms independently selected from the group consisting of N, O and S; and,Bi and B2 are independently selected from the group consisting of C1-2alkylene and C2alkenylene optionally substituted with one to two substituents independently selected from the group consisting of halogen, hydroxy, hydroxy(Cι-8)alkyl, hydroxy(Cι-8)alkoxy, d-8alkyl, C2-8alkenyl, C2-8alkynyl, Cι_8alkoxy, carboxyl, amin...
A4 인테그린 길항제로서 개선된 아자-브리지-바이사이클릭아미노산 유도체본 발명은 화학식 (I)의 아자-브리지-바이사이클릭 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염에 관한 것이다: 이 화합물들은 유용한 α4 인테그린 수용체 길항제 및 특히, α4β1 및 α4β7 인테그린 수용체 길항제이다. 본 발명은 또한 염증 질환, 자기면역 질환 및 세포-증식 질환을 포함하나, 이들에 한정되지 않는, 인테그린 매개 질환을 치료하기 위한 본 화합물의 사용 방법, 화합물의 제조 방법 및 그의 중간체, 유도체 및 약제학적 조성물을 제조하는 방법에 관한 것이다.다음 화학식 (I)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 라세믹 혼합물, 디아스테레오머 및 에난시오머: [화학식 I] 상기 식에서, Y는 수소, -C(O)(CH2)0-4R18, -C(O)(CH2)qNC(O)R1, -C(O)(CH2)qSR1, -C(O)(CH2)qSOR1; 및 -C(O)(CH2)qSO2R1 으로 구성된 그룹 중에서 선택되며; q는 1 내지 8의 정수이고; R1 은 수소, R7 및 R8 로 구성된 그룹 중에서 선택되며; R2, R3, 및 R5 는 수소 및 C1-8 알킬로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택되고; 여기서 C1-8 알킬은 OH, 할로겐, C1-8 알콕시, 카르복시, 아미노, N-(C1-8 알킬)아미노, N,N-(C1-8 디알킬)아미노, CF3, OCF3 및 R9 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개 치환체에 의해 임의로 치환되나; 단 R3 는 추가로 모노사이클릭 환을 형성할 때 결합일 수 있으며; R4 는 수소, C1-4 알킬 및 N,N-C1-4 글리콜아미드로 구성된 그룹 중에서 선택되며; 여기서 C1-4 알킬은 OH, 할로겐, C1-8 알콕시, 카르복시, 아미노, N-(C1-8 알킬)아미노, N,N-(C1-8 디알킬)아미노, CF3, OCF3 및 R9 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개 치환체에 의해 임의로 치환되나; 단 R4 는 추가로 모노사이클릭 환을 형성할 때 결합일 수 있으며; 여기서 R3, 및 R4 는 모노사이클릭 환을 형성할 수 있으며; R3 및 R4 가 결합과 C1-8 알킬을 포함하거나 임의로 R3 및 R4 둘 다 C1-8 알킬일 때, R3 및 R4 는 각각 결합되어 있는 원자와 함께 N, O 및 S로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 2개의 추가 헤테로원자를 임의로 함유한 5 내지 7 원 모노사이클릭 환을 형성할 것이며; R6 는 임의로 존재하며 할로겐, C1-8 알콕시, R10, R12, -N(R11)C(O)-R10, -N(R11)C(O)-R12, -N(R11)SO2-R10, -N(R11)SO2-R12, -N(R11)C(O)-N(R11,R10), -N(R11)C(O)-N(R11,R12), -N(R11)C(O)-N(R12,R17), -C(O)-N(R11,R10), -C(O)-N(R11,R12), -C(O)-N(R12,R17), -OC(O)-N(R11,R10), -OC(O)-N(R11,R12), -OC(O)-N(R12,R17), -OC(O)-R10, -OC(O)-R12, -O-R10 및 R10-(C1-8)알콕시로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체이며; R7, R9, R10 및 R14 는 할로겐, C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C1-8 알콕시, C1-8 알킬카르보닐, C1-8 알콕시카르보닐, 카르복실, 아릴, 헤테로아릴, 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 사이클로알킬옥시, 헤테로사이클옥시, 벤질옥시 카르보닐, 아릴카르보닐, 헤테로아릴카르보닐, 아릴설포닐, 아미노, N-(C1-8 알킬)아미노, N,N-(C1-8 디알킬)아미노, -CF3 및 -OCF3 로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환체에 의해 임의로 치환된, 사이클로알킬, 헤테로사이클일, 아릴, 헤테로아릴, 벤조-융합된 헤테로사이클일 및 벤조-융합된 사이클로알킬로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택되며; 여기서 사이클로알킬 및 헤테로사이클일은 1 내지 3개의 옥소 치환체에 의해 임의로 치환되고; 아릴 및 헤테로아릴 치환체 및 아릴카르보닐 치환체의 아릴 부분은 할로겐, C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C1-8 알콕시, 카르복실, 아미노, N-(C1-8 알킬)아미노, N,N-(C1-8 디알킬)아미노, -CF3 및 -OCF3 로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환체에 의해 임의로 치환되고; R8 은 C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C1-8 알콕시 및 (할로)1-3(C1-8)알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되며; 여기서 C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐 및 C1-8 알콕시는 R14 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개 치환체에 의해 임의로 치환되고; R12, R13, R17 및 R19 는 C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, 및 (할로)1-3(C1-8)알킬로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택되며; 여기서 C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐은 R14 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개 치환체에 의해 임의로 치환되고; R18 은 히드록시, C1-8 알콕시, C1-8 알킬옥시C1-8 알킬, C1-8 알콕시카르보닐아미노 C1-8 알킬, 아미노, 아미노 C1-8 알킬, C1-8 알킬아미노 C1-8 알킬, 디C1-8 알킬아미노 C1-8 알킬, 벤조-융합된 헤테로사이클일, 폴리사이클로알킬 및 히드록시 C1-8 알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되며; 여기서 벤조-융합된 헤테로사이클일은 C(O)R19 및 C(O)OR19 에 의해 치환되고; R11 은 수소 및 C1-8 알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되며; A는 R13 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 2개 치환체에 의해 임의로 치환된 C1-2 알킬렌이며; R3 이 C1-8 알킬일 때, 임의로 A와 R3 는 각각 결합되어 있는 원자와 함께 N, O 및 S로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 2개의 추가 헤테로원자를 임의로 함유한 5 내지 7원 모노사이클릭 환을 형성할 수 있으며; R4 가 C1-8 알킬일 때, 임의로 A와 R4 는 각각 결합되어 있는 원자와 함께 N, O 및 S로 구성된 그룹 중에서 선택된 1개의 추가 헤테로원자를 임의로 함유한 5 내지 7원 모노사이클릭 환을 형성할 수 있으며; R5 이 C1-8 알킬일 때, 임의로 A와 R5 는 각각 결합되어 있는 원자와 함께 N, O 및 S로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 2개의 추가 헤테로원자를 임의로 함유한 5 내지 7원 모노사이클릭 환을 형성할 수 있으며; B1 및 B2 는 할로겐, 히드록시, 히드록시(C1-8)알킬, 히드록시(C1-8)알콕시, C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C1-8 알콕시, 카르복실, 아미노, N-(C1-8알킬)아미노, N,N-(C1-8 디알킬)아미노, -CF3 및 -OCF3 로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된, C1-2 알킬렌 및 C2 알킬렌으로 구성된 그룹 중에서 독립적으로 선택된다.
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CCK-1 RECEPTOR MODULATORSThere are provided by the present invention certain pyrazole based CCK-1 receptor modulators.A CCK-1 receptor antagonist of the general formula:wherein,R1 is a 1- or 2-position substituent selected from the group consisting of hydrogen, a) phenyl, optionally mono-, di- or tri-substituted with Rp or di-substituted on adjacent carbons with -OCι.4alkyleneO-,-(CH2)2.3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(CH2)2-3N(C1-4alkyl)- or -(CH^NtC^alkylXCHz)-; Rp is selected from the group consisting of -OH, -Cι-6alkyl,-OCι.6alkyl, phenyl, -Ophenyl, benzyl, -Obenzyl, -C3-6cycloalkyl, -OC3-6cycloalkyl, -CN, -N02, -N(Ry)R2 (wherein Ry and R2 are independently selected from H, Chalky! or Cι.6alkenyl, or Ry and Rz may be taken together with the nitrogen of attachment to form an otherwise aliphatic hydrocarbon ring, said ring having 4 to 7 members, optionally having one carbon replaced with >0, =N-, >NH or >N(Cι-4alkyl), optionally having one carbon substituted with -OH, and optionally having one or two unsaturated bonds in the ring), -(C=0)N(Ry)Rz, -(N-R^COR1, -(N-R^SO^alkyl (wherein Rl is H or C1-6alkyl or two R{ in the same substituent may be taken together with the amide of attachment to form an otherwise aliphatic hydrocarbon ring, said ring having 4 to 6 members), -(C=0)C -6alkyl, -(S=(0)n)-Ci-6alkyl (wherein n is selected from 0, 1 or 2), -S02N(Ry)Rz, -SCF3, halo, -CF3, -OCF3, -COOH and -COOCι.6alkyI; b) phenyl or pyridyl fused at two adjacent ring members to a three membered hydrocarbon moiety to form a fused five membered262 aromatic ring, which moiety has one carbon atom replaced by >0, >S, >NH or >N(C-|.4alkyl) and which moiety has up to one additional carbon atom optionally replaced by N, the fused rings optionally mono-, di- or tri-substituted with Rp; c) phenyl fused at two adjacent ring members to a four membered hydrocarbon moiety to form a fused six membered aromatic ring, which moiety has one or two carbon atoms replaced by N, the fused rings optionally mono-, di- or tri-substituted with Rp; d) naphthyl, optionally mono-, di- or tri-substituted with Rp; e) a monocyclic aromatic hydrocarbon group having five ring atoms, having a carbon atom which is the point of attachment, having one carbon atom replaced by >0, >S, >NH or >N(C-|.4alkyl), having up to two additional carbon atoms optionally replaced by N, optionally mono- or di-substituted with Rp and optionally benzo fused on the condition that two or fewer of said carbon ring atoms are replaced by a heteroatom, where the benzo fused moiety is optionally mono- di- or tri-substituted with Rp; f) a monocyclic aromatic hydrocarbon group having six ring atoms, having a carbon atom which is the point of attachment, having one or two carbon atoms replaced by N, having one N optionally oxidized to the N-oxide, optionally mono- or di-substituted with Rp and optionally benzo fused, where the benzo fused moiety is optionally mono- or di-substituted with Rp; g) adamantanyl or monocyclic C5-7cycloalkyl, optionally having one or two carbon members optionally replaced with >0, >NH or>N(Cι-4alkyl) and optionally having one or two unsaturated bonds in the ring and optionally having one of the ring atoms substituted with - OH, =0 or -CH3; h) a Cι.8alkyl; i) C-ualkyl, mono-substituted by a substituent selected from the group consisting of any one of a) to g); R2 is selected from the group consisting of: i) phenyl, optionally mono-, di- or tri- substituted with Rq or di-substituted on adjacent carbons with 263 -(CH2)2.3NH-, -(CH2)1.2NH(CH2)-, -(CH2)2.3N(C^alkyl)- or-(CH2)ι.2N(CMalkyl)(CH2)-;Rq is selected from the group consisting of -OH, -Ci-βalkyl,-OCι.6alkyl, phenyl, -Ophenyl, benzyl, -Obenzyl, -C3-6cycloalkyl, -OC3.6cycloalkyl, -CN, -N02, -N(Ry)Rz (wherein Ry and Rz are independently selected from H, Ci-βalkyl, Ci-βalkenyl, or Ry and Rz may be taken together with the nitrogen of attachment to form an otherwise aliphatic hydrocarbon ring, said ring having 4 to 7 members, optionally having one carbon replaced with >0, =N-, >NH or >N(Cι-4alkyl), optionally having one carbon substituted with -OH, and optionally having one or two unsaturated bonds in the ring, -(C=0)N(Ry)R2, -(N-R^COR1, -(N-Rt)S02C1-6alkyl (wherein Rl is H or C1-6alkyl or two R* in the same substituent may be taken together with the amide of attachment to form an otherwise aliphatic hydrocarbon ring, said ring having 4 to 6 members), -(C=0)Cι-6alkyl, -(S=(0)n)-Ci.6alkyl (wherein n is selected from 0, 1 or 2), -S02N(Ry)R2, -SCF3, halo, -CF3, -OCF3, -COOH and -COOCι.6alkyl; ii) phenyl or pyridyl fused at two adjacent ring members to a three membered hydrocarbon moiety to form a fused five membered aromatic ring, which moiety has one carbon atom replaced by >0, >S, >NH or >N(C -4alkyl) and which moiety has up to one additional carbon atom optionally replaced by N, the fused rings optionally mono-, di- or tri-substituted with Rq; iii) phenyl fused at two adjacent ring members to a four membered hydrocarbon moiety to form a fused six membered aromatic ring, which moiety has one or two carbon atoms replaced by N, the f...
CCK-1 수용체 조절제본 발명은 CCK-1 수용체 조절제를 기본으로 하는 특정한 피라졸을 제공한다. 하기 별도로 정의된 화학식의 화합물 및/또는 이의 라세미 화합물을 제외한, 화학식 I의 CCK-1 수용체 길항제, 이의 에난티오머, 부분입체이성질체, 약제학적으로 허용되는 염 및 에스테르. 화학식 I 상기식에서, R1은 수소; a) Rp로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되거나 인접한 탄소가 -OC1-4알킬렌O-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(CH2 )2-3N(C1-4알킬)- 또는 -(CH2)1-2N(C1-4알킬)-(CH2)-로 이치환된 페닐[여기서, Rp는 -OH, -C1-6알킬, -OC1-6알킬, 페닐, -O페닐, 벤질, -O벤질, -C3-6사이클로알킬, -OC3-6사이클로알킬, -CN, -N02, -N(R y)Rz(여기서, Ry 및 Rz는 독립적으로 H, C1-6알킬 또는 C1-6알케닐로부터 독립적으로 선택되거나, Ry 및 Rz는 질소가 결합하여 구성원소의 수가 4 내지 7개이고 한개의 탄소가 >0, =N-, >NH 또는 >NH(C1-4알킬)로 임의로 치환되고 1개의 탄소가 -OH로 치환되고 임의로 1개 또는 2개의 불포화 결합이 있는 지방족 탄화수소 환을 형성할 수 있다), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)CORt, -(N-Rt)SO2C 1-6알킬(여기서, Rt는 H 또는 C1-6알킬이거나 동일 치환체상의 2개의 Rt는 아마이드가 결합하여 구성원소의 수가 4 내지 6개인 지방족 탄화수소 환을 형성할 수 있다), -(C=O)C1-6알킬, -(S=(O)n)-C1-6알킬(여기서, n은 0, 1 또는 2이다), -S02N(Ry)Rz, -SCF3, 할로, -CF3 , -OCF3, -COOH 및 -COOC1-6알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된다]; b) 인접한 두개의 환 구성원소가 3원환 탄화수소 잔기와 융합하여 융합된 5원 방향족 환을 형성하는 피리딜 또는 페닐(여기서, 잔기의 1개의 탄소원자는 >O, >S, >NH 또는 >N(C1-4알킬)로 치환되고 잔기는 1개 이하의 추가 탄소원자를 포함하며 임의로 N으로 치환되고, 융합된 환은 Rp로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); c) 인접한 두개의 환 구성원소가 4원 탄화수소 잔기와 융합하여 융합된 6원환 방향족 환을 형성하는 페닐(여기서, 잔기는 1개 또는 2개의 탄소원자가 N으로 치환되고 융합된 환은 Rp로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); d) Rp로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되는 나프틸; e) 결합 부위에 탄소원자가 있고 한개의 탄소가 >O, >S, >NH 또는 >N(C1-4알킬)로 치환되며, 2개 이하의 추가 탄소원자가 N으로 임의로 치환되고 Rp로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되며 2개 이하의 환 탄소원자가 헤테로 원자로 치환되는 상태로 임의로 벤조 융합된 5원환 모노사이클릭 방향족 탄화수소 그룹(여기서, 벤조 융합된 잔기는 Rp로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); f) 결합 부위에 탄소원자가 있고 1개 또는 2개의 탄소원자가 N으로 치환되고 한개의 N이 임의로 N-옥사이드로 산화되며 Rp로 임의로 일치환 또는 이치환되며 임의로 벤조 융합된 6원환 모노사이클릭 방향족 탄화수소 그룹(여기서, 벤조 융합된 잔기는 Rp로 임의로 일치환 또는 이치환된다); g) 1개 또는 2개의 탄소원자가 >O, >NH 또는 >N(C1-4알킬)로 임의로 치환되고 환이 1개 또는 2개의 불포화 결합을 가지며 환 원자중 하나가 -OH, =O 또는 -CH3로 임의로 치환되는 아다만타닐 또는 모노사이클릭 C5-7사이클로알킬; h) C1-8알킬; 및 i) a) 내지 g)중 하나로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 치환체로 일치환되는 C1-4알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 1위치 또는 2위치 치환체이고, R2는 i) Rq로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되거나 인접한 탄소가 -OC1-4 알킬렌O-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(CH 2)2-3N(C1-4알킬)- 또는 -(CH2)1-2N(C1-4알킬)-(CH2)-로 이치환된 페닐[여기서, Rq는 -OH, -C1-6알킬, -OC 1-6알킬, 페닐, -O페닐, 벤질, -O벤질, -C3-6사이클로알킬, -OC3-6사이클로알킬, -CN, -N02, -N(Ry)Rz(여기서, Ry 및 Rz는 독립적으로 H, C1-6알킬 또는 C1-6알케닐로부터 독립적으로 선택되거나, Ry 및 Rz는 질소가 결합하여 구성원소의 수가 4 내지 7개이고 한개의 탄소가 >0, =N-, >NH 또는 >NH(C1-4알킬)로 임의로 치환되고 1개의 탄소가 -OH로 치환되고 임의로 1개 또는 2개의 불포화 결합이 있는 지방족 탄화수소 환을 형성할 수 있다), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)CORt, -(N-Rt)SO2 C1-6알킬(여기서, Rt는 H 또는 C1-6알킬이거나 동일 치환체상의 2개의 Rt는 아마이드가 결합하여 구성원소의 수가 4 내지 6개인 지방족 탄화수소 환을 형성할 수 있다), -(C=O)C1-6알킬, -(S=(O)n)-C1-6알킬(여기서, n은 0, 1 또는 2이다), -S02N(Ry)Rz, -SCF3, 할로, -CF3 , -OCF3, -COOH 및 -COOC1-6알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된다]; ii) 인접한 두개의 환 구성원소가 3원환 탄화수소 잔기와 융합하여 융합된 5원 방향족 환을 형성하는 피리딜 또는 페닐(여기서, 잔기의 1개의 탄소원자는 >O, >S, >NH 또는 >N(C1-4알킬)로 치환되고 잔기는 1개 이하의 추가 탄소원자를 포함하며 임의로 N으로 치환되고, 융합된 환은 Rq로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다.); iii) 인접한 두개의 환 구성원소가 4원 탄화수소 잔기와 융합하여 융합된 6원환 방향족 환을 형성하는 페닐(여기서, 잔기는 1개 또는 2개의 탄소원자가 N으로 치환되고 융합된 환은 Rq로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); iv) Rq로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되는 나프틸; v) 결합 부위에 탄소원자가 있고 한개의 탄소가 >O, >S, >NH 또는 >N(C1-4알킬)로 치환되며, 2개 이하의 추가 탄소원자가 N으로 임의로 치환되고 Rq로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되며 2개 이하의 환 탄소원자가 헤테로 원자로 치환되는 상태로 임의로 벤조 융합된 5원환 모노사이클릭 방향족 탄화수소 그룹(여기서, 벤조 융합된 잔기는 Rq로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); 및 vi) 결합 부위에 탄소원자가 있고 1개 또는 2개의 탄소원자가 N으로 치환되고 한개의 N이 임의로 N-옥사이드로 산화되며 Rq로 임의로 일치환 또는 이치환되며 임의로 벤조 융합된 6원환 모노사이클릭 방향족 탄화수소 그룹(여기서, 벤조 융합된 잔기는 Rq로 임의로 일치환 또는 이치환된다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, R3은 H, 할로 및 C1-6알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, n은 0, 1 또는 2인데, 단 R5가 -S-를 통해 결합되어 있는 경우 n은 1 또는 2이고, R4는 H, 할로 및 C1-6알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, 이중 결합이 상기한 구조에 존재하는 경우 공유결합이고, Ar은 A) Rr로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되거나 인접한 탄소가 -OC1-4알킬렌O-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(CH2)2-3N(C1-4알킬)- 또는 -(CH2)1-2N(C1-4알킬)-(CH2)-로 이치환된 페닐[여기서, Rr는 -OH, -C1-6알킬, -OC 1-6알킬, 페닐, -O페닐, 벤질, -O벤질, -C3-6사이클로알킬, -OC3-6사이클로알킬, -CN, -N02, -N(Ry)Rz(여기서, Ry 및 Rz는 독립적으로 H, C1-6알킬 또는 C1-6알케닐로부터 독립적으로 선택되거나, Ry 및 Rz는 질소가 결합하여 구성원소의 수가 4 내지 7개이고 한개의 탄소가 >0, =N-, >NH 또는 >NH(C1-4알킬)로 임의로 치환되고 1개의 탄소가 -OH로 치환되고 임의로 1개 또는 2개의 불포화 결합이 있는 지방족 탄화수소 환을 형성할 수 있다), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)CORt, -(N-Rt)SO2 C1-6알킬(여기서, Rt는 H 또는 C1-6알킬이거나 동일 치환체상의 2개의 Rt는 아마이드가 결합하여 구성원소의 수가 4 내지 6개인 지방족 탄화수소 환을 형성할 수 있다), -(C=O)C1-6알킬, -(S=(O)n)-C1-6알킬(여기서, n은 0, 1 또는 2이다), -S02N(Ry)Rz, -SCF3, 할로, -CF3 , -OCF3, -COOH 및 -COOC1-6알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된다]; B) 인접한 두개의 환 구성원소가 3원환 탄화수소 잔기와 융합하여 융합된 5원 방향족 환을 형성하는 피리딜 또는 페닐(여기서, 잔기의 1개의 탄소원자는 >O, >S, >NH 또는 >N(C1-4알킬)로 치환되고 잔기는 1개 이하의 추가 탄소원자를 포함하며 임의로 N으로 치환되고, 융합된 환은 Rr로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); C) 인접한 두개의 환 구성원소가 4원 탄화수소 잔기와 융합하여 융합된 6원환 방향족 환을 형성하는 페닐(여기서, 잔기는 1개 또는 2개의 탄소원자가 N으로 치환되고 융합된 환은 Rr로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); D) Rr로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되는 나프틸; E) 결합 부위에 탄소원자가 있고 한개의 탄소가 >O, >S, >NH 또는 >N(C1-4알킬)로 치환되며, 2개 이하의 추가 탄소원자가 N으로 임의로 치환되고 Rr로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환되며 2개 이하의 환 탄소원자가 헤테로 원자로 치환되는 상태로 임의로 벤조 융합된 5원환 모노사이클릭 방향족 탄화수소 그룹(여기서, 벤조 융합된 잔기는 Rr로 임의로 일치환, 이치환 또는 삼치환된다); 및 F) 결합 부위에 탄소원자가 있고 1개 또는 2개의 탄소원자가 N으로 치환되고 한개의 N이 임의로 N-옥사이드로 산화되며 Rr로 임의로 일치환 또는 이치환되며 임의로 벤조 융합된 6원환 모노사이클릭 방향족 탄화수소 그룹(여기서, 벤조 융합된 잔기는 Rr로 임의로 일치환 또는 이치환된다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되며, R5는 I) -COOR6(여기서, R6은 H 및 -C1-...
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ELECTROLYTE FOR NON-AQUEOUS ELECTROLYTE CELL, AND NON-AQUEOUS ELECTROLYTE CELL IN WHICH SAME IS USEDProvided is an electrolyte for a non-aqueous electrolyte battery, which can provide, when used in a non-aqueous electrolyte battery, in a good balance, an effect to suppress an increase in an internal resistance at a low temperature and an effect to suppress an increase in an amount of gas generated at a high temperature, as well as a non-aqueous electrolyte battery containing such an electrolyte. The non-aqueous electrolyte comprises a non-aqueous solvent and at least a hexafluorophosphate and/or tetrafluoroborate as a solute, and further comprises at least one imide anion-containing salt represented by the following general formula [1] but does not contain a silane compound represented by the following general formula [2] or an ionic complex represented by, for example, the following general formula [3].         Si(R4)a(R4)4-a     [2]An electrolyte for a non-aqueous electrolyte battery, comprising a non-aqueous solvent and at least a hexafluorophosphate and/or tetrafluoroborate as a solute, wherein said electrolyte further comprises at least one imide anion-containing salt represented by the following general formula [1], but does not comprise a silane compound represented by the following general formula [2] and an ionic complex represented by any one of the following general formulae [3] to [5] : [in the general formula [1], R1 to R3 each independently represent a fluorine atom or an organic group selected from a linear or branched C1-10 alkyl group, a linear or branched C1-10 alkoxy group, a C2-10 alkenyl group, a C2-10 alkenyloxy group, a C2-10 alkynyl group, a C2-10 alkynyloxy group, a C3-10 cycloalkyl group, a C3-10 cycloalkoxy group, a C3-10 cycloalkenyl group, a C3-10 cycloalkenyloxy group, a C6-10 aryl group and a C6-10 aryloxy group, wherein a fluorine atom, an oxygen atom or an unsaturated bond may be present in the organic group and wherein at least one of R1 to R3 represents a fluorine atom; Mm+ represents an alkali metal cation, an alkaline-earth metal cation or an onium cation; and m is an integer equivalent to the valence of the corresponding cation];        Si(R4)a(R4)4-a     [2] [in the general formula [2], each R4 independently represents a group having a carbon-carbon unsaturated bond; each R5 independently represents a linear or branched C1-10 alkyl group, which may contain a fluorine atom and/or an oxygen atom; and a is an integer of 2 to 4]; [in the general formula [3], Ab+ represents at least one selected from the group consisting of a metal ion, a proton and an onium ion; F represents a fluorine atom; M represents at least one selected from the group consisting of a Group 13 element (Al, B), a Group 14 element (Si) and a Group 15 element (P, As, Sb); 0 represents an oxygen atom; S represents a sulfur atom; R6 represents a hydrocarbon group which may have a ring, a heteroatom, or a halogen atom, the hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms (R6 can also have a branched chain or a ring structure when a number of carbon atoms is 3 or more), or -N(R7)-; wherein R7 represents a hydrogen atom, an alkali metal, a hydrocarbon group which may have a ring, a heteroatom, or a halogen atom, the hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms (R7 can also have a branched chain or a ring structure when a number of carbon atoms is 3 or more); Y represents a carbon atom or a sulfur atom; in the case wherein Y represents a carbon atom, r is 1; in the case wherein Y represents a sulfur atom, r is 1 or 2; and b is 1 or 2; o is 2 or 4; n is 1 or 2; p is 0 or 1; q is 1 or 2; r is 0, 1 or 2; and in the case wherein p is 0, a direct bond is formed between S and Y]; [in the general formula [4], Ab+ represents at least one type selected from the group consisting of a metal ion, a proton and an onium ion; F represents a fluorine atom; M represents at least one selected from the group consisting of a Group 13 element (Al, B), a Group 14 element (Si) and a Group 15 element (P, As, Sb); 0 represents an oxygen atom; N represents a nitrogen atom; Y represents a carbon atom or a sulfur atom; in the case wherein Y represents a carbon atom, q is 1; in the case wherein Y represents a sulfur atom, q is 1 or 2; R6 represents a hydrocarbon group which may have a ring, a heteroatom, or a halogen atom, the hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms (R6 can also have a branched chain or a ring structure when a number of carbon atoms is 3 or more), or -N(R7)-; R7 represents a hydrogen atom, an alkali metal, a hydrocarbon group which may have a ring, a heteroatom, or a halogen atom, the hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms (R7 can also have a branched chain or a ring structure when a number of carbon atoms is 3 or more); R8 represents a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may have a ring, a heteroatom, or a halogen atom, the hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms (R8 can also have a branched chain or a ring structure when a number of carbon atoms is 3 or more), or -N(R7)-; R7 represents a hydrogen atom, an alkali metal, a hydrocarbon group which may have a ring, a heteroatom, or a halogen atom, the hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms (R7 can also have a branched chain or a ring structure when a number of carbon atoms is 3 or more); and b is 1 or 2; o is 2 or 4; n is 1 or 2; p is 0 or 1; q is 1 or 2; r is 0 or 1; in the case wherein p is 0, Y and a carbon atom positioning at both sides of R6 form a direct bond; and in the case wherein r is 0, a direct bond is formed between M and N]; [in the general formula [5], D represents at least one selected from a halogen ion, a hexafluorophosphate anion, a tetrafluoroborate anion, a bis(trifluoromethanesulfonyl)imide anion, a bis(fluorosulfonyl)imide anion, a (fluorosulfonyl)(trifluoromethanesulfonyl)imide anion and a bis(difluorophosphonyl)imide a...
비수전해액 전지용 전해액, 및 이를 이용한 비수전해액 전지비수전해액 전지에 이용하였을 경우에, 저온 시의 내부 저항의 상승을 억제하는 효과와, 고온 시의 가스 발생량의 억제 효과를 밸런스 좋게 발휘할 수 있는, 비수전해액 전지용 전해액 및 이를 이용한 비수전해액 전지가 제공된다. 비수전해액은, 비수 용매와 용질을 포함한다. 용질로서 적어도 헥사플루오로인산염 및/또는 테트라플루오로붕산염을 함유하며, 적어도 1종의 하기 일반식 [1]로 나타내는 이미드 아니온을 가지는 염을 함유하고, 하기 일반식 [2]로 나타내는 실란 화합물을 함유하지 않으면서, 또한 예를 들면, 하기 일반식 [3] 등으로 나타내는 이온성 착체를 함유하지 않는다.비수 용매와 용질을 포함하는 비수전해액 전지용 비수전해액에 있어서, 용질로서 적어도 헥사플루오로인산염 및/또는 테트라플루오로붕산염을 함유하며, 적어도 1종의 하기 일반식 [1]로 나타내는 이미드 아니온을 가지는 염을 함유하지만, 하기 일반식 [2]로 나타내는 실란 화합물 및 하기 일반식 [3]~[5]로 나타내는 이온성 착체를 함유하지 않는 것을 특징으로 하는 비수전해액 전지용 전해액.[일반식 [1]에 있어서, R1~R3는, 각각 서로 독립하여, 불소 원자, 탄소수가 1~10의 직쇄 혹은 분기형의 알킬기, 탄소수가 1~10의 직쇄 혹은 분기형의 알콕시기, 탄소수가 2~10의 알케닐기, 탄소수가 2~10의 알케닐옥시기, 탄소수가 2~10의 알키닐기, 탄소수가 2~10의 알키닐옥시기, 탄소수가 3~10의 시클로알킬기, 탄소수가 3~10의 시클로알콕시기, 탄소수가 3~10의 시클로알케닐기, 탄소수가 3~10의 시클로알케닐옥시기, 탄소수가 6~10의 아릴기, 및, 탄소수가 6~10의 아릴옥시기에서 선택되는 유기기이며, 그 유기기 중에 불소 원자, 산소 원자 또는 불포화 결합이 존재할 수도 있고, 단, R1~R3의 적어도 1개는, 불소 원자이며, Mm+는, 알칼리 금속 카티온, 알칼리토류 금속 카티온, 또는 오늄 카티온이며, m은, 해당하는 카티온의 가수와 동수의 정수를 나타낸다.]Si(R4)a(R5)4-a [2][일반식 [2]에 있어서, R4는, 각각 서로 독립하여 탄소-탄소 불포화 결합을 가지는 기이며, R5는, 각각 서로 독립하여, 탄소수가 1~10의 직쇄 또는 분기형의 알킬기이며, 이들의 기는 불소 원자 및/또는 산소 원자를 가지고 있어도 되고, a는, 2~4의 정수이다.][일반식 [3]에 있어서, Ab+는, 금속 이온, 프로톤 및 오늄 이온으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1개이며, F는, 불소 원자이며, M은, 13족 원소(Al, B), 14족 원소(Si) 및 15족 원소(P, As, Sb)로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1개이며, O는, 산소 원자이며, S는, 유황 원자이며, R6는, 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기이며, 탄소수가 3 이상의 경우에는, 분기쇄 혹은 고리형 구조여도 되고, 또는 -N(R7)-이며, 이 때, R7은, 수소 원자, 알칼리 금속, 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기이며, 탄소수가 3 이상의 경우에는, R7은, 분기쇄 혹은 고리형 구조를 취할 수도 있고, Y는, 탄소 원자 또는 유황 원자이며, Y가 탄소 원자인 경우에는, r은, 1이며, Y가 유황 원자인 경우에는, r은, 1 또는 2이며, b는, 1 또는 2, o는, 2 또는 4, n은, 1 또는 2, p는, 0 또는 1, q는, 1 또는 2, r은, 0, 1 또는 2이며, p가 0인 경우, S-Y간에 직접 결합을 형성한다.][일반식 [4]에 있어서, Ab+는, 금속 이온, 프로톤 및 오늄 이온으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1개이며, F는, 불소 원자이며, M은, 13족 원소(Al, B), 14족 원소(Si) 및 15족 원소(P, As, Sb)로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1개이며, O는, 산소 원자이며, N은, 질소 원자이며, Y는, 탄소 원자 또는 유황 원자이며, Y가 탄소 원자인 경우에는, q는, 1이며, Y가 유황 원자인 경우에는, q는, 1 또는 2이며, R6는, 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기이며, 탄소수가 3 이상의 경우에는, 분기쇄 혹은 고리형 구조여도 되고, 또는 -N(R7)-이며, 이 때, R7은, 수소 원자, 알칼리 금속, 탄소수 1~10의 고리, 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기를 나타내고, 탄소수가 3 이상의 경우에는, R7은, 분기쇄 혹은 고리형 구조를 취할 수도 있고, R8은, 수소 원자, 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기이며, 탄소수가 3 이상의 경우에는, 분기쇄 혹은 고리형 구조의 것도 사용할 수 있으며, 또는 -N(R7)-이며, 이 때, R7은, 수소 원자, 알칼리 금속, 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기이며, 탄소수가 3 이상의 경우에는, R7은, 분기쇄 혹은 고리형 구조를 취할 수도 있고, b는, 1 또는 2, o는, 2 또는 4, n은, 1 또는 2, p는, 0 또는 1, q는, 1 또는 2, r은, 0 또는 1이며, p가, 0인 경우, R6의 양옆에 위치하는 Y와 탄소 원자가 직접 결합을 형성하고, r이 0인 경우에는, M-N간에 직접 결합을 형성한다.][일반식 [5]에 있어서, D는, 할로겐 이온, 헥사플루오로인산 아니온, 테트라플루오로붕산 아니온, 비스(트리플루오로메탄술포닐)이미드 아니온, 비스(플루오로술포닐)이미드 아니온, (플루오로술포닐)(트리플루오로메탄술포닐)이미드 아니온, 비스(디플루오로포스포닐)이미드 아니온에서 선택되는 적어도 하나이며, F는, 불소 원자이며, M은, 13족 원소(Al, B), 14족 원소(Si) 및 15족 원소(P, As, Sb)로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 1개이며O는, 산소 원자이며, N은, 질소 원자이며, Y는, 탄소 원자 또는 유황 원자이며, Y가 탄소 원자인 경우 q는 1이며, Y가 유황 원자인 경우 q는 1 또는 2이다.X는, 탄소 원자 또는 유황 원자이며, X가 탄소 원자인 경우 r은 1이며, X가 유황 원자인 경우 r은 1 또는 2이다.R6는, 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기(탄소수가 3 이상의 경우에 있어서는, 분기쇄 혹은 고리형 구조의 것도 사용할 수 있으며, 또는 -N(R7)-을 나타낸다. 이 때, R7은, 수소 원자, 알칼리 금속, 탄소수 1~10의 고리나 헤테로 원자나 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기를 나타낸다. 탄소수가 3 이상의 경우에 있어서는, R7은 분기쇄 혹은 고리형 구조를 취할 수도 있고, R9 및 R10은, 각각 독립적으로 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기이며, 탄소수가 3 이상의 경우에 있어서는, 분기쇄 혹은 고리형 구조의 것이어도 되며, 하기 일반식 [6]으로 규정되는 고리형 구조를 가져도 되고, c는, 0 또는 1이며, n이 1인 경우, c는, 0(c가 0인 경우에는, D는 존재하지 않는다)이며, n이 2인 경우, c는, 1이 되고, o는, 2 또는 4, n은, 1 또는 2, p는, 0 또는 1, q는, 1 또는 2, r은, 1 또는 2, s는, 0 또는 1이며, p가 0인 경우, Y-X간에 직접 결합을 형성하고, s가 0인 경우, N(R9)(R10)과 R6는, 직접 결합하고, 그 때는 하기의 [7]~[10]의 구조를 취할 수도 있고, 직접 결합이 이중결합이 되는 [8], [10]의 경우, R10은, 존재하지 않고, 또 이중결합이 고리 밖으로 나온 구조를 취할 수도 있고, 이 경우의 R11 및 R12는, 각각 독립적으로, 수소 원자, 또는 탄소수 1~10의 고리 또는 헤테로 원자 또는 할로겐 원자를 가지고 있어도 되는 탄화수소기이며, 탄소수가 3 이상의 경우에는, 분기쇄 혹은 고리형 구조의 것도 사용할 수 있다.)
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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ASSEMBLY FOR AUTOMATIC FRESH BREWING OF HOT BEVERAGE AND DISPENSING THEREOFThis invention relates to an assembly for automatic fresh brewing of hot beverage and dispensing thereof which uses single serving pods (18) stacked in plurality of static vertically extending chutes (36, 38). The assembly dispenses each individual serving of fresh hot beverage with consistent taste and flavor, within a short time and customized to a consumer's preference like ‘strong’, ‘light’, ‘with milk’, ‘without milk’, etc. The assembly includes a water heating sub-assembly (100) for hot pressurized water for the brewing purpose; a pod-conveyor sub-assembly (200) for automatically conveying the pod (18) from the chutes (36, 38) to the brewer sub-assembly (400) and disposing off the used pod (18); a milk-input sub-assembly (300) for dispensing heated milk directly to a dispensing cup (19), when desired by the consumer; a brewer sub-assembly (400) for brewing of the brewing, infusible or other material (111) contained in pod (18) to produce fresh hot beverage; an electronic processor (500); an electronic control panel (600) with plurality of switches (610), each switch (610) corresponding to a preference of a consumer; a water reservoir (2); and compressed air storage tank (110) containing air compressed by an air compressor (120); and air solenoid valves (83, 115). The assembly is capable of brewing wide variety of brewing, infusible or other materials including, but without implying any limitation thereto, tea, coffee, material of plant origin such as floral pieces like Jasmine flowers, vegetable pieces like carrots, onions, material of animal origin such as honey or any other suitable beverage powders or materials which can be placed in the single serving pod (18) of the assembly.An assembly for automatic fresh brewing of hot beverage and dispensing thereof wherein the brewing, infusible or other material (111) is contained in single serving pods (18) stacked in inverted position in plurality of static and vertically extending chutes (36, 38) and wherein said single serving pods (18) are conveyed to the brewer sub-assembly (400) by the rotational movement of a pod-conveyor (31) on an integral shaft (41) and wherein the said assembly comprises: (a) a water heating sub-assembly (100) which includes: a sealed boiler tank (3) provided with a heating element (4), outlet solenoid valve (5) for hot water, outlet solenoid valve (6) for steam, a pressure relief solenoid valve (7), a pressure sensor (8), a temperature sensor (9), a pressure gauge (10), wherein the temperature of hot water in the said sealed boiler tank (3) is in the range of 60 to 160 degrees Celsius; anda water pump (1) drawing water from a water reservoir (2) through a tube (16) and feeding water to the said sealed boiler tank (3) through a connecting tube (11);(b) a pod-conveyor sub-assembly (200) which includes: a pod-conveyor (31) rotatable on an integral shaft (41) in a clockwise and anti-clockwise direction within the space between a base plate (32) and a chute supporting plate (37), the said pod-conveyor (31) having an inward contour (75) at its forward end which aligns with the external contour of the pod (18) and the said chute supporting plate (37) being placed above the said base plate (32) and spaced apart thereto;a pusher gear (33) provided underneath the said base plate (32) and fitted on to the said integral shaft (41) through an aligned bush (73) on the said base plate (32);a pusher motor (34) provided with motor gear (35) which is engaged with the said pusher gear (33), the said pusher motor (34) being fixed underneath a motor plate (45) which is fixed underneath the said base plate (32) by a fixing means such as four bolts (47, 47, 47, 47);chutes like (36, 38) fitted on chute supporting plate (37) over apertures (91, 91) which are dimensionally aligned with chutes (36, 38) as well as single serving pods (18);a sensor (39) fixed underneath base plate (32) and beneath chute (36) which is capable of sending signal to the electronic processor (500) to cause pod conveyor (31) to move to a position behind chute (38) when it detects the said chute to be empty,;a sensor (40) fixed underneath base plate (32) and beneath chute (38) which is capable of sending signal to the electronic processor (500) when it detects the said chute (38) to be empty; the electronic processor (500) in turn causing pod-conveyor (31) to move to a position behind chute (36) and concurrently causing halting of brewing process in the brewer sub-assembly (400) till refill of the empty chutes (36, 38) with fresh pods (18), and also sending signal to the electronic display panel (601) providing message to the operator to refill the empty chutes (36,38) with fresh pods (18); andlimit switches (48, 49, 50, 51, 52) which when activated are capable of sending signal to the electronic processor (500) to cut off the power supply to the pusher motor (34) when pod-conveyor (31) is at specific positions during rotational clock-wise or anti-clockwise movements wherein limit switch (49) becomes activated when the pod-conveyor (31) is precisely positioned in the brewer sub-assembly (400), limit switch (50) becomes activated when the pod-conveyor (31) is positioned between chute (36) and brewer sub-assembly (400) while brewing is in progress in the brewer chamber (65), limit switch (51) becomes activated when the used pod (18) has been pushed into a disposal bin (79), limit switch (52) becomes activated when the pod-conveyor (31) reaches back to its rest/start position, limit switch (48) becomes activated when the sensor (39) senses chute (36) to be empty and the pod conveyor (31) is positioned behind chute (38); and limit switch (52) is activated again when sensor (40) detects chute (38) also to be empty and pod conveyor(31) reaches back to its rest/start position behind chute (36);(c) a milk input sub-assembly (300) which includes: a venturi valve (81) connected to a liquid milk container (85) by a suction tube (84),air solenoid valve (83) connected at one end to said venturi valve (81) and at the other end to the compressed air storage tank (110) by connecting tube (117); anda milk-mixing chamber (14) provided with a connecting tube (88) connecting to said venturi valve (81), a connecting tube (13) connecting to outlet solenoid valve (6), a dispensing tube (86) and air release exhaust pipe (87).(d) a brewer sub-assembly (400) which includes: a pneumatic cylinder (61) mounted on a supporting plate (68);a brewer plunger (62) fitted to the piston rod (71) of the said pneumatic cylinder (61) underneath the said supporting plate (68), the said piston rod (71) being fitted through a dimensionally aligned circular aperture (97) in the said supporting plate (6...
고온 음료의 자동 신선 추출 및 그 분배를 위한 조립체본 발명은 복수의 정적 수직으로 연장하는 슈트(36, 38) 내에 적층되는 1인용 서빙 포드(18)를 사용하는 고온 음료를 자동으로 신선하게 추출하고 그를 분배하기 위한 조립체에 관한 것이다. 이 조립체는 짧은 시간 내에 '진하게', '연하게', '우유 첨가', '우유 없이' 등과 같은 소비자 선호도에 대해 맞추어진, 맛과 풍미가 일관되는 신선한 고온 음료의 각 개별 서빙을 분배한다. 조립체는 추출 목적으로 가압 온수용 물 가열 서브 조립체(100); 포드(18)를 슈트(36, 38)로부터 추출기 서브 조립체(400)로 자동으로 이송하고 사용된 포드(18)를 처분하는 포드 이송기 서브 조립체(200); 소비자가 요구할 때, 분배 컵(19)으로 직접 가열된 우유를 분배하는 우유 도입 서브 조립체(300); 신선한 고온 음료를 제조하기 위해 포드(18)에 함유되어 있는 추출, 혼화 또는 기타 재료(111)를 추출하는 추출기 서브 조립체(400); 전자 프로세서(500); 복수의 스위치(610)를 갖고, 각 스위치(610)는 소비자의 선호도에 대응하는 것인 전자 제어 패널(600); 물 저장소(2); 및 공기 압축기(120)에 의해 압축되는 공기를 포함하는 압축 공기 저장 탱크(110); 및 공기 솔레노이드 밸브(83, 115)를 포함한다. 조립체는 다음으로 임의로 한정됨 없이, 차, 커피와 같은 재료, 쟈스민 꽃과 같은 꽃 조각, 당근 및 양파와 같은 야채 조각과 같은 식물 유래 재료, 꿀과 같은 동물 유래 재료 또는 조립체의 1인용 서빙 포드(18)에 배치될 수 있는 기타 적절한 음료 분말 또는 재료를 포함하는 광범위한 추출, 혼화 또는 기타 재료를 추출할 수 있다.고온 음료를 자동으로 신선 추출하고 분배하는 조립체로서, 추출, 혼화 또는 기타 재료(111)가 복수의 고정되고 수직으로 연장된 슈트(36, 38)에서 반전된 위치로 적층된 1인용 서빙 포드(18)에 포함되고 상기 1인용 서빙 포드(18)는 통합 샤프트(41) 상의 포드 이송기(31)의 회전 움직임에 의해 추출기 서브 조립체(400)로 이송되며, 이 조립체는:(a) 물 가열 서브 조립체(100)로서, - 가열 요소(4), 온수용 유출 솔레노이드 밸브(5), 증기용 유출 솔레노이드 밸브(6), 압력 해제 솔레노이드 밸브(7), 압력 센서(8), 온도 센서(9), 압력 게이지(10)가 제공되어 있는 밀봉된 보일러 탱크(3)로서, 상기 밀봉된 보일러 탱크(3) 내 온수의 온도는 60 내지 160℃의 범위인 것인 밀봉된 보일러 탱크(3)와, 그리고 - 튜브(16)를 통해 물 저장소(2)로부터 물을 인출하여 연결 튜브(11)를 통해 물을 상기 밀봉된 보일러 탱크(3)로 공급하는 물 펌프(1)를 포함하는, 물 가열 서브 조립체(100);(b) 포드 이송기 서브 조립체(200)로서, - 베이스 플레이트(32) 및 슈트 지지 플레이트(37) 사이의 공간 내에서 시계 방향 또는 반시계 방향으로 통합 샤프트(41) 상에서 회전 가능한 포드 이송기(31)로서, 상기 포드 이송기(31)는 그 전방 단부에 내측 윤곽부(75)을 갖고 이는 포드(18)의 외측 윤곽부와 정렬되며 그리고 상기 슈트 지지 플레이트(37)는 상기 베이스 플레이트(32) 위에서 그로부터 이격되어 분리되는 것인, 포드 이송기(31)와, - 상기 베이스 플레이트(32) 아래에 제공되며, 상기 베이스 플레이트(32) 상에서 정렬된 부시(73)를 통해 상기 통합 샤프트(41)상에 결합되어 있는 푸시 기어(33)와, - 상기 푸시 기어(33)와 맞물리는 모터 기어(35)가 제공되며, 4개의 볼트(47, 47, 47, 47)와 같은 고정 수단을 통해 상기 베이스 플레이트(32) 아래에 고정되어 있는 모터 플레이트(45) 아래에 고정되는 푸시 모터(34)와, - 1인용 서빙 포드(18)와 함께 슈트(36, 38)와 치수 정렬되는 틈새(91, 91) 위로 슈트 지지 플레이트(37) 상에 결합되는 슈트(36, 38)와, - 베이스 플레이트(32) 아래에 그리고 슈트(36) 아래에 고정되어 있고, 상기 슈트(36)가 비어 있음을 검출할 때 전자 프로세서(500)로 신호를 전송하여 포드 이송기(31)가 슈트(38) 후방의 위치로 이동하도록 야기하는 센서(39)와, - 베이스 플레이트(32) 아래에 그리고 슈트(38) 아래에 고정되어 있고, 상기 슈트(38)가 비어 있음을 검출할 때 전자 프로세서(500)로 신호를 전송하여, 전자 프로세서(500)가 이어서 포드 이송기(31)를 슈트(36) 후방의 위치로 이동하도록 하고 동시에 빈 슈트(36, 38)가 새로운 포드(18)로 재충전될 때까지 추출기 서브 조립체(400)의 추출 과정의 중단을 야기하고, 그리고 또한 전자 디스플레이 패널(601)로 신호를 전송하여 빈 슈트(36, 38)를 새로운 포드(18)로 재충전하는 메시지를 조작자에게 제공하는 센서(40)와, 그리고 - 활성화될 때 전자 프로세서(500)로 신호를 전송하여 포드 이송기(31)가 시계 방향 또는 반시계 방향 회전 움직임 중의 특정 위치에 있는 때 푸시 모터(34)로의 전원 공급을 차단하는 제한 스위치(48, 49, 50, 51, 52)로서, 제한 스위치(49)는 포드 이송기(31)가 추출기 서브 조립체(400)에 정확히 위치될 때 활성화되고, 제한 스위치(50)는 포드 이송기(31)가 슈트(36) 및 추출기 서브 조립체(400) 사이에 위치하면서 추출기 챔버(65)에서 추출이 진행 중일 때 활성화되고, 제한 스위치(51)는 사용된 포드(18)가 폐기함(79) 안으로 넣어졌을 때 활성화되고, 제한 스위치(52)는 포드 이송기(31)가 그 대기/시작 위치로 다시 도달할 때 활성화되고, 제한 스위치(48)는 센서(39)가 슈트(36)가 비어 있음을 감지하고 포드 이송기(31)가 슈트(38) 후방에 위치할 때 활성화되고, 그리고 제한 스위치(52)는 센서(40)가 슈트(38)가 또한 비어 있고 포드 이송기(31)가 슈트(36) 후방의 그 대기/시작 위치로 다시 도달할 때 다시 활성화되는 것인, 제한 스위치(48, 49, 50, 51, 52)를 포함하는, 포드 이송기 서브 조립체(200);(c) 우유 도입 서브 조립체(300)로서, - 흡입 튜브(84)를 통해 액체 우유 용기(85)에 연결되는 벤튜리 밸브(81)와, - 일 단부가 상기 벤튜리 밸브(81)에 연결되고 타 단부가 연결 튜브(17)에 의해 압축 공기 저장 탱크(110)에 연결되는 공기 솔레노이드 밸브(83), 및 - 상기 벤튜리 밸브(81)에 연결하는 연결 튜브(88), 유출 솔레노이드 밸브(6)에 연결하는 연결 튜브(13), 분배 튜브(86) 및 공기 방출 배기 파이프(87)가 구비된 우유 혼합 챔버(14)를 포함하는, 우유 도입 서브 조립체(300);(d) 추출기 서브 조립체(400)로서, - 지지 플레이트(68) 상에 장착된 공압 실린더(61)와, - 상기 지지 플레이트(68) 아래에서 상기 공압 실린더(61)의 피스톤 로드(71)에 결합된 추출기 플런저(62)로서, 상기 피스톤 로드(71)는 상기 지지 플레이트(68)의 치수 정렬된 원형 틈새(97)를 통해 결합되는 것인 추출기 플런저(62)와, - 추출기 챔버(65)와, - 베이스 플레이트(32)의 치수로 정렬된 틈새(95)를 통해 스프링(69) 상에 장착되고 상기 추출기 챔버(65)의 본체 안으로 중단 없이 상하로 움직일 수 있는 여과 디스크 유지 플레이트(64)와, - 미세 공극을 갖고, 상기 여과 디스크 유지 플레이트(64)의 틈새(93) 위에 치수 정렬되어 배치되는 여과 디스크(63)와, - 추출된 액체 유출 포트(67)를 갖는 추출기 베이스(66), 및 - 상기 추출기 베이스(66) 상에 플랜지를 통해 분리 가능하게 장착된 주입 노즐(12)로서, 상기 밀봉된 보일러 탱크(3)의 가압 온수가 상기 연결 튜브(70)를 통해 상기 온수 솔레노이드 밸브(5)의 개구부 위에서 상기 주입 노즐(12)의 내부를 통해 이동하고, 피스톤 로드(71)를 통해 공압 실린더(61)에 의해 활성화된 상기 추출기 플런저(62)가 상기 여과 디스크(63) 상에 유지되는 포드(18)를 상기 추출기 챔버(65)의 본체 안으로 하향 움직일 때, 상기 주입 노즐(12)의 원뿔형 팁이 상기 포드(18)의 상기 다공성 멤브레인(112)을 펀칭하고 가압 온수를 포드(18)의 내부로 주입할 수 있는 방식으로 상기 주입 노즐(12)이 상기 추출기 베이스(66)를 관통하여 상기 추출기 챔버(65) 안으로 돌출하는 것인 주입 노즐(12)을 포함하는, 추출기 서브 조립체(400);(e) 전자 제어 패널(600), 전자 디스플레이 패널(601), 푸시 모터(34), 유출 솔레노이드 밸브(5, 6), 공기 솔레노이드 밸브(83, 115), 물 가열 요소(4), 및 물 펌프(1)에 연결되어 있는 전자 프로세서(500);(f) 상술한 (a) 내지 (e)의 서브 조립체를 수용하는 하우징(700);(g) 복수의 스위치(610)를 갖는 상기 하우징(700)의 전방 도어 상에 장착되고 상기 전자 프로세서(500)로 전기 케이블을 통해 연결되는 전자 제어 패널(600);(h) 상기 하우징(700)의 전방 도어 상에 장착되고 상기 전자 프로세서(500)로 전기 케이블을 통해 연결되는 전자 디스플레이 패널(601);(i) 물 저장소(2);(j) 최대 20 그램의 추출 재료(111)를 함유하는 용기(118)를 포함하고 식용 등급 다공성 멤브레인(112)으로 덮여지고 밀봉된 1인용 서빙 포드(18); 및(k) 연결 튜브(117)를 통해 공기 솔레노이드 밸브(83)로 연결되고 연결 튜브(116)를 통해 공기 솔레노이드 밸브(115)로 연결되는 공기 압축기(120)로서, 상기 공기 솔레노이드 밸브(115)는 연결 튜브(119)를 통해 공압 실린더(61)에 더 연결되고, 공압 실린더(61)의 피스톤 로드(71)에 결합된 추출기 플런저(62)는 압축 공기를 통해 추출기 챔버(65)에서 상하로 동작 가능한 것인 공기 압축기(120);를 포함하는 것인, 조립체.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Therapeutic Agent for DiabetesThe present invention relates to an agent for pancreas protection which contains a combination of a blood glucose lowering drug that does not stimulate insulin secretion and a compound represented by the formula (I) wherein each symbol is defined as in the description, or a salt thereof, or a compound represented by the formula (II) wherein each symbol is defined as in the description, or a salt thereof.An agent for pancreas protection, which comprises a blood glucose lowering drug that does not stimulate insulin secretion, and compound (I) or compound (II) in combination, wherein the compound (I) is a compound represented by the formula (I): wherein M is N or CR4; Q1 and Q2 are each independently selected from the group consisting of CO, CS, SO, SO2 and C=NR1; R2 is a hydrogen atom, or a group selected from the group consisting of (C1-10)alkyl, (C3-12) cycloalkyl, (C3-12)cycloalkyl(C1-5)alkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl(C1-5)alkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl, (C6-10)aryl(C1-10)alkyl, heteroaryl (C1-5)alkyl, (C9-12)bicycloaryl, hetero (C4-12)bicycloaryl, hetero (C4-12)bicycloaryl (C1-5)alkyl, carbonyl(C1-3)alkyl, thiocarbonyl(C1-3)alkyl, sulfonyl(C1-3)alkyl, sulfinyl(C1-3)alkyl, imino(C1-3)alkyl, amino, (C6-10)aryl, heteroaryl, hydroxy, (C1-10)alkoxy, (C6-10)aryloxy, heteroaryloxy, carbonyl group, imino group, sulfonyl group and sulfinyl group (each of these can be substituted or unsubstituted); R3 is a group selected from the group consisting of perhalo(C1-10)alkyl, amino, (C1-10)alkyl, (C3-12)cycloalkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl, (C6-10)aryl(C1-10)alkyl, heteroaryl(C1-5)alkyl, (C6-10)aryl, heteroaryl, carbonyl(C1-3)alkyl, thiocarbonyl(C1-3)alkyl, sulfonyl(C1-3)alkyl, sulfinyl(C1-3)alkyl, imino(C1-3)alkyl, hydroxy, (C1-10)alkoxy, (C6-10)aryloxy, heteroaryloxy, carbonyl group, imino group, sulfonyl group and sulfinyl group (each of these can be substituted or unsubstituted), and a substituted or unsubstituted 3-, 4-, 5-, 6- or 7-membered ring; R4 is a hydrogen atom, or a group selected from the group consisting of halo, perhalo(C1-10)alkyl, amino, cyano, thio, (C1-10)alkyl, (C3-12)cycloalkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl, (C6-10)aryl(C1-10)alkyl, heteroaryl(C1-5)alkyl, (C6-10)aryl, heteroaryl, carbonyl(C1-3)alkyl, thiocarbonyl(C1-3)alkyl, sulfonyl(C1-3)alkyl, sulfinyl(C1-3)alkyl, imino(C1-3)alkyl, hydroxy, (C1-10)alkoxy, (C6-10)aryloxy, heteroaryloxy, a carbonyl group, an imino group, a sulfonyl group and a sulfinyl group (each of these can be substituted or unsubstituted); R1 is a hydrogen atom, or a group selected from the group consisting of (C1-10)alkyl, (C3-12)cycloalkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl, (C6-10)aryl(C1-10)alkyl, heteroaryl(C1-5)alkyl, (C1-12)bicycloaryl, and hetero(C4-12)bicycloaryl (each of these can be substituted or unsubstituted); L is a linker providing a gap corresponding to 1, 2 or 3 atoms between X and the ring L is bonded to (the atom of the linker is selected from the group consisting of a carbon atom, an oxygen atom, a nitrogen atom and a sulfur atom); and X is a group selected from the group consisting of (C1-10)alkyl, (C3-12)cycloalkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl, (C6-10)aryl (C1-10)alkyl, heteroaryl(C1-5)alkyl, (C9-12)bicycloaryl, hetero(C4-12)bicycloaryl, carbonyl(C1-3)alkyl, thiocarbonyl(C1-3)alkyl, sulfonyl(C1-3)alkyl, sulfinyl(C1-33)alkyl, imino(C1-3)alkyl, amino, (C6-10)aryl, heteroaryl, hydroxy, (C1-10)alkoxy, (C6-10)aryloxy, heteroaryloxy, (C2-6)alkenyl, (C2-6)alkynyl, a carbonyl group, cyano, an imino group, a sulfonyl group and a sulfinyl group (each of these can be substituted or unsubstituted), or a salt thereof, and the compound (II) is a compound represented by the formula (II): wherein Q is selected from the group consisting of CO, SO, SO2 and C=NR7; Z is a group selected from the group consisting of halo, perhalo(C1-10)alkyl, amino, cyano, thio, (C1-10)alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, carbonyl(C1-3)alkyl, thiocarbonyl(C1-3)alkyl, sulfonyl(C1-3)alkyl, sulfinyl(C1-3)alkyl, imino(C1-3)alkyl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, heteroaryloxy, alkenyl, alkynyl, a carbonyl group, an imino group, a sulfonyl group and a sulfinyl group (each of these can be substituted or unsubstituted), and a substituted or unsubstituted 4-, 5-, 6- or 7-membered ring; R8 and R9 are each independently a hydrogen atom, or a group selected from the group consisting of halo, perhalo(C1-10)alkyl, amino, cyano, nitro, thio, (C1-10)alkyl, (C3-1212)cycloalkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl, aryl(C1-10)alkyl, heteroaryl(C1-5)alkyl, (C9-12)bicycloaryl, hetero(C8-12)bicycloaryl, carbonyl(C1-3)alkyl, thiocarbonyl(C1-3)alkyl, sulfonyl(C1-3)alkyl, sulfinyl(C1-3)alkyl, imino(C1-3)alkyl, aryl, heteroaryl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, heteroaryloxy, alkenyl, alkynyl, a carbonyl group, an imino group, a sulfonyl group and a sulfinyl group (each of these can be substituted or unsubstituted); R7 is a hydrogen atom, or a group selected from the group consisting of (C1-10)alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, bicycloaryl and heterobicycloaryl (each of these can be substituted or unsubstituted); La is a linker providing a gap corresponding to 0 to 6 atoms between Xa and the ring La is bonded to; Xa is a group selected from the group consisting of (C1-10)alkyl, (C3-12)cycloalkyl, hetero(C3-12)cycloalkyl, aryl(C1-10)alkyl, heteroaryl(C1-5)alkyl, (C9-12)bicycloar...
당뇨병 치료제본 발명은 인슐린 분비를 자극하지 않는 혈당 강하제의 조합을 함유하는 췌장 보호제 및 각 기호가 설명에서와 같이 정의된 화학식 I로 표시되는 화합물 또는 그의 염에 관한 것이다. , 또는 각 기호가 설명에서와 같이 정의된 화학식 II로 표시되는 화합물 또는 그의 염.인슐린 분비를 자극하지 않는 혈당 강하 약물, 및 화합물 (I) 또는 화합물 (II) 를 조합하여 포함하는 이자 보호제로서, 여기서, 화합물 (I) 은 하기 화학식 (I) 로 나타낸 화합물 또는 그의 염이고, 화합물 (II) 는 하기 화학식 (II) 로 나타낸 화합물 또는 그의 염인 이자 보호제 : [식 중, M 은 N 또는 CR4 이고 ; Q1 및 Q2 는 각각 독립적으로 CO, CS, SO, SO2 및 C=NR1 로 이루어진 군으로부터 선택되고 ; R2 는 수소 원자, 또는 (C1-10)알킬, (C3-12)시클로알킬, (C3-12)시클로알킬(C1-5)알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬(C1-5)알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬, (C6-10)아릴(C1-10)알킬, 헤테로아릴(C1-5)알킬, (C9-12)비시클로아릴, 헤테로(C4-12)비시클로아릴, 헤테로(C4-12)비시클로아릴(C1-5)알킬, 카르보닐(C1-3)알킬, 티오카르보닐(C1-3)알킬, 술포닐(C1-3)알킬, 술피닐(C1-3)알킬, 이미노(C1-3)알킬, 아미노, (C6-10)아릴, 헤테로아릴, 히드록시, (C1-10)알콕시, (C6-10)아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 카르보닐기, 이미노기, 술포닐기 및 술피닐기 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 기이고 ; R3 은 퍼할로(C1-10)알킬, 아미노, (C1-10)알킬, (C3-12)시클로알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬, (C6-10)아릴(C1-10)알킬, 헤테로아릴(C1-5)알킬, (C6-10)아릴, 헤테로아릴, 카르보닐(C1-3)알킬, 티오카르보닐(C1-3)알킬, 술포닐(C1-3)알킬, 술피닐(C1-3)알킬, 이미노(C1-3)알킬, 히드록시, (C1-10)알콕시, (C6-10)아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 카르보닐기, 이미노기, 술포닐기 및 술피닐기 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음), 및 치환 또는 비치환 3-, 4-, 5-, 6- 또는 7-원 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 기이고 ; R4 는 수소 원자, 또는 할로, 퍼할로(C1-10)알킬, 아미노, 시아노, 티오, (C1-10)알킬, (C3-12)시클로알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬, (C6-10)아릴(C1-10)알킬, 헤테로아릴(C1-5)알킬, (C6-10)아릴, 헤테로아릴, 카르보닐(C1-3)알킬, 티오카르보닐(C1-3)알킬, 술포닐(C1-3)알킬, 술피닐(C1-3)알킬, 이미노(C1-3)알킬, 히드록시, (C1-10)알콕시, (C6-10)아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 카르보닐기, 이미노기, 술포닐기 및 술피닐기 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 기이고 ; R1 은 수소 원자, 또는 (C1-10)알킬, (C3-12)시클로알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬, (C6-10)아릴(C1-10)알킬, 헤테로아릴(C1-5)알킬, (C9-12)비시클로아릴, 및 헤테로(C4-12)비시클로아릴 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 기이고 ; L 은 L 이 결합하는 고리와 X 사이의 1, 2 또는 3 개의 원자에 상응하는 갭 (분리) 을 제공하는 연결기이고 (연결기의 원자는 탄소 원자, 산소 원자, 질소 원자 및 황 원자로 이루어진 군으로부터 선택됨) ; X 는 (C1-10)알킬, (C3-12)시클로알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬, (C6-10)아릴(C1-10)알킬, 헤테로아릴(C1-5)알킬, (C9-12)비시클로아릴, 헤테로(C4-12)비시클로아릴, 카르보닐(C1-3)알킬, 티오카르보닐(C1-3)알킬, 술포닐(C1-3)알킬, 술피닐(C1-3)알킬, 이미노(C1-3)알킬, 아미노, (C6-10)아릴, 헤테로아릴, 히드록시, (C1-10)알콕시, (C6-10)아릴옥시, 헤테로아릴옥시, (C2-6)알케닐, (C2-6)알키닐, 카르보닐기, 시아노, 이미노기, 술포닐기 및 술피닐기 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 기임], [식 중, Q 는 CO, SO, SO2 및 C=NR7 로 이루어진 군으로부터 선택되고 ; Z 은 할로, 퍼할로(C1-10)알킬, 아미노, 시아노, 티오, (C1-10)알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 카르보닐(C1-3)알킬, 티오카르보닐(C1-3)알킬, 술포닐(C1-3)알킬, 술피닐(C1-3)알킬, 이미노(C1-3)알킬, 히드록시, 알콕시, 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 알케닐, 알키닐, 카르보닐기, 이미노기, 술포닐기 및 술피닐기 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음), 및 치환 또는 비치환 4-, 5-, 6- 또는 7-원 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 기이고 ; R8 및 R9 는 각각 독립적으로 수소 원자, 또는 할로, 퍼할로(C1-10)알킬, 아미노, 시아노, 니트로, 티오, (C1-10)알킬, (C3-12)시클로알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬, 아릴(C1-10)알킬, 헤테로아릴(C1-5)알킬, (C9-12)비시클로아릴, 헤테로(C8-12)비시클로아릴, 카르보닐(C1-3)알킬, 티오카르보닐(C1-3)알킬, 술포닐(C1-3)알킬, 술피닐(C1-3)알킬, 이미노(C1-3)알킬, 아릴, 헤테로아릴, 히드록시, 알콕시, 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 알케닐, 알키닐, 카르보닐기, 이미노기, 술포닐기 및 술피닐기 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 기이고 ; R7 은 수소 원자, 또는 (C1-10)알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 비시클로아릴 및 헤테로비시클로아릴 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 기이고 ; La 는 La 가 결합하는 고리와 Xa 사이의 0 내지 6 개의 원자에 상응하는 갭 (분리) 을 제공하는 연결기이고 ; Xa 는 (C1-10)알킬, (C3-12)시클로알킬, 헤테로(C3-12)시클로알킬, 아릴(C1-10)알킬, 헤테로아릴(C1-5)알킬, (C9-12)비시클로아릴, 헤테로(C4-12)비시클로아릴, 카르보닐(C1-3)알킬, 티오카르보닐(C1-3)알킬, 술포닐(C1-3)알킬, 술피닐(C1-3)알킬, 이미노(C1-3)알킬, 아미노, 아릴, 헤테로아릴, 히드록시, 알콕시, 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 알케닐, 알키닐, 카르보닐기, 시아노, 이미노기, 술포닐기 및 술피닐기 (이들 각각은 치환 또는 비치환될 수 있음) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 기임].
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Diketopyrrolopyrrole polymers for use in organic semiconductor devicesThe present invention relates to polymers comprising one or more (repeating) unit(s) of the formula (I), or a polymer of formula (II), or (III), and their use as organic semiconductor in organic devices, especially in organic photovoltaics (solar cells) and photodiodes, or in a device containing a diode and/or an organic field effect transistor. The polymers according to the invention have excellent solubility in organic solvents and excellent film-forming properties. In addition, high efficiency of energy conversion, excellent field-effect mobility, good on/off current ratios and/or excellent stability can be observed, when the polymers according to the invention are used in organic field effect transistors, organic photovoltaics (solar cells) and photodiodes.One kind comprises one or more formulas the polymkeric substance of (repetition) unit, or a kind of formula polymkeric substance, wherein x=0.995-0.005, y=0.005-0.995, especially x=0.2-0.8, y=0.8-0.2, and x+y=1 wherein, r=0.985-0.005, s=0.005-0.985, t=0.985-0.005, u=0.005-0.985, and r+s+t+u=1 wherein,a is formula group, wherein a' is integer 1 or 2,b is integer 1 or 2,c is 0 or integer 1 or 2,d is 0 or integer 1 or 2,e is 0 or integer 1 or 2,f is 0 or integer 1 or 2,r 1and r 2can be identical or different and for being selected from hydrogen, c 1-c 100alkyl ,-coor 203c 1-c 100alkyl, its through one or more halogen atoms, hydroxyl, nitro ,-cn or c 6-c 18aryl replaces and/or quilt-o-,-coo-,-oco-or-the s-interval; c 7-c 100arylalkyl, formamyl; c 5-c 12cycloalkyl, it can be through c 1-c 8alkyl and/or c 1-c 8alkoxyl group replaces 1-3 time; c 6-c 24aryl, especially phenyl or 1-or 2-naphthyl, it can be through c 1-c 8alkyl, c 1-c 8thio alkoxy and/or c 1-c 8alkoxyl group replaces 1-3 time; or pentafluorophenyl group, r 203be c 1-c 50alkyl, especially c 4-c 25alkyl; ar 1and ar 1' be independently of one another ar 2, ar 2', ar 3and ar 3' be independently of one another or has an ar 1implication, x wherein 3and x 4in one be that n and another are cr 99, r 99, r 104and r 104' be hydrogen, halogen, especially f independently of one another; or optionally by the c at one or more oxygen or sulphur atom interval 1-c 25alkyl, especially c 4-c 25alkyl; c 7-c 25arylalkyl or c 1-c 25alkoxyl group, r 105, r 105', r 106and r 106' be hydrogen, halogen independently of one another; optionally by the c at one or more oxygen or sulphur atom interval 1-c 25alkyl; c 7-c 25arylalkyl or c 1-c 18alkoxyl group; r 107be c 7-c 25arylalkyl, c 6-c 18aryl; through c 1-c 18alkyl, c 1-c 18perfluoroalkyl or c 1-c 18the c that alkoxyl group replaces 6-c 18aryl; c 1-c 25alkyl; quilt-o-or-c at s-interval 1-c 25alkyl; or-coor 119r 116be hydrogen, c 7-c 25arylalkyl, c 6-c 18aryl; through c 1-c 18alkyl, c 1-c 18perfluoroalkyl or c 1-c 18the c that alkoxyl group replaces 6-c 18aryl; c 1-c 25alkyl; quilt-o-or-c at s-interval 1-c 25alkyl; or-coor 119r 119be c 1-c 25alkyl, replace and/or by the c at d' interval through e' 1-c 25alkyl, c 7-c 25arylalkyl, c 6-c 24aryl, the c that replaces through g 6-c 24aryl or c 7-c 25aralkyl, r 108and r 109be h, c independently of one another 1-c 25alkyl, replace and/or by the c at d' interval through e' 1-c 25alkyl, c 7-c 25arylalkyl, c 6-c 24aryl, the c that replaces through g 6-c 24aryl, c 2-c 20heteroaryl, the c that replaces through g 2-c 20heteroaryl, c 2-c 18alkenyl, c 2-c 18alkynyl, c 1-c 18alkoxyl group, replace and/or by the c at d' interval through e' 1-c 18alkoxyl group or c 7-c 25aralkyl, or r 108with r 109form together formula=cr 110r 111group, wherein r 110and r 111be h, c independently of one another 1-c 18alkyl, replace and/or by the c at d' interval through e' 1-c 18alkyl, c 6-c 24aryl, the c that replaces through g 6-c 24aryl or c 2-c 20heteroaryl or the c that replaces through g 2-c 20heteroaryl, or r 108with r 109form together 5 or 6 yuans rings, it optionally replaces through following group: c 1-c 18alkyl, replace and/or by the c at d' interval through e' 1-c 18alkyl, c 6-c 24aryl, the c that replaces through g 6-c 24aryl, c 2-c 20heteroaryl, the c that replaces through g 2-c 20heteroaryl, c 2-c 18alkenyl, c 2-c 18alkynyl, c 1-c 18alkoxyl group, replace and/or by the c at d' interval through e' 1-c 18alkoxyl group or c 7-c 25aralkyl, d' is-co-,-coo-,-s-,-o-or-nr 112-, e' is c 1-c 8thio alkoxy, c 1-c 8alkoxyl group, cn ,-nr 112r 113,-conr 112r 113or halogen, g is e' or c 1-c 18alkyl, and r 112and r 113be h independently of one another; c 6-c 18aryl; through c 1-c 18alkyl or c 1-c 18the c that alkoxyl group replaces 6-c 18aryl; c 1-c 18alkyl; or the c at quilt-o-interval 1-c 18alkyl, b, d and e are the group of following formula independently of one another:(vi) or formula iv, be the group of formula iv if condition is b, d and e, then it is different from a, whereink is 1,l is 0 or 1,r is 0 or 1,z is 0 or 1,a is integer 1-5, especially 1-3,g is integer 1 or 2,h is integer 1 or 2,i is 0 or integer 1 or 2,j is 0 or integer 1 or 2,k is 0 or integer 1 or 2,l is 0 or integer 1 or 2,r 1' and r 2' have independently of one another a r 1implication, ar 8, ar 8', ar 9, ar 9', ar 10and ar 10' have independently of one another an ar 2implication, ar 4, ar 5, ar 6and ar 7be the group of following formula independently of one another: x wherein 5and x 6in one be that n and another are cr 14, ar 20be arylidene or inferior heteroaryl, it optionally is substituted separately, r 118has r 116implication, r 12and r 12' be hydrogen, halogen independently of one another; optionally by the c at one or more oxygen or sulphur atom interval 1-c 25alkyl, especially c 4-c 25alkyl; c 1-c 25alkoxyl group, c 7-c 25arylalkyl or r 13be c 1-c 10alkyl or three (c 1-c 8alkyl) silyl, r 14, r 14', r 15, r 15', r 17and r 17' be h i...
유기 반도체 소자에 사용하기 위한 디케토피롤로피롤 중합체본 발명은, 하기 화학식 I의 하나 이상의 (반복) 단위(들)를 포함하는 중합체, 또는 하기 화학식 II 또는 III의 중합체, 및 유기 소자, 특히 유기 광기전 소자 (태양 전지) 및 포토다이오드에서 또는 다이오드 및/또는 유기 전계 효과 트랜지스터를 함유하는 소자에서 유기 반도체로서의 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 중합체는 유기 용매 중에서의 탁월한 용해도 및 탁월한 필름-형성 특성을 갖는다. 또한, 본 발명에 따른 중합체를 유기 전계 효과 트랜지스터, 유기 광기전 소자 (태양 전지) 및 포토다이오드에 사용하는 경우에, 높은 에너지 전환 효율, 탁월한 전계-효과 이동성, 우수한 온/오프 전류비 및/또는 탁월한 안정성이 나타날 수 있다. <화학식 I> <화학식 II> <화학식 III>하기 화학식 I의 하나 이상의 (반복) 단위(들)를 포함하는 중합체, 또는 화학식 II 또는 III의 중합체.<화학식 I>[이미지]<화학식 II>[이미지]<화학식 III>[이미지]상기 식에서,x = 0.995 내지 0.005, y = 0.005 내지 0.995, 특히 x = 0.2 내지 0.8, y = 0.8 내지 0.2이고, 여기서 x + y = 1이고,r = 0.985 내지 0.005, s = 0.005 내지 0.985, t = 0.985 내지 0.005, u = 0.005 내지 0.985이고, 여기서 r + s + t + u = 1이고,A는 하기 화학식 IV의 기이고,<화학식 IV>[이미지]식 중,a'은 1 또는 2의 정수이고,b는 1 또는 2의 정수이고,c는 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,d는 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,e는 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,f는 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,R1 및 R2는 동일하거나 상이할 수 있고, 수소, C1-C100알킬 기, -COOR203; 1개 이상의 할로겐 원자, 히드록실 기, 니트로 기, -CN 또는 C6-C18아릴 기에 의해 치환되고/거나 -O-, -COO-, -OCO- 또는 -S-가 개재된 C1-C100알킬 기; C7-C100 아릴알킬 기, 카르바모일 기; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 치환될 수 있는 C5-C12시클로알킬 기; C1-C8알킬, C1-C8티오알콕시 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 치환될 수 있는 C6-C24아릴 기, 특히 페닐 또는 1- 또는 2-나프틸; 또는 펜타플루오로페닐로부터 선택되고, R203은 C1-C50알킬, 특히 C4-C25알킬이고;Ar1 및 Ar1'은 서로 독립적으로 [이미지][이미지]이고;Ar2, Ar2', Ar3 및 Ar3'은 서로 독립적으로 [이미지][이미지][이미지]이거나, 또는 Ar1의 의미를 갖고, 여기서 X3 및 X4 중 하나는 N이고 다른 하나는 CR99이고,R99, R104 및 R104'은 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 특히 F; 또는 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬 기, 특히 C4-C25알킬; C7-C25아릴알킬 또는 C1-C25알콕시 기이고,R105, R105', R106 및 R106'은 서로 독립적으로 수소, 할로겐; 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬; C7-C25아릴알킬 또는 C1-C18알콕시이고,R107은 C7-C25아릴알킬, C6-C18아릴; C1-C18알킬, C1-C18퍼플루오로알킬 또는 C1-C18알콕시에 의해 치환된 C6-C18아릴; C1-C25알킬; -O- 또는 -S-가 개재된 C1-C25알킬; 또는 -COOR119이고;R116은 수소, C7-C25아릴알킬, C6-C18아릴; C1-C18알킬, C1-C18퍼플루오로알킬 또는 C1-C18알콕시에 의해 치환된 C6-C18아릴; C1-C25알킬; -O- 또는 -S-가 개재된 C1-C25알킬; 또는 -COOR119이고;R119는 C1-C25알킬; E'에 의해 치환되고/거나 D'이 개재된 C1-C25알킬; C7-C25아릴알킬, C6-C24아릴; G에 의해 치환된 C6-C24아릴; 또는 C7-C25아르알킬이고,R108 및 R109는 서로 독립적으로 H, C1-C25알킬; E'에 의해 치환되고/거나 D'이 개재된 C1-C25알킬; C7-C25아릴알킬, C6-C24아릴; G에 의해 치환된 C6-C24아릴; C2-C20헤테로아릴; G에 의해 치환된 C2-C20헤테로아릴; C2-C18알케닐, C2-C18알키닐, C1-C18알콕시; E'에 의해 치환되고/거나 D'이 개재된 C1-C18알콕시; 또는 C7-C25아르알킬이거나, 또는R108 및 R109는 함께 화학식 =CR110R111의 기를 형성하고, 여기서R110 및 R111은 서로 독립적으로 H, C1-C18알킬; E'에 의해 치환되고/되거나 D'이 개재된 C1-C18알킬; C6-C24아릴; G에 의해 치환된 C6-C24아릴; 또는 C2-C20헤테로아릴; 또는 G에 의해 치환된 C2-C20헤테로아릴이거나, 또는R108 및 R109는 함께, C1-C18알킬; E'에 의해 치환되고/되거나 D'이 개재된 C1-C18알킬; C6-C24아릴; G에 의해 치환된 C6-C24아릴; C2-C20헤테로아릴; G에 의해 치환된 C2-C20헤테로아릴; C2-C18알케닐, C2-C18알키닐, C1-C18알콕시; E'에 의해 치환되고/되거나 D'이 개재된 C1-C18알콕시; 또는 C7-C25아르알킬에 의해 임의로 치환될 수 있는 5 또는 6원 고리를 형성하고,D'은 -CO-, -COO-, -S-, -O- 또는 -NR112-이고,E'은 C1-C8티오알콕시, C1-C8알콕시, CN, -NR112R113, -CONR112R113 또는 할로겐이고,G는 E' 또는 C1-C18알킬이고,R112 및 R113은 서로 독립적으로 H; C6-C18아릴; C1-C18알킬 또는 C1-C18알콕시에 의해 치환된 C6-C18아릴; C1-C18알킬; 또는 -O-가 개재된 C1-C18알킬이고,B, D 및 E는 서로 독립적으로 화학식[이미지]또는 화학식 IV의 기이고, 단 B, D 및 E가 화학식 IV의 기인 경우에 이들은 A와 상이하고, 여기서k는 1이고,l은 0 또는 1이고,r은 0 또는 1이고,z는 0 또는 1이고,a는 1 내지 5, 특히 1 내지 3의 정수이고,g는 1 또는 2의 정수이고,h는 1 또는 2의 정수이고,i는 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,j는 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,k는 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,l은 0, 또는 1 또는 2의 정수이고,R1' 및 R2'은 서로 독립적으로 R1의 의미를 갖고,Ar8, Ar8',Ar9, Ar9', Ar10 및 Ar10'은 서로 독립적으로 Ar2의 의미를 갖고,Ar4, Ar5, Ar6 및 Ar7은 서로 독립적으로 화학식 [이미지][이미지]의 기이고, 여기서 X5 및 X6 중 하나는 N이고 다른 하나는 CR14이고,Ar20은 아릴렌 기 또는 헤테로아릴렌 기이고, 이들 각각은 임의로 치환될 수 있고,R118은 R116의 의미를 갖고,R12 및 R12'은 서로 독립적으로 수소, 할로겐; 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬, 특히 C4-C25알킬; C1-C25알콕시, C7-C25아릴알킬 또는 [이미지]이고,R13은 C1-C10알킬 기 또는 트리(C1-C8알킬)실릴 기이고,R14, R14', R15, R15', R17 및 R17'은 서로 독립적으로 H; 또는 1개 이상의 산소 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬기, 특히 C6-C25알킬이고;R18 및 R18'은 서로 독립적으로 수소, 할로겐; 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬, 특히 C4-C25알킬; C7-C25아르알킬 또는 C1-C25알콕시이고;R19는 수소, C7-C25아르알킬, C6-C18아릴; C1-C18알킬 또는 C1-C18알콕시에 의해 치환된 C6-C18아릴; 또는 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬, 특히 C4-C25알킬이고;R20 및 R20'은 서로 독립적으로 수소, C7-C25아르알킬; 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬, 특히 C4-C25알킬이고,X7은 -O-, -S-, -NR115-, -Si(R117)(R117')-, -C(R120)(R120')-, -C(=O)-, [이미지][이미지]이고,X8은 -O- 또는 -NR115-이고;R100 및 R100'은 서로 독립적으로 H, F, C1-C18알킬; O가 개재된 C1-C18알킬; C1-C18알콕시; O가 개재된 C1-C18알콕시; C1-C18퍼플루오로알킬; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 임의로 치환될 수 있는 C6-C24아릴; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 임의로 치환될 수 있는 C2-C20헤테로아릴이고;R303, R304, R305 및 R306은 서로 독립적으로 H, F, C1-C18알킬; O가 개재된 C1-C18알킬; C1-C18알콕시; O가 개재된 C1-C18알콕시; C1-C18퍼플루오로알킬; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 임의로 치환될 수 있는 C6-C24아릴; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 임의로 치환될 수 있는 C2-C20헤테로아릴이고;R307 및 R308은 서로 독립적으로 H; 또는 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬이고;R309, R310, R311 및 R312는 서로 독립적으로 H, C1-C25알콕시; 또는 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬이고;R101 및 R101'은 서로 독립적으로 H, F, C1-C18알킬; O가 개재된 C1-C18알킬; C1-C18알콕시; O가 개재된 C1-C18알콕시; C1-C18퍼플루오로알킬; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 임의로 치환될 수 있는 C6-C24아릴; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 임의로 치환될 수 있는 C2-C20헤테로아릴이고;R102 및 R102'은 서로 독립적으로 H, 할로겐; 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬; C7-C25아릴알킬 또는 C1-C25알콕시이고;R103 및 R103'은 서로 독립적으로 수소, 할로겐; 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬; C1-C8알킬 및/또는 C1-C8알콕시로 1 내지 3회 임의로 치환될 수 있는 C6-C24아릴; C7-C25아릴알킬, CN 또는 C1-C25알콕시이거나; 또는R103 및 R103'은 함께 고리를 형성하고,R115 및 R115'은 서로 독립적으로 수소, C6-C18아릴; C1-C18알킬 또는 C1-C18알콕시에 의해 치환된 C6-C18아릴; 1개 이상의 산소 또는 황 원자가 임의로 개재될 수 있는 C1-C25알킬, 특히 C4-C25알킬; 또는 C7-C25아릴알킬이고,R117 및 R117'은 서로 독립적으로 C1-C35알킬 기, C7-C25아릴알킬; 또는 C1-C...
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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Thrombin receptor antagonistsHeterocyclic-substituted tricyclics of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of said compound, isomer or racemic mixture wherein represents an optional double bond, the dotted line is optionally a bond or no bond, resulting in a double bond or a single bond, as permitted by the valency requirement and wherein A, B, G, M, X, J, n, Het, R3, R10, R11, R32 and R33 are herein defined and the remaining substituents are as defined in the specification, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds. Combination therapy with other cardiovascular agents is also claimed.The compound represented of structural formula i:formula ior the pharmacy acceptable salt of described compound, wherein according to the valency requirement, two keys of expression or singly-bound; precondition is to work as and r 3when the carbon that connects be pair keys a part of, r 3do not exist; b is-(ch 2) n3-,-(ch 2)-o-,-(ch 2) s-,-(ch 2)-nr 6-,-c (o) nr 6-,-nr 6c (o)-, -(ch 2) n4cr 12=cr 12a(ch 2) n5-or-(ch 2) n4c ≡ c (ch 2) n5-, n wherein 3be 0-5, n 4and n 5independent is 0-2, r 12and r 12aindependently be selected from hydrogen, alkyl and halogen; e is or s (o) m-, wherein, m is 0,1 or 2; a, g, m and j independently are selected from-n (r 54)-,-(cr 1r 2)-,-o-, -s-,-s (o)-,-s (o) 2-and x is -ch-or-n-, precondition is that the selection of a, g, m and x does not produce adjacent oxygen or sulphur atom; each n is 0,1 or 2, and precondition can not all be 0 for the n variable;het comprises 1-13 carbon atom and 1-4 single, double or tricyclic heteroaromatic group that independently is selected from heteroatomic 5-14 the atom of n, o and s, precondition is not have adjacent oxygen or sulphur atom in the heteroaromatic group, wherein encircling nitrogen can form the n-oxide compound or form the quaternary group with alkyl, wherein het is connected with b by the carboatomic ring member, wherein the het group is replaced by 1-4 w group, and wherein each w independently is selected from hydrogen; alkyl; fluoroalkyl; fluoroalkyl; trifluoroalkyl; cycloalkyl; heterocyclylalkyl; the heterocyclylalkyl that alkyl or alkenyl replaces; thiazolinyl; r 21-aralkyl; r 21-aryl-thiazolinyl; heteroaryl; heteroaralkyl; the impure aromatic ene base; hydroxyalkyl; the dihydroxyl alkyl; aminoalkyl group; the alkylamino alkyl; two-(alkyl)-aminoalkyl group; the sulfane base; alkoxyl group; alkene oxygen base; halogen;-nr 4r 5-cn;-oh;-c (o) or 17-cor 16-os (o 2) cf 3-ch 2och 2cf 3alkylthio;-c (o) nr 4r 5-ochr 6-phenyl; phenoxyalkyl;-nhcor 16-nhso 2r 16biphenyl;-oc (r 6) 2coor 7-oc (r 6) 2c (o) nr 4r 5alkyl, amino or-nhc (o) or 17the alkoxyl group that replaces; aryl; by the aryl that 1-3 substituting group replaces, described substituting group independently be selected from alkyl, halogen, alkoxyl group, methylene-dioxy, carboxylic acid, carboxylic acid amides, amine, urea, acid amides, sulphonamide ,-cn ,-cf 3,-ocf 3,-oh, alkylamino-, two-(alkyl) amino-, nr 25r 26alkyl-, hydroxyalkyl-,-c (o) or 17,-cor 17,-nhcor 16,-nhs (o) 2r 16,-nhs (o) 2ch 2cf 3,-c (o) nr 25r 26,-nr 25-c (o)-nr 25r 26,-s (o) r 13,-s (o) 2r 13with-sr 13or randomly by-nr 1r 2,-nr 1cor 2,-nr 1conr 1r 2,-nr 1c (o) or 2,-nr 1s (o) 2r 2,-nr 1s (o) 2nr 1r 2,-c (o) oh ,-c (o) or 1,-conr 1r 2heteroaryl, hydroxyalkyl, alkyl or-s (o) 2the alkyl that-alkyl replaces;-c (o) nr 4r 5or heteroaryl; wherein the adjacent carbons on the het ring can randomly form ring with methylene-dioxy; r 1and r 2independently be selected from hydrogen, alkyl, fluoroalkyl, fluoroalkyl, trifluoroalkyl, cycloalkyl, thiazolinyl, alkoxyl group, aralkyl, arylalkenyl, heteroaralkyl, impure aromatic ene base, hydroxyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl group, aryl and sulfane base; or r 1and r 2forming list or the bicyclic heterocycle that contains a 1-3 heteroatomic 4-10 atom with the nitrogen that connects with their, described heteroatoms is selected from-o-,-n-,-s-,-s (o)-,-s (o) 2-and precondition is that s and o annular atoms are non-conterminous mutually each other, and wherein said heterocycle is unsubstituted or is replaced by one or more groups that are selected from alkyl, halogen, hydroxyl, alkoxyl group, aryloxy and alkoxy aryl; r 3for aralkoxy, aryloxy, heteroaryl, heteroaryl alkoxyl group ,-cn ,-no 2,-o-aryl ,-o-heteroaryl, n 3,-c (o) nr 18r 19,-c (=nr 1) nr 1r 2,-n (r 1) c=(nr 1) nr 1r 2-n=c (r 1) nr 1r 2,-nr 18c (o) r 19,-nr 18c (o) nr 18r 19,-nr 18c (o) or 19,-nr 18s (o) 2r 19,-nr 18s (o) 2nr 18r 19,-nhnr 18r 19,-nr 18nr 18r 19or-alkyl-nr 18r 19r 6be hydrogen, alkyl or phenyl; r 7be hydrogen or alkyl; each r 13independently be selected from hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkylhalide group, halogen ,-(ch 2) n6nhc (o) or 16b,-(ch 2) n6nhc (o) r 16b,-(ch 2) n6nhc (o) nr 4r 5,-(ch 2) n6nhso 2r 16,-(ch 2) n6nhso 2nr 4r 5with-(ch 2) n6c (o) nr 28r 29, n wherein 6be 0-4; each r 14independently be selected from hydrogen, alkyl ,-oh, alkoxyl group, aralkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclic radical, heterocyclic radical alkyl, halogen, alkylhalide group ,-(ch 2) n6nhc (o) or 16b,-(ch 2) n6nhc (o) r 16b,-(ch 2) n6nhc (o) nr 4r 5,-(ch 2) n6nhso 2r 16,-(ch 2) n6nhso 2nr 4r 5with-(ch 2) n6c (o) nr 28r 29, n wherein 6be 0-4; r wherein 4and r 5independently be selected from hydrogen, alkyl, phenyl, benzyl and cycloalkyl, or r 4and r 5form ring with the nitrogen that connects with them, wherein said by r 4and r 5the ring that forms randomly by=o, oh, or 1or-c (o) oh replacement; or r 13and r 14common volution or the assorted volution that forms 3-6 annular atoms, wherein said asso...
트롬빈 수용체 길항제화학식 I의 헤테로사이클릭-치환된 트리사이클릭, 또는 당해 화합물의 약제학적으로 허용되는 염 또는 용매화물, 이성체 또는 라세미 혼합물 뿐만 아니라, 이들을 함유하는 약제학적 조성물, 및 당해 화합물을 투여함으로써 혈전증, 죽상경화증, 재협착, 고혈압, 협심증, 부정맥, 심부전 및 암과 연관된 질병을 치료하는 방법이 기술되어 있다: [화학식 I] 상기 화학식 I에서, 는 임의의 이중 결합을 나타내고, 점선은 임의로 결합이거나 결합이 아니어서, 원자가 요건에 의해 허용되는 것으로서 이중 결합 또는 단일 결합을 생성하고, A, G, M, X, J, n, Het, R3, R10, R11, R32 및 R33은 본원에 정의한 바와 같으며, 나머지 치환체는 본원의 명세서에서 정의한 바와 같다. 기타 심혈관 제제와의 조합 치료요법이 또한 청구되어 있다. 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염: 화학식 I [이미지] 상기 화학식 I에서, [이미지]는 원자가 요건에 의해 허용되는 것으로서, 이중 결합 또는 단일 결합을 나타내고; 단, R3는, R3가 부착되는 탄소가 이중 결합의 일부인 경우 부재하며; B는 -(CH2)n3-, -(CH2)O-, -(CH2)S-, -(CH2)-NR6-, -C(O)NR6-, -NR6C(O)-, [이미지], -(CH2)n4CR12=CR12a(CH2)n5- 또는 -(CH2)n4C≡C(CH2)n5-이고, 여기서, n3은 0 내지 5이며, n4 및 n5는 독립적으로 0 내지 2이고, R12 및 R12a는 수소, 알킬 및 할로겐으로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되며; E는 [이미지] 또는 -S(O)m- (여기서, m은 0, 1 또는 2이다)이고; A, G, M 및 J는 -N(R54)-, -(CR1R2)-, -O-, [이미지], -S-, -S(O)-, -S(O)2- 및 [이미지]로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되고; X는 [이미지], -CH- 또는 -N-이며, 단, A, G, M 및 X의 선택은 인접한 산소 또는 황 원자에 영향을 미치지 않으며; 각각의 n은 O, 1 또는 2이고, 단, 모든 n 변수는 0일 수 없고; Het는 1 내지 13개의 탄소 원자 및, N, O 및 S로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 14개의 원자의 모노-, 비- 또는 트리사이클릭 헤테로방향족 그룹이고, 단, 헤테로방향족 그룹내에는 인접한 산소 또는 황 원자가 존재하지 않으며, 여기서, 환 질소는 알킬 그룹과 함께 N-산화물 또는 4급 그룹을 형성할 수 있으며, 여기서, Het는 탄소 원자 환 원에 의해 B에 부착되고, Het 그룹은 1 내지 4개의 잔기, W에 의해 치환되며, 여기서, 각각의 W는 수소; 알킬; 플루오로알킬; 디플루오로알킬; 트리플루오로알킬; 사이클로알킬; 헤테로사이클로알킬; 알킬 또는 알케닐에 의해 치환된 헤테로사이클로알킬; 알케닐; R21-아릴알킬; R21-아릴-알케닐; 헤테로아릴; 헤테로아릴알킬; 헤테로아릴알케닐; 하이드록시알킬; 디하이드록시알킬; 아미노알킬; 알킬아미노알킬; 디-(알킬)-아미노알킬; 티오알킬; 알콕시; 알케닐옥시; 할로겐; -NR4R5; -CN; -OH; -C(O)OR17; -COR16; -OS(O2)CF3; -CH2OCH2CF3; 알킬티오; -C(O)NR4R5; -OCHR6-페닐; 페녹시알킬; -NHCOR16; -NHSO2R16; 비페닐; -OC(R6)2COOR7; -OC(R6)2C(O)NR4R5; 알킬, 아미노 또는 -NHC(O)OR17로 치환된 알콕시; 아릴; 알킬, 할로겐, 알콕시, 메틸렌디옥시, 카복실산, 카복스아미드, 아민, 우레아, 아미드, 설폰아미드, -CN, -CF3, -OCF3, -OH, 알킬아미노-, 디-(알킬)아미노-, -NR25R26알킬-, 하이드록시알킬-, -C(O)OR17, -COR17, -NHCOR16, -NHS(O)2R16, -NHS(O)2CH2CF3, -C(O)NR25R26, -NR25-C(O)-NR25R26, -S(O)R13, -S(O)2R13 및 -SR13로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 아릴; 또는 -NR1R2, -NR1COR2, -NR1CONR1R2, -NR1C(O)OR2, -NR1S(O)2R2, -NR1S(O)2NR1R2, -C(O)OH, -C(O)OR1, -CONR1R2헤테로아릴, 하이드록시알킬, 알킬 또는 -S(O)2-알킬로 임의 치환된 알킬; -C(O)NR4R5 또는 헤테로아릴로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택되고; 여기서, Het 환 상의 인접한 탄소는 메틸렌디옥시 그룹과 함께 임의로 환을 형성할 수 있으며; R1 및 R2는 수소, 알킬, 플루오로알킬, 디플루오로알킬, 트리플루오로알킬, 사이클로알킬, 알케닐, 알콕시, 아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 하이드록시, 하이드록시알킬, 알콕시알킬, 아미노알킬, 아릴 및 티오알킬로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되거나; 또는 R1 및 R2는 질소에 부착되는 경우, 함께 취해져서 -O-, -N-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- 및 [이미지] 중에서 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자와 함께 4 내지 10원 모노 또는 비사이클릭 헤테로사이클 환을 형성하며, 단, S 및 O 환 원자는 서로 인접하고 있지 않고, 여기서, 상기 헤테로사이클릭 환은 치환되지 않거나 또는 알킬, 할로겐, 하이드록시, 알콕시, 아릴옥시 및 아릴알콕시 중에서 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환되고; R3는 아르알콕시, 아릴옥시, 헤테로아릴, 헤테로아르알콕시, -CN, -NO2, -O-아릴, -O-헤테로아릴, N3, -C(O)NR18R19, -C(=NR1)NR1R2, -N(R1)C=(NR1)NR1R2; -N=C(R1)NR1R2, -NR18C(O)R19, -NR18C(O)NR18R19, -NR18C(O)OR19, -NR18S(O)2R19, -NR18S(O)2NR18R19, -NHNR18R19, -NR18NR18R19 또는 -알킬-NR18R19이며; R6은 수소, 알킬 또는 페닐이고; R7은 수소 또는 알킬이며; 각각의 R13은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 할로알킬, 할로겐, -(CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n6NHC(O)R16b, -(CH2)n6NHC(O)NR4R5, -(CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5, 및 -(CH2)n6C(O)NR28R29 중에서 독립적으로 선택되고, 여기서, n6은 0 내지 4이며; 각각의 R14는 수소, 알킬, -OH, 알콕시, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 할로겐, 할로알킬, -(CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n6NHC(O)R16b, -(CH2)n6NHC(O)NR4R5, -(CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5, 및 -(CH2)n6C(O)NR28R29 중에서 독립적으로 선택되고, 여기서, n6은 0 내지 4이며; 여기서, R4 및 R5는 수소, 알킬, 페닐, 벤질 및 사이클로알킬로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되거나, 또는 R4 및 R5는 이들이 부착된 질소와 함께 환을 형성할 수 있고, 여기서, R4 및 R5에 의해 형성된 환은 =O, OH, OR1 또는 -C(O)OH로 임의 치환되거나; 또는 R13 및 R14는 3 내지 6개의 환 원자의 스피로사이클릭 또는 헤테로스피로사이클릭 환을 형성하고, 여기서 헤테로스피로사이클릭 환은 2 내지 5개의 탄소 환 원자, 및 O, S 및 N으로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1 또는 2개의 헤테로 환 원자를 함유하며; R16은 수소, 알킬, 페닐 및 벤질로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되고; R16a는 수소, 알킬, 페닐 및 벤질로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되며; R16b는 수소, 알콕시, 알킬, 알콕시알킬-, R22-O-C(O)-알킬-, 사이클로알킬, R21-아릴, R21-아릴알킬, 할로알킬, 알케닐, 할로 치환된 알케닐, 알키닐, 할로 치환된 알키닐, R21-헤테로아릴, (R21-헤테로아릴)-알킬-, (R21-헤테로사이클로알킬)-알킬-, R28R29N-알킬-, R28R29N-C(O)-알킬-, R28R29N-C(O)O-알킬-, R28OC(O)N(R29)-알킬-, R28S(O)2N(R29)-알킬-, R28R29N-C(O)-N(R29)-알킬-, R28R29N-S(O)2N(R29)-알킬-, R28-C(O)N(R29)-알킬-, R28R29N-S(O)2-알킬-, HOS(O)2-알킬-, (OH)2P(O)2-알킬-, R28-S-알킬-, R28-S(O)2-알킬- 또는 하이드록시알킬이고; R17은 수소, 알킬, 페닐 및 벤질로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되며; R18 및 R19는 수소, 알킬, 아릴, R21-아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 아릴옥시알킬, 아릴알콕시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 헤테로아릴알콕시알킬, 사이클로알킬옥시알킬, (헤테로사이클릴)알킬옥시알킬, 알콕시알킬옥시알킬, -S(O)2-알킬, -C(NH)NR1R2 , 또는 사이클로알킬, 할로겐, 하이드록시, -NR1R2, -NR1C(O)R2, -NR1C(O)NR1R2, -NR1C(O)OR2, -NR1S(O)2R2, -NR1S(O)2NR1R2, -C(O)OH, -C(O)OR1 및 -C(O)NR1R2 중에서 선택된 1 또는 2개의 잔기로 치환된 알킬이거나; 또는 R18 및 R19는 이들이 부착된 질소와 함께, -O-, -N-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- 및 [이미지] 중에서 선택된 1 내지 3개의 헤테로 환 원자를 갖는 4 내지 10개 원자의 모노 또는 비사이클릭 헤테로사이클릭 환을 형성하고, 단, S 및 O 원자는 서로 인접되지 않으며, 당해 환은 치환되지 않거나, 또는 알킬, 할로겐, 하이드록시, 알콕시, 아릴옥시, 아릴알콕시, -NR1R2, -NR1COR2, -NR1C(O)NR1R2, -NR1C(O)OR2, -NR1S(O)2R2, -NR1S(O2)NR1R2, -C(O)OR1, -CONR1R2 , 및 -NR1R2, -NR1COR2, -NR1CONR1R2, -NR1C(O)OR2, -NR1S(O)2R2, -NR1S(O)2NR1R2, -C(O)OR1 또는 -CONR1R2로 치환된 알킬 중에서 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환되며; R21은 1 내지 3개의 잔기이고, 각각의 R21은 수소, -CN, -CF3, -OCF3, 할로겐, -NO2, 알킬, -OH, 알콕시, 알킬아미노-, 디-(알킬)아미노-, -NR25R26알킬-, 하이드록시알킬-, -C(O)OR17, -COR17, -NHCOR16, -NHS(O)2R16, -C(NH)-NH2, -NHS(O)2CH2CF3, -C(O)NR25R26, -NR25-C(O)-NR25R26, -S(O)R13, -S(O)2R13, -SR13; -SO2NR4R5 및 -CONR4R5로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택되며; 2개의 인접한 R21 잔기는 메틸렌디옥시 그룹을 형성할 수 있고; R22는 수소, 알킬, 페닐, 벤질, -COR16, ...
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
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3H-PYRROLOPYRIDINE COMPOUND OR N-OXIDE THEREOF, OR SALTS THEREOF, AGRICULTURAL AND HORTICULTURAL INSECTICIDE CONTAINING COMPOUND, AND USE THEREOFIn crop production in the fields of agriculture, horticulture and the like, the damage caused by insect pests etc. is still immense, and insect pests resistant to existing insecticides have emerged. Under such circumstances, the development of novel agricultural and horticultural insecticides is desired. The present invention provides an agricultural and horticultural insecticide comprising, as an active ingredient, a 3H-pyrrolopyridine compound represented by the general formula (1): (wherein A1, A2, and A3 each represent a nitrogen atom or a CH group, R1 represents an ethyl group, R2 and R4 each represent a hydrogen atom, R3 and R7 each represent a haloalkyl group, R5 and R6 each represent a fluorine atom, and m represents 0 or 2), an N-oxide thereof or a salt thereof; and a method for using the agricultural and horticultural insecticide.A 3H-pyrrolopyridine compound represented by the general formula (1): {wherein R1 represents (a1) a (C1-C6) alkyl group; (a2) a (C3-C6) cycloalkyl group; (a3) a (C2-C6) alkenyl group; or (a4) a (C2-C6) alkynyl group, R2 and R4 may be the same or different and each represent (b1) a hydrogen atom; (b2) a halogen atom; (b3) a hydroxyl group; (b4) a formyl group; (b5) a cyano group; (b6) a (C1-C6) alkyl group; (b7) a (C3-C6) cycloalkyl group; (b8) a (C1-C6) alkoxy group; (b9) a halo (C1-C6) alkyl group; (b10) a halo (C3-C6) cycloalkyl group; (b11) a halo (C1-C6) alkoxy group; (b12) a (C1-C6) alkylthio group; (b13) a (C1-C6) alkylsulfinyl group; (b14) a (C1-C6) alkylsulfonyl group; (b15) a halo (C1-C6) alkylthio group; (b16) a halo (C1-C6) alkylsulfinyl group; (b17) a halo (C1-C6) alkylsulfonyl group; (b18) a (C3-C6) cycloalkyl (C1-C6) alkoxy group; (b19) a R9 (R10) N group (wherein R9 and R10 may be the same or different and each represent a hydrogen atom, a (C1-C6) alkyl group, a (C3-C6) cycloalkyl (C1-C6) alkyl group, a halo (C1-C6) alkyl group, a (C1-C6) alkylcarbonyl group, a (C1-C6) alkoxycarbonyl group or a phenylcarbonyl group); (b20) a mono-(C1-C6) alkylaminocarbonyl NH group; (b21) a mono-(C1-C6) alkylaminothiocarbonyl NH group; (b22) a C(R9)=NOR10 group (wherein R9 and R10 are as defined above); (b23) a carboxyl group; (b24) a (C1-C6) alkoxycarbonyl group; (b25) a R9(R10) N carbonyl group (wherein R9 and R10 are as defined above); (b26) an aryl group; (b27) an aryl group having, on the ring, 1 to 5 substituting groups which may be the same or different and are selected from the group consisting of a halogen atom, a (C1-C6) alkyl group, a halo (C1-C6) alkyl group, a (C1-C6) alkoxy group, a halo (C1-C6) alkoxy group, a (C1-C6) alkylthio group, a halo (C1-C6) alkylthio group, a (C1-C6) alkylsulfinyl group, a halo (C1-C6) alkylsulfinyl group, a (C1-C6) alkylsulfonyl group and a halo (C1-C6) alkylsulfonyl group; (b28) an aryl (C1-C6) alkyl group; (b29) an aryl (C1-C6) alkyl group having, on the ring, 1 to 5 substituting groups which may be the same or different and are selected from the group consisting of a halogen atom, a (C1-C6) alkyl group, a halo (C1-C6) alkyl group, a (C1-C6) alkoxy group, a halo (C1-C6) alkoxy group, a (C1-C6) alkylthio group, a halo (C1-C6) alkylthio group, a (C1-C6) alkylsulfinyl group, a halo (C1-C6) alkylsulfinyl group, a (C1-C6) alkylsulfonyl group and a halo (C1-C6) alkylsulfonyl group; (b30) an aryl (C1-C6) alkyloxy group; (b31) an aryl (C1-C6) alkyloxy group having, on the ring, 1 to 5 substituting groups which may be the same or different and are selected from the group consisting of a halogen atom, a (C1-C6) alkyl group, a halo (C1-C6) alkyl group, a (C1-C6) alkoxy group, a halo (C1-C6) alkoxy group, a (C1-C6) alkylthio group, a halo (C1-C6) alkylthio group, a (C1-C6) alkylsulfinyl group, a halo (C1-C6) alkylsulfinyl group, a (C1-C6) alkylsulfonyl group and a halo (C1-C6) alkylsulfonyl group; (b32) an aryl (C1-C6) alkyl NH group; (b33) an aryl (C1-C6) alkyl NH group having, on the ring, 1 to 5 substituting groups which may be the same or different and are selected from the group consisting of a halogen atom, a (C1-C6) alkyl group, a halo (C1-C6) alkyl group, a (C1-C6) alkoxy group, a halo (C1-C6) alkoxy group, a (C1-C6) alkylthio group, a halo (C1-C6) alkylthio group, a (C1-C6) alkylsulfinyl group, a halo (C1-C6) alkylsulfinyl group, a (C1-C6) alkylsulfonyl group and a halo (C1-C6) alkylsulfonyl group; (b34) a heterocyclic group; or (b35) a heterocyclic group having, on the ring, 1 to 3 substituting groups which may be the same or different and are selected from the group consisting of a halogen atom, a (C1-C6) alkyl group, a halo (C1-C6) alkyl group, a (C1-C6) alkoxy group, a halo (C1-C6) alkoxy group, a (C1-C6) alkylthio group, a halo (C1-C6) alkylthio group, a (C1-C6) alkylsulfinyl group, a halo (C1-C6) alkylsulfinyl group, a (C1-C6) alkylsulfonyl group and a halo (C1-C6) alkylsulfonyl group, R3 and R7 may be the same or different and each represent (c1) a hydrogen atom; (c2) a halogen atom; (c3) a hydroxyl group; (c4) a formyl group; (c5) a cyano group; (c6) a (C1-C6) alkyl group; (c7) a (C3-C6) cycloalkyl group; (c8) a (C1-C6) alkoxy group; (c9) a halo (C1-C6) alkyl group; (c10) a halo (C3-C6) cycloalkyl group; (c11) a halo (C1-C6) alkoxy group; (c12) a (C1-C6) alkylthio group; (c13) a (C1-C6) alkylsulfinyl group; (c14) a (C1-C6) alkylsulfonyl group; (c15) a halo (C1-C6) alkylthio group; (c16) a halo (C1-C6) alkylsulfinyl group; (c17) a halo (C1-C6) alkylsulfonyl group; (c18) a (C3-C6) cycloalkyl (C1-C6) alkoxy group; (c19) a R9(R10) N group (wherein R9 and R10 are as defined above) ; (c20) a mono-(C1-C6) alkylaminocarbonyl NH group; (c21) a mono-(C1-C6) alkylaminothiocarbonyl NH group; (c22) a C(R9)=NOR10 group (wherein R9 and R10 are as defined above); (c23) a carboxyl group; (c24) a (C1-C6) alkoxycarbonyl group; (c25) a R9(R10) N carbonyl group (wherein R9 ...
3H-피롤로피리딘 화합물 또는 그의 N-옥사이드, 또는 그들의 염류 및 상기 화합물을 함유하는 농원예용 살충제 및 그의 사용 방법농업 및 원예 등의 작물 생산에 있어서, 해충 등에 의한 피해는 지금도 크고, 기존 약에 대한 저항성 해충의 발생 등의 요인으로부터 신규한 농원예용 살충제의 개발이 기대되고 있는 중, 본 발명은, 일반식(1) {식중, A1, A2, A3는 질소 원자, 또는 CH기를 나타내고, R1은 에틸기를 나타내고, R2 및 R4는 수소 원자를 나타내고, R3 및 R7은 할로알킬기를 나타내고, R5 및 R6은 불소 원자를 나타내고, m은 0 또는 2를 나타낸다.}으로 표시되는 3H-피롤로피리딘 화합물 및 N-옥사이드, 또는 이들의 염류를 유효 성분으로 하는 농원예용 살충제 및 그 사용 방법을 제공한다.하기 일반식(1){상기 일반식(1) 중에서, R1은,(a1) (C1-C6)알킬기; (a2) (C3-C6)시클로알킬기; (a3) (C2-C6)알케닐기; 또는 (a4) (C2-C6)알키닐기를 나타내고, R2 및 R4는, 동일할 수도 있고 또는 상이할 수도 있고, (b1) 수소 원자; (b2) 할로겐 원자; (b3) 하이드록실기; (b4) 포르밀기; (b5) 시아노기; (b6) (C1-C6)알킬기; (b7) (C3-C6)시클로알킬기; (b8) (C1-C6)알콕시기; (b9) 할로(C1-C6)알킬기; (b10) 할로(C3-C6)시클로알킬기; (b11) 할로(C1-C6)알콕시기; (b12) (C1-C6)알킬티오기; (b13) (C1-C6)알킬술피닐기; (b14) (C1-C6)알킬술포닐기; (b15) 할로(C1-C6)알킬티오기; (b16) 할로(C1-C6)알킬술피닐기; (b17) 할로(C1-C6)알킬술포닐기; (b18) (C3-C6)시클로알킬(C1-C6)알콕시기; (b19) R9(R10)N기(식중, R9 및 R10은 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 수소 원자, (C1-C6)알킬기, (C3-C6)시클로알킬(C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알킬카르보닐기, (C1-C6)알콕시카르보닐기, 또는 페닐카르보닐기를 나타냄); (b20) 모노(C1-C6)알킬아미노카르보닐NH기; (b21) 모노(C1-C6)알킬아미노티오카르보닐NH기; (b22) C(R9)=NOR10기(식중, R9 및 R10은 상기와 동일함); (b23) 카르복실기; (b24) (C1-C6)알콕시카르보닐기; (b25) R9(R10)N카르보닐기(식중, R9 및 R10은 상기와 동일함); (b26) 아릴기; (b27) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상(環上)에 가지는 아릴기; (b28) 아릴(C1-C6)알킬기; (b29) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상에 가지는 아릴(C1-C6)알킬기; (b30) 아릴(C1-C6)알킬옥시기; (b31) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상에 가지는 아릴(C1-C6)알킬옥시기; (b32) 아릴(C1-C6)알킬NH기; (b33) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상에 가지는 아릴(C1-C6)알킬NH기; (b34) 복소환기; 또는, (b35) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼3의 치환기를 환상에 가지는 복소환기를 나타내고, R3 및 R7은, 동일할 수도 있고 또는 상이할 수도 있고, (c1) 수소 원자; (c2) 할로겐 원자; (c3) 하이드록실기; (c4) 포르밀기; (c5) 시아노기; (c6) (C1-C6)알킬기; (c7) (C3-C6)시클로알킬기; (c8) (C1-C6)알콕시기; (c9) 할로(C1-C6)알킬기; (c10) 할로(C3-C6)시클로알킬기; (c11) 할로(C1-C6)알콕시기; (c12) (C1-C6)알킬티오기; (c13) (C1-C6)알킬술피닐기; (c14) (C1-C6)알킬술포닐기; (c15) 할로(C1-C6)알킬티오기; (c16) 할로(C1-C6)알킬술피닐기; (c17) 할로(C1-C6)알킬술포닐기; (c18) (C3-C6)시클로알킬(C1-C6)알콕시기; (c19) R9(R10)N기(식중, R9 및 R10은 상기와 동일함); (c20) 모노(C1-C6)알킬아미노카르보닐NH기; (c21) 모노(C1-C6)알킬아미노티오카르보닐NH기; (c22) C(R9)=NOR10기(식중, R9 및 R10은 상기와 동일함); (c23) 카르복실기; (c24) (C1-C6)알콕시카르보닐기; (c25) R9(R10)N카르보닐기(식중, R9 및 R10은 상기와 동일함); (c26) 아릴기; (c27) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, 시아노기, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상에 가지는 아릴기; (c28) 아릴(C1-C6)알킬기; (c29) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상에 가지는 아릴(C1-C6)알킬기; (c30) 아릴(C1-C6)알킬옥시기; (c31) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상에 가지는 아릴(C1-C6)알킬옥시기; (c32) 아릴(C1-C6)알킬NH기; (c33) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼5의 치환기를 환상에 가지는 아릴(C1-C6)알킬NH기; (c34) 복소환기; 또는, (c35) 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 할로겐 원자, (C1-C6)알킬기, 할로(C1-C6)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 할로(C1-C6)알콕시기, (C1-C6)알킬티오기, 할로(C1-C6)알킬티오기, (C1-C6)알킬술피닐기, 할로(C1-C6)알킬술피닐기, (C1-C6)알킬술포닐기, 및 할로(C1-C6)알킬술포닐기로부터 선택되는 1∼3의 치환기를 환상에 가지는 복소환기를 나타내고, R5 및 R6는, 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, (d1) 할로겐 원자; (d2) 시아노기; (d3) (C1-C6)알킬기; (d4) (C1-C6)알킬티오기; (d5) (C1-C6)알킬술포닐기; (d6) (C1-C6)알콕시카르보닐기; 또는 (d7) R5 및 R6는, 서로 결합하여, 3∼6원의 지방족환을 형성할 수도 있고, 또한, R3 및 R4는, 함께 방향환를 형성할 수도 있는 것을 나타내고, A1, A2 및 A3는 동일하거나 또는 상이할 수도 있고, 질소 원자, N-O, 또는 C-R8기를 나타내고(여기서 R8은, (e1) 수소 원자; 또는 (e2) 할로겐 원자를 나타냄). m은 0, 1 또는 2를 나타냄}으로 표시되는, 3H-피롤로피리딘 화합물, 혹은 그의 N-옥사이드 또는 그의 염류.
nayohan/aihub-en-ko-translation-12m
full
Tricyclic compounds useful for inhibiting G-protein function and for treating proliferative diseasesNovel compounds of Formula (1.0) are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of formula (1.0) to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.The compound of following general formula wherein: a and b independently are selected from h, halogen or c 1-c 6alkyl; z is n or ch;w is ch, ch 2, o or s, there are pair keys during for ch in the dotted line representative of wherein linking w as w; x is c, ch or n, and wherein there are pair keys during for c in the dotted line representative that is connected with three-loop system of x as x;r 1be selected from: 1) have the group of following general formula: or their disulfide dimer; 2) have the group of following general formula: 3) have the group of following general formula: wherein the definition of w, a and b as mentioned above. 4) have the group of following general formula: 5) have the group of following general formula: r wherein 80be selected from h or-c (o) or 90, r wherein 90be c 1-c 6alkyl, and r 85be c 1-c 6alkoxyl group; with 6) have the group of following general formula: wherein: (a) t is selected from: -so 2-, or a key; (b) x is 0,1,2,3,4,5 or 6;(c) each r awith each r bindependently be selected from h, aryl, alkyl, alkoxyl group, aralkyl, amino, alkylamino, heterocyclylalkyl ,-coor 60,-nh{c (o) } zr 60(wherein z is 0 or 1), or-(ch) ws (o) mr 60(wherein w be 0,1,2 or 3 and m be 0,1 or 2); or r aand r brepresentation ring alkyl together ,=n-o-alkyl ,=o or heterocyclylalkyl, condition is on same carbon, works as r bfor be selected from alkoxyl group, amino, alkylamino or-nh{c (o) zr 60the time, r abe not selected from alkoxyl group, amino, alkylamino or-nh{c (o) zr 60when t is singly-bound, for containing r aand r bfirst carbon, condition is r aand r bbe not selected from alkoxyl group, alkylamino, amino or-nhr 60with (d) r 92can represent h, alkyl, aryl, aryloxy, arylthio, aralkoxy, aralkyl, heteroaryl, or heterocyclylalkyl; r 60represent h, alkyl, aryl or aralkyl; r 4be h or c 1-c 6alkyl; r 2be selected from h ,-c (o) or 6,-c (o) nr 6r 7, c 1-c 8alkyl, c 2-c 8thiazolinyl, c 2-c 8alkynyl, (the c of replacement 1-c 8) alkyl, (the c of replacement 2-c 8) thiazolinyl, (the c of replacement 2-c 8) alkynyl, the group of wherein said replacement has one or more substituting groups, and these substituting groups are selected from: 1) aryl of aryl, aralkyl, heteroaralkyl, heteroaryl, heterocyclylalkyl, b-replacement, the aralkyl that b-replaces, the heteroaralkyl that b-replaces, the heteroaryl of b-replacement or the heterocyclylalkyl that b-replaces, wherein b is selected from c 1-c 4alkyl ,-c (ch) nor 6,-(ch 2) nnr 6r 7and halogen; 2) c 3-c 6cycloalkyl; 3)-or 6; 4)-sh or-s (o) tr 65)-nr 6r 7; 6)-n(r 6)-c(o)r 7; 7?)-n(r 6)-c(o)nr 7r 12; 8)-o-c(o)nr 6r 7; 9)-o-c(o)or 6; 10)-so 2nr 6r 7; 11)-n(r 6)-so 2-r 7; 12)-c(o)nr 6r 7; 13)-c (o) or 6with condition be r 1r during for d 2be not h, and work as r 1be d and r 2be c 1-c 8during alkyl, the substituting group of described alkyl is not 3), 4), 5), 9) or 13) base; d is-c (o)-ch 2-r 5,-c (o)-o-r 5or-c (o)-nh-r 5, r wherein 5be pyridyl, pyridyl n-oxide compound, or the piperidyl of following general formula r wherein 11represent h, c 1-c 6alkyl, haloalkyl or-c (o)-r 9, r wherein 9be c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group or-nh (r 10), r wherein 10be h or alkyl, or-c (o)-r 9group is represented naturally occurring amino acid whose acyl group; r 6, r 7and r 12independently be selected from h, c 1-c 4alkyl, (c 3-c 6) (the c of cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclylalkyl, replacement 1-c 4) (the c of alkyl, replacement 3-c 6) cycloalkyl, the aryl of replacement, the aralkyl of replacement, the heteroaryl of replacement, the heteroaralkyl of replacement or the heterocyclylalkyl of replacement, the group of wherein said replacement has one or more substituting groups, and these substituting groups are selected from: c 1-c 4alkoxyl group, aralkyl, heteroaralkyl ,-no 2, c 3-c 10alkoxyalkoxy group, c 3-c 6cycloalkyl, aryl ,-cn, nitrophenyl, methylene-dioxy-phenyl, heteroaryl, heterocyclylalkyl, halogen ,-oh ,-c (o) r 14,-c (o) nr 6r 7,-n (r 6) c (o) r 14,-s (o) tr 14or-nr 95r 15described r 6, r 7or r 12when directly being connected with heteroatoms, r 6, r 7and r 12be not-ch 2oh or-ch 2nr 95r 15, further condition is, for group 4) and 9), r 6be not h; for group 6), r 7be not h; work as r 6and r 7when being connected on the same nitrogen-atoms, r 6and r 7arbitrarily form 5 to 7 yuan of heterocycloalkyl rings with the nitrogen-atoms that is connected with them, this ring arbitrarily contains o, nr 6or s (o) t, wherein t is 0,1 or 2; work as r 7and r 12when being connected on the same nitrogen-atoms, r 7and r 12arbitrarily form 5 to 7 yuan of heterocycloalkyl rings with the nitrogen-atoms that is connected with them, this ring arbitrarily contains o, nr 6or s (o) t, wherein t is 0,1 or 2; r 95and r 15be h, c independently 1-c 4alkyl or aralkyl; r 14be c 1-c 4alkyl, aryl or aralkyl; n is 0,1,2,3 or 4; witht is 0,1 or 2; or their salt of medicinal acceptable.
G - 단백질 작용을 억제하고 증식 질환을 치료하는 데 유용한 트리사이클릭 화합물본 발명은 화학식 1.0의 신규 화합물에 관한 것이다. 또한 본 발명은 Ras 작용을 억제함으로써 세포의 비정상적 성장을 억제하는 방법에 관한 것이다. 이 방법은 생물학적 시스템에 화학식 1.0의 화합물을 투여함을 포함한다. 특히 이 방법은 사람과 같은 포유동물의 비정상적 세포성장을 억제한다.; 화학식 1.0; 화학식 1.0의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 1.0 [이미지] 상기 화학식에서, A 및 B는 독립적으로 H, 할로 또는 C1-C6 알킬로부터 선택되고; Z는 N 또는 CH이며; W는 CH, CH2, O 또는 S이고, 여기서, W에 대한 점선은 W가 CH인 경우 존재하는 이중결합이며; X는 C, CH 또는 N이고, 여기서, 트리사이클릭 환 시스템에 X를 연결하는 점선은 X가 C인 경우 존재하는 이중 결합을 나타내며; R1은 1) 화학식 [이미지] 의 그룹 또는 이의 이황화물 이량체; [이미지] (여기서, W, A 및 B는 상기 정의한 바와 같다)의 그룹; [이미지] [여기서, R80은 H 또는 -C(O)R90으로부터 선택되며, R90은 C1-C6 알킬 그ㅡ룹이고; R85은 C1-C6 알콕시 그룹이다]의 그룹; 및 6) 화학식 [이미지] [여기서, (a) T는 [이미지] -SO2- 또는 단일 결합중에서 선택되고; (b) x는 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이며; (c) 각각의 Ra 및 각각의 Rb는 독립적으로, H, 아릴, 알킬, 알콕시, 아르알킬, 아미노, 알킬아미노, 헤테로사이클로알킬, -COOR60, -NH{C(O)}zR60(여기서, z는 0 또는 1이다) 또는 -(CH)wS(O)mR60(여기서, w는 0, 1, 2 또는 3이고, m은 0, 1 또는 2이다) 중에서 선택되거나 Ra 및 Rb가 함께는 사이클로알킬, =N-O-알킬, =O 또는 헤테로사이클로알킬이고, 단 동일한 탄소에 대해서 Rb가 알콕시, 아미노, 알킬아미노 또는 -NH{CO(O)}zR60 중에서 선택될 경우, Ra는 알콕시, 아미노, 알킬아미노 또는 -NH{C(O)}zR60 중에서 선택되지 않으며; 단, T가 단일 결합일 경우, Ra 및 Rb를 함유하는 제1탄소 원자에 대해, Ra 및 Rb는 알콕시, 알킬아미노, 아미노 또는 -NHR60 중에서 선택되지 않으며; (d) R92는 H, 알킬, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아르알콕시, 아르알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클로알킬을 나타낼 수 있고; R60은 H, 알킬, 아릴 또는 아르알킬이다]이며; R4는 H 또는 C1-C6 알킬이고; R2는 H, -C(O)OR6, -C(O)NR6R7, C1-C8 알킬, C2-C8 알케닐, C2-C8 알키닐, 치환된 (C1-C8)알킬, 치환된 (C2-C8)알케닐, 치환된 (C2-C8)알키닐이며, 여기서, 치환된 그룹은, 1) 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, B-치환된 아릴, B-치환된 아릴알킬, B-치환된 헤테로알아릴알킬, B-치환된 헤테로아릴 또는 B-치환된 헤테로사이클로알킬[여기서, B는 C1-C4알킬, -(CH2)nOR6, -(CH2)nNR6R7 및 할로중에서 선택된다]; 2) C3-C6 사이클로알킬; 3) -OR6; 4) -SH 또는 -S(O)tR6; 5) -NR6R7; 6) -N(R6)-C(O)R7; 7) -N(R6)-C(O)NR7R12; 8) -O-C(O)NR6R7; 9) -O-C(O)OR6-; 10) -SO2NR6R7; 11) -N(R6)-SO2-R7; 12) -C(O)NR6R7 및 13) -C(O)OR6 중에서 선택된 하나 이상의 치환체를 가지며, 단, R1이 D이고 R2가 H가 아니며, R1이 D이고 R2가 C1-C8 알킬인 경우, 상기 알킬 그룹상의 치환체는 치환체 3), 4), 5), 9) 또는 13)이 아니고; D는 -C(O)-CH20R5, -C(O)-O-R5 또는 -C(O)-NH-R5이며, 여기서, R5는 피리딜, 피리딜 N-옥사이드, 화학식 [이미지] 의 피페리디닐 그룹이고, 이때 R11은 H, C1-C6 알킬, 할로알킬 또는 -C(O)-R9[여기서, R9는 C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시 또는 -NH(R10)이고, R10은 H 또는 알킬이거나, 그룹 -C(O)-R9는 천연적으로 존재하는 아미노산의 아실 라디칼이다]를 나타내며; R6, R7 및 R12는 독립적으로 H, C1-C4알킬, (C3-C6)사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로사이클로알킬, 치환된 (C1-C4)알킬, 치환된 (C3-C6)사이클로알킬, 치환된 아릴, 치환된 아릴알킬, 치환된 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴알킬 또는 치환된 헤테로사이클로알킬중에서 선택되고, 여기서, 상기 치환된 그룹은 C1-C4 알콕시, 아르알킬, 헤테로아릴알킬, -NO2, C3-C10-알콕시알콕시, (C3-C6)사이클로알킬, 아릴, -CN, 니트로페닐, 메틸렌디옥시-페닐, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 할로, -OH, -C(O)R14, -C(O)NR6R7, -N(R6)C(O)R14, -S(O)tR14 또는 -NR95R15 중에서 선택된 하나 이상의 치환체를 가지며; 단, R6, R7 또는 R12가 헤테로 원자에 직접 결합할 경우, R6, R7 및 R12는 -CH2OH 또는 -CH2NR95R15이 아니며, 또한, 그룹 4) 및 9)의 경우 R6은 H가 아니고, 그룹 6)의 경우 R7은 H가 아니며; 임의로, R6 및 R7이 동일한 질소에 결합할 경우, R6 및 R7은 이들이 결합한 질소와 함께 O, NR6 또는 S(O)t(여기서, t는 0, 1 또는 2이다)를 함유하거나 함유하지 않는 5원 내지 7원 헤테로사이클로알킬 환을 형성하며, 임의로, R7 및 R12이 동일한 질소에 결합할 경우, R7 및 R12는 이들이 결합한 질소와 함께 O, NR6 또는 S(O)t(여기서, t는 0, 1 또는 2이다)를 함유하거나 함유하지 않는 5원 내지 7원 헤테로사이클로알킬 환을 형성하고; R95 및 R15은 독립적으로 H, C1-C4 알킬 또는 아릴알킬이며; R14는 C1-C4알킬, 아릴 또는 아릴알킬이고; n은 0, 1, 2, 3 또는 4이며; t는 0, 1 또는 2이다.
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3-(4-subst.-piperidinyl-1)-1-(3,4-dichlorophenyl) propyl carbamates and ureas and derivatives as neurokinin antagonistsCompounds of general formula (I) wherein Q, Q, Q, and Q have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagon of substance P and NKA, useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula (I) and intermediates.The compound of general formula i: q wherein 1for being selected from general formula i a, ib, ic, id, ie, if, ig, ih, ij, the base of ik and im: in general formula i a base, z abe nitrogen or cr adbase, wherein r adbe hydrogen or r adwith r acone and the carbon-carbon bond that exists form two keys; r aabe aryl or heteroaryl; r abbe hydrogen, r acbe hydrogen or hydroxyl or r acwith r adone and the carbon-carbon bond that exists form two keys, or r acand r ada formation-(ch 2) j-two bases, wherein j is 1 to 5 integer; or r aband r aca formation-(ch 2) k-two bases, wherein k is 2 to 6 integer, or r aband r acone is oxo or general formula=n-o-(ch 2) q-nr aer afthe dialkyl amido alkoxyimino, wherein q is integer 2 or 3, r aeand r afindependent separately is hydrogen or (1-4c) alkyl, or nr aer afbase is a pyrrolidyl, piperidino-(1-position only) or morpholine subbase; in general formula i b base, z bbe substituted imido r ban or r bach 2n, wherein r babe (3-7c) cycloalkyl, aryl or heteroaryl; or z bbe substituted methylene r bb(ch 2) p-c-r bc, r wherein bbbe aryl or heteroaryl; p is integer 0 or 1; r bcbe hydrogen, hydroxyl, (1-4c) alkoxyl group, (1-4c) chain acyloxy, coor bd(r wherein bdbe hydrogen or (1-3c) alkyl), cyano group, nr ber bfor sr bg, r wherein beand r bfindependent separately is hydrogen, (1-4c) alkyl, (1-4c) hydroxyalkyl or (1-4c) chain acyl, or nr ber bfbase is pyrrolidyl, piperidino-(1-position only) or morpholine subbase; r bgbe hydrogen or (1-4c) alkyl; or r bcthe carbon atom that is connected with it and with piperidine ring on adjacent carbon atom form two keys; in general formula i c, r cabe aryl or heteroaryl; z cbe oxo, sulfo-, sulfinyl, alkylsulfonyl or general formula are-nr cb, r wherein cbimido grpup or r for (1-3c) alkyl ccr cd-n-(ch 2) q-, wherein q is integer 2 or 3, r ccand r cdindependent separately is hydrogen or (1-3c) alkyl or r ccr cdthe n base is a pyrrolidino, piperidino-(1-position only) or morpholine subbase; in general formula i d, r dabe 1,2 or 3; in general formula i e, j ebe oxygen, sulphur or nr ea, r wherein eabe hydrogen or (1-3c) alkyl; r ebbe hydrogen, (1-6c) alkyl, this alkyl can have 1 hydroxyl substituting group and/or 1 to 3 fluoro substituents, (3-6c) thiazolinyl (therein ethylene carbon does not link to each other with nitrogen), 2-hydroxyethyl, (3-7c) cycloalkyl, aryl or heteroaryl; r ecbe hydrogen, (1-6c) alkyl, this alkyl have 1 hydroxyl substituting group and/or 1 to 3 fluoro substituents, (3-6c) cycloalkyl, and (1-5c) alkoxyl group (is only worked as j elike this during for oxygen), (3-6c) cycloalkyloxy (is only worked as j elike this during for oxygen), or to contain zero general formula to seven carbon atoms be nr edr eeamino, each r wherein edand r eeindependent is hydrogen, (1-5c) alkyl or (3-6c) cycloalkyl, or nr edr eebase is pyrrolidino, piperidino-(1-position only), morpholine subbase, thiomorpholine subbase (or its sulphur-oxide compound) or piperazinyl, and this piperazinyl can be with one (1-3c) alkyl substituent on the 4-position; in general formula i f, j fbe oxygen, sulphur or nr fa, r wherein fabe hydrogen or (1-3c) alkyl; l fbe bivalent hydrocarbon radical, link band j for 1 of this alkyl fon the carbon of base, divalence l fbase is selected from trimethylene, cis propenylidene, tetramethylene, cis crotonylidene, cis aden-3-thiazolinyl, cis, cis aden dialkylene, pentamethylene and cis inferior pentenyl, divalence l fbasic body can have 1 or 2 methyl substituents; in general formula i g, z gbe (1-8c) alkyl or (3-8c) cycloalkyl, this cycloalkyl can be with one or more substituting groups, and these substituting groups are selected from halogen, (3-6c) cycloalkyl; cyano group, nitro, hydroxyl; (1-4c) alkoxyl group, (1-5c) chain acyloxy, aroyl; 4-hetaroylpyrazol; oxo, imino-(this base can be with (1-6c) alkyl, (3-6c) cycloalkyl, (1-5c) substituting group such as chain acyl or aroyl); oxyimino (can be with (1-4c) alkyl or phenyl substituting group on this basic oxygen), general formula nr gar gbamino, general formula nr gcr gdamino, general formula c (=nr gg) nr ger gfamidino groups, and general formula con (or gh) r giformamyl, but do not comprise wherein any base that forms carboxyl of hydroxyl and oxo substituting group, its formula of nr gar gbamino contain zero to seven carbon atoms, and r gaand r gbindependent is hydrogen, (1-5c) alkyl or (3-6c) cycloalkyl or nr gar gbbase is a pyrrolidino, piperidino-(1-position only), morpholine subbase, thiomorpholine subbase (or its sulphur-oxide compound) or piperazinyl (can be with (1-3c) alkyl substituent for 4 of this piperazinyl); r gcbe hydrogen or (1-3c) alkyl, r gdbe (1-5c) chain acyl, aroyl or 4-hetaroylpyrazol; or r gdbe general formula c (=j g) nr ger gfgroup, j wherein gbe oxygen, sulphur, nr ggor chr gjamino n r wherein ger gfcontain zero to seven carbon atoms and r geand r gfindependent separately is hydrogen, (1-5c) alkyl or (3-6c) cycloalkyl, or nr ger gfbe pyrrolidino, piperid...
뉴로키닌 길항 물질인 3-(4-치환-피페리디닐-1)-1-(3,4-디클로로페닐)프로필 카르바메이트와 우레아 및 유도체본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 이의 N-옥사이드 및 이의 약학적 허용염에 관한 것으로, 상기 화합물은 기질 P와 NKA을 길항시키는 비펩티드이고, 천식 등의 치료에 유용하다. 또한, 본 발명은 약학 조성물, 화학식 I의 화합물을 제조하는 방법 및 그 중간체에 관한 것이다.화학식 I상기 식에서, Q1, Q2, Q3 및 Q4는 본 명세서에서 정의한 바와 같다. 하기 화학식 I로 표시되는 화합물, Q1의 피페리디노 질소의 N-옥사이드, 이의 약학적 허용염 또는 이의 4차 암모늄염(이 때, Q1의 피페리디노 질소는 4가 공유결합 암모늄 질소이고, 질소의 제4 라디칼 R1은 (1~4C)알킬 또는 벤질이고, 결합된 반대 이온 A는 약학적 허용 음이온이며, 단, 화학식 I의 화합물에 N-페닐-1-(2,4-디클로로페닐)-3-피페리디노프로필 카르바메이트, N-페닐-1-(4-메틸페닐)-3-피페리디노프로필 카르바메이트, N-(1-이소프로필-1-나프틸-3-피페리디노프로필)에틸 카르바메이트, N-페닐-1-페닐-3-피페리디노프로필 카르바메이트, N-페닐-1-페닐-3-피롤리디노프로필 카르바메이트, N-에틸-1-페닐-3-피레리디노프로필 카르바메이트 또는 N-페닐-1-(4-프로폭시페닐)-3-피페리디노프로필 카르바메이트는 제외됨). 화학식 I [이미지] 상기 식에서, Q1은 하기 화학식 Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ij, Ik 및 Im으로 표시되는 라디칼 군에서 선택된 라디칼이고, Q2는 원자단 B 또는 CH2B이고, 이 때 B는 할로, 트리플루오로메틸, 히드록시, (1~3C)알콕시, (1~3C)알킬 및 메틸렌디옥시에서 각각 선택된 1 또는 2개의 치환체를 가질수 있는 페닐이거나; 또는 B는 할로 치환체를 가질수 있는 티에닐, 이미다졸릴, 벤조[b]티오페닐 또는 나프틸이거나; 또는 B는 비페닐릴이거나; 또는 B는 1 위치에서 벤질 치환체를 가질 수 있는 탄소 결합된 인돌릴이며, Q3는 수소 또는 (1~4C)알킬이고, Q4는 -OC(=O)NR3R4, -N(R6)C(=O)0R2, -N(R6)C(=O)NR3R4, -N(R6)C(=O)SR5, -SC(=O)NR3R4, -N(R6)C(=O)R15 및 -OC(=O)R16이며, 상기 Q4에 대한 정의에 있어서, R2 및 R5는 각각 (1~6C)알킬, (3~7C)시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아릴(1~3C)알킬, 헤테로아릴(1~3C)알킬 또는 하기 화학식 XV로 표시되는 라디칼이고, 화학식 XV의 임의의 아릴기 또는 헤테로아릴기 또는 라디칼은 각각 할로, 트리플루오로메틸, 히드록시, (1~3C)알콕시, (1~3C)알킬, 시아노, -NR7R8, C(=O)NR9R10, -S(=O)NR11R12, -S(=O)2NR11R12 및 메틸렌디옥시에서 선택된 1, 2 또는 3개의 치환체를 가질 수 있고, 또 임의의 아릴에틸기, 아릴프로필기, 헤테로아릴에틸기 또는 헤테로아릴프로필기는 옥소 및 =NOR13에서 선택된 기에 의해 아릴기 또는 헤테로아릴기의 적소에 임의로 치환될 수 있고, R3 및 R4는 각각 수소, (1~6C)알킬, (3~7C)시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아릴(1~3C)알킬, 헤테로아릴(1~3C)알킬 및 화학식 XV의 라디칼이고, 이 때 화학식 XV의 아릴기 또는 헤테로아릴기 또는 라디칼은 할로, 트리플루오로메틸, 히드록시, (1~3C)알콕시, (1~3C)알킬, 시아노, -NR7R8, C(=O)NR9R10, -S(=O)NR11R12, -S(=O)2NR11R12 및 메틸렌디옥시에서 선택된 1, 2 또는 3개의 치환체를 가질 수 있으며, 또 임의의 아릴에틸기, 아릴프로필기, 헤테로아릴에틸기 또는 헤테로아릴프로필기는 옥소 및 =NOR13에서 선택된 기에 의해 아릴기 또는 헤테로아릴기의 적소에 임의로 치환될 수 있으며, -NR3R4는 함께 피롤리디닐, 피페리디노, 1,2,3,6-테트라히드로-피리딜, 1,2,3,4-테트라히드로퀴놀릴, 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴에서 선택된 시클릭 아미노 라디칼을 나타내고, 상기 시클릭 아미노 라디칼은 할로, 트리플루오로메틸, 히드록시, (1~3C)알콕시, (1~3C)알킬, 시아노, -NR7R8, -C(=O)NR9R10, -S(=O)NR11R12, -S(=O)2NR11R12, 페닐, 아세트아미도메틸 및 메틸렌디옥시에서 각각 선택된 1 또는 2개의 치환체를 가질 수 있고, R15 및 R16는 각각 (1~6C)알킬, (3~7C)시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아릴(1~3C)알킬, 헤테로아릴(1~3C)알킬 또는 화학식 XV의 라디칼이고, 이 때 화학식 XV의 아릴기 또는 헤테로아릴기 또는 라디칼은 할로, 트리플루오로메틸, 히드록시, (1~3C)알콕시, (1~3C)알킬, 시아노, -NR7R8, C(=O)NR9R10, -S(=O)NR11R12, -S(=O)2NR11R12 및 메틸렌디옥시에서 선택된 1, 2 또는 3개의 치환체를 가질 수 있으며, E는 -O-, -S-, -N(R14)-, -S(=O)- 및 -S(O)2-에서 선택되고, m은 1, 2, 또는 3이며, R6~R14는 각각 수소 및 (1~3C)알킬에서 선택되고; 화학식 Ia [이미지] 화학식 Ib [이미지] 화학식 Ic [이미지] 화학식 Id [이미지] 화학식 Ie [이미지] 화학식 If [이미지] 화학식 Ig [이미지] 화학식 Ih [이미지] 화학식 Ij [이미지] 화학식 Ik [이미지] 화학식 Im [이미지] 화학식 Ia의 라디칼에서, Za는 질소 또는 CRad 원자단이고, 여기서 Rad는 수소이거나 또는 Rad는 Rac 및 존재하는 탄소-탄소 결합과 함께 이중 결합을 형성하며, Raa는 Ar 또는 Het이고, Rab는 수소이며, Rac는 수소 또는 히드록시이거나 또는 Rac는 Rad 및 존재하는 탄소-탄소 결합과 함께 이중 결합을 형성하거나, 또는 Rac는 Rad와 함께 디라디칼 -(CH2)j-(이 때 j는 1 내지 5의 정수임)를 형성하거나, 또는 Rab와 Rac는 함께 디라디칼 -(CH2)k-(이 때 k는 2 내지 6의 정수임)를 형성하거나, 또는 Rab와 Rac는 함께 옥소 또는 =N-O-(CH2)q-NRaeRaf의 디알킬아미노알킬옥시이미노(이 때, q는 2 또는 3임)이고, Rae와 Raf는 각각 수소 또는 (1~4C)알킬이며, 라디칼 NRaeRaf는 피롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노이고, 화학식 Ib의 라디칼에서, Zb는 치환된 이미노기 RbaN 또는 RbaCH2N이고, 이 때 Rba는 (3~7C)시클로알킬, Ar 또는 Het이거나, 또는 Zb는 이치환된 메틸렌기 Rbb(CH2)p-C-Rbc이고, 이 때 Rbb는 Ar 또는 Het이고, p는 0 또는 1의 정수이며, Rbc는 수소, 히드록시, (1~4C)알콕시, (1~4C)알카노일옥시, COORbd(이 때, Rbd는 수소 또는 (1~3C)알킬임), 시아노, NRbeRbf 또는 SRbg(이 때, Rbe 및 Rbf는 각각 수소, (1~4C)알킬, (1~4C)히드록시알킬 또는 (1~4C)알카노일임)이고, 라디칼 NRbeRbf는 피롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노이고, Rbg는 수소 또는 (1~4C)알킬이거나, 또는 Rbc는 이것이 결합된 탄소 원자 및 피페리딘 고리 중의 인접한 탄소 원자와 함께 이중 결합을 형성하며, 화학식 Ic의 라디칼에서, Rca는 Ar 또는 Het이고; Zc는 옥소, 티오, 설피닐, 설포닐 또는 화학식 -NRcb-의 이미노이고, 이 때, Rcb는 (1~3C)알킬 또는 RccRcdN-(CH2)q-(이 때, q는 2 또는 3의 정수이고, Rcc 및 Rcd는 각각 수소 또는 (1~3C)알킬이고, 라디칼 RccRcdN는 피롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노임)이고, 화학식 Id의 라디칼에서, Rda는 1, 2 또는 3이며, 화학식 Ie의 라디칼에서, Je는 산소, 황 또는 NRea(이 때 Rea는 수소 또는 (1~3C)알킬임)이고; Reb는 수소, 히드록시 치환체 및/또는 1 내지 3개의 플루오로 치환체를 가질 수 있는 (1~6)알킬, (3~6C)알케닐(이 때, 비닐 탄소는 질소에 결합되지 않음), 2-히드록시에틸, (3~7C)시클로알킬, Ar 또는 Het이며, Rec는 수소, 히드록시 치환체 및/또는 1 내지 3개의 플루오로 치환체를 가질 수 있는 (1~6)알킬, (3~6C)시클로알킬, (1~5C)알콕시(Je가 산소인 경우에만), (3~6C)시클로알콕시(Je가 산소인 경우에만) 또는 화학식 NRedRee의 아미노기(아미노기는 탄소 원자 수 0 내지 7개를 포함하고, Red 및 Ree는 각각 수소, (1~5C)알킬 또는 (3~6C)시클로알킬이고, 라디칼 NRedRee는 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, 티오모르폴리노(또는 이것의 S-옥사이드) 또는 피페라지닐(이 때, 피페라지닐은 4 위치에서 (1~3C)알킬 치환제를 가질 수 있음))이고, 화학식 If의 라디칼에서, Jf는 산소, 황 또는 NRfa(Rfa는 수소 또는 (1~3C)알킬임)이고, Lf는 1 위치가 원자단 Jf를 갖는 탄소에 결합된 2가 탄화수소기이고, 2가 원자단 Lf는 트리메틸렌, 시스-프로페닐렌, 테트라메틸렌, 시스-부테닐렌, 시스-부트-3-에닐렌, 시스,시스-부타디에닐렌, 펜타메틸렌 및 시스-펜테닐렌으로 이루어진 군에서 선택되고, 2가 원자단 Lf는 그 자체로 1 또는 2개의 메틸 치환체를 가질 수 있으며, 화학식 Ig의 라디칼에서, Zg는 할로, (3~6C)시클로알킬, 시아노, 니트로, 히드록시, (1~4C)알콕시, (1~5C)알카노일옥시, 아로일, 헤테로아로일, 옥소, 이미노(이 때, 이미노는 (1~6C)알킬, (3~6C)시클로알킬, (1~5C)알카노일옥시 또는 아로일 치환체를 가질 수 있음), 히드록시이미노(히드록시이미노는 산소에 페닐 치환체 또는 (1~4C)알킬을 가질 수 있음), NRgaRgb의 아미노기, NRgcRgd의 아미노기, C(=NRgg)NRgeRgf의 아미디노기 및 CON(ORgh)Rgi의 카르바모일기로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치환체를 가질 수 있는 (1~8C)알킬 또는 (3~8C)시클로알킬이되, 단, 히드록시 및 옥소 치환체가 함께 카르복시기를 형성하는 임의의 라디칼은 제외되며, NRgaRgb의 아미노기는 탄소 원자 0 내지 7개를 포함하며, Rga 및 Rgb는 각각 수소, (1~5C)알킬 또는 (3~6C)시클로알킬이고, 라디칼 NRgaRgb는 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, 티오모르폴리노(또는 이것의 S-옥사이드) 또는 피페라지닐(이 때, 피페라지닐은 4 위치에서 (1~3C)알킬 치환제를 가질 수 있음)이고, Rgc는 수소 또는 (1~3C)알킬이고, Rgd는 (1~5C)알카노일, 아로일 또는 헤테로아로일이거나 또는 Rgd는 ...
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Stabilized hydrocyanation ligand compositionA method of stabilizing a phosphorus-based ligand or a ligand blend comprising a plurality of phosphorus-based ligands, wherein the ligand or ligand blend comprises one or more of (i) a bidentate biphosphite ligand of formula (III), (R12-X12 ) (R13-X13)P-X14-Y-Chi24-P (X22-R22) (X23-R23) (ii) a tridentate triphosphite ligand of formula (IIIAlpha) (R12-X12) (R13-X13)P-X14-Y-Chi32-P(X34-R34)-(X33-Y2-R24-P(X23-R23)-(X22-R22) or (iii) a monodentate phosphite ligand of formula (IV) P(X1-R1)(X2-R2)(X3-R3) where each X is oxygen or a bond and each Y is optionally substituted C6-C20 arylene; the process comprising forming a mixture of the ligand or the ligand blend with a liquid which partially or fully solubilizes the ligand or ligand blend, the liquid consisting essentially of one or more of: (a) a solvent system that does not contain peroxidizable species; or, (b) a solvent system that is substantially free of a dissolved metal.1., for stable phosphorus system part or the method for part blend comprising multiple phosphorus system part, it is one or more that wherein said part or part blend comprise in the following:The bidentate phosphorus system part of formula (III)Three tooth phosphorus system parts of formula (IIIA)Wherein for the described part of formula (III), X 12, X 13, X 14, X 22, X 23, and X 24be oxygen or key independently of one another, condition is X 12, X 13, X 14, X 22, X 23, or X 24in at least one be oxygen, and for the described part of formula (IIIA), X 12, X 13, X 14, X 22, X 23, X 24, X 32, X 33, and X 34be oxygen or key independently of one another, condition is X 12, X 13, X 14, X 22, X 23, X 24, X 32, X 33, or X 34in at least one be oxygen; For the described part of formula (III), R 12, R 13, R 22, and R 23, and for the described part of formula (IIIA), R 12, R 13, R 22, R 23, and R 34be (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkyl, (C6-C20) aryl or (C6-C20) aryl (C1-C10) alkyl independently of one another, wherein for R 12, R 13, R 22, R 23, or R 34any (C6-C20) aryl or (C6-C20) aryl (C1-C10) alkyl, its each ring is unsubstituted or is independently selected from 1-4 substituting group replacement of the group be made up of the following: (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl, (C1-C10) alkoxyl group, (C3-C10) cycloalkyloxy, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyloxy (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkoxyl group, (C3-C10) cycloalkyloxy (C1-C10) alkoxyl group, (C6-C20) aryl, (C6-C20) aryl (C1-C10) alkyl, or, R 12and R 13to or R 22and R 23the one or more of centering directly combine mutually, thus described R 12x 12and R 13x 13group or described R 22x 22and R 23x 23group or the two to often pair of group, corresponding ring is formed together to combined corresponding phosphorus atom, For the described part of formula (III), group Y, and for the described part of formula (IIIA), group Y 1and Y 2, be (C6-C20) arylidene independently, wherein its each ring is unsubstituted independently or is replaced by 1-4 the following: (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl, (C1-C10) alkoxyl group, (C3-C10) cycloalkyloxy, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyloxy (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkoxyl group, (C3-C10) cycloalkyloxy (C1-C10) alkoxyl group, (C6-C20) aryl, (C6-C20) aryl (C1-C10) alkyl, fluorine, chlorine, bromine, or (C1-C10) haloalkyl, Or, the monodentate phosphorus system part of formula (IV)P(X 1R 1)(X 2R 2)(X 3R 3) (IV) Wherein X 1, X 2and X 3be oxygen or singly-bound independently of one another, condition is X 1, X 2, or X 3in at least one be oxygen, and R 1, R 2and R 3be (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkyl, (C6-C20) aryl or (C6-C20) aryl (C1-C10) alkyl independently of one another, wherein for R 1, R 2, or R 3any (C6-C20) aryl or (C6-C20) aryl (C1-C10) alkyl, its each ring is unsubstituted independently or is independently selected from 1-4 substituting group replacement of the group be made up of the following: (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl, (C1-C10) alkoxyl group, (C3-C10) cycloalkyloxy, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyloxy (C1-C10) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl (C1-C10) alkoxyl group, (C3-C10) cycloalkyloxy (C1-C10) alkoxyl group, (C6-C20) aryl, (C6-C20) aryl (C1-C10) alkyl, or, R 1, R 2, or R 3in any two directly combine each other, thus R 1x 1, R 2x 2, and R 3x 3ring is formed together with arbitrary phosphorus atom to combining with them in group, Described process comprises: form part or part blend and the mixture of liquid partially or completely dissolving described part or part blend, and described liquid is made up of one or more in the following substantially:A () is containing can the solvent system of peroxidation species; Or,B () be not substantially containing the solvent system of the metal dissolved;Wherein said process optionally also comprises: use container to hold the described mixture of described part or part blend and described liquid, described container has and is leached to the internal surface of described liquid with the metal that do not make of described liquid comes into contact.
안정화된 히드로시안화 리간드 조성물리간드 또는 리간드 블렌드를 부분적으로 또는 완전히 가용화하는 액체와 리간드 또는 리간드 블렌드의 혼합물을 형성하는 것을 포함하고, 상기 액체는 (a) 과산화물 형성 화학종을 함유하지 않는 용매 시스템; 또는 (b) 용해된 금속이 실질적으로 존재하지 않는 용매 시스템 중 하나 이상으로 본질적으로 이루어지고, 여기서 리간드 또는 리간드 블렌드는 (i) 화학식 III (R12-X12)(R13-X13)P-X14-Y-X24-P(X22-R22)(X23-R23)의 바이덴테이트 비포스파이트 리간드, (ii) 화학식 IIIA (R12-X12)(R13-X13)P-X14-Y-X32-P(X34-R34)-(X33-Y2-X24-P(X23-R23)-(X22-R22)의 트리덴테이트 트리포스파이트 리간드, 또는 (iii) 화학식 IV P(X1-R1)(X2-R2)(X3-R3)의 모노덴테이트 포스파이트 리간드 (식 중, 각각의 X는 산소 또는 결합이고, 각각의 Y는 임의로 치환된 C6-C20 아릴렌임) 중 1종 이상을 포함하는 것인, 복수 종의 인-기재 리간드를 포함하는 인-기재 리간드 또는 리간드 블렌드를 안정화시키는 방법이 기재된다.복수 종의 인-기재 리간드를 포함하는 인-기재 리간드 또는 리간드 블렌드를 안정화시키는 방법이며,상기 방법은 리간드 또는 리간드 블렌드를 부분적으로 또는 완전히 가용화하고,(a) 과산화물 형성 화학종을 함유하지 않는 용매 시스템; 또는 (b) 용해된 금속이 실질적으로 존재하지 않는 용매 시스템;중 하나 이상으로 본질적으로 이루어진 액체와 리간드 또는 리간드 블렌드의 혼합물을 형성하는 것을 포함하고, 또한 리간드 또는 리간드 블렌드와 액체의 혼합물을 함유시키기 위해 금속이 액체로 침출되지 않는, 액체와 접촉하는 내부 표면을 갖는 용기를 사용하는 것을 임의로 추가로 포함하고,상기 리간드 또는 리간드 블렌드는화학식 III의 바이덴테이트 인-기재 리간드,[이미지]화학식 IIIA의 트리덴테이트 인-기재 리간드, 또는[이미지][식 중, 화학식 III의 리간드에서, X12, X13, X14, X22, X23 및 X24는 각각 독립적으로 산소 또는 결합이되, 단 X12, X13, X14, X22, X23 또는 X24 중 적어도 하나가 산소이고, 화학식 IIIA의 리간드에서, X12, X13, X14, X22, X23, X24, X32, X33, 및 X34는 각각 독립적으로 산소 또는 결합이되, 단 X12, X13, X14, X22, X23, X24, X32, X33, 또는 X34 중 적어도 하나가 산소이고;화학식 III의 리간드에서의 R12, R13, R22, 및 R23, 및 화학식 IIIA의 리간드에서의 R12, R13, R22, R23, 및 R34는 각각 독립적으로 (C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알킬, (C6-C20)아릴, 또는 (C6-C20)아릴(C1-C10)알킬이고, 여기서 R12, R13, R22, R23, 또는 R34의 임의의 (C6-C20)아릴 또는 (C6-C20)아릴(C1-C10)알킬에 있어서, 그의 각각의 고리는 치환되지 않았거나 (C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬, (C1-C10)알콕시, (C3-C10)시클로알콕시, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알콕시(C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알콕시, (C3-C10)시클로알콕시(C1-C10)알콕시, (C6-C20)아릴, 및 (C6-C20)아릴(C1-C10)알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환기로 치환되거나; 또는 R12 및 R13 또는 R22 및 R23 쌍 중 하나 이상은 서로 직접 결합되어, R12X12 및 R13X13 기, 또는 R22X22 및 R23X23 기, 또는 이들 모두가 이들 기의 각각의 쌍이 결합된 각각의 인 원자와 함께 각각의 고리를 형성하고; 화학식 III의 리간드에서의 Y 기, 및 화학식 IIIA의 리간드에서의 Y1 및 Y2 기는 독립적으로 (C6-C20)아릴렌 기이고, 여기서 그의 각각의 고리는 독립적으로 치환되지 않았거나 1 내지 4개의 (C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬, (C1-C10)알콕시, (C3-C10)시클로알콕시, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알콕시(C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알콕시, (C3-C10)시클로알콕시(C1-C10)알콕시, (C6-C20)아릴, (C6-C20)아릴(C1-C10)알킬, 플루오린, 염소, 브롬, 또는 (C1-C10)할로알킬로 치환됨]화학식 IV의 모노덴테이트 인-기재 리간드P(X1R1)(X2R2)(X3R3) (IV)[식 중, X1, X2 및 X3은 각각 독립적으로 산소 또는 단일 결합이되, 단 X1, X2, 또는 X3 중 적어도 하나가 산소이고; R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 (C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알킬, (C6-C20)아릴, 또는 (C6-C20)아릴(C1-C10)알킬이고, 여기서 R1, R2, 또는 R3의 임의의 (C6-C20)아릴 또는 (C6-C20)아릴(C1-C10)알킬에 있어서, 그의 각각의 고리는 독립적으로 치환되지 않았거나 (C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬, (C1-C10)알콕시, (C3-C10)시클로알콕시, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알콕시(C1-C10)알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C10)알콕시, (C3-C10)시클로알콕시(C1-C10)알콕시, (C6-C20)아릴, 및 (C6-C20)아릴(C1-C10)알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환기로 치환되거나; 또는 R1, R2, 또는 R3 중 어느 2개는 서로 직접 결합되어, R1X1, R2X2, 및 R3X3 기의 임의의 쌍이 이들이 결합된 인 원자와 함께 고리를 형성함]중 1종 이상을 포함하는, 복수 종의 인-기재 리간드를 포함하는 인-기재 리간드 또는 리간드 블렌드를 안정화시키는 방법.
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Methods and compositions for inhibition of bromodomain-containing proteinsThe present invention relates to compounds that bind to and otherwise modulate the activity of bromodomain-containing proteins, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders.The compound of formula 1a, 1b, 1c or 1d, comprises its pharmaceutically acceptable salt and isomerwherein:r 1abe selected from alkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl and substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl, the hetero atom of described heterocyclylalkyl comprises nitrogen, oxygen or sulfur, and wherein said replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, alkyl, halogen, cn, cf 3, no 2, coor 7a, nc (o) or 7a, conr 7ar 8a, nr 7acor 8a, nr 7aso 2r 8a, nr 9aconr 7ar 8aand nr 7ar 8a, wherein nr 7ar 8aoptionally form heteroatomic monocycle or a dicyclo that the substituted or unsubstituted 1-4 of having is selected from n, o and s, wherein said replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, alkyl and halogen; wherein r 7a, r 8aand r 9aindependently be selected from hydrogen, alkyl, assorted alkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aryl alkyl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted heteroaryl alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl and substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl separately, wherein said replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, alkyl and halogen; or r 7aand r 8aoptional formation 4,5,6 or 7-ring; r 2ahydrogen, alkyl, c (o) or 7a, conr 7ar 8a, nr 7ar 8a, nr 7acor 8a, nr 7aso 2r 8aor nr 9aconr 7ar 8a; r 3ait is hydrogen or alkyl; r 4aalkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl, wherein said heterocyclylalkyl comprises nitrogen, oxygen or sulfur as hetero atom, and wherein said replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, alkyl, halogen, cn, cf 3, no 2, coor 7a, nc (o) or 7a, conr 7ar 8a, nr 7ar 8a, nr 7acor 8a, nr 7aso 2r 8aand nr 7aconr 8ar 9a; and wherein r 7a, r 8aand r 9aas defined above; r 5aand r 6aindependently selected from hydrogen, alkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl and substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl, wherein said hetero atom is nitrogen, oxygen or sulfur, and wherein said replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, alkyl, halogen, cn, cf 3, no 2, coor 7a, nc (o) or 7a, conr 7ar 8a, nr 7ar 8a, nr 7acor 8a, nr 7aso 2r 8a, nr 7aconr 8ar 9a; and wherein r 7a, r 8aand r 9aas defined above; l 1a-(c-r 10ar 11a) na-, wherein r 10aand r 11aindependently selected from hydrogen and alkyl, and na is 1,2 or 3; l 2aand l 3aindependently selected from-(c-r 10ar 11a) n-,-con (r 7a)-,-so 2n (r 7a)-,-r 7acon (r 8a)-and-ocon (r 7a); wherein n is 1,2 or 3; prerequisite works as l 1a=0 and l 2awhen=0, r 1aby at least one methyl substituted phenyl ring, and r 2acan not be hydrogen. r 1bbe selected from substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl and substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl, wherein said heterocyclylalkyl comprises nitrogen, oxygen or sulfur as hetero atom, and wherein said replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, alkyl, halogen, cn, cf 3, no 2, coor 7b, nc (o) or 7b, conr 7br 8b, nr 7br 8b, nr 7bcor 8b, nr 7bso 2r 8band nr 9bconr 7br 8b; wherein r 7b, r 8band r 9bbe selected from hydrogen, alkyl, assorted alkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aryl alkyl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted heteroaryl alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl and substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl independently of one another; wherein nr 7br 8bthe substituted or unsubstituted monocycle of optional formation or dicyclo, it comprises the hetero atom that 1-4 is selected from n, o and s; and wherein r 7band r 8b4,5,6 or 7-ring can be formed; wherein, described replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, alkyl and halogen;r 2bbe selected from hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl and substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl, wherein said heterocyclylalkyl hetero atom is nitrogen, oxygen or sulfur; wherein, described replacement is selected from hydrogen, hydroxyl, sulfydryl, alkoxyl, thio alkoxy, coor 7b, nc (o) or 7b, conr 7br 8b, nr 7br 8b, nr 7bcor 8band nr 7bso 2r 8b; r 3band r 4bindependently selected from hydrogen and substituted or unsubstituted alkyl; r 5bbe selected from hydrogen and substituted or unsubstituted alkyl; l b-(c-r 10br 11b) nb-, wherein r 10band r 11bindependently selected from hydrogen and alkyl, and nb is 0,1,2 or 3; x is selected from o, s and nr 12b, wherein r 12bbe selected from hydrogen or alkyl; y is selected from-(c-r 1...
브로모도메인-함유 단백질의 억제를 위한 방법 및 조성물본 발명은 브로모도메인-함유 단백질에 결합하고, 다르게는 그의 활성을 조정하는 화합물, 이러한 화합물의 제조 방법, 이러한 화합물을 함유하는 제약 조성물, 및 이러한 화합물을 광범위하게 다양한 상태 및 질환을 치료하는데 사용하는 방법에 관한 것이다.하기 화학식 1A, 화학식 1B, 화학식 1C 또는 화학식 1D의 화합물, 및 그의 제약상 허용되는 염 및 이성질체:<화학식 1A>[이미지]<화학식 1B>[이미지]<화학식 1C>[이미지]<화학식 1D>[이미지]상기 식에서, R1A는 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하는 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7A, NC(O)OR7A, CONR7AR8A, NR7ACOR8A, NR7ASO2R8A, NR9ACONR7AR8A 및 NR7AR8A로부터 선택되고, 여기서 NR7AR8A는 임의로 N, O 및 S로부터 선택된 1개 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 치환 또는 비치환된 모노 또는 바이시클릭 고리를 형성하고, 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬 및 할로겐으로부터 선택되고; 여기서 R7A, R8A 및 R9A는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 아릴알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴알킬, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬 및 할로겐으로부터 선택되거나; 또는 R7A 및 R8A는 임의로 4, 5, 6 또는 7-원 고리를 형성하고;R2A는 수소, 알킬, C(O)OR7A, CONR7AR8A, NR7AR8A, NR7ACOR8A, NR7ASO2R8A 또는 NR9ACONR7AR8A이고;R3A는 수소 또는 알킬이고;R4A는 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이고, 여기서 헤테로시클로알킬은 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하고, 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7A, NC(O)OR7A, CONR7AR8A, NR7AR8A, NR7ACOR8A, NR7ASO2R8A 및 NR7ACONR8AR9A로부터 선택되고, R7A, R8A 및 R9A는 상기 정의된 바와 같고;R5A 및 R6A는 독립적으로 수소, 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 헤테로원자는 질소, 산소 또는 황이고, 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7A, NC(O)OR7A, CONR7AR8A, NR7AR8A, NR7ACOR8A, NR7ASO2R8A, NR7ACONR8AR9A로부터 선택되고; R7A, R8A 및 R9A는 상기 정의된 바와 같고;L1A는 -(C-R10AR11A)nA- (여기서, R10A 및 R11A는 독립적으로 수소 및 알킬로부터 선택되고, nA는 1, 2 또는 3임)이고;L2A 및 L3A는 독립적으로 -(C-R10AR11A)n-, -CON(R7A)-, -SO2N(R7A)-, -R7ACON(R8A)- 및 -OCON(R7A) (여기서, n은 1, 2 또는 3이되; 단, L1A=0 및 L2A=0인 경우, R1A는 적어도 하나의 메틸기로 치환된 페닐 고리이고, R2A는 수소일 수 없음)로부터 선택되고;R1B는 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 헤테로시클로알킬은 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하고, 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7B, NC(O)OR7B, CONR7BR8B, NR7BR8B, NR7BCOR8B, NR7BSO2R8B 및 NR9BCONR7BR8B로부터 선택되고; 여기서 R7B, R8B 및 R9B는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 아릴알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴알킬, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고; NR7BR8B는 임의로 N, O 및 S로부터 선택된 1개 내지 4개의 헤테로원자를 포함하는 치환 또는 비치환된 모노 또는 바이시클릭 고리를 형성하고; R7B 및 R8B는 4, 5, 6 또는 7-원 고리를 형성할 수 있고; 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬 및 할로겐으로부터 선택되고; R2B는 수소, 치환 또는 비치환된 알킬 기, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 헤테로시클로알킬의 헤테로원자는 질소, 산소 또는 황이고; 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, COOR7B, NC(O)OR7B, CONR7BR8B, NR7BR8B, NR7BCOR8B 및 NR7BSO2R8B로부터 선택되고; R3B 및 R4B는 독립적으로 수소 및 치환 또는 비치환된 알킬로부터 선택되고;R5B는 수소 및 치환 또는 비치환된 알킬로부터 선택되고;LB는 -(C-R10BR11B)nB- (여기서, R10B 및 R11B는 독립적으로 수소 및 알킬로부터 선택되고, nB는 0, 1, 2 또는 3임)이고;X는 O, S 및 NR12B (여기서, R12B는 수소 또는 알킬로부터 선택됨)로부터 선택되고;Y는 -(C-R10BR11B)mB-, O, -NR7BR8B, -N(R7B)CO-, -SO2N(R7B)- 및 -NR7BCON(R8B)-로부터 선택되되, 단, Y가 O이고, nB=0, mB=0 및 R5B가 메틸인 경우, R3B 및 R4B는 메틸일 수 없고;R1C는 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 헤테로아릴 및 헤테로시클로알킬은 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하고, 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7C, NC(O)OR7C, CONR7CR8C, NR7CR8C, NR7CCOR8C, NR7CSO2R8C, NR9CCONR7CR8C로부터 선택되고; 여기서 R7C, R8C 및 R9C는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 아릴알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴알킬, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고; NR7CR8C는 임의로 N, O 및 S로부터 선택된 1개 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 치환 또는 비치환된 모노 또는 바이시클릭 고리를 형성하고; R7C 및 R8C는 4, 5, 6 또는 7-원 시클릭 고리계를 형성할 수 있고; 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬 및 할로겐으로부터 선택되고; R2C는 수소 및 알킬 기로부터 선택되고;R3C는 수소 또는 알킬이고;R4C는 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 헤테로시클로알킬 및 헤테로아릴은 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하고; 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7C, NC(O)OR7C, CONR7CR8C, NR7CR8C, NR7CCOR8C, NR7CSO2R8C, NR7CCONR8CR9C로부터 선택되고; R7C, R8C 및 R9C는 상기 정의된 바와 같고;R5C 및 R6C는 독립적으로 수소, 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 헤테로시클로알킬 및 헤테로아릴은 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하고; 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7C, NC(O)OR7CC, CONR7CR8C, NR7CR8C, NR7CCOR8C, NR7CSO2R8C, NR7CCONR8CR9C로부터 선택되고; R7C, R8C 및 R9C는 상기 정의된 바와 같고;L1C는 -(C-R10CR11C)nC- (여기서, R10C 및 R11C는 독립적으로 수소 및 알킬로부터 선택되고, nC는 0, 1, 2 또는 3임)이고;L2C는 -(C-R10CR11C)n-, -CON(R7C)-, -SO2N(R7C)-, -NR7CCON(R8C)- 및 -OCON(R7C)로 이루어진 군으로부터 선택되고;R1C 및 R2C는 연결되어 치환 또는 비치환된 시클로알킬 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성하고, 여기서 헤테로원자는 질소, 산소 또는 황이고; 여기서, 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7, NC(O)OR7C, CONR7CR8C, NR7R8C, NR7CCOR8C, NR7CSO2R8C, NR7CCONR8CR9C로부터 선택되되; 단, L2C-R4C가 수소이고, L1C=0 및 R1C가 수소 및 메틸기로 치환된 페닐 고리인 경우, R2C는 수소일 수 없고;R1D는 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 시클로알킬, 및 치환 또는 비치환된 헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 헤테로시클로알킬 및 헤테로아릴은 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하고; 여기서 상기 치환은 수소, 히드록실, 술프히드릴, 알콕시, 티오알콕시, 알킬, 할로겐, CN, CF3, NO2, COOR7D, NC(O)OR7D, CONR7DR8D, N...
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TETRACYCLIC INDOLE DERIVATIVES FOR TREATING HEPATITIS C VIRUS INFECTIONTetracyclic indole derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and the pharmaceutical compositions thereof are provided, wherein A, A', G, R1, R15, U, V, V, W, W, X, X', Y, Y' are as defined in the invention. Use of these derivatives for treating hepatitis C virus (HCV) infection is also provided.A compound having the formula:(I)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:A and A' are each independently a 5 or 6-membered monocyclic heterocycloalkyl, wherein said 5 or 6-membered monocyclic heterocycloalkyl group can be optionally fused to an aryl group; and wherein said 5 or 6-membered monocyclic heterocycloalkyl group can be optionally and independently substituted on one or more ring carbon atoms with R13, such that any two R13 groups on the same ring, together with the carbon atoms to which they are attached, can join to form a fused, bridged or spirocyclic 3 to 6-membered cycloalkyl group or a fused, bridged or spirocyclic 4 to 6- membered heterocycloalkyl group, wherein said 5 or 6-membered monocyclicheterocycloalkyl contains from 1 to 2 ring heteroatoms, each independently selected from N(R4), S, O and Si(R16)2;G is selected from -C(R )2-0-, -C(R3)2-N(R5)-, -C(0)-0-, -C(0)-N(R5)-, ■C(O (R3)2-, -C(R3)2-C(0)-, -C(=NR5)-N(R5)-, -C(R3)2-S02-, -S02-C(R3)2-, - S02N(R5)-, - (R3)2-C(R3)2-, -C(R14)=C(R14)- and -C(R14)=N-;U is selected from N and C(R2);V and V are each independently selected from N and C(R15); W and W are each independently selected from N and C(R'); X and X' are each independently selected from N and C(R10);Y and Y' are each independently selected from N and C(R10);R1 is selected from H, Q-C6 alkyl, 3 to 6-membered cycloalkyl, halo, -OH, -0-(Ci-C6 alkyl), Ci-C6 haloalkyl and -0-(Ci-C6 haloalkyl); each occurrence of R2 is independently selected from H, C1-C6 alkyl, 3 to 6 membered cycloalkyl, -0-(Ci-C6 alkyl), C-C6 haloalkyl -0-(Ci-C6 haloalkyl); halo, - OH, aryl, and heteroaryl;each occurrence of R3 is independently selected from H, Ci-C6 alkyl, Ci- C6 haloalkyl, -(Ci-Ce alkylene)-0-(Ci-C6 alkyl), -(Ci-Ce alkylene)-0-(3 to 6 membered cycloalkyl), 3 to 6-membered cycloalkyl, 4 to 6-membered heterocycloalkyl, aryl, 5 or 6- membered monocyclic heteroaryl, 9 or 10-membered bicyclic heteroaryl and benzyl, wherein said aryl group, said 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl group, said 9 or 10-membered bicyclic heteroaryl group or the phenyl moiety of said benzyl group can be optionally substituted with up to 3 groups, which can be the same or different, and are selected from Ci-C6 alkyl, Ci-C6 haloalkyl, -0-(d-C6 alkyl), -0(d-C6 haloalkyl), halo, - (C1-C6 alkylene)-0-(Ci-C6 alkyl) and -CN and wherein two R3 groups attached to the same carbon atom, together with the common carbon atom to which they are attached, can join to form a carbonyl group, a 3 to 6-membered spirocyclic cycloalkyl group or a 3 to 6-membered spirocyclic heterocycloalkyl group;each occurrence of R4 is independently selected from -[C(R7)2]qN(R6)2, - C(0)R', -C(0)-[C(R7)2]qN(R6)2, -C(0)-[C(R7)2]q-Rn, -C(0)-[C(R7)2]qN(R6)C(0)-Rn, - C(0)[C(R7)2]qN(R6)S02-R' -CtOHCCR^lqNCR^QO -R1 -C(0)-[C(R7)2]qC(0)0- R11 and -alkylene-N(R6)-[C(R7) ]q-N(R6)-C(0)0-Rn;each occurrence of R5 is independently selected from H, C1-C6 alkyl, -(Ci- C6 alkylene)-0-(Ci-C6 alkyl), 3 to 6-membered cycloalkyl, 4 to 6-memberedheterocycloalkyl, aryl, 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl and benzyl, wherein said aryl group, said 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl group or the phenyl moiety of said benzyl group can be optionally substituted with up to 3 groups, which can be the same or different, and are selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, -O-iQ-Ce alkyl), - 0-(Ci-C6 haloalkyl), halo, -(Ci-Ce alkylene)-0-(Ci-C6 alkyl) and -CN;each occurrence of R6 is independently selected from H, Q-C6 alkyl, 3 to 6-membered cycloalkyl, 4 to 6-membered heterocycloalkyl, aryl and 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl, wherein said 3 to 6-membered cycloalkyl group, said 4 to 6- membered heterocycloalkyl group, said aryl group and said 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl group can be optionally and independently substituted with up to two R8 groups, and wherein two R6 groups that are attached to the same nitrogen atom, together with the common nitrogen atom to which they are attached, can join to form a 4 to 6- membered heterocycloalkyl group;each occurrence of R7 is independently selected from H, Ci-C6 alkyl, Ci- C6 haloalkyl, -alkylene-0-(C]-C6 alkyl), 3 to 6-membered cycloalkyl, 4 to 6-membered heterocycloalkyl, aryl and 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl, wherein said 3 to 6- membered cycloalkyl group, said 4 to 6-membered heterocycloalkyl group, said aryl group and said 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl group can be optionally substituted with up to three R8 groups;each occurrence of R8 is independently selected from H, Ci-C6 alkyl, halo, -Ci-Ce haloalkyl, Ci-C6hydroxyalkyl, -OH, -C(0)NH-(d-C6 alkyl), -C(0)N(d-C6 alkyl)2, -0-(Ci-C6 alkyl), -NH2, -NH(d-C6 alkyl), -N(Ci-C6 alkyl)2 and -NHC(0)-(Ci-C6 alkyl);each occurrence of R9 is independently selected from H, Q-C6 alkyl, d-C6 haloalkyl, 3 to 6-membered cycloalkyl, 4 to 6-membered heterocycloalkyl, aryl and 5 or 6-membered monocyclic heteroaryl;each occurrence of R10 is independently select...
C형 간염 바이러스 감염을 치료하기 위한 테트라시클릭 인돌 유도체본 발명은 하기 화학식 I의 테트라시클릭 인돌 유도체, 그의 제약상 허용되는 염 및 제약 조성물을 제공한다. C형 간염 바이러스 (HCV) 감염을 치료하기 위한 이러한 유도체의 용도가 또한 제공된다. <화학식 I> 상기 식에서, A, A', G, R1, R15, U, V, V', W, W', X, X', Y, Y'는 본 발명에 정의된 바와 같다.하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.<화학식 I>상기 식에서,A 및 A'는 각각 독립적으로 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로시클로알킬이고, 여기서 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로시클로알킬 기는 아릴 기에 임의로 융합될 수 있고; 여기서 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로시클로알킬 기는 1개 이상의 고리 탄소 원자 상에서 R13으로 임의로 및 독립적으로 치환될 수 있고, 이에 따라 동일한 고리 상의 임의의 2개의 R13 기는 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께 연결되어 융합된, 가교된 또는 스피로시클릭 3 내지 6-원 시클로알킬 기 또는 융합된, 가교된 또는 스피로시클릭 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 기를 형성할 수 있고, 여기서 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로시클로알킬은 N(R4), S, O 및 Si(R16)2로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 2개의 고리 헤테로원자를 함유하고;G는 -C(R3)2-O-, -C(R3)2-N(R5)-, -C(O)-O-, -C(O)-N(R5)-, -C(O)-C(R3)2-, -C(R3)2-C(O)-, -C(=NR5)-N(R5)-, -C(R3)2-SO2-, -SO2-C(R3)2-, -SO2N(R5)-, -C(R3)2-C(R3)2-, -C(R14)=C(R14)- 및 -C(R14)=N-으로부터 선택되고;U는 N 및 C(R2)로부터 선택되고;V 및 V'는 각각 독립적으로 N 및 C(R15)로부터 선택되고;W 및 W'는 각각 독립적으로 N 및 C(R1)로부터 선택되고;X 및 X'는 각각 독립적으로 N 및 C(R10)으로부터 선택되고;Y 및 Y'는 각각 독립적으로 N 및 C(R10)으로부터 선택되고;R1은 H, C1-C6 알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬, 할로, -OH, -O-(C1-C6 알킬), C1-C6 할로알킬 및 -O-(C1-C6 할로알킬)로부터 선택되고;각 경우의 R2는 독립적으로 H, C1-C6 알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬, -O-(C1-C6 알킬), C1-C6 할로알킬, -O-(C1-C6 할로알킬); 할로, -OH, 아릴, 및 헤테로아릴로부터 선택되고;각 경우의 R3은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, -(C1-C6 알킬렌)-O-(C1-C6 알킬), -(C1-C6 알킬렌)-O-(3 내지 6-원 시클로알킬), 3 내지 6-원 시클로알킬, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬, 아릴, 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴, 9 또는 10-원 비시클릭 헤테로아릴 및 벤질로부터 선택되고, 여기서 상기 아릴 기, 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴 기, 상기 9 또는 10-원 비시클릭 헤테로아릴 기, 또는 상기 벤질 기의 페닐 모이어티는, 동일하거나 상이할 수 있으며 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, -O-(C1-C6 알킬), -O(C1-C6 할로알킬), 할로, -(C1-C6 알킬렌)-O-(C1-C6 알킬) 및 -CN으로부터 선택되는 3개 이하의 기로 임의로 치환될 수 있고, 여기서 동일한 탄소 원자에 부착된 2개의 R3 기는 이들이 부착되어 있는 공통 탄소 원자와 함께 연결되어 카르보닐 기, 3 내지 6-원 스피로시클릭 시클로알킬 기 또는 3 내지 6-원 스피로시클릭 헤테로시클로알킬 기를 형성할 수 있고;각 경우의 R4는 독립적으로 -[C(R7)2]qN(R6)2, -C(O)R11, -C(O)-[C(R7)2]qN(R6)2, -C(O)-[C(R7)2]q-R11, -C(O)-[C(R7)2]qN(R6)C(O)-R11, -C(O)[C(R7)2]qN(R6)SO2-R11, -C(O)-[C(R7)2]qN(R6)C(O)O-R11, -C(O)-[C(R7)2]qC(O)O-R11 및 -알킬렌-N(R6)-[C(R7)2]q-N(R6)-C(O)O-R11로부터 선택되고;각 경우의 R5는 독립적으로 H, C1-C6 알킬, -(C1-C6 알킬렌)-O-(C1-C6 알킬), 3 내지 6-원 시클로알킬, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬, 아릴, 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴 및 벤질로부터 선택되고, 여기서 상기 아릴 기, 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴 기, 또는 상기 벤질 기의 페닐 모이어티는, 동일하거나 상이할 수 있으며 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, -O-(C1-C6 알킬), -O-(C1-C6 할로알킬), 할로, -(C1-C6 알킬렌)-O-(C1-C6 알킬) 및 -CN으로부터 선택되는 3개 이하의 기로 임의로 치환될 수 있고;각 경우의 R6은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬, 아릴 및 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴로부터 선택되고, 여기서 상기 3 내지 6-원 시클로알킬 기, 상기 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 기, 상기 아릴 기 및 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴 기는 2개 이하의 R8 기로 임의로 및 독립적으로 치환될 수 있고, 여기서 동일한 질소 원자에 부착되어 있는 2개의 R6 기는 이들이 부착되어 있는 공통 질소 원자와 함께 연결되어 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 기를 형성할 수 있고;각 경우의 R7은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, -알킬렌-O-(C1-C6 알킬), 3 내지 6-원 시클로알킬, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬, 아릴 및 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴로부터 선택되고, 여기서 상기 3 내지 6-원 시클로알킬 기, 상기 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 기, 상기 아릴 기 및 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴 기는 3개 이하의 R8 기로 임의로 치환될 수 있고;각 경우의 R8은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, 할로, -C1-C6 할로알킬, C1-C6 히드록시알킬, -OH, -C(O)NH-(C1-C6 알킬), -C(O)N(C1-C6 알킬)2, -O-(C1-C6 알킬), -NH2, -NH(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2 및 -NHC(O)-(C1-C6 알킬)로부터 선택되고;각 경우의 R9는 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬, 아릴 및 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴로부터 선택되고;각 경우의 R10은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, 할로, -OH, -O-(C1-C6 알킬) 및 -CN으로부터 선택되고;각 경우의 R11은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 히드록시알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬 및 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬로부터 선택되고;각 경우의 R12는 독립적으로 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬, 아릴 및 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴로부터 선택되고;각 경우의 R13은 독립적으로 H, 할로, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬, 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬, -CN, -OR9, -N(R9)2, -C(O)R12, -C(O)OR9, -C(O)N(R9)2, -NHC(O)R12, -NHC(O)NHR9, -NHC(O)OR9, -OC(O)R12, -SR9 및 -S(O)2R12로부터 선택되고, 여기서 2개의 R12 기는 이들이 부착되어 있는 탄소 원자(들)와 함께 임의로 연결되어 3 내지 6-원 시클로알킬 기 또는 4 내지 6-원 헤테로시클로알킬 기를 형성할 수 있고;각 경우의 R14는 독립적으로 H, 할로, C1-C6 알킬, -(C1-C6 알킬렌)-O-(C1-C6 알킬), 3 내지 6-원 시클로알킬, C1-C6 할로알킬, 아릴, 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴 및 벤질로부터 선택되고, 여기서 상기 아릴 기, 상기 5 또는 6-원 모노시클릭 헤테로아릴 기, 또는 상기 벤질 기의 페닐 모이어티는, 동일하거나 상이할 수 있으며 할로, -CN, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, -O-(C1-C6 알킬), -(C1-C6 알킬렌)-O-(C1-C6 알킬) 및 -O-(C1-C6 할로알킬)로부터 선택되는 3개 이하의 기로 임의로 치환될 수 있고;각 경우의 R15는 독립적으로 H, C1-C6 알킬, 3 내지 6-원 시클로알킬, 할로, -OH, -O-(C1-C6 알킬), C1-C6 할로알킬 및 -O-(C1-C6 할로알킬)로부터 선택되고;각 경우의 R16은 독립적으로 H, 할로, C1-C6 알킬 및 3 내지 6-원 시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 공통 규소 원자에 부착되어 있는 2개의 R16 기는 연결되어 -(CH2)4- 또는 -(CH2)5- 기를 형성할 수 있고;각 경우의 q는 독립적으로 0 내지 4 범위의 정수이고,단, 화학식 I의 화합물은이외의 것이다.
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Avermectin monosaccharide derivatives having pesticidal properties A compound of the general formula (I) pesticidal compositions whose active compound is selected from these compounds and their tautomers; intermediates for the preparation of the said compounds of the formula (I)m methods for the preparation of the compounds of the formula (I), and a method for controlling pests using these compositions. A compound of the general formula (I) in which A is —C(=Z)-, —O—C(=Z)-, —S—C(=Z)-, —NR4—C(=Z)-, —SO2—, —O—SO2—, —NR4—SO2— or a bond, X—Y is —CH═CH— or —CH2—CH2—; Z is O or S; R1 is C1-C12alkyl, C3-C8cycloalkyl or C2-C12alkenyl; R2 and R3: (a) are independently from each other, selected from H, C1-C12alkyl, C2-C12alkenyl, C2-C12alkynyl, C3-C12cycloalkyl, C5-C12cycloalkenyl, aryl, heterocyclyl and 2-cyano-2-C1-C12alkoxyimino; wherein the C1-C12alkyl, C2-C12alkenyl, C2-C12alkynyl, C3-C12cycloalkyl, C5-C12cycloalkenyl, aryl, heterocyclyl and C1-C12alkoxy radicals may be unsubstituted or mono- to pentasubstituted, depending on the substitution possibilities; or (b) together are a three- to seven membered alkylene or alkenylene bridge, which is unsubstituted or mono to tri-substituted; and wherein, optionally, one of the methylene groups of the three- to seven membered alkylene or alkenylene bridge is replaced by O, NR4, S, S(═O) or SO2; or (c) and A together are ═N+═N−; R4 is H, C1-C8alkyl, hydroxy-C1-C8alkyl, C3-C8cycloalkyl, C2-C8alkenyl, C2-C8alkynyl, phenyl, benzyl —C(═O)R5, or —CH2—C(═O)—R5; in which the substituents of the alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylene, alkenylene, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, heterocyclyl and alkoxy radicals as defined for R1, R2, R3 and R4 are selected from the group consisting of OH; ═O; halogen; C1-C2haloalkyl; —N3; CN; SCN; NO2; C3-C8cycloalkyl that is unsubstituted or substituted by one to three of any of methyl groups, ═O, OH, ═S, or SH; norbornylenyl; C3-C8halocycloalkyl; C1-C12alkoxy, which may be substituted with a substituent selected from hydroxy, —N3, —N(R8)2 wherein the two R8 are independent of each other, and hydroxy; halo-C1-C12alkoxy; C3-C8cycloalkoxy; C1-C12alkylthio; C3-C8cycloalkylthio; C1-C12haloalkythio; C1-C12alkyl-sulfinyl; C3-C8cycloalkylsulfinyl; C1-C12haloalkylsulfinyl; C3-C8halocycloalkylsulfinyl; C1-C12alkylsulfonyl; C3-C8cycloalkylsulfonyl; C1-C12haloalkylsulfonyl; C3-C8halocycloalkylsulfonyl; C2-C8alkenyl; C2-C8alkynyl; —N(R8)2, wherein the two R8 are independent of each other; —C(═O)R5; —O—C(═O)R6; —NHC(═O)R5; —N(CH3)C(═O)R5; —S—C(═S)R6; —P(═O)(OC1-C6alkyl)2; —S(═O)2R9; —NH—S(═O)2R9; —OC(═O)—C1-C6alkyl-S(═O)2R9; Si(R8)3; aryl; benzyl; heterocyclyl; aryloxy; benzyloxy; heterocyclyloxy; arylthio; benzylthio; and heterocyclylthio; wherein the aryl, heterocyclyl, aryloxy, benzyloxy, heterocyclyloxy, arylthio, benzylthio and heterocyclylthio radicals are unsubstituted or, depending on the possibilities of the substitution on the ring, are mono- to pentasubstituted by substituents selected from the group consisting of OH, halogen, CN, NO2, C1-C12alkyl, C3-C8cycloalkyl, C1-C12haloalkyl, C1-C12alkoxy, C1-C12haloalkoxy, C1-C12alkylthio, C1-C12haloalkylthio, C1-C6alkoxy-C1-C6alkyl, dimethylamino-C1-C6alkoxy, C2-C8alkenyl, C2-C8alkynyl, phenoxy, phenyl-C1-C6alkyl, methylenedioxy, —C(═O)R5, —O—C(═O)—R6, —NH—C(═O)R6, —N(R8)2 wherein the two R8 are independent of each other, C1-C6alkylsulfinyl, C3-C8cycloalkylsulfinyl, C1-C6haloalkylsulfinyl, C3-C8halocycloalkylsulfinyl, C1-C6alkylsulfonyl, C3-C8cycloalkylsulfonyl, C1-C6haloalkylsulfonyl and C3-C8halocycloalkylsulfonyl; R5 is H, OH, SH, —N(R8)2 wherein the two R8 are independent of each other, C1-C24alkyl, C2-C12alkenyl, C1-C8hydroxyalkyl, C1-C12haloalkyl, C1-C12alkoxy, C1-C12haloalkoxy, C1-C6alkoxy-C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy-C1-C6alkoxy, phenoxy-C1-C6alkoxy, C1-C6alkoxy-C1-C6alkoxy-C1-C6alkyl, C1-C12alkylthio, C2-C8alkenyloxy, C2-C8alkynyloxy, C1-C6cycloalkoxy, NH—C1-C6alkyl-C(═O)R7, —N(C1-C6alkyl)-C1-C6alkyl-C(+O)—R7, —O—C1-C2alkyl-C(═O)R7, —C1-C6alkyl-S(═O)2R9, aryl, benzyl, heterocyclyl, aryloxy, benzyloxy, or heterocyclyloxy; or aryl, benzyl, heterocyclyl, aryloxy, benzyloxy or heterocyclyloxy, each of which are mono- to trisubstituted in the ring independently of one another by halogen, nitro, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, C1-C6haloalkyl or C1-C6haloalkoxy; R6 is H, C1-C24alkyl, C1-C12haloalkyl, C1-C12hydroxyalkyl, C2-C8alkenyl, C2-C8alkynyl, C1-C6alkoxy-C1-C6alkyl, (NR8)2 wherein the two R8 are independent of each other, —C1-C6alkyl-C(═O)R, —C1-C6alkyl-S(═O)2R9, aryl, benzyl, and heterocyclyl; or aryl, benzyl or heterocyclyl which, depending on the possibilities of the substitution on the ring, are mono- to trisubstituted by substituents selected from the group consisting of OH, halogen, CN, NO2, C1-C12alkyl, C1-C12haloalkyl, C1-C12alkoxy, C1-C12haloalkoxy, C1-C12alkylthio and C1-C12haloalkylthio; R7 is H, OH, C1-C24alkyl that is optionally substituted with OH or —S(═O)2—C1-C6alkyl, C1-12alkenyl, C2-C12alkynyl, C1-C12alkoxy, C1-C6alkoxy-C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy-C2-C8alkenyloxy, aryl, aryloxy, benzyloxy, heterocyclyl, heterocyclyloxy or —N(R8)2 wherein the two R8 are independent of each other; R8 H, C1-C6alkyl that is optionally substituted with one to five substituents selected from the group consisting of halogen, C1-C6alkoxy, hydroxy and cyano, C1-C8-cycloalkyl, aryl, benzyl or heteroaryl; or aryl, ...
살충 특성을 갖는 아베르멕틴 모노사카라이드 유도체본 발명은 화학식 I의 화합물, 활성 화합물이 화학식 I의 화합물 및 이의 호변 이성체로부터 선택되는 살충 조성물, 화학식 I의 화합물의 제조를 위한 중간체, 화학식 I의 화합물의 제조 방법 및 살충 조성물을 사용하는 해충 방제 방법에 관한 것이다. 화학식 I 화학식 I의 화합물. 화학식 I 위의 화학식에서, A는 -C(=Z)-, -O-C(=Z)-, -S-C(=Z)-, -NR4-C(=Z)-, -SO2-, -O-SO2-, -NR4-SO2- 또는 하나의 결합이고, X-Y는 -CH=CH- 또는 -CH2CH2-이고; Z는 O 또는 S이고; R1은 C1-Cl2알킬, C3-C8사이클로알킬 또는 C2-Cl2알케닐이고; R2 및 R3은 (a) 서로 독립적으로 H, C1-Cl2알킬, C2-C12알케닐, C2-C12알키닐, C3-Cl2사이클로알킬, C5-Cl2사이클로알케닐, 아릴, 헤테로사이클릴 및 2-시아노-2-C1-C12알콕시이미노로부터 선택되고, 여기서, C1-C12알킬, C2-C12알케닐, C2-C12알키닐, C3-C12사이클로알킬, C5-Cl2사이클로알케닐, 아릴, 헤테로사이클릴 및 C1-C12알콕시 라디칼은 치환되지 않거나 치환 가능성에 따라 1치환 내지 5치환되거나; (b) R2 및 R3은 함께 치환되지 않거나 1치환 내지 3치환된 3 내지 7원의 알킬렌 또는 알케닐렌 브릿지이고, 여기서 3 내지 7원의 알킬렌 또는 알케닐렌 브릿지의 메틸렌 그룹 중의 하나가 0, NR4, S, S(=O) 또는 SO2로 대체될 수 있거나; (c) R2, R3 및 A는 함께 =N+=N-이고; R4는 H, C1-C8알킬, 하이드록시-C1-C8알킬, C3-C8사이클로알킬 C2-C8알케닐, C2-C8알키닐, 페닐, 벤질-C(=O)R5 또는 -CH2-C(=O)-R5이고; 여기서, R1, R2, R3 및 R4의 정의에서 알킬, 알케닐, 알키닐, 알킬렌, 알케닐렌, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 아릴, 헤테로사이클릴 및 알콕시 라디칼의 치환체는 OH; =O; 할로겐; C1-C2할로알킬; -N3; CN; SCN; N02; 치환되지 않거나 메틸 그룹, =0, OH, =S 및 SH 중 1 내지 3개에 의해 치환되는 C3-C8사이클로알킬; 노보닐레닐; C3-C8할로사이클로알킬; 하이드록시, -N3, 두개의 R8이 서로 독립적인 -N(R8)2 및 하이드록시로부터 선택된 치환체에 의해 치환될 수 있는 C1-C12알콕시; 할로-C1-C12알콕시; C3-C8사이클로알콕시; C1-C12알킬티오; C3-C8사이클로알킬티오; C1-C12할로알킬티오; C1-C12알킬설피닐; C3-C8사이클로알킬설피닐; C1-C12할로알킬설피닐; C3-C8할로사이클로알킬설피닐; C1-Cl2알킬설포닐; C3-C8사이클로알킬설포닐; C1-Cl2할로알킬설포닐; C3-C8할로사이클로알킬설포닐; C2-C8알케닐; C2-C8알키닐; 두개의 R8이 서로 독립적인 -N(R8)2; -C(=O)R5; -O-C(=O)R6; -NHC(=O)R5; -N(CH3)C(=O)R5; -S-C(=S)R6; -P(=O)(OC1-C6알킬)2; -S(=0)2R9; -NH-S(=O)2R9; -OC(=O)-C1-C6알킬-S(=0)2R9; Si(R8)3; 아릴; 벤질; 헤테로사이클릴; 아릴옥시; 벤질옥시; 헤테로사이클릴옥시; 아릴티오; 벤질티오 및 헤테로사이클릴티오로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, 여기서, 아릴, 헤테로사이클릴, 아릴옥시, 벤질옥시, 헤테로사이클릴옥시, 아릴티오, 벤질티오 및 헤테로사이클릴티오 라디칼은 치환되지 않거나 환의 치환 가능성에 따라 OH, 할로겐, CN, N02, C1-C12알킬, C3-C8사이클로알킬, C1-C12할로알킬, C1-C12알콕시, C1-C12할로알콕시, C1-Cl2알킬티오, C1-C12할로알킬티오, C1-C6알콕시-C1-C6알킬, 디메틸아미노-C1-C6알콕시, C2-C8알케닐, C2-C8알키닐, 페녹시, 페닐-C1-C6알킬, 메틸렌디옥시, -C(=O)R5, -O-C(=O)-R6, -NH-C(=O)R6, 두개의 R8이 서로 독립적인 -N(R8)2, C1-C6알킬설피닐, C3-C8사이클로알킬설피닐, C1-C6할로알킬설피닐, C3-C8할로사이클로알킬설피닐, C1-C6알킬설포닐, C3-C8사이클로알킬설포닐, C1-C6할로알킬설포닐 및 C3-C8할로사이클로알킬설포닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 1치환 내지 5치환될 수 있고; R5는 H, OH, SH, 두개의 R8이 서로 독립적인 -N(R8)2, C1-C24알킬, C2-Cl2알케닐, C1-C8하이드록시알킬, C1-Cl2할로알킬, C1-Cl2알콕시, C1-C12할로알콕시, C1-C6알킬옥시-C1-C6알킬, C1-C6알콕시-C1-C6알콕시, 페녹시-C1-C6알콕시, C1-C6알콕시-C1-C6알콕시-C1-C6알킬, C1-Cl2알킬티오, C2-C8알케닐옥시, C2-C8알키닐옥시, C1-C6사이클로알콕시, NH-C1-C6알킬-C(=O)R7, -N-(C1-C6알킬)-C1-C6알킬-C(=O)-R7, -O-C1-Cl2알킬-C(=O)R7, -C1-C6알킬-S(=0)2R9, 아릴, 벤질, 헤테로사이클릴, 아릴옥시, 벤질옥시 또는 헤테로사이클릴옥시이거나; 각각 할로겐, 니트로, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알킬 또는 C1-C6할로알콕시에 의해 서로 독립적으로 환에서 1치환 내지 3치환되는 아릴, 벤질, 헤테로사이클릴, 아릴옥시, 벤질옥시 또는 헤테로사이클릴옥시이고; R6은 H, C1-Cl2알킬, C1-Cl2할로알킬, C1-Cl2하이드록시알킬, C2-C8알케닐, C2-C8알키닐, C1-C6알콕시-C1-C6알킬, 두개의 R8이 서로 독립적인 -N(R8)2, -C1-C6알킬-C(=O)R8, -C1-C6알킬-S(=0)2R9, 아릴, 벤질 및 헤테로사이클릴이거나; 환에서의 치환 가능성에 따라 OH, 할로겐, CN, NO2, C1-Cl2알킬, C1-Cl2할로알킬, C1-Cl2알콕시, C1-Cl2할로알콕시, C1-Cl2알킬티오 및 C1-Cl2할로알킬티오로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 1치환 내지 3치환되는 아릴, 벤질 또는 헤테로사이클릴이고; R7은 H, OH; OH 또는 -S(=0)2-C1-C6알킬에 의해 치환될 수 있는 C1-C24알킬; C1-Cl2알케닐, C2-Cl2알키닐, C1-Cl2알콕시, C1-C6알콕시-C1-C6알킬, Cl-C6알콕시-C1-C6알콕시, C2-C8알케닐옥시, 아릴, 아릴옥시, 벤질옥시, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴옥시 또는 두개의 R8이 서로 독립적인 -N(R8)2이고; R8은 H; 할로겐, C1-C6알콕시, 하이드록시 및 시아노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 5개의 치환체에 의해 치환될 수 있는 C1-C6알킬; C1-C8-사이클로알킬, 아릴, 벤질 또는 헤테로아릴이거나; 환에서의 치환 가능성에 따라 OH, 할로겐, CN, N02, C1-Cl2알킬, C1-Cl2할로알킬, C1-Cl22알콕시, C1-Cl2할로알콕시, C1-Cl2알킬티오 및 C1-Cl2할로알킬티오로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 1치환 내지 3치환되는 아릴, 벤질 또는 헤테로아릴이고; R9는 H; 할로겐, C1-C6알콕시, 하이드록시 및 시아노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 5개의 치환체에 의해 치환될 수 있는 C1-C6알킬; 아릴, 벤질 또는 헤테로아릴이거나; 환에서의 치환 가능성에 따라 OH, 할로겐, CN, N02, C1-Cl2알킬, C1-Cl2할로알킬, C1-Cl2알콕시, C1-Cl2할로알콕시, C1-Cl2알킬티오 및 C1-Cl2할로알킬티오로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 1치환 내지 3치환되는 아릴, 벤질 또는 헤테로아릴이고; 또는, 경우에 따라, R3이 C1-Cl2알킬, C2-C12알케닐, C2-C12알키닐, C3-C12사이클로알킬, C5-C12사이클로알케닐, 아릴, 헤테로사이클릴 및 2-시아노-2-C1-Cl2알콕시이미노이고, 이들은 각각 화학식 I의 화합물이 4'-위치에서 (R) 배위를 갖고, X-Y가 -CH2-CH2-이고, R1이 2급-부틸 또는 이소프로필이고, R2가 H이고, A이 하나의 결합인 경우, 치환 가능성에 따라 1치환 내지 5치환되거나; R3이 H, C2-C12알킬, C2-C12알케닐, C2-C12알키닐, C3-C12사이클로알킬, C5-C12사이클로알케닐, 아릴, 헤테로사이클릴 및 2-시아노-2-C1-C12알콕시이미노이고, 이들은 각각 화학식 I의 화합물이 4'-위치에서 (R) 배위를 갖고, X-Y가 -CH2-CH2-이고, R1이 2급-부틸 또는 이소프로필이고, R2가 H이고, A가 -C(=O)인 경우, 치환 가능성에 따라 1치환 내지 5치환되는 경우에는 화학식 I의 화합물의 E/Z 이성체, E/Z 이성체 혼합물 및/또는 호변 이성체가 가능하다.
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full
Compounds and compositions as ITPKB inhibitorsThe invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).Formula (i) compound or its pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate:formula (i)wherein:l1for-(cr11r12)p- ,-c (o)-or-s (o)2-;l2for-c (o)-,-c (o) nr5- or-nr5c(o;y is n or cr4;each r1independently selected from-c (o) r9、c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, aryl, heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocyclylalkyl, wherein r1c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, aryl, heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocycloalkyl is each optionally replaced by 1 to 3 substituent, and the substituent is independently selected from halogen ,-cn, c1-c6alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, c3-c8cycloalkyl, c3-c10heterocyclylalkyl ,-or9、-c(o)r9、-oc(o)r9、-c(o)or9、-n(r6r7)、-c(o)n(r6r7)、-s(o)2r9、-s(o)2n(r6r7) and-nr7s(o)2r9;or two r1group is each independently c1-c4alkyl simultaneously forms c1-c4alkyl bridge, or two r1group is each independently c1-c4alkyl simultaneously forms optionally substituted c together with the c atoms that they are connected3-c8cycloalkyl;each r2independently selected from halogen ,-cn ,-or9、-c(o)r9、-c(o)n(r6r7)、c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, aryl, heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocyclylalkyl, wherein r2c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, aryl, heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocycloalkyl is each optionally replaced by 1 to 3 substituent, and the substituent is independently selected from halogen ,-cn, c1-c6alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, c3-c8cycloalkyl, c3-c10heterocyclylalkyl ,-or9、-c(o)r9、-oc(o)9-c(o)or9、-n(r6r7)、-c(o)n(r6r7)、-s(o)2r9、-s(o)2n(r6r7) and-nr7s(o)2r9;when y is n, then r3selected from l2-r10、c1-c6alkyl, c2-c8alkene, c2-c8alkynes, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, c3-c8cycloalkyl, c3-c10heterocyclylalkyl, c6-10aryl and c2-c9heteroaryl, wherein r3c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, c2-c9heteroaryl, c3-c8cycloalkyl, aryl and c3-c10heterocycloalkyl is each optionally replaced by 1 to 3 substituent, and the substituent is independently selected from halogen ,-cn, r8、-or9、-c(o)r9、-oc(o)r9、-c(o)or9、-n(r6r7)、-nr6c(o)r7、-c(o)n(r6r7)、-s(o)2r9、-s(o)2n(r6r7) and-nr7s(o)2r9;when y is cr4when, then r3selected from l2-r10、c1-c6alkyl, c2-c8alkene, c2-c8alkynes, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, c3-c8cycloalkyl, c3-c10heterocyclylalkyl and c2-c9heteroaryl, on condition that r3it is not the six membered heteroaryl containing 1-3 n atom, and wherein r3c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, c2-c9heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocycloalkyl is each optionally replaced by 1 to 3 substituent, and the substituent is independently selected from halogen ,-cn, r8、-or9、-c(o)r9、-oc(o)r9、-c(o)or9、-n(r6r7)、-nr6c(o)r7、-c(o)n(r6r7)、-s(o)2r9、-s(o)2n(r6r7) and-nr7s(o)2r9;r4selected from h ,-c (o) or9、-c(o)r9、-c(o)n(r6r7)、-n(r6r7)、-nr6c(o)r7、-(ch2)no r7、c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c2-c8alkene, c2-c8alkynes, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, aryl, heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocyclylalkyl, wherein r5c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c2-c8alkene, c2-c8alkynes, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, aryl, heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocycloalkyl is each optionally replaced by 1 to 3 substituent, and the substituent is independently selected from halogen ,-cn ,-r8、-or9、-c(o)r9、-oc(o)r9、-c(o)or9、-n(r6r7)、-c(o)n(r6r7)、-s(o)2r9、-s(o)2n(r6r7) and-nr7s(o)2r9;r5、r6and r7it is each independently selected from h, c1-c6alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c3-c8cycloalkyl, c3-c10heterocyclylalkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6halogenated alkoxy, aryl and heteroaryl, wherein r5、r6and r7c1-c6alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c3-c8cycloalkyl, c3-c10heterocyclylalkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6halogenated alkoxy, aryl and heteroaryl are each optionally replaced by 1 to 3 substituent, and the substituent is independently selected from halogen ,-cn ,-r8、-or9、-c(o)r9、-oc(o)r9、-c(o)or9、-n(r6r7)、-c(o)n(r6r7)、-s(o)2r9、-s(o)2n(r6r7) and-nr7s(o)2r9,or r6and r7it is c independently of one another1-c4alkyl simultaneously forms c together with the c atoms that they are connected3-c8cycloalkyl;r8selected from h, cn ,-or9、-c(o)r9、-c(o)or9、-c(o)n(r6r7) ,-c (=nh) n (r6r7)、c1-c6alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocyclylalkyl;r9selected from h, c1-c6alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c3-c8cycloalkyl, c3-c10heterocyclylalkyl, c1-c6haloalkyl and c1-c6halogenated alkoxy;r10selected from c1-c6alkyl, c2-c8alkene, c2-c8alkynes, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6halogenated alkoxy, aryl, heteroaryl, c3-c8cycloalkyl and c3-c10heterocyclylalkyl, wherein r11c1-c6alkyl, c1-c6miscellaneous alkyl, c1-c6haloalkyl, c1-c6alkoxy, c1-c6...
ITPKB 억제제로서의 화합물 및 조성물본 발명은 신규 부류의 화합물, 상기 화합물을 포함하는 제약 조성물, 및 비정상적이거나 탈조절된 B 세포 활성과 관련된 질환 또는 장애, 특히 이노시톨 1,4,5-트리스포스페이트 3-키나제 B (ITPKb)의 이상 활성화와 관련된 질환 또는 장애를 치료 또는 예방하기 위한 상기 화합물의 사용 방법에 관한 것이다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 제약상 허용되는 용매화물.<화학식 I>[이미지]식 중,L1은 -(CR11R12)p-, -C(O)- 또는 -S(O)2-이고;L2는 -C(O)-, -C(O)NR5- 또는 -NR5C(O)이고;Y는 N 또는 CR4이고;각각의 R1은 -C(O)R9, C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R1의 C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬 기는 할로겐, -CN, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕실, C3-C8시클로알킬, C3-C10헤테로시클로알킬, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -C(O)OR9, -N(R6R7), -C(O)N(R6R7), -S(O)2R9, -S(O)2N(R6R7) 및 -NR7S(O)2R9로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 각각 임의로 치환되거나; 또는2개의 R1 기는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, C1-C4알킬 가교를 형성하거나, 또는 2개의 R1 기는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, 이들이 부착되어 있는 C 원자와 함께 임의로 치환된 C3-C8시클로알킬을 형성하고;각각의 R2는 할로겐, -CN, -OR9, -C(O)R9, -C(O)N(R6R7), C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R2의 C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬 기는 할로겐, -CN, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕실, C3-C8시클로알킬, C3-C10헤테로시클로알킬, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -C(O)OR9, -N(R6R7), -C(O)N(R6R7), -S(O)2R9, -S(O)2N(R6R7) 및 -NR7S(O)2R9로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 각각 임의로 치환되고;Y가 N인 경우, R3은 L2-R10, C1-C6알킬, C2-C8알켄, C2-C8알킨, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, C3-C8시클로알킬, C3-C10헤테로시클로알킬, C6-C10아릴 및 C2-C9헤테로아릴로부터 선택되고, 여기서 R3의 C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, C2-C9헤테로아릴, C3-C8시클로알킬, 아릴 및 C3-C10헤테로시클로알킬 기는 할로겐, -CN, R8, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -C(O)OR9, -N(R6R7), -NR6C(O)R7, -C(O)N(R6R7), -S(O)2R9, -S(O)2N(R6R7) 및 -NR7S(O)2R9로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 각각 임의로 치환되고;Y가 CR4인 경우, R3은 L2-R10, C1-C6알킬, C2-C8알켄, C2-C8알킨, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, C3-C8시클로알킬, C3-C10헤테로시클로알킬 및 C2-C9헤테로아릴로부터 선택되되, 단, R3은 1 내지 3개의 N 원자를 함유하는 6원 헤테로아릴이 아니고, 여기서 R3의 C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, C2-C9헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬 기는 할로겐, -CN, R8, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -C(O)OR9, -N(R6R7), -NR6C(O)R7, -C(O)N(R6R7), -S(O)2R9, -S(O)2N(R6R7) 및 -NR7S(O)2R9로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 각각 임의로 치환되고;R4는 H, -C(O)OR9, -C(O)R9, -C(O)N(R6R7), -N(R6R7), -NR6C(O)R7, -(CH2)nOR7, C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C2-C8알켄, C2-C8알킨, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 R5의 C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C2-C8알켄, C2-C8알킨, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬 기는 할로겐, -CN, -R8, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -C(O)OR9, -N(R6R7), -C(O)N(R6R7), -S(O)2R9, -S(O)2N(R6R7) 및 -NR7S(O)2R9로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 각각 임의로 치환되고; R5, R6 및 R7은 H, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C3-C8시클로알킬, C3-C10헤테로시클로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6할로알콕시, 아릴 및 헤테로아릴로부터 각각 독립적으로 선택되고, 여기서 R5, R6 및 R7의 C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C3-C8시클로알킬, C3-C10헤테로시클로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6할로알콕시, 아릴 및 헤테로아릴은 할로겐, -CN, -R8, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -C(O)OR9, -N(R6R7), -C(O)N(R6R7), -S(O)2R9, -S(O)2N(R6R7) 및 -NR7S(O)2R9로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 각각 임의로 치환되거나, 또는R6 및 R7은 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, 이들이 부착되어 있는 C 원자와 함께 C3-C8시클로알킬을 형성하고;R8은 H, CN, -OR9, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)N(R6R7), -C(=NH)N(R6R7), C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬로부터 선택되고;R9는 H, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C3-C8시클로알킬, C3-C10헤테로시클로알킬, C1-C6할로알킬 및 C1-C6할로알콕시로부터 선택되고;R10은 C1-C6알킬, C2-C8알켄, C2-C8알킨, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬로부터 선택되고, 여기서 R10의 C1-C6알킬, C1-C6헤테로알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, 아릴, 헤테로아릴, C3-C8시클로알킬 및 C3-C10헤테로시클로알킬 기는 할로겐, -CN, R8, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -C(O)OR9, -N(R6R7), -C(O)N(R6R7), -S(O)2R7, -S(O)2N(R6R7) 및 -NR7S(O)2R9로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 각각 임의로 치환되고;R11 및 R12는 H, C1-C4알킬, C1-C4헤테로알킬, C1-C4할로알킬, C1-C4알콕시 및 C1-C4할로알콕시로부터 각각 독립적으로 선택되거나; 또는R11 및 R12는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, 이들이 부착되어 있는 C 원자와 함께 C3-C8시클로알킬을 형성하고;m은 독립적으로 각각의 경우에 0, 1, 2, 3 또는 4이고;n은 독립적으로 각각의 경우에 0, 1, 2, 3 또는 4이고,p는 독립적으로 각각의 경우에 1, 2, 3 또는 4이다.
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Tricyclic delta-opioid modulatorsThe invention is directed to delta opioid receptor modulators. More specifically, the invention relates to tricyclic d-opioid modulators, of formula (I). Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating mild to severe pain and various diseases using compounds of the invention are also described.Formula (i) compound:formula (i)wherein:g is-c (z) nr 1r 2, c 6-10aryl, c 6-10aryl sulfo-or be selected from following heterocycle: imidazolyl, triazolyl, tetrazyl,  di azoly, thiadiazolyl group,  thiadiazolyl group, imidazolinyl, tetrahydro-pyrimidine base, thienyl, pyrazolyl, pyrimidyl, triazinyl, furyl, indazolyl, indyl, indolinyl, isothiazolyl, different  azoles base,  azoles base, different  di azoly, benzoxazol base, quinolyl, isoquinolyl and pyridyl; wherein, g's contains c 6-10c in the substituting group of aryl 6-10the heterocycle of aryl and g is optional to be independently selected from following substituting group replacement: c by 1~3 1-8alkyl, c 2-8thiazolinyl, c 2-8alkynyl, c 1-8alkyl oxygen base, hydroxyl (c 1-8) alkyl, carboxyl (c 1-8) alkyl, c 1-8alkyl carbonylamino, halogen, hydroxyl, cyano group, nitro, oxo, sulfo-, amino, c 1-6alkyl amino, two (c 1-6alkyl) amino, c 1-8alkyl sulfo-, c 1-8alkyl alkylsulfonyl, c 1-8alkyl sulfuryl amino, aminocarboxyl, amino thiocarbonyl, amino carbonyl amino, amino thio-carbonyl-amino, c 1-8alkyl aminocarboxyl, two (c 1-8alkyl) aminocarboxyl and c 1-6alkyl oxygen base carbonylamino; r 1for being selected from hydrogen, c 1-8alkyl, c 2-8thiazolinyl and c 2-8the substituting group of alkynyl; r 2for being selected from hydrogen, c 1-8alkyl, c 2-8thiazolinyl, c 2-8alkynyl, c 6-10aryl and c 3-8the substituting group of cycloalkyl group; condition is when z is o or s, r 2not hydrogen or unsubstituted c 1-8alkyl; with, r wherein 2c 1-8alkyl is optional to be independently selected from following substituting group replacement by 1~3: phenyl, amino, c 1-6alkyl amino, two (c 1-6alkyl) amino, c 1-6alkyl oxygen base, c 1-6alkyl sulfo-, hydroxyl, fluorine, chlorine, cyano group, aminocarboxyl, c 1-8alkyl aminocarboxyl, two (c 1-8alkyl) aminocarboxyl, c 1-6alkyl oxygen base carbonyl and aryloxy; c wherein 1-8the phenyl of alkyl and aryloxy substituting group further are substituted, and r 2c 6-10aryl and c 3-8the cycloalkyl group substituting group is optional to be substituted, and described replacement is independently selected from following substituting group by 1~3 and replaces: c 1-8alkyl, c 2-8thiazolinyl, c 2-8alkynyl, c 1-8alkyl oxygen base, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, phenyl, halogen, cyano group, hydroxyl, c 1-8alkyl sulfo-, c 1-8alkyl alkylsulfonyl and c 1-8the alkyl sulfuryl amino; perhaps r 1and r 2the nitrogen-atoms that is connected with them forms the assorted alkyl of 5-7 unit ring altogether, and it is optional, and (wherein phenyl is optional by 1~3 c by phenyl 1-4alkyl or c 1-4the alkyl oxy substituents replaces) and 1~2 be independently selected from following other substituting group replacement: c 1-8alkyl, hydroxyl (c 1-8) alkyl, hydroxyl, amino, c 1-6alkyl amino, two (c 1-6alkyl) amino and halogen; perhaps r 1and r 2the nitrogen-atoms that is connected with them forms the assorted alkyl of 5-7 unit ring altogether, and it is chosen wantonly by 1~3 and is independently selected from following substituting group replacement: c 1-8alkyl, hydroxyl (c 1-8) alkyl, hydroxyl, amino, c 1-6alkyl amino, two (c 1-6alkyl) amino and halogen; r 3for being selected from following substituting group: hydrogen, c 1-8alkyl, halogen 1-3(c 1-8) alkyl, c 2-8thiazolinyl, c 2-8alkynyl, c 3-8cycloalkyl group, cycloalkyl group (c 1-8) alkyl, c 1-8alkyl oxygen base (c 1-8) alkyl, c 1-8alkyl sulfo-(c 1-8) alkyl, hydroxyl c 1-8alkyl, c 1-8alkyl oxygen base carbonyl, halogen 1-3(c 1-8) alkyl carbonyl, formyl radical, thioformyl, amidino (carbamimidoyl), phenylimino (c 1-8) alkyl, phenyl (c 1-8) alkyl, phenyl (c 1-8) thiazolinyl, phenyl (c 1-8) alkynyl, naphthyl (c 1-8) alkyl and heteroaryl (c 1-8) alkyl; wherein said heteroaryl is selected from benzo [1,3] dioxolyl (dioxolyl), imidazolyl, furyl, pyridyl, thienyl, indazolyl, indyl, indolinyl, isoindolinyl, isoquinolyl, isothiazolyl, different  azoles base,  azoles base, pyrazinyl, pyrazolyl, pyridazinyl, pyrimidyl, pyrryl, quinolyl, isoquinolyl, tetrazyl, thiazolyl; wherein phenyl, naphthyl and heteroaryl are optional is independently selected from following substituting group replacement: c by 1~3 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 1-6alkyl oxygen base, amino, c 1-6alkyl amino, two (c 1-6alkyl) amino, c 1-6alkyl carbonyl, c 1-6alkyl carbonyl oxygen base, c 1-6alkyl carbonylamino, c 1-6alkyl sulfo-, c 1-6alkyl alkylsulfonyl, halogen, hydroxyl, cyano group, fluoro (c 1-6) alkyl, thioureido and fluoro (c 1-6) alkyl oxygen base; additionally, be connected alkyl on the adjacent carbons or alkyl oxy substituents when replacing when phenyl and heteroaryl are optional, described two substituting groups can form together and be selected from-(ch 2) 3-5-,-o (ch 2) 2-4-,-(ch 2) 2-4o-and-o (ch 2) 1-3the assorted alkyl of the fused rings alkyl of o-or ring; r 4be 1~3 and be independently selected from following substituting group: hydrogen, c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, aryl (c 2-6) alkynyl, c 1-6alkyl oxyge...
트리사이클릭 δ-오피오이드 조절자본 발명은 델타 오피오이드 수용체 조절자에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 트리사이클릭 델타-오피오이드 조절자에 관한 것이다. 약제학적 및 수의학적 조성물, 및 본 발명에 따른 화합물을 이용하여 경증 내지 중증 통증과 다양한 질병의 치료방법이 또한 개시되어 있다. 화학식 (I)의 화합물, 그의 거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, 토토머, 용매화물, 또는 약제학적으로 허용되는 염: [이미지] 화학식 (I) 상기식에서: G는 -C(Z)NR1R2, C6-10아릴, C6-10아릴티오, 또는 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 옥사디아졸릴, 티아디아졸릴, 옥사티아디아졸릴, 이미다졸리닐, 테트라하이드로피리미디닐, 티에닐, 피라졸릴, 피리미디닐, 트리아지닐, 푸릴, 인다졸릴, 인돌릴, 인돌리닐, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 옥사졸릴, 이속사디아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 및 피리디닐로 구성된 그룹에서 선택되는 헤테로사이클이고; 여기에서 G의 C6-10아릴-함유 치환체중의 C6-10아릴기, 및 G의 헤테로사이클은 C1-8알카닐, C2-8알케닐, C2-8알키닐, C1-8알카닐옥시, 하이드록시(C1-8)알카닐, 카복시(C1-8)알카닐, C1-8알카닐카보닐아미노, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 니트로, 옥소, 티옥소, 아미노, C1-6알카닐아미노, 디(C1-6알카닐)아미노, C1-8알카닐티오, C1-8알카닐설포닐, C1-8알카닐설포닐아미노, 아미노카보닐, 아미노티오카보닐, 아미노카보닐아미노, 아미노티오카보닐아미노, C1-8알카닐아미노카보닐, 디(C1-8알카닐)아미노카보닐, 및 C1-6알카닐옥시카보닐아미노로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3 개의 치환체로 임의로 치환되었으며; R1은 수소, C1-8알카닐, C2-8알케닐, 및 C2-8알키닐로 구성된 그룹에서 선택되는 치환체이고; R2는 수소; C1-8알카닐; C2-8알케닐; C2-8알키닐; C6-10아릴; 및 C3-8사이클로알카닐로 구성된 그룹에서 선택되는 치환체이며; Z가 O 또는 S이면 R2는 수소 또는 비치환된 C1-8알카닐이 아니고; 상기 R2의 C1-8알카닐은 페닐, 아미노, C1-6알카닐아미노, 디(C1-6알카닐)아미노, C1-6알카닐옥시, C1-6알카닐티오, 하이드록시, 플루오로, 클로로, 시아노, 아미노카보닐, C1-8알카닐아미노카보닐, 디(C1-8알카닐)아미노카보닐, C1-6알카닐옥시카보닐, 및 아릴옥시로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3 개의 치환체로 임의로 치환되며; 상기 C1-8알카닐의 페닐 및 아릴옥시치환체는 C1-8알카닐, C2-8알케닐, C2-8알키닐, C1-8알카닐옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 페닐, 할로겐, 시아노, 하이드록시, C1-8알카닐티오, C1-8알카닐설포닐, 및 C1-8알카닐설포닐아미노로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3 개로 임의로 추가로 치환되고, 그리고 R2의 C6-10아릴 및 C3-8사이클로알카닐 치환체는 C1-8알카닐, C2-8알케닐, C2-8알키닐, C1-8알카닐옥시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 페닐, 할로겐, 시아노, 하이드록시, C1-8알카닐티오, C1-8알카닐설포닐, 및 C1-8알카닐설포닐아미노로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3 개의 치환체로 선택적으로 치환되며; 또는 R1 및 R2는 그들이 부착된 질소와 함께 페닐 (상기 페닐은 1 내지 3 개의 C1-4알카닐 또는 C1-4알카닐옥시 치환체로 임의로 치환된다) 및 C1-8알카닐, 하이드록시(C1-8)알카닐, 하이드록시, 아미노, C1-6알카닐아미노, 디(C1-6알카닐)아미노, 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 선택되는 1 내지 2 개의 부가적 치환체로 임의로 치환되는 5-7 원 사이클로헤테로알킬을 형성하고; 또는, R1 및 R2는 그들이 부착된 질소와 함께 C1-8알카닐, 하이드록시(C1-8)알카닐, 하이드록시, 아미노, C1-6알카닐아미노, 디(C1-6알카닐)아미노, 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 5-7원 사이클로헤테로알킬을 형성하며; R3는 수소, C1-8알카닐, 할로1-3(C1-8)알카닐, C2-8알케닐, C2-8알키닐, C3-8사이클로알카닐, 사이클로알카닐(C1-8)알카닐, C1-8알카닐옥시(C1-8)알카닐, C1-8알카닐티오(C1-8)알카닐, 하이드록시C1-8알카닐, C1-8알카닐옥시카보닐, 할로1-3(C1-8)알카닐카보닐, 포르밀, 티오포르밀, 카르바미미도일, 페닐이미노(C1-8)알카닐, 페닐(C1-8)알카닐, 페닐(C1-8)알케닐, 페닐(C1-8)알키닐, 나프틸(C1-8)알카닐 및 헤테로아릴(C1-8)알카닐로 구성된 그룹에서 선택되는 치환체이고, 상기 헤테로아릴은 벤조[1,3]디옥솔릴, 이미다졸릴, 푸라닐, 피리디닐, 티에닐, 인다졸릴, 인돌릴, 인돌리닐, 이소인돌리닐, 이소퀴놀리닐, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 옥사졸릴, 피라지닐, 피라졸릴, 피리다지닐, 피리미디닐, 피롤릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 테트라졸릴, 티아졸릴로 구성된 그룹에서 선택되며; 상기 페닐, 나프틸 및 헤테로아릴은 C1-6알카닐, C2-6알케닐, C1-6알카닐옥시, 아미노, C1-6알카닐아미노, 디(C1-6알카닐)아미노, C1-6알카닐카보닐, C1-6알카닐카보닐옥시, C1-6알카닐카보닐아미노, C1-6알카닐티오, C1-6알카닐설포닐, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 플루오로(C1-6)알카닐, 티오유레이도, 및 플루오로(C1-6)알카닐옥시로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3 개의 치환체로 임의로 치환되고; 선택적으로 페닐 및 헤테로아릴은 인접한 탄수원자에 부착된 알카닐 또는 알카닐옥시 치환체로 임의로 치환되며, 두 치환체는 -(CH2)3-5-, -O(CH2)2-4-, -(CH2)2-4O-, 및 -O(CH2)1-3O-로 구성된 그룹에서 선택되는 융합된 사이클릭 알카닐 또는 사이클로헤테로알카닐을 함께 형성할 수 있고; R4는 수소, C1-6알카닐, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 아릴(C2-6)알키닐, C1-6알카닐옥시, 아미노, C1-6알카닐아미노, 디(C1-6알카닐)아미노, C1-6알카닐카보닐, C1-6알카닐카보닐옥시, C1-6알카닐옥시카보닐, 아미노카보닐, C1-6알카닐아미노카보닐, 디(C1-6알카닐)아미노카보닐, C1-6알카닐카보닐아미노, C1-6알카닐티오, C1-6알카닐설포닐, 할로겐, 하이드록시, 머캅토, 아미노티오카보닐, 아미디노, 하이드록시아미디노, 페닐카보닐, -C(=NOH)페닐, 아미노메틸, 하이드록시메틸, 메탄설포닐아미노, C6-10아릴아미노 (상기 C6-10아릴아미노는 C1-6알카닐, C1-6알콕시, 할로겐, 및 하이드록시로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3 개의 치환체로 임의로 치환된다), 디하이드로이미다졸릴, 포르밀아미노, 티오포르밀아미노, 피리디닐아미노, 시아노, 하이드록시카보닐, C6-10아릴, 크로마닐, 크로메닐, 푸라닐, 이미다졸릴, 인다졸릴, 인돌릴, 인돌리닐, 이소인돌리닐, 이소퀴놀리닐, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 나프티리디닐, 옥사졸릴, 피라지닐, 피라졸릴, 피리다지닐, 피리디닐, 피리미디닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀴놀리지닐, 퀴녹살리닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 티에닐, 플루오로알카닐 및 플루오로알카닐옥시로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체이며; 또는 R4는 인접한 탄소원자에 결합되는 두개의 치환체로 임의로 치환되는 경우에, 두개의 치환체는 함께 한개의 융합 모이어티를 형성할 수 있으며; 상기 융합된 모이어티는 -(CH2)3-5-, -O(CH2)2-4-, -(CH2)2-4O-, -O(CH2)1-3O- 및 -S-C(NH2)=N-으로 구성된 그룹에서 선택되고; R5는 수소, C1-6알카닐, C2-6알케닐, C1-6알카닐옥시, 아미노, C1-6알카닐아미노, 디(C1-6알카닐)아미노, C1-6알카닐카보닐, C1-6알카닐카보닐옥시, C1-6알카닐옥시카보닐, C1-6알카닐아미노카보닐, C1-6알카닐카보닐아미노, C1-6알카닐티오, C1-6알카닐설포닐, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 플루오로(C1-6)알카닐 및 플루오로(C1-6)알카닐옥시로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되는 1 내지 2 개의 치환체이며; A는 부재 또는 -(CH2)m-이고, 여기에서 m은 2 또는 3이고; Y는 -(CH2)nX- 또는 -X(CH2)n-이며; X는 O 또는 S이고; n은 0 또는 1이며; Z는 O, S, NH, N(C1-6알카닐), N(OH), N(OC1-6알카닐), 또는 N(페닐)이다.
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HERBICIDE COMBINATION COMPRISING DIMETHOXYTRIAZINYL-SUBSTITUTED DIFLUOROMETHANESULFONYLANILIDESHerbicide combination of dimethoxytriazinyl-substituted difluoromethanesulfonylanilides, wherein the combination comprises: (A) at least one (sulfon)amide herbicide; and (B) at least one compound, or salts thereof, described by the general formula (I): in which R1 is a halogen, R2 is hydrogen and R3 is hydroxyl or R2 and R3 together with the carbon atom to which they are attached are a carbonyl group C═O, and R4 is hydrogen or methyl.A herbicide combination comprising components (A) and (B), where (A) denotes one or more compounds or salts thereof from the group described by the general formula (I): in which R1 is halogen, preferably fluorine or chlorine, R2 is hydrogen and R3 is hydroxyl or R2 and R3 together with the carbon atom to which they are attached are a carbonyl group C═O and R4 is hydrogen or methyl; and (B) denotes one or more herbicides from the group of the (sulfon)amides consisting of: (B1-1) beflubutamid; (B1-2) bromobutide; (B1-3) dimethenamid; (B1-4) dimethenamid-P; (B1-5) diphenamid; (B1-6) napropamide; (B1-7) pethoxamid; (B1-8) MT-5950 (code number); (B2-1) naptalam; (B2-2) propyzamide; (B3-1) diflufenican; (B3-2) etobenzanid; (B3-3) flufenacet; (B3-4) mefenacet; (B3-5) mefluidide; (B3-6) pentanochlor; (B3-7) picolinafen; (B3-8) propanil; (B3-9) N-phenylphthalamic acid; (B4-1) acetochlor; (B4-2) alachlor; (B4-3) butachlor; (B4-4) dimethachlor; (B4-5) metazachlor; (B4-6) metolachlor; (B4-7) S-metolachlor; (B4-8) pretilachlor; (B4-9) propachlor; (B4-10) 2-chloro-6′-ethyl-N-isopropoxymethylaceto-o-toluidide (propisochlor); (B4-11) thenylchlor; (B5-1) asulam; (B5-2) carbaryl; (B5-3) carbetamide; (B5-4) chlorpropham; (B5-5) desmedipham; (B5-6) phenmedipham; (B5-7) propham; (B6-1) butylate; (B6-2) cycloate; (B6-3) dimepiperate; (B6-4) EPTC; (B6-5) esprocarb; (B6-6) methasulfocarb; (B6-7) molinate; (B6-8) orbencarb; (B6-9) pebulate; (B6-10) prosulfocarb; (B6-11) pyributicarb; (B6-12) thiobencarb; (B6-13) tri-allate; (B6-14) vernolate; (B7-1) amidosulfuron; (B7-2) azimsulfuron; (B7-3) bensulfuron-methyl; (B7-4) chlorimuron; (B7-5) chlorsulfuron; (B7-6) cinosulfuron; (B7-7) cyclosulfamuron; (B7-8) ethametsulfuron-methyl; (B7-9) ethoxysulfuron; (B7-10) flazasulfuron; (B7-11) flucetosulfuron; (B7-12) flupyrsulfuron-methyl-sodium; (B7-13) foramsulfuron; (B7-14) halosulfuron-methyl; (B7-15) imazosulfuron; (B7-16) iodosulfuron-methyl-sodium; (B7-17) mesosulfuron-methyl; (B7-18) metsulfuron-methyl; (B7-19) nicosulfuron; (B7-20) orthosulfamuron; (B7-21) oxasulfuron; (B7-22) primisulfuron-methyl; (B7-23) prosulfuron; (B7-24) pyrazosulfuron-ethyl; (B7-25) rimsulfuron; (B7-26) sulfometuron-methyl; (B7-27) sulfosulfuron; (B7-28) thifensulfuron-methyl; (B7-29) triasulfuron; (B7-30) tribenuron-methyl; (B7-31) trifloxysulfuron-sodium; (B7-32) triflusulfuron-methyl; (B7-33) tritosulfuron; (B7-34) HNPC-C9908 (code number); (B7-35) NC-330 (code number); (B7-36) NC-620 (code number); (B8-1) flucarbazone-sodium; (B8-2) propoxycarbazone-sodium; (B8-3) thiencarbazone-methyl; (B9-1) cloransulam-methyl; (B9-2) diclosulam; (B9-3) florasulam; (B9-4) flumetsulam; (B9-5) metosulam; (B9-6) penoxsulam; (B9-7) pyroxsulam; where the following combinations are excluded: 1. compounds of the general formula (I) where R1 is fluorine, R2 and R3 are a carbonyl group C═O, R4 is methyl, and the compounds B1-2 (bromobutide), B7-3 (bensulfuron-methyl), B7-9 (ethoxysulfuron); 2. compounds of the general formula (I) where R1 is fluorine, R2 is hydrogen, R3 is hydroxyl, R4 is methyl, and the compound B7-9 (ethoxysulfuron); 3. compounds of the general formula (I) where R1 is chlorine, R2 and R3 are a carbonyl group C═O, R4 is methyl, and the compound B7-9 (ethoxysulfuron); 4. compounds of the general formula (I) where R1 is chlorine, R2 is hydrogen, R3 is hydroxyl, R4 is methyl, and the compound B7-9 (ethoxysulfuron); 2. The herbicide combination as claimed in claim 1, comprising as component (A) one or more of the compounds from the group mentioned below consisting of: 3. The herbicide combination as claimed in claim 1, comprising as component (B) one or more of the compounds from the group mentioned below consisting of: (B1-2) bromobutide, (B1-4) dimethenamid-P, (B1-6) napropamide, (B1-7) pethoxamid, (B3-1) diflufenican, (B3-3) flufenacet, (B3-4) mefenacet, (B3-8) propanil, (B4-1) acetochlor, (B4-2) alachlor, (B4-3) butachlor, (B4-5) metazachlor, (B4-7) S-metolachlor, (B4-8) pretilachlor, (B5-1) asulam, (B5-3) carbetamide, (B5-5) desmedipham, (B5-6) phenmedipham, (B6-1) butylate, (B6-5) esprocarb, (B6-7) molinate, (B6-10) prosulfocarb, (B6-11) pyributicarb, (B6-12) thiobencarb, (B7-1) amidosulfuron, (B7-2) azimsulfuron, (B7-3) bensulfuron-methyl, (B7-4) chlorimuron, (B7-6) cinosulfuron, (B7-7) cyclosulfamuron, (B7-9) ethoxysulfuron, (B7-11) flucetosulfuron, (B7-12) flupyrsulfuron-methyl-sodium, (B7-13) foramsulfuron, (B7-14) halosulfuron-methyl, (B7-15) imazosulfuron, (B7-16) iodosulfuron-methyl-sodium, (B7-17) mesosulfuron-methyl, (B7-18) metsulfuron-methyl, (B7-19) nicosulfuron, (B7-20) orthosulfamuron, (B7-21) oxasulfuron, (B7-23) prosulfuron, (B7-24) pyrazosulfuron-ethyl, (B7-25) rimsulfuron, (B7-28) thifensulfuron-methyl, (B7-30) tribenuron-methyl, (B7-31) trifloxysulfuron-sodium, (B7-33) tritosulfuron, (B7-36) NC-620 (code number), (B8-1) flucarbazone-sodium, (B8-2) propoxycarbazone-sodium, (B8-3) thiencarbazone-methyl, (B9-3) florasulam, (B9-6) penoxsulam, (B9-7) pyroxsulam; particularly preferably (B1-2) bromobutide, (B3-1) diflufenican, (B3-3) flufenacet, (B3-4) mefenacet, (B3-8) propanil, (B4-3) butachlor, (B4-8) pretilachlor, (B5-5) desmedipham, (B5-6) phenmedipham, (B6-5) esprocarb, (B6-7) molinate, (B6-10) prosulfocarb, (B6-12) thiobencarb, (B7-1) amidosulfuron, (B7-2) azimsulfuron, (B7-3) bensulfuron-methyl, (B7-6) cinosulfuron, (B7-7) cyclosulfamuron, (B7-9) ethoxysulfuron, (B7-15) imazosulfuron, (B7-16) iodosulfuron-methyl-sodium, (B7-17) mesosulfuron-methyl, (B7-18) metsulfuron-methyl, (B7-24) pyrazosulfuron-ethyl, (B7-36) NC-620 (code number), (B8-1) flucarbazone-sodium, (B8-2) propoxycarbazone-sodium, (B8-3) thiencarbazone-methyl, (B9-6) penoxsulam.
디메톡시트리아지닐-치환 디플루오로메탄설포닐아닐리드를 포함하는 제초제 배합물디메톡시트리아지닐-치환 디플루오로메탄설포닐아닐리드를 포함하는 제초제 배합물로서, 본 발명은 하기 일반식 (I)로 표시되는 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 화합물 또는 그의 염인 성분 (A); 및 하기 (설폰)아미드의 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 제초제인 성분 (B)를 포함하는 제초제 배합물에 관한 것이다: 상기 식에서, R1은 할로겐, 바람직하게 불소 또는 염소이고, R2는 수소, R3는 하이드록실이거나, R2 및 R3가 이들이 결합하는 탄소 원자와 함께 카보닐 그룹 C=O이며, R4는 수소 또는 메틸이고; 상기 성분 (B)의 (설폰)아미드의 그룹은 하기로 구성된다: (B1-1) 베플루부타미드, (B1-2) 브로모부티드, (B1-3) 디메텐아미드, (B1-4) 디메텐아미드-P, (B1-5) 디펜아미드, (B1-6) naprop아미드, (B1-7) 페톡사미드, (B1-8) MT-5950 (코드 넘버), (B2-1) 나프탈람, (B2-2) 프로피자미드, (B3-1) 디플루페니칸, (B3-2) 에토벤자니드, (B3-3) 플루펜아세트, (B3-4) 메펜아세트, (B3-5) 메플루이다이드, (B3-6) 펜타노클로르, (B3-7) 피콜리나펜, (B3-8) 프로파닐, (B3-9) N-페닐프탈람산, (B4-1) 아세토클로르, (B4-2) 알라클로르, (B4-3) 부타클로르, (B4-4) 디메타클로르, (B4-5) 메타자클로르, (B4-6) 메톨라클로르, (B4-7) S-메톨라클로르, (B4-8) 프레틸라클로르, (B4-9) 프로파클로르, (B4-10) 2-클로로-6'-에틸-N-이소프로폭시메틸아세토-o-톨루이다이드 (프로피소클로르), (B4-11) 테닐클로르, (B5-1) 아설람, (B5-2) 카르바릴, (B5-3) 카르베타미드, (B5-4) 클로르프로팜, (B5-5) 데스메디팜, (B5-6) 펜메디팜, (B5-7) 프로팜, (B6-1) 부틸레이트, (B6-2) 사이클로ate, (B6-3) 디메피페레이트, (B6-4) EPTC, (B6-5) 에스프로카브, (B6-6) 메타설포카브, (B6-7) 몰리네이트, (B6-8) 오르벤카브, (B6-9) 페불레이트, (B6-10) 프로설포카브, (B6-11) 피리부티카브, (B6-12) 티오벤카브, (B6-13) 트리-알레이트, (B6-14) 베르놀레이트, (B7-1) 아미도설푸론, (B7-2) 아짐설푸론, (B7-3) 벤설푸론-메틸, (B7-4) 클로리무론, (B7-5) 클로르설푸론, (B7-6) 시노설푸론, (B7-7) 사이클로설파무론, (B7-8) 에타메트설푸론-메틸, (B7-9) 에톡시설푸론, (B7-10) 플라자설푸론, (B7-11) 플루세토설푸론, (B7-12) 플루피르설푸론-메틸-소듐, (B7-13) 포람설푸론, (B7-14) 할로설푸론-메틸, (B7-15) 이마조설푸론, (B7-16) 요오도설푸론-메틸-소듐, (B7-17) 메소설푸론-메틸, (B7-18) 메트설푸론-메틸, (B7-19) 니코설푸론, (B7-20) 오르토설파무론, (B7-21) 옥사설푸론, (B7-22) 프리미설푸론-메틸, (B7-23) 프로설푸론, (B7-24) 피르아조설푸론-에틸, (B7-25) 림설푸론, (B7-26) 설포메투론-메틸, (B7-27) 설포설푸론, (B7-28) 티펜설푸론-메틸, (B7-29) 트리아설푸론, (B7-30) 트리베누론-메틸, (B7-31) 트리플록시설푸론-소듐, (B7-32) 트리플루설푸론-메틸, (B7-33) 트리토설푸론, (B7-34) HNPC-C9908 (코드 넘버), (B7-35) NC-330 (코드 넘버), (B7-36) NC-620 (코드 넘버), (B8-1) 플루카르바존-소듐, (B8-2) 프로폭시카르바존-소듐, (B8-3) 티엔카르바존-메틸, (B9-1) 클로란설람-메틸, (B9-2) 디클로설람, (B9-3) 플로라설람, (B9-4) 플루메트설람, (B9-5) 메토설람, (B9-6) 페녹스설람, (B9-7) 피록스설람.성분 (A): 화학식 (A1)으로 표시되는 화합물 또는 그의 염; 및성분 (B): (B3-1) 디플루페니칸, (B3-3) 플루펜아세트, (B3-4) 메펜아세트, (B3-8) 프로파닐, (B4-3) 부타클로르, (B4-8) 프레틸라클로르, (B6-7) 몰리네이트, (B7-6) 시노설푸론, (B7-7) 사이클로설파무론, (B7-8) 에타메트설푸론-메틸, (B7-16) 요오도설푸론-메틸-소듐, (B7-17) 메소설푸론-메틸, (B7-20) 오르토설파무론, (B7-36) 메타조설푸론[NC-620(코드 넘버)], (B8-3) 티엔카르바존-메틸, (B9-6) 페녹스설람 및 (B9-7) 피록스설람으로 구성된 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 제초제;를 포함하는 제초제 배합물.
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A MANUFACTURING PROCESS OF HOT PRESS FORMED ALUMINIZED STEEL PARTSA manufacturing process of a press hardened coated part including providing a furnace containing N zones, each furnace zone being respectively heated at a setting temperature Θ1F, Θ2F, . . . ΘiF, . . . , ΘNF, implementing the following successive steps: providing a steel sheet with thickness th between 0.5 and 5 mm, the steel sheet covered by an aluminium alloy precoating with a thickness between 15 and 50 μm, the emissivity coefficient being equal to 0.15(1+α), a being between 0 and 2.4, then cutting said steel sheet to obtain a precoated steel blank, then placing the precoated steel blank in furnace zone 1 for a duration t1 between 5 and 600 s, wherein Θ1F and t1 are such that: Θ1Fmax>Θ1F>Θ1Fmin with: Θ1Fmax=(598+A eBt1+CeDt1) and Θ1Fmin=(550+A′ eB′t1+C′eD′t1), A, B, C, D, A′, B′, C′, D′ being such that A=(762 e0.071 th−426 e−0.86 th) (1−0.345α), B=(−0.031 e−2.151 th−0.039 e−0.094 th) (1+0.191α), C=(394 e0.193 th−434.3 e−1.797 th) (1−0.364α), D=(−0.029 e−2.677 th−0.011 e−0.298 th) (1+0.475α), A′=(625 e0.123 th−476 e−1.593 th) (1−0.345α), B′=(−0.059 e−2.109 th−0.039 e−0.091 th) (1+0.191α), C′=(393 e0.190 th−180 e−1.858 th) (1−0.364α), D′=(−0.044 e−2.915 th−0.012 e−00.324 th) (1+0.475α), wherein Θ1F, Θ1Fmax Θ1Fmin are in ° Celsius, t1 is in s., and th is in mm, then transferring the precoated steel blank in the furnace zone 2 heated at a setting temperature Θ2F=Θ1B and maintaining isothermally the precoated steel blank for a duration t2, θ2F and t2 being such that: t2min≥t2≥t2max with: t2min=0.95 t2* and t2max=1.05 t2*with: t2=t12 (−0.0007 th2+0.0025 th−0.0026)+33952−(55.52×Θ2F) wherein Θ2F is in ° Celsius, t2, t2min, t2max, t2* are in s., and th is in mm, then transferring the precoated steel blank in further zones (3, . . . i, . . . , N) of the furnace, so to reach a maximum blank temperature ΘMB between 850° C. and 950° C., the average heating rate Va of the blank between Θ2F and ΘMB being between 5 and 500° C./s, then transferring the heated steel blank from the furnace into a press, then hot forming the heated steel blank in said press so as to obtain part, then cooling the part at a cooling rate in order to obtain a microstructure in the steel substrate containing at least one constituent chosen among martensite or bainite.A manufacturing process of a press hardened coated part comprising: providing a furnace (F) comprising N zones, N being not less than 2, each furnace zone 1, 2 . . . i, . . . , N being respectively heated at a setting temperature Θ1F, Θ2F, . . . ΘiF, . . . , ΘNF,implementing the following successive steps, in this order:providing at least one steel sheet with thickness th comprised between 0.5 and 5 mm, the steel sheet comprising a steel substrate covered by an aluminium alloy precoating with a thickness comprised between 15 and 50 μm, the emissivity coefficient at room temperature of said steel sheet being equal to 0.15(1+α), a being comprised between 0 and 2.4, thencutting said at least one steel sheet to obtain at least one precoated steel blank, thenmeasuring the emissivity of said at least one precoated steel blank, thenplacing said at least one precoated steel blank in furnace zone 1 for a duration t1 comprised between 5 and 600 s, wherein Θ1F and t1 are such that: Θ1Fmax>Θ1F>Θ1Fmin with: Θ1Fmax=(598+A eBt1+CeDt1)and Θ1Fmin=(550+A′ eB′t1+CeD′t1)A, B, C, D, A′, B′, C′, D′ being such that:A=(762 e0.071 th−426 e0.86 th) (1−0.345α),B=(−0.031 e−2.151 th−0.039 e−0.094 th) (1+0.191α),C=(394 e0.193 th−434.3 e−1.797 th) (1−0.364α),D=(−0.029 e−2.677 th−0.011 e−0.298 th) (1+0.475α),A′=(625 e0.123 th−476 e−1.593 th) (1−0.345α),B′=(−0.059 e−2.109 th−0.039 e−0.091 th) (1+0.191α),C′=(393 e0.190 th−180 e−1.858 th) (1−0.364α),D′=(−0.044 e−2.915 th−0.012 e−0.324 th) (1+0.475α),wherein Θ1F, Θ1Fmax Θ1Fmin are in ° Celsius, t1 is in s., and th is in mm,and wherein the temperature of the precoated steel blank at the exit of the furnace zone 1 is Θ1B, then transferring said at least one precoated steel blank in said furnace zone 2 heated at a setting temperature Θ2F=Θ1B and maintaining isothermally the precoated steel blank for a duration t2, Θ2F and t2 being such that: t2min≥t2≥t2max with: t2min=0.95t2* and t2max=1.05t2*with: t2*=t12(−0.0007th2+0.0025th−0.0026)+33952−(55.52×Θ2F)wherein Θ2F is in ° Celsius, t2, t2min, t2max, t2* are in s., and th is in mm, then transferring said at least one precoated steel blank in further zones (3, . . . i, . . . , N) of the furnace, so to reach a maximum blank temperature ΘMB comprised between 850° C. and 950° C., the average heating rate Va of the blank between Θ2F and ΘMB being comprised between 5 and 500° C./s, then transferring the at least one heated steel blank from the furnace into a press, thenhot forming said at least one heated steel blank in said press so as to obtain at least one part, thencooling said at least one part at a cooling rate in order to obtain a microstructure in said steel substrate comprising at least one constituent chosen among martensite or bainite.
핫 프레스 성형된 알루미늄 처리된 강 부품의 제조 프로세스본 발명은 프레스 경화되어 코팅된 부품의 제조 프로세스에 관한 것으로, 상기 제조 프로세스는 N 개의 구역들을 포함하는 노를 제공하는 단계로서, 각각의 노 구역은 설정 온도 (θ1F, θ2F, ..θiF, ..θNF) 에서 각각 가열되는, 상기 노 (F) 를 제공하는 단계, 이하의 연속적인 단계들을 구현하는 단계를 포함한다: 두께 (th) 가 0.5 ~ 5 mm 인 강판을 제공하는 단계로서, 강판은 두께가 15 ~ 50 ㎛ 인 알루미늄 합금 예비코팅에 의해 커버되는 강 기재를 포함하고, 방사율 계수는 0.15(1+α) 와 같고, α 는 0 ~ 2.4 에 포함되는, 상기 강판을 제공하는 단계, 그런 다음 예비코팅된 강 블랭크를 얻기 위하여 강판을 절단하는 단계, 그런 다음 5 ~ 600 s 인 지속시간 (t1) 동안 노 구역 (1) 내에 예비코팅된 강 블랭크를 배치하는 단계로서, θ1F 및 t1 은 θ1Fmax > θ1F > θ1Fmin 이며, 여기서 θ1Fmax = (598 + AeBt1 + CeDt1), 및 θ1Fmin = (550 + A'e B't1 + C'eD't1) 이고, A, B, C, D, A', B', C', D' 는 A = (762 e0.071 th - 426 e-0.86 th) (1-0.345α), B = (-0.031 e-2.151 th - 0.039 e- 0.094 th) (1+0.191α), C = (394 e0.193 th - 434.3 e- 1.797 th) (1-0.364α), D = (-0.029 e-2.677 th - 0.011 e- 0.298 th) (1+0.475α), A' = (625 e0.123 th - 476 e-1.593 th) (1-0.345α), B' =(-0.059 e-2.109 th - 0.039 e- 0.091 th) (1+0.191α), C' = (393 e0.190 th - 180 e- 1.858 th) (1-0.364α), D' =(-0.044 e-2.915 th - 0.012 e- 0.324 th) (1+0.475α) 이며, 여기서 θ1F, θ1Fmax, θ1Fmin 는 ℃ 이고, t1 은 s 이고, 또한 th 는 mm 인, 상기 노 구역 (1) 내에 예비코팅된 강 블랭크를 배치하는 단계, 그런 다음 예비코팅된 강 블랭크를 설정 온도 θ2F = θ1B 에서 가열된 노 구역 (2) 에서 이동시키고, 지속시간 (t2) 동안 예비코팅된 강 블랭크를 등온으로 유지시키는 단계로서, θ2F 및 t2 는 t2min ≥ t2 ≥ t2max 이며, 여기서 t2min=0.95 t2*및t2max= 1.05 t2* 이고, 여기서 t2*= t12( -0.0007 th2 + 0.0025 th - 0.0026) + 33952 -(55.52 x θ2F) 이고, 여기서 θ2F 는 ℃ 이고, t2, t2min, t2max, t2* 는 s 이고, th 는 mm 인, 상기 노 구역 (2) 에서 상기 예비코팅된 강 블랭크를 유지시키는 단계, 그런 다음 850 ℃ ~ 950 ℃ 인 최대 블랭크 온도 (θMB) 에 도달하기 위하여, 예비코팅된 강 블랭크를 노의 추가 구역들 (3, ..i, ..N) 에서 이동시키는 단계로서, θ2F 와 θMB 사이의 블랭크의 평균 가열 속도 (Va) 가 5 ~ 500 ℃/s 인, 상기 예비코팅된 강 블랭크를 노의 추가 구역들 (3, ..i, ..N) 에서 이동시키는 단계, 그런 다음 가열된 강 블랭크를 노에서 프레스로 이동시키는 단계, 그런 다음 부품을 얻기 위하여 프레스에서 가열된 강 블랭크를 열간 성형하는 단계, 그런 다음 마텐자이트 또는 베이나이트 중에서 선택된 적어도 하나의 성분을 포함하는 강 기재의 미세조직을 얻기 위하여 냉각 속도로 부품을 냉각시키는 단계.프레스 경화되어 코팅된 부품의 제조 프로세스로서,- N 개의 구역들을 포함하는 노 (F) 를 제공하는 단계로서, N 은 2 이상이고, 각각의 노 구역 (1, 2, ..i, ..N) 은 설정 온도 (θ1F, θ2F, ..θiF, ..θNF) 에서 각각 가열되는, 상기 노 (F) 를 제공하는 단계,- 이하의 연속적인 단계들을 그 순서로 구현하는 단계를 포함하는, 프레스 경화되어 코팅된 부품의 제조 프로세스:- 두께 (th) 가 0.5 ~ 5 mm 인 적어도 하나의 강판을 제공하는 단계로서, 상기 강판은 두께가 15 ~ 50 마이크로미터인 알루미늄 합금 예비코팅에 의해 커버되는 강 기재를 포함하고, 상기 강판의 실온에서의 방사율 계수는 0.15(1+α) 와 같고, α 는 0 ~ 2.4 에 포함되는, 상기 적어도 하나의 강판을 제공하는 단계, 그런 다음- 적어도 하나의 예비코팅된 강 블랭크를 얻기 위하여 상기 적어도 하나의 강판을 절단하는 단계, 그런 다음- 5 ~ 600 s 인 지속시간 (t1) 동안 노 구역 (1) 내에 상기 적어도 하나의 예비코팅된 강 블랭크를 배치하는 단계로서, θ1F 및 t1 은 θ1Fmax > θ1F > θ1Fmin 이며,여기서 θ1Fmax = (598 + AeBt1 + CeDt1), 및 θ1Fmin = (550 + A'e B't1 + C'eD't1) 이고,A, B, C, D, A', B', C', D' 는A = (762 e0.071 th - 426 e-0.86 th) (1-0.345α),B = (-0.031 e-2.151 th - 0.039 e- 0.094 th) (1+0.191α),C = (394 e0.193 th - 434.3 e- 1.797 th) (1-0.364α),D = (-0.029 e-2.677 th - 0.011 e- 0.298 th) (1+0.475α),A' = (625 e0.123 th - 476 e-1.593 th) (1-0.345α),B' =(-0.059 e-2.109 th - 0.039 e- 0.091 th) (1+0.191α),C' = (393 e0.190 th - 180 e- 1.858 th) (1-0.364α),D' =(-0.044 e-2.915 th - 0.012 e- 0.324 th) (1+0.475α) 이며,여기서 θ1F, θ1Fmax, θ1Fmin 는 ℃ 이고, t1 은 s 이고, 또한 th 는 mm 이고, 상기 노 구역 (1) 의 출구에서 상기 예비코팅된 강 블랭크의 온도는 θ1B 인, 상기 노 구역 (1) 내에 상기 적어도 하나의 예비코팅된 강 블랭크를 배치하는 단계, 그런 다음- 상기 적어도 하나의 예비코팅된 강 블랭크를 설정 온도 θ2F = θ1B 에서 가열된 노 구역 (2) 에서 이동시키고, 지속시간 (t2) 동안 상기 예비코팅된 강 블랭크를 등온으로 유지시키는 단계로서, θ2F 및 t2 는t2min ≥ t2 ≥ t2max 이며,여기서 t2min=0.95 t2*및t2max= 1.05 t2* 이고, 여기서 t2* = t12(-0.0007 th2 + 0.0025 th - 0.0026) + 33952 - (55.52 x θ2F) 이며,여기서 θ2F 는 ℃ 이고, t2, t2min, t2max, t2* 는 s 이고, th 는 mm 인, 노 구역 (2) 에서 상기 적어도 하나의 예비코팅된 강 블랭크를 유지시키는 단계, 그런 다음- 850 ℃ ~ 950 ℃ 인 최대 블랭크 온도 (θMB) 에 도달하기 위하여, 상기 적어도 하나의 예비코팅된 강 블랭크를 상기 노의 추가 구역들 (3, ..i, ..N) 에서 이동시키는 단계로서, θ2F 와 θMB 사이의 블랭크의 평균 가열 속도 (Va) 가 5 ~ 500 ℃/s 인, 상기 적어도 하나의 예비코팅된 강 블랭크를 상기 노의 추가 구역들 (3, ..i, ..N) 에서 이동시키는 단계, 그런 다음- 적어도 하나의 가열된 강 블랭크를 노에서 프레스로 이동시키는 단계, 그런 다음- 적어도 하나의 부품을 얻기 위하여 상기 프레스에서 상기 적어도 하나의 가열된 강 블랭크를 열간 성형하는 단계, 그런 다음- 마텐자이트 또는 베이나이트 중에서 선택된 적어도 하나의 성분을 포함하는 상기 강 기재의 미세조직을 얻기 위하여 냉각 속도로 상기 적어도 하나의 부품을 냉각시키는 단계.
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Aromatic compounds and pharmaceutical compositions containing themThe invention relates to a compound in formular I, the chemically possible N-oxide of NR, chemically possible sulfur containing S-oxide, medicinal salt of the compounds and ester or amide which can be hydrolyzed in vivo. A is a randomly substituted ring system; the condition is that the 1 position of group-CH (RNR) B-R on the circle carbon atom is mutually related with the 2 position of the group-OR on the circle carbon atom; moreover, the circle atom which is positioned at the ortho position of the joint group-ORis not substituted (with regard to the joint group-CH RNR-, the atom is positioned at 3 position). B is a randomly substituted ring system; the position of group Ron the B loop and the position of the joint group-CH (RNR)-on the B loop are respectively 1 and 3 or 1 and 4.The definition refers to the instruction; R is hydrogen; C1-6 is alkyl which can be randomly substituted by hydroxyl, cyano and trifluoromethy; C2-6 is alkene (the condition is that the double bond is not position at 1; C2-6 is alkynyl ( the condition is that the triple bond is not positioned on 1; phenyl-C1-3 alkyl or pyridyl-C1-3 alkyl; R is hydrogen, methyl and ethyl group; R is randomly substituted group such as C1-6 alkyl, C3-7 naphthene C1-3 alky or C3-7 naphthene. The invention is also related to the preparation of the compound, the application as the therapeutic agent and the medicine which contains the compound.Formula i compound or its chemically possible-nr 2the n-oxide compound; or the s-oxide compound of chemically possible sulfur-bearing ring; or the ester or the acid amides of their pharmacologically acceptable salt or hydrolysis in vivo: wherein: a is the optional following radicals that replaces: phenyl, naphthyl, pyridyl, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidyl, thienyl, thiazolyl , oxazolyl or have the thiadiazolyl group of at least two the adjacent ring carbon atom; its condition is-ch (r 3) n (r 2) b-r 1with-or 4the position of group on ring carbon atom concerns each other in 1,2, and is positioned at-or 4connect basic ortho position (with respect to-chr 3nr 2-connect base and then therefore be in 3) annular atoms then be not substituted; b is the optional following radicals that replaces: phenyl, pyridyl, thiazolyl , oxazolyl, thienyl, thiadiazolyl group, imidazolyl, pyrazinyl, pyridazinyl or pyrimidyl;r 1on the b ring with-ch (r 3) n (r 2)-connect, the position of base became 1,3 or 1, and 4-concerns, and r 1be carboxyl, carboxyl-c 1-c 3alkyl, tetrazyl, tetrazyl-c 1-c 3alkyl, tetronic acid, hydroxamic acid, sulfonic acid, perhaps r 1be formula-conr ar algroup, wherein r abe hydrogen or c 1-c 6alkyl, and r albe hydrogen, c 1-c 6alkyl (by halogen, amino, c 1-4alkylamino, two-c 1-4alkylamino, hydroxyl, nitro, cyano group, trifluoromethyl, c 1-4alkoxyl group or c 1-4alkoxy carbonyl is optional to be replaced), c 2-6alkenyl (condition is that two keys are not on the 1-position), c 2-6alkynyl (condition is that triple bond is not on 1), carboxyl phenyl, 5-or the heterocyclic radical-c of 6-unit 1-3alkyl, 5-or the heteroaryl-c of 6-unit 1-3alkyl, 5-or 6-unit heterocyclic radical, or 5-or 6-unit heteroaryl, perhaps r aand r alamide nitrogen (the nr that is connected with them ar a1) form amino-acid residue or its ester together; perhaps r 1be formula-conhso 2r bgroup, wherein r bbe c 1-6alkyl (by halogen, hydroxyl, nitro, cyano group, trifluoromethyl, c 1-4alkoxyl group, amino, c 1-4alkylamino, two-c 1-4alkylamino or c 1-4alkoxy carbonyl is optional to be replaced), c 2-6alkenyl (condition is that two keys are not on the 1-position), c 2-6alkynyl (condition is that triple bond is not on 1), 5-or the heterocyclic radical-c of 6-unit 1-3alkyl, 5-or the heteroaryl-c of 6-unit 1-3alkyl, phenyl c 1-3alkyl, 5-or 6-unit heterocyclic radical, 5-or 6-unit's heteroaryl or phenyl; r wherein alin arbitrary heterocyclic radical or heteroaryl randomly by halogen, hydroxyl, nitro, cyano group, trifluoromethyl, c 1-4alkoxyl group or c 1-4alkoxy carbonyl replaces, and r bin arbitrary phenyl, heterocyclic radical or heteroaryl are all randomly replaced by following radicals: halogen, trifluoromethyl, nitro, hydroxyl, amino, cyano group, c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkyl s (o) p-(p is 0,1 or 2), c 1-6alkyl-carbamoyl, c 1-4alkyl-carbamoyl, two (c 1-4alkyl) formamyl, c 2-6alkenyl, c 2-6alkynyl, c 1-4alkoxycarbonyl amino, c 1-4alkanoylamino, c 1-4alkyloyl (n-c 1-4alkyl) amino, c 1-4the alkane sulfonamido, phenylsulfonamido, amino-sulfonyl, c 1-4alkyl amino sulfonyl, two (c 1-4alkyl) amino-sulfonyl, c 1-4alkoxy carbonyl, c 1-4alkanoyloxy, c 1-6alkyloyl, formyl radical-c 1-4alkyl, oxyimino-c 1-6alkyl, c 1-4alkoximino-c 1-6alkyl or c 1-6alkyl-carbamoyl amino; perhaps r 1be formula-so 2n (r c) r clgroup, wherein r cbe hydrogen or c 1-4alkyl, and r clbe hydrogen or c 1-4alkyl; perhaps r 1be following formula (ia), (ib) or (ic) group: wherein x is ch or nitrogen, and y is oxygen or sulphur, and y ' is oxygen or nr d, and z is ch 2, nr dor oxygen, its condition is that epoxy atom is no more than 1, and has two ring hetero atoms at least, and r wherein dbe hydrogen or c 1-4alkyl; r 2be hydrogen; c 1-6alkyl, this group can be randomly by hydroxyl, and cyano group or trifluoromethyl replace; c 2-6alkenyl (condition is that two keys are not positioned on the 1-position); c 2-6alkynyl (condition is that triple bond is not positioned on the 1-position); phenyl-c 1-3alkyl or pyridyl-c 1-3alkyl; r 3be hydrogen, methyl or ethyl; r 4be the optional following radicals that replaces: c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl c 1-3alkyl or c 3-7cycloalkyl; wherein do not comprise following compounds: 2-[2-methoxy-benzyl amino] pyridine-5-carboxylic acid; 4-[2-methoxy-benzyl amino] phenylformic acid; 5-[2,3-dimethoxy-benzyl amino]-2-chloro-3-aminosulfonyl yl benzoic acid and 5-[2, the amino 1-2-hydroxy-benzoic acid of 5-dimethoxy-benzyl.
방향족 화합물 및 이를 함유한 약학 조성물 본 발명은 하기 화학식 1의 화합물; 또는 -NR2의 N-옥사이드(화학적으로 가능한 경우); 또는 황-함유 고리의 S-옥사이드(화학적으로 가능한 경우); 또는 이의 약학적 허용염 또는 생체내 가수분해성 에스테르 또는 아미드에 관한 것이다:화학식 1식중,A는 임의로 치환된 고리계로서, 단 -CH(R3)N(R2)B-R1 및 -OR4기는 고리 탄소원자상에 서로 1,2 관계로 위치하며, OR4 결합기에 오르토 배치(이에 따라, -CHR3NR2- 결합기에는 3-위치에 배치)된 고리 원자는 치환되지 않고;B는 임의로 치환된 고리계이고;R1은 -CH(R3)N(R2)- 결합기와 1,3 또는 1,4 관계로 B 고리상에 위치하며, 명세서상에 정의된 바와 같고;R2는 수소; 히드록시, 시아노, 또는 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환된 C1-6알킬; C2-6알케닐(단, 이중 결합이 1-위치에 존재하지 않음); C2-6알키닐(단, 삼중 결합이 1-위치에 존재하지 않음); 페닐C1-3알킬; 또는 피리딜C1-3알킬이고;R3은 수소, 메틸 또는 에틸이고;R4는 임의로 치환된 C1-6알킬, C3-7시클로알킬C1-3알킬 또는 C3-7시클로알킬이다. 본 발명은 또한 상기 화합물의 제조방법, 이들의 치료제로서의 용도 및 이들 화합물을 함유한 약학 조성물에 관한 것이기도 하다.하기 화학식 1의 화합물; 또는 -NR2의 N-옥사이드(화학적으로 가능한 경우); 또는 황-함유 고리의 S-옥사이드(화학적으로 가능한 경우); 또는 이의 약학적 허용염 또는 생체내 가수분해성 에스테르 또는 아미드: 화학식 1 [이미지] 식중, A는 2개 이상의 인접 고리 탄소원자를 가진 임의로 치환된 페닐, 나프틸, 피리딜, 피라지닐, 피리다지닐, 피리미딜, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이되, 단 -CH(R3)N(R2)B-R1 및 -OR4기는 고리 탄소원자상에 서로 1,2 관계로 위치하며, OR4 결합기에 오르토 배치(이에 따라, -CHR3NR2- 결합기에는 3-위치에 배치)된 고리 원자는 치환되지 않고; B는 임의로 치환된 페닐, 피리딜, 티아졸릴, 옥사졸릴, 티에닐, 티아디아졸릴, 이미다졸릴, 피라지닐, 피리다지닐 또는 피리미딜이고; R1은 -CH(R3)N(R2)- 결합기와 1,3 또는 1,4 관계로 B 고리상에 위치하며, 카르복시, 카르복시C1-3알킬, 테트라졸릴, 테트라졸릴C1-3알킬, 테트론산, 히드록삼산, 설폰산이거나, 또는 R1은 식 -CONRaRa1으로서, 이때 Ra는 수소 또는 C1-6알킬이고, Ra1은 수소, C1-6알킬(할로, 아미노, C1-4알킬아미노, 디-C1-4알킬아미노, 히드록시, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, C1-4알콕시 또는 C1-4알콕시카르보닐에 의해 임의로 치환됨), C2-6알케닐(단, 이중 결합이 1-위치에 존재하지 않음), C2-6알키닐(단, 삼중 결합이 1-위치에 존재하지 않음), 카르복시페닐, 5- 또는 6-원의 헤테로시클릴 C1-3알킬, 5- 또는 6-원의 헤테로아릴C1-3알킬, 5- 또는 6-원의 헤테로시클릴, 또는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴이거나, 또는 Ra 및 Ra1은 이들이 결합된 아미드 질소와 함께 (NRaRa1) 이의 아미노산 잔기 또는 에스테르를 형성하거나, 또는 R1은 식 -CONHSO2Rb로서, 식중 Rb는 C1-6알킬(할로, 히드록시, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, C1-4알콕시, 아미노, C1-4알킬아미노, 디-C1-4알킬아미노 또는 C1-4알콕시카르보닐에 의해 임의로 치환됨), C2-6알케닐(단, 이중 결합이 1-위치에 존재하지 않음), C2-6알키닐(단, 삼중 결합이 1-위치에 존재하지 않음), 5- 또는 6-원의 헤테로시클릴C1-3알킬, 5- 또는 6-원의 헤테로아릴C1-3알킬, 페닐C1-3알킬, 5- 또는 6-원의 헤테로시클릴, 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 또는 페닐이고; Ra1중의 임의의 헤테로시클릴 또는 헤테로아릴기는 할로, 히드록시, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, C1-4알콕시 또는 C1-4알콕시카르보닐에 의해 임의로 치환되고, Rb중의 임의의 페닐, 헤테로시클릴 또는 헤테로아릴기는 할로, 트리플루오로메틸, 니트로, 히드록시, 아미노, 시아노, C1-6알콕시, C1-6알킬S(O)p-(p는 0, 1 또는 2임), C1-6알킬카르바모일, C1-4알킬카르바모일, 디(C1-4알킬)카르바모일, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C1-4알콕시카르보닐아미노, C1-4알카노일아미노, C1-4알카노일(N-C1-4알킬)아미노, C1-4알칸설폰아미도, 벤젠설폰아미도, 아미노설포닐, C1-4알킬아미노설포닐, 디(C1-4알킬)아미노설포닐, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알카노일옥시, C1-6알카노일, 포르밀C1-4알킬, 히드록시이미노C1-6알킬, C1-4알콕시이미노C1-6알킬 또는 C1-6알킬카르바모일이미노에 의해 임의로 치환되거나; 또는 R1은 식 -SO2N(Rc)Rc1으로서, 이때 Rc는 수소 또는 C1-4알킬이고, Rc1은 수소 또는 C1-4알킬이거나; 또는 R1은 하기 화학식 1a, 1b 또는 1c이고; 화학식 1a [이미지] 화학식 1b [이미지] 화학식 1c [이미지] X는 CH 또는 질소이고, Y는 산소 또는 황이고, Y'는 산소 또는 NRd이며, Z는 CH2, NRd 또는 산소로서, 단 고리 산소는 1개 이하로 존재하고 고리 이종 원자는 2개 이상 존재하며, Rd는 수소 또는 C1-4알킬이고; R2는 수소; 히드록시, 시아노, 또는 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환된 C1-6알킬; C2-6알케닐(단, 이중 결합이 1-위치에 존재하지 않음); C2-6알키닐(단, 삼중 결합이 1-위치에 존재하지 않음); 페닐C1-3알킬; 또는 피리딜C1-3알킬이고; R3은 수소, 메틸 또는 에틸이고; R4는 임의로 치환된 C1-6알킬, C3-7시클로알킬C1-3알킬 또는 C3-7시클로알킬로서, 단 이들 정의된 화합물중 2-[2-메톡시벤질아미노]피리딘-5-카르복실산, 4-[2-메톡시벤질아미노]벤조산, 5-[2,3-디메톡시벤질아미노]-2-클로로-3-아미노설포닐벤조산 및 5-[2,5-디메톡시벤질아미노]-2-히드록시벤조산은 제외된다.
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